No-shpa tablete - upute za upotrebu. No-shpa tablete - upute za upotrebu kod arterijske hipotenzije

Grčevi glatkih mišića u bolestima bilijarnog trakta: holecistolitijaza, holangiolitijaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis; grčevi glatkih mišića urinarnog sistema: nefrolitijaza, uretrolitijaza, pijelitis, cistitis, grčevi mokraćne bešike; Kao pomoćna terapija:
sa grčevima glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, gastritis, grčevi kardije i pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis sa zatvorom i sindromom iritabilnog creva sa nadimanjem nakon isključivanja bolesti koje se manifestuju "akutnim abdomenom" sindrom (upala slijepog crijeva, peritonitis, perforacija ulkusa, akutni pankreatitis); tenzijske glavobolje (za oralnu primjenu); algomenoreja. Kada se koristi kao pomoćno sredstvo, lijek se primjenjuje parenteralno kada je nemoguće koristiti tablete.

Compound

1 tab. drotaverin hidrohlorid 40 mg. Pomoćne supstance: magnezijum stearat - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg, kukuruzni skrob - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.

Aplikacija

Za odrasle, kada se uzimaju oralno, preporučena dnevna doza je 120-240 mg (u 2-3 doze). Maksimalna pojedinačna doza je 80 mg. Maksimalna dnevna doza je 240 mg. Prosječna dnevna doza za intramuskularnu injekciju kod odraslih je 40-240 mg (podijeljeno u 1-3 injekcije/). Kod akutne kolike (bubrežne ili žučne), lijek se primjenjuje intravenozno polako u dozi od 40-80 mg (trajanje primjene je približno 30 sekundi). Nisu provedena klinička ispitivanja primjene drotaverina kod djece. U slučaju imenovanja lijeka No-shpa, maksimalna dnevna oralna doza za djecu od 6 do 12 godina je 80 mg u 2 doze, preko 12 godina - 160 mg u 2-4 doze. Trajanje terapije bez konsultacije sa lekarom. Kod uzimanja lijeka bez konsultacije sa ljekarom, preporučeno trajanje uzimanja lijeka je obično 1-2 dana. Ako se u tom periodu bolni sindrom ne smanji, pacijent se treba obratiti liječniku radi razjašnjenja dijagnoze i, ako je potrebno, promjene terapije. U slučajevima kada se drotaverin koristi kao pomoćna terapija, trajanje liječenja bez konsultacije s liječnikom može biti duže (2-3 dana).

Mogući nazivi proizvoda

No-shpa tab.40mg №24
NO-SHPA 40 MG TAB. #24
NO-SHPA 0,04 N24 TABLICA
NO-SHPA STOL 40 mg. X24
NO-SHPA TAB. 40 MG #24
NO-SHPA 40MG TAB. X24 (R)
(No-spa) No-spa tab.40mg №24

No-shpa 

Međunarodni nevlasnički naziv

Drotaverin

Oblik doziranja

Tablete, 40 mg

Compound

Jedna tableta sadrži:

aktivna supstanca - drotaverin hidrohlorid 40,0 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, povidon, magnezijum stearat, talk.

Opis

Okrugle tablete s bikonveksnom žutom površinom sa zelenkastom ili narančastom nijansom, ugravirane " spa » sa jedne strane, oko 7 mm u prečniku i oko 3,4 mm visine.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi za liječenje funkcionalnih poremećaja crijeva.

Papaverin i njegovi derivati. Drotaverin.

ATX kod A03 AD02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Drotaverin se brzo apsorbira i nakon oralne i parenteralne primjene. Visoko je vezan za albumin plazme (95-98%), alfa i beta globuline. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se 45-60 minuta nakon oralne primjene.

Nakon primarnog metabolizma, 65% prihvaćene doze drotaverina ulazi u sistemsku cirkulaciju u nepromijenjenom obliku.

Drotaverin se metabolizira u jetri. Njegov biološki poluživot je 8-10 sati. U roku od 72 sata, lijek se gotovo potpuno eliminira iz organizma, pri čemu se otprilike 50% izlučuje urinom, a oko 30% fecesom. Drotaverin se izlučuje uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjeni oblik lijeka u urinu nije otkriven.

Farmakodinamika

No-shpa® je derivat izohinolina koji ima antispazmodičko djelovanje direktno na glatke mišiće.

Inhibicija enzima fosfodiesteraze i naknadno povećanje nivoa cAMP su odlučujući faktori u mehanizmu djelovanja lijeka i dovode do relaksacije glatkih mišića kroz inaktivaciju lakog lanca miozin kinaze (MLKM).

No-shpa® inhibira enzim fosfodiesterazu (PDE) IVin vitro bez inhibicije izoenzima PDE III i PDE V. PDE IV igra važnu ulogu u smanjenju kontraktilnosti glatkih mišića; u tom smislu, selektivni inhibitori PDE IV mogu biti korisni u liječenju hiperkinetičkih poremećaja i raznih bolesti praćenih spastičnim stanjima glatkih mišića gastrointestinalnog trakta. PDE III izoenzim hidrolizira cAMP u ćelijama glatkih mišića miokarda i krvnih žila; ovo objašnjava činjenicu da je drotaverin efikasan antispazmodik koji ne izaziva ozbiljne kardiovaskularne nuspojave i nema izražen terapeutski učinak na kardiovaskularni sistem.

Priprema No-shpa® efikasan kod grčeva glatkih mišića nervne i mišićne etiologije. Bez obzira na vrstu autonomne inervacije, drotaverin ima isti učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, genitourinarnog sistema i krvnih sudova. Zbog vazodilatacijskog djelovanja poboljšava prokrvljenost tkiva.

Njegovo djelovanje je jače od papaverina, a apsorpcija je brža i potpunija, manje se vezuje za proteine krvnog seruma. Prednost drotaverina je u tome što nema stimulirajuće nuspojave na respiratorni sistem, što se uočava nakon parenteralne primjene papaverina.

Indikacije za upotrebu

- Sa grčevi glatkih mišićaat bolesti bilijarni trakt: holecistolitijaza, holangiolitijaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis

- Sa grčevi glatkih mišića urinarnog trakta: nefrolitijaza, rolitijaza uretre, pijelitis, cistitis, tenezmi mokraćne bešike

Kao pomoćna terapija :

P ri grčevi glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, gastritis, grčevi kardije i pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis sa zatvorom i nadutost kod sindroma iritabilnog crijeva

Za tenzijske glavobolje

At ginekološke bolesti: dismenoreja (bolna menstruacija)

Doziranje i primjena

odrasli: uobičajena doza je120-240 mg dnevno (podeljeno u 2-3 doze). Kliničke studije o upotrebi drotaverina kod djece nisu provedene; ako je neophodno imenovanje drotaverina:

djeca od 6 do 12 godina, maksimalna dnevna doza je 80 mg u dvije doze,

djeca starija od 12 godina, maksimalna dnevna doza je 160 mg u 2-4 doze.

Upotreba plastični kontejner za doziranje: strPrije upotrebe uklonite zaštitnu traku s vrha boce i naljepnicu sa dna boce.

Zatim pritisnite na vrh bočice, uzrokujući da jedna tableta ispadne iz otvora za doziranje na dnu.

Nuspojave

Rijetko (≥1/10,000,<1/1000)

Glavobolja, vrtoglavica, nesanica

Mučnina, zatvor

Palpitacije, hipotenzija

Alergijske reakcije (angioedem, urtikarija, osip, svrab)

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka

Teško zatajenje jetre ili bubrega

Zatajenje srca (sindrom niskog minutnog volumena)

Uzrast djece do 6 godina

Drug Interactions

Inhibitori fosfodiesteraze kao što je papaverin smanjuju antiparkinsonički efekat levodope. Uz njihovu istovremenu primjenu s levodopom, smanjuje se antiparkinsonsko djelovanje potonje, tj. može povećati tremor i rigidnost.

specialne instrukcije

Uz nizak krvni tlak, primjena lijeka zahtijeva povećan oprez.

Kliničke studije na djeci nisu sprovedene.

Tableta No-shpy ® 40 mg sadrži 52 mg laktoze. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.

Trudnoća

Pretklinički i studije nisu pokazale nikakve dokaze o direktnim ili indirektnim štetnim učincima na trudnoću, embrionalni razvoj, porođaj ili postporođajni period.

Međutim, lijek se može davati trudnicama tek nakon pažljivog vaganja omjera koristi i rizika.

Laktacija

Zbog nedostatka podataka iz kliničkih studija, ne preporučuje se propisivanje lijeka tijekom dojenja.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Bolesnike treba upozoriti da ako osjete vrtoglavicu nakon uzimanja lijeka, trebaju izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti poput vožnje. ili kontrolu drugih mehanizama.

Predoziranje

U slučaju predoziranjapacijenta treba pažljivo pratiti i primati simptomatsko i suportivno liječenje, uključujući izazivanje povraćanja i/ili ispiranje želuca.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

10 tableta se stavlja u blistere od aluminijske folije ili polivinilhloridnog filma i aluminijske folije.

2 konturna pakovanjazajedno sa uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku staviti u kartonsko pakovanje.

Ili se 24 tablete stavljaju u blistere od PVC folije i aluminijske folije.

1 konturno pakiranjezajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljeno u pakovanje od kartona.

Ili se 60 tableta stavlja u plastične posude za doziranje, ili 100 tableta u polipropilenske boce zatvorene polietilenskim čepovima.

Samoljepljive papirne etikete se lijepe na boce i posude.

Bočica ili kontejner, zajedno sa uputstvima za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja

Plastični kontejner za doziranječuvati na temperaturi od 15ºS - 25ºS; bočice i Blister pakovanja treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25ºS u originalnom pakovanju.

Čuvati van domašaja djece!

Rok trajanja

5 godina (boca)

3 godine ( plastika za doziranjekontejner i blisteri).

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Bez recepta

Proizvođač

HINOIN Pogon farmaceutskih i hemijskih proizvoda CJSC,

Adresa lokacije : Levaiu. 5, 2112 Veresegyhaz, Mađarska

Vlasnik potvrde o registraciji

sanofi-aventis CJSC, Mađarska

Adresa organizacije koja prihvata reklamacije potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na teritoriji Republike Kazahstan

Aktivne tvari u 1 tableti: drotaverin hidroklorid - 40 mg

Obrazac za izdavanje:

24 tablete u kartonskoj kutiji

Farmakološki efekat:

Antispazmodik. Drotaverin je efikasan kod grčeva glatkih mišića neurogenog i mišićnog porijekla. Bez obzira na vrstu autonomne inervacije, drotaverin opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta i genitourinarnog sistema.

Indikacije za upotrebu:

Grčevi glatkih mišića u bolestima bilijarnog trakta: holecistolitijaza, holangiolitijaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis.
Grčevi glatkih mišića urinarnog trakta: nefrolitijaza, uretrolitijaza, pijelitis, cistitis, grčevi mokraćnog mjehura.
Kao pomoćna terapija za grčeve glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva, gastritis, grčeve kardije i pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis sa zatvorom i sindrom iritabilnog creva sa nadimanjem nakon isključenja bolesti manifestira se sindromom "akutnog abdomena" (apendicitis, peritonitis, perforacija ulkusa, akutni pankreatitis, itd.).
Za tenzijske glavobolje.
Sa dismenorejom.

Doziranje i primjena:

odrasli:

Obično je prosječna dnevna doza za odrasle 120-240 mg (dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze). Maksimalna pojedinačna doza je 80 mg. Maksimalna dnevna doza je 240 mg.

djeca:

Nisu provedena klinička ispitivanja primjene drotaverina kod djece.

U slučaju imenovanja drotaverina djeci:

za djecu od 6 do 12 godina maksimalna dnevna doza je 80 mg, podijeljena u 2 doze.
za djecu stariju od 12 godina maksimalna dnevna doza je 160 mg, podijeljena u 2-4 doze.

Trajanje terapije bez konsultacije sa lekarom

Kod uzimanja lijeka bez konsultacije s ljekarom, preporučeno trajanje uzimanja lijeka je obično 1-2 dana. Ako se u tom periodu bolni sindrom ne smanji, pacijent se treba obratiti liječniku radi razjašnjenja dijagnoze i, ako je potrebno, promjene terapije. U slučajevima kada se drotaverin koristi kao pomoćna terapija, trajanje liječenja bez konsultacije s liječnikom može biti duže (2-3 dana).

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka.
Teško zatajenje jetre ili bubrega.
Teška srčana insuficijencija (sindrom niskog minutnog volumena).
Uzrast djece do 6 godina.
Period dojenja (nedostatak kliničkih podataka).
Rijetka nasljedna netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze (zbog prisustva laktoze u preparatu).

Specialne instrukcije:

No-shpa tablete od 40 mg sadrže 52 mg laktoze. Može uzrokovati gastrointestinalne tegobe kod osoba koje pate od intolerancije na laktozu. Ovaj oblik je neprihvatljiv za pacijente koji pate od nedostatka laktoze, galaktoze.

Uslovi skladištenja:

Čuvati na tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 30°C. Čuvati van domašaja djece.

No-shpa tab. 40mg #64

Uputstvo za upotrebu
Compound
1 tableta sadrži: drotaverin hidrohlorida 40 mg.

Pomoćne supstance: magnezijum stearat - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg, kukuruzni skrob - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.
Tablete su žute boje sa zelenkastom ili narandžastom nijansom, okrugle, bikonveksne, sa ugraviranim "spa" na jednoj strani.

farmakološki efekat
Antispazmodik, derivat izohinolina. Ima snažno antispazmodičko djelovanje na glatke mišiće zbog inhibicije enzima PDE tipa 4 (PDE4). Inhibicija PDE4 dovodi do povećanja koncentracije cAMP, inaktivacije kinaze lakog lanca miozina, što dalje uzrokuje opuštanje glatkih mišića. Efekat smanjenja koncentracije iona Ca2+ drotaverina kroz cAMP objašnjava antagonistički efekat drotaverina u odnosu na Ca2+.
In vitro, drotaverin inhibira izoenzim PDE4 bez inhibicije izoenzima PDE3 i PDE5. Stoga, djelotvornost drotaverina ovisi o koncentraciji PDE4 u različitim tkivima. PDE4 je najvažniji za supresiju kontraktilne aktivnosti glatkih mišića, te stoga selektivna inhibicija PDE4 može biti korisna u liječenju hiperkinetičkih diskinezija i raznih bolesti praćenih spastičnim stanjem gastrointestinalnog trakta.
Hidroliza cAMP u miokardu i glatkim mišićima krvnih žila odvija se uglavnom uz pomoć izoenzima PDE3, što objašnjava činjenicu da uz visoku antispazmodičnu aktivnost drotaverin nema ozbiljnih nuspojava na srce i krvne sudove i izraženih učinaka na kardiovaskularni sistem.
Drotaverin je efikasan kod grčeva glatkih mišića neurogenog i mišićnog porijekla. Bez obzira na vrstu autonomne inervacije, drotaverin opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta i genitourinarnog sistema.
Zbog svog vazodilatacijskog djelovanja, drotaverin poboljšava dotok krvi u tkiva.
Dakle, gore navedeni mehanizmi djelovanja drotaverina eliminiraju spazam glatkih mišića, što dovodi do smanjenja boli.

Indikacije za upotrebu
Kao pomoćna terapija:
- kod grčeva glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, gastritis, grčevi kardije i pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis sa zatvorom i sindromom iritabilnog crijeva s nadimanjem;
- kod tenzionih glavobolja;
- kod dismenoreje (menstrualni bol).

Nuspojave
Sljedeće su nuspojave uočene u kliničkim studijama, podijeljene po organskim sistemima sa naznakom učestalosti njihovog pojavljivanja u skladu sa sljedećim gradacijama koje preporučuje SZO: vrlo često (≥10%), često (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Od strane nervnog sistema: retko - glavobolja, vrtoglavica, nesanica.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - osjećaj palpitacije, smanjenje krvnog tlaka.
Sa strane probavnog sistema: rijetko - mučnina, zatvor.
Od strane imunološkog sistema: rijetko - alergijske reakcije (angioneurotski edem, urtikarija, svrab, osip).

Kontraindikacije
- teško zatajenje jetre ili bubrega;
- teška srčana insuficijencija (sindrom niskog minutnog volumena);
- uzrast dece do 6 godina;
- period dojenja (klinički podaci nisu dostupni);
- nasljedna netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Provedene studije nisu otkrile teratogene i embriotoksične učinke drotaverina, kao ni štetne učinke na tok trudnoće. Međutim, ako je potrebno koristiti lijek No-shpa tijekom trudnoće, treba biti oprezan i lijek se propisuje tek nakon procjene omjera potencijalne koristi za majku i mogućeg rizika za fetus.
Zbog nedostatka potrebnih pretkliničkih i kliničkih podataka tokom dojenja, ne preporučuje se propisivanje lijeka.

Upotreba kod dece
Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 6 godina.
Način primjene
Odraslima se propisuje 1-2 tablete. u jednom trenutku 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 tab. (odgovara 240 mg).
Nisu provedena klinička ispitivanja primjene drotaverina kod djece.
U slučaju imenovanja lijeka No-shpa® za djecu:
- u dobi od 6 do 12 godina - 40 mg (1 tab.) 1-2 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 80 mg (2 tab.);
- stariji od 12 godina - 40 mg (1 tab.) 1-4 puta dnevno ili 80 mg (2 tab.) 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 160 mg (4 tablete).
Kod uzimanja lijeka bez konsultacije sa ljekarom, preporučeno trajanje uzimanja lijeka je obično 1-2 dana. U slučajevima kada se drotaverin koristi kao pomoćna terapija, trajanje liječenja bez konsultacije s liječnikom može biti duže (2-3 dana). Ako sindrom boli potraje, pacijent se treba obratiti ljekaru.

Metoda evaluacije efikasnosti
Ako pacijent može lako sam dijagnosticirati simptome svoje bolesti, jer dobro su mu poznati, onda pacijent lako procjenjuje efikasnost liječenja, odnosno nestanak bola. Ako u roku od nekoliko sati nakon uzimanja lijeka u maksimalnoj pojedinačnoj dozi, dođe do umjerenog smanjenja boli ili nema smanjenja boli, ili ako se bol značajno ne smanji nakon uzimanja maksimalne dnevne doze, preporučuje se konzultacija s liječnikom .
Kada koristite bocu sa polietilenskim čepom opremljenom dozatorom u komadima: prije upotrebe uklonite zaštitnu traku s vrha boce i naljepnicu s dna boce. Stavite bočicu na dlan tako da otvor za doziranje na dnu ne leži na dlanu. Zatim pritisnite na vrh bočice, uzrokujući da jedna tableta ispadne iz otvora za doziranje na dnu.

specialne instrukcije
Sastav tableta od 40 mg uključuje 52 mg laktoze monohidrata, zbog čega su kod pacijenata sa intolerancijom na laktozu moguće tegobe iz probavnog sistema. Ovaj oblik nije namijenjen pacijentima s nedostatkom laktaze, galaktozemijom ili sindromom malapsorpcije glukoze/galaktoze.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Kada se uzima oralno u terapijskim dozama, drotaverin ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju.
Ako se pojave bilo kakve neželjene reakcije, pitanje upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima zahtijeva individualno razmatranje. U slučaju vrtoglavice nakon uzimanja lijeka, trebali biste izbjegavati bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima, kao što su vožnja vozila i rad s mehanizmima.

Predoziranje
Predoziranje drotaverinom povezano je sa srčanim aritmijama i poremećajima provodljivosti, uključujući potpuni blok grane snopa i srčani zastoj, koji mogu biti fatalni.
Liječenje: u slučaju predoziranja pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom. Ako je potrebno, treba provesti simptomatsko liječenje koje ima za cilj održavanje osnovnih funkcija tijela, uključujući umjetno izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca.

Interakcija s drugim lijekovima
Inhibitori PDE, poput papaverina, slabe antiparkinsonički učinak levodope. Kada se lijek No-shpa® propisuje istovremeno s levodopom, moguće je povećati ukočenost i tremor.
Uz istovremenu primjenu drotaverina s drugim antispazmodicima, uključujući m-antikolinergike, dolazi do međusobnog pojačavanja antispazmodičkog djelovanja.

K31.3 Pilorospazam, neklasifikovan na drugom mestu K52 Drugi neinfektivni gastroenteritis i kolitis K58 Sindrom iritabilnog creva K80 Holelitijaza [kolelitijaza] K81.0 Akutni holecistitis K81.1 Hronični holecistitis K82.3 Ostale navedene bolesti holecistitisa K82.3 Tubulointersticijalni nefritis N11 Hronični tubulointersticijski nefritis N20 Kamenac u bubrezima i ureteru N21 Kamen u donjem urinarnom traktu N23 Bubrežna kolika, nespecificirana N30 Cistitis N94.4 Primarna dismenoreja N94.5 Sekundarna dismenoreja N94.5 Sekundarna dismenoreja N94.5 Sekundarna dismenoreja R.

Farmakološka grupa

Miotropni antispazmodik

farmakološki efekat

Antispazmodik, derivat izohinolina. Ima snažno antispazmodičko djelovanje na glatke mišiće zbog inhibicije enzima tipa PDE4 (PDE4). Inhibicija PDE4 dovodi do povećanja koncentracije cAMP, inaktivacije kinaze lakog lanca miozina, što dalje uzrokuje opuštanje glatkih mišića. Efekat smanjenja koncentracije iona Ca 2+ drotaverina kroz cAMP objašnjava antagonistički efekat drotaverina u odnosu na Ca 2+.

In vitro, drotaverin inhibira izoenzim PDE4 bez inhibicije izoenzima PDE3 i PDE5. Stoga, djelotvornost drotaverina ovisi o koncentraciji PDE4 u različitim tkivima. PDE4 je najvažniji za supresiju kontraktilne aktivnosti glatkih mišića, te stoga selektivna inhibicija PDE4 može biti korisna u liječenju hiperkinetičkih diskinezija i raznih bolesti praćenih spastičnim stanjem gastrointestinalnog trakta.

Hidroliza cAMP u miokardu i glatkim mišićima krvnih žila odvija se uglavnom uz pomoć izoenzima PDE3, što objašnjava činjenicu da uz visoku antispazmodičnu aktivnost drotaverin nema ozbiljnih nuspojava na srce i krvne sudove i izraženih učinaka na kardiovaskularni sistem.

Drotaverin je efikasan kod grčeva glatkih mišića neurogenog i mišićnog porijekla. Bez obzira na vrstu autonomne inervacije, drotaverin opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta i genitourinarnog sistema.

Zbog svog vazodilatacijskog djelovanja, drotaverin poboljšava dotok krvi u tkiva.

Dakle, gore navedeni mehanizmi djelovanja drotaverina eliminiraju spazam glatkih mišića, što dovodi do smanjenja boli.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, drotaverin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon metabolizma prvog prolaza, 65% prihvaćene doze drotaverina ulazi u sistemsku cirkulaciju. Cmax u krvnoj plazmi se postiže za 45-60 minuta. Djelovanje lijeka počinje nakon 30 minuta.

Distribucija

In vitro, drotaverin se visoko vezuje za proteine plazme (95-98%), posebno za albumin, β- i γ-globuline.

Drotaverin se ravnomjerno raspoređuje u tkivima, prodire u ćelije glatkih mišića. Ne prodire u BBB. Drotaverin i/ili njegovi metaboliti mogu blago prodrijeti kroz placentnu barijeru.

Metabolizam

Drotaverin se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri.

uzgoj

T 1/2 drotaverina je 8-10 sati.

U roku od 72 sata, drotaverin se gotovo potpuno eliminira iz tijela. Više od 50% drotaverina izlučuje se bubrezima, a oko 30% kroz gastrointestinalni trakt (izlučivanje u žuč). Drotaverin se uglavnom izlučuje u obliku metabolita; nepromijenjeni drotaverin se ne nalazi u urinu.

Grčevi glatkih mišića u bolestima bilijarnog trakta: holecistolitijaza, holangiolitijaza, holecistitis, periholecistitis, holangitis, papilitis;

Grčevi glatkih mišića urinarnog trakta: nefrolitijaza, uretrolitijaza, pijelitis, cistitis, grčevi mokraćne bešike.

Kao pomoćna terapija:

Sa grčevima glatkih mišića gastrointestinalnog trakta: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, gastritis, grčevi kardije i pilorusa, enteritis, kolitis, spastični kolitis sa zatvorom i sindromom iritabilnog crijeva s nadimanjem;

Za tenzijske glavobolje;

Uz dismenoreju (menstrualni bol).

teško zatajenje jetre ili bubrega;

Teška srčana insuficijencija (sindrom niskog minutnog volumena);

Uzrast djece do 6 godina;

Period dojenja (nema kliničkih podataka);

Nasljedna netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;

Preosjetljivost na komponente lijeka.

OD oprez lijek treba koristiti za arterijsku hipotenziju, tokom trudnoće, kod djece.

Sljedeće su nuspojave uočene u kliničkim studijama, podijeljene po organskim sistemima sa naznakom učestalosti njihovog pojavljivanja u skladu sa sljedećim gradacijama koje preporučuje SZO: vrlo često (≥10%), često (≥1%,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Iz nervnog sistema: rijetko - glavobolja, vrtoglavica, nesanica.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - osjećaj palpitacije, smanjenje krvnog tlaka.

Iz probavnog sistema: rijetko - mučnina, zatvor.

Od imunološkog sistema: rijetko - alergijske reakcije (angioneurotski edem, urtikarija, svrab, osip).

Predoziranje

Predoziranje drotaverinom povezano je sa srčanim aritmijama i poremećajima provodljivosti, uključujući potpuni blok grane snopa i srčani zastoj, koji mogu biti fatalni.

tretman: u slučaju predoziranja, pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom. Ako je potrebno, treba provesti simptomatsko liječenje koje ima za cilj održavanje osnovnih funkcija tijela, uključujući umjetno izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca.

specialne instrukcije

Sastav tableta od 40 mg uključuje 52 mg laktoze monohidrata, zbog čega su kod pacijenata sa intolerancijom na laktozu moguće tegobe iz probavnog sistema. Ovaj oblik nije namijenjen pacijentima s nedostatkom laktaze, galaktozemijom ili sindromom malapsorpcije glukoze/galaktoze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kada se uzima oralno u terapijskim dozama, drotaverin ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju.

Ako se pojave bilo kakve neželjene reakcije, pitanje upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima zahtijeva individualno razmatranje. U slučaju vrtoglavice nakon uzimanja lijeka, trebali biste izbjegavati bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima, kao što su vožnja vozila i rad s mehanizmima.

Sa zatajenjem bubrega

Upotreba je kontraindicirana kod teškog zatajenja bubrega.

Uz kršenje funkcija jetre

Upotreba je kontraindicirana kod teškog zatajenja jetre.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Provedene studije nisu otkrile teratogene i embriotoksične učinke drotaverina, kao ni štetne učinke na tok trudnoće. Međutim, ako je potrebno koristiti lijek No-shpa ® tijekom trudnoće, treba biti oprezan i lijek se propisuje tek nakon procjene omjera potencijalne koristi za majku i mogućeg rizika za fetus.

Zbog nedostatka potrebnih pretkliničkih i kliničkih podataka tokom dojenja, ne preporučuje se propisivanje lijeka.

interakcija lijekova

Inhibitori PDE, poput papaverina, slabe antiparkinsonički učinak levodope. Prilikom propisivanja lijeka No-shpa ® istovremeno s levodopom, moguće je povećati ukočenost i tremor.

Uz istovremenu primjenu drotaverina s drugim antispazmodicima, uključujući m-antikolinergike, dolazi do međusobnog pojačavanja antispazmodičkog djelovanja.

Odrasli imenovati 1-2 tab. u jednom trenutku 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 tab. (odgovara 240 mg).

Kliničke studije sa upotrebom drotaverina uz učešće djeca nije sprovedeno.

U slučaju imenovanja lijeka No-shpa ® za djeca u uzrasta od 6 do 12 godina- 40 mg (1 tab.) 1-2 puta dnevno , za djeca stariji od 12 godina- 4 mg (1 tab.) 1-4 puta dnevno ili 80 mg (2 tab.) 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 160 mg (4 tablete).

Kod uzimanja lijeka bez konsultacije sa ljekarom, preporučeno trajanje uzimanja lijeka je obično 1-2 dana. U slučajevima kada se drotaverin koristi kao pomoćna terapija, trajanje liječenja bez konsultacije s liječnikom može biti duže (2-3 dana). Ako sindrom boli potraje, pacijent se treba obratiti ljekaru.

Metoda evaluacije efikasnosti

Ako pacijent može lako sam dijagnosticirati simptome svoje bolesti, jer dobro su mu poznati, efikasnost lečenja, odnosno nestanak bola, pacijent takođe lako procenjuje. Ako u roku od nekoliko sati nakon uzimanja lijeka u maksimalnoj pojedinačnoj dozi, dođe do umjerenog smanjenja boli ili nema smanjenja boli, ili ako se bol značajno ne smanji nakon uzimanja maksimalne dnevne doze, preporučuje se konzultacija s liječnikom .

Kada koristite bocu s polietilenskim čepom opremljenom dozatorom u komadima: prije upotrebe skinite zaštitnu traku s vrha boce i naljepnicu s dna boce. Stavite bočicu na dlan tako da otvor za doziranje na dnu ne leži na dlanu. Zatim pritisnite na vrh bočice, uzrokujući da jedna tableta ispadne iz otvora za doziranje na dnu.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Tablete u PVC/aluminijskom blister pakovanju treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Rok upotrebe - 3 godine Tablete u aluminijumskom/aluminijumskom blister pakovanju treba čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok upotrebe - 5 godina Tablete u bočicama treba čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi od 15° do 25°C. Rok upotrebe - 5 godina Lijek treba čuvati van domašaja djece.

Odmor iz ljekarne

Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo bez recepta.