ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, lista i izbor lijekova. ACE inhibitori - lista lijekova. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora nove generacije i ACE kontraindikacije upute za upotrebu

Angiotenzin II je važan hormon koji reguliše aktivnost kardiovaskularnog sistema. Pojava inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), lijekova koji smanjuju njegovu razinu u krvi, postala je značajan napredak u liječenju arterijske hipertenzije (AH). Sada lijekovi koji potiskuju aktivnost renin-angiotenzinskog sistema zauzimaju vodeću poziciju u borbi protiv glavnog uzroka smrti - kardiovaskularne patologije. Prvi ACE blokator - kaptopril - sintetiziran je 1977. Do danas su razvijeni mnogi predstavnici ove klase, koji su prema svojoj hemijskoj strukturi podijeljeni u tri velike grupe.

Klasifikacija ACE inhibitora

Jedinjenja koja sadrže sulfhidrilnu grupu: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
Lijekovi sa karboksi grupom: enalapril, lizinopril, benazepril, kinapril, moeksipril, ramipril, spiralapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
Jedinjenja koja sadrže fosfor: fosinopril.

Mnogi blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin su estri koji su 100-1000 puta manje potentni od njihovih aktivnih metabolita, ali imaju veću oralnu bioraspoloživost.

Predstavnici ove farmaceutske grupe razlikuju se po tri kriterijuma:

aktivnost;
izvorni oblik: prekursor aktivnog spoja (prolijeka) ili aktivne supstance;
farmakokinetika (stepen apsorpcije iz probavnog sistema, uticaj hrane na bioraspoloživost leka, poluživot, distribucija u tkivima, mehanizmi eliminacije).

Nijedan od ACE inhibitora nema značajne prednosti u odnosu na druge predstavnike ove klase: svi oni efikasno suzbijaju sintezu angiotenzina. II od angiotenzinaI, imaju slične indikacije, kontraindikacije i nuspojave. Međutim, ovi lijekovi se značajno razlikuju po prirodi distribucije u tkivima. Međutim, još nije poznato hoće li to donijeti neke nove pogodnosti.

Sa izuzetkom fozinoprila i spiraprila, koji se podjednako eliminiraju u jetri i bubrezima, blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin se uglavnom izlučuju urinom. Posljedično, bubrežna disfunkcija smanjuje izlučivanje većine ovih lijekova, a njihovu dozu kod takvih pacijenata treba smanjiti.

Lista trgovačkih naziva za ACE inhibitore

Kaptopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, itd.
Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, itd.
Lizinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, itd.
Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, itd.
Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, itd.
Quinapril: Accupro®.
Zofenopril: Zocardis®.
Moexipril: Moex®.
Spirapril: Quadropril®.
Trandolapril: Gopten®.
Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, itd.

Postoje i lijekovi koji su gotove kombinacije ACE inhibitora sa diureticima i/ili antagonistima kalcija.

Područje primjene

Arterijska hipertenzija

Ovi lijekovi se široko koriste kao antihipertenzivi, jer snižavaju krvni tlak kod svih oblika hipertenzije, osim primarnog hiperaldosteronizma. Monoterapija ACE inhibitorima normalizuje krvni pritisak kod oko 50% pacijenata sa blagom do umerenom hipertenzijom.

Predstavnici ove klase smanjuju rizik od kardiovaskularnih komplikacija kod hipertenzije u većoj mjeri u odnosu na druge antihipertenzivne lijekove.

Blokatori angiotenzin konvertujućeg enzima su lijekovi izbora za hipertenziju povezanu s dijabetesom melitusom (inhibiraju progresiju dijabetičke nefropatije) i hipertrofijom lijeve komore. Preporučuju se i u kombinaciji hipertenzije sa koronarnom bolešću.

Otkazivanje Srca

ACE inhibitori se propisuju za bilo koji stepen zatajenja srca, jer ovi lijekovi sprječavaju ili inhibiraju njegov razvoj, smanjuju vjerovatnoću iznenadne smrti i infarkta miokarda i poboljšavaju kvalitetu života. Liječenje se započinje malim dozama, jer kod ovih pacijenata može doći do oštrog pada krvnog tlaka, posebno u pozadini smanjenja mase cirkulirajuće krvi. Osim toga, smanjuju dilataciju (širenje) lijeve klijetke i, u određenoj mjeri, vraćaju normalan elipsoidni oblik srca.

infarkt miokarda

ACE inhibitori smanjuju smrtnost kada se daju u ranoj fazi infarkta miokarda. Posebno su efikasni u kombinaciji sa hipertenzijom i dijabetesom. Ako nema kontraindikacija (kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija), treba ih odmah propisati zajedno sa tromboliticima (enzimima koji uništavaju već formirani tromb), antiagregacijskim sredstvima (aspirin, kardiomagnil) i β-blokatorima. Pacijenti sa rizikom (veliki infarkt miokarda, zatajenje srca) trebaju uzimati ove lijekove dugo vremena.

Prevencija moždanog udara

ACE inhibitori pomeraju ravnotežu između koagulacionog i fibrinolitičkog sistema krvi ka ovom poslednjem. Naučne studije su pokazale da značajno smanjuju incidencu srčanog udara, moždanog udara, mortalitet kod pacijenata sa vaskularnom patologijom, dijabetes melitusom i drugim faktorima rizika za cerebrovaskularne nezgode.

Hronična bubrežna insuficijencija (CRF)

Blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin sprečavaju ili usporavaju oštećenje bubrega kod dijabetes melitusa. Oni ne samo da sprječavaju dijabetičku nefropatiju, već i inhibiraju razvoj retinopatije kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu. ACE inhibitori inhibiraju napredovanje kroničnog zatajenja bubrega u drugim bubrežnim patologijama, uključujući i teške.

Nuspojava

Ozbiljne nuspojave predstavnika ove farmaceutske grupe su prilično rijetke, obično se dobro podnose.

Arterijska hipotenzija. Prva doza lijeka može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka kod pacijenata s povećanom aktivnošću renina u plazmi, tj.:
sa nedostatkom Na +;
primanje kombinovane antihipertenzivne terapije;
sa zatajenjem srca.

U takvim slučajevima započnite s vrlo malim dozama ACE inhibitora ili savjetujte pacijenta da poveća unos soli i otkaže diuretičke lijekove prije početka terapije.

Kašalj. Oko 5-20% pacijenata koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe žali se na uporni suhi kašalj. Ova nuspojava je obično neovisna o dozi i javlja se češće kod žena, obično u roku od 1 sedmice do 6 mjeseci od početka liječenja. Nakon ukidanja ACE blokatora, kašalj nestaje u prosjeku za 4 dana.
Hiperkalemija. Značajna retencija kalija je rijetka kod osoba s normalno funkcionirajućim bubrezima. Međutim, ACE inhibitori mogu izazvati hiperkalemiju kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, kao i kod onih koji uzimaju diuretike koji štede kalij (amilorid, triamteren, spironolakton), preparate kalijuma, β-blokatore ili nesteroidne antiinflamatorne lekove (NSAID).
Akutno zatajenje bubrega (ARF). Može dovesti do akutnog zatajenja bubrega sa suženjem bubrežnih arterija s obje strane, sužavanjem arterije jednog bubrega, zatajivanjem srca ili smanjenjem mase cirkulirajuće krvi zbog dijareje ili diuretika. Vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega je posebno velika kod starijih pacijenata sa srčanom insuficijencijom. Međutim, ako se liječenje započne na vrijeme i ispravno, funkcija bubrega je potpuno normalna kod gotovo svih pacijenata.
Uticaj na fetus. Ne utiču na fetus u periodu organogeneze (I trimestar), ali njihov unos u II i III trimestru može dovesti do oligohidramnija, nerazvijenosti lobanje i pluća, intrauterinog zastoja u rastu, smrti fetusa i novorođenčeta. Dakle, lijekovi ove farmaceutske grupe nisu kontraindicirani kod žena u reproduktivnoj dobi, ali čim se sazna da je žena trudna, inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima treba odmah prekinuti. Ako se to radi u prvom tromjesečju, rizik od negativnih učinaka na fetus svodi se na nulu.
Osip. Pripadnici ove grupe ponekad izazivaju makulopapulozni osip, koji može biti praćen svrabom. Nestaje sam po sebi ili nakon smanjenja doze ACE blokatora ili kratke terapije antihistaminicima (difenhidramin, suprastin, tavegil itd.).
Proteinurija (izlučivanje proteina urinom). Kod pacijenata koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe ponekad se razvija proteinurija (više od 1 g / dan), ali je prilično teško dokazati njenu povezanost s uzimanjem ACE inhibitora. Smatra se da proteinurija nije kontraindikacija za njihovo imenovanje - naprotiv, ovi lijekovi se preporučuju za određene bolesti bubrega praćene proteinurijom (na primjer, dijabetička nefropatija).
Quinckeov edem. Kod 0,1-0,2% pacijenata predstavnici ove farmaceutske grupe uzrokuju angioedem. Ova nuspojava ne ovisi o dozi i u pravilu se javlja u roku od nekoliko sati nakon prve doze. U teškim slučajevima dolazi do opstrukcije disajnih puteva i respiratornih problema, što može dovesti do smrti. Kada se lijek prekine, Quinckeov edem nestaje za nekoliko sati; za to vrijeme se poduzimaju mjere za održavanje prohodnosti disajnih puteva, po potrebi se daju adrenalin, antihistaminici i glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Crnci imaju 4,5 puta veću vjerovatnoću da dobiju angioedem kada uzimaju ACE inhibitore nego bijelci.
Poremećaji ukusa. Pacijenti koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe ponekad primjećuju smanjenje ili gubitak okusa. Ova nuspojava je reverzibilna i češća je kod kaptoprila.
Neutropenija. Ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava ACE blokatora. Uočava se uglavnom u kombinaciji hipertenzije s kolagenozom ili parenhimskom bolešću bubrega. Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg ili više, dozu treba smanjiti.
Vrlo rijetka i reverzibilna nuspojava ACE inhibitora je glukozurija (prisustvo šećera u urinu) u odsustvu hiperglikemije (visok šećer u krvi). Mehanizam nije poznat.
Hepatotoksično djelovanje. To je također izuzetno rijetka reverzibilna komplikacija. Obično se manifestuje holestazom (stagnacijom žuči). Mehanizam nije poznat.

interakcija lijekova

Antacidi (maalox, almagel, itd.) smanjuju bioraspoloživost ACE blokatora. Kapsaicin (alkaloid sorti ljute paprike) pojačava kašalj uzrokovan lijekovima iz ove grupe. NSAIL, uključujući aspirin, smanjuju njihov antihipertenzivni učinak. Diuretici koji štede kalij i preparati kalijuma u kombinaciji sa ACE inhibitorima mogu dovesti do hiperkalemije. Predstavnici ove farmaceutske grupe povećavaju nivo digoksina i litijuma u serumu i povećavaju alergijsku reakciju na alopurinol (sredstvo protiv gihta).

U liječenju hipertenzije primjenjuje se integrirani pristup. Monoterapija je opravdana samo u početnim fazama razvoja bolesti. Jedan od lijekova prve linije su ACE inhibitori - lijekovi koji djeluju direktno na hormone nadbubrežne žlijezde, koji izazivaju povećanje krvnog tlaka zbog zadržavanja tekućine u tijelu.

ACE inhibitori su lijekovi koji djeluju na enzim koji pretvara angiotenzin. Pod dejstvom angiotenzina dolazi do povećanja proizvodnje aldesterona, što povlači za sobom povećanje vaskularnog tonusa i zadržavanje tečnosti u organizmu, usled čega raste krvni pritisak.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin inhibiraju sintezu specifičnih hormona koji uzrokuju hipertenziju. Do danas se lijekovi ove skupine propisuju gotovo svim pacijentima u nedostatku kontraindikacija kao sredstvo za kontrolu krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja ove grupe lijekova odvija se u dvije faze. Jedna strana,

Ova grupa lijekova je gotovo uvijek uključena u režim liječenja.

ACE inhibitori utiču na sintezu angiotenzina, koji povećava vaskularni tonus. Angiotenzin, zauzvrat, izaziva povećanu proizvodnju aldesterona. Ovaj hormon proizvode nadbubrežne žlijezde i uzrokuje zadržavanje tekućine u tijelu kao odgovor na unos soli. Usporavanje proizvodnje aldesterona smanjuje oticanje i smanjuje pritisak krvi na zidove krvnih žila, dok smanjenje angiotenzina dovodi do normalizacije učestalosti kontrakcija srčanog mišića i smanjenja vaskularnog tonusa.

Osim toga, ACE inhibitori značajno povećavaju učinkovitost diuretika smanjujući sintezu hormona koji uzrokuje oticanje. Stoga su prikazani kao dio kompleksne terapije za hipertenziju 2 i 3 stupnja, ali ne kao samostalan lijek.

Mehanizam djelovanja najnovije generacije ACE inhibitora utiče na normalizaciju kardiovaskularnog sistema, uključujući i samo srce, i mokraćni sistem. Osim toga, lijekovi iz ove grupe mogu smanjiti rizik od oštećenja ciljnog organa kada krvni tlak poraste iznad 180 mm Hg.

Klasifikacija lijekova

ACE inhibitori se dijele na sintetičke i prirodne. Lijekovi koji se koriste u liječenju hipertenzije su sintetički lijekovi. Prirodni inhibitori se oslobađaju kao rezultat specifične reakcije između sirutke i kazeina.

ACE inhibitori se dijele u tri grupe, ovisno o aktivnoj tvari. razlikovati:

preparati sulfhidrilne grupe;
lijekovi karboksilne grupe;
fosfonatnih ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja lijekova, bez obzira na grupu, apsolutno je isti. Ovi lijekovi su potpuni analozi jedan drugom, jer imaju isti učinak na kardiovaskularni sistem. Jedina razlika između ACE inhibitora različitih grupa leži u mehanizmu izlučivanja aktivne supstance nakon uzimanja pilule. Ovo se mora uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka pacijentima s bubrežnom insuficijencijom.

Neki ACE inhibitori se izlučuju bubrezima, drugi se obrađuju u jetri - to se mora uzeti u obzir kod patologija ovih organa.

Spisak lijekova sulfhidrilne grupe

Lista ACE inhibitora sulfhidrilne grupe je prilično široka, ali najčešće se koriste:

kaptopril;
benazepril;
zofenopril.

Jedan od najpopularnijih i najpopularnijih lijekova za liječenje hipertenzije je kaptopril. Aktivna tvar ima sljedeće trgovačke nazive - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Karakteristika ove grupe lijekova je odsustvo produženog djelovanja. Uzeta tableta je aktivna ne više od šest sati, tako da se lijek uzima 2-3 puta dnevno. Lijekovi ove skupine propisuju se za arterijsku hipertenziju u pozadini koronarne bolesti srca, često u kombinaciji s diureticima.

Prednost lijekova sulfhidrilne grupe je dobra podnošljivost organizma. Mogu se uzimati kod dijabetesa i zatajenja srca.

Preporučena doza Captoprila je do 100 mg dnevno. Uzima se sat vremena prije jela, 1 ili 2 tablete, ovisno o količini aktivnog sastojka u jednoj tableti. Prilikom propisivanja lijeka uzima se u obzir da se izlučuje putem bubrega, stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek ne propisuje.

Benazepril se uzima najviše dva puta dnevno, jer se aktivna tvar polako oslobađa. Preporučeni režim je jedna tableta ujutru i uveče u pravilnim intervalima.

Zofenopril se takođe uzima dve tablete dnevno. Za razliku od drugih lijekova sulfhidrilne grupe, ovaj lijek manje opterećuje bubrege, međutim, u slučaju zatajenja bubrega može se koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Kaptopril je među najpopularnijim lijekovima

Lijekovi karboksilne grupe

ACE inhibitori karboksilne grupe su lijekovi sa sljedećim aktivnim sastojcima u sastavu:

Quinapril;
Renitek;
Ramipril;
lizinopril.

Lista lijekova ove grupe je vrlo široka i uključuje više od 15 aktivnih sastojaka. Svi imaju sličan mehanizam djelovanja, kontraindikacije i indikacije za upotrebu.

Karakteristike lijekova karboksilne grupe:

produženo djelovanje;
izražen vazodilatacijski efekat;

Metabolizam aktivne tvari odvija se uglavnom u jetri, što može značajno smanjiti opterećenje bubrega. Lijekovi imaju izražen vazodilatacijski učinak, zbog čega dolazi do brzog pada krvnog tlaka. Ova svojstva lijekova karboksilne grupe treba uzeti u obzir kada ih uzimaju pacijenti sa hipertenzijom 3. stupnja. U ovom slučaju, brza normalizacija krvnog tlaka može negativno utjecati na rad srčanog mišića.

Zbog produženog djelovanja, takvi lijekovi se uzimaju 1 put dnevno. Oslobađanje aktivne supstance se odvija sporo, što omogućava dugotrajan i stabilan terapeutski efekat.

Dovoljno je uzimati ove preparate jednom dnevno.

Preparati fosfinilne grupe

Treća grupa ACE inhibitora uključuje dvije aktivne tvari - fosinopril i ceronapril. Ovi lijekovi češće kontroliraju jutarnje skokove krvnog tlaka kod hipertenzije, a ne za kompleksno liječenje. Kao nezavisno sredstvo, preparati fosfinilne grupe nisu dovoljno efikasni.

Posebnost lijekova je produženo djelovanje, što vam omogućava da kontrolirate nivo krvnog tlaka čak i tokom noćnog odmora. Metabolizam ovih lijekova odvija se istovremeno u bubrezima i jetri, što omogućava propisivanje lijeka u slučaju poremećene funkcije bubrega kod starijih pacijenata.

Još jedna karakteristika je pogodna šema prijema. Dovoljno je uzimati lijek samo jednom dnevno ujutro kako bi se osigurao stabilan terapeutski učinak.

Kombinirani lijekovi nove generacije

Lijekovi treće grupe pripadaju novoj generaciji lijekova za hipertenziju, zajedno sa kombiniranim lijekovima.

Njihove prednosti:

produženo djelovanje;
jednostavnost upotrebe;
dobra tolerancija;
složena akcija.

Zbog specifičnosti metabolizma aktivne tvari, lijekovi nove generacije mogu se koristiti za liječenje pacijenata s bubrežnom insuficijencijom i dijabetes melitusom. Ovo je vrlo važno, jer se hipertenzija dijagnosticira uglavnom u starijoj dobi na pozadini popratnih kroničnih bolesti.

Kombinirane lijekove mogu uzimati hipertenzivni bolesnici sa dijabetes melitusom

Kombinirani lijekovi uključuju lijekove koji sadrže blokatore kalcijevih kanala i ACE inhibitore, ili diuretike i ACE inhibitore. Takvi lijekovi su vrlo zgodni po tome što možete uzeti samo jedan lijek za kontrolu krvnog tlaka.

Kombinacija ACE inhibitora i diuretika:

Caposide;
Ramazid N;
Fosicard N.

Takvi lijekovi imaju izraženiji hipotenzivni učinak, dok se mogu koristiti kao monoterapija za hipertenziju 1 i 2 stepena. Osim toga, zgodne su za uzimanje - samo 1 tableta dnevno kako bi se osigurao stabilan terapeutski učinak tokom cijelog dana.

U starijoj dobi dolazi do kršenja elastičnosti velikih arterija. To je zbog fizioloških promjena u pozadini stalno povišenog pritiska. Kada krvne žile izgube svoju fleksibilnost i njihova propusnost je narušena, liječenje se provodi kombiniranim lijekovima koji sadrže ACE inhibitor i antagonist kalcija. Spisak takvih fondova:

Triapin;
Tarka;
Aegipres;
Koripren.

U većini slučajeva prepisuje se Koripren. Preporučljivo je koristiti takve lijekove za liječenje hipertenzije kada su drugi lijekovi, uključujući ACE inhibitore kao neovisno sredstvo, nedjelotvorni. Obično se propisuju pacijentima starijim od 65 godina sa povećanim rizikom od tromboze i infarkta miokarda.

Osobine primjene kod hipertenzije

ACE inhibitori se propisuju uglavnom za hipertenziju. Međutim, ovo nije jedini opseg ove grupe lijekova.

Karakteristika lijekova iz grupe ACE inhibitora je pozitivan učinak na ciljne organe. Uzimanje ovih lijekova pomaže da se minimizira rizik od razvoja opasnih posljedica, kao što su moždani udar ili infarkt miokarda.

Kod hipertenzije 1. stepena dolazi do stalnog, ali blagog povećanja krvnog pritiska, ne više od 140 mm Hg. Ako se bolest razvije u pozadini bilo koje kronične bolesti i kardiolog ima razloga vjerovati da će bolest brzo napredovati, ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija. Kombinacija lijekova ove skupine s dijetom, odustajanjem od loših navika i normalizacijom dnevnog režima, omogućuje postizanje stalnog smanjenja krvnog tlaka kod polovine pacijenata koji uzimaju lijek.

Hipertenzija 2. stepena karakteriše stalni porast krvnog pritiska do 160 mm Hg. i više. To povećava rizik od oštećenja bilo kojeg organa. Obično prvo pati vid (razvija se angiopatija) ili bubrezi. Uz takav pritisak, dijetoterapija i smanjenje opterećenja više nisu dovoljni, potrebno je uzimati lijekove. U ovom slučaju, ACE inhibitori imaju dva cilja - postići stabilno smanjenje tlaka i izbjeći razvoj komplikacija. Obično se koristi kompleksna terapija, uključujući diuretik, antagoniste kalcija i ACE inhibitore. Pravovremeno liječenje omogućava postizanje stabilnog hipotenzivnog učinka u 70% slučajeva i sprječavanje razvoja opasnih komplikacija.

Kod hipertenzije 3 stepena krvni pritisak raste iznad 160 mm Hg. Primjena diuretika i antagonista kalcija kao monoterapija pokazuje loše rezultate, pa se za liječenje koriste kombinirani lijekovi nove generacije. Opasnost od hipertenzije 3. stepena je razvoj hipertenzivnih kriza, poremećaj rada dva ili više ciljnih organa (srce, bubrezi, mozak, organi vida). Obično se teška hipertenzija javlja u pozadini dijabetes melitusa, vaskularne ateroskleroze ili drugih kroničnih bolesti. U tom slučaju je potrebno doživotno uzimati lijekove.

U početnim fazama hipertenzije, ACE inhibitori se uzimaju kao glavni lijek, u kasnijim fazama - kao dio kompleksne terapije.

Upotreba kod zatajenja srca

Među indikacijama za upotrebu ACE inhibitora je bilo koji oblik zatajenja srca. Lijekovi iz ove grupe pomažu:

Izbjegavajte progresiju bolesti
Smanjite opterećenje krvnih sudova i srca;
Sprečiti razvoj infarkta miokarda.

Primjena ACE inhibitora kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom smanjila je rizik od iznenadne smrti uslijed srčanog zastoja za 2,5 puta. Osim toga, prema riječima samih pacijenata, lijekovi iz ove grupe značajno poboljšavaju kvalitet života sa ovom dijagnozom.

Kod zatajenja srca, lijekovi se počinju uzimati s oprezom. Na početku liječenja indicirane su smanjene doze, ne više od ¼ preporučene količine navedene u uputama. Takva mjera opreza je zbog opasnosti od naglog pada krvnog tlaka na kritične vrijednosti. Kako se tijelo navikava na lijek, doza se postepeno povećava, na kraju dostižući preporučenu.

Osim toga, lijekovi ove grupe mogu se koristiti u periodu oporavka nakon infarkta miokarda.

ACE inhibitori kod zatajenja bubrega

Kod zatajenja bubrega, ACE inhibitori pomažu u usporavanju napredovanja bolesti. Propisuju se, uključujući i u slučaju poremećene funkcije bubrega na pozadini dijabetes melitusa. Važno je odabrati lijek uzimajući u obzir njegov metabolizam i izlučivanje iz tijela. Za liječenje i kontrolu funkcije bubrega treba odabrati lijekove čiji se metabolizam odvija u jetri. Ovo je važan uslov za postizanje održivog terapijskog efekta.

Uz oštećenje bubrega, odabiru se lijekovi koje izlučuje jetra

Kontraindikacije

Lijekove grupe ACE inhibitora smije propisati samo liječnik, nakon prikupljanja anamneze i detaljnog pregleda pacijenta. Prije uzimanja lijeka, pacijentu se savjetuje da ponovo pročita upute za lijek. Sljedeće bolesti i stanja su kontraindikacije:

Reumatoidni artritis;
Lupus erythematosus;
Trudnoća;
period laktacije.

ACE inhibitore ne treba uzimati u slučaju individualne netolerancije. Posebne upute mogu se razlikovati, ovisno o određenom lijeku, pa je važno pažljivo proučiti upute.

Uzimanje ove grupe lijekova tokom trudnoće može uzrokovati malformacije fetusa koje su nespojive sa životom.

Uzimanje ACE inhibitora s hipotenzijom kategorički je kontraindicirano, inače postoji rizik od razvoja kome zbog smanjenja krvnog tlaka na kritične vrijednosti.

Nuspojave

Ako je lijek pravilno odabran, pacijent slijedi preporuke liječnika i ne prelazi doze, razvoj nuspojava je malo vjerojatan, jer se lijekovi iz grupe ACE inhibitora dobro podnose od strane tijela.

Ipak, uz preosjetljivost i kršenje režima, moguć je razvoj neželjenih pojava:

hipotenzija;
suv kašalj, teško se liječi;
zadržavanje kalija u tijelu (hiperkalijemija);
stvaranje proteinskih spojeva u urinu;
oštećena bubrežna funkcija;
izlučivanje glukoze u urinu;
alergijski osip i angioedem.

Najčešća nuspojava je uporan kašalj.

Najčešći suhi kašalj pri uzimanju lijekova ove grupe. Ova nuspojava se javlja kod oko 1/5 pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore za kontrolu krvnog pritiska. Teško je riješiti se kašlja uz pomoć posebnih lijekova, ali on prolazi sam od sebe u roku od nekoliko dana nakon povlačenja ACE inhibitora.

Uz individualnu netoleranciju na lijek, može se razviti teška alergijska reakcija i Quinckeov edem. Takve komplikacije su vrlo rijetke, ali predstavljaju ozbiljnu opasnost ne samo za zdravlje, već i za život pacijenta.

Kod smanjenja krvnog tlaka na opasne vrijednosti i razvoja hipotenzije potrebno je konzultirati liječnika o promjeni režima uzimanja lijeka ili smanjenju doze. Obično se ovaj fenomen opaža kada se uzimaju prevelike doze lijeka u pozadini zatajenja srca.

U pravilu, sve komplikacije pri uzimanju ACE inhibitora su reverzibilne, ili nestaju same nakon prestanka uzimanja lijeka. Međutim, preporučuje se da obavijestite svog liječnika o svakoj promjeni u vašem osjećaju nakon početka uzimanja novog lijeka.

Drug Interactions

Lijekovi koji se koriste u liječenju gastritisa i žgaravice, koji imaju omotački učinak (Maalox, Gaviscon), značajno smanjuju apsorpciju inhibitora u želucu, što smanjuje njihovu bioraspoloživost i terapeutski učinak. Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora s takvim lijekovima, može biti potrebno prilagoditi režim uzimanja antihipertenzivnih lijekova.

Hipertenzivni učinak ACE inhibitora se smanjuje kada se uzimaju istovremeno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (ibuprofen, nimesulid, diklofenak). Istovremena primjena acetilsalicilne kiseline i ACE inhibitora smanjuje učinkovitost potonjih.

Za potpunu listu interakcija lijekova i važna upozorenja pogledajte informacije o propisivanju lijeka, koje treba pažljivo pročitati prije početka liječenja.

Ako trebate povećati ili smanjiti dozu lijekova koje uzimate, obratite se svom kardiologu, ali ne pokušavajte sami promijeniti režim liječenja. Važno je zapamtiti da bilo koji lijekovi za liječenje hipertenzije, ako se uzimaju nepravilno, mogu dovesti do nepovratnih posljedica, stoga trebate vjerovati svom liječniku, ali ne pokušavajte sami liječiti bolest.

Jedna od najčešćih patologija kod starijih osoba je hipertenzija. U većini slučajeva izaziva oligopeptid angiotenzin.

Da bi se uklonili njegovi negativni učinci na tijelo, koriste se inhibitori nove generacije - enzimi koji pretvaraju angiotenzin. Ovi lijekovi se poboljšavaju svake godine.

Nova generacija se razlikuje od ranije kreiranih oblika doziranja (prije više od 35-40 godina) po svojoj djelotvornosti.

Ovo pitanje se često ne raspravlja. Ipak, mogu se izdvojiti tri generacije efikasnih lijekova za liječenje hipertenzije kod pacijenata. Prva generacija alata ove vrste nastala je 1984. godine.

Studije su sprovedene u SAD. , Zofenopril se već tada uspješno koristio. Štaviše, imenovanje je izvršeno na početku onih pacijenata koji su imali hipertenziju trećeg, četvrtog stepena.

Kasnije su se pojavili inhibitori druge generacije - oni su također novi lijekovi za hipertenziju. Za razliku od prvog, oni pokazuju svoj učinak na pacijenta u roku od 36 sati. Tu spadaju: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril i drugi.

Treću generaciju efikasnih tableta za pritisak predstavlja Fosinopril. Najnoviji lek je propisan, akutni infarkt. Efikasan je kod dijabetes melitusa, bolesti bubrega.

Odaberite lijek za liječenje hipertenzije prema kliničkoj slici, a ne prema pripadnosti određenoj generaciji.

ACE inhibitori - lista lijekova nove generacije

Lijekovi za visoki krvni tlak pojavili su se skoro 2000-ih. Imaju kompleksan učinak na tijelo pacijenta u cjelini. Učinak nastaje zbog utjecaja na metaboličke procese u kojima je prisutan kalcij. Upravo ACE lijekovi nove generacije ne dozvoljavaju spojevima kalcija da prodru u krvne žile, srce. Zbog toga se smanjuje potreba tijela za viškom kisika, normalizira se tlak.

Inhibitor posljednje generacije Losartan

ACE inhibitori najnovije generacije, lista:

Losartan, Telmisartan, Rasilez;
Cardosal, Benazepril;
Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
Lisinoproil, Dapril,;
Zofenopril, Fosinopril.

Koristeći inhibitore tokom dužeg perioda, pacijenti neće imati nuspojave ako se ne prekorači doza lijeka. Pacijenti će osjetiti poboljšanje kvalitete života. Osim snižavanja tlaka, dolazi do normalizacije rada srčanog mišića, cirkulacije krvi u žilama, cerebralnim arterijama. Blokirana je vjerovatnoća razvoja aritmija.

Ako imate hipertenziju, nemojte sami birati lijekove. U suprotnom, možete samo pogoršati svoje stanje.

Najnovija generacija ACE inhibitora: prednosti

Treba koristiti sveobuhvatan tretman za smanjenje smrtnosti. Uključujući inhibitore enzima koji konvertuju angiotenzin.

Zahvaljujući novim inhibitorima, iskusit ćete niz prednosti u odnosu na zastarjele tablete za hipertenziju:

minimalne nuspojave, poboljšanje stanja pacijenta;
efekat tableta je prilično dug, nije isti kao kod lekova za pritisak pre četrdeset godina. Osim toga, pozitivno utiču na rad srca, krvožilnog sistema, bubrega;
doprinose poboljšanju nervnog sistema;
tablete djeluju svrsishodno, bez utjecaja na druge organe. Stoga stariji ljudi ne doživljavaju nikakve komplikacije;
blagotvorno djeluju na psihu, sprječavaju depresivna stanja;
normalizirati veličinu lijeve komore;
ne utiču na fizičko, seksualno, emocionalno stanje pacijenta;
za bolesti bronha preporučuju se upravo takvi lijekovi, ne izazivaju komplikacije;
imaju pozitivan učinak na funkciju bubrega. Normaliziraju metaboličke procese u koje su uključeni mokraćna kiselina i lipidi.

Novi inhibitori su indicirani za dijabetes, trudnoću. (Nifedipin, Isradipine, Felodipin) se ne preporučuje pacijentima nakon moždanog udara i srčane insuficijencije.

Beta-blokatori se mogu koristiti i kod gore navedenih pacijenata sa moždanim udarom itd. Tu spadaju: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Novi inhibitori dolaze u različitim grupama - sve ovisi o komponentama koje čine sastav. Shodno tome, neophodno je da ih pacijent odabere u zavisnosti od opšteg stanja i aktivne supstance u tabletama.

Nuspojave

Novi lijekovi ove serije minimiziraju utjecaj nuspojava na stanje tijela pacijenta u cjelini. Pa ipak, osjeća se negativan utjecaj, što zahtijeva zamjenu doznog oblika drugim tabletama.

15-20% pacijenata ima sljedeće nuspojave:

manifestacija kašlja zbog akumulacije bradikinina. U ovom slučaju, ACE se zamjenjuje ARA-2 (blokatori angiotenzinskih receptora - 2);
kršenje gastrointestinalnog trakta, funkcije jetre - u rijetkim slučajevima;
hiperkalijemija je višak kalija u tijelu. Takvi simptomi se javljaju pri kombiniranoj primjeni ACE s diureticima petlje. Uz jednokratnu upotrebu preporučenih doza, hiperkalijemija se ne pojavljuje;
liječenje hipertenzije i zatajenja srca maksimalnim dozama ACE inhibitora dovodi do zatajenja bubrega. Najčešće se ovaj fenomen opaža kod pacijenata s prethodno postojećim lezijama bubrega;
pri samopropisivanju lijekova za pritisak, ponekad, vrlo rijetko, dolazi do alergijskih reakcija. Bolje je početi koristiti u bolnici, pod nadzorom stručnjaka;
trajni pad tlaka (hipotenzija) prve doze - manifestira se kod pacijenata s inicijalno niskim tlakom i kod onih pacijenata koji ne kontroliraju očitanja tonometra, ali piju tablete za njegovo smanjenje. I sami propisuju maksimalnu dozu.

Lijekovi za visoki krvni tlak koriste se ne samo za liječenje srčanih patologija, već se koriste i u endokrinologiji, neurologiji i nefrologiji. Mladi ljudi su posebno osjetljivi na ACE inhibitore. Njihovo tijelo brzo reagira na djelovanje aktivnih komponenti ovih sredstava.

Kontraindikacije za upotrebu

Uz oprez, tablete protiv pritiska propisuju se trudnicama nakon liječničkog pregleda. I uzimaju se pod nadzorom ljekara ako je drugi tretman neučinkovit.

Lijekovi su kontraindicirani kod pacijenata koji ne podnose aktivnu komponentu određenog lijeka.

Zbog toga se mogu razviti alergije. Ili još gore, angioedem.

Ne preporučuje se upotreba tableta za hipertenziju kod pacijenata koji još nisu napunili osamnaest godina. Nemojte koristiti inhibitore za osobe sa anemijom i drugim krvnim oboljenjima. Mogu uključivati i leukopeniju. Ovo je opasna bolest koju karakterizira smanjenje broja leukocita u krvi.

Kod porfirije postoji povećan sadržaj porfirina u krvi. Najčešće se javlja kod djece koja su rođena u bračnoj zajednici od roditelja koji u početku imaju bliske porodične veze.

Prije upotrebe pažljivo proučite upute za ACE inhibitor, posebno kontraindikacije i doziranje.

Povezani video zapisi

O liječenju hipertenzije lijekovima nove generacije:

Ako se visoki krvni pritisak ne javlja često, onda treba da počnete da pijete ACE tablete pod nadzorom lekara specijaliste sa malim dozama. Ako se na početku uzimanja inhibitora javi blaga vrtoglavica, onda uzmite prvu dozu prije spavanja. Ne ustajte naglo iz kreveta ujutro. U budućnosti će se vaše stanje normalizirati, a i pritisak.

ACE inhibitori (od latinskog APF, ACE inhibitori ili inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin) su opsežna grupa lekova koji blokiraju hemikaliju koja utiče na sužavanje zidova krvnih sudova i povećanje krvnog pritiska.

Upotreba inhibitora javlja se kod patologija vaskularnog i srčanog sistema, najčešće kod hipertenzije.

Danas su lijekovi iz ove grupe najzastupljeniji i cjenovno najpristupačniji lijekovi koji odolijevaju povišenom krvnom tlaku.

IAPF, šta je to?

Ljudski bubrezi proizvode određeni enzim koji se zove renin. Od njega počinje niz kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja još jednog elementa u krvnoj plazmi i tkivima, koji se zove enzim za pretvaranje angiotenzina.

Identično ime potonjeg je angiotenzin - on je taj koji pohranjuje svojstvo sužavanja zidova krvnih žila, čime se povećava brzina protoka krvi i krvni tlak.

Uz to, rast njegovih indikatora u krvi dovodi do proizvodnje različitih hormona od strane nadbubrežnih žlijezda koje zadržavaju natrij u tkivima, što povećava sužavanje vaskularnih zidova, što povećava broj srčanih kontrakcija i povećava volumen. tečnosti u ljudskom tijelu.

U toku navedenih procesa formira se začarani krug hemijskih reakcija, što dovodi do stalnog visokog pritiska i oštećenja zidova krvnih sudova. Takvi procesi u konačnici dovode do progresije hroničnog zatajenja bubrega i srca.

Upravo lijekovi iz grupe ACE inhibitora pomažu u prekidu začaranog lanca blokiranjem procesa u fazi enzima koji konvertuje angiotenzin.

Inhibitor doprinosi akumulaciji supstance kao što je bradikinin, koja sprečava napredovanje patoloških reakcija u ćelijama u slučaju zatajenja bubrega i srca (brza deoba, razvoj i nekroza ćelija srčanog mišića, bubrega i zidova krvnih sudova).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se ne leče samo za hipertenziju, već se koriste i u preventivne svrhe, za sprečavanje odumiranja srčanog mišićnog tkiva, moždanog udara i zatajenja srca i bubrega.

Također, lijekovi pomažu u poboljšanju metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućava da se prilično uspješno koriste kod dijabetes melitusa, starijih osoba s lezijama drugih organa.

Savremeni ACE inhibitori su među najefikasnijim lekovima u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih vazodilatacijskih lijekova, oni sprječavaju vazokonstrikciju i imaju blaži učinak.

Inhibitori nove generacije savršeno se kombiniraju s lijekovima drugih grupa, poboljšavaju cirkulaciju krvi u koronarnim arterijama i normaliziraju metaboličke procese.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora po generacijama

Klasifikacija lijekova u ovu grupu zasniva se na nekoliko faktora.

Primarna podjela na podvrste događa se prema početnoj tvari koja je dio lijeka (glavnu ulogu igra aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje djelovanja na tijelo).

To je ono što pomaže tokom pregleda da se pravilno izračuna doza i tačno odredi vremenski period nakon kojeg trebate ponovo uzeti lijek.

Uporedne karakteristike po generaciji ACE inhibitora prikazane su u tabeli ispod.

Aktivna grupa molekula	Ime	Karakteristično
Prva generacija (sulfhidrilna grupa)	kaptopril, pivalopril, zofenopril	Mehanizam djelovanja ove grupe očituje se u povećanju djelovanja ACE inhibitora, ali se jednostavno oksidira, što joj omogućava da djeluje kratko.
Druga generacija (karboksilna grupa)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Odlikuju se prosječnim vremenom djelovanja, ali se odlikuju velikom propusnošću u tkivu
Najnovija generacija (fosfinil grupa)	Fosinopril, Ceronapril	Lijekovi imaju dugotrajno djelovanje i imaju visoku stopu propusnosti u tkivima i dalje akumulacije u njima.

Mehanizam za pretvaranje hemikalije u aktivni agens takođe pomaže klasifikovati ACE inhibitore u podgrupe.

ACE inhibitor	Djelovanje droga
Lijekovi prve klase (Captopril)	Otapaju se mastima, ulaze u ljudsko tijelo u aktivnom obliku, pretvaraju se u šupljine jetre i izlučuju u izmijenjenom obliku, te savršeno prolaze kroz ćelijske barijere
Lijekovi druge klase (fozinopril)	Otapaju se sa mastima, aktiviraju se tokom hemijskih procesa u šupljinama jetre ili bubrega i izlučuju se u izmenjenom obliku. Savršeno se apsorbira kroz ćelijske barijere
Lijekovi treće klase (Lisinopril, Ceronapril)	Otapaju se u vodi, kada se progutaju, javljaju se u aktivnom obliku, ne pretvaraju se u jetri, izlučuju se netaknute. Slabije prolaze kroz ćelijske barijere

Konačna klasifikacija se događa prema metodama izlučivanja njihovog tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

Izlučivanje se, najvećim dijelom, odvija putem jetre (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je Trandolapril;
Izlučivanje se vrši putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
Izlučivanje se, uglavnom, odvija putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su Enalapril i Perindopril;
Izlučivanje se odvija uz pomoć bubrega i jetre. Primjeri su Fosinopril i Ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetrenog ili bubrežnog sistema.

Zbog činjenice da generacija i klasa ACE inhibitora mogu varirati, lijekovi iz iste serije mogu imati neznatno različite mehanizme djelovanja.

Najčešće je u uputama za upotrebu, koje sadrže sve potrebne informacije o lijeku, naznačen njegov mehanizam djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi sprječavaju transformaciju angiotenzina, koji ima jasan vazokonstrikcijski efekat. Djelovanje se razilazi na enzime plazme i tkiva, što ima blagi i trajni rezultat snižavanja pritiska. Ovo je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja kod zatajenja bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju enzima nadbubrežne žlijezde koji zadržavaju natrijum i tekućinu u tijelu.

ACE inhibitori pomažu u smanjenju otoka, obnavljanju zidova žila bubrežnih glomerula, smanjenju pritiska u njima i uklanjanju proteina u bubrezima.

Mehanizam djelovanja u slučaju insuficijencije srca i krvnih žila, ishemije, moždanog udara, odumiranja tkiva srčanog mišića

Budući da se zahvaljujući ACE inhibitorima smanjuje angiotenzin, povećava se količina bradikinina, koji sprječava patološku progresiju stanica miokarda i vaskularnih zidova zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovna upotreba ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih sudova, povećava veličinu srčanih komora, koji se manifestuju usled hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora kod kronične srčane insuficijencije

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotičnih naslaga i visokog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori otpuštaju dušikov oksid u krvnu plazmu, izaziva se adhezija trombocita i obnavlja se fibrinski indeks (protein koji je uključen u stvaranje krvnih ugrušaka).

Lijekovi imaju sposobnost da potisnu proizvodnju hormona nadbubrežne žlijezde koji povećavaju nivo "negativnog" holesterola u krvi, što im daje antisklerotična svojstva.

Indikacije za primjenu ACE inhibitora

Inhibicija se u medicini koristi više od trideset godina. Njihova aktivna distribucija na postsovjetskoj teritoriji počela je 2000-ih. Karakteristično je da su od tog vremena ACE inhibitori zauzeli vodeću poziciju među svim lijekovima za snižavanje tlaka.

Glavna indikacija za upotrebu inhibitora najnovije generacije je hipertenzija, a glavna prednost je efikasno smanjenje rizika od progresije opterećenja srca i krvnih sudova.

Lijekovi ove grupe koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

Dugotrajan i uporan visok krvni pritisak;
Sa simptomima visokog krvnog pritiska;
Sa visokim krvnim pritiskom, koji je praćen dijabetesom;
Kršenje metaboličkih procesa;
Ishemijske lezije;
Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
Visok krvni pritisak sa zatajenjem srca izazvanim zastojem krvi;
Patolozi bubrega, koji su praćeni povećanjem pritiska;
Stanje nakon moždanog udara s visokim krvnim tlakom;
Aterosklerotične naslage u karotidnoj arteriji;
Smrt srčanog mišićnog tkiva akutne prirode nakon normalizacije tlaka ili stanje nakon infarkta, kada je izbacivanje krvi iz lijeve komore manje od četrdeset posto, ili postoje znakovi sistolne disfunkcije, koji se manifestiraju u pozadini odumiranje srčanog mišićnog tkiva;
opstruktivna bronhijalna bolest;
Disfunkcija lijeve klijetke sistoličke prirode, bez uzimanja u obzir razine krvnog tlaka i fiksacije, ili odsutnosti kliničkih znakova zatajenja srca;
Atrijalna fibrilacija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora podrazumijeva značajno smanjenje rizika od komplikacija kod cerebrovaskularnih patologija, odumiranja srčanog mišićnog tkiva, zatajenja srca i dijabetesa.

To je ono što ih još povoljnije izdvaja od lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Uz produženu primjenu kao jedino liječenje, zamjenjujući beta blokatore i diuretike, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće grupe pacijenata:

Pacijenti s dijagnosticiranim dijabetesom tipa 2;
Osobe s predispozicijom za dijabetes;
Pacijenti kod kojih je beta-blokator ili diuretik izazvao nuspojave ili nije imao željeni učinak.

Kada se ACE inhibitori koriste kao jedini terapijski lijek, učinkovitost se bilježi u prva dva stadijuma hipertenzije i kod većine mladih pacijenata.

Efikasnost takve terapije je oko pedeset posto, što iziskuje paralelnu upotrebu beta-blokatora, diuretika ili antagonista kalcijuma.

Kompleksna terapija se koristi u trećoj fazi hipertenzije i kod starijih osoba s popratnim patologijama.

Kako bi se spriječili skokovi tlaka od vrlo niskog do ekstremno visokog, upotreba lijeka se distribuira tokom dana.

Liječnici ne savjetuju korištenje ekstremno velikih doza ACE inhibitora, jer se povećava rizik od progresije nuspojava i smanjuje podnošljivost liječenja.

Ako umjerene doze ACE inhibitora nisu efikasne, najbolji način djelovanja je dodavanje diuretika ili antagonista kalcija u tretman.

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Komplikacije mogu napredovati direktno do razvoja embrija: pobačaj, smrt u maternici, urođene malformacije. Takođe, ne preporučuje se upotreba ACE inhibitora tokom dojenja.

ACE inhibitori su kontraindicirani kod pacijenata sa sljedećim faktorima koji su navedeni u donjoj tabeli.

Kontraindikacije za upotrebu ACE inhibitora u prisustvu patologija	Faktori pod kojima se ACE inhibitori ne propisuju
Jako suženje aorte	Period trudnoće i dojenja
Suženje obe bubrežne arterije	Individualna netolerancija na hotelske komponente lijeka
Povišeni nivoi kalijuma u krvi	Dječija starosna grupa
Leukopenija	Aterosklerotične lezije koronarnih arterija donjih ekstremiteta
Indikator sistoličkog pritiska je manji od sto mm Hg.	Upotreba alopurinola, indometacina i rifampicina
Smrt tkiva jetre
Hepatitis u aktivnom obliku

Nuspojave ACE inhibitora

ACE inhibitori izazivaju nuspojave u posebno rijetkim slučajevima.

Najčešći neželjeni efekti prikazani su u tabeli ispod.

Nuspojava	Karakteristično
Disfunkcija bubrega	Dolazi do povećanja kreatinina u krvi, šećera u mokraći, može doći do akutnog zatajenja bubrega (u starijoj dobi, kod zatajenja srca, bubrezi mogu potpuno otkazati)
alergijske reakcije	Javlja se osip, urtikarija, crvenilo, šuga, otok
Suvi kašalj	Bez obzira na dozu, suhi kašalj se bilježi kod dvadeset posto pacijenata.
Nizak pritisak	Urođeno slabljenje, letargija, sniženje krvnog pritiska, regulisano snižavanjem doze ACE inhibitora i prekidom uzimanja diuretika
Uticaj na jetru	Stagnacija žuči u šupljini žučne kese napreduje
Promjena indikatora okusa	Postoji povreda osjetljivosti ili potpuni gubitak okusa
Kršenje parametara krvi	Dolazi do povećanja broja neutrofila
Dispepsija	Mučnina, gag refleks, dijareja
Odstupanja u ravnoteži elektrolita	Povećanje nivoa kalijuma, uz upotrebu diuretika i koji štede kalijum

Koji su lijekovi inhibitori?

Lista ACE inhibitora je nadaleko poznata velikom broju pacijenata. Nekim pacijentima je indicirano da uzimaju jedan lijek, dok je drugima potrebna kombinirana terapija.

Prije imenovanja ACE inhibitora, provodi se detaljna dijagnoza i procjena rizika od progresije komplikacija. U nedostatku rizika i potrebe za upotrebom lijekova, propisuje se tijek terapije.

Doza se određuje pojedinačno pokusom. Sve počinje s malom dozom, nakon čega se prikazuje do prosjeka. Na početku upotrebe, kao iu cijeloj fazi prilagođavanja tijeka liječenja, potrebno je pratiti pokazatelje krvnog tlaka dok se njegovi pokazatelji ne normaliziraju.

ACE inhibitori Zocardis

ACE inhibitori lista lijekova i analoga

Lista je prikazana u donjoj tabeli i uključuje najčešće lijekove i njihove analoge.

stvaranje ACE inhibitora	Ime	Slični lekovi
Prva generacija	Zofenopril
	Captopril	Kapoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Druga generacija		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prylazid
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
treća generacija	Ceronapril
treća generacija	Fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Prirodni ACE inhibitori

Lekovi iz grupe ACE inhibitora, prirodnog porekla, identifikovani su u proučavanju peptida koji su koncentrisani u otrovu zhararakija. Ovi lijekovi djeluju kao koordinatori koji ograničavaju procese snažnog izduživanja stanica.

Arterijski pritisak se smanjuje smanjenjem perifernog otpora na zidove krvnih sudova.

Prirodni ACE inhibitori ulaze u ljudsko tijelo zajedno s mliječnim proizvodima.

U malim količinama mogu se koncentrirati u sirutki, bijelom luku i hibiskusu.

Kako koristiti ACE inhibitor?

Prije upotrebe bilo kojeg lijeka iz grupe ACE inhibitora potrebno je konsultovati se sa svojim ljekarom. U većini slučajeva, ACE inhibitori se uzimaju šezdeset minuta prije obroka.

Dozu i učestalost upotrebe, kao i interval između uzimanja tableta, treba odrediti kvalificirani stručnjak.

Kod liječenja inhibitorima potrebno je eliminirati nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), zamjene za sol i proizvode koji su zasićeni kalijem.

Zaključak

Lijekovi iz grupe ACE inhibitora su najčešće sredstvo za otpor hipertenziji, ali se mogu koristiti i za liječenje drugih bolesti. Širok raspon lijekova omogućava vam da odaberete lijek pojedinačno za svakog pacijenta.

Pored činjenice da se lijekovi efikasno odupiru hipertenziji, imaju niz nuspojava. Zbog toga se ne preporučuje upotreba ACE inhibitora samo nakon konsultacije sa svojim lekarom.

Nemojte se samoliječiti i budite zdravi!

Da bi se spriječio njegov utjecaj, u terapijski režim treba uključiti lijekove koji inhibiraju djelovanje hormona. Takvi agensi su inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin.

Šta je APF?

Inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) su grupa prirodnih i sintetičkih hemijskih jedinjenja, čija je upotreba pomogla da se postigne veliki uspeh u lečenju pacijenata sa kardiovaskularnim patologijama. APF se koristi preko 40 godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril, koji su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U kardiologiji se ACE lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstrikcijski učinak.

Prednost inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II – glavnog faktora koji utiče na povećanje krvnog pritiska. Osim toga, agensi enzima koji pretvaraju angiotenzin sprječavaju razgradnju bradikinina, pomažu u smanjenju otpornosti eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid i povećavaju vazodilatacijski prostaglandin I2 (prostaciklin).

Nova generacija ACE lijekova

U farmakološkoj grupi ACE lijekova, lijekovi s ponovljenim dozama (enalapril) smatraju se zastarjelim, jer. ne obezbjeđuju potrebnu usklađenost. Ali u isto vrijeme, Enalapril ostaje najpopularniji lijek koji pokazuje odličnu efikasnost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da posljednja generacija ACE blokatora (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ima više prednosti u odnosu na inhibitore objavljene prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori

Vazodilatacijski moćni angiotenzin-konvertirajući enzimi u kardiologiji se često koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Uporedne karakteristike i lista ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

Enalapril

Indirektni kardioprotektor brzo snižava krvni pritisak (dijastolni, sistolni) i smanjuje opterećenje srca.
Djeluje do 6 sati, izlučuje se putem bubrega.
Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
Cijena - 200 rubalja.

Captopril

Kratkoročni lijek.
Dobro stabilizira pritisak, ali lijek zahtijeva višestruke doze. Dozu može odrediti samo ljekar.
Ima antioksidativno djelovanje.
Rijetko može izazvati tahikardiju.
Cijena - 250 rubalja.

lizinopril

Lijek ima dugotrajno djelovanje.
Djeluje samostalno, ne mora se metabolizirati u jetri. Izlučuje se putem bubrega.
Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i one koji su gojazni.
Može se koristiti kod pacijenata sa hroničnom bolešću bubrega.
Može uzrokovati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
Cijena lijeka je 200 rubalja.

Lotensin

Pomaže u smanjenju pritiska.
Ima vazodilatatornu aktivnost. Dovodi do smanjenja bradikinina.
Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
Rijetko može uzrokovati povraćanje, mučninu, dijareju.
Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.

Monopril.

Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
Efekat se postiže nakon tri sata. Lijek obično ne izaziva ovisnost.
S oprezom, lijek trebaju uzimati pacijenti s kroničnom bubrežnom bolešću.
Cijena - 500 rubalja.

Ramipril.

Kardioprotektor proizvodi ramiprilat.
Smanjuje ukupni vaskularni periferni otpor.
Upotreba je kontraindicirana u prisustvu značajne hemodinamski arterijske stenoze.
Trošak sredstava - 350 rubalja.

Accupril.

Pomaže u smanjenju pritiska.
Eliminiše otpor u plućnim sudovima.
Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
Prosječna cijena je 200 rubalja.

Perindopril.

Pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u tijelu.
Maksimalna efikasnost se postiže u roku od 3 sata nakon upotrebe.
Rijetko može uzrokovati dijareju, mučninu, suha usta.
Prosječna cijena lijeka u Rusiji je oko 430 rubalja.

Trandolapril.

Produženom upotrebom smanjuje se ozbiljnost hipertrofije miokarda.
Predoziranje može uzrokovati tešku hipotenziju i angioedem.
Cijena - 500 rubalja.

Quinapril.

Utječe na sistem renin-angiotenzin.
Značajno smanjuje opterećenje srca.
Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
Cijena - 360 rubalja.

Klasifikacija ACE inhibitora

Postoji nekoliko klasifikacija ACE inhibitora zasnovanih na hemijskoj grupi u molekulu koja je u interakciji sa ACE centrom; put izlučivanja iz organizma; akciona aktivnost. Na osnovu prirode grupe koja se vezuje za atom cinka, inhibitori se dijele u 3 kategorije. U savremenoj medicini, hemijski ACE inhibitor klasifikacija lijekova koji sadrže:

sulfhidrilnu grupu;
karboksilna grupa (preparati koji sadrže dikarboksilate);
fosfinil grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

Uz pomoć specifičnih reagensa, sulfhidrilne grupe enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Sredstva ove grupe su antagonisti kalcijuma. Spisak najpoznatijih sredstava sulfhidrilne grupe enzima:

Benazepril (Potensin);
Kaptopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
Zofenopril (Zocardis).

ACE inhibitori sa karboksilnom grupom

Funkcionalna monovalentna karboksilna grupa ima pozitivan učinak na život pacijenata sa hipertenzijom. U pravilu se preparati koji sadrže dikarboksilate koriste samo jednom dnevno. Ne možete koristiti takva sredstva za koronarne bolesti srca, dijabetes, zatajenje bubrega. Lista najpoznatijih lijekova koji sadrže dikarboksilate:

Perindopril (Prestarium);
Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
lizinopril (Diroton, Lisinoton);
Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
Spirapril (Quadropril);
Quinapril;
Trandolapril;
Cilazapril.

Preparati koji sadrže fosfonate

Fosfinil grupa se vezuje za jon cinka u aktivnom mestu ACE, dok inhibira njegovu aktivnost. Takvi agensi se koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije. ACE preparati koji sadrže fosfonate općenito se smatraju lijekovima nove generacije. Imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva, pa se pritisak stabilizuje na duži period. Najpopularniji ACE lijekovi u ovoj grupi:

Prirodni ACE inhibitori

ACE preparati prirodnog porijekla otkriveni su proučavanjem peptida koji se nalaze u otrovu zhararakija. Takvi agensi djeluju kao svojevrsni koordinatori koji ograničavaju procese snažnog izduživanja ćelija. Pritisak se smanjuje zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni ACE inhibitori koji se unose s mliječnim proizvodima nazivaju se laktokinini i kazokinini. U malim količinama mogu se naći u belom luku, hibiskusu, sirutki.

ACE inhibitori - indikacije za upotrebu

Sredstva s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak i u plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu se češće propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i onim pacijentima koji imaju poremećaje u radu kardiovaskularnog sistema (za liječenje arterijske hipertenzije). Ne preporučuje se samostalno korištenje lijekova, jer ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora:

dijabetička nefropatija;
Disfunkcija LV (lijeva komora) srca;
ateroskleroza karotidnih arterija;
preneseni infarkt miokarda;
dijabetes;
mikroalbuminurija;
opstruktivna bronhijalna bolest;
atrijalna fibrilacija;
visoka aktivnost renin-angiotenzivnog sistema;
metabolički sindrom.

ACE inhibitori za hipertenziju

ACE lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno djeluju na zdravlje ljudi štiteći bubrege i srce. Osim toga, ACE inhibitori se široko koriste kod dijabetes melitusa. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, sve lijekove za hipertenziju treba uzimati samo jednom dnevno. Spisak lekova koji se koriste kod hipertenzije:

Moexzhril;
lozzopril (diroton, lizoril);
Ramipril (tritace);
talinolol (beta-blokator);
Physinopril;
Cilazapril.

ACE inhibitori kod zatajenja srca

Često liječenje kronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova grupa kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprečava pretvaranje neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II, čime se sprečava njegovo štetno dejstvo na srce, bubrege, periferni vaskularni krevet i neurohumoralni status. Spisak kardioprotektivnih lekova koje je dozvoljeno uzimati kod zatajenja srca:

Enalapril;
Captopril;
antianginalni agens Verapamil;
lizinopril;
Trandolapril.

ACE inhibitori kod zatajenja bubrega

Dugo se vjerovalo da inhibitori loše utječu na rad bubrega i stoga su bili kontraindicirani čak iu početnoj fazi zatajenja bubrega. Danas se ova sredstva, naprotiv, propisuju pacijentima za liječenje poremećene funkcije bubrega uz diuretike. Preparati enzima koji konvertuju angiotenzin smanjuju proteinuriju i poboljšavaju opšte zdravlje bubrega. Za CKD možete uzimati sljedeće ACE inhibitore:

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji konvertuje angiotenzin, što ubrzava prelazak biološki neaktivnog angiotenzina I u aktivni II, koji ima izražen vazopresorski efekat. ACE lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, dok smanjuju opterećenje, štite bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije. Koristeći inhibitore, moguće je ograničiti aktivnost kalikrein-kinin sistema.

Uzimanje ACE inhibitora

Mnoge pacijente s hipertenzijom često zanima pitanje kako uzimati ACE blokatore? Upotreba bilo kojeg lijeka mora biti dogovorena sa ljekarom. Općenito, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Doziranje, učestalost upotrebe, interval između doza treba odrediti specijalista. Za vrijeme liječenja inhibitorima vrijedi napustiti nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), zamjene za sol i hranu bogatu kalijem.

ACE inhibitori - kontraindikacije

Spisak relativnih kontraindikacija za uzimanje inhibitora:

arterijska umjerena hipotenzija;
hronično teško zatajenje bubrega;
djetinjstvo;
teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACE inhibitore:

preosjetljivost;
laktacija;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija;
teška hipotenzija;
teška stenoza aorte;
trudnoća;
teška hiperkalemija;
porfirija;
leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Prilikom uzimanja inhibitora potrebno je biti svjestan razvoja metaboličkih nuspojava. Često se mogu javiti vrtoglavica, angioedem, suhi kašalj, povećanje kalija u krvi. Ove komplikacije mogu se potpuno eliminirati ako prestanete uzimati lijek. Postoje i drugi neželjeni efekti ACE:

svrab, osip;
slabost;
hepatotoksičnost;
smanjen libido;
fetopatski potencijal;
stomatitis, groznica, palpitacije;
oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
postoji opasnost od pada i loma;
dijareja ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Inhibitore možete kupiti u specijaliziranom odjelu trgovine ili u bilo kojoj ljekarni u Moskvi. Njihova cijena može se razlikovati u zavisnosti od oblika izdavanja i kompanije proizvođača. Evo kratke liste inhibitora najnovije generacije i njihove približne cijene:

Bilješka!

Gljivice vam više neće smetati! Elena Malysheva detaljno govori.

Elena Malysheva - Kako smršati, a da ništa ne radite!

Video: ACE lijekovi

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali članka ne zahtijevaju samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, lista i izbor lijekova

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima, engleski - ACE) čine veliku grupu farmakoloških sredstava koja se koriste u kardiovaskularnoj patologiji, posebno kod arterijske hipertenzije. Danas su i najpopularnije i najpristupačnije sredstvo za liječenje hipertenzije.

Lista ACE inhibitora je izuzetno široka. Razlikuju se po hemijskoj strukturi i nazivima, ali imaju isti princip djelovanja - blokadu enzima uz pomoć kojeg nastaje aktivni angiotenzin koji uzrokuje trajnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Pozitivno djeluju na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, zbog čega ih uspješno koriste dijabetičari, starije osobe s pratećim lezijama drugih unutarnjih organa.

Za liječenje arterijske hipertenzije ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, odnosno održavanje tlaka postiže se uzimanjem pojedinačnog lijeka ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških grupa. Neki ACE inhibitori su odmah kombinovani lekovi (sa diureticima, antagonistima kalcijuma). Ovaj pristup olakšava pacijentu uzimanje lijeka.

Savremeni ACE inhibitori ne samo da se savršeno kombinuju sa lekovima drugih grupa, što je posebno važno za starosne pacijente sa kombinovanom patologijom unutrašnjih organa, već imaju i niz pozitivnih efekata - nefroprotekciju, poboljšanje cirkulacije krvi u koronarnim arterijama, normalizaciju metaboličkih procesa pa se mogu smatrati vodećima u procesu liječenja hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje enzima koji konvertuje angiotenzin, koji je neophodan za konverziju angiotenzina I u angiotenzin II. Potonji doprinosi vazospazmu, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnji aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama, što uzrokuje zadržavanje natrijuma i tekućine. Kao rezultat ovih promjena, krvni tlak raste.

Enzim koji konvertuje angiotenzin se normalno nalazi u krvnoj plazmi i tkivima. Enzim plazme izaziva brze vaskularne reakcije, na primjer, tokom stresa, a enzim tkiva odgovoran je za dugotrajne efekte. ACE blokatori moraju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno njihova sposobnost prodiranja u tkiva, otapanjem u mastima, bit će važna karakteristika. Efikasnost lijeka u konačnici ovisi o rastvorljivosti.

Sa nedostatkom enzima koji konvertuje angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i nema povećanja pritiska. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za vazodilataciju i smanjenje pritiska.

Dugotrajna upotreba lijekova iz grupe ACE inhibitora doprinosi:

Smanjenje ukupnog perifernog otpora vaskularnih zidova;
Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
Smanjen krvni pritisak;
Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, sudovima bubrega i mišića;
Smanjenje vjerovatnoće razvoja aritmija.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak na miokard. Dakle, sprečavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako već postoji, onda sistematska upotreba ovih lijekova doprinosi njenoj regresiji sa smanjenjem debljine miokarda. Takođe sprečavaju preopterećenje srčanih komora (dilataciju), što je u osnovi zatajenja srca, i progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora kod kronične srčane insuficijencije

Povoljno djelujući na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju reprodukciju i povećanje veličine mišićnih stanica arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje njihovih lumena tijekom produžene hipertenzije. Važnim svojstvom ovih lijekova može se smatrati povećanje stvaranja dušikovog oksida, koji je otporan na aterosklerotične naslage.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge pokazatelje metabolizma. Pospješuju vezivanje inzulina za receptore u tkivima, normaliziraju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalija potrebnog za pravilno funkcioniranje mišićnih stanica i potiču izlučivanje natrijuma i tekućine čiji višak izaziva porast krvnog tlaka.

Najvažnija karakteristika svakog antihipertenzivnog lijeka je njegovo djelovanje na bubrege, jer oko petine pacijenata s hipertenzijom na kraju umre od svoje insuficijencije povezane s arteriolosklerozom na pozadini hipertenzije. S druge strane, pacijenti sa simptomatskom renalnom hipertenzijom već imaju neki oblik bubrežne patologije.

ACE inhibitori imaju neospornu prednost - štite bubrege bolje od bilo kojeg drugog sredstva od štetnog djelovanja visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke upotrebe u liječenju primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: osnovna farmakologija ACE inhibitora

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori se koriste u kliničkoj praksi već trideset godina, brzo su se proširili na postsovjetskom prostoru početkom 2000-ih, zauzimajući snažnu vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. Glavni razlog njihovog imenovanja je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je efikasno smanjenje vjerovatnoće komplikacija na kardiovaskularnom sistemu.

Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora su:

Esencijalna hipertenzija;
simptomatska hipertenzija;
Kombinacija hipertenzije sa dijabetes melitusom i dijabetičkom nefrosklerozom;
Patologija bubrega s visokim krvnim tlakom;
Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
Zatajenje srca sa smanjenim izlazom iz lijeve komore;
Sistolna disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir indikatora pritiska i prisutnosti ili odsutnosti klinike za srčanu disfunkciju;
Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije tlaka ili stanje nakon srčanog udara, kada je ejekciona frakcija lijeve komore manja od 40% ili postoje znaci sistoličke disfunkcije na pozadini srčanog udara;
Stanje nakon moždanog udara sa visokim krvnim pritiskom.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždanog udara), srčanog udara, zatajenja srca i dijabetes melitusa, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu primjenu kao monoterapija umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim grupama pacijenata:

Oni kod kojih beta-blokatori i diuretici izazivaju ozbiljne nuspojave ne podnose se ili su nedjelotvorni;
Osobe sklone dijabetesu;
Pacijenti sa utvrđenom dijagnozom dijabetesa tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je efikasan u stadijumima I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, efikasnost monoterapije je oko 50%, pa u nekim slučajevima postaje potrebno dodatno uzimanje beta-blokatora, antagonista kalcijuma ili diuretika. Kombinovana terapija je indikovana u stadijumu III patologije, kod pacijenata sa pratećim bolestima i kod starijih osoba.

Prije nego što prepiše lijek iz grupe ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi se isključile bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje ovih lijekova. U njihovom nedostatku, odabire se lijek koji bi trebao biti najefikasniji za ovog pacijenta na osnovu karakteristika njegovog metabolizma i puta izlučivanja (preko jetre ili bubrega).

Doziranje ACE inhibitora se bira pojedinačno, empirijski. Prvo se propisuje minimalna količina, a zatim se doza dovodi do prosječne terapijske doze. Na početku prijema i cijeloj fazi prilagođavanja doze, tlak treba redovito mjeriti - ne smije prelaziti normu ili postati prenizak u vrijeme maksimalnog učinka lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije tlaka od hipotenzije do hipertenzije, lijek se raspoređuje tijekom dana na način da pritisak, ako je moguće, ne "skoči". Smanjenje pritiska tokom perioda maksimalnog delovanja leka može premašiti nivo na kraju perioda delovanja uzete tablete, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalne doze ACE inhibitora, jer se u tom slučaju značajno povećava rizik od neželjenih reakcija i smanjuje podnošljivost terapije. Ako su srednje doze neefikasne, bolje je liječenju dodati antagonist kalcija ili diuretik, čineći kombinirani režim liječenja, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje kontraindikacije za ACE inhibitore. Ova sredstva se ne preporučuju za upotrebu trudnicama, jer može doći do poremećaja protoka krvi u bubrezima i poremećaja u njihovoj funkciji, kao i povećanja nivoa kalijuma u krvi. Nije isključen negativan utjecaj na fetus u razvoju u obliku defekata, pobačaja i intrauterine smrti. S obzirom na izlučivanje lijekova s majčinim mlijekom, kada se koriste tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Među kontraindikacijama su i:

Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
Stenoza obe bubrežne arterije ili jedne od njih sa jednim bubregom;
Teška faza zatajenja bubrega;
Povišen kalij bilo koje etiologije;
djetinjstvo;
Nivo sistolnog krvnog pritiska je ispod 100 mm.

Posebno treba biti oprezan kod pacijenata sa cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija, sudova nogu. Zbog nepoželjnih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitore istovremeno sa indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima, alopurinolom.

Iako se dobro podnose, ACE inhibitori i dalje mogu izazvati neželjene reakcije. Najčešće pacijenti koji ih uzimaju duže vrijeme primjećuju epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i poremećaja u radu bubrega. Ovi efekti se nazivaju specifičnim, a nespecifični uključuju perverziju okusa, probavne smetnje, osip na koži. Analiza krvi može otkriti anemiju i leukopeniju.

Video: opasna kombinacija - ACE inhibitori i spironolakton

Grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima

Imena lijekova za smanjenje pritiska nadaleko su poznata velikom broju pacijenata. Neko dugo uzima isti, nekome je indikovana kombinovana terapija, a neki pacijenti su primorani da menjaju jedan inhibitor u drugi u fazi odabira efikasnog sredstva i doze za smanjenje pritiska. U ACE inhibitore spadaju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., koji se razlikuju po farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja i načinu izlučivanja iz organizma.

U zavisnosti od hemijske strukture razlikuju se različite grupe ACE inhibitora:

Preparati sa sulfhidrilnim grupama (kaptopril, metiopril);
ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilate (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
ACE inhibitori sa fosfonilnom grupom (fosinopril, ceronapril);
Preparati sa grupom hibroksama (idrapril).

Lista lijekova se stalno proširuje kako se iskustvo s primjenom pojedinih lijekova gomila, a najnoviji lijekovi prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i velika većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori se mogu izlučiti putem bubrega, jetre, otapati u mastima ili vodi. Većina njih prelazi u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu supstancu lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema karakteristikama metabolizma u tijelu, ACE inhibitori se dijele u nekoliko klasa:

I - kaptopril rastvorljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
II - lipofilni prekursori ACE inhibitora, čiji je prototip enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
III - hidrofilni preparati (lizinopril, ceronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati pretežno jetreni (trandolapril), bubrežni (enalapril, cilazapril, perindopril) put eliminacije ili mješoviti put (fosinopril, ramipril). Ova karakteristika se uzima u obzir kada se propisuju pacijentima s poremećajima jetre i bubrega kako bi se eliminirao rizik od oštećenja ovih organa i ozbiljnih nuspojava.

Jedan od najčešće korišćenih ACE inhibitora je enalapril. Nema produženo dejstvo, pa je pacijent primoran da ga uzima nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Istovremeno, enalapril do danas pokazuje odličan terapijski učinak uz minimum neželjenih reakcija, pa je i dalje jedan od najpropisivanijih lijekova u ovoj grupi.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fozinopril, kvadropril i zofenopril.

Fosinopril sadrži fosfonilnu grupu i izlučuje se na dva načina - preko bubrega i jetre, što omogućava da se propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega, kod kojih ACE inhibitori iz drugih grupa mogu biti kontraindicirani.

Zofenopril je po hemijskom sastavu sličan kaptoprilu, ali ima produženo dejstvo - mora se uzimati jednom dnevno. Dugoročni efekat daje zofenoprilu prednost u odnosu na druge ACE inhibitore. Osim toga, ovaj lijek ima antioksidativni i stabilizirajući učinak na ćelijske membrane, stoga savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Drugi lijek dugog djelovanja je kvadropril (spirapril), koji pacijenti dobro podnose, poboljšava rad srca kod kongestivne insuficijencije, smanjuje vjerovatnoću komplikacija i produžava život.

Prednost kvadroprila se smatra ujednačenim hipotenzivnim efektom koji traje tokom čitavog perioda između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova karakteristika praktično eliminira vjerojatnost vaskularnih nezgoda u jutarnjim satima, kada prestaje djelovanje ACE inhibitora s kraćim poluživotom, a pacijent još nije uzeo sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti još jednu tabletu, hipotenzivni učinak će se očuvati do sljedećeg dana, kada se još sjeća toga.

Zbog izraženog zaštitnog dejstva na srce i krvne sudove, kao i dugotrajnog dejstva, zofenopril mnogi stručnjaci smatraju najboljim tretmanom za pacijente sa kombinacijom hipertenzije i srčane ishemije. Često ove bolesti prate jedna drugu, a sama izolirana hipertenzija doprinosi koronarnoj bolesti srca i nizu njenih komplikacija, pa je pitanje istovremenog izlaganja objema bolestima vrlo relevantno.

ACE inhibitori nove generacije, pored fozinoprila i zofenoprila, uključuju i perindopril, ramipril i kinapril. Njihova glavna prednost se smatra produženim djelovanjem, što pacijentu vrlo olakšava život, jer je za održavanje normalnog tlaka dovoljna samo jedna doza lijeka dnevno. Također je vrijedno napomenuti da su velike kliničke studije dokazale svoju pozitivnu ulogu u produžavanju životnog vijeka pacijenata sa hipertenzijom i koronarnom bolešću.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava sa teškim zadatkom odabira, jer postoji više od deset lijekova. Brojne studije pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije, a njihova je efikasnost gotovo ista, pa se specijalista mora osloniti na konkretnu kliničku situaciju.

Za dugotrajnu terapiju hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, koji se do danas koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Sva ostala sredstva propisana su za kontinuiranu upotrebu, u zavisnosti od pratećih bolesti:

Kod dijabetičke nefropatije - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (u smanjenim dozama zbog sporijeg izlučivanja kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega);
Sa patologijom jetre - enalapril, lizinopril, kinapril;
Kod retinopatije, migrene, sistoličke disfunkcije, kao i kod pušača, lijek izbora je lizinopril;
Sa zatajenjem srca i disfunkcijom lijeve komore - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
Kod dijabetes melitusa - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
Kod ishemijske bolesti srca, uključujući i akutni period infarkta miokarda, propisuju se trandolapril, zofenopril, perindopril.

Dakle, nije velika razlika koji ACE inhibitor će liječnik odabrati za dugotrajno liječenje hipertenzije – starijeg ili posljednjeg sintetiziranog. Inače, u Sjedinjenim Državama lizinopril ostaje najčešće propisivani lijek – jedan od prvih lijekova koji se koristi već oko 30 godina.

Važnije je da pacijent shvati da uzimanje ACE inhibitora treba biti sistematično i konstantno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Da bi se pritisak održao na normalnom nivou, važno je da ne preskočite sljedeću pilulu i da sami ne mijenjate ni dozu ni naziv lijeka. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali se ACE inhibitori ne otkazuju.