Dormicum višji enkratni in dnevni odmerki. Dormicum - navodila za uporabo. Uporaba med nosečnostjo

Odmerna oblika: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje spojina:

1 ml raztopine vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

midazolam - 5,00000 mg.

Pomožne snovi:

natrijev klorid - 5,00000 mg,

klorovodikova kislina - 0,00234 ml,

1 M raztopina natrijevega hidroksida - do pH 3,3,

voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: Prozorna brezbarvna tekočina. Farmakoterapevtska skupina:Tablete za spanje ATX:

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmakodinamika:

Mehanizem delovanja

Midazolam je kratkodelujoči benzodiazepin, ki spada v skupino imidobenzodiazepinov. Te spojine stimulirajo benzodiazepinske receptorje v membranah nevronov centralnega živčnega sistema (CNS), ki so alosterično povezani z receptorji gama-aminomaslene kisline (GABAd receptorji). S stimulacijo benzodiazepinskih receptorjev se poveča občutljivost receptorjev GABA na GABA (inhibitorni mediator). Ko so receptorji GABAA vzburjeni, se odprejo kanalčki C1; Cl ioni - vstopajo v živčne celice, kar vodi do hiperpolarizacije celične membrane. Pod delovanjem benzodiazepinov se poveča pogostost odpiranja Cl-kanalčkov. Tako benzodiazepini povečajo procese inhibicije v centralnem živčnem sistemu.

Farmakološki učinki benzodiazepinov:

1) anksiolitik (odprava občutkov tesnobe, strahu, napetosti);

2) pomirjevalo;

3) uspavalne tablete;

4) mišični relaksant;

5) antikonvulziv;

6) amnestični (v velikih odmerkih benzodiazepini povzročijo anterogradno amnezijo za približno 6 ur, kar se lahko uporablja za premedikacijo pred kirurškimi posegi).

Za farmakološko delovanje je značilno kratkotrajno delovanje zaradi hitre razgradnje midazolama. Hitro povzroči začetek spanca (po 20 minutah), malo vpliva na strukturo spanja in praktično nima naknadnega učinka.

Začetek delovanja: pomirjevalo - 15 minut (intramuskularno (i / m) dajanje), 1,5-5 minut (intravensko (i / v) dajanje); uvodna splošna anestezija z intravenskim dajanjem - 0,75-1,5 minute (s premedikacijo z narkotiki), 1,5-3 minute (brez premedikacije z narkotiki). Trajanje amnestičnega delovanja je neposredno odvisno od odmerka. Čas okrevanja po splošni anesteziji je v povprečju 2 uri. Po intramuskularni ali intravenski uporabi opazimo kratkotrajno anterogradno amnezijo.

Farmakokinetika:

Absorpcija

Pri intramuskularnem dajanju je absorpcija midazolama iz mišičnega tkiva hitra in popolna. Največja koncentracija v plazmi je dosežena v 30 minutah. Absolutna biološka uporabnost po intramuskularni injekciji je več kot 90 %.

Distribucija

Farmakokinetični profil midazolama je linearen. Pri intravenskem dajanju je porazdelitev dvofazna. Ravnotežni volumen porazdelitve je 0,7-1,2 l/kg. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 96-98%. V stiku predvsem z albuminom prodre skozi histohematske ovire, vklj. krvno-možgansko in placentno pregrado ter v materino mleko. Majhne koncentracije najdemo v cerebrospinalni tekočini.

Presnova

Midazolam se skoraj popolnoma biotransformira, izloča se predvsem v obliki presnovkov. Hidroksiliran z izoencimom CYP3A4 v a-hidroksimidazolam (glavni presnovek v plazmi in urinu). Koncentracija a-hidroksimidazolama v plazmi doseže 12% izhodne snovi. Farmakološka aktivnost je 10% aktivnosti midazolama.

vzreja

Pri zdravih prostovoljcih je razpolovni čas (T 1/2) midazolama 1,5-2,5 ure. Plazemski očistek - 300-500 ml / min. Izloča se predvsem preko ledvic (60-80 % danega odmerka), predvsem v obliki a-hidroksimidazolam glukuronida. Manj kot 1 % se izloči nespremenjenega z urinom. T 1/2 α-hidroksimidazolam je<1 часа.

Farmakokinetika pri intravenskem kapalnem dajanju: pri nekaterih bolnikih na intenzivni negi in pri nekaterih starejših bolnikih, ki so prejemali kapalno dajanje za podaljšano sedacijo, se je razpolovni čas izločanja podaljšal do šestkrat. Posebni dejavniki tveganja so višja starost, abdominalna patologija, sepsa in zmanjšano delovanje ledvic. Pri teh bolnikih je infuzija midazolama s konstantno hitrostjo povzročila povečanje plazemske koncentracije zdravila v stanju dinamičnega ravnovesja. Zato je treba hitrost infundiranja zmanjšati takoj, ko je dosežen zadovoljiv klinični učinek.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Starejši bolniki.

Pri osebah, starejših od 60 let, se lahko T 1/2 poveča štirikrat.

otroci.

Po intravenski uporabi pri otrocih, starih 3-10 let, je T 1/2 krajši kot pri odraslih (1-1,5 ure), kar je posledica intenzivnejše presnove midazolama.

Novorojenčki.

Pri novorojenčkih se razpolovni čas (T 1/2) poveča in znaša v povprečju 6-12 ur, očistek zdravila pa se upočasni.

Bolniki s prekomerno telesno težo.

Pri osebah s prekomerno telesno maso je očistek upočasnjen, T 1/2 je 8,4 ure. Bolniki z odpovedjo jeter.

Razpolovni čas midazolama se lahko pri bolnikih s cirozo jeter podaljša, očistek pa zmanjša v primerjavi s podobnimi kazalci pri zdravih prostovoljcih.

Bolniki z ledvično insuficienco.

Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je T 1/2 enak kot pri zdravih prostovoljcih.

Hudo bolni bolniki.

Pri kritično bolnih bolnikih je razpolovni čas (T 1/2) midazolama podaljšan.

Bolniki s srčnim popuščanjem.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se T 1/2 poveča v primerjavi z zdravimi prostovoljci.

Indikacije:

odrasli

Uvodna anestezija.

Kot sedativna komponenta v kombinirani anesteziji.

otroci

Zavestna sedacija pred in med diagnostičnimi ali terapevtskimi posegi v lokalni anesteziji ali brez nje.

Premedikacija pred indukcijsko anestezijo.

Dolgotrajna sedacija na intenzivni negi.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za benzodiazepine ali druge sestavine zdravila.

Akutna respiratorna odpoved, sindrom akutne respiratorne stiske.

Šok, koma, akutna zastrupitev z alkoholom z depresijo vitalnih funkcij.

Glavkom z zaprtim zakotjem.

Obdobje poroda (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").

Previdno:

Kronično srčno popuščanje, kronično popuščanje dihal, odpoved jeter, kronična ledvična odpoved, debelost, starost, otroci, mlajši od 6 mesecev (zlasti novorojenčki in nedonošenčki), organska poškodba možganov, zastrupitev z alkoholom in drogami z depresijo vitalnih funkcij, miastenija gravis. .

Če imate eno od naštetih bolezni, se pred jemanjem zdravila obvezno posvetujte z zdravnikom.

Nosečnost in dojenje:

Za oceno varnosti midazolama med nosečnostjo ni dovolj podatkov. Uporaba benzodiazepinov je možna le v odsotnosti drugih alternativnih metod zdravljenja.

Vorikonazol poveča plazemsko koncentracijo in razpolovni čas midazolama za 3-krat.

Makrolidi

Eritromicin. Za 1,6-2-krat poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama, približno 1,5-1,8-krat podaljša končni razpolovni čas. Čeprav so bile opažene spremembe v farmakodinamiki razmeroma majhne, je priporočljivo prilagoditi odmerek intravensko danega midazolama, zlasti pri predpisovanju velikih odmerkov.

klaritromicin. Za 2,5-krat poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama, približno 1,5- do 2-krat poveča končni razpolovni čas.

Zaviralci HIV proteaze

Sakvinavir in drugi zaviralci proteaze HIV. Pri sočasni uporabi midazolama z lopinavirjem in ritonavirjem (oživitvena kombinacija) se plazemska koncentracija intravensko danega midazolama poveča za 5,4-krat, kar je združeno z enakim podaljšanjem končnega razpolovnega časa izločanja.

Sakvinavir je samo povečal subjektivni občutek učinka midazolama, zato ga lahko bolniki, ki jemljejo intravenske bolusne odmerke midazolama. Pri dolgotrajni infuziji midazolama je priporočljivo zmanjšati začetni odmerek za 50 %. Parenteralno dajanje midazolama v kombinaciji z zaviralci proteaze HIV zahteva skladnost s pogoji hospitalizacije (glejte).

Blokatorji H2-histaminskih receptorjev

Cimetidin in raitidin. poveča ravnotežne koncentracije midazolama v plazmi za 26%, vendar nanje ne vpliva. Sočasna uporaba midazolama in cimetidina ali ranitidina nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko in farmakodinamiko midazolama. lahko dajemo intravensko v običajnih odmerkih sočasno s cimetidinom in ranitidinom.

Blokatorji počasnih kalcijevih kanalčkov

diltiazem. Enkratni odmerek diltiazema poveča plazemsko koncentracijo intravenskega midazolama za približno 25 % in podaljša končni razpolovni čas za 43 %.

Druga zdravila.

atorvastatin. Poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 1,4-krat.

induktorji CYP3A4

Rifampicin. Po 7-dnevnem jemanju rifampicina v odmerku 600 mg na dan se koncentracija midazolama v krvni plazmi po intravenski uporabi zmanjša za približno 60%. Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 5-60 %.

Zeliščna zdravila in hrana

Izvleček korenine Echinacea purpurea. Zmanjša plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 20 %. Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 42 %.

Šentjanževka (preluknjana). Zmanjša plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za približno 20-40 %.

Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 15-17 %.

Druge interakcije

ciklosporin. Med ciklosporinom in midazolamom ni farmakokinetičnih in farmakodinamičnih interakcij; pri sočasni uporabi s ciklosporinom odmerka midazolama ni treba prilagajati.

Nitrendipin ne vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko zdravila. Obe zdravili se lahko dajejo hkrati; prilagoditev odmerka midazolama ni potrebna.

Peroralni kontraceptivi ne vplivajo na farmakokinetiko intramuskularno danega midazolama; ta zdravila se lahko uporabljajo sočasno brez prilagajanja odmerka midazolama.

Valprojska kislina. Zaradi visoke terapevtske koncentracije v krvnem serumu lahko izpodrine povezavo s plazemskimi beljakovinami (albumin), kar lahko privede do povečanja kliničnega učinka midazolama, danega v nujni sedaciji. V ozadju uporabe valprojske kisline se poveča depresija CNS.

Farmakodinamične interakcije

Sočasna uporaba midazolama z drugimi sedativi in hipnotiki ter v kombinaciji z alkoholom lahko poveča sedativne in hipnotične učinke.

Takšna interakcija je možna pri jemanju opiatov in opioidov (kadar jih jemljemo kot analgetike in antitusike, nadomestno zdravljenje), antipsihotikov (nevroleptikov), različnih benzodiazepinov, ki se uporabljajo kot anksiolitiki ali hipnotiki, barbituratov, propofola, ketamina, etomidata, tudi pri jemanju midazolama z antidepresivi z sedativni učinek, antihistaminiki in centralno delujoči antihipertenzivi. zmanjša minimalno alveolarno koncentracijo inhalacijskih anestetikov. Pri takšni skupni uporabi zdravil je potrebno ustrezno spremljanje vitalnih funkcij. Izogibati se je treba sočasni uporabi midazolama in alkohola.

Spinalna anestezija lahko poveča sedativni učinek intravenskega midazolama. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek midazolama.

Zmanjšanje odmerka intravensko danega midazolama je potrebno tudi v primeru njegove sočasne uporabe z lidokainom ali bupivakainom, ko se dajejo intramuskularno.

Zdravila, ki aktivirajo možgansko aktivnost, izboljšajo spomin, pozornost, kot je zaviralec acetilholinesteraze - fizostigmin, lahko zmanjšajo hipnotični učinek midazolama. Podobno 250 mg kofeina delno zmanjša sedativni učinek midazolama.

Ekstrakt listov ginka bilobe

V kliničnih študijah z ekstraktom listov ginka bilobe so odkrili tako inhibicijo kot indukcijo izoencimov citokroma P450. Pri sočasni uporabi izvlečka listov ginka in midazolama se je koncentracija slednjega spremenila, domnevno zaradi vpliva na izoencim CYP3A4.

Posebna navodila:

Midazolam smejo uporabljati samo strokovnjaki, ki so usposobljeni za metode njegovega dajanja in sposobni nuditi pomoč pri oživljanju, ki se lahko pojavi zaradi razvoja neželenih učinkov. Pri uporabi midazolama so poročali o resnih neželenih učinkih zdravila, vključno z depresijo dihanja, apnejo, zastojem dihanja in zastojem srca. Verjetnost tovrstnih življenjsko nevarnih stanj je večja pri visoki hitrosti dajanja ali velikem odmerku zdravila. Pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem dihal je potrebna posebna previdnost.

Pri uporabi midazolama za premedikacijo je treba bolnika stalno spremljati, saj obstaja tveganje prevelikega odmerjanja pri uporabi drugih zdravil.

Uporaba midazolama pri otrocih

Uporaba midazolama pri otrocih zahteva posebno previdnost.

Pri otrocih s sočasnimi boleznimi srca in ožilja je treba odmerek zmanjšati, potrebno je stalno spremljanje vitalnih funkcij. ne uporabljajte pri otrocih za indukcijsko anestezijo, kot tudi sedativno komponento v kombinirani anesteziji.

Otroci potrebujejo relativno višje odmerke midazolama (na kilogram telesne mase) kot odrasli. Zdravilo se injicira globoko intramuskularno v veliko mišico 30-60 minut pred indukcijo anestezije.

Razpolovni čas midazolama se lahko pri novorojenčkih podaljša.

Pri sedaciji nedonošenčkov (rojenih manj kot 36 tednov gestacije) je potrebna posebna previdnost zaradi nevarnosti apneje. Pri tej skupini bolnikov se je treba izogibati hitremu dajanju zdravila.

Nedonošenčki in donošeni novorojenčki

Zaradi povečanega tveganja za apnejo je priporočljiva posebna previdnost pri uporabi pri neintubiranih nedonošenčkih ali donošenih novorojenčkih. V teh primerih je potrebno natančno spremljanje frekvence dihanja in nasičenosti krvi s kisikom. Hitra uporaba zdravila ni priporočljiva. Zaradi nezrelosti presnovnih funkcij so novorojenčki dovzetni za depresijo dihanja. Pri otrocih s srčno-žilnimi boleznimi je treba zdravilo dajati počasi, da bi preprečili motnje dihanja.

Otroci, mlajši od 6 mesecev

Otroci, mlajši od 6 mesecev, so še posebej dovzetni za obstrukcijo dihalnih poti in hipoventilacijo, zato je treba odmerek povečevati v majhnih korakih. Poleg tega je potrebno skrbno spremljanje frekvence dihanja in nasičenosti krvi s kisikom (glejte tudi pododdelek "Nedonošenčki in donošeni novorojenčki").

Pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, in s telesno maso, manjšo od 15 kg, uporaba raztopine s koncentracijo nad 1 mg / ml ni priporočljiva. Zdravilo v višji koncentraciji je predhodno razredčeno na 1 mg / ml. Pri uporabi v pediatrični praksi je treba upoštevati, da je intramuskularna injekcija boleča. Prav tako je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju midazolama naslednjim skupinam bolnikov:

Bolniki, starejši od 60 let;

Bolniki s hudim splošnim stanjem ali kroničnimi boleznimi (na primer s kronično odpovedjo dihal, kronično odpovedjo ledvic, jeter ali srca);

Bolniki z miastenijo gravis, zaradi mišičnih relaksacijskih lastnosti midazolama, kot pri drugih zaviralcih CNS;

Bolniki z alkoholizmom ali odvisnostjo od drog (vključno z anamnezo);

Bolniki z organsko poškodbo možganov, hospitalizirani v stanju šoka, kome.

povzroča odvisnost

Obstajajo poročila o določenem zmanjšanju učinkovitosti pri kroničnem dajanju midazolama za sedacijo v enotah intenzivne nege.

Zasvojenost

Pri dolgotrajni uporabi midazolama (dolgotrajna sedacija v enotah intenzivne nege) se lahko razvije telesna odvisnost. Tveganje zanj se povečuje s povečevanjem odmerka in trajanja zdravljenja, večje je tudi pri bolnikih z anamnezo alkoholizma in (ali) odvisnosti od drog.

Sindrom "odpoved"

Pri dolgotrajnem zdravljenju z midazolamom v enoti intenzivne nege je možen razvoj duševne in telesne odvisnosti. Ob nenadni ukinitvi midazolama se lahko razvije "odtegnitveni" sindrom, ki se lahko kaže z naslednjimi simptomi: glavobol, bolečine v mišicah, tesnoba, napetost, vznemirjenost, zmedenost, razdražljivost, "rebound" nespečnost, nihanje razpoloženja, halucinacije in konvulzije. . Da bi se izognili "odtegnitvenemu" sindromu, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek zdravila, dokler ga ne prekinete.

Amnezija

Midazolam lahko povzroči anterogradno amnezijo (pogosto zaželen učinek, na primer pred in med kirurškimi in diagnostičnimi postopki), katere trajanje je neposredno sorazmerno z danim odmerkom. Za ambulantne bolnike, odpuščene takoj po operaciji, je dolgotrajna amnezija lahko neprijetna, zato je treba bolnika po parenteralni uporabi midazolama odpustiti le v spremstvu medicinskega osebja ali oseb, ki so mu blizu.

Paradoksalne reakcije

Pri midazolamu so poročali o paradoksalnih reakcijah: vznemirjenost, nehoteni gibi (vključno s tonično-kloničnimi konvulzijami in mišičnimi tremorji), hiperaktivnost, sovražnost, izbruhi jeze, agresivnost, paroksizmalna anksioznost in napadi. Te reakcije se pojavijo pri uvedbi velikih odmerkov in (ali) pri hitrem dajanju zdravila. Največjo pogostnost teh reakcij opazimo pri otrocih in starejših.

Sprememba terapevtske učinkovitosti midazolama

Pri bolnikih, ki uporabljajo induktorje ali zaviralce izoencima CYP3A4, se lahko terapevtska učinkovitost midazolama spremeni, zato bo morda treba prilagoditi odmerek midazolama (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Presnova midazolama se lahko upočasni pri bolnikih z jetrno insuficienco, nizkim srčnim iztisom in pri novorojenčkih (glejte poglavje "Farmakokinetika").

Sočasna uporaba alkohola in/ali zaviralcev osrednjega živčevja Sočasni uporabi midazolama z alkoholom ali zaviralci osrednjega živčevja se je treba izogibati. Takšna uporaba lahko poveča klinične učinke midazolama in povzroči hudo sedacijo ali klinično pomembno depresijo dihanja (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Alkoholizem ali odvisnost od drog

Pri bolnikih z anamnezo alkoholizma ali odvisnosti od drog se je treba izogibati uporabi midazolama in drugih derivatov benzodiazepina.

Izvleček iz zdravstvene ustanove

Po opravljenih potrebnih posegih je treba bolnika opazovati do popolne povrnitve zavesti in motoričnih sposobnosti, bolnika je treba odpustiti v spremstvu oseb v njegovi bližini.

Zdravilo vsebuje natrij, kar je lahko pomembno za bolnike na dieti z malo soli.

Med zdravljenjem se ne sme jemati, zlasti v prvih 6 urah po zaužitju zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. prim. in krzno:Sedacija, amnezija, zmanjšana koncentracija, oslabljeno delovanje mišic negativno vplivajo na sposobnost vožnje avtomobila ali dela z mehanizmi. Dokler učinek zdravila popolnoma ne preneha, ne smete voziti vozil ali delati s stroji in mehanizmi. Nadaljevanje takšnih dejavnosti se mora zgoditi z dovoljenjem lečečega zdravnika. Oblika sproščanja / odmerjanje:Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 5 mg/ml. Paket:

1 ml ali 3 ml v ampulah. 5 ampul v pretisnem omotu.

1, 2 ali 5 pretisnih omotov z navodili za uporabo zdravila, nožem ali ampulnim čistilcem v škatli iz kartona.

20, 50 ali 100 pretisnih omotov skupaj z enakim številom navodil za uporabo zdravila, nožev ali ampulnih strgalnikov v kartonski škatli ali v škatli iz valovitega kartona (za bolnišnico).

Pri pakiranju ampul z obroči in prelomnimi točkami se noži ali strgalniki ampul ne vstavljajo.

Pogoji shranjevanja:

V skladu s pravili za shranjevanje psihotropnih snovi, vključenih v seznam III seznama mamil, psihotropnih snovi in njihovih predhodnih sestavin, ki so predmet nadzora v Ruski federaciji.

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma:

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept Registrska številka: LP-003720 Datum registracije: 12.07.2016 / 21.08.2017 Rok trajanja: 12.07.2021 Imetnik potrdila o registraciji:MOSKVSKA ENDOKRINA RASTLA, FSUE Rusija Proizvajalec: Datum posodobitve informacij: 24.04.2018 Ilustrirana navodila

Midazolam je močan sedativ, ki zahteva počasno dajanje in individualno izbiro odmerka.

Odmerek je treba titrirati, dokler ni dosežen želeni sedativni učinek, ki ustreza kliničnim potrebam, telesnemu stanju in starosti bolnika ter zdravljenju z zdravili, ki ga prejema.

Pri bolnikih, starejših od 60 let, oslabelih ali kroničnih bolnikih je treba odmerek skrbno izbrati ob upoštevanju posebnih dejavnikov, značilnih za posameznega bolnika.

Zavestna intravenska sedacija

Odmerek zdravila Dormicum je izbran individualno; zdravila ne smemo dajati hitro ali v curku. Začetek sedacije se razlikuje pri vsakem posamezniku, odvisno od bolnikovega stanja in režima odmerjanja (hitrost dajanja, velikost odmerka). Če je potrebno, se odmerek izbere individualno. Učinek se pojavi približno 2 minuti po dajanju, največji - v povprečju po 2,4 minutah.

Odrasli

Treba je dati zdravilo Dormicum i/v počasi, s hitrostjo približno 1 mg na 30 sekund. Pri odraslih bolnikih, mlajših od 60 let, je začetni odmerek 2,5 mg 5-10 minut pred začetkom postopka. Po potrebi vnesite naslednje odmerke po 1 mg. Povprečni skupni odmerki so od 3,5 do 7,5 mg. Običajno zadostuje skupni odmerek, ki ne presega 5 mg.

začetni odmerek se zmanjša na približno 1 mg in se daje 5-10 minut pred začetkom postopka. Po potrebi vnesite naslednje odmerke 0,5-1 mg. Ker pri teh bolnikih največji učinek morda ne bo dosežen tako hitro, je treba naslednje odmerke titrirati zelo počasi in previdno. Običajno zadostuje skupni odmerek, ki ne presega 3,5 mg.

otroci

V/m zdravilo se daje v odmerku 0,1-0,15 mg / kg 5-10 minut pred posegom. Bolnikom v stanju izrazitejšega vzburjenja se lahko daje do 0,5 mg / kg. Običajno zadostuje skupni odmerek, ki ne presega 10 mg.

I/V začetni odmerek zdravila Dormicum se daje v 2-3 minutah, nato pa je treba pred nadaljevanjem postopka ali dajanjem drugega odmerka počakati še 2-3 minute, da ocenite sedativni učinek. Če je treba sedacijo povečati, nadaljujte s pazljivim titriranjem odmerka, dokler ne dosežete želene stopnje sedacije. Dojenčki in otroci, mlajši od 5 let, lahko potrebujejo veliko večje odmerke kot starejši otroci in mladostniki.

Podatki o uporabi zdravila pri neintubiranih otrocih, mlajših od 6 mesecev, so omejeni. Ti otroci so še posebej nagnjeni k obstrukciji dihalnih poti in hipoventilaciji, zato je nujno titrirati odmerek v majhnih korakih, dokler ni dosežena klinična korist, in skrbno spremljati bolnike.

Začetni odmerek pri otrocih od 6 mesecev do 5 let je 0,05-0,1 mg / kg. Za doseganje želenega učinka bo morda potreben skupni odmerek do 0,6 mg / kg, vendar ne sme preseči 6 mg.

Začetni odmerek pri otrocih od 6 do 12 let je 0,025-0,05 mg / kg, skupni odmerek je do 0,4 mg / kg (vendar ne več kot 10 mg).

Odmerki za otroke, stare od 12 do 16 let, so enaki kot za odrasle.

anestezija

Premedikacija

Premedikacija z Dormikumom tik pred posegom deluje sedativno (pojav zaspanosti in odprava čustvenega stresa), povzroča pa tudi predoperativno amnezijo. Premedikacijo običajno izvajamo z injiciranjem zdravila globoko v mišico 20-60 minut pred indukcijo anestezije.

Dormicum se lahko uporablja v kombinaciji z antiholinergiki.

Intramuskularno dajanje

Odrasli: Za predoperativno sedacijo in odpravo spomina na predoperativne dogodke bolniki, ki nimajo visokega tveganja (razred I ali II po ASA, mlajši od 60 let), prejmejo 0,07–0,1 mg/kg (približno 5 mg).

Bolniki, starejši od 60 let, oslabljeni ali kronični: odmerek se zmanjša individualno. Če bolnik sočasno ne prejema zdravil, je priporočeni odmerek midazolama 0,025-0,05 mg/kg, običajni odmerek je 2-3 mg. Bolniki, starejši od 70 let I/m dajanje zdravila Dormicum je treba izvajati previdno, pod stalnim nadzorom, zaradi možnosti prevelike zaspanosti.

Otroci od 1 do 15 let: relativno višje odmerke (na kg telesne teže) kot odrasli. Odmerki v območju 0,08-0,2 mg/kg so se izkazali za učinkovite in varne.

Indukcijska anestezija (odrasli)

Če se Dormicum daje za indukcijsko anestezijo pred drugimi anestetiki, se individualni odziv bolnikov zelo razlikuje. Odmerek je treba titrirati do želenega učinka v skladu s starostjo in kliničnim stanjem bolnika. Če se zdravilo Dormicum daje pred drugimi zdravili za intravensko indukcijo, se lahko začetni odmerki vsakega od teh zdravil znatno zmanjšajo, včasih tudi do 25 % standardnega začetnega odmerka.

Želeno raven anestezije se doseže s titracijo odmerka. Indukcijski odmerek zdravila Dormicum se daje intravensko počasi, delno. Vsak ponovni odmerek, ki ne presega 5 mg, je treba dati v 20-30 sekundah z 2-minutnimi presledki med injekcijami.

Odrasli bolniki, mlajši od 60 let: odmerek 0,15-0,2 mg / kg se daje intravensko v 20-30 sekundah, po katerem morate počakati 2 minuti, da ocenite učinek. Za kirurške bolnike senilne starosti, ki ne spadajo v skupino z visokim tveganjem (razred I in II po ASA), se priporoča začetni odmerek 0,2 mg / kg. Pri nekaterih oslabelih bolnikih ali bolnikih s hudimi sočasnimi boleznimi lahko zadostuje manjši odmerek.

Odrasli bolniki, mlajši od 60 let, ki niso prejeli premedikacije: odmerek je lahko višji, do 0,3-0,35 mg/kg. Daje se intravensko 20-30 sekund, nato pa počakajte 2 minuti, da ocenite učinek. Po potrebi se za dokončanje indukcije zdravilo daje dodatno v odmerkih približno 25% začetnega odmerka. Druga možnost je, da se za dokončanje indukcije uporabijo tekoči inhalacijski anestetiki. V neodzivnih primerih lahko indukcijski odmerek zdravila Dormicum doseže 0,6 mg/kg, vendar je povrnitev zavesti po takih odmerkih lahko zakasnjena.

Bolniki, starejši od 60 let, ki niso prejeli premedikacije potrebni so manjši indukcijski odmerki zdravila Dormicum; priporočen začetni odmerek je 0,3 mg/kg, za bolnike s hudimi sočasnimi obolenji in oslabele bolnike zadostuje uvodni odmerek 0,2-0,25 mg/kg, včasih le 0,15 mg/kg.

Za indukcijsko anestezijo pri otrocih Dormicum ni priporočljiv, ker so izkušnje z njegovo uporabo omejene.

Vzdrževalna anestezija

Vzdrževanje želene stopnje nezavesti je mogoče doseči z nadaljnjim delnim dajanjem majhnih odmerkov (0,03-0,1 mg/kg) ali s kontinuirano IV infuzijo v odmerku 0,03-0,1 mg/kg h, običajno v kombinaciji z analgetiki. Odmerki in intervali med injekcijami so odvisni od individualnega odziva bolnika.

Bolniki, starejši od 60 let, oslabljeni ali kronično bolni za vzdrževanje anestezije so potrebni manjši odmerki.

Otroci, ki prejemajo ketamin za anestezijo (ataralgezijo) priporočljivo je dajati odmerek od 0,15 do 0,20 mg/kg IM. Dovolj globok spanec običajno dosežemo v 2-3 minutah.

Intravenska sedacija v intenzivni negi

Želeni sedativni učinek dosežemo s postopno izbiro odmerka, ki ji sledi bodisi neprekinjena infuzija bodisi delno brizgalno dajanje zdravila, odvisno od klinične potrebe, bolnikovega stanja, starosti in sočasno uporabljenih zdravil.

Odrasli

I/V polnilni odmerek se daje delno, počasi. Vsak ponovni odmerek 1-2,5 mg se daje v 20-30 sekundah, pri čemer upoštevamo 2-minutne intervale med injekcijami.

Vrednost / v polnilnem odmerku se lahko giblje med 0,03-0,3 mg / kg in običajno zadostuje skupni odmerek, ki ne presega 15 mg.

Pri bolnikih s hipovolemijo, vazokonstrikcijo ali hipotermijo polnilni odmerek zmanjšamo ali ga sploh ne dajemo.

Če se zdravilo Dormicum uporablja sočasno z močnimi analgetiki, je treba slednjega dati pred njim, da lahko odmerek zdravila Dormicum varno titriramo na višini sedacije, ki jo povzroča analgetik.

Vzdrževalni odmerek je lahko 0,03-0,2 mg/(kg×h). Pri bolnikih s hipovolemijo, vazokonstrikcijo ali hipotermijo se vzdrževalni odmerek zmanjša. Če bolnikovo stanje dopušča, je treba redno ocenjevati stopnjo sedacije.

otroci

Za dosego želenega kliničnega učinka se zdravilo daje intravensko v odmerku 0,05-0,2 mg / kg vsaj 2-3 minute (hitro intravensko dajanje ni mogoče). Nato preidejo na kontinuirano intravensko infuzijo v odmerku 0,06-0,12 mg/kg (1-2 µg/kg/min). Če je potrebno, da povečate ali ohranite želeni učinek, lahko hitrost infundiranja povečate ali zmanjšate (običajno za 25 % začetne ali nadaljnje hitrosti) ali pa daste dodatne odmerke zdravila Dormicum.

Če začnemo z infundiranjem zdravila Dormicum pri bolnikih s hemodinamskimi motnjami, je treba običajni polnilni odmerek titrirati v majhnih "korakih" ob spremljanju hemodinamskih parametrov (hipotenzija). Ti bolniki so nagnjeni k depresiji dihanja pri uporabi zdravila Dormicum in potrebujejo skrbno spremljanje frekvence dihanja in nasičenosti s kisikom.

novorojenček (<32 нед) Zdravilo Dormicum je treba dajati kot kontinuirano intravensko infuzijo v začetnem odmerku 0,03 mg/kg×h (0,5 µg/kg/min) in pri novorojenčkih (> 32 tednov) v odmerku 0,06 mg/kg/h (1 µg/min). kg/min). In / v polnilni odmerek novorojenčka se ne daje, namesto tega se v prvih nekaj urah infuzija izvaja nekoliko hitreje, da se dosežejo terapevtske koncentracije zdravila v plazmi. Hitrost infundiranja je treba pogosto in skrbno preverjati, zlasti v prvih 24 urah, da zagotovimo uporabo najnižjega učinkovitega odmerka in zmanjšamo možnost kopičenja zdravila.

Navodila za odmerjanje

Raztopino Dormicum v ampulah lahko redčite z 0,9 % raztopino natrijevega klorida, 5 in 10 % raztopino glukoze, 5 % raztopino fruktoze, Ringerjevo raztopino in Hartmanovo raztopino v razmerju 15 mg midazolama na 100-1000 ml raztopine za infundiranje. Te raztopine ostanejo fizikalno in kemično stabilne 24 ur pri sobni temperaturi ali 3 dni pri 5 °C.

Zdravila Dormicum ne smemo redčiti s 6% raztopino Macrodexa v glukozi ali mešati z alkalnimi raztopinami.

Poleg tega lahko nastane oborina, ki se ob stresanju pri sobni temperaturi raztopi.

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Seneksi S.a.S. / F. Hoffmann-La Roche Ltd

Država izvora

Francija Francija/Švica Švica

Hipnotično in sedativno zdravilo za premedikacijo in indukcijo anestezije

Obrazec za sprostitev

3 ml - brezbarvne steklene ampule (5) - škatle iz kartona. 3 ml - brezbarvne steklene ampule (10) - škatle iz kartona. 3 ml - brezbarvne steklene ampule (25) - škatle iz kartona.

Opis dozirne oblike

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje v obliki bistre, brezbarvne ali rahlo rumenkaste tekočine

farmakološki učinek

Kratkodelujoči benzodiazepin. Zdravilna učinkovina zdravila Dormicum - midazolam - spada v skupino imidobenzodiazepinov. Prosta baza je lipofilna snov, slabo topna v vodi. Prisotnost bazičnega atoma dušika na položaju 2 imidobenzodiazepinskega obroča omogoča, da midazolam tvori vodotopne soli s kislinami. Za farmakološko delovanje zdravila je značilen hiter začetek in - zaradi hitre biotransformacije - kratkotrajno delovanje. Zaradi nizke toksičnosti ima midazolam veliko terapevtsko okno. Mehanizem delovanja Midazolam stimulira ionotropne receptorje GABA v centralnem živčnem sistemu. V prisotnosti GABA se midazolam veže na benzodiazepinske receptorje na kloridnih ionskih kanalih, kar vodi do aktivacije receptorja GABA in zmanjšanja razdražljivosti subkortikalnih možganskih struktur. Posledično ima midazolam sedativni in hipnotični učinek, pa tudi anksiolitični, antikonvulzivni in centralni mišični relaksacijski učinek. Opisanih je več podtipov receptorjev GABA. Sedacijo, anterogradno amnezijo in antikonvulzivno aktivnost posreduje receptor GABAA, ki večinoma vsebuje podenoto β1, anksiolitična in mišično relaksantna aktivnost pa je povezana z učinkom na receptor GABAA, ki večinoma vsebuje podenoto β2. Midazolam ima zelo hiter sedativni in izrazit hipnotični učinek. Po parenteralni uporabi se pojavi kratka anterogradna amnezija (bolnik se ne spomni dogodkov, ki so se zgodili v obdobju najmočnejšega delovanja učinkovine).

Farmakokinetika

Absorpcija Po i/m dajanju se midazolam hitro in popolnoma absorbira iz mišičnega tkiva. Cmax v plazmi je dosežena v 30 minutah. Absolutna biološka uporabnost po intramuskularni injekciji presega 90 %. Porazdelitev Po intravenskem dajanju je za krivuljo koncentracije midazolama v plazmi značilna ena ali dve dobro definirani porazdelitveni fazi. Vd v ravnotežnem stanju je 0,7-1,2 l / kg telesne teže. Stopnja vezave na plazemske beljakovine, predvsem albumin, je 96-98%. Midazolam prehaja v cerebrospinalno tekočino počasi in v majhnih količinah. Midazolam počasi prehaja placentno pregrado in vstopa v fetalni obtok; majhne količine najdemo v materinem mleku. Presnova Midazolam se izloča skoraj izključno z biotransformacijo. Midazolam hidroksilira izoencim 3A4 sistema citokroma P450. Glavni presnovek v plazmi in urinu je a-hidroksimidazolam. Koncentracija a-hidroksimidazolama v plazmi je 12 % koncentracije midazolama. a-hidroksimidazolam ima farmakološko aktivnost, vendar le v minimalni meri (približno 10 %) povzroča učinke intravensko danega midazolama. Podatkov o vlogi genetskega polimorfizma pri oksidativni presnovi midazolama ni. Odtegnitev Pri zdravih prostovoljcih je T1 / 2 1,5-2,5 ure, plazemski očistek je 300-500 ml / min. Izločanje midazolama iz telesa poteka predvsem preko ledvic: 60-80 % prejetega odmerka se izloči z urinom v obliki a-hidroksimidazolam glukuronida. Manj kot 1 % zaužitega odmerka najdemo v urinu kot nespremenjeno zdravilo. T1/2 metabolita je manj kot 1 uro. Pri intravenskem kapalnem dajanju midazolama se kinetika njegovega izločanja ne razlikuje od kinetike po jet injekciji. Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov Pri bolnikih, starejših od 60 let, se lahko T1/2 poveča za 4-krat. Pri otrocih od 3 do 10 let je T1/2 po intravenskem dajanju krajši kot pri odraslih (1-1,5 ure), kar ustreza povečanemu presnovnemu očistku zdravila. Pri novorojenčkih - morda zaradi nezrelosti jeter - se T1 / 2 poveča in je v povprečju 6-12 ur, očistek zdravila pa se upočasni. Pri debelih ljudeh je T1 / 2 večji (8,4 h) kot pri ljudeh z normalno telesno težo, verjetno zaradi povečanja Vd, prilagojenega na skupno telesno težo, za približno 50%. Očistek zdravila se bistveno ne spremeni. T1/2 zdravila pri bolnikih s cirozo jeter se lahko podaljša, očistek pa se lahko zmanjša v primerjavi s podobnimi kazalci pri zdravih prostovoljcih. T1/2 zdravila pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je podoben kot pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih, ki so v zelo resnem stanju, se T1/2 midazolama poveča. Pri kroničnem srčnem popuščanju je tudi T1/2 midazolama višji kot pri zdravih posameznikih.

Posebni pogoji

Parenteralni midazolam se sme uporabljati le ob prisotnosti opreme za oživljanje, saj lahko njegovo intravensko dajanje zavre kontraktilnost miokarda in povzroči zastoj dihanja. V redkih primerih so se razvili hudi kardiorespiratorni neželeni učinki. Vključevali so depresijo, zastoj dihanja in/ali srčni zastoj. Verjetnost takšnih življenjsko nevarnih reakcij se poveča s prehitrim dajanjem zdravila ali z uvedbo velikega odmerka (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Pri izvajanju zavestne sedacije s strani neanesteziologa je treba upoštevati trenutne najboljše prakse. Pri uporabi zdravila Dormicum v bolnišnici za en dan se bolnik lahko odpusti šele po pregledu pri anesteziologu. Pacient lahko zapusti ambulanto le, če ima spremljevalca. Pri izvajanju premedikacije po dajanju midazolama je potrebno skrbno spremljanje bolnikovega stanja, saj se lahko individualna občutljivost na zdravilo razlikuje in se lahko pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja. Pri parenteralnem dajanju midazolama je potrebna posebna previdnost pri bolnikih z visoko stopnjo tveganja: starejših od 60 let, v izjemno resnem stanju, z okvarjenim delovanjem dihal, ledvic, jeter in srčno disfunkcijo. Ti bolniki potrebujejo manjše odmerke (glejte poglavje "Način uporabe in odmerki") in stalno spremljanje z namenom zgodnjega odkrivanja motenj vitalnih funkcij. Pri dolgotrajni uporabi zdravila Dormicum za sedacijo v enoti intenzivne nege je opisano rahlo zmanjšanje učinka zdravila. Ker lahko nenadno ukinitev zdravila Dormicum, zlasti po dolgotrajni intravenski uporabi (več kot 2-3 dni), spremljajo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo postopno zmanjševanje njegovega odmerka. Lahko se razvijejo naslednji odtegnitveni simptomi: glavobol, bolečine v mišicah, povečana tesnoba, napetost, vznemirjenost, zmedenost, razdražljivost, "rebound" nespečnost, nihanje razpoloženja, halucinacije, konvulzije. Dormicum povzroča anterogradno amnezijo. Dolgotrajna amnezija je lahko težava za bolnike, ki so tik pred odpustom po kirurškem ali diagnostičnem posegu. Opisani so primeri paradoksalnih reakcij, kot so vznemirjenost, nehotena motorična aktivnost (vključno s tonično-kloničnimi konvulzijami in mišičnim tremorjem), hiperaktivnost, sovražno razpoloženje, jeza in agresivnost ter paroksizmi vzburjenja. Podobne reakcije se lahko razvijejo v primeru dajanja dovolj velikih odmerkov midazolama, pa tudi pri hitrem dajanju zdravila. Pri otrocih in starejših bolnikih z intravenskim dajanjem velikih odmerkov midazolama so opisali nekoliko večjo dovzetnost za takšne reakcije. Sočasna uporaba midazolama z zdravili zaviralci/induktorji izoencima CYP3A4 lahko povzroči spremembo njegove presnove, zaradi česar je morda potrebna

Spojina

midazolam 5 mg/ml Pomožne snovi: natrijev klorid, klorovodikova kislina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Dormicum indikacije za uporabo

Za odrasle - zavestna sedacija pred in med diagnostičnimi ali terapevtskimi posegi v lokalni anesteziji ali brez nje; - premedikacija pred indukcijsko anestezijo; - indukcijska anestezija; - kot sedativna komponenta v kombinirani anesteziji; - dolgotrajna sedacija na intenzivni negi. Otroci - sedacija z ohranjanjem zavesti pred diagnostičnimi ali terapevtskimi postopki, ki se izvajajo v lokalni anesteziji ali brez nje, pa tudi med njihovim izvajanjem; - premedikacija pred indukcijsko anestezijo; - dolgotrajna sedacija na intenzivni negi.

Dormicum kontraindikacije

- preobčutljivost za benzodiazepine ali katerokoli sestavino zdravila; - akutna respiratorna odpoved, akutna pljučna insuficienca; - šok, koma, akutna zastrupitev z alkoholom z depresijo vitalnih funkcij; - glavkom z zaprtim zakotjem; - KOPB (huda); - obdobje poroda. Previdno: starost nad 60 let, izjemno resno stanje, odpoved dihanja, okvarjeno delovanje ledvic in jeter, srčno popuščanje, nedonošenčki (zaradi nevarnosti apneje), novorojenčki, mlajši od 6 mesecev, miastenija gravis.

Neželeni učinki zdravila Dormicum

Iz imunskega sistema: generalizirane preobčutljivostne reakcije (kožne, kardiovaskularne reakcije, bronhospazem), anafilaktični šok. Iz duševne sfere: zmedenost, evforija, halucinacije. Opisani so primeri paradoksalnih reakcij, kot so vznemirjenost, nehotena motorična aktivnost (vključno s tonično-kloničnimi konvulzijami in mišičnim tremorjem), hiperaktivnost, sovražno razpoloženje, jeza in agresivnost, paroksizmi vzbujanja, zlasti pri otrocih in senilnih bolnikih. Uporaba zdravila Dormicum, tudi v terapevtskih odmerkih, zlasti pri dolgotrajni sedaciji, lahko povzroči nastanek fizične odvisnosti. Tveganje za zasvojenost se poveča s povečanjem odmerka zdravila in trajanja njegove uporabe, pa tudi pri bolnikih, ki trpijo zaradi alkoholizma in / ali imajo anamnezo odvisnosti od drog. Odtegnitev zdravila, zlasti nenadno po dolgotrajni intravenski uporabi, lahko spremljajo odtegnitveni simptomi, vključno s konvulzijami. S strani osrednjega in perifernega živčnega sistema: dolgotrajna sedacija, zmanjšana koncentracija, glavobol, omotica, ataksija, pooperativna zaspanost, anterogradna amnezija, katere trajanje je neposredno odvisno od odmerka. Ob koncu posega se lahko pojavi anterogradna amnezija, v nekaterih primerih traja dlje. Retrogradna amnezija, anksioznost, zaspanost in delirij po okrevanju po anesteziji, atetoidni gibi

medsebojno delovanje zdravil

Farmakokinetične interakcije. Presnovo midazolama skoraj izključno posreduje sistem citokroma P4503A4 (izoforma CYP3A4). Snovi, zaviralci in induktorji izoencima CYP3A4, lahko povečajo in zmanjšajo plazemsko koncentracijo in s tem farmakodinamične učinke midazolama. Poleg vpliva na aktivnost izoencima CYP3A4 niso odkrili nobenega drugega mehanizma, ki bi povzročil klinično pomembne spremembe zaradi medsebojnega delovanja midazolama z drugimi snovmi. Vendar pa obstaja teoretična možnost, da bi zdravilo izrinili iz povezave s plazemskimi beljakovinami (albuminom) ob uporabi z zdravili z dovolj visokimi terapevtskimi koncentracijami v krvni plazmi. Na primer, tak mehanizem medsebojnega delovanja zdravila je predlagan za midazolam in valprojsko kislino. Primerov vpliva midazolama na farmakokinetiko drugih zdravil niso odkrili.

Pogoji shranjevanja

hranite stran od otrok

Zagotovljene informacije

Dormicum je pomirjevalo, ki ima anksiolitični, hipnotični, antikonvulzivni in mišični relaksantni učinek.

Oblika sproščanja in sestava

Raztopina Dormicum se proizvaja v obliki brezbarvne prozorne tekočine v brezbarvnih steklenih ampulah po 1 in 3 ml. Sestava ene 1 ml ampule vključuje 5 mg midazolama in pomožne snovi - klorovodikovo kislino, natrijev klorid, vodo za injekcije in natrijev hidroksid.

Indikacije za uporabo

Dormicum se uporablja za premedikacijo pred indukcijsko anestezijo, zavestno sedacijo pred ali med medicinskimi ali diagnostičnimi posegi v lokalni anesteziji ali brez nje.

Za odrasle je Dormicum predpisan kot indukcijska anestezija, kot tudi sedativna komponenta v kombinirani anesteziji, za otroke - za sedacijo v intenzivni negi.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Dormicum je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na sestavine, ki sestavljajo njegovo sestavo, pa tudi v primerih:

Akutna respiratorna odpoved;
koma;
Akutna zastrupitev z alkoholom z zatiranjem vitalnih funkcij;
šok;
glavkom z zaprtim zakotjem;
Akutna pljučna insuficienca;
obdobje poroda;
Kronična obstruktivna pljučna bolezen.

Previdno se Dormicum predpisuje bolnikom, starejšim od 60 let, nedonošenčkom, novorojenčkom, mlajšim od šestih mesecev, pa tudi srčnemu in respiratornemu popuščanju, zelo resnemu stanju, miasteniji gravis, okvarjenemu delovanju jeter in ledvic.

Način uporabe in odmerjanje

Raztopino dajemo intravensko počasi. Odmerjanje zdravila Dormicum se določi strogo individualno. Za varen doseg želenega sedativnega učinka, ki ustreza starosti, telesnemu stanju in kliničnim potrebam bolnika, je priporočljivo titrirati odmerek zdravila.

V primerih zavestne sedacije pri odraslih se zdravilo daje s hitrostjo 1 mg na pol minute.

Začetni odmerek zdravila Dormicum za bolnike, stare od 13 do 60 let, je 2-2,5 mg, z možnim ponovnim dajanjem 1 mg zdravila. Bolnikom, starejšim od 60 let, je predpisan 0,5-1 mg raztopine, otrokom od 6 do 12 let - 0,025-0,05 mg / kg, otrokom od šestih mesecev do 5 let - 0,05-0,1 mg / kg. Sredstvo se daje 5-10 minut pred začetkom sedacije.

Za otroke, stare od 1 do 16 let, se Dormicum daje tudi intramuskularno v odmerku, določenem na podlagi izračuna - 0,05-0,15 mg raztopine na 1 kg telesne mase.

Stranski učinki

Navodila za Dormicum kažejo, da lahko zdravilo povzroči neželene učinke nekaterih telesnih sistemov, in sicer:

Glavobol, anterogradna ali retrogradna amnezija, zaspanost, dolgotrajna sedacija, omotica, parestezija, ataksija, motnje spanja, anksioznost, zmanjšana koncentracija, athetoidni gibi, delirij, nejasen govor in disfonija (centralni in periferni živčni sistem);
Anafilaktični šok in generalizirane preobčutljivostne reakcije (imunski sistem);
Halucinacije, zmedenost in evforija (psihična);
Tahikardija, hipotenzija, bigeminija, bradikardija, vazovagalna kriza, vazodilatacija, prezgodnje krčenje prekatov in ritem iz atrioventrikularnega spoja (kardiovaskularni sistem);
Slabost, zaprtje, bruhanje, kisel okus in suha usta, riganje in slinjenje (gastrointestinalni trakt);
Urtikarija, srbenje in kožni izpuščaj (koža in podkožna maščoba).

Zdravilo Dormicum lahko povzroči bolečino in eritem na mestu injiciranja, trombozo, tromboflebitis, pa tudi neželene reakcije dihalnih in čutilnih organov, in sicer:

Depresija dihanja, hiperventilacija, apneja, kolcanje, laringospazem, obstrukcija dihalnih poti, bronhospazem, tahipneja in zastoj dihanja;
Dvojni vid, zoženje zenice, refrakcijska napaka, nistagmus, oslabljena in poslabšana ostrina vida, občasno trzanje vek, izguba ravnotežja, omedlevica in zamašenost ušes.

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Dormicum so znižanje krvnega tlaka, arefleksija, depresija kardiorespiratorne aktivnosti, apneja in koma.

V takih primerih je potrebno spremljati vitalne znake in po potrebi izvajati vzdrževalno terapijo.

Posebna navodila

Pomembno je upoštevati, da lahko pri parenteralni uporabi zdravila Dormicum pride do zaviranja kontraktilnosti miokarda in zastoja dihanja. V zvezi s tem je priporočljivo uporabljati zdravilo le v prisotnosti opreme za oživljanje.

V primeru dolgotrajne intravenske uporabe zdravila je priporočljivo postopoma preklicati Dormicum. To je posledica dejstva, da lahko z ostrim odtegnitvijo zdravila bolnik razvije odtegnitvene simptome.

V obdobju zdravljenja z zdravili ne smete uživati alkohola in zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Analogi

Sinonimi zdravila so Fulsed in Midazolam-hameln. Analogi zdravila Dormicum vključujejo Flunitrazepam-Ferein in Nitrazepam.

Pogoji skladiščenja

V skladu z navodili je treba Dormicum shranjevati na mestu, zaščitenem pred svetlobo, suhem in nedosegljivem otrokom pri temperaturi, ki ne presega 30 ºС.

V lekarnah se zdravilo izda na recept. Rok uporabnosti raztopine ob upoštevanju priporočil proizvajalca je pet let.

Latinsko ime: Dormicum
Koda ATX: N05C D08
Zdravilna učinkovina: midazolam
Proizvajalec: Cenexi (Francija)
Dopust iz lekarne: Na recept
Pogoji shranjevanja: pri t-re do 30°C
Uporabno do datuma: 5 l.

Dormicum je raztopina za injiciranje s hipnotičnim in sedativnim učinkom.

Navedeno za uporabo z:

Premedikacija pred operacijo ali diagnostičnimi ukrepi
Uvod v splošno anestezijo pri zavesti ali brez nje
Zagotavljanje podaljšane sedacije v kompleksni anesteziji ali podaljšane sedacije v intenzivni negi
V pediatriji: uporaba in vzdrževanje splošne anestezije
Kratkotrajno zdravljenje nespečnosti.

Sestava zdravila

Aktivno - 5 ali 15 mg midazolama
Neaktivno - natrijev klorid, klorovodikova kislina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Zdravila v obliki raztopine za injiciranje za parenteralno uporabo (v / v, v / m). Tekočina je prosojna, neobarvana ali rahlo kremasta. 1% zdravila je v ampulah po 1 ml, zloženih v pakiranjih ali konturnih pakiranjih po 5 ali 10 kosov. LS 5 mg je pakiran v ampulah po 3 ml, v pakiranjih po 5 ali 10 kosov. V škatli - 1 ali 2 kompleta ampul, opis zdravila Dormicum.

Zdravilne lastnosti

Zdravilna učinkovina midazolama je kratkodelujoči benzodiazepin. Snov ima zelo hitro delovanje zaradi visoke hitrosti metabolizma s kratkim trajanjem učinka. Razlikuje se po nizki toksičnosti.

Midazolam aktivira živčne končiče GABA v osrednjem živčevju in se veže na receptorje, občutljive za benzodiazepine. Zaradi njihove aktivacije se zmanjša stopnja razdražljivosti subkortikalnih struktur GM. Posledično se dosežejo hipnotični in sedativni učinki. Poleg tega ima snov antikonvulzivno, antifobno in mišično relaksantno centralno delovanje.

Po parenteralni uporabi lahko bolnik razvije kratkotrajno anterogradno amnezijo (pozabljanje dogodkov po začetku jemanja zdravila).

Farmakokinetika

Snov se absorbira iz mišičnega tkiva v celoti (več kot 90%) in z visoko hitrostjo. Najvišje koncentracije se oblikujejo pol ure po dajanju.

V telesu se porazdeli po stopnjah. Skoraj popolnoma povezan s plazemskimi beljakovinami (večinoma z albuminom). Počasi in v majhnih količinah prodira v hrbtenjačo, skozi placento v telo ploda, žensko mleko.

Biotransformacija midazolama poteka s sodelovanjem citokroma P450 s tvorbo presnovka z nizko aktivnostjo (približno 10%).

Izloča se iz telesa v obliki metabolitov skozi ledvice. Razpolovni čas je odvisen od stanja organa, načina dajanja (v / v ali / m), starosti in sočasnih bolezni bolnika.

Način uporabe

Cena: 3 ml (5 amp.) - od 800 rubljev.

Zdravilo ima močan sedativni učinek, zato so možne negativne reakcije telesa, da bi se izognili neželenim učinkom po nepravilnem dajanju. Da se to ne bi zgodilo, je treba Dormicum v skladu z navodili za uporabo dajati pri nizki hitrosti. Odmerjanje in trajanje injekcijske terapije določi lečeči zdravnik. Med potekom zdravljenja je priporočljivo stalno titrirati odmerek glede na bolnikovo stanje in odziv njegovega telesa na terapijo.

Posebno previdnost pri izbiri odmerka zdravila Dormicum je potrebna pri bolnikih s tveganjem (starejši, starejši, otroci, oslabljeni ali hudo bolni ljudje z motnjami v delovanju srca in dihal).

Učinek zdravila Dormicum se posuši zelo hitro – v 2 minutah. po injiciranju, doseže vrh po 5-10 minutah.

Sedacija bolnika pri zavesti

odrasli

Priprava bolnika pred operacijo ali diagnostičnimi posegi poteka z intravensko infuzijo zdravil s počasnim tempom. Strogo je prepovedano prehitro vstopanje ali prelivanje v curku. Razvoj sedacije pri vseh bolnikih poteka različno v skladu s hitrostjo dajanja in velikostjo uporabljenega odmerka.

Proizvajalci priporočajo dajanje odraslim s hitrostjo približno 1 mg v 30 sekundah. Na začetku tečaja je priporočeni odmerek od 2 do 2,5 mg, ki ga je treba dati 5-10 minut prej. pred načrtovanim posegom. Če zdravilo ni delovalo dovolj, je dovoljeno ponoviti injekcijo. V tem primeru naj se skupna količina zdravila Dormicum giblje od 3,5 do 7,5 mg.

Za starejše, podhranjene ali hudo bolne bolnike se na začetku tečaja uporablja zmanjšan odmerek - od 1⁄2 do 1 mg. Pri tej kategoriji bolnikov zdravilo običajno začne delovati veliko pozneje, tako da, če morate narediti drugo injekcijo, je treba zdravilo dajati zelo previdno, po daljšem časovnem obdobju. Skupna količina danih zdravil mora biti približno 3,5 mg.

otroci

Intravensko infuzijo zdravila Dormicum je treba izvajati s postopno titracijo do nastopa sedacije. Priporočljivo je, da zdravilo dajete 2-3 minute. Po tem morate počakati do 5 minut, da ocenite učinek zdravila in se šele nato odločite, ali boste injekcijo ponovili ali ne. Če je treba postopek ponoviti, dodajamo tudi dodatno količino ob stalni titraciji, dokler ne dosežemo želenega rezultata.

Priporočeni odmerek za dojenčke, stare od šest mesecev do 5 let, je od 0,05 do 0,1 mg na 1 kg telesne teže. največja dovoljena količina ni večja od 6 mg. V primeru presežka je možna vztrajna sedacija in grožnja nezadostnega prezračevanja pljuč (plitko in šibko dihanje).
Otroci, stari 6-12 let: na začetku - uvedba 0,025 do 0,05 mg na 1 kg, po potrebi se dajanje zdravila ponovi, medtem ko je dovoljeno povečati skupno količino zdravila Dormicum na 0,4 mg na 1 kg. Največji dovoljeni odmerek je 10 mg.
Mladostniki, stari 13-16 let: Veljajo odmerki za odrasle.

anestezija

Uporaba zdravila Dormicum za premedikacijo je indicirana za doseganje zaspanosti in nevtralizacijo čustvene preobremenjenosti s hkratno provokacijo predoperativne izgube spomina. Zdravilo je odobreno za uporabo skupaj z antiholinergičnimi zdravili.

Predoperativna sedacija, doseganje pozabljanja dogajanja pred operacijo: priporočeni odmerek zdravila je intravensko od 1 do 2 mg, če je potrebno, se uvedba ponovi. Če se zdravilo uporablja v / m, se odmerek izračuna v razmerju 0,07-0,1 mg na 1 kg teže.

Pri odraslih bolnikih (starejših od 60 let, hudo bolnih, ogroženih) je odmerjanje določeno zelo previdno. Na začetku terapije dajemo 1⁄2 mg, po potrebi odmerek ponovimo s počasno titracijo po 2-3 minutah. po prvi injekciji.

Odmerjanje zdravila je treba zmanjšati, če se zdravilo uporablja sočasno z narkotičnimi sredstvi proti bolečinam.

Uvod v anestezijo

Dormicum za anestezijo se uporablja pred uvedbo drugih anestetikov v posameznem odmerku. Med postopkom ga je treba titrirati, dokler ne dosežemo želenega rezultata v skladu z bolnikovim stanjem in odzivom telesa. Če se zdravilo uporablja sočasno z drugimi (inhalacijskimi, intravenskimi) zdravili, je treba odmerek vsakega od njih zmanjšati.

Ciljno sedacijo dosežemo s postopnim titriranjem odmerka. Prvo uvajanje se izvaja počasi v / po delih. Vsak naslednji uvod se izvaja 20-30 sekund v 2-minutnih intervalih.

odrasli

Do 60 let: odmerek je lahko do 0,3-0,35 mg na 1 kg telesne teže.
Starejši od 60 let, hudo bolni, ogroženi bolniki: uporabite zmanjšano količino - približno 1,5-2 mg na 1 kg.
Otroci: dajanje zdravila je nezaželeno, ker ni dovolj izkušenj z uporabo.

Med nosečnostjo in dojenjem

Čeprav ni dovolj prepričljivih informacij o varnosti zdravila za uporabo med nosečnostjo, je uporaba zdravila v tem obdobju zelo nezaželena. Izjema so le primeri, ko zdravila Dormicum ni mogoče nadomestiti z drugim zdravilom in je njegova uporaba nujna.

Znano je, da lahko uporaba zdravila v velikih odmerkih v zgodnjih fazah gestacije ali uporaba v zadnjih fazah nosečnosti prispeva k srčnim aritmijam pri plodu, pri novorojenčku - razvoju hipotenzije, oslabljenem sesalnem refleksu in povečanju telesna temperatura. Poleg tega se lahko otroci, katerih matere so bile zdravljene z benzodiazepini v zadnjih fazah nosečnosti, rodijo z odvisnostjo od zdravila, ki se bo po rojstvu otroka pokazala z odtegnitvenim sindromom.

Doječe ženske se morajo zavedati, da zdravilna učinkovina lahko prehaja v materino mleko. Zato je treba po uporabi zdravila Dormicum za 1-2 dni opustiti dojenje.

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

Individualna preobčutljivost za vsebovane sestavine
Akutne oblike respiratorne in / ali pljučne insuficience
Koma, šok
Akutna oblika zastrupitve z alkoholom s sočasnim zaviranjem življenjskih funkcij
Glavkom z zaprtim zakotjem
Huda KOPB
Nosečnost, porod, dojenje.

Relativne kontraindikacije (imenovanje je možno previdno):

Starost (60+)
Izjemno težko stanje bolnika
Srčno popuščanje, odpoved dihanja
Motnje delovanja jeter in/ali ledvic
Nedonošenost (obstaja velika verjetnost apneje v spanju)
Starost manj kot 6 mesecev
miastenija gravis.

Navodila za uporabo

Zdravila Dormicum ne smemo predpisovati za primarno zdravljenje nespečnosti pri bolnikih s psihozo ali hudo depresijo.

Med zdravljenjem je prepovedano jemati etilni alkohol. Še posebej nevarno je pitje alkohola ali jemanje zdravil z etanolom v prvih 6 urah po uporabi zdravila Dormicum.

Vzdržati se morate vožnje prevoznih sredstev ali zapletenih mehanizmov, vseh dejavnosti z velikim tveganjem za zdravje in življenje.

Medsebojno delovanje med zdravili

Presnovna transformacija midazolama poteka s sodelovanjem citokroma P4503A4. Komponente tega sistema vplivajo na koncentracijo snovi in s tem na intenzivnost učinka. Domneva se, da ni drugih mehanizmov, ki bi lahko vplivali na medsebojne reakcije midazolama z drugimi zdravilnimi spojinami. Obstaja pa predpostavka, da je snov sposobna izpodriniti plazemske beljakovine z drugimi snovmi zdravila, če so prisotne v visokih koncentracijah. Primer tega je interakcija komponente z valprojsko kislino.

Zato je pri dajanju zdravila Dormicum bolnikom, ki jemljejo zdravila, ki inducirajo ali zavirajo P4503A4, potrebna previdnost. V nasprotnem primeru bo učinek anestetika izkrivljen, kar bo povzročilo neželene reakcije telesa.

Možni učinki pri interakciji z zaviralci izoencima CYP3A4

Ketokanazol pri sočasni uporabi z zdravilom Dormicum (z intravensko uporabo) poveča vsebnost v plazmi za petkrat in podaljša razpolovni čas za trikrat. Zato je kombinirano zdravljenje midazolama s ketokonazolom dovoljeno le v bolnišnični kliniki ali drugi ustanovi, kjer obstaja oprema za odpravo morebitnih respiratornih zapletov in dolgotrajne sedacije. Poleg tega je potrebna natančna določitev odmerka in postopno dajanje zdravila Dormicum ob upoštevanju intervala med infuzijami.

Enak učinek opazimo pri sočasni uporabi drugih zaviralcev (flukonazol, irakonazol, posakonazal, eritromicin, klaritromicin): zdravila povečajo koncentracijo anestetika za 1,5-3 krat in podaljšajo obdobje izločanja. Druga zdravila, ki lahko povečajo vsebnost zdravila Dormicum: zaviralci HIV proteaze, cimetidin, diltiazem.

Ob hkratni uporabi zdravila Dormicum z drugimi hipnotiki, sedativi in zdravili, ki vsebujejo alkohol, se poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem. Enak učinek pričakujemo, če zdravilo kombiniramo z barbiturati, opiati ali opioidi, antipsihotiki, drugimi benzodiazepini, antidepresivi s sedativnimi lastnostmi, antihistaminiki in centralnimi antihipertenzivi. Če je mogoče, se je treba takšnim kombinacijam izogibati in če jih ni mogoče preklicati, je treba terapijo spremljati podrobno spremljanje delovanja dihal in kardiovaskularnega sistema.

Spinalna anestezija lahko okrepi sedativni učinek zdravila Dormicum po intravenski uporabi. Da bi se izognili neželenim reakcijam, je treba zmanjšati odmerek zadnjega zdravila. Enako je treba storiti v kombinaciji z lidokainom, bupivakainom.

Zdravila, ki spodbujajo delovanje GM, izboljšajo kognitivne funkcije, lahko oslabijo hipnotični učinek zdravila Dormicum.

Pri uporabi zdravila Dormicum je treba upoštevati, da ga ni mogoče mešati z nekaterimi intravenskimi zdravili (6% dekstran v dekstrozi). V kombinaciji z alkalnimi pripravki nastane oborina.

Stranski učinki

Uporaba zdravila Dormicum lahko povzroči negativno reakcijo telesa. neželeni učinki se kažejo v obliki različnih motenj številnih notranjih sistemov:

Imunski sistem: splošne manifestacije preobčutljivosti (kožni izpuščaj, motnje CVS, bronhospazem), Quinckejev edem, anafilaktični šok.
Um: zmedenost, halucinacije, manifestacije evforije. Lahko se razvijejo tudi paradoksalne reakcije (vključno s konvulzijami, mišičnimi tremorji), povečana aktivnost, izrazita anksioznost, agresija, jeza, živčno razburjenje (zlasti očitno pri otrocih, starejših bolnikih).
Pri nekaterih bolnikih lahko uporaba zdravila Dormicum, tudi v terapevtskih odmerkih, povzroči fizično odvisnost od zdravilne učinkovine. Nevarnost patologije se poveča, ko se odmerki povečajo, trajanje tečaja se poveča, bolnik ima v času predpisovanja zdravila (ali v zgodovini) druge oblike odvisnosti (od alkohola ali drog). Odpoved zdravila Dormicum, zlasti nenadna, telo zazna kot šok in povzroči odtegnitveni sindrom, vključno s konvulzijami.

CNS in PNS: dolgotrajno stanje sedacije, zmanjšana budnost, raztresenost, glavobol, omotica, motena motorična koordinacija mišic, pooperativna zaspanost, od odmerka odvisna anterogradna amnezija (po končanem posegu se lahko pojavi izguba spomina, pri nekaterih bolnikih je dolgotrajno), retrogradna izguba spomina, delirij med okrevanjem po anesteziji, motnje spanja, nejasen govor, izguba občutka. Pri otrocih (pogosteje pri nedonošenčkih), katerih matere so uporabljale Dormikum, so po rojstvu možni krči.
CCC: pri nekaterih bolnikih so možni kardiorespiratorni zapleti (znižanje krvnega tlaka, bradikardija, srčni zastoj, vazodilatacija). Verjetnost takih neželenih učinkov je še posebej velika pri starejših bolnikih, pa tudi pri bolnikih z motnjami dihal in srca; pri previsoki hitrosti dajanja zdravila ali po uporabi močnih odmerkov. Možen je tudi pojav ventrikularne ekstrasistole, vazovagalne krize (hiperaktivnost vagusnega živca).
Dihalni sistem: depresija dihanja, ki ji sledi prenehanje, apneja, zasoplost, laringospazem. Bolniki, starejši od 60 let, in ljudje z obstoječimi motnjami v delovanju dihalnega sistema so še posebej dovzetni za patologijo. Neželeni učinki se pojavijo pri uporabi velikih odmerkov zdravila Dormicum ali pri prehitrem injiciranju. Tudi pri bolnikih lahko zdravilo povzroči kolcanje, bronhospazem, plitvo dihanje, tahipnejo.
Prebavila: slabost, napadi bruhanja, suha usta, kisel priokus, povečano slinjenje, zaprtje, riganje.
Koža in s / c vlakna: izpuščaj, srbenje, urtikarija.
Reakcije na mestu injiciranja: eritem, bolečina na mestu injiciranja, tromboflebitis, manifestacije preobčutljivosti.
Organi vida in sluha: zmanjšana budnost, dvojni vid, samovoljno trzanje vek in / ali oči, mioza, omedlevica, zamašena ušesa. Poleg tega lahko bolnik izgubi ravnotežje, kar poveča tveganje za poškodbe, padce in zlome. V nevarnosti so bolniki, ki jemljejo sedative, starejše in senilne ljudi.

Preveliko odmerjanje

Benzodiazepini povzročajo predvsem zaspanost, motnje govornega aparata, nistagmus, ataksijo. Uporaba velikih odmerkov zdravila Dormicum sama na splošno ne ogroža vitalnih funkcij, lahko pa povzroči razvoj arefleksije, težko dihanje, znižanje krvnega tlaka, depresijo kardiorespiratornega sistema in pri nekaterih bolnikih povzroči nastanek koma. Če pacient pade v komo, je njeno trajanje običajno več ur. Toda pri nekaterih bolnikih (zlasti pri starejših) se lahko patološko stanje ponavlja. Izjemen učinek zdravila Dormicum na dihala je izrazitejši pri ljudeh z boleznimi dihal.

Benzodiazepini okrepijo učinke zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, vključno z etilnim alkoholom.

Zdravljenje

Pri izvajanju ukrepov za odpravo prevelikega odmerjanja je potrebno sočasno spremljati stanje življenjskih funkcij. Če je potrebno, se za njihovo stabilizacijo uporabi podporno zdravljenje. Na primer, morda bo treba zagotoviti SS in dihalne funkcije, CNS.

Pri zatiranju osrednjega NS v hudi obliki se uporablja flumazenil, ki je antagonist benzodiazepinov. Uvedbo protistrupa je treba opraviti z ustreznim spremljanjem bolnikovega stanja po uporabi tega zdravila, pa tudi po prekinitvi njegovega delovanja. Potrebni so visoki previdnostni ukrepi, če se zdravilo uporablja z zdravili, ki znižujejo prag za epileptične napade (kot so TCA).

Analogi

Grindeks (Latvija)

Cena:(10 tablet) - 112 rubljev, (20 kosov) - 189 rubljev.

Zdravila z zopiklonom za zdravljenje motenj spanja: težave s spanjem, začasna, situacijska ali pogosta nespečnost. Proizvedeno v tabletah pod lupino z vsebnostjo aktivne snovi 7,5 mg.

Uporabljajo ga lahko le odrasli.

Prednosti:

Dobra kakovost
Pomaga pri nespečnosti.

Napake:

Lahko ima nasprotni učinek.