Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil. Zaviralci ACE - seznam zdravil. Mehanizem delovanja zaviralcev ACE nove generacije in kontraindikacije za uporabo ACE

Angiotenzin II je pomemben hormon, ki uravnava delovanje srčno-žilnega sistema. Pojav zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE), zdravil, ki znižujejo njegovo raven v krvi, je postal pomemben preboj pri zdravljenju arterijske hipertenzije (AH). Zdaj zdravila, ki zavirajo aktivnost sistema renin-angiotenzin, zasedajo vodilno mesto v boju proti glavnemu vzroku smrti - kardiovaskularni patologiji. Prvi zaviralec ACE - kaptopril - je bil sintetiziran leta 1977. Do danes je bilo razvitih veliko predstavnikov tega razreda, ki so glede na svojo kemično strukturo razdeljeni v tri velike skupine.

Razvrstitev zaviralcev ACE

1. Spojine, ki vsebujejo sulfhidrilno skupino: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Zdravila s karboksi skupino: enalapril, lizinopril, benazepril, kvinapril, moeksipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Spojine, ki vsebujejo fosfor: fosinopril.

Številni zaviralci angiotenzinske konvertaze so estri, ki so 100-1000-krat manj močni kot njihovi aktivni metaboliti, vendar imajo večjo peroralno biološko uporabnost.

Predstavniki te farmacevtske skupine se razlikujejo po treh merilih:

• dejavnost;
• izvirna oblika: prekurzor učinkovine (predzdravila) ali učinkovine;
• farmakokinetika (stopnja absorpcije iz prebavnega sistema, vpliv hrane na biološko uporabnost zdravila, razpolovna doba, porazdelitev v tkivih, mehanizmi izločanja).

Noben od zaviralcev ACE nima pomembnih prednosti pred drugimi predstavniki tega razreda: vsi učinkovito zavirajo sintezo angiotenzina. II iz angiotenzinajaz, imajo podobne indikacije, kontraindikacije in stranske učinke. Vendar se ta zdravila bistveno razlikujejo po naravi porazdelitve v tkivih. Ni pa še znano, ali bo to prineslo kakšne nove ugodnosti.

Z izjemo fosinoprila in spiraprila, ki se enakomerno izločata preko jeter in ledvic, se zaviralci angiotenzinske konvertaze izločajo predvsem z urinom. Posledično ledvična disfunkcija zmanjša izločanje večine teh zdravil, zato je treba njihov odmerek pri takih bolnikih zmanjšati.

Seznam trgovskih imen zaviralcev ACE

1. Kaptopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil itd.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril itd.
3. Lizinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril itd.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress itd.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® itd.
6. Kvinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moeksipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek itd.

Obstajajo tudi zdravila, ki so že pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z diuretiki in/ali antagonisti kalcija.

Področje uporabe

Arterijska hipertenzija

Ta zdravila se pogosto uporabljajo kot antihipertenzivna zdravila, saj znižujejo krvni tlak pri vseh oblikah hipertenzije, z izjemo primarnega hiperaldosteronizma. Monoterapija z zaviralci ACE normalizira krvni tlak pri približno 50% bolnikov z blago do zmerno hipertenzijo.

Predstavniki tega razreda v primerjavi z drugimi antihipertenzivi v večji meri zmanjšajo tveganje za srčno-žilne zaplete pri hipertenziji.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze so zdravila izbire pri hipertenziji, povezani s sladkorno boleznijo (zavirajo napredovanje diabetične nefropatije) in hipertrofijo levega prekata. Priporočljivi so tudi pri kombinaciji hipertenzije s koronarno srčno boleznijo.

Odpoved srca

Zaviralci ACE so predpisani za katero koli stopnjo srčnega popuščanja, saj ta zdravila preprečujejo ali zavirajo njegov razvoj, zmanjšujejo verjetnost nenadne smrti in miokardnega infarkta ter izboljšujejo kakovost življenja. Zdravljenje se začne z majhnimi odmerki, saj lahko ti bolniki doživijo močan padec krvnega tlaka, zlasti v ozadju zmanjšanja mase krožeče krvi. Poleg tega zmanjšajo dilatacijo (širjenje) levega prekata in do neke mere vzpostavijo normalno elipsoidno obliko srca.

miokardni infarkt

Zaviralci ACE zmanjšajo smrtnost, če se dajejo zgodaj v miokardnem infarktu. Še posebej so učinkoviti v kombinaciji s hipertenzijo in sladkorno boleznijo. Če ni kontraindikacij (kardiogeni šok, huda arterijska hipotenzija), jih je treba takoj predpisati v povezavi s trombolitiki (encimi, ki uničijo že nastalo trombo), antiagregacijskimi sredstvi (aspirin, kardiomagnil) in zaviralci beta. Bolniki s tveganjem (hud miokardni infarkt, srčno popuščanje) morajo jemati ta zdravila za dolgo časa.

Preprečevanje kapi

Zaviralci ACE premaknejo ravnovesje med koagulacijskim in fibrinolitičnim sistemom krvi proti slednjemu. Znanstvene študije so pokazale, da znatno zmanjšajo incidenco srčnega infarkta, možganske kapi, umrljivost pri bolnikih z žilno patologijo, sladkorno boleznijo in druge dejavnike tveganja za cerebrovaskularne insulte.

Kronična ledvična odpoved (CRF)

Zaviralci angiotenzinske konvertaze preprečujejo ali upočasnijo okvaro ledvic pri sladkorni bolezni. Ne le preprečujejo diabetično nefropatijo, ampak tudi zavirajo razvoj retinopatije pri inzulinsko odvisnem diabetesu mellitusu. Zaviralci ACE zavirajo napredovanje kronične ledvične odpovedi pri drugih ledvičnih patologijah, vključno s hudimi.

Stranski učinek

Resni neželeni učinki predstavnikov te farmacevtske skupine so precej redki, običajno jih dobro prenašajo.

• Arterijska hipotenzija. Prvi odmerek zdravila lahko povzroči močan padec krvnega tlaka pri bolnikih s povečano aktivnostjo renina v plazmi, to je:
• s pomanjkanjem Na +;
• prejemanje kombinirane antihipertenzivne terapije;
• s srčnim popuščanjem.

V takšnih primerih začnite z zelo majhnimi odmerki zaviralcev ACE ali pa bolniku svetujte, naj poveča vnos soli in prekliče diuretike pred začetkom zdravljenja.

• kašelj Približno 5-20% bolnikov, ki jemljejo zdravila iz te farmacevtske skupine, se pritožujejo zaradi vztrajnega suhega kašlja. Ta neželeni učinek je običajno neodvisen od odmerka in se pogosteje pojavi pri ženskah, običajno v 1 tednu do 6 mesecih po začetku zdravljenja. Po ukinitvi zaviralca ACE kašelj izgine v povprečju v 4 dneh.
• hiperkaliemija. Znatno zadrževanje kalija je redko pri posameznikih z normalno delujočimi ledvicami. Vendar lahko zaviralci ACE povzročijo hiperkalemijo pri bolnikih z ledvično insuficienco, pa tudi pri tistih, ki jemljejo diuretike, ki varčujejo s kalijem (amilorid, triamteren, spironolakton), kalijeve pripravke, zaviralce β ali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).
• Akutna ledvična odpoved (ARF). Lahko povzroči akutno odpoved ledvic z zožitvijo ledvičnih arterij na obeh straneh, zožitvijo arterije ene same ledvice, srčnim popuščanjem ali zmanjšanjem mase krožeče krvi zaradi driske ali diuretikov. Verjetnost akutne odpovedi ledvic je še posebej velika pri starejših bolnikih s srčnim popuščanjem. Če pa se zdravljenje začne pravočasno in pravilno, je skoraj pri vseh bolnikih delovanje ledvic povsem normalno.
• Vpliv na plod. Ne vplivajo na plod v obdobju organogeneze (I trimesečje), vendar lahko njihov vnos v II in III trimesečju povzroči oligohidramnij, nerazvitost lobanje in pljuč, intrauterini zastoj rasti, smrt ploda in novorojenčka. Tako zdravila te farmacevtske skupine niso kontraindicirana pri ženskah v rodni dobi, vendar takoj, ko se izve, da je ženska noseča, je treba takoj prekiniti uporabo zaviralcev angiotenzinske konvertaze. Če se to naredi v prvem trimesečju, se tveganje negativnih učinkov na plod zmanjša na nič.
• izpuščaj Pripadniki te skupine včasih povzročijo makulopapulozni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje. Izgine sam po sebi ali po zmanjšanju odmerka zaviralca ACE ali kratkem tečaju antihistaminikov (difenhidramin, suprastin, tavegil itd.).
• Proteinurija (izločanje beljakovin z urinom). Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila iz te farmacevtske skupine, se včasih razvije proteinurija (več kot 1 g / dan), vendar je težko dokazati njeno povezavo z jemanjem zaviralcev ACE. Menijo, da proteinurija ni kontraindikacija za njihovo imenovanje - nasprotno, ta zdravila so priporočljiva za nekatere bolezni ledvic, ki jih spremlja proteinurija (na primer diabetična nefropatija).
• Quinckejev edem. Pri 0,1-0,2% bolnikov predstavniki te farmacevtske skupine povzročajo angioedem. Ta neželeni učinek ni odvisen od odmerka in se praviloma pojavi v nekaj urah po prvem odmerku. V hujših primerih pride do obstrukcije dihalnih poti in težav z dihanjem, kar lahko privede do smrti. Ko se zdravilo prekine, Quinckejev edem izgine v nekaj urah; v tem času se izvajajo ukrepi za vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti, po potrebi se dajejo adrenalin, antihistaminiki in glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Pri črncih je 4,5-krat večja verjetnost, da bodo imeli angioedem, ko jemljejo zaviralce ACE, kot pri belcih.
• Motnje okusa. Bolniki, ki jemljejo zdravila te farmacevtske skupine, včasih opazijo zmanjšanje ali izgubo okusa. Ta neželeni učinek je reverzibilen in je pogostejši pri kaptoprilu.
• nevtropenija. To je redek, a resen neželeni učinek zaviralcev ACE. Opažamo ga predvsem v kombinaciji hipertenzije s kolagenozo ali parenhimsko ledvično boleznijo. Če je koncentracija kreatinina v serumu 2 mg ali več, je treba odmerek zmanjšati.
• Zelo redek in reverzibilen neželeni učinek zaviralcev ACE je glukozurija (prisotnost sladkorja v urinu) v odsotnosti hiperglikemije (visok krvni sladkor). Mehanizem ni znan.
• Hepatotoksično delovanje. Je tudi izjemno redek reverzibilen zaplet. Običajno se kaže s holestazo (stagnacijo žolča). Mehanizem ni znan.

medsebojno delovanje zdravil

Antacidi (maalox, almagel itd.) Zmanjšujejo biološko uporabnost zaviralcev ACE. Kapsaicin (alkaloid sort pekoče paprike) poveča kašelj, ki ga povzročajo zdravila iz te skupine. NSAID, vključno z aspirinom, zmanjšajo njihov antihipertenzivni učinek. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in pripravki kalija v kombinaciji z zaviralci ACE lahko povzročijo hiperkalemijo. Predstavniki te farmacevtske skupine povečajo serumsko raven digoksina in litija ter povečajo alergijsko reakcijo na alopurinol (zdravilo proti protinu).

Pri zdravljenju hipertenzije se izvaja integriran pristop. Monoterapija je upravičena le v začetnih fazah razvoja bolezni. Ena izmed zdravil prve izbire so zaviralci ACE - zdravila, ki delujejo neposredno na nadledvične hormone, ki izzovejo zvišanje krvnega tlaka zaradi zastajanja tekočine v telesu.

Zaviralci ACE so zdravila, ki delujejo na angiotenzinsko konvertazo. Pod delovanjem angiotenzina se poveča proizvodnja aldesterona, kar povzroči povečanje žilnega tonusa in zadrževanje tekočine v telesu, zaradi česar se krvni tlak dvigne.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze zavirajo sintezo specifičnih hormonov, ki povzročajo hipertenzijo. Do danes so zdravila te skupine predpisana skoraj vsem bolnikom, če ni kontraindikacij, kot sredstvo za nadzor krvnega tlaka.

Mehanizem delovanja te skupine zdravil poteka v dveh fazah. Ena stran,

Ta skupina zdravil je skoraj vedno vključena v režim zdravljenja.

Zaviralci ACE vplivajo na sintezo angiotenzina, kar poveča žilni tonus. Angiotenzin pa izzove povečano proizvodnjo aldesterona. Ta hormon proizvajajo nadledvične žleze in povzroča zastajanje tekočine v telesu kot odgovor na vnos soli. Upočasnitev proizvodnje aldesterona zmanjša otekanje in zmanjša pritisk krvi na stene krvnih žil, medtem ko zmanjšanje angiotenzina vodi do normalizacije pogostosti kontrakcij srčne mišice in zmanjšanja žilnega tona.

Poleg tega zaviralci ACE znatno povečajo učinkovitost diuretikov z zmanjšanjem sinteze hormona, ki povzroča otekanje. Tako so prikazani kot del kompleksne terapije hipertenzije 2. in 3. stopnje, ne pa kot samostojno zdravilo.

Mehanizem delovanja najnovejše generacije zaviralcev ACE vpliva na normalizacijo srčno-žilnega sistema, vključno s samim srcem, in sečil. Poleg tega lahko zdravila iz te skupine zmanjšajo tveganje za poškodbe tarčnih organov, ko krvni tlak naraste nad 180 mm Hg.

Razvrstitev zdravil

Zaviralce ACE delimo na sintetične in naravne. Zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, so sintetična zdravila. Naravni inhibitorji se sproščajo kot posledica specifične reakcije med sirotko in kazeinom.

Zaviralce ACE delimo v tri skupine, odvisno od učinkovine. Razlikovati:

• pripravki sulfhidrilne skupine;
• zdravila karboksilne skupine;
• fosfonatni zaviralci ACE.

Mehanizem delovanja zdravil, ne glede na skupino, je popolnoma enak. Ta zdravila so med seboj popolni analogi, saj imajo enak učinek na srčno-žilni sistem. Edina razlika med zaviralci ACE različnih skupin je v mehanizmu izločanja zdravilne učinkovine po zaužitju tabletke. To je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila bolnikom z ledvično insuficienco.

Nekateri zaviralci ACE se izločajo skozi ledvice, drugi se predelajo v jetrih - to je treba upoštevati pri patologijah teh organov.

Seznam zdravil sulfhidrilne skupine

Seznam zaviralcev ACE skupine sulfhidril je precej širok, vendar se najpogosteje uporabljajo:

• kaptopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Eno najbolj priljubljenih in uporabljanih zdravil za zdravljenje hipertenzije je kaptopril. Zdravilna učinkovina ima naslednja trgovska imena - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Značilnost te skupine zdravil je odsotnost podaljšanega delovanja. Zaužita tableta je aktivna največ šest ur, zato se zdravilo jemlje 2-3 krat na dan. Zdravila te skupine so predpisana za arterijsko hipertenzijo v ozadju koronarne srčne bolezni, pogosto v kombinaciji z diuretiki.

Prednost zdravil sulfhidrilne skupine je dobra toleranca telesa. Lahko jih vzamete s sladkorno boleznijo in srčnim popuščanjem.

Priporočeni odmerek kaptoprila je do 100 mg na dan. Vzame se eno uro pred obroki, 1 ali 2 tableti, odvisno od količine aktivne sestavine v eni tableti. Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati, da se izloča preko ledvic, zato v primeru odpovedi ledvic zdravilo ni predpisano.

Benazepril se jemlje največ dvakrat na dan, saj se učinkovina sprošča počasi. Priporočeni režim je ena tableta zjutraj in zvečer v rednih intervalih.

Zofenopril se jemlje tudi po dve tableti na dan. Za razliko od drugih zdravil sulfhidrilne skupine ima to zdravilo manjšo obremenitev ledvic, vendar se lahko v primeru odpovedi ledvic uporablja le pod zdravniškim nadzorom.

Kaptopril je eno najbolj priljubljenih zdravil

Zdravila karboksilne skupine

Zaviralci ACE karboksilne skupine so zdravila z naslednjimi učinkovinami v sestavi:

• kvinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• lizinopril.

Seznam zdravil v tej skupini je zelo širok in vključuje več kot 15 učinkovin. Vsi imajo podoben mehanizem delovanja, kontraindikacije in indikacije za uporabo.

Značilnosti zdravil karboksilne skupine:

• podaljšano delovanje;
• izrazit vazodilatacijski učinek;

Presnova zdravilne učinkovine poteka predvsem v jetrih, kar lahko znatno zmanjša obremenitev ledvic. Zdravila imajo izrazit vazodilatacijski učinek, zaradi česar se krvni tlak hitro zniža. Te lastnosti zdravil karboksilne skupine je treba upoštevati pri bolnikih s hipertenzijo 3. stopnje. V tem primeru lahko hitra normalizacija krvnega tlaka negativno vpliva na delo srčne mišice.

Zaradi podaljšanega delovanja se takšna zdravila jemljejo 1-krat na dan. Aktivna snov se sprošča počasi, kar omogoča dolgotrajen in stabilen terapevtski učinek.

Dovolj je, da te pripravke vzamete enkrat na dan.

Pripravki fosfinilne skupine

Tretja skupina zaviralcev ACE vključuje dve učinkovini - fosinopril in ceronapril. Ta zdravila bolj verjetno nadzorujejo jutranje skoke krvnega tlaka s hipertenzijo in ne za kompleksno zdravljenje. Kot neodvisno zdravilo pripravki fosfinilne skupine niso dovolj učinkoviti.

Posebnost zdravil je podaljšano delovanje, ki vam omogoča nadzor nad krvnim tlakom tudi med nočnim počitkom. Presnova teh zdravil poteka istočasno v ledvicah in jetrih, kar omogoča predpisovanje zdravila v primeru okvarjenega delovanja ledvic pri starejših bolnikih.

Druga značilnost je priročna shema sprejema. Dovolj je, da zdravilo vzamete le enkrat na dan zjutraj, da zagotovite stabilen terapevtski učinek.

Kombinirana zdravila nove generacije

Zdravila tretje skupine spadajo v novo generacijo zdravil za hipertenzijo, skupaj s kombiniranimi zdravili.

Njihove prednosti:

• podaljšano delovanje;
• Enostavnost uporabe;
• dobra toleranca;
• kompleksno delovanje.

Zaradi posebnosti presnove zdravilne učinkovine se lahko zdravila nove generacije uporabljajo za zdravljenje bolnikov z ledvično insuficienco in sladkorno boleznijo. To je zelo pomembno, saj se hipertenzija diagnosticira predvsem v starejši starosti v ozadju sočasnih kroničnih bolezni.

Kombinirana zdravila lahko jemljejo hipertenzivni bolniki z diabetesom mellitusom

Kombinirana zdravila vključujejo zdravila, ki vsebujejo zaviralce kalcijevih kanalčkov in zaviralce ACE ali diuretike in zaviralce ACE. Takšna zdravila so zelo priročna, saj lahko vzamete samo eno zdravilo za nadzor krvnega tlaka.

Kombinacija zaviralca ACE in diuretika:

• kapozid;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Takšna zdravila imajo bolj izrazit hipotenzivni učinek, medtem ko se lahko uporabljajo kot monoterapija za hipertenzijo 1 in 2 stopinj. Poleg tega jih je priročno jemati - samo 1 tableta na dan, da zagotovite stabilen terapevtski učinek ves dan.

V starejši starosti pride do kršitve elastičnosti velikih arterij. To je posledica fizioloških sprememb v ozadju nenehno povišanega tlaka. Ko žile izgubijo prožnost in je njihova prepustnost oslabljena, se zdravljenje izvaja s kombiniranimi zdravili, ki vsebujejo zaviralec ACE in antagonist kalcija. Seznam takih sredstev:

• Triapin;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koripren.

V večini primerov je predpisan Koripren. Takšna zdravila je priporočljivo uporabljati za zdravljenje hipertenzije, kadar so druga zdravila, vključno z zaviralci ACE kot samostojnim sredstvom, neučinkovita. Običajno jih predpisujejo bolnikom, starejšim od 65 let, s povečanim tveganjem za trombozo in miokardni infarkt.

Značilnosti uporabe pri hipertenziji

Zaviralci ACE so predpisani predvsem za hipertenzijo. Vendar to ni edino področje uporabe te skupine zdravil.

Značilnost zdravil iz skupine zaviralcev ACE je pozitiven učinek na ciljne organe. Jemanje teh zdravil pomaga zmanjšati tveganje za nastanek nevarnih posledic, kot sta možganska kap ali miokardni infarkt.

Pri hipertenziji 1. stopnje je opazno enakomerno, a rahlo zvišanje krvnega tlaka, ki ne presega 140 mm Hg. Če se bolezen razvije v ozadju kakršnih koli kroničnih bolezni in ima kardiolog razlog za domnevo, da bo bolezen hitro napredovala, so zaviralci ACE predpisani kot monoterapija. Kombinacija zdravil v tej skupini z dieto, opustitvijo slabih navad in normalizacijo dnevnega režima vam omogoča, da dosežete enakomerno znižanje krvnega tlaka pri polovici bolnikov, ki jemljejo zdravilo.

Za hipertenzijo 2. stopnje je značilno stalno zvišanje krvnega tlaka do 160 mmHg. in višje. To poveča tveganje za poškodbe katerega koli organa. Običajno najprej trpi vid (razvije se angiopatija) ali ledvice. Pri takšnem pritisku dietna terapija in zmanjševanje obremenitev ne zadostujeta več, potrebno je jemanje zdravil. V tem primeru imajo zaviralci ACE dva cilja - doseči stabilno znižanje tlaka in preprečiti razvoj zapletov. Običajno se uporablja kompleksna terapija, ki vključuje diuretik, kalcijeve antagoniste in zaviralce ACE. Pravočasno zdravljenje omogoča doseganje stabilnega hipotenzivnega učinka v 70% primerov in preprečevanje razvoja nevarnih zapletov.

Pri hipertenziji 3. stopnje se krvni tlak dvigne nad 160 mm Hg. Uporaba diuretikov in kalcijevih antagonistov kot monoterapije daje slabe rezultate, zato se za zdravljenje uporabljajo kombinirana zdravila nove generacije. Nevarnost hipertenzije 3. stopnje je razvoj hipertenzivnih kriz, motnje v delovanju dveh ali več ciljnih organov (srce, ledvice, možgani, organi vida). Običajno se huda hipertenzija pojavi v ozadju sladkorne bolezni, vaskularne ateroskleroze ali drugih kroničnih bolezni. V tem primeru je treba zdravila jemati vse življenje.

V začetnih fazah hipertenzije se zaviralci ACE jemljejo kot glavno zdravilo, v poznejših fazah - kot del kompleksne terapije.

Uporaba pri srčnem popuščanju

Med indikacijami za uporabo zaviralcev ACE je kakršna koli oblika srčnega popuščanja. Zdravila v tej skupini pomagajo:

• Izogibajte se napredovanju bolezni
• Zmanjšajte obremenitev krvnih žil in srca;
• Preprečiti razvoj miokardnega infarkta.

Uporaba zaviralcev ACE pri bolnikih s srčnim popuščanjem je zmanjšala tveganje nenadne smrti zaradi srčnega zastoja za 2,5-krat. Poleg tega po mnenju samih bolnikov zdravila v tej skupini bistveno izboljšajo kakovost življenja s to diagnozo.

Pri srčnem popuščanju se zdravila začnejo jemati previdno. Na začetku zdravljenja so indicirani zmanjšani odmerki, ne več kot ¼ priporočene količine, navedene v navodilih. Takšen previdnostni ukrep je posledica nevarnosti nenadnega padca krvnega tlaka na kritične vrednosti. Ko se telo navadi na zdravilo, se odmerek postopoma povečuje in na koncu doseže priporočeno.

Poleg tega se lahko zdravila te skupine uporabljajo v obdobju okrevanja po miokardnem infarktu.

Zaviralci ACE pri odpovedi ledvic

Pri odpovedi ledvic zaviralci ACE pomagajo upočasniti napredovanje bolezni. Predpisani so tudi v primeru okvarjenega delovanja ledvic v ozadju diabetesa mellitusa. Pri izbiri zdravila je pomembno upoštevati njegovo presnovo in izločanje iz telesa. Za zdravljenje in nadzor delovanja ledvic je treba izbrati zdravila, katerih presnova se izvaja v jetrih. To je pomemben pogoj za doseganje trajnega terapevtskega učinka.

Pri okvari ledvic se izberejo zdravila, ki jih izločajo jetra

Kontraindikacije

Zdravila iz skupine zaviralcev ACE lahko predpiše le zdravnik po zbiranju anamneze in natančnem pregledu bolnika. Pred jemanjem zdravila se bolniku svetuje, da ponovno prebere navodila za zdravilo. Kontraindikacije so naslednje bolezni in stanja:

• revmatoidni artritis;
• eritematozni lupus;
• nosečnost;
• obdobje laktacije.

Zaviralcev ACE se ne sme jemati v primeru individualne intolerance. Posebna navodila se lahko razlikujejo glede na posamezno zdravilo, zato je pomembno natančno preučiti navodila.

Jemanje te skupine zdravil med nosečnostjo lahko povzroči malformacije ploda, ki niso združljive z življenjem.

Jemanje zaviralcev ACE s hipotenzijo je kategorično kontraindicirano, sicer obstaja tveganje za nastanek kome zaradi znižanja krvnega tlaka na kritične vrednosti.

Stranski učinki

Če je zdravilo izbrano pravilno, bolnik upošteva priporočila zdravnika in ne prekorači odmerkov, je razvoj neželenih učinkov malo verjeten, saj telo zdravila iz skupine zaviralcev ACE dobro prenaša.

Kljub temu je s preobčutljivostjo in kršitvijo režima možen razvoj neželenih pojavov:

• hipotenzija;
• suh kašelj, ki ga je težko zdraviti;
• zadrževanje kalija v telesu (hiperkalemija);
• nastajanje beljakovinskih spojin v urinu;
• okvarjeno delovanje ledvic;
• izločanje glukoze v urin;
• alergijski izpuščaj in angioedem.

Najpogostejši neželeni učinek je trdovraten kašelj.

Najpogostejši suh kašelj pri jemanju zdravil iz te skupine. Ta neželeni učinek se pojavi pri približno 1/5 bolnikov, ki jemljejo zaviralce ACE za nadzor krvnega tlaka. Težko se je znebiti kašlja s posebnimi zdravili, vendar mine sam od sebe v nekaj dneh po prekinitvi zaviralcev ACE.

S posamezno intoleranco za zdravilo se lahko razvije huda alergijska reakcija in Quinckejev edem. Takšni zapleti so zelo redki, vendar predstavljajo resno nevarnost ne le za zdravje, ampak tudi za življenje bolnika.

Z znižanjem krvnega tlaka na nevarne vrednosti in razvojem hipotenzije se je treba posvetovati z zdravnikom o spremembi režima jemanja zdravila ali zmanjšanju odmerka. Običajno se ta pojav opazi pri jemanju prevelikih odmerkov zdravila v ozadju srčnega popuščanja.

Praviloma so vsi zapleti pri jemanju zaviralcev ACE reverzibilni ali izginejo sami po prekinitvi zdravljenja. Vendar je priporočljivo, da svojemu zdravniku poveste o vsaki spremembi počutja po začetku jemanja novega zdravila.

Interakcije z zdravili

Zdravila za zdravljenje gastritisa in zgage, ki imajo ovojni učinek (Maalox, Gaviscon), znatno zmanjšajo absorpcijo inhibitorjev v želodcu, kar zmanjša njihovo biološko uporabnost in terapevtski učinek. Ob sočasni uporabi zaviralcev ACE s takšnimi zdravili bo morda treba prilagoditi režim jemanja antihipertenzivnih zdravil.

Hipertenzivni učinek zaviralcev ACE se zmanjša, če jih jemljete sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (ibuprofen, nimesulid, diklofenak). Sočasna uporaba acetilsalicilne kisline in zaviralcev ACE zmanjša učinkovitost slednjih.

Za celoten seznam medsebojnih delovanj zdravil in pomembnih opozoril si oglejte informacije o predpisovanju zdravila, ki jih morate natančno prebrati pred začetkom zdravljenja.

Če morate povečati ali zmanjšati odmerek zdravila, ki ga jemljete, se posvetujte s kardiologom, vendar ne poskušajte sami spremeniti režima zdravljenja. Pomembno je vedeti, da lahko vsa zdravila za zdravljenje hipertenzije, če jih jemljete nepravilno, povzročijo nepopravljive posledice, zato morate zaupati svojemu zdravniku, vendar ne poskušajte sami zdraviti bolezni.

Ena najpogostejših patologij pri starejših je hipertenzija. V večini primerov izzove oligopeptid angiotenzin.

Za odpravo njegovih negativnih učinkov na telo se uporabljajo zaviralci nove generacije - angiotenzinske konvertaze. Ta zdravila se vsako leto izboljšujejo.

Nova generacija se razlikuje od predhodno ustvarjenih dozirnih oblik (pred več kot 35-40 leti) po svoji učinkovitosti.

O tem vprašanju se ne razpravlja pogosto. Kljub temu lahko ločimo tri generacije učinkovitih zdravil za zdravljenje hipertenzije pri bolnikih. Prva generacija tovrstnih orodij je nastala leta 1984.

Študije so bile izvedene v ZDA. , Zofenopril so že takrat uspešno uporabljali. Poleg tega je bilo imenovanje na začetku tistih bolnikov, ki so imeli hipertenzijo tretje, četrte stopnje.

Kasneje so se pojavili zaviralci druge generacije - tudi to so nova zdravila za hipertenzijo. Za razliko od prvega pokažejo svoj učinek na bolnika v 36 urah. Ti vključujejo: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril in drugi.

Tretjo generacijo učinkovitih tablet za pritisk predstavlja Fosinopril. Predpisano je najnovejše zdravilo, akutni srčni infarkt. Učinkovit je pri diabetes mellitusu, boleznih ledvic.

Zdravilo za zdravljenje hipertenzije izberite glede na klinično sliko in ne glede na pripadnost določeni generaciji.

Zaviralci ACE - seznam zdravil nove generacije

Zdravila za visok krvni tlak so se pojavila skoraj v 2000-ih. Imajo kompleksen učinek na bolnikovo telo kot celoto. Učinek nastane zaradi vpliva na presnovne procese, v katerih je prisoten kalcij. Zdravila ACE nove generacije ne dovoljujejo, da kalcijeve spojine prodrejo v žile, srce. Zaradi tega se zmanjša potreba telesa po presežnem kisiku, tlak se normalizira.

Zaviralec losartana zadnje generacije

Zaviralci ACE najnovejše generacije, seznam:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• kardosal, benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• trandolapril, kardosal, lizinopril;
• Kvinapril, Perindopril, Eprosartan;
• lizinoproil, dapril;
• Zofenopril, Fosinopril.

Pri dolgotrajni uporabi zaviralcev bolniki ne bodo imeli stranskih učinkov, če odmerek zdravila ne presežejo. Bolniki bodo občutili izboljšanje kakovosti življenja. Poleg znižanja tlaka pride do normalizacije delovanja srčne mišice, krvnega obtoka v posodah, možganskih arterij. Verjetnost razvoja aritmije je blokirana.

Če imate hipertenzijo, potem ne izbirajte svojih zdravil. V nasprotnem primeru lahko samo poslabšate svoje stanje.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE: prednosti

Za zmanjšanje smrti je treba uporabiti celovito zdravljenje. Vključno z zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Zahvaljujoč novim zaviralcem boste izkusili številne prednosti pred zastarelimi tabletami za hipertenzijo:

1. minimalni neželeni učinki, izboljšanje bolnikovega stanja;
2. učinek tablet je precej dolg, ni enak kot pri zdravilih za pritisk pred štiridesetimi leti. Poleg tega pozitivno vplivajo na delo srca, žilnega sistema, ledvic;
3. prispevajo k izboljšanju živčnega sistema;
4. tablete delujejo namensko, ne da bi vplivale na druge organe. Zato starejši ljudje ne doživljajo nobenih zapletov;
5. blagodejno vpliva na psiho, preprečuje depresivna stanja;
6. normalizirati velikost levega prekata;
7. ne vplivajo na fizično, spolno, čustveno stanje pacienta;
8. pri boleznih bronhijev se priporočajo ravno takšna zdravila, ne povzročajo zapletov;
9. pozitivno vpliva na delovanje ledvic. Normalizira presnovne procese, v katere so vključeni sečna kislina in lipidi.

Novi zaviralci so indicirani za sladkorno bolezen, nosečnost. (Nifedipin, Isradipin, Felodipin) ni priporočljivo za bolnike po možganski kapi in s srčnim popuščanjem.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se lahko uporabljajo tudi pri zgoraj navedenih bolnikih z možgansko kapjo itd. Ti vključujejo: acebutalol, sotalol, propanolol.

Novi zaviralci so v različnih skupinah - vse je odvisno od sestavin, ki sestavljajo sestavo. Zato jih mora bolnik izbrati glede na splošno stanje in zdravilno učinkovino v tabletah.

Stranski učinki

Nova zdravila te serije zmanjšujejo vpliv neželenih učinkov na stanje bolnikovega telesa kot celote. In vendar se čutijo negativni učinki, ki zahtevajo zamenjavo dozirne oblike z drugimi tabletami.

15-20% bolnikov ima naslednje neželene učinke:

• manifestacija kašlja zaradi kopičenja bradikinina. V tem primeru se ACE nadomesti z ARA-2 (zaviralci angiotenzinskih receptorjev - 2);
• motnje gastrointestinalnega trakta, delovanje jeter - v redkih primerih;
• hiperkalemija je presežek kalija v telesu. Takšni simptomi se pojavijo pri kombinirani uporabi ACE z diuretiki zanke. Z enkratno uporabo priporočenih odmerkov se hiperkalemija ne pojavi;
• zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja z največjimi odmerki zaviralcev ACE vodi do odpovedi ledvic. Najpogosteje se pojav opazi pri bolnikih s predhodno obstoječimi lezijami ledvic;
• pri samopredpisovanju zdravil za pritisk včasih, zelo redko, pride do alergijskih reakcij. Bolje je začeti uporabljati v bolnišnici, pod nadzorom strokovnjakov;
• vztrajno znižanje tlaka (hipotenzija) prvega odmerka - se kaže pri bolnikih s prvotno nizkim tlakom in pri tistih bolnikih, ki ne nadzorujejo odčitkov tonometra, ampak pijejo tablete za njegovo zmanjšanje. In sami predpišejo največji odmerek.

Zdravila za visok krvni tlak se uporabljajo ne le za zdravljenje srčnih patologij, ampak tudi v endokrinologiji, nevrologiji in nefrologiji. Za zaviralce ACE so še posebej dovzetni mladi. Njihovo telo se hitro odzove na učinke aktivnih sestavin teh sredstev.

Kontraindikacije za uporabo

Previdno se tablete za pritisk predpisujejo nosečnicam po opravljenem zdravniškem pregledu. In jih jemljejo pod nadzorom lečečega zdravnika, če je drugo zdravljenje neučinkovito.

Zdravila so kontraindicirana pri bolnikih, ki ne prenašajo aktivne sestavine določenega zdravila.

Zaradi tega se lahko razvijejo alergije. Ali še huje, angioedem.

Ni priporočljivo uporabljati tablet za hipertenzijo pri bolnikih, ki še niso stari osemnajst let. Ne uporabljajte zaviralcev za ljudi z anemijo in drugimi krvnimi boleznimi. Vključujejo lahko tudi levkopenijo. To je nevarna bolezen, za katero je značilno zmanjšanje števila levkocitov v krvi.

Pri porfiriji je v krvi povečana vsebnost porfirinov. Najpogosteje se pojavi pri otrocih, rojenih v zakonski zvezi od staršev, ki so na začetku tesno povezani.

Pred uporabo natančno preučite navodila za zaviralec ACE, zlasti kontraindikacije in odmerjanje.

Sorodni videoposnetki

O zdravljenju hipertenzije z zdravili nove generacije:

Če se visok krvni tlak ne pojavi pogosto, morate začeti piti tablete ACE pod nadzorom zdravnika specialista v majhnih odmerkih. Če se na začetku uporabe zaviralcev pojavi rahla omotica, vzemite prvi odmerek pred spanjem. Zjutraj ne vstanite naglo iz postelje. V prihodnosti se bo vaše stanje normaliziralo in pritisk tudi.

Zaviralci ACE (iz latinščine APF, ACE inhibitors ali zaviralci angiotenzinske konvertaze) so obsežna skupina zdravil, ki blokirajo kemikalijo, ki vpliva na zoženje sten krvnih žil in zvišanje krvnega tlaka.

Uporaba zaviralcev se pojavi pri patologijah žilnega in srčnega sistema, najpogosteje pri hipertenziji.

Danes so zdravila v tej skupini najpogostejša in cenovno dostopna zdravila, ki se upirajo visokemu krvnemu tlaku.

IAPF, kaj je to?

Človeške ledvice proizvajajo določen encim, imenovan renin. Iz njega se začne vrsta kemičnih reakcij, ki vodijo do tvorbe drugega elementa v krvni plazmi in tkivih, imenovanega angiotenzin-konvertaza.

Enako ime slednjega je angiotenzin - on je tisti, ki shrani lastnost zožitve sten krvnih žil, s čimer poveča hitrost krvnega pretoka in krvni tlak.

Poleg tega rast njegovih kazalcev v krvi vodi do proizvodnje različnih hormonov nadledvičnih žlez, ki zadržujejo natrij v tkivih, kar poveča zoženje žilnih sten, kar poveča število srčnih kontrakcij in poveča volumen tekočine v človeškem telesu.

Med potekom omenjenih procesov nastane začaran krog kemičnih reakcij, ki vodijo do trajnega visokega pritiska in poškodb sten krvnih žil. Takšni procesi na koncu vodijo v napredovanje kroničnega ledvičnega in srčnega popuščanja.

Prav zdravila iz skupine zaviralcev ACE pomagajo prekiniti začarano verigo z blokiranjem procesov na stopnji angiotenzinske konvertaze.

Zaviralec prispeva k kopičenju snovi, kot je bradikinin, ki preprečuje napredovanje patoloških reakcij v celicah v primeru odpovedi ledvic in srca (hitra delitev, razvoj in nekroza celic srčne mišice, ledvic in žilnih sten).

Zaradi svojih lastnosti se zaviralci ACE ne zdravijo samo pri hipertenziji, ampak se uporabljajo tudi v preventivne namene, za preprečevanje odmiranja tkiva srčne mišice, možganske kapi ter odpovedi srca in ledvic.

Prav tako zdravila pomagajo izboljšati presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, kar jim omogoča, da se zelo uspešno uporabljajo pri diabetes mellitusu, starejših ljudeh z lezijami drugih organov.

Sodobni zaviralci ACE so med najučinkovitejšimi zdravili v boju proti hipertenziji. Za razliko od drugih vazodilatatorjev preprečujejo vazokonstrikcijo in imajo blažji učinek.

Zaviralci nove generacije se odlično kombinirajo z zdravili iz drugih skupin, izboljšajo krvni obtok v koronarnih arterijah in normalizirajo presnovne procese.

Samozdravljenje lahko privede do zapletov.

Razvrstitev zaviralcev ACE po generaciji

Razvrstitev zdravil v to skupino temelji na več dejavnikih.

Primarna delitev na podvrste se pojavi glede na začetno snov, ki je del zdravila (glavno vlogo igra aktivni del molekule, ki zagotavlja trajanje učinka na telo).

To je tisto, kar med imenovanjem pomaga pravilno izračunati odmerek in natančno določiti časovno obdobje, po katerem morate ponovno vzeti zdravilo.

Primerjalne značilnosti po generacijah zaviralcev ACE so prikazane v spodnji tabeli.

Aktivna skupina molekul	Ime	Značilno
Prva generacija (sulfhidrilna skupina)	kaptopril, pivalopril, zofenopril	Mehanizem delovanja te skupine se kaže v povečanju delovanja zaviralcev ACE, vendar je preprosto oksidiran, kar mu omogoča kratkotrajno delovanje.
Druga generacija (karboksilna skupina)	Perindopril, enalapril, lizinopril	Zanje je značilen povprečen čas delovanja, vendar jih odlikuje visoka prepustnost v tkivu
Zadnja generacija (fosfinilna skupina)	Fosinopril, Ceronapril	Zdravila so dolgotrajna in imajo visoko stopnjo prepustnosti v tkivih in nadaljnje kopičenje v njih.

Mehanizem za pretvorbo kemikalije v učinkovino pomaga tudi pri razvrščanju zaviralcev ACE v podskupine.

zaviralec ACE	Dejavnost drog
Prvorazredna zdravila (Captopril)	Raztopljeni z maščobami, vstopijo v človeško telo v aktivni obliki, se pretvorijo v jetrne votline in se izločijo v spremenjeni obliki ter odlično prehajajo skozi celične ovire.
Zdravila drugega razreda (fosinopril)	Topijo se z maščobami, aktivirajo se med kemičnimi procesi v votlinah jeter ali ledvic in se v spremenjeni obliki izločijo. Popolnoma absorbira skozi celične pregrade
Zdravila tretjega razreda (Lisinopril, Ceronapril)	Raztopljeni so v vodi, ob zaužitju se pojavljajo v aktivni obliki, v jetrih se ne pretvorijo, izločijo se nedotaknjeni. Slabše prehajajo skozi celične ovire

Končna razvrstitev se pojavi glede na metode izločanja njihovega telesa.

Obstaja več različnih metod:

• Izločanje poteka večinoma v jetrih (približno šestdeset odstotkov). Primer takega zdravila je Trandolapril;
• Izločanje poteka preko ledvic. Primera takih zaviralcev ACE sta lizinopril in kaptopril;
• Izločanje poteka večinoma z ledvicami (približno šestdeset odstotkov). Primeri takih zdravil so enalapril in perindopril;
• Izločanje poteka s pomočjo ledvic in jeter. Primera sta fosinopril in ramipril.

Ta razvrstitev pomaga izbrati najprimernejši zaviralec ACE za ljudi s hudimi patologijami jeter ali ledvic.

Glede na to, da se lahko generacija in razred zaviralcev ACE razlikujeta, imajo lahko zdravila iz iste serije nekoliko različne mehanizme delovanja.

Najpogosteje je v navodilih za uporabo, ki vsebuje vse potrebne informacije o zdravilu, naveden njegov mehanizem delovanja.

Kakšen je mehanizem delovanja pri različnih boleznih?

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri hipertenziji

Zdravila preprečujejo transformacijo angiotenzina, ki ima jasen vazokonstrikcijski učinek. Deluje različno na encime plazme in tkiv, kar ima blag in trajen rezultat znižanja krvnega tlaka. To je glavni mehanizem delovanja zaviralcev ACE.

Mehanizem delovanja pri odpovedi ledvic

Zdravila blokirajo proizvodnjo nadledvičnih encimov, ki zadržujejo natrij in tekočino v telesu.

Zaviralci ACE pomagajo zmanjšati otekline, obnoviti stene žil ledvičnih glomerulov, zmanjšati pritisk v njih in očistiti beljakovine v ledvicah.

Mehanizem delovanja pri srčno-žilni insuficienci, ishemiji, možganski kapi, odmiranju tkiva srčne mišice

Ker se zaradi zaviralcev ACE zmanjša angiotenzin, se poveča količina bradikinina, ki preprečuje patološko napredovanje miokardnih celic in žilnih sten zaradi pomanjkanja kisika v srcu.

Redna uporaba zaviralcev ACE bistveno upočasni proces povečanja debeline srčne mišice in krvnih žil, povečanja velikosti srčnih votlin, ki se kažejo zaradi hipertenzije.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Mehanizem delovanja pri aterosklerotičnih depozitih in visokem strjevanju krvi

Ker zaviralci ACE sproščajo dušikov oksid v krvno plazmo, se izzove adhezija trombocitov in ponovno vzpostavi fibrinski indeks (beljakovina, ki sodeluje pri nastajanju krvnih strdkov).

Zdravila imajo sposobnost zatiranja proizvodnje nadledvičnih hormonov, ki povečajo raven "negativnega" holesterola v krvi, kar jim daje antisklerotične lastnosti.

Indikacije za uporabo zaviralcev ACE

Inhibicija se v medicini uporablja že več kot trideset let. Njihova aktivna distribucija na postsovjetskem ozemlju se je začela v 2000-ih. Značilno je, da so od takrat zaviralci ACE prevzeli vodilno mesto med vsemi zdravili za zniževanje krvnega tlaka.

Glavna indikacija za uporabo zaviralcev zadnje generacije je hipertenzija, glavna prednost pa učinkovito zmanjševanje tveganja napredovanja obremenitev srca in ožilja.

Zdravila iz te skupine se uporabljajo za zdravljenje naslednjih bolezni:

• Dolgotrajen in vztrajen visok krvni tlak;
• S simptomi visokega krvnega tlaka;
• Z visokim krvnim tlakom, ki ga spremlja sladkorna bolezen;
• Kršitev presnovnih procesov;
• Ishemične lezije;
• Obliterirajoča ateroskleroza okončin;
• Visok krvni tlak s srčnim popuščanjem, ki ga povzroča zastoj krvi;
• Patologi ledvic, ki jih spremlja povečanje pritiska;
• Stanje po kapi z visokim krvnim tlakom;
• Aterosklerotične usedline v karotidni arteriji;
• Smrt srčnih mišičnih tkiv akutne narave po normalizaciji tlaka ali stanje po infarktu, ko je iztis krvi iz levega prekata manjši od štirideset odstotkov ali obstajajo znaki disfunkcije sistole, ki se kažejo v ozadju smrt tkiv srčne mišice;
• obstruktivna bronhialna bolezen;
• Disfunkcija levega prekata sistolične narave, brez upoštevanja ravni in fiksacije krvnega tlaka ali odsotnosti kliničnih znakov srčnega popuščanja;
• atrijska fibrilacija.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE pomeni znatno zmanjšanje tveganja zapletov pri cerebrovaskularnih patologijah, smrti srčnega mišičnega tkiva, srčnem popuščanju in sladkorni bolezni.

To je tisto, kar jih bolj ugodno ločuje od zdravil, kot so kalcijevi antagonisti in diuretiki.

Pri dolgotrajni uporabi kot edino zdravljenje, ki nadomešča zaviralce beta in diuretike, se zaviralci ACE priporočajo naslednjim skupinam bolnikov:

• Bolniki z diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2;
• Ljudje z nagnjenostjo k sladkorni bolezni;
• Bolniki, pri katerih je zaviralec beta ali diuretik povzročil neželene učinke ali ni imel želenega učinka.

Pri uporabi zaviralcev ACE kot edinega terapevtskega zdravila je učinkovitost opažena v prvih dveh fazah hipertenzije in pri večini mladih bolnikov.

Učinkovitost takšne terapije je približno petdesetodstotna, kar zahteva vzporedno uporabo zaviralcev beta, diuretikov ali kalcijevih antagonistov.

Kompleksna terapija se uporablja v tretji fazi hipertenzije in pri starejših s sočasnimi patologijami.

Da bi preprečili skoke tlaka od zelo nizkega do izjemno visokega, je uporaba zdravila porazdeljena čez dan.

Zdravniki odsvetujejo uporabo izjemno velikih odmerkov zaviralcev ACE, saj se poveča tveganje za napredovanje neželenih učinkov in zmanjša toleranca zdravljenja.

Če zmerni odmerki zaviralcev ACE niso učinkoviti, je najbolje, da se zdravljenju doda diuretik ali antagonist kalcija.

Kontraindikacije za zaviralce ACE

Zapleti lahko napredujejo neposredno v razvoj zarodka: spontani splav, smrt v maternici, prirojene malformacije. Prav tako ni priporočljivo uporabljati zaviralcev ACE med dojenjem.

Zaviralci ACE so kontraindicirani pri bolnikih z naslednjimi dejavniki, ki so navedeni v spodnji tabeli.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev ACE v prisotnosti patologij	Dejavniki, pri katerih zaviralci ACE niso predpisani
Hudo zoženje aorte	Obdobje nosečnosti in dojenja
Zoženje obeh ledvičnih arterij	Individualna nestrpnost hotelskih sestavin zdravila
Povišane vrednosti kalija v krvi	Starostna skupina otrok
levkopenija	Aterosklerotične lezije koronarnih arterij spodnjih okončin
Indikator sistoličnega tlaka je manjši od sto mm Hg.	Uporaba alopurinola, indometacina in rifampicina
Smrt jetrnega tkiva
Hepatitis v aktivni obliki

Stranski učinki zaviralcev ACE

Zaviralci ACE povzročajo neželene učinke v posebej redkih primerih.

Najpogostejši neželeni učinki so prikazani v spodnji tabeli.

Stranski učinek	Značilno
Motnje delovanja ledvic	Poviša se kreatinin v krvi, sladkor v urinu, lahko pride do akutne odpovedi ledvic (v starosti, ob srčnem popuščanju, lahko ledvice popolnoma odpovejo)
alergijske reakcije	Obstaja izpuščaj, urtikarija, rdečina, garje, oteklina
Suh kašelj	Ne glede na odmerek je suh kašelj opažen pri dvajsetih odstotkih bolnikov.
Nizek pritisk	Prirojena oslabelost, letargija, znižanje krvnega tlaka, ki se uravnava z znižanjem odmerka zaviralcev ACE in prekinitvijo jemanja diuretikov.
Vpliv na jetra	Stagnacija žolča v votlini žolčnika napreduje
Sprememba indikatorjev okusa	Obstaja kršitev občutljivosti ali popolna izguba okusa
Kršitve krvnih parametrov	Obstaja povečanje števila nevtrofilcev
dispepsija	Slabost, gag refleks, driska
Odstopanja v ravnovesju elektrolitov	Povečanje ravni kalija z uporabo diuretikov in varčevanja s kalijem

Katera zdravila so zaviralci?

Seznam zaviralcev ACE je splošno znan velikemu številu bolnikov. Nekaterim bolnikom je indicirano jemanje enega zdravila, drugim pa je potrebna kombinirana terapija.

Pred imenovanjem zaviralcev ACE se izvede podrobna diagnoza in ocena tveganja za napredovanje zapletov. Če ni tveganja in potrebe po uporabi zdravil, je predpisan potek terapije.

Odmerek se določi individualno s poskusom. Vse se začne z majhnim odmerkom, po katerem se prikaže povprečje. Na začetku uporabe in v celotni fazi prilagajanja poteka zdravljenja je potrebno spremljati kazalnike krvnega tlaka, dokler se njegovi kazalci ne normalizirajo.

Zaviralci ACE Zocardis

Seznam zdravil in analogov zaviralcev ACE

Seznam je prikazan v spodnji tabeli in vključuje najpogostejša zdravila in njihove analoge.

generacije zaviralcev ACE	Ime	Podobna zdravila
Prva generacija	Zofenopril
	Kaptopril	Kapoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Druga generacija		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prilazid
	kvinapril	Accupro
	trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moeksipril	Moex
tretje generacije	Ceronapril
	fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Naravni zaviralci ACE

Zdravila iz skupine zaviralcev ACE naravnega izvora so bila identificirana v študiji peptidov, ki so koncentrirani v strupu zhararaki. Ta zdravila delujejo kot koordinatorji, ki omejujejo procese močnega raztezanja celic.

Arterijski tlak se zmanjša z zmanjšanjem perifernega upora sten krvnih žil.

Naravni zaviralci ACE vstopajo v človeško telo skupaj z mlečnimi izdelki.

V majhnih količinah se lahko koncentrirajo v sirotki, česnu in hibiskusu.

Kako uporabljati zaviralec ACE?

Pred uporabo katerega koli zdravila iz skupine zaviralcev ACE se morate posvetovati z zdravnikom. V večini primerov se zaviralci ACE jemljejo šestdeset minut pred obrokom.

Odmerke in pogostost uporabe ter interval med jemanjem tablet mora določiti usposobljen specialist.

Pri zdravljenju z zaviralci je treba odpraviti nesteroidna protivnetna zdravila (Nurofen), nadomestke soli in izdelke, ki so nasičeni s kalijem.

Zaključek

Zdravila iz skupine zaviralcev ACE so najpogostejša sredstva za boj proti hipertenziji, lahko pa se uporabljajo tudi za zdravljenje drugih bolezni. Široka paleta zdravil vam omogoča, da izberete zdravilo posebej za vsakega bolnika.

Poleg dejstva, da se zdravila učinkovito upirajo hipertenziji, imajo številne stranske učinke. Zato zaviralcev ACE ni priporočljivo jemati le po posvetu z zdravnikom.

Ne samozdravite in bodite zdravi!

Da bi preprečili njegov vpliv, mora režim zdravljenja vključevati zdravila, ki zavirajo delovanje hormona. Takšna sredstva so zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Kaj je APF

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) so skupina naravnih in sintetičnih kemičnih spojin, katerih uporaba je pomagala doseči velik uspeh pri zdravljenju bolnikov s kardiovaskularnimi patologijami. APF se uporablja že več kot 40 let. Prvo zdravilo je bil kaptopril. Nato sta bila sintetizirana lizinopril in enalapril, ki sta ju nadomestila zaviralca nove generacije. V kardiologiji se zdravila ACE uporabljajo kot glavna sredstva, ki imajo vazokonstrikcijski učinek.

Prednost zaviralcev je dolgoročna blokada hormona angiotenzina II - glavnega dejavnika, ki vpliva na zvišanje krvnega tlaka. Poleg tega učinkovine angiotenzinske konvertaze preprečujejo razgradnjo bradikinina, pomagajo zmanjšati odpornost eferentnih arteriol, sproščajo dušikov oksid in povečajo vazodilatacijski prostaglandin I2 (prostaciklin).

Zdravila ACE nove generacije

V farmakološki skupini zdravil ACE se zdravila za ponavljajoče se odmerke (enalapril) štejejo za zastarela, ker. ne zagotavljajo potrebne skladnosti. Hkrati pa enalapril ostaja najbolj priljubljeno zdravilo, ki kaže odlično učinkovitost pri zdravljenju hipertenzije. Poleg tega ni potrjenih dokazov, da ima zadnja generacija zaviralcev ACE (perindopril, fosinopril, ramipril, zofenopril, lizinopril) več prednosti pred zaviralci, izdanimi pred 40 leti.

Katera zdravila so zaviralci ACE

V kardiologiji se za zdravljenje arterijske hipertenzije pogosto uporabljajo vazodilatatorji z močnimi angiotenzinskimi konvertazami. Primerjalne značilnosti in seznam zaviralcev ACE, ki so najbolj priljubljeni med bolniki:

1. Enalapril

• Posredni kardioprotektor hitro zniža krvni tlak (diastolični, sistolični) in zmanjša obremenitev srca.
• Deluje do 6 ur, izločajo ga ledvice.
• Redko lahko povzroči okvaro vida.
• Cena - 200 rubljev.

1. Kaptopril

• Kratkoročno zdravilo.
• Dobro stabilizira pritisk, vendar zdravilo zahteva večkratne odmerke. Odmerjanje lahko določi le zdravnik.
• Ima antioksidativno delovanje.
• Redko lahko povzroči tahikardijo.
• Cena - 250 rubljev.

1. lizinopril

• Zdravilo ima dolgotrajno delovanje.
• Deluje samostojno, ni ga treba presnoviti v jetrih. Izloča se skozi ledvice.
• Zdravilo je primerno za vse bolnike, tudi za tiste, ki imajo debelost.
• Lahko se uporablja pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo.
• Lahko povzroči glavobol, ataksijo, zaspanost, tremor.
• Stroški zdravila so 200 rubljev.

1. Lotensin

• Pomaga zmanjšati pritisk.
• Ima vazodilatacijsko aktivnost. Vodi do zmanjšanja bradikinina.
• Kontraindicirano pri doječih in nosečnicah.
• Redko lahko povzroči bruhanje, slabost, drisko.
• Stroški zdravila so znotraj 100 rubljev.

1. Monopril.

• Upočasni presnovo bradikinina. Volumen krožeče krvi se ne spremeni.
• Učinek je dosežen po treh urah. Zdravilo običajno ne povzroča odvisnosti.
• Previdno je treba zdravilo jemati pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo.
• Cena - 500 rubljev.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor proizvaja ramiprilat.
• Zmanjša skupni periferni žilni upor.
• Uporaba je kontraindicirana v prisotnosti pomembne hemodinamske arterijske stenoze.
• Stroški sredstev - 350 rubljev.

1. Accupril.

• Pomaga zmanjšati pritisk.
• Odpravlja upor v pljučnih žilah.
• Redko lahko zdravilo povzroči vestibularne motnje in izgubo okusa.
• Povprečna cena je 200 rubljev.

1. Perindopril.

• Pomaga pri tvorbi aktivnega metabolita v telesu.
• Največji učinek je dosežen v 3 urah po uporabi.
• Redko lahko povzroči drisko, slabost, suha usta.
• Povprečna cena zdravila v Rusiji je približno 430 rubljev.

1. trandolapril.

• Pri dolgotrajni uporabi zmanjša resnost miokardne hipertrofije.
• Preveliko odmerjanje lahko povzroči hudo hipotenzijo in angioedem.
• Cena - 500 rubljev.

kvinapril.

• Vpliva na sistem renin-angiotenzin.
• Znatno zmanjša obremenitev srca.
• Redko lahko povzroči alergijske reakcije.
• Cena - 360 rubljev.

Razvrstitev zaviralcev ACE

Obstaja več razvrstitev zaviralcev ACE na podlagi kemijske skupine v molekuli, ki sodeluje s središčem ACE; pot izločanja iz telesa; akcijska dejavnost. Glede na naravo skupine, ki se veže na atom cinka, so zaviralci razdeljeni v 3 kategorije. V sodobni medicini kemični zaviralci ACE razvrstijo zdravila, ki vsebujejo:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (pripravki, ki vsebujejo dikarboksilat);
• fosfinilna skupina (zdravila, ki vsebujejo fosfonate);
• skupina naravnih spojin.

Sulfhidrilna skupina

S pomočjo specifičnih reagentov sulfhidrilne skupine encimov povzročijo popolno ali delno inhibicijo delovanja različnih encimov. Sredstva te skupine so kalcijevi antagonisti. Seznam najbolj znanih sredstev sulfhidrilne skupine encimov:

• benazepril (potenzin);
• Kaptopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

Zaviralci ACE s karboksilno skupino

Funkcionalna monovalentna karboksilna skupina pozitivno vpliva na življenje bolnikov s hipertenzijo. Praviloma se pripravki, ki vsebujejo dikarboksilate, uporabljajo le enkrat na dan. Takšnih sredstev ne morete uporabljati za koronarno srčno bolezen, sladkorno bolezen, odpoved ledvic. Seznam najbolj znanih zdravil, ki vsebujejo dikarboksilate:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lizinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• kvinapril;
• trandolapril;
• Cilazapril.

Pripravki, ki vsebujejo fosfonate

Fosfinilna skupina se veže na cinkov ion v aktivnem mestu ACE in hkrati zavira njegovo aktivnost. Takšna sredstva se uporabljajo za zdravljenje odpovedi ledvic in hipertenzije. Pripravki ACE, ki vsebujejo fosfonate, na splošno veljajo za novo generacijo zdravil. Imajo visoko sposobnost prodiranja v tkiva, zato se tlak stabilizira za dolgo obdobje. Najbolj priljubljena zdravila ACE v tej skupini:

Naravni zaviralci ACE

Pripravke ACE naravnega izvora so odkrili s preučevanjem peptidov, ki jih vsebuje strup zhararaki. Takšna sredstva delujejo kot neke vrste koordinatorji, ki omejujejo procese močnega raztezanja celic. Tlak se zmanjša zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora. Naravni zaviralci ACE, ki jih zaužijemo z mlečnimi izdelki, se imenujejo laktokinini in kazokinini. V majhnih količinah jih najdemo v česnu, hibiskusu, sirotki.

Zaviralci ACE - indikacije za uporabo

Sredstva z angiotenzinsko pretvorbo se uporabljajo tudi v plastični kirurgiji. Toda praviloma se pogosteje predpisujejo bolnikom za znižanje krvnega tlaka in tistim bolnikom, ki imajo motnje v delovanju kardiovaskularnega sistema (za zdravljenje arterijske hipertenzije). Zdravila ni priporočljivo uporabljati sami, saj imajo ta zdravila veliko stranskih učinkov in kontraindikacij. Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

• diabetična nefropatija;
• disfunkcija LV (levega prekata) srca;
• ateroskleroza karotidnih arterij;
• prenesen miokardni infarkt;
• diabetes;
• mikroalbuminurija;
• obstruktivna bronhialna bolezen;
• atrijska fibrilacija;
• visoka aktivnost renin-angiotenzivnega sistema;
• presnovni sindrom.

Zaviralci ACE za hipertenzijo

Zdravila ACE blokirajo angiotenzinsko konvertazo. Ta sodobna zdravila pozitivno vplivajo na človekovo zdravje, saj ščitijo ledvice in srce. Poleg tega se zaviralci ACE pogosto uporabljajo pri diabetes mellitusu. Ta zdravila povečajo občutljivost celic na insulin, izboljšajo absorpcijo glukoze. Praviloma je treba vsa zdravila za hipertenzijo jemati le enkrat na dan. Seznam zdravil za hipertenzijo:

• Moexzhril;
• lozzopril (diroton, lizoril);
• Ramipril (trice);
• Talinolol (zaviralec beta);
• fizinopril;
• Cilazapril.

Zaviralci ACE pri srčnem popuščanju

Pogosto zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja vključuje uporabo zaviralcev. Ta skupina kardioprotektorjev v tkivih in krvni plazmi preprečuje pretvorbo neaktivnega angiotenzina I v aktivni angiotenzin II in s tem preprečuje njegove škodljive učinke na srce, ledvice, periferno žilje in nevrohumoralni status. Seznam kardioprotektivnih zdravil, ki jih je dovoljeno jemati pri srčnem popuščanju:

• enalapril;
• kaptopril;
• antianginalno sredstvo verapamil;
• lizinopril;
• trandolapril.

Zaviralci ACE pri odpovedi ledvic

Dolgo časa je veljalo, da zaviralci slabo vplivajo na delovanje ledvic, zato so bili kontraindicirani že v začetni fazi odpovedi ledvic. Danes so ta sredstva, nasprotno, predpisana bolnikom za zdravljenje okvarjenega delovanja ledvic skupaj z diuretiki. Pripravki angiotenzinske konvertaze zmanjšajo proteinurijo in izboljšajo splošno zdravje ledvic. Za CKD lahko jemljete naslednje zaviralce ACE:

Zaviralci ACE - mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je zmanjšanje aktivnosti angiotenzinske konvertaze, kar pospeši prehod biološko neaktivnega angiotenzina I v aktivni II, ki ima izrazit vazopresorski učinek. Zdravila ACE zavirajo razgradnjo bradikinina, ki velja za močan vazodilatator. Poleg tega ta zdravila zmanjšajo pretok krvi v srčno mišico, hkrati pa zmanjšajo obremenitev, ščitijo ledvice pred učinki sladkorne bolezni in hipertenzije. Z uporabo zaviralcev je mogoče omejiti aktivnost kalikrein-kinin sistema.

Jemanje zaviralcev ACE

Mnogi bolniki s hipertenzijo se pogosto zanimajo za vprašanje, kako jemati zaviralce ACE? Uporaba katerega koli zdravila mora biti dogovorjena z zdravnikom. Na splošno je treba zaviralce jemati eno uro pred obroki na prazen želodec. Odmerjanje, pogostost uporabe, interval med odmerki mora določiti specialist. Med zdravljenjem z zaviralci je vredno opustiti nesteroidna protivnetna zdravila (Nurofen), nadomestke soli in hrano, bogato s kalijem.

Zaviralci ACE - kontraindikacije

Seznam relativnih kontraindikacij za jemanje zaviralcev:

• zmerna arterijska hipotenzija;
• huda kronična odpoved ledvic;
• otroštvo;
• huda anemija.

Absolutne kontraindikacije za zaviralce ACE:

• preobčutljivost;
• dojenje;
• dvostranska stenoza ledvičnih arterij;
• huda hipotenzija;
• huda aortna stenoza;
• nosečnost;
• huda hiperkalemija;
• porfirija;
• levkopenija.

Stranski učinki zaviralcev ACE

Pri jemanju zaviralcev se je treba zavedati razvoja presnovnih stranskih učinkov. Pogosto se lahko pojavi omotica, angioedem, suh kašelj, zvišanje kalija v krvi. Te zaplete je mogoče popolnoma odpraviti, če prenehate jemati zdravilo. Obstajajo tudi drugi neželeni učinki ACE:

• srbenje, izpuščaj;
• šibkost;
• hepatotoksičnost;
• zmanjšan libido;
• fetopatski potencial;
• stomatitis, vročina, palpitacije;
• otekanje nog, vratu, jezika, obraza;
• obstaja nevarnost padca in zlomov;
• driska ali hudo bruhanje.

Cena zaviralcev ACE

Inhibitorje lahko kupite v specializiranem oddelku trgovine ali v kateri koli lekarni v Moskvi. Njihova cena se lahko razlikuje glede na obliko sproščanja in podjetje proizvajalca. Tukaj je kratek seznam najnovejše generacije zaviralcev in njihova približna cena:

Opomba!

Glivice vas ne bodo več motile! Elena Malysheva pove podrobnosti.

Elena Malysheva - Kako shujšati brez dela!

Video: zdravila ACE

Informacije, predstavljene v članku, so zgolj informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo samozdravljenja. Samo kvalificirani zdravnik lahko postavi diagnozo in da priporočila za zdravljenje glede na posamezne značilnosti posameznega bolnika.

Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil

Zaviralci ACE (zaviralci ACE, zaviralci angiotenzinske konvertaze, angleško - ACE) so velika skupina farmakoloških zdravil, ki se uporabljajo pri kardiovaskularni patologiji, zlasti pri arterijski hipertenziji. Danes so najbolj priljubljeno in cenovno najugodnejše sredstvo za zdravljenje hipertenzije.

Seznam zaviralcev ACE je izjemno širok. Razlikujejo se po kemijski strukturi in imenih, vendar imajo enak princip delovanja - blokado encima, s pomočjo katerega se tvori aktivni angiotenzin, ki povzroča vztrajno hipertenzijo.

Spekter delovanja zaviralcev ACE ni omejen na srce in ožilje. Pozitivno vplivajo na delovanje ledvic, izboljšajo presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, zaradi česar jih uspešno uporabljajo diabetiki, starejši ljudje s sočasnimi lezijami drugih notranjih organov.

Za zdravljenje arterijske hipertenzije se zaviralci ACE predpisujejo kot monoterapija, to pomeni, da vzdrževanje tlaka dosežemo z jemanjem enega zdravila, ali v kombinaciji z zdravili iz drugih farmakoloških skupin. Nekateri zaviralci ACE so takoj kombinirana zdravila (z diuretiki, kalcijevimi antagonisti). Ta pristop bolniku olajša jemanje zdravila.

Sodobni zaviralci ACE niso le odlično kombinirani z zdravili iz drugih skupin, kar je še posebej pomembno za starostne bolnike s kombinirano patologijo notranjih organov, ampak imajo tudi številne pozitivne učinke - nefroprotekcijo, izboljšano prekrvavitev v koronarnih arterijah, normalizacijo presnovnih procesov, zato jih lahko štejemo za vodilne v procesu zdravljenja hipertenzije.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje angiotenzinske konvertaze, ki je potrebna za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednji prispeva k vazospazmu, zaradi česar se poveča skupni periferni upor, pa tudi proizvodnja aldosterona v nadledvičnih žlezah, kar povzroči zadrževanje natrija in tekočine. Zaradi teh sprememb se krvni tlak dvigne.

Encim za angiotenzinsko konvertazo se običajno nahaja v krvni plazmi in tkivih. Plazemski encim povzroči hitre vaskularne reakcije, na primer med stresom, tkivni encim pa je odgovoren za dolgoročne učinke. Zaviralci ACE morajo inaktivirati obe frakciji encima, kar pomeni, da bo njihova sposobnost prodiranja v tkiva in raztapljanja v maščobah pomembna značilnost. Učinkovitost zdravila je na koncu odvisna od topnosti.

Pri pomanjkanju angiotenzinske konvertaze se pot za tvorbo angiotenzina II ne začne in ni povečanja tlaka. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razgradnjo bradikinina, ki je potreben za vazodilatacijo in znižanje tlaka.

Dolgotrajna uporaba zdravil iz skupine zaviralcev ACE prispeva k:

• Zmanjšanje celotnega perifernega upora žilnih sten;
• Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
• Zmanjšan krvni tlak;
• Izboljšanje krvnega pretoka v koronarnih, možganskih arterijah, žilah ledvic in mišicah;
• Zmanjšanje verjetnosti razvoja aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek na miokard. Torej preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice, in če že obstaja, potem sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njeni regresiji z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prekomerno raztezanje srčnih votlin (dilatacijo), ki je v osnovi srčnega popuščanja, in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Zaviralci ACE, ki ugodno vplivajo na žilne stene, zavirajo razmnoževanje in povečanje velikosti mišičnih celic arterij in arteriolov, preprečujejo spazem in organsko zoženje njihovih lumnov med dolgotrajno hipertenzijo. Pomembna lastnost teh zdravil se lahko šteje za povečanje tvorbe dušikovega oksida, ki se upira aterosklerotičnim usedlinam.

Zaviralci ACE izboljšajo številne kazalnike metabolizma. Olajšajo vezavo inzulina na receptorje v tkivih, normalizirajo metabolizem sladkorja, povečajo koncentracijo kalija, potrebnega za pravilno delovanje mišičnih celic, spodbujajo izločanje natrija in tekočine, katerih presežek povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Najpomembnejša značilnost katerega koli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina bolnikov s hipertenzijo na koncu umre zaradi njihove insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pa imajo bolniki s simptomatsko ledvično hipertenzijo že neko obliko ledvične patologije.

Zaviralci ACE imajo nesporno prednost - ščitijo ledvice bolje kot katera koli druga sredstva pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko uporabo za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije.

Video: osnovna farmakologija zaviralcev ACE

Indikacije in kontraindikacije za zaviralce ACE

Zaviralci ACE se v klinični praksi uporabljajo že trideset let, v zgodnjih 2000-ih so se hitro razširili na postsovjetskem prostoru in zavzeli močno vodilno mesto med drugimi antihipertenzivi. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija, ena od pomembnih prednosti pa je učinkovito zmanjšanje verjetnosti zapletov iz srčno-žilnega sistema.

Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE so:

1. Esencialna hipertenzija;
2. simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije z diabetesom mellitusom in diabetično nefrosklerozo;
4. Ledvična patologija z visokim krvnim tlakom;
5. Hipertenzija pri kongestivnem srčnem popuščanju;
6. Srčno popuščanje z zmanjšanim izpustom iz levega prekata;
7. Sistolična disfunkcija levega prekata brez upoštevanja indikatorjev tlaka in prisotnosti ali odsotnosti klinike za srčno disfunkcijo;
8. Akutni miokardni infarkt po stabilizaciji tlaka ali stanje po srčnem infarktu, ko je iztisni delež levega prekata manjši od 40% ali obstajajo znaki sistolične disfunkcije v ozadju srčnega infarkta;
9. Stanje po možganski kapi z visokim krvnim tlakom.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE bistveno zmanjša tveganje za cerebrovaskularne zaplete (možganska kap), srčni infarkt, srčno popuščanje in diabetes mellitus, kar jih razlikuje od kalcijevih antagonistov ali diuretikov.

Za dolgotrajno uporabo kot monoterapija namesto zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in diuretikov se zaviralci ACE priporočajo naslednjim skupinam bolnikov:

• Tisti, pri katerih zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in diuretiki povzročijo resne neželene učinke, jih ne prenašajo ali so neučinkoviti;
• Osebe, nagnjene k sladkorni bolezni;
• Bolniki z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni tipa II.

Kot edino predpisano zdravilo je zaviralec ACE učinkovit pri I-II stopnjah hipertenzije in pri večini mladih bolnikov. Vendar pa je učinkovitost monoterapije približno 50%, zato je v nekaterih primerih potrebno dodatno jemati zaviralec beta, antagonist kalcija ali diuretik. Kombinirano zdravljenje je indicirano pri patologiji III. stopnje, pri bolnikih s sočasnimi boleznimi in pri starejših.

Preden predpiše zdravilo iz skupine zaviralcev ACE, bo zdravnik opravil podrobno študijo, da bi izključil bolezni ali stanja, ki bi lahko postala ovira za jemanje teh zdravil. Če jih ni, se izbere zdravilo, ki naj bi bilo za tega bolnika najbolj učinkovito glede na značilnosti njegovega metabolizma in poti izločanja (skozi jetra ali ledvice).

Odmerjanje zaviralcev ACE se izbere individualno, empirično. Najprej je predpisana najmanjša količina, nato pa se odmerek privede do povprečnega terapevtskega odmerka. Na začetku sprejema in v celotni fazi prilagajanja odmerka je treba redno meriti tlak - ne sme preseči norme ali postati prenizek v času največjega učinka zdravila.

Da bi se izognili velikim nihanjem tlaka od hipotenzije do hipertenzije, se zdravilo porazdeli čez dan tako, da tlak, če je mogoče, ne "skoči". Znižanje tlaka v obdobju največjega delovanja zdravila lahko preseže njegovo raven ob koncu obdobja delovanja vzete tablete, vendar ne več kot dvakrat.

Strokovnjaki ne priporočajo jemanja največjega odmerka zaviralcev ACE, saj se v tem primeru znatno poveča tveganje za neželene učinke in zmanjša toleranca terapije. Če so srednji odmerki neučinkoviti, je bolje, da se zdravljenju doda antagonist kalcija ali diuretik, tako da se režim zdravljenja kombinira, vendar brez povečanja odmerka zaviralcev ACE.

Kot pri vseh drugih zdravilih obstajajo kontraindikacije za zaviralce ACE. Teh sredstev ni priporočljivo uporabljati pri nosečnicah, saj lahko pride do motenj krvnega pretoka v ledvicah in njihovega delovanja ter povečanja ravni kalija v krvi. Negativen vpliv na razvoj ploda v obliki okvar, spontanih splavov in intrauterine smrti ni izključen. Glede na to, da se zdravila izločajo z materinim mlekom, je treba pri uporabi med dojenjem dojenje prekiniti.

Med kontraindikacijami so tudi:

1. Individualna intoleranca za zaviralce ACE;
2. Stenoza obeh ledvičnih arterij ali ene od njih z eno ledvico;
3. Huda stopnja odpovedi ledvic;
4. Povišan kalij katere koli etiologije;
5. Otroštvo;
6. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 100 mm.

Posebno pozornost je treba posvetiti bolnikom s cirozo jeter, hepatitisom v aktivni fazi, aterosklerozo koronarnih arterij, žilami nog. Zaradi neželenih interakcij zdravil je bolje, da zaviralcev ACE ne jemljete sočasno z indometacinom, rifampicinom, nekaterimi psihotropnimi zdravili, alopurinolom.

Čeprav se zaviralci ACE dobro prenašajo, lahko vseeno povzročijo neželene učinke. Najpogosteje bolniki, ki jih jemljejo dlje časa, opažajo epizode hipotenzije, suhega kašlja, alergijskih reakcij in motenj v delovanju ledvic. Ti učinki se imenujejo specifični, nespecifični pa vključujejo sprevrženost okusa, prebavne motnje, kožni izpuščaj. Krvni test lahko razkrije anemijo in levkopenijo.

Video: nevarna kombinacija - zaviralci ACE in spironolakton

Skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze

Imena zdravil za zmanjšanje pritiska so znana velikemu številu bolnikov. Nekdo jemlje isto dolgo časa, nekdo je indiciran za kombinirano terapijo, nekateri pacienti pa so prisiljeni zamenjati enega zaviralca z drugim v fazi izbire učinkovitega sredstva in odmerka za zmanjšanje pritiska. Zaviralci ACE vključujejo enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., ki se razlikujejo po farmakološki aktivnosti, trajanju delovanja in načinu izločanja iz telesa.

Glede na kemijsko strukturo ločimo različne skupine zaviralcev ACE:

• Pripravki s sulfhidrilnimi skupinami (kaptopril, metiopril);
• Zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• zaviralci ACE s fosfonilno skupino (fosinopril, ceronapril);
• Pripravki s skupino hibroksama (idrapril).

Seznam zdravil se nenehno širi, saj se kopičijo izkušnje z uporabo posameznih zdravil, najnovejša zdravila pa so v kliničnih preskušanjih. Sodobni zaviralci ACE imajo majhno število neželenih učinkov in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Zaviralci ACE se lahko izločajo preko ledvic, jeter, se raztopijo v maščobah ali vodi. Večina jih preide v aktivne oblike šele po prehodu skozi prebavni trakt, štiri zdravila pa takoj predstavljajo zdravilno učinkovino - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Glede na značilnosti metabolizma v telesu so zaviralci ACE razdeljeni v več razredov:

• I - v maščobi topen kaptopril in njegovi analogi (altiopril);
• II - lipofilni prekurzorji zaviralcev ACE, katerih prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilni pripravki (lizinopril, ceronapril).

Drugorazredna zdravila imajo lahko pretežno jetrno (trandolapril), ledvično (enalapril, cilazapril, perindopril) pot izločanja ali mešano pot (fosinopril, ramipril). Ta lastnost se upošteva pri predpisovanju bolnikom z motnjami jeter in ledvic, da se prepreči tveganje za poškodbe teh organov in resne neželene učinke.

Eden najbolj razširjenih zaviralcev ACE je enalapril. Nima dolgotrajnega delovanja, zato ga je bolnik prisiljen jemati večkrat na dan. V zvezi s tem mnogi strokovnjaki menijo, da je zastarela. Hkrati enalapril do danes kaže odličen terapevtski učinek z najmanj neželenimi učinki, zato še vedno ostaja eno najpogosteje predpisanih zdravil v tej skupini.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE vključuje fosinopril, kvadropril in zofenopril.

Fosinopril vsebuje fosfonilno skupino in se izloča na dva načina - skozi ledvice in jetra, kar omogoča, da ga predpisujemo bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, pri katerih so lahko zaviralci ACE iz drugih skupin kontraindicirani.

Zofenopril je po kemični sestavi podoben kaptoprilu, vendar ima podaljšano delovanje - jemati ga je treba enkrat na dan. Dolgoročni učinek daje zofenoprilu prednost pred drugimi zaviralci ACE. Poleg tega ima to zdravilo antioksidativni in stabilizacijski učinek na celične membrane, zato odlično ščiti srce in krvne žile pred škodljivimi učinki.

Drugo dolgodelujoče zdravilo je kvadropril (spirapril), ki ga bolniki dobro prenašajo, izboljša delovanje srca pri kongestivni insuficienci, zmanjša verjetnost zapletov in podaljšuje življenje.

Prednost kvadroprila je enoten hipotenzivni učinek, ki traja ves čas med jemanjem tablet zaradi dolgega razpolovnega časa (do 40 ur). Ta lastnost praktično odpravi verjetnost vaskularnih nesreč zjutraj, ko se konča delovanje zaviralca ACE s krajšo razpolovno dobo in bolnik še ni vzel naslednjega odmerka zdravila. Poleg tega, če bolnik pozabi vzeti drugo tableto, bo hipotenzivni učinek ohranjen do naslednjega dne, ko se še spomni.

Zaradi izrazitega varovalnega učinka na srce in ožilje ter dolgotrajnega delovanja je zofenopril po mnenju mnogih strokovnjakov najboljše zdravilo za bolnike s kombinacijo hipertenzije in srčne ishemije. Pogosto se te bolezni medsebojno spremljajo, izolirana hipertenzija pa sama prispeva k koronarni bolezni srca in številnim njenim zapletom, zato je vprašanje hkratne izpostavljenosti obema boleznima hkrati zelo pomembno.

Zaviralci ACE nove generacije poleg fosinoprila in zofenoprila vključujejo še perindopril, ramipril in kvinapril. Njihova glavna prednost se šteje za podaljšano delovanje, kar zelo olajša življenje bolnika, saj je za vzdrževanje normalnega tlaka dovolj le en odmerek zdravila na dan. Omeniti velja tudi, da so obsežne klinične študije dokazale njihovo pozitivno vlogo pri podaljšanju pričakovane življenjske dobe bolnikov s hipertenzijo in koronarno srčno boleznijo.

Če je treba predpisati zaviralec ACE, se zdravnik sooči s težko nalogo izbire, saj obstaja več kot ducat zdravil. Številne študije kažejo, da starejša zdravila nimajo bistvenih prednosti pred najnovejšimi, njihova učinkovitost pa je skoraj enaka, zato se mora specialist zanašati na specifično klinično situacijo.

Za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije je primerno katero koli od znanih zdravil, razen kaptoprila, ki se do danes uporablja le za lajšanje hipertenzivnih kriz. Vsa druga sredstva so predpisana za stalno uporabo, odvisno od sočasnih bolezni:

• Pri diabetični nefropatiji - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (v zmanjšanih odmerkih zaradi počasnejšega izločanja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic);
• Z jetrno patologijo - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Pri retinopatiji, migreni, sistolični disfunkciji, pa tudi pri kadilcih je zdravilo izbire lizinopril;
• S srčnim popuščanjem in disfunkcijo levega prekata - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri sladkorni bolezni - perindopril, lizinopril v kombinaciji z diuretikom (indapamid);
• Pri ishemični bolezni srca, vključno z akutnim obdobjem miokardnega infarkta, so predpisani trandolapril, zofenopril, perindopril.

Tako ni velike razlike, kateri zaviralec ACE zdravnik izbere za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije - starejšega ali zadnjega sintetiziranega. Mimogrede, v ZDA lizinopril ostaja najpogosteje predpisano zdravilo - eno prvih zdravil, ki se uporablja že približno 30 let.

Bolj pomembno je, da bolnik razume, da mora biti jemanje zaviralcev ACE sistematično in stalno, celo življenje, in ne glede na številke na tonometru. Da bi tlak ohranili na normalni ravni, je pomembno, da ne preskočite naslednje tablete in ne spremenite odmerka ali imena zdravila sami. Če je potrebno, bo zdravnik predpisal dodatne diuretike ali kalcijeve antagoniste, vendar zaviralci ACE niso preklicani.