Ушные и глазные капли Ципрофлоксацин содержат ципрофлоксацина гидрохлорид в концентрации 3 мг/мл (в пересчете на чистое вещество), трилон Б, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.

В глазной мази активное вещество также содержится в концентрации 3 мг/мл.

Таблетки Ципрофлоксацин : 250, 500 или 750 мг ципрофлоксацина, МКЦ, картофельный крахмал, кукурузный крахмал, гипромеллоза, натрия кроскармелоза, тальк, стеарат магния, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, добавка Е171 (титана диоксид), полисорбат 80.

Раствор для инфузий содержит действующее вещество в концентрации 2 мг/мл. Вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, молочная кислота, разбавленная , вода д/и.

Форма выпуска

• Капли глазные и ушные 0,3%.
• Концентрат для инфузионной терапии 2 мг/мл.
• Таблетки, покрытые п/о 250 мг, 500 мг и 750 мг.
• Мазь офтальмологическая 0,3%.

Код АТХ применяемых в отологии и офтальмологии лекарственных форм — S01AX13.

Фармакологическое действие

Бактерицидное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ципрофлоксацин — это антиобиотик или нет?

Резистентными к антибиотику являются: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Резистентность микроорганизмов к препарату формируется медленно.

Фармакокинетика

После приема таблетки препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в ЖКТ.

Основные фармакокинетические показатели:

• биодоступность - 70%;
• ТCmax в плазме крови — 1–2 ч после приема;
• T½ — 4 ч.

С плазменными белками связывается от 20 до 40% вещества. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, причем его концентрация в тканях и жидкостях может существенно превышать плазменную.

Через плаценту проникает в цереброспинальную жидкость, экскретируется в грудное молоко, высокие концентрации фиксируются в желчи. До 40% принятой дозы элиминируется в течение 24 ч в неизмененном виде почками, часть дозы выводится с желчью.

Показания к применению Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин — от чего эти таблетки/раствор?

Ципрофлоксацин назначают для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, органов малого таза, костей, кожи, суставов, брюшной полости, респираторного тракта, урогенитальных и послеоперационных инфекций, вызванных чувствительной к препарату флорой.

Препарат может применяться у пациентов с иммунодефицитными состояниями (в т.ч. при состояниях, которые развиваются при нейтропении , или обусловлены применением иммуносупрессоров ).

Ципрофлоксацин (как и другие ранние фторхинолоны) является предпочтительным препаратом при лечении ИМП, включая, в том числе, госпитальные инфекции.

Благодаря способности хорошо проникать в ткани и, в частности, в ткань предстательной железы, фторхинолоны практически не имеют альтернативы при лечении бактериального простатита .

Проявляя высокую активность в отношении наиболее вероятных возбудителей госпитальной пневмонии (золотистого стафилококка , энтеробактерий и синегнойной палочки ), имеет важное значение при пневмонии , связанной с необходимостью проведения искусственной вентиляции легких.

Если возбудителем заболевания является P.aeruginosa, перед назначением препарата следует установить ее чувствительность к ципрофлоксацину. Это связано с тем, что в отделениях интенсивной терапии более трети штаммов синегнойной палочки невосприимчивы к препарату.

Важное значение препарат имеет при интраабдоминальных хирургических инфекциях и инфекциях гепатобилиарной системы . Для профилактики инфицирования он может быть назначен больным с .

Фторхинолоны не используются при инфекциях ЦНС. Это связано с их невысокой пенетрацией (проникновением) в цереброспинальную жидкость. При этом они эффективны при , возбудителями которого являются устойчивые к цефалосплоринам 3-го поколения Грам (-) бактерии.

Наличие нескольких лекарственных форм позволяет использовать препарат для проведения ступенчатой терапии. При переходе с введения Ципрофлоксацина в/в на пероральный прием с целью поддержания терапевтической концентрации дозу для приема внутрь следует увеличить.

Так, если больному было назначено введение 100 мг внутривенно, то внутрь ему следует принимать 250 мг, а, если в вену вводилось 200 мг, то 500 мг.

От чего лекарство в форме глазных/ушных капель?

В офтальмологии применяется при (глаз) и его придатков, а также при язвенном кератите .

Показания к применению Ципрофлоксацина в отологии: острый бактериальный отит внешнего уха и острый бактериальный отит среднего уха у пациентов с тимпаностомической трубкой .

Противопоказания

Противопоказания при системном применении:

• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация;
• выраженная дисфункция почек/печени ;
• указания на вызванный применением хинолонов тендинит в анамнезе.

Капли для глаз и ушей противопоказаны при грибковых и вирусных инфекциях глаз/ушей , при непереносимости Ципрофлоксацина (или других хинолонов), в периоды беременности и кормления грудью.

Детям таблетки и раствор для в/в введения можно назначать с 12 лет, глазные и ушные капли — с 15 лет.

Побочные действия

Препарат отличается хорошей переносимостью. Наиболее частые побочные действия при в/в введении и приеме внутрь:

• головокружение;
• утомление;
• головная боль;
• тремор;
• возбуждение.

В справочнике Видаль сообщается, что в единичных случаях у пациентов фиксировались:

• потливость;
• нарушения походки;
• периферические нарушения чувствительности;
• приливы ;
• чувство страха;
• расстройства зрения;
• боли в животе;
• нарушение пищеварения;
• тошнота/рвота;
• гепатит ;
• некроз гепатоцитов ;
• артериальная гипертензия (редко);
• кожный зуд;
• появление высыпаний на коже.

Исключительно редкие побочные эффекты: бронхоспазм , , , артралгия , петехии , злокачественная экссудативная эритема , васкулит , синдром Лайелла , лейко- и тромбоцитопения , эозинофилия , анемия , гемолитическая анемия , тромбо- или лейкоцитоз , повышение плазменной концентрации ЛДГ, билирубина, ЩФ, трансаминаз печени, креатинина .

Применение в офтальмологии сопровождается:

• часто — ощущением дискомфорта и/или присутствия инородного тела в глазу, появлением белого налета (как правило, у пациентов с язвенным кератитом и при частом использовании капель), образование кристалликов/чешуек, свербеж и гиперемия конъюнктивы, покалывание и жжение;
• в единичных случаях — /кератопатия , отек век, окрашивание роговицы, реакции гиперчувствительности, слезотечение, снижение остроты зрения, фотофобия, инфильтрация роговицы.

Побочные эффекты, которые связаны или возможно связаны с применением препарата, обычно слабо выражены, не представляют угрозы и проходят без лечения.

У больных с язвенным кератитом появляющийся белый налет не оказывает негативного влияния на лечение заболевания и параметры зрения и исчезает самостоятельно. Как правило, он появляется в период от 1-7 дней после начала курса применения препарата и исчезает сразу же или в течение 13-ти дней после его прекращения.

Неофтальмологические нарушения при использовании капель: появление неприятного привкуса во рту, в редких случаях — тошнота, дерматит.

При использовании в отологии возможны:

• часто — свербеж в ухе;
• в отдельных случаях — звон в ушах, головная боль, дерматит.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина

Таблетки Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Суточная доза для взрослого человека варьирует в пределах от 500 мг до 1,5 г/сут. Делить ее следует на 2 приема с интервалом в 12 ч.

Для предупреждения кристаллизации солей в моче антибиотик следует принимать с большим объемом жидкости.

Разовую дозу подбирают в зависимости от диагноза:

• урогенитальные инфекции — от 2*250 до 2*500 мг при неосложненных острых, от 2*500 до 2*750 мг при осложненных;
• у женщин перед — 500 мг (однократно);
• инфекции респираторного тракта (в зависимости от возбудителя и тяжести заболевания) — от 2*500 до 2*750 мг;
• — 500 мг однократно при острой неосложненной и от 2*500 до 2*750 мг мг, если у больного диагностирована экстрагенитальная форма заболевания, а также в случаях, когда заболевание протекает с осложнениями;
• поражения суставов и костей , тяжелые, угрожающие жизни больного, инфекции, септицемия, перитонит (в частности, при наличии Pseudomonas, Streptосоccus или Staphylococcus) — 2*750 мг;
• гастроинтестинальные инфекции — от 2*250 до 2*500 мг;
• ингаляционная форма сибирской язвы — 2*500 мг;
• профилактика инвазивных инфекций , вызванных N. meningitidіs — 1*500 мг.

Лечение продолжают, пока не будут купированы клинические симптомы, и еще несколько дней после их исчезновения и нормализации температуры тела. В большинстве случаев курс длится от 5 до 15 дней, при поражениях суставов и костной ткани его продлевают до 4-6 недель, при остеомиелите — до 2-х месяцев.

Больным с дисфункцией почек требуется коррекция дозы и/или длительности интервала.

Применение ампул

При урогенитальных инфекциях , поражениях суставов и костей или ЛОР-органов больному дважды в течение дня вводят по 200-400 мг. При инфекциях респираторного тракта , внутрибрюшных инфекциях , септицемии , поражениях мягких тканей и кожи разовая доза при той же кратности применений составляет 400 мг.

При дисфункции почек стартовая доза — 200 мг, впоследствии ее корректируют с учетом Clcr.

В случае применения ампул в дозе 200 мг продолжительность инфузии — 30 минут, при введении препарата в дозе 400 мг — 1 час.

Уколы Ципрофлоксацина не назначают.

Ушные и глазные капли Ципрофлоксацин: инструкция по применению

При язвенном кератите лечение проводят по следующей схеме:

• 1 сутки — в первые 6 часов в конъюнктивальную полость вводят по 2 капли раствора через каждые 15 минут, затем интервалы между инстилляциями увеличивают до получаса (разовая доза та же — 2 капли);
• 2 сутки — 2 капли с интервалом между инстилляциями в 60 минут;
• 3-14 сутки — 2 капли с интервалом между инстилляциями в 4 часа.

Лечение при язвенном кератите может длиться дольше 14 дней. Схема лечения подбирается индивидуально лечащим врачом.

При поверхностных бактериальных инфекциях глаза и его придатков стандартная доза — 1-2 капли при кратности применений 4 р./сут. В особо тяжелых случаях в первые 48 часов больному закапывают по 1-2 капли через каждые 2 часа.

Лечение длится от 7 до 14 дней.

После инстилляции для снижения системной абсорбции введенного в глаз лекарства рекомендуется носослезная окклюзия .

В случае сопутствующего лечения другими офтальмологическими препаратами для местного применения следует выдерживать 15-тиминутные интервалы между их введением и введением Ципрофлоксацина.

В отологии стандартная доза препарата — 4 капли в предварительно очищенный слуховой проход пораженного уха 2 р./сут.

Пациентам, использующим ушные тампоны, дозу повышают только при первом применении препарата: детям вводят 6, взрослым — 8 капель.

Курс не должен длиться больше 10 дней. При необходимости его продления следует определить чувствительность местной флоры.

В случае применения других средств для местного применения между их введением и введением Ципрофлоксацина необходимо выдерживать интервал в 10-15 минут.

Дозировка детям от 15-ти лет: по 3 капли дважды в течение суток.

Влияние нарушения функции почек/печени на фармакокинетические параметры препарата в форме ушных и глазных капель не изучалось.

Чтобы избежать вестибулярной стимуляции, раствор перед введением в слуховой проход подогревают до температуры тела.

Пациент должен лечь на противоположный относительно пораженного уха бок. В таком положении ему рекомендуется оставаться еще в течение 5-10 минут после закапывания раствора.

Также допускается после местного очищения ввести на 1-2 дня в слуховой проход смоченный в растворе тампон из гигроскопичной ваты или марли. Для насыщения препаратом его следует смачивать дважды в день.

Чтобы избежать загрязнения кончика флакона-капельницы и раствора, не следует прикасаться капельницей к векам, ушной раковине, наружному слуховому проходу, прилегающим к ним участкам и любым другим поверхностям.

Дополнительно

Принципиальной разницы в том, как принимать препараты разных производителей, нет: инструкция по применению Ципрофлоксацин-АКОС аналогична инструкции на Ципрофлоксацин-ФПО , Ципрофлоксацин-Промед , Веро-Ципрофлоксацин или Ципрофлоксацин-Тева .

Для детей и подростков моложе 18-ти лет препарат рекомендуется назначать только в случае устойчивости возбудителя к другим химиотерапевтическим средствам.

Передозировка

Специфических симптомов при передозировке Ципрофлоксацина нет. Больному показано промывание желудка, прием рвотных препаратов, создание кислой реакции мочи, введение большого объема жидкости. Все мероприятия следует проводить на фоне поддержания функции жизненно важных систем и органов.

Перитонеальный диализ и способствуют выведению 10% принятой дозы.

Специфического антидота у препарата нет.

Взаимодействие

Применение в комбинации с способствует повышению плазменной концентрации и увеличению Т1/2 последнего.

Для детей

Детям Ципрофлоксацин можно применять в качестве препарата 2 и 3-й линии для лечения осложненных ИМП и , вызванных E. coli (клинические исследования проводились в группе детей 1-17 лет), для снижения риска развития или прогрессирования сибирской язвы в случае аэрогенного контакта с B. anthracis.

Также его назначают для лечения вызванных P. aeruginosa легочных осложнений у детей с муковисцидозом (клинические исследования проводились в группе пациентов 5-17 лет).

Во время исследований лечение назначалось только пациентам с указанными выше диагнозами. Опыт применения при наличии других показаний ограничен.

Дозировка детям подбирается в зависимости от диагноза.

Совместимость с алкоголем

В период лечения Ципрофлоксацином алкоголь противопоказан.

Ципрофлоксацин при беременности

Безопасность применения и действенность препарата при беременности не установлены.

Эксперименты на животных показали, что у молодых животных препарат вызывал артропатию . Применение доз, превышающих в 6 раз среднесуточную для человека, у беременных самок крыс и мышей не провоцировало каких-либо отклонений в развитии плода.

У кроликов, получавших 30 и 100 мг/кг Ципрофлоксацина внутрь, фиксировались нарушения функции ЖКТ и, как следствие этого, потеря массы тела и увеличение случаев невынашивания беременности. Тератогенного действия при этом выявлено не было.

При введении в вену препарата в дозе 20 мг/кг также не отмечалось тератогенного действия и токсического действия на эмбрион и организм матери.

Использование при беременности Ципрофлоксацина для местного применения возможно при наличии показаний и при условии, что польза для материнского организма превысит риски для плода.

В соответствии с классификацией FDA препарат относится к категории С.

Ципрофлоксацин выделяется в молоко, поэтому кормящим женщинам необходимо решить (с учетом степени важности применения препарата для матери), прекращать грудное вскармливание или отказаться от лечения Ципрофлоксацином.

Местные формы в период лактации используют с осторожностью, т.к. неизвестно проникает ли в этом случае лекарство в грудное молоко.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Ципрофлоксацин -Тева - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001280-251111

Торговое название: Ципрофлоксацин -Тева

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципрофлоксацин 250,0/500,0 мг (ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,1/582,2 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг;
оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 250" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 500" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - фторхинолон

Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (С max)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro
Наиболее чувствительные микроорганизмы

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы:
Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. С max достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг С max составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения С max и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе.
Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет C max и биодоступность ципрофлоксацина.
Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью.
Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.
Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Экскреция ципрофлоксацина после приема внутрь (в % от дозы ципрофлоксацина) Период полувыведения (Т1/2) ципрофлоксацина - 3-5 часов.
При умеренной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выделения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 12 часов и суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.
Детский возраст. Фармакокинетика ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом отличается от фармакокинетики ципрофлоксацина у детей без муковисцидоза, и рекомендации по дозированию применимы только для детей с муковисцидозом. При применении 20 мг/кг ципрофлоксацина внутрь детям с муковисцидозом наблюдаемое лекарственное действие сопоставимо с взрослыми пациентами, которые получают 750 мг ципрофлоксацина дважды в день. Показания к применению
Взрослые

Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками;

инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

инфекции глаз;

инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит;

инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и

неосложненная гонорея;

инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников";

инфекции кожи и мягких тканей и кожи;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с нейтропенией);

селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.
Дети в возрасте 5-17лет

Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa. Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью
Умеренное и тяжелое нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин), гемодиализ, перитониальный диализ (ПД), нарушение функции печени, миастения, пожилой возраст; послеоперационные инфекции (ограничены данные по эффективности и безопасности); удлинение интервала QT, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), аритмия типа "пируэт", дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов, недостаточность мозгового кровообращения, эпилепсия в анамнезе, заболевания, сопровождающиеся органическими изменениями структуры мозга, в том числе состояния после нарушения мозгового кровообращения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая таблетку, запивая водой. При применении натощак увеличивается всасываемость ципрофлоксацина. Продукты питания с высоким содержанием кальция (молоко, йогурты) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доза ципрофлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции, возраста, массы тела пациента и функционального состояния почек.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического ответа. В целом, лечение следует продолжать минимум в течение трех дней после нормализации температуры тела или разрешения клинической симптоматики.
Взрослые
При инфекции дыхательных путей легкой и средней степени

При инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит) - по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения -10 дней.
При инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарее "путешественников":

диарея, вызванная Shigella spp., за исключением Shigella dysenteriae, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня;

диарея, вызванная Shigella dysenteriae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

тифоидная лихорадка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней;

диарея, вызванная Vibrio cholerae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит

неосложненный цистит - по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

осложненный цистит и неосложненный пиелонефрит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза, в том числе уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae - по 500 мг 1 раз в сутки однократно;

простатит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней.
Инфекции мягких тканей и кожи, вызванные грамотрицателъными микроорганизмами - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции у пациентов с нейтропенией - по 500 мг 2 раза в сутки в течение всего периода нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками).
Инфекции костей и суставов - по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не более 3 месяцев;
При сепсисе, других генерализованных инфекционных заболеваниях, например, при перитоните (в дополнение к антибактериальным препаратам, воздействующим на анаэробы), инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками) в течение периода, необходимого для лечения.
При особо тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., например, при остеомиелите, сепсисе, пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе, тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей или при перитоните) рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день.
У пожилых пациентов доза зависит от тяжести заболевания и состояния функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек:
За состоянием пациентов необходимо осуществлять строгий контроль. Интервалы между приемами доз должны быть такими же, как при применении у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции почек и гемодиализом
Рекомендуемая доза: 250-500 мг 1 раз в сутки после проведения процедуры гемодиализа.
У пациентов с нарушением функции почек и постоянным амбулаторным ПД
Рекомендуемая доза 250-500 мг в 1 раз в сутки после проведения процедуры ПД.
У пациентов с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности, но может быть необходимой при тяжелой печеночной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
Коррекция дозы как при нарушении функции почек. Пациенты должны быть под строгим контролем. В отдельных случаях может потребоваться определение концентрации ципрофлоксацина в плазме.
Дети в возрасте 5-17 лет
Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa - по 20 мг/кг 2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза 1,5 г.
У детей в возрасте 5-17 лет с нарушением функции почек и/или печени и муковисцидозом легких, осложненным присоединением инфекции Pseudomonas aerugenosa, применение ципрофлоксацина не изучалось. Побочное действие
Нежелательные реакции были отмечены у 5-14% пациентов, принимавших ципрофлоксацин. Наиболее частые побочные эффекты - это тошнота, рвота и кожная сыпь.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция, кандидоз (в т.ч. ротовой полости, вагинальный кандидоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея рвота, нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм, боль в животе; редко - дисфагия, панкреатит, гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, некроз печени, в единичных случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности; очень редко -антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, в единичных случаях принимающий опасные для жизни формы.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, ажитация, тремор; нечасто - бессонница, извращение вкуса (обратимое, исчезает после отмены ципрофлоксацина); редко - галлюцинации, парестезии (периферические паралгезии), "кошмарные" сновидения, депрессия, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении, спутанность сознания, дезориентация, периферическая нейропатия, полинейропатия; очень редко - судорожные припадки по типу grand mal, нарушение походки, психозы (при развитии которых пациенты могут причинить себе вред), повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперстезия, мышечная гипертония, нарушение обоняния, потеря обоняния (обычно исчезает после отмены ципрофлоксацина), мигрень, тревожность, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия.
Со стороны органа слуха и равновесия: очень редко - шум в ушах, временная глухота (особенно при частом приеме ципрофлоксацина).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в суставах; редко - боль в мышцах, отек сустава, боль в конечностях, боль в спине, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении; очень редко - судорожное сокращение мышц, воспаление сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия, включая теносиновит), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, вазодилатация, обморок, "приливы" крови к лицу, снижение артериального давления (АД); очень редко - тахикардия, васкулиты (петехиальные, геморрагические буллы, папулы, струпьевидные образования), аритмия, аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QTc, (преимущественно у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - эмболия легочной артерии, отек легких, кровохарканье, икота, одышка, кровотечение из носа; редко - одышка.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто -лейкопения, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко -лейкоцитоз, тромбоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение функции костного мозга (жизнеугрожающее).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; нечасто - кожный зуд, пятнисто-узелковая сыпь, крапивница; редко - фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема, отек лица; очень редко - анафилактоидные реакции, отек гортани, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, петехии, анафилактический шок, сывороточная болезнь, ангионевротический отек.
Лабораторные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко - изменение показателей протромбина, гипергликемия; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
Прочие: нечасто - общая слабость, потливость, лекарственная лихорадка; редко - боль в грудной клетке, периферический отек. Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для уменьшения всасывания ципрофлоксацина, симптоматическая терапия. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно повышение концентрации теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина) в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения. В результате может увеличиться риск нежелательных эффектов, вызываемых теофиллином. Во время лечения ципрофлоксацином рекомендуется более частый контроль содержания теофиллина и кофеина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, и это может стать причиной повышения концентраций в плазме одновременно принимаемых препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP1А2.
Значительные изменения фармакокинетических параметров тизанидина, включая увеличение AUC, Т1/2, С max , повышение биодоступности при приеме внутрь, снижение плазменного клиренса наблюдались при одновременном использовании с ципрофлоксацином. Такое фармакокинетическое взаимодействие может привести к серьезным нежелательным явлениям. Клинически значимое снижение АД (снижается как систолическое, так и диастолическое АД), сонливость наблюдались при одновременном применении ципрофлоксацина и однократной дозы 4 мг тизанидина. В связи с этим, одновременное использование тизанидина с ципрофлоксацином противопоказано. У пациентов, получающих одновременно с ципрофлоксацином любые другие лекарственные препараты, которые являются субстратом для изофермента CYP1A2, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предупредить появление симптомов передозировки этими препаратами. Следует периодически определять концентрацию этих препаратов в плазме, особенно при применении теофиллина.
Всасывание ципрофлоксацина замедляется при одновременном применении железа, цинка, сукральфата или антацидов и лекарственных препаратов с высокой буферной активностью, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также относится к сукральфату, противовирусным лекарственным препаратам, содержащим буферный диданозин, растворам для перорального питания. Также этот эффект наблюдается при употреблении больших количеств молочных продуктов (молоко или жидких молочных продуктов, таких как йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или через 4 часа после приема вышеуказанных веществ. Эти ограничения не относятся к Н 2 -гистаминовых рецепторов блокаторам.
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты), может провоцировать развитие судорог.
При одновременном применении с урикозурическими препаратами на 50% замедляется выведение и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина. При одновременном применении циклоспорина и ципрофлоксацина наблюдается транзиторное повышение концентрации креатинина. Таким пациентам следует регулярно проверять концентрацию креатинина в крови.
Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие антикоагулятных средств - производных кумарина, включая варфарин. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать протромбиновое время (ПВ) или другие соответствующие коагуляционные тесты. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу варфарина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление эффекта глибенкламида.
Пробенецид подавляет выведение ципрофлоксацина почками, приводя к повышению концентрации ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается за более короткое время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
При одновременном применении ципрофлоксацина или фенитоина возможно как увеличение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию.
Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может приводить к повышению концентрации мексилетина.
Одновременное применение опиоидных препаратов для премедикации (например, папаверетума) или опиоидных препаратов для премедикации совместно с антихолинергическими препаратами для премедикации (атропином или гиосцином) с ципрофлоксацином не используется из-за снижения плазменных концентраций ципрофлоксацина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме. Однако, в связи с сообщениями о снижении клиренса и увеличением Т1/2 диазепама при одновременном применении ципрофлоксацина и диазепама и, в отдельных случаях, при одновременном применении ципрофлоксацина и мидазолама, рекомендовано контролировать эффективность лечение бензодиазепинами.
При одновременном применении ропинирола с ципрофлоксацином существует вероятность увеличения концентрации ропинирола, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных реакций. В случае одновременного применения необходим более тщательный контроль терапии ропиниролом.
Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях между ципрофлоксацином и диданозином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и метотрексата происходит подавление транспорта почечными канальцами, потенциально приводящее к повышению плазменных концентраций метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций, связанных с метотрексатом. Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов при лечении метотрексатом и одновременном приеме ципрофлоксацина.
При одновременном применении с омепразолом может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение AUC.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Особые указания
У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску.
Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи.
Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile ). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться.
Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью.
Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.
Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность.
Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток).
Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis , при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией. Применение ципрофлоксацина по показаниям, отличающимся от лечения пневмонии, вызванной Pseudomonas aerugenosa на фоне муковисцидоза у детей старше 5 лет недостаточно изучено, и клинический опыт отсутствует.
Применение фторхинолонов связано с удлинением интервала QTc. Ципрофлоксацин относится к группе лекарств с низким потенциалом этого нежелательного явления.
Необходимо соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина пациентам с риском возникновения аритмии по типу "пируэт".
Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций. Влияние на способность к управлению транспортом и другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/А1 фольги; 1, 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель:

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Латинское название: Ciprofloxacinum
Код АТХ: G01AX13
Действующее вещество:
гидрохлорид
Производитель: Ромфарм, Румыния/
Балканфарма, Болгария и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 15 до 60 руб.

«Ципрофлоксацин» — антибиотик широкого спектра действия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он воздействует на бактерии путем нарушения репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерии.

Показания к применению

В качестве системного лечения «Ципрофлоксацин» используется перорально или внутривенно в следующих случаях:

Против венерических инфекций:

• Мягкого шанкра
• Хламидиоза
• Гонореи

При кожных болезнях:

• Абсцессе
• Ранах
• Флегмоне
• Ожогах
• Язвах

Против легочных инфекций:

• Бронхита
• Бронхоэктатической
• Муковисцидоза
• Пневмонии

Против группы заболеваний органов брюшной полости:

• Шигеллеза
• Кампилобактериоза
• Сальмонеллеза
• Внутрибрюшных абсцессов
• Инфекций желудка и кишечника
• Холеры, брюшного тифа
• Иерсиниоза
• Перитонита
• Заболеваний желчного пузыря и протоков

При суставных болезнях:

• Септическом артрите
• Остеомиелите

Против заболеваний органов малого таза:

• Тубулярного абсцесса
• Оофорита
• Цистита и пиелонефрита
• Аднексита
• Пельвиоперитонита
• Эндометрита
• Сальпингита
• Простатита

Против инфекций верхних дыхательных путей:

• Тонзиллита
• Синусита
• Гайморита и фарингита
• Мастоидита
• Ангины
• Фронтита
• Среднего отита.

Также «Ципрофлоксацин» применяется против глазных и ушных инфекций и в качестве послеоперационной терапии.

Состав

Одна таблетка состоит из 250 или 500 мг основного действующего средства и дополнительных компонентов, входящих в состав антибиотика: титана диоксида (Е 171), кремния диоксида, натрия кроскармеллозы, гипромеллозы, картофельного и кукурузного крахмала, полисорбата 80, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарата, гипромеллозы и целлюлозы микрокристаллической.

Раствор для капельницы включает в себя 200 мг ципрофлоксацина.

Лечебные свойства

Препарат имеет выраженное противомикробное действие (даже лучше, чем у норфлоксацина). «Ципрофлоксацин» абсорбируется в кишечнике за короткое время, особенно если принимать его на голодный желудок. Наибольшая концентрация препарата в крови достигается через один или два часа после приема или 30 минут после инъекции.

Период полувыведения антибиотика составляет примерно четыре часа. Препарат легко проникает во все клетки и ткани тела, включая мозг. За сутки 40% антибиотика выводится с мочой практически в неизменном состоянии.

Средняя цена от 20 до 45 руб.

Глазные и ушные капли “Ципрофлоксацин”

Раствор капель имеет 0,3% концентрацию, разливается по 10 мл или 5 мл в удобные флаконы-капельницы.

Глазной раствор имеет желтый или желтовато-зеленый оттенок.

Способ применения

Глазные растворы закапывают в конъюктивальный мешок больного глаза по одной–две капли с промежутком в четыре часа. Если болезнь протекает очень тяжело, нужно капать по две капли в глаз с промежутком в час. Дозировку снижают после того как симптомы становятся менее выраженными.

“Ципрофлоксацин”, капли для уха закапывают по 5 капель трижды в день. Лечение антибиотиком нужно продолжать еще двое суток после того как состояние больного нормализуется.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

Раствор для инфузий “Ципрофлоксацин”

Растворов для внутривенных инъекций, в 1 мл которых содержится 2 мг ципрофлоксацина гидрохлорида. Разливаются в баночки по 100 мл.

Способ применения

Если ангина или другая болезнь протекает тяжело или больной не в состоянии принять лекарство перорально, его применяют внутривенно. Для чего средство для инфузий используют по 200 мг в течение получаса (если же инфекция протекает тяжело, то 400 мг за час) дважды в день.

Средняя цена от 15 до 60 руб.

Таблетки “Ципрофлоксацин”

Таблеток, действующих пролонгированно (длительно), заключенных в пленочную оболочку. В каждой из них содержится по 500 или 1000 мг вещества ципрофлоксацина. Они упакованы в пачки по пять или семь штук.

А таблетки, содержащие по 250 или 500 мг основного средства, и упакованны в пачки по 10 штук. Таблетки «Ципрофлоксацин» имеют белый оттенок, покрыты оболочкой, выпуклые с двух сторон.

Способ применения

Таблетки проглатывают, выпивая при этом нужное количество воды, по 250 мг (если ангина или другая инфекция протекает тяжело, то по 500–750 мг) дважды или трижды в день.

Таблетки с длительным вариантом действия принимают единожды в день. Если у больного инфекция мочевого пузыря и мочеточников, необходима доза в 250 мг дважды в день. При острой форме гонорейного уретрита принимают 500 мг единоразово.

Для лечения острой формы гонореи и цистита, не имеющих осложнений, курс антибиотика составляет один день. При ангине и инфекциях мочевого пузыря, мочеточника, почек и органов брюшной полости курс длится неделю. Пациенты с пониженной иммунной защитой организма должны принимать «Ципрофлоксацин» столько, сколько нужно для окончания нейтропенической фазы. Принимать антибиотик нужно не дольше двух месяцев при остеомиелите, и одной–двух недель при ангине и в остальных случаях. Если пациент страдает хламидиозом или стрептококковой инфекцией, ему прописывают курс, длящийся десять дней.

При наличии тяжелых поражений почек лекарственную дозу снижают вдвое, а людям пожилого возраста - на 30%. Продолжать прием препарата желательно еще как минимум трое суток после того как температура тела нормализуется и исчезнут другие симптомы.

Противопоказания

«Ципрофлоксацин» используется для взрослых, противопоказан при наличии непереносимости его компонентов, во время беременности и грудного вскармливания, при нехватке глюкозо-фосфатдегидрогеназы, детям и подросткам до восемнадцати лет. Нельзя использовать внутривенное вливание в продолжение всего периода активного роста организма.

Глазные капли запрещено закапывать детям до одного года и при вирусном кератите.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку лекарство свободно проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, применять его во время беременности и кормления грудью запрещается.

Меры предосторожности

Применять лекарство нужно осторожно при следующих заболеваниях:

• Эпилепсии
• Атеросклерозе сосудов головного мозга
• Тяжелых поражениях печени и почек
• Болезнях психики
• Во время беременности и кормления грудью.

Употреблять ципрофлоксацин и алкоголь одновременно недопустимо, так как антибиотик усилит влияние спиртного и увеличит токсичное воздействие на печень. К тому же это увеличит вероятность возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Ципрофлоксацин» хуже всасывается в кишечнике и, соответственно, его эффективность снижается при его использовании одновременно с:

• Антацидами
• Диданозином
• Препаратами с содержанием ионов железа, алюминия, магния и цинка.

Вследствие этого принимать их с «Ципрофлоксацином» нужно с промежутком в четыре часа. Также, одновременное использование препарата удлиняет период выведения и, следовательно, усиливает токсическое действие следующих лекарств:

• Циклоспорина
• Теофиллина.

Побочные эффекты

Глотание таблеток и проведение внутривенной инфузии может нарушить нормальное функционирование различных систем организма.

Опорно-двигательная: может возникнуть миалгия, тендовагинит или артралгия

Кровеносная: возникновение тромбоцитоза, анемии, тахикардии, аритмии, кардиоваскулярного коллапса, а также понижение артериального давления

ЖКТ: возможны тошнота, рвота, понос, запоры, сухость во рту, боли в животе, гепатит

Мочеполовая: вагинит, геморрагический цистит, ацидоз, учащенное или затрудненное мочеиспускание

Дыхательная: бронхоспазм, диспноэ, легочная эмболия

Иногда проявляется аллергия: крапивница, отеки губ, шеи, лица, рук и ног, высыпания на коже, зуд, анафилактический шок.

Возможные последствия применения капель для глаз и ушных растворов: инфильтрация роговицы глаз, ухудшение зрения, неприятные вкусовые ощущения, отечность век, слезотечение, зуд, жжение в глазах.

Передозировка

Последствия передозировки «Ципрофлоксацина» схожи с проявлениями побочных действий: боли в голове, усталость, головокружение, судороги, спутанность сознания. Специфическим симптомом является интоксикация паренхимы почек. Прием препарата в количестве 16 г вызывает тяжелое поражение почек. Поэтому помимо промывания желудка назначают антациды с содержанием магния и кальция, что снижает всасываемость антибиотика в организме.

Условия и срок хранения

«Ципрофлоксацин» хранится в темном месте с низкой влажностью, недосягаемом для детей, при температуре воздуха, не превышающей 25°C. Раствор для глаз годен в течение двух лет со дня изготовления. Таблетки и раствор для внутривенных инфузий - в течение трех лет.

Аналоги

Ranbaxy Laboratories Limited, Индия
Цена от 44 до 360 руб.

В составе одной таблетки «Цифрана» (250 мг) присутствует 297,07 мг основного вещества - ципрофлоксацина гидрохлорида. «Цифран» выпускается: в таблетках (250 или 500 мг) и виде раствора для введения внутривенно. «Цифран» выдается по предъявлении рецепта.

Плюсы

• Эффективен против инфекционно-воспалительных болезней
• «Цифран» разрешен к применению детям старше пяти лет, страдающих муковисцидозом легких и сибирской язвой

Минусы

• Горбькие на вкус и большие по объему таблетки
• Возможны последствия употребления «Цифрана» в виде тошноты, рвоты и диареи и др.

Северная звезда, Россия/Natur Product Europe, Нидерланды и др.
Цена от 84 до 500 руб.

Основное действующее средство - амоксициллин, амоксициллина тригидрат. «Амоксициллин» продается в форме таблеток, гранул для изготовления сиропа, растворов для уколов, которые делают внутримышечно.

Плюсы

• Обладает антибактериальным эффектом, используется против ангины, бронхита и других инфекций
• Устойчив к воздействию кислот

Минусы

• Принимать необходимо каждые 8 часов — неудобно
• Негативно влияет на ЖКТ.

КРКА, Словения
Цена от 144 до 307 руб.

Основное действующее средство «Нолицина» - норфлоксацин (500 мг). «Нолицин» выпускается в таблетках по 10 шт. в упаковке. Уложены по 2 упаковки в пачке.

Плюсы

• «Нолицин» эффективен против инфекций и воспалений мочеполовой системы
• 80% препарата выводится из организма почками в неизменном состоянии

Минусы

• Таблетки большие — трудно глотать
• «Нолицин» не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.

Никомед, Дания и др.
Цена от 13 до 129 руб.

Каждая таблетка имеет в своем составе метронидазола 500 мг. «Метронидазол» выпускается в различных формах (таблетки, крем и др.).

Плюсы

• Помогает уничтожению опухоли во время лучевой терапии
• Используется для взрослых, при лечении бактериальных инфекций и алкоголизма

Минусы

• «Метронидазол» противопоказан при беременности, нарушениях центральной двигательной системы, эпилепсии, печеночной недостаточности
• Таблетки обладают горьким вкусом
• Свечи вытекают на нижнее белье.

Лекарственная форма:   раствор для инфузий Состав:

На 100 мл препарата:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид в пересчете на ципрофлоксацин - 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, динатрия эдетат - 25 мг, кислота мо­лочная - 9,6 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH 3,5-4,6, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 322 мОсмоль/л.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон АТХ:  

J.01.M.A.02 Ципрофлоксацин

Фармакодинамика:

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический противомикробный препарат широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов.

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Бактерицидное действие ципроф­локсацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для реп­ликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем развитию клинической устойчивости. Однако множественные мутации, в основном, приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться и в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс).

Сообщается о развитии рези­стентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном От. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибак­териальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препа­ратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Тестирование чувствительности in vitro

Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвер­жденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST ), представлены в таблице 1.

Таблица 1. Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. По­граничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизм	Чувствительный (мг/л)	Резистентный (мг/л)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Pseudomonas spp.	≤0,5
Acinetobacter spp.	≤1
Staphylococcus ssp.	≤1
Streptococcus pneumoniae 2	<0,125
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3	≤ 0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,03	>0,06
Neisseria meningitidis	≤ 0,03	>0,06
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4	≤ 0,5

1 Staphylococcus spp. - пограничные значения для ципрофлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae - дикий тип S . pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо по­вторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значе ииями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp . - возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина - 0,125-0,5 мг/л. Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae , нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для оп­ределенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информа­цией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/мл) и диффузионного тестирования с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина.

Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Микроорганизм	Чувствительный	Промежуточный	Резистентный
Enterobacteriaceae		<2 a	>4 а
		16-20 б	<15 б
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии относящиеся к семей ­ ству Enterobacteriaceae			>4 а
	>21 б	16-2 0 б	<15 б
Staphylococcus spp.			>4 а
	>21 б	16-20 б	<15 б
Enterococcits spp.			>4 а
	>21 б	16-20 б	<15 б
Haemophilus spp.	<1 в
	>2 г
Neisseria gonorrhoeae	<0,06 д	0,12-0, 5 д	>1 д
	>41 д	28-40 д	<27 д
Neisseria meningitidis	<0,03 e	0,06 е	>12 е
	>35 ж	33-34 ж	<32 ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis	<0,2 5 a
Francisella tularensis	<0,5 з

а Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae , Pseudomonas aeruginosa , другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae , Staphylococcus spp ., Entero ­ coccus spp ., и Bacillus anthracis : 20-24 ч. для Acinetobacter spp ., 24 ч. Для Y . pestis (при недостаточном росте инкубировать еще 24 ч.)

б Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.

в Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Heamophilus influenzae и Heamophilus parainfjuenzae с применением бульонной тестовой среды для Heamophilus spp. (НТМ), которую ингибируют с доступом воздуха при температуре 35±2°С в течение 20-24 ч.

г Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5% СО 2 при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.

Д Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% уста­новленной ростовой добавки при температуре 36 °С (не превышающей 37 °С) в 5% СО 2 в течение 20-24 ч.

Е Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО 2 при 35±2 °С в течение 20-24 ч.

ж Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением опре­деленной 2% ростовой добавкой, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

При тестировании чувствительности от­дельных штаммов желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций. Если местная распространенность резистентности та­кова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, - необходимо проконсультироваться со специалистом.

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы : Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствителъпые), Staphylococcus saprophyticus, Strep­tococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Hae­mophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis, Moraxella catarrhalis.

Анаэробные микроорганизмы : Mobilincus spp.

Другие микроорганизмы : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Для следующих микроорганизмов была показана варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину : Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Ci­trobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeriginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается , что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают : Staphylococcus aureus ( метициллин - резистентный ), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Ente­rococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы ( за исключением Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация (С m ах ) ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении препарата 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%; активное вещество при­сутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме. сво­бодно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в плазме крови.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ци­профлоксацина в небольших концентрациях (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксации), три из которых проявляют анти­бактериальную активность in vitro.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудоч­но-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,6 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи присутствует в высоких концентрациях.

У пациентов с неизмененной функцией почек период полувыведения (Т 1/2 ) составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 увеличивается.

Дети

В исследовании у детей значения С m ах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) не зависели от возраста. Заметного увеличения С m ах и AUC при многократном применении препарата (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. На основании анализа фармакокинетики у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний Т 1/2 составляет приблизительно 4-5 ч.

Показания:

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлокса- цину микроорганизмами:

Взрослые

- инфекции дыхательных путей; рекомендуется применять при пневмо­ниях, вызванных Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Proteus spp ., Escherichia coli , Pseudo ­monas aeruginosa , Haemophilus spp ., Moraxella catarrhalis , Legionella spp .и стафилокок­ками;

Инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами (включая Pseudomonas aeru­ginosa или Staphylococcus spp .) ;

Инфекции глаз;

Инфекции почек и/или мочевыводящих путей;

Инфекции половых органов, включая аднексит, простатит, гонорею;

Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (паци­енты, принимающих иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);

Селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

Bacillus anthrасis ).

Дети

Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ).

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или любому компоненту препарата, а также к другим противомикробным препаратам из группы фторхинолонов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

Псевдомембранозный колит.

Детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей с муковисцидозом легких в возрасте 5-17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).

Беременность, период грудного вскармливания.

Одновременное применение ципрофлок­сацина с метотрексатом.

С осторожностью: Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин): гемодиализ; перито­неальный диализ; нарушение функции печени; миастения gravis ; пожилой возраст; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания (депрессия, психоз); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)); одновременное применение лекарственных препа­ратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты); одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP 4501 A 2 (в том числе , метилксантин, ко­феин, ), органические поражения головного мозга или инсульт; снижение порога судорожной готовности (или судороги в анамнезе). Беременность и лактация:

Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.

Поскольку выделяется в грудное молоко, его не следует применять при грудном вскармливании. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения. Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Взрослые

При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:

При инфекциях дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента) - от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки;

При инфекциях мочеполовой системы: острые, неосложненные - от 200 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 2 раза в сутки; осложненные - от 400 мг х 2 раза в сутки до 400 мг х 3 раза в сутки;

При аднексите, хроническом бактериальном простатите, орхите, эпидидимите - от 400 мг х 2 раза до 400 мг х 3 раза в сутки;

При диарее - 400 мг х 2 раза в сутки;

При других инфекциях (см. раздел "Показания к применению") - 400 мг х 2 раза в сутки;

Особо тяжелые инфекции, представляющие угрозу для жизни, в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp. в том числе пневмония, вы­званная Streptococcus spp ., рецидивирующие инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит - 400 мг х 3 раза в сутки;

Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) - от 400 мг х 2 раза в сутки 60 дней.

Дети и подростки

Инфекции при муковисцидозе - 10 мг/кг массы тела х 3 раза в сутки (максимальная доза 400 мг);

Легочная форма сибирской язвы (постконтактная) - 10 мг/кг массы тела х 2 раза в сутки (максимальная доза 400 мг).

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) для взрослых и детей

См. информацию в таблицах 1 и 2.

Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфициро­вания.

Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования для взрослых пациентов с хронической почечной недостаточно­стью

При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9/100 мл максимальная суточная доза - 800 мг. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин 1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл мл максимальная суточная доза - 400 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе

При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза препарата должна составлять 800 мг в сутки;

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови выше 2 мг/100 мл (тяжелая почечная недостаточность) максимальная доза препарата должна составлять 400 мг в сутки в дни проведения диализа после осу­ществления процедуры.

У пациентов с почечной недостаточностью при продленном амбулаторном перито­неальном диализе (ПАПД)

Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, по­чечная недостаточность, нефротический синдром).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Фторхинолоны, включая , могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятель­ности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вслед­ствие влияния на ЦНС. Поэтому во время лечения следует воздерживаться от занятий по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инфузий, 2 мг/мл. Упаковка:

100 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов вместимостью 100 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками. Каждую бутылку вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона.

35 бутылок вместимостью 100 мл помещают в ящики из картона гофрированного с при­ложением инструкций по применению соответствующих количеству бутылок (для ста­ционаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек:

Ципрофлоксацин - это антибиотик, обладающий бактерицидным действием в отношении самого широкого спектра патогенных микроорганизмов. Он не замедляет или приостанавливает развитие и размножение объектов микромира, как это делают бактериостатические препараты, а полностью уничтожает бактерий, вызывая их гибель с последующим выведением из организма. Механизм действия этого антибиотика основан на ингибировании бактериальной ДНК-гиразы - фермента, отвечающего за удвоение ДНК, без которого немыслим процесс белкового синтеза.

Среди бактерий, на которые распространяет свое действие ципрофлоксацин, есть как грамотрицательные, так и грамположительные экземпляры. Чувствительностью к нему обладают бактерии рода стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной и гемофильной палочки, клебсиелл, морганелл, нейссерий, сальмонелл, шигелл, легионелл, провиденций, иерсиний, хламидий, микобактерий и многих других.

Прием ципрофлоксацина сопряжен с рядом ограничений. Так, проходя курс лечения этим препаратом, необходимо воздерживаться от чрезмерного пребывания на открытом солнце. Важным условием эффективной работы препарата является потребление достаточного объема жидкости для поддержания диуреза на нормальном уровне (в противном случае может отмечаться гемато- и кристаллоурия).

Способ применения и доза ципрофлоксацина определяются в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести протекания и локализации инфекции в организме, возраста и массы тела пациента, общего состояния его здоровья в целом и функционального состояния мочевыделительной системы в частности.

Рекомендуемая разовая доза для таблеток составляет 250 мг для несложных и 500 мг для сложных инфекций при ежедневном двукратном приеме. Препарат принимается на голодный желудок вместе с обильным количеством жидкости. Средний курс лечения ципрофлоксацином составляет от 7 до 10 дней. При тяжело протекающих инфекциях препарат может быть использован в виде внутривенных инфузий по 400 мг дважды в сутки (подробный список доз антибиотика в зависимости от заболевания приведен в листке-вкладыше). В офтальмологической и ЛОР-практике ципрофлоксацин используется местно в виде глазных и ушных капель. При легких и умеренных глазных инфекциях достаточно закапывать по 2 капли препарата в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа, при тяжелых - каждый час. Глазная мазь, как лекарственная форма ципрофлоксацина, в настоящее время не имеет широкого распространения и выпускается лишь одним заводом - российским ОАО "Татхимфармпрепараты". В отоларингологии рекомендуемой дозой ципрофлоксацина являются 3-4 капли, закапываемые в наружный слуховой проход 2-4 раза в день.

Фармакология

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Форма выпуска

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (50) - коробки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.