Preparat benzilpenicilina za oralnu primjenu. Benzilpenicilin - upute, indikacije, sastav, način primjene. Nuspojave supstance benzilpenicilin

1 boca uključuje 500.000 IU ili 1.000.000 IU natrijumova so benzilpenicilina ( ).

Obrazac za oslobađanje

Kompanija "Sintez" proizvodi lijek u obliku praha za proizvodnju injekcija, u bočicama br. 1; br. 5; #10 ili #50 po pakovanju.

farmakološki efekat

Antibakterijski.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Benzylpenicillin je biosintetski i uključeni u grupu . Baktericidna efikasnost lijeka očituje se zbog njegove sposobnosti da inhibira sintezu zidova bakterijske ćelije .

Djelovanje lijeka je štetno za gram-pozitivne mikroorganizme: stafilokoka , patogeni i antraks , streptokoke ; Gram-negativne bakterije: patogeni i ; anaerobni štapići koji stvaraju spore; kao i spiroheta i aktinomiceta .

Neosetljiv na udar benzilpenicilin sojeva stafilokoka koje proizvode penicilinaza .

Sa uvođenjem lijeka u / m TCmax u plazmi se opaža nakon 20-30 minuta. Vezivanje za proteine plazme se javlja za 60%. Antibiotik ima dobru penetraciju u tkiva, biološke tečnosti i organe ljudskog tela, sa izuzetkom liker , prostate i tkiva oka, prolazi GEB . Izlučivanje se vrši u nepromijenjenom obliku putem bubrega. T1/2 varira između 30-60 minuta, sa može se povećati do 4-10 sati ili čak i više.

Indikacije za upotrebu

Benzilpenicilin je indiciran za liječenje bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njegovo djelovanje:

fokalni/krupozni upala pluća ;
empiem pleure;
sepsa;
septikemija;
erizipela;
pyemia ;
antraks ;
septička (subakutna i akutna);
aktinomikoza;
ORL infekcije;
infekcije bilijarnog i urinarnog trakta;
blennorea ;
infekcije sluzokože i mekih tkiva;
gnojne infekcije kože;
gnojno-upalne infekcije kod ginekologa.

Kontraindikacije

Apsolutno zabranjeno uvođenje benzilpenicilin sa ličnim preosjetljivost (uključujući i druge penicilinski antibiotici ) i (za endolumbalne injekcije). Također se ne preporučuje korištenje ovog lijeka za dojenje i trudnoća .

Nuspojave

Mogu postojati efekti povezani s kemoterapijskim efektima lijekova, uključujući usnoj šupljini i/ili vagina .

Iz gastrointestinalnog trakta uočen osjećaj mučnina , , ponekad povraćati .

Sa strane centralnog nervnog sistema, posebno pri upotrebi visokih doza leka ili kod endolumbalnog ubrizgavanja, moguće je formiranje neurotoksični događaji kao što je povećanje refleksne ekscitabilnosti, konvulzije , mučnina, simptomi meningizam , povraćanje, .

U ovoj situaciji, prekinuti daljnje injekcije i propisati simptomatsko liječenje, uključujući . U ovom slučaju posebna pažnja se poklanja vodeno-elektrolitnom stanju.

Interakcija

Kombinovani termin sa bakteriostatski antibiotici (Tetraciklin ), smanjuje baktericidnu efikasnost benzilpenicilin .

Paralelna upotreba s smanjuje tubularnu sekreciju benzilpenicilin , što utiče na povećanje njegove koncentracije u plazmi i povećava T1/2.

Uslovi prodaje

Benzylpenicillin se prodaje kao lijek koji se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Prašak treba čuvati u originalnoj zatvorenoj bočici na temperaturi do 20°C.

Najbolje do datuma

Od datuma proizvodnje - 3 godine.

specialne instrukcije

Benzylpenicillin davati sa izuzetnim oprezom pacijentima sa , Otkazivanje Srca , alergičara (posebno sa ), kao i preosjetljivost to cefalosporini (zbog mogućeg stvaranja unakrsnih reakcija).

U slučaju nultog efekta terapije koja se provodi 3-5 dana, treba razmotriti mogućnost kombinacije s drugim lijekovima ili imenovanja drugih lijekova. antibiotici .Bolje je izbjegavati ispijanje pića sa alkoholom.

Tokom trudnoće i dojenja

Svrha benzilpenicilin kada je dozvoljeno samo u ekstremnim slučajevima, uz sveobuhvatnu procjenu koristi/rizika.

Ako je potrebno, koristite benzilpenicilin u vrijeme laktacije stani.

prah za pripremu. r-ra d / in / in i / m injekcije od 500 hiljada jedinica: fl. 1 ili 50 kom. Reg. br.: LS-001481

Kliničko-farmakološka grupa:

Antibiotik iz grupe penicilina, uništen penicilinazom

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

boce (1) - kartonske kutije.
boce (50) - kartonske kutije.

Opis aktivnih sastojaka lijeka Benzylpenicillin»

farmakološki efekat

Antibiotik iz grupe biosintetskih penicilina. Ima baktericidni učinak inhibicijom sinteze ćelijskog zida mikroorganizama.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobni štapići za stvaranje spora; kao i Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Sojevi Staphylococcus spp., koji proizvode penicilinazu, otporni su na djelovanje benzilpenicilina. Razlaže se u kiseloj sredini.

Novokainska so benzilpenicilina u odnosu na kalijeve i natrijeve soli karakterizira duže trajanje djelovanja.

Indikacije

Liječenje bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin: lobarna i fokalna pneumonija, empiem pleure, sepsa, septikemija, pijemija, akutni i subakutni septički endokarditis, meningitis, akutni i kronični osteomijelitis, infekcije urinarnog trakta i bililitisa koža, meka tkiva i sluzokože, erizipel, difterija, šarlah, antraks, aktinomikoza, liječenje pioinflamatornih bolesti u akušerskoj i ginekološkoj praksi, ORL bolesti, bolesti oka, gonoreja, blenoreja, sifilis.

Režim doziranja

Pojedinac. Unesite u / m, u / u, s / c, endolumbalno.

Uz / m i / u uvođenju odraslih, dnevna doza varira od 250.000 do 60 miliona jedinica. Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 IU / kg, preko 1 godine - 50.000 IU / kg; ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 IU / kg, prema vitalnim indikacijama - do 500.000 IU / kg. Višekratnost uvođenja 4-6 puta dnevno.

Ovisno o bolesti i težini toka, endolumbalna injekcija se daje odraslima - 5000-10 000 IU, djeci - 2000-5000 IU. Lijek se razrjeđuje u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1.000 jedinica / ml. Prije injekcije (u zavisnosti od nivoa intrakranijalnog tlaka) uklanja se 5-10 ml likvora i dodaje se u otopinu antibiotika u jednakim omjerima.

S / c benzilpenicilin se koristi za usitnjavanje infiltrata (100.000-200.000 IU u 1 ml 0,25% -0,5% rastvora novokaina).

Kalijumova so benzilpenicilina koristi se samo u / m i s / c, u istim dozama kao i benzilpenicilin natrijumova so.

Sol benzilpenicilina novokaina koristi se samo u / m. Prosječna terapeutska doza za odrasle: pojedinačna - 300.000 IU, dnevna - 600.000 IU. Djeca mlađa od 1 godine - 50.000-100.000 U / kg / dan, starija od 1 godine - 50.000 U / kg / dan. Višekratnost uvođenja 3-4 puta dnevno.

Trajanje liječenja benzilpenicilinom, ovisno o obliku i težini toka bolesti, može se kretati od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više.

Nuspojava

Iz probavnog sistema: dijareja, mučnina, povraćanje.

Efekti zbog kemoterapeutskog djelovanja: vaginalna kandidijaza, oralna kandidijaza.

Sa strane centralnog nervnog sistema: kod primjene benzilpenicilina u visokim dozama, posebno uz endolumbalnu primjenu, mogu se razviti neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje, povećana refleksna ekscitabilnost, simptomi meningizma, konvulzije, koma.

Alergijske reakcije: groznica, urtikarija, kožni osip, osip na mukoznim membranama, bol u zglobovima, eozinofilija, angioedem. Opisani su slučajevi anafilaktičkog šoka sa smrtnim ishodom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na benzilpenicilin i druge lijekove iz grupe penicilina i cefalosporina. Endolumbalna primjena je kontraindicirana kod pacijenata koji pate od epilepsije.

Trudnoća i dojenje

Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti o prekidu dojenja.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

specialne instrukcije

Primjenjivati s oprezom kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, sa zatajenjem srca, predispozicijom za alergijske reakcije (posebno kod alergija na lijekove), s preosjetljivošću na cefalosporine (zbog mogućnosti unakrsne alergije).

Ako se nakon 3-5 dana nakon početka primjene ne primijeti učinak, treba prijeći na korištenje drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju.

U vezi s mogućnošću razvoja gljivične superinfekcije, u liječenju benzilpenicilinom preporučljivo je prepisati antifungalne lijekove.

Treba imati na umu da primjena benzilpenicilina u subterapijskim dozama ili rani prekid liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.

interakcija lijekova

Probenecid smanjuje tubularnu sekreciju benzilpenicilina, što rezultira povećanjem koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi i produženjem poluživota.

Uz istovremenu primjenu s antibioticima koji imaju bakteriostatski učinak (tetraciklin), smanjuje se baktericidni učinak benzilpenicilina.

aktivna supstanca: benzilpenicilin;

1 boca sadrži sterilnu benzilpenicilin natrijumovu so - 500.000 IU ili 1.000.000 IU.

Oblik doziranja. Prašak za rastvor za injekcije.

Osnovna fizička i hemijska svojstva: bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Farmakoterapijska grupa.

Antimikrobna sredstva za sistemsku upotrebu. Penicilini osjetljivi na djelovanje β-laktamaza.

ATX kod J01C E01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Lijek je benzilpenicilin rastvorljiv u vodi, koji ima baktericidni učinak na osjetljive mikroorganizme inhibicijom biosinteze stanične stijenke. Spektar djelovanja benzilpenicilina proteže se na streptokoke grupa A, B, C, G, H, L i M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoki, sojevi stafilokoka koji ne proizvode penicilin-azon, kao i Neisseriae, korinebakterije, Bacillus anthracis, aktinomicete, Pasteurella multocida, sorte spiroheta, na primjer Leptospira, Treponema, Borrelia i druge spirohete, kao i brojni mikroorganizmi (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). U visokim koncentracijama, lijek je također aktivan protiv drugih gram-negativnih mikroorganizama, na primjer Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonela, šigela, Enterobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis. Kod infekcija uzrokovanih stafilokokom, enterokokom, E. coli ili E. aerogenes, preporučuje se provođenje bakterioloških studija, uključujući testove osjetljivosti. Proizvodnja penicilinaze (na primjer, stafilokoka) uzrokuje rezistenciju.

Farmakokinetika.

Nakon upotrebe penicilina u visokim dozama, terapeutske koncentracije se postižu i u teško dostupnim tkivima, kao što su srčani zalisci, kosti i likvor. Maksimalni nivoi u plazmi od 150-200 IU/mL se postižu 15-30 minuta nakon intramuskularne injekcije 10 miliona MO lijeka. Nakon kratkotrajnih infuzija (30 minuta), nivo može dostići maksimalno 500 IU / ml. Vezivanje na proteine plazme je približno 55% ukupne doze. Većina primijenjene doze (50-80%) se izlučuje nepromijenjena putem bubrega (85-95%). Izlučivanje aktivne tvari žuči ograničeno je na mali dio doze (oko 5%).

Budući da su funkcije bubrega i jetre kod nedonoščadi i dojenčadi još uvijek nerazvijene, poluvrijeme eliminacije u krvnom serumu je otprilike 3 sata. Stoga bi interval između doza trebao biti najmanje 8-12 sati (u zavisnosti od stepena zrelosti organa). Također može doći do odgođene eliminacije lijeka kod starijih pacijenata.

Da bi se povećao interval između doza, lijek se može kombinirati s pripravcima penicilina koji formiraju depo.

kliničke karakteristike.

Indikacije

Infektivne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na penicilin: sepsa, infekcije rana i infekcije kože, difterija (pored antitoksina), pneumonija, empiem, erizipeloid, perikarditis, bakterijski endokarditis, medijastinitis, peritonitis, meningitis, apscesi mozga, osteomijelitis, artritis; infekcije genitalnog trakta uzrokovane fuzobakterijama; a takođe i kada specifične infekcije: antraks; infekcije uzrokovane Clostridiumom, uključujući tetanus, listeriozu, pasterelozu; groznica uzrokovana ugrizima pacova; fuzospirohetoza, aktinomikoza; liječenje komplikacija uzrokovanih gonorejom i sifilisom; Lajmska borelioza nakon prve faze bolesti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na benzilpenicilin ili druge β-laktamske antibiotike (penicilini, cefalosporini, karbapenemi). Novorođenčad čije su majke preosjetljive na antibiotike penicilinske grupe. Epilepsija (sa intralumbalnom injekcijom). Teške alergijske reakcije ili bronhijalna astma ili urtikarija, polenska groznica u anamnezi.

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija. Penicilinske pripravke sa baktericidnim djelovanjem ne treba koristiti u kombinaciji s bakteriostatskim antibioticima. Kombinacija sa drugim antibioticima je preporučljiva samo kada je moguć sinergistički efekat ili bilo koji dodatni efekat. Pojedinačne komponente terapijske kombinacije treba primijeniti u punoj dozi (doza toksičnije komponente može se smanjiti ako se pokaže sinergistički učinak).

Baktericidni antibiotici koji se koriste u kombinaciji s lijekom uključuju izoksazolilpeniciline, kao što su flukloksacilin i drugi beta-laktamski antibiotici uskog spektra, aminopenicilini, aminoglikozidi. Treba ih primijeniti sporom intravenskom injekcijom prije primjene benzilpenicilina. Ako je moguće, aminoglikozide treba davati odvojeno IM. Treba imati u vidu mogućnost kompetitivne inhibicije procesa izlučivanja iz organizma pri upotrebi benzilpenicilina sa antiinflamatornim, antireumatskim i antipiretičkim lekovima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama). Aspirin, probenecid, tiazidni diuretici, furosemid, etakrinska kiselina povećavaju poluvijek benzilpenicilina, povećavajući njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi, što rezultira povećanim rizikom od razvoja njegovog toksičnog djelovanja utječući na tubularnu sekreciju bubrega. Alopurinol povećava rizik od razvoja alergijskih reakcija (osipa na koži). Upotreba benzilpenicilina može u nekim slučajevima dovesti do smanjenja efikasnosti oralnih kontraceptiva.

Izbjegavajte istovremenu primjenu sa hloramfenikolom, eritromicinom, tetraciklinom, sulfonamidima.

Uz istovremenu primjenu s metotreksatom, izlučivanje potonjeg se smanjuje i povećava rizik od njegove toksičnosti.

Karakteristike aplikacije

Prije početka liječenja potrebno je provesti preliminarni test na mogućnost reakcije preosjetljivosti na peniciline i cefalosporine. Kod pacijenata sa poznatom preosjetljivošću na cefalosporine treba razmotriti mogućnost unakrsne alergije.

Teški i ponekad fatalni slučajevi preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije) su primijećeni kod pacijenata liječenih penicilinom. Takve se reakcije češće javljaju kod pacijenata s poznatom istorijom teških alergijskih reakcija. Liječenje lijekom se mora prekinuti i zamijeniti drugim odgovarajućim tretmanom. Možda je potrebno liječiti simptome anafilaktičke reakcije, kao što su trenutni adrenalin, intravenski steroidi i hitno liječenje zatajenja disanja.

3 posebnu pažnju treba primijeniti kod pacijenata s polenskom groznicom, urtikarijom i drugim alergijskim oboljenjima.

Penicilin se ne preporučuje za liječenje pacijenata s akutnom limfocitnom leukemijom ili infektivnom mononukleozom zbog povećanog rizika od eritematoznih kožnih osipa. Treba imati na umu da kod pacijenata sa dijabetes melitusom može biti smanjena apsorpcija aktivne tvari iz intramuskularnih depoa.

Bolesnici koji koriste lijek u visokim dozama duže od 5 dana trebaju pratiti ravnotežu elektrolita, krvnu sliku i funkciju bubrega.

U teškim poremećajima funkcije bubrega, velike doze penicilina mogu uzrokovati cerebralne poremećaje, konvulzije, komu.

Potreban je oprez pri primjeni lijeka kod dojenčadi, pacijenata s teškom kardiopatijom, hipovolemijom, epilepsijom, oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.

Uz uvođenje lijeka u visokim dozama (više od 10 milijuna IU / dan), mjesta ubrizgavanja treba mijenjati svaka 2 dana kako bi se spriječio razvoj superinfekcije i tromboflebitisa.

Uz intramuskularnu primjenu lijeka dojenčadi, moguć je razvoj ozbiljnih lokalnih reakcija, pa prednost treba dati intravenskoj primjeni.

Dugotrajna upotreba lijeka može dovesti do razvoja kolonizacije rezistentnih mikroorganizama ili kvasca. Može doći do superinfekcije, što zahtijeva pažljivo praćenje takvih pacijenata.

Ako dođe do teške dijareje, karakteristične za pseudomembranozni kolitis (u većini slučajeva uzrokovan Clostridium difficile), preporučuje se prestanak upotrebe lijeka i poduzimanje odgovarajućih mjera. Upotreba sredstava koja inhibiraju peristaltiku je kontraindicirana. U liječenju spolno prenosivih bolesti sa sumnjom na sifilis, serološke studije treba provesti prije početka terapije i unutar 4 mjeseca nakon njenog završetka.

Da biste suzbili ili ublažili Jarisch-Herxheimerovu reakciju, pri prvoj upotrebi lijeka dajte 50 mg prednizolona ili njegovog ekvivalenta. Kod pacijenata sa sifilisom u fazi zahvaćenosti kardiovaskularnog sistema, krvnih sudova i moždanih ovojnica, Jarisch-Herxheimerove reakcije mogu se spriječiti prednizolonom od 50 mg dnevno ili ekvivalentnim steroidom u trajanju od 1 do 2 sedmice.

Svježe pripremljene otopine za injekcije ili infuzije treba odmah koristiti. Čak i kada se čuvaju u frižideru, vodene otopine natrijeve soli benzilpenicilina se razlažu do stvaranja produkata razgradnje i metabolita.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Benzilpenicilin prolazi placentnu barijeru i njegova koncentracija u krvnoj plazmi fetusa 1-2 sata nakon primjene odgovara koncentraciji u krvnom serumu majke. Dostupni podaci o upotrebi lijeka tijekom trudnoće ukazuju na odsustvo negativnog djelovanja na fetus/novorođenče. Upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo nakon detaljne procjene omjera koristi/rizika.

Benzilpenicilin u malim količinama prodire u majčino mlijeko, pa se ne može isključiti rizik od razvoja preosjetljivosti kod djeteta. Upotreba lijeka tijekom dojenja moguća je samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima. Nije bilo negativnog uticaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima.

Doziranje i primjena

Lijek se primjenjuje intramuskularno, supkutano, intravenozno (mlazom i kapanjem), intratekalno, u tjelesnu šupljinu. Najčešći intramuskularni način primjene.

intravenozno: za infekcije umjerene težine, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 IU, dnevna - 1.000.000-2.000.000 IU, za teške infekcije daje se do 10.000.000-20.000 IU dnevno,00 do 20,000 IU na dan,00 60.000.000 jedinica Obično dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine iznosi 50.000-100.000 U / kg, u dobi od 1 godine - 50.000 U / kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 U / kg, prema na vitalne indikacije - do 500.000 U / kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Otopinu benzilpenicilina treba pripremiti neposredno prije upotrebe. Za intravenoznu mlaznu injekciju, pojedinačna doza (1.000.000-2.000.000 IU) lijeka se otopi u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida i ubrizgava polako tokom 3-5 minuta. Za intravensku kap, rastvorite 2.000.000-5.000.000 IU antibiotika u 100-200 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i ubrizgajte brzinom od 60-80 kapi po 1 minutu.

Intravenozno, lijek se primjenjuje 1-2 puta dnevno, u kombinaciji s intramuskularnim injekcijama.

Intramuskularno: kod infekcija umjerene težine, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 IU, dnevno - 1.000.000-2.000.000 IU, kod teških infekcija do 10.000.000-20.000.000 IU, do 10.000.000-20.000.000 IU dnevno, do 4 do 000 IU po danu - 60.000.000 jedinica Obično dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine iznosi 50.000-100.000 U / kg, u dobi od 1 godine - 50.000 U / kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 U / kg, prema na vitalne indikacije - do 500.000 U / kg. Učestalost primjene lijeka je 4-6 puta dnevno. Za intramuskularnu injekciju, sadržaju bočice dodajte 1-3 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 0,5% rastvora novokaina. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice.

subkutano: Benzilpenicilin se koristi za usitnjavanje infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 IU u 1 ml 0,25-0,5% rastvora novokaina. U šupljini (abdominalnoj, pleuralnoj) odraslima treba davati otopinu benzilpenicilina u koncentraciji od 10.000-20.000 IU po 1 ml, za djecu - 2.000-5.000 IU po 1 ml. Rastvoriti u sterilnoj vodi za injekcije ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida. Trajanje liječenja - 5-7 dana, nakon čega slijedi prijelaz na intramuskularnu injekciju.

intratekalno: lijek se primjenjuje kod gnojnih bolesti mozga, kičmene moždine, moždanih ovojnica. Za odrasle, propisati u dozi od 5.000-10.000 IU, za djecu stariju od 1 godine - 2.000-5.000 IU, davati polako - 1 ml u minuti 1 put dnevno. Lijek se razrijedi u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1000 IU po 1 ml. Prije injekcije, izvadite 5-10 ml cerebrospinalne tekućine iz kičmenog kanala i dodajte je u otopinu antibiotika u jednakim omjerima. Injekcije se ponavljaju 2-3 dana, nakon čega se prelaze na intramuskularnu injekciju.

Liječenje pacijenata sa sifilisom, gonorejom treba provoditi prema posebno razvijenim shemama. U zavisnosti od oblika i težine bolesti, benzilpenicilin treba koristiti od 7-10 dana do 2 meseca ili duže (sepsa, septički endokarditis).

Djeca.

Primijeniti na djecu od rođenja. Uz izuzetan oprez, lijek treba koristiti kod djece mlađe od 2 godine.

Predoziranje

Simptomi predoziranja u velikoj mjeri odgovaraju prirodi nuspojava. Mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji ravnoteže vode i elektrolita.

tretman: ne postoji specifičan antidot. Liječenje uključuje hemodijalizu, ispiranje želuca i simptomatsku terapiju; posebnu pažnju treba obratiti na ravnotežu vode i elektrolita.

Neželjene reakcije

Iz krvnog i limfnog sistema: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Mogući su i hemolitička anemija, poremećaj zgrušavanja i pozitivan rezultat Coombsovog testa.

Sa strane imunološkog sistema: alergijske reakcije, uključujući urtikariju, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis, angioedem, groznicu, bol u zglobovima, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (bronhijalna astma, trombocitopenična purpura, gastrointestinalni simptomi).

Sa strane nervnog sistema: kada se daju visokom dozom (odrasli više od 20 miliona IU), rizik od napadaja je posebno visok kod pacijenata sa teškom bubrežnom disfunkcijom, epilepsijom, meningitisom, cerebralnim edemom ili kada se koriste uređaji za ekstrakorporalnu cirkulaciju; neurotoksične reakcije, uključujući hiperrefleksiju, mioklonične trzaje; koma, simptomi meningizma, parestezija.

Metabolizam i poremećaji u ishrani: disbalans elektrolita, što je moguće brzim uvođenjem doze veće od 10 miliona IU, povećanje nivoa dušika u krvnom serumu.

Iz digestivnog trakta: stomatitis, glositis, crna boja jezika, mučnina, povraćanje, dijareja.

Iz probavnog sistema: hepatitis, zastoj žuči.

Sa strane bubrega i mokraćnog sistema: intersticijski nefritis, nefropatija (sa a/u uvođenjem doze veće od 10 miliona IU), albuminurija, cilindrurija i hematurija. Oligurija ili anurija, u pravilu, nestaju 48 sati nakon prekida terapije. Diureza se može obnoviti nakon primjene 10% otopine manitola.

Ostalo: reakcije na mjestu ubrizgavanja; kod intravenske primjene moguć je razvoj flebitisa ili tromboflebitisa; teške lokalne reakcije kod i/m primjene dojenčadi; dugotrajna upotreba antibiotika može dovesti do razvoja sekundarne superinfekcije uzrokovane rezistentnim mikroorganizmima; kandidijaza; u liječenju sifilisa ili drugih infektivnih bolesti uzrokovanih spirohetama, proces bakterijske lize može uzrokovati Jarisch-Herxheimerovu reakciju, koju karakteriziraju sljedeći simptomi: groznica, zimica, mijalgija, glavobolja, pogoršanje kožnih simptoma, tahikardija, vazodilatacija s promjenama arterijskog tlaka; reakcije preosjetljivosti (svrab, laringospazam, bronhospazam, arterijska hipotenzija, vaskularni kolaps); serumska bolest (uključujući manifestacije kao što su groznica, slabost, artralgija, bol u trbuhu, osip (sve vrste)); visoke doze lijeka mogu dovesti do razvoja kongestivnog zatajenja srca.

Najbolje do datuma

Uslovi skladištenja

U originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25 ºS.

Čuvati van domašaja djece.

Nekompatibilnost. Kako bi se spriječile neželjene kemijske reakcije, dva lijeka za injekciju ili infuziju ne bi trebalo miješati u jednom spremniku, a ne koristiti otopine koje sadrže glukozu.

Lijek je nekompatibilan sa ionima metala, posebno sa spojevima bakra, žive, cinka i cinka, koji mogu biti dio gumenih čepova boca za infuziju. Supstance sa oksidativnim i redukcijskim svojstvima, alkohol, glicerin, makrogoli i druga hidroksilna jedinjenja takođe ga mogu inaktivirati. U blago alkalnim otopinama, lijek se brzo inaktivira cisteinom i drugim aminotiolnim spojevima. Simpatomimetički amini su također nekompatibilni s benzilpenicilinom.

Lijek se ne smije koristiti u otopini glukoze.

Ne miješati s drugim rastvorima za injekcije koji sadrže cimetidin, citarabin, hlorpromazin, dopamin, heparin, hidroksizin, laktat, linkomicin, metaraminol, natrijum bikarbonat, oksitetraciklin, pentobarbital, tetraciklin, natrijum tiopental, vankomicin. Benzilpenicilin je nekompatibilan u otopini s kompleksom vitamina grupe B i askorbinske kiseline.

Paket

500.000 IU ili 1.000.000 IU u bočicama; u bocama br. 10 u pakovanju.

Proizvođač

PJSC "Kyivmedpreparat"

Lokacija proizvođača i njegova adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 01032, Kijev, ul. Saksaganskog, 139.

Proizvođač: Arterium (Arterium) Ukrajina

ATC kod: J01CE01

Grupa farmi:

Oblik za oslobađanje: Tečni oblici za doziranje. Injekcija.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivni sastojak: benzilpenicilin;
1 boca sadrži sterilnu benzilpenicilin natrijumovu so - 500.000 jedinica ili 1.000.000 jedinica.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Benzilpenicilin ima antimikrobno baktericidno dejstvo. Mehanizam
djelovanje: lijek sprječava stvaranje peptidnih veza zbog inhibicije transpeptidaze, remeti kasnije faze sinteze peptidoglikana ćelijskog zida, što dovodi do lize ćelija koje se dijele. Lijek je aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, neke
gram-negativni mikroorganizmi (uključujući Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), anaerobni štapići koji stvaraju spore, kao i Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Lijek nije aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa, gljivica. Uništava penicilinaza. Posljednjih godina došlo je do promjene u osjetljivosti gonokoka, hemolitičkih streptokoka, stafilokoka i pneumokoka na benzilpenicilin.

Farmakokinetika. Kod intramuskularnog ubrizgavanja, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se stvara nakon 30-60 minuta, nakon 3-4 sata nakon jedne injekcije, u krvi su prisutni tragovi antibiotika. Uz subkutanu primjenu, brzina apsorpcije je manje konstantna, obično se maksimalna koncentracija u krvi opaža nakon 60 minuta. Koncentracija i trajanje cirkulacije benzilpenicilina u krvi zavise od primijenjene doze. Veže se za proteine krvi za 60%. Antibiotik dobro prodire u organe, tkiva i tjelesne tekućine, izuzev likvora, tkiva oka i prostate, ali kod upale moždanih ovojnica povećava se njegova koncentracija u likvoru.
Poluvrijeme eliminacije je 30-60 minuta, u slučaju poremećene funkcije bubrega - 4-10 sati, a uz istovremeno oštećenje funkcije jetre i bubrega - do 16-30 sati. Brzo se izlučuje iz organizma putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija) u nepromijenjenom obliku. Izlučuje se u malim količinama sa pljuvačkom, znojem, majčinim mlijekom i žuči. Nema kumulativno dejstvo.
farmaceutske karakteristike.
Osnovna fizička i hemijska svojstva: bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.
Nekompatibilnost.
Benzilpenicilin se ne sme mešati u istoj posudi sa drugim lekovima.
Ne preporučuje se upotreba Ringerove otopine ili drugih otopina koje sadrže natrij i koje sadrže glukozu kao otapalo. Lijek je nekompatibilan s ionima metala i simpatomimetičkim aminima.

Indikacije za upotrebu:

Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:
- infekcije respiratornog trakta i ORL organa: tonzilitis, gnojni, plućni;
-:, salpingooforitis;
- infekcije organa vida:,;
- gnojne infekcije kože i mekih tkiva;
- septička,;
- ;
- infekcije rana;
- ;
- ;
- ;
- ;
- infekcije bilijarnog trakta.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Doziranje i primjena:

Prije primjene potrebno je provesti preliminarni test kože na podnošljivost lijeka i novokaina, pod uvjetom da se koristi za razrjeđivanje, u nedostatku kontraindikacija za njegovu primjenu. Lijek se primjenjuje intramuskularno, supkutano, intravenozno (mlazno i kap po kap),
intratekalno, u tjelesnoj šupljini. Najčešći intramuskularni način primjene.
Intravenozno: za umjereno teške infekcije, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 IU, dnevna - 1.000.000-2.000.000 IU, za teške infekcije do 10.000.000-20.000 IU dnevno, do 10.000.000-20.000 IU dnevno, 0 40.000.000-60.000.000 jedinica. Obično je dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine 50.000-100.000 U/kg, preko 1 godine - 50.000 U/kg, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200.000-300.000 U/kg, prema zdravstvenim indikacijama - do 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene lijeka - 4-6 puta dnevno. Otopina benzilpenicilina priprema se neposredno prije upotrebe. Za intravenozno davanje mlaza, jedna doza (1.000.000-
2.000.000 IU) lijeka se otopi u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida i ubrizgava polako tokom 3-5 minuta. Za intravensko kap po kap, 2.000.000-5.000.000 IU antibiotika se rastvori u 100-200 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i primenjuje brzinom od 60-80 kapi po 1 minutu.
Intravenozno, lijek se primjenjuje 1-2 puta dnevno, u kombinaciji s intramuskularnim injekcijama. Intramuskularno: za infekcije umjerene težine, pojedinačna doza lijeka za odrasle je obično 250.000-500.000 IU, dnevno - 1.000.000-2.000.000 IU, za teške infekcije, do 10.000.000-20.000 IU, do 10.000.000-20.000 IU dnevno, do 20.000 IU dnevno. do 40.000.000-60.000.000 jedinica. Obično dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine iznosi 50.000-100.000 U/kg, preko 1 godine - 50.000 U/kg, ako je potrebno, dnevna doza
može se povećati na 200.000-300.000 U/kg, prema vitalnim indikacijama - do 500.000 U/kg. Učestalost primjene lijeka - 4-6 puta dnevno. Za intramuskularnu injekciju, sadržaju bočice dodajte 1-3 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 0,5% rastvora novokaina. Dobivena otopina se ubrizgava duboko u mišić u gornjem vanjskom kvadrantu stražnjice. Subkutano: Benzilpenicilin se koristi za usitnjavanje infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 IU u 1 ml 0,25-0,5% rastvora novokaina. U šupljini (abdominalnoj, pleuralnoj itd.), Odraslim se daje otopina benzilpenicilina u koncentraciji od 10.000-20.000 IU po 1 ml, za djecu - 2.000-5.000 IU po 1 ml. Otopiti u
sterilna voda za injekcije ili 0,9% rastvor natrijum hlorida. Trajanje liječenja - 5-7 dana, nakon čega slijedi prijelaz na intramuskularnu injekciju. Intratekalno: lijek se primjenjuje kod gnojnih bolesti mozga, kičmene moždine, moždanih ovojnica. Odrasli se propisuju u dozi od 5.000-10.000 IU, djeca starija od 1 godine - 2.000-5.000 IU, primjenjuju se polako - 1 ml u minuti 1 put dnevno. Lijek se razrjeđuje u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijum hlorida brzinom od 1.000 IU po 1 ml. Prije injekcije, 5-10 ml cerebrospinalne tekućine se uklanja iz kičmenog kanala i dodaje u otopinu antibiotika u jednakim omjerima. Injekcije se ponavljaju 2-3 dana, nakon čega se prelaze na intramuskularnu injekciju. Liječenje pacijenata sa sifilisom, gonorejom provodi se prema posebno dizajniranim shemama. Ovisno o obliku i težini bolesti, benzilpenicilin se koristi od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više (sepsa, septički endokarditis itd.).

Značajke aplikacije:

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja. Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako je očekivana korist za ženu veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, korištenje lijeka treba prekinuti dojenje. Djeca. Uz izuzetan oprez, lijek treba koristiti kod djece mlađe od 2 godine.

Prije početka liječenja, pacijente treba provjeriti na preosjetljivost. Nakon pregleda i primjene lijeka u trajanju od 30 minuta, morate biti spremni za uvođenje adrenalina. Bolesnike treba upozoriti na mogućnost alergijskih reakcija, te ih po potrebi prijaviti ljekaru. Oni koji razviju alergijske reakcije na lijek trebaju prekinuti liječenje i propisati simptomatsku terapiju epinefrinom, antihistaminicima i kortikosteroidima. Rastvori benzilpenicilina se koriste odmah nakon pripreme. Aplikacija
lijek je moguć samo u patološkim procesima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na njega. S pojavom rezistencije patogena na lijek, on se zamjenjuje drugim antibioticima. Ako efekat upotrebe lijeka izostane nakon
3-5 dana nakon početka liječenja potrebno je prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombinirati benzilpenicilin s drugim antibioticima ili sintetičkim kemoterapijskim sredstvima. U tom slučaju treba uzeti u obzir mogućnost povećanja nuspojava. Pacijentima starijim od 60 godina i trudnicama ne preporučuje se propisivanje velikih doza (iznad 10.000.000 IU dnevno). Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti ravnotežu elektrolita, krvnu sliku i funkciju bubrega. Sa posebnim
lijek treba oprezno primjenjivati kod dojenčadi, pacijenata sa sifilisom, teškom kardiomiopatijom, alergijskom dijatezom, bronhijalnom astmom, hipovolemijom, epilepsijom, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i bolesnika s dijabetesom melitusom. Kod pacijenata sa poznatom preosjetljivošću na cefalosporine moguća je unakrsna alergija. Produžena teška može dovesti do sumnje u razvoj. Ovo stanje je opasno po život, pa se lijek mora hitno otkazati uz naknadno složeno liječenje. Prilikom rastvaranja benzilpenicilina u otopini novokaina, zamućenje
otopina zbog stvaranja novokainske soli benzilpenicilina, što nije prepreka za intramuskularnu primjenu lijeka. Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima. Ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa drugim složenim mehanizmima.

Nuspojave:

Reakcije preosjetljivosti: , svrab, groznica, edem, multiformni eritem eksudativni, eksfolijativni, Quinckeov angioedem,.
Sa strane respiratornog sistema: .
Sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema:,. Endolumbalna primjena može uzrokovati neurotoksikozu (mučninu, simptome meningizma, agrunolocitozu.
Ostalo: kod oslabljenih pacijenata, novorođenčadi, starijih osoba uz dugotrajno liječenje može doći do superinfekcije uzrokovane mikroflorom otpornom na lijekove (gljivice slične kvascu, gram-negativni mikroorganizmi). Pacijenti koji se liječe od sifilisa mogu razviti Jarisch-Herxheimerov rak sekundarno nakon bakteriolize.

Interakcija s drugim lijekovima:

U kombinaciji sa aminoglikazidima, makrolidima, sulfa lekovima, benzilpenicilin ispoljava sinergistički efekat. Djelovanje lijeka smanjuju bakteriostatski lijekovi (kloramfenikol), a inhibitori beta-laktamaze povećavaju njegovu aktivnost. Ne preporučuje se kombiniranje benzilpenicilina s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, etinil estradiolom, lijek povećava učinkovitost indirektnih antikoagulansa. Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju tubularnu sekreciju, zbog čega se povećava koncentracija benzilpenicilina u krvnoj plazmi, produžava njegovo poluvrijeme i povećava rizik od toksičnih učinaka. U kombinaciji s alopurinolom povećava se rizik od razvoja kožnog osipa. Benzilpenicilin smanjuje klirens i povećava toksičnost metotreksata, može smanjiti učinak oralnih kontraceptiva.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na benzilpenicilin i druge β-laktamske antibiotike (penicilini, cefalosporini, karbapenemi);
- ;
- ;
- urtikarija i druga alergijska oboljenja;
- (za endolumbalnu injekciju);
- period dojenja.

predoziranje:

Manifestuje se toksičnim dejstvom na centralni nervni sistem (češće kod endolumbalne primene). Javlja se refleksna ekscitacija, glavobolja, mučnina, povraćanje, konvulzije, artralgija, simptomi meningizma, koma. U takvim slučajevima, primjenu lijeka treba prekinuti. Liječenje je simptomatsko, što uključuje, posebnu pažnju treba obratiti na ravnotežu vode i elektrolita.

Uslovi skladištenja:

Rok trajanja 3 godine. Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25°C, van domašaja
mjesto za djecu.

Uslovi napuštanja:

Na recept

Paket:

500.000 IU ili 1.000.000 IU u bočicama; u bocama br. 10 u pakovanju.

Benzylpenicillin INN

Međunarodni naziv: Benzylpenicillin
Dozni oblik: prašak za rastvor za intravensku i intramuskularnu injekciju, prašak za rastvor za intramuskularnu injekciju, prašak za rastvor za intramuskularnu i supkutanu injekciju, prašak za pripremu

Hemijski naziv:
(2S - (2alfa, 5alfa, 6beta) (- 3, 3 - dimetil - 7 - okso - 6 - ((fenilacetil) amino ( - 4 - tia - 1 - aza bicikloheptan - 2 - karboksilna kiselina (kao natrijeva ili kalijumova so) )

Farmakološki efekat:
Baktericidni antibiotik iz grupe biosintetskih („prirodnih“) penicilina. Suzbija sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: stafilokoka (neformirajuća penicilinaza), streptokoka, pneumokoka, korinebakterije difterije, anaerobnih štapića koji stvaraju spore, štapića antraksa, Actinomyces spp.; gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kao i protiv Treponema spp., gonokoka, meningokoka i protiv spiroheta. Neaktivan protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa. Sojevi mikroorganizama koji formiraju penicilinazu otporni su na djelovanje lijeka. Razlaže se u kiseloj sredini. Prokainska so benzilpenicilina, u poređenju sa solima kalijuma i natrijuma, karakteriše duže trajanje delovanja.

farmakokinetika:
TCmax sa i/m primjenom - 20-30 minuta. T1/2 30-60 minuta, sa zatajenjem bubrega - 4-10 sati ili više. Komunikacija sa proteinima plazme - 60%. Prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, osim u likvor, tkiva oka i prostate sa upalom meningealnih membrana, prodire kroz BBB. Izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Indikacije:
Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: lobarna i fokalna pneumonija, empiem pleure, bronhitis; sepsa, septički endokarditis (akutni i subakutni), peritonitis; meningitis; osteomijelitis; infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, gonoreja, blenoreja, sifilis, cervicitis), bilijarnog trakta (holangitis, holecistitis); infekcije rane, infekcije kože i mekih tkiva: erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze; difterija; šarlah; antraks; aktinomikoza; infekcije ORL organa i infekcije očne jabučice.

Kontraindikacije:
preosjetljivost; epilepsija (za endolumbalnu primenu), hiperkalemija, aritmije (za kalijumovu so) Oprez. Trudnoća, dojenje.

Režim doziranja:
Benzilpenicilin natrijeva sol se primjenjuje intramuskularno, intravenozno, s / c, endolumbalno, intratrahealno. U umjerenom toku bolesti (infekcija donjih respiratornih puteva, mokraćnih i žučnih puteva, infekcija mekih tkiva itd.) - 4-6 miliona IU / dan za 4 injekcije. U teškim infekcijama (sepsa, septički endokarditis, meningitis, itd.) - 10-20 miliona jedinica / dan; sa gasnom gangrenom - do 40-60 miliona jedinica / dan. Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50-100 hiljada U / kg, preko 1 godine - 50 hiljada U / kg; ako je potrebno - 200-300 hiljada U / kg, prema "vitalnim" indikacijama - povećanje na 500 hiljada U / kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno, i / v - 1-2 puta dnevno u kombinaciji sa i / m injekcijama. Endolumbalno se injektira kod gnojnih oboljenja mozga i kičmene moždine i moždanih ovojnica. Ovisno o bolesti i težini njenog toka: odrasli - 5-10 hiljada IU, djeca - 2-5 hiljada IU 1 put dnevno 2-3 dana u / u, zatim propisano u / m. Za intravenozno mlazno davanje, pojedinačna doza (1-2 miliona jedinica) se rastvori u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% rastvora NaCl i ubrizgava se polako tokom 3-5 minuta. Za intravensku kap, 2-5 miliona jedinica se razblaži sa 100-200 ml 0,9% rastvora NaCl ili 5-10% rastvora dekstroze i primenjuje brzinom od 60-80 kapi/min. Kada se djeci daje kap po kap, kao rastvarač se koristi 5-10% otopina dekstroze (30-100 ml, ovisno o dozi i dobi). Otopine se koriste odmah nakon pripreme, izbjegavajući dodavanje drugih lijekova. P / c se koristi za usitnjavanje infiltrata - 100-200 hiljada jedinica u 1 ml 0,25-0,5% otopine prokaina. Endolumbalni. Lijek se razrjeđuje u sterilnoj vodi za injekcije ili u 0,9% otopini NaCl brzinom od 1 tisuća jedinica / ml. Prije injekcije (u zavisnosti od intrakranijalnog tlaka), 5-10 ml likvora se uklanja i dodaje u otopinu antibiotika u jednakim omjerima. Unosite polako (1 ml/min), obično 1 put dnevno tokom 2-3 dana, a zatim idite na / in ili / m injekcije. Kod gnojnih procesa u plućima, otopina lijeka se primjenjuje intratrahealno (nakon temeljite anestezije ždrijela, larinksa i dušnika). Obično se koristi 100 hiljada jedinica u 10 ml 0,9% rastvora NaCl. Kod očnih bolesti (akutni konjuktivitis, čir rožnice, gonoblenoreja itd.), ponekad se propisuju kapi za oči koje sadrže 20-100 hiljada jedinica u 1 ml 0,9% rastvora NaCl ili destilovane vode. Unesite 1-2 kapi 6-8 puta dnevno. Za kapi za uši ili nos koriste se otopine koje sadrže 10-100 hiljada jedinica / ml. Kalijumova so benzilpenicilina se primenjuje samo u / m i s / c, u istim dozama kao i benzilpenicilin natrijumova so. Benzilpenicilin prokain sol se daje samo u / m. Prosječna terapeutska doza za odrasle: pojedinačna - 300 hiljada jedinica, dnevna - 600 hiljada jedinica. Najviša dnevna doza za odrasle je 1,2 miliona jedinica. Djeci mlađoj od 1 godine propisuje se 50-100 hiljada U / kg / dan, starijoj od 1 godine - 50 hiljada U / kg / dan. Učestalost uvođenja 1-2 puta dnevno. Trajanje liječenja benzilpenicilinom, ovisno o obliku i težini toka bolesti, je 7-10 dana.

Nuspojave:
Alergijske reakcije (hipertermija, urtikarija, kožni osip, osip na mukoznim membranama, artralgija, eozinofilija, angioedem, intersticijski nefritis, bronhospazam); rijetko - anafilaktički šok. Na početku liječenja (posebno u liječenju kongenitalnog sifilisa), rijetko - groznica, zimica, pojačano znojenje, egzacerbacija bolesti, Yarisch-Herxheimerova reakcija. Za natrijevu sol - smanjenje pumpne funkcije miokarda; za kalijumove soli - aritmije, srčani zastoj, hiperkalijemija. Uz endolumbalnu primjenu - neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje, povećana refleksna ekscitabilnost, meningealni simptomi, konvulzije, koma. Lokalne reakcije: bol i induracija na mjestu injekcije. Kod produžene upotrebe: disbakterioza, razvoj superinfekcije.

Specialne instrukcije:
Otopine lijeka za i/m primjenu pripremaju se ex tempore. Ako nakon 2-3 dana (maksimalno 5 dana) nakon početka uzimanja lijeka nema efekta, treba prijeći na korištenje drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju. U vezi sa mogućnošću razvoja gljivičnih infekcija, preporučljivo je prepisati vitamine grupe B i vitamin C, te po potrebi nistatin i levorin tokom dugotrajnog liječenja benzilpenicilinom. Treba imati na umu da upotreba nedovoljnih doza lijeka ili prerani prekid liječenja često dovode do pojave rezistentnih sojeva patogena.

interakcija:
Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak; bakteriostatski (uključujući makrolide, hloramfenikol, linkozamide, tetracikline) - antagonistički. Povećava efikasnost indirektnih antikoagulansa (suzbija crevnu mikrofloru, smanjuje protrombinski indeks); smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma kojih se formira PABA, etinilestradiol - rizik od krvarenja "proboj". Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, fenilbutazon, NSAIL, smanjujući tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju benzilpenicilina. Alopurinol povećava rizik od razvoja alergijskih reakcija (osip na koži).