Benzilpenicilin pripravek za peroralno uporabo. Benzilpenicilin - navodila, indikacije, sestava, način uporabe. Neželeni učinki snovi benzilpenicilin

1 steklenička vsebuje 500.000 i.e. ali 1.000.000 i.e. natrijeva sol benzilpenicilina ( ).

Obrazec za sprostitev

Podjetje "Sintez" proizvaja zdravilo v obliki praška za izdelavo injekcij, v steklenicah št. 1; št. 5; #10 ali #50 na paket.

farmakološki učinek

Antibakterijsko.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Benzilpenicilin je biosintetičen in vključeni v skupino . Baktericidna učinkovitost zdravila se kaže zaradi njegove sposobnosti zaviranja sinteze sten bakterijske celice .

Učinek zdravila je škodljiv za gram-pozitivne mikroorganizme: stafilokoki , patogeni in antraks , streptokoki ; Gramnegativne bakterije: patogeni in ; anaerobne palice, ki tvorijo spore; tako dobro, kot spiroheta in aktinomiceta .

Neobčutljivo na udarce benzilpenicilin sevi stafilokoki ki proizvajajo penicilinaza .

Z dajanjem zdravila v / m TCmax v plazmi opazimo po 20-30 minutah. Vezava na plazemske beljakovine se pojavi za 60%. Antibiotik dobro prodira v tkiva, biološke tekočine in organe človeškega telesa, z izjemo alkoholne pijače , prostate in očesnih tkivih, prehaja skozi GEB . Izločanje poteka v nespremenjeni obliki preko ledvic. T1 / 2 niha med 30-60 minutami, s lahko poveča do 4-10 ur ali celo več.

Indikacije za uporabo

Benzilpenicilin je indiciran za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na njegove učinke:

žariščno/krupozno pljučnica ;
plevralni empiem;
sepsa;
septikemija;
erizipel;
piemija ;
antraks ;
septična (subakutna in akutna);
aktinomikoza;
okužbe ENT;
okužbe žolčnika in sečil;
blenorea ;
okužbe sluznice in mehkih tkiv;
gnojne okužbe kože;
gnojno-vnetne okužbe pri ginekologih.

Kontraindikacije

Absolutno prepovedano vnašanje benzilpenicilin z osebnim preobčutljivost (vključno z drugimi penicilinski antibiotiki ) in (za endolumbalne injekcije). Prav tako ni priporočljivo uporabljati tega zdravila za dojenje in nosečnost .

Stranski učinki

Lahko pride do učinkov, povezanih s kemoterapevtskimi učinki zdravil, vključno z ustne votline in/ali vagina .

Iz gastrointestinalnega trakta opazili občutek slabost , , včasih bruhanje .

S strani centralnega živčnega sistema, zlasti pri uporabi velikih odmerkov zdravila ali pri endolumbalnem injiciranju, je možna tvorba nevrotoksični dogodki , kot je povečanje refleksne razdražljivosti, konvulzije , slabost, simptomi meningizem , bruhanje, .

V tem primeru prekinite nadaljnje injekcije in predpišite simptomatsko zdravljenje, vključno z . V tem primeru je posebna pozornost namenjena vodno-elektrolitnemu stanju.

Interakcija

Kombinirani termin z bakteriostatski antibiotiki (Tetraciklin ), zmanjša baktericidno učinkovitost benzilpenicilin .

Vzporedna uporaba z zmanjša tubularno sekrecijo benzilpenicilin , kar vpliva na povečanje njegove koncentracije v plazmi in poveča T1 / 2.

Pogoji prodaje

Benzilpenicilin se trži kot zdravilo na recept.

Pogoji shranjevanja

Prašek shranjujte v originalno zaprti viali pri temperaturi do 20 °C.

Uporabno do datuma

Od datuma izdelave - 3 leta.

Posebna navodila

Benzilpenicilin Izjemno previdno dajemo bolnikom z , odpoved srca , alergiki (zlasti z ), tako dobro, kot preobčutljivost do cefalosporini (zaradi možnega nastanka navzkrižnih reakcij).

V primeru ničelnega učinka terapije, ki se izvaja 3-5 dni, je treba razmisliti o možnosti kombinacije z drugimi zdravili ali imenovanju drugih zdravil. antibiotiki .Bolje se je izogibati pitju pijač z alkoholom.

Med nosečnostjo in dojenjem

Namen benzilpenicilin ko je dovoljeno le v skrajnih primerih, s celovito oceno koristi/tveganja.

Če je potrebno, uporabite benzilpenicilin v času laktacije stop.

prašek za pripravo. r-ra d / in / in in / m injekcije 500 tisoč enot: fl. 1 ali 50 kosov. Reg. št.: LS-001481

Klinično-farmakološka skupina:

Antibiotik iz skupine penicilina, ki ga uniči penicilinaza

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

steklenice (1) - kartonske škatle.
steklenice (50) - kartonske škatle.

Opis učinkovin zdravila Benzilpenicilin»

farmakološki učinek

Antibiotik iz skupine biosintetičnih penicilinov. Ima baktericidni učinek z zaviranjem sinteze celične stene mikroorganizmov.

Aktiven proti gram-pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobne palice za tvorbo spor; kot tudi Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Sevi Staphylococcus spp., ki proizvajajo penicilinazo, so odporni na delovanje benzilpenicilina. Razpade v kislem okolju.

Za novokainovo sol benzilpenicilina je v primerjavi s kalijevo in natrijevo soljo značilno daljše delovanje.

Indikacije

Zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na benzilpenicilin: lobarna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, sepsa, septikemija, piemija, akutni in subakutni septični endokarditis, meningitis, akutni in kronični osteomielitis, okužbe sečil in žolčevodov, tonzilitis, gnojne okužbe koža, mehka tkiva in sluznice, erizipele, davica, škrlatinka, antraks, aktinomikoza, zdravljenje vnetnih bolezni v porodništvu in ginekologiji, ORL bolezni, očesne bolezni, gonoreja, blenoreja, sifilis.

Režim odmerjanja

Posameznik. Vnesite v / m, v / v, s / c, endolumbalno.

Pri / m in / v uvedbi odraslih se dnevni odmerek giblje od 250.000 do 60 milijonov enot. Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, je 50.000-100.000 ie / kg, nad 1 letom - 50.000 ie / kg; če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča na 200.000-300.000 ie / kg, glede na vitalne indikacije - do 500.000 ie / kg. Množnost vnosa 4-6 krat / dan.

Odvisno od bolezni in resnosti poteka se endolumbalna injekcija daje odraslim - 5000-10.000 ie, otrokom - 2000-5000 ie. Zdravilo se razredči v sterilni vodi za injiciranje ali v 0,9% raztopini natrijevega klorida s hitrostjo 1 tisoč enot / ml. Pred injiciranjem (odvisno od ravni intrakranialnega tlaka) odstranimo 5-10 ml cerebrospinalne tekočine in dodamo raztopini antibiotika v enakih razmerjih.

S/c benzilpenicilin se uporablja za drobljenje infiltratov (100.000-200.000 ie v 1 ml 0,25% -0,5% raztopine novokaina).

Kalijeva sol benzilpenicilina se uporablja samo v / m in s / c, v enakih odmerkih kot natrijeva sol benzilpenicilina.

Novokainska sol benzilpenicilina se uporablja samo v / m. Povprečni terapevtski odmerek za odrasle: enkratni - 300.000 ie, dnevni - 600.000 ie. Otroci, mlajši od 1 leta - 50.000-100.000 U / kg / dan, starejši od 1 leta - 50.000 U / kg / dan. Množnost vnosa 3-4 krat / dan.

Trajanje zdravljenja z benzilpenicilinom, odvisno od oblike in resnosti poteka bolezni, lahko traja od 7-10 dni do 2 mesecev ali več.

Stranski učinek

Iz prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje.

Učinki zaradi kemoterapevtskega delovanja: vaginalna kandidoza, oralna kandidoza.

S strani centralnega živčnega sistema: pri uporabi velikih odmerkov benzilpenicilina, zlasti pri endolumbalni uporabi, se lahko razvijejo nevrotoksične reakcije: slabost, bruhanje, povečana refleksna razdražljivost, simptomi meningizma, konvulzije, koma.

Alergijske reakcije: vročina, urtikarija, kožni izpuščaj, izpuščaj na sluznicah, bolečine v sklepih, eozinofilija, angioedem. Opisani so primeri anafilaktičnega šoka s smrtnim izidom.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za benzilpenicilin in druga zdravila iz skupine penicilinov in cefalosporinov. Endolumbalna uporaba je kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo.

Nosečnost in dojenje

Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist zdravljenja za mater odtehta možno tveganje za plod.

Če je potrebna uporaba med dojenjem, se je treba odločiti o prekinitvi dojenja.

Vloga za kršitve delovanja ledvic

Uporabljajte previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Posebna navodila

Previdno se uporablja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, srčnim popuščanjem, nagnjenostjo k alergijskim reakcijam (zlasti pri alergijah na zdravila), s preobčutljivostjo za cefalosporine (zaradi možnosti navzkrižne alergije).

Če po 3-5 dneh po začetku uporabe ni učinka, morate preiti na uporabo drugih antibiotikov ali kombinirano terapijo.

V povezavi z možnostjo razvoja glivične superinfekcije je pri zdravljenju z benzilpenicilinom priporočljivo predpisati protiglivična zdravila.

Upoštevati je treba, da uporaba benzilpenicilina v subterapevtskih odmerkih ali predčasna prekinitev zdravljenja pogosto povzroči nastanek odpornih sevov patogenov.

medsebojno delovanje zdravil

Probenecid zmanjša tubularno izločanje benzilpenicilina, kar povzroči povečanje koncentracije slednjega v krvni plazmi in podaljšanje razpolovne dobe.

Ob sočasni uporabi z antibiotiki, ki imajo bakteriostatski učinek (tetraciklin), se baktericidni učinek benzilpenicilina zmanjša.

učinkovina: benzilpenicilin;

1 steklenica vsebuje sterilno natrijevo sol benzilpenicilina - 500.000 ie ali 1.000.000 ie.

Dozirna oblika. Prašek za raztopino za injiciranje.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: bel ali skoraj bel kristalinični prah.

Farmakoterapevtska skupina.

Protimikrobna zdravila za sistemsko uporabo. Penicilini, občutljivi na delovanje β-laktamaz.

Koda ATX J01C E01.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika.

Zdravilo je vodotopen benzilpenicilin, ki ima baktericidni učinek na občutljive mikroorganizme z zaviranjem biosinteze celične stene. Spekter delovanja benzilpenicilina se razteza na streptokoke skupin A, B, C, G, H, L in M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoki, sevi stafilokokov, ki ne proizvajajo penicilin-azon, kot tudi Neisseriae, korinebakterije, Bacillus anthracis, aktinomicete, Pasteurella multocida, na primer vrste spirohet Leptospira, Treponema, borelija in druge spirohete ter številni mikroorganizmi (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). V visokih koncentracijah je zdravilo aktivno tudi proti drugim gram-negativnim mikroorganizmom, na primer Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonela, šigela, Enterobacter aerogenes in Alcaligenes faecalis. Pri okužbah, ki jih povzročajo stafilokoki, enterokoki, E. coli oz E. aerogenes, je priporočljivo izvesti bakteriološke študije, vključno s testi občutljivosti. Proizvodnja penicilinaze (na primer s stafilokoki) povzroča odpornost.

Farmakokinetika.

Po uporabi velikih odmerkov penicilina dosežemo terapevtske koncentracije tudi v težko dostopnih tkivih, kot so srčne zaklopke, kosti in cerebrospinalna tekočina. Najvišje plazemske koncentracije 150-200 i.e./ml so dosežene 15-30 minut po intramuskularnem injiciranju 10 milijonov MO zdravila. Po kratkotrajnih infuzijah (30 minut) lahko raven doseže največ 500 i.e./ml. Vezava na beljakovine v plazmi je približno 55 % celotnega odmerka. Večino uporabljenega odmerka (50-80 %) se nespremenjena izloči preko ledvic (85-95 %). Izločanje zdravilne učinkovine z žolčem je omejeno na majhen del odmerka (približno 5%).

Ker so funkcije ledvic in jeter pri nedonošenčkih in dojenčkih še nerazvite, je razpolovni čas v krvnem serumu približno 3 ure. Zato mora biti interval med odmerki vsaj 8-12 ur (odvisno od stopnje zrelosti organa). Pri starejših bolnikih lahko pride tudi do zakasnjenega izločanja zdravila.

Za povečanje intervala med odmerki lahko zdravilo kombiniramo s pripravki penicilina, ki tvorijo depo.

klinične značilnosti.

Indikacije

Nalezljive bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na penicilin: sepsa, okužbe ran in okužbe kože, davica (poleg antitoksina), pljučnica, empiem, erizipeloid, perikarditis, bakterijski endokarditis, mediastinitis, peritonitis, meningitis, možganski abscesi, artritis, osteomielitis; okužbe genitalnega trakta, ki jih povzročajo fuzobakterije; in tudi kdaj specifične okužbe: antraks; okužbe, ki jih povzroča Clostridium, vključno s tetanusom, listeriozo, pasterelozo; vročina, ki jo povzročajo ugrizi podgan; fusospirohetoza, aktinomikoza; zdravljenje zapletov, ki jih povzroča gonoreja in sifilis; Lymska borelioza po prvi stopnji bolezni.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za benzilpenicilin ali druge β-laktamske antibiotike (peniciline, cefalosporine, karbapeneme). Novorojenčki, katerih matere so preobčutljive za antibiotike iz skupine penicilina. Epilepsija (z intralumbalno injekcijo). Hude alergijske reakcije ali bronhialna astma ali urtikarija, seneni nahod v anamnezi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij. Penicilinskih pripravkov z baktericidnim delovanjem se ne sme uporabljati v kombinaciji z bakteriostatičnimi antibiotiki. Kombinacija z drugimi antibiotiki je priporočljiva le, če je možen sinergistični učinek ali kakšen dodatni učinek. Posamezne sestavine terapevtske kombinacije je treba uporabiti v polnem odmerku (odmerek bolj toksične komponente se lahko zmanjša, če se pokaže sinergistični učinek).

Baktericidni antibiotiki, ki se uporabljajo v kombinaciji z zdravilom, vključujejo izoksazolilpeniciline, kot so flukloksacilin in drugi betalaktamski antibiotiki ozkega spektra, aminopenicilini, aminoglikozidi. Dati jih je treba s počasno intravensko injekcijo pred dajanjem benzilpenicilina. Če je mogoče, je treba aminoglikozide dajati ločeno IM. Upoštevati je treba možnost kompetitivnega zaviranja procesa izločanja iz telesa pri uporabi benzilpenicilina s protivnetnimi, antirevmatičnimi in antipiretiki (indometacin, fenilbutazon, salicilati v velikih odmerkih). Aspirin, probenecid, tiazidni diuretiki, furosemid, etakrinska kislina povečajo razpolovni čas benzilpenicilina, povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi, kar povzroči povečano tveganje za razvoj njegovega toksičnega učinka zaradi vpliva na tubularno sekrecijo ledvic. Alopurinol poveča tveganje za nastanek alergijskih reakcij (kožnih izpuščajev). Uporaba benzilpenicilina lahko v nekaterih primerih povzroči zmanjšanje učinkovitosti peroralnih kontraceptivov.

Izogibajte se sočasni uporabi s kloramfenikolom, eritromicinom, tetraciklinom, sulfonamidi.

Ob sočasni uporabi z metotreksatom se zmanjša izločanje slednjega in poveča tveganje za njegovo toksičnost.

Lastnosti aplikacije

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti predhodni test za možnost preobčutljivostne reakcije na peniciline in cefalosporine. Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za cefalosporine je treba upoštevati možnost navzkrižne alergije.

Pri bolnikih, zdravljenih s penicilinom, so opazili hude in včasih smrtne primere preobčutljivosti (anafilaktične reakcije). Takšne reakcije se pogosteje pojavijo pri bolnikih z znano anamnezo hudih alergijskih reakcij. Zdravljenje z zdravilom je treba prekiniti in nadomestiti z drugim ustreznim zdravljenjem. Morda bo treba zdraviti simptome anafilaktične reakcije, kot so takojšnji adrenalin, intravenski steroidi in nujno zdravljenje respiratorne odpovedi.

3. Posebna previdnost je potrebna pri bolnikih s senenim nahodom, urtikarijo in drugimi alergijskimi boleznimi.

Penicilina ne priporočamo za zdravljenje bolnikov z akutno limfocitno levkemijo ali infekcijsko mononukleozo zaradi povečanega tveganja za eritematozne kožne izpuščaje. Upoštevati je treba, da se lahko pri bolnikih z diabetesom mellitusom zmanjša absorpcija zdravilne učinkovine iz intramuskularnih depojev.

Bolniki, ki uporabljajo zdravilo v velikih odmerkih več kot 5 dni, morajo spremljati ravnovesje elektrolitov, krvno sliko in delovanje ledvic.

Pri hudih motnjah delovanja ledvic lahko veliki odmerki penicilina povzročijo cerebralne motnje, konvulzije, komo.

Pri uporabi zdravila pri dojenčkih, bolnikih s hudo kardiopatijo, hipovolemijo, epilepsijo, okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je potrebna previdnost.

Pri vklopu in dajanju zdravila v velikih odmerkih (več kot 10 milijonov ie / dan) je treba mesta injiciranja zamenjati vsaka 2 dni, da preprečimo razvoj superinfekcije in tromboflebitisa.

Pri intramuskularnem dajanju zdravila dojenčkom je možen razvoj resnih lokalnih reakcij, zato je treba dati prednost intravenskemu dajanju.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči nastanek odpornih mikroorganizmov ali kvasovk. Lahko se pojavi superinfekcija, ki zahteva skrbno spremljanje takih bolnikov.

Če se pojavi huda driska, značilna za psevdomembranski kolitis (ki je v večini primerov posledica Clostridium difficile), je priporočljivo prenehati z uporabo zdravila in ustrezno ukrepati. Uporaba sredstev, ki zavirajo peristaltiko, je kontraindicirana. Pri zdravljenju spolno prenosljivih bolezni s sumom na sifilis je treba pred začetkom zdravljenja in v 4 mesecih po njegovem zaključku opraviti serološke študije.

Za zatiranje ali ublažitev Jarisch-Herxheimerjeve reakcije pri prvi uporabi zdravila dajte 50 mg prednizolona ali njegovega ekvivalenta. Pri bolnikih s sifilisom v fazi prizadetosti srčno-žilnega sistema, krvnih žil in možganskih ovojnic lahko Jarisch-Herxheimerjeve reakcije preprečimo s 50 mg prednizolona na dan ali enakovrednega steroida 1 do 2 tedna.

Sveže pripravljene raztopine za injiciranje ali infundiranje je treba uporabiti takoj. Tudi pri shranjevanju v hladilniku se vodne raztopine natrijeve soli benzilpenicilina razgradijo do tvorbe razgradnih produktov in metabolitov.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Benzilpenicilin prehaja placentno pregrado in njegova koncentracija v krvni plazmi ploda 1-2 uri po dajanju ustreza koncentraciji v krvnem serumu matere. Razpoložljivi podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo kažejo na odsotnost negativnega učinka na plod / novorojenčka. Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna le po temeljiti oceni razmerja med koristjo in tveganjem.

Benzilpenicilin v majhnih količinah prodre v materino mleko, zato ni mogoče izključiti tveganja za razvoj preobčutljivosti pri otroku. Uporaba zdravila med dojenjem je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za otroka.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali upravljanju drugih mehanizmov. Ni bilo negativnega vpliva na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo se daje intramuskularno, subkutano, intravensko (brizgalno in kapalno), intratekalno, v telesno votlino. Najpogostejši intramuskularni način dajanja.

Intravenozno: pri okužbah zmerne resnosti je enkratni odmerek zdravila za odrasle običajno 250.000-500.000 ie, dnevno - 1.000.000-2.000.000 ie, za hude okužbe dajte do 10.000.000-20.000.000 ie na dan, s plinsko gangreno - do 40.000.000- 60.000.000 enot Običajno je dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, 50.000-100.000 U / kg, pri starosti 1 leta - 50.000 U / kg, po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 200.000-300.000 U / kg, glede na za vitalne indikacije - do 500.000 U / kg. Pogostost dajanja zdravila je 4-6 krat na dan. Raztopino benzilpenicilina je treba pripraviti tik pred uporabo. Za intravensko jet injekcijo enkratni odmerek (1.000.000-2.000.000 ie) zdravila raztopimo v 5-10 ml sterilne vode za injiciranje ali 0,9% raztopine natrijevega klorida in injiciramo počasi 3-5 minut. Za intravensko kapljanje raztopite 2.000.000-5.000.000 i.e. antibiotika v 100-200 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze in injicirajte s hitrostjo 60-80 kapljic na 1 minuto.

Intravensko se zdravilo daje 1-2 krat na dan v kombinaciji z intramuskularnimi injekcijami.

Intramuskularno: pri okužbah zmerne resnosti je enkratni odmerek zdravila za odrasle običajno 250.000-500.000 ie, dnevno - 1.000.000-2.000.000 ie, s hudimi okužbami se daje do 10.000.000-20.000.000 ie na dan, s plinsko gangreno - do 40.000.000 - 60.000.000 enot Običajno je dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, 50.000-100.000 U / kg, pri starosti 1 leta - 50.000 U / kg, po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 200.000-300.000 U / kg, glede na za vitalne indikacije - do 500.000 U / kg. Pogostost dajanja zdravila je 4-6 krat na dan. Za intramuskularno injiciranje vsebini viale dodajte 1-3 ml sterilne vode za injekcije ali 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 0,5% raztopine novokaina. Nastala raztopina se vbrizga globoko v mišico v zgornjem zunanjem kvadrantu zadnjice.

Subkutano: Benzilpenicilin se uporablja za drobljenje infiltratov v koncentraciji 100.000-200.000 ie v 1 ml 0,25-0,5% raztopine novokaina. V votlino (trebušno, plevralno) je treba odraslim dajati raztopino benzilpenicilina v koncentraciji 10.000-20.000 ie na 1 ml, za otroke - 2.000-5.000 ie na 1 ml. Raztopite v sterilni vodi za injekcije ali 0,9 % raztopini natrijevega klorida. Trajanje zdravljenja - 5-7 dni, nato pa prehod na intramuskularno injiciranje.

Intratekalno: zdravilo se daje za gnojne bolezni možganov, hrbtenjače, možganskih ovojnic. Za odrasle predpisujemo v odmerku 5.000-10.000 ie, za otroke, starejše od 1 leta - 2.000-5.000 ie, dajemo počasi - 1 ml na minuto 1-krat na dan. Zdravilo razredčite v sterilni vodi za injekcije ali v 0,9% raztopini natrijevega klorida s hitrostjo 1000 ie na 1 ml. Pred injiciranjem odstranite 5-10 ml cerebrospinalne tekočine iz hrbteničnega kanala in jo v enakih razmerjih dodajte raztopini antibiotika. Injekcije se ponavljajo 2-3 dni, nato pa preidejo na intramuskularno injiciranje.

Zdravljenje bolnikov s sifilisom, gonorejo je treba izvajati po posebej razvitih shemah. Odvisno od oblike in resnosti bolezni je treba benzilpenicilin uporabljati od 7-10 dni do 2 mesecev ali več (sepsa, septični endokarditis).

otroci.

Nanesite na otroke od rojstva. Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo uporabljati pri otrocih, mlajših od 2 let.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja v veliki meri ustrezajo naravi neželenih učinkov. Možne so prebavne motnje in motnje ravnovesja vode in elektrolitov.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje vključuje hemodializo, izpiranje želodca in simptomatsko terapijo; posebno pozornost je treba nameniti ravnovesju vode in elektrolitov.

Neželeni učinki

Iz krvnega in limfnega sistema: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Možna je tudi hemolitična anemija, motnja strjevanja krvi in pozitiven rezultat Coombsovega testa.

S strani imunskega sistema: alergijske reakcije, vključno z urtikarijo, multiformnim eritemom, eksfoliativnim dermatitisom, kontaktnim dermatitisom, angioedemom, zvišano telesno temperaturo, bolečino v sklepih, anafilaktičnimi ali anafilaktoidnimi reakcijami (bronhialna astma, trombocitopenična purpura, gastrointestinalni simptomi).

S strani živčnega sistema: pri infundiranju z visokim odmerkom (odrasli več kot 20 milijonov i.e.) je tveganje za epileptične napade še posebej veliko pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo, epilepsijo, meningitisom, možganskim edemom ali pri uporabi naprave za ekstrakorporalno cirkulacijo; nevrotoksične reakcije, vključno s hiperrefleksijo, miokloničnimi trzanji; koma, simptomi meningizma, parestezije.

Motnje presnove in hranjenja: elektrolitsko neravnovesje, ki je možno s hitrim dajanjem odmerka več kot 10 milijonov ie, povečanje ravni dušika v krvnem serumu.

Iz prebavnega trakta: stomatitis, glositis, črna barva jezika, slabost, bruhanje, driska.

Iz prebavnega sistema: hepatitis, zastoj žolča.

S strani ledvic in sečil: intersticijski nefritis, nefropatija (z intravenskim dajanjem odmerka več kot 10 milijonov ie), albuminurija, cilindrurija in hematurija. Oligurija ali anurija praviloma izginejo 48 ur po prekinitvi zdravljenja. Diureza se lahko obnovi po uporabi 10% raztopine manitola.

drugo: reakcije na mestu injiciranja; pri intravenskem dajanju je možen razvoj flebitisa ali tromboflebitisa; hude lokalne reakcije z i / m dajanjem dojenčkom; dolgotrajna uporaba antibiotikov lahko povzroči razvoj sekundarne superinfekcije, ki jo povzročajo odporni mikroorganizmi; kandidoza; pri zdravljenju sifilisa ali drugih nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo spirohete, lahko proces bakterijske lize povzroči Jarisch-Herxheimerjevo reakcijo, za katero so značilni naslednji simptomi: zvišana telesna temperatura, mrzlica, mialgija, glavobol, poslabšanje kožnih simptomov, tahikardija, vazodilatacija s spremembami arterijskega tlaka; preobčutljivostne reakcije (srbenje, laringospazem, bronhospazem, arterijska hipotenzija, vaskularni kolaps); serumska bolezen (vključno z manifestacijami, kot so zvišana telesna temperatura, šibkost, artralgija, bolečine v trebuhu, izpuščaj (vse vrste)); visoki odmerki zdravila lahko povzročijo razvoj kongestivnega srčnega popuščanja.

Uporabno do datuma

Pogoji shranjevanja

V originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ºС.

Hraniti izven dosega otrok.

Nezdružljivost. Da bi preprečili neželene kemične reakcije, dveh zdravil za injiciranje ali infundiranje ne smete mešati v enem vsebniku in ne uporabljati raztopin, ki vsebujejo glukozo.

Zdravilo ni združljivo s kovinskimi ioni, zlasti z bakrom, živim srebrom, cinkom in cinkovimi spojinami, ki so lahko del gumijastih zamaškov steklenic za infundiranje. Inaktivirajo ga lahko tudi snovi z oksidacijskimi in redukcijskimi lastnostmi, alkohol, glicerin, makrogoli in druge hidroksilne spojine. V rahlo alkalnih raztopinah se zdravilo hitro inaktivira s cisteinom in drugimi aminotiolnimi spojinami. Simpatomimetični amini so prav tako nezdružljivi z benzilpenicilinom.

Zdravila se ne sme uporabljati v raztopini glukoze.

Ne mešajte z drugimi raztopinami za injiciranje, ki vsebujejo cimetidin, citarabin, klorpromazin, dopamin, heparin, hidroksizin, laktat, linkomicin, metaraminol, natrijev bikarbonat, oksitetraciklin, pentobarbital, tetraciklin, natrijev tiopental, vankomicin. Benzilpenicilin je nezdružljiv v raztopini s kompleksom vitaminov skupine B in askorbinske kisline.

Paket

500.000 ie ali 1.000.000 ie v vialah; v steklenicah št. 10 v pakiranju.

Proizvajalec

PJSC "Kyivmedpreparat"

Lokacija proizvajalca in njegov naslov kraja poslovanja.

Ukrajina, 01032, Kijev, ul. Saksaganskega, 139.

Proizvajalec: Arterium (Arterium) Ukrajina

Oznaka ATC: J01CE01

Skupina kmetij:

Oblika sproščanja: tekoče dozirne oblike. Injekcija.

Splošne značilnosti. spojina:

Aktivna sestavina: benzilpenicilin;
1 steklenica vsebuje sterilno natrijevo sol benzilpenicilina - 500.000 enot ali 1.000.000 enot.

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Benzilpenicilin ima protimikrobni baktericidni učinek. Mehanizem
delovanje: zdravilo preprečuje nastanek peptidnih vezi zaradi inhibicije transpeptidaze, moti poznejše faze sinteze peptidoglikana celične stene, kar vodi do lize delečih se celic. Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim bakterijam Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, nekateri
gram-negativni mikroorganizmi (vključno z Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), anaerobne palice, ki tvorijo spore, kot tudi Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Zdravilo ni aktivno proti večini gram-negativnih bakterij, rikecij, virusov, protozojev, gliv. Uniči ga penicilinaza. V zadnjih letih je prišlo do spremembe občutljivosti gonokokov, hemolitičnih streptokokov, stafilokokov in pnevmokokov na benzilpenicilin.

Farmakokinetika. Pri intramuskularni injekciji se največja koncentracija zdravila v krvi ustvari po 30-60 minutah, po 3-4 urah po enkratnem injiciranju pa so v krvi prisotne sledi antibiotika. Pri subkutanem dajanju je hitrost absorpcije manj konstantna, največjo koncentracijo v krvi običajno opazimo po 60 minutah. Koncentracija in trajanje kroženja benzilpenicilina v krvi sta odvisna od danega odmerka. Na krvne beljakovine se veže 60 %. Antibiotik dobro prodira v organe, tkiva in telesne tekočine, razen v cerebrospinalno tekočino, tkiva očesa in prostate, vendar se z vnetjem možganskih ovojnic poveča njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini.
Razpolovni čas je 30-60 minut, v primeru okvarjenega delovanja ledvic - 4-10 ur, s hkratno okvarjenim delovanjem jeter in ledvic - do 16-30 ur. Nespremenjen se hitro izloči iz telesa preko ledvic (glomerulna filtracija in tubularna sekrecija). V majhnih količinah se izloča s slino, znojem, materinim mlekom in žolčem. Nima kumulativnega učinka.
farmacevtske lastnosti.
Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: bel ali skoraj bel kristalinični prah.
Nezdružljivost.
Benzilpenicilina ne smete mešati v isti posodi z drugimi zdravili.
Ni priporočljivo uporabljati Ringerjeve raztopine ali drugih raztopin, ki vsebujejo natrij in vsebujejo glukozo kot topilo. Zdravilo ni združljivo s kovinskimi ioni in simpatikomimetičnimi amini.

Indikacije za uporabo:

Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:
- okužbe dihalnih poti in ENT organov: tonzilitis, gnojni, pljučni;
-: salpingoooforitis;
- okužbe organa vida:,;
- gnojne okužbe kože in mehkih tkiv;
- septični,;
- ;
- okužbe ran;
- ;
- ;
- ;
- ;
- okužbe žolčevodov.

Pomembno! Spoznajte zdravljenje

Odmerjanje in uporaba:

Pred dajanjem je potrebno opraviti predhodni kožni test za toleranco zdravila in novokaina, pod pogojem, da se uporablja za redčenje, če ni kontraindikacij za njegovo uporabo. Zdravilo se daje intramuskularno, subkutano, intravensko (točno in kapalno),
intratekalno, v telesni votlini. Najpogostejši intramuskularni način dajanja.
Intravensko: pri zmerno hudih okužbah je enkratni odmerek zdravila za odrasle običajno 250.000-500.000 ie, dnevno - 1.000.000-2.000.000 ie, pri hudih okužbah se daje do 10.000.000-20.000.000 ie na dan, s plinsko gangreno - do 40.000.000-60.000.000 enot. Običajno je dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, 50.000-100.000 U / kg, nad 1 letom - 50.000 U / kg, po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 200.000-300.000 U / kg, glede na zdravstvene indikacije. - do 500.000 enot / kg. Pogostost dajanja zdravila - 4-6 krat na dan. Raztopino benzilpenicilina pripravimo tik pred uporabo. Za intravensko brizgalno dajanje en odmerek (1.000.000-
2.000.000 i.e.) zdravila raztopimo v 5-10 ml sterilne vode za injiciranje ali 0,9% raztopine natrijevega klorida in injiciramo počasi 3-5 minut. Za intravensko kapljanje 2.000.000-5.000.000 ie antibiotika raztopimo v 100-200 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze in dajemo s hitrostjo 60-80 kapljic na 1 minuto.
Intravensko se zdravilo daje 1-2 krat na dan v kombinaciji z intramuskularnimi injekcijami. Intramuskularno: pri okužbah zmerne resnosti je enkratni odmerek zdravila za odrasle običajno 250.000-500.000 ie, dnevno - 1.000.000-2.000.000 ie, pri hudih okužbah se daje do 10.000.000-20.000.000 ie na dan, s plinsko gangreno - navzgor. do 40.000.000-60.000.000 enot. Običajno je dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, 50.000-100.000 U / kg, nad 1 letom - 50.000 U / kg, če je potrebno, dnevni odmerek
se lahko poveča na 200.000-300.000 U / kg, glede na vitalne indikacije - do 500.000 U / kg. Pogostost dajanja zdravila - 4-6 krat na dan. Za intramuskularno injiciranje vsebini viale dodajte 1-3 ml sterilne vode za injekcije ali 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 0,5% raztopine novokaina. Nastala raztopina se vbrizga globoko v mišico v zgornjem zunanjem kvadrantu zadnjice. Subkutano: benzilpenicilin se uporablja za drobljenje infiltratov v koncentraciji 100.000-200.000 ie v 1 ml 0,25-0,5% raztopine novokaina. V votlini (trebušni, plevralni itd.) Raztopino benzilpenicilina dajemo odraslim v koncentraciji 10.000-20.000 ie na 1 ml, otrokom - 2.000-5.000 ie na 1 ml. Raztopite se v
sterilna voda za injekcije ali 0,9% raztopina natrijevega klorida. Trajanje zdravljenja - 5-7 dni, nato pa prehod na intramuskularno injiciranje. Intratekalno: zdravilo se daje za gnojne bolezni možganov, hrbtenjače, možganskih ovojnic. Odrasli so predpisani v odmerku 5.000-10.000 ie, otroci, starejši od 1 leta - 2.000-5.000 ie, počasi - 1 ml na minuto 1-krat na dan. Zdravilo se razredči v sterilni vodi za injiciranje ali v 0,9% raztopini natrijevega klorida s hitrostjo 1000 ie na 1 ml. Pred injiciranjem odstranimo 5-10 ml cerebrospinalne tekočine iz hrbteničnega kanala in dodamo raztopini antibiotika v enakih razmerjih. Injekcije se ponavljajo 2-3 dni, nato pa preidejo na intramuskularno injiciranje. Zdravljenje bolnikov s sifilisom, gonorejo poteka po posebej zasnovanih shemah. Odvisno od oblike in resnosti bolezni se benzilpenicilin uporablja od 7-10 dni do 2 mesecev ali več (sepsa, septični endokarditis itd.).

Funkcije aplikacije:

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem. Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za žensko odtehta možno tveganje za plod. Če je potrebno, je treba uporabo zdravila prekiniti z dojenjem. otroci. Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo uporabljati pri otrocih, mlajših od 2 let.

Pred začetkom zdravljenja je treba bolnike preveriti glede preobčutljivosti. Po pregledu in dajanju zdravila 30 minut morate biti pripravljeni na uvedbo adrenalina. Bolnike je treba opozoriti na možnost alergijskih reakcij in jih po potrebi obvestiti zdravnika. Tisti, ki razvijejo alergijske reakcije na zdravilo, morajo prenehati z zdravljenjem in predpisati simptomatsko zdravljenje z epinefrinom, antihistaminiki in kortikosteroidi. Raztopine benzilpenicilina se uporabljajo takoj po pripravi. Aplikacija
zdravilo je mogoče le pri patoloških procesih, ki jih povzročajo nanj občutljivi mikroorganizmi. Ko se pojavi odpornost patogenov na zdravilo, se nadomesti z drugimi antibiotiki. Če je učinek uporabe zdravila odsoten po
3-5 dni po začetku zdravljenja je treba preiti na uporabo drugih antibiotikov ali kombinirati benzilpenicilin z drugimi antibiotiki ali sintetičnimi kemoterapevtiki. V tem primeru je treba upoštevati možnost povečanja stranskih učinkov. Bolnikom, starejšim od 60 let, in nosečnicam ni priporočljivo predpisovati velikih odmerkov (nad 10.000.000 ie na dan). Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba spremljati ravnotežje elektrolitov, krvno sliko in delovanje ledvic. S posebno
zdravilo je treba uporabljati previdno pri dojenčkih, bolnikih s sifilisom, hudo kardiomiopatijo, alergijsko diatezo, bronhialno astmo, hipovolemijo, epilepsijo, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, pa tudi pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na cefalosporine je možna navzkrižna alergija. Dolgotrajno hudo lahko povzroči sum glede razvoja. To stanje je življenjsko nevarno, zato je treba zdravilo nujno preklicati z naknadnim kompleksnim zdravljenjem. Pri raztapljanju benzilpenicilina v raztopini novokaina nastane motnost
raztopine zaradi tvorbe novokainske soli benzilpenicilina, kar ni ovira za intramuskularno dajanje zdravila. Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi. Ne vpliva na sposobnost vožnje vozil in delo z drugimi kompleksnimi mehanizmi.

Stranski učinki:

Preobčutljivostne reakcije: , srbenje, vročina, edem, multiformni eritem eksudativni, eksfoliativni, Quinckejev angioedem,.
S strani dihalnega sistema: .
S strani centralnega in perifernega živčnega sistema:,. Endolumbalna uporaba lahko povzroči nevrotoksikozo (slabost, simptomi meningizma, agrunolocitoza.
Drugo: pri oslabelih bolnikih, novorojenčkih, starejših ob dolgotrajnem zdravljenju se lahko pojavi superinfekcija, ki jo povzroča mikroflora, odporna na zdravila (kvasovkam podobne glive, gram-negativni mikroorganizmi). Bolniki, ki se zdravijo zaradi sifilisa, lahko zaradi bakteriolize razvijejo Jarisch-Herxheimerjev rak.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

V kombinaciji z aminoglikazidi, makrolidi, sulfanilamidi ima benzilpenicilin sinergistični učinek. Učinek zdravila zmanjšajo bakteriostatiki (kloramfenikol), zaviralci beta-laktamaze pa povečajo njegovo aktivnost. Ni priporočljivo kombinirati benzilpenicilina z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, etinilestradiolom, zdravilo poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov. Diuretiki, alopurinol, zaviralci tubulnega izločanja, nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo tubularno izločanje, zaradi česar se poveča koncentracija benzilpenicilina v krvni plazmi, poveča se njegov razpolovni čas in poveča tveganje za toksične učinke. V kombinaciji z alopurinolom se poveča tveganje za nastanek kožnega izpuščaja. Benzilpenicilin zmanjša očistek in poveča toksičnost metotreksata, lahko zmanjša učinek peroralnih kontraceptivov.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za benzilpenicilin in druge β-laktamske antibiotike (penicilini, cefalosporini, karbapenemi);
- ;
- ;
- urtikarija in druge alergijske bolezni;
- (za endolumbalno injiciranje);
- obdobje dojenja.

Preveliko odmerjanje:

Kaže se s toksičnim učinkom na centralni živčni sistem (pogosteje pri endolumbalni uporabi). Obstaja refleksno vzburjenje, glavobol, slabost, bruhanje, konvulzije, artralgija, simptomi meningizma, koma. V takih primerih je treba uporabo zdravila prekiniti. Zdravljenje je simptomatsko, ki vključuje posebno pozornost na vodno in elektrolitsko ravnovesje.

Pogoji shranjevanja:

Rok uporabnosti 3 leta. Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, izven dosega
otroško mesto.

Pogoji dopusta:

Na recept

Paket:

500.000 ie ali 1.000.000 ie v vialah; v steklenicah št. 10 v pakiranju.

Benzilpenicilin INN

Mednarodno ime: Benzylpenicillin
Odmerna oblika: prašek za raztopino za intravensko in intramuskularno injiciranje, prašek za raztopino za intramuskularno injiciranje, prašek za raztopino za intramuskularno in subkutano injiciranje, prašek za pripravo

Kemijsko ime:
(2S - (2alfa, 5alfa, 6beta) (- 3, 3 - dimetil - 7 - okso - 6 - ((fenilacetil) amino ( - 4 - tia - 1 - aza bicikloheptan - 2 - karboksilna kislina (kot natrijeva ali kalijeva sol) )

Farmakološki učinek:
Baktericidni antibiotik iz skupine biosintetskih ("naravnih") penicilinov. Zavira sintezo celične stene mikroorganizmov. Aktiven proti gram-pozitivnim patogenom: stafilokoki (netvorna penicilinaza), streptokoki, pnevmokoki, korinebakterije davice, anaerobne palice, ki tvorijo spore, palice antraksa, Actinomyces spp .; po Gramu negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kot tudi proti Treponema spp., gonokokom, meningokokom in proti spirohetam. Neaktiven proti večini gram-negativnih bakterij, rikecij, virusov, protozojev. Sevi mikroorganizmov, ki tvorijo penicilinazo, so odporni na delovanje zdravila. Razpade v kislem okolju. Za prokainsko sol benzilpenicilina je v primerjavi s kalijevo in natrijevo soljo značilno daljše delovanje.

Farmakokinetika:
TCmax z i / m dajanjem - 20-30 minut. T1 / 2 30-60 minut, z odpovedjo ledvic - 4-10 ur ali več. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 60%. Prodira v organe, tkiva in biološke tekočine, razen cerebrospinalne tekočine, tkiva očesa in prostate z vnetjem meningealnih membran, prodira skozi BBB. Izločajo ga ledvice nespremenjene.

Indikacije:
Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: lobarna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, bronhitis; sepsa, septični endokarditis (akutni in subakutni), peritonitis; meningitis; osteomielitis; okužbe genitourinarnega sistema (pielonefritis, pielitis, cistitis, uretritis, gonoreja, blenoreja, sifilis, cervicitis), žolčnega trakta (holangitis, holecistitis); okužbe ran, okužbe kože in mehkih tkiv: erizipele, impetigo, sekundarno okužene dermatoze; davica; škrlatinka; antraks; aktinomikoza; okužbe ENT organov in okužbe zrkla.

Kontraindikacije:
preobčutljivost; epilepsija (za endolumbalno dajanje), hiperkaliemija, aritmije (za kalijeve soli).Pozor. Nosečnost, dojenje.

Režim odmerjanja:
Natrijeva sol benzilpenicilina se daje intramuskularno, intravensko, s / c, endolumbalno, intratrahealno. Pri zmernem poteku bolezni (okužba spodnjih dihalnih poti, sečil in žolčevodov, okužba mehkih tkiv itd.) - 4-6 milijonov ie / dan za 4 injekcije. Pri hudih okužbah (sepsa, septični endokarditis, meningitis itd.) - 10-20 milijonov enot / dan; s plinsko gangreno - do 40-60 milijonov enot / dan. Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 1 leta, je 50-100 tisoč U / kg, nad 1 letom - 50 tisoč U / kg; če je potrebno - 200-300 tisoč U / kg, glede na "vitalne" indikacije - povečanje na 500 tisoč U / kg. Pogostost dajanja je 4-6 krat na dan, i / v - 1-2 krat na dan v kombinaciji z i / m injekcijami. Endolumbalno injiciramo z gnojnimi boleznimi možganov in hrbtenjače ter možganskih ovojnic. Odvisno od bolezni in resnosti njenega poteka: odrasli - 5-10 tisoč ie, otroci - 2-5 tisoč ie 1-krat na dan 2-3 dni v / in, nato predpisani v / m. Za intravensko brizgalno aplikacijo se enkratni odmerek (1-2 milijona enot) raztopi v 5-10 ml sterilne vode za injekcije ali 0,9% raztopine NaCl in se počasi injicira 3-5 minut. Za intravensko kapljanje 2-5 milijonov enot razredčimo s 100-200 ml 0,9% raztopine NaCl ali 5-10% raztopine dekstroze in dajemo s hitrostjo 60-80 kapljic / min. Pri dajanju otrokom po kapljicah se kot topilo uporablja 5-10% raztopina dekstroze (30-100 ml, odvisno od odmerka in starosti). Raztopine uporabimo takoj po pripravi, pri čemer se jim izognemo dodajanju drugih zdravil. P / c se uporablja za drobljenje infiltratov - 100-200 tisoč enot v 1 ml 0,25-0,5% raztopine prokaina. Endolumbalni. Zdravilo se razredči v sterilni vodi za injiciranje ali v 0,9% raztopini NaCl s hitrostjo 1 tisoč enot / ml. Pred injiciranjem (odvisno od intrakranialnega tlaka) odstranimo 5-10 ml cerebrospinalne tekočine in jo dodamo raztopini antibiotika v enakih razmerjih. Vnesite počasi (1 ml / min), običajno 1-krat na dan 2-3 dni, nato pojdite na / v ali / m injekcije. Pri gnojnih procesih v pljučih se raztopina zdravila daje intratrahealno (po temeljiti anesteziji žrela, grla in sapnika). Običajno se uporablja 100 tisoč enot v 10 ml 0,9% raztopine NaCl. Pri očesnih boleznih (akutni konjunktivitis, razjeda roženice, gonoblenoreja itd.) Včasih so predpisane kapljice za oko, ki vsebujejo 20-100 tisoč enot v 1 ml 0,9% raztopine NaCl ali destilirane vode. Vnesite 1-2 kapljice 6-8 krat na dan. Za ušesne kapljice ali kapljice za nos se uporabljajo raztopine, ki vsebujejo 10-100 tisoč enot / ml. Kalijeva sol benzilpenicilina se daje samo v / m in s / c, v enakih odmerkih kot natrijeva sol benzilpenicilina. Benzilpenicilin prokainska sol se daje samo v / m. Povprečni terapevtski odmerek za odrasle: enkratni - 300 tisoč enot, dnevni - 600 tisoč enot. Največji dnevni odmerek za odrasle je 1,2 milijona enot. Otroci, mlajši od 1 leta, so predpisani 50-100 tisoč U / kg / dan, starejši od 1 leta - 50 tisoč U / kg / dan. Pogostost vnosa 1-2 krat na dan. Trajanje zdravljenja z benzilpenicilinom, odvisno od oblike in resnosti poteka bolezni, je 7-10 dni.

Stranski učinki:
Alergijske reakcije (hipertermija, urtikarija, kožni izpuščaj, izpuščaj na sluznicah, artralgija, eozinofilija, angioedem, intersticijski nefritis, bronhospazem); redko - anafilaktični šok. Na začetku zdravljenja (zlasti pri zdravljenju prirojenega sifilisa) redko - zvišana telesna temperatura, mrzlica, povečano potenje, poslabšanje bolezni, Yarisch-Herxheimerjeva reakcija. Za natrijevo sol - zmanjšanje črpalne funkcije miokarda; za kalijeve soli - aritmije, srčni zastoj, hiperkalemija. Pri endolumbalni uporabi - nevrotoksične reakcije: slabost, bruhanje, povečana refleksna razdražljivost, meningealni simptomi, konvulzije, koma. Lokalne reakcije: bolečina in zatrdlina na mestu injiciranja. Pri dolgotrajni uporabi: disbakterioza, razvoj superinfekcije.

Posebna navodila:
Raztopine zdravila za i / m dajanje pripravimo ex tempore. Če po 2-3 dneh (največ 5 dni) po začetku uporabe zdravila ni učinka, morate preiti na uporabo drugih antibiotikov ali kombinirano terapijo. V zvezi z možnostjo razvoja glivičnih okužb je pri dolgotrajnem zdravljenju z benzilpenicilinom priporočljivo predpisati vitamine skupine B in vitamin C ter po potrebi nistatin in levorin. Upoštevati je treba, da uporaba nezadostnih odmerkov zdravila ali prezgodnja prekinitev zdravljenja pogosto povzroči nastanek odpornih sevov patogenov.

Interakcija:
Baktericidni antibiotiki (vključno s cefalosporini, vankomicinom, rifampicinom, aminoglikozidi) imajo sinergistični učinek; bakteriostatiki (vključno z makrolidi, kloramfenikolom, linkozamidi, tetraciklini) - antagonisti. Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zatiranje črevesne mikroflore, zmanjša protrombinski indeks); zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zdravil, v procesu presnove katerih nastaja PABA, etinilestradiola - tveganje za "preboj" krvavitve. Diuretiki, alopurinol, zaviralci tubularne sekrecije, fenilbutazon, NSAID, ki zmanjšujejo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo benzilpenicilina. Alopurinol poveča tveganje za nastanek alergijskih reakcij (kožni izpuščaj).