Верапамил фармакология. Верапамил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Инструкция по применению Верапамила
Верапамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verapamil
Код ATX: C08DA01
Действующее вещество: верапамил (verapamil)
Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
- Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.
Фармакокинетика
При пероральном приеме:
- абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
- распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
- метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
- выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.
При внутривенном введении:
- распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
- метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
- выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.
Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.
Показания к применению
Таблетки
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
- Артериальная гипертензия – для лечения.
Инъекционный раствор
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Противопоказания
Абсолютные:
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
- Выраженная брадикардия (для таблеток);
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
- Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
- Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
- Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
- Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
- Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
- Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
- Порфирия (для инъекционного раствора);
- Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Брадикардия;
- Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
- Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
- Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
- Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
- Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
- Пожилой возраст (для инъекционного раствора).
Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка
Таблетки
Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.
Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.
Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).
При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).
Инъекционный раствор
Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.
При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Побочные действия
Таблетки
- Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: периферические отеки.
Инъекционный раствор
- Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
- Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.
В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.
При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.
При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.
При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
Применение в пожилом возрасте
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
- Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
- Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
- Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
- Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
- Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
- Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
- Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.
Аналоги
Аналогами Верапамила являются: Изоптин , Изоптин СР 240 , Каверил, Финоптин , Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин , Нифедипин Ретард, Амлодипин , Никардипин, Риодипин, Нимодипин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Характеристика
Верапамил — один из основных препаратов группы БКК .
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое .Фармакодинамика
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС . Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС .
Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы — 2,8-7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% — через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Показания препарата Верапамил
лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
синоатриальная блокада;
AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусного узла;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
острая сердечная недостаточность;
одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
При применении Верапамила возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Взаимодействие
При одновременном применении Верапамила:
с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС , развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;
с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;
с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;
с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;
с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД , а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза — 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД <100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Условия хранения препарата Верапамил
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Верапамил
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия | |
| I20.0 Нестабильная стенокардия | Болезнь Гебердена |
| Нестабильная стенокардия | |
| Стенокардия нестабильная | |
| I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена |
| Вазоспастическая стенокардия | |
| Вазоспастическая стенокардия Принцметала | |
| Вариантная стенокардия | |
| Кардиоспазм | |
| Коронароспазм | |
| Коронароспастическая стенокардия Принцметала | |
| Принцметала стенокардия | |
| Спазм коронарных артерий | |
| Спазм коронарных сосудов | |
| Стенокардия коронароспастическая | |
| Стенокардия Принцметала | |
| I20.8 Другие формы стенокардии | Спонтанная стенокардия |
| Стабильная стенокардия напряжения | |
| Стабильная стенокардия покоя | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия спонтанная | |
| I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца | Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии |
| Ишемическая болезнь сердца хроническая | |
| Ишемия миокарда при артериосклерозе | |
| Ишемия миокарда рецидивирующая | |
| Коронарная болезнь сердца | |
| Стабильная ИБС | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда | Кардиальный синдром |
| Перенесенный инфаркт миокарда | |
| Постинфарктный кардиосклероз | |
| Постинфарктный период | |
| Реабилитация после инфаркта миокарда | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Состояние после инфаркта миокарда | |
| Состояние после перенесенного инфаркта миокарда | |
| Стенокардия постинфарктная | |
| I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия | Ассиметричная гипертрофия межжелудочковой перегородки |
| Гипертрофическая кардиомиопатия | |
| Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия | |
| Гипертрофия миокарда с обструкцией | |
| Кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная | |
| Облитерирущая рестриктивная кардиомиопатия | |
| I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия |
| Наджелудочковая тахиаритмия | |
| Наджелудочковая тахикардия | |
| Наджелудочковые нарушения ритма | |
| Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | |
| Наджелудочковые тахиаритмии | |
| Наджелудочковые тахикардии | |
| Неврогенная синусовая тахикардия | |
| Ортодромные тахикардии | |
| Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии | |
| Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | |
| Пароксизм предсердной тахикардии | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | |
| Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
| Политопная предсердная тахикардия | |
| Предсердная аритмия | |
| Предсердная истинная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия | |
| Предсердная тахикардия с АВ блокадой | |
| Реперфузионная аритмия | |
| Рефлекс Берцольда-Яриша | |
| Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Симптоматические вентрикулярные тахикардии | |
| Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | |
| Синусовая тахикардия | |
| Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | |
| Суправентрикулярная экстрасистолия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахикардия из AV соединения | |
| Тахикардия наджелудочковая | |
| Тахикардия ортодромная | |
| Тахикардия синусовая | |
| Узловая тахикардия | |
| Хаотическая политопная предсердная тахикардия | |
| I47.2 Желудочковая тахикардия | Желудочковая аритмия |
| Желудочковая пароксизмальная тахикардия | |
| Желудочковая тахиаритмия | |
| Желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия | |
| Пароксизмальная желудочковая тахикардия | |
| Пируэтная тахикардия (torsade de pointes) | |
| Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда | |
| Симптоматическая желудочковая тахикардия | |
| Тахикардия желудочковая | |
| Угрожающая жизни желудочковая аритмия | |
| Устойчивая желудочковая тахикардия | |
| Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия | |
| I48 Фибрилляция и трепетание предсердий | Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий |
| Мерцание предсердий | |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизм мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизм мерцания предсердий | |
| Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий | |
| Пароксизмальное мерцание предсердий | |
| Постоянная форма мерцательной тахиаритмии | |
| Предсердная экстрасистолия | |
| Предсердные экстрасистолы | |
| Тахиаритмическая форма мерцания предсердий | |
| Тахисистолическая форма мерцания предсердий | |
| Трепетание предсердий | |
| Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца | |
| Фибрилляция предсердий | |
| Хроническое мерцание предсердий | |
| I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий | Аритмия наджелудочковая |
| Наджелудочковая аритмия | |
| Наджелудочковая экстрасистолия | |
| Наджелудочковые аритмии | |
| Наджелудочковые экстрасистолии | |
| Экстрасистолия наджелудочковая | |
| Экстрасистолия предсердная | |
| I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация | Экстрасистолическая аритмия |
| Экстрасистолия | |
| Экстрасистолия неуточненная | |
| I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
| AV-узловая реципрокная тахикардия | |
| Антидромная реципрокная тахикардия | |
| Аритмии | |
| Аритмия | |
| Аритмия сердца | |
| Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
| Вентрикулярная аритмия | |
| Вентрикулярная тахиаритмия | |
| Высокая частота сокращения желудочков | |
| Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
| Нарушение сердечного ритма | |
| Нарушения ритма сердца | |
| Нарушения сердечного ритма | |
| Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
| Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
| Пароксизмальное нарушение ритма | |
| Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
| Прекордиальная патологическая пульсация | |
| Сердечные аритмии | |
| Суправентрикулярная тахиаритмия | |
| Суправентрикулярная тахикардия | |
| Суправентрикулярные аритмии | |
| Тахиаритмия | |
| Экстрасистолическая аритмия | |
| R07.2 Боль в области сердца | Болевой синдром при инфаркте миокарда |
| Боли у кардиологических больных | |
| Кардиалгия | |
| Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда | |
| Кардиальный синдром | |
| Кардионевроз | |
| Миокардиальные ишемические боли | |
| Неврозы сердца | |
| Перикардиальные боли | |
| Псевдостенокардия | |
| Функциональная кардиалгия |
Действующее вещество
Верапамила гидрохлорид (verapamil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.
Показания
- лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
- лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
- лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
- синотриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- острая сердечная недостаточность;
- одновременное применение (в/в);
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
Дозировка
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила c:
- антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
- антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
- циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
- рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
- теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
- ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
- хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде. Верапамил увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.
При употреблении внутрь этого медикамента заметить положительный эффект можно уже спустя 1 – 2 часа. Выводится он преимущественно почками, а 16% – с фекалиями. Верапамил проникает через плаценту, выявляется при родах в крови пупочной вены и попадает в организм ребенка через грудное молоко. Поэтому его крайне не рекомендуется принимать беременным женщинам и кормящим матерям.
Состав
Главным действующим ингредиентом этого препарата является верапамила гидрохлорид, а дополнительными – индиго кармин, тальк, двузамещенный кальция фосфат, бутилгидроксианизол, метилпарабен, крахмал, желатин, магния стеарат и диоксид титана.
Таблетки Верапамил от чего помогают?
- при профилактике и лечении нарушений сердечного ритма;
- при состоянии, характеризующемся внезапным, приступообразным увеличением частоты сердечных сокращений;
- при нарушении сердечного ритма в АВ-соединении или в тканях предсердий;
- для предотвращения возникновения и лечения стенокардии;
- в качестве лечебной терапии при высоком давлении.
При этом важно знать состояния, при которых прием данного медикамента может принести гораздо больше вреда, чем пользы. К противопоказаниям к употреблению Верапамила можно отнести такие явления, как:
- сердечная недостаточность;
- брадикардия;
- гиперчувствительность к составляющим компонентам лекарства;
- синоатриальная блокада;
- кардиогенный шок;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и слабости синусного узла;
- детский возраст до 18 лет;
- вынашивание ребенка и лактация.
Взаимодействие с другими препаратами
- Одновременный прием медикамента с другими нормализующими давление средствами сопровождается усилением их антигипертензивного эффекта.
- При совместном лечении с антиаритмическими препаратами и бета-адреноблокаторами значительно увеличивается риск развития AV-блокады и брадикардии.
- Антиангинальное действие лекарства усиливается при одновременном употреблении нитратов.
- Совместное применение Верапамила с литием карбонатом чревато непредсказуемым лекарственным взаимодействием.
Поэтому если вы принимаете какой-либо медикамент, и вам назначили Верапамил — обязательно сообщите об этом врачу!
Способ употребления и побочные реакции
Дозировка этого препарата устанавливается медицинским специалистом и зависит от ряда факторов: лечения или профилактики какого-либо заболевания, возраста больного, его жалоб и т.д. Таблетки Верапамил принимают внутрь, запивая водой после или во время еды.
В качестве профилактического средства для предотвращения возникновения приступов аритмии, стенокардии, а также при лечении повышенного давления медикамент следует принимать в начальной дозировке по 40 – 80 мг от 3 до 4 раз в день. При необходимости врач может увеличить разовую дозировку до 120 – 160 мг. Максимальная суточная доза равняется 480 мг.
У больных с нарушениями функционирования печени более целесообразно начинать лечение с минимальных дозировок, так как процесс выведения компонентов лекарства из организма замедлен. При этом максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.
В некоторых случаях на фоне приема этого лекарственного средства у пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- покраснение кожи лица;
- заторможенность;
- резкое повышение артериального давления;
- запоры;
- рвота;
- головные боли;
- головокружения;
- зуд и кожная сыпь.
При проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно прекратить прием этого медикамента и обратиться за медицинской помощью.
Верапамил входит в группу блокаторов кальциевых каналов. Применяется в лечении ишемии сердца , в том числе:
- стабильной стенокардии напряжения;
- стенокардии покоя;
- стенокардии вазоспастической;
- стенокардии постинфарктной;
- мерцании предсердий;
- пароксизмальной тахикардии наджелудочковой.
Способ применения
Дозировка Верампила подбирается для каждого пациента индивидуально. Принимают препарат после еды (можно во время еды), глотая полностью, не разжевывая, а запивая водой (нельзя запивать грейпфрутовым соком).
- Дозировка взрослым и подросткам с весом 50 кг и более при ИБС, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий рекомендуется 120-480 мг, разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная доза в сутки = 480 мг. В сутки доза при артериальной гипертензии = от 120 до 360 мг в 3 приема.
- Детям младше 6 лет назначают при нарушении ритма. В сутки рекомендуется от 80 до 120 мг на 2-3 приема.
- Детям 6-14 лет Верампил назначают только исключительно при неправильном сердечном ритме. Дозировка в сутки = 80-360 мг, разделенная на 2-4 раза.
- Больным с нарушениями функции печени дозу устанавливают осторожно, начиная с минимальных. Например, 2-3 раза в сутки дают по 40 мг (в сутки 80-120 мг).
Верампил нельзя назначать на протяжении 7 дней после инфаркта миокарда . По окончании терапии, препарат отменяют постепенно.
Форма выпуска. Состав
Верампил выпускают в виде драже, капсул, раствора для внутривенного введения, покрытых оболочкой таблеток.
В состав препарата входят:
- верапамила гидрохлорид;
- вспомогательные вещества: крахмал, Ca фосфат двузамещенный, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, Mg стеарат, желатин, метилпарабен, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.
Полезные свойства
Препарат верампил обладает антиангинальным и антиишемическим действием при разных формах ишемической болезни. Верампил обладает следующими полезными свойствами:
- способен блокировать трансмембранный поток ионов Ca в клетках сердца и в мышцах сосудов;
- уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде, так как воздействует на энергетически затратные метаболические процессы в миокарде, уменьшая постнагрузку;
- увеличивает коронарный кровоток, так как происходит расширение коронарных сосудов;
- обладает антигипертензивным действием за счет уменьшения ОПСС;
- способствует нормализации синусового ритма и нормализует ЧСС.
- удерживает в норме артериальное давление.
Побочные действия
Со стороны сердца и сосудистой системы:
- брадикардия синусовая, AV-блокада I, II, III степени;
- отеки периферические;
- остановка синусового узла;
- тахикардия, сердцебиение, приливы,
- артериальная гипотензия;
- возникновение или обострение сердечной недостаточности.
Со стороны ЖКТ:
- тошнота, запор, рвота;
- дискомфорт, боль в животе,
- непроходимость кишечника;
- гингвит и кровотечение десен.
Неврологические расстройства:
- головная боль, головокружение;
- экстрапирамидные расстройства;
- парестезии, тремор.
Органы слуха и вестибулярный аппарат:
- звон в ушах;
- головокружение.
Кожные покровы:
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эритема полиморфная;
- сыпь макулопапулезная сыпь;
- зуд, алопеция, крапивница пурпура.
Со стороны репродуктивной системы:
- дисфункция эректильная;
- гилекомастия, галакторея.
Опорно-двигательная система и соединительная ткань:
- слабость мышц;
- миалгия;
- артралгия.
Иммунная система:
- гиперчувствительность;
- отек ангионевротический.
Возможно изменение лабораторных показателей: рост активности ферментов печени и пролактина в крови. Сообщалось о тетрапарезе, связанным с комплексным приемом препаратов Верапамила и Колхицина. Поэтому не рекомендуется их комбинированное.
Противопоказания
- гиперчувствительность к составляющим препарата;
- начальная фаза инфаркта миокарда + осложнения;
- шок кардиогенный;
- синдром слабости узла синусового, AVблокада II и III степени (кроме имплантированных искусственных водителей ритма);
- блокада синоатриальная;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- мерцание предсердий + наличие WPW-синдрома;
- нельзя вместе с препаратом одновременно применять внутривенно β-адреноблокаторы (кроме случаев интенсивной терапии);
- нельзя применять Верапамил в первые пол года беременности, в последнем триместре - в крайней необходимости по рекомендации врача;
- при лактации Верампил способен проникать в грудное молоко в малом количестве, применять только в крайнем случае.
Взаимодействие с другими лекарствами
При взаимодействии Верапамила c:
- CYP3A4-ингибиторами может сопровождаться ростом уровня Верапамила в крови, а взаимодействие с CYP3A4-индукторами вызывают уменьшение плазменных уровней верапамила;
- со средствами против аритмии и b-адреноблокаторами: усиление кардиоваскулярного действия;
- хинидином: уменьшение клиренса хинидина;
- флекаинидином: не воздействует на клиренс верапамила в крови;
- метопрололом : увеличивается AUC метопролола и С макс у пациентов со стенокардией;
- пропранололом : увеличивается AUC пропранолола и С макс у пациентов со стенокардией;
- диуретиками, гипотензивными средствами, вазодилататорами: преувеличение гипотензивного эффекта;
- теразозином и празозином: дополнительный гипотензивный эффект, повышение AUC теразозина и Смах;
- противовирусными средствами: повышаются плазменные концентрации верапамила;
- карбамазепином: рост уровня карбамазепина, появление нейротоксических побочных эффектов препарата карбамазепин;
- литием: повышение нейротоксичности лития;
- противомикробными средствами (телитромицином, эритромицином, кларитромицином): возможно повышение уровня верапамила;
- колхицином: комбинировать с верапамилом не рекомендуется из-за увеличения экспозиции колхицина.
- сульфинпиразоном: повышение в три раза клиренса верапамила, биодоступности увеличение более чем на 60%. Может снизиться гипотензивный эффект;
- нейромышечными блокаторами: может усилиться их действия;
- ацетилсалициловой кислотой: возможна кровоточивость;
- этанолом: повышение этанола в крови;
- ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА: лечение МГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих Верапамил, необходимо начинать с минидоз, которые постепенно увеличивают. Необходим подбор дозировки, исходя из концентрации холестерина в крови;
- аторвастатином: может повыситься уровень аторвастатина ;
- ловастатином : может повыситься уровень ловастатина;
- симвастатином : увеличение симвастатина AUC, увеличение С максимального симвастатина;
- дигоксином : у не больных людей повышается С максимального дигоксина, СSS, AUC;
- дигитоксином : снижение клиренса дигитоксина;
- циметидином: увеличивается AUC Верапамила со снижением его клиренса;
- антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида, AUC;
- теофиллином: снижение клиренса;
- имипрамином: увеличение AUC;
- доксорубицином: повышается AUC и С мах доксорубицина в крови у больных с мелкоклеточным раком в легких.
- фенобарбиталом: в 5 раз увеличивает клиренс верапамила;
- буспироном: увеличение AUC и С мах;
- мидазоламом: увеличение AUC и Смах;
- алмотриптаном: увеличение AUC и Смах;
- иммунологическими препаратами: Сиролимус, Эверолимус, Такролимус: возможно рост уровня указанных препаратов;
- грейпфрутовым соком: увеличивается AUC и С макс Верапамила, время полувыведения и почечного клиренса не изменны;
- зверобоем обыкновенным: уменьшается AUC верапамила с понижением С мах.
Видео
Смотрите видео об опасности неправильного сочетания Верапамила с бета-блокаторами.