Wskazania Loperamidu do instrukcji użytkowania. Loperamid: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w rosyjskich aptekach. Spotkanie w szczególnych przypadkach

Loperamid jest lekiem przeciwbiegunkowym stosowanym w objawowym (tj. w celu wyeliminowania skutku, a nie przyczyny) leczenia biegunek różnego pochodzenia, w tym alergicznego, medycznego, emocjonalnego, a także różnych zaburzeń trawienia. Mechanizm jej działania opiera się na zdolności do oddziaływania na receptory opioidowe struktur mięśni gładkich ściany jelita oraz hamowania uwalniania mediatorów acetylocholiny i prostaglandyn. Dzięki temu loperamid spowalnia skurcze perystaltyczne jelit, wydłużając tym samym okres przejścia treści jelitowej przez przewód pokarmowy, zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza zewnętrznego odbytnicy, pomaga w utrzymaniu stolca w odbytnicy oraz zmniejsza częstość występowania chęć wypróżnienia. Ponadto loperamid zapobiega uwalnianiu płynów i elektrolitów z kałem. W wysokich stężeniach może hamować wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Lek działa szybko i pozostaje aktywny przez 4-6 godzin. Ważne jest, aby nie rozwijało się uzależnienie od loperamidu, nie zaobserwowano również przypadków uzależnienia od niego w praktyce medycznej. Należy zauważyć, że loperamid jest stosunkowo słabo (tylko 40% całkowitej dawki) wchłaniany w przewodzie pokarmowym, co pozostawia ślad na schemacie dawkowania leku.

Loperamid jest dostępny w dwóch postaciach dawkowania, obie do podawania doustnego: tabletki i kapsułki. Dawka i częstotliwość podawania ustalane są indywidualnie w zależności od wskazań. W przypadku dorosłych pacjentów w przypadku ostrej biegunki przestrzegane są następujące zasady: przyjmowanie leku po każdym defekacji w przypadku nieuformowanego stolca. Dawka początkowa to 4 mg (2 tabletki lub kapsułki), następnie 2 mg każda z maksymalną dzienną dawką 16 mg (w przypadku przewlekłej biegunki, ze względu na długotrwałe stosowanie, dzienna dawka nie powinna przekraczać 4 mg). Znacznikiem zakończenia terapii lekowej jest normalizacja konsystencji stolca lub jej brak przez ponad 12 godzin. Dla dzieci w wieku od 6 lat lek jest przepisywany w dawce 2 mg po każdym wypróżnieniu z luźnymi stolcami, maksymalnie dobowo 6 mg. Jeśli w ciągu 2 dni z ostrą biegunką nie nastąpi poprawa obrazu klinicznego lub uporczywe zaparcia, rozwinie się częściowa niedrożność jelit, wzdęcia, wówczas loperamid należy zawiesić. Stosowanie loperamidu w przewlekłej biegunce jest możliwe tylko pod nadzorem lekarza. To stwierdzenie odnosi się również do małych dzieci, ponieważ są nadwrażliwi na podobne do opiatów działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Farmakologia

Środek przeciwbiegunkowy. Zmniejsza napięcie i ruchliwość mięśni gładkich jelita, najwyraźniej z powodu wiązania się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. Hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając perystaltykę i wydłużając czas przejścia zawartości przez jelita.

Zwiększa napięcie zwieracza odbytu. Akcja pojawia się szybko i trwa 4-6 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie loperamidu wynosi około 40%, ulega intensywnemu metabolizmowi podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Niewielka ilość niezmienionego loperamidu dostaje się do krążenia ogólnego. Nie penetruje BBB.

Metabolizowany w wątrobie.

T 1/2 wynosi 9-14 h. Jest wydalany z żółcią z kałem w postaci sprzężonych metabolitów, niewielka część jest wydalana z moczem.

Formularz zwolnienia

10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (1) - opakowania tekturowe.

Dawkowanie

W przypadku osób dorosłych z ostrą biegunką pierwsza dawka wynosi 4 mg, następnie 2 mg po każdym wypróżnieniu w przypadku luźnych stolców. W przewlekłej biegunce pierwsza dawka wynosi 2 mg, dawkę podtrzymującą dobiera się tak, aby częstotliwość stolca wynosiła 1-2 razy dziennie (2-12 mg / dzień).

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 16 mg.

Dzieci w wieku 4-8 lat - 1 mg 3-4 razy dziennie przez 3 dni; 9-12 lat - 2 mg 4 razy dziennie przez 5 dni.

Interakcja

Uważa się, że przy równoczesnym stosowaniu cholestyraminy może zmniejszać skuteczność działania loperamidu.

Przy równoczesnym stosowaniu z kotrimoksazolem, rytonawirem zwiększa się biodostępność loperamidu, co wynika z zahamowania jego metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: bóle brzucha, wzdęcia, nudności, zaparcia, suchość w ustach.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zwiększone zmęczenie, senność, zawroty głowy.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna.

Wskazania

Leczenie objawowe ostrej i przewlekłej biegunki o różnej genezie (m.in. alergicznej, emocjonalnej, leczniczej, popromiennej; ze zmianą diety i składu jakościowego pokarmu, z zaburzeniami metabolicznymi i wchłaniania; jako adiuwant przy biegunce zakaźna geneza). Regulacja stolca u pacjentów z ileostomią.

Przeciwwskazania

Niedrożność jelit; zaparcia, wzdęcia, podniedrożność jelit, ostra czerwonka (w monoterapii), ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wynikające ze stosowania antybiotyków o szerokim spektrum działania; dzieci do lat 4, I trymestr ciąży, nadwrażliwość na loperamid.

Funkcje aplikacji

Stosować podczas ciąży i laktacji

Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży loperamid można przepisać w przypadkach, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ niewielka ilość loperamidu znajduje się w mleku matki, nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z niewydolnością wątroby.

Używaj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 roku życia.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie w niewydolności wątroby.

Nie należy stosować w sytuacjach klinicznych, w których wymagane jest zahamowanie ruchliwości jelit.

Jeśli po 2 dniach stosowania loperamidu nie ma efektu, konieczne jest wyjaśnienie diagnozy i wykluczenie zakaźnej genezy biegunki.

Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku przedawkowania loperamidu jako antidotum stosuje się nalokson.

Każdy od czasu do czasu doświadcza biegunki. Może być sprowokowany przez zatrucie, przyjmowanie pewnych leków, nadmierne napięcie nerwowe, zmianę nawykowego żywienia.

Biegunka zaburza rytm życia człowieka, zakłóca pracę i odpoczynek, a ponadto wyraża się nie tylko częstymi luźnymi stolcami, ale także bólem brzucha. W radzeniu sobie z tymi objawami pomaga w szczególności Loperamid, środek przeciwbiegunkowy.

Wskazaniem do stosowania loperamidu jest biegunka, która pojawia się, gdy:

• Ciężka manifestacja alergii pokarmowych;
• Dyskinezy jelitowe;
• w ostrej lub przewlekłej manifestacji (niezakaźnej);
• Leczenie raka za pomocą radioterapii;
• zatrucie pokarmowe i wymioty;
• Przypływy emocjonalne;
• Stosowanie antybiotyków i innych leków niszczących mikroflorę;
• Przy regulacji czynności jelit u osób z iliostomią.

Substancją czynną tego leku jest chlorowodorek loperamidu, który:

• pomaga zmniejszyć napięcie mięśni jelit, zmniejszając w ten sposób ruchliwość i perystaltykę;
• wręcz przeciwnie, w mięśniu zwieracza wzrasta ton, co pomaga w utrzymaniu częstych stolców;
• zmniejsza częstotliwość stolca i spowalnia jego postęp.

Loperamid to silny lek. W Rosji lekarze nie zalecają przyjmowania tego leku dzieciom przed osiągnięciem 6 roku życia - kapsułki, tabletki do 4 roku życia, ale za granicą lekarze zgadzają się, że w niektórych przypadkach chlorowodorek loperamidu można przepisać dzieciom po 2 latach.

Przed podaniem dziecku należy skonsultować się z pediatrą.

Odmiany i skład

Istnieją różne leki zawierające chlorowodorek loperamidu - Loperamide-Akri, Loperamide Akrihin, Loperamide Shtada, Loperamide Grindeks, Loperamide SVS, Stopex - wszystkie mają bardzo podobny skład i podobne do siebie właściwości lecznicze.

Forma uwalniania loperamidu:

• okrągłe białe tabletki;
• kapsułki żelatynowe.

W obu odmianach głównym elementem jest chlorowodorek loperamidu - 2 mg.

Aby poprawić wchłanianie do krwi, dodaje się tabletki:

• poliwidon;
• skrobia ziemniaczana;
• laktoza;
• kwas stearynowy.

Pozostałe elementy w kapsułkach:

• talk;
• skrobia kukurydziana;
• krzemionka;
• mleczny cukier;
• kwas stearynowy.

Biopowłoka kapsułki składa się z żelatyny, dwutlenku tytanu, barwników.

Loperamid jest również produkowany w postaci kropli, ale w Rosji nie są one dopuszczone do sprzedaży, ponieważ w wyniku samoleczenia często dochodziło do przedawkowania, które prowadziło do poważnych powikłań, a nawet śmierci.

Właściwości farmakologiczne

Właściwości przeciwbiegunkowe leku Loperamid uzyskuje się poprzez połączenie substancji czynnej z komórkami opiatowymi ścian jelit, nukleotydy guaninowe działają na neurony adrenergiczne i cholinergiczne i stymulują je.

Lek pomaga w uwalnianiu prostaglandyn i acetylocholiny, co powoduje zmniejszenie skurczu mięśni jelit, perystaltyki. Wzrasta napięcie mięśni zwieraczy, zmniejsza się liczba impulsów.

Lek działa szybko, poprawa samopoczucia rozpoczyna się w ciągu półtorej godziny po podaniu i pozostaje skuteczny przez 5-6 godzin.

Po zażyciu lek wchłania się w 40% i osiąga najwyższe stężenie w organizmie po 2,5 godzinach.

Wydalanie leku następuje 12 godzin po metabolizmie w wątrobie, głównie z kałem, reszta wydalana jest z moczem.

Instrukcja użytkowania Loperamid

Tabletki „Loperamid” popija się dużą ilością płynu (konieczne jest picie dużej ilości wody, ponieważ pomaga to uniknąć odwodnienia) i połyka bez żucia.

Lekarz zwykle przepisuje następujący schemat leczenia dla dorosłych:

Kapsułki Loperamid przyjmuje się również z dużą ilością płynu:

• Dawka (ostra biegunka): pierwsza dawka wynosi 4 mg, a po każdym kolejnym stolcu 2 mg. Dawkowanie na dzień - 16 mg.
• Przewlekła biegunka: kapsułki pije się 2 razy dziennie po 2 mg (do 4 mg dziennie).

Terapia przeciwbiegunkowa trwa 1-2 dni. Co zrobić, jeśli to nie pomoże? Konieczne jest sprawdzenie diagnozy - być może zakaźnego pochodzenia choroby, która spowodowała biegunkę.

W takim przypadku oprócz biegunki pojawiają się inne objawy:

• osoba staje się ospała, blada, traci apetyt;
• zaczynają się dreszcze, temperatura wzrasta;
• łączy wymioty, ból w jelitach typu skurczowego;
• w kale mogą pojawić się smugi krwi.

W przypadku biegunki wywołanej infekcją Loperamid nie powinien być stosowany tylko wtedy, gdy przepisał to lekarz, ponieważ w tym przypadku lek nie tylko nie pomaga organizmowi, ale może powodować poważne szkody.

Reakcje organizmu, takie jak wymioty i biegunka, pomagają wyeliminować szkodliwe substancje i infekcje z niego, a jeśli zostaną zatrzymane, choroba z jelit dostanie się do krwioobiegu i rozprzestrzeni się po całym ciele.

Podczas leczenia loperamidem konieczne jest monitorowanie samopoczucia pacjenta a jeśli pojawią się powyższe objawy, należy przerwać przyjmowanie leku. Należy pamiętać, że nie leczy choroby, a jedynie łagodzi jej objawy.

Aplikacja dla dzieci

Sposób leczenia dzieci Loperamidem w zależności od ich wagi i liczby lat:

• 0,5 tabletki (1 mg) dla dziecka od 2 do 5 lat 3 razy dziennie. Norma na dzień to 1,5 mg.
• 1 tabletka (2 mg) dla dziecka od 6 do 8 lat 2 razy dziennie. Norma na dzień to 4 mg.
• 1 tabletka (2 mg) 3 razy dziennie - dziecko w wieku od 9 do 12 lat. Norma na dzień to 6 mg.

W przypadku ostrego powyżej 5 lat lekarz przepisuje 1 tabletkę loperamidu po każdym wypróżnieniu. Najwyższa dawka na dzień to 8 mg.

W postaci przewlekłej najpierw dają 1 tabletkę, a resztę leku oblicza się na podstawie masy ciała dziecka - 1 mg na 10 kg masy ciała. Maksymalna dopuszczalna dawka leku na dzień wynosi 6 mg na 20 kg.

Przeciwwskazania do stosowania

Przepisując Loperamid, lekarz musi wziąć pod uwagę przeciwwskazania do stosowania:

Oprócz powyższego kapsułki są przeciwwskazane u osób z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy, uchyłkowatością oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Skutki uboczne Loperamidu

Loperamid jest zwykle dobrze tolerowany i pomaga radzić sobie z chorobą, ale podobnie jak inne leki może powodować niepożądane skutki:

przedawkowanie narkotyków

Przy złym doborze dawki objawia się to:

• ataksja;
• Zwiększone napięcie mięśniowe;
• Powolna reakcja;
• Zwężenie źrenic;
• Niedrożność jelit;
• zaburzenia snu (bezsenność, senność);
• Niewydolność oddechowa.

W przypadku wykrycia przedawkowania należy wezwać pomoc w nagłych wypadkach, wypłukać żołądek, podać sorbent, który pomaga usunąć toksyny z organizmu, w przypadku krytycznego przedawkowania lekarze pogotowia podają Nalokson w celu zmniejszenia działania leku.

Interakcje z innymi lekami

Przy stosowaniu substancji loperamid z cholestyraminą zmniejsza się skuteczność tej pierwszej.

Gdy lek wchodzi w interakcję z kotrimoksazolem, rytonawirem, wzrasta biodostępność substancji loperamid.

Interakcja z alkoholem

Instrukcje dotyczące Loperamidu nie mówią nic o wpływie alkoholu na organizm podczas leczenia, ale ponieważ oba negatywnie wpływają na funkcjonalność ośrodkowego układu nerwowego i wątroby, zwiększa się szkodliwość dla organizmu, dlatego warto zrezygnować z alkoholu podczas leczenia z Loperamidem.

Loperamid podczas ciąży i laktacji

Podczas ciąży i karmienia piersią Loperamid jest przeciwwskazany., ponieważ łatwo wchodzi do organizmu dziecka i może niekorzystnie wpływać na jego wątrobę.

W niektórych przypadkach (w drugim i trzecim trymestrze), gdy postrzegane ryzyko dla dziecka jest znacznie mniejsze niż korzyści dla matki, lek jest nadal dozwolony. Warto jednak zrezygnować z laktacji w trakcie terapii i dzień po zażyciu ostatniej tabletki, aż do całkowitego usunięcia leku z organizmu.

Warunki przechowywania i okres trwałości

Loperamid należy przechowywać w temperaturze do 25, w miejscu odpornym na światło i wilgoć, z dala od dzieci.

Czas przechowywania tabletek - 3 lata, a kapsułki - 2 lata.

Koszt leku w aptece

Loperamid jest dostępny w każdej aptece bez recepty od lekarza.

W zależności od producenta koszt leku może być inny, ale nadal dość mały:

• Blister z loperamidem nr 10 (10 tabletek lub kapsułek) od 10 do 20 rubli;
• Loperamid Akri No10 - 20 rubli, No20 - 40 rubli;
• Loperamid STADA nr 10 - 25 rubli, nr 20 - 40 rubli;
• Loperamid No20 (produkcja Federacji Rosyjskiej) - 15 rubli.

Analogi

Istnieje wiele leków zawierających loperamid, wszystkie mają podobne parametry - każdy lek pomaga w walce przeciwbiegunkowej:

• VERO Loperamid zawiera substancję czynną Loperamid w objętości 2 mg oraz substancje dodatkowe - laktozę, powidon, ziemniaki, dwutlenek krzemu, skrobię, kwas stearynowy, talk, aerozol. Może pomóc pacjentom z ostrą lub przewlekłą biegunką (pochodzenia niezakaźnego). Lek ten jest przeciwwskazany u osób uczulonych na loperamid, mających różnego rodzaju niedrożności jelit, zapalenie okrężnicy, a także dzieci poniżej 4 roku życia oraz kobiety w ciąży w pierwszym trymestrze ciąży. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody. VERO Loperamide jest sprzedawany w kartonowych pudełkach po 1 lub 2 blistry, w blistrze po 10 okrągłych żółtych tabletek, a także w słoikach chronionych przed światłem po 10 lub 20 tabletek w słoiku. Średni koszt paczki (20 tabletek) to 20,5 rubla.
• - oryginalny lek, zawierający również loperamid oraz jako substancje dodatkowe żelatynę, mannitol, aspartam, aromat miętowy, wodorowęglan sodu. Pomaga w objawowym leczeniu luźnych stolców w postaci przewlekłej lub ostrej. Nie zaleca się stosowania tego leku pacjentom z reakcją na loperamid lub inne składniki leku, kobietom w ciąży (1 trymestr) i karmiącym, dzieciom poniżej 6 roku życia. Również w instrukcjach dla Imodium wskazano następujące przeciwwskazania:
  • zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
  • bakteryjny;
  • istnieje historia niedrożności jelit;
  • w przypadku naruszenia wątroby lek stosuje się pod ścisłym nadzorem lekarza pierwszego kontaktu.

  Imodium jest dość proste w użyciu – tabletki trzyma się w ustach przez 10-20 sekund do całkowitego rozpuszczenia, a następnie połyka. Kapsułki należy połykać popijając wodą i nie rozgryzać. Imodium produkowany jest w postaci pastylek do ssania po 10 szt. w blistrze 1 lub 2 blistry, a także w postaci biokapsułek w kartoniku 6 lub 10 kapsułek w 1 blistrze. Koszt tego leku jest dość wysoki w porównaniu do analogów - kapsułki (6 sztuk) - 240 rubli, 20 sztuk - 660 rubli, tabletki (6 sztuk) - 215 rubli; 10 sztuk - 310 rubli, 20 sztuk - 550 rubli.

• chlorowodorek loperamidu ma główny składnik - substancję o tej samej nazwie loperamid, pozostałe składniki - cukier mleczny, skrobię kukurydzianą i kwas stearynowy. Podobnie jak inne analogi pomaga niwelować objawy niektórych schorzeń w postaci częstych luźnych stolców. Ma takie same przeciwwskazania jak VERO Loperamid (alergia na składniki leku, niedrożność jelit, zakaźna przyczyna biegunki, ciąża i laktacja). Tabletki przyjmuje się doustnie z wodą. W aptekach wydawany jest w kartonowych pudełkach zawierających 1 lub 2 blistry po 10 kapsułek. Średnia cena tego leku wynosi 10 rubli za pudełko.
• - lek na bazie środka przeciwdrobnoustrojowego, pomaga w leczeniu chorób jelit o charakterze zakaźnym. Przyjmowanie leku jest zabronione u dzieci poniżej 1 miesiąca życia, osób z nadwrażliwością na składniki leku, a także osób cierpiących na nietolerancję fruktozy i niedobór sacharozy. Skutki uboczne objawiają się najczęściej w postaci alergii skórnych o różnym charakterze – od zaczerwienienia i swędzenia po pokrzywkę i obrzęk, a wśród działań niepożądanych znajdują się również nudności i wymioty. Dzienna norma leku wynosi 800 mg, podzielona na 4 dawki. (kapsułki 200 mg - 1 szt. 4 razy dziennie, kapsułki 100 mg - 2 szt. 4 razy dziennie). Dzieciom od 1 miesiąca podaje się zawiesinę: do sześciu miesięcy - 2,5 ml do 3 razy dziennie, od 7 miesięcy do 2 lat - 2,5 ml do 4 razy dziennie, od 3 do 7 lat - 5 ml do 3 razy dziennie. Czas trwania kursu do 7 dni. W aptece Enterofuril można kupić w postaci kapsułek (w blistrze 8 szt. (200 mg nifuroksazydu), 10 szt. (100 mg nifuroksazydu) i zawiesiny - w brązowej szklanej butelce 90 ml. Średnia Cena za kapsułki 100 mg po 30 sztuk - 290 rubli, kapsułki po 200 mg po 16 sztuk - 353 ruble . Średnie koszty zawieszenia - 380 rubli za butelkę.

Loperamid czy Imodium - co jest lepsze?

Loperamid i Imodium to podobne leki, oba zawierają główny pierwiastek - chlorowodorek loperamidu. Mają taki sam wpływ na organizm w zakresie leczenia – Imodium pomaga również pozbyć się biegunki, ich skutki uboczne również się zbiegają.

Z kolei Loperamid ma istotną przewagę cenową – kosztuje około 8 razy taniej niż Imodium.

Można zatem stwierdzić, że leki na bazie chlorowodorku loperamidu są niedrogimi, ale skutecznymi pomocnikami w walce z biegunką. Loperamid pomaga choremu szybko wrócić do normalnego rytmu życia i zapomnieć o nieprzyjemnych objawach biegunki.

Formuła: C29H33ClN2O2, nazwa chemiczna: 4-(4-chlorofenylo)-4-hydroksy-N,N-dimetylo-alfa,alfa-difenylo-1-piperydynobutanamid (jako chlorowodorek).
Grupa farmakologiczna:środki organotropowe / środki żołądkowo-jelitowe / środki przeciwbiegunkowe.
Efekt farmakologiczny: przeciwbiegunkowe.

Właściwości farmakologiczne

Loperamid oddziałuje z receptorami opioidowymi zlokalizowanymi w mięśniach okrężnych i podłużnych ściany jelita i hamuje uwalnianie prostaglandyn i acetylocholiny. Loperamid hamuje motorykę jelit i wydłuża czas pasażu treści jelitowej. Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, pomaga zmniejszyć potrzebę wypróżniania i zatrzymania stolca. Loperamid hamuje uwalnianie elektrolitów i płynów do światła jelita i/lub stymuluje ich wchłanianie z jelita. W dużych dawkach loperamid może zmniejszać powstawanie kwasu solnego w żołądku. Działanie loperamidu rozwija się szybko i trwa 4-6 godzin.
Po zażyciu loperamidu nie było przypadków rozwoju uzależnienia lub tolerancji leku. Ale u małp zaobserwowano zależność podobną do morfiny podczas stosowania dużych dawek loperamidu.
Jest słabo wchłaniany w przewodzie pokarmowym (około 40% dawki). Ze względu na wysoki stopień biotransformacji podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę i wysokie powinowactwo leku do receptorów ściany jelita, zawartość niezmienionego loperamidu po zastosowaniu 2 mg leku jest mniejsza niż 2 ng/ml. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się 2,5 godziny po przyjęciu roztworu i 5 godzin po przyjęciu kapsułek. Loperamid wiąże się z białkami w 97%. Okres półtrwania wynosi 9,1-14,4 godzin (średnio około 10,8 godzin). Loperamid jest metabolizowany w wątrobie, głównie wydalany w postaci metabolitów z żółcią i kałem, a częściowo z moczem. W badaniu na szczurach (czas trwania 1,5 roku) nie stwierdzono działania rakotwórczego loperamidu w dawkach do 133 razy większych od MRDH. Nie przeprowadzono badań mutagenności loperamidu. Badania na szczurach dotyczące reprodukcji wykazały, że loperamid może powodować zmniejszoną płodność u samców i niepłodność u samic w dużych dawkach (150 do 200 razy większych od MRHD). Badania na królikach i szczurach dotyczące reprodukcji nie wykazały szkodliwego wpływu na potomstwo ani działania teratogennego przy dawkach do 30 razy większych niż MRHD loperamidu. Nie wiadomo, czy loperamid przenika do mleka matki. W badaniu po- i prenatalnego rozwoju potomstwa szczurów zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy stosowaniu 40 mg/kg loperamidu u samic karmiących.

Wskazania

Leczenie objawowe przewlekłej i ostrej biegunki, która jest spowodowana zmianą składu jakościowego pożywienia i diety, złego wchłaniania i metabolizmu, a także pochodzenia emocjonalnego, alergicznego, popromiennego, leczniczego; z biegunką pochodzenia zakaźnego, jako adiuwant; ileostomia (w celu zmniejszenia objętości i częstotliwości stolca, w celu nadania gęstości jego konsystencji).

Sposób stosowania loperamidu i dawki

Loperamid przyjmuje się doustnie (niezależnie od przyjmowania pokarmu; tabletkę językową umieszcza się na języku, po kilku sekundach rozpada, po czym bez wody połyka się ze śliną; kapsułki popija wodą, bez rozgryzania). Schemat dawkowania zależy od wskazań. Biegunka ostra, dorośli: 4 mg - dawka początkowa, następnie po każdym bezkształtnym stolcu 2 mg, 16 mg - maksymalna dawka dobowa; przewlekła biegunka, dorośli 4 mg / dzień. W przypadku braku stolca przez ponad 12 godzin lub gdy konsystencja stolca powraca do normy, leczenie należy przerwać. Dzieci w wieku 2-12 lat są przepisywane pod nadzorem lekarza, w zależności od wieku i masy ciała.
Jeśli w ciągu 2 dni podczas ostrej biegunki wystąpią zaparcia, częściowa niedrożność jelit, wzdęcia lub nie ma poprawy klinicznej, należy odstawić loperamid. W przewlekłej biegunce stosowanie loperamidu jest możliwe tylko na zlecenie lekarza i pod jego kontrolą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania loperamidu u małych dzieci ze względu na dużą wrażliwość na działanie podobne do opiatów loperamidu - wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. W leczeniu biegunki (zwłaszcza u dzieci) konieczne jest uzupełnienie utraty elektrolitów i płynów. Odwodnienie organizmu może spowodować zmianę reakcji na loperamid. Należy zachować ostrożność podczas stosowania loperamidu u pacjentów w podeszłym wieku (ponieważ może występować zmienność odpowiedzi na loperamid i maskowanie objawów odwodnienia). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest uważne monitorowanie pod kątem objawów toksycznego uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (z powodu spowolnienia metabolizmu loperamidu). U pacjentów z biegunką podróżnych zmniejszenie motoryki jelit wywołane przez loperamid może powodować przedłużony wzrost temperatury w wyniku zahamowania wydalania drobnoustrojów (Salmonella, Shigella, niektóre szczepy Escherichia coli i inne) oraz ich przenikania do błony śluzowej jelit. Podczas leczenia loperamidem należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, uchyłkowatość, niedrożność jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które jest spowodowane przyjmowaniem środków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania; ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego, inne stany, w których nie można zahamować ruchliwości jelit; ostra czerwonka (zwłaszcza jeśli w kale jest krew i towarzyszy jej hipertermia) oraz inne choroby zakaźne przewodu pokarmowego (wywoływane m.in. przez Shigella spp., Salmonella spp. i Campylobacter spp.); wiek do 6 lat.

Ograniczenia aplikacji

Poważne naruszenia wątroby, wiek od 2 do 12 lat (tylko pod nadzorem lekarza).

Stosować podczas ciąży i laktacji

Nie należy stosować loperamidu podczas ciąży (szczególnie w I trymestrze) i karmienia piersią, ponieważ nie ma ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań u kobiet karmiących piersią i kobiet w ciąży.

skutki uboczne loperamidu

Układ trawienny: wzdęcia, zaparcia, kolki jelitowe, dyskomfort lub ból w jamie brzusznej, nudności, suchość w ustach, wymioty, niedrożność jelit, dodatkowo w przypadku pastylek do ssania: mrowienie lub pieczenie języka, które występuje bezpośrednio po zażyciu tabletek;
system nerwowy: senność, zmęczenie, zawroty głowy;
reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, bardzo rzadko - wysypka pęcherzowa, w tym toksyczna nekroliza naskórka; szok anafilaktyczny;
inni: zatrzymanie moczu.

Interakcja loperamidu z innymi substancjami

Jednoczesne stosowanie loperamidu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może zwiększać możliwość wystąpienia ciężkich zaparć. Gdy loperamid i cholestyramina są stosowane razem, skuteczność loperamidu może się zmniejszyć. Przy łącznym stosowaniu loperamidu z rytonawirem, kotrimoksazolem zwiększa się biodostępność loperamidu.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania loperamidu występują: niedrożność jelit, depresja ośrodkowego układu nerwowego (senność, zwężenie źrenic, otępienie, hipertoniczność mięśni, depresja oddechowa, zaburzenia koordynacji ruchów).
Terapia: w razie potrzeby zastosowanie antidotum – naloksonu. Biorąc pod uwagę, że czas ekspozycji na loperamid jest dłuższy niż na nalokson, możliwe jest wielokrotne stosowanie naloksonu. Konieczne jest również staranne i długotrwałe (co najmniej 1 dzień) monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe, płukanie żołądka, węgiel aktywowany, sztuczna wentylacja płuc (w razie potrzeby).

Aktualizacja: październik 2018

Loperamid to szybko działający lek przeciwbiegunkowy, który przyjmuje się doustnie natychmiast po pojawieniu się luźnych stolców. Nie wpływa na etiologiczną przyczynę biegunki, jest środkiem objawowym, który spowalnia perystaltykę jelit, dlatego nie może być traktowany jako leczenie główne (patrz).

Grupa farmakologiczna: Objawowe lekarstwo na biegunkę.

Skład, właściwości fizyczne i chemiczne, cena

Lek jest dostępny w 2 postaciach dawkowania do podawania doustnego: kapsułki i tabletki Loperamid.

	Tablety	Kapsułki
Substancja podstawowa		Chlorowodorek loperamidu - 2 mg
Substancje pomocnicze	Skrobia ziemniaczana, granulat-70, stearynian wapnia	Skrobia żelowana, prasowana sacharoza, stearynian magnezu
Właściwości fizykochemiczne	Tabletki płaskie, fazowane, białe	Białe kapsułki z biało-kremowym proszkiem w środku
Pakiet	Tabletki po 10 sztuk w opakowaniu konturowym. W kartoniku - 1 lub 2 opakowania	Kapsułki żelatynowe po 10 sztuk w opakowaniach komórkowych, 1 lub 2 opakowania w pudełku kartonowym
Cena £	Od 20 rubli za 10 tabletek	Od 30 rubli za 10 tabletek

efekt farmakologiczny

Chlorowodorek loperamidu po podaniu doustnym szybko wchodzi w kontakt z receptorami w ścianie jelita, zmniejsza ruchliwość i napięcie włókien mięśni gładkich oraz spowalnia ruch kału poprzez hamowanie produkcji prostaglandyn i acetylocholiny. Jednocześnie zmniejsza się utrata płynów i elektrolitów z kałem. Zwiększenie napięcia zwieracza odbytu przyczynia się do skuteczniejszego zatrzymywania kału i zmniejszenia liczby przymusów opróżnienia jelit. Czas trwania leku wynosi 4-6 godzin.

Farmakokinetyka

Jest wchłaniany w 40% początkowej ilości, łącząc się z białkami osocza krwi w 97%. Osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi zajmuje 2,5 godziny. Okres półtrwania metabolitów leku z organizmu wynosi 9-14 godzin.

Prawie całkowicie metabolizowany przez wątrobę (metoda koniugacji). Jest wydalany głównie przez jelita, a tylko niewielka część wydalana jest przez nerki w postaci koniugatów.

Instrukcja użytkowania Loperamid

Instrukcje użycia Loperamidu wskazują, że lek nie jest lekiem etiologicznym, tj. niezdolny do zahamowania wzrostu patogennej flory jelitowej.

Leczenie objawowe biegunek (przewlekłych i ostrych) różnego pochodzenia:

• zakaźny (jako adiuwant)
• uczulony
• emocjonalny
• promieniowanie (po radioterapii)
• lecznicze (na tle podjęcia leczenia, na przykład antybiotykoterapii)
• funkcjonalne, związane ze zmianą diety, rodzaju i składu żywności
• na tle zaburzeń metabolicznych i wchłaniania.

Jest również przepisywany do korekcji stolca u pacjentów z ileostomią (interwencja chirurgiczna, gdy pętla jelita krętego zostaje doprowadzona do ściany brzucha w celu utworzenia przetoki) - w celu zmniejszenia częstotliwości i ilości stolca, a także gęstszej konsystencji stolca.

Czy Loperamid można podawać dzieciom?

Jest to możliwe, począwszy od 4 lat (tabletki) i 6 lat (kapsułki), ale zgodnie z zaleceniami lekarza, który musi ustalić przyczynę biegunki. W przypadku zatruć i infekcji jelitowych zatrzymanie kału prowadzi do większego zatrucia i pogorszenia stanu ogólnego.

Przeciwwskazania i ograniczenia

• Nadwrażliwość na jakiekolwiek składniki leku;
• Niedobór laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy;
• Niedrożność jelit;
• Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• Biegunka związana z ostrym rzekomobłoniastym zapaleniem jelit;
• Pierwszy trymestr ciąży;
• okres laktacji;
• Zaparcie;
• Wiek dzieci do 6 lat (kapsułki) i do 4 lat (tabletki);
• Stosować w monoterapii czerwonki i innych infekcji żołądkowo-jelitowych;
• Warunki, w których rozwój zahamowania perystaltyki jelit jest niedopuszczalny.

Ostrożnie

• W 2. i 3. trymestrze ciąży można przepisać tylko w przypadkach, gdy korzyści z terapii dla kobiety w ciąży przewyższają ryzyko dla płodu.
• Stosować ostrożnie w niewydolności wątroby - jeśli to konieczne, to leczenie jest dokładnie monitorowane pod kątem możliwych oznak toksycznego uszkodzenia wątroby.
• Jeśli nie ma poprawy klinicznej w ciągu 2 dni od zastosowania Loperamidu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
• Jeśli podczas leczenia wystąpią zaparcia i wzdęcia, lek zostanie anulowany.
• Należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest sterowanie mechanizmami i samochodem - możliwe jest spowolnienie szybkości reakcji psychomotorycznych.
• W okresie leczenia utrata wody i elektrolitów jest koniecznie uzupełniana.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułki i tabletki Loperamid są przepisywane do podawania doustnego. Przyjmij bez żucia, popijając wodą.

• Pacjenci dorośli: dwie kapsułki/tabletki w pierwszej dawce (4 mg), a następnie jedną kapsułkę/tabletkę (2 mg) po każdym akcie wypróżniania do ustąpienia biegunki, przestrzegając maksymalnej dawki dobowej.
• Dzieci: jedna kapsułka/tabletka po każdym wypróżnieniu, aż do ustąpienia biegunki, przestrzegając maksymalnej dawki dobowej.
• Maksymalna dzienna dawka: dorośli - 8 kapsułek (16 mg), dzieci - 3 kapsułki (6 mg).

Po normalizacji stolca lub przy braku stolca powyżej 12 godzin, Loperamid zostaje anulowany.

Skutki uboczne

Częściej można zaobserwować przy długotrwałym lub niekontrolowanym stosowaniu.

• Skórne reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, rzadziej - wysypka pęcherzowa;
• Letarg lub bezsenność;
• hipowolemia i zaburzenia elektrolitowe;
• kolka jelitowa;
• ból żołądka (ból żołądka);
• Ból lub dyskomfort w jamie brzusznej;
• Nudności, wzdęcia, wymioty;
• Rzadko - zatrzymanie moczu, niezwykle rzadko - niedrożność jelit.

Przedawkować

Depresja OUN rozwija się w postaci otępienia, niedociśnienia mięśniowego, upośledzonej koordynacji, zwężenia źrenic, depresji oddechowej, senności i niedrożności jelit. Istnieje swoiste antidotum – nalokson, oprócz którego prowadzi się również leczenie objawowe.

Wzór brutto

C29H33ClN2O2

Grupa farmakologiczna substancji Loperamid

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

53179-11-6

Charakterystyka substancji Loperamid

Chlorowodorek loperamidu jest proszkiem o barwie białej do żółtawej. Dobrze rozpuśćmy w metanolu, alkoholu izopropylowym, chloroformie, lekko rozpuścimy się w wodzie. Masa cząsteczkowa 513,51.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwbiegunkowe.

Współdziała z receptorami opioidowymi w mięśniach podłużnych i okrężnych ściany jelita oraz hamuje uwalnianie acetylocholiny i PG. Spowalnia ruchliwość jelit i wydłuża czas pasażu treści jelitowej. Zwiększa napięcie zwieracza odbytu, pomaga zatrzymać kał i zmniejszyć potrzebę wypróżniania. Hamuje wydzielanie płynów i elektrolitów do światła jelita i/lub stymuluje wchłanianie soli i wody z jelita. W dużych dawkach może hamować wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Akcja rozwija się szybko i trwa 4-6 godzin.

Podczas przyjmowania loperamidu nie było przypadków rozwoju tolerancji lub uzależnienia od narkotyków. Jednak u małp, przyjmujących duże dawki loperamidu, obserwowano podobne uzależnienie od morfiny.

Słabo (około 40% dawki) wchłania się z przewodu pokarmowego. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów ściany jelita oraz wysoki stopień biotransformacji podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, poziom niezmienionej substancji w osoczu po zażyciu 2 mg chlorowodorku loperamidu (1 kapsułka) wynosi poniżej 2 ng/ml. T max - około 2,5 godziny po zażyciu roztworu i 5 godzin - po zażyciu kapsułek, natomiast C max jest w przybliżeniu takie same dla obu form. Wiązanie białek osocza - 97%. T 1/2 wynosi 9,1-14,4 godziny (średnio 10,8 godziny). Metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie w postaci koniugatów z żółcią i kałem, częściowo z moczem.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

W 18-miesięcznym badaniu na szczurach, którym podano dawki loperamidu przekraczające MRDH (do 133 razy), nie stwierdzono działania rakotwórczego. Nie przeprowadzono badań mutagenności. Badania na szczurach dotyczące reprodukcji wykazały, że duże dawki loperamidu (150-200 razy większe niż MRHD) mogą powodować niepłodność u samic i zmniejszenie płodności u samców.

Ciąża. działanie teratogenne. Badania rozrodczości na szczurach i królikach wykazały, że loperamid stosowany w dawkach do 30 razy większych niż MRDC nie powoduje działania teratogennego i nie szkodzi potomstwu.

Laktacja. Nie wiadomo, czy loperamid przenika do mleka matki. W badaniu przed- i pourodzeniowego rozwoju potomstwa u szczurów, gdy loperamid podawano samicom szczurów w okresie laktacji w dawce 40 mg/kg, zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności potomstwa.

Zastosowanie substancji Loperamid

Leczenie objawowe biegunek ostrych i przewlekłych wywołanych zmianami diety i składu jakościowego pożywienia, zaburzeniami metabolicznymi i wchłaniania, a także genezą alergiczną, emocjonalną, leczniczą, popromienną; z biegunką o zakaźnej genezie - jako adiuwant; ileostomia (w celu zmniejszenia częstotliwości i objętości stolca, a także nadania gęstości jego konsystencji).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, niedrożność jelit, uchyłkowatość, ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego spowodowane przez antybiotyki o szerokim spektrum działania; inne stany, w których hamowanie ruchliwości jelit jest niedopuszczalne; ostra czerwonka (zwłaszcza z obecnością krwi w stolcu i towarzysząca gorączce) i inne infekcje żołądkowo-jelitowe (spowodowane m.in. Salmonella spp., Shigella spp. oraz Campylobacter spp.); wiek dzieci do 6 lat.

Ograniczenia aplikacji

Ciężka dysfunkcja wątroby i dzieci w wieku od 2 do 12 lat (możliwe tylko pod nadzorem lekarza).

Stosować podczas ciąży i laktacji

Nie należy go stosować w okresie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) i laktacji (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i karmiących piersią).

Skutki uboczne loperamidu

Z przewodu pokarmowego: zaparcia i (lub) wzdęcia, kolka jelitowa, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w ustach, niedrożność jelit (bardzo rzadko); na pastylki (opcjonalnie) - pieczenie lub mrowienie języka występujące bezpośrednio po zażyciu tabletek.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: zmęczenie, senność, zawroty głowy.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, niezwykle rzadko – wstrząs anafilaktyczny i wysypka pęcherzowa, w tym toksyczna nekroliza naskórka (w większości przypadków pacjenci przyjmowali inne leki, które mogły wywołać działania niepożądane lub przyczynić się do ich wystąpienia).

Inni: zatrzymanie moczu (rzadko).

Interakcja

Jednoczesne stosowanie loperamidu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może zwiększać ryzyko ciężkich zaparć.

Przedawkować

Objawy: depresja ośrodkowego układu nerwowego (otępienie, zaburzenia koordynacji ruchów, senność, zwężenie źrenic, hipertoniczność mięśni, depresja oddechowa), niedrożność jelit.

Leczenie: zastosowanie (w razie potrzeby) antidotum - naloksonu. Biorąc pod uwagę, że czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu, możliwe jest wielokrotne podawanie antagonisty. Konieczna jest długotrwała i uważna obserwacja pacjenta (co najmniej przez 1 dzień) oraz leczenie objawowe, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego, wentylacja mechaniczna.

Drogi administracji

w środku.

Środki ostrożności dotyczące substancji Loperamid

Jeżeli w ciągu 48 godzin w ostrej biegunce nie nastąpi poprawa kliniczna lub zaparcia, wystąpią wzdęcia, częściowa niedrożność jelit, loperamid należy odstawić.

W przewlekłej biegunce przyjmowanie loperamidu jest możliwe tylko zgodnie z zaleceniami lekarza.

Loperamid należy stosować ostrożnie u małych dzieci ze względu na większą wrażliwość na działanie loperamidu podobne do opiatów – działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Podczas leczenia biegunki (zwłaszcza u dzieci) konieczne jest uzupełnienie utraty płynów i elektrolitów. Odwodnienie może przyczynić się do zmiany odpowiedzi na loperamid.

Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (możliwe maskowanie objawów odwodnienia i zmienności reakcji na loperamid).

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest uważne monitorowanie objawów toksyczności ośrodkowego układu nerwowego (zmniejszenie metabolizmu loperamidu).

U pacjentów z biegunką podróżnych zmniejszenie motoryki jelit spowodowane przez loperamid może prowadzić do przedłużonego wzrostu temperatury ze względu na powolną eliminację drobnoustrojów ( szigella,Salmonella niektóre szczepy Escherichia coli itp.) i ich przenikanie do błony śluzowej jelit.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub pracy z maszynami.

Interakcje z innymi substancjami aktywnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®
	0.0587
	0.0283
	0.0193