Лекарственный справочник гэотар. Гинипрал: инструкция по применению Основной состав, дозировка и форма выпуска Гинипрала
Химическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.
Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия.
Препарат: ГИНИПРАЛ®
Активное вещество препарата:
hexoprenaline
Кодировка АТХ: R03CC05
КФГ: Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Регистрационный номер: П №015664/03
Дата регистрации: 07.09.07
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}
Форма выпуска Гинипрал, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. гексопреналина сульфат 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гексопреналина сульфат 5 мкг 10 мкг
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гексопреналина сульфат 5 мкг 25 мкг
5 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Гинипрал
Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей 2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания к применению:
Для раствора
Острый токолиз
- торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
- экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
- торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
- профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
- иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Для таблеток
- угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Дозировка и способ применения препарата.
Для раствора
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Для таблеток
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч., а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).
Побочное действие Гинипрал:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко — нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Противопоказания к препарату:
Тиреотоксикоз;
- тахиаритмии;
- миокардит;
- порок митрального клапана и аортальный стеноз;
- ИБС;
- артериальная гипертензия;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома;
- маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
- внутриматочные инфекции;
- беременность I триместр;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.
Особый указания по применению Гинипрал.
В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.
Взаимодействие Гинипрал с другими препаратами.
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Гинипрал.
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения — 3 года. Срок годности таблеток — 5 лет.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:Каждая ампула по 2 мл содержит:
Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Токолитическое средство - бета2-адреномиметик селективный АТХ:R.03.C.C.05 Гексопреналин
Фармакодинамика:Селективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са 2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз.
Вследствие своей бета2-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов.
Гинипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.
Фармакокинетика:Распределение
Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде.
Метаболизм
Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-О-метил-гексопреналин.
Выведение
При внутривенном введении период полувыведения (T 1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.
Показания:Токолитическая терапия (медикаментозное расслабление мускулатуры матки) с 20-й недели беременности.
- Острый токолиз - быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода), при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар.
- Массивный токолиз - торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия шейки матки.
- Длительный токолиз - предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата. Поскольку препарат содержит сульфит, Гинипрал® раствор для внутривенного введения не должен использоваться для лечения пациенток с сульфитной бронхиальной астмой;
Тиреотоксикоз;
Заболевания сердца (в том числе в анамнезе);
Артериальная гипертензия;
Тяжелые заболевания печени и почек;
Закрытоугольная глаукома;
Кровотечения из влагалища любой этиологии;
Внутриутробные инфекции.
С осторожностью: Повышенная чувствительность к адреномиметикам, артериальная гипотензия, сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, одновременное лечение глюкокортикостероидами, сопутствующие заболевания, сопровождающиеся отеками, бронхиальная астма. Беременность и лактация:Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели беременности и в период лактации (грудного вскармливания) (см. раздел "Показания к применению").
С 20-й недели беременности препарат применяется по показаниям.
Способ применения и дозы: Инструкция по использованию ампул с точкой разлома:Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
Расположить кончик ампулы точкой кверху!
Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.
1. Острый токолиз
10 мкг (1 ампула по 2 мл). Содержимое ампулы вводят внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с помощью автоматически дозирующего инфузомата или внутривенно медленно струйно, разведя препарат до 10 мл изотоническим раствором хлорида натрия.
В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. п. 2 "Массивный токолиз").
2. Массивный токолиз
В начале лечение начинают с медленного болюсного введения 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин.
В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.
Расчет дозы.
0,3 мкг/мин соответствует:
2 (20 мкг) 150 капель/мин
3 (30 мкг) 100 капель/мин
5 (50 мкг) 60 капель/мин
6 (60 мкг) 50 капель/мин
10 (100 мкг) 30 капель/мин
Для введения с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Суточная доза 430 мкг может превышаться только в исключительных случаях.
3. Длительный токолиз
При введении с помощью стандартных инфузионных систем (20 капель = 1 мл) препарат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Расчет дозировки.
0,075 мкг/мин соответствует:
Количество ампул Скорость внутривенного введения
3 (30 мкг) 25 капель/мин
5 (50 мкг) 15 капель/мин
При введении с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрал® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозу можно использовать только как ориентировочную, при токолизе её необходимо регулировать индивидуально.
Раствор препарата Гинипрал® в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (декстрозы) готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.
В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая приём внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки. В связи с этим предпочтительно вводить препарат с помощью автоматически дозирующих инфузоматов.
Побочные эффекты:Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: гипергликемия, липолиз, временное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипокалиемия в начале терапии (в дальнейшем содержание калия нормализуется).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: мышечный тремор.
Частота неизвестна: головная боль, тревожность, головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия.
Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение сердечного выброса, уменьшение периферического сосудистого сопротивления, повышение систолического давления и снижение диастолического давления, приводящее к увеличению пульсового давления, кардиалгия; стенокардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота.
Частота неизвестна: рвота, атония кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное потоотделение.
Частота неизвестна: покраснение кожи.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: гиперчувствительность к сульфиту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушения со стороны плода
Частота неизвестна: незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Нарушения у новорожденных
Частота неизвестна: гипогликемия, ацидоз, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка:Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие препарата Гинипрал®, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.
Взаимодействие:Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие препарата Гинипрал®.
Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Некоторые неселективные адреномиметики (в т.ч. ) и бетаг-адреномиметики, галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии (например, ) усиливают побочные эффекты препарата Гинипрал® со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместное применение с калийнесберегающими диуретиками может вызвать гипокалиемию и аритмию.
Не следует применять Гинипрал® вместе с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами, с препаратами, содержащими кальций и витамин D. Совместное применение с дигидротахистеролом, алкалоидами спорыньи или минералокортикоидами может увеличить гемодинамический эффект гексопреналина.
Натрия дисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Особые указания:Пациентам с повышенной чувствительностью к адреномиметикам следует применять Гинипрал® в сниженных дозах назначенных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
До начала лечения препаратом Гинипрал® необходимо провести ЭКГ-контроль.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходим регулярный контроль ЭКГ, частоты дыхания, пульса и артериального давления у матери, частоты сердечных сокращений плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин) или при значительных колебаниях АД дозу препарата следует уменьшить.
При появлении признаков ишемии миокарда (боли в области сердца, изменения на ЭКГ) Гинипрал® немедленно отменяют.
Исходная гипокалиемия должна быть устранена препаратами калия до начала токолитической терапии.
Если роды произошли сразу после лечения препаратом Гинипрал®, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (pH крови).
У больных сахарным диабетом во время лечения препаратом Гинипрал® необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии препаратом Гинипрал® могут быть менее выражены.
При длительной токолитической терапии необходимо проверять состояние фетоплацентарной системы стандартными методами исследования.
В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходимо избегать избыточного потребления жидкости, поскольку под воздействием препарата уменьшается диурез. Следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (отеки ног, затрудненное дыхание), особенно при одновременном лечении глюкокортикостероидами и при сопутствующих заболеваниях, способствующих задержке жидкости (заболевания почек, гестоз, протеинурия и артериальная гипертензия). Учитывая риск развития отека легких, следует использовать только растворы, не содержащие электролитов, а также необходимо ограничить объемы вводимых инфузионных растворов.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Гинипрал
(GYNIPRAL)
Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.
Показания.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).
Противопоказания.
Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.
Способ применения и дозы
Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).
Побочные реакции
Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировки.
Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты - симпатомиметики.
Код АТХ G02CA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
ГинипралÒ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГинипралаÒ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.
Фармакодинамика
ГинипралÒ является b2 - адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГинипралаÒ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей b2- селективности ГинипралÒ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.
Показания к применению
Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:
Торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.
Перед поворотом плода из поперечного положения
Экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу
Способ применения и дозы
Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента
Острый токолиз
10 мкг ГинипралаÒ, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).
При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.
Массивный токолиз
Стартовая доза ГинипралаÒ - 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.
При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.
При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.
Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:
Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).
При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.
Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, ГинипралÒ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.
Раствор препарата ГинипралÒ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.
В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: (³ 1/10); частые: (³ 1/100, < 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Расстройства со стороны эндокринной системы
Не известно: Липолиз
Расстройства со стороны обмена веществ
Частые: *Гипокалиемия
Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)
Расстройства со стороны нервной системы
Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения
Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение
Расстройства со стороны сердечной системы
Очень часто: *Тахикардия
Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления
Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда
Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия
Расстройства со стороны сосудистой системы
Частые: *Гипотония
Редкие: *Расширение периферических сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: *Отек легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: Тошнота
Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: Чрезмерное потоотделение
Не известно: Покраснение кожи
Нарушения со стороны моче выводящей системы
Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).
*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса
Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.
Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата
Любое состояние при гестационного периода до 22 недель
Ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца
I-ый и II-ой триместр беременности
Любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья
o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины
Внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью
Пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам
Нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз
Гипертиреоз
Тяжелые заболевания печени и почек
Закрытоугольная глаукома
ГинипралÒ так же противопоказан, когда b - адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания - при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе
Лекарственные взаимодействия
Несовместимость
Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать ГинипралÒ с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).
Галогенированные анестетики
Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение ГинипраломÒ должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)
Кортикостероиды
Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии
Противодиабетические препараты
Введение b- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии
Калий разрушающих агенты
Благодаря калий разрушающему эффекту b- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии
Другие взаимодействия
Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие ГинипралаÒ или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта ГинипралаÒ
Следует избегать одновременного применения ГинипралаÒ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.
ГинипралÒ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.
ГинипралÒ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами
Особые указания
Решение начать лечение ГинипралаÒ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.
Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением b- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.
При применении ГинипралаÒ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.
Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). ГинипралÒ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.
Отек легких
Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.
Артериальное давление и частота сердечных сокращений
Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.
Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.