ГКС для инъекций

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы (3) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са 2+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы после в/в введения 2-3 ч.

Показания

Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плзмазамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III - IV ст.);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность.

Дозировка

Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.

При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.

При применении Преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение преднизолона с:

индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;

сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;

этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);

парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;

соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидкыми препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

Особые указания

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Предкизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Преднизолона указывает, что это гормональное средство средней продолжительности действия, предназначенное для местного и системного использования при лечении различных тяжелых патологий и острых, жизнеугрожающих состояний.

Преднизолон - описание препарата

Преднизолон - синтетический аналог гормона гидрокортизона, который в организме вырабатывается корой надпочечников. Препарат проявляет следующее лечебное действие:

• борется с воспалением;
• купирует шоковые состояния;
• предотвращает выделение экссудата;
• проявляет антитоксическое действие;
• оказывает иммунодепрессивный эффект.

Преднизолон предотвращает развитие аллергических реакций. В том случае, когда нежелательные реакции уже проявились, позволяет быстро купировать неприятные симптомы, устранить зуд, покраснение и высыпания. Препарат способен подавлять воспаление, снимать отеки, оказывать противошоковое влияние, что помогает избежать тяжелых осложнений и снизить вероятность летального исхода.

Препарат назначают при тяжелых патологиях и опасных состояниях, сопровождающихся сильным воспалительным процессом, бронхоспазмом, обильным выделением экссудата. Преднизолон препятствует развитию , подавляет разрастание клеток в поврежденной области, предотвращает формирование рубцовой ткани.

В клинической практике важны все лечебные эффекты гормонального средства (кроме иммунодепрессивного, направленного на искусственное подавление иммунитета). Это свойство препарата рассматривается в качестве побочной реакции. Преимущество синтетического гормона в том, что эффект от его применения развивается через 5- 7 минут, что позволяет быстро устранить спазм дыхательных путей, отечность и нормализовать состояние пациента.

Полезно знать

Преднизолон - сильный препарат, поэтому применять его целесообразно только в тяжелых случаях, когда другие, более слабые медикаменты не дают ожидаемого терапевтического эффекта или возникают экстренные ситуации, связанные с угрозой жизни (например, при анафилактическом шоке).

Дополнительно Преднизолон проявляет следующие свойства:

• активизирует белковый обмен в ;
• повышает концентрацию глюкозы в крови;
• уменьшает концентрацию белка в плазме и тканях за счет активизации его распада;
• препятствует всасыванию калия в кишечнике;
• снижает судорожную активность;
• способствует перераспределению жира, в результате чего он откладывается на лице и в районе плечевого пояса;
• оказывает возбуждающее влияние на головной мозг;
• удерживает натрий и жидкость в организме;
• угнетает выработку тиреотропных гормонов и собственного гидрокортизона, вырабатываемого надпочечниками.

Подобные свойства препарата служат основой побочных эффектов, которые проявляются в процессе лечения, поэтому их нужно адекватно оценивать и учитывать на фоне терапии Преднизолоном.

Формы препарата

Фармацевтическая промышленность выпускает гормональный препарат в нескольких формах:

• таблетки Преднизолон (1 мг и 5 мг);
• Преднизолон в ампулах 30мг/ мл (раствор для инъекций);
• глазные капли (0,5%);
• мазь преднизолоновая (0,5%).

Преднизолон производят разные фармацевтические компании, соответственно одна и та же форма препарата, помимо основного компонента, может содержать разные вспомогательные вещества. Поэтому перед применением медикамента нужно внимательно изучать состав и вкладыш с инструкцией, где подробно перечислены все компоненты лекарства.

Показания

Преднизолона назначают при терапии тяжелых заболеваний, сопровождающихся опасными симптомами. Мазевая форма помогает при кожных заболеваниях, капли используют в офтальмологической практике, раствор и таблетки применяют при патологических процессах во внутренних органах, аллергических проявлениях, аутоиммунных заболеваниях.

Таблетки и в/м инъекции Преднизолона назначают для лечения следующих патологий:

• воспалительные поражения суставов в острой и хронической форме;
• системные болезни соединительной ткани;
• аллергические заболевания острые и хронические;
• отек мозга;
• заболевания системы кроветворения;
• кожные болезни ( , экзема, нейродермит, дерматиты);
• болезни легких;
• аутоиммунные поражения почек;
• воспалительные заболевания глаз (увеиты, неврит глазного нерва);
• патологии (тиреодит);
• язвенные поражения ЖКТ;
• хронические воспалительные заболевания печени (гепатиты различной этиологии).

Таблетки Преднизолона могут назначать для облегчения состояния при лечении цитостатиками, при миеломной болезни, в качестве средства, предотвращающего отторжение органов и тканей после трансплантации.

Основными показаниями для назначения в/м и в/в инъекций Преднизолона являются:

• тяжелое течение бронхиальной астмы;
• остро протекающие аллергические реакции, сопровождающиеся массированным отеком, бронхоспазом, болезненными, зудящими высыпаниями;
• тиреотоксический криз;
• шоковые состояния различного генеза (травматический, ожоговый, кардиогенный, токсический, анафилактический);
• отеки мозга;
• надпочечниковая или печеночная недостаточность в острой форме, печеночная кома;
• инфаркт миокарда;
• интоксикация уксусной эссенцией или щелочью.

Раствор Преднизолона применяют и для введения внутрь больного сустава при ревматизме, артрозе, полиартрите или остеоартритах крупных суставов.

Мазь преднизолоновую используют при терапии дерматитов (атопических, аллергических, себорейных), экземы, лишая, псориаза, нейродермита. Назначают это средство при алопеции (облысении), проявлениях токсикодермии, красной волчанки, используют в составе комплексного лечения тендовагинитов, бурсита, ишиаса.

Глазные капли применяют в офтальмологии при воспалительных заболеваниях глаз неинфекционной природы (иритах, увеитах, иридоциклитах, в том числе аллергической природы, кератитах, блефаритах). Используют при воспалении глаз, вызванном оперативным вмешательством или травмой.

Как видим, список состояний, при которых применяется Преднизолон, очень обширный. В целом, препарат в таблетированной форме применяют для лечения хронических заболеваний, тогда как инъекции делают с целью купирования острых состояний, увеличивающих риск тяжелых осложнений или представляющих угрозу для жизни.

Инструкция по применению

В аннотации к препарату указано, что дозировка Преднизолона и схема лечения подбирается врачом с учетом вида патологии, тяжести симптомов, общего состояния пациента и возможных противопоказаний.

Как принимать Преднизолон?

Лечение Преднизолоном осуществляется строго по показаниям и под контролем врача. Рекомендуется принимать суточную дозу Преднизолона однократно, лучше всего утром (с 6 до 8), сразу после завтрака.

Связано это с циркадными ритмами секреции глюкокортикостероидов, которая наиболее активна в утренние часы, следовательно, и эффективность от приема препарата в это время будет наилучшей. Таблетки нужно глотать целиком и запивать небольшим объемом жидкости. Если в утреннее время принять лекарство не получается, нужно сделать это до 12 часов. Еще один вариант - принять большую часть суточной дозы утром, остальную часть - до 12 часов дня.

При лечении тяжелых патологий начальная доза составляет от 50 до 75 мг, по мере улучшения состояния дозу постепенно уменьшают до 1-3-х таблеток в сутки. При терапии хронических состояний стандартная дозировка препарата составляет от 4 до 6 таблеток в день.

На вопрос, сколько дней пить Преднизолон, врачи отвечают, что продолжительность приема лекарства зависит от вида патологии, тяжести симптомов и индивидуальной реакции больного на препарат. Стандартный курс занимает в среднем 6 дней, в отдельных случаях он может растягиваться на несколько недель.

По мере улучшения состояния дозу снижают на 5 мг каждые 2 дня, доводя ее до минимальной. Резко прекращать прием препарата нельзя, чтобы не вызвать синдрома отмены. В минимальной дозе Преднизолон рекомендуют принимать еще 2 дня и только после этого окончательно отменяют лекарство.

Инъекции

Внутривенные инъекции делают капельно и струйно. Струйное введение показано для купирования острых состояний, что позволяет получить быстрый терапевтический эффект. После того, как кризис минует, больному ставят капельницу. Для этого Преднизолон смешивают с физраствором и вводят в вену со скоростью 15 капель в минуту.

Внутримышечные инъекции делают согласно стандартным правилам, то есть вводят раствор в область ягодиц или верхнюю треть плеча, предварительно обработав кожу антисептиком. Дозировку препарата и продолжительность курса лечения при различных состояниях определяет специалист.

При острых состояниях раствор закапывают в конъюнктивальный мешок через 2 часа (1-2 капли). По мере улучшения состояния глаза закапывают через 6 часов, потом переходят на трехразовое применение. После хирургического вмешательства, Преднизолон можно закапывать в глаза на 3-5 сутки после операции.

Мазевую форму препарата можно использовать не более 14 дней, нанося тонким слоем на пораженные участки до 3-х раз в сутки. При достижении положительного результата применение препарата сразу прекращают.

Нельзя наносить преднизолоновую мазь под повязку, так как такой способ применения может спровоцировать избыточное проникновение активных веществ в кровоток и вызвать системные побочные реакции.

Преднизолон для детей

Преднизолон - мощное гормональное средство, которое зачастую в процессе применения вызывает нежелательные побочные проявления. Закономерно возникает вопрос, можно ли принимать Преднизолон детям?

Дозировку медикамента для ребенка врач должен рассчитать индивидуально, с учетом возраста и тяжести состояния. Лечебная доза Преднизолона в таблетированной форме рассчитывается из соотношения 1-2 мг/кг, поддерживающая доза составляет - 0,25-0,5 мг/кг.

Для инъекций дозировка определяется с учетом возраста и веса ребенка и составляет 3 мг/кг для малышей от 2-х месяцев до года и 2 мг/кг для детей от 1 года до 14 лет. При купировании острых состояний препарат вводят внутримышечно, очень медленно, на протяжении 3-х минут. Если возникает необходимость, то через полчаса, раствор можно ввести повторно в той же дозе.

Таблетки и инъекции детям назначают только в случае острой необходимости, когда попытки лечения тяжелой патологии прочими медикаментами не дают результата или возникают состояния, угрожающие жизни. При этом использовать препарат следует по прерывистой схеме (трое суток приема/четыре дня перерыва). При такой схеме лечения риск остановки роста и развития ребенка уменьшается.

Мазевую форму и капли для глаз применяют в тех же дозах, что и при лечении взрослых пациентов. При этом следует исключить нанесение мази под повязку, чтобы не создавать условия для излишнего всасывания препарата в .

Противопоказания

При системном применении Преднизолона в течение короткого срока и по жизненным показаниям, единственным ограничением служит гиперчувствительность к активному веществу и прочим компонентам. В остальных случаях врач обязательно должен учитывать состояния, при которых применение гормонального средства запрещается.

Таблетки, в/м, в/в и внутрисуставные инъекции нельзя назначать при следующих состояниях:

• активная фаза вирусной, грибковой, бактериальной инфекции (ветряная оспа, системные микозы, туберкулез и пр.);
• язвенные поражения ЖКТ;
• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность (хроническая), инфаркт миокарда в анамнезе;
• сахарный диабет;
• эндокринные патологии (гипотериоз, тиреотоксикоз, ожирение высокой степени);
• почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме, камни в почках;
• остеопороз, полиомиелит;
• состояния иммунодефицита;
• период перед введением вакцины и после прививок;
• миастения;
• острые психические состояния;
• очаг инфекции в суставе;
• некроз тканей;
• ранее перенесенная артропластика;
• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставов, остеоартроз.

Мазевую форму препарата запрещается применять при поражениях кожи, если возбудителями являются грибы, бактерии, кожном туберкулезе и сифилисе, опухолевом процессе, наличии угревой сыпи.

Капли нельзя назначать при гнойных, вирусных или грибковых поражениях глаз, повреждениях роговицы, в том числе после удаления инородного предмета, глаукоме, туберкулее глаз.

Общим противопоказанием к применению гормонального средства является период беременности и лактации. Назначение Преднизолона при беременности допустимо только по жизненным показаниям, так как медикамент проявляет тератогенный эффект. Активные вещества препарата способны проникать в материнское молоко. Поэтому, грудное вскармливание на время лечения прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.

Побочные действия

Как и большинство гормональных средств, Преднизолон способен вызывать серьезные побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая и кроветворная система - повышение АД, проблемы со свертываемостью крови, тромбозы. Отмечается появление аритмии, брадикардии (вплоть до остановки сердца), слабости, утомляемости.
• Метаболизм - повышение уровня сахара в крови, отеки вследствие задержки воды и натрия, уменьшение объема калия, набор веса.
• Эндокринная система - задержка развития и роста у детей, недостаточность надпочечников, синдром Кушинга, обострение сахарного диабета, .
• Пищеварительная система - тошнота, приступы рвоты, метеоризм, икота, нарушение аппетита. В редких случаях развиваются эрозивно-язвенные процессы, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит.
• Нервная система - высокое внутричерепное давление, мигрень, головокружение, расплывчатость зрения, повышенная потливость. В тяжелых случаях - бессонница, дезориентация в пространстве, судороги, галлюцинации, проявления маниакально-депрессивного психоза.
• Кожные покровы - медленное заживление повреждений, истончение и атрофия кожи, эритема, изменение пигментации, абсцесс, появление угрей. При аллергических реакциях - проявления дерматита, высыпания на коже, гиперемия. В тяжелых случаях - анафилактический шок.

Использование мази может спровоцировать ощущение жжения, зуда, раздражения, чрезмерную сухость и атрофию кожных покровов, вызвать избыточное оволосение.

Применение глазных капель может сопровождаться такими побочными действиями, как повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, снижение остроты и сужение полей зрения, болевые ощущения в глазах, увеличение риска перфорации роговицы и присоединения вирусных и грибковых инфекций.

Аналоги

Структурными аналогами Преднизолона по действующему веществу являются следующие препараты:

• Медопред;
• Преднизолон Никомед;
• Преднизлон Ферейн;
• Солю-Декортин.

Полезно знать

Решение о замене Преднизолона аналогами принимает лечащий врач.

Цена

Средние цены на Преднизолон в аптеках следующие:

1. Таблетки Преднизолон 5мг (100 шт.) - от 120 рублей;
2. Преднизолон в ампулах (25шт) - от 280 рублей;
3. Мазь преднизолоновая (10г) - от 35 рублей
4. Капли глазные (10мл) - от 60 рублей.

Современная фармакология предлагает ряд антигистаминных препаратов, широкий спектр действия которых направленно действует на в организме человека.

К таким препаратам относят современный Преднизолон, который разрешен к применению даже детям.

Общая информация о препарате

Преднизолон — глюкокортикостероидный гормональный медикамент, применяемый строго по назначению врача для лечения аллергических реакций и анафилактического шока у детей. Он относится к лекарственным средствам второго выбора и применяется в тех случаях, когда противовоспалительные нестероидные медикаменты недостаточно эффективны. Слабоактивное средство может приниматься системно и местно.

Активный компонент в составе лекарственного средства является природным аналогом гидрокортизона (надпочечного гормона). Лекарство обладает рядом целебных свойств, в том числе противошоковым, противовоспалительным и антигистаминным.

Активность действующего компонента в несколько раз выше, чем у надпочечного гормона.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Таблетки белые, округлые, риска присутствует. Таблетированная форма выпуска в своем составе содержит вспомогательные и активные компоненты, прием которых в разумных пределах не нанесет вреда детскому организму.

В роли основного компонента выступает преднизолон, содержание которого в одной таблетке не превышает 5 мг. К добавочным элементам относят:

• сахар природного происхождения;
• промышленный кукурузный концентрат;
• кремниевый оксид;
• алифатическая кислота карбоновая;
• натриевая карбоксиметилциллюлоза;
• стеариновая натриевая соль.

Таблетки расфасованы в контурные ячейковые упаковки по 10 штук. Блистеры поступают в продажу в картонных упаковках по 3/5/10 штук. На коробках имеется инструкция по применению и вся необходимая маркировка:

• серийный номер;
• срок годности;
• количество таблеток;
• информация о производителе.

Раствор для инъекций

Инъекционный раствор представляет собой бесцветную желтую, реже желто-зеленую жидкость. Активный компонент идентичный тому, что содержится в пилюлях. Содержание преднизолона в 1 мл раствора не превышает 30 мг. Оно полностью безопасно для детского организма.

Вспомогательные компоненты:

• неорганический пиросульфит натрия;
• сода каустическая;
• витаминная кислота никотиновая;
• органическая натриевая соль;
• вода для инъекций.

Жидкость разлита в тару из прозрачного стекла объемом в 1 мл. Ампулы вложены в пластиковые поддоны и поступают в продажу в картонных коробках со всей необходимой маркировкой.

Фармакологическое действие

Детские клетки делятся быстрее, чем клетки взрослого человека, поэтому аллерген быстрее распространяется по организму детей. Под воздействием Преднизолона тканевые микрофаги и лейкоциты снижают собственную активность.

Взаимосвязь активного компонента и цитоплазматических рецепторов благоприятно воздействует на метаболические процессы в организме ребенка. В процессе взаимосвязи образуются индукторы белкового синтеза.

Аллергический ингибитор способствует снижению воспалительных процессов в организме человека, ускоряет синтезирующий процесс простагландина. Способствует снижению течения аллергической реакции, блокирует распространение аллергических медиаторов. Преднизолон снижает общее количество лейкоцитов-базофилов в крови.

Препарат в кратчайшие сроки способствует снятию кожных высыпаний, зуда и иных проявлений аллергии у детей.

Фармакокинетика

Обе формы выпуска быстро всасываются в кровь и разносятся по тканям. Таблетки принимаются орально, оболочка начинает растворяться уже в ротовой полости. По мере проникновения таблетки в желудок маленького пациента происходит распад таблетки на составные части.

Максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается спустя 20 минут после приема таблетки и держится на протяжении 2 часов.

Инъекционный раствор быстрее таблетки попадает в кровь. Активное вещество разносится по тканевым клеткам. Метаболизируется в основном в печени и печеночных протоках.

Обе лекарственные формы выводятся из детского организма вместе с мочой посредством почек.

Механизм действия

Глюкокортикостероидный медикамент пагубно воздействует на аллергены. Обладает наибольшей активностью против пищевых и медикаментозных аллергенов. Под воздействием аллергена гистамин становится более активным и вызывает реакцию, сопровождаемую насморком, отеком, зудом и кожными высыпаниями у детей.

При попадании в кровь реднизолон способствует снижению нейтрофилов и базофилов в крови пациента. Количество выбрасываемого гистамина снижается в 1,5 раза. При регулярном употреблении Преднизолон нейтрализует действие гистамина и постепенно прекращает его выброс в кровь.

Тучные клетки, находящиеся в кожном покрове, под воздействием препарата прекращают вбирать в себя гистамин. Преднизолон предотвращает слияние гистамина и нервных рецепторов.

Показания

Лекарственное средство в таблетках широко применяется при ряде заболеваний, вызванных различными аллергенами. К ним относят:

• аллергию у детей, вызванную пищевыми продуктами;
• аллергию у детей, вызванную медикаментами;
• аллергическое неинфекционное воспаление кожи;
• реакцию на белковую сыворотку;
• детскую (хроническую);
• контактный у детей;
• детскую аллергию на растительную пыльцу;
• аллергическое воспаление слизистой носовой полости;
• детская уртикария;

Раствор для инъекций применяют в экстренных случаях при анафилактическом шоке или острых аллергических приступах у ребенка.

Противопоказания

Лекарственное средство категорически запрещено принимать в ряде случаев. Преднизолон для детей может назначаться только по жизненным показаниям. Не рекомендуется давать лекарство детям, чей возраст меньше 3 лет.

Абсолютными противопоказаниями считается наличие следующих болезней:

• сахарный диабет;
• язвенная болезнь;
• психоз;
• тромбофлебит;
• пониженное артериальное давление.

Прием запрещен детям, у которых была диагностирована гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость к отельным компонентам препарата.

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать перорально, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Рекомендуемая доза напрямую зависит от веса ребенка. Правильную дозировку можно рассчитать, исходя из 400 мкг препарата на 1 килограмм веса. Суточная норма не должна превышать 2 мг. Ее необходимо разделить на 5 приемов. Пить лекарство необходимо каждые 2-3 часа.

Раствор для инъекций разрешено применять только в экстренных случаях. Препарат вводится медленно в ягодичную мышцу. В критической ситуации детям до 1 года вводится не более 1мг/кг веса. Детям старше 12 месяцев и до 14 лет вводят по 2мг/кг.

Передозировка

При передозировке увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Дозозависимые вспомогательные аллергические реакции можно снять путем постепенного снижения суточной нормы препарата.

Если постепенное снижение дозы не избавило маленького пациента от дозозависимых побочных эффектов, необходимо незамедлительно прекратить прием медикамента и обратиться помощью к специалисту.

Побочные реакции

При приеме медикамента может возникнуть риск появления побочных эффектов. К ним относят:

• нарушение координации;
• головные боли;
• кожные высыпания;
• потеря аппетита;
• рвота;
• аритмия.

В качестве побочной реакции можно расценивать внезапное развитие или обострение заболеваний инфекционного характера у детей.

Лекарственное взаимодействие

Препарат обладает высокой фармакологической активностью и способствует усилению или послаблению лечебного воздействия большинства медикаментов на детский организм. При необходимости комплексная терапия Преднизолона и других лекарственных средств должна быть изучена специалистом.

Особые указания

Перед началом приема антигистаминного препарата рекомендуется сдать все необходимые анализы. Необходимо регулярно замерять уровень глюкозы в крови и моче ребенка. Проведение вакцинации при приеме медикамента запрещено.

При внезапном прекращении лечения Преднизолоном есть риск возникновения ряда недомоганий:

• потеря аппетита;
• рвотные позывы;
• астения;
• нарушение координации.

При резком прекращении приема препарата может возникнуть почечная недостаточность. Для ее устранения необходим курс лечения гормонами.

Здравствуйте, уважаемые читатели. Сегодня мы поговорим о том, как лечится детская аллергия с помощью гормонального препарата Преднизолона.

В каких формах и дозировках врач может назначить лекарственное средство, при каких аллергических проявлениях может быть назначен Преднизолон и какова его эффективность.

Преднизолон при детской аллергии

Преднизолоном лечат серьезные формы аллергии у детей. Это гормональное средство, отличающееся иммуномодулирующими, антигистаминными и противовоспалительными ярко выраженными характеристиками.

Врачи назначают это лекарство только в случае необходимости, когда вылечить аллергию у ребенка негормональными препаратами не представляется возможным.

При первых признаках аллергии у ребенка родители должны незамедлительно обратиться к специалисту.

После проведения диагностики аллерголог выберет методику лечения. Если врач назначает Преднизолон, он же порекомендует, в какой форме должно использоваться лекарство: в таблетках, растворах для инъекций, мазях, каплях (суспензиях) для глаз.

Самое главное, что должны помнить родители: гормональное средство Преднизолон детям при аллергии назначает исключительно специалист, самолечение недопустимо.

Сегодня производители выпускают данное лекарственное средство в таблетированной форме, в виде растворов, которые вводятся в мышцу или в вену, и порошков, на основе которых можно приготовить нужный раствор.

Также выпускаются мази для нанесения на пораженные участки кожи, капли для глаз либо суспензии, устраняющие глазные отеки.

В таблетках содержится один либо пять миллиграммов преднизолона, в растворах по тридцать либо пятнадцать миллиграммов лекарства на один миллилитр раствора, в порошках преднизолона содержится тридцать миллиграммов в флаконе, мазь и капли для глаз имеют концентрацию 0,5%.

Преднизолон: как принимать его детям

Преднизолон очень быстро начинает свое лечебное воздействие. Применяется он при разных видах аллергии (обычно при тяжелом протекании болезни), формы лекарства, продолжительность терапевтического курса и дозировки подбирает аллерголог.

Лечение аллергии у детей, как правило, комплексное: в комплекс терапевтических мер входит и препарат Преднизолон.

Врачи стараются назначать препарат, начиная с небольших доз. Дозы увеличивают лишь при отсутствии положительной динамики в лечении болезни.

Исключением являются тяжелые состояния, вызванные аллергией: при них лекарство водится не в минимальной, а сразу в необходимой дозировке.

Таблетки

Если врач назначает Преднизолон детям при аллергии, дозировка при использовании таблеток составляет обычно один-два миллиграмма лекарства на один килограмм веса ребенка.

Сколько раз принимать в день таблеток, скажет врач. Иногда принимать лекарство нужно по 6 раз в сутки. Это начальные дозы.

Потом их постепенно уменьшают, что очень важно, поскольку Преднизолон в любых формах нельзя отменять резко. Таблетки принимаются во время еды или после еды.

Таблетированная форма лекарства отличается накопительным эффектом и применяется при длительных терапевтических курсах.

Уколы

Если будут назначены уколы (глубоко в мышцу ягодицы), разовая доза Преднизолона в ампулах для ребенка равна один-два миллиграмма на килограмм веса для детей от двух месяцев до одного года и два-три миллиграмма преднизолона для детей от одного года до 14 лет.

Препарат может также вводиться через капельницу внутривенно. При необходимости раствор преднизолона можно вводить повторно через двадцать тридцать минут.

Родителям необходимо в этом случае постоянно отслеживать состояние ребенка. Если что-то настораживает, нужно сразу прекращать делать инъекции и обращаться к специалисту.

После купирования тяжелого состояния врач назначит таблетки с постепенным уменьшением дозы. Преднизолон в ампулах для снятия острых аллергических симптомов у ребенка применяется в ситуациях, когда любое промедление чревато серьезной опасностью для детского здоровья.

Данная форма лекарственного средства действует очень быстро: через 15 минут при внутримышечном уколе и через 3-5 минут при введении внутривенно через капельницу.

Капли

Если назначаются глазные капли, чтобы снять отек, ребенку капают обычно одну-две капли в каждый глаз трижды в день.

Дольше недели применять капли для глаз при детской аллергии не рекомендуется.

Мазь

Если предписана мазь Преднизолон, ее наносят на больные участки кожи трижды в день. Слой обычно тонкий.

При небольшом количестве пораженных зон врач посоветует накладывать окклюзионную повязку, чтобы получить лучшую эффективность. Продолжительность терапевтического курса должна составлять максимум три недели.

В каких случаях принимать

В каких случаях лекарственное средство Преднизолон отличается замечательной эффективностью:

• Если у ребенка , преднизолон для детей приведет состояние в норму, устранит острые аллергические проявления.
• Если у ребенка наблюдается , средство быстро снимет отек и другие аллергические реакции.
• В случае острого тяжелого состояния, вызванного аллергией (такого, как , астматический приступ), преднизолон может буквально спасти жизнь ребенку.

Родителям важно помнить, что лечение преднизолоном осуществляется только при строгом контроле специалиста.

Важно запомнить

1. Гормональный препарат преднизолон назначается исключительно врачом-аллерголом при серьезных аллергических симптомах, когда негормональными средствами вылечить ребенка нельзя.
2. Форму лекарства (таблетки, растворы, мази, капли, суспензии), дозировку, продолжительность лечебного курса назначает аллерголог, самостоятельно применять гормональное лекарство Преднизолон, для лечения детской аллергии недопустимо.

До встречи в следующей статье!

ГКС для перорального применения

Действующее вещество

Преднизолон (prednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и гравировкой "Р" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.65 мг, крахмал картофельный - 1 мг, стеариновая кислота - 1.2 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 4.8 мг, - 10 мг, крахмал кукурузный - 73 мг, лактозы моногидрат - 102.85 мг.

100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог . Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, C max в крови при пероральном приеме достигается через 1-1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизол-связывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. T 1/2 - 2- 4 ч. Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Эндокринные нарушения:

• первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• подострый тиреоидит;
• гипогликемические состояния.

Системные заболевания соединительной ткани:

• ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка;
• дерматомиозит;
• склеродермия;
• узелковый периартериит.

Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов:

• плечелопаточный периартрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический и псориатический артрит;
• остеоартроз (в т.ч. посттравматический);
• полиартрит;
• ювенильный артрит;
• синдром Стилла у взрослых;
• бурсит;
• неспецифический тендосиновит;
• синовит;
• эпикондилит.

Острые и хронические аллергические заболевания:

• аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;
• лекарственная экзантема;
• сывороточная болезнь;
• крапивница;
• поллиноз;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит.

Бронхиальная астма, астматический статус.

Заболевания крови и системы кроветворения:

• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• острые лимфо - и миелоидный лейкозы;
• лимфогранулематоз,
• тромбоцитопеническая пурпура;
• агранулоцитоз;
• панмиелопатия;
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Заболевания кожи:

• пузырчатка;
• экзема;
• псориаз;
• эксфолиативный дерматит;
• атопический дерматит;
• диффузный нейродермит;
• контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи);
• токсидермия;
• себорейный дерматит;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• буллезный герпетиформный дерматит;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические и воспалительные заболевания глаз:

• аллергические язвы роговицы;
• аллергические формы конъюнктивита;
• симпатическая офтальмия;
• тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты;
• неврит зрительного нерва.

Заболевания ЖКТ:

• язвенный колит, болезнь Крона;
• гепатит;
• локальный энтерит.

Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).

Миеломная болезнь.

Заболевания легких:

• острый альвеолит;
• фиброз легких;
• саркоидоз II-III стадии.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Туберкулезный менингит, туберкулез легких.

Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Рассеянный склероз.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний.

Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания

Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно сформированный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, тяжелая миастения, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто - и закрытоугольная глаукома.

Дозировка

Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 ч утра.

Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/ сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

Дозы для детей : начальная доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0. 6 мг/кг/сут.

При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикоидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Побочные реакции, обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечная система: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.

Со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

Передозировка

При передозировке в случае возникновения побочных реакций необходимо уменьшить дозу преднизолона. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль содержания электролитов в крови.

Лекарственное взаимодействие

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают терапевтическое действие глюкокортикоиодных гормонов.

Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.

Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приеме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).

Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.

В период лечения ГКС, особенно в высоких дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.

Средние и высокие дозы ГКС могут вызывать повышение АД.

При туберкулезе препарат можно назначать лишь совместно с противотуберкулезными препаратами.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

При длительном лечении ГКС необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.

При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

ГКС могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.

У пациентов пожилого возраста частота побочных реакций возрастает.

При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.

Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приема препарата и сопряженных с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.

При гипотиреозе и при циррозе печени действие ГКС может усиливаться.

Следует заранее предупреждать больных о том, что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение ГКС или лечение ГКС проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.

Лечение ГКС требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), артериальной гипертензии, хронических психотических реакциях (ГКС могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулезе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон применяют с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Подобное влияние препарата неизвестно.

Беременность и лактация

Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Лечение детей ГКС в период роста возможно исключительно по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении лечащего врача.

Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.

Детям, получающим терапию Преднизолоном и находившимся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности.