Дормикум высшие разовые и суточные дозы. Дормикум - инструкция по применению. Использование во время беременности

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

мидазолам - 5,00000 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 5,00000 мг,

хлористоводородная кислота - 0,00234 мл,

1 М раствор натрия гидроксид - до pH 3,3,

вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Снотворные средства АТХ:

N.05.C.D.08 Мидазолам

Фармакодинамика:

Механизм действия

Мидазолам является бензодиазепином короткого действия, относится к группе имидобензодиазепинов. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов центральной нервной системы (ЦНС) бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКд-рецепторами). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозной медиатор). При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы Сl - входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия Cl-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Фармакологические эффекты бензодиазепинов:

1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения);

2) седативный;

3) снотворный;

4) миорелаксирующий;

5) противосудорожный;

6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 часов, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями).

Фармакологическое действие характеризуется короткой продолжительностью из-за быстрой деградации мидазолама. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия.

Начало действия: седативное - 15 минут (внутримышечное (в/м) введение), 1,5-5 минут (внутривенное (в/в) введение); вводная общая анестезия при в/в введении - 0,75-1,5 минуты (с премедикацией наркотическими лекарственными средствами), 1,5-3 минуты (без премедикации наркотическими лекарственными средствами). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии -в среднем 2 часа. После внутримышечного или внутривенного применения наблюдается антероградная амнезия короткой продолжительности.

Фармакокинетика:

Абсорбция

При внутримышечном введении абсорбция мидазолама из мышечной ткани проходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30 мин. Абсолютная биодоступность после в/м инъекции - более 90 %.

Распределение

Фармакокинетический профиль мидазолама линеен. При внутривенном введении распределение носит двухфазный характер. Равновесный объем распределения составляет 0,7-1,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 96-98 %. Связываясь преимущественно с альбумином, проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Небольшие концентрации обнаруживаются в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Мидазолам почти полностью подвергается биотрансформации, выводится преимущественно в виде метаболитов. Гидроксилируется изоферментом CYP3A4 до а-гидроксимидазолама (основной метаболит в плазме и моче). Плазменная концентрация а-гидроксимидазолама достигает 12 % от исходного вещества. Фармакологическая активность составляет 10 % от активности мидазолама.

Выведение

У здоровых добровольцев период полувыведения (Т 1/2) мидазолама составляет 1,5-2,5 часа. Плазменный клиренс - 300-500 мл/мин. Выводится преимущественно почками (60-80 % от введенной дозы) в основном в виде глюкуронида а-гидроксимидазолама. Менее 1 % выводится в неизмененном виде с мочой. Т 1/2 α -гидроксимидазолама составляет <1 часа.

Фармакокинетика при внутривенном капельном введении: у некоторых пациентов интенсивной терапии, и у некоторых пожилых пациентов, получавших капельно для продленной седации, период полувыведения был увеличен до шести раз. К особым факторам риска относят пожилой возраст, патологии органов брюшной полости, сепсис и сниженную функцию почек. У этих больных инфузия мидазолама при неизменной скорости приводила к повышению концентрации препарата в плазме в равновесном состоянии. Следовательно, скорость инфузии должна быть уменьшена, как только получен удовлетворительный клинический эффект.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты.

У лиц старше 60 лет Т 1/2 может быть увеличен в четыре раза.

Дети.

После внутривенного введения детям 3-10 лет Т 1/2 по сравнению со взрослыми короче (1-1,5 часа), что объясняется более интенсивным метаболизмом мидазолама.

Новорожденные.

У новорожденных период полувыведения (Т 1/2) увеличен и составляет в среднем 6-12 часов, а клиренс препарата замедлен.

Пациенты с избыточной массой тела.

У лиц с избыточной массой тела клиренс замедлен, Т 1/2 составляет 8,4 часа. Пациенты с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения мидазолама у пациентов с циррозом печени может удлиняться, а клиренс уменьшается, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью Т 1/2 такой же, как и у здоровых добровольцев.

Тяжелобольные пациенты.

У пациентов, находящихся в крайне тяжелом состоянии, период полувыведения (Т 1/2) мидазолама увеличивается.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами Т 1/2 увеличивается.

Показания:

Взрослые

Вводный наркоз.

В качестве седативного компонента при комбинированной анестезии.

Дети

Седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местным обезболиванием или без него, а также во время их проведения.

Премедикация перед вводным наркозом.

Длительная седация в интенсивной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим компонентам препарата.

Острая дыхательная недостаточность, острый респираторный дистресс-синдром.

Шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций.

Закрытоугольная глаукома.

Период родов (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, ожирение, пожилой возраст, детский возраст до 6 месяцев (особенно новорожденные и недоношенные), органические повреждения головного мозга, алкогольная и наркотическая интоксикации с угнетением жизненно важных функций, Myasthenia gravis.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Данных для оценки безопасности мидазолама при беременности недостаточно. Применение бензодиазепинов возможно только в случае отсутствия других альтернативных способов лечения.

Вориконазол увеличивает концентрацию в плазме и период полувыведения мидазолама в 3 раза.

Макролиды

Эритромицин. Увеличивает в 1,6-2 раза плазменную концентрацию внутривенно введенного мидазолама, примерно в 1,5-1,8 раза увеличивает конечный период полувыведения. Хотя, отмечавшиеся при этом изменения фармакодинамики были относительно небольшими, рекомендуется корректировать дозу внутривенно вводимого мидазолама, особенно при назначении больших доз.

Кларитромицин. Увеличивает в 2,5 раза плазменную концентрацию внутривенно введенного мидазолама, примерно в 1,5-2 раза увеличивает конечный период полувыведения.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Саквинавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ. При совместном применении мидазолама с лопинавиром и ритонавиром (бустерная комбинация) плазменная концентрация внутривенно введенного мидазолама увеличивается в 5,4 раза, что сочетается с таким же увеличением конечного периода полувыведения.

Саквинавир усиливал лишь субъективное ощущение эффекта мидазолама, поэтому больным, принимающим , можно вводить внутривенные болюсные дозы мидазолама. При длительной инфузии мидазолама рекомендуется снизить начальную дозу на 50 %. Парентеральное введение мидазолама совместно с ингибиторами протеазы ВИЧ требует соблюдения условий госпитализации (см. ).

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

Циметидин и Раиитидин. увеличивает равновесные концентрации мидазолама в плазме на 26 %, а на них не влияет. Одновременное назначение мидазолама и циметидина или ранитидина не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама. можно вводить внутривенно в обычных дозах одновременно с циметидином и ранитидином.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Дилтиазем. Однократный прием дилтиазема увеличивает плазменную концентрацию мидазолама при его внутривенном введении примерно на 25 % и удлиняет конечный период полувыведения на 43 %.

Другие лекарственные препараты.

Аторвастатин. В 1,4 раза увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного мидазолама.

Препараты-индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин. После приема рифампицина в течение 7-ми дней в дозе 600 мг в сутки концентрация мидазолама в плазме крови при внутривенном введении уменьшается приблизительно на 60 %. Конечный период полувыведения уменьшается примерно на 5-60 %.

Фитопрепараты и продукты питания

Экстракт корня эхинацеи пурпурной. Уменьшает плазменную концентрацию внутривенно введенного мидазолама на 20 %. Конечный период полувыведения уменьшается приблизительно на 42 %.

Зверобой обыкновенный (продырявленный). Уменьшает плазменную концентрацию внутривенно введенного мидазолама приблизительно на 20-40 %.

Конечный период полувыведения уменьшается приблизительно на 15-17 %.

Прочие взаимодействия

Циклоспорин. Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между циклоспорином и мидазоламом нет; коррекция дозы мидазолама при одновременном применении с циклоспорином не требуется.

Нитрендипин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику препарата . Оба препарата можно назначать одновременно; коррекция дозы мидазолама не требуется.

Оральные контрацептивы не влияют на фармакокинетику внутримышечно вводимого мидазолама; эти препараты можно применять одновременно без коррекции дозы мидазолама.

Вальпроевая кислота. Вследствие высокой терапевтической концентрации в сыворотке крови, может вытеснять из связи с белками плазмы крови (альбумином), что может привести к усилению клинического эффекта мидазолама, вводимого в условиях экстренной седации. На фоне применения вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.

Фармикодинамические взаимодействия

Совместное введение мидазолама с другими седативными и снотворными средствами, а также в сочетании с алкоголем, может привести к усилению седативного и снотворного эффектов.

Подобное взаимодействие возможно при приеме опиатов и опиоидов (при их приеме в качестве анальгетиков и противокашлевых средств, средств заместительной терапии), антипсихотических средств (нейролептиков), различных бензодиазепинов, используемых в качестве анксиолитиков или снотворных средств, барбитуратов, пропофола, кетамина, этомидата, также при одновременном приеме мидазолама с антидепрессантами с седативным действием, антигистаминными средствами и гипотензивными средствами центрального действия. уменьшает минимальную альвеолярную концентрацию ингаляционных анестетиков. При подобном совместном применении лекарственных препаратов необходимо адекватное мониторирование показателей жизненно важных функций. Следует избегать одновременного приема мидазолама и алкоголя.

Проведение спинальной анестезии может усиливать седативный эффект мидазолама при его внутривенном введении. В таком случае необходимо уменьшение дозы мидазолама.

Также уменьшение дозы внутривенно вводимого мидазолама необходимо в случаях его одновременного применения с лидокаином или бупивакаином при их внутримышечном введении.

Препараты, активирующие деятельность головного мозга, улучшающие память, внимание, такие как ингибитор ацетилхолинэстеразы - физостигмин, могут уменьшить снотворный эффект мидазолама. Подобным образом, 250 мг кофеина частично уменьшают седативный эффект мидазолама.

Гинкго двулопастного листьев экстракт

В клинических исследованиях с гинкго двулопастного листьев экстрактом было выявлено как ингибирование, так и индуцирование изоферментов цитохрома Р450. При совместном приеме гинкго двулопастного листьев экстракта с мидазоламом концентрация последнего изменялась предположительно из-за воздействия на изофермент CYP3A4.

Особые указания:

Мидазолам должны применять только специалисты, обученные методикам его введения, а также способные оказывать реанимационную помощь, необходимость которой может возникнуть в результате развития нежелательных реакций. При применении мидазолама были зарегистрированы тяжелые нежелательные лекарственные реакции, в том числе угнетение дыхания, апноэ, остановка дыхания, остановка сердца. Вероятность таких угрожающих жизни состояний выше при высокой скорости введения или высокой дозе препарата. Особую осторожность следует проявлять при применении у пациентов с нарушениями функции дыхания.

При применении мидазолама для премедикации пациент должен находиться под постоянным контролем, так как возникает риск передозировки при применении других препаратов.

Применение мидазолама у детей

Применение мидазолама требует особой осторожности у детей.

У детей с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями доза должна быть снижена, необходим постоянный контроль жизненно важных функций. не применяют у детей для вводного наркоза, а также в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии.

Детям требуются относительно более высокие дозы мидазолама (из расчета на килограмм массы тела), чем взрослым. Препарат вводят глубоко внутримышечно в крупную мышцу за 30-60 минут до вводного наркоза.

Период полувыведения мидазолама может удлиняться у новорожденных.

Особая осторожность нужна при проведении седации у недоношенных новорожденных (рожденных на сроке беременности менее 36 недель) из-за опасности апноэ. Следует избегать быстрого введения препарата у этой группы пациентов.

Недоношенные и доношенные новорожденные

Из-за повышенного риска развития апноэ, рекомендуется проявлять особую осторожность при применении у не интубированных недоношенных или доношенных новорожденных. В этих случаях, необходим тщательный мониторинг частоты дыхания и насыщения крови кислородом. Быстрое введение препарата не рекомендуется. Вследствие незрелости метаболических функций новорожденные подвержены угнетению дыхания. У детей с сердечнососудистыми заболеваниями с целью профилактики нарушений дыхания препарат следует вводить медленно.

Дети в возрасте до 6 месяцев

Дети в возрасте до 6 месяцев особенно восприимчивы к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому увеличение дозы осуществляют малыми шагами. Кроме того, необходим тщательный мониторинг частоты дыхания и насыщения крови кислородом (см. также подраздел "Недоношенные и доношенные новорожденные").

У детей младше 6 месяцев, а также с массой тела менее 15 кг не рекомендуется применение раствора с концентрацией выше 1 мг/мл. Препарат в более высокой концентрации предварительно разводят до 1 мг/мл. При применении в детской практике необходимо помнить, что внутримышечная инъекция болезненна. Также особую осторожность следует проявлять при назначении мидазолама перечисленным ниже группам пациентов:

Пациенты старше 60 лет;

Пациенты с тяжелым общим состоянием или хроническими заболеваниями (например, с хронической дыхательной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, печеночной или сердечной недостаточностью);

Пациенты с миастенией, в связи с миорелаксирующими свойствами мидазолама, как и у других средств, угнетающих ЦНС;

Пациенты с алкоголизмом или наркоманией (в том числе в анамнезе);

Пациенты с органическими повреждениями головного мозга, госпитализированные в состоянии шока, комы.

Привыкание

Есть сообщения о некотором снижении эффективности при длительном введении мидазолама для седации в отделениях интенсивной терапии.

Зависимость

При длительном применении мидазолама (долгосрочная седация в отделениях интенсивной терапии) может развиваться физическая зависимость. Ее риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с алкоголизмом и (или) наркоманией в анамнезе.

Синдром "отмены"

Во время длительного лечения мидазоламом в отделении интенсивной терапии возможно развитие психической и физической зависимости. При внезапной отмене мидазолама может развиться синдром "отмены", который может проявляться следующими симптомами: головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряжение, ажитация, спутанность сознания, раздражительность, "рикошетная" бессонница, перепады настроения, галлюцинации и судороги. Во избежание синдрома "отмены" рекомендуется постепенное снижение дозы препарата вплоть до его отмены.

Амнезия

Мидазолам может вызывать антероградную амнезию (зачастую это желательный эффект, например, до и во время хирургических и диагностических процедур), длительность которой прямо пропорциональна введенной дозе. Для амбулаторных пациентов, выписывающихся сразу после операции, длительная амнезия может доставить неудобство, поэтому после парентерального введения мидазолама пациент должен быть выписан только в сопровождении медицинского персонала или близких ему лиц.

Парадоксальные реакции

При применении мидазолама были зарегистрированы парадоксальные реакции: ажитация, непроизвольные движения (в том числе тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебность, вспышки гнева, агрессивность, пароксизмальная тревога и нападения. Эти реакции возникают при введении высоких доз и (или) при быстром введении препарата. Наибольшая частота этих реакций наблюдается у детей и пожилых людей.

Изменение терапевтической эффективности мидазолама

У пациентов, применяющих индукторы или ингибиторы изофермента CYP3A4, терапевтическая эффективность мидазолама может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы мидазолама (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Метаболизм мидазолама может быть замедлен у пациентов с печеночной недостаточностью, низким сердечным выбросом и у новорожденных (см. раздел "Фармакокинетика").

Одновременное употребление алкоголя и (или) средств, угнетающих ЦНС Следует избегать одновременного применения мидазолама с алкоголем или средствами, угнетающими ЦНС. Такое применение может увеличить клинические эффекты мидазолама и привести к тяжелой седации или клинически значимому угнетению дыхания (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Алкоголизм или наркомания

У пациентов с алкоголизмом или наркоманией в анамнезе следует избегать применения мидазолама и других производных бензодиазепина.

Выписка из лечебно-профилактического учреждения

После завершения необходимых процедур пациента следует наблюдать до полного восстановления сознания и двигательных способностей, пациент должен выписываться в сопровождении близких ему лиц.

Препарат содержит натрий, что может иметь значение для пациентов, находящихся на диете с пониженным содержанием соли.

В период лечения нельзя принимать , особенно в первые 6 часов после приема препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Седация, амнезия, снижение концентрации внимания, нарушение мышечных функций оказывают отрицательное влияние на способность к вождению автомобиля или работу с механизмами. Не следует управлять транспортными средствами или работать с машинами и механизмами до полного прекращения эффекта препарата. Возобновление подобной деятельности должно происходить с разрешения лечащего врача. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл или 3 мл в ампулы. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1,2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003720 Дата регистрации: 12.07.2016 / 21.08.2017 Дата окончания действия: 12.07.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.

Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.

У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.

Внутривенная седация с сохранением сознания

Дозу Дормикума подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2,4 мин.

Взрослым

Дормикум следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 с. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2,5 мг за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3,5 до 7,5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.

начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0,5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3,5 мг.

Детям

В/м препарат вводят в дозе 0,1-0,15 мг/кг за 5-10 мин до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0,5 мг/кг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.

В/в начальную дозу Дормикума вводят за 2-3 мин, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2-3 мин для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо бóльшие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.

Данные по введению препарата неинтубированным детям младше 6 мес ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.

Начальная доза у детей от 6 мес до 5 лет составляет 0,05-0,1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0,6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.

Начальная доза у детей от 6 до 12 лет составляет 0,025-0,05 мг/кг, суммарная доза — до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг).

Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.

Наркоз

Премедикация

Премедикация Дормикумом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.

Дормикум можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.

Внутримышечное введение

Взрослым: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (класс ASA I или II, возраст до 60 лет) вводят 0,07-0,1 мг/кг (около 5 мг).

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0,025-0,05 мг/кг, обычная доза — 2-3 мг. Больным старше 70 лет в/м введение Дормикума должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.

Детям от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.

Вводный наркоз (взрослые)

Если Дормикум вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Дормикум вводится перед другими в/в препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.

Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Дормикума вводится в/в медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20-30 с, делая интервалы в 2 мин между введениями.

Взрослым больным моложе 60 лет: доза 0,15-0,2 мг/кг вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (класс ASA I и II) рекомендуется начальная доза 0,2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.

Взрослым больным моложе 60 лет, не получившим премедикации: доза может быть выше, до 0,3-0,35 мг/кг. Она вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукции препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Дормикума может достигать 0,6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.

Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Дормикума; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза — 0,2-0,25 мг/кг, иногда — только 0,15 мг/кг.

Для вводного наркоза у детей Дормикум не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.

Поддерживающий наркоз

Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг × ч, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.

Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0,15 до 0,20 мг/кг в/м. Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2-3 мин.

Внутривенная седация в интенсивной терапии

Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.

Взрослым

В/в нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 с, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.

Величина в/в нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0,03-0,3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.

Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.

Если Дормикум применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Дормикума можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.

Поддерживающая доза может составлять 0,03-0,2 мг/(кг × ч). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.

Детям

Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится в/в в дозе 0,05-0,2 мг/кг не менее, чем за 2-3 мин (в/в быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Дормикума.

Если инфузию Дормикума начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.

Новорожденным (<32 нед) Дормикум следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в начальной дозе 0,03 мг/кг × ч (0,5 мкг/кг/мин), а новорожденным (>32 нед) — в дозе 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин). В/в нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 ч, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.

Особые указания по дозированию

Раствор Дормикума в ампулах можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия, 5 и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100-1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 ч при комнатной температуре или 3 сут при температуре 5 °C.

Не следует разводить Дормикум 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.

Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Сенекси С.а.С. / Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Страна происхождения

Франция Франция/Швейцария Швейцария

Снотворный и седативный препарат для премедикации и вводного наркоза

Формы выпуска

3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (25) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости

Фармакологическое действие

Бензодиазепин короткого действия. Активное вещество препарата Дормикум - мидазолам - относится к группе имидобензодиазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде. Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и - из-за быстрой биотрансформации - короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал. Механизм действия Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга. Вследствие этого мидазолам оказывает седативное и снотворное действие, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий?1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий?2 субъединицу. Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика

Всасывание после в/м введения Мидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Cmax в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная биодоступность после внутримышечного введения превышает 90%. Распределение После в/в введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Vd в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм Мидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является a-гидроксимидазолам. Концентрация a-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама. a-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют. Выведение У здоровых добровольцев T1/2 составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин. Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. T1/2 метаболита составляет менее 1 часа. При в/в капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения. Фармакокинетика в особых группах пациентов У пациентов старше 60 лет T1/2 может увеличиваться в 4 раза. У детей от 3 до 10 лет T1/2 после в/в введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата. У новорожденных – возможно, в силу незрелости печени – T1/2 увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен. У людейс ожирением T1/2 больше (8.4 ч), чем у людей с нормальной массой тела, вероятно вследствие увеличения Vd, скорректированного с учетом общей массы тела, примерно на 50%. Клиренс препарата значительно не изменен. T1/2 препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс – уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. T1/2 препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев. У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, T1/2 мидазолама увеличивается. При хронической сердечной недостаточности T1/2 мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Особые условия

Мидазолам для парентерального введения следует применять только при наличии реанимационного оборудования, поскольку его в/в введение может угнетать сократительную способность миокарда и вызывать остановку дыхания. В редких случаях развивались тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления. Они заключались в угнетении, остановке дыхания и/или остановке сердца. Вероятность таких угрожающих жизни реакций увеличивается при слишком быстром введении препарата или при введении в большой дозе (см. раздел «Побочное действие»). При проведении седации с сохранением сознания врачом-не анестезиологом следует придерживаться действующих практических рекомендаций. При использовании препарата Дормикум в условиях стационара одного дня пациент может быть выписан только после осмотра врача-анестезиолога. Пациент может покинуть клинику только при наличии сопровождающего лица. При проведении премедикации после введения мидазолама обязательным является тщательное наблюдение за состоянием пациента, так как индивидуальная чувствительность к препарату может различаться и возможно развитие симптомов передозировки. Особая осторожность нужна при парентеральном введении мидазолама пациентам с высокой степенью риска: старше 60 лет, находящимся в крайне тяжелом состоянии, страдающим нарушением дыхательной функции, функции почек, печени, нарушением сердечной деятельности. Этим больным требуются меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций. При длительном использовании препарата Дормикум для седации в блоке интенсивной терапии описано некоторое уменьшение эффекта препарата. Поскольку резкая отмена препарата Дормикум, особенно после продолжительного в/в применения (более 2-3 дней), может сопровождаться симптомами абстиненции, его дозу рекомендуется уменьшать постепенно. Могут развиться следующие симптомы абстиненции: головная боль, боль в мышцах, повышенная тревожность, напряжение, состояние возбуждения, спутанность сознания, раздражительность, «рикошетная» бессонница, перепады настроения, галлюцинации, судороги. Дормикум вызывает антероградную амнезию. Длительная амнезия может представлять проблему для больных, которых собираются выписывать после хирургической или диагностической процедуры. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Подобные реакции могут развиваться в случаях введения достаточно больших доз мидазолама, а также при быстром введении препарата. Некоторая повышенная предрасположенность к подобным реакциям описана у детей и у пожилых больных при в/в введении высоких доз мидазолама. Одновременный прием мидазолама с препаратами ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4 может привести к изменению его метаболизма, вследствие чего может появиться необходимост

Состав

мидазолам 5 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Дормикум показания к применению

Взрослым - седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - вводный наркоз; - в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии; - длительная седация в интенсивной терапии. Детям -седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - длительная седация в интенсивной терапии.

Дормикум противопоказания

- повышенная чувствительность кбензодиазепинам или к любому компоненту препарата; - острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность; - шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций; - закрытоугольная глаукома; - ХОБЛ (тяжелое течение); - период родов. С осторожностью: возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.

Дормикум побочные действия

Со стороны иммунной системы: реакции генерализованной гиперчувствительности (кожные, сердечно-сосудистые реакции, бронхоспазм), анафилактический шок. Со стороны психической сферы: спутанность сознания, эйфория, галлюцинации. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения, особенно у детей и больных старческого возраста. Применение препарата Дормикум, даже в терапевтических дозах, особенно при продолжительной седации, может приводить к формированию физической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую зависимость. Отмена препарата, особенно резкая, после его длительного внутривенного применения, может сопровождаться симптомами отмены, в том числе судорогами. Со стороны центральной и периферической нервной системы:длительная седация, снижение концентрации внимания, головная боль, головокружение, атаксия, послеоперационная сонливость, антероградная амнезия, продолжительность которой непосредственно зависит от дозы. Антероградная амнезия может иметь место в конце процедуры, в отдельных случаях она продолжается дольше. Ретроградная амнезия, тревожность, сонливость и бред при выходе из наркоза, атетоидные движения

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия Метаболизм мидазолама опосредован практически исключительно системой цитохрома Р4503А4 (изоформаCYP3A4). Вещества, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4, имеют потенциальную возможность увеличивать и уменьшать плазменную концентрацию, а следовательно и фармакодинамические эффекты мидазолама. Помимо влияния на активность изофермента CYP3A4 не обнаружено другого механизма, вызывающего клинически значимые изменения в результате межлекарственного взаимодействия мидазолама с другими веществами. Однако, существует теоретическая возможность вытеснения препарата из связи с белками плазмы (альбумином) при одновременном его применении с лекарственными веществами с достаточно высокими терапевтическими концентрациями в плазме крови. Например, такой механизм межлекарственного взаимодействия предполагается для мидазолама и вальпроевой кислоты. Не выявлены случаи влияния мидазолама на фармакокинетику других препаратов.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Дормикум – седативное средство, оказывающее анксиолитическое, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают раствор Дормикум в виде бесцветной прозрачной жидкости, в ампулах бесцветного стекла по 1 и 3 мл. В состав одной 1 мл ампулы входит 5 мг мидазолама и вспомогательные вещества – хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций и натрия гидроксид.

Показания к применению

Дормикум используют для премедикации перед вводным наркозом, седации с сохранением сознания перед или во время проведения лечебных или диагностических процедур, осуществляемых под местной анестезией или без нее.

Взрослым Дормикум назначают в качестве вводного наркоза, а также седативного компонента при комбинированной анестезии, детям – для седации в интенсивной терапии.

Противопоказания

Применение Дормикума противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав, а также в случаях:

Острой дыхательной недостаточности;
Комы;
Острой алкогольной интоксикации с угнетением жизненно важных функций;
Шока;
Закрытоугольной глаукомы;
Острой легочной недостаточности;
Периода родов;
Хронической обструктивной болезни легких.

С осторожностью Дормикум назначают пациентам старше 60 лет, недоношенным детям, новорожденным младше полугода, а также при сердечной и дыхательной недостаточности, крайне тяжелом состоянии, миастении, нарушении функции печени и почек.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно медленно. Дозировку Дормикума определяют строго в индивидуальном порядке. Для безопасного достижения необходимого седативного действия, соответствующего возрасту, физическому состоянию и клинической потребности пациента, рекомендуется титрование дозы препарата.

В случаях седации с сохранением сознания взрослым препарат вводят со скоростью 1 мг в полминуты.

Начальная доза Дормикума для пациентов в возрасте от 13 до 60 лет составляет 2-2,5 мг, с возможным повторным введением 1 мг средства. Пациентам старше 60 лет назначают по 0,5-1 мг раствора, детям 6-12 лет – 0,025-0,05 мг/кг, детям от полугода до 5 лет – по 0,05-0,1 мг/кг. Средство вводят за 5-10 мин до начала седации.

Детям в возрасте от 1 года до 16 лет Дормикум также вводят внутримышечно в дозе, определяемой исходя из расчета – 0,05-0,15 мг раствора на 1 кг массы тела.

Побочные действия

В инструкции к Дормикуму указано, что препарат может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

Головную боль, антероградную или ретроградную амнезию, сонливость, длительную седацию, головокружение, парестезию, атаксию, нарушение сна, тревожность, снижение концентрации внимания, атетоидные движения, бред, нечеткость речи и дисфонию (центральная и периферическая нервная система);
Анафилактический шок и реакции генерализованной гиперчувствительности (иммунная система);
Галлюцинации, спутанность сознания и эйфорию (психическая сфера);
Тахикардию, снижение артериального давления, бигеминию, брадикардию, вазовагальный криз, вазолидацию, преждевременное сокращение желудочков и ритм из атриовентрикулярного соединения (сердечно-сосудистая система);
Тошноту, запор, рвоту, кислый привкус и сухость во рту, отрыжку и слюнотечение (желудочно-кишечный тракт);
Крапивницу, зуд и кожную сыпь (кожа и подкожно-жировая клетчатка).

Дормикум может вызывать боль и эритему в месте введения, тромбоз, тромбофлебит, а также побочные реакции со стороны органов дыхания и чувств, а именно:

Угнетение дыхания, гипервентиляцию, апноэ, икоту, ларингоспазм, обструкцию дыхательных путей, бронхоспазм, тахипноэ и остановку дыхания;
Двоение в глазах, суженность зрачков, нарушение рефракции, нистагм, нарушение и ухудшение остроты зрения, периодические подергивания век, потерю равновесия, предобморочное состояние и заложенность в ушах.

Симптомами передозировки Дормикума являются снижение артериального давления, арефлексия, угнетение кардиореспираторной деятельности, апноэ и кома.

В таких случаях требуется контролировать показатели жизненно важных функций и, при необходимости, проведение поддерживающей терапии.

Особые указания

Важно учитывать, что при парантеральном применении Дормикума может происходить угнетение сократительной способности миокарда и остановка дыхания. В связи с этим рекомендуется использовать препарат только при наличии реанимационного оборудования.

В случаях длительного внутривенного применения лекарственного средства рекомендуется проводить отмену Дормикума постепенно. Это связано с тем, что при резкой отмене средства у пациента может развиться абстиненция.

В период терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему.

Аналоги

Синонимами препарата являются Фулсед и Мидазолам-хамельн. К аналогам Дормикума относятся Флунитразепам-Ферейн и Нитразепам.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Дормикум следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения раствора, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет пять лет.

Латинское название: Dormicum
Код АТХ: N05C D08
Действующее вещество: мидазолам
Производитель: Cenexi (Франция)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: при т-ре до 30°C
Срок годности: 5 л.

Дормикум – инъекционный раствор со снотворным и успокаивающим эффектом.

Показан для использования при:

Премедикациях перед хирургическими операциями либо диагностическими мероприятиями
Вводе в общую анестезию с сохранением сознания или без
Обеспечении продолжительной седации в комплексной анестезии или продолжительного успокоения при интенсивной терапии
В педиатрии: введение и поддержание общей анестезии
Кратковременное лечение бессонницы.

Состав препарата

Активное – 5 либо 15 мг мидазолама
Неактивное – хлористый натрий, соляная к-та, гидроокись натрия, вода д/ин.

ЛС в виде инъекционного раствора для парентерального применения (в/в, в/м). Жидкость просвечивающаяся, неокрашенная или чуть кремоватая. Медпрепарат 1 % помещен в ампулы по 1 мл, сложенные в пачки или контурные упаковки по 5 либо 10 штук. ЛС 5 мг фасуется в ампулы по 3 мл, вложенные в пачки по 5 либо 10 штук. В коробке – 1 или 2 набора ампул, описание Дормикума.

Лечебные свойства

Активный компонент препарата мидазолам относится к бензодиазепинам короткого действия. Вещество отличается очень быстрым действием из-за высокой скорости метаболизма с непродолжительным сроком эффекта. Отличается низкой токсичностью.

Мидазолам активизирует в ЦНС нервные окончания ГАМК, вступает в связь с чувствительными к бензодиазепинам рецепторами. Благодаря их активизации снижается степень возбудимости подкорковых структур ГМ. В результате достигается снотворный и успокаивающий эффекты. Помимо этого, вещество оказывает противосудорожное, антифобическое и миорелаксирующее центральное действия.

После парентерального введения у пациента может развиться кратковременная амнезия антероградного типа (забывание событий после начала приема лекарства).

Фармакокинетика

Вещество усваивается из тканей мышц в полном объеме (более 90 %) и с высокой скоростью. Пиковые показатели концентрации образуются спустя полчаса после введения.

Распределяется в организме поэтапно. Практически полностью связывается с плазменными белками (по большей части с альбумином). Проникает медленно и в небольшом количестве в спинной мозг, сквозь плаценту в организм плода, женское молоко.

Биотрансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р450 с образованием метаболита с низкой активностью (приблизительно 10 %).

Из организма выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения зависит от состояния органа, способа введения (в/в или в/м), возраста и сопутствующих патологий пациента.

Способ применения

Цена: 3 мл (5 амп.) – от 800 руб.

Медпрепарат отличает сильное седативное действие, поэтому во избежание нежелательных эффектов после некорректного введения возможны отрицательные реакции организма. Чтобы этого не случилось Дормикум, согласно инструкции по применению, нужно вводить с небольшой скоростью. Дозировка и длительность терапии инъекциями определяется лечащим доктором. Во время лечебного курса рекомендуется проводить постоянное титрирование дозировки согласно состоянию пациента и отклику его организма на проводимую терапию.

Особенная аккуратность в подборе дозы Дормикума должна проводиться у пациентов группы риска (пожилые, старики, дети, ослабленные или тяжело болеющие люди, имеющие дисфункции сердца и органов дыхания).

Эффект Дормикума провялятся очень быстро – в течение 2 мин. после инъекции, достигая своего пика через 5-10 минут.

Седация пациента с сохранением сознания

Взрослые

Подготовку пациента перед хирургическим вмешательством или диагностическими процедурами проводят путем в/в вливания ЛС на медленной скорости. Вводить слишком быстро или вливать струйно категорически запрещено. Развитие седации у всех пациентов проходит по-разному в соответствии со скоростью введения и величиной примененной дозировкой.

Производители рекомендуют вводить взрослым со скоростью около 1 мг в течение 30 секунд. В начале курса рекомендованная доза – от 2 до 2,5 мг, которая должна вводиться за 5-10 мин. до назначенной процедуры. Если лекарство подействовало недостаточно, то разрешается повторить инъекцию. При этом общее количество Дормикума должно варьироваться от 3,5 до 7,5 мг.

Пожилым, истощенным или тяжело болеющим пациентам в начале курса применяют сниженную дозировку – от 1⁄2 до 1 мг. У этой категории больных препарат обычно начинает действовать намного позже, поэтому если надо сделать повторную инъекцию, то препарат нужно вводить с особой осторожностью, через более длительный промежуток времени. Суммарное количество введенного ЛС должно быть около 3,5 мг.

Дети

Внутривенное вливание Дормикума должно проводиться с поэтапным титрированием до наступления седативного эффекта. Рекомендуется вводить ЛС на протяжении 2-3 мин. После этого нужно выждать до 5 минут для оценки эффекта медикамента и только после этого решать нужно или нет повторять инъекцию. В случае необходимости повторения процедуры, то дополнительное количество также вводят с постоянным титрированием до достижения нужного результата.

Рекомендуемая дозировка для малышей в возрасте от полугода до 5 лет – от 0,05 до 0,1 мг на 1 кг массы тела. максимально допустимое количество – не больше 6 мг. В случае превышения возможно формирование стойкой седации и угрозы недостаточной вентиляции легких (поверхностного и слабого дыхания).
Дети 6-12 лет: в начале – введение от 0,025 до 0,05 мг на 1 кг, при потребности ввод ЛС повторяют, при этом общее количество Дормикума разрешается увеличить до 0,4 мг на 1 кг. Наивысшая допустимая дозировка – 10 мг.
Подростки 13-16 лет: применяется дозировка для взрослых.

Наркоз

Использование Дормикума для осуществления премедикации показано для достижения сонливости и нейтрализации эмоционального перенапряжения с одновременной провокацией предоперационного ослабления памяти. Медикамент разрешен к использованию совместно с противохолинергическими ЛС.

Предоперационная седация, достижение забывания происходившего перед операцией: рекомендуемая дозировка ЛС – в/в от 1 до 2 мг, при потребности ввод повторяют. Если медикамент используется в/м, то дозировку расчитывают по соотношению 0,07-0,1 мг на 1 кг веса.

Взрослым пациентам (старше 60-и лет, тяжело болеющим, из группы риска) дозировку устанавливают с особой осторожностью. В начале терапии – вводят 1⁄2 мг, при потребности повторяют дозировку медленным титрированием спустя 2-3 мин. после первой инъекции.

Дозировка медикамента должна быть уменьшена, если ЛС применяется одновременно с наркотическими обезболивающими.

Индукция анестезии

Дормикум для ввода в наркоз применяется перед введением других анестетиков в индивидуальной дозировке. Во время процедуры ее надо титровать до получения нужного результата в соответствии с состоянием пациента и откликом организма. Если препарат применяется одновременно с другими (ингаляционными, внутривенными) ЛС, то дозировка каждого из них должна быть снижена.

Целевая седация достигается поэтапным титрованием дозировки. Первое введение проводится медленно в/в частями. Каждое следующее введение проводится на протяжении 20-30 секунд с 2-минутными интервалами.

Взрослые

До 60 лет: дозировка может составлять до 0,3-0,35 мг на 1 кг веса.
Старше 60 лет, тяжелые больные, пациенты группы риска: применяют сниженное количество – около 1,5-2 мг на 1 кг.
Дети: препарат вводить нежелательно, так как достаточного опыта использования не имеется.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет достаточно убедительных сведений безопасности препарата для применения во время беременности, поэтому медикамент крайне нежелательно применять в этот период. Исключение составляют лишь случаи, когда Дормикум невозможно заменить иным медикаментом, и его применение жизненно важно.

Известно, что использование препарата в больших дозировках на ранних сроках вынашивания или использование на последних сроках беременности может способствовать нарушениям сердечного ритма у плода, у новорожденного – развитию гипотонии, нарушению сосательного рефлекса, повышению температуры тела. Помимо этого, дети, чьи матери на последних сроках беременности получали лечение бензодиазепинами могут родиться с зависимостью от препарата, которая проявится после рождения малыша синдромом отмены.

Кормящим женщинам следует учитывать, что активное вещество способно проходить в грудное молоко. Поэтому после применения Дормикума следует на 1-2 суток отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
Острые формы дыхательной и/или легочной недостаточности
Состояния комы, шока
Острая форма алкогольного отравления с сопутствующим угнетением жизнеобеспечивающих функций
Глаукоме закрытоугольной
Тяжелая форма ХОБЛ
Беременность, родовая деятельность, лактация.

Относительные противопоказания (назначение возможно с осторожностью):

Пожилой возраст (60+)
Крайне сложное состояние пациента
Недостаточность сердца, органов дыхания
Дисфункции печени и/или почек
Недоношенность (существует высокая вероятность апноэ)
Возраст меньше 6 месяцев
Миастения gravis.

Указания по применению

Дормикум запрещено назначать для первичной терапии бессонницы пациентам, страдающим психозами или тяжелыми формами депрессии.

Запрещено принимать этиловый спирт во время терапии. Особенно опасно пить алкоголь или принимать ЛС с этанолом в первые 6 часов после введения Дормикума.

Следует воздержаться от управления транспортом или сложными механизмами, любых видов деятельности с высоким риском для здоровья и жизни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Метаболическая трансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р4503А4. Компоненты этой системы оказывают влияние на концентрацию вещества, а значит, и интенсивность эффекта. Считается, что никаких других механизмов, которые бы могли повлиять на взаимные реакции мидазолама с иными лекарственными соединениями, не существует. Но имеется предположение, что вещество способно вытесняться из плазменных белков другими веществами ЛС, если они присутствуют в высокой концентрации. Таким примером служит взаимодействие компонента с вальпроевой кислотой.

Поэтому следует соблюдать осторожность при введении Дормикума пациентам, принимающим медпрепараты, индуцирующими или ингибирующими Р4503А4. В противном случае будет происходить искажение действия анестетика, что вызовет нежелательные реакции организма.

Возможные эффекты при взаимодействии с ингибиторами изофермента CYP3A4

Кетоканазол при совместном применении с Дормикумом (при в/в вводе) увеличивает его плазменное содержание впятеро и увеличивает время полувыведения в 3 раза. Поэтому совместная терапия мидазолама с кетоконазолом допускается лишь в стационаре клиники или другом учреждении, где имеется оборудование для устранения возможных дыхательных осложнений и продолжительной седации. Кроме того, требуется детальное определение дозировки и поэтапное введение Дормикума с соблюдением интервала между вливаниями.

Такой же эффект наблюдается и при одновременном использовании иных ингибиторов (Флуконазола, Иьраконазола, Позаконазала, Эритромицина, Кларитромицина): ЛС усиливают концентрацию анестетика в 1,5-3 раза и продлевают срок выведения. Другие ЛС, способные увеличивать содержание Дормикума: ингибиторы протеазы ВИЧ, Циметидин, Дилтиазем.

При одновременном применении Дормикума с иными снотворными, седативными и спиртосодержащими ЛС усиливается подавляющее действие на ЦНС. Такой же эффект ожидается при сочетании препарата с барбитуратами, опиатами или опиоидами, противопсихотиками, иными бензодиазепинами, антидепрессантами с седативными свойствами, антигистаминными и центральными гипотензивными ЛС. По возможности следует избегать подобных комбинаций, а если их отменить нельзя, то терапия должна сопровождаться детальным мониторингом функций органов дыхания и ССС.

Спинальная анестезия способна потенцировать седативное действие Дормикума после его в/в введения. Чтобы избежать нежелательных реакций, дозировку последнего медикамента нужно снизить. То же самое надо сделать при совмещении с лидокаином, бупивакаином.

Медпрепараты, стимулирующие функции ГМ, улучшающие когнитивные функции, могут ослаблять снотворное действие Дормикума.

При использовании Дормикума нужно учитывать, что его нельзя смешивать с некоторыми внутривенными средствами (6-процентным декстраном в декстрозе). При соединении с щелочными препаратами образуется осадок.

Побочные эффекты

Применение Дормикума может вызвать негативную реакцию организма. побочные действия проявляются в виде различных расстройств со стороны многих внутренних систем:

Иммунная система: генерализованные проявления сверхчувствительности (высыпание на коже, расстройства ССС, спазм бронхов), отек Квинке, анафилактический шок.
Психика: помрачение сознания, галлюцинация, проявления эйфории. Также могут развиться парадоксальные реакции (вкл. судороги, тремор мышц), повышенная активность, выраженное беспокойство, агрессия, гнев, нервное возбуждение (особенно явно у детей, пациентов пожилого возраста).
У некоторых пациентов применение Дормикума даже в терапевтических дозировках способно сформировать физическую зависимость от активного вещества. Угроза возникновения патологии усиливается по мере увеличения дозировок, продолжительности курса, наличия у пациента на момент назначения препарата (или в анамнезе) иных форм зависимости (от алкоголя или наркотиков). Отмена Дормикума, особенно внезапная, воспринимается организмом как шок и вызывает синдром отмены, включая судороги.

ЦНС и ПНС: продолжительное состояние седации, ухудшение внимательности, рассеянность, боли головы, головокружение, нарушение двигательной согласованности мышц, постоперационная сонливость, дозозависимая амнезия антероградная (потеря памяти может возникнуть по завершении процедуры, у некоторых пациентов бывает длительной), ретроградная потеря памяти, бред во время выхода из анестезии, расстройства сна, нечленораздельная речь, утрата чувствительности. У детей (чаще у недоношенных), чьи матери применяли Дормикум, после рождения возможны судороги.
ССС: у некоторых пациентов возможны кардиореспираторные осложнения (понижение АД, брадикардия, остановка сердца, вазодилатация). Особенно высока вероятность таких побочных действий у пожилых пациентов, а также у больных, страдающих дыхательными и сердечными дисфункциями; при слишком высокой скорости введения медикамента или после применения сильных дозировок. Также возможно возникновение желудочковой экстрасистолии, криза вазовагального (гиперактивность блуждающего нерва).
Респираторная система: угнетение дыхания с последующим прекращением, апноэ, одышка, ларингоспазм. Особенно подвержены патологии пациенты старше 60-летнего возраста и люди с имеющимися дисфункциями органов дыхания. Побочные эффекты возникают при применении высоких дозировок Дормикума или слишком быстром введении инъекции. Также у пациентов препарат может спровоцировать икоту, спазм бронхов, неглубокое дыхание, тахипноэ.
ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, сухость ротовой полости, кислое послевкусие, повышенное слюноотделение, запор, отрыжка.
Кожные покровы и п/к клетчатка: сыпь, зуд, крапивница.
Реакции в месте введения: эритема, болезненность в месте укола, тромбофлебит, проявления сверхчувствительности.
Органы зрения и слуха: снижение зоркости, двоение в глазах, произвольные подергивания век и/или глаз, миоз, предобморочное состояние, заложенность ушей. Кроме того, у пациента может утратиться равновесие, что увеличивает риск травм, падений, переломов. В зоне риска – пациенты, принимающие седативные медикаменты, люди пожилого и старческого возраста.

Передозировка

Бензодиазепины в основном провоцируют сонливость, расстройства речевого аппарата, нистагма, атаксии. Применение высоких дозировок одного только Дормикума в основном не несет угрозы жизненно важным функциям, но может стать причиной развития арефлексии, одышки, снижения АД, угнетения кардиореспираторной системы, а у некоторых пациентов – причиной развития коматозного состояния. Если пациент впадает в кому, то ее продолжительность обычно составляет несколько часов. Но у некоторых больных (особенно пожилых) патологическое состояние может стать рецидивирующим. Подавляющее воздействие Дормикума на органы дыхания более выраженно проявляется у людей с респираторными заболеваниями.

Бензодиазепины потенцируют воздействие лекарств, угнетающих центральную НС, в том числе и этилового спирта.

Лечение

При проведении мероприятий по устранению передозировки нужно одновременно отслеживать состояние жизнеобеспечивающих функций. При потребности применяется поддерживающее лечение по их стабилизации. Например, может возникнуть необходимость в обеспечении СС и дыхательных функций, ЦНС.

При угнетении центральной НС в тяжелой форме применяется Флумазенил, который является антагонистом бензодиазепина. Введение антидота должно проводиться с соответствующим контролем состояния пациента после применения этого медикамента, а также после остановки его действия. Требуются высокие меры предосторожности, если медикамент должен применяться с ЛС, снижающими порог возникновения судорожного синдрома (такими, как ТЦА).

Аналоги

Grindeks (Латвия)

Цена: (10 табл.) – 112 руб., (20 шт.) – 189 руб.

ЛС с зопиклоном для лечения сомнологических расстройств: трудностей засыпания, временной, ситуационной или частой бессонницы. Производится в таблетках под оболочкой с содержанием активного вещества 7,5 мг.

Может применяться только взрослыми.

Плюсы:

Хорошее качество
Помогает от бессонницы.

Недостатки:

Может оказывать противоположный эффект.