Isoptin to syntetyczny lek przepisywany w leczeniu i zapobieganiu dusznicy bolesnej, arytmii i nadciśnieniu. INN (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa) leku Verapamil. Otrzymał tę nazwę ze względu na substancję czynną, która jest jego częścią. Lek szybko usuwa objawy nadciśnienia, ponadto działa przez długi czas.

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w 3 formach:

Wskazania do stosowania leku

W takich przypadkach można przepisać Isoptin (Verapamil):

Mieszanina

Skład leku „Isoptin” zależy od formy jego uwalniania:

Jak brać tabletki?

Lek należy przyjmować w postaci tabletek zgodnie z następującymi zasadami:

Isoptin Retard - tabletki o przedłużonym działaniu

Lek „Isoptin SR” ma długotrwały efekt niż zwykłe tabletki „Isoptin”.

Tak więc ten lek ma takie zalety:

Lek „Isoptin SR” zaleca się przepisywać pacjentom, którzy:

Metoda i cechy stosowania tabletek „Isoptin Retard”

Zażywaj je po posiłkach, popijając szklanką wody. W zależności od rodzaju i ciężkości choroby pacjentowi można przepisać inną dawkę - od 120 do 360 mg na raz.

Lek można przyjmować przez długi czas, ale wtedy dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 2 tabletek. Zwykle specjalista przepisuje pacjentowi lek „Isoptin Retard” w dawce 120 lub 240 mg rano. Dodatkowy odbiór jest możliwy tylko wieczorem.

Możliwe jest zwiększenie dawki leku „Isoptin SR” nie wcześniej niż 2 tygodnie po rozpoczęciu przyjmowania.

W przypadku przedawkowania objawy takie jak niedociśnienie, utrata przytomności, wstrząs, osłabienie, zawroty głowy, ciemnienie oczu, zmniejszona częstość tętna, ból serca, drgawki itp.

Do leczenia pacjent potrzebuje:

Lek „Isoptin” w ampułkach stosuje się tylko w warunkach stacjonarnych, ponieważ roztwór podaje się dożylnie. Zaletą leku w postaci roztworu jest to, że lek wchłania się szybciej, odpowiednio, osiąga się najlepszy efekt terapeutyczny.

Roztwór „Isoptin” podaje się pod nadzorem lekarza. Dawka początkowa wynosi 5 mg. Jeśli nie obserwuje się efektu, możliwe ponowne wprowadzenie po 10 minutach. Lek można również podawać kroplowo w dawce 5-10 mg/h. Lek jest wstępnie rozcieńczony w roztworze glukozy, soli fizjologicznej lub innych płynach zalecanych przez lekarza.

Ważna informacja

Skutki uboczne

Tabletki Isoptin mogą powodować różne niepożądane objawy z wielu narządów i układów:

Przeciwwskazania

Opisany lek nie powinien być przepisywany pacjentom z następującymi problemami zdrowotnymi lub cechami:

Analogi leku „Isoptin”

Ten lek ma kilkadziesiąt substytutów. Tak więc, zgodnie z substancją czynną, można wyróżnić leki takie jak Veropamil, Lekoptin, Kaveril, Finoptin itp. Przez podobne działanie można wyróżnić leki takie jak Kaveril, Amlodak itp.

Interakcje z innymi lekami

Jeśli oprócz tabletek Isoptin dana osoba przyjmuje inne leki (blokery, środki przeciwbólowe, przeciwzapalne i inne), należy skonsultować się z lekarzem w sprawie równoległego stosowania tych leków, aby uniknąć negatywnych skutków.

Cena £

Cena leku „Isoptin” w tabletkach waha się od 350-400 rubli za 30 tabletek. Koszt tabletek „Isoptin Retard” o przedłużonym działaniu wynosi około 600-650 rubli.

Catad_pgroup Blokery kanału wapniowego

Isoptin do wstrzykiwań - instrukcje użytkowania

Obecnie lek nie jest wpisany do Państwowego Rejestru Leków lub określony numer rejestracyjny został z rejestru wykreślony.

Numer rejestracyjny:

P N015547/01

Substancja aktywna:

Werapamil

Postać dawkowania:

roztwór do podawania dożylnego

Mieszanina:

Na 2 ml roztworu:

substancja aktywna: chlorowodorek werapamilu 5,0 mg;

Substancje pomocnicze: chlorek sodu 17,0 mg, kwas solny 36% – do ustalenia pH, woda do wstrzykiwań – do 2 ml.

Opis:

Klarowny, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Bloker „powolnych” kanałów wapniowych

ATH:

C.08.D.A.01

Farmakodynamika:

Werapamil blokuje przezbłonowe wnikanie jonów wapnia (i ewentualnie jonów sodu) przez „powolne” kanały do ​​komórek układu przewodzącego mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Działanie antyarytmiczne werapamilu wynika prawdopodobnie z jego wpływu na „powolne” kanały w komórkach układu przewodzącego serca.

Aktywność elektryczna węzłów zatokowo-przedsionkowych (SA) i przedsionkowo-komorowych (AV) w dużej mierze zależy od przedostawania się wapnia do komórek przez „powolne” kanały. Hamując tę ​​podaż wapnia,
werapamil spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe (AV) i zwiększa efektywny okres refrakcji w węźle AV proporcjonalnie do częstości akcji serca (HR). Efekt ten powoduje zmniejszenie częstości rytmu komór u pacjentów z migotaniem przedsionków i/lub trzepotaniem przedsionków. Zakończenie ponownego wejścia wzbudzenia w węźle AV,
werapamil może przywrócić prawidłowy rytm zatokowy u pacjentów z napadowym częstoskurczem nadkomorowym, w tym z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW).

Werapamil nie wpływa na dodatkowe drogi przewodzenia, nie wpływa na prawidłowy potencjał czynnościowy przedsionków ani czas przewodzenia śródkomorowego, ale zmniejsza amplitudę, szybkość depolaryzacji i przewodzenie w zmienionych włóknach przedsionkowych.

Werapamil nie powoduje skurczu tętnic obwodowych i nie zmienia całkowitej zawartości wapnia w surowicy krwi. Zmniejsza obciążenie następcze i kurczliwość mięśnia sercowego. U większości pacjentów, w tym pacjentów z organiczną chorobą serca, ujemne działanie inotropowe werapamilu jest kompensowane przez zmniejszenie obciążenia następczego, wskaźnik sercowy zwykle nie zmniejsza się, ale u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością serca (ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mm Hg, frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza niż 35%), można zaobserwować ostrą dekompensację przewlekłej niewydolności serca.

Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się 3-5 minut po dożylnym podaniu werapamilu w bolusie.

Standardowe dawki terapeutyczne werapamilu 5-10 mg podawane dożylnie powodują przemijające, zwykle bezobjawowe obniżenie prawidłowego ciśnienia krwi (BP), ogólnoustrojowego oporu naczyniowego i kurczliwości; ciśnienie napełniania lewej komory nieznacznie wzrosło.

Farmakokinetyka:

Chlorowodorek werapamilu jest mieszaniną racemiczną składającą się z tej samej ilości enancjomeru R i enancjomeru S.

Norwerapamil jest jednym z 12 metabolitów występujących w moczu. Aktywność farmakologiczna norwerapamilu stanowi 10-20% aktywności farmakologicznej werapamilu, a udział norwerapamilu wynosi 6% wydalanego leku. Stężenia norwerapamilu i werapamilu w osoczu w stanie stacjonarnym są podobne. Stężenie równowagi przy długotrwałym stosowaniu raz dziennie osiąga się po 3-4 dniach.

Dystrybucja

Werapamil jest dobrze dystrybuowany w tkankach organizmu, objętość dystrybucji (Vd) u zdrowych ochotników wynosi 1,8-6,8 l/kg. Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 90%.

Metabolizm

Werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi. Badania metaboliczne in vitro pokazał, że
Werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18.

U zdrowych ochotników po podaniu doustnym
Werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, wykryto 12 metabolitów, z których większość występuje w śladowych ilościach. Główne metabolity zostały zidentyfikowane jako N i O-dealkilowane formy werapamilu. Wśród metabolitów tylko norwerapamil ma działanie farmakologiczne (około 20% w porównaniu do związku macierzystego), co wykazano w badaniu na psach.

hodowla

Po podaniu dożylnym krzywa zmiany stężenia werapamilu we krwi ma charakter dwuwykładniczy z szybką wczesną fazą dystrybucji (okres półtrwania (T 1/2) - około 4 minut) i wolniejszą fazą końcowej eliminacji (T 1 /2 - 2-5 godzin).

W ciągu 24 godzin około 50% dawki werapamilu jest wydalane przez nerki, w ciągu pięciu dni - 70%. Do 16% dawki werapamilu jest wydalane przez jelita. Około 3-4% werapamilu jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Całkowity klirens werapamilu w przybliżeniu pokrywa się z przepływem krwi przez wątrobę, tj. około 1 l/h/kg (zakres: 0,7-1,3 l/h/kg).

Specjalne grupy pacjentów

Starsi pacjenci

Wiek może wpływać na parametry farmakokinetyczne werapamilu przyjmowanego przez pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. T1/2 może być zwiększony u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zidentyfikowano związku między hipotensyjnym działaniem werapamilu a wiekiem.

Upośledzona czynność nerek

Zaburzenie czynności nerek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne werapamilu, co wykazano w badaniach porównawczych obejmujących pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Werapamil i norwerapamil praktycznie nie są wydalane podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Do leczenia tachyarytmii nadkomorowych, w tym:

Przywrócenie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, w tym stanach związanych z obecnością dodatkowych szlaków w zespołach Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) i Lowna-Ganonga-Levina (LGL).

W przypadku wskazań klinicznych zaleca się próbę wpłynięcia na nerw błędny (na przykład manewr Valsalvy) przed zastosowaniem leku Isoptin®;

Tymczasowa kontrola częstości skurczów komór w trzepotaniu i migotaniu przedsionków (wariant tachyarytmiczny), z wyjątkiem przypadków, gdy trzepotanie lub migotanie przedsionków jest związane z obecnością dodatkowych szlaków (zespoły WPW i LGL).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze leku;

Wstrząs kardiogenny;

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem;

Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem;

Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35% i/lub ciśnieniem zaklinowania tętnicy płucnej powyżej 20 mm Hg. Art., z wyjątkiem niewydolności serca spowodowanej częstoskurczem nadkomorowym, do leczenia werapamilem;

Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);

Migotanie / trzepotanie przedsionków w obecności dodatkowych ścieżek (zespoły Wolfa-Parkinsona-White'a, Lowna-Ganonga-Levina). Pacjenci ci są narażeni na ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym. migotanie komór w przypadku werapamilu;

częstoskurcz komorowy z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 s) (patrz rozdział „Instrukcje specjalne”);

Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, dożylnie.
Werapamilu i beta-blokerów nie należy podawać jednocześnie (w ciągu kilku godzin), ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie AV (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”);

Stosowanie dizopiramidu 48 godzin przed i 24 godziny po przyjęciu werapamilu;

Ciąża, okres karmienia piersią (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);

Wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa).

Ostrożnie:

Ciężkie obniżenie ciśnienia krwi, ostry zawał mięśnia sercowego, dysfunkcja lewej komory, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, asystolia, kardiomiopatia przerostowa z obturacją, niewydolność serca.

Upośledzona czynność nerek i / lub ciężka dysfunkcja wątroby.

Choroby wpływające na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (myasthenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Jednoczesne podawanie z glikozydami nasercowymi, chinidyną, flekainidem, simwastatyną, lowastatyną, atorwastatyną; rytonawir i inne leki przeciwwirusowe do leczenia zakażenia HIV; beta-blokery do podawania doustnego; oznacza, że ​​wiąże się z białkami osocza (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Starszy wiek.

Ciąża i laktacja:

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku Isoptin® u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie ujawniają bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na układ rozrodczy. Ze względu na to, że wyniki badań leków na zwierzętach nie zawsze przewidują odpowiedź na leczenie u ludzi, lek Isoptin® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Werapamil przenika przez barierę łożyskową i znajduje się we krwi żyły pępowinowej podczas porodu.
Werapamil i jego metabolity przenikają do mleka matki. Ograniczone dostępne dane dotyczące doustnego podawania Isoptinu® wskazują, że dawka werapamilu podawana niemowlętom z mlekiem matki jest dość niska (0,1-1% dawki werapamilu przyjmowanej przez matkę), a stosowanie werapamilu może być zgodne z karmieniem piersią. Nie można jednak wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt.

Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowląt, Isoptin® powinien być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Dawkowanie i sposób podawania

Tylko dożylnie.

Podawanie dożylne należy prowadzić powoli przez co najmniej 2 minuty, stale monitorując EKG (elektrokardiogram) i ciśnienie krwi.

U pacjentów w podeszłym wieku a wprowadzenie prowadzi się przez co najmniej 3 minuty w celu zmniejszenia ryzyka niepożądanych efektów.

Dawka początkowa wynosi 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg masy ciała).

Powtórz dawkę wynosi 10 mg (0,15 mg/kg masy ciała), podawany 30 minut po pierwszym wstrzyknięciu z niewystarczającą odpowiedzią na pierwsze wstrzyknięcie.

Stabilność

Isoptin® jest kompatybilny z najczęściej stosowanymi roztworami do podawania pozajelitowego o dużej objętości i jest w nich stabilny chemicznie przez co najmniej 24 godziny w temperaturze 25°C, chroniony przed światłem.

Przed użyciem pozajelitową postać dawkowania należy ocenić wizualnie pod kątem obecności osadu i przebarwień. Nie używać, jeśli roztwór jest mętny lub jeśli zamknięcie fiolki jest uszkodzone.

Pozostały niewykorzystany roztwór należy zniszczyć natychmiast po pobraniu części zawartości o dowolnej objętości.

Niezgodność

Aby uniknąć pogorszenia stabilności, nie zaleca się rozcieńczania Isoptin® roztworami mleczanu sodu do wstrzykiwań w workach z polichlorku winylu. Należy unikać mieszania z roztworami albuminy, amfoterycyny B, chlorowodorku hydralazyny lub trimetoprinemu i sulfametoksazolu.

Werapamil wytrąca się w każdym roztworze o pH powyżej 6,0.

Efekt uboczny

Skutki uboczne zidentyfikowane podczas badań klinicznych i stosowania leku Isoptin® po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej według układów narządowych i częstości ich występowania zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (od? 1/100 do<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, nudności, zaparcia, bóle brzucha, bradykardię, tachykardię, kołatanie serca, wyraźny spadek ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęki obwodowe i zwiększone zmęczenie.

Zaburzenia układu immunologicznego:

częstość nieznana: nadwrażliwość.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

częstość nieznana: hiperkaliemia.

Zaburzenia psychiczne:

rzadko: senność.

Zaburzenia układu nerwowego:

często: zawroty głowy, ból głowy;

rzadko: parestezje, drżenie;

częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (tetrapareza)1, drgawki.

Zaburzenia słuchu i zaburzenia błędnika:

rzadko: szum w uszach;

częstotliwość nieznana: drgania.

Zaburzenia serca:

często: bradykardia;

rzadko: kołatanie serca, tachykardia;

częstość nieznana: blokada przedsionkowo-komorowa I, II, III stopnia; niewydolność serca, zatrzymanie zatok ("zatrzymanie zatok"), bradykardia zatokowa, asystolia.

Zaburzenia naczyniowe:

często: „przepłukanie” krwi do skóry wapna, wyraźny spadek ciśnienia krwi.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

częstość nieznana: skurcz oskrzeli, duszność.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

często: zaparcia, nudności;

rzadko: ból brzucha;

rzadko: wymioty;

częstość nieznana: dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: nadpotliwość;

częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, świąd, świąd, plamica. wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

częstość nieznana: ból stawów, osłabienie mięśni, ból mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana: niewydolność nerek.

Zaburzenia narządów płciowych i piersi:

częstość nieznana: zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia.

Zaburzenia ogólne:

często: obrzęk obwodowy;

nieczęsto: zwiększone zmęczenie.

Dane laboratoryjne i instrumentalne:

częstość nieznana: zwiększone stężenie prolaktyny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

1 - w okresie porejestracyjnego stosowania preparatu Isoptina® zgłoszono pojedynczy przypadek porażenia (tetraparezy) związanego ze skojarzonym stosowaniem werapamilu i kolchicyny. Może to być spowodowane przenikaniem kolchicyny przez barierę krew-mózg z powodu tłumienia aktywności izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P pod wpływem werapamilu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Przedawkować:

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi; bradykardia, przekształcająca się w blokadę AV i zatrzymanie aktywności węzła zatokowego („zatrzymanie zatok”); hiperglikemia, otępienie i kwasica metaboliczna. Istnieją doniesienia o zgonach spowodowanych przedawkowaniem.

Leczenie: należy przeprowadzić wspomagające leczenie objawowe. W przypadku klinicznie istotnych reakcji hipotensyjnych lub bloku przedsionkowo-komorowego należy podać odpowiednio leki wazopresyjne lub stymulację. Asystolia powinna być leczona stymulacją beta-adrenergiczną (izoprenalina), innymi lekami wazopresyjnymi lub resuscytacją. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

U pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po przebytym zawale mięśnia sercowego jednoczesne podawanie werapamilu i dożylnych beta-adrenolityków lub dyzopiramidu w rzadkich przypadkach prowadziło do rozwoju poważnych działań niepożądanych.

Jednoczesne stosowanie werapamilu dożylnie z lekami hamującymi czynność adrenergiczną może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego.

Badania metaboliczne in vitro zeznać, że
Werapamil jest metabolizowany w wyniku działania izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18 cytochromu P450.

Werapamil jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P. Zaobserwowano klinicznie istotną interakcję przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, obserwowano wzrost stężenia werapamilu w osoczu krwi, natomiast induktory izoenzymu CYP3A4 zmniejszały stężenie werapamilu w osoczu krwi. Przy równoczesnym stosowaniu takich leków należy rozważyć możliwość tej interakcji.

Poniższa tabela zawiera dane dotyczące możliwych interakcji leków ze względu na parametry farmakokinetyczne.

Możliwe interakcje związane z układem izoenzymów CYP-450
Narkotyk	Możliwa interakcja z lekami	Komentarz
Blokery alfa
Prazosin	Wzrost C max prazosyny (~40%) nie wpływa na T 1/2 prazosyny.	Dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe.
Terazosin	Wzrost AUC terazosyny (-24%) i C m ax (~ 25%).
Leki antyarytmiczne
Flekainid	Minimalny wpływ na klirens osoczowy flekainidu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Zmniejszony klirens doustny chinidyny (~35%).	Wyraźny spadek ciśnienia krwi. Obrzęk płuc może wystąpić u pacjentów z przerostową kardiomiopatią obturacyjną.
Środki do leczenia astmy oskrzelowej
Teofilina	Zmniejszony klirens doustny i ogólnoustrojowy (~20%).	Zmniejszony klirens u pacjentów palących (~11%).
Leki przeciwdrgawkowe / przeciwpadaczkowe
Karbamazepina	Zwiększone AUC karbamazepiny (~46%) u pacjentów z utrwaloną padaczką częściową.	Wzrost stężenia karbamazepiny, co może prowadzić do rozwoju takich skutków ubocznych karbamazepiny jak podwójne widzenie, ból głowy, ataksja czy zawroty głowy.
Fenytoina	Zmniejszone stężenie werapamilu w osoczu.
Antydepresanty
Imipramina	Zwiększenie AUC imipraminy (~15%).	Nie wpływa na stężenie aktywnego metabolitu dezypraminy.
Środki hipoglikemizujące
Glibenklamid	Wzrost C m ax glibenklamidu (-28%), AUC (~26%).
Środki przeciw dnie moczanowej
Kolchicyna	Zwiększenie AUC kolchicyny (~2,0 razy) i Cmah (~1,3 razy).	Zmniejsz dawkę kolchicyny (patrz instrukcja stosowania kolchicyny).
Środki przeciwdrobnoustrojowe
Klarytromycyna
Erytromycyna	Możliwy jest wzrost stężenia werapamilu.
Ryfampicyna	Zmniejszone AUC (~97%), Cmax (~94%), biodostępność (~92%) werapamilu.
Telitromycyna	Możliwy jest wzrost stężenia werapamilu.
Leki przeciwnowotworowe
Doksorubicyna	Wzrost AUC (104%) i Cm ax (61%) doksorubicyny.	U pacjentów z drobnokomórkowym rakiem płuca.
Barbiturany
Fenobarbital	Zwiększenie klirensu doustnego werapamilu ~5 razy.
Benzodiazepiny i inne środki uspokajające
Buspiron	Wzrost AUC i Cmah buspironu ~3,4 razy.
Midazolam	Zwiększenie AUC (~3 razy) i Cmax (~2 razy) midazolamu.
Beta-blokery
metoprolol	Zwiększenie AUC (-32,5%) i Cmax (-41%) metoprololu u pacjentów z dusznicą bolesną.	Patrz rozdział „Instrukcje specjalne”.
propranolol	Zwiększenie AUC (-65%) i Cm ax (-94%) propranololu u pacjentów z dusznicą bolesną.
glikozydy nasercowe
digitoksyna	Zmniejszony klirens całkowity (-27%) i klirens pozanerkowy (-29%) digitoksyny.
Digoksyna	Wzrost C m ax (o -44%), C 12 h (o -53%), C ss (o -44%) i AUC (o -50%) digoksyny u zdrowych ochotników.	Zmniejsz dawkę digoksyny. Patrz rozdział „Instrukcje specjalne”.
Antagoniści receptora H2
Cymetydyna	Zwiększenie AUC R- (-25%) i S- (-40%) werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem klirensu R- i S-werapamilu.
Środki immunologiczne/immunosupresyjne
Cyklosporyna	Wzrost AUC, C ss , C max (o - 45%) cyklosporyny.
ewerolimus	Ewerolimus: wzrost AUC (~3,5 razy) i Cmax (~2,3 razy) Werapamil: wzrost Chough (stężenie leku w osoczu krwi bezpośrednio przed przyjęciem kolejnej dawki) (~2,3 razy).	Może być konieczne określenie stężenia i miareczkowanie dawki ewerolimusu.
Syrolimus	Zwiększenie AUC sirolimusa (~2,2 razy); zwiększenie AUC S-werapamilu (~1,5 razy).	Może być konieczne określenie stężenia i miareczkowanie dawki sirolimusa.
Takrolimus	Możliwe jest zwiększenie stężenia takrolimusu.
Środki obniżające poziom lipidów (inhibitory reduktazy HMG-CoA)
Atorwastatyna	Możliwe jest zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu krwi, wzrost AUC werapamilu - 43%.	Dodatkowe informacje znajdują się poniżej.
Lowastatyna	Możliwe jest zwiększenie stężenia lowastatyny i AUC werapamilu (~63%) i Cm ax (~32%) w osoczu
Symwastatyna	Zwiększenie AUC (~2,6 razy) i Cmah (~4,6 razy) symwastatyny.
Agoniści receptora serotoninowego
Almotryptan	Zwiększenie AUC (~20%) i Cmah (~24%) almotryptanu.
Leki urykozuryczne
sulfinpirazon	Wzrost klirensu doustnego werapamilu (~3 razy), spadek jego biodostępności (~60%).	Działanie przeciwnadciśnieniowe może się zmniejszyć.
Inny
Sok grejpfrutowy	Wzrost AUC R- (~49%) i S- (~37%) werapamilu oraz Cm x R- (~75%) i S-C-51%) werapamilu.	T1/2 i klirens nerkowy nie uległy zmianie. Soku grejpfrutowego nie należy przyjmować z werapamilem.
ziele dziurawca	Spadek AUC R- (~78%) i S- (~80%) werapamilu z odpowiednim spadkiem C m ax.

Inne interakcje leków

Leki przeciwwirusowe do leczenia zakażenia HIV

Rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia HIV mogą hamować metabolizm werapamilu, co prowadzi do wzrostu jego stężenia w osoczu krwi. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu takich leków i werapamilu należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu.

Lit

Zaobserwowano wzrost neurotoksyczności litu podczas jednoczesnego podawania werapamilu i litu przy braku zmian lub wzrostu stężenia litu w surowicy krwi. Jednak dodanie werapamilu doprowadziło również do zmniejszenia stężenia litu w surowicy u pacjentów przyjmujących lit doustnie przez długi czas. Przy równoczesnym stosowaniu tych leków konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów.

Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe

Dane kliniczne i badania przedkliniczne sugerują, że
werapamil może nasilać działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (takich jak kurarypodobne i depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie). Dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki werapamilu i/lub dawki leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe przy jednoczesnym ich stosowaniu.

Kwas acetylosalicylowy (jako środek przeciwpłytkowy)

Zwiększone ryzyko krwawienia.

Etanol (alkohol)

Zwiększenie stężenia etanolu w osoczu krwi i spowolnienie jego wydalania. Dlatego działanie etanolu można wzmocnić.

Inhibitory HMG-CoA - reduktazy (statyny)

Pacjenci otrzymujący
werapamilu, leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA (tj. simwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki, którą następnie zwiększa się. Jeśli konieczne jest przypisanie
Pacjenci otrzymujący werapamil już otrzymujący inhibitory reduktazy HMG-CoA powinni zostać przeanalizowani, a ich dawki zmniejszone w zależności od stężenia cholesterolu w surowicy krwi.

fluwastatyna,
prawastatyna i
rozuwastatyna nie jest metabolizowana przez izoenzymy CYP3A4, więc ich interakcja z werapamilem jest mniej prawdopodobna.

Czynniki wiążące białka osocza

Werapamil, jako środek silnie wiążący białka, należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami o podobnej zdolności.

Środki do wziewnego znieczulenia ogólnego

Dzięki łącznemu stosowaniu leków do znieczulenia wziewnego i blokerów „powolnych” kanałów wapniowych, w tym
werapamilu, dawkę każdego leku należy ostrożnie dobierać aż do uzyskania pożądanego efektu, aby uniknąć nadmiernego ucisku układu sercowo-naczyniowego.

Leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, rozszerzające naczynia

Wzmocnienie działania hipotensyjnego.

glikozydy nasercowe

Werapamil do podawania dożylnego stosowano w połączeniu z glikozydami nasercowymi. Ponieważ leki te spowalniają przewodzenie pk, pacjentów należy monitorować pod kątem wczesnego wykrycia bloku pk lub ciężkiej bradykardii.

Chinidyna

Werapamil dożylnie podawano niewielkiej grupie pacjentów otrzymujących
chinidyna w środku. Istnieje kilka doniesień o przypadkach wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, gdy chinidyna jest przyjmowana doustnie, a werapamil dożylnie, dlatego tę kombinację leków należy stosować ostrożnie.

Flekainid

Badanie z udziałem zdrowych ochotników wykazało, że skojarzone stosowanie werapamilu i flekainidu może mieć efekt addytywny polegający na zmniejszeniu kurczliwości mięśnia sercowego, spowolnieniu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i repolaryzacji mięśnia sercowego.

Dizopiramid

Przed otrzymaniem danych dotyczących możliwej interakcji między werapamilem i dyzopiramidem, dizopiramidu nie należy przepisywać 48 godzin przed lub 24 godziny po zastosowaniu werapamilu (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Beta-blokery

Werapamil do podawania dożylnego został przepisany pacjentom otrzymującym doustnie beta-blokery. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji, ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodzenie AV. Jednoczesne podawanie werapamilu i dożylnych beta-adrenolityków doprowadziło do rozwoju poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Specjalne instrukcje:

Rzadko mogą wystąpić zagrażające życiu działania niepożądane (migotanie/trzepotanie przedsionków z dużą częstością komór, z obecnością dodatkowych dróg, ciężkie niedociśnienie tętnicze lub ciężka bradykardia/asystolia).

Ostry zawał mięśnia sercowego

Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym bradykardią, ciężkim niedociśnieniem lub dysfunkcją lewej komory.

Blok serca / blok przedsionkowo-komorowy I stopnia / bradykardia / skurcz A

Werapamil wpływa na węzły AV i SA oraz spowalnia przewodzenie AV. Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie, ponieważ rozwój bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (patrz punkt „Przeciwwskazania”) lub jedno-, dwu- lub trójwiązkowej blokady odnogi pęczka Hisa wymaga odstawienia werapamilu i w razie potrzeby odpowiednią terapię.

Werapamil wpływa na węzły AV i SA iw rzadkich przypadkach może powodować blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, bradykardię, aw skrajnych przypadkach asystolię. Zdarzenia te występują najprawdopodobniej u pacjentów z zespołem chorej zatoki, który występuje częściej u starszych pacjentów.

Asystolia u pacjentów bez osłabienia węzła zatokowego jest zwykle krótka (kilka sekund) z samoistnym powrotem do rytmu przedsionkowo-komorowego lub prawidłowego rytmu zatokowego. Jeśli rytm zatokowy nie zostanie przywrócony w odpowiednim czasie, należy natychmiast zastosować odpowiednie leczenie.

Beta-blokery i leki antyarytmiczne

Wzajemne wzmocnienie działania na układ sercowo-naczyniowy (blokada przedsionkowo-komorowa wysokiego stopnia, znaczny spadek częstości akcji serca, zaostrzenie niewydolności serca i wyraźny spadek ciśnienia krwi). Bezobjawową bradykardię (36 uderzeń/min) z migracją rytmu wzdłuż przedsionka obserwowano u pacjenta przyjmującego
tymolol (beta-bloker) w postaci kropli do oczu i
werapamil w środku.

Digoksyna

W przypadku jednoczesnego podawania werapamilu z digoksyną należy zmniejszyć dawkę digoksyny. Patrz rozdział „Interakcja z innymi lekami”.

Niewydolność serca

Pacjenci z niewydolnością serca i frakcją wyrzutową lewej komory większą niż 35% powinni być stabilni przed rozpoczęciem stosowania preparatu Isoptin® i powinni być następnie odpowiednio leczeni.

Wyraźny spadek ciśnienia krwi

Dożylne podawanie leku Isoptin® często powoduje obniżenie ciśnienia krwi poniżej wartości wyjściowych, zwykle przemijające i bezobjawowe, ale może mu towarzyszyć zawroty głowy.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Patrz rozdział „Interakcja z innymi lekami”.

Zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej

Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wpływającymi na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (myasthenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Upośledzona czynność nerek

Przeprowadzone badania porównawcze wykazały, że farmakokinetyka werapamilu pozostaje niezmieniona u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Jednak niektóre doniesienia sugerują, że Isoptin należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Werapamil nie jest wydalany podczas hemodializy.

Upośledzona czynność wątroby

Isoptin należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Częstoskurcz komorowy

Dożylne podawanie leku Isoptin® pacjentom z częstoskurczem komorowym z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 sek.) Może prowadzić do wyraźnego pogorszenia hemodynamiki i migotania komór. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest prawidłowe rozpoznanie i wykluczenie częstoskurczu komorowego z szerokimi zespołami QRS.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdu:

Lek Isoptin® może wpływać na szybkość reakcji psychomotorycznych ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe oraz w wyniku indywidualnej wrażliwości. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Jest to szczególnie ważne na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki lub przy przechodzeniu z terapii innym lekiem.

Formularz zwolnienia:

Roztwór do podawania dożylnego, 5 mg/2 ml.

Pakiet:

2 ml w bezbarwnych ampułkach ze szkła hydrolitycznego typu I z niebieskim punktem pęknięcia.

5, 10 lub 50 ampułek w tekturowej tacce lub blistrze z PVC lub styropianu, zamknięte folią papierową wraz z instrukcją użycia w kartoniku.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 °C.

Trzymać z dala od dzieci.

Data przydatności do spożycia:

Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek:

Na receptę

Posiadacz dowodu rejestracyjnego:

Podmiot odpowiedzialny za rejestrację: Abbott GmbH & Co. KG

Producent

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austria
EBEWE PHARMA GmbH Nfg KG. Przedstawicielstwo w Austrii: ABBOTT LABORATORIES LLC

Isoptin (amp.5mg-2ml N5) Austria Abbott Laboratories [Niemcy] wyprodukowany przez Ebewe F

Opis substancji czynnej (INN) Werapamil.

Farmakologia : efekt farmakologiczny - przeciwdławicowe, hipotensyjne, przeciwarytmiczne . Blokuje kanały wapniowe (działa od wewnątrz błony komórkowej) i obniża transbłonowy prąd wapniowy.

Wskazania : Napadowy częstoskurcz nadkomorowy (z wyjątkiem zespołu WPW), częstoskurcz zatokowy, dodatkowy skurcz przedsionków, migotanie i trzepotanie przedsionków, dławica piersiowa (w tym Prinzmetala, napięcie, po zawale), nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy, samoistne przerostowe zwężenie podaortalne, kardiomiopatia przerostowa.

Przeciwwskazania : Nadwrażliwość, ciężkie niedociśnienie, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zawał mięśnia sercowego (ostry lub niedawno przebyty i powikłany bradykardią, niedociśnienie, niewydolność lewej komory), przewlekła niewydolność serca III stopnia, zespół WPW i zespół chorej zatoki (jeśli nie ma wszczepionego stymulatora ), blokada zatokowo-przedsionkowa, zespół Morgagni-Adams-Stokes, zatrucie naparstnicą, ciężkie zwężenie aorty, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia aplikacji : Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia, przewlekła niewydolność serca I i II stopnia, ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń na minutę), łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, ciężka miopatia (zespół Duchenne'a), nieprawidłowa czynność wątroby lub nerek, częstoskurcz komorowy z szerokim zespołem QRS złożony (dla w / w postępowaniu).

Stosować podczas ciąży i laktacji : Przeciwwskazane w ciąży. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne : Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): niedociśnienie, bradykardia (zatokowa), blokada przedsionkowo-komorowa, niewydolność serca.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, letarg, senność, osłabienie, zmęczenie, parestezje.

Z przewodu pokarmowego: nudności, niestrawność, zaparcia; rzadko - przerost dziąseł, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfataza alkaliczna.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, świąd; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Inni: zaczerwienienie skóry twarzy, skurcz oskrzeli (przy podaniu dożylnym), obrzęki obwodowe, bardzo rzadko - ginekomastia, zwiększone wydzielanie prolaktyny (oddzielne przypadki).

Interakcja : Zwiększa poziom digoksyny, cyklosporyny, teofiliny, karbamazepiny w osoczu, zmniejsza - lit. Osłabia działanie przeciwbakteryjne ryfampicyny, deprymujące działanie fenobarbitalu, klirens metoprololu i propranololu, wzmacnia działanie środków zwiotczających mięśnie. Ryfampicyna, sulfinpirazon, fenobarbital, sole wapnia, witamina D – osłabiają działanie. Działanie hipotensyjne wzmacniają leki przeciwnadciśnieniowe (diuretyki, leki rozszerzające naczynia krwionośne), trójpierścieniowe i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne i przeciwpsychotyczne: przeciwdławicowe - azotany. Beta-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy IA, glikozydy nasercowe, anestetyki wziewne, środki nieprzepuszczające promieniowania nasilają (wzajemnie) hamujące działanie na automatyzm węzła zatokowo-przedsionkowego, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwość mięśnia sercowego. Przy równoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym - zwiększone istniejące krwawienie. Cymetydyna zwiększa stężenie werapamilu w osoczu.

Przedawkować : Objawy: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, wstrząs kardiogenny, śpiączka, asystolia.

Leczenie: jako swoiste antidotum stosuje się glukonian wapnia (10-20 ml 10% roztworu w/w); z bradykardią i blokadą AV podaje się atropinę, izoprenalinę lub orcyprenalinę; z niedociśnieniem - roztwory zastępujące osocze, dopamina, noradrenalina; z objawami niewydolności serca - dobutaminą.

Dawkowanie i sposób podawania : Wewnątrz, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, pić dużo płynów.

dusznica bolesna - 80-120 mg 3 razy dziennie, na tle upośledzonej czynności wątroby, w starszym wieku - 40 mg 3 razy dziennie.

arytmie- w przewlekłym migotaniu przedsionków podczas terapii glikozydami nasercowymi - 240-320 mg/dobę w 2-3 dawkach; do zapobiegania napadowemu częstoskurczowi nadkomorowemu - 240-480 mg / dzień w 2-3 dawkach.

nadciśnienie - 80 mg 3 razy dziennie, w razie potrzeby - do 360 mg / dzień; pacjenci w podeszłym wieku lub niski wzrost - 40 mg 3 razy dziennie; dzieci do 6 lat – 40-60 mg/dobę, 6-14 lat – 80-360 mg/dobę w 3-4 dawkach. W postaci postaci dawkowania o przedłużonym działaniu na nadciśnienie - 180-240 mg / dzień raz rano; przy niedostatecznej skuteczności dawkę zwiększa się w następujący sposób: 240 mg rano, następnie 180 mg rano + 180 mg wieczorem (ewentualnie 240 mg rano + 120 mg wieczorem) i następnie 240 mg 2 razy na dobę dzień w odstępie 12 godzin, dla osób starszych lub małych - 120 mg; w przypadku braku odpowiedniego efektu po dawce 120 mg jest sukcesywnie zwiększana do 180, 240, 360 i 480 mg raz rano.

W przypadku dusznicy bolesnej i arytmii: w postaci opóźnionych postaci 120-240 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 h. Tabletki 200 mg: 1 tab. 1-2 razy dziennie lub 2 tabletki. 1 raz dziennie.

Formy dawkowania o 24-godzinnym kontrolowanym uwalnianiu (przyjmowane tylko doustnie jako całość) - na nadciśnienie, 180 mg raz na noc; w razie potrzeby dawkę zwiększa się kolejno do 240 mg na noc, 360 mg (2 tabletki po 180 mg) na noc, a następnie 480 mg (2 tabletki po 240 mg) na noc.

W/w powoli: dla dorosłych dawka początkowa wynosi 5-10 mg (przez co najmniej 2 minuty), przy niewystarczającym działaniu możliwe jest ponowne podanie po 30 minutach w dawce 10 mg. Dzieci do 1 roku pod kontrolą EKG w dawce 0,1-0,2 mcg/kg (zwykle pojedyncza dawka 0,75-2 mg), przez co najmniej 2 minuty, dzieci w wieku 1-15 lat w dawce 0,1-0,3 mg/ kg przez co najmniej 2 minuty (zwykle pojedyncza dawka nie przekracza 2-5 mg). Z kryzysem nadciśnieniowym - 5-10 mg dożylnie powoli.

Środki ostrożności : Środki ostrożności zaleca się pacjentom z kardiomiopatią przerostową powikłaną niedrożnością lewej komory, wysokim ciśnieniem klina w naczyniach włosowatych płuc, napadową nocną dusznością lub ortopezą, dysfunkcją węzła zatokowo-przedsionkowego. W przypadku podawania pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i przekaźnictwem nerwowo-mięśniowym (miopatia Duchenne'a) konieczny jest stały nadzór lekarski i ewentualnie zmniejszenie dawki. Zaleca się zachować ostrożność podczas pracy dla kierowców pojazdów oraz osób, których zawód wiąże się ze zwiększoną koncentracją uwagi (zmniejsza się prędkość reakcji), zaleca się wykluczenie alkoholu.

Specjalne instrukcje : Postać do wstrzykiwań jest niezgodna z albuminą, postaciami do wstrzykiwania amfoterycyny B, hydralazyną, sulfametoksazolem, trimetoprimem i może wytrącać się w roztworze o pH powyżej 6,0.

Blokery kanału wapniowego to jeden z mniej powszechnych, ale bardzo skutecznych rodzajów leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia. Nie wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron, ale jednocześnie przyczyniają się do rozszerzenia naczyń krwionośnych. A efekt ten osiąga się poprzez zmniejszenie przepływu wapnia do tkanek mięśni gładkich.

Inhibitory tego typu nie wiążą się bezpośrednio z wapniem. Współdziałają z kanałami typu L, które właśnie zapewniają przenikanie Ca2 do komórek tkanek mięśni gładkich. Z powodu tego działania leków tego typu zmniejsza się napięcie naczyniowe, spada ciśnienie, zmniejsza się obciążenie serca i normalizuje się intensywność bicia serca. Tak więc antagoniści wapnia mają nie tylko wyraźny efekt hipotensyjny, ale także eliminują objawy dusznicy bolesnej. Ciekawe, że początkowo takie środki zostały wykorzystane specjalnie na drugi problem.

Do antagonistów potasu należy również dobrze znany opóźniacz Isoptin Retard. Stosuje się go w przypadkach, gdy niepożądane jest wykorzystanie środków mających na celu blokowanie angiotensyny-2.

Ogólny opis leku

Isoptin to lek należący do antagonistów kanałów wapniowych. Działa bezpośrednio na serce i zawiera w swoim składzie substancję czynną, która jest pochodną fenyloalkiloaminy.

Tak więc opisany lek może być stosowany nie tylko do leczenia nadciśnienia, ale także do walki z niektórymi chorobami serca. Jednocześnie Isoptin jest najczęściej używany jako „rdzenie”.

Aktywnym składnikiem Isoptin jest. Ta substancja należy do pochodnych papaweryny. I to właśnie ta nazwa nosiła pierwsze lekarstwo związane z blokerami kanału wapniowego.

Lek ma przedłużone działanie i jest wydalany z organizmu przez długi czas. Jednocześnie, w zależności od indywidualnych cech organizmu i choroby, na którą przepisywany jest Isoptin, można go przyjmować raz lub dwa razy dziennie.

Formy wydania, warunki sprzedaży i przechowywania leku:

1. Narzędzie ma dwie formy wydania. Sprzedawany jest w postaci tabletek i ampułek do wstrzykiwań. Lista dodatkowych składników, które składają się na lek, zależy od tego czynnika.
2. Bloker kanału wapniowego jest dostępny na receptę. Tylko za zgodą specjalisty możesz zastosować ten środek zaradczy.
3. Okres ważności Isoptin w tabletkach wynosi trzy lata od daty wydania, a w ampułkach - 5 lat. Po upływie tego czasu narzędzie staje się niebezpieczne w użyciu.
4. Przechowuj lek w temperaturze pokojowej w miejscu niedostępnym dla dzieci. Musi być również chroniony przed światłem słonecznym.
5. Produkuje lek o tej samej nazwie Niemcy i Grecja.

Formularze zwolnienia

Lek ten sprzedawany jest w postaci ampułek z roztworem do wstrzykiwań oraz w postaci tabletek. Takie formy różnią się nie tylko zastosowaniem, ale także ilością składnika aktywnego w jednej porcji oraz listą składników dodatkowych.

Formy uwalniania izoptyny:

1. Tabletki Isoptin są dostępne w dawkach 40, 80, 120 i 240 mg. Są koloru białego lub zielonego i mają okrągły, wypukły po obu stronach kształt. Po jednej stronie każdej tabletki znajduje się grawerunek z dawką substancji czynnej w kompozycji, a po drugiej - emblemat producenta lub nazwa leku. Ryzyko separacji jest dostępne w każdej porcji leku. Jako dodatkowe składniki kompozycja zawiera: dwuwodny wodorofosforan wapnia, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodu, makrogol, talk.
2. Isoptin w 2 ml ampułkach zawiera 5 mg składnika roboczego. Nie ma koloru i zapachu. Jako dodatkowe składniki stosuje się: kwas solny, sól fizjologiczną, chlorek sodu.

Tabletki sprzedawane są w plastikowych blistrach po 10 szt. W jednym kartonie mieści się od 1 do 10 płytek z tabletkami.

5, 10 lub 50 ampułek umieszcza się w plastikowych tackach. Jedno opakowanie zawiera jedną tackę z lekiem.

Farmakologia Izoptyna

Werapamil blokuje powolne kanały, przez które wapń dostaje się do tkanek mięśni gładkich, a także do komórek serca. W pewnym stopniu lek ten może spowolnić przepływ sodu do tkanek.

Kiedy wapń jest blokowany przez Isoptin, zmniejsza się również przewodzenie AV. Jednocześnie zwiększa się okres refrakcji w węźle AV, co równa się intensywności skurczów mięśnia sercowego.

Zmniejsza to intensywność skurczów komorowych. To znacznie poprawia stan pacjentów cierpiących na arytmię.

Lek jest również przydatny w przypadku częstoskurczu nadkomorowego. Normalizuje rytm zatokowy poprzez blokowanie wtórnego wejścia pobudzenia w węźle przedsionkowo-komorowym.

Lek ma pozytywny wpływ na uszkodzone włókna mięśnia przedsionkowego, zmniejszając w nich intensywność przewodzenia, depolaryzację i amplitudę. Jednocześnie nie wpływa na parametry przewodzenia wewnątrz komór, nie zmienia normalnego potencjału pracy przedsionkowej i nie blokuje pracy dróg pomocniczych.

Lek znacząco zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, wpływając na niektóre procesy zachodzące w tym narządzie, które wymagają dodatkowej energii. Działając również pośrednio, zmniejsza obciążenie serca.

Warto zwrócić uwagę na przeciwnadciśnieniowe właściwości leku. Spadek ciśnienia następuje z powodu rozluźnienia mięśni spazmatycznych. W takim przypadku tętno się nie zmienia.

W większości przypadków, w przypadku patologii serca, ujemny efekt inotropowy Isoptin jest kompensowany przez zmniejszenie obciążenia tego narządu. Dlatego zwykle nie obserwuje się wzrostu wskaźnika sercowego.

Zdarzają się jednak przypadki ostrej dekompensacji choroby u pacjentów z ciężką i umiarkowaną przewlekłą niewydolnością serca.

Farmakokinetyka leku

Substancja czynna preparatu Isoptin, werapamil, jest substancją racemiczną utworzoną z enancjomerów S i R. Jest metabolizowany w wątrobie do 12 związków. Większość z nich nie ma wyraźnej aktywności terapeutycznej. Tylko jeden z metabolitów, zwany norwerapamilem, ma moc 20% (w porównaniu z mocą niezmienionej substancji czynnej). Skuteczność tego metabolitu określono przeprowadzając eksperymenty na psach.

Środek szybko i prawie całkowicie wchłania się z jelita do krwi. Na ten wskaźnik nie ma wpływu czas jedzenia.

Przy początkowym przyjęciu Isoptin biodostępność werapamilu wynosi 22%. Przy wielokrotnym użyciu narzędzia liczba ta podwaja się. Spożywanie pokarmu również nie ma wpływu na biodostępność.

Maksymalne stężenie niezmienionej substancji czynnej osiągane jest po około godzinie od jej podania. Jednocześnie znajduje się największa ilość jego głównego aktywnego metabolitu. W tej chwili zwykle odnotowuje się maksymalną skuteczność środka.

Poziom dystrybucji werpalaminy jest dość wysoki. Może osiągnąć od 1,6 do 6,8 litra na kilogram.

Substancja czynna leku i jego metabolit są w 90% połączone z elementami krwi. Dlatego przy przedawkowaniu hemodializa jest nieskuteczna.

Okres półtrwania leku może trwać do 7 godzin. W tym przypadku wydalanie 50% dawki pobranej przez nerki obserwuje się w ciągu dnia, a resztę leku usuwa się z organizmu w ciągu pięciu dni. Jednocześnie tylko 16% całkowitej objętości leku znajduje się w kale.

U osób starszych i pacjentów z patologiczną czynnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania leku. Nie wpływa to jednak na jego właściwości terapeutyczne.

Zasada działania narzędzia

Blokery kanału wapniowego, w przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwnadciśnieniowych, nie wpływają na hormony powodujące zwężenie naczyń. Zapewniają redukcję ciśnienia i pozytywny wpływ na serce poprzez inny mechanizm działania.

Zasada działania Isoptin:

1. Lek blokuje przezbłonowy przepływ Ca do tkanek mięśni gładkich naczyń i do kardiomiocytów mięśnia sercowego. To właśnie jony wapnia zwiększają pobudliwość, przewodnictwo i intensywność procesów metabolicznych, a także zwiększają kurczliwość mięśni i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Dlatego wraz ze spadkiem stężenia tej substancji wskaźniki te spadają.
2. Zmniejsza to obciążenie serca i kurczliwość mięśnia sercowego. Normalizuje również tętno. Prowadzi to do zmniejszenia „pompy” naszego organizmu do tlenu.
3. Ponadto podczas stosowania leku dochodzi do wzrostu światła w naczyniach wieńcowych i usuwa się z nich skurcz. Przyspiesza to również przepływ krwi. Działanie to rozciąga się nawet na te obszary, które wcześniej podlegały zwężeniu.
4. Spada napięcie tętnic typu obwodowego, a także ogólny opór naczyniowy. Dzięki temu krążenie krwi zostaje znormalizowane, a ciśnienie krwi obniżone.
5. Jednocześnie wzrost światła naczyń nie powoduje wzrostu częstości akcji serca.
6. Ponadto lek jest w stanie spowolnić przechodzenie impulsu w węźle przedsionkowo-komorowym, normalizując rytm zatokowy i kurczliwość komór. W ten sposób zapewniony jest antyarytmiczny efekt leku.

Komu przepisuje się lek?

Isoptin stosuje się w dość szerokim zakresie przypadków. W takim przypadku zastrzyki i tabletki są zwykle używane do różnych celów.

Do czego służą tabletki?

1. Nadciśnienie typu klasycznego. Zasadniczo lek stosuje się w pierwszym i drugim etapie rozwoju tej choroby;
2. Częstoskurcz nadkomorowy typu napadowego;
3. Niedokrwienie mięśnia sercowego i dusznica bolesna różnych typów;
4. Tachyarytmia, której towarzyszy trzepotanie i migotanie przedsionków.

Zastrzyki stosuje się w dwóch przypadkach. I zwykle są leczeni w szpitalu.

Do czego służą zastrzyki?

1. Częstoskurcz nadkomorowy typu napadowego. Lek służy do normalizacji rytmu zatokowego.
2. Tachyarytmia, której towarzyszy trzepotanie i migotanie przedsionków. Lek służy do stabilizacji skurczów komorowych.

Zalety i wady Isoptin

Isoptin jest częściej stosowany w leczeniu chorób serca niż w leczeniu nadciśnienia. Jednak w niektórych przypadkach konieczne jest stosowanie leku, zwłaszcza jeśli pacjent ma jednocześnie do czynienia z kilkoma patologiami, w których przepisuje się lek.

Warto zauważyć, że lek Isoptin ma dość obszerną listę zalet. Dlatego kardiolodzy często przepisują go swoim pacjentom.

Zalety Isoptin:

1. Ma dość szeroki zakres działań. Isoptin ma działanie przeciwdławicowe, antyarytmiczne i hipotensyjne.
2. Jest przepisywany na wiele chorób. Jest to szczególnie przydatne, gdy nadciśnienie łączy się z arytmią, dusznicą bolesną lub tachykardią.
3. Dostępny w ampułkach i zastrzykach.
4. Ma długotrwały efekt. Po zażyciu lek zadziała w ciągu jednego dnia. Dlatego zwykle przepisuje się go tylko raz dziennie.
5. Na skuteczność leku nie ma wpływu wiek, rasa i płeć pacjenta. Ponadto wskaźniki te nie zależą od poziomu reniny we krwi.
6. Wpływając na przewodnictwo wapnia w tkance mięśni gładkich, Isoptin nie zmienia jego stężenia w organizmie. Dlatego pacjenci przyjmujący ten lek nie odczuwają niedoboru tej substancji.
7. Szybkość działania i skuteczność leku nie zmienia się wraz z przyjmowaniem pokarmu. Dlatego można go spożywać zarówno przed posiłkami, jak i po nich.
8. W większości przypadków lek nie wpływa niekorzystnie na nerki.

Pomimo zalet ten bloker kanału wapniowego ma pewne wady. I trzeba je również wziąć pod uwagę.

Wady leku:

1. Isoptin ma łagodne działanie hipotensyjne. Dlatego w późniejszych stadiach nadciśnienia będzie bezużyteczny.
2. W przypadku dysfunkcji mięśnia sercowego typu przewlekłego Isoptin może wywołać przejście choroby do ostrej fazy dekompensacji.
3. Blokerów kanału wapniowego nie można łączyć z dość obszerną listą leków. Ta grupa leków nie może być łączona nawet przy użyciu niektórych owoców.
4. Lek ma obszerną listę skutków ubocznych. Jednak większość z nich występuje dość rzadko.

Jakie negatywne zjawiska mogą wystąpić podczas przyjmowania Isoptin

Isoptin ma wiele możliwych skutków ubocznych. Ryzyko ich wystąpienia jest oczywiście niewielkie, ale i tak trzeba je brać pod uwagę przy przyjmowaniu leku.

Możliwe negatywne konsekwencje przyjmowania Isoptin:

Grupy organów	Negatywne konsekwencje przyjmowania Isoptin
System nerwowy	Przewlekłe zmęczenie, zaburzenia snu, parestezje, paraliż, ból głowy, wahania nastroju, zawroty głowy, drżenie kończyn.
Serce i naczynia krwionośne	Ostre niedociśnienie, dysfunkcja węzła zatokowego, bradykardia, dysfunkcja mięśnia sercowego, uderzenia gorąca, bradykardia.
Układ odpornościowy	Obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, alergiczne zapalenie skóry, swędzenie, zaczerwienienie skóry.
Skóra i błonnik	Nadpotliwość, rumień, plamica, choroba Stevensa-Johnsona.
Układ oddechowy	Skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, duszność, kaszel.
Narządy trawienne	Suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, niedrożność jelit, rozluźnienie stolca, zapięcie stolca, wymioty, nudności, przerost dziąseł.
Mięśnie, kości i stawy	Bóle stawów, skurcze mięśni, bóle stawów.
dróg moczowych	Dysfunkcja nerek.
Narządy płciowe	Ginekomastia, impotencja, mlekotok.
Wskaźniki laboratoryjne	Hiperkaliemia, wzrost stężenia enzymów wątrobowych, wzrost stężenia prolaktyny.
Inne dolegliwości	Gorączka, zmęczenie.

Opisane negatywne zjawiska zwykle występują w przypadku naruszenia warunków przechowywania leku, wystąpienia przeciwwskazań do jego stosowania lub przekroczenia zalecanej przez lekarza dawki. W każdym razie, jeśli takie objawy wystąpią, należy natychmiast skonsultować się ze specjalistą. Dowie się, co jest przyczyną dolegliwości i w razie potrzeby zrewiduje leczenie.

Kto nie powinien być leczony blokerem kanału wapniowego?

Isoptin można stosować tylko za zgodą lekarza, ponieważ istnieją poważne przeciwwskazania do stosowania tego leku.

W jakich przypadkach zabrania się przyjmowania Isoptin:

• Okres rodzenia dziecka;
• Negatywna reakcja organizmu na składniki leku;
• Wstrząs jest kardiogenny;
• choroba Lowna-Ganonga-Levina;
• Blokada nasilenia AV 1 i 2 (możliwe jest stosowanie leku w obecności specjalnego rozrusznika);
• Dysfunkcja węzła zatokowego (lek może być również stosowany w obecności specjalnego rozrusznika);
• Niewydolność serca, z wartościami rzutu komorowego do 35, zaklinowanie płucne od 20 (wyjątek stanowią przypadki, w których dysfunkcja serca jest konsekwencją częstoskurczu nadkomorowego);
• patologia Wolffa-Parkinsona-White'a;
• okres laktacji;
• Nieletni.

Badania dotyczące stosowania preparatu Isoptin w czasie ciąży prowadzono wyłącznie na zwierzętach. W ich przebiegu nie stwierdzono negatywnego wpływu leku na płód, jednak stwierdzono, że werapamil może przenikać przez łożysko. Występuje we krwi żyły pępowinowej noworodka, którego matka zażywała ten lek.

Ponieważ eksperymenty na gryzoniach i psach nie dają dokładnej odpowiedzi na pytanie, jak bezpieczny jest opisany lek w czasie ciąży, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. Jest jednak przepisywany, jeśli jest niezbędny dla matki.

Lek w małych dawkach może przenikać do mleka matki. I nawet ta niewielka ilość leku może wystarczyć, aby wywołać u dziecka niebezpieczne skutki uboczne. Dlatego nie zaleca się łączenia karmienia piersią i przyjmowania leku Isoptin.

Kto musi być szczególnie ostrożny podczas korzystania?

Zdarzają się przypadki, w których przyjmowanie leku Isoptin nie jest przeciwwskazane, ale można je przeprowadzić tylko w nagłych przypadkach i pod ścisłym nadzorem lekarza. Ponieważ w takich sytuacjach znacznie wzrasta ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych.

Kiedy lek należy przyjmować z najwyższą ostrożnością:

• Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;
• niedociśnienie;
• Dysfunkcja lewej komory;
• bradykardia;
• kardiomiopatia;
• asystolia;
• dysfunkcja wątroby;
• ciężka choroba nerek;
• problemy z transmisją nerwowo-mięśniową;
• Wiek po 75 latach.

Przedawkowanie leku

Isoptin należy przyjmować zgodnie z instrukcją użycia. Przekroczenie maksymalnej dopuszczalnej dawki tego leku powoduje ostre zatrucie lekiem.

Objawy przedawkowania Isoptin są zwykle bardzo wyraźne. Jednocześnie znane są przypadki zgonów w wyniku zażycia zbyt dużej dawki leku.

Objawy przedawkowania Isoptin:

• Ostre niedociśnienie;
• Otępienie;
• Zatrzymanie węzła zatokowego;
• Nudności i wymioty;
• hiperglikemia;
• blok AV;
• bradykardia;
• kwasica metaboliczna;
• Śmierć.

Przy przyjmowaniu zbyt dużej dawki leku należy pilnie przemyć żołądek i jelita. Następnie należy wezwać karetkę.

W szpitalu stosowana jest terapia objawowa. Pacjentowi można przepisać rozruszniki serca, leki wazopresyjne, preparaty wapniowe, stymulanty beta-adrenergiczne. Mogą być również potrzebne różne środki resuscytacyjne. Hemodializa w tym przypadku nie jest skuteczna.

Kompatybilność Isoptin z innymi substancjami

Isoptin może być stosowany nie tylko jako jedyny lek w leczeniu. Czasami wchodzi w skład kompleksu terapeutycznego w połączeniu z innymi środkami. W takim przypadku ważne jest, aby zastanowić się, jak opisany bloker wapnia zachowuje się w połączeniu z innymi substancjami.

Interakcja Isoptin z innymi środkami:

Grupy leków	Efekty ich połączenia z Isoptin
Blokery alfa	Zwiększenie maksymalnego stężenia leku. Zwiększenie przeciwnadciśnieniowej zdolności leku.
Leki antyarytmiczne	Prawdopodobny rozwój ostrego niedociśnienia.
Leki przeciw astmie	Wzrost nasilenia działania leku.
Leki przeciwcukrzycowe	Wzrost nasilenia działania środków hipoglikemizujących. Może rozwinąć się hipoglikemia.
Leki przeciw dnie moczanowej	Zwiększenie nasilenia działania leków na dnę moczanową. Konieczna jest zmiana ich dawkowania.
Erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna.	Wzrost hipotensyjnego działania Isoptin.
Ryfampicyna	Zmniejszone działanie hipotensyjne Isoptin.
Doksorubicyna	Zwiększenie nasilenia działania środka przeciwnowotworowego. Wymagana zmiana dawki.
Barbiturany	Zwiększony klirens doustny leku.
środki uspokajające	Może rozwinąć się ostre niedociśnienie.
Beta-blokery	Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe leku. Istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych ze strony serca.
glikozydy nasercowe	Zwiększa się maksymalne stężenie glikozydów. Należy dokonać przeglądu dawek.
Preparaty immunologiczne	Zwiększenie maksymalnego stężenia leków immunologicznych. Wymagane dostosowanie dawki.
Leki obniżające poziom lipidów	Zwiększenie maksymalnego stężenia leków obniżających poziom lipidów. Należy dostosować ich dawkowanie.
Blokery receptora serotoninowego	Zwiększenie maksymalnego stężenia receptorów serotoninowych.
Leki urykozuryczne	Zmniejszona zdolność hipotensyjna Isoptin
sok grejpfrutowy	Znaczący wzrost stężenia Isoptin.
ziele dziurawca	Skuteczność Isoptin spada
Leki na infekcje HIV	Zwiększenie maksymalnego stężenia Isoptin. Wymagane dostosowanie dawki.
Produkty zawierające lit	Być może rozwój zatrucia litem.
Inhibitory przewodnictwa mięśniowego	Wzrost dotkliwości efektywności obu rodzajów funduszy. Należy dostosować ich dawkę.
Aspiryna	Może być krwawienie.
Leki przeciwnadciśnieniowe	Wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego wszystkich stosowanych leków.
etanol	Wzmocnienie negatywnego wpływu etanolu.

Instrukcja użycia leku

Isoptin w postaci tabletek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Należy połykać bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynu.

Lekarz dobiera schemat przyjmowania leku indywidualnie dla każdego pacjenta, jednak istnieją ogólne stanowiska dotyczące stosowania tego leku.

Podczas leczenia Isoptin dawkowanie leku zwykle zwiększa się stopniowo. Dawka początkowa to 80 mg leku raz dziennie. Po tygodniu przyjmowania środka, przy braku pożądanego efektu, ilość tę można podwoić. Zalecana dzienna dawka to 240-360 mg leku. Taką ilość leku można podzielić na 2 dawki.

Maksymalna dawka leku Isoptin wynosi 480 mg. Jednak tę kwotę środków można pobrać tylko w szpitalu pod nadzorem lekarza.

Pacjenci z patologiami wątroby i osoby po 70 roku życia powinni rozpocząć leczenie od 40 mg. W większości przypadków ta dawka jest wystarczająca.

Pacjenci z chorobami wątroby i nerek powinni stosować lek ze szczególną ostrożnością.

Co jeszcze musisz wiedzieć dla tych, którzy przyjmują Isoptin

Nawet postępując zgodnie z instrukcjami stosowania Isoptin, musisz wziąć pod uwagę niektóre niuanse z nim związane. Tylko w takim przypadku zabieg będzie jak najbardziej skuteczny i bezpieczny.

Wskazówki dotyczące korzystania z narzędzia:

1. Isoptin nie można łączyć z sokiem grejpfrutowym. W przeciwnym razie stężenie leku może wzrosnąć do 70%. Tak więc, przyjmując lek w odpowiedniej dawce wraz z tym produktem, pacjent może odczuwać objawy zatrucia.
2. Eksperci zalecają przyjmowanie Isoptin podczas lub bezpośrednio po posiłku. Pomoże to zmniejszyć jego negatywny wpływ na żołądek.
3. Podczas przyjmowania leku Isoptin można stosować hemodializę. Skuteczność leku w tym przypadku nie zostanie zmniejszona.
4. Przyjmowania Isoptin nie można łączyć z używaniem alkoholu. W takim przypadku znacznie wzrośnie negatywny wpływ alkoholu etylowego na organizm.
5. Wskazane jest jednoczesne przyjmowanie leku. Zapewni to jej maksymalną wydajność i bezpieczeństwo.

Jedna tabletka Isoptin SR 240 zawiera 240 mg chlorowodorek werapamilu .

Substancje dodatkowe: powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, alginian sodu, stearynian magnezu, woda.

Skład powłoki: lakier aluminiowy, hypromeloza, makrogol 6000, makrogol 400, talk, dwutlenek tytanu, wosk glikolowy.

Formularz zwolnienia

Jasnozielone tabletki o przedłużonym działaniu, podłużne, poprzeczne szeryfy po obu stronach, na jednej krawędzi wygrawerowane są dwa symbole w kształcie trójkąta.

efekt farmakologiczny

Antyarytmiczny, przeciwdławicowy oraz przeciwnadciśnieniowy akcja.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Należy do grupy blokery kanału wapniowego . Tłumi transbłonowy transport jonów wapń w komórkach naczyniowych i gładkich miocytach mięśnia sercowego. Ma działanie przeciwarytmiczne, przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Przeciwnadciśnieniowe działanie leku wynika z osłabienia odporności naczyń obwodowych bez odruchowego wzrostu częstości akcji serca. Ciśnienie zaczyna spadać już w pierwszym dniu terapii i efekt ten utrzymuje się podczas długotrwałej terapii. Isoptin SR 240 stosuje się w leczeniu wszystkich typów: w połączeniu z innymi leki przeciwnadciśnieniowe (diuretyki oraz Inhibitory ACE ) renderuje środek rozszerzający naczynia krwionośne, negatywny inotropowy oraz chronotropowy akcja; w formie monoterapii kompensowanej nadciśnienie tętnicze .

Przeciw dusznicy bolesnej działanie wiąże się z wpływem na hemodynamikę i mięsień sercowy (obniża napięcie tętnic typu obwodowego, opór ścian naczyń). Hamowanie transportu jonów wapń wewnątrz komórki powoduje zmniejszenie przemian energetycznych ATP w pracy mechanicznej i osłabieniu kurczliwości mięśnia sercowego.

Lek ma również silne działanie antyarytmiczny głównie akcja nadkomorowy . Hamuje przewodzenie impulsów nerwowych węzeł AV przywrócenie prawidłowego rytmu zatokowego. Normalna częstotliwość skurczów mięśnia sercowego nie zmienia się lub nieznacznie maleje.

Farmakokinetyka

Szybko i całkowicie wchłania się (90-92%) w jelicie cienkim. Średnia biodostępność wynosi 22% u osób zdrowych, u pacjentów z patologią serca może osiągnąć 35%.

Wiązanie z białkami krwi o 90%. Lek może przenikać przez łożysko i przenikać do mleka matki. Metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Główny – norwerapamil jest aktywny, inne metabolity są nieaktywne.

Okres półtrwania wynosi 4-6 godzin po pojedynczej dawce. Wydalane są głównie z moczem. Do 16% jest ewakuowanych z kałem.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania Isoptin SR 240:

• Napięcie;
• nadciśnienie tętnicze;
• dusznica bolesna spowodowane skurczem naczyń;
• migotanie przedsionków w tle tachyarytmie (Oprócz );
• napadowy nadkomorowy.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania:

• skomplikowany ( niedociśnienie, bradykardia, niewydolność lewej komory );
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• zespół bradykardia-tachykardia;
• wstrząs kardiogenny;
• Blok AV drugiego lub trzeciego stopnia.

Względne przeciwwskazania:

• niedociśnienie tętnicze;
• Blok AV pierwszy stopień;
• bradykardia;
• migotanie przedsionków w tle zespół WPW;
• niewydolność serca.

Skutki uboczne

• Reakcje krążenia: , blokada AV, tachykardia , uczucie bicia serca, aniedociśnienie tętnicze , ulepszenie funkcji niewydolność serca.
• Reakcje aktywności nerwowej: zmęczenie, nerwowość.
• Reakcje trawienne: wymioty, nudności, niedrożność jelit, ból brzucha, podwyższony poziom wątroby odwracalny przerost dziąseł.
• Reakcje układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni i stawów.
• Reakcje alergiczne: wysypka, zespół Stevensa-Johnsona.
• Reakcje ze sfery hormonalnej: wzrost poziomu prolaktyna, mlekotok , odwracalny ginekomastia, .
• Inne reakcje: erytromelalgia , , pływy .

Instrukcja użytkowania Isoptin SR 240 (metoda i dawkowanie)

Instrukcja użytkowania Isoptin SR 240 wskazuje, że średnia dawka leku wynosi 240-360 mg na dzień. Przy długotrwałym leczeniu nie zaleca się przekraczania dawki 480 mg na dobę. Tabletki należy przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po całym posiłku, popijając wodą.

Na nadciśnienie tętnicze wyznaczyć 240 mg leku raz dziennie rano. Jeśli konieczne jest powolne obniżanie ciśnienia, zaleca się rozpoczęcie leczenia od 120 mg raz dziennie rano.

Na choroba niedokrwienna serca (dławica wysiłkowa, dławica piersiowa Prinzmetala ) lek jest przepisywany w dawce 120-240 mg dwa razy dziennie (rano i wieczorem).

Na częstoskurcz napadowy nadkomorowy lub migotanie przedsionków w tle tachyarytmie lek jest przepisywany 120-240 mg dwa razy dziennie.

W przypadku naruszenia wątroby leczenie lekiem należy rozpocząć od niskich dawek 40 mg dwa razy dziennie.

Czas trwania leczenia lekiem nie jest ograniczony.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku zależą od przyjętej dawki leku, czasu wdrożenia środków detoksykacyjnych oraz zdolności mięśnia sercowego do skurczu. Istnieją doniesienia o śmiertelnych przypadkach przedawkowania.

Oznaki: Spadek ciśnienia , wstrząs, blok AV , utrata przytomności, ślizgający się rytm, bradykardia zatokowa , zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: płukanie żołądka, odbiór wymiotny oraz środki przeczyszczające . W razie potrzeby wykonaj sztuczne oddychanie, masaż zamkniętego serca oraz elektryczną stymulację serca.

Warunki sprzedaży

Zakup możliwy tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze do 24 stopni. Trzymać z dala od dzieci

Najlepiej spożyć przed terminem

Trzy lata.

Specjalne instrukcje

Mogą wystąpić indywidualne reakcje na lek, które prowadzą do zmniejszenia zdolności kontrolowania mechanizmów mobilnych.

Analogi

Koincydencja w kodzie ATX 4 poziomu:

Analogi Isoptin SR 240: Chlorowodorek, Werapamil Darnitsa, Werogalid ER 240, Izoprtin SR.

dzieci

Nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci, dlatego zaleca się unikanie przepisywania werapamil dla tej kategorii osób.

W czasie ciąży i laktacji

Kiedy ten lek jest przepisywany tylko zgodnie ze ścisłymi wskazaniami, gdy w ogóle nie jest przepisywany.