Navodila za uporabo loperamida. Loperamid: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v ruskih lekarnah. Imenovanje v posebnih primerih

Loperamid je zdravilo proti driski, ki se uporablja za simptomatsko (tj. za odpravo posledice, ne vzroka) zdravljenje driske različnega izvora, vključno z alergijskimi, medicinskimi, čustvenimi in tudi za različne prebavne motnje. Mehanizem njegovega delovanja temelji na zmožnosti delovanja na opioidne receptorje gladkih mišičnih struktur črevesne stene in zaviranja sproščanja mediatorjev acetilholina in prostaglandina. Zaradi tega loperamid upočasni peristaltično krčenje črevesja in s tem podaljša čas prehoda črevesne vsebine skozi prebavni trakt, poveča mišični tonus zunanje rektalne mišice zapiralke, pomaga zadrževati blato v danki in zmanjša pogostost nagnjenost k defekaciji. Poleg tega loperamid preprečuje sproščanje tekočine in elektrolitov z blatom. V visokih koncentracijah lahko zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu. Zdravilo deluje hitro in ostane aktivno 4-6 ur. Pomembno je, da se odvisnost od loperamida ne razvije, primeri odvisnosti od njega v medicinski praksi tudi niso opazili. Treba je opozoriti, da se loperamid razmeroma slabo (le 40% celotnega odmerka) absorbira v prebavnem traktu, kar vpliva na režim odmerjanja zdravila.

Loperamid je na voljo v dveh dozirnih oblikah, obe za peroralno uporabo: tablete in kapsule. Odmerek in pogostnost dajanja se določita individualno glede na indikacije. Za odrasle bolnike v primeru akutne driske upoštevajte naslednja pravila: vzeti zdravilo po vsakem defekaciji v primeru neformiranega blata. Začetni odmerek je 4 mg (2 tableti ali kapsuli), nato po 2 mg, največ 16 mg na dan (pri kronični driski zaradi dolgotrajne uporabe dnevni odmerek ne sme preseči 4 mg). Oznaka za konec zdravljenja z zdravili je normalizacija konsistence blata ali njegova odsotnost več kot 12 ur. Za otroke, starejše od 6 let, je zdravilo predpisano v odmerku 2 mg po vsakem dejanju defekacije z ohlapnim blatom z dnevnim največ 6 mg. Če v 2 dneh z akutno drisko ni izboljšanja klinične slike ali vztrajnega zaprtja, delne črevesne obstrukcije, napihnjenosti, je treba loperamid prekiniti. Uporaba loperamida pri kronični driski je možna le pod zdravniškim nadzorom. Ta trditev velja tudi za majhne otroke, saj so preobčutljivi na opiatom podoben učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Farmakologija

Sredstvo proti driski. Zmanjša tonus in gibljivost gladkih mišic črevesja, očitno zaradi vezave na opioidne receptorje v črevesni steni. Zavira sproščanje acetilholina in prostaglandinov, zmanjša peristaltiko in podaljša čas, potreben za prehod vsebine skozi črevesje.

Poveča tonus analnega sfinktra. Delovanje nastopi hitro in traja 4-6 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je absorpcija loperamida približno 40%, med "prvim prehodom" skozi jetra je podvržen intenzivni presnovi. Majhna količina nespremenjenega loperamida vstopi v sistemski obtok. Ne prodre skozi BBB.

Presnavlja se v jetrih.

T 1/2 je 9-14 ur.Izloči se z žolčem z blatom v obliki konjugiranih presnovkov, majhen del se izloči z urinom.

Obrazec za sprostitev

10 kosov. - celična konturna embalaža (1) - škatle iz kartona.

Odmerjanje

Pri odraslih z akutno drisko je prvi odmerek 4 mg, nato pa 2 mg po vsakem defekaciji v primeru redkega blata. Pri kronični driski je prvi odmerek 2 mg, vzdrževalni odmerek je izbran tako, da je pogostost blata 1-2 krat na dan (2-12 mg / dan).

Največji dnevni odmerek za odrasle je 16 mg.

Otroci, stari 4-8 let - 1 mg 3-4 krat / dan 3 dni; 9-12 let - 2 mg 4-krat na dan 5 dni.

Interakcija

Menijo, da lahko sočasna uporaba holestiramina zmanjša učinkovitost loperamida.

Ob sočasni uporabi s kotrimoksazolom, ritonavirjem se biološka uporabnost loperamida poveča, kar je posledica zaviranja njegove presnove med "prvim prehodom" skozi jetra.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, napenjanje, slabost, zaprtje, suha usta.

S strani centralnega živčnega sistema: povečana utrujenost, zaspanost, omotica.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Indikacije

Simptomatsko zdravljenje akutnih in kroničnih drisk različnih genez (vključno z alergijskimi, čustvenimi, zdravilnimi, sevalnimi; s spremembo prehrane in kakovostne sestave hrane, s presnovnimi in absorpcijskimi motnjami; kot pomožno sredstvo pri driskah infekcijska geneza). Regulacija blata pri bolnikih z ileostomo.

Kontraindikacije

Črevesna obstrukcija; zaprtje, napenjanje, subileus, akutna dizenterija (kot monoterapija), akutni ulcerozni kolitis, psevdomembranski kolitis, ki je posledica uporabe antibiotikov širokega spektra; otroci, mlajši od 4 let, I trimesečje nosečnosti, preobčutljivost za loperamid.

Lastnosti aplikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti. V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti se lahko loperamid predpiše v primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater odtehta možno tveganje za plod.

Ker se majhna količina loperamida nahaja v materinem mleku, uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Vloga za kršitve delovanja jeter

Uporabljajte previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, z odpovedjo jeter.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 4 let.

Posebna navodila

Pri odpovedi jeter uporabljajte previdno.

Ne sme se uporabljati v kliničnih situacijah, kjer je potrebno zaviranje črevesne gibljivosti.

Če po 2 dneh uporabe loperamida ni učinka, je treba pojasniti diagnozo in izključiti infekcijsko genezo driske.

Uporabljajte previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

V primeru prevelikega odmerjanja loperamida se kot protistrup uporablja nalokson.

Vsakdo občasno doživi drisko. Lahko ga povzroči zastrupitev, jemanje nekaterih zdravil, prekomerna živčna napetost, sprememba običajne prehrane.

Driska moti ritem človekovega življenja, moti delo in počitek, poleg tega se izraža ne le s pogostim ohlapnim blatom, temveč tudi z bolečino v trebuhu. Za obvladovanje teh simptomov pomaga zlasti zdravilo Loperamide, antidiaroično sredstvo.

Indikacija za uporabo loperamida je driska, ki se pojavi, ko:

Huda manifestacija alergij na hrano;
Črevesna diskinezija;
v akutni ali kronični obliki (neinfekcijske);
Zdravljenje raka z radioterapijo;
zastrupitev s hrano in bruhanje;
Čustveni vzponi;
Uporaba antibiotikov in drugih zdravil, ki uničujejo mikrofloro;
Pri uravnavanju delovanja črevesja pri ljudeh z iliostomo.

Zdravilna učinkovina tega zdravila je loperamidijev klorid, ki:

pomaga zmanjšati tonus črevesnih mišic, s čimer se zmanjša gibljivost in peristaltika;
v mišici zapiralki se, nasprotno, poveča ton, kar pomaga zadržati pogoste blato;
zmanjša pogostost blata in upočasni njegovo napredovanje.

Loperamid je močno zdravilo. V Rusiji zdravniki ne priporočajo jemanja tega zdravila otrokom, preden dopolnijo 6 let - kapsule, tablete do 4 let, v tujini pa se zdravniki strinjajo, da je v nekaterih primerih loperamidijev klorid mogoče predpisati otrokom po 2 letih.

Preden ga daste otroku, se je treba posvetovati s pediatrom.

Sorte in sestava

Obstajajo različna zdravila, ki vsebujejo loperamid hidroklorid - Loperamide-Akri, Loperamide Akrihin, Loperamide Shtada, Loperamide Grindeks, Loperamide SVS, Stopex - vsa so zelo podobna po sestavi in podobna med seboj po zdravilnih lastnostih.

Oblika sproščanja loperamida:

okrogle bele tablete;
želatinske kapsule.

V obeh sortah je glavni element loperamidijev klorid - 2 mg.

Za izboljšanje absorpcije v kri dodamo tablete:

polividon;
krompirjev škrob;
laktoza;
stearinska kislina.

Drugi elementi v kapsulah:

smukec;
koruzni škrob;
silicijev dioksid;
mlečni sladkor;
stearinska kislina.

Bio-lupina kapsule je sestavljena iz želatine, titanovega dioksida, barvil.

Loperamid se proizvaja tudi v kapljicah, vendar v Rusiji niso dovoljeni za prodajo, saj je zaradi samozdravljenja pogosto prišlo do prevelikih odmerkov, ki so povzročili resne zaplete in celo smrt.

Farmakološke lastnosti

Antidiaroična lastnost zdravila Loperamide je dosežena s kombinacijo zdravilne učinkovine z opiatnimi celicami črevesnih sten, gvaninovi nukleotidi delujejo na adrenergične in holinergične nevrone ter jih stimulirajo.

Zdravilo pomaga pri sproščanju prostaglandinov in acetilholina, zaradi česar se zmanjša krčenje črevesnih mišic, peristaltika. Tonus mišic sfinktra se poveča, število nagonov se zmanjša.

Zdravilo deluje hitro, izboljšanje počutja se začne v uri in pol po dajanju in ostane učinkovito 5-6 ur.

Po zaužitju se zdravilo absorbira za 40%. in doseže največjo koncentracijo v telesu po 2,5 urah.

Izločanje zdravila se pojavi 12 ur po presnovi v jetrih, predvsem z blatom, preostanek se izloči z urinom.

Navodila za uporabo Loperamida

Tablete "Loperamide" se sperejo z veliko količino tekočine (potrebno je piti velike količine vode, saj pomaga preprečiti dehidracijo) in pogoltniti brez žvečenja.

Zdravnik običajno predpiše naslednji režim zdravljenja za odrasle:

Kapsule loperamida se jemljejo tudi z veliko količino tekočine:

Odmerek (akutna driska): prvi odmerek je 4 mg, po vsakem naslednjem blatu pa 2 mg. Dnevni odmerek - 16 mg.
Kronična driska: kapsule se pijejo 2-krat na dan, 2 mg (do 4 mg na dan).

Antidiaroična terapija traja 1-2 dni. Kaj storiti, če ne pomaga? Treba je preveriti diagnozo - morda nalezljiv izvor bolezni, ki je povzročila drisko.

V tem primeru se poleg driske pojavijo tudi drugi simptomi:

oseba postane letargična, bleda, izgubi apetit;
začne se mrzlica, temperatura se dvigne;
pridruži se bruhanje, bolečine v črevesju tipa krčev;
v blatu se lahko pojavijo krvave proge.

Pri driski, ki jo povzroči okužba, se loperamida ne sme uporabljati le, če ga predpiše zdravnik, saj v tem primeru zdravilo ne le ne pomaga telesu, ampak lahko povzroči resno škodo.

Reakcije telesa, kot sta bruhanje in driska, pomagajo odpravitiškodljivih snovi in okužbe iz njega, in če jih ustavimo, potem bo bolezen iz črevesja prešla v krvni obtok in se razširila po telesu.

Pri zdravljenju z loperamidom je potrebno spremljati bolnikovo dobro počutje in če se pojavijo zgornji simptomi, prenehajte jemati zdravilo. Pomembno si je zapomniti, da ne zdravi bolezni, ampak le lajša njene simptome.

Aplikacija za otroke

Način zdravljenja otrok z loperamidom, odvisno od njihove teže in števila let:

0,5 tablete (1 mg) za otroka od 2 do 5 let 3-krat na dan. Norma na dan je 1,5 mg.
1 tableta (2 mg) za otroka od 6 do 8 let 2-krat na dan. Norma na dan je 4 mg.
1 tableta (2 mg) 3-krat na dan - otrok od 9 do 12 let. Norma na dan je 6 mg.

V primeru akutnega ki je starejši od 5 let, zdravnik predpiše 1 tableto loperamida po vsakem odvajanju blata. Najvišji dnevni odmerek je 8 mg.

V kronični obliki najprej dajo 1 tableto, preostali del zdravila pa se izračuna glede na težo otrokovega telesa - 1 mg na 10 kg teže. Največja dovoljena količina zdravila na dan je 6 mg na 20 kg.

Kontraindikacije za uporabo

Pri predpisovanju zdravila Loperamide mora zdravnik upoštevati kontraindikacije za uporabo:

Poleg zgoraj navedenega so kapsule kontraindicirane pri ljudeh z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaze, divertikulozo in malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželeni učinki loperamida

Loperamid se običajno dobro prenaša in pomaga pri obvladovanju bolezni, vendar lahko tako kot druga zdravila povzroči neželene učinke:

prevelik odmerek zdravila

Z napačno izbiro odmerka se kaže:

ataksija;
Povečan mišični tonus;
Počasna reakcija;
Zoženje učencev;
Črevesna obstrukcija;
Motnje spanja (nespečnost, zaspanost);
Odpoved dihanja.

Če se odkrije prevelik odmerek, mora oseba poklicati nujno pomoč, izperite želodec, dajte sorbent, ki pomaga odstraniti toksine iz telesa, v primeru kritičnega prevelikega odmerjanja zdravniki nujne medicinske pomoči dajo nalokson, da zmanjšajo učinek zdravila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri uporabi snovi loperamid s holestiraminom se učinkovitost prvega zmanjša.

Ko zdravilo medsebojno deluje s kotrimoksazolom, ritonavirjem, se poveča biološka uporabnost snovi loperamida.

Interakcija z alkoholom

Navodila za zdravilo Loperamide ne govorijo o vplivu alkohola na telo med zdravljenjem, a ker oba negativno vplivata na delovanje osrednjega živčnega sistema in jeter, se poveča škoda za telo, zato je med zdravljenjem vredno opustiti alkohol. z loperamidom.

Loperamid med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je loperamid kontraindiciran., saj zlahka vstopi v otrokovo telo in lahko negativno vpliva na njegova jetra.

V nekaterih primerih (v 2. in 3. trimesečju), ko je zaznano tveganje za otroka bistveno manjše od koristi za mater, je zdravilo še vedno dovoljeno. Toda med zdravljenjem in dan po zaužitju zadnje tablete je vredno opustiti dojenje, dokler zdravilo popolnoma ne izgine iz telesa.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Loperamid je treba hraniti pri temperaturah do 25 stopinj na svetlobnem in vlago zaščitenem mestu, stran od otrok.

Trajanje shranjevanja tablet - 3 leta in kapsule - 2 leti.

Cena zdravila v lekarni

Loperamid je na voljo v kateri koli lekarni brez zdravniškega recepta.

Odvisno od proizvajalca so lahko stroški zdravila različni, vendar še vedno precej majhni:

Loperamid pretisni omot št. 10 (10 tablet ali kapsul) od 10 do 20 rubljev;
Loperamid Akri No10 - 20 rubljev, No20 - 40 rubljev;
Loperamid STADA No10 - 25 rubljev, No20 - 40 rubljev;
Loperamid št. 20 (proizvodnja Ruske federacije) - 15 rubljev.

Analogi

Obstaja kar nekaj zdravil, ki vsebujejo loperamid, vsa so si po svojih parametrih podobna - vsako zdravilo pomaga v boju proti driski:

VERO Loperamid vključuje aktivno sestavino loperamid v volumnu 2 mg in dodatne snovi - laktozo, povidon, krompir, silicijev dioksid, škrob, stearinsko kislino, smukec, aerosil. Pomaga lahko bolnikom z akutno ali kronično drisko (neinfekcijskega izvora). To zdravilo je kontraindicirano pri ljudeh, ki so alergični na loperamid, imajo različne vrste črevesne obstrukcije, kolitis, pa tudi otroke, mlajše od 4 let, in nosečnice v prvem trimesečju. Tablete se jemljejo peroralno s kozarcem vode. VERO Loperamid se prodaja v kartonskih škatlah po 1 ali 2 pretisnih omota, v pretisnem omotu po 10 okroglih rumenih tablet, kot tudi v kozarcih, zaščitenih pred svetlobo, po 10 ali 20 tablet na kozarec. Povprečni strošek paketa (20 tablet) je 20,5 rubljev.
- originalno zdravilo, ki vsebuje tudi loperamid in kot dodatne snovi želatino, manitol, aspartam, aromo mete, natrijev bikarbonat. Pomaga pri simptomatskem zdravljenju redkega blata v kronični ali akutni obliki. Bolnikom z reakcijo na loperamid ali druge sestavine zdravila, nosečnicam (1 trimesečje) in doječim ženskam, otrokom, mlajšim od 6 let, ni priporočljivo uporabljati tega zdravila. Tudi v navodilih za Imodium so navedene naslednje kontraindikacije:
- poslabšanje ulceroznega kolitisa;
- psevdomembranski kolitis;
- bakterijski;
- v anamnezi je črevesna obstrukcija;
- v primeru okvare jeter se zdravilo uporablja pod strogim nadzorom splošnega zdravnika.
Imodium je zelo preprost za uporabo - tablete držimo v ustih 10-20 sekund, dokler se popolnoma ne raztopijo, nato pa jih pogoltnemo. Kapsule je treba pogoltniti z vodo in jih ne žvečiti. Imodium se proizvaja v obliki pastil po 10 kosov. v pretisnem omotu, 1 ali 2 pretisna omota, kot tudi v obliki biokapsul v kartonski škatli, 6 ali 10 kapsul na 1 pretisni omot. Stroški tega zdravila so precej visoki v primerjavi z analogi - kapsule (6 kosov) - 240 rubljev, 20 kosov - 660 rubljev, tablete (6 kosov) - 215 rubljev; 10 kosov - 310 rubljev, 20 kosov - 550 rubljev.
loperamidijev klorid ima glavno sestavino - istoimensko snov loperamid, druge sestavine - mlečni sladkor, koruzni škrob in stearinsko kislino. Tako kot drugi analogi pomaga odpraviti simptome nekaterih bolezni v obliki pogostega redkega blata. Ima enake kontraindikacije kot VERO Loperamide (alergija na sestavine zdravila, črevesna obstrukcija, infekcijski vzrok driske, nosečnost in dojenje). Tablete se jemljejo peroralno z vodo. V lekarnah se sprosti v kartonskih škatlah, ki vsebujejo 1 ali 2 pretisna omota z 10 kapsulami. Povprečna cena tega zdravila je 10 rubljev na škatlo.
- zdravilo, ki temelji na protimikrobnem sredstvu, pomaga pri zdravljenju črevesnih bolezni nalezljivega tipa. Zdravilo je prepovedano jemati otrokom, mlajšim od 1 meseca, osebam s preobčutljivostjo na sestavine zdravila, pa tudi osebam, ki trpijo zaradi intolerance za fruktozo in pomanjkanja saharoze. Stranski učinki se najpogosteje kažejo v obliki kožnih alergij različne narave - od rdečice in srbenja do urtikarije in otekline, med neželenimi učinki pa sta tudi slabost in bruhanje. Dnevna norma zdravila je 800 mg, razdeljena na 4 odmerke. (200 mg kapsule - 1 kos. 4-krat na dan, 100 mg kapsule - 2 kos. 4-krat na dan). Otroci od 1 meseca dobijo suspenzijo: do šest mesecev - 2,5 ml do 3-krat na dan, od 7 mesecev do 2 let - 2,5 ml do 4-krat na dan, od 3 do 7 let - 5 ml do 3-krat na dan. krat na dan. Trajanje tečaja je do 7 dni. V lekarni lahko Enterofuril kupite v obliki kapsul (v pretisnem omotu po 8 kosov (200 mg nifuroksazida), 10 kosov (100 mg nifuroksazida) in suspenzije - v steklenici iz rjavega stekla po 90 ml. cena za kapsule 100 mg 30 kosov - 290 rubljev, kapsule 200 mg 16 kosov - 353 rubljev . Povprečni stroški vzmetenja - 380 rubljev na steklenico.

Loperamid ali Imodium - kaj je bolje?

Loperamid in Imodium sta podobni zdravili, oba imata glavni element - loperamidijev klorid. Imajo enak učinek na telo v smislu zdravljenja - Imodium pomaga tudi znebiti driske, njihovi stranski učinki se prav tako zbližujejo.

Po drugi strani pa ima Loperamid pomembno prednost v ceni - stane približno 8-krat cenejši od Imodiuma.

Tako lahko sklepamo, da so zdravila na osnovi loperamidijevega klorida poceni, a učinkoviti pomočniki v boju proti driski. Loperamid pomaga bolni osebi, da se hitro vrne v običajen življenjski ritem in pozabi na neprijetne manifestacije driske.

Formula: C29H33ClN2O2, kemijsko ime: 4-(4-klorofenil)-4-hidroksi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidin butanamid (kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: organotropna sredstva / sredstva za prebavila / zdravila proti driski.
Farmakološki učinek: proti driski.

Farmakološke lastnosti

Loperamid sodeluje z opiatnimi receptorji, ki se nahajajo v krožnih in vzdolžnih mišicah črevesne stene, in zavira sproščanje prostaglandinov in acetilholina. Loperamid zavira črevesno gibljivost in podaljša čas prehoda črevesne vsebine. Loperamid poveča tonus analnega sfinktra, pomaga zmanjšati potrebo po defekaciji in zadržuje blato. Loperamid zavira sproščanje elektrolitov in tekočine v črevesni lumen in/ali spodbuja njihovo absorpcijo iz črevesja. V velikih odmerkih lahko loperamid zmanjša nastajanje klorovodikove kisline v želodcu. Delovanje loperamida se razvije hitro in traja 4-6 ur.
Po jemanju loperamida ni bilo primerov razvoja odvisnosti ali tolerance. Toda pri opicah so pri uporabi velikih odmerkov loperamida opazili odvisnost, podobno morfiju.
V prebavnem traktu se slabo absorbira (približno 40% odmerka). Zaradi visoke stopnje biotransformacije med "prvim prehodom" skozi jetra in visoke afinitete zdravila za receptorje črevesne stene je vsebnost nespremenjenega loperamida po uporabi 2 mg zdravila manjša od 2 ng / ml. Največja koncentracija v krvi je dosežena 2,5 ure po zaužitju raztopine in 5 ur po zaužitju kapsul. Loperamid se veže na beljakovine za 97%. Razpolovna doba je 9,1-14,4 ure (povprečno približno 10,8 ure). Loperamid se presnavlja v jetrih, večinoma se izloča v obliki presnovkov z žolčem in blatom, delno pa z urinom. V študiji na podganah (trajanje 1,5 leta) niso ugotovili rakotvornih učinkov loperamida pri odmerkih do 133-kratnika MRDH. Z loperamidom niso izvedli nobenih študij mutagenosti. Študije razmnoževanja pri podganah so pokazale, da lahko loperamid pri visokih odmerkih (150- do 200-kratnik MRHD) povzroči zmanjšano plodnost pri samcih in neplodnost pri samicah. Študije razmnoževanja pri kuncih in podganah niso pokazale škode za potomce in teratogenih učinkov pri odmerkih do 30-krat večjih od MRHD loperamida. Ni znano, ali loperamid prehaja v materino mleko. V študiji post- in prenatalnega razvoja potomcev podgan so opazili zmanjšanje preživetja potomcev pri uporabi 40 mg / kg loperamida pri doječih samicah.

Indikacije

Simptomatsko zdravljenje kronične in akutne driske, ki jo povzroča sprememba kvalitativne sestave hrane in prehrane, malabsorpcije in presnove, pa tudi čustvenega, alergijskega, sevalnega, zdravilnega izvora; z drisko nalezljivega izvora, kot pomožno sredstvo; ileostomija (za zmanjšanje količine in pogostosti blata, za gostoto njegove konsistence).

Način uporabe loperamida in odmerki

Loperamid se jemlje peroralno (ne glede na vnos hrane; lingvalna tableta se položi na jezik, po nekaj sekundah razpade, nato pa se brez pitja vode pogoltne s slino; kapsule se jemljejo z vodo, brez žvečenja). Režim odmerjanja je odvisen od indikacij. Akutna driska, odrasli: 4 mg - začetni odmerek, nato po vsakem brezobličnem blatu 2 mg, 16 mg - največji dnevni odmerek; kronična driska, odrasli 4 mg / dan. Če blata ni več kot 12 ur ali če se konsistenca blata normalizira, je treba zdravljenje prekiniti. Otroci, stari od 2 do 12 let, se predpisujejo pod nadzorom zdravnika, odvisno od starosti in telesne teže.
Če se med akutno drisko v 2 dneh pojavi zaprtje, delna črevesna obstrukcija, napihnjenost ali ni kliničnega izboljšanja, je treba uporabo loperamida prekiniti. Pri kronični driski je uporaba loperamida možna le po zdravniškem receptu in pod njegovim nadzorom. Pri uporabi loperamida pri majhnih otrocih je potrebna previdnost zaradi visoke občutljivosti na opiatom podobne lastnosti loperamida – učinke na centralni živčni sistem. Pri zdravljenju driske (zlasti pri otrocih) je potrebno nadomestiti izgubo elektrolitov in tekočine. Dehidracija telesa lahko povzroči spremembo reakcije na loperamid. Pri uporabi loperamida pri starejših bolnikih je potrebna previdnost (ker lahko pride do spremenljivosti odziva na loperamid in prikrivanja simptomov dehidracije). Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba skrbno spremljati znake toksične poškodbe centralnega živčnega sistema (zaradi upočasnitve presnove loperamida). Pri bolnikih s potovalno drisko lahko zmanjšanje črevesne motilitete, ki ga povzroči loperamid, povzroči dolgotrajno zvišanje temperature zaradi zaviranja izločanja mikroorganizmov (salmonele, šigele, nekaterih sevov Escherichie coli in drugih) in njihovega prodiranja v črevesno sluznico. Med zdravljenjem z loperamidom je potrebna izredna previdnost pri vožnji in upravljanju strojev.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost, divertikuloza, črevesna obstrukcija, psevdomembranski kolitis, ki je posledica jemanja antibakterijskih sredstev širokega spektra; akutni ulcerozni kolitis, druga stanja, pri katerih črevesne gibljivosti ni mogoče zavreti; akutna dizenterija (še posebej, če je v blatu prisotna kri in jo spremlja hipertermija) in druge nalezljive bolezni prebavil (ki jih med drugim povzročajo Shigella spp., Salmonella spp. In Campylobacter spp.); starost do 6 let.

Omejitve uporabe

Hude motnje jeter, starost od 2 do 12 let (samo pod nadzorom zdravnika).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Loperamida ne smete uporabljati med nosečnostjo (zlasti v 1. trimesečju) in dojenjem, ker ni strogo nadzorovanih in ustreznih študij pri doječih in nosečnicah.

neželeni učinki loperamida

Prebavni sistem: napenjanje, zaprtje, črevesne kolike, nelagodje ali bolečine v trebuhu, slabost, suha usta, bruhanje, črevesna obstrukcija, dodatno za pastile: mravljinčenje ali pekoč občutek jezika, ki se pojavi takoj po zaužitju tablet;
živčni sistem: zaspanost, utrujenost, omotica;
alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, zelo redko - bulozni izpuščaj, vključno s toksično epidermalno nekrolizo; anafilaktični šok;
drugi: zastajanje urina.

Medsebojno delovanje loperamida z drugimi snovmi

Sočasna uporaba loperamida z opioidnimi analgetiki lahko poveča možnost razvoja hudega zaprtja. Pri sočasni uporabi loperamida in holestiramina se lahko učinkovitost loperamida zmanjša. S sočasno uporabo loperamida z ritonavirjem, kotrimoksazolom se poveča biološka uporabnost loperamida.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja loperamida se pojavijo: črevesna obstrukcija, depresija centralnega živčnega sistema (dremavost, mioza, stupor, hipertoničnost mišic, depresija dihanja, motena koordinacija gibov).
Terapija: če je potrebno, uporaba protistrupa - naloksona. Glede na to, da je trajanje izpostavljenosti loperamidu daljše kot pri naloksonu, je možna ponovna uporaba naloksona. Potrebno je tudi skrbno in dolgotrajno (vsaj 1 dan) spremljanje bolnika in simptomatsko zdravljenje, izpiranje želodca, aktivno oglje, umetno prezračevanje pljuč (če je potrebno).

Posodobitev: oktober 2018

Loperamid je hitro delujoče zdravilo proti driski, ki ga jemljemo peroralno takoj po pojavu redkega blata. Ne vpliva na etiološki vzrok driske, je simptomatsko zdravilo, ki upočasni črevesno gibljivost, zato ga ni mogoče obravnavati kot glavno zdravljenje (glej).

Farmakološka skupina: Simptomatsko zdravilo za drisko.

Sestava, fizikalne in kemijske lastnosti, cena

Zdravilo je na voljo v dveh dozirnih oblikah za peroralno uporabo: loperamid kapsule in tablete.

	Tablete	Kapsule
Osnovna snov		Loperamid hidroklorid - 2 mg
Pomožne snovi	Krompirjev škrob, granulac-70, kalcijev stearat	Preželatiniziran škrob, stisnjena saharoza, magnezijev stearat
Fizikalno-kemijske lastnosti	Tablete, ravne, poševne, bele	Bele kapsule z belo kremnim praškom v notranjosti
Paket	Tablete po 10 enot v konturnem pakiranju. V kartonski škatli - 1 ali 2 paketa	Želatinske kapsule po 10 kosov v celičnem pakiranju, 1 ali 2 paketa v kartonski škatli.
Cena	Od 20 rubljev za 10 tablet	Od 30 rubljev za 10 tablet

farmakološki učinek

Loperamidijev klorid po peroralni uporabi hitro stopi v stik z receptorji v črevesni steni, zmanjša gibljivost in tonus gladkih mišičnih vlaken ter upočasni gibanje blata z zaviranjem nastajanja prostaglandinov in acetilholina. Hkrati se zmanjša izguba tekočine in elektrolitov z blatom. Povečanje tonusa sfinktra anusa prispeva k učinkovitejšemu zadrževanju blata in zmanjšanju števila nagonov po praznjenju črevesja. Trajanje zdravila je 4-6 ur.

Farmakokinetika

Absorbira se za 40% začetne količine, združuje se z beljakovinami krvne plazme za 97%. Da doseže največjo koncentracijo v krvi, traja 2,5 ure. Razpolovni čas metabolitov zdravila iz telesa je 9-14 ur.

Skoraj popolnoma presnavljajo jetra (metoda konjugacije). Izloča se predvsem skozi črevesje, le majhen del pa se izloči preko ledvic v obliki konjugatov.

Navodila za uporabo Loperamida

Navodila za uporabo zdravila Loperamide kažejo, da zdravilo ni etiološko zdravilo, tj. ne morejo zatreti rasti patogene črevesne flore.

Simptomatsko zdravljenje driske (kronične in akutne) različnega izvora:

infekcijsko (kot adjuvans)
alergičen
čustveno
obsevanje (po radioterapiji)
zdravilni (v ozadju zdravljenja, na primer antibiotične terapije)
funkcionalna, povezana s spremembo prehrane, vrste in sestave hrane
v ozadju presnovnih in absorpcijskih motenj.

Predpisano je tudi za korekcijo blata pri bolnikih z ileostomo (kirurški poseg, ko se zanka ileuma pripelje do trebušne stene, da se oblikuje fistula) - za zmanjšanje pogostosti in količine blata ter gostejše konsistence. blata.

Ali je mogoče otrokom dati loperamid?

Možno je od 4 let (tablete) do 6 let (kapsule), vendar po navodilih zdravnika, ki mora ugotoviti vzrok driske. V primeru zastrupitev in črevesnih okužb vodi zadrževanje blata do večje zastrupitve in poslabšanja splošnega stanja.

Kontraindikacije in omejitve

Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila;
Pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze;
Črevesna obstrukcija;
Akutni ulcerozni kolitis;
Driska, povezana z akutnim psevdomembranskim enterokolitisom;
Prvo trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
zaprtje;
Otroci do 6 let (kapsule) in do 4 leta (tablete);
Uporaba kot monoterapija za dizenterijo in druge okužbe prebavil;
Pogoji, v katerih je razvoj inhibicije črevesne peristaltike nesprejemljiv.

Previdno

V 2. in 3. trimesečju nosečnosti je možno predpisati le v primerih, ko je korist zdravljenja za nosečnico večja od tveganja za plod.
Previdno uporabljajte pri odpovedi jeter - če je potrebno, to zdravljenje skrbno spremljamo zaradi možnih znakov toksične okvare jeter.
Če v 2 dneh po uporabi zdravila Loperamide ni kliničnega izboljšanja, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.
Če med zdravljenjem opazite zaprtje in napenjanje, se zdravilo prekliče.
Treba je biti previden, če je potrebno nadzorovati mehanizme in avto - možno je upočasniti hitrost psihomotoričnih reakcij.
V obdobju zdravljenja je izguba vode in elektrolitov nujno dopolnjena.

Odmerjanje in uporaba

Za peroralno uporabo so predpisane kapsule in tablete loperamida. Vzemite brez žvečenja, sperite z vodo.

Odrasli bolniki: dve kapsuli / tableti v prvem odmerku (4 mg) in nato ena kapsula / tableta (2 mg) po vsakem dejanju defekacije, dokler se driska ne ustavi, pri čemer upoštevajte največji dnevni odmerek.
Otroci: ena kapsula/tableta po vsakem odvajanju blata, dokler driska ne preneha, pri čemer upoštevajte največji dnevni odmerek.
Največji dnevni odmerek: odrasli - 8 kapsul (16 mg), otroci - 3 kapsule (6 mg).

Po normalizaciji blata ali z več kot 12-urno odsotnostjo blata se loperamid prekliče.

Stranski učinki

Pogosteje se lahko pojavi pri dolgotrajni ali nenadzorovani uporabi.

Kožne alergijske reakcije, kot je urtikarija, manj pogosto - bulozni izpuščaj;
Letargija ali nespečnost;
Hipovolemija in elektrolitske motnje;
črevesne kolike;
gastralgija (bolečina v trebuhu);
Bolečina ali nelagodje v trebuhu;
Slabost, napenjanje, bruhanje;
Redko - zastajanje urina, zelo redko - črevesna obstrukcija.

Preveliko odmerjanje

Depresija CNS se razvije v obliki stuporja, hipotenzije mišic, motenj koordinacije, mioze, depresije dihanja, zaspanosti in črevesne obstrukcije. Obstaja specifičen protistrup - nalokson, poleg katerega se izvaja tudi simptomatsko zdravljenje.

Bruto formula

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Farmakološka skupina snovi Loperamid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

53179-11-6

Značilnosti snovi Loperamide

Loperamidijev klorid je bel do rumenkast prašek. Dobro raztopimo v metanolu, izopropilnem alkoholu, kloroformu, rahlo raztopimo v vodi. Molekulska masa 513,51.

Farmakologija

farmakološki učinek- proti driski.

Interakcija z opiatnimi receptorji v vzdolžnih in krožnih mišicah črevesne stene ter zavira sproščanje acetilholina in PG. Upočasni črevesno gibljivost in podaljša čas prehoda črevesne vsebine. Poveča tonus analnega sfinktra, pomaga zadrževati blato in zmanjša potrebo po defekaciji. Zavira izločanje tekočine in elektrolitov v črevesni lumen in/ali spodbuja absorpcijo soli in vode iz črevesja. V velikih odmerkih lahko zavre izločanje klorovodikove kisline v želodcu. Ukrep se razvije hitro in traja 4-6 ur.

Pri jemanju loperamida ni bilo primerov razvoja tolerance ali odvisnosti od zdravila. Vendar so pri opicah med jemanjem velikih odmerkov loperamida opazili odvisnost, podobno morfiju.

Slabo (približno 40% odmerka) se absorbira iz prebavil. Zaradi visoke afinitete za receptorje črevesne stene in visoke stopnje biotransformacije med "prvim prehodom" skozi jetra je plazemska raven nespremenjene snovi po zaužitju 2 mg loperamidijevega klorida (1 kapsula) pod 2 ng / ml. T max - približno 2,5 ure po zaužitju raztopine in 5 ur - po zaužitju kapsul, medtem ko je C max približno enaka za obe obliki. Vezava na beljakovine v plazmi - 97%. T 1/2 je 9,1-14,4 ure (povprečno 10,8 ure). Presnavlja se v jetrih, izloča se predvsem v obliki konjugatov z žolčem in blatom, deloma z urinom.

Rakotvornost, mutagenost, vpliv na plodnost

V 18-mesečni študiji na podganah pri odmerkih loperamida, ki so presegali MRDH (do 133-krat), niso odkrili rakotvornih učinkov. Študije mutagenosti niso bile izvedene. Študije razmnoževanja pri podganah so pokazale, da lahko visoki odmerki loperamida (150-200-kratnik MRHD) povzročijo neplodnost pri samicah in zmanjšano plodnost pri samcih.

Nosečnost. teratogenih učinkov.Študije razmnoževanja pri podganah in kuncih so pokazale, da loperamid, kadar se uporablja v odmerkih do 30-krat večjih od MRDC, ne povzroča teratogenih učinkov in ne škoduje potomcem.

Dojenje. Ni znano, ali loperamid prehaja v materino mleko. V študiji pred- in postnatalnega razvoja potomcev pri podganah so pri dajanju loperamida podganjim samicam v laktaciji v odmerku 40 mg/kg opazili zmanjšanje preživetja potomcev.

Uporaba snovi Loperamide

Simptomatsko zdravljenje akutne in kronične driske, ki jo povzročajo spremembe v prehrani in kakovostni sestavi hrane, presnovne in absorpcijske motnje, pa tudi alergijska, čustvena, zdravilna, sevalna geneza; z drisko infekcijske geneze - kot pomožno sredstvo; ileostomija (za zmanjšanje pogostosti in volumna blata, pa tudi za gostoto njegove konsistence).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, črevesna obstrukcija, divertikuloza, akutni ulcerozni kolitis, psevdomembranski kolitis, ki ga povzročajo antibiotiki širokega spektra; druga stanja, pri katerih je zaviranje črevesne gibljivosti nesprejemljivo; akutna dizenterija (zlasti s prisotnostjo krvi v blatu in spremlja zvišana telesna temperatura) in druge okužbe prebavil (povzročene, vklj. Salmonella spp., Shigella spp. in Campylobacter spp.); otroška starost do 6 let.

Omejitve uporabe

Huda okvara jeter in otroci, stari od 2 do 12 let (možno le pod zdravniškim nadzorom).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ne sme se uporabljati med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in dojenjem (ustrezne in strogo nadzorovane študije pri nosečnicah in doječih ženskah niso bile izvedene).

Neželeni učinki loperamida

Iz prebavnega trakta: zaprtje in / ali napenjanje, črevesne kolike, bolečine ali nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, suha usta, črevesna obstrukcija (zelo redko); za pastile (neobvezno) - pekoč občutek ali mravljinčenje jezika, ki se pojavi takoj po zaužitju tablet.

Iz živčnega sistema in čutil: utrujenost, zaspanost, omotica.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, zelo redko - anafilaktični šok in bulozni izpuščaj, vključno s toksično epidermalno nekrolizo (v večini primerov so bolniki jemali druga zdravila, ki bi lahko povzročila neželene učinke ali prispevala k njihovemu pojavu).

drugi: zastajanje urina (redko).

Interakcija

Sočasna uporaba loperamida in opioidnih analgetikov lahko poveča tveganje za hudo zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija centralnega živčnega sistema (stupor, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost, mioza, hipertoničnost mišic, depresija dihanja), črevesna obstrukcija.

Zdravljenje: uporaba (če je potrebno) protistrupa - naloksona. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida daljše od delovanja naloksona, je možna ponovna uporaba antagonista. Potrebno je dolgotrajno in skrbno spremljanje bolnika (vsaj 1 dan) in simptomatsko zdravljenje, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, mehansko prezračevanje.

Poti dajanja

znotraj.

Varnostni ukrepi glede snovi Loperamid

Če v 48 urah pri akutni driski ni kliničnega izboljšanja ali se razvijejo zaprtje, napenjanje, delna črevesna obstrukcija, je treba uporabo loperamida prekiniti.

Pri kronični driski je jemanje loperamida možno le po navodilih zdravnika.

Pri majhnih otrocih je treba loperamid uporabljati previdno zaradi večje občutljivosti na opiatom podobne učinke loperamida – delovanje na centralni živčni sistem. Med zdravljenjem driske (zlasti pri otrocih) je potrebno nadomestiti izgubo tekočine in elektrolitov. Dehidracija lahko prispeva k spremembi odziva na loperamid.

Pri starejših bolnikih uporabljajte previdno (možno prikrivanje simptomov dehidracije in spremenljivost reakcije na loperamid).

Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter je potrebno skrbno spremljanje znakov toksičnosti za osrednje živčevje (zmanjšanje presnove loperamida).

Pri bolnikih s potovalno drisko lahko zmanjšanje črevesne motilitete, ki ga povzroči loperamid, povzroči dolgotrajno povišanje temperature zaradi počasnega izločanja mikroorganizmov ( šigela,Salmonela nekaj sevov Escherichia coli itd.) in njihovo prodiranje v črevesno sluznico.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji avtomobila ali delu s stroji.

Interakcije z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime	Vrednost indeksa Wyshkovsky ®
	0.0587
	0.0283
	0.0193