Dormicum veće pojedinačne i dnevne doze. Dormicum - upute za upotrebu. Upotreba tokom trudnoće

Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu spoj:

1 ml rastvora sadrži:

Aktivna supstanca:

midazolam - 5,00000 mg.

Pomoćne tvari:

natrijum hlorid - 5,00000 mg,

hlorovodonična kiselina - 0,00234 ml,

1 M rastvor natrijum hidroksida - do pH 3,3,

voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: Prozirna bezbojna tečnost. Farmakoterapijska grupa:Tablete za spavanje ATX:

N.05.C.D.08 Midazolam

farmakodinamika:

Mehanizam djelovanja

Midazolam je benzodiazepin kratkog djelovanja koji pripada grupi imidobenzodiazepina. Ova jedinjenja stimulišu benzodiazepinske receptore u membranama neurona centralnog nervnog sistema (CNS), koji su alosterski povezani sa receptorima gama-aminobutirne kiseline (GABAd receptori). Uz stimulaciju benzodiazepinskih receptora, povećava se osjetljivost GABA receptora na GABA (inhibitorni medijator). Kada su GABAA receptori pobuđeni, C1 kanali se otvaraju; Cl joni - ulaze u nervne ćelije, to dovodi do hiperpolarizacije ćelijske membrane. Pod dejstvom benzodiazepina povećava se učestalost otvaranja Cl-kanala. Dakle, benzodiazepini pojačavaju procese inhibicije u centralnom nervnom sistemu.

Farmakološki efekti benzodiazepina:

1) anksiolitički (eliminacija osećaja anksioznosti, straha, napetosti);

2) sedativ;

3) tablete za spavanje;

4) mišićni relaksant;

5) antikonvulziv;

6) amnestički (u visokim dozama benzodiazepini izazivaju anterogradnu amneziju u trajanju od oko 6 sati, koja se može koristiti za premedikaciju prije hirurških operacija).

Farmakološko djelovanje karakterizira kratko trajanje zbog brze razgradnje midazolama. Brzo izaziva početak spavanja (nakon 20 minuta), slabo utiče na strukturu sna i praktično nema naknadne efekte.

Početak djelovanja: sedativ - 15 minuta (intramuskularna (i / m) primjena), 1,5-5 minuta (intravenska (i / v) primjena); uvodna opća anestezija sa intravenskom primjenom - 0,75-1,5 minuta (sa premedikacijom opojnim drogama), 1,5-3 minute (bez premedikacije opojnim drogama). Trajanje amnestičkog djelovanja direktno ovisi o dozi. Vrijeme oporavka od opće anestezije je u prosjeku 2 sata. Nakon intramuskularne ili intravenske primjene, uočava se kratkotrajna anterogradna amnezija.

farmakokinetika:

Apsorpcija

Kada se primjenjuje intramuskularno, apsorpcija midazolama iz mišićnog tkiva je brza i potpuna. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u roku od 30 minuta. Apsolutna bioraspoloživost nakon intramuskularne injekcije je više od 90%.

Distribucija

Farmakokinetički profil midazolama je linearan. Kod intravenske primjene, distribucija je dvofazna. Ravnotežni volumen distribucije je 0,7-1,2 l/kg. Komunikacija sa proteinima plazme - 96-98%. U kontaktu uglavnom sa albuminom, prodire kroz histohematske barijere, uklj. krvno-moždanu i placentnu barijeru, kao i u majčinom mlijeku. Male koncentracije se nalaze u cerebrospinalnoj tečnosti.

Metabolizam

Midazolam se gotovo potpuno biotransformira, izlučuje se uglavnom u obliku metabolita. Hidroksiliran izoenzima CYP3A4 u a-hidroksimidazolam (glavni metabolit u plazmi i urinu). Koncentracija a-hidroksimidazolama u plazmi dostiže 12% početne supstance. Farmakološka aktivnost je 10% aktivnosti midazolama.

uzgoj

Kod zdravih dobrovoljaca, poluživot (T 1/2) midazolama je 1,5-2,5 sata. Klirens plazme - 300-500 ml/min. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (60-80% primijenjene doze), uglavnom u obliku a-hidroksimidazolam glukuronida. Manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno urinom. T 1/2 α-hidroksimidazolam je<1 часа.

Farmakokinetika s intravenskom primjenom kap po kap: kod nekih pacijenata na intenzivnoj njezi i kod nekih starijih pacijenata koji primaju kap po kap radi produžene sedacije, poluvrijeme eliminacije je produženo do šest puta. Specifični faktori rizika uključuju stariju životnu dob, abdominalnu patologiju, sepsu i smanjenu funkciju bubrega. Kod ovih pacijenata, infuzija midazolama konstantnom brzinom rezultirala je povećanjem koncentracije lijeka u plazmi u stanju ravnoteže. Stoga, brzinu infuzije treba smanjiti čim se postigne zadovoljavajući klinički učinak.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Stariji pacijenti.

Kod osoba starijih od 60 godina T 1/2 se može povećati četiri puta.

Djeca.

Nakon intravenske primjene djeci od 3-10 godina T 1/2 je kraći od odraslih (1-1,5 sati), što se objašnjava intenzivnijim metabolizmom midazolama.

Novorođenčad.

Kod novorođenčadi je poluvrijeme (T 1/2) produženo i iznosi u prosjeku 6-12 sati, a klirens lijeka je usporen.

Pacijenti sa prekomjernom težinom.

Kod osoba sa prekomjernom težinom klirens je usporen, T 1/2 je 8,4 sata. Pacijenti sa zatajenjem jetre.

Poluživot midazolama kod pacijenata sa cirozom jetre može biti produžen, a klirens smanjen, u poređenju sa sličnim pokazateljima kod zdravih dobrovoljaca.

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom.

Kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom, T 1/2 je isti kao i kod zdravih dobrovoljaca.

Ozbiljno bolesni pacijenti.

Kod kritično bolesnih pacijenata, poluvrijeme (T 1/2) midazolama je produženo.

Pacijenti sa srčanom insuficijencijom.

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, u poređenju sa zdravim dobrovoljcima, T 1/2 se povećava.

Indikacije:

odrasli

Uvodna anestezija.

Kao sedativna komponenta u kombinovanoj anesteziji.

Djeca

Svjesna sedacija prije i za vrijeme dijagnostičkih ili terapijskih procedura, izvođenih u lokalnoj anesteziji ili bez nje.

Premedikacija prije indukcijske anestezije.

Produžena sedacija na intenzivnoj njezi.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na benzodiazepine ili druge komponente lijeka.

Akutna respiratorna insuficijencija, akutni respiratorni distres sindrom.

Šok, koma, akutna alkoholna intoksikacija sa depresijom vitalnih funkcija.

Glaukom zatvorenog ugla.

Period porođaja (pogledajte odeljak „Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja“).

Pažljivo:

Hronična srčana insuficijencija, kronična respiratorna insuficijencija, zatajenje jetre, kronična bubrežna insuficijencija, gojaznost, starost, djeca mlađa od 6 mjeseci (posebno novorođenčad i prijevremeno rođene bebe), organsko oštećenje mozga, intoksikacija alkoholom i lijekovima s depresijom vitalnih funkcija, mijastenija gravis .

Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.

Trudnoća i dojenje:

Nema dovoljno podataka za procjenu sigurnosti midazolama u trudnoći. Upotreba benzodiazepina moguća je samo u nedostatku drugih alternativnih metoda liječenja.

Vorikonazol povećava koncentraciju u plazmi i poluživot midazolama za 3 puta.

makrolidi

Eritromicin. Povećava 1,6-2 puta koncentraciju intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi, približno 1,5-1,8 puta povećava konačno poluvrijeme. Iako su uočene promjene u farmakodinamici bile relativno male, preporučuje se prilagođavanje doze intravenski primijenjenog midazolama, posebno kada se propisuju velike doze.

klaritromicin. Povećava 2,5 puta koncentraciju intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi, približno 1,5-2 puta povećava konačno poluvrijeme.

inhibitori HIV proteaze

Sakvinavir i drugi inhibitori HIV proteaze. Kombiniranom primjenom midazolama s lopinavirom i ritonavirom (booster kombinacija), koncentracija intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi se povećava za 5,4 puta, što je u kombinaciji s istim povećanjem terminalnog poluvremena eliminacije.

Sakvinavir je samo povećao subjektivni osjećaj djelovanja midazolama, tako da se pacijentima koji uzimaju intravenske bolusne doze midazolama mogu primijeniti. Uz produženu infuziju midazolama, preporučuje se smanjenje početne doze za 50%. Parenteralna primena midazolama u kombinaciji sa inhibitorima HIV proteaze zahteva poštovanje uslova hospitalizacije (videti).

Blokatori H2-histaminskih receptora

Cimetidin i Raitidin. povećava ravnotežne koncentracije midazolama u plazmi za 26%, ali ne utiče na njih. Istovremena primjena midazolama i cimetidina ili ranitidina nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku i farmakodinamiku midazolama. može se primijeniti intravenozno u uobičajenim dozama istovremeno sa cimetidinom i ranitidinom.

Blokatori sporih kalcijumovih kanala

Diltiazem. Jedna doza diltiazema povećava koncentraciju intravenoznog midazolama u plazmi za približno 25% i produžava terminalni poluvijek za 43%.

Ostali lijekovi.

Atorvastatin. Povećava koncentraciju intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi za 1,4 puta.

CYP3A4 induktori

Rifampicin. Nakon 7 dana uzimanja rifampicina u dozi od 600 mg dnevno, koncentracija midazolama u krvnoj plazmi nakon intravenske primjene smanjuje se za približno 60%. Terminalno poluvrijeme se smanjuje za približno 5-60%.

Biljni lijekovi i hrana

Ekstrakt korijena Echinacea purpurea. Smanjuje koncentraciju intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi za 20%. Terminalno poluvrijeme je smanjeno za približno 42%.

Gospina trava (perforirana). Smanjuje koncentraciju intravenozno primijenjenog midazolama u plazmi za približno 20-40%.

Terminalno poluvrijeme se smanjuje za približno 15-17%.

Druge interakcije

Ciklosporin. Ne postoji farmakokinetička i farmakodinamička interakcija između ciklosporina i midazolama; nije potrebno prilagođavanje doze midazolama kada se primjenjuje istovremeno s ciklosporinom.

Nitrendipin ne utječe na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Oba lijeka se mogu davati istovremeno; prilagođavanje doze midazolama nije potrebno.

Oralni kontraceptivi ne utječu na farmakokinetiku intramuskularno primijenjenog midazolama; ovi lijekovi se mogu koristiti istovremeno bez prilagođavanja doze midazolama.

Valproična kiselina. Zbog visoke terapijske koncentracije u krvnom serumu, može se istisnuti iz veze s proteinima plazme (albumin), što može dovesti do povećanja kliničkog učinka midazolama primijenjenog u hitnoj sedaciji. U pozadini upotrebe valproične kiseline, depresija CNS-a je pojačana.

Farmakodinamičke interakcije

Istodobna primjena midazolama s drugim sedativima i hipnoticima, kao i u kombinaciji s alkoholom, može dovesti do pojačanog sedativnog i hipnotičkog djelovanja.

Takva interakcija je moguća pri uzimanju opijata i opioida (kada se uzimaju kao analgetici i antitusici, supstituciona terapija), antipsihotika (neuroleptika), raznih benzodiazepina koji se koriste kao anksiolitici ili hipnotici, barbiturata, propofola, ketamina, etomidata, takođe uz uzimanje midazolama sa antidepresivima. sedativno djelovanje, antihistaminici i antihipertenzivi centralnog djelovanja. smanjuje minimalnu alveolarnu koncentraciju inhalacijskih anestetika. Uz takvu zajedničku primjenu lijekova potrebno je adekvatno praćenje vitalnih znakova. Treba izbjegavati istovremenu primjenu midazolama i alkohola.

Spinalna anestezija može povećati sedativni učinak intravenskog midazolama. U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu midazolama.

Također, potrebno je smanjiti dozu intravenozno primijenjenog midazolama u slučajevima njegove istovremene primjene s lidokainom ili bupivakainom kada se daju intramuskularno.

Lijekovi koji aktiviraju moždanu aktivnost, poboljšavaju pamćenje, pažnju, kao što je inhibitor acetilkolinesteraze - fizostigmin, mogu smanjiti hipnotički učinak midazolama. Slično, 250 mg kofeina djelimično smanjuje sedativni učinak midazolama.

Ekstrakt lista ginka bilobe

U kliničkim studijama sa ekstraktom lista ginkgo bilobe otkrivena je i inhibicija i indukcija izoenzima citokroma P450. Kada se ekstrakt lista ginkgo bilobe davao istovremeno s midazolamom, koncentracija potonjeg se promijenila, vjerovatno zbog efekta na izoenzim CYP3A4.

Specialne instrukcije:

Midazolam smiju koristiti samo profesionalci obučeni za metode njegove primjene, kao i sposobni za pružanje pomoći u reanimaciji, za kojom se potreba može javiti kao rezultat razvoja nuspojava. Prijavljene su ozbiljne nuspojave na lijekove s midazolamom, uključujući respiratornu depresiju, apneju, respiratorni zastoj i srčani zastoj. Vjerojatnost takvih stanja opasnih po život je veća kod visoke stope primjene ili visoke doze lijeka. Treba biti posebno oprezan kada se koristi kod pacijenata sa oštećenom respiratornom funkcijom.

Kada se midazolam koristi za premedikaciju, pacijent treba biti pod stalnim nadzorom, jer postoji rizik od predoziranja kada se koriste drugi lijekovi.

Upotreba midazolama kod djece

Primjena midazolama zahtijeva poseban oprez kod djece.

Kod djece s popratnim kardiovaskularnim oboljenjima dozu treba smanjiti, potrebno je stalno praćenje vitalnih funkcija. ne koristiti kod djece za indukcijsku anesteziju, kao ni kao sedativ u kombiniranoj anesteziji.

Djeci su potrebne relativno veće doze midazolama (po kilogramu tjelesne težine) nego odraslima. Lijek se ubrizgava duboko intramuskularno u veliki mišić 30-60 minuta prije uvođenja u anesteziju.

Poluživot midazolama može biti produžen kod novorođenčadi.

Posebna pažnja je potrebna kod sedacije prijevremeno rođene djece (rođene manje od 36 sedmica trudnoće) zbog rizika od apneje. U ovoj grupi pacijenata treba izbjegavati brzu primjenu lijeka.

Prijevremeno rođena i terminska novorođenčad

Zbog povećanog rizika od apneje, preporučuje se poseban oprez kada se koristi kod neintubiranih prijevremeno rođenih ili donošenih novorođenčadi. U tim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje brzine disanja i zasićenja krvi kiseonikom. Brza primjena lijeka se ne preporučuje. Zbog nezrelosti metaboličkih funkcija, novorođenčad je podložna respiratornoj depresiji. Kod dece sa kardiovaskularnim oboljenjima, u cilju prevencije respiratornih poremećaja, lek treba davati polako.

Djeca mlađa od 6 mjeseci

Djeca mlađa od 6 mjeseci su posebno osjetljiva na opstrukciju disajnih puteva i hipoventilaciju, tako da dozu treba povećavati u malim koracima. Osim toga, potrebno je pažljivo praćenje brzine disanja i zasićenja krvi kiseonikom (vidi i pododjeljak „Prerano rođena i donošena novorođenčad“).

Kod djece mlađe od 6 mjeseci, kao i tjelesne težine manje od 15 kg, ne preporučuje se primjena otopine s koncentracijom iznad 1 mg/ml. Lijek u višoj koncentraciji se prethodno razrijedi na 1 mg/ml. Kada se koristi u pedijatrijskoj praksi, mora se imati na umu da je intramuskularna injekcija bolna. Takođe, posebnu pažnju treba obratiti prilikom propisivanja midazolama sledećim grupama pacijenata:

Pacijenti stariji od 60 godina;

Bolesnici s teškim općim stanjem ili kroničnim bolestima (na primjer, s kroničnom respiratornom insuficijencijom, kroničnim zatajenjem bubrega, jetre ili srca);

Bolesnici s mijastenijom gravis, zbog svojstva relaksacije mišića midazolama, kao i kod drugih depresora CNS-a;

Pacijenti s alkoholizmom ili ovisnošću o drogama (uključujući anamnezu);

Bolesnici s organskim oštećenjem mozga, hospitalizirani u stanju šoka, koma.

zarazna

Postoje izvještaji o određenom smanjenju djelotvornosti s kroničnom primjenom midazolama za sedaciju u jedinicama intenzivne njege.

Ovisnost

Kod dugotrajne primjene midazolama (dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne njege) može se razviti fizička ovisnost. Rizik se povećava s povećanjem doze i trajanja liječenja, a veći je i kod pacijenata s istorijom alkoholizma i (ili) ovisnosti o drogama.

Sindrom "otkazivanje"

Tokom dugotrajnog liječenja midazolamom u jedinici intenzivne njege moguć je razvoj psihičke i fizičke ovisnosti. Naglim ukidanjem midazolama može se razviti sindrom "povlačenja" koji se može manifestirati sljedećim simptomima: glavobolja, bol u mišićima, anksioznost, napetost, agitacija, konfuzija, razdražljivost, "povratna" nesanica, promjene raspoloženja, halucinacije i konvulzije . Kako bi se izbjegao sindrom "povlačenja", preporučuje se postupno smanjivanje doze lijeka dok se ne poništi.

Amnezija

Midazolam može uzrokovati anterogradnu amneziju (često poželjan učinak, na primjer, prije i za vrijeme hirurških i dijagnostičkih procedura), čije je trajanje direktno proporcionalno primijenjenoj dozi. Za ambulantne pacijente koji su otpušteni odmah nakon operacije, produžena amnezija može biti nezgodna, stoga nakon parenteralne primjene midazolama pacijent treba otpustiti samo u pratnji medicinskog osoblja ili njemu bliskih osoba.

Paradoksalne reakcije

Prijavljene su paradoksalne reakcije kod midazolama: agitacija, nevoljni pokreti (uključujući toničko-kloničke konvulzije i tremor mišića), hiperaktivnost, neprijateljstvo, izlivi bijesa, agresivnost, paroksizmalna anksioznost i napadi. Ove reakcije se javljaju pri uvođenju visokih doza i (ili) brzoj primjeni lijeka. Najveća učestalost ovih reakcija je uočena kod djece i starijih osoba.

Promjena terapijske efikasnosti midazolama

Kod pacijenata koji koriste induktore ili inhibitore izoenzima CYP3A4, terapijska efikasnost midazolama se može promijeniti, pa će možda biti potrebno prilagoditi dozu midazolama (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Metabolizam midazolama može biti usporen kod pacijenata sa jetrenom insuficijencijom, niskim minutnim volumenom srca i novorođenčadi (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Istovremena upotreba alkohola i/ili depresora CNS-a Treba izbegavati istovremenu upotrebu midazolama sa alkoholom ili depresorima CNS-a. Takva upotreba može povećati kliničke efekte midazolama i dovesti do teške sedacije ili klinički značajne respiratorne depresije (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Alkoholizam ili ovisnost o drogama

Kod pacijenata sa istorijom alkoholizma ili zavisnosti od droga, treba izbegavati upotrebu midazolama i drugih derivata benzodiazepina.

Izvod iz medicinske ustanove

Nakon obavljenih potrebnih zahvata, bolesnika treba promatrati do potpunog oporavka svijesti i motoričkih sposobnosti, bolesnika otpustiti u pratnji njemu bliskih osoba.

Lijek sadrži natrij, što može biti važno za pacijente na dijeti s malo soli.

Tokom perioda lečenja ne treba uzimati lek, posebno u prvih 6 sati nakon uzimanja leka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Sedacija, amnezija, smanjena koncentracija, poremećena funkcija mišića negativno utiču na sposobnost upravljanja automobilom ili rada sa mehanizmima. Ne biste trebali upravljati vozilima ili raditi sa mašinama i mehanizmima sve dok djelovanje lijeka potpuno ne prestane. Nastavak takvih aktivnosti trebao bi se dogoditi uz dozvolu ljekara koji prisustvuje. Oblik/doziranje:Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 5 mg/ml. Paket:

1 ml ili 3 ml u ampulama. 5 ampula u blister pakovanju.

1,2 ili 5 blister pakovanja sa uputstvima za upotrebu lijeka, nož ili skarifikator za ampule u pakovanju od kartona.

20, 50 ili 100 blister pakovanja zajedno sa jednakim brojem uputstava za upotrebu lijeka, noževima ili ampulama u kartonskoj kutiji ili u kutiji od valovitog kartona (za bolnicu).

Prilikom pakovanja ampula sa prstenovima i tačkama loma, noževi ili škarifikatori za ampule se ne ubacuju.

Uslovi skladištenja:

U skladu sa pravilima za skladištenje psihotropnih supstanci uključenih u Listu III Liste opojnih droga, psihotropnih supstanci i njihovih prekursora koji su pod kontrolom u Ruskoj Federaciji.

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LP-003720 Datum registracije: 12.07.2016 / 21.08.2017 Datum isteka: 12.07.2021 Vlasnik potvrde o registraciji:MOSKVA ENDOKRINSKA BILANTA, FSU Rusija Proizvođač: Datum ažuriranja informacija: 24.04.2018 Ilustrovana uputstva

Midazolam je snažan sedativ koji zahtijeva sporu primjenu i individualni odabir doze.

Dozu treba titrirati dok se ne postigne željeni sedativni učinak, koji odgovara kliničkoj potrebi, fizičkom stanju i dobi pacijenta, kao i terapiji lijeka koju prima.

Kod pacijenata starijih od 60 godina, oslabljenih ili hroničnih pacijenata, dozu treba pažljivo odabrati, uzimajući u obzir posebne faktore svojstvene svakom pacijentu.

Svjesna intravenska sedacija

Doza Dormicuma se bira pojedinačno; lijek se ne smije primijeniti brzo ili u mlazu. Početak sedacije varira pojedinačno, ovisno o stanju pacijenta i režimu doziranja (brzina primjene, veličina doze). Ako je potrebno, doza se odabire pojedinačno. Učinak se javlja otprilike 2 minute nakon primjene, maksimum - u prosjeku nakon 2,4 minute.

Odrasli

Dormicum treba primijeniti i/v polako, brzinom od približno 1 mg u 30 sekundi. Za odrasle pacijente mlađe od 60 godina, početna doza je 2,5 mg 5-10 minuta prije početka postupka. Ako je potrebno, unesite sljedeće doze od 1 mg. Prosječne ukupne doze kreću se od 3,5 do 7,5 mg. Obično je dovoljna ukupna doza koja ne prelazi 5 mg.

početna doza se smanjuje na približno 1 mg i primjenjuje 5-10 minuta prije početka postupka. Ako je potrebno, unesite sljedeće doze od 0,5-1 mg. Budući da se kod ovih pacijenata maksimalni učinak možda neće postići tako brzo, sljedeće doze treba titrirati vrlo polako i pažljivo. Obično je dovoljna ukupna doza koja ne prelazi 3,5 mg.

djeca

V/m lijek se primjenjuje u dozi od 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minuta prije zahvata. Bolesnicima u stanju izraženije ekscitacije može se primijeniti do 0,5 mg/kg. Obično je dovoljna ukupna doza koja ne prelazi 10 mg.

I/V početna doza Dormicuma se daje za 2-3 minute, nakon čega, prije nego što nastavite sa zahvatom ili dajte drugu dozu, trebate pričekati još 2-3 minute kako biste procijenili sedativni učinak. Ako je potrebno povećati sedaciju, nastavite pažljivo titrirati dozu dok se ne postigne željeni stupanj sedacije. Dojenčad i djeca mlađa od 5 godina mogu zahtijevati mnogo veće doze nego starija djeca i adolescenti.

Podaci o davanju lijeka neintubiranoj djeci mlađoj od 6 mjeseci su ograničeni. Ova djeca su posebno sklona opstrukciji disajnih puteva i hipoventilaciji, tako da je neophodno titrirati dozu u malim koracima dok se ne postigne klinička korist i pažljivo pratiti pacijente.

Početna doza kod djece od 6 mjeseci do 5 godina je 0,05-0,1 mg/kg. Za postizanje željenog efekta može biti potrebna ukupna doza do 0,6 mg/kg, ali ne smije biti veća od 6 mg.

Početna doza kod djece od 6 do 12 godina je 0,025-0,05 mg / kg, ukupna doza je do 0,4 mg / kg (ali ne više od 10 mg).

Doze za djecu od 12 do 16 godina su iste kao i za odrasle.

anestezija

Premedikacija

Premedikacija Dormicumom neposredno prije zahvata djeluje sedativno (nastanak pospanosti i otklanjanje emocionalnog stresa), a također uzrokuje preoperativnu amneziju. Premedikacija se obično izvodi ubrizgavanjem lijeka duboko u mišić 20-60 minuta prije uvođenja u anesteziju.

Dormicum se može koristiti u kombinaciji s antiholinergicima.

Intramuskularna primjena

Odrasli: Za preoperativnu sedaciju i eliminaciju pamćenja preoperativnih događaja, pacijentima koji nisu pod visokim rizikom (ASA klasa I ili II, mlađi od 60 godina) se daje 0,07-0,1 mg/kg (oko 5 mg).

Pacijenti stariji od 60 godina, oslabljeni ili kronični: doza se individualno smanjuje. Ako pacijent istovremeno ne prima lijekove, preporučena doza midazolama je 0,025-0,05 mg/kg, uobičajena doza je 2-3 mg. Pacijenti stariji od 70 godina i/m primjenu Dormicuma treba provoditi pažljivo, pod stalnim nadzorom, zbog mogućnosti prevelike pospanosti.

Djeca od 1 do 15 godina: relativno veće doze (po kg tjelesne težine) od odraslih. Doze u rasponu od 0,08-0,2 mg/kg pokazale su se efikasnim i sigurnim.

Indukciona anestezija (odrasli)

Ako se Dormicum primjenjuje za indukcijsku anesteziju prije drugih anestetika, tada individualni odgovor pacijenata uvelike varira. Dozu treba titrirati do željenog efekta u skladu sa dobi i kliničkim stanjem pacijenta. Ako se Dormicum primjenjuje prije drugih indukcionih lijekova, početne doze svakog od ovih lijekova mogu se značajno smanjiti, ponekad i do 25% standardne početne doze.

Željeni nivo anestezije postiže se titracijom doze. Indukcijska doza Dormicuma se primjenjuje intravenozno polako, frakcijski. Svaku ponovljenu dozu, koja ne prelazi 5 mg, treba primijeniti u roku od 20-30 sekundi, s razmakom od 2 minute između injekcija.

Odrasli pacijenti ispod 60 godina starosti: doza od 0,15-0,2 mg/kg se primjenjuje intravenozno u trajanju od 20-30 sekundi, nakon čega treba pričekati 2 minute da se procijeni učinak. Za hirurške pacijente senilne dobi koji ne pripadaju visokorizičnoj skupini (ASA klasa I i II), preporučuje se početna doza od 0,2 mg/kg. Kod nekih oslabljenih pacijenata ili pacijenata s teškim komorbiditetom, niža doza može biti dovoljna.

Odrasli pacijenti mlađi od 60 godina koji nisu primili premedikaciju: doza može biti veća, do 0,3-0,35 mg/kg. Primjenjuje se intravenozno 20-30 sekundi, nakon čega treba pričekati 2 minute kako bi se procijenio učinak. Ako je potrebno, da bi se završila indukcija, lijek se daje dodatno u dozama od oko 25% početne doze. Alternativno, tekući inhalacijski anestetici se mogu koristiti za završetak indukcije. U refraktornim slučajevima, indukcijska doza Dormicuma može doseći 0,6 mg/kg, ali oporavak svijesti nakon takvih doza može biti odgođen.

Pacijenti stariji od 60 godina koji nisu primili premedikaciju potrebne su manje indukcijske doze Dormicuma; preporučena početna doza je 0,3 mg/kg, za pacijente sa teškim komorbiditetom i oslabljene pacijente dovoljna je indukciona doza od 0,2-0,25 mg/kg, ponekad samo 0,15 mg/kg.

Za indukcijsku anesteziju kod djece, Dormicum se ne preporučuje, jer je iskustvo njegove upotrebe ograničeno.

Održavanje anestezije

Održavanje željenog nivoa nesvijesti može se postići ili daljnjom frakcionom primjenom malih doza (0,03-0,1 mg/kg), ili kontinuiranom IV infuzijom u dozi od 0,03-0,1 mg/kg h, obično u kombinaciji s analgeticima. Doze i intervali između injekcija zavise od individualnog odgovora pacijenta.

Pacijenti stariji od 60 godina, oslabljeni ili hronični bolesnici potrebne su manje doze za održavanje anestezije.

Djeca koja primaju ketamin u svrhu anestezije (ataralgezija) preporučuje se primjena doze od 0,15 do 0,20 mg/kg IM. Dovoljno dubok san se obično postiže za 2-3 minute.

Intravenska sedacija na intenzivnoj njezi

Željeni sedativni učinak postiže se postupnim odabirom doze, nakon čega slijedi kontinuirana infuzija ili frakciona mlazna primjena lijeka, ovisno o kliničkoj potrebi, stanju pacijenta, dobi i istovremeno primijenjenim lijekovima.

Odrasli

I/V udarna doza se daje frakciono, polako. Svaka ponovljena doza od 1-2,5 mg primjenjuje se u trajanju od 20-30 sekundi, poštujući intervale od 2 minute između injekcija.

Vrijednost / u udarnoj dozi može varirati između 0,03-0,3 mg/kg, a obično je dovoljna ukupna doza od najviše 15 mg.

Kod pacijenata s hipovolemijom, vazokonstrikcijom ili hipotermijom, udarna doza se smanjuje ili se uopće ne primjenjuje.

Ako se Dormicum koristi istovremeno s jakim analgeticima, potonje treba primijeniti prije njega, tako da se doza Dormicuma može sigurno titrirati na visini sedacije uzrokovane analgetikom.

Doza održavanja može biti 0,03-0,2 mg/(kg×h). U bolesnika s hipovolemijom, vazokonstrikcijom ili hipotermijom doza održavanja se smanjuje. Ako stanje pacijenta dozvoljava, stepen sedacije treba redovno procenjivati.

djeca

Da bi se postigao željeni klinički učinak, lijek se primjenjuje intravenozno u dozi od 0,05-0,2 mg/kg u trajanju od najmanje 2-3 minute (nemoguće je brzo primijeniti intravenozno). Nakon toga prelaze na kontinuiranu IV infuziju u dozi od 0,06-0,12 mg/kg (1-2 µg/kg/min). Ako je potrebno, da bi se pojačao ili održao željeni učinak, brzina infuzije se može povećati ili smanjiti (obično za 25% početne ili naknadne brzine) ili se mogu primijeniti dodatne doze Dormicuma.

Ako se infuzija Dormicuma započne kod pacijenata sa hemodinamskim poremećajima, uobičajenu udarnu dozu treba titrirati u malim "koracima", prateći hemodinamske parametre (hipotenzija). Ovi pacijenti imaju sklonost ka respiratornoj depresiji uz Dormicum i zahtijevaju pažljivo praćenje brzine disanja i zasićenja kisikom.

novorođenče (<32 нед) Dormicum treba davati kao kontinuiranu IV infuziju u početnoj dozi od 0,03 mg/kg×h (0,5 µg/kg/min) i novorođenčadi (>32 sedmice) u dozi od 0,06 mg/kg/h (1 µg/ kg/min). In/in udarna doza novorođenčeta se ne daje, već se u prvih nekoliko sati infuzija provodi nešto brže kako bi se postigle terapijske koncentracije lijeka u plazmi. Brzinu infuzije treba često i pažljivo provjeravati, posebno tokom prva 24 sata, kako bi se osigurala primjena najniže efektivne doze i smanjila mogućnost akumulacije lijeka.

Upute za doziranje

Dormicum rastvor u ampulama može se razblažiti sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida, 5 i 10% rastvorom glukoze, 5% rastvorom fruktoze, Ringerovim rastvorom i Hartmanovom rastvorom u odnosu 15 mg midazolama na 100-1000 ml rastvora za infuziju. Ovi rastvori ostaju fizički i hemijski stabilni 24 sata na sobnoj temperaturi ili 3 dana na 5°C.

Dormicum se ne smije razrjeđivati sa 6% otopinom Macrodexa u glukozi ili miješati s alkalnim otopinama.

Osim toga, može se formirati talog, koji se otapa pri mućkanju na sobnoj temperaturi.

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Seneksi S.a.S. / F. Hoffmann-La Roche Ltd

Zemlja porijekla

Francuska Francuska/Švajcarska Švajcarska

Hipnotik i sedativ za premedikaciju i uvod u anesteziju

Obrazac za oslobađanje

3 ml - bezbojne staklene ampule (5) - pakovanja od kartona. 3 ml - bezbojne staklene ampule (10) - pakovanja od kartona. 3 ml - bezbojne staklene ampule (25) - pakovanja od kartona.

Opis doznog oblika

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu u obliku bistre, bezbojne ili blago žućkaste tekućine

farmakološki efekat

Benzodiazepini kratkog djelovanja. Aktivna tvar lijeka Dormicum - midazolam - pripada grupi imidobenzodiazepina. Slobodna baza je lipofilna supstanca, slabo rastvorljiva u vodi. Prisustvo bazičnog atoma dušika na poziciji 2 imidobenzodiazepinskog prstena omogućava midazolamu da formira soli rastvorljive u vodi sa kiselinama. Farmakološko djelovanje lijeka karakterizira brz početak i - zbog brze biotransformacije - kratko trajanje. Zbog svoje niske toksičnosti, midazolam ima veliki terapeutski prozor. Mehanizam djelovanja Midazolam stimuliše GABA jonotropne receptore smještene u centralnom nervnom sistemu. U prisustvu GABA, midazolam se vezuje za benzodiazepinske receptore na hloridnim jonskim kanalima, što dovodi do aktivacije GABA receptora i smanjenja ekscitabilnosti subkortikalnih struktura mozga. Kao rezultat toga, midazolam ima sedativno i hipnotičko djelovanje, kao i anksiolitičko, antikonvulzivno i centralno opuštanje mišića. Opisano je nekoliko podtipova GABA receptora. Sedacija, anterogradna amnezija i antikonvulzivna aktivnost su posredovani preko GABAA receptora, koji uglavnom sadrži ?1 podjedinicu, anksiolitička i mišićna relaksantna aktivnost povezana je sa efektom na GABAA receptor, koji uglavnom sadrži ?2 podjedinicu. Midazolam ima vrlo brzo sedativno i izraženo hipnotičko djelovanje. Nakon parenteralne primjene dolazi do kratke anterogradne amnezije (pacijent se ne sjeća događaja koji su se dogodili u periodu najintenzivnijeg djelovanja aktivne tvari).

Farmakokinetika

Apsorpcija Nakon i/m primjene Midazolam se brzo i potpuno apsorbira iz mišićnog tkiva. Cmax u plazmi se postiže u roku od 30 minuta. Apsolutna bioraspoloživost nakon intramuskularne injekcije prelazi 90%. Distribucija Nakon intravenske primjene, krivulju koncentracije midazolama u plazmi karakteriziraju jedna ili dvije dobro definirane faze distribucije. Vd u ravnotežnom stanju je 0,7-1,2 l/kg tjelesne težine. Stepen vezivanja za proteine plazme, uglavnom albumin, je 96-98%. Midazolam polako i u malim količinama prolazi u cerebrospinalnu tečnost. Midazolam polako prelazi placentnu barijeru i ulazi u fetalnu cirkulaciju; male količine se nalaze u majčinom mlijeku. Metabolizam Midazolam se eliminira gotovo isključivo biotransformacijom. Midazolam je hidroksiliran izoenzima 3A4 sistema citokroma P450. Glavni metabolit u plazmi i urinu je a-hidroksimidazolam. Koncentracija a-hidroksimidazolama u plazmi iznosi 12% koncentracije midazolama. a-Hydroxymidazolam ima farmakološku aktivnost, ali samo u minimalnoj mjeri (oko 10%) uzrokuje efekte intravenozno primijenjenog midazolama. Nema podataka o ulozi genetskog polimorfizma u oksidativnom metabolizmu midazolama. Odvikavanje Kod zdravih dobrovoljaca T1/2 je 1,5-2,5 sata Klirens iz plazme je 300-500 ml/min. Izlučivanje midazolama iz organizma odvija se uglavnom putem bubrega: 60-80% primljene doze izlučuje se urinom kao a-hidroksimidazolam glukuronid. Manje od 1% uzete doze nalazi se u urinu kao nepromijenjen lijek. T1/2 metabolit je kraći od 1 sata. Kod intravenske primjene midazolama kap po kap, kinetika njegovog izlučivanja se ne razlikuje od one nakon mlazne injekcije. Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata Kod pacijenata starijih od 60 godina T1/2 se može povećati za 4 puta. Kod djece od 3 do 10 godina T1/2 nakon intravenske primjene je kraći nego kod odraslih (1-1,5 sati), što odgovara povećanom metaboličkom klirensu lijeka. Kod novorođenčadi - možda zbog nezrelosti jetre - T1/2 je povećan i u prosjeku iznosi 6-12 sati, a klirens lijeka je usporen. Kod gojaznih osoba T1/2 je veći (8,4 h) nego kod osoba sa normalnom tjelesnom težinom, vjerovatno zbog povećanja Vd, prilagođenog ukupnoj tjelesnoj težini, za oko 50%. Klirens lijeka nije značajno promijenjen. T1/2 lijeka u bolesnika s cirozom jetre može se produžiti, a klirens se može smanjiti, u usporedbi sa sličnim pokazateljima kod zdravih dobrovoljaca. T1/2 lijeka u bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom sličan je onom kod zdravih dobrovoljaca. Kod pacijenata koji su u izuzetno teškom stanju, T1/2 midazolama se povećava. Kod hronične srčane insuficijencije T1/2 midazolama je takođe viši nego kod zdravih osoba.

Posebni uslovi

Parenteralni midazolam treba koristiti samo u prisustvu opreme za reanimaciju, jer njegova intravenska primjena može inhibirati kontraktilnost miokarda i uzrokovati zastoj disanja. U rijetkim slučajevima su se razvile teške kardiorespiratorne nuspojave. Oni su se sastojali od depresije, zastoja disanja i/ili srčanog zastoja. Vjerojatnost takvih po život opasnih reakcija povećava se s prebrzom primjenom lijeka ili s uvođenjem velike doze (vidjeti dio „Neželjeni efekti“). Prilikom izvođenja svjesne sedacije od strane neanesteziologa, potrebno je slijediti trenutne najbolje prakse. Kada se lijek Dormicum koristi u bolnici u trajanju od jednog dana, pacijent može biti otpušten tek nakon pregleda od strane anesteziologa. Pacijent može napustiti ambulantu samo uz pratnju. Prilikom premedikacije nakon primjene midazolama, obavezno je pažljivo praćenje stanja pacijenta, jer individualna osjetljivost na lijek može varirati i mogu se razviti simptomi predoziranja. Posebna pažnja potrebna je pri parenteralnoj primjeni midazolama pacijentima s visokim stupnjem rizika: starijim od 60 godina, u izuzetno teškom stanju, s oštećenjem respiratorne, bubrežne, jetrene i srčane disfunkcije. Ovim pacijentima su potrebne manje doze (vidjeti dio "Način primjene i doze") i stalno praćenje u svrhu ranog otkrivanja poremećaja vitalnih funkcija. Uz produženu primjenu lijeka Dormicum za sedaciju u jedinici intenzivne njege, opisano je blago smanjenje učinka lijeka. Budući da naglo ukidanje Dormicuma, posebno nakon duže intravenske primjene (više od 2-3 dana), može biti praćeno simptomima ustezanja, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Mogu se razviti sljedeći simptomi ustezanja: glavobolja, bol u mišićima, povećana anksioznost, napetost, agitacija, zbunjenost, razdražljivost, "povratna" nesanica, promjene raspoloženja, halucinacije, konvulzije. Dormicum uzrokuje anterogradnu amneziju. Produžena amnezija može biti problem za pacijente koji će biti otpušteni nakon hirurške ili dijagnostičke procedure. Opisani su slučajevi paradoksalnih reakcija, kao što su agitacija, nevoljna motorička aktivnost (uključujući toničko-kloničke konvulzije i tremor mišića), hiperaktivnost, neprijateljsko raspoloženje, ljutnja i agresivnost te paroksizmi uzbuđenja. Slične reakcije mogu se razviti u slučajevima primjene dovoljno velikih doza midazolama, kao i kod brzog davanja lijeka. Određena povećana osjetljivost na takve reakcije opisana je kod djece i starijih pacijenata s intravenskom primjenom visokih doza midazolama. Istovremena primjena midazolama s lijekovima inhibitorima/induktorima izoenzima CYP3A4 može dovesti do promjene u njegovom metabolizmu, zbog čega može biti potrebno

Compound

midazolam 5 mg/ml Pomoćne supstance: natrijum hlorid, hlorovodonična kiselina, natrijum hidroksid, voda za injekcije.

Dormicum indikacije za upotrebu

Za odrasle - svjesna sedacija prije i za vrijeme dijagnostičkih ili terapijskih procedura koje se izvode u lokalnoj anesteziji ili bez nje; - premedikacija prije indukcione anestezije; - indukcijska anestezija; - kao sedativna komponenta u kombinovanoj anesteziji; - produžena sedacija na intenzivnoj njezi. Djeca - sedacija uz očuvanje svijesti prije dijagnostičkih ili terapijskih postupaka koji se izvode u lokalnoj anesteziji ili bez nje, kao i tokom njihovog izvođenja; - premedikacija prije indukcione anestezije; - produžena sedacija na intenzivnoj njezi.

Dormicum kontraindikacije

- preosjetljivost na benzodiazepine ili bilo koju komponentu lijeka; - akutna respiratorna insuficijencija, akutna plućna insuficijencija; - šok, koma, akutna alkoholna intoksikacija sa depresijom vitalnih funkcija; - glaukom zatvorenog ugla; - HOBP (teška); - period porođaja. Oprez: starost preko 60 godina, izuzetno teško stanje, respiratorna insuficijencija, oštećena funkcija bubrega i jetre, zatajenje srca, nedonoščad (zbog rizika od apneje), novorođenčad mlađa od 6 mjeseci, miastenija gravis.

Dormicum nuspojave

Od imunološkog sistema: generalizirane reakcije preosjetljivosti (kožne, kardiovaskularne reakcije, bronhospazam), anafilaktički šok. Iz mentalne sfere: zbunjenost, euforija, halucinacije. Opisani su slučajevi paradoksalnih reakcija kao što su agitacija, nevoljna motorička aktivnost (uključujući toničko-kloničke konvulzije i tremor mišića), hiperaktivnost, neprijateljsko raspoloženje, ljutnja i agresivnost, paroksizmi ekscitacije, posebno kod djece i senilnih pacijenata. Primjena lijeka Dormicum, čak i u terapijskim dozama, posebno uz produženu sedaciju, može dovesti do stvaranja fizičke ovisnosti. Rizik od ovisnosti raste s povećanjem doze lijeka i trajanja njegove primjene, kao i kod pacijenata koji boluju od alkoholizma i/ili imaju anamnezu ovisnosti o drogama. Prestanak uzimanja lijeka, posebno naglo nakon duže intravenske primjene, može biti praćen simptomima ustezanja, uključujući konvulzije. Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: produžena sedacija, smanjena koncentracija, glavobolja, vrtoglavica, ataksija, postoperativna pospanost, anterogradna amnezija, čije trajanje direktno zavisi od doze. Anterogradna amnezija se može javiti na kraju zahvata, u nekim slučajevima traje duže. Retrogradna amnezija, anksioznost, pospanost i delirijum nakon oporavka od anestezije, atetoidni pokreti

interakcija lijekova

Farmakokinetičke interakcije Metabolizam midazolama je gotovo isključivo posredovan sistemom citokroma P4503A4 (izoforma CYP3A4). Supstance, inhibitori i induktori izoenzima CYP3A4, imaju potencijal da povećaju i smanje koncentraciju u plazmi, a time i farmakodinamičke efekte midazolama. Osim efekta na aktivnost izoenzima CYP3A4, nije pronađen nijedan drugi mehanizam koji uzrokuje klinički značajne promjene kao rezultat međulijekovnih interakcija midazolama s drugim supstancama. Međutim, postoji teoretska mogućnost istiskivanja lijeka iz njegove povezanosti s proteinima plazme (albumin) dok se koristi s lijekovima s dovoljno visokim terapijskim koncentracijama u krvnoj plazmi. Na primjer, takav mehanizam interakcije lijek-lijek je predložen za midazolam i valproičnu kiselinu. Nisu identificirani slučajevi utjecaja midazolama na farmakokinetiku drugih lijekova.

Uslovi skladištenja

držati podalje od djece

Dostavljene informacije

Dormicum je sedativ koji ima anksiolitičko, hipnotičko, antikonvulzivno i opuštajuće djelovanje mišića.

Oblik i sastav izdanja

Dormicum rastvor se proizvodi u obliku bezbojne prozirne tečnosti, u bezbojnim staklenim ampulama od 1 i 3 ml. Sastav jedne ampule od 1 ml uključuje 5 mg midazolama i pomoćne tvari - hlorovodoničnu kiselinu, natrijum hlorid, vodu za injekcije i natrijum hidroksid.

Indikacije za upotrebu

Dormicum se koristi za premedikaciju prije indukcijske anestezije, svjesnu sedaciju prije ili za vrijeme medicinskih ili dijagnostičkih procedura koje se izvode u lokalnoj anesteziji ili bez nje.

Za odrasle, Dormicum se propisuje kao indukciona anestezija, kao i sedativna komponenta u kombinovanoj anesteziji, za djecu - za sedaciju na intenzivnoj njezi.

Kontraindikacije

Upotreba Dormicuma je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na komponente koje čine njegov sastav, kao i u slučajevima:

Akutna respiratorna insuficijencija;
koma;
Akutna alkoholna intoksikacija sa supresijom vitalnih funkcija;
Shock;
Glaukom zatvorenog ugla;
Akutna plućna insuficijencija;
period porođaja;
Hronična opstruktivna plućna bolest.

Uz oprez, Dormicum se propisuje pacijentima starijim od 60 godina, prevremeno rođenim bebama, novorođenčadi mlađoj od šest mjeseci, kao i zatajenju srca i disanja, izuzetno teškom stanju, mijasteniji gravis, oštećenoj funkciji jetre i bubrega.

Način primjene i doziranje

Rastvor se daje intravenozno polako. Doziranje Dormicuma određuje se strogo na individualnoj osnovi. Za sigurno postizanje željenog sedativnog učinka, koji odgovara dobi, fizičkom stanju i kliničkim potrebama pacijenta, preporučuje se titriranje doze lijeka.

U slučajevima svjesne sedacije kod odraslih, lijek se primjenjuje brzinom od 1 mg u pola minute.

Početna doza Dormicuma za pacijente u dobi od 13 do 60 godina je 2-2,5 mg, uz moguću ponovnu primjenu od 1 mg lijeka. Pacijentima starijim od 60 godina propisuje se 0,5-1 mg otopine, djeci od 6-12 godina - 0,025-0,05 mg / kg, djeci od šest mjeseci do 5 godina - 0,05-0,1 mg / kg. Sredstvo se primjenjuje 5-10 minuta prije početka sedacije.

Za djecu od 1 do 16 godina, Dormicum se također primjenjuje intramuskularno u dozi koja je određena na osnovu izračuna - 0,05-0,15 mg otopine na 1 kg tjelesne težine.

Nuspojave

Uputstva za Dormicum ukazuju na to da lijek može izazvati nuspojave iz nekih tjelesnih sistema, i to:

Glavobolja, anterogradna ili retrogradna amnezija, pospanost, produžena sedacija, vrtoglavica, parestezija, ataksija, poremećaj spavanja, anksioznost, smanjena koncentracija, atetoidni pokreti, delirijum, nejasan govor i disfonija (centralni i periferni nervni sistem);
Anafilaktički šok i generalizirane reakcije preosjetljivosti (imuni sistem);
Halucinacije, zbunjenost i euforija (psihičke);
Tahikardija, hipotenzija, bigeminija, bradikardija, vazovagalna kriza, vazodilatacija, preuranjena ventrikularna kontrakcija i ritam iz atrioventrikularnog spoja (kardiovaskularni sistem);
Mučnina, zatvor, povraćanje, kiseli ukus i suha usta, podrigivanje i salivacija (gastrointestinalni trakt);
Urtikarija, svrab i kožni osip (koža i potkožno masno tkivo).

Dormicum može uzrokovati bol i eritem na mjestu injekcije, trombozu, tromboflebitis, kao i neželjene reakcije respiratornih i osjetilnih organa, i to:

Depresija disanja, hiperventilacija, apneja, štucanje, laringospazam, opstrukcija disajnih puteva, bronhospazam, tahipneja i respiratorni zastoj;
Dvostruki vid, suženje zjenica, refrakciona greška, nistagmus, smanjena i pogoršana vidna oštrina, periodično trzanje očnih kapaka, gubitak ravnoteže, nesvjestica i začepljenost uha.

Simptomi predoziranja Dormicumom su smanjenje krvnog pritiska, arefleksija, depresija kardiorespiratorne aktivnosti, apneja i koma.

U takvim slučajevima potrebno je pratiti vitalne znakove i po potrebi provoditi terapiju održavanja.

specialne instrukcije

Važno je imati na umu da parenteralnom primjenom Dormicuma može doći do inhibicije kontraktilnosti miokarda i zastoja disanja. S tim u vezi, preporučuje se korištenje lijeka samo u prisustvu opreme za reanimaciju.

U slučajevima produžene intravenske primjene lijeka, preporučuje se postupno otkazivanje Dormicuma. To je zbog činjenice da kod oštrog povlačenja lijeka pacijent može razviti simptome ustezanja.

U periodu terapije lekovima ne treba konzumirati alkohol i lekove koji depresiraju centralni nervni sistem.

Analogi

Sinonimi za lijek su Fulsed i Midazolam-hameln. Dormicum-ovi analozi uključuju Flunitrazepam-Ferein i Nitrazepam.

Uslovi skladištenja

U skladu sa uputstvima, Dormicum treba čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti, suvom i van domašaja dece, na temperaturi do 30 ºS.

Iz ljekarni se lijek izdaje na recept. Rok trajanja otopine, prema preporukama proizvođača, je pet godina.

latinski naziv: Dormicum
ATX kod: N05C D08
Aktivna supstanca: midazolam
Proizvođač: Cenexi (Francuska)
Odmor iz apoteke: Na recept
Uslovi skladištenja: na t-re do 30°C
Rok trajanja: 5 l.

Dormicum je injekcijski rastvor sa hipnotičkim i sedativnim dejstvom.

Indicirano za upotrebu sa:

Premedikacija prije operacije ili dijagnostičkih mjera
Uvod u opštu anesteziju sa ili bez svesti
Pružanje produžene sedacije u kompleksnoj anesteziji ili produžene sedacije na intenzivnoj njezi
U pedijatriji: primjena i održavanje opće anestezije
Kratkotrajno liječenje nesanice.

Sastav lijeka

Aktivan - 5 ili 15 mg midazolama
Neaktivan - natrijum hlorid, hlorovodonična kiselina, natrijum hidroksid, voda za injekcije.

Lijekovi u obliku otopine za injekciju za parenteralnu primjenu (in / in, in / m). Tečnost je prozirna, neobojena ili blago kremasta. 1% lijek se stavlja u ampule od 1 ml, presavijene u pakovanja ili konturna pakovanja od 5 ili 10 komada. LS 5 mg pakuje se u ampule od 3 ml, u pakovanju od 5 ili 10 komada. U kutiji - 1 ili 2 kompleta ampula, opis Dormicuma.

Ljekovita svojstva

Aktivni sastojak midazolama je benzodiazepin kratkog djelovanja. Supstanca ima vrlo brzo djelovanje zbog visoke brzine metabolizma s kratkim trajanjem djelovanja. Razlikuje se po niskoj toksičnosti.

Midazolam aktivira GABA nervne završetke u CNS-u i vezuje se za receptore osjetljive na benzodiazepine. Zbog njihove aktivacije, smanjuje se stepen ekscitabilnosti subkortikalnih struktura GM. Kao rezultat, postižu se hipnotički i sedativni efekti. Osim toga, supstanca ima antikonvulzivno, antifobično i miorelaksantno centralno djelovanje.

Nakon parenteralne primjene, pacijent može razviti kratkotrajnu amneziju anterogradnog tipa (zaboravljajući događaje nakon početka uzimanja lijeka).

Farmakokinetika

Supstanca se apsorbuje iz mišićnog tkiva u potpunosti (više od 90%) i velikom brzinom. Maksimalne koncentracije se formiraju pola sata nakon primjene.

Distribuira se u tijelu u fazama. Gotovo u potpunosti povezan s proteinima plazme (uglavnom s albuminom). Polako i u malim količinama prodire u kičmenu moždinu, kroz placentu u telo fetusa, žensko mleko.

Biotransformacija midazolama događa se uz sudjelovanje citokroma P450 uz stvaranje metabolita niske aktivnosti (otprilike 10%).

Izlučuje se iz organizma u obliku metabolita putem bubrega. Poluživot ovisi o stanju organa, načinu primjene (in/in ili/m), dobi i komorbiditetu pacijenta.

Način primjene

Cijena: 3 ml (5 amp.) - od 800 rubalja.

Lijek se odlikuje jakim sedativnim djelovanjem, pa su, kako bi se izbjegle neželjene reakcije nakon nepravilne primjene, moguće negativne reakcije organizma. Kako se to ne bi dogodilo, Dormicum se, prema uputama za upotrebu, mora primjenjivati malom brzinom. Dozu i trajanje injekcijske terapije određuje ljekar koji prisustvuje. Tokom tretmana preporučuje se konstantno titriranje doze u skladu sa stanjem pacijenta i odgovorom njegovog organizma na terapiju.

Posebnu pažnju pri odabiru doze Dormicuma treba posvetiti rizičnim pacijentima (stariji, stari, djeca, oslabljene ili teško bolesne osobe s poremećajem funkcije srca i dišnih organa).

Efekat Dormicuma će se vrlo brzo osušiti - u roku od 2 minuta. nakon injekcije, dostižući svoj vrhunac nakon 5-10 minuta.

Svjesna sedacija pacijenta

odrasli

Priprema pacijenta prije operacije ili dijagnostičke procedure provodi se intravenskom infuzijom lijekova malom brzinom. Strogo je zabranjeno prebrzi ulazak ili sipanje u mlazu. Razvoj sedacije kod svih pacijenata teče različito u skladu sa brzinom primjene i veličinom primijenjene doze.

Proizvođači preporučuju davanje odraslima brzinom od oko 1 mg u trajanju od 30 sekundi. Na početku kursa preporučena doza je od 2 do 2,5 mg, koju treba primijeniti 5-10 minuta prije. prije zakazane procedure. Ako lijek nije dovoljno djelovao, dopušteno je ponoviti injekciju. U ovom slučaju, ukupna količina Dormicuma treba da varira od 3,5 do 7,5 mg.

Za starije, pothranjene ili teško bolesne pacijente, na početku kursa koristi se smanjena doza - od 1⁄2 do 1 mg. Kod ove kategorije pacijenata lijek obično počinje djelovati mnogo kasnije, tako da ako je potrebno da napravite drugu injekciju, onda se lijek mora primijeniti s velikim oprezom, nakon dužeg vremenskog perioda. Ukupna količina primijenjenih lijekova trebala bi biti oko 3,5 mg.

Djeca

Intravensku infuziju Dormicuma treba provoditi uz postepenu titraciju do početka sedacije. Preporučuje se davanje lijekova 2-3 minute. Nakon toga, potrebno je pričekati do 5 minuta kako biste ocijenili učinak lijeka i tek onda odlučiti hoćete li ponoviti injekciju ili ne. Ako je potrebno ponoviti postupak, tada se daje i dodatna količina uz stalnu titraciju dok se ne postigne željeni rezultat.

Preporučena doza za bebe od šest mjeseci do 5 godina je od 0,05 do 0,1 mg na 1 kg tjelesne težine. maksimalna dozvoljena količina nije veća od 6 mg. U slučaju viška, moguća je uporna sedacija i opasnost od nedovoljne ventilacije pluća (plitko i slabo disanje).
Djeca 6-12 godina: na početku - uvođenje 0,025 do 0,05 mg po 1 kg, ako je potrebno, primjena lijekova se ponavlja, dok se ukupna količina Dormicuma može povećati na 0,4 mg po 1 kg. Najveća dozvoljena doza je 10 mg.
Adolescenti 13-16 godina: Primjenjuje se doza za odrasle.

anestezija

Upotreba Dormicuma za premedikaciju je indikovana za postizanje pospanosti i neutralizaciju emocionalnog preopterećenja uz istovremenu provokaciju preoperativnog gubitka pamćenja. Lijek je odobren za upotrebu u kombinaciji s antiholinergičkim lijekovima.

Preoperativna sedacija, postizanje zaborava onoga što se dogodilo prije operacije: preporučena doza lijeka je intravenozno od 1 do 2 mg, po potrebi se uvođenje ponavlja. Ako se lijek koristi u / m, tada se doza izračunava prema omjeru od 0,07-0,1 mg po 1 kg težine.

Za odrasle pacijente (preko 60 godina, teško bolesni, rizični) doza se postavlja s velikim oprezom. Na početku terapije daje se 1⁄2 mg, a po potrebi ponoviti dozu polako titracijom nakon 2-3 minuta. nakon prve injekcije.

Dozu lijeka treba smanjiti ako se lijek koristi istovremeno s narkotičkim lijekovima protiv bolova.

Uvođenje u anesteziju

Dormicum za anesteziju se koristi prije uvođenja drugih anestetika u individualnoj dozi. Tokom postupka mora se titrirati dok se ne dobije željeni rezultat u skladu sa stanjem pacijenta i odgovorom organizma. Ako se lijek koristi istovremeno s drugim lijekovima (inhalacijski, intravenski), tada dozu svakog od njih treba smanjiti.

Ciljana sedacija se postiže postupnom titracijom doze. Prvo uvođenje se izvodi polako u/u dijelovima. Svako sljedeće uvođenje provodi se u trajanju od 20-30 sekundi u intervalima od 2 minute.

odrasli

Do 60 godina: doza može biti do 0,3-0,35 mg po 1 kg tjelesne težine.
Preko 60 godina, teško bolesni pacijenti, pacijenti u riziku: koristiti smanjenu količinu - oko 1,5-2 mg po 1 kg.
Djeca: davanje lijeka je nepoželjno, jer nema dovoljno iskustva u upotrebi.

Tokom trudnoće i dojenja

Iako nema dovoljno uvjerljivih informacija o sigurnosti lijeka za upotrebu tijekom trudnoće, stoga je lijek vrlo nepoželjan za korištenje u ovom periodu. Izuzetak su samo slučajevi kada se Dormicum ne može zamijeniti drugim lijekom, a njegova upotreba je od vitalnog značaja.

Poznato je da primjena lijeka u visokim dozama u ranim fazama gestacije ili primjena u posljednjim fazama trudnoće može doprinijeti srčanim aritmijama u fetusa, kod novorođenčeta - razvoju hipotenzije, poremećenom refleksu sisanja i povećanom tjelesnu temperaturu. Osim toga, djeca čije su majke liječene benzodiazepinima u posljednjim fazama trudnoće mogu se roditi s ovisnošću o lijeku, što će se manifestirati nakon rođenja djeteta sa sindromom povlačenja.

Dojilje trebaju biti svjesne da aktivna tvar može proći u majčino mlijeko. Stoga, nakon upotrebe Dormicuma, dojenje treba napustiti 1-2 dana.

Kontraindikacije i mjere opreza

Individualna preosjetljivost na sadržane komponente
Akutni oblici respiratorne i/ili plućne insuficijencije
Koma, šok
Akutni oblik trovanja alkoholom uz istovremenu inhibiciju funkcija koje održavaju život
Glaukom zatvorenog ugla
Teška COPD
Trudnoća, porođaj, dojenje.

Relativne kontraindikacije (imenovanje je moguće uz oprez):

Starost (60+)
Izuzetno teško stanje pacijenta
Zatajenje srca, respiratorna insuficijencija
Disfunkcija jetre i/ili bubrega
nedonoščad (postoji velika šansa za apneju u snu)
Starost manje od 6 mjeseci
Myasthenia gravis.

Uputstvo za upotrebu

Dormicum se ne smije propisivati za primarno liječenje nesanice kod pacijenata koji pate od psihoze ili teške depresije.

Tokom terapije zabranjeno je uzimati etil alkohol. Posebno je opasno piti alkohol ili uzimati droge sa etanolom u prvih 6 sati nakon primjene Dormicuma.

Treba se suzdržati od vožnje transporta ili složenih mehanizama, bilo kakvih aktivnosti sa visokim rizikom po zdravlje i život.

Interakcije među lijekovima

Metabolička transformacija midazolama odvija se uz učešće citokroma P4503A4. Komponente ovog sistema utiču na koncentraciju supstance, a time i na intenzitet efekta. Vjeruje se da ne postoje drugi mehanizmi koji bi mogli utjecati na međusobne reakcije midazolama s drugim ljekovitim spojevima. Ali postoji pretpostavka da se tvar može istisnuti iz proteina plazme drugim tvarima lijeka, ako su prisutne u visokim koncentracijama. Primjer za to je interakcija komponente s valproinskom kiselinom.

Stoga je potreban oprez kada se Dormicum daje pacijentima koji uzimaju lijekove koji induciraju ili inhibiraju P4503A4. U suprotnom, učinak anestetika će biti iskrivljen, što će uzrokovati neželjene reakcije tijela.

Mogući efekti pri interakciji sa inhibitorima izoenzima CYP3A4

Ketokanazol, kada se koristi zajedno s Dormicumom (uz intravensku primjenu), povećava njegov sadržaj u plazmi za pet puta i produžava poluživot za 3 puta. Stoga je kombinirana terapija midazolama s ketokonazolom dopuštena samo u bolničkoj klinici ili drugoj ustanovi gdje postoji oprema za otklanjanje mogućih respiratornih komplikacija i produžene sedacije. Osim toga, potrebno je detaljno određivanje doze i postupna primjena Dormicuma, uz poštovanje intervala između infuzija.

Isti učinak se opaža uz istovremenu primjenu drugih inhibitora (flukonazol, irakonazol, posakonazal, eritromicin, klaritromicin): lijekovi povećavaju koncentraciju anestetika za 1,5-3 puta i produžavaju period eliminacije. Ostali lijekovi koji mogu povećati sadržaj Dormicuma: inhibitori HIV proteaze, Cimetidin, Diltiazem.

Uz istovremenu primjenu Dormicuma s drugim hipnoticima, sedativima i lijekovima koji sadrže alkohol, pojačava se inhibitorni učinak na centralni nervni sistem. Isti učinak se očekuje kada se lijek kombinira s barbituratima, opijatima ili opioidima, antipsihoticima, drugim benzodiazepinima, antidepresivima sa sedativnim svojstvima, antihistaminicima i centralnim antihipertenzivima. Ako je moguće, takve kombinacije treba izbjegavati, a ako se ne mogu otkazati, onda terapiju treba pratiti detaljnim praćenjem funkcija respiratornog i kardiovaskularnog sistema.

Spinalna anestezija može pojačati sedativni učinak Dormicuma nakon njegove intravenske primjene. Da biste izbjegli neželjene reakcije, dozu posljednjeg lijeka treba smanjiti. Isto treba učiniti kada se kombinuje sa lidokainom, bupivakainom.

Lijekovi koji stimuliraju funkcije GM, poboljšavaju kognitivne funkcije, mogu oslabiti hipnotički učinak Dormicuma.

Kada se koristi Dormicum, mora se voditi računa da se ne može mešati sa određenim intravenskim agensima (6% dekstrana u dekstrozi). Kada se kombinuje sa alkalnim preparatima, formira se talog.

Nuspojave

Upotreba Dormicuma može izazvati negativnu reakciju organizma. nuspojave se manifestuju u vidu raznih poremećaja iz mnogih unutrašnjih sistema:

Imuni sistem: generalizovane manifestacije preosjetljivosti (osip na koži, CVS poremećaji, bronhospazam), Quinckeov edem, anafilaktički šok.
Um: zbunjenost, halucinacije, manifestacije euforije. Mogu se razviti i paradoksalne reakcije (uključujući konvulzije, tremor mišića), povećana aktivnost, izražena anksioznost, agresija, ljutnja, nervno uzbuđenje (posebno vidljivo kod djece, starijih pacijenata).
Kod nekih pacijenata, upotreba Dormicuma, čak i u terapijskim dozama, može stvoriti fizičku ovisnost o aktivnoj tvari. Opasnost od patologije raste kako se doze povećavaju, trajanje tečaja se povećava, pacijent ima druge oblike ovisnosti (o alkoholu ili drogama) u vrijeme propisivanja lijeka (ili u anamnezi). Otkazivanje Dormicuma, posebno iznenadno, tijelo doživljava kao šok i uzrokuje sindrom ustezanja, uključujući konvulzije.

CNS i PNS: produženo stanje sedacije, smanjena budnost, rasejanost, glavobolja, vrtoglavica, poremećena motorička koordinacija mišića, postoperativna pospanost, anterogradna amnezija zavisna od doze (može doći do gubitka pamćenja nakon završetka zahvata, kod nekih pacijenata je produženo), retrogradni gubitak pamćenja, delirijum tokom oporavka od anestezije, poremećaji spavanja, nejasan govor, gubitak osjeta. Kod djece (češće kod prijevremeno rođenih beba), čije su majke koristile Dormikum, mogući su konvulzije nakon rođenja.
CCC: kod nekih pacijenata moguće su kardiorespiratorne komplikacije (smanjenje krvnog pritiska, bradikardija, srčani zastoj, vazodilatacija). Vjerojatnost takvih nuspojava je posebno velika kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenata koji pate od respiratornih i srčanih disfunkcija; pri previsokoj brzini primjene lijeka ili nakon upotrebe jakih doza. Moguća je i pojava ventrikularne ekstrasistole, vazovagalne krize (hiperaktivnost vagusnog živca).
Respiratorni sistem: respiratorna depresija praćena prestankom disanja, apneja, kratak dah, laringospazam. Posebno su podložni patologiji pacijenti stariji od 60 godina i osobe sa postojećim poremećajima respiratornog sistema. Nuspojave se javljaju kada se koriste visoke doze Dormicuma ili se injekcija daje prebrzo. Također, kod pacijenata lijek može izazvati štucanje, bronhospazam, plitko disanje, tahipneju.
Gastrointestinalni: mučnina, napadi povraćanja, suha usta, kiseli okus, pojačano lučenje pljuvačke, zatvor, podrigivanje.
Koža i s/c vlakna: osip, svrab, urtikarija.
Reakcije na mjestu injekcije: eritem, bol na mjestu uboda, tromboflebitis, manifestacije preosjetljivosti.
Organi vida i sluha: smanjena budnost, dvostruki vid, proizvoljno trzanje očnih kapaka i/ili očiju, mioza, nesvjestica, začepljene uši. Osim toga, pacijent može izgubiti ravnotežu, što povećava rizik od ozljeda, padova i prijeloma. U riziku su pacijenti koji uzimaju sedative, starije i senilne osobe.

Predoziranje

Benzodiazepini uglavnom izazivaju pospanost, poremećaje govornog aparata, nistagmus, ataksiju. Sama primjena visokih doza Dormicuma općenito ne predstavlja prijetnju vitalnim funkcijama, ali može uzrokovati razvoj arefleksije, otežano disanje, sniženje krvnog tlaka, depresiju kardiorespiratornog sistema, a kod nekih pacijenata izazvati razvoj koma. Ako pacijent padne u komu, tada obično traje nekoliko sati. Ali kod nekih pacijenata (posebno starijih) patološko stanje se može ponoviti. Preovlađujući efekat Dormicuma na respiratorni sistem je izraženiji kod osoba sa respiratornim oboljenjima.

Benzodiazepini potenciraju efekte lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem, uključujući etil alkohol.

Tretman

Prilikom provođenja mjera za otklanjanje predoziranja potrebno je istovremeno pratiti stanje funkcija koje održavaju život. Ako je potrebno, koristi se suportivna terapija za njihovu stabilizaciju. Na primjer, možda će biti potrebno osigurati SS i respiratorne funkcije, CNS.

Uz ugnjetavanje centralnog NS-a u teškom obliku, koristi se Flumazenil, koji je antagonist benzodiazepina. Uvođenje antidota treba izvršiti uz odgovarajuće praćenje stanja pacijenta nakon upotrebe ovog lijeka, kao i nakon prestanka njegovog djelovanja. Potrebne su visoke mjere opreza ako se lijek koristi s lijekovima koji snižavaju prag za napade (kao što su TCA).

Analogi

Grindeks (Letonija)

Cijena:(10 tableta) - 112 rubalja, (20 kom.) - 189 rubalja.

Lijekovi sa zopiklonom za liječenje poremećaja spavanja: poteškoće pri uspavljivanju, privremene, situacijske ili česte nesanice. Proizvedeno u tabletama ispod ljuske sa sadržajem aktivne supstance od 7,5 mg.

Mogu ga koristiti samo odrasle osobe.

Pros:

Dobra kvaliteta
Pomaže kod nesanice.

Nedostaci:

Može imati suprotan efekat.