Verapamil maddəsinin yan təsirləri. Verapamil dərmanının istifadəsi üçün göstərişlər və təlimatlar - tablet və ampulaların tərkibi, yan təsirləri, analoqları Verapamilin göstərişləri

Selektiv kalsium kanal blokatoru I sinif, difenilalkilamin törəməsi
Dərman: VERAPAMIL

Dərmanın aktiv maddəsi: verapamil
ATX kodlaması: C08DA01
CFG: Kalsium kanal blokatoru
Qeydiyyat nömrəsi: P No 013974/01
Qeydiyyat tarixi: 14.08.08
Rayonun sahibi. Kredit: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Hindistan)

Verapamilin buraxılış forması, dərman qablaşdırması və tərkibi.

Filmlə örtülmüş tabletlər 1 tablet. verapamil hidroxlorid 40 mq - "- 80 mq
Köməkçi maddələr: iki əsaslı kalsium fosfat, nişasta, butilhidroksianizol, təmizlənmiş talk, maqnezium stearat, jelatin, metil paraben, hidroksipropil metilselüloz, titan dioksid, indiqo karmin.
10 ədəd. - blisterlər (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - blisterlər (5) - karton paketlər.

AKTİV MADDƏNİN TƏSVİRİ.
Təqdim olunan bütün məlumatlar yalnız dərmanla tanış olmaq üçün verilir, istifadənin mümkünlüyü barədə həkimə müraciət etməlisiniz.

Farmakoloji fəaliyyət Verapamil

I sinif kalsium kanallarının selektiv blokatoru, difenilalkilamin törəməsi. Antianginal, antiaritmik və antihipertenziv təsirlərə malikdir.
Antianginal təsir həm miyokardın birbaşa təsiri, həm də periferik hemodinamikaya təsiri ilə əlaqələndirilir (periferik arteriyaların tonunu azaldır, OPSS). Kalsiumun hüceyrəyə daxil olmasının blokadası ATP-nin makroergik bağlarında olan enerjinin mexaniki işə çevrilməsinin azalmasına və miokardın daralma qabiliyyətinin azalmasına səbəb olur. Miokardın oksigen tələbatını azaldır, vazodilatlayıcı, mənfi xarici və xronotrop təsir göstərir.
Verapamil AV keçiriciliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır, odadavamlı müddəti uzadır və sinus düyününün avtomatizmini boğur. Sol mədəciyin diastolik rahatlama müddətini artırır, miokard divarının tonunu azaldır (hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyanın müalicəsi üçün köməkçidir). Supraventrikulyar aritmiyalarda antiaritmik təsir göstərir.

Dərmanın farmakokinetikası.

Ağızdan qəbul edildikdə, dozanın 90% -dən çoxu sorulur. Proteinlə bağlanma - 90%. Qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur. Əsas metabolit norverapamildir, dəyişilməmiş verapamildən daha az nəzərə çarpan hipotenziv aktivliyə malikdir.
Tək bir doza qəbul edərkən T1/2 2,8-7,4 saat, təkrar dozalar qəbul edərkən - 4,5-12 saat (qaraciyər ferment sistemlərinin doyması və qan plazmasında verapamil konsentrasiyasının artması səbəbindən). İntravenöz administrasiyadan sonra ilkin T1/2 təxminən 4 dəqiqə, son 2-5 saatdır.
Əsasən böyrəklər, 9-16%-i isə bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur.

İstifadəyə göstərişlər:

Angina (gərginlik, angiospazm olmadan sabit, stabil vazospastik), supraventrikulyar taxikardiya (paroksismal, WPW sindromu, Lown-Ganong-Levin sindromu daxil olmaqla), sinus taxikardiya, taxiaritmiya fibrilasiyası, atrial flutter, atriyal arterial hipertenziya / hipertenziya girişdə), hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, ağciyər dövranında birincili hipertoniya.

Dərmanın dozası və tətbiqi üsulu.

Fərdi. Böyüklər içərisində - gündə 3 dəfə 40-80 mq ilkin dozada. Uzunmüddətli təsir göstərən dozaj formaları üçün tək doza artırılmalı və qəbul tezliyi azaldılmalıdır. 6-14 yaşlı uşaqlar - 80-360 mq / gün, 6 yaşa qədər - 40-60 mq / gün; qəbul tezliyi - gündə 3-4 dəfə.
Lazım gələrsə, verapamil intravenöz olaraq tətbiq oluna bilər (yavaş-yavaş, qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EKQ nəzarəti altında). Yetkinlər üçün birdəfəlik doza 5-10 mq təşkil edir, 20 dəqiqədən sonra təsir olmadıqda, eyni dozada təkrar qəbul mümkündür. 6-14 yaşlı uşaqlar üçün birdəfəlik doza 2,5-3,5 mq, 1-5 yaşa qədər - 2-3 mq, 1 yaşa qədər - 0,75-2 mq təşkil edir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün verapamilin gündəlik dozası 120 mq-dan çox olmamalıdır.
Maksimum doza: böyüklər ağızdan qəbul edildikdə - 480 mq / gün.

Verapamilin yan təsirləri:

Ürək-damar sistemindən: bradikardiya (50 döyüntü / dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması, ürək çatışmazlığının inkişafı və ya kəskinləşməsi, taxikardiya; nadir hallarda - miyokard infarktının inkişafına qədər angina pektorisi (xüsusilə koronar arteriyaların ağır obstruktiv lezyonları olan xəstələrdə), aritmiya (mədəciklərin fibrilasiyası və çırpınması daxil olmaqla); sürətli on / giriş ilə - III dərəcəli AV blokadası, asistoliya, çökmə.
Mərkəzi sinir sistemindən və periferik sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, huşunu itirmə, narahatlıq, süstlük, yorğunluq, asteniya, yuxululuq, depressiya, ekstrapiramidal pozğunluqlar (ataksiya, maskaya bənzər üz, qarmaqarışıq yeriş, qolların və ya ayaqların sərtliyi) , əllərin və barmaqların titrəməsi, udma çətinliyi).
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qəbizlik (nadir hallarda - ishal), diş ətinin hiperplaziyası (qanaxma, ağrı, şişkinlik), iştahın artması, qaraciyər transaminazlarının və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması.
Allergik reaksiyalar: qaşınma, dəri döküntüsü, üzün dərisinin qızarması, multiforma eksudativ eritema (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla).
Digərləri: çəki artımı, çox nadir hallarda - aqranulositoz, jinekomastiya, hiperprolaktinemiya, qalaktoreya, artrit, Cmax fonunda müvəqqəti görmə itkisi, ağciyər ödemi, asimptomatik trombositopeniya, periferik ödem.

Dərmana əks göstərişlər:

Şiddətli arterial hipotenziya, II və III dərəcəli AV blokadası, sinoatrial blok və SSS (kardiostimulyatoru olan xəstələrdən başqa), WPW sindromu və ya atrial flutter və ya fibrilasiya ilə birlikdə Lown-Ganong-Levin sindromu (kardiostimulyatoru olan xəstələrdən başqa), hamiləlik , laktasiya dövrü, verapamilə qarşı həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin.

Verapamil hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir.

Verapamilin istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar.

I dərəcəli AV blokadası, bradikardiya, ağır aorta stenozu, xroniki ürək çatışmazlığı, yüngül və ya orta dərəcəli arterial hipotenziya, sol mədəciyin çatışmazlığı olan miokard infarktı, qaraciyər və/və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, yaşlı xəstələrdə, uşaqlarda və yeniyetmələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. 18 yaşdan kiçik (istifadənin effektivliyi və təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir).
Lazım gələrsə, angina pektorisinin və arterial hipertansiyonun verapamil və beta-blokerlərlə birgə müalicəsi mümkündür. Bununla belə, verapamil istifadə edərkən beta-blokerlərin venadaxili tətbiqindən çəkinmək lazımdır.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Verapamil qəbul etdikdən sonra xəstənin yüksək diqqət konsentrasiyası və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən işi yerinə yetirmək qabiliyyətinə təsir edən fərdi reaksiyalar (yuxululuq, başgicəllənmə) mümkündür.

Verapamilin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri.

Antihipertenziv dərmanlarla (vazodilatatorlar, tiazid diuretiklər, ACE inhibitorları) eyni vaxtda istifadə edildikdə, antihipertenziv təsirin qarşılıqlı artması müşahidə olunur.
Beta-blokerlər, antiaritmik dərmanlar, inhalyasiya anesteziyası ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, sinoatrial nodun avtomatizminə və AV keçiriciliyinə inhibitor təsirin qarşılıqlı güclənməsi səbəbindən bradikardiya, AV blokadası, ağır arterial hipotenziya, ürək çatışmazlığı inkişaf riski artır. , kontraktilik və keçiricilik miokard.
Bu yaxınlarda beta-blokerlər qəbul edən xəstələrə verapamilin parenteral tətbiqi ilə arterial hipotenziya və asistoliya riski var.
Nitratlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, verapamilin antianginal təsiri artır.
Amiodaron ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, mənfi inotrop təsir, bradikardiya, keçiriciliyin pozulması və AV blokadası artır.
Verapamil atorvastatin, lovastatin və simvastatinin metabolizmində iştirak edən CYP3A4 izoenzimini inhibə etdiyindən, statinlərin plazma konsentrasiyasının artması səbəbindən dərman qarşılıqlı təsiri nəzəri cəhətdən mümkündür. Rabdomiyoliz halları təsvir edilmişdir.
Asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, əlavə antiplatelet təsiri səbəbindən qanaxma vaxtının artması halları təsvir edilmişdir.
Buspiron ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında buspironun konsentrasiyası artır, onun terapevtik və yan təsirləri artır.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında digitoxinin konsentrasiyasının artması halları təsvir edilmişdir.
Diqoksin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında digoksin konsentrasiyası artır.
Disopiramid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, xüsusilə kardiyomiyopatiya və ya dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ağır arterial hipotenziya və kollaps mümkündür. Dərman qarşılıqlı təsirinin ağır təzahürlərinin inkişaf riski, yəqin ki, mənfi inotrop təsirin artması ilə əlaqələndirilir.
Diklofenak ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında verapamilin konsentrasiyası azalır; doksorubisinlə - qan plazmasında doksorubisinin konsentrasiyası artır və effektivliyi artır.
İmipraminin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında imipramin konsentrasiyası artır və EKQ-də arzuolunmaz dəyişikliklərin inkişaf riski var. Verapamil imipramin klirensini azaltmaqla onun bioavailability artırır. EKQ-də dəyişikliklər qan plazmasında imipramin konsentrasiyasının artması və verapamil və imipraminin AV keçiriciliyinə əlavə inhibitor təsiri ilə bağlıdır.
Karbamazepin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, karbamazepinin təsiri artır və verapamilin təsiri altında qaraciyərdə karbamazepinin metabolizmasının maneə törədilməsi səbəbindən mərkəzi sinir sistemindən yan təsirlərin riski artır.
Klonidinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, arterial hipertansiyonlu xəstələrdə ürək dayanması halları təsvir edilmişdir.
Litium karbonat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, dərman qarşılıqlı təsirinin təzahürləri qeyri-müəyyən və gözlənilməzdir. Litiumun təsirinin artması və neyrotoksikliyin inkişafı, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasının azalması və ağır bradikardiya halları təsvir edilmişdir.
Alfa-blokerlərin və kalsium kanal blokerlərinin vazodilatator təsiri əlavə və ya sinergik ola bilər. Terazosin və ya prazosin və verapamilin eyni vaxtda istifadəsi ilə ağır arterial hipotenziyanın inkişafı qismən farmakokinetik qarşılıqlı təsirlə bağlıdır: terazosin və prazosinin Cmax və AUC-də artım.
Rifampisin eyni vaxtda istifadəsi ilə qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətini induksiya edir, verapamilin metabolizmasını sürətləndirir, bu da onun klinik effektivliyinin azalmasına səbəb olur.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında teofillinin konsentrasiyası artır.
Tubokurarin xlorid, vekuronium xlorid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, əzələ gevşetici təsirini artırmaq mümkündür.
Fenitoin, fenobarbital ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında verapamil konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə azalması mümkündür.
Fluoksetin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, verapamilin yan təsirləri fluoksetinin təsiri altında metabolizminin yavaşlaması səbəbindən artır.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, quinidinin klirensi azalır, qan plazmasında konsentrasiyası artır və yan təsirlərin riski artır. Arterial hipotenziyanın inkişafı halları müşahidə edilmişdir.
Verapamil eyni vaxtda istifadə edildikdə, qaraciyərdə siklosporinin metabolizmasını maneə törədir, bu da onun ifrazının azalmasına və plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Bu, immunosupressiv təsirin artması ilə müşayiət olunur, nefrotoksikliyin təzahürlərində azalma qeyd edilmişdir.
Simetidinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə verapamilin təsiri güclənir.
Enfluran ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, anesteziyanın uzadılması mümkündür.
Etomidat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, anesteziyanın müddəti artır.

Verapamil antihipertenziv dərmandır ( qan damarlarında təzyiqi azaldır), antiaritmik ( müxtəlif ürək aritmiyalarının yaranmasının qarşısını alır) və antianginal təsir ( koroner ürək xəstəliyinin simptomlarını azaldır). Bu dərman ürək-damar sisteminin işinə təsir edən yavaş kalsium kanal blokerləri qrupuna aiddir. Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil ürək əzələsinə daha çox təsir edir ( miokard) gəmilərə nisbətən.

Verapamil suda çox həll olunan ağ kristal tozdur. Bu dərman həzm sistemində olduqca tez və demək olar ki, tamamilə həll olunur. Verapamil oral qəbuldan sonra ilk 2-4 saat ərzində orqanizmə maksimum təsir göstərir ( içəri).

Dərman növləri, analoqların ticarət adları, buraxılış formaları

Verapamil şifahi olaraq qəbul edildikdə yaxşı udulduğuna görə, ən çox tablet şəklində təyin edilir. Verapamil venadaxili administrasiya üçün bir həll kimi də mövcuddur.

Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil başqa adlar altında da istehsal olunur - Veratard, Veroqalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin və s.

Verapamil istehsalçıları

İstehsal firması	Dərmanın kommersiya adı	ölkə	Buraxılış forması	Dozaj
*Aveksima*	*Verapamil*	*Rusiya*	Kaplanmış tabletlər.	Fərdi olaraq seçilir. Dərman yeməkdən 30-40 dəqiqə əvvəl qəbul edilməlidir. 15 yaşdan yuxarı böyüklər və yeniyetmələr üçün 0,04 - 0,08 qram təyin edilir ( 40-80 milliqram) gündə üç dəfə. Lazım gələrsə, həkim dozanı 0,12 - 0,16 qrama qədər artıra bilər ( 120 - 160 milliqram). Gündəlik doza 240 - 480 milliqramdan çox olmamalıdır. Altı yaşdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar üçün gündəlik doza 80 - 360 milliqram, altı yaşa qədər uşaqlar üçün isə 40 - 60 milliqram təyin edilir. həblərin qəbulu tezliyi ( altı yaşdan on dörd yaşa qədər uşaqlar) gündə 3-4 dəfədir.
*şimal Ulduzu*	*Verapamil*	*Rusiya*
*AKRIXIN Kimya-Əczaçılıq Zavodu*	*Verapamil*	*Rusiya*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Makedoniya*
*Obolenskoe*	*Verapamil*	*Rusiya*
*Unipharm*	*Verapamil-Sopharma*	*Bolqarıstan*	filmlə örtülmüş tabletlər ( film örtüyü bütün tabletin çəkisinin 10% -dən azdır).
*Valenta Pharmaceuticals*	*Verapamil*	*Rusiya*
*Serena Pharma*	*Verapamil*	*Hindistan*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Makedoniya*	Tabletlər, uzunmüddətli ( uzadılmış) tədbirlər.	Yeməkdən əvvəl və ya sonra az miqdarda su ilə qəbul edilməlidir ( 50-100 mililitr). Bir qayda olaraq, gündəlik doza 240 ilə 360 milliqram arasında istifadə olunur. Bu doza 480 milliqrama qədər artırıla bilər ( müalicə xəstəxanada aparılmalıdır). Qəbulun çoxluğu gündə 2-3 dəfədir. Qeyd etmək lazımdır ki, böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün ilkin doza 120 milliqramdan çox olmamalıdır.
*Eskom*	*Verapamil-Eskom*	*Rusiya*	İntravenöz tətbiq üçün həll.	Yavaş-yavaş daxil olun, ən azı 2-3 dəqiqə. İdarə edildikdə, ürək dərəcəsi və qan təzyiqi daim nəzarət edilməlidir. Yetkinlərə 5-10 mq təyin edilir ( tək doza). İstədiyiniz effekt olmadıqda, administrasiya eyni dozada təkrarlanmalıdır. Yetkinlər üçün maksimum gündəlik doza 480 milliqramdan çox olmamalıdır. Böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş insanlar üçün ilkin doza 120 milliqramdan çox olmamalıdır. Bir yaşa qədər uşaqlar üçün tək doza 0,75 - 2 milliqram, bir yaşdan beş yaşa qədər, hər biri 2 - 3 milliqram, altıdan on dörd yaşa qədər - 2,5 - 3,5 milliqramdır.
*Biosintez*	*Verapamil*	*Rusiya*	İntravenöz tətbiq üçün həll.

Dərmanın terapevtik təsir mexanizmi

Verapamil L tipli kalsium kanal blokatorudur ( kalsium antaqonistidir), ürək əzələsində, eləcə də damarlarda yerləşən. Ürəkdə kalsium kanalları sinoatrial və atrioventrikulyar düyünlərdə, həmçinin Purkinje liflərində yerləşir ( bu strukturlar ürəyin keçirici sisteminin bir hissəsidir və onun normal kontraktil funksiyasını dəstəkləyir). Kalsium ionlarının hüceyrələrarası boşluqdan ürəyin keçirici sisteminin hüceyrələrinə nüfuz etmə sürətinin artması ritm pozğunluğuna səbəb olur. Bu dəyişikliklər qaçılmaz olaraq ürək əzələsi tərəfindən oksigen istehlakının həddindən artıq artmasına səbəb olur ki, bu da ürək toxumalarına qan tədarükünün azalması ilə özünü göstərir ( işemiya) və oksigen aclığı ( hipoksiya). Verapamil miokard tələbini azaldır ( ürək əzələsi) bütün inhalyasiya edilmiş oksigenin 10% -dən çoxunu istehlak edən oksigendə, həmçinin kardiyomiyositlərdə oksigenin tədarükü və istehlakı arasındakı balanssızlığı düzəltməyə qadirdir ( miokard hüceyrələri). Kardiyomiyositlərdə yuxarıda göstərilən mexanizmlərlə yanaşı, normal ürək ritmi üçün zəruri olan kalium ionlarının konsentrasiyasında artım var.

Kalsium ionlarının damar divarının hüceyrələrinə nüfuz etməsinin qarşısını almaq ürəyin koronar arteriyalarının refleks genişlənməsinə səbəb olur ( ürəyi qidalandıran qan damarları), həmçinin periferik arterial damarları genişləndirir ( arteriyalar və arteriollar). Ümumi periferik damar müqavimətində də azalma var ( hipotenziv hərəkət).

Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil bədəndə yaxşı əmilir, lakin əhəmiyyətli fərdi fərqlər səbəbindən bu dərman fərqli bir müddətdən sonra təsirini göstərə bilər ( 1-dən 4 saata qədər). Verapamil, qaraciyər hüceyrələrinə daxil olduqda, aktiv şəkildə metabolizə olunur ( enzimatik parçalanmaya məruz qalır). Daha sonra qanda bir dəfə plazma zülallarına bağlanır ( 90% ). Dərmanın qanda zəruri sabit konsentrasiyası, bir qayda olaraq, dərmanın təkrar istifadəsindən sonra dördüncü gündə əldə edilir. Verapamil ödlə xaric olur ( 25% ), sidiklə ( 70% ), eləcə də dəyişməmiş formada ( 4 – 5 % ). Müxtəlif qaraciyər disfunksiyaları olan insanlarda verapamilin sərbəst buraxılma müddəti əhəmiyyətli dərəcədə artır.

İntravenöz administrasiya ilə antiaritmik təsir ilk 5 dəqiqə ərzində əldə edilir və təxminən iki saat davam edir ( verapamil IV qrup antiaritmik dərmandır.). hipotenziv təsir ( qan təzyiqinin aşağı salınması) 3-6 dəqiqədən sonra müşahidə edilir və 25 dəqiqədən çox davam etmir. Əksər hallarda verapamil yaxşı tolere edilir.

İstifadəyə göstərişlər

Verapamil profilaktika üçün, eləcə də müxtəlif ürək aritmiyalarının, koronar ürək xəstəliyi ilə müalicəsi üçün təyin edilir ( koronar damarların zədələnməsi fonunda miyokardın qan tədarükünün pozulması), eləcə də bəzi digər ürək xəstəlikləri.

Verapamilin istifadəsi

İstifadəyə göstəriş	Fəaliyyət mexanizmi	Dozaj
*Koroner ürək xəstəliyinin qarşısının alınması və müalicəsi ( işemik ürək xəstəliyi)*
Xroniki stabil angina *(eyni növ fiziki fəaliyyətin səbəb olduğu sternumun arxasında ağrının meydana gəlməsi)*	Koronar damarlarda kalsium ionlarının sərbəst buraxılmasını azaldır və bununla da spazmı aradan qaldırır. Miyokard hüceyrələrində kalium ionlarının konsentrasiyasını artırır, bu da ürək əzələsinin kontraktilliyini azaltmağa və ağrıları azaltmağa kömək edir. Ümumi periferik damar müqavimətini azaldır, bu da damarlarda təzyiqin azalmasına səbəb olur.	Dozaj fərdi olaraq seçilməlidir. Daxili istifadə edildikdə parenteral) dərmanı yeməkdən yarım saat əvvəl qəbul etmək lazımdır. 15 yaşdan kiçik yeniyetmələr və böyüklər üçün birdəfəlik doza 40-80 milliqramdır. Dərman gündə üç dəfəyə qədər qəbul edilməlidir. Bəzən tək doza 120 - 160 milliqrama qədər artırıla bilər. Altı yaşdan kiçik uşaqlara gündə 40 - 60 milliqram, altıdan on dörd yaşa qədər isə 80 - 360 milliqram təyin edilir. 14 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr gündə dörd dəfəyə qədər dərman qəbul edirlər.
Qeyri-sabit angina *(sternumun arxasında ağrı həm hər hansı bir fiziki güclə, həm də tam istirahət fonunda baş verə bilər)*
Vazospastik angina *(istirahətdə meydana gələn ürəyi təmin edən qan damarlarının spazmı)*
Bəzi ürək ritm pozğunluqlarının qarşısının alınması və müalicəsi
Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya *(ürək dərəcəsinin qəfil və qəfil artması)*	Ektopik ocaqların həyəcanlılığını azaldır ( bu ocaqların öz həyəcanlılığı var və ürəyin normal ritmini poza bilər). Ürək dərəcəsini normallaşdırır və əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.	Ən çox venadaxili istifadə olunur. Reaktiv inyeksiya zamanı elektrokardioqramma, qan təzyiqinə nəzarət etmək, 2-3 dəqiqə ərzində nəbzi hesablamaq lazımdır. Yetkinlər üçün tək doza 5-10 milliqramdır. İlk 5-10 dəqiqə ərzində istənilən effekt müşahidə olunmazsa, dərmanı eyni dozada yenidən tətbiq etmək lazımdır. İdarəetmə tezliyi iştirak edən həkim tərəfindən seçilməlidir. Bir yaşa qədər uşaqlara 0,75 - 2 milliqram təyin edilir. Bir yaşdan beş yaşa qədər uşaqlar, 2 - 3 milliqram. Altıdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar, 2,5 - 3,5 mq.
Supraventrikulyar ekstrasistol *(ektopik ocaqların artan həyəcanlılığı fonunda ürəyin qeyri-adi natamam daralmalarının görünüşü)*
Atriyal fibrilasiya və çırpıntının xroniki forması *(ürəyin tez-tez və müntəzəm atrial daralması)*		Həm venadaxili, həm də şifahi olaraq tətbiq edin.
Hipertansiyonun qarşısının alınması və müalicəsi
Hipertoniya *(qan təzyiqinin 140/90 mm Hg-dən çox artması. İncəsənət.)*	Orta və kiçik kalibrli arterial damarlara birbaşa təsir göstərir və onlarda kalsiumun sərbəst buraxılmasını maneə törədir, bu da onların refleks genişlənməsinə səbəb olur. O, həmçinin koronar damarları genişləndirir.	Ən çox venadaxili istifadə olunur daha sürətli təsir üçün).
Hipertansif böhran *(müxtəlif orqan və sistemlərin zədələnməsinə səbəb olan təzyiqin həddindən artıq artması)*
Digər ürək xəstəlikləri
Hipertrofik kardiyomiyopatiya *(solun əzələ qatının, bəzən isə ürəyin sağ mədəciyinin qalınlaşması)*	Ürəyin keçirici sistemində həyəcanlılığı azaltmaqla ürək əzələsinin kontraktilliyini azaltmağa kömək edir. Ürəyin damarlarında, eləcə də periferik arteriyalarda kalsiumun salınma sürətini azaldır.	Ağızdan və ya venadaxili inyeksiya şəklində istifadə edilə bilər.

Dərmanı necə tətbiq etmək olar?

Patologiyadan asılı olaraq, verapamil tablet şəklində, həmçinin venadaxili enjeksiyonlar şəklində təyin edilə bilər.

Verapamil tabletləri ən çox koroner ürək xəstəliyinin qarşısının alınması və ya müalicəsi üçün təyin edilir. Tabletlər yeməkdən əvvəl alınmalıdır 30-40 dəqiqə ərzində), onları az miqdarda maye ilə yuyarkən ( 50-100 mililitr). Dozaj patologiyanın növü və şiddətini nəzərə alaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Yetkinlər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr üçün birdəfəlik doza orta hesabla 40-80 milliqramdır. Tabletlər gündə iki və ya üç dəfə qəbul edilir. Nadir hallarda, tək doza 120 - 160 milliqrama qədər artırıla bilər ( yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra). Verapamil tabletləri uşaqlara da verilə bilər. Altı yaşdan kiçik uşaqlar üçün birdəfəlik doza 15-20 milliqram, altı yaşdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar üçün isə 20-80 milliqramdır ( Gündə 3-4 dəfə).

Bəzi hallarda, həkiminiz uzunmüddətli və ya uzun müddət buraxılan verapamil təyin edə bilər. Çox vaxt təzyiqi azaltmaq üçün təyin edilir ( hipertoniya ilə), həmçinin angina hücumlarının və supraventrikulyar taxikardiyanın qarşısının alınması üçün. Uzun müddət fəaliyyət göstərən verapamilin gündəlik dozası 240-360 milliqramdır. Dərman səhər yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul edilməlidir. Həmçinin, tablet az miqdarda maye ilə qəbul edilməlidir ( 50-100 mq). Qeyd etmək lazımdır ki, qaraciyər funksiyası pozulmuş şəxslərdə, eləcə də yaşlılarda birdəfəlik doza azaldılmalıdır.

Müxtəlif ürək aritmiyalarının müalicəsi və qarşısının alınması üçün ( supraventrikulyar ekstrasistol, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiyanın xroniki forması və çırpıntı), həmçinin hipertansif böhranda verapamil venadaxili olaraq istifadə olunur. Verapamil ürək dərəcəsi və qan təzyiqinin daimi monitorinqi altında ən azı 2-3 dəqiqə tətbiq olunur. Yetkinlərə 5 və ya 10 milliqram dərmanın bir dozası verilir və heç bir təsir olmadıqda eyni dozada təkrarlanır. Bir yaşa qədər uşaqlara birdən 0,75-2 milliqram, bir ildən beş ilədək, hər biri 2-3 milliqram, altı ildən on dörd yaşa qədər, 2,5-3,5 milliqram verapamil verilir. Yaşlı insanlar, həmçinin qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün birdəfəlik və gündəlik doza azaldılmalıdır ( gündə 120 milliqramdan azdır).

Mümkün yan təsirlər

Verapamilin ürək-damar sisteminə təsiri bəzi hallarda ciddi nəticələrə səbəb ola bilər. Buna görə bu dərmanın venadaxili tətbiqi yalnız xəstəxanada aparılmalıdır ( həkimin birbaşa nəzarəti altında). Həmçinin, verapamil dərman allergiyasına səbəb ola bilər.

Verapamil aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

ürək-damar sisteminin pozğunluqları;
allergik təzahürlər;
mərkəzi və periferik sinir sisteminin pozğunluqları;
həzm sisteminin pozğunluqları;

Ürək-damar pozğunluqları

Verapamilin qəbulu bəzən ürək fəaliyyətinin ritmində əhəmiyyətli pozuntulara səbəb olan yanacaq. Qeyd etmək lazımdır ki, bu pozuntular ən çox dərmanın venadaxili istifadəsi ilə baş verir.

Ürək-damar sistemindən aşağıdakı yan təsirlər var:

hipotenziya;
angina;
atrioventrikulyar ürək bloku;
asistoliya.

Bradikardiyaürək dərəcəsinin kəskin azalmasıdır ( dəqiqədə 50-dən az vuruş). Bradikardiya, normal olaraq 60 - 90 ürək döyüntüsü yaradan sinoatrial düyünün keçiriciliyinin azalması səbəbindən baş verir. Subyektiv olaraq, bradikardiya heç bir sensasiyaya səbəb olmaya bilər, lakin çox vaxt bu vəziyyət başgicəllənmə, şiddətli zəiflik, soyuq tər, həmçinin beyin toxumalarına oksigen tədarükünün azalması nəticəsində yaranan huşunu itirmə və huşunu itirmə kimi simptomlarla özünü göstərir ( beyin hipoksiyası).

Hipotansiyon qan təzyiqinin azalması ilə xarakterizə olunur 90/60 mmHg-dən aşağı İncəsənət.). Ürəyin bütün keçirici sisteminin həyəcanlılığının azalması qaçılmaz olaraq ürək əzələsi tərəfindən yerinə yetirilən nasos funksiyasının azalmasına səbəb olur. Qan təzyiqinin azalması ilə əlaqədar olaraq, toxumalar və orqanlar oksigen aclığı yaşayır, bu da onların fəaliyyətini əhəmiyyətli dərəcədə poza bilər.

Ürək çatışmazlığıürəyin kontraktil funksiyasının əhəmiyyətli dərəcədə pozulduğu bir vəziyyətdir. Gələcəkdə qan durğunluğu bütün orqanizm səviyyəsində baş verir. Sol mədəciyin çatışmazlığı baş verərsə, bu, təngnəfəslik, hemoptizi və siyanoza səbəb olur ( dəri və selikli qişalar mavi olur). Ürəyin sağ mədəciyinin çatışmazlığı, nəfəs darlığı, hepatomeqaliya ( qaraciyərin ölçüsündə artım), ətrafların şişməsi. sürətlə böyüyən ( kəskin) ürək çatışmazlığı kardiyak astma kimi ağırlaşmalara səbəb ola bilər ( ürəyin kontraktil fəaliyyətinin pozulması fonunda astma hücumu), kardiogen şok ( sol mədəciyin kontraktil funksiyasının əhəmiyyətli dərəcədə azalması nəticəsində yaranan şok) və ya ağciyər ödemi. Qeyd etmək lazımdır ki, kəskin ürək çatışmazlığı birbaşa insanın həyatını təhdid edə və hətta ölümlə nəticələnə bilər.

angina pektorisi(angina pektorisi) adətən güclü fiziki gücdən sonra yaranan ağrı sindromudur. Həmçinin, angina pektoris psixo-emosional stress fonunda və ya yeməkdən sonra görünə bilər. Angina pektorisi yalnız sinə ağrısı ilə deyil, həm də döş sümüyünün arxasındakı narahatlıq hissi ilə özünü göstərə bilər. Ağrı adətən yayıla bilər ( şüalandırmaq) sol qolda, çiyin bıçaqları arasında, boyunda və ya alt çənədə. Anjina pektorisində ağrının müddəti 15 dəqiqədən çox deyil. Qeyd etmək lazımdır ki, angina pektorisi ürəyin koronar damarlarının zədələnməsi fonunda miokard infarktı ilə nəticələnə bilər.

Atrioventrikulyar ürək blokuürəyin atrialarından mədəciklərə impulsun pozulması olan ürək blokunun bir növüdür. Atrioventrikulyar blokada ən çox ürək ritminin pozulmasına səbəb olur. Qeyd etmək lazımdır ki, atrioventrikulyar düyünün üç dərəcə blokadası var. Verapamilin yanlış venadaxili tətbiqi ürək dərəcəsinin 20 və ya daha aşağı azalması ilə xarakterizə olunan 3-cü dərəcəli atrioventrikulyar blokadaya səbəb ola bilər. Tam atrioventrikulyar blokada mədəciklərə elektrik impulslarının ötürülməməsi) ürəyin tam dayanmasına və ölümünə səbəb olur.

Asistoliyaürək fəaliyyətinin tam dayandırılmasını ifadə edir. Təxminən 3-5% hallarda ürək dayanmasının səbəbi mədəciklərin asistoliyasıdır.

Allergik təzahürlər

Dərman allergiyası demək olar ki, hər hansı bir dərmanda baş verə bilər. Bir qayda olaraq, dərman allergiyası dəri döküntüsü və qaşınma görünüşü ilə özünü göstərir.

Verapamil qəbul edərkən aşağıdakı allergik təzahürlər baş verə bilər:

Stivens-Conson sindromu.

Kovanlar dəridə qaşınan blisterlərin görünüşü ilə xarakterizə olunur ( dəri qaşınması). Allergik reaksiyanın bu forması böyük miqdarda histamin ifrazı səbəbindən baş verir ( allergik reaksiyanın vasitəçisi), kapilyar damar divarının keçiriciliyinin artırılmasında iştirak edən ( kiçik gəmilər), ətrafdakı toxumaların şişməsinə səbəb olur. Dəri döküntüsü ən çox simmetrikdir və gicitkən yanığı ilə blisterlərə bənzəyir. Dərmanı dayandırdıqdan sonra dəri döküntüsü tamamilə yox olur.

Stivens-Conson sindromu, və ya bədxassəli eksudativ eritema, kifayət qədər ciddi allergik reaksiyadır. Bu sindrom dəridə və gözlərin, ağızın, farenksin, cinsiyyət orqanlarının selikli qişalarında çəhrayı-qırmızı veziküllərin görünüşü ilə özünü göstərir ( papüllər), müxtəlif ölçülərə malik ola bilər ( bir neçə millimetrdən bir neçə santimetrə qədər). Ən tez-tez qolların, əllərin, ayaqların, alt ayaqların və üzün dərisi təsirlənir. Bu papülləri açdıqdan sonra selikli qişalarda və dəridə şiddətli ağrılı qanaxma sahələri qalır. Qeyd etmək lazımdır ki, bu tip dəri döküntüsü şiddətli qaşınma ilə müşayiət olunur. Həmçinin, Stevens-Johnson sindromu tez-tez qızdırma, baş ağrısı və oynaq ağrıları ilə müşayiət olunur.

Mərkəzi və periferik sinir sisteminin pozğunluqları

Ürək dərəcəsinin azalması qaçılmaz olaraq beynin oksigen aclığına səbəb olur. sinir hüceyrələri ( neyronlar) onların normal fəaliyyəti üçün zəruri olan oksigen çatışmazlığına çox həssasdırlar. Ürəyin nasos funksiyasının azalması ilə arterial qan beynin sinir toxumalarını kifayət qədər qidalandırmır, bu da müxtəlif pozğunluqlara və patoloji vəziyyətlərə səbəb ola bilər.
qanaxma, ağrı və diş ətinin şişməsi. Hiperplaziya diş ətinin toxumalarından kalsiumun sərbəst buraxılmasının pozulması səbəbindən baş verir ki, bu da qan dövranının daha da pozulmasına səbəb olur. Nəhayət, funksional diş əti toxuması birləşdirici toxuma ilə əvəz olunur ( kollagen).

Qəbizlik verapamilin uzunmüddətli istifadəsi ilə ən çox baş verir. Bir qayda olaraq, qəbizlik bağırsaq əzələlərinin tonunun azalması ilə xarakterizə olunan atonik bir xarakterə malikdir. Əksər hallarda verapamilin dayandırılması bağırsaq funksiyasını normallaşdırır.

Qaraciyər testlərinin yüksəlməsi verapamilin qaraciyərdə metabolizə olunması səbəbindən baş verir. Bu dərmanın parçalanma məhsulları qaraciyər hüceyrələrinin normal fəaliyyətini poza bilər ( hepatositlər). Nəticədə müxtəlif fermentlər hepatositlərdən qana daxil olur ( alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, qələvi fosfataza), normal olaraq praktik olaraq qan dövranına keçməməlidir.

Dərmanın təxmini dəyəri

Verapamil və onun analoqları Rusiya Federasiyasının demək olar ki, hər hansı bir şəhərində tapıla bilər. Buraxılış formasından asılı olaraq, bu dərmanın qiyməti bir qədər dəyişə bilər.

Verapamilin orta qiyməti

Şəhər	Bir dərmanın orta qiyməti
Şəhər	Tabletlər	Uzun müddət buraxılan tabletlər	İntravenöz tətbiq üçün həll
*Moskva*	21 rubl	142 rubl	23 rubl
*Kazan*	20 rubl	140 rubl	21 rubl
*Krasnoyarsk*	20 rubl	138 rubl	20 rubl
*Samara*	19 rubl	137 rubl	20 rubl
*Tümen*	22 rubl	142 rubl	24 rubl
*Çelyabinsk*	24 rubl	145 rubl	26 rubl

Aktiv maddə verapamildir.

Ağ kristal toz. Suda, metil spirtində və xloroformda yaxşı həll olunur.

Kimyəvi formula: C 27 H 38 N 2 O 4.

Adı: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolasetonitril.

Bu dərman vasitəsində Verapamil hidroxlorid şəklində təqdim olunur.

Fəaliyyət mexanizmi

Onun bir çox funksiyalarından biri əzələ liflərinin (hamar, skelet, miokard) daralmasıdır. Kalsium əzələ kontraktil zülallarının - aktin və miyozin qarşılıqlı təsirini təmin edir. Bu zülallar əzələ lifində (miofibril) yerləşən filamentli formasiyalar (filamentlər) görünüşünə malikdir.

Kalsium ionlarının təsiri altında nazik (aktin) və qalın (miozin) filamentlər üst-üstə düşür, əzələ fibrilləri qısalır və qalınlaşır. Nəticədə əzələ yığılır . Əlbəttə ki, əzələ ixtiyari olaraq uzun müddətə yığıla bilməz - spazmdan sonra rahatlama olmalıdır, bunun üçün kalsiumun miyofibrillərin sitoplazmasından çıxarılması lazımdır.

Lazımi enerji ATP-nin parçalanması prosesində alınır. Kalsiumdan asılı olan ATP-az sayəsində hüceyrə xaricində kalsiumun konsentrasiyası hüceyrə daxilindəkindən 25 dəfə yüksəkdir.

Növbəti büzülməni təmin etmək üçün kalsium hüceyrəyə yenidən daxil olur və filamentlərin qarşılıqlı təsirini təmin edir. Kalsiumun sinir liflərinin membranından keçməsi transmembran yükünün dəyişməsi və sinir lifi boyunca bir impulsun keçməsi ilə müşayiət olunur.

Biyokimyəvi baxımdan bu kanallar daşıyıcı zülallardan başqa bir şey deyil. Onlar hüceyrə membranının səthində yerləşir və kalsiumla birləşərək onu hüceyrənin daxili hissəsinə nəql edirlər.

Verapamil miyokardda, ürəyin keçirici sistemində, qan damarlarında, həmçinin daxili orqanların hamar əzələlərində yerləşən uzunmüddətli L-kanallarını yavaşlatır. Onun əsas tətbiq nöqtələri miyokard, ürəyin keçirici sistemi və əzələ-damar membranıdır.

Arteriolların genişlənməsi ümumi periferik damar müqavimətinin (OPS) azalmasına və hipotenziyaya - qan təzyiqinin (BP) azalmasına səbəb olur. Bundan əlavə, Verapamil arteriolların alfa-1 adrenergik reseptorlarını bloklayır, bu da onların əlavə genişlənməsinə səbəb olur və hipotenziyanı artırır.

Verapamil miokardın keçirici sisteminə depressiv təsir göstərir. Onun hərəkəti ilə kardiostimulyatorda, sinus düyünündə impulsların yaranması yavaşlayır.

Bu dərman həmçinin sinoatrial (sinus-atrial) və atrioventrikulyar (atrioventrikulyar) keçiriciliyi yavaşlatır. Klinik olaraq bu, ürək dərəcəsinin azalması (ürək dərəcəsi) ilə özünü göstərir.

Nəticədə miyokarddakı yük azalır. Axı, dərmanın təsiri altında daha az iş görür - daha zəif və yavaş döyünür. Eyni zamanda, ürək çıxışı azalmır - ürək OPS və hipotenziyanın azalması fonunda daha səmərəli işləyir.

Verapamil də bu problemi həll edir. Birincisi, ürək dərəcəsinin yavaşlaması miokardın relaksasiya mərhələsinin (diastol) uzadılması ilə müşayiət olunur. Lakin miyokard qanı koronar arteriyalar vasitəsilə dəqiq diastolda alır.

Koronar arteriyalarda qan axını da onların genişlənməsi nəticəsində yaxşılaşır. Miyokarda yükün azaldılması, hipotenziya, koronar qan axınının yaxşılaşdırılması - bütün bunlar bir sıra müsbət təsirlərə səbəb olur. Qan təzyiqi azalır, angina hücumlarının tezliyi və intensivliyi azalır - qeyri-sabit stenokardiya, gərgin angina, Prinzmetal angina (koronar arteriyaların spazmı səbəbindən).

Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə sol mədəciyin miyokardının hipertrofiyası kimi mənfi bir proses aradan qaldırılır. Mexanizm eynidir - miyokarddakı yükü azaltmaq və onun qan təchizatını yaxşılaşdırmaq.

Miokard infarktı riski də azalır. Ürək böhranının əsas səbəbi koronar damarların trombozudur. Trombositlər də kalsium kanallarını ehtiva edir. Onların blokadası trombositlərin yığılmasına (onların konqlomeratlara birləşməsi) və qan laxtalarının əmələ gəlməsinə mane olur. Böyrək damarlarının genişlənməsi böyrəklərə qan tədarükünün yaxşılaşmasına səbəb olur. Böyrəklərdə Verapamil natrium kanallarını qismən bloklayır. Natriumun və onunla birlikdə suyun ifrazının artması hipotenziv təsirini tamamlayır.

Beyin damarlarına təsiri də böyük deyil. Bununla belə, Verapamil baş ağrılarını aradan qaldırmaq üçün istifadə edilə bilər. Verapamil də sağlam insanlarda skelet əzələlərinin vəziyyətinə təsir göstərmir.

Bununla belə, əzələ patologiyası (Duchenne miopatiyası) olan xəstələrin vəziyyəti pisləşə bilər. Bundan əlavə, bu dərman əzələ gevşeticilərin, skelet əzələlərini rahatlaşdırmaq üçün istifadə edilən dərmanların təsir müddətini uzadır.

Yaradılış tarixi

Bir il sonra, 1962-ci ildə, onun ürək sancmalarının gücünə və ürək dərəcəsinə təsiri aşkar edildi. 1963-cü ildə koronar arteriya xəstəliyinin müalicəsi üçün antianginal agent kimi klinik praktikada istifadə üçün rəsmi olaraq tövsiyə edilmişdir.

O vaxtdan bəri Rusiya, ABŞ və Qərbdə geniş istifadə olunur. Avropa. Birinci nəsil kalsium antaqonistlərinin nümayəndəsi olan Verapamil çatışmazlıqlardan məhrum deyil. Bunlar nisbətən aşağı bioavailability, qısa təsir müddəti və onun qəbulunu məhdudlaşdıran yan təsirlərdir.

Sonradan bu qrupun daha təsirli və təhlükəsiz dərmanları klinik praktikaya daxil edildi. Bununla belə, Verapamil bu günə qədər ürək-damar patologiyalarının müalicəsində çox istifadə olunur.

Bu baxımdan, Verapamilin yerli enjeksiyonları dəridəki keloid çapıqlarını həll etmək üçün istifadə olunur. Penisə eyni inyeksiyalar onun lifli deformasiyası ilə - Peyronie xəstəliyi ilə edilir.

Sintez texnologiyası

Verapamil mürəkkəb üzvi maddələrin iştirakı ilə bir neçə reaksiyalar zamanı əldə edilir. Tabletlərin istehsalı üçün əsas maddəyə əlavə olaraq köməkçi maddələr istifadə olunur: iki əsaslı kalsium fosfat, jelatin, metilparaben, nişasta, talk, titan dioksid, maqnezium stearat, hidroksipropil metilselüloz, indiqo karmin.

Buraxılış forması

Tabletlər və drajelər 40 və 80 mq;
Uzun müddət buraxılan tabletlər Verapamil 240 mq;
Ampulalar 2 ml 0,25% enjeksiyon məhlulu.

Baxmayaraq ki, rus əczaçılıq istehsalçılarının aşağı dərəcəli dərmanlar istehsal etməsi heç də vacib deyil. Xarici patentli dərmanlardan ən məşhur tabletlər Isoptin (Abbott-Knoll, Almaniya) və Finoptindir (Orion, Finlandiya). Xaricdə dərman Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin və bir çox başqa adlara sahib ola bilər.

Göstərişlər

Arterial hipertansiyon;
Taxiaritmiya (supraventrikulyar ekstrasistol, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və çırpıntı);
Ürəyin işemik xəstəliyinin, qeyri-sabit anginanın, Prinzmetal variantının anginasının qarşısının alınması və müalicəsi.

Dozalar

Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilir, çeynənmir, su ilə yuyulur. Tövsiyə olunan doza gündə 3-4 dəfə 40-80 mq təşkil edir. Effekt olmadıqda, tək dozalar rəvan şəkildə 120 və 160 mq-a qədər artırılır. Gündəlik doza adətən 240 ilə 360 mq arasında dəyişir. Maksimum gündəlik doza 480 mqdir. Mənfi təsirlərin qarşısını almaq üçün onu aşmaq tövsiyə edilmir.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən verapamil (Isoptin SR 240) gündəlik 240-480 mq dozada qəbul edilir, bu da 12 saatlıq fasilə ilə 2 dozaya bölünür.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə Verapamilin metabolizmi yavaşlayır. Belə hallarda gündəlik doza 120 mq-dan çox olmamalıdır.

40 mq 3 dozaya bölünür. Tabletlər 2 həftədən 6-8 aya qədər uzun bir kursda qəbul edilir. Enjeksiyon məhlulu 2-4 ml (1-2 ampul) içərisində yavaş-yavaş venadaxili yeridilir. Effekt olmadıqda, reaktiv enjeksiyon yarım saatdan sonra təkrarlana bilər. Eyni miqdarda məhlul 100-200 m fiziki olaraq seyreltilə bilər. məhlul və venadaxili yeridilir.

Farmakodinamikası

Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası dərmanın adi formalarını qəbul etdikdən 1-2 saat sonra formalaşır. Uzun sürən formalar üçün bu rəqəm 3-5 saatdır. Hipotenziv təsir Verapamilin sistematik qəbulunun ilk həftəsində artıq qeyd olunur və 3-4 həftə ərzində maksimuma çatır.

Yarımxaricolma dövrü ilkin olaraq 2-6 saat aralığındadır. Təkrar tətbiq edildikdə, Verapamil bədəndə toplanır və yarımxaricolma dövrü 4,5-12 saata qədər yavaşlayır. Buna görə gündəlik dozanı təxminən 2 dəfə azaltmaq lazım ola bilər. Eyni mənzərə qaraciyər çatışmazlığında, Verapamilin metabolizmi və ifrazı yavaşladıqda və qanda sərbəst fraksiyanın tərkibi, əksinə, artdıqda müşahidə olunur. Bu hallarda Verapamilin dozası da azaldılır.

Yan təsirlər

Ürək-damar sistemi: hipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, üzün qızartı, mövcud ürək çatışmazlığının ağırlaşması, nəfəs darlığının və periferik ödemin görünüşü;
CNS: baş ağrısı, başgicəllənmə, ümumi zəiflik, əsəbilik, yorğunluq;
mədə-bağırsaq traktının: ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, qaraciyər transaminaza fermentlərinin səviyyəsinin artması;
Dəri: allergik döküntü, qaşınma.

Əks göstərişlər

Verapamilə fərdi dözümsüzlük;
Kardiogen şok;
Kəskin ürək çatışmazlığı;
Xroniki ürək çatışmazlığı IIB-III mərhələ;
II-III dərəcə atrioventrikulyar blokada;
Sinoatrial blokada;
SSS - xəstə sinus sindromu;
Morgagni-Adams-Stokes sindromu;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindromu;
Kəskin miyokard infarktı (Verapamil bu xəstəliyin inkişafından sonra 7-ci gündən gec olmayaraq təyin edilir);
18 yaşdan aşağı

Həddindən artıq ehtiyatla, dərman hipotenziya və bradikardiya, qaraciyər çatışmazlığı, həmçinin xroniki ürək çatışmazlığı və atrioventrikulyar blokadanın ilkin dərəcəsi ilə təyin edilir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Digər qrupların antihipertenziv dərmanları, diuretiklər - hipotenziv təsirin artması;
İnhalyasiya anestezikləri, beta-blokerlər, anesteziya üçün inhalyasiya dərmanları - miyokardın toksik təsiri, aritmiya riski;
Digoksin - bu dərmanın böyrəklər tərəfindən ifrazını yavaşlatmaq, qan plazmasında konsentrasiyanı artırmaq, aritmiya riski;
Siklosporin, Prazosin, Teofillin - qan plazmasında bu maddələrin konsentrasiyasının artması;
Ranitidin, Cimetidin - qan plazmasında Verapamil səviyyəsinin artması;
Quinidin - qan plazmasında bu preparatın konsentrasiyasının artması, hipotenziya;
asetilsalisil turşusu - qanaxma riski;
Əzələ gevşetici - onların fəaliyyəti gücləndirilir;
Litium preparatları, Karbamazepin - mərkəzi sinir sisteminə zəhərli təsir göstərir.

Verapamil ilə müalicə zamanı qreypfrut suyu istehlak edilməməlidir, çünki. dərmanın bioavailability artırır.

Hamiləlik və laktasiya

Verapamil plasental maneəni keçərək ana südünə keçir. Bəzi hallarda, terapevtik və mamalıq göstəriciləri üçün hamilə qadınlara təyin edilir.

Hörmətli Farmamir saytının ziyarətçiləri. Bu məqalə tibbi məsləhət deyil və həkimlə məsləhətləşmənin əvəzi kimi istifadə edilməməlidir.

Verapamil kalsium kanallarının blokatorudur. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir. Ürək döyüntüsünün və miokardın daralmasının azalması səbəbindən bu dərman onun oksigen tələbatını azaltmağa kömək edir. Verapamil koronar qan axını artırır, periferik arteriyaların tonunu azaldır, ürəyin damarlarını genişləndirir və damar müqavimətini azaldır. Sinus düyününün avtomatizminin qarşısını almağa kömək edir, bunun nəticəsində müxtəlif növ aritmiyaların müalicəsində istifadə edilə bilər.

Bu dərmanı qəbul edərkən, 1-2 saatdan sonra müsbət təsirini görə bilərsiniz. Əsasən böyrəklər, 16% isə nəcislə xaric olur. Verapamil plasentadan keçir, doğuş zamanı göbək damarının qanında aşkar edilir və ana südü ilə uşağın bədəninə daxil olur. Buna görə hamilə qadınlar və süd verən analar tərəfindən qəbul edilməməsi çox tövsiyə olunur.

Qarışıq

Bu preparatın əsas aktiv maddəsi verapamil hidroxlorid, əlavələri isə indiqokarmin, talk, iki əsaslı kalsium fosfat, butilhidroksianizol, metilparaben, nişasta, jelatin, maqnezium stearat və titan dioksiddir.

Verapamil tabletləri nə kömək edir?

ürək aritmiyalarının qarşısının alınması və müalicəsində;
ürək dərəcəsinin qəfil, paroksismal artması ilə xarakterizə olunan bir vəziyyətdə;
AV qovşağında və ya qulaqcıqların toxumalarında ürək ritminin pozulması;
angina pektorisinin baş verməsinin və müalicəsinin qarşısını almaq;
yüksək qan təzyiqi üçün müalicə kimi.

Bu dərmanı qəbul etməyin yaxşıdan daha çox zərər verə biləcəyi şərtləri bilmək vacibdir. Verapamilin istifadəsinə əks göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

ürək çatışmazlığı;
bradikardiya;
dərmanın tərkib hissələrinə yüksək həssaslıq;
sinoatrial blokada;
kardiogen şok;
Morgagni-Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White sindromu və sinus düyününün zəifliyi;
18 yaşa qədər uşaqların yaşı;
uşaq doğurma və laktasiya.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Dərmanın digər qan təzyiqi normallaşdıran maddələrlə eyni vaxtda istifadəsi onların antihipertenziv təsirinin artması ilə müşayiət olunur.
Antiaritmik dərmanlar və beta-blokerlərlə birləşdirildikdə, AV blokadası və bradikardiyanın inkişaf riski əhəmiyyətli dərəcədə artır.
Dərmanın antianginal təsiri nitratların eyni vaxtda istifadəsi ilə artır.
Verapamilin litium karbonat ilə birgə istifadəsi gözlənilməz dərman qarşılıqlı təsirləri ilə doludur.

Buna görə də, əgər siz hər hansı dərman qəbul edirsinizsə və sizə Verapamil təyin olunubsa, bu barədə mütləq həkiminizə məlumat verin!

İstifadə üsulu və mənfi reaksiyalar

Bu dərmanın dozası bir tibb mütəxəssisi tərəfindən təyin edilir və bir sıra amillərdən asılıdır: xəstəliyin müalicəsi və ya qarşısının alınması, xəstənin yaşı, şikayətləri və s. Verapamil tabletləri yeməkdən sonra və ya yemək zamanı su ilə şifahi olaraq qəbul edilir.

Aritmiya, angina pektorisinin hücumlarının qarşısını almaq üçün, həmçinin yüksək qan təzyiqinin müalicəsində dərman gündə 3-4 dəfə 40-80 mq ilkin dozada qəbul edilməlidir. Lazım gələrsə, həkim birdəfəlik dozanı 120-160 mq-a qədər artıra bilər. Maksimum gündəlik doza 480 mqdir.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərman komponentlərinin bədəndən çıxarılması prosesi yavaşladığı üçün müalicəyə minimal dozalarla başlamaq daha məqsədəuyğundur. Bu vəziyyətdə maksimum icazə verilən gündəlik doza 120 mqdir.

Bəzi hallarda, bu dərmanı qəbul edərkən xəstələr aşağıdakı yan təsirlərlə qarşılaşa bilərlər:

üz dərisinin qızartı;
letarji;
qan təzyiqinin kəskin artması;
qəbizlik;
Qusma;
Baş ağrısı;
başgicəllənmə;
qaşınma və dəri döküntüsü.

Yan təsirlər baş verərsə, dərhal bu dərmanı qəbul etməyi dayandırın və həkimə müraciət edin.

Verapamil antihipertenziv dərmandır (

qan damarlarında təzyiqi azaldır

), antiaritmik (

müxtəlif ürək aritmiyalarının yaranmasının qarşısını alır

) və antianginal təsir (

koroner ürək xəstəliyinin simptomlarını azaldır

). Bu dərman ürək-damar sisteminin işinə təsir edən yavaş kalsium kanal blokerləri qrupuna aiddir. Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil ürək əzələsinə daha çox təsir edir (

) gəmilərə nisbətən.

Verapamil suda çox həll olunan ağ kristal tozdur. Bu dərman həzm sistemində olduqca tez və demək olar ki, tamamilə həll olunur. Verapamil oral qəbuldan sonra ilk 2-4 saat ərzində orqanizmə maksimum təsir göstərir (

Dərman növləri, analoqların ticarət adları, buraxılış formaları

Verapamil şifahi olaraq qəbul edildikdə yaxşı udulduğuna görə, ən çox tablet şəklində təyin edilir. Verapamil venadaxili administrasiya üçün bir həll kimi də mövcuddur.

Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil başqa adlar altında da istehsal olunur - Veratard, Veroqalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin və s.

Verapamil istehsalçıları

İstehsal firması	Dərmanın kommersiya adı	ölkə	Buraxılış forması	Dozaj
Aveksima	Verapamil	Rusiya	Kaplanmış tabletlər.	Fərdi olaraq seçilir. Dərman yeməkdən 30-40 dəqiqə əvvəl qəbul edilməlidir. Yetkinlər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr gündə üç dəfə 0,04 - 0,08 qram (40 - 80 milliqram) təyin edilir. Lazım gələrsə, həkim dozanı 0,12 - 0,16 qrama (120 - 160 milliqram) artıra bilər. Gündəlik doza 240 - 480 milliqramdan çox olmamalıdır. Altı yaşdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar üçün gündəlik doza 80 - 360 milliqram, altı yaşa qədər uşaqlar üçün isə 40 - 60 milliqram təyin edilir. Tabletlərin qəbulu tezliyi (altı yaşdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar üçün) gündə 3-4 dəfədir.
şimal Ulduzu	Verapamil	Rusiya
AKRIXIN Kimya-Əczaçılıq Zavodu	Verapamil	Rusiya
alkaloid	Verapamil	Makedoniya
Obolenskoe	Verapamil	Rusiya
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bolqarıstan	Filmlə örtülmüş tabletlər (plyonka örtüyü bütün tabletin çəkisinin 10%-dən azdır).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Rusiya
Serena Pharma	Verapamil	Hindistan
alkaloid	Verapamil	Makedoniya	Tabletlər, uzun (uzunmüddətli) fəaliyyət.	Yeməkdən əvvəl və ya sonra, az miqdarda su ilə (50 - 100 mililitr) bir tablet içərkən qəbul edilməlidir. Bir qayda olaraq, gündəlik doza 240 ilə 360 milliqram arasında istifadə olunur. Bu doza 480 milliqrama qədər artırıla bilər (müalicə xəstəxanada aparılmalıdır). Qəbulun çoxluğu gündə 2-3 dəfədir. Qeyd etmək lazımdır ki, böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün ilkin doza 120 milliqramdan çox olmamalıdır.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusiya	İntravenöz tətbiq üçün həll.	Yavaş-yavaş daxil olun, ən azı 2-3 dəqiqə. İdarə edildikdə, ürək dərəcəsi və qan təzyiqi daim nəzarət edilməlidir. Yetkinlərə 5 - 10 milliqram (tək dozada) verilir. İstədiyiniz effekt olmadıqda, administrasiya eyni dozada təkrarlanmalıdır. Yetkinlər üçün maksimum gündəlik doza 480 milliqramdan çox olmamalıdır. Böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş insanlar üçün ilkin doza 120 milliqramdan çox olmamalıdır. Bir yaşa qədər uşaqlar üçün tək doza 0,75 - 2 milliqram, bir yaşdan beş yaşa qədər, hər biri 2 - 3 milliqram, altıdan on dörd yaşa qədər - 2,5 - 3,5 milliqramdır.
Biosintez	Verapamil	Rusiya	İntravenöz tətbiq üçün həll.

Kalsium ionlarının damar divarının hüceyrələrinə nüfuz etməsinin qarşısını almaq ürəyin koronar arteriyalarının refleks genişlənməsinə səbəb olur (

ürəyi qidalandıran qan damarları

), həmçinin periferik arterial damarları genişləndirir (

arteriyalar və arteriollar

). Ümumi periferik damar müqavimətində də azalma var (

hipotenziv hərəkət

Qeyd etmək lazımdır ki, verapamil bədəndə yaxşı əmilir, lakin əhəmiyyətli fərdi fərqlər səbəbindən bu dərman fərqli bir müddətdən sonra təsirini göstərə bilər (

1-dən 4 saata qədər

). Verapamil, qaraciyər hüceyrələrinə daxil olduqda, aktiv şəkildə metabolizə olunur (

enzimatik parçalanmaya məruz qalır

). Daha sonra qanda bir dəfə bağlanır

). Dərmanın qanda zəruri sabit konsentrasiyası, bir qayda olaraq, dərmanın təkrar istifadəsindən sonra dördüncü gündə əldə edilir. Verapamil ödlə xaric olur (

), sidiklə (

), eləcə də dəyişməmiş formada (

). Müxtəlif qaraciyər disfunksiyaları olan insanlarda verapamilin sərbəst buraxılma müddəti əhəmiyyətli dərəcədə artır.

İntravenöz administrasiya ilə antiaritmik təsir ilk 5 dəqiqə ərzində əldə edilir və təxminən iki saat davam edir (

verapamil IV qrup antiaritmik dərmandır.

). hipotenziv təsir (

qan təzyiqinin aşağı salınması

) 3-6 dəqiqədən sonra müşahidə edilir və 25 dəqiqədən çox davam etmir. Əksər hallarda verapamil yaxşı tolere edilir.

Verapamil profilaktika üçün, eləcə də müxtəlif ürək aritmiyalarının, koronar ürək xəstəliyi ilə müalicəsi üçün təyin edilir (

koronar damarların zədələnməsi fonunda miyokardın qan tədarükünün pozulması

), eləcə də bəzi digər ürək xəstəlikləri.

Verapamilin istifadəsi

İstifadəyə göstəriş	Fəaliyyət mexanizmi	Dozaj
Koroner ürək xəstəliyinin (CHD) qarşısının alınması və müalicəsi
Xroniki stabil angina (eyni növ fiziki fəaliyyət nəticəsində döş sümüyünün arxasında ağrının yaranması)	Koronar damarlarda kalsium ionlarının sərbəst buraxılmasını azaldır və bununla da spazmı aradan qaldırır. Miyokard hüceyrələrində kalium ionlarının konsentrasiyasını artırır, bu da ürək əzələsinin kontraktilliyini azaltmağa və ağrıları azaltmağa kömək edir. Ümumi periferik damar müqavimətini azaldır, bu da damarlarda təzyiqin azalmasına səbəb olur.	Dozaj fərdi olaraq seçilməlidir. Şifahi olaraq (parenteral) istifadə edildikdə, dərman yeməkdən yarım saat əvvəl qəbul edilməlidir. 15 yaşdan kiçik yeniyetmələr və böyüklər üçün birdəfəlik doza 40-80 milliqramdır. Dərman gündə üç dəfəyə qədər qəbul edilməlidir. Bəzən tək doza 120 - 160 milliqrama qədər artırıla bilər. Altı yaşdan kiçik uşaqlara gündə 40 - 60 milliqram, altıdan on dörd yaşa qədər isə 80 - 360 milliqram təyin edilir. 14 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr gündə dörd dəfəyə qədər dərman qəbul edirlər.
Qeyri-sabit angina (sternum arxasında ağrı həm hər hansı fiziki fəaliyyət zamanı, həm də tam istirahət fonunda baş verə bilər)
Vazospastik angina (istirahət zamanı meydana gələn ürəyi təmin edən qan damarlarının spazmı)
Bəzi ürək ritm pozğunluqlarının qarşısının alınması və müalicəsi
Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (qəfil və paroksismal çarpıntılar)	Ektopik ocaqların həyəcanlılığını azaldır (bu ocaqların öz həyəcanlılığı var və ürəyin normal ritmini poza bilər). Ürək dərəcəsini normallaşdırır və əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.	Ən çox venadaxili istifadə olunur. Reaktiv inyeksiya zamanı elektrokardioqramma, qan təzyiqinə nəzarət etmək, 2-3 dəqiqə ərzində nəbzi hesablamaq lazımdır. Yetkinlər üçün tək doza 5-10 milliqramdır. İlk 5-10 dəqiqə ərzində istənilən effekt müşahidə olunmazsa, dərmanı eyni dozada yenidən tətbiq etmək lazımdır. İdarəetmə tezliyi iştirak edən həkim tərəfindən seçilməlidir. Bir yaşa qədər uşaqlara 0,75 - 2 milliqram təyin edilir. Bir yaşdan beş yaşa qədər uşaqlar, 2 - 3 milliqram. Altıdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar, 2,5 - 3,5 mq.
Supraventrikulyar ekstrasistol (ektopik ocaqların artan həyəcanlılığı fonunda ürəyin qeyri-adi natamam daralmalarının görünüşü)
Atriyal fibrilasiya və çırpıntının xroniki forması (ürəyin tez-tez və müntəzəm atrial daralması)		Həm venadaxili, həm də şifahi olaraq tətbiq edin.
Hipertansiyonun qarşısının alınması və müalicəsi
Hipertoniya (qan təzyiqinin 140/90 mmHg-dən çox artması)	Orta və kiçik kalibrli arterial damarlara birbaşa təsir göstərir və onlarda kalsiumun sərbəst buraxılmasını maneə törədir, bu da onların refleks genişlənməsinə səbəb olur. O, həmçinin koronar damarları genişləndirir.	Ən tez-tez venadaxili istifadə olunur (daha sürətli təsir əldə etmək üçün).
Hipertansif böhran (müxtəlif orqan və sistemlərin zədələnməsinə səbəb olan təzyiqin həddindən artıq artması)
Digər ürək xəstəlikləri
Hipertrofik kardiyomiyopatiya (solun əzələ qatının, bəzən ürəyin sağ mədəciyinin qalınlaşması)	Ürəyin keçirici sistemində həyəcanlılığı azaltmaqla ürək əzələsinin kontraktilliyini azaltmağa kömək edir. Ürəyin damarlarında, eləcə də periferik arteriyalarda kalsiumun salınma sürətini azaldır.	Ağızdan və ya venadaxili inyeksiya şəklində istifadə edilə bilər.

Patologiyadan asılı olaraq, verapamil tablet şəklində, həmçinin venadaxili enjeksiyonlar şəklində təyin edilə bilər.

Verapamil tabletləri ən çox koroner ürək xəstəliyinin qarşısının alınması və ya müalicəsi üçün təyin edilir. Tabletlər yeməkdən əvvəl alınmalıdır

30-40 dəqiqə ərzində

), onları az miqdarda maye ilə yuyarkən (

50-100 mililitr

). Dozaj patologiyanın növü və şiddətini nəzərə alaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Yetkinlər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr üçün birdəfəlik doza orta hesabla 40-80 milliqramdır. Tabletlər gündə iki və ya üç dəfə qəbul edilir. Nadir hallarda, tək doza 120 - 160 milliqrama qədər artırıla bilər (

yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra

). Verapamil tabletləri uşaqlara da verilə bilər. Altı yaşdan kiçik uşaqlar üçün birdəfəlik doza 15-20 milliqram, altı yaşdan on dörd yaşa qədər olan uşaqlar üçün isə 20-80 milliqramdır (

Gündə 3-4 dəfə

Bəzi hallarda, həkiminiz uzunmüddətli və ya uzun müddət buraxılan verapamil təyin edə bilər. Çox vaxt təzyiqi azaltmaq üçün təyin edilir (

hipertoniya ilə

), həmçinin qıcolmaların qarşısının alınması üçün

angina pektorisi

və supraventrikulyar

taxikardiya

Uzun müddət fəaliyyət göstərən verapamilin gündəlik dozası 240-360 milliqramdır. Dərman səhər yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul edilməlidir. Həmçinin, tablet az miqdarda maye ilə qəbul edilməlidir (

50-100 mq

). Qeyd etmək lazımdır ki, qaraciyər funksiyası pozulmuş şəxslərdə, eləcə də yaşlılarda birdəfəlik doza azaldılmalıdır.

Müxtəlif ürək aritmiyalarının müalicəsi və qarşısının alınması üçün (

supraventrikulyar ekstrasistol, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiyanın xroniki forması və çırpıntı

), həmçinin hipertansif böhranda verapamil venadaxili olaraq istifadə olunur. Verapamil ürək dərəcəsi və qan təzyiqinin daimi monitorinqi altında ən azı 2-3 dəqiqə tətbiq olunur. Yetkinlərə 5 və ya 10 milliqram dərmanın bir dozası verilir və heç bir təsir olmadıqda eyni dozada təkrarlanır. Bir yaşa qədər uşaqlara birdən 0,75-2 milliqram, bir ildən beş ilədək, hər biri 2-3 milliqram, altı ildən on dörd yaşa qədər, 2,5-3,5 milliqram verapamil verilir. Yaşlı insanlar, həmçinin qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün birdəfəlik və gündəlik doza azaldılmalıdır (

gündə 120 milliqramdan azdır

Verapamilin ürək-damar sisteminə təsiri bəzi hallarda ciddi nəticələrə səbəb ola bilər. Buna görə bu dərmanın venadaxili tətbiqi yalnız xəstəxanada aparılmalıdır (

həkimin birbaşa nəzarəti altında

). Həmçinin, verapamil dərmanın görünüşünə səbəb ola bilər

allergiya

Verapamil aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

ürək-damar sisteminin pozğunluqları;
allergik təzahürlər;
mərkəzi və periferik sinir sisteminin pozğunluqları;
həzm sisteminin pozğunluqları;

Ürək-damar sistemindən aşağıdakı yan təsirlər var:

bradikardiya;
hipotenziya;
ürək çatışmazlığı;
angina;
atrioventrikulyar ürək bloku;
asistoliya.

Bradikardiyaürək dərəcəsinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması (dəqiqədə 50-dən az) ifadə edilir. Bradikardiya, normal olaraq 60 - 90 ürək döyüntüsü yaradan sinoatrial düyünün keçiriciliyinin azalması səbəbindən baş verir. Subyektiv olaraq, bradikardiya heç bir sensasiyaya səbəb olmaya bilər, lakin çox vaxt bu vəziyyət başgicəllənmə, şiddətli zəiflik, soyuq tər, həmçinin beyin toxumalarına (beyin) oksigen tədarükünün azalması nəticəsində yaranan huşunu itirmə və huşunu itirmə kimi simptomlarla özünü göstərir. hipoksiya).

Hipotansiyon qan təzyiqinin azalması ilə xarakterizə olunur

90/60 mmHg-dən aşağı İncəsənət.

). Ürəyin bütün keçirici sisteminin həyəcanlılığının azalması qaçılmaz olaraq ürək əzələsi tərəfindən yerinə yetirilən nasos funksiyasının azalmasına səbəb olur. Qan təzyiqinin azalması ilə əlaqədar olaraq, toxumalar və orqanlar oksigen aclığı yaşayır, bu da onların fəaliyyətini əhəmiyyətli dərəcədə poza bilər.

Ürək çatışmazlığıürəyin kontraktil funksiyasının əhəmiyyətli dərəcədə pozulduğu bir vəziyyətdir. Gələcəkdə qan durğunluğu bütün orqanizm səviyyəsində baş verir. Ürəyin sol mədəciyinin çatışmazlığı varsa, bu, görünüşünə səbəb olur

Hemoptizi və siyanoz

dəri və selikli qişalar mavi olur

). Ürəyin sağ mədəciyinin çatışmazlığı, nəfəs darlığı, hepatomeqaliya (

qaraciyərin ölçüsündə artım

üzv. sürətlə böyüyən (

) ürək çatışmazlığı kardiyak astma kimi ağırlaşmalara səbəb ola bilər (

ürəyin kontraktil fəaliyyətinin pozulması fonunda astma hücumu

), kardiogen şok (

sol mədəciyin kontraktil funksiyasının əhəmiyyətli dərəcədə azalması nəticəsində yaranan şok

ağciyər ödemi

Qeyd etmək lazımdır ki, kəskin ürək çatışmazlığı birbaşa insanın həyatını təhdid edə və hətta ölümlə nəticələnə bilər.

angina pektorisi (

angina pektorisi

) adətən güclü fiziki gücdən sonra yaranan ağrı sindromudur. Həmçinin, angina pektoris psixo-emosional fonunda görünə bilər

və ya yeməkdən sonra. Angina pektorisi yalnız sinə ağrısı ilə deyil, həm də döş sümüyünün arxasındakı narahatlıq hissi ilə özünü göstərə bilər. Ağrı adətən yayıla bilər (

şüalandırmaq

) sol qolda, çiyin bıçaqları arasında, boyunda və ya alt çənədə. Anjina pektorisində ağrının müddəti 15 dəqiqədən çox deyil. Qeyd etmək lazımdır ki, angina pektorisinə səbəb ola bilər

miokard infarktı

ürəyin koronar damarlarının zədələnməsi fonunda.

mədəciklərə elektrik impulslarının ötürülməməsi

) ürəyin tam dayanmasına və ölümünə səbəb olur.

Asistoliyaürək fəaliyyətinin tam dayandırılmasını ifadə edir. Təxminən 3-5% hallarda ürək dayanmasının səbəbi mədəciklərin asistoliyasıdır.

Dərman allergiyası demək olar ki, hər hansı bir dərmanda baş verə bilər. Bir qayda olaraq, dərman allergiyası dərinin görünüşü ilə özünü göstərir

Verapamil qəbul edərkən aşağıdakı allergik təzahürlər baş verə bilər:

kovanlar;
Stivens-Conson sindromu.

Kovanlar dəridə qaşınan blisterlərin görünüşü ilə xarakterizə olunur (dəri döküntüsü). Allergik reaksiyanın bu forması, ətrafdakı toxumaların şişməsinə səbəb olan kapilyarların (kiçik damarların) damar divarının keçiriciliyinin artırılmasında iştirak edən çox miqdarda histaminin (allergik reaksiya vasitəçisi) sərbəst buraxılması səbəbindən baş verir. . Dəri döküntüsü ən çox simmetrikdir və gicitkən yanığı ilə blisterlərə bənzəyir. Dərmanı dayandırdıqdan sonra dəri döküntüsü tamamilə yox olur.

), müxtəlif ölçülərə malik ola bilər (

bir neçə millimetrdən bir neçə santimetrə qədər

). Ən tez-tez təsirlənir

qollar, əllər, ayaqlar, ayaqlar və üz. Bu papülləri açdıqdan sonra selikli qişalarda və dəridə şiddətli ağrılı qanaxma sahələri qalır. Qeyd etmək lazımdır ki, bu tip dəri döküntüsü şiddətli qaşınma ilə müşayiət olunur. Həmçinin, Stevens-Johnson sindromu tez-tez qızdırma ilə müşayiət olunur,

Baş ağrısı

birgə ağrı

Ürək dərəcəsinin azalması qaçılmaz olaraq beynin oksigen aclığına səbəb olur. sinir hüceyrələri (

) onların normal fəaliyyəti üçün zəruri olan oksigen çatışmazlığına çox həssasdırlar. Ürəyin nasos funksiyasının azalması ilə arterial qan beynin sinir toxumalarını kifayət qədər qidalandırmır, bu da müxtəlif pozğunluqlara və patoloji vəziyyətlərə səbəb ola bilər.

Oksigen aclığının sinir toxumalarına təsiri aşağıdakı pozğunluqlara səbəb ola bilər:

başgicəllənmə;
Baş ağrısı;
maneəli vəziyyət;
artan yorğunluq;
artan həyəcan;
depressiya;
yuxululuq.

Verapamil həzm sisteminin digər pozğunluqlarına da səbəb ola bilər:

diş əti hiperplaziyası;
qəbizlik;
qaraciyər testlərinin yüksəlməsi.

diş əti hiperplaziyası diş ətinin patoloji böyüməsidir. Bu vəziyyət qanaxma, ağrı və diş ətlərinin şişməsi ilə özünü göstərir. Hiperplaziya diş ətinin toxumalarından kalsiumun sərbəst buraxılmasının pozulması səbəbindən baş verir ki, bu da qan dövranının daha da pozulmasına səbəb olur. Nəhayət, funksional diş əti toxuması birləşdirici toxuma (kollagen) ilə əvəz olunur.

hepatositlər

). Nəticədə müxtəlif

fermentlər

alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, qələvi fosfataza

), normal olaraq praktik olaraq qan dövranına keçməməlidir.

Verapamilin orta qiyməti

Selektiv kalsium kanal blokatoru I sinif, difenilalkilamin törəməsi
Dərman: VERAPAMIL

AKTİV MADDƏNİN TƏSVİRİ.
Təqdim olunan bütün məlumatlar yalnız dərmanla tanış olmaq üçün verilir, istifadənin mümkünlüyü barədə həkimə müraciət etməlisiniz.

Ürək-damar sistemindən: bradikardiya (50 döyüntü / dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması, ürək çatışmazlığının inkişafı və ya kəskinləşməsi, taxikardiya; nadir hallarda - miyokard infarktının inkişafına qədər angina pektorisi (xüsusilə koronar arteriyaların ağır obstruktiv lezyonları olan xəstələrdə), aritmiya (parıltı və mədəciklərin çırpınması daxil olmaqla); sürətli on / giriş ilə - III dərəcəli AV blokadası, asistoliya, çökmə.
Mərkəzi sinir sistemindən və periferik sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, huşunu itirmə, narahatlıq, süstlük, yorğunluq, asteniya, yuxululuq, depressiya, ekstrapiramidal pozğunluqlar (ataksiya, maskaya bənzər üz, qarmaqarışıq yeriş, qolların və ya ayaqların sərtliyi) , əllərin və barmaqların titrəməsi, udma çətinliyi).
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qəbizlik (nadir hallarda - ishal), diş ətinin hiperplaziyası (qanaxma, ağrı, şişkinlik), iştahın artması, qaraciyər transaminazlarının və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması.
Allergik reaksiyalar: qaşınma, dəri döküntüsü, üzün dərisinin qızarması, multiforma eksudativ eritema (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla).
Digərləri: çəki artımı, çox nadir hallarda - aqranulositoz, jinekomastiya, hiperprolaktinemiya, qalaktoreya, artrit, Cmax fonunda müvəqqəti görmə itkisi, ağciyər ödemi, asimptomatik trombositopeniya, periferik ödem.

Verapamil hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir.

Verapamil (Verapamilum) kalsium antaqonistləri və ya kalsium kanal blokerləri qrupundan bir dərmandır.

Aktiv maddə verapamildir. Ağ kristal toz. Suda, metil spirtində və xloroformda yaxşı həll olunur. Kimyəvi formula: C27H38N2O4. Adı: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolasetonitril. Bu dərman vasitəsində Verapamil hidroxlorid şəklində təqdim olunur.

Kalsium antaqonizmi və ya Verapamil tərəfindən kalsium kanallarının blokadası hüceyrəyə kalsium qəbulunun pozulması ilə özünü göstərir. Bu, əzələlərin yığılmasına maneə yaradır və əzələ rahatlaşır. Kalsium hüceyrədaxili ionlardan biridir. Onun bir çox funksiyalarından biri əzələ liflərinin (hamar, skelet, miokard) daralmasıdır. Kalsium əzələ kontraktil zülallarının - aktin və miyozin qarşılıqlı təsirini təmin edir. Bu zülallar əzələ lifində (miofibril) yerləşən filamentli formasiyalar (filamentlər) görünüşünə malikdir.

Bu, kalsiumu sitoplazmadan çıxaran kalsiumdan asılı ATPaz fermentinin təsiri ilə əldə edilir. Bu fermentin davamlı işləməsini təmin etmək üçün enerji lazımdır - axırda kalsium konsentrasiya qradientinə qarşı, daha yüksək konsentrasiyaya doğru nəql olunur. Lazımi enerji ATP-nin parçalanması prosesində alınır. Kalsiumdan asılı olan ATP-az sayəsində hüceyrə xaricində kalsiumun konsentrasiyası hüceyrə daxilindəkindən 25 dəfə yüksəkdir. Növbəti büzülməni təmin etmək üçün kalsium hüceyrəyə yenidən daxil olur və filamentlərin qarşılıqlı təsirini təmin edir. Kalsiumun sinir liflərinin membranından keçməsi transmembran yükünün dəyişməsi və sinir lifi boyunca bir impulsun keçməsi ilə müşayiət olunur.

Kalsiumun membran vasitəsilə daşınması sözdə təmin edilir. kalsium kanalları. Miokardda, skelet əzələlərində, daxili orqanların hamar əzələlərində, mərkəzi sinir sisteminin strukturlarında yerləşən bu kanalların bir neçə növü vardır. Biyokimyəvi baxımdan bu kanallar daşıyıcı zülallardan başqa bir şey deyil. Onlar hüceyrə membranının səthində yerləşir və kalsiumla birləşərək onu hüceyrənin daxili hissəsinə nəql edirlər. Verapamil miyokardda, ürəyin keçirici sistemində, qan damarlarında, həmçinin daxili orqanların hamar əzələlərində yerləşən uzunmüddətli L-kanallarını yavaşlatır. Onun əsas tətbiq nöqtələri miyokard, ürəyin keçirici sistemi və əzələ-damar membranıdır.

Miokardda L-kanallarının blokadası ürək sancmalarının gücünün azalmasına səbəb olur. Qan damarlarının hamar əzələlərində oxşar proses bu damarların lümeninin genişlənməsi - vazodilatasiya ilə müşayiət olunur. Dərman kiçik arteriolların divarına təsir göstərir. Damarlara praktiki olaraq heç bir təsiri yoxdur. Arteriolların genişlənməsi ümumi periferik damar müqavimətinin (OPS) azalmasına və hipotenziyaya - qan təzyiqinin (BP) azalmasına səbəb olur. Bundan əlavə, Verapamil arteriolların alfa-1 adrenergik reseptorlarını bloklayır, bu da onların əlavə genişlənməsinə səbəb olur və hipotenziyanı artırır.

Verapamil miokardın keçirici sisteminə depressiv təsir göstərir. Onun hərəkəti ilə kardiostimulyatorda, sinus düyünündə impulsların yaranması yavaşlayır. Bu dərman həmçinin sinoatrial (sinus-atrial) və atrioventrikulyar (atrioventrikulyar) keçiriciliyi yavaşlatır. Klinik olaraq bu, ürək dərəcəsinin azalması (ürək dərəcəsi) ilə özünü göstərir. Nəticədə miyokarddakı yük azalır. Axı, dərmanın təsiri altında daha az iş görür - daha zəif və yavaş döyünür. Eyni zamanda, ürək çıxışı azalmır - ürək OPS və hipotenziyanın azalması fonunda daha səmərəli işləyir.

Miokarddakı yükün azaldılması IHD (ürəyin işemik xəstəliyi) olan xəstələr üçün böyük əhəmiyyət kəsb edir. Koronar arteriya xəstəliyi ilə oksigenin qandan miyokardın çatdırılması pozulur. Verapamil də bu problemi həll edir. Birincisi, ürək dərəcəsinin yavaşlaması miokardın relaksasiya mərhələsinin (diastol) uzadılması ilə müşayiət olunur. Lakin miyokard qanı koronar arteriyalar vasitəsilə dəqiq diastolda alır. Koronar arteriyalarda qan axını da onların genişlənməsi nəticəsində yaxşılaşır. Miyokarda yükün azaldılması, hipotenziya, koronar qan axınının yaxşılaşdırılması - bütün bunlar bir sıra müsbət təsirlərə səbəb olur. Qan təzyiqi azalır, angina hücumlarının tezliyi və intensivliyi azalır - qeyri-sabit stenokardiya, gərgin angina, Prinzmetal angina (koronar arteriyaların spazmı səbəbindən). Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə sol mədəciyin miyokardının hipertrofiyası kimi mənfi bir proses aradan qaldırılır. Mexanizm eynidir - miyokarddakı yükü azaltmaq və onun qan təchizatını yaxşılaşdırmaq.

Verapamil, digər kalsium antaqonistləri kimi, bronxların, genitouriya sisteminin və mədə-bağırsaq traktının əzələlərini rahatlaşdırır. Düzdür, bu təsirlər əhəmiyyətsiz şəkildə ifadə edilir. Beyin damarlarına təsiri də böyük deyil. Bununla belə, Verapamil baş ağrılarını aradan qaldırmaq üçün istifadə edilə bilər. Verapamil də sağlam insanlarda skelet əzələlərinin vəziyyətinə təsir göstərmir. Bununla belə, əzələ patologiyası (Duchenne miopatiyası) olan xəstələrin vəziyyəti pisləşə bilər. Bundan əlavə, bu dərman əzələ gevşeticilərin, skelet əzələlərini rahatlaşdırmaq üçün istifadə edilən dərmanların təsir müddətini uzadır.

Verapamil kalsium antaqonistləri qrupundan ilk dərmandır. 1961-ci ildə alman əczaçılıq alimləri tərəfindən sintez edilmişdir. Əvvəlcə Verapamil, Papaverinin daha təsirli bir analoqu olan antispazmodik olaraq düşünüldü. Bir il sonra, 1962-ci ildə, onun ürək sancmalarının gücünə və ürək dərəcəsinə təsiri aşkar edildi. 1963-cü ildə koronar arteriya xəstəliyinin müalicəsi üçün antianginal agent kimi klinik praktikada istifadə üçün rəsmi olaraq tövsiyə edilmişdir. O vaxtdan bəri Rusiya, ABŞ və Qərbdə geniş istifadə olunur. Avropa. Birinci nəsil kalsium antaqonistlərinin nümayəndəsi olan Verapamil çatışmazlıqlardan məhrum deyil. Bunlar nisbətən aşağı bioavailability, qısa təsir müddəti və onun qəbulunu məhdudlaşdıran yan təsirlərdir. Sonradan bu qrupun daha təsirli və təhlükəsiz dərmanları klinik praktikaya daxil edildi. Bununla belə, Verapamil bu günə qədər ürək-damar patologiyalarının müalicəsində çox istifadə olunur.

Bəzi məlumatlara görə, Verapamil atipik şiş hüceyrələrinin kemoterapiya həssaslığını artırır. Bundan əlavə, bu dərmanın təsiri altında kollagen sintezinin azaldığına dair sübutlar var. Bu baxımdan, Verapamilin yerli enjeksiyonları dəridəki keloid çapıqlarını həll etmək üçün istifadə olunur. Penisə eyni inyeksiyalar onun lifli deformasiyası ilə - Peyronie xəstəliyi ilə edilir.

Aktiv maddənin eyni adı altında Verapamil bir çox yerli firma tərəfindən istehsal olunur. Bu firmaların bəziləri praktiki olaraq naməlumdur və onların məhsullarının keyfiyyəti şübhə doğura bilər. Baxmayaraq ki, rus əczaçılıq istehsalçılarının aşağı dərəcəli dərmanlar istehsal etməsi heç də vacib deyil. Xarici patentli dərmanlardan ən məşhur tabletlər Isoptin (Abbott-Knoll, Almaniya) və Finoptindir (Orion, Finlandiya). Xaricdə dərman Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin və bir çox başqa adlara sahib ola bilər.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən verapamil (Isoptin SR 240) gündəlik 240-480 mq dozada qəbul edilir, bu da 12 saatlıq fasilə ilə 2 dozaya bölünür. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə Verapamilin metabolizmi yavaşlayır. Belə hallarda gündəlik doza 120 mq-dan çox olmamalıdır. 40 mq 3 dozaya bölünür. Tabletlər 2 həftədən 6-8 aya qədər uzun bir kursda qəbul edilir. Enjeksiyon məhlulu 2-4 ml (1-2 ampul) içərisində yavaş-yavaş venadaxili yeridilir. Effekt olmadıqda, reaktiv enjeksiyon yarım saatdan sonra təkrarlana bilər. Eyni miqdarda məhlul 100-200 m fiziki olaraq seyreltilə bilər. məhlul və venadaxili yeridilir.

Bioavailability 22 ilə 35% arasında dəyişir. Dərmanın təkrar qəbulu halında, 2 dəfə arta bilər. Mədə-bağırsaq traktında sorulması - oral qəbul edilən miqdarın 90% -i. Qana daxil olan verapamilin 90%-i plazma zülallarına bağlanır. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası dərmanın adi formalarını qəbul etdikdən 1-2 saat sonra formalaşır. Uzun sürən formalar üçün bu rəqəm 3-5 saatdır. Hipotenziv təsir Verapamilin sistematik qəbulunun ilk həftəsində artıq qeyd olunur və 3-4 həftə ərzində maksimuma çatır.

Qaraciyərdə verapamil metabolik transformasiyalara məruz qalır. Metabolitlərdən biri olan norverapamil də kalsium antaqonisti xüsusiyyətlərə malikdir. Bununla birlikdə, gücünə görə orijinal maddə Verapamildən daha aşağıdır. Qalan metabolitlər qeyri-aktivdir. Əsasən böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində, daha az dərəcədə (3-4%) isə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Dərmanın 9-16%-i bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü ilkin olaraq 2-6 saat aralığındadır. Təkrar tətbiq edildikdə, Verapamil bədəndə toplanır və yarımxaricolma dövrü 4,5-12 saata qədər yavaşlayır. Buna görə gündəlik dozanı təxminən 2 dəfə azaltmaq lazım ola bilər. Eyni mənzərə qaraciyər çatışmazlığında, Verapamilin metabolizmi və ifrazı yavaşladıqda və qanda sərbəst fraksiyanın tərkibi, əksinə, artdıqda müşahidə olunur. Bu hallarda Verapamilin dozası da azaldılır.

Verapamil ilə müalicə zamanı qreypfrut suyu istehlak edilməməlidir, çünki. dərmanın bioavailability artırır.

Verapamil plasental maneəni keçərək ana südünə keçir. Bəzi hallarda, terapevtik və mamalıq göstəriciləri üçün hamilə qadınlara təyin edilir. Bu göstəricilər arasında ilkin hipertansiyon, plasenta dövranının çatışmazlığı, gestoz riski və vaxtından əvvəl doğuş var. Bununla belə, dərman risk-fayda nisbətinə diqqət yetirərək həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir. Verapamil ana südü zamanı təyin edilərsə, dayandırılır.

250C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Raf ömrü - 3 il. Verapamil reseptlə verilir.

Verapamil antiaritmik, antianginal və antihipertenziv təsir göstərən bir dərmandır.

Verapamil aşağıdakı dozaj formalarında mövcuddur:

Filmlə örtülmüş tabletlər (blisterlərdə 10 ədəd, karton qutuda 1 və ya 5 blister);
İntravenöz tətbiq üçün məhlul: rəngsiz, şəffaf (2 ml-lik rəngsiz şüşə ampulalarda, blisterdə 5 ampul, karton qutuda 2 və ya 10 bağlama).

1 tabletin tərkibinə daxildir:

Aktiv maddə: verapamil hidroxlorid - 40 və ya 80 mq;
Köməkçi komponentlər: iki əsaslı kalsium fosfat, nişasta, butilhidroksianizol, təmizlənmiş talk, maqnezium stearat, jelatin, metil paraben, hidroksipropil metilselüloz, titan dioksid, indiqo karmin.

Enjeksiyon məhlulunun 1 ampulasının tərkibinə aşağıdakılar daxildir:

Aktiv maddə: verapamil hidroxlorid - 5 mq;
Köməkçi komponentlər: natrium xlorid - 17 mq, natrium hidroksid - 16,8 mq, limon turşusu monohidrat - 42 mq, konsentratlaşdırılmış xlor turşusu - 0,0054 ml, enjeksiyon üçün su - 2 ml-ə qədər.

Farmakodinamikası

Verapamil antiaritmik, antihipertenziv və antianginal təsiri olan bir dərmandır. Yavaş kalsium kanallarının blokatorudur. Kalsium ionlarının (və bəlkə də natrium ionlarının) miyokardın və qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə, həmçinin miyokard keçirici sisteminin hüceyrələrinə transmembran girişinin qarşısını alır. Verapamilin antiaritmik təsiri, ehtimal ki, ürəyin keçirici sisteminin yavaş kanallarının blokadası ilə əlaqədardır. Sinoatrial və atrioventrikulyar düyünlərin elektrik fəaliyyətinə kalsiumun yavaş kanallar vasitəsilə hüceyrələrə daxil olması təsir göstərir. Verapamil kalsiumun daxil olmasını maneə törədir, atrioventrikulyar keçiriciliyi ləngidir, bu da ürək dərəcəsindən asılı olaraq AV nodunda effektiv odadavamlı dövrün artmasına səbəb olur. Atrial çırpınma və / və ya atrial fibrilasiya olan xəstələrdə bu təsir mədəciklərin sürətinin azalmasına səbəb olur. Verapamil AV node həyəcanının yenidən daxil olmasının qarşısını alır və Wolff-Parkinson-White sindromu da daxil olmaqla paroksismal supraventrikulyar taxikardiyadan əziyyət çəkən xəstələrdə düzgün sinus ritmini bərpa etməyə kömək edir.

Verapamilin qəbulu köməkçi yollar boyunca impulsun keçirilməsinə təsir göstərmir, həmçinin normal atrial fəaliyyət potensialının və ya intraventrikulyar keçirmə müddətinin dəyişməsinə səbəb olmur. Bu vəziyyətdə, dərman dəyişdirilmiş atrial liflərdə amplitüdü, depolarizasiya sürətini və impuls keçiriciliyini azaltmağa kömək edir. Verapamil periferik arteriyaların spazmlarına səbəb olmur, qan serumunda kalsiumun ümumi konsentrasiyasını dəyişdirmir. Aktiv maddə postload və miyokardın daralma qabiliyyətini azaltmağa kömək edir. Əksər xəstələrdə (üzvi ürək xəstəliyi olanlar da daxil olmaqla) verapamilin mənfi inotrop təsiri sonradan yükün azalması ilə kompensasiya edilir. Adətən ürək indeksi azalmır, lakin ağır və ya orta dərəcəli xroniki ürək çatışmazlığında (ağciyər arteriyasında paz təzyiqi 20 mm Hg-dən çox və sol mədəciyin boşalma fraksiyasının 35%-ə qədər olması ilə) kəskin dekompensasiya ehtimalı var. xroniki ürək çatışmazlığından. Bolus intravenöz tətbiqi nəticəsində verapamilin maksimum terapevtik təsiri 3-5 dəqiqədən sonra baş verir. Verapamilin standart terapevtik dozada (5-10 mq) venadaxili tətbiqi ilə normal qan təzyiqində, sistematik damar müqavimətində və kontraktillikdə müvəqqəti, əksər hallarda asemptomatik azalma müşahidə olunur. Sol mədəciyin doldurulma təzyiqində cüzi artım qeydə alınıb.

Ağızdan qəbul edildikdə:

sorulması: dərmanın təxminən 90-92% -i mədə-bağırsaq traktında sorulur. Verapamilin bioavailability aşağıdır (təxminən 20%), bu, qaraciyərdən ilk keçidin təsiri ilə izah olunur. Qan plazmasındakı məzmun tədricən artır. Maksimum plazma konsentrasiyası 81,34 ng / ml təşkil edir. Maksimum konsentrasiyaya çatmaq üçün orta vaxt 4,75 saatdır.Preparatın qəbulundan 1 gün sonra qan plazmasında kifayət qədər yüksək terapevtik konsentrasiyalar (51,6 ng/ml) aşkar edilir. Plazma zülalları ilə əlaqə - təxminən 90%;
paylanması: bir doza qəbul edərkən yarımxaricolma dövrü 2,8 saatdan 7,4 saata qədər, dərman yenidən qəbul edildikdə isə 4,5 saatdan 12 saata qədərdir.Yaşlı xəstələrdə yarımxaricolma dövrü artır. Verapamil qan-beyin və plasenta maneələrini keçir, ana südünə keçir;
metabolizm: qaraciyərdə metabolizə olunur (ilk keçid effekti). Verapamilin 12 metaboliti müəyyən edilmişdir ki, bunlardan da əsası farmakoloji cəhətdən aktiv olan norverapamildir. Digər metabolitlər əsasən qeyri-aktivdir;
ifrazat: Verapamilin dozasının təxminən 70%-i sidiklə, təqribən 16%-i və ya daha çoxu isə preparatın oral qəbulundan sonra 5 gün ərzində nəcislə xaric olunur. Dəyişməmiş formada 3-4% bədəndən xaric olur.

İntravenöz olaraq tətbiq edildikdə:

paylanması: verapamil bədən toxumalarında yaxşı paylanır. Sağlam könüllülərdə paylanma həcmi 1,6-1,8 l/kq arasında dəyişir. Təxminən 90% plazma zülallarına bağlanır;
Metabolizm: In vitro metabolik tədqiqatlar göstərdi ki, verapamil sitoxrom P450 ailəsinin CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 və CYP2C9 izoenzimləri ilə metabolizə olunur. Sağlam könüllülərə şifahi olaraq tətbiq edildikdə, verapamil qaraciyərdə 12 metabolit meydana gətirmək üçün geniş şəkildə metabolizə edilmişdir, onların əksəriyyəti iz miqdarda olmuşdur. Əsas metabolitlərə verapamil törəmələrinin O- və N-dealkilləşdirilmiş formaları daxildir. Köpəklərdə aparılan tədqiqatlarda farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit yalnız norverapamil (ana birləşmənin təxminən 20%) olduğu aşkar edilmişdir. Verapamil qan-beyin və plasenta baryerlərini keçir, az miqdarda ana südünə keçir;
ifraz: qanda verapamilin tərkibindəki dəyişiklik əyrisi sürətli erkən paylanma fazası (yarımxaricolma dövrü - təxminən 4 dəqiqə), həmçinin daha yavaş ifraz olunan terminal fazası (yarımparçalanma dövrü) ilə iki eksponensial xarakter daşıyır. - 2 saatdan 5 saata qədər). 24 saat ərzində dərmanın dozasının təxminən 50% -i böyrəklər tərəfindən, 5 gün ərzində - 70% -i xaric olur. Verapamilin dozasının təxminən 16%-i bağırsaqlar vasitəsilə xaric olunur. Dəyişməmiş formada verapamilin 3-4%-i bədəndən xaric olur. Verapamilin ümumi klirensi təxminən qaraciyər qan axınına uyğundur - təxminən 1 l / saat / kq (0,7 ilə 1,3 l / saat / kq arasında).

Böyrək funksiyasının pozulması halında, verapamilin farmakokinetik parametrləri dəyişmir, bu, iki qrup xəstələrdə tədqiqatlar zamanı qeyd edilmişdir: böyrək funksiyası pozulmamış və terminal mərhələdə böyrək çatışmazlığı. Norverapamil və verapamil hemodializlə xaric olunmur.

Yaş göstəricisi verapamilin arterial hipertenziyası olan xəstələrdə istifadəsi zamanı onun farmakokinetik parametrlərini dəyişə bilər. Yaşlı xəstələrdə yarımxaricolma dövrü arta bilər. Yaş və dərmanın antihipertenziv təsiri arasında əlaqə müəyyən edilməmişdir.

Tabletlər

Ürək ritminin pozulması, o cümlədən paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və çırpıntı (taxiaritmik variant), supraventrikulyar ekstrasistol - müalicə və profilaktika üçün;
Qeyri-sabit angina (istirahət anginası), xroniki stabil stenokardiya (stenokardiya), vazospastik angina (variant angina, Prinzmetal angina) - müalicə və profilaktika üçün;
Arterial hipertansiyon - müalicə üçün.

enjeksiyon məhlulu

Enjeksiyon məhlulu şəklində verapamil, supraventrikulyar paroksismal taxikardiya, atrial vaxtından əvvəl döyüntülər, çırpınma və atrial fibrilasiya paroksismlərinin hücumlarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.

Mütləq:

Xroniki ürək çatışmazlığı IIB-III mərhələ;
Morgagni-Adams-Stokes sindromu;
Sinoatrial blokada;
Xəstə sinus sindromu;
Kardiogen şok (aritmiya nəticəsində yarananlardan başqa) (tabletlər üçün);
Şiddətli bradikardiya (tabletlər üçün);
Wolff-Parkinson-White sindromu (tabletlər üçün);
kəskin ürək çatışmazlığı (tabletlər üçün);
II və III dərəcəli atrioventrikulyar blokada (süni ürək stimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla) (tabletlər üçün);
Arterial hipotenziya (enjeksiyon məhlulu üçün);
Kəskin miokard infarktı (inyeksiya məhlulu üçün);
aorta ağzının stenozu (inyeksiya məhlulu üçün);
Digitalis intoksikasiyası (inyeksiya məhlulu üçün);
Ventriküler taxikardiya (inyeksiya məhlulu üçün);
Lown-Ganong-Levin sindromu və ya Wolff-Parkinson-White sindromu flutter və ya atrial fibrilasiya ilə birlikdə (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla) (inyeksiya məhlulu üçün);
Porfiriya (enjeksiyon məhlulu üçün);
beta-blokerlərin venadaxili tətbiqi ilə eyni vaxtda terapiya;
18 yaşa qədər yaş;
Hamiləlik və laktasiya (inyeksiya məhlulu üçün);
Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Nisbi (Aşağıdakı şərtlər/xəstəliklər olduqda Verapamil ehtiyatla istifadə olunmalıdır):

Atrioventrikulyar blok I dərəcəli;
bradikardiya;
Böyrəklərin və qaraciyərin ağır funksional pozğunluqları;
100 mm Hg-dən aşağı sistolik təzyiqlə arterial hipotenziya. (tabletlər üçün);
Xroniki ürək çatışmazlığı I və II dərəcə (tabletlər üçün) və I və IIA dərəcə (inyeksiya məhlulu üçün);
beta-blokerlərlə eyni vaxtda qəbul (enjeksiyon məhlulu üçün);
Sol mədəciyin çatışmazlığı ilə miyokard infarktı (inyeksiya məhlulu üçün);
Yaşlılıq (inyeksiya məhlulu üçün).

Tabletlər

Verapamil az miqdarda su ilə, tercihen yemək zamanı və ya sonra qəbul edilir.

Həkim, xəstənin vəziyyətindən, xəstəliyin gedişatının şiddətindən və xüsusiyyətlərindən, həmçinin dərmanın effektivliyindən asılı olaraq, dozaj rejimini və terapiya müddətini fərdi olaraq təyin edir.

Arterial hipertansiyonun müalicəsində və angina hücumlarının, aritmiyaların qarşısının alınması üçün böyüklər üçün ilkin birdəfəlik doza 40-80 mq, qəbul tezliyi gündə 3-4 dəfədir. Tək doza, zəruri hallarda, 120-160 mq-a qədər artırılır (maksimum - gündə 480 mq).

Qaraciyərin ağır funksional pozğunluqları ilə terapiyaya ən kiçik dozalarla (maksimum - gündə 120 mq) başlamaq məsləhət görülür.

Verapamil intravenöz olaraq, yavaş-yavaş, ən azı 2 dəqiqə ərzində, davamlı olaraq elektrokardioqramma, ürək dərəcəsi və qan təzyiqinə nəzarət edilməlidir. Yaşlı xəstələrdə arzuolunmaz təsirlərin inkişaf riskini azaltmaq üçün məhlulun tətbiqi ən azı 3 dəqiqə aparılmalıdır.

Paroksismal ürək aritmiyalarını dayandırdıqda, Verapamil elektrokardioqramı və qan təzyiqini izləyərək 2-4 ml 0,25% həll (5-10 mq) axınında venadaxili olaraq verilir. Təsiri olmadıqda, 30 dəqiqədən sonra dərmanın eyni dozasını yenidən tətbiq etmək mümkündür. Verapamilin 2 ml 0,25% həllini sulandırmaq üçün 100-150 ml 0,9% natrium xlorid məhlulu istifadə edin.

Tabletlər

Mərkəzi sinir sistemi: baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda - letarji, artan sinir həyəcanı, artan yorğunluq;
Həzm sistemi: qusma, ürəkbulanma, qəbizlik; bəzi hallarda - qan plazmasında qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin müvəqqəti artması;
Ürək-damar sistemindən: üzün qızartı, AV blokadası, ağır bradikardiya, arterial hipotenziya, ürək çatışmazlığı simptomlarının görünüşü (dərmanın yüksək dozalarını istifadə edərkən, xüsusən də meylli xəstələrdə);
Allergik reaksiyalar: qaşınma, dəri döküntüsü;
Digər: periferik ödem.

enjeksiyon məhlulu

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qaraciyər transaminazlarının və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması;
Mərkəzi sinir sistemi: artan yorğunluq, narahatlıq, baş ağrısı, başgicəllənmə, bayılma, ekstrapiramidal pozğunluqlar, letarji, asteniya, depressiya, yuxululuq;
Ürək-damar sistemi: ağır bradikardiya (dəqiqədə 50-dən az olmayan), qan təzyiqinin kəskin azalması, ürək çatışmazlığının ağırlaşması və ya inkişafı, taxikardiya; ola bilər - miyokard infarktı qədər angina pektorisinin inkişafı (xüsusilə koronar arteriyaların ağır obstruktiv lezyonları olan xəstələrdə), aritmiya (çarpıntı və ventrikulyar fibrilasiya daxil olmaqla); məhlulun sürətli tətbiqi ilə - asistol, III dərəcəli atrioventrikulyar blokada, çökmə;
Allergik reaksiyalar: üzün dərisinin qızarması, səpgi, qaşınma, multiforma eksudativ eritema (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla);
Digərləri: ağciyər ödemi, maksimum konsentrasiya fonunda müvəqqəti görmə itkisi, asimptomatik trombositopeniya, periferik ödem (topuqların, ayaqların və ayaqların şişməsi daxil olmaqla).

Aşırı doza

Simptomlar: qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması (bəzən ölçülə bilməyəcək səviyyəyə qədər), huşun itirilməsi, şok, qaçış ritmi, I və ya II dərəcəli atrioventrikulyar blok (wenckebach dövrləri tez-tez qaçış ritmi ilə və ya olmadan müşahidə olunur), tam atrioventrikulyar blokada, tam atrioventrikulyar dissosiasiya, ürəyin dayanması, sinusun dayanması, sinus bradikardiyası, ürək çatışmazlığı, sinoatrial blokada, asistoliya ilə müşayiət olunur.

Erkən aşkar edildikdə (nəzərə almaq lazımdır ki, şifahi olaraq qəbul edildikdə, verapamilin bağırsaqda sərbəst buraxılması və udulması 2 gün ərzində baş verir), tətbiqdən 12 saatdan çox keçməmiş mədə yuyulması təyin edilir. Mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin azalması ilə (bağırsaq səsləri olmadıqda) bu tədbir sonrakı dövrlərdə həyata keçirilə bilər.

Müalicə simptomatikdir və həddindən artıq dozanın klinik mənzərəsindən asılıdır.

Kalsium xüsusi bir antidotdur. Həddindən artıq dozanın müalicəsi üçün kalsium qlükonatın 10% (10-30 ml) məhlulu venadaxili və ya yavaş-yavaş damcı infuziya şəklində verilir. Lazım gələrsə, prosedur təkrarlana bilər.

Sinus bradikardiyası ilə II və III dərəcəli atrioventrikulyar blokada, ürəyin dayanması, izoprenalin, atropin, orsiprenalin və ya ürəyin stimullaşdırılması göstərilir.

Arterial hipotenziya ilə norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin təyin edilir. Hemodializ təsirsizdir.

Terapiya zamanı tənəffüs və ürək-damar sistemlərinin funksiyasına, qanda elektrolitlərin və qlükoza səviyyəsinə, ifraz olunan sidik miqdarına və dövran edən qanın həcminə nəzarət etmək lazımdır.

Verapamilin venadaxili yeridilməsi ilə 30 mq/ml-dən yuxarı plazma konsentrasiyalarında PQ intervalının uzadılması mümkündür.

Verapamil nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri və peşəsi diqqətin artması ilə əlaqəli olan insanlar tərəfindən ehtiyatla istifadə edilməlidir (reaksiya sürətinin azalması səbəbindən).

Təlimatlara əsasən, Verapamil hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə üçün kontrendikedir.

Dərmanın hamilə qadınlarda istifadəsi ilə bağlı məlumat yoxdur.

Heyvan tədqiqatlarında reproduktiv sistemə birbaşa və ya dolayı toksik təsirlər müəyyən edilməmişdir. Heyvan tədqiqatlarının nəticələri insanlarda dərman terapiyasına cavabı etibarlı şəkildə proqnozlaşdırmadığından, Verapamil hamiləlik dövründə yalnız ana üçün potensial faydanın uşaq üçün gözlənilən riskdən yüksək olduğu hallarda istifadə edilə bilər.

Dərman plasental maneə vasitəsilə nüfuz etməsi ilə xarakterizə olunur, doğuş zamanı göbək damarının qanında da olur.

Verapamil və metabolitləri ana südünə keçir. Mövcud məhdud məlumatlara görə, körpənin südlə qəbul etdiyi Verapamilin dozası olduqca aşağıdır (ana tərəfindən qəbul edilən Verapamil miqdarının 0,1% -dən 1% -ə qədər). Körpələr üçün fəsadların yaranma ehtimalını istisna etmək mümkün olmadığından, dərman ana südü ilə qidalanma zamanı yalnız ana üçün potensial faydanın uşaq üçün gözlənilən riskdən yüksək olduğu hallarda istifadə edilə bilər.

Verapamilin 18 yaşdan kiçik xəstələrin müalicəsi üçün istifadəsi qadağandır.

Şiddətli böyrək çatışmazlığında dərman ehtiyatla istifadə edilməlidir, ilkin doza daha aşağı olmalıdır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması və ağır qaraciyər çatışmazlığı halında dərman daha aşağı ilkin doza təyin edilməklə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Verapamilin müəyyən dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə aşağıdakı təsirlər baş verə bilər:

Antiaritmik preparatlar, beta-blokerlər və inhalyasiya anestezikləri: kardiotoksik təsirin artması (atrioventrikulyar blokadanın inkişaf riski, ürək dərəcəsinin kəskin azalması, ürək çatışmazlığının inkişafı, qan təzyiqinin kəskin azalması);
Antihipertenziv dərmanlar və diuretiklər: Verapamilin hipotenziv təsirinin artması;
Digoksin: qan plazmasında digoksin konsentrasiyasının səviyyəsinin artması (dərmanın optimal dozasını təyin etmək və intoksikasiyanın qarşısını almaq üçün qan plazmasında onun səviyyəsinə nəzarət edilməlidir);
Cimetidin və ranitidin: qan plazmasında verapamil konsentrasiyasının səviyyəsinin artması;
Teofilin, prazosin, siklosporin: qan plazmasında onların konsentrasiyasının artması;
Əzələ gevşetici: əzələ gevşetici təsirini artırır;
Rifampisin, fenobarbital: qan plazmasında verapamil konsentrasiyasının azalması və onun təsirinin zəifləməsi;
Asetilsalisil turşusu: qanaxma ehtimalının artması;
Xinidin: qan plazmasında quinidinin konsentrasiyası səviyyəsinin artması, qan təzyiqinin aşağı düşməsi riskinin artması, hipertrofik kardiyomiyopatiya ilə - ağır arterial hipotansiyonun inkişafı;
Karbamazepin, litium: neyrotoksik təsir riskinin artması.

Verapamilin analoqları: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipine, Nimodipine.

Qaranlıq, quru yerdə, uşaqların əli çatmayan yerdə, 25 °C-yə qədər temperaturda saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.

Reseptlə buraxılır.