Nitrendipin (Nitrendipine) - istifadə üçün təlimat, təsvir, farmakoloji hərəkət, istifadə üçün göstərişlər, doza və tətbiq üsulu, əks göstərişlər, yan təsirlər. Uşaqlar üçün tibbi istinad geotar tətbiqi
"Nitrendipin (Nitrendipin)" aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində və/və ya qarşısının alınmasında istifadə olunur (nozoloji təsnifat - ICD-10):
Molekulyar formula: C18-H20-N2-O6
CAS Kodu: 39562-70-4
Təsvir
Xarakterik: 1,4-dihidropiridinin törəməsi ikinci nəsil kalsium antaqonistidir.
farmakoloji təsir göstərir
Farmakologiya: Farmakoloji təsir - hipotenziv, vazodilatlayıcı, antianginal, nefroprotektiv. Xüsusilə gərginliyə bağlı L tipli kalsium kanallarının funksiyasını tənzimləyən membran reseptorlarına bağlanır, membranın depolarizasiyası zamanı hüceyrəyə kalsium ionlarının axını azaldır. Əsasən damarların hamar əzələ hüceyrələrinə təsir göstərir (digərlərinə nisbətən daha az koronar). Yüksək selektiv uzunmüddətli vazodilatlayıcı təsirə malikdir. Sistemli vazodilatasiyaya, periferik damar müqavimətinin azalmasına və nəticədə hipotenziyaya səbəb olur. Qan təzyiqini dozaya nisbətdə aşağı salır, ortostatik hipotenziyaya və tolerantlığın inkişafına səbəb olmur, qan təzyiqinin dəyişməsinin sirkadiyalı ritmini pozmur. Böyrəklərin damarlarını genişləndirir, qanda atrial natriuretik peptidin səviyyəsini artırır, natrium və suyun ifrazını artırır, simpatoadrenal (ürək dərəcəsi ümumiyyətlə dəyişmir) və renin-aldosteronu (plazmada angiotenzin və renin tərkibi) aktivləşdirmir. əhəmiyyətli dərəcədə artmır) sistemləri. Lakin terapiyanın başlanğıcında qısamüddətli refleks taxikardiya baş verə bilər. Sinus və AV düyünlərinə təsir göstərmir. Yüngül və ya orta dərəcəli hipertansiyonlu xəstələrdə 20 mq nitrendipin qəbul etdikdən sonra SBP və diastolik qan təzyiqində 15-20% azalma müşahidə olunur.
Həm monoterapiyada, həm də hipotiazid və propranolol ilə birlikdə effektivdir. Uzunmüddətli terapiya sol mədəciyin hipertrofiyasının tərs inkişafına və nefroprotektiv təsirin təzahürünə kömək edir. Ən böyük hipotenziv təsir plazma renin səviyyəsi aşağı olan yaşlı xəstələrdə müşahidə olunur. İzolyasiya edilmiş sistolik hipertenziyası olan yaşlı xəstələrdə (60 yaş və yuxarı) 2 il istifadə edildikdə (ilkin doza - 10 mq / gün, sonra - sistolik qan təzyiqi ən azı 160 mm Hg, diastolik qan təzyiqi 95 mm Hg-dən aşağı) 2 dozada gündə 20-40 mq) ürək-damar ağırlaşmalarının inkişafının qarşısını alır: beyin vuruşlarının ümumi tezliyini 42%, ürək ağırlaşmalarının tezliyini (ürək çatışmazlığı, miokard infarktı, qəfil ölüm) - 26%, tezliyi azaldır ürək-damar sisteminin bütün ağırlaşmalarının 31% -i. Sublingual tətbiqi ilə hipertansif böhranı dayandırmaq imkanı göstərilmişdir. Gündə 10-20 mq dozada effektiv şəkildə (xüsusilə uzun illər davamlı terapiya ilə) vazospastik angina hücumlarının qarşısını alır və uzunmüddətli proqnozu yaxşılaşdırır.
Ağızdan qəbul edildikdə, sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Bioavailability - 60-70%. Plazmada C_max 1-2 saat ərzində əldə edilir, plazma səviyyəsi - 9-42 ng/ml, qan zülalları ilə 98% bağlanır. Oksidləşmə ilə qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur. Dörd qütb metabolitləri şəklində sidikdə (30%) xaric edilir, T_1/2 8-24 saat arasında dəyişir Ümumi Cl - 1,3 l/dəq. Yaşlılarda və qaraciyər sirrozu olan xəstələrdə T_1/2 və qanda konsentrasiyası artır (gündəlik dozanın azaldılmasını tələb edir). Teratogen təsir göstərir.
İstifadəyə göstərişlər
Ərizə: Arterial hipertansiyon (monoterapiya və ya beta-blokerlər və diuretiklərlə birlikdə), diabetik nefropatiya (AÇF inhibitorlarının təyin edilməsinə əks göstərişlər və ya dözümsüzlük olduqda).
Əks göstərişlər
Əks göstərişlər:Ürək çatışmazlığının ağır formaları, xəstə sinus sindromu, aorta stenozu, ağır arterial hipotenziya, miokard infarktından sonra ilk həftə, hamiləlik, ana südü.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi: Hamiləlikdə kontrendikedir. Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.
Yan təsirlər
Yan təsirlər:Ürək-damar sistemi və qan tərəfdən (hematopoez, hemostaz): üzün və bədənin yuxarı hissəsinin dərisinin qızarması, hipotenziya, taxikardiya, anemiya, trombositopeniya.
Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: baş ağrısı, yuxululuq, paresteziya; nadir hallarda - görmə pozğunluğu, miyalji, tremor (daha yüksək dozalarda).
Genitouriya sistemindən: periferik ödem (ayaq biləyinin, aşağı ətrafların şişməsi); nadir hallarda - idrarın tezliyində artım; böyrək funksiyasının pisləşməsi (böyrək çatışmazlığı ilə).
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, mədədə dolğunluq hissi, qusma, qəbizlik; nadir hallarda - ishal; bəzi hallarda intrahepatik xolestaz.
Dəri tərəfdən: eritema, qaşınma, ürtiker, makulopapulyar ekzantema.
Digərləri: çəkilmə sindromu (5-10%); nadir hallarda - diş ətinin hiperplaziyası, transaminazaların səviyyəsinin artması, jinekomastiya (yaşlı xəstələrdə).
Qarşılıqlı təsir: Antihipertenziv dərmanlar, blokerlər H_2-histamin reseptorları təsirini artırır, estrogenlər, NSAİİlər - zəiflədir. Zəhərli təsirlərin inkişafı ilə ürək qlikozidlərinin plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Metoprolol, asebutolol, atenolol və ranitidin plazma klirensini azalda bilər.
Dozaj və tətbiq üsulu
Dozaj və tətbiqi:İçəridə, adətən səhər 20 mq. Təsirindən və dözümlülüyündən asılı olaraq gündəlik doza tədricən maksimum 40 mq-a (gündə 2 dəfə 20 mq) qədər artırıla və ya 10 mq-a endirilə bilər.
Ehtiyat tədbirləri: Nəqliyyat vasitələrinin sürücülərinin və peşəsi diqqətin artması ilə əlaqəli olan insanların işi zamanı ehtiyatla istifadə edin. Müalicə zamanı spirtli içkilərdən imtina etməlisiniz.
nişanı. 20 mq: 30 ədəd. Reg. No.: P No 012848/01-2001
Klinik-farmakoloji qrup:
Kalsium kanal blokatoru
Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması
15 ədəd. - mobil kontur qablaşdırmaları (2) - karton paketlər.
Dərmanın aktiv maddələrinin təsviri Nitrendipin»
farmakoloji təsir göstərir
Kalsium kanal blokatoru, dihidropiridin törəməsi. Antianginal, hipotenziv təsir göstərir. Kardiyomiyositlərdə və koronar və periferik arteriyaların hamar əzələ hüceyrələrində hüceyrədənkənar kalsium cərəyanını azaldır. İşləyən kanalların sayını onların aktivləşdirilməsi, inaktivasiyası və bərpası vaxtına təsir etmədən azaldır. Tropomiyozin və troponinin vasitəçiliyi ilə miyokardda və kalmodulinin vasitəçiliyi ilə damarların hamar əzələlərində həyəcan və daralma proseslərini ayırır. Terapevtik dozalarda kalsiumun transmembran cərəyanını normallaşdırır. Mənfi inotrop təsir ürək dərəcəsinin refleks artması ilə maskalanır.
Ürək çatışmazlığında, periferik vazodilatlayıcı təsirə görə, sol mədəciyin ejeksiyon hissəsini artırır. Ürəyin ölçüsünü azaltmağa kömək edir. Hipotenziv təsir, həmçinin aldosteron sekresiyasının inhibəsi ilə əlaqələndirilir. Damarların tonusuna təsir etmir. Damarların hamar əzələlərini rahatlaşdırır, periferik və koronar arteriyaların genişlənməsinə səbəb olur, OPSS-ni və bir qədər - miokardın kontraktilliyini azaldır. Əvvəlcədən və sonrakı yükü və miokardın oksigen tələbini azaldır. Koronar qan axını gücləndirərək, "oğurluq" fenomenini inkişaf etdirmədən miyokardın işemik bölgələrinə qan tədarükünü yaxşılaşdırır və girovların fəaliyyətini aktivləşdirir. Miokardda keçiriciliyi maneə törətmir. Böyrək qan axını artırır, orta dərəcədə natriuretik təsir göstərir.
Göstərişlər
Arterial hipertenziya, angina pektorisi (gərginlik, angiospazm olmadan stabil, stabil angiospastik, beta-blokerlərin və nitratların təsirsizliyi ilə qeyri-sabit angiospastik), Raynaud sindromu (simptomatik terapiya).
Dozaj rejimi
Fərdi olaraq təyin edin. Gündəlik doza 1-2 dozada 10-40 mq təşkil edir.
Yan təsir
Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, paresteziya, yorğunluq, asteniya, yuxululuq, ekstrapiramidal (parkinsoniya) pozğunluqlar (ataksiya, maskaya bənzər üz, qarmaqarışıq yeriş, qolların və ya ayaqların sərtliyi, əllərin və barmaqların titrəməsi, udma çətinliyi), depressiya.
Ürək-damar sistemi tərəfdən: taxikardiya, stenokardiya, ürək çatışmazlığının inkişafı və ya kəskinləşməsi, üzün və bədənin yuxarı hissəsinin dərisinin qızarması, prekapilyar vazodilatasiyanın təzahürləri (ayaq biləyi oynaqlarında şişlik, diş ətinin şişməsi, periferik ödem), asemptomatik aritmiya (o cümlədən çırpınma və mədəciklərin fibrilasiyası) ); nadir hallarda - qan təzyiqinin həddindən artıq azalması.
Həzm sistemindən:ürəkbulanma, qusma, qəbizlik və ya ishal, iştahın artması, hepatit, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması; nadir hallarda - diş əti hiperplaziyası (qanaxma, şişkinlik, ağrı), ağız quruluğu.
Əzələ-skelet sistemindən: artrit (artralji, oynaqların ağrısı və şişməsi), miyalji.
Hematopoetik sistemdən: leykopeniya, anemiya, asimptomatik trombositopeniya, asimptomatik aqranulositoz.
Allergik reaksiyalar: dəri qaşınması.
Digərləri: görmə pozğunluğu (C max fonunda müvəqqəti görmə itkisi daxil olmaqla), ağciyər ödemi (tənəffüs çətinliyi, öskürək, stridor nəfəsi), çəki artımı, qalaktoreya.
Əks göstərişlər
Taxikardiya, arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi).<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Hamiləlik və laktasiya
Nitrendipinin hamiləlik və laktasiya dövründə (ana südü ilə qidalanma) istifadəsi kontrendikedir.
Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə
Qaraciyər çatışmazlığında ehtiyatla istifadə edin.
Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə
Böyrək çatışmazlığında ehtiyatla istifadə edin.
Yaşlılarda istifadə edin
Yaşlı xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.
Uşaqlar üçün ərizə
18 yaşdan kiçik xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin (effektivliyi və təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir).
Xüsusi Təlimatlar
Hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, SSSU, aorta və ya mitral stenoz, xroniki ürək çatışmazlığı, sol mədəciyin çatışmazlığı ilə miokard infarktı, arterial hipotenziya, xroniki qaraciyər xəstəliyi, qaraciyər çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, yaşlı xəstələrdə, 18 yaşdan kiçik xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin. il (istifadənin effektivliyi və təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir).
Nitrendipinin istifadəsi fonunda spirtdən qaçınmaq lazımdır.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Müalicə zamanı artan diqqət və psixomotor reaksiyaların yüksək sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.
dərman qarşılıqlı təsiri
dərman qarşılıqlı təsiri
Antihipertenziv dərmanlarla, beta-blokerlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, antihipertenziv təsirini artırmaq mümkündür; digoksin ilə - plazmada digoksin konsentrasiyasının bir qədər artması mümkündür.
Simetidin, ranitidin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, hemodinamik dəyişikliklər olmadıqda nitrendipinin bioavailability artır.
Nitrendipinin antihipertenziv təsirinin azalması onun NSAİİ-lərlə (orqanizmdə natrium ionlarının gecikməsi və böyrəklər tərəfindən prostaglandin sintezinin blokadasına görə), estrogenlərlə (natrium saxlama), simpatomimetiklər, mikrosomal qaraciyər induktorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə mümkündür. fermentlər (rifampisin daxil olmaqla).
Kalsium əlavələri yavaş kalsium kanal blokerlərinin effektivliyini azalda bilər.
Adı:
Nitrendipin (Nitrendipin)
Farmakoloji təsiri:
Nifedipin və bu qrupdakı digər dərmanlar kimi, kalsium ionlarının antaqonistidir, lakin periferik qan damarlarına üstünlük verən təsir göstərir. Damar müqavimətini azaldır. Ürəyin həyəcanlılığına və həyəcanın keçirilməsinə az təsir göstərir. Uzunmüddətli təsir göstərir (uzunmüddətli terapiya üçün gündə bir doza kifayətdir).
İstifadəyə göstərişlər:
Arterial hipertansiyonun müxtəlif formaları ilə qəbul edilir (qan təzyiqinin artması).
Tətbiq üsulu:
Adətən gündə 1 dəfə (səhər) 0,02 q (20 mq) təyin edin. Təsirindən və dözümlülüyündən asılı olaraq, gündəlik dozanı tədricən 2 dozada 40 mq-a qədər artırın və ya dozanı gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər azaldın. Gündəlik doza 0,04 q-dan (40 mq) çox olmamalıdır.
Arzuolunmaz hadisələr:
Nitredipin ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Bununla belə, üzün və bədənin yuxarı hissəsinin dərisinin qızarması, baş ağrısı nisbətən yaygındır, ehtimal ki, beyin (beyin) damarlarının tonunun azalması (əsasən tutumlu) və arteriovenoz anastomozlar vasitəsilə qan axınının artması səbəbindən onların uzanması ilə əlaqələndirilir. (arteriya və vena birləşmələri). Bu hallarda doza azaldılır və ya dərman yeməkdən sonra qəbul edilir. Ürək döyüntüsü, ürəkbulanma, başgicəllənmə, aşağı ətrafların şişməsi, hipotenziya (qan təzyiqinin azalması), yuxululuq da mümkündür.
Əks göstərişlər:
Ürək çatışmazlığının ağır formaları, qeyri-sabit angina, kəskin miokard infarktı, xəstə sinus sindromu (ritm pozğunluğu ilə müşayiət olunan ürək xəstəliyi), ağır arterial hipotenziya (aşağı qan təzyiqi). Nitredipin hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir. Dərmanı nəqliyyat vasitələrinin sürücülərinə və tez zehni və fiziki reaksiya tələb edən digər peşə sahiblərinə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Dərmanın buraxılış forması:
0,02 q (20 mq) və 0,01 q (10 mq) tabletlər.
Saxlama şəraiti:
B siyahısından narkotik. Qaranlıq yerdə.
Sinonimlər:
Baypress, Nitrepin, Lusopress, Unipress.
Oxşar dərmanlar:
Nisoldipin (Nisoldipin) Foridon (Foridonum) İsradipin (İsradipin) Lasidipin (Lasidipin) Nikardipin (Nikardipin)
Hörmətli həkimlər!
Bu dərmanı xəstələrinizə təyin etmək təcrübəniz varsa - nəticəni paylaşın (şərh yazın)! Bu dərman xəstəyə kömək etdimi, müalicə zamanı hər hansı əlavə təsirlər baş verdimi? Təcrübəniz həm həmkarlarınız və xəstələriniz üçün maraqlı olacaq.
Əziz pasientlər!Əgər sizə bu dərmanı təyin ediblərsə və müalicə almısınızsa, onun effektiv olub-olmadığını (kömək edib), hər hansı əlavə təsirlərin olub olmadığını, nəyi bəyəndiyinizi/bəyənmədiyinizi bildirin. Minlərlə insan müxtəlif dərmanların rəyləri üçün İnternetdə axtarış aparır. Ancaq onlardan yalnız bir neçəsi ayrılır. Şəxsən bu mövzuda bir rəy buraxmasanız, qalanlarının oxumaq üçün heç bir şeyi olmayacaq.
Çox sağ olun!Dərmanlara daxildir
ATH:C.08.C.A.08 Nitrendipin
Farmakodinamikası:Dihidropirin törəməsi, "yavaş" kalsium kanallarının blokatoru. Aktivləşdirmə, inaktivasiya və bərpa proseslərinə təsir etmədən aktiv kalsium kanallarının sayını azaldır. Hüceyrədənkənar kalsium ionlarının kardiositlərə və periferik və koronar arteriyaların hamar əzələ hüceyrələrinə axmasının qarşısını alır. Beləliklə, onların genişlənməsinə səbəb olur, bunun sayəsində OPS-ni azaldır. Miokard və damarların hamar əzələ hüceyrələrində həyəcan və daralma proseslərini ayırır.
Müsbət inotrop təsiri ilə kalsium kanallarını stimullaşdırır. Aldosteron sintezini maneə törədir. Miyokardda keçiriciliyə və venoz damarların tonuna təsir göstərmir. Miokardda qan axını artıraraq, girovların funksiyalarını aktivləşdirir, "oğurluq" simptomu meydana gəlmədən oksigenin miokardın işemik bölgələrinə çatdırılmasına kömək edir.
Antianginal, antihipertenziv təsir göstərir.
Farmakokinetikası:Acqarına qəbul edildikdən sonra 88%-ə qədəri mədə-bağırsaq traktında sorulur. Qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya 1-3 saatdan sonra çatır.Plazma zülalları ilə əlaqə 98% təşkil edir.
İzofermentlərin iştirakı ilə qaraciyərdə metabolizm
CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 və CYP 3 A 7.T ½ 8-12 saatdır.Böyrəklər tərəfindən qeyri-aktiv metabolitlər şəklində (təxminən 77%) və nəcislə (30%-ə qədər) xaric olur.
Göstərişlər:Arterial hipertenziya, angina pektorisi, Raynaud sindromunun müalicəsində istifadə olunur.
IX.I10-I15.I10 Essential [ilkin] hipertoniya
IX.I70-I79.I73.0 Raynaud sindromu
IX.I20-I25.I20 Angina pektoris [angina pektoris]
IX.I20-I25.I20.1 Sənədləşdirilmiş spazm ilə angina pektorisi
Əks göstərişlər:Arterial hipotenziya, kardiogen şok, rifampisin ilə eyni vaxtda qəbulu, ağır ürək çatışmazlığı, 18 yaşdan kiçik yaş, hamiləlik və laktasiya, fərdi dözümsüzlük.
Diqqətlə:Xəstə sinus sindromu, mitral və aorta stenozu, miokard infarktı. Qaraciyər və böyrək çatışmazlığı, yüksək həssaslıq.
Hamiləlik və laktasiya: Dozaj və tətbiqi:İçəridə, doza iki bölünmüş dozada gündə 20 ilə 40 mq arasında fərdi olaraq təyin olunur.
Ən yüksək gündəlik doza: 40 mq.
Ən yüksək tək doza: 40 mq.
Yan təsirlər:Mərkəzi və periferik sinir sistemi : müalicənin əvvəlində keçici baş ağrısı, başgicəllənmə, əsəbilik, tremor, yuxululuq, yorğunluq, bayılma, paresteziya, depressiya.
Tənəffüs sistemi : nəfəs darlığı, nadir hallarda ağciyər ödemi.
Hematopoetik sistem : anemiya, leykopeniya, aqranulositoz.
Ürək-damar sistemi : angina pektorisi, hipotenziya, keçici periferik ödem, aritmiya.
Həzm sistemi : quru ağız, iştahanın artması, ürəkbulanma, qusma, hepatit, ishal, qəbizlik.
Əzələ-skelet sistemi : artrit, miyalji.
Dermatoloji reaksiyalar : qaşınma, foto həssaslıq, səpgi.
hiss orqanları: bulanıq görmə.
sidik sistemi : poliuriya.
reproduktiv sistem : qalaktoreya, erektil disfunksiya, jinekomastiya, menorragiya.
Allergik reaksiyalar.
Həddindən artıq doza:Üzün hiperemiyası, baş ağrısı, qan təzyiqinin davamlı azalması, bradikardiya, bradiaritmiya.
Müalicə: venadaxili, yavaş-yavaş 10% kalsium qlükonat məhlulu, qan təzyiqinin kəskin azalması ilə - dobutamin və ya dopaminin venadaxili yeridilməsi. Ürək çatışmazlığında - strofantinin venadaxili yeridilməsi. İzoprenalinin keçiriciliyini bərpa etmək üçün süni kardiostimulyator.
Hemodializ təsirsizdir.
Qarşılıqlı əlaqə:Qreypfrut şirəsi oksidləşdirici maddələr mübadiləsini azaltmaqla qan plazmasında nitredipinin konsentrasiyasını artırır ki, bu da antihipertenziv təsirini artırır.
Beta-blokerlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, antihipertenziv təsir artır.
Plazmada digoksin, teofillin, quinidinin konsentrasiyasını artırır.
Simetidin və nitredipinin bioavailability artırır.
NVPS, estrogenlər, simpatomimetiklər, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları (, rifampin) nitredipinin antihipertenziv təsirini azaldır.
Xüsusi Təlimatlar:Müalicəni dayandırmadan əvvəl dərmanın dozasını tədricən azaltmalısınız.
Təlimatlar