Гинипрал, раствор для инъекций (ампулы). Гинипрал: инструкция по применению Гинипрал инструкция по применению таблетки
Химическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.
Каждая ампула по 2 мл содержит:
Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Токолитическое средство - бета2-адреномиметик селективный АТХ:R.03.C.C.05 Гексопреналин
Фармакодинамика:Селективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са 2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз.
Вследствие своей бета2-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов.
Гинипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.
Фармакокинетика:Распределение
Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде.
Метаболизм
Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-О-метил-гексопреналин.
Выведение
При внутривенном введении период полувыведения (T 1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.
Показания:Токолитическая терапия (медикаментозное расслабление мускулатуры матки) с 20-й недели беременности.
- Острый токолиз - быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода), при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар.
- Массивный токолиз - торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия шейки матки.
- Длительный токолиз - предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата. Поскольку препарат содержит сульфит, Гинипрал® раствор для внутривенного введения не должен использоваться для лечения пациенток с сульфитной бронхиальной астмой;
Тиреотоксикоз;
Заболевания сердца (в том числе в анамнезе);
Артериальная гипертензия;
Тяжелые заболевания печени и почек;
Закрытоугольная глаукома;
Кровотечения из влагалища любой этиологии;
Внутриутробные инфекции.
С осторожностью: Повышенная чувствительность к адреномиметикам, артериальная гипотензия, сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, одновременное лечение глюкокортикостероидами, сопутствующие заболевания, сопровождающиеся отеками, бронхиальная астма. Беременность и лактация:Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели беременности и в период лактации (грудного вскармливания) (см. раздел "Показания к применению").
С 20-й недели беременности препарат применяется по показаниям.
Способ применения и дозы: Инструкция по использованию ампул с точкой разлома:Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
Расположить кончик ампулы точкой кверху!
Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.
1. Острый токолиз
10 мкг (1 ампула по 2 мл). Содержимое ампулы вводят внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с помощью автоматически дозирующего инфузомата или внутривенно медленно струйно, разведя препарат до 10 мл изотоническим раствором хлорида натрия.
В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. п. 2 "Массивный токолиз").
2. Массивный токолиз
В начале лечение начинают с медленного болюсного введения 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин.
В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.
Расчет дозы.
0,3 мкг/мин соответствует:
2 (20 мкг) 150 капель/мин
3 (30 мкг) 100 капель/мин
5 (50 мкг) 60 капель/мин
6 (60 мкг) 50 капель/мин
10 (100 мкг) 30 капель/мин
Для введения с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Суточная доза 430 мкг может превышаться только в исключительных случаях.
3. Длительный токолиз
При введении с помощью стандартных инфузионных систем (20 капель = 1 мл) препарат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Расчет дозировки.
0,075 мкг/мин соответствует:
Количество ампул Скорость внутривенного введения
3 (30 мкг) 25 капель/мин
5 (50 мкг) 15 капель/мин
При введении с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрал® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозу можно использовать только как ориентировочную, при токолизе её необходимо регулировать индивидуально.
Раствор препарата Гинипрал® в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (декстрозы) готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.
В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая приём внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки. В связи с этим предпочтительно вводить препарат с помощью автоматически дозирующих инфузоматов.
Побочные эффекты:Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: гипергликемия, липолиз, временное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипокалиемия в начале терапии (в дальнейшем содержание калия нормализуется).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: мышечный тремор.
Частота неизвестна: головная боль, тревожность, головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия.
Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение сердечного выброса, уменьшение периферического сосудистого сопротивления, повышение систолического давления и снижение диастолического давления, приводящее к увеличению пульсового давления, кардиалгия; стенокардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота.
Частота неизвестна: рвота, атония кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное потоотделение.
Частота неизвестна: покраснение кожи.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: гиперчувствительность к сульфиту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушения со стороны плода
Частота неизвестна: незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Нарушения у новорожденных
Частота неизвестна: гипогликемия, ацидоз, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка:Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие препарата Гинипрал®, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.
Взаимодействие:Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие препарата Гинипрал®.
Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Некоторые неселективные адреномиметики (в т.ч. ) и бетаг-адреномиметики, галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии (например, ) усиливают побочные эффекты препарата Гинипрал® со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместное применение с калийнесберегающими диуретиками может вызвать гипокалиемию и аритмию.
Не следует применять Гинипрал® вместе с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами, с препаратами, содержащими кальций и витамин D. Совместное применение с дигидротахистеролом, алкалоидами спорыньи или минералокортикоидами может увеличить гемодинамический эффект гексопреналина.
Натрия дисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Особые указания:Пациентам с повышенной чувствительностью к адреномиметикам следует применять Гинипрал® в сниженных дозах назначенных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
До начала лечения препаратом Гинипрал® необходимо провести ЭКГ-контроль.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходим регулярный контроль ЭКГ, частоты дыхания, пульса и артериального давления у матери, частоты сердечных сокращений плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин) или при значительных колебаниях АД дозу препарата следует уменьшить.
При появлении признаков ишемии миокарда (боли в области сердца, изменения на ЭКГ) Гинипрал® немедленно отменяют.
Исходная гипокалиемия должна быть устранена препаратами калия до начала токолитической терапии.
Если роды произошли сразу после лечения препаратом Гинипрал®, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (pH крови).
У больных сахарным диабетом во время лечения препаратом Гинипрал® необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии препаратом Гинипрал® могут быть менее выражены.
При длительной токолитической терапии необходимо проверять состояние фетоплацентарной системы стандартными методами исследования.
В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходимо избегать избыточного потребления жидкости, поскольку под воздействием препарата уменьшается диурез. Следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (отеки ног, затрудненное дыхание), особенно при одновременном лечении глюкокортикостероидами и при сопутствующих заболеваниях, способствующих задержке жидкости (заболевания почек, гестоз, протеинурия и артериальная гипертензия). Учитывая риск развития отека легких, следует использовать только растворы, не содержащие электролитов, а также необходимо ограничить объемы вводимых инфузионных растворов.
МНН: Гексопреналин
Производитель: Такеда Австрия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Токолитические препараты - симпатомиметики
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010496
Период регистрации: 29.09.2017 - 29.09.2022
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Инструкция
Торговое название
Гинипрал
Международное непатентованное название
Гексопреналин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 10 мкг/2 мл
C остав
1 ампула содержит:
активное вещество - гексопреналина сульфат 10 мкг,
вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты - симпатомиметики.
Код АТХ G02CA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гинипрал состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.
Фармакодинамика
Гинипрал является 2 - адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей 2- селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.
Показания к применению
Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:
торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.
перед поворотом плода из поперечного положения
экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу
Способ применения и дозы
Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента
Острый токолиз
10 мкг Гинипрала, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).
При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.
Массивный токолиз
Стартовая доза Гинипрала - 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.
При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.
При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.
Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:
Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).
При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.
Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, Гинипрал можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза - 0,5 мг.
Раствор препарата Гинипрал в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.
В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: ( 1/10); частые: ( 1/100, 1/10); нечастые: ( 1/1000, 1/100); редкие: ( 1/10 000, 1/1000); очень редкие: ( 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Расстройства со стороны эндокринной системы
Не известно: Липолиз
Расстройства со стороны обмена веществ
Частые: *Гипокалиемия
Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)
Расстройства со стороны нервной системы
Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения
Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение
Расстройства со стороны сердечной системы
Очень часто: *Тахикардия
Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления
Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда
Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия
Расстройства со стороны сосудистой системы
Частые: *Гипотония
Редкие: *Расширение периферических сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: *Отек легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: Тошнота
Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: Чрезмерное потоотделение
Не известно: Покраснение кожи
Нарушения со стороны моче выводящей системы
Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).
*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса
Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.
Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности
Противопоказания
тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата
любое состояние при гестационного периода до 22 недель
ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца
I-ый и II-ой триместр беременности
любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья
внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью
пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам
нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз
гипертиреоз
тяжелые заболевания печени и почек
закрытоугольная глаукома
Гинипрал так же противопоказан, когда - адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания - при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе
Лекарственные взаимодействия
Несовместимость
Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).
Галогенированные анестетики
Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение Гинипралом должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)
Кортикостероиды
Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии
Противодиабетические препараты
Введение - адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии
Калий разрушающих агенты
Благодаря калий разрушающему эффекту - адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии
Другие взаимодействия
Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта Гинипрала
Следует избегать одновременного применения Гинипрала с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.
Гинипрал не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.
Гинипрал не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами
Особые указания
Решение начать лечение Гинипрала должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.
Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением - адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.
При применении Гинипрала следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.
Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). Гинипрал не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.
Отек легких
Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.
Артериальное давление и частота сердечных сокращений
Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.
Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.
Диабет
Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.
Другие меры предосторожности.
При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.
У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, Гинипрал может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.
В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав Гинипрала может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.
При лечении Гинипралом наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.
Беременность и лактация
Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
Препарат не предназначен для использования в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.
Передозировка
Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.
Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты Гинипрала - неселективные -адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Форма выпуска и упаковка
Стеклянные ампулы содержащие 2 мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Торговое название: ГИНИПРАЛ ®
Международное непатентованное название:
гексопреналинХимическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введенияСостав:
Каждая ампула по 2 мл содержит:
Гексопреналина сульфат - 0,010 мг
Натрия пиросульфит - 0,040 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,050 мг
Натрия хлорид - 18 мг
Серная кислота 2 N сколько требуется для оптимизации рН.
Вода для инъекций - до 2 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Бета 2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
1. Острый токолиз
Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
2. Массивный токолиз
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз
Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Противопоказания
Для в/в струйного введения или инфузий.
Содержимое ампулы необходимо водить внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.
Держать ампулу цветной отметкой вверх.
Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.
Обломить конец ампулы, как показано на рисунке. Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
2. Массивный токолиз.
В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией ГИНИПРАЛа ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий ГИНИПРАЛа ® со скоростью 0,3 мкг/мин., без предварительного болюсного введения препарата.
3. Длительный токолиз.
Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа ® 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально. Побочное действие
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (частота сердечных сокращений у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется), отеки, головокружение, в редких случаях тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием ГИНИПРАЛа ® может вызывать аллергические реакции, возможные симптомы которых: затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазмы или анафилактический шок. Может отмечаться незначительное возрастание частоты сердечных сокращений у матери.
Возможно снижение артериального давления, особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: сильное возрастание частоты сердечных сокращений у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или "нейтрализуют его. Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® . Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа ® . ГИНИПРАЛ ® ослабляет действие пероральных гипогликемических средств.
Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа ® с другими симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечнососудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, ПОЭТОМУ следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа ® с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы. Особые указания
Во время применения ГИНИПРАЛа ® следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд/мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа ® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа ® , особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом ® , необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий ГИНИПРАЛа ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина). Форма выпуска
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия.
По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В случае упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz,Austria. Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия. Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2. В случае упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу:
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-он, д. Сватково, п/о Сватково.
Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Действующее вещество
Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания
— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
— тиреотоксикоз;
— тахиаритмии;
— миокардит;
— порок митрального клапана и аортальный стеноз;
— артериальная гипертензия;
— тяжелые заболевания печени и почек;
— закрытоугольная глаукома;
— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
— внутриматочные инфекции;
— I триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой).
Дозировка
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Передозировка
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Особые указания
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии () и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.