Длительным действием обладает следующий анксиолитик бензодиазепинового ряда. Что такое транквилизаторы? Показания и риски. Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам


МАТЕРИАЛ ИЗ АРХИВА

транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»). Есть и другие, менее распространенные названия - атарактики (от греч. ataraxia - «невозмутимость»), психоседативные, антиневротические средства.

В основе антиневротического действия транквилизаторов лежит их способность снимать психоэмоциональное напряжение во всех его проявлениях в виде внутреннего беспокойства, напряжения, тревоги, страха. Поэтому все транквилизаторы оцениваются, прежде всего, по силе их противотревожного (анксиолитического действия).

Анксиолитическое действие наиболее выражено у алпрозолама, диазепама, лоразепама, феназепама, клобазама; несколько слабее – у амиксида, гидроксизина, бромазепама, тофизопама, мебикара, медазепама, празепама, тибамата, хлодиазепоксида; еще меньшим ансиолитическим действием обладаю мепробамат, карисопродол, триметозин, оксазепам, бензоклидин, бенактизин, фенибут.

!!! Все транквилизаторы потенцируют угнетающее влияние на центральную нервную систему веществ с наркотическим эффектом.

Выраженность антифобического и противотревожного действия для большинства транквилизаторов идентично. Особенно сильным антифобическим действием обладают хлодиазепоксид и алопрозолам.

Антидепрессивным действием обладают бензоклидин, тофизопам, амиксид, менее выраженным – мебикар, медазепам

Все транквилизаторы в зависимости от их способности вызывать седативный (седативно-гипнотический) или стимулирующий эффект делятся на следующие группы . Препараты с выраженным седативным (гипноседативным) действием: амиксид, бенактизин, бромазепам, гидроксизин, гиндарин, глицин, карисопродол, клобазам, лоразепм, мепробамат, темазепам, феназепам, фенибут, хлордиазепоксид, эстазолам; в эту группу могут быть также отнесены производные бензодиазепина, относящиеся к группе снотворных средств (нитразепам, флунитразепам). Транквилизаторы с менее выраженным седативным действием: бензоклидин, оксазепам, дикалий клоразепат.

«Дневные транквилизаторы », обладающие выраженным седативным действием: гидазепам, празепам или оказывающие легкое стимулирующее действие: мебикар, медазепам, триметозин, тофизопам.

Диазепам (седуксен, реланиум) относится к препаратам с универсальным действием . В дозе 2-15 мг/сут он обладает стимулирующим, а в дозе более 15 мг/сут – седативным эффектом.

Все транквилизаторы, кроме препаратов со стимулирующим действием (тофизопам, триметозин), уменьшая психоэмоциональное напряжение, ликвидируют связанные с ним нарушения сна , в связи, с чем уменьшают, а в ряде случаев и снимают потребность в снотворных препаратах. Выраженностьих действия коррелирует со степенью седативного эффекта. кроме того, некоторые препараты обладают собственным гипногенным действием: дикалия клоразепат, лоразепам, темазепам, феназепам и другие производные бензодиазепина, связи с чем их иногда рассматривают в группе снотворных средств.

Миорелаксирующее действие свойственно для многих транквилизаторов и проявляется наряду с уменьшением психогенно обусловленного мышечного напряжения. Обычно оно коррелирует с выраженностью седативного действия препарата. Наиболее выраженным миорелаксирующим эффектом обладают карисопродол, лагафлекс, мепробамат скутамил-Ц, тетразепам.

Важным свойством транквилизаторов является их вегетотропное действие . В его основе лежит, прежде всего, вегетостабилизирующий эффект, обусловленный подавлением невротических проявлений как причины вегетативной дисфункции. Кроме того, многие препараты – диазепам, хлодиазепоксид и др., как показано в экспериментальных работах с изолированными органами, обладают собственно вегетотропными свойствами. Наиболее егетостабилизирующее действие при различных соматоформных (психофизиологические, психовегетативные) нарушениях оказывают алпрозолам, диазепам, тофизопам, клобазам, гидроксизин, феназепам, прозапам, медаепам.

На сердечнососудистые и другие нарушения, имеющие преимущественно симпатоадреналовую направленность, оказывают хорошее действие почти все транквилизаторы , что связывают с наличием у всех препаратов этой группы (кроме тофизопама), наряду с анксиолитическим, мягкого симпатолитического действия . Умеренное гипотензивное действие , особенно при повышении артериального давления оказывают бензоклидин, гиндарин, а при парентеральном введении диазепам, хлордиазепоксид, в меньшей степени мебикар.Некоторые транквилизаторы обладают также антиаритмическими свойствами , наиболее выраженными у диазепама, хлодиазепоксида. Тофизопам, кроме того, уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает сократительную способность сердца. Тофизопам и бензоклидин благоприятно действуют на мозговое кровообращение, что ожжет способствовать их применению при лечении больных с ИБС и цереброваскулярной патологией.

Антигипоксическим действием обладают некоторые производные бензодиазепина, прежде всего диазепам, хлордиазепоксид, нитразепам.

При психогенных нарушениях дыхания , в частности при эмоциональной гипервентиляции, хороший, нормализующий дыхательные движения эффект может обеспечить медазепам.

При вегетативном дисбалансе с преобладанием парасимпатических реакций, ведущим к нарушению функций желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, могут быть эффективны транквилизаторы с сильным вегетостабилизирующим действием и оказывающие холинолитический и спазмолитический эффект: бенактизин, гидроксизин, в меньшей степени – клобазам, медазепам, диазепам, тримеозин, тофизопам.

Наряду с психотропным и вегетотропным действием, многие транквилизаторы вызывают целый ряд эффектов, имеющих самостоятельное значение и придающих своеобразие спектру их действия . Это, прежде всего антипароксизмальное и, в частности, противосудорожное действие , наиболее значительное у диазепма при парентеральном применении, несколько менее выраженное у алпрозолама, гидазепама, гиндарина, дикалия клоразепата, клобазама, лоразепама, медазепама, эстазелама, нитразепама и феназепама. Противосудорожным действием обладает и клоназепам.

Наличием общности патофизиологических механизмов в развитии вегетативных пароксизмов может быть объяснено подавляющее пароксизмы действие парентерально введенного диазепама как на симпатоадреналовые, так и на парасимпатические, в том числе вестибулярные, пароксизмальные состояния. Некоторым агнтигиперкинетическим действием обладают фенибут, феназепам, диазепам.

Практически значимым является и способность транквилизаторов повышать порог болевой чувствительности ; она особенно чувствительна у феназепама, диазепама, мебтикара, тофизопама и делает целесообразным их применение при различных болевых синдромах.

Бенактизин может оказывать противокашлевое действие. Противорвотным, антигистаминным, противозудным действием обладает гидроксизин.

Помимо фармакологической характеристики транквилизаторов важно знать и фармакокинетические особенности препаратов , так как от длительности их действия зависит не только кратность приема, но и время возможного развития синдрома отмены, вероятность развития зависимости. К препаратам с длительным периодом полувыведения (более 10 часов) относятся: алпрозолам, бромазепам, диазепам, клобазам, клоназепам, лоразепам, медазепам, мепробамат, нитразепам, празепам, феназепам, флунитразепам, флуразепам, хлордиазепоксид; со средней продолжительностью периода олувыведения (около 10 часов) – лорметазепам, оксазепам, темазепам; короткого периода полувыведения (менее 10 часов) – бротизолам, мидазолам, триаздам.

Транквилизаторы – один из методов психотерапии. Такое лечение обычно бывает краткосрочным и более эффективно при наличии конкретных причин для тревожного состояния.

Что это такое?

Транквилизаторы – действенное лечение при избыточном возбуждении нервной системы. Чаще оно проявляется страхом, тревогой, нарушениями сна.

Относятся транквилизаторы к психотропным препаратам. В психотерапии сегодня используют в основном анксиолитики – их часто называют «малые транквилизаторы». Именно эти средства снимают страх и тревогу. Другие вещества – нейролептики («большие транквилизаторы») отличаются сильным действием.

Транквилизаторы оказывают несколько эффектов :

  1. Анксиолитический. Благодаря этому свойству транквилизаторы уменьшают беспокойство, тревогу и страх, снижают эмоциональную напряженность, могут снизить ипохондрию и избавить от навязчивых мыслей (обессивности).
  2. Гипнотический. Это действие проявляется как легкое снотворное – сон приходит легче, становится глубже, а иногда и продолжительнее.
  3. Седативный. Транквилизаторы успокаивают, снижают психомоторную возбудимость и концентрацию внимания, уменьшают дневную активность.
  4. Противосудорожный.
  5. Миорелаксирующий. Транквилизаторы снимают не только психическое, но и двигательное напряжение и возбуждение.

Классификация

По силе воздействия транквилизаторы делят на 3 группы:

  1. Седативные средства . Они затормаживают нервную систему и улучшают качество сна.
  2. Анксиолитики . Именно их сегодня считают транквилизаторами.
  3. Нейролептики . Применяют в лечении тяжелых нарушений психи, например, при шизофрении.

В зависимости от химической структуры транквилизаторы могут быть:

  • бензодиазепинами;
  • производными дифенилметана;
  • карбаматами;
  • другими (разными).

Отдельной группой выделяют дневные препараты. Такому названию они обязаны отсутствию снотворного действия. При приеме таких транквилизаторов не снижается концентрация внимания, скорость мышления остается прежней, а мускулатура не расслабляется.

Список препаратов

Транквилизаторов сегодня очень много, но стоит выделить препараты, к которым прибегают чаще:

  1. Диазепам . Этот бензодиазепин применяется давно и известен и под другими названиями – Валиум, Реланиум, Сибазон, Апаурин, Седуксен. Может быть в таблетках или инъекционном растворе.
  2. Еще один представитель бензодиазепинов – Гидазепам . Препарат является дневным транквилизатором.
  3. К дневным препаратам относится и Тофизопам . Он не вызывает привыкания даже при длительном использовании.
  4. – активным компонентом является фабомотизол. Препарат действует мягко и не вызывает зависимости.
  5. . Это средство оказывает ноотропное и анксиолитическое действие. Препарат не дает снотворный эффект, но улучшает сон. Этот транквилизатор помогает улучшить память, облегчить обучение, лучше переносить нагрузки, устраняет непроизвольные движения (например, так). Это средство эффективно при укачивании.
  6. . Препарат является H1-гистаминоблокатором. Активным компонентом является гидроксизин. Атаракс обладает мягким анксиолитическим действием. Эффект наступает в течение получаса после принятия таблетки. К Атараксу прибегают при повышенной возбудимости, тревожности, абстинентном синдроме алкоголизма, дерматологических проблемах в сопровождении зуда. Еще одно преимущество препарата – противорвотное действие.
  7. . Относится к сильнейшим транквилизаторам. Препарат недорогой, а действовать начинает уже в первые 15 минут. Недостаток средства – привыкание.
  8. . Это довольно мягкий транквилизатор, поэтому эффект достигается не раньше, чем через неделю. Препарат подходит для длительного применения и может сочетаться с алкоголем.

Как правило, препараты, не требующие рецепта врача, относятся к дневным транквилизаторам.

Побочное действие

При соблюдении дозировки и длительности приема транквилизаторы практически не дают побочных эффектов.

При приеме сильных бензодиазепинов побочное действие может быть выражено:

  • потерей внимания;
  • сонливостью;
  • нарушенной координацией;
  • головокружениями;
  • усталостью;
  • понижением артериального давления.

Постоянное применение сильных транквилизаторов может привести к:

  • слабости в мышцах;
  • ухудшению зрения;
  • недержанию мочи;
  • запорам;
  • поражению печени;
  • снижению полового влечения.

Транквилизаторы и алкоголь

Большинство транквилизаторов нельзя совмещать с алкоголем. В алкогольных напитках содержится этанол, который усиливает действие транквилизатора, поэтому нервная система чрезмерно угнетается.

Одновременный прием алкоголя и транквилизаторов может привести к следующим последствиям :

  • головокружению;
  • головной боли;
  • сонливости;
  • нарушенной координации;
  • спутанности сознания;
  • отсутствию эмоциональной реакции.

Сочетание алкоголя и фенозепама приводит к «фенозепамовому сну». В этом случае может начаться непроизвольное мочеиспускание или дефекация, рвота. Человек может захлебнуться рвотной массой или просто перестать дышать.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Основные отличия транквилизаторов и антидепрессантов заключаются в принадлежности к разным химическим группам и оказании разных эффектов.

Транквилизаторы лечат от тревоги и страха, а антидепрессанты помогают справиться с депрессией. Большинство антидепрессантов не вызывает привыкания.

Антидепрессанты нужны для регулирования выработки некоторых гормонов – серотонина, дофамина, норадреналина, а также нормализации работы мозга.

Транквилизаторы – эффективный метод в психотерапии. Принимать такие препараты следует только после назначения врачом. Транквилизаторы отличаются по механизму действия, поэтому подходящее средство должен подбирать специалист, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента.

Видео :


Для цитирования: Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857


Сложная повседневная жизнь бросает вызов нашему терпению, воле, дисциплине и эмоциональному балансу, ежедневно проверяя наши ограничения.

Тяжелая повседневная жизнь, хронический стресс и усталость часто вызывают более серьезные расстройства, такие как беспокойство, проблемы со сном, ленивое настроение, депрессия и многие другие.

Психологические и поведенческие расстройства показали тревожную тенденцию к увеличению глобальной заболеваемости, что также является одной из основных причин исследований в направлении лечения и проявлений этого типа болезней.

Транквилизаторы — это группа лекарств, которые появились на рынке примерно в 1950 году и сегодня являются одним из наиболее часто используемых препаратов. Раньше они были разделены на большие и малые группы, но из-за несогласованности названия с указанием их применения, рисков зависимости и нежелательных эффектов, термины быстро теряют популярность.

Что такое транквилизаторы?

Транквилизаторы — это группа лекарственных веществ, которые обладают способностью устранять нервное напряжение, чувство страха и тревоги. Они создают апатичное чувство, когда возникают стрессовые обстоятельства. Транквилизаторы оказывают успокаивающее действие и облегчают начало сна, некоторые из которых успешны в комплексной терапии при припадках различной этиологии.

Транквилизаторы также называют анксиолитиками и устраняют симптомы тревоги (страх, беспокойство, неуверенность, тошнота, потливость, проблемы со сном и т. д.).

Они включают несколько основных групп лекарств:

  • производные бензодиазепина: хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам, лоразепам, альпразолам, бромазепам, мидазолам и другие
  • производные дифенилметана: гидроксизин, каподиам
  • карбаматы: мепробамат, эмикламат
  • барбитураты: фенобарбитал, секобарбитал
  • производные азаспиродекандиона: буспирон
  • антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
  • некоторые бета-блокаторы: пропранолол
  • другое: гепирон, этофоцин, мефеноксалон, гендокарил

Основными агентами, наиболее часто используемыми в клинической практике, являются многочисленные бензодиазепиновые агенты, а препараты барбитурата чаще всего используются из-за более низкой эффективности и более высоких рисков по сравнению с производными бензодиазепина.

Бензодиазепины используются для краткосрочного лечения различных типов тревожного расстройства, острого беспокойства и других, а долгосрочное потребление несет риски развития наркотической зависимости.

Некоторым из тревожных событий успешно отвечают бета-блокаторы, которые подавляют симпатическую активацию и снимают связанные симптомы (сердцебиение, тремор, высокое кровяное давление и т. Д.).

Многие антидепрессанты в какой-то степени оказывают анксиолитическое действие и могут быть использованы в терапии тревоги, поскольку риск развития зависимости значительно ниже.

В зависимости от возраста, тяжести симптомов, типа заболевания, наличия основных заболеваний, приема других лекарств у каждого отдельного пациента индивидуально подходы, а терапевтический план должен быть адаптирован к его конкретным потребностям.

Тот же препарат демонстрирует различную эффективность и активность у разных пациентов и отдельных заболеваний, с контролем дозы и использованием оптимального, также варьирующимся в зависимости от индивидуальных характеристик пациента.

Показания для транквилизаторов

Препараты наиболее часто используются в форме таблеток или капсул, в зависимости от наиболее часто используемых доз, и вы можете найти препараты с различными сильными свойствами в одной дозированной форме.

В зависимости от некоторых его особенностей в фармакокинетике наиболее часто используемая группа, а именно бензодиазепины, проявляет различную высокую скорость абсорбции после перорального введения.

В зависимости от продолжительности их действия и их удержания в организме они подразделяются на препараты короткого действия, период полувыведения которых составляет менее пяти часов, например мидазолам, триазолам с промежуточным действием, период полувыведения плазмы составляет от 5 до 24 часов (таких как альпразолам, лоразепам) и препаратов длительного действия (период полувыведения плазмы в течение 24 часов), таких как диазепам.

Их механизм действия включает усиление супрессивного действия медиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на центральную нервную систему.

Бензодиазепины вызывают следующие основные фармакологические эффекты в организме:

  • анксиолитический: при приеме в малых дозах
  • седативно-гипнотический: в низких дозах они приводят к седации и имеют спальное действие при приеме высоких доз
  • антиконвульсант: подавляет развитие и распространение припадков в центральной нервной системе
  • расслабляющие мышцы: уменьшают мышечный тонус
  • антероградная амнезия: когда принимается в высоких дозах, невозможно вспомнить, что происходит во время действия препарата

Основными показаниями для их использования в качестве анксиолитиков являются тревоги, панические расстройства (эпизодическая пароксизмальная тревожность), депрессивные расстройства, другие тревожные расстройства, агорафобия, миоклонуса, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, бессонница, синдром Туретта и другие.

Крайне подходит для краткосрочной терапии и лечения при остром беспокойстве, демонстрируя очень хорошие результаты. Их использование в течение длительного времени создает серьезные риски для здоровья.

Риски и побочные эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы могут вызывать ряд неприятных симптомов, таких как сонливость, замешательство, дезориентация и нарушения координации, слабость мышц, реже и мышечная боль, ксеростомия (сухость во рту), помутнение зрения и т. д.

Толерантность развивается со временем, постепенно, но главным образом к противосудорожному и седативно-спальному эффекту. Анксиолитический эффект не развивает толерантность, соответственно необходимость увеличения дозы с течением времени. Непрерывное лечение транквилизаторами и особенно с производными бензодиазепина создает риск развития наркотической зависимости.

После прекращения длительного лечения (более трех месяцев) типичный синдром отмены проявляется при бессоннице, тревоге, головной боли, тремор, желудочно-кишечных осложнениях и т. д.

Степень подавления центральной нервной системы варьируется от выраженной сонливости до комы в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности и чувствительности пациента. Основные признаки включают выраженную мышечную слабость, атаксию, сонливость, расстройства речи (непонятная речь), летаргия. Коматозная и дыхательная депрессия с респираторной депрессией развивается в нескольких дозах и сильно отравлена.

Из-за опасности токсических реакций и наркотической зависимости рекомендуется хранить их в недоступных местах.

У пациентов с определенными основными состояниями (серьезное повреждение печени или почек, сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая депрессия с суицидальными мыслями и поведением) транквилизаторы следует вводить с осторожностью и, при необходимости, с использованием более низкой дозы.

Не рекомендуется использовать их во время беременности или грудного вскармливания, если прямо не указано лечащим врачом в случаях, когда польза от их использования перевешивает риски для плода, новорожденного или младенца.

Сопутствующее использование транквилизаторов с некоторыми другими лекарствами увеличивает риск токсических эффектов, побочных эффектов и ухудшения общего состояния пациента.

Это, например, вальпроат натрия, барбитураты, этанол, некоторые противогрибковые средства (кетоконазол), антибиотики (эритромицин), антикоагулянты (гепарин) и другие.

Вы должны сообщить своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая те, которые доступны без рецепта, обычно используемые болеутоляющие средства, а также пищевые добавки, травы и лекарственные растения.

Самовольное изменение в вашем назначенном плане лечения противопоказано, потому что резкое прекращение терапии, увеличение или уменьшение дозы представляют собой серьезные риски для вашего здоровья. Всегда проконсультируйтесь с врачом и, в случае подозрения, подозрения или вопросов о терапии, не бойтесь спрашивать.

Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

  • миндалина (миндалевидное тело);
  • островок, находящийся в коре головного мозга;
  • вентральный стриатум;
  • гипоталамус;
  • участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
  • гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

  • нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
  • сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
  • седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

  • ноотропы;
  • актопротекторы;
  • адаптогены;
  • психомоторные стимуляторы;
  • нормотимики (препараты лития);
  • аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

  • бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
  • производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
  • производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
  • производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

  • продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
  • средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
  • короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

  • с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
  • с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
  • с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

  • препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
  • агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
  • препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

  • снижают психомоторное возбуждение;
  • ослабляют чувство страха и тревожности;
  • устраняют агрессивность;
  • подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
  • вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

  • производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
  • производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
  • производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
  • производные индола (Карбидин, Сертиндол);
  • замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
  • препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

  • производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
  • производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
  • производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

  • препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
  • производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
  • антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
  • противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
  • блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

  • анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
  • седативный;
  • снотворный;
  • противосудорожный;
  • миорелаксирующий (противосудорожный);
  • вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

  • снотворных;
  • седативных;
  • наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

  • Гидазепам;
  • Мезапам (Медазепам);
  • Грандаксин (Тофизопам);
  • Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
  • Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

  • неврозах;
  • тревожных расстройствах;
  • приступах панических атак;
  • депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
  • тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
  • расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
  • часто повторяющихся эпилептических припадках;
  • нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
  • предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
  • судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

  • ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
  • вызывают привыкание;
  • вызывают постоянную сонливость;
  • превращают в «овоща»;
  • сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Популярные транквилизаторы

Адаптол . Достаточно слабый препарат, поэтому его можно приобрести и без рецепта доктора. Воздействует на основные нейромедиаторные системы, однако прием препарата не влияет на тонус мускулатуры, способность к обучению. Средство назначают при относительно легких невротических расстройствах, никотиновой абстиненции.

При этом человек сохраняет способность учиться и полноценно работать. Препарат разрешен только взрослым (старше 18 лет). Назначают в суточной дозировке от 3 до 10 г (делят на 3 — 4 приема). На фоне приема Адаптола возможно понижение температуры и показателей артериального давления, однако применение лекарства не прекращают (впоследствии состояние пациента нормализуется).

Алпразолам (Золомакс) . Мощный бензодиазепиновый транквилизатор, который оказывает характерный для данной группы препаратов эффект. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной (0,25 — 0,5 мг до трех раз в сутки). При необходимости суточную дозу повышают до 4,5 мг. Отменяют постепенно, по 0,5 мг в день.

Грандаксин (Тофизопам) . Оказывает выраженное анксиолитическое действие, но седативный, противосудорожный и снотворный эффект выражен слабо. Назначают взрослым по 0,05 — 0,1 г в сутки (но максимальная суточная доза не должна превышать 0,3 г). Пожилым людям и при патологии почек это количество снижают вдвое.

Феназепам (Фезанеф, Элзепам) . Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Может применяться парентерально (внутривенно или внутримышечно), но суточная доза при этом не должна превышать 9 мг. При приеме в таблетках дозировка зависит от показаний и состояния больного человека и составляет от 0,5 до 5 мг в сутки. Препарат часто вызывает привыкание, поэтому средняя продолжительность терапии составляет 2 недели, в тяжелых случаях — до 2 месяцев.

Общими противопоказаниями к приему транквилизаторов служат:

  • беременность (средства максимально опасны в первом триместре);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (применяют по строгим показаниям);
  • индивидуальная непереносимость;
  • острая алкогольная и наркотическая интоксикация;
  • период грудного вскармливания;
  • тяжелая депрессия, так как монотерапия транквилизаторами может привести к суицидальным наклонностям;
  • коматозное и шоковое состояние;
  • мышечная слабость;
  • глаукома и другие патологии, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления.

Транквилизаторы и прочие психотропные средства назначают далеко не всем пациентам. На начальных стадиях невроза показаны растительные седативные препараты, психотерапия, ноотропные медикаменты. Также анксиолитики не назначают при нарушениях сна (если подобные расстройства не вызваны неврозом или тревожными расстройствами).

Мощные транквилизаторы часто вызывают побочные реакции. Нередко возникает эмоциональная и физическая зависимость, характерен синдром отмены. Сильнодействующие анксиолитики вызывают заторможенность, нарушения координации, памяти. Кроме того, возможна эректильная дисфункция и изменения менструального цикла.