Изоптин шахмалыг хэрэглэх заавар. Артерийн гипертензийн эмчилгээнд зориулсан изоптин нь шахмал, уусмал хэлбэрээр. Хэнийг кальцийн сувгийн хориглогчоор эмчилж болохгүй
Цусны даралт ихсэх эмчилгээнд янз бүрийн эм хэрэглэдэг. Тэдний нэг нь "Изоптин" эм юм. Энэ нь цусны даралтыг бууруулж, зүрхний цохилтыг тогтворжуулахад тусалдаг. АГ-ийн эмийг хэрхэн яаж авах вэ?
Изоптиныг хоёр тунгийн хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг - 40 ба 80 мг идэвхтэй бодисын шахмал хэлбэрээр, 5 мг идэвхтэй бодис агуулсан тарилгын уусмал хэлбэрээр.
Верапамил нь эмчилгээний үр нөлөөтэй гол элементийн үүрэг гүйцэтгэдэг. Үүнээс гадна эмийн найрлага нь туслах бодис агуулдаг.
Фармакодинамик ба фармакокинетик
Мансууруулах бодис нь гэдэс дотор шингэдэг. Таблетын идэвхтэй элемент нь ууснаас хойш 1.5 цагийн дараа хамгийн их концентрацид хүрдэг. Бодисын хагас задралын хугацаа 3-7 цаг байна.
Мансууруулах бодис нь биеэс гол төлөв шээсний системийн эрхтнүүдээр, хамгийн бага хэсэг нь гэдэсээр дамжин ялгардаг. Идэвхтэй бодисын их агууламж эхний өдөр гарч ирдэг бөгөөд 5 хоногийн дараа бүх бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг бүрэн арилгана.
фармакологийн нөлөө
"Изоптин SR240" нь гипотензи нөлөөтэй, зүрх, судасны ажлыг хэвийн болгодог. Эмийн идэвхтэй бодис нь зүрхний спазмыг үр дүнтэй арилгадаг. Мөн цусны судасны эсэргүүцлийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь цусны даралт буурахад хүргэдэг.
Хэрэв өвчтөн тосгуурын фибрилляци болон хэмнэлийг тасалдуулж буй бусад өвчинтэй бол эм нь зүрхний хэмнэлийг сэргээхэд тусалдаг. Мөн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь атриовентрикуляр зангилаа дахь цахилгаан импульсийн дамжуулалтыг дарангуйлдаг. Мөн зүрхний хэмнэлийг хэвийн болгох боломжийг олгодог.
Изоптины шахмалуудын ачаар зүрхний хэмнэл хэвийн болдог
Хэрэглэх заалт
Мансууруулах бодис нь хэлбэрээс хамааран хэрэглэх өөрийн гэсэн заалттай байдаг. Изоптин шахмалыг дараахь эмгэгийн үед хэрэглэнэ.
- Гипертензи.
- Тахикарди.
- Зүрхний ишеми.
- Ангина.
- Тахиарритми ажиглагддаг тосгуурын цохилт.
Тарилгын уусмал хэлбэрээр өвчтөнд суправентрикуляр тахиарритми байгаа тохиолдолд эмийг хэрэглэнэ. Энэ тохиолдолд синусын хэмнэлийг хэвийн болгох, ховдолын агшилтын давтамжийг хянах зорилгоор эмийг тогтооно.
Хэрэглэх арга, тун
Таблетыг хоолны үеэр уух ёстой. Эмийг зажлахгүйгээр бүрэн залгиж, их хэмжээний ус эсвэл бусад ундаагаар угаана.
Хэрэглэх заавар нь өвчтөнд зориулсан стандарт тунг зааж өгдөг. Гэхдээ эмчлэгч эмч өвчтөний нөхцөл байдлыг харгалзан тунг тус тусад нь сонгох ёстой.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Хүүхэд тээж байхдаа "Изоптин" авахыг хориглоно. Зөвхөн онцгой тохиолдолд жирэмсний сүүлийн үе шатанд эмчилгээг зааж өгөх боломжтой. Энэ тохиолдолд эмч жирэмсэн эх болон урагт аль алинд нь эмийг хэрэглэхэд үзүүлэх хор хөнөөл, ашиг тусыг харьцуулах ёстой.
Хөхөөр хооллох үед эм хэрэглэхийг хориглоно. Хэрэв та эмгүйгээр хийж чадахгүй бол хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй болно.
Ахмад настан, хүүхдийн нас
Ахмад настай өвчтөнүүд "Изоптин" -ийг авч болно, гэхдээ зөвхөн болгоомжтой байх хэрэгтэй. Эмч өвчтөний нөхцөл байдлаас шалтгаалан тунг тохируулах ёстой.
18-аас доош насны хүүхдэд эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Элэг, бөөрний эмгэг процессыг хүлээн авах
Бөөр, элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн тохиолдолд "Изоптин" -ийг хэрэглэхийг хориглодоггүй боловч эмчилгээг маш болгоомжтой хийх нь чухал юм. Эмчилгээг хамгийн бага тунгаар эхлэхийг зөвлөж байна - ойролцоогоор 0.04 г Эмийг зааж өгөхдөө эмч эдгээр эрхтнүүдийн гэмтэл хэр зэрэг ноцтой байгааг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Сөрөг нөлөө
Өвчтөнд "Isoptin SR240" хэрэглэх үед бие махбодийн сөрөг хариу үйлдэл нь ховор биш юм. Тэдгээр нь маш олон тул өвчтөнүүд эмчийн зааврыг аль болох дагаж мөрдөх, тун, эмчилгээний дэглэмийг зөрчихгүй байх ёстой.
АД буулгах эм нь дараах гаж нөлөөг үүсгэж болно.
- Зүрх, цусны судасны ажилд гарсан зөрчил. Энэ нь AV-ийн бөглөрөл, синусын зангилааны төгсгөл, цусны даралт огцом буурах, зүрхний цохилт түргэсэх, эд эсийн хавдар, зүрхний дутагдлын хурцадмал байдал байж болно.
- Ходоод гэдэсний замын үйл ажиллагааны доголдол. Өвчтөнүүд дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөний эмгэг, хэвлийгээр өвдөх, гэдэсний түгжрэл, бохь цус алддаг.
- Мэдрэлийн тогтолцооны эмгэг. Өвчтөнүүд эм ууж байхдаа толгой өвдөж, хуруу нь чичирдэг болохыг ихэвчлэн тэмдэглэдэг.
- Толгой эргэх дайралт.
- Чихний чимээ шуугиан, чимээ шуугиан.
- Загатнах, шатаах, улайлт дагалдаж болзошгүй арьсны тууралт.
- Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн нөхөн үржихүйн болон нөхөн үржихүйн тогтолцооны үйл ажиллагааг зөрчих.
- Яс-булчингийн тогтолцооны доройтол. Өвчтөнүүд булчингийн өвдөлт, сул дорой байдлын талаар гомдоллодог.
- Дархлаа сулрах, хэт мэдрэг байдал үүсэх.
Хэрэв гаж нөлөө нь хэтэрхий олон удаа тохиолддог бол та энэ талаар эмчид мэдэгдэх хэрэгтэй. Тэр тунг тохируулах эсвэл бүр өөр эмээр солих болно.
Эсрэг заалтууд
Бараг бусад эмийн нэгэн адил "Исоптин SR 240" нь хэрэглэхэд өөрийн гэсэн хязгаарлалттай байдаг тул эмч тэдэнд эмчилгээг зааж өгөх боломжгүй байдаг. Эсрэг заалтууд нь дараахь зүйлийг агуулдаг.
- Мансууруулах бодисын идэвхтэй эсвэл нэмэлт элементийн бие даасан үл тэвчих байдал.
- Кардиоген шок.
- Синусын зангилааны өндөр сул тал.
- Атриовентрикуляр блок, хоёр, гуравдугаар зэрэгт тохиолддог.
- Зүрхний дутагдал.
- Тосгуурын цохилт.
- Хүүхэд тээж байна.
- Нярай хүүхдийг хөхүүлэх.
- Хүүхдийн нас, хүүхэд 18 нас хүрээгүй байна.
"Изоптин" хэрэглэхийг хориглодоггүй нөхцөлүүд бас байдаг, гэхдээ үүнтэй хамт хамгийн болгоомжтой байх нь чухал юм. Энэ жагсаалтад дараахь зөрчлүүд багтсан болно.
- Брадикарди.
- Цочмог миокардийн шигдээс.
- Зүүн ховдолын үйл ажиллагааны доголдол.
- Бөөр, элэгний дутагдал.
- Мэдрэлийн булчингийн дамжуулалтад нөлөөлдөг эмгэг процессууд.
- Ахмад нас.
Эмийг томилохын өмнө эсрэг заалтыг тодорхойлохын тулд эмч үзлэг хийх ёстой.
тусгай заавар
"Изоптин" -ийг хүлээн авах нь өвчтөний ерөнхий нөхцөл байдалд сөргөөр нөлөөлж, нойрмоглох, сулрах, толгой эргэх зэрэг болно. Үүнтэй холбогдуулан эмчилгээний явцад аюултай механизмтай ажиллах, тээврийн хэрэгсэл жолоодох, хамгийн их анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэцийн хөдөлгөөний урвалын өндөр хурд шаарддаг бусад үйл ажиллагаа явуулахыг зөвлөдөггүй.
Бусад эмүүдтэй харьцах
"Изоптин" нь бусад эмүүдтэй харьцах чадвартай бөгөөд өөр өөр нөлөө үзүүлдэг. Эмийг бичиж өгөх, хэрэглэх үед үүнийг анхаарч үзэх нь чухал юм. Эмчтэй холбоо барихдаа өвчтөн ямар эм ууж байгаагаа хэлэх ёстой.
"Изоптин" нь дараахь эмүүдтэй харилцан үйлчилдэг.
- Цусны даралтыг бууруулдаг бусад эмүүд. Тэдэнтэй хамт өвчтөний цусны даралт эгзэгтэй түвшинд хүртэл буурч болно. Тиймээс та изоптин болон ACE дарангуйлагч, шээс хөөх эм, судас өргөсгөгч зэрэг эмийг нэгэн зэрэг авч болохгүй.
- Бета-хориглогч, хэм алдагдалын эсрэг эмүүд. Эдгээр төрлийн эмүүдтэй хамт хэрэглэх нь хүнд хэлбэрийн гипотензи, зүрхний дутагдал, брадикарди үүсэхэд хүргэдэг.
- Нитратууд. Тэдгээрийн хамт изоптины антиангиналь нөлөөг сайжруулдаг.
- Алискирен. Нэгэн зэрэг хүлээн авах нь гаж нөлөөний магадлалыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг
- Дантролен. Хэрэв та үүнийг изоптинтай хослуулбал ховдолын фибрилляци үүсэх эрсдэл нэмэгдэж, хүний үхэл ихэвчлэн тохиолддог.
- Карбамазепин. Энэ бодисыг хэрэглэснээр эмчилгээний үр нөлөө нэмэгдэж, бие махбодийн сөрөг хариу урвалын магадлал нэмэгддэг.
- Рифампицин. Энэ бодисыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь элэгний ферментийн үйл ажиллагааг хурдасгахад хүргэдэг. Энэ нь "Изоптин" -ын идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийг биеэс хурдан арилгахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь эмийн үр дүнд сөргөөр нөлөөлнө.
- Сертиндол. Энэ бодистой хослуулах нь ховдолын үйл ажиллагааны доголдол, зүрхний хэмнэлийн эмгэг болж хувирдаг.
- Циметидин. Түүнтэй хамт "Изоптин" -ын үйл ажиллагаа нэмэгддэг.
АГ-ийн эмчилгээнд эдгээр харилцан үйлчлэлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Хэт их уух
Хүний биед их хэмжээний мансууруулах бодис хэрэглэх үед хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдол гардаг. Энэ нь дараахь илрэлүүдээр дүүрэн байдаг.
- Цусны даралт хэт их буурах.
- Цусан дахь глюкозын хэмжээ ихсэх.
- Зүрхний богино зогсолт.
- Бөөлжих, дотор муухайрах.
- Ухаан алдах.
Хэт их уусан тохиолдолд түргэн тусламж дуудах хэрэгтэй. Эмчилгээ нь суурин нөхцөлд ходоод угаах, шинж тэмдгийн эмчилгээ хийдэг.
Үнэ ба аналоги
"Изоптин" -ын өртөг нь оновчтой, эмийг бүх өвчтөнд авах боломжтой. 100 шахмал агуулсан багцын хувьд та ойролцоогоор 350 рубль төлөх шаардлагатай болно. Ийм багц дахь идэвхтэй бодисын агууламж 80 мг байна.
Хэрэв ямар нэг шалтгааны улмаас өвчтөн изоптиныг авахыг хүсэхгүй эсвэл авах боломжгүй бол эмчлэгч эмч үүнийг аналогоор сольж болно. Та ижил идэвхтэй найрлагатай, өөр элементтэй, гэхдээ ижил төстэй эмчилгээний үр дүнтэй эмийг хэрэглэж болно.
Үнэмлэхүй аналогууд нь Verapamil, Veracard, Finoptin зэрэг эмүүдийг агуулдаг. Үүнтэй төстэй нөлөө бүхий хэрэгсэл - Амлодак, Каверил, Лекоптин. Эдгээр жагсаалтад Орос, гадаадын аль алиных нь эмүүд багтдаг.
Хэрэглэх заавар:
Изоптин нь даралт бууруулах, хэм алдагдал, антиангиналь нөлөөтэй эм юм.
Хувилбарын хэлбэр, найрлага
Изоптиныг дараахь тунгийн хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг.
- Кино бүрсэн шахмал: цагаан, хоёр гүдгэр, дугуй; тус бүр 40 мг - нэг талдаа "40" гэсэн бичээс, нөгөө талдаа гурвалжин хэлбэртэй сийлбэртэй; Тус бүр нь 80 мг - нэг талдаа "ISOPTIN 80" гэсэн бичээс, хуваагдах эрсдэлтэй, нөгөө талд нь "KNOLL" гэсэн бичээстэй (40 ба 80 мг шахмал: 10 ширхэг. цэврүүт, 2 эсвэл 10 цэврүү картон хайрцагт). 20 ширхэг цэврүү, 1 эсвэл 5 цэврүү картон хайрцагт; 80 мг шахмал: 25 ширхэг цэврүү, 4 цэврүү картон хайрцагт;
- Судсаар тарих уусмал: өнгөгүй, тунгалаг (өнгөгүй шилэн ампуланд 2 мл, тавиур эсвэл цэврүүт 5, 10 эсвэл 50 ампулыг, 1 цэврүү буюу тавиурыг картон хайрцагт хийнэ).
1 таблетын найрлагад дараахь зүйлс орно.
- Идэвхтэй бодис: верапамил - 40 эсвэл 80 мг (гидрохлорид хэлбэрээр);
- Туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд (40/80 мг тус тус): кальцийн гидрофосфатын дигидрат - 70/140 мг; микрокристалл целлюлоз - 23/46 мг; коллоид цахиурын давхар исэл - 0.7 / 1.4 мг; кроскармеллозын натри - 1.8 / 3.6 мг; магнийн стеарат - 1.5 / 3 мг.
Кино бүрхүүлийн найрлага (40/80 мг тус тус): натрийн лаурил сульфат - 0.1 / 0.1 мг; гипромеллоз 3 МПа - 1.7 / 2 мг; тальк - 4/4.5 мг; макрогол 6000 - 2 / 2.3 мг; титаны давхар исэл - 1 / 1.1 мг.
1 ампулын найрлагад дараахь зүйлс орно.
- Идэвхтэй бодис: верапамил - 5 мг (гидрохлорид хэлбэрээр);
- Туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: давсны хүчил 36% - рН-ийг авчрах; натрийн хлорид - 17 мг; тарилгын ус - 2 мл хүртэл.
Хэрэглэх заалт
Изоптиныг шахмал хэлбэрээр дараахь өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг.
- Артерийн гипертензи;
- Пароксизмийн суправентрикуляр тахикарди;
- Зүрхний ишемийн өвчин, үүнд тогтворгүй angina, архаг тогтвортой angina (сонгодог дасгалын angina), Prinzmetal's angina (судасны спазмаас үүдэлтэй angina pectoris);
- Тахиарритми дагалддаг тосгуурын фибрилляци / сэгсрэх (Лоун-Ганонг-Левины хам шинж (LGL) ба Вольф-Паркинсон-Уайтаас (WPW) бусад).
Судсаар тарих уусмал хэлбэрээр эмийг supraventricular tachyarrhythmias эмчилгээнд хэрэглэдэг. Изоптиныг дараах шинж тэмдгүүдэд заадаг.
- Пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди дахь синусын хэмнэлийг сэргээх, үүнд нэмэлт замууд (Лоун-Ганонг-Левин, Вольф-Паркинсон-Уайт хам шинж) холбоотой нөхцөлүүд орно;
- Тосгуурын фибрилляци ба лугшилтын үед ховдолын агшилтын давтамжийг хянах (тахиарритмик хувилбар), тосгуурын фибрилляци эсвэл лугшилт нь нэмэлт замууд (Лоун-Ганонг-Левин, Вольф-Паркинсон-Уайт хам шинж) байгаатай холбоотой байхаас бусад тохиолдолд.
Эсрэг заалтууд
- II-III зэргийн AV блок (хиймэл зүрхний аппараттай өвчтөнүүдээс бусад);
- Синусын зангилааны сулралын хам шинж ("брадикарди-тахикарди" хам шинж, хиймэл зүрхний аппараттай өвчтөнүүдээс бусад);
- Нэмэлт зам байгаа тохиолдолд тосгуурын фибрилляци / сэгсрэх (Lown-Ganong-Levin, Wolff-Parkinson-White хам шинж);
- 18 нас хүртэл (энэ насны бүлгийн өвчтөнүүдэд эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй);
- Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.
Изоптиныг шахмал хэлбэрээр авах нэмэлт эсрэг заалтууд нь:
- Зүрхний архаг дутагдал;
- Цочмог миокардийн шигдээс, хүнд хэлбэрийн артерийн гипотензи, брадикарди, зүүн ховдлын дутагдал;
- Кардиоген шок;
- Колхицинтэй нэгэн зэрэг хүлээн авах.
Дараах өвчин, эмгэгийн үед изоптиныг судсаар тарих нь эсрэг заалттай байдаг.
- Артерийн гипотензи эсвэл кардиоген шок (хэм алдагдалаас бусад тохиолдолд);
- Морганни-Адамс-Стокс синдром;
- Синоарикуляр блокад;
- Өргөн QRS цогцолбор бүхий ховдолын тахикарди (0.12 секундээс дээш);
- Зүрхний архаг дутагдлын IIB-III үе шат (верапамилтай эмчилгээ хийлгэх ховдолын суправуляр тахикардигаас бусад тохиолдолд);
- Дизопирамидын урьдчилсан хэрэглээ (48 цагийн дотор);
- Бета-хориглогчдыг судсаар нэгэн зэрэг хэрэглэх;
- Жирэмслэлт ба хөхүүл.
Бүх найрлага дахь изоптиныг брадикарди болон 1-р зэргийн AV блокийн үед болгоомжтой хэрэглэнэ.
Бэлдмэлийг бөөр, элэгний хүнд хэлбэрийн үйл ажиллагааны эмгэг, артерийн гипотензи, мэдрэл-булчингийн дамжуулалттай холбоотой өвчин, түүний дотор Ламберт-Итон синдром, миастения гравис, Душенн булчингийн дистрофи зэрэгт болгоомжтой зааж өгдөг.
Ахмад настай өвчтөнүүдэд, түүнчлэн дараахь өвчний үед судсаар тарих нь болгоомжтой байхыг зөвлөж байна: зүрхний дутагдал, аортын хүнд хэлбэрийн нарийсал, зүүн ховдлын дутагдал бүхий миокардийн шигдээс, бага зэргийн буюу дунд зэргийн артерийн гипотензи, бөөр ба / эсвэл элэгний дутагдал.
Хэрэглэх арга, тун
Изоптиныг шахмал хэлбэрээр ууж, бүхэлд нь залгиж (зажилж, уусгаж болохгүй) усаар зайлж угаана. Бэлдмэлийг хоолны үеэр эсвэл хоолны дараа шууд авах нь дээр.
Изоптиныг хэрэглэх схемийг өвчний хүнд байдал, эмнэлзүйн зураглалыг харгалзан дангаар нь тодорхойлно.
Санал болгож буй бүх заалтын хувьд хоногийн дундаж тун нь 240-480 мг байна. Удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр хоногийн тунг 480 мг-аас хэтрүүлж болохгүй. Изоптины хоногийн дээд тунг зөвхөн эмнэлгийн нөхцөлд авна.
Эхний нэг тун нь 40-80 мг, хэрэглэх давтамж нь өдөрт 3-4 удаа байдаг.
Элэгний үйл ажиллагааны эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд эмчилгээг нэг тунгаар 40 мг-аар эхлүүлэхийг зөвлөж байна. Хүлээн авах олон талт - өдөрт 2-3 удаа. Ирээдүйд эмч тунг тус тусад нь сонгоно.
Тарилгын уусмал хэлбэрээр изоптиныг зөвхөн судсаар тарьж болно.
Танилцуулга нь ЭКГ, цусны даралтыг дор хаяж 2 минутын турш тасралтгүй хянах замаар аажмаар хийх ёстой (хөгшин настай өвчтөнүүдэд - 3 минут, энэ нь сөрөг нөлөөний эрсдлийг бууруулдаг).
Эхний тун нь 5-10 мг (биеийн жингийн 0.075-0.15 мг / кг). 30 минутын дараа эхний тарилгад хангалттай хариу өгөхгүй бол хоёр дахь тунг (10 мг) хийж болно.
Сөрөг нөлөө
Эмчилгээний явцад биеийн зарим тогтолцооны эмгэгүүд үүсч болно.
- Хоол боловсруулах систем: хэвлий дэх өвдөлт, таагүй байдал, бөөлжих, дотор муухайрах, өтгөн хатах, гэдэсний түгжрэл; зарим тохиолдолд - элэгний трансаминаз ба шүлтлэг фосфатазын цусны сийвэнгийн идэвхжил түр зуурын өсөлт; ховор тохиолддог - бохьны гиперплази (өвдөлт, цус алдалт, хавдах), хоолны дуршил нэмэгдэх, суулгалт;
- Зүрх судасны системээс: хүнд хэлбэрийн брадикарди, нүүр улайх, тосгуур ховдолын бөглөрөл, цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах, эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх үед зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг илрэх, ялангуяа өвчтэй өвчтөнүүдэд; зүрх дэлсэх, тахикарди, синусын баривчлах; ховор тохиолддог - хэм алдагдал (таргих, ховдолын фибрилляци орно), миокардийн шигдээс үүсэх хүртэл angina pectoris (ялангуяа титэм артерийн хүнд бөглөрөлт гэмтэлтэй өвчтөнүүдэд), брадикарди;
- Мэдрэлийн систем: ерөнхий сулрал, түгшүүр, сэтгэлийн хямрал, нойрмоглох, экстрапирамидын эмгэг (хөл, гар хөших, атакси, хөл хөдөлгөөн, маск шиг царай, залгихад хэцүү, гар, хуруу чичрэх), толгой өвдөх, толгой эргэх, мансууруулах бодис хэрэглэх үед таталт өгөх. удирдлага, чичиргээ, парестези; ховор тохиолдолд - нойрмоглох, мэдрэлийн цочромтгой байдал, ядрах;
- Харшлын урвал: эритема multiforme эксудатив, нүүрний арьсны улайлт, арьсны тууралт, загатнах, Стивенс-Жонсоны хам шинж, бронхоспазм;
- Бусад: жин нэмэх; маш ховор тохиолддог - үе мөчний үрэвсэл, агранулоцитоз, цусан дахь эмийн концентрацийн оргил үед түр зуурын харалган байдал, шинж тэмдэггүй тромбоцитопени, уушигны хаван, захын хаван үүсэх, ядрах, гиперпролактинеми, гинекомасти, бэлгийн сулрал, галакторея, булчин сулрах, булчин сулрах, үе мөчний өвдөлт ихсэх, .
Жагсаалтад орсон гаж нөлөөний ихэнх нь изоптины бүх тунгийн хэлбэрт байдаг.
тусгай заавар
Изоптиныг хүлээн авахыг гэнэт цуцлах боломжгүй юм. Эмчилгээг бүрэн зогсоох хүртэл тунг аажмаар бууруулахыг зөвлөж байна.
Изоптиныг судсаар тарих нь цусны даралтыг түр зуур бууруулахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн эмнэлзүйн хувьд илэрдэггүй боловч толгой эргэх шинж тэмдэг дагалддаг.
Цусны эргэлтийн дутагдлыг (хүнд хэлбэрийн эсвэл хэм алдагдалаас бусад тохиолдолд) изоптинтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө шээс хөөх эм, зүрхний гликозидээр нөхөх шаардлагатай. Зүрхний хүнд ба дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд эмчилгээний явцад цусны эргэлтийн дутагдлын хурц явц үүсч болно.
Уг уусмал нь нянгийн эсрэг болон бактериостатик бодис агуулаагүй бөгөөд судсаар нэгэн зэрэг хэрэглэх зориулалттай.
Ихэнх их хэмжээний парентерал уусмалд изоптин нь дор хаяж 24 цагийн турш тогтвортой байдаг (гэрлээс хамгаалагдсан газар 25 хэм хүртэл температурт). Аливаа эзлэхүүний агууламжийн нэг хэсгийг авсны дараа ашиглагдаагүй уусмалыг нэн даруй устгах хэрэгтэй.
Тогтвортой байдлын асуудлаас зайлсхийхийн тулд изоптиныг поливинил хлоридоор хийсэн хуванцар уутанд натрийн лактат уусмалаар шингэлэхийг зөвлөдөггүй. Изоптины уусмалыг амфотерицин В, альбумин, гидралазин гидрохлорид эсвэл триметоприм, сульфаметоксазолтой холихоос зайлсхий.
Верапамил гидрохлорид нь рН 6-аас дээш аливаа уусмалд тунадас үүсгэдэг.
Изоптин нь хувь хүний шинж чанараас хамааран урвалын хурдыг өөрчилж, машин жолоодох, анхаарал хандуулах шаардлагатай ажлыг гүйцэтгэх чадварыг бууруулдаг.
эмийн харилцан үйлчлэл
Изоптиныг CYP3A4 изоферментийн дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх верапамилийн концентраци нэмэгдэж, CYP3A4 изоэнзимийг өдөөгч нь түүний концентраци буурч байна (харилцлыг нэгэн зэрэг авах шаардлагатай. ийм бодис ашиглах).
Изоптиныг зарим эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр хүсээгүй үр дагавар гарч болзошгүй (C ss - цусны сийвэн дэх бодисын дундаж тэнцвэрт концентраци, C max - цусны сийвэн дэх бодисын хамгийн их концентраци, AUC - дор байрлах талбай). фармакокинетик муруй "концентрацийн хугацаа", T1 / 2 - хагас задралын хугацаа):
- Празозин: түүний C max, T 1/2 празозин нэмэгдэх нь өөрчлөгддөггүй;
- Теразозин: түүний AUC ба C max нэмэгдэх;
- Хинидин: түүний клиренс буурах;
- Теофиллин: түүний системийн клиренс буурах;
- Карбамазепин: хэсэгчилсэн эпилепситэй өвчтөнд түүний AUC нэмэгдэх;
- Имипрамин: түүний AUC нэмэгдэх; имипрамины идэвхтэй метаболит - десипрамины концентрацид изоптин нөлөөлдөггүй;
- Глибенкламид: түүний C max ба AUC-ийн өсөлт;
- Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: верапамилын концентраци нэмэгдэх боломжтой;
- Рифампицин: AUC, C max, амаар уухад верапамилын био-хүртээмж буурах;
- Доксорубицин: жижиг эсийн уушигны хорт хавдартай өвчтөнүүдэд түүний AUC ба C max нэмэгдэх;
- Фенобарбитал: верапамилийн клиренс нэмэгдсэн;
- Буспирон, мидазолам: тэдгээрийн AUC ба C max нэмэгдэх;
- Метопролол, пропранолол: angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд AUC ба C max нэмэгдэх;
- Дигитоксин: түүний нийт болон бөөрний гаднах клиренс буурах;
- Дигоксин: түүний C max, AUC ба Css-ийн өсөлт;
- Циметидин: верапамилийн R-энантиомер ба S-энантиомерын AUC-ийн өсөлт, R- ба S-верапамилийн клиренс зохих бууралт;
- Циклоспорин: түүний AUC, C ss, C max нэмэгдэх;
- Сиролимус, такролимус, ловастатин: тэдгээрийн концентраци нэмэгдэж болно;
- Аторвастатин: түүний концентраци болон AUC нэмэгдэх боломжтой;
- Симвастатин, алмотриптан: тэдгээрийн AUC ба C max нэмэгдэх;
- Сульфинпиразон: верапамилын клиренс нэмэгдэж, түүний биоидэвхит байдал буурах;
- John's Wort perforatum: R-энантиомер ба верапамилын S-энантиомерын AUC буурч, C max харгалзах бууралт;
- Усан үзмийн шүүс: верапамилын R-энантиомер ба S-энантиомерын AUC ба C max нэмэгдэх (бөөрний клиренс ба T 1/2 өөрчлөгдөхгүй);
- Теразозин, празосин: нэмэлт гипотензи нөлөө;
- Шээс хөөх эм, даралт бууруулах эм, судас тэлэх эм: даралт бууруулах нөлөө ихсэх;
- Ритонавир болон ХДХВ-ийн халдварыг эмчлэх бусад вирусын эсрэг эмүүд: верапамилийн бодисын солилцоог дарангуйлах боломжтой бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг (изоптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд тунг багасгах шаардлагатай);
- Хинидин: гипотензи нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой; гипертрофийн бөглөрөлтэй кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдэд уушигны хаван үүсч болно;
- Карбамазепин: цусны сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлэх; карбамазепинтэй холбоотой гаж нөлөө үүсэх боломжтой (толгой өвдөх, диплопи, толгой эргэх эсвэл атакси);
- Лити: түүний мэдрэлийн хоруу чанарыг нэмэгдүүлэх;
- Рифампицин, сульфинпиразон: верапамилийн гипотензи нөлөөг бууруулах боломжтой;
- Булчин сулруулагч: тэдгээрийн үр нөлөөг сайжруулж болно;
- Ацетилсалицилын хүчил: цус алдалт ихсэх;
- Колхицин: цусан дахь концентрацийг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэх боломжтой;
- Этанол (архи): цусны сийвэн дэх концентраци нэмэгдэх;
- Бета-хориглогч, хэм алдагдалын эсрэг эмүүд: зүрх судасны үйл ажиллагааг харилцан сайжруулах (зүрхний цохилт илүү мэдэгдэхүйц буурч, AV-ийн бөглөрөл улам бүр нэмэгдэж, артерийн гипотензи нэмэгдэж, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг илэрдэг).
Изоптин ууж буй өвчтөнүүдэд липид бууруулах эм - HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч (ловастатин, симвастатин, аторвастатин) -ийг хамгийн бага тунгаар эхлэх хэрэгтэй бөгөөд эмчилгээг үргэлжлүүлэх тусам аажмаар нэмэгдүүлнэ. Хэрэв HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг аль хэдийн хүлээн авсан өвчтөнд изоптин хэрэглэх шаардлагатай бол сийвэн дэх холестерины концентрацийг харгалзан статинуудын тунг бууруулж, тунг дахин титрлэх боломжийг авч үзэх шаардлагатай. Флувастатин, розувастатин, правастатин нь CYP3A4 изоэнзимийн нөлөөгөөр метаболизмд ордоггүй тул верапамилтай харилцан үйлчлэх магадлал хамгийн бага байдаг.
Бүтэц ба хувилбарын хэлбэр
2 мл тарилгын уусмал бүхий 1 ампулыг 5 мг верапамил гидрохлорид агуулдаг; 5 эсвэл 50 ширхэг хайрцагт.
1 бүрсэн шахмал - 40 ба 80 мг; цэврүүт 20 ширхэг, хайрцагт 5 цэврүү.
фармакологийн нөлөө
фармакологийн нөлөө- гипотензи, хэм алдагдалын эсрэг, антиангиналь.Энэ нь миокардийн эсүүд ба судасны гөлгөр булчингийн кальцийн ионуудын трансмембран урсгалыг дарангуйлдаг (судас өргөсгөх шалтгаан болдог), зүрхний цохилтыг рефлекс нэмэгдүүлэхгүйгээр захын судасны эсэргүүцлийг бууруулж, миокардийн агшилтыг бууруулдаг.
Isoptin ®-ийн заалт
Артерийн гипертензи, зүрхний ишемийн өвчин, тосгуурын фибрилляци (пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди).
Эсрэг заалтууд
Кардиоген шок, цочмог хүндрэлтэй миокардийн шигдээс, дамжуулалтын хүнд хэлбэрийн эмгэг, өвчтэй синусын синдром.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Анхааралтай, ялангуяа эхний гурван сард.
Сөрөг нөлөө
Миокардийн хэмнэл, дамжуулалт алдагдах, зүрхний дутагдал, гипотензи, хаван, миалги, артралги, харшлын урвал гэх мэт.
Харилцаа холбоо
Бета-хориглогчдын нөлөөг (гаж нөлөөг оруулаад) нэмэгдүүлдэг. АД буулгах бусад эмүүдтэй хавсарч хэрэглэвэл гипотензи нэмэгддэг.
Тун ба хэрэглээ
Таблетууд:дотор - хоолны дараа өдөрт 3-4 удаа 40-80 мг; засвар үйлчилгээний тунг удаан хугацаагаар хэрэглэж болно.
Тарилга:ЭКГ ба цусны даралтын хяналтан дор аажмаар (2 минутын дотор) эхний тунгаар 5 мг (үр дүнгүй бол - 5-10 минутын дараа дахин 5 мг), эсвэл дуслаар (үр нөлөөг хадгалахын тулд) - Давсны уусмал, глюкозын уусмал эсвэл рН 6.5-аас бага бусад уусмалд 5-10 мг / цаг, нийт тун нь өдөрт 100 мг байна.
Isoptin ® эмийг хадгалах нөхцөл
25 ° C-аас ихгүй температурт.Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.
Isoptin ®-ийн хадгалах хугацаа
5 жил.Сав баглаа боодол дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.
Нозологийн бүлгүүдийн синонимууд
| Ангилал ICD-10 | ICD-10-ийн дагуу өвчний синонимууд |
|---|---|
| I10 Үндсэн (анхдагч) гипертензи | артерийн гипертензи |
| Артерийн гипертензи | |
| артерийн гипертензи | |
| Цусны даралт огцом нэмэгдэх | |
| Гипертензийн байдал | |
| Гипертензийн хямрал | |
| цусны даралт ихсэх | |
| Артерийн гипертензи | |
| Гипертензи, хорт хавдар | |
| Үндсэн гипертензи | |
| Гипертоник өвчин | |
| Гипертензийн хямрал | |
| Гипертензийн хямрал | |
| Гипертензи | |
| хортой гипертензи | |
| Хорт гипертензи | |
| Тусгаарлагдсан систолын гипертензи | |
| Гипертензийн хямрал | |
| Анхан шатны артерийн гипертензи | |
| Үндсэн артерийн гипертензи | |
| Үндсэн артерийн гипертензи | |
| Үндсэн гипертензи | |
| Үндсэн гипертензи | |
| I15 Хоёрдогч гипертензи | артерийн гипертензи |
| Артерийн гипертензи | |
| Хямралын явцын артерийн гипертензи | |
| Чихрийн шижин өвчний хүндрэлтэй артерийн гипертензи | |
| артерийн гипертензи | |
| Вазореналь гипертензи | |
| Цусны даралт огцом нэмэгдэх | |
| Цусны даралт ихсэх цусны эргэлтийн эмгэг | |
| Гипертензийн байдал | |
| Гипертензийн хямрал | |
| цусны даралт ихсэх | |
| Артерийн гипертензи | |
| Гипертензи, хорт хавдар | |
| Шинж тэмдгийн гипертензи | |
| Гипертензийн хямрал | |
| Гипертензийн хямрал | |
| Гипертензи | |
| хортой гипертензи | |
| Хорт гипертензи | |
| Гипертензийн хямрал | |
| АГ-ийн хурцадмал байдал | |
| Бөөрний гипертензи | |
| Сэргээн судасны гипертензи | |
| Сэргээн судасны гипертензи | |
| Шинж тэмдгийн артерийн гипертензи | |
| Түр зуурын артерийн гипертензи | |
| I20 Angina pectoris | Хебердений өвчин |
| Angina pectoris | |
| Angina pectoris-ийн дайралт | |
| Дахин давтагдах angina | |
| Аяндаа үүсдэг angina | |
| тогтвортой angina | |
| Angina хам шинж X | |
| angina pectoris | |
| Angina (халдлага) | |
| angina pectoris | |
| амрах angina | |
| Angina pectoris дэвшилттэй | |
| Холимог angina | |
| Angina аяндаа үүсдэг | |
| Тогтвортой angina | |
| Архаг тогтвортой angina | |
| I21 Цочмог миокардийн шигдээс | зүүн ховдлын шигдээс |
| Q долгионгүй миокардийн шигдээс | |
| Цочмог үед миокардийн шигдээс | |
| Трансмурал бус миокардийн шигдээс (субендокарди) | |
| цочмог миокардийн шигдээс | |
| Эмгэг судлалын Q долгионтой болон үүсээгүй миокардийн шигдээс | |
| Трансмураль миокардийн шигдээс | |
| Кардиоген шокоор хүндэрсэн миокардийн шигдээс | |
| Трансмураль бус миокардийн шигдээс | |
| Миокардийн шигдээсийн цочмог үе шат | |
| Цочмог миокардийн шигдээс | |
| Миокардийн шигдээсийн цочмог үе шат | |
| Миокардийн шигдээсийн цочмог үе | |
| subendocardial миокардийн шигдээс | |
| Титэм артерийн тромбоз | |
| Аюултай миокардийн шигдээс | |
| I25 Зүрхний ишемийн архаг өвчин | Гиперхолестеролемийн арын эсрэг зүрхний ишемийн өвчин |
| Зүрхний ишемийн архаг өвчин | |
| Артериосклерозын үед миокардийн ишеми | |
| Давтан миокардийн ишеми | |
| зүрхний титэм судасны өвчин | |
| Тогтвортой титэм судасны өвчин | |
| Арьсаар дамжих ангиопластик | |
| I47.1 Суправентрикуляр тахикарди | Суправентрикуляр пароксизмийн тахикарди |
| Суправентрикуляр тахиаритми | |
| Суправентрикуляр тахикарди | |
| Суправентрикуляр хэм алдагдал | |
| Суправентрикуляр пароксизмийн тахикарди | |
| Суправентрикуляр тахиарритми | |
| Суправентрикуляр тахикарди | |
| Нейрогенийн синусын тахикарди | |
| ортодромик тахикарди | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди | |
| Суправентрикуляр тахикардигийн пароксизм | |
| WPW хам шинжийн үед суправентрикуляр тахикардигийн пароксизм | |
| Тосгуурын тахикардигийн пароксизм | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр тахиаритми | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди | |
| Политопик тосгуурын тахикарди | |
| Тосгуурын хэм алдагдал | |
| Тосгуурын жинхэнэ тахикарди | |
| Тосгуурын тахикарди | |
| AV блоктой тосгуурын тахикарди | |
| Реперфузийн хэм алдагдал | |
| Берзолд-Яриш рефлекс | |
| Дахин давтагдах, суправентрикуляр пароксизмаль тахикарди | |
| Шинж тэмдгийн ховдолын тахикарди | |
| Вольф-Паркинсон-Уайт синдром | |
| Синусын тахикарди | |
| Суправентрикуляр пароксизмийн тахикарди | |
| Суправентрикулярын экстрасистол | |
| Суправентрикуляр хэм алдагдал | |
| AV уулзвараас тахикарди | |
| Суправентрикуляр тахикарди | |
| Ортодромик тахикарди | |
| Синусын тахикарди | |
| Зангилааны тахикарди | |
| Эмх замбараагүй политопик тосгуурын тахикарди | |
| I49.4 Бусад ба тодорхойгүй дутуу деполяризаци | Экстрасистолын хэм алдагдал |
| Экстрасистол | |
| Экстрасистол, тодорхойгүй | |
| I49.9 Зүрхний хэм алдагдал, тодорхойгүй | AV реципрок тахикарди |
| AV зангилааны харилцан тахикарди | |
| Antidromic reciprocal тахикарди | |
| хэм алдагдал | |
| хэм алдагдал | |
| Зүрхний хэмнэл | |
| Гипокалиемийн улмаас хэм алдагдал | |
| Ховдолын хэм алдагдал | |
| Ховдолын тахиарритми | |
| Ховдолын өндөр давтамж | |
| Тосгуурын тахисистолын хэм алдагдал | |
| Зүрхний хэмнэлийн эмгэг | |
| Зүрхний хэмнэлийн эмгэгүүд | |
| Зүрхний хэмнэлийн эмгэгүүд | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр хэм алдагдал | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр хэм алдагдал | |
| Пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди | |
| Пароксизмаль хэм алдагдал | |
| Пароксизмаль атриовентрикуляр хэмнэл | |
| Урьдчилсан эмгэгийн судасны цохилт | |
| Зүрхний хэм алдагдал | |
| Суправентрикуляр тахиаритми | |
| Суправентрикуляр тахикарди | |
| Суправентрикуляр хэм алдагдал | |
| тахиарритми | |
| Экстрасистолын хэм алдагдал | |
| R07.2 Зүрхний бүсэд өвдөлт | Миокардийн шигдээсийн өвдөлтийн хам шинж |
| Зүрхний өвчтэй хүмүүсийн өвдөлт | |
| Кардиальгиа | |
| Дигормональ миокардийн дистрофийн дэвсгэр дээр кардиальгиа | |
| Зүрхний синдром | |
| Кардионевроз | |
| Миокардийн ишемийн өвдөлт | |
| Зүрхний неврозууд | |
| Перикардийн өвдөлт | |
| Псевдоангина пекторис | |
| Функциональ кардиальги |
Мансууруулах бодисын найрлага, ялгаруулах хэлбэр
Кино бүрсэн шахмал цагаан, дугуй, хоёр гүдгэр, нэг талдаа "ISOPTIN 80" гэж сийлсэн, нөгөө талдаа онооны шугамаас дээш "KNOLL" гэж сийлсэн.
Туслах бодис: кальцийн гидрофосфатын дигидрат - 140 мг, микрокристалл целлюлоз - 46 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 1.4 мг, натри кроскармеллоза - 3.6 мг, магнийн стеарат - 3 мг.
Кино бүрхүүлийн найрлага:гипромеллоз 3 МПа - 2 мг, натрийн лаурил сульфат - 0.1 мг, макрогол 6000 - 2.3 мг, тальк - 4.5 мг, титаны давхар исэл - 1.1 мг.
10 ширхэг. - цэврүү (2) - картон хайрцаг.
10 ширхэг. - цэврүү (10) - картон хайрцаг.
20 ширхэг. - цэврүү (1) - картон хайрцаг.
20 ширхэг. - цэврүү (5) - картон хайрцаг.
25 ширхэг. - цэврүү (4) - картон хайрцаг.
фармакологийн нөлөө
Сонгомол анги I, дифенилалкиламин дериватив. Энэ нь антиангиналь, хэм алдагдал, даралт бууруулах нөлөөтэй.
Антиангиналь нөлөө нь миокардид шууд нөлөөлдөг ба захын гемодинамикийн нөлөөгөөр (захын артерийн аяыг бууруулдаг, OPSS) холбоотой байдаг. Кальци эсэд орохыг хориглох нь ATP-ийн макроэргик холбоонд агуулагдах энергийг механик ажилд хувиргах, миокардийн агшилт буурахад хүргэдэг. Миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулж, судас тэлэх, гадны сөрөг нөлөө, хронотроп нөлөө үзүүлдэг. Зүүн ховдолын диастолын тайвшруулах хугацааг нэмэгдүүлж, миокардийн хананы аяыг бууруулдаг.
Захын судасны эсэргүүцлийн бууралт нь верапамилын АД буулгах нөлөөтэй холбоотой байж болно.
Верапамил нь AV дамжуулалтыг мэдэгдэхүйц бууруулж, галд тэсвэртэй хугацааг уртасгаж, синусын зангилааны автоматизмыг дарангуйлдаг. Суправентрикуляр хэм алдагдалын үед хэм алдагдалын эсрэг үйлчилгээтэй.
Фармакокинетик
Амаар уухад тунгийн 90 гаруй хувь нь шингэдэг. Уурагтай холбох - 90%. Энэ нь элэгний "анхны дамжуулалт" үед метаболизмд ордог. Үндсэн метаболит нь норверапамил бөгөөд энэ нь өөрчлөгдөөгүй верапамилтай харьцуулахад гипотензи нөлөө багатай байдаг.
Нэг тунгаар хэрэглэхэд T 1/2 нь 2.8-7.4 цаг, давтан тунгаар хэрэглэхэд 4.5-12 цаг (элэгний ферментийн систем ханасан, цусан дахь верапамилийн концентраци нэмэгдсэнтэй холбоотой). Судсаар тарьсны дараа эхний T 1/2 нь 4 минут орчим, сүүлчийнх нь 2-5 цаг байна.
Энэ нь голчлон бөөрөөр, 9-16% нь гэдэс дотор ялгардаг.
Үзүүлэлтүүд
Титэм судасны өвчний эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэх: архаг тогтвортой angina (angina), тогтворгүй angina, vasospastic angina (Prinzmetal's angina / хувилбар angina).
хэмнэлийн эмгэгийг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх: пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди, тосгуурын лугшилт ба фибрилляцийн архаг хэлбэр (тахиарритмик хувилбар), суправентрикуляр экстрасистол.
Артерийн гипертензи. Гипертензийн хямрал.
Гипертрофик кардиомиопати.
Эсрэг заалтууд
Кардиоген шок, зүрхний дутагдал, зүүн ховдолын агшилтын үйл ажиллагааг зөрчсөн, хүнд хэлбэрийн артерийн гипотензи (систолын цусны даралт 90 мм-ээс бага), брадикарди; SSSU, sinoatrial blockade, AV блок II ба III зэрэг (кардиостимулятор бүхий өвчтөнүүдээс бусад); WPW хам шинж эсвэл Лоун-Ганонг-Левины хам шинжтэй хавсарсан лугшилт ба тосгуурын фибрилляци ( зүрхний аппараттай өвчтөнүүдээс бусад); колхицин, дантролен, алискирен, сертиндолтой нэгэн зэрэг хэрэглэх; жирэмслэлт, хөхүүл (хөхөөр хооллох); верапамилийн хэт мэдрэг байдал.
Тун
Хувь хүн. Насанд хүрэгчдэд - эхний тунгаар өдөрт 3 удаа 40-80 мг. Удаан хугацаагаар үйлчлэх тунгийн хэлбэрийн хувьд нэг тунг нэмэгдүүлж, хэрэглэх давтамжийг багасгах хэрэгтэй. 6-14 насны хүүхдүүд - 80-360 мг / өдөр, 6 нас хүртэл - 40-60 мг / өдөр; хүлээн авах давтамж - өдөрт 3-4 удаа.
Шаардлагатай бол верапамилыг судсаар тарьж болно (цусны даралт, зүрхний цохилт, ЭКГ-ын хяналтан дор аажмаар). Насанд хүрэгчдэд зориулсан нэг тун нь 5-10 мг, хэрэв 20 минутын дараа нөлөө үзүүлэхгүй бол ижил тунгаар давтан хэрэглэх боломжтой. 6-14 насны хүүхдэд зориулсан нэг тун нь 2.5-3.5 мг, 1-5 жил - 2-3 мг, 1 нас хүртэл - 0.75-2 мг. Элэгний үйл ажиллагаа хүндэрсэн өвчтөнүүдийн хувьд верапамилын хоногийн тун нь 120 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Өдөр тутмын хамгийн их тунНасанд хүрэгчдэд амаар уухад 480 мг байна.
Сөрөг нөлөө
Зүрх судасны тогтолцооны талаас:брадикарди (50 цохилт / мин-аас бага), цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах, зүрхний дутагдал үүсэх эсвэл хүндрэх, тахикарди; ховор - angina pectoris, миокардийн шигдээс үүсэх хүртэл (ялангуяа титэм судасны хүнд бөглөрөлт гэмтэлтэй өвчтөнүүдэд), хэм алдагдал (анивчилт, ховдолын цохилт зэрэг); Хурдан асаалттай / танилцуулгад - III зэргийн AV блокад, асистол, уналт.
Төв мэдрэлийн систем ба захын мэдрэлийн системийн талаас:толгой эргэх, толгой өвдөх, ухаан алдах, түгшүүр, нойрмоглох, ядрах, астения, нойрмоглох, сэтгэл гутрал, экстрапирамид эмгэг (атакси, маск шиг нүүр, хөл хөдөлгөөн, гар, хөл хөших, гар, хуруу чичрэх, залгихад хэцүү).
Хоол боловсруулах системээс:дотор муухайрах, өтгөн хатах (ховор тохиолдолд суулгалт), буйлны гиперплази (цус алдах, өвдөх, хавдах), хоолны дуршил нэмэгдэх, элэгний трансаминаз ба шүлтлэг фосфатазын идэвхжил нэмэгддэг.
Харшлын урвал:арьс загатнах, арьсны тууралт, нүүрний арьсны улайлт, эксудатив олон хэлбэрийн эритема (Стивенс-Жонсоны хам шинж орно).
Бусад: жин нэмэгдэх, маш ховор тохиолддог - агранулоцитоз, гинекомасти, гиперпролактинеми, галакторея, артрит, сийвэн дэх хамгийн их концентрацитай холбоотой түр зуурын хараа алдагдах (судсаар тарих), уушигны хаван, шинж тэмдэггүй тромбоцитопени, захын хаван.
эмийн харилцан үйлчлэл
(Судас өргөсгөгч, тиазидын шээс хөөх эм, ACE дарангуйлагч) нэгэн зэрэг хэрэглэснээр АД буулгах нөлөө харилцан нэмэгддэг.
Бета-хориглогч, хэм алдагдалын эсрэг эм, амьсгалын замын мэдээ алдуулалттай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр синоатриаль зангилаа ба AV дамжуулалтын автоматизмд дарангуйлах нөлөө харилцан нэмэгддэг тул брадикарди, AV блокада, хүнд артерийн гипотензи, зүрхний дутагдал үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. , агшилт ба дамжуулалт миокарди.
Саяхан хүлээн авсан өвчтөнүүдэд верапамилыг парентераль хэлбэрээр хэрэглэснээр артерийн гипотензи, асистол үүсэх эрсдэлтэй байдаг.
Нитратуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр верапамилын антиангиналь нөлөө нэмэгддэг.
Алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр түүний сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, гаж нөлөөний эрсдэл нэмэгддэг.
Амиодаронтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сөрөг инотроп нөлөө, брадикарди, дамжуулалтын эмгэг, AV блокада нэмэгддэг.
Верапамил нь аторвастатин, ловастатин, симвастатин зэрэг бодисын солилцоонд оролцдог CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлдаг тул сийвэн дэх статины концентраци нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор эмийн харилцан үйлчлэл онолын хувьд боломжтой байдаг. Рабдомиолизийн тохиолдлуудыг тодорхойлсон.
Тодорхойлсон тохиолдлуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр антиплателет нөлөөгөөр цус алдах хугацаа нэмэгддэг.
Буспиронтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх буспироны концентраци нэмэгдэж, эмчилгээний болон гаж нөлөө нэмэгддэг.
Амьтанд хийсэн туршилтын судалгаагаар верапамил ба дантроленыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр үхлийн үр дагавартай ховдолын фибрилляци ажиглагдсан. Энэ хослол нь аюултай байж магадгүй юм.
Дигоксинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх дигитоксины концентраци нэмэгдэх тохиолдлыг тайлбарласан болно.
Дигоксинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх дигоксины концентраци нэмэгддэг.
Дизопирамидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр артерийн гипотензи, уналт, ялангуяа кардиомиопати эсвэл зүрхний декомпенсацитай өвчтөнүүдэд боломжтой. Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн ноцтой илрэлүүд үүсэх эрсдэл нь сөрөг инотроп нөлөө ихсэхтэй холбоотой юм.
Диклофенактай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх верапамилын концентраци буурдаг; доксорубицинтэй хамт - цусны сийвэн дэх доксорубицины концентраци нэмэгдэж, үр нөлөө нь нэмэгддэг.
Имипраминтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх имипрамины концентраци нэмэгдэж, ЭКГ-д хүсээгүй өөрчлөлтүүд үүсэх эрсдэлтэй. Верапамил нь имипрамины клиренсийг бууруулснаар биологийн хүртээмжийг нэмэгдүүлдэг. ЭКГ-ын өөрчлөлт нь цусны сийвэн дэх имипрамины концентраци нэмэгдэж, верапамил ба имипрамины AV дамжуулалтанд нэмэлт дарангуйлах нөлөө үзүүлдэгтэй холбоотой юм.
Карбамазепинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр карбамазепины нөлөө нэмэгдэж, верапамилийн нөлөөн дор элэг дэх карбамазепины бодисын солилцоог дарангуйлснаас болж төв мэдрэлийн системээс гаж нөлөө үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Клонидинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр артерийн гипертензитэй өвчтөнд зүрх зогсох тохиолдол гардаг.
Колхицины сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлдэг (CYP3A изоэнзим ба P-гликопротеины субстрат).
Лити карбонаттай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр эмийн харилцан үйлчлэлийн илрэл нь хоёрдмол утгатай бөгөөд урьдчилан таамаглах аргагүй юм. Литийн нөлөө нэмэгдэж, мэдрэлийн хордлого үүсэх, цусны сийвэн дэх литийн концентраци буурах, хүнд хэлбэрийн брадикарди үүсэх тохиолдлуудыг тайлбарласан болно.
Альфа-хориглогч ба кальцийн сувгийн хориглогч эмийн судас тэлэх нөлөө нь нэмэлт эсвэл синергетик шинж чанартай байж болно. Теразозин эсвэл празозин ба верапамилыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр артерийн гипотензи үүсэх нь зарим талаараа фармакокинетик харилцан үйлчлэлээс шалтгаална: теразозин ба празозин хоёрын C max ба AUC-ийн өсөлт.
Рифампициныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр элэгний ферментийн үйл ажиллагааг өдөөж, верапамилын бодисын солилцоог хурдасгадаг бөгөөд энэ нь түүний эмнэлзүйн үр нөлөө буурахад хүргэдэг.
Сертиндолтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр ховдолын хэм алдагдал, ялангуяа "пируэт" хэлбэрийн ховдолын хэм алдагдал үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх теофиллиний концентраци нэмэгддэг.
Тубокурарин хлорид, векурони хлоридтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр булчин сулрах нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой.
Фенитоин, фенобарбиталтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх верапамилын концентраци мэдэгдэхүйц буурах боломжтой.
Флуоксетинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр флуоксетинтай холбоотойгоор түүний бодисын солилцоо удааширч, верапамилын гаж нөлөө нэмэгддэг.
Нэгэн зэрэг хэрэглэснээр хинидиний клиренс буурч, цусны сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, гаж нөлөөний эрсдэл нэмэгддэг. Артерийн гипотензи үүсэх тохиолдол ажиглагдсан.
Нэгэн зэрэг хэрэглэснээр верапамил нь элэг дэх циклоспорины метаболизмыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь түүний ялгаралт буурч, сийвэн дэх концентраци нэмэгдэхэд хүргэдэг. Энэ нь дархлаа дарангуйлах нөлөө нэмэгдэж, нефротоксик шинж тэмдгүүд буурч байгааг тэмдэглэв.
Циметидинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр верапамилын нөлөө нэмэгддэг.
Энфлурантай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр мэдээ алдуулалтыг сунгах боломжтой.
Этомидаттай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр мэдээ алдуулалтын үргэлжлэх хугацаа нэмэгддэг.
тусгай заавар
I зэргийн AV-ийн бөглөрөл, брадикарди, аортын хүнд нарийсал, зүрхний архаг дутагдал, бага зэргийн эсвэл дунд зэргийн артерийн гипотензи, миокардийн шигдээсийн цочмог үе шатанд, бөглөрөлт гипертрофик кардиомиопати, элэг ба/эсвэл бөөрний дутагдалтай үед болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. өндөр настай өвчтөнүүдэд, 18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд (үр ашиг, аюулгүй байдлыг судлаагүй).
Шаардлагатай бол angina pectoris, артерийн гипертензийн хавсарсан эмчилгээг верапамил ба бета-хориглогчоор хийж болно. Гэсэн хэдий ч верапамил хэрэглэх үед бета-хориглогчдыг судсаар тарихаас зайлсхийх хэрэгтэй.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмыг удирдах чадварт үзүүлэх нөлөө
Верапамил уусны дараа бие даасан хариу урвал (нойрмоглох, толгой эргэх) боломжтой бөгөөд энэ нь өвчтөний анхаарал төвлөрөл, сэтгэлзүйн хөдөлгөөний хурдыг шаарддаг ажил гүйцэтгэх чадварт нөлөөлдөг.
Жирэмслэлт ба хөхүүл
Верапамил нь жирэмсэн болон хөхүүл үед эсрэг заалттай байдаг.
Бага насны хэрэглээ
18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй (үр ашиг, аюулгүй байдлыг судлаагүй).
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд
Бөөрний дутагдлын үед болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд
Элэгний дутагдлын үед болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Ахмад настанд хэрэглэнэ
Өндөр настай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Нийлмэл
идэвхтэй бодис: 1 шахмал нь 40 мг эсвэл 80 мг верапамил гидрохлорид агуулдаг; туслах бодис: кальцийн устөрөгчийн фосфатын дигидрат, целлюлоз
микрокристалл, усгүй коллоид цахиурын давхар исэл, натрийн кроскармеллоза, магнийн стеарат, гипромелоза, натрийн лаурил сульфат, макрогол 6000, тальк, титаны давхар исэл (E 171).
Тодорхойлолт
нэг талдаа "40" гэсэн тэмдэгтэй, нөгөө талдаа компанийн барааны тэмдэг бүхий хоёр гүдгэр цагаан хальсан шахмал;
цагаан хоёр гүдгэр хальсан бүрхүүлтэй шахмалууд нь нэг талаас "Изоптин 80", нөгөө талаас эрсдэлээс дээгүүр компанийн барааны тэмдэг юм.
фармакологийн нөлөө
Верапамил нь кардиомиоцит болон судасны гөлгөр булчингийн эсүүд рүү кальцийн ионуудын трансмембран урсгалыг блоклодог. Энэ нь миокардийн эсэд эрчим хүч зарцуулдаг бодисын солилцооны үйл явцад нөлөөлж зүрхний хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг шууд бууруулж, дараагийн ачааллыг шууд бусаар бууруулдаг. Титэм артерийн гөлгөр булчингийн эсийн кальцийн сувгийг хааснаар зүрхний булчинд цусны урсгал нарийсалтаас хойшхи хэсэгт ч нэмэгдэж, титэм судасны спазм арилдаг. Верапамилын даралт бууруулах үр нөлөө нь рефлексийн хариу урвал болох зүрхний цохилт нэмэгдэхгүйгээр захын судасны эсэргүүцэл буурсантай холбоотой юм. Цусны даралтын физиологийн утгын хүсээгүй өөрчлөлтүүд ажиглагддаггүй. Верапамил нь хэм алдагдалын эсрэг, ялангуяа суправентрикуляр хэмнэл алдагдах үед илэрдэг. Энэ нь атриовентрикуляр зангилаа дахь импульсийн дамжуулалтыг удаашруулдаг бөгөөд үүний үр дүнд хэм алдагдалын төрлөөс хамааран синусын хэмнэл сэргэж, / эсвэл ховдолын давтамж хэвийн болдог. Зүрхний цохилтын хэвийн түвшин өөрчлөгддөггүй эсвэл бага зэрэг буурдаг.
Фармакокинетик
Верапамил нь нарийн гэдсэнд хурдан бөгөөд бараг бүрэн шингэдэг. Шингээх түвшин 90% -иас дээш байна. Эмийн нэг тунг хэрэглэсний дараа эрүүл хүмүүсийн дундаж үнэмлэхүй биологийн хүртээмж нь 22% байдаг бөгөөд энэ нь элэгний метаболизмын эрчимтэй явагддагтай холбоотой юм. Олон тунгаар хэрэглэсний дараа биологийн хүртээмж 2 дахин нэмэгддэг.
Цусны сийвэн дэх хамгийн дээд концентраци нь шахмалыг ууснаас хойш 1-2 цагийн дараа хүрдэг. Хагас задралын хугацаа нь нэг тунгаар 3-7 цаг, курс 4.5-12 цаг байна. Плазмын уурагтай холбогддог - 90%. Верапамил бараг бүрэн метаболизмд ордог тул янз бүрийн метаболит үүсдэг. Эдгээр метаболитуудын дотроос зөвхөн норверапамил нь фармакологийн хувьд идэвхтэй байдаг (энэ нь нохойд хийсэн туршилтаар батлагдсан). Верапамил ба түүний метаболитууд нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг бөгөөд зөвхөн 3-4% нь өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Хэрэглэсэн тунгийн 50 орчим хувь нь 24 цагийн дотор, 70 хувь нь 5 хоногийн дотор ялгардаг. Мансууруулах бодисын 16 хүртэлх хувь нь ялгадасаар ялгардаг. Сүүлийн үеийн мэдээллээс харахад эрүүл бөөртэй хүмүүс болон бөөрний эмгэгийн төгсгөлийн үе шаттай өвчтөнүүдэд верапамилын фармакокинетикийн хувьд ялгаа байхгүй байна. Элэгний хатууралтай өвчтөнүүдэд клиренс бага, тархалт их байдаг тул хагас задралын хугацаа нэмэгддэг.
Хэрэглэх заалт
Зүрхний ишемийн өвчин, үүнд: тогтвортой angina pectoris;
Тогтворгүй angina (дэвшилттэй angina, амралтын angina),
Васоспастик angina (вариант angina, Prinzmetal's angina),
P-хориглогчийг заагаагүй бол зүрхний дутагдалгүй өвчтөнүүдэд зүрхний шигдээсийн дараах angina.
хэм алдагдал: пароксизмийн суправентрикуляр тахикарди; тосгуурын цохилт/фибрилляци хурдан тосгуур ховдолын дамжуулалт (Вольф-Паркинсон-Уайт хам шинж (WPW)-аас бусад).
Артерийн гипертензи.
Эсрэг заалтууд
Кардиоген шок.
Хүндрэлүүдтэй цочмог миокардийн шигдээс (брадикарди, гипотензи, зүүн ховдлын дутагдал).
II ба III зэрэг атриовентрикуляр блок (хиймэл зүрхний аппарат суулгасан өвчтөнүүдээс бусад) ба синоатриал блокад.
Өвчтэй синусын синдром (хиймэл зүрхний аппарат суулгасан өвчтөнүүдээс бусад). ,
Верапамил эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд мэдэгдэж буй хэт мэдрэг байдал.
Зүрхний архаг дутагдал.
Нэмэлт зам (WPW-хам шинж ба LGL-хам шинж) байгаа тохиолдолд тосгуурын фибрилляци / сэгсрэх.
Изоптинтай эмчилгээний явцад судсаар нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй (3-адренерг хориглогч (эрчимт эмчилгээнээс бусад).
Жирэмслэлт ба хөхүүл
Жирэмсний эхний болон хоёр дахь гурван сард эмийг авч болохгүй. Жирэмсний гурав дахь гурван сард хүлээн авах нь зөвхөн яаралтай тохиолдолд, үр дүн нь эх, хүүхдэд үзүүлэх эрсдэлээс давсан тохиолдолд. Верапамил нь ихэсээр дамжин нэвтэрч, хүйн цусанд тодорхойлогддог.
Биологийн идэвхт бодис нь хөхний сүүнд ордог. Хүний амны хөндийн хязгаарлагдмал мэдээлэл нь нярай хүүхдэд верапамилийн тун бага (эхийн тунгийн 0.1-1%) байдаг тул верапамилийн хэрэглээ нь хөхөөр хооллоход тохирч болно. Хөхөөр хооллож буй нярай хүүхдэд ноцтой гаж нөлөө үүсэх эрсдэлийг харгалзан верапамилыг хөхөөр хооллох үед зөвхөн эхэд зайлшгүй шаардлагатай тохиолдолд хэрэглэнэ.
Тун ба хэрэглээ
Өвчтөн бүрийн хувьд тунг тус тусад нь сонгоно. Бэлдмэлийг хангалттай хэмжээний шингэнээр (жишээлбэл, 1 аяга ус, ямар ч тохиолдолд бэрсүүт жүржийн шүүс) сорох, зажлахгүйгээр, хоолны үеэр эсвэл хоолны дараа шууд уух хэрэгтэй.
50 кг-аас дээш жинтэй насанд хүрэгчид болон өсвөр насныхан:
Зүрхний ишемийн өвчин, пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди, тосгуурын цохилт/фибрилляци
Сургуулийн өмнөх насны 6 хүртэлх насны хүүхдүүд, зөвхөн зүрхний хэмнэл алдагддаг: санал болгож буй тун нь өдөрт 80-120 мг, 2-3 нэг тунгаар хуваагддаг.
6-14 насны хүүхдүүд, зөвхөн зүрхний хэм алдагдалд: санал болгож буй тун нь өдөрт 80-360 мг, 2-4 удаагийн тунгаар хуваагдана.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд верапамил гидрохлоридын нөлөөлөл нь хүнд байдлаас хамааран нэмэгдэж, эмийн задрал удааширч, удаан үргэлжилдэг. Тиймээс ийм тохиолдолд тунг маш болгоомжтой тогтоож, бага тунгаар эхлэх хэрэгтэй (жишээлбэл, элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эхлээд 40 мг-аар өдөрт 2-3 удаа, өдөрт 80-120 мг).
Хэвтэж байхдаа эм ууж болохгүй.
Верапамил гидрохлоридыг миокардийн шигдээстэй өвчтөнд үйл явдлын дараа 7 хоногийн дотор хэрэглэж болохгүй.
Удаан хугацааны эмчилгээ хийсний дараа эмийг зогсоож, тунг аажмаар бууруулна.
Эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг эмч дангаар нь тодорхойлж, өвчтөний нөхцөл байдал, өвчний явцаас хамаарна.
Гаж нөлөө
Верапамилыг маркетингийн дараах хэрэглээ эсвэл IV үе шатны эмнэлзүйн туршилтын явцад дараах гаж нөлөөг мэдээлсэн. Маркетингийн дараах эмийг хэрэглэх үед өвчтөнийг үнэн зөв тоолох боломжгүй тул гаж нөлөөг тэдгээрийн давтамжийг тооцоолохгүйгээр танилцуулсан боловч эрхтний системээр ангилдаг. Зүрх судасны эмгэг: 1, 2, 3-р зэргийн AV блок, синусын брадикарди, синусын баривчлах, захын хаван, зүрх дэлсэх, зүрхний цохилт ихсэх (тахикарди), гипотензи, улайлт, зүрхний дутагдал үүсч эсвэл улам дорддог. Ходоод гэдэсний замын эмгэг: дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах, өвдөх, хэвлийгээр өвдөх, гэдэсний түгжрэл, бохьны гиперплази (буйлны үрэвсэл, цус алдалт).
Мэдрэлийн эмгэгүүд: толгой өвдөх, экстрапирамидын эмгэг, толгой эргэх, парестези, чичиргээ үүсч болно.
Сонсголын эрхтэн ба вестибуляр аппаратын эмгэг: толгой эргэх, чих шуугих.
Арьс ба арьсан доорх эдэд гарсан өөрчлөлтүүд: ангиоэдема, Стивенс-Жонсоны хам шинж, эритема multiforme, толбо-папуляр тууралт, халцрах, эритромелалги, чонон хөрвөс, загатнах, арьс, салст бүрхэвчийн цус алдалт (пурпура) ажиглагдсан.
Нөхөн үржихүйн систем ба хөхний булчирхайн эмгэг: бэлгийн сулрал, гинекомасти, галакторея.
Яс-булчингийн болон холбогч эдийн эмгэгүүд: миалги, артралги, булчингийн сулрал.
Дархлааны тогтолцооны эмгэг: хэт мэдрэг байдал.
Ерөнхий эмгэг: ядрах.
Судалгаа: элэгний ферментийн түвшин, ийлдэс дэх пролактины түвшин нэмэгдсэн.
Верапамил ба колхициныг хослуулан хэрэглэхтэй холбоотой саажилтын (тетрапарез) маркетингийн дараах нэг тайлан байдаг. Энэ нь верапамилаар CYP3A4 ба P-gp-ийг дарангуйлсны үр дүнд колхицин цус-тархины саадаар нэвтэрсэнтэй холбоотой байж болно. Колхицин ба верапамилыг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Хэт их уух
Верапамилыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн хордлогын шинж тэмдэг нь авсан эмийн хэмжээ, хоргүйжүүлэх арга хэмжээ авсан хугацаа, өвчтөний наснаас хамаарна. Дараах шинж тэмдгүүд давамгайлж байна: цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах, зүрхний хэм алдагдал (брадикарди, тосгуур ховдолын диссоциаци болон тосгуур ховдолын өндөр зэрэглэлийн блок) нь цочрол, зүрх зогсох, ухаан алдах, ухаан алдах, гипергликеми зэрэг болно. , бодисын солилцооны ацидоз, гипокси, уушигны хаван бүхий кардиоген шок, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, таталт. Бие махбодоос бодисыг зайлуулах, зүрх судасны тогтолцооны тогтвортой байдлыг сэргээхэд чиглэсэн эмчилгээний арга хэмжээ. Ерөнхий арга хэмжээ: эмийг ууснаас хойш 12 цаг гаруй хугацаа өнгөрсөн ч ходоод гэдэсний замын хөдөлгөөн тодорхойгүй (гэдэсний чимээ гарахгүй) ходоод угаахыг зөвлөж байна. Ерөнхий сэхээн амьдруулах арга хэмжээ нь цээжийг шахах, хиймэл амьсгал хийх, дефибрилляци хийх, зүрхний цохилтыг хурдасгах зэрэг орно. Гемодиализийг заагаагүй болно. Гемофилтраци ба плазмаферезийг хэрэглэх боломжтой (кальцийн антагонистууд сийвэнгийн уурагтай сайн холбогддог). Тусгай арга хэмжээ: кардиодепрессив нөлөөг арилгах, артерийн гипотензи, брадикарди. Кальци нь өвөрмөц антидот юм: 10-20 мл кальцийн глюконатын 10% -ийн уусмал (2.25-4.5 ммоль) судсаар тарина. Шаардлагатай бол та танилцуулгыг давтаж эсвэл нэмэлт дуслаар дусаах боломжтой (жишээлбэл, 5 ммоль / цаг). Нэмэлт арга хэмжээ: II ба III зэргийн AV блок, синусын брадикарди, зүрхний баривчлах, атропин, изопреналин, орципреналин эсвэл зүрхний цохилтыг хурдасгахад хэрэглэдэг. Кардиоген цочрол, артерийн судасны өргөжилтийн үр дүнд артерийн гипотензи үүссэн тохиолдолд допамин (минутанд 25 мкг / кг хүртэл), добутамин (минутанд 15 мкг / кг хүртэл) эсвэл норэпинефрин хэрэглэдэг. Сийвэн дэх кальцийн концентраци нь хэвийн дээд хязгаарт эсвэл хэвийн хэмжээнээс арай дээгүүр байх ёстой. Эрт үе шатанд судас өргөсгөхтэй холбоотойгоор орлуулах шингэнийг (Рингерийн уусмал эсвэл давсны уусмал) нэвтрүүлэх ажлыг гүйцэтгэдэг.
Бусад эмүүдтэй харьцах
Верапамил гидрохлорид нь цитохром P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18-ээр метаболизмд ордог. Верапамил нь CYP3A4 ба P-гликопротейн (P-gp) ферментийн дарангуйлагч юм. CYP3A4 дарангуйлагчтай эмнэлзүйн хувьд чухал харилцан үйлчлэлийн талаар мэдээлсэн бөгөөд энэ нь верапамилийн сийвэн дэх түвшин нэмэгдэж, CYP3A4 өдөөгч нь верапамилын гидрохлоридын сийвэн дэх түвшин буурахад хүргэдэг тул бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх эсэхийг хянах шаардлагатай.
Аритмикийн эсрэг эм, /3-хориглогч: зүрх судасны үйл ажиллагааг харилцан сайжруулах (тосгуур ховдолын бөглөрөл өндөр, зүрхний цохилт мэдэгдэхүйц буурах, зүрхний дутагдал үүсэх, цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах).
Хинидин: хининидины амны хөндийн клиренс буурсан (-35%). Хөгжиж чадна
артерийн гипотензи, гипертрофик бөглөрөлт кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдэд уушигны хаван үүсдэг.
Флекайнидин: Флекайнидины плазмын клиренс бага зэрэг нөлөөлнө.<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Метопролол: angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд метопрололын AUC (-32.5%) ба Cmax (-41%) нэмэгдсэн.
Пропранолол: angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд пропранололын AUC (-65%) ба C max (-94%) нэмэгдсэн.
АД буулгах эм, шээс хөөх эм, судас тэлэх эм: даралт бууруулах нөлөө нэмэгддэг. Празозин, теразозин: гипотензи нэмэлт нөлөө (празозин: хагас задралын хугацаанд нөлөө үзүүлэхгүйгээр празосины Cmax (-40%) нэмэгдэх; теразозин: теразозины AUC (-24%) ба Cmax (~25%) нэмэгдэх).
Вирусын эсрэг (ХДХВ) эм: сийвэн дэх верапамилийн концентраци нэмэгдэж болно. Болгоомжтой байгаарай, эс тэгвээс верапамилын тунг багасгах шаардлагатай байж магадгүй юм.
Карбамазепин: карбамазепины түвшин нэмэгдэж, карбамазепины мэдрэлийн хордлоготой гаж нөлөө нэмэгддэг - диплопи, толгой өвдөх, атакси, толгой эргэх. Галд тэсвэртэй хэсэгчилсэн эпилепситэй өвчтөнүүдэд карбамазепины AUC (-46%) нэмэгдсэн.
Лити: литийн мэдрэлийн хоруу чанарыг нэмэгдүүлдэг.
Нянгийн эсрэг бодисууд:
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: верапамилын түвшинг нэмэгдүүлж болзошгүй. Рифампицин: гипотензи нөлөөг бууруулдаг. Амаар уусны дараа верапамилийн AUC (-97%), Cmax (~94%), биоидэвхит байдал (-92%) буурсан.
Колицицин: Колхицины өртөлт ихэссэн тул верапамилтай хамт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. I
Сульфинпиразон: амаар уухад верапамилын клиренс 3 дахин, биологийн хүртээмж 60% -иар нэмэгдсэн. Гипотензи нөлөөг бууруулж болно.
Мэдрэлийн булчингийн хориглогч: верапамил гидрохлоридын нөлөөгөөр үйл ажиллагааг нэмэгдүүлэх боломжтой. Ацетилсалицилын хүчил: цус алдах магадлал нэмэгддэг.
Этанол: цусны сийвэн дэх этилийн спиртийн агууламж нэмэгдсэн.
HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчид: Верапамил ууж буй өвчтөнүүдэд HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) эмчилгээг хамгийн бага тунгаар эхлүүлж, аажмаар нэмэгдүүлнэ. Хэрэв верапамил ууж байгаа өвчтөнд HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг зааж өгөх шаардлагатай бол статины тунг бууруулах шаардлагатай бөгөөд цусны сийвэн дэх холестерины агууламжаас хамааран тунг тохируулах шаардлагатай.
Аторвастатин: Аторвастатины түвшинг нэмэгдүүлэх боломжтой. Аторвастатин нь верапамилийн AUC-ийг ойролцоогоор 42.8%-иар нэмэгдүүлдэг.
Ловастатин: Ловастатины түвшин нэмэгдэх боломжтой.
Симвастатин: симвастатины AUC ойролцоогоор 2.6 дахин, симвастатины Cmax 4.6 дахин нэмэгдсэн.
Флувастатин, правастатин, розувастатин нь CYP3A4 цитохромоор метаболизмд ордоггүй бөгөөд верапамилтай харьцдаггүй.
Дигоксин: эрүүл хүмүүст дигоксины C max 45-53%, Css - 42%, AUC - 52% -иар нэмэгддэг.
Дигитоксин: Дижитоксины клиренс (-27%), бөөрний гаднах клиренс (-29%) буурна.
Циметидин: R- (-25%) ба S-верапамилийн (-40%) AUC нь R- ба S-верапамилийн клиренс зохих хэмжээгээр буурдаг.
Чихрийн шижингийн эсрэг эм (глибурид): C max глибуридын хэмжээ ойролцоогоор 28%, AUC - 26% -иар нэмэгддэг.
Теофиллин: амны хөндийн болон системийн клиренс ойролцоогоор 20%, тамхи татдаг хүмүүст 11% -иар буурдаг.
Имипрамин: идэвхтэй метаболит десипрамины нөлөөлөлгүйгээр AUC (-15%) нэмэгдсэн. Доксорубицин: доксорубицин ба верапамил (амаар), AUC (-89%) ба сийвэн дэх доксорубицины Cmax (-61%) зэрэг нь жижиг эсийн уушигны хорт хавдартай өвчтөнүүдэд нэмэгддэг. Хавдрын дэвшилтэт үе шатанд байгаа өвчтөнүүдэд верапамилыг судсаар нэгэн зэрэг хэрэглэснээр доксорубицины фармакокинетикт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй.
Фенобарбитал: Верапамилийн амны хөндийн клиренсийг 5 дахин нэмэгдүүлдэг.
Буспирон: AUC ба Cmax 3-4 дахин нэмэгддэг.
Мидазолам: AUC 3 дахин, C max - 2 дахин нэмэгддэг.
Алмотриптан: AUC-ийн өсөлт 20%, C max - 24%. .
Сульфинпиразон ". верапамилын амны хөндийн клиренс 3 дахин, биоидэвхит байдал - 60% -иар нэмэгддэг.
Дархлаа судлалын бэлдмэлүүд:
Циклоспорин: AUC, C max Css ойролцоогоор 45% -иар нэмэгддэг.
Эверолимус, сиролимус, такролимус: эдгээр эмийн түвшин нэмэгдэж болно. Усан үзмийн шүүс: R- (-49%) ба S-верапамилийн (-37%) AUC, хагас задралын хугацаа болон бөөрний үйл ажиллагааг өөрчлөхгүйгээр R- (-75%) ба S-верапамилийн (-51%) Cmax нэмэгддэг. цэвэрлэгээ.
John's Wort perforatum: AUC R- (-78%) ба S-верапамил (-80%) нь C max харгалзах бууралтаар буурдаг.
Хэрэглээний онцлог
Верапамил хэрэглэх, тунг тодорхойлохдоо өвчтөнд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй.
AV блок I зэрэгтэй;
Артерийн гипотензи (систолын цусны даралт).< 90 мм рт. ст.);
Брадикардитай (зүрхний цохилт минутанд 50 цохилтоос бага);
Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай;
Мэдрэлийн булчингийн дамжуулалтын эмгэг (миастения (Myasthenia gravis), Итон-Ламбергийн хам шинж, Дюшений булчингийн дэвшилтэт дистрофи).
Баталгаажсан харьцуулсан судалгаагаар бөөрний дутагдал нь бөөрний өвчний төгсгөлийн үе шаттай өвчтөнүүдэд верапамилийн фармакокинетикт нөлөөлдөггүй болохыг харуулсан боловч бөөрний дутагдалтай өвчтөнд верапамилыг болгоомжтой, нарийн хяналтан дор хэрэглэх шаардлагатай гэсэн хэд хэдэн тайлан байдаг. Верапамилыг гемодиализаар арилгах боломжгүй.
40 мг: цэврүүт 20 шахмал, хайрцагт 5 цэврүү эсвэл цэврүүнд 25 шахмал, хайрцагт 4 цэврүү;
80 мг: цэврүүт 20 шахмал, картон хайрцагт 5 цэврүү.
Хадгалах нөхцөл
25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална.