ACE inhibitors (ACE inhibitors): mekanisme tindakan, petunjuk, senarai dan pilihan ubat. Inhibitor ACE - senarai ubat. Mekanisme tindakan perencat ACE generasi baru dan arahan kontraindikasi ACE untuk digunakan

Angiotensin II adalah hormon penting yang mengawal aktiviti sistem kardiovaskular. Kemunculan perencat enzim penukar angiotensin (ACE), ubat-ubatan yang mengurangkan parasnya dalam darah, telah menjadi satu kejayaan penting dalam rawatan hipertensi arteri (AH). Kini ubat-ubatan yang menindas aktiviti sistem renin-angiotensin menduduki kedudukan utama dalam memerangi punca utama kematian - patologi kardiovaskular. Penyekat ACE pertama - captopril - telah disintesis pada tahun 1977. Sehingga kini, banyak wakil kelas ini telah dibangunkan, yang, mengikut struktur kimia mereka, dibahagikan kepada tiga kumpulan besar.

Klasifikasi perencat ACE

1. Sebatian yang mengandungi kumpulan sulfhydryl: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Dadah dengan kumpulan karboksi: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Sebatian yang mengandungi fosforus: fosinopril.

Banyak penyekat enzim penukar angiotensin adalah ester yang 100-1000 kali kurang kuat daripada metabolit aktifnya, tetapi mempunyai bioavailabiliti oral yang lebih besar.

Wakil kumpulan farmaseutikal ini berbeza mengikut tiga kriteria:

• aktiviti;
• bentuk asal: prekursor sebatian aktif (prodrug) atau bahan aktif;
• farmakokinetik (tahap penyerapan dari sistem pencernaan, kesan makanan pada bioavailabiliti ubat, separuh hayat, pengedaran dalam tisu, mekanisme penyingkiran).

Tiada perencat ACE mempunyai kelebihan yang ketara berbanding wakil kelas ini yang lain: semuanya berkesan menyekat sintesis angiotensin II daripada angiotensinsaya, mempunyai petunjuk, kontraindikasi dan kesan sampingan yang sama. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini berbeza dengan ketara dalam sifat pengedaran dalam tisu. Walau bagaimanapun, masih belum diketahui sama ada ini akan memberikan sebarang faedah baharu.

Kecuali fosinopril dan spirapril, yang sama-sama disingkirkan oleh hati dan buah pinggang, penyekat enzim penukar angiotensin terutamanya dikumuhkan dalam air kencing. Akibatnya, disfungsi buah pinggang mengurangkan perkumuhan kebanyakan ubat-ubatan ini, dan dos mereka dalam pesakit sedemikian harus dikurangkan.

Senarai nama dagangan untuk perencat ACE

1. Captopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, dll.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, dsb.
3. Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, dsb.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, dll.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, dll.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, dll.

Terdapat juga ubat-ubatan yang merupakan gabungan sedia perencat ACE dengan diuretik dan / atau antagonis kalsium.

Skop permohonan

Hipertensi arteri

Ubat ini digunakan secara meluas sebagai ubat antihipertensi, kerana ia mengurangkan tekanan darah dalam semua bentuk hipertensi, kecuali hiperaldosteronisme primer. Monoterapi dengan perencat ACE menormalkan tekanan darah pada kira-kira 50% pesakit dengan hipertensi ringan hingga sederhana.

Wakil kelas ini mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular dalam hipertensi ke tahap yang lebih tinggi berbanding dengan ubat antihipertensi yang lain.

Penyekat enzim penukar angiotensin adalah ubat pilihan untuk hipertensi yang dikaitkan dengan diabetes mellitus (mereka menghalang perkembangan nefropati diabetik) dan hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga disyorkan dalam kombinasi hipertensi dengan penyakit jantung koronari.

Kegagalan jantung

Perencat ACE ditetapkan untuk sebarang tahap kegagalan jantung, kerana ubat ini menghalang atau menghalang perkembangannya, mengurangkan kemungkinan kematian mengejut dan infarksi miokardium, dan meningkatkan kualiti hidup. Rawatan dimulakan dengan dos yang kecil, kerana pesakit ini mungkin mengalami penurunan mendadak dalam tekanan darah, terutamanya dengan latar belakang penurunan jisim darah yang beredar. Di samping itu, mereka mengurangkan dilatasi (pengembangan) ventrikel kiri dan, sedikit sebanyak, memulihkan bentuk ellipsoid normal jantung.

infarksi miokardium

Perencat ACE mengurangkan kematian apabila diberikan pada awal infarksi miokardium. Mereka amat berkesan apabila digabungkan dengan hipertensi dan diabetes. Sekiranya tiada kontraindikasi (kejutan kardiogenik, hipotensi arteri yang teruk), mereka harus ditetapkan dengan segera bersama-sama dengan trombolytik (enzim yang memusnahkan trombus yang sudah terbentuk), agen antiplatelet (aspirin, cardiomagnyl) dan β-blocker. Pesakit yang berisiko (infarksi miokardium utama, kegagalan jantung) harus mengambil ubat ini untuk masa yang lama.

Pencegahan strok

Inhibitor ACE mengalihkan keseimbangan antara pembekuan dan sistem fibrinolitik darah ke arah yang terakhir. Kajian saintifik telah menunjukkan bahawa mereka mengurangkan dengan ketara kejadian serangan jantung, strok, kematian pada pesakit dengan patologi vaskular, diabetes mellitus dan faktor risiko lain untuk kemalangan serebrovaskular.

Kegagalan buah pinggang kronik (CRF)

Penyekat enzim penukar angiotensin menghalang atau melambatkan kerosakan buah pinggang dalam diabetes mellitus. Mereka bukan sahaja menghalang nefropati diabetik, tetapi juga menghalang perkembangan retinopati dalam diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin. Inhibitor ACE menghalang perkembangan kegagalan buah pinggang kronik dalam patologi buah pinggang lain, termasuk yang teruk.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang serius dari wakil kumpulan farmaseutikal ini agak jarang berlaku, mereka biasanya diterima dengan baik.

• Hipotensi arteri. Dos pertama ubat boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah pada pesakit dengan peningkatan aktiviti renin plasma, iaitu:
• dengan kekurangan Na +;
• menerima terapi antihipertensi gabungan;
• dengan kegagalan jantung.

Dalam kes sedemikian, mulakan dengan dos perencat ACE yang sangat rendah atau nasihatkan pesakit untuk meningkatkan pengambilan garam dan membatalkan ubat diuretik sebelum memulakan terapi.

• batuk. Kira-kira 5-20% pesakit yang mengambil ubat kumpulan farmaseutikal ini mengadu batuk kering yang berterusan. Kesan sampingan ini biasanya tidak bergantung kepada dos dan berlaku lebih kerap pada wanita, biasanya dalam tempoh 1 minggu hingga 6 bulan selepas memulakan rawatan. Selepas pemansuhan penghalang ACE, batuk hilang secara purata dalam 4 hari.
• Hiperkalemia. Pengekalan kalium yang ketara jarang berlaku pada individu yang mempunyai buah pinggang yang berfungsi secara normal. Walau bagaimanapun, perencat ACE boleh menyebabkan hiperkalemia pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, serta mereka yang mengambil diuretik penjimat kalium (amilorida, triamterene, spironolactone), persediaan kalium, penyekat β, atau ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs).
• Kegagalan buah pinggang akut (ARF). Boleh membawa kepada kegagalan buah pinggang akut dengan penyempitan arteri buah pinggang pada kedua-dua belah, penyempitan arteri buah pinggang tunggal, kegagalan jantung, atau penurunan jisim darah yang beredar akibat cirit-birit atau diuretik. Kemungkinan kegagalan buah pinggang akut adalah tinggi terutamanya pada pesakit tua dengan kegagalan jantung. Walau bagaimanapun, jika rawatan dimulakan tepat pada masanya dan betul, fungsi buah pinggang adalah normal sepenuhnya pada hampir semua pesakit.
• Kesan pada janin. Mereka tidak menjejaskan janin dalam tempoh organogenesis (trimester I), tetapi pengambilannya pada trimester II dan III boleh menyebabkan oligohidramnios, keterbelakangan tengkorak dan paru-paru, terencat pertumbuhan intrauterin, kematian janin dan bayi baru lahir. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan farmaseutikal ini tidak dikontraindikasikan pada wanita usia subur, tetapi sebaik sahaja diketahui bahawa seorang wanita hamil, perencat enzim penukar angiotensin harus segera dihentikan. Jika ini dilakukan pada trimester pertama, risiko kesan negatif pada janin dikurangkan kepada sifar.
• Ruam. Ahli kumpulan ini kadangkala menyebabkan ruam makulopapular, yang mungkin disertai dengan gatal-gatal. Ia hilang dengan sendirinya atau selepas pengurangan dos penyekat ACE atau kursus pendek antihistamin (diphenhydramine, suprastin, tavegil, dll.).
• Proteinuria (perkumuhan protein dalam air kencing). Pada pesakit yang mengambil ubat kumpulan farmaseutikal ini, proteinuria kadang-kadang berkembang (lebih daripada 1 g / hari), tetapi agak sukar untuk membuktikan kaitannya dengan mengambil perencat ACE. Adalah dipercayai bahawa proteinuria bukanlah kontraindikasi kepada pelantikan mereka - sebaliknya, ubat-ubatan ini disyorkan untuk penyakit buah pinggang tertentu yang disertai dengan proteinuria (contohnya, nefropati diabetes).
• Edema Quincke. Dalam 0.1-0.2% pesakit, wakil kumpulan farmaseutikal ini menyebabkan angioedema. Kesan sampingan ini tidak bergantung pada dos dan, sebagai peraturan, berlaku dalam masa beberapa jam selepas dos pertama. Dalam kes yang teruk, halangan saluran pernafasan dan masalah pernafasan berkembang, yang boleh menyebabkan kematian. Apabila ubat dihentikan, edema Quincke hilang dalam beberapa jam; Pada masa ini, langkah-langkah diambil untuk mengekalkan patensi saluran pernafasan, jika perlu, adrenalin, antihistamin dan glucocorticosteroids (dexamethasone, hydrocortisone, prednisolone) diberikan. Orang kulit hitam adalah 4.5 kali lebih berkemungkinan mengalami angioedema apabila mengambil perencat ACE daripada orang kulit putih.
• Gangguan rasa. Pesakit yang mengambil ubat kumpulan farmaseutikal ini kadang-kadang mencatatkan penurunan atau kehilangan rasa. Kesan sampingan ini boleh diterbalikkan dan lebih biasa dengan captopril.
• Neutropenia. Ini adalah kesan sampingan penyekat ACE yang jarang tetapi teruk. Ia diperhatikan terutamanya dalam kombinasi hipertensi dengan kolagenosis atau penyakit buah pinggang parenchymal. Jika kepekatan kreatinin serum adalah 2 mg atau lebih, dos perlu dikurangkan.
• Kesan sampingan perencat ACE yang sangat jarang dan boleh diterbalikkan ialah glukosuria (kehadiran gula dalam air kencing) tanpa kehadiran hiperglisemia (gula darah tinggi). Mekanismenya tidak diketahui.
• Tindakan hepatotoksik. Ia juga merupakan komplikasi boleh balik yang sangat jarang berlaku. Biasanya ia ditunjukkan oleh kolestasis (genangan hempedu). Mekanismenya tidak diketahui.

interaksi dadah

Antacid (maalox, almagel, dll.) mengurangkan bioavailabiliti penyekat ACE. Capsaicin (alkaloid jenis lada panas) meningkatkan batuk yang disebabkan oleh ubat-ubatan dalam kumpulan ini. NSAID, termasuk aspirin, mengurangkan kesan antihipertensinya. Diuretik penjimat kalium dan persediaan kalium dalam kombinasi dengan perencat ACE boleh menyebabkan hiperkalemia. Wakil kumpulan farmaseutikal ini meningkatkan tahap serum digoxin dan litium dan meningkatkan tindak balas alahan terhadap allopurinol (agen anti-gout).

Pendekatan bersepadu diamalkan dalam rawatan hipertensi. Monoterapi hanya dibenarkan pada peringkat awal perkembangan penyakit. Salah satu ubat barisan pertama adalah perencat ACE - ubat yang bertindak secara langsung pada hormon adrenal, yang menimbulkan peningkatan tekanan darah akibat pengekalan cecair dalam badan.

Inhibitor ACE adalah ubat yang bertindak ke atas enzim penukar angiotensin. Di bawah tindakan angiotensin, terdapat peningkatan dalam pengeluaran aldesteron, yang memerlukan peningkatan nada vaskular dan pengekalan cecair dalam badan, akibatnya tekanan darah meningkat.

Inhibitor enzim penukar angiotensin menghalang sintesis hormon tertentu yang menyebabkan hipertensi. Sehingga kini, ubat kumpulan ini ditetapkan kepada hampir semua pesakit tanpa adanya kontraindikasi sebagai cara untuk mengawal tekanan darah.

Mekanisme tindakan kumpulan ubat ini berlaku dalam dua peringkat. Satu pihak,

Kumpulan ubat ini hampir selalu termasuk dalam rejimen rawatan.

Inhibitor ACE menjejaskan sintesis angiotensin, yang meningkatkan nada vaskular. Angiotensin, seterusnya, menimbulkan peningkatan pengeluaran adesteron. Hormon ini dihasilkan oleh kelenjar adrenal dan menyebabkan pengekalan cecair dalam badan sebagai tindak balas kepada pengambilan garam. Memperlahankan pengeluaran aldesteron mengurangkan bengkak dan mengurangkan tekanan darah pada dinding saluran darah, manakala penurunan angiotensin membawa kepada normalisasi kekerapan kontraksi otot jantung dan penurunan nada vaskular.

Di samping itu, perencat ACE dengan ketara meningkatkan keberkesanan diuretik dengan mengurangkan sintesis hormon yang menyebabkan bengkak. Oleh itu, mereka ditunjukkan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk hipertensi darjah 2 dan 3, tetapi bukan sebagai ubat bebas.

Mekanisme tindakan perencat ACE generasi terkini mempengaruhi normalisasi sistem kardiovaskular, termasuk jantung itu sendiri, dan sistem kencing. Di samping itu, ubat dalam kumpulan ini boleh mengurangkan risiko kerosakan organ sasaran apabila tekanan darah meningkat melebihi 180 mm Hg.

Klasifikasi dadah

Inhibitor ACE dibahagikan kepada sintetik dan semula jadi. Ubat yang digunakan dalam rawatan hipertensi adalah ubat sintetik. Inhibitor semulajadi dilepaskan akibat tindak balas khusus antara whey dan kasein.

Inhibitor ACE dibahagikan kepada tiga kumpulan, bergantung kepada bahan aktif. Bezakan:

• persediaan kumpulan sulfhidril;
• ubat kumpulan karboksil;
• perencat ACE fosfonat.

Mekanisme tindakan dadah, tanpa mengira kumpulan, adalah sama sekali. Ubat-ubatan ini adalah analog lengkap antara satu sama lain, kerana ia mempunyai kesan yang sama pada sistem kardiovaskular. Satu-satunya perbezaan antara perencat ACE kumpulan yang berbeza terletak pada mekanisme perkumuhan bahan aktif selepas mengambil pil. Ini mesti diambil kira apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Sesetengah perencat ACE dikumuhkan oleh buah pinggang, yang lain diproses di hati - ini mesti diambil kira dalam patologi organ-organ ini.

Senarai ubat kumpulan sulfhidril

Senarai ubat perencat ACE kumpulan sulfhydryl agak luas, tetapi yang paling biasa digunakan:

• captopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Salah satu ubat yang paling popular dan digunakan untuk rawatan hipertensi ialah captopril. Bahan aktif mempunyai nama dagangan berikut - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Satu ciri kumpulan ubat ini adalah ketiadaan tindakan yang berpanjangan. Tablet yang diambil aktif tidak lebih daripada enam jam, jadi ubat itu diambil 2-3 kali sehari. Dadah kumpulan ini ditetapkan untuk hipertensi arteri terhadap latar belakang penyakit jantung koronari, sering digabungkan dengan diuretik.

Kelebihan ubat kumpulan sulfhydryl adalah toleransi yang baik oleh badan. Mereka boleh diambil dengan diabetes dan kegagalan jantung.

Dos Captopril yang disyorkan adalah sehingga 100 mg sehari. Ia diambil sejam sebelum makan, 1 atau 2 tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif dalam satu tablet. Apabila menetapkan ubat, ia diambil kira bahawa ia dikumuhkan oleh buah pinggang, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, ubat itu tidak ditetapkan.

Benazepril diambil maksimum dua kali sehari, kerana bahan aktif dilepaskan dengan perlahan. Regimen yang disyorkan ialah satu tablet pada waktu pagi dan petang pada selang masa yang tetap.

Zofenopril juga diambil dua tablet setiap hari. Tidak seperti ubat lain dari kumpulan sulfhydryl, ubat ini mempunyai beban yang lebih rendah pada buah pinggang, bagaimanapun, dalam kes kegagalan buah pinggang, ia hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Captopril adalah antara ubat yang paling popular

Dadah kumpulan karboksil

Inhibitor ACE kumpulan karboksil adalah ubat dengan bahan aktif berikut dalam komposisi:

• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Lisinopril.

Senarai ubat dalam kumpulan ini sangat luas dan termasuk lebih daripada 15 bahan aktif. Kesemua mereka mempunyai mekanisme tindakan yang sama, kontraindikasi dan tanda-tanda untuk digunakan.

Ciri-ciri ubat kumpulan karboksil:

• tindakan yang berpanjangan;
• kesan vasodilatasi yang ketara;

Metabolisme bahan aktif berlaku terutamanya di hati, yang boleh mengurangkan beban pada buah pinggang dengan ketara. Ubat-ubatan mempunyai kesan vasodilatasi yang jelas, yang menyebabkan penurunan tekanan darah yang cepat. Ciri-ciri ubat kumpulan karboksil ini harus diambil kira apabila diambil oleh pesakit dengan hipertensi gred 3. Dalam kes ini, normalisasi tekanan darah yang cepat boleh menjejaskan kerja otot jantung.

Disebabkan tindakan yang berpanjangan, ubat tersebut diambil 1 kali sehari. Pembebasan bahan aktif berlaku perlahan-lahan, yang membolehkan kesan terapeutik yang panjang dan stabil.

Adalah memadai untuk mengambil persediaan ini sekali sehari.

Persediaan kumpulan fosfinil

Kumpulan ketiga perencat ACE termasuk dua bahan aktif - fosinopril dan ceronapril. Ubat-ubatan ini lebih cenderung untuk mengawal lompatan pagi dalam tekanan darah dengan hipertensi, dan bukan untuk rawatan yang kompleks. Sebagai ubat bebas, persediaan kumpulan fosfinil tidak cukup berkesan.

Keanehan ubat-ubatan adalah tindakan yang berpanjangan, yang membolehkan anda mengawal tahap tekanan darah walaupun semasa rehat malam. Metabolisme ubat-ubatan ini dijalankan secara serentak di buah pinggang dan hati, yang memungkinkan untuk menetapkan ubat sekiranya fungsi buah pinggang terjejas pada pesakit yang lebih tua.

Ciri lain ialah skim penerimaan tetamu yang mudah. Ia cukup untuk mengambil ubat hanya sekali sehari pada waktu pagi untuk memastikan kesan terapeutik yang stabil.

Ubat gabungan generasi baru

Ubat kumpulan ketiga tergolong dalam ubat generasi baru untuk hipertensi, bersama dengan ubat gabungan.

Kelebihan mereka:

• tindakan yang berpanjangan;
• kemudahan penggunaan;
• toleransi yang baik;
• tindakan yang kompleks.

Oleh kerana keanehan metabolisme bahan aktif, ubat generasi baru boleh digunakan untuk merawat pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan diabetes mellitus. Ini sangat penting, kerana hipertensi didiagnosis terutamanya pada usia yang lebih tua dengan latar belakang penyakit kronik yang bersamaan.

Ubat gabungan boleh diambil oleh pesakit hipertensi dengan diabetes mellitus

Ubat gabungan termasuk ubat yang mengandungi penyekat saluran kalsium dan perencat ACE, atau diuretik dan perencat ACE. Ubat sebegini sangat mudah kerana anda boleh mengambil hanya satu ubat untuk mengawal tekanan darah.

Perencat ACE dan gabungan diuretik:

• Caposide;
• Ramadan N;
• Fosikad N.

Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan hipotensi yang lebih ketara, sementara ia boleh digunakan sebagai monoterapi untuk hipertensi 1 dan 2 darjah. Di samping itu, ia mudah diambil - hanya 1 tablet sehari untuk memastikan kesan terapeutik yang stabil sepanjang hari.

Pada usia yang lebih tua, terdapat pelanggaran keanjalan arteri besar. Ini disebabkan oleh perubahan fisiologi terhadap latar belakang tekanan yang sentiasa meningkat. Apabila kapal kehilangan fleksibiliti dan kebolehtelapannya terjejas, rawatan dijalankan dengan ubat gabungan yang mengandungi perencat ACE dan antagonis kalsium. Senarai dana tersebut:

• Triapin;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koripren.

Dalam kebanyakan kes, Koripren ditetapkan. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan ubat tersebut untuk rawatan hipertensi apabila ubat lain, termasuk perencat ACE sebagai agen bebas, tidak berkesan. Mereka biasanya ditetapkan kepada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun dengan peningkatan risiko trombosis dan infarksi miokardium.

Ciri-ciri penggunaan dalam hipertensi

Inhibitor ACE ditetapkan terutamanya untuk hipertensi. Walau bagaimanapun, ini bukan satu-satunya skop kumpulan ubat ini.

Ciri ubat kumpulan perencat ACE adalah kesan positif pada organ sasaran. Pengambilan ubat-ubatan ini membantu meminimumkan risiko mendapat akibat berbahaya, seperti strok atau infarksi miokardium.

Dengan hipertensi darjah 1, terdapat peningkatan tekanan darah yang stabil, tetapi sedikit, tidak lebih tinggi daripada 140 mm Hg. Sekiranya penyakit itu berkembang dengan latar belakang sebarang penyakit kronik dan pakar kardiologi mempunyai sebab untuk mempercayai bahawa penyakit itu akan berkembang dengan cepat, perencat ACE ditetapkan sebagai monoterapi. Gabungan ubat-ubatan dalam kumpulan ini dengan diet, melepaskan tabiat buruk dan menormalkan rejimen harian, membolehkan anda mencapai penurunan tekanan darah yang stabil pada separuh daripada pesakit yang mengambil ubat.

Hipertensi darjah ke-2 dicirikan oleh peningkatan tekanan darah yang stabil sehingga 160 mm Hg. dan lebih tinggi. Ini meningkatkan risiko kerosakan pada mana-mana organ. Biasanya, penglihatan menderita terlebih dahulu (angiopati berkembang) atau buah pinggang. Dengan tekanan sedemikian, terapi diet dan pengurangan beban tidak lagi mencukupi, perlu mengambil ubat. Dalam kes ini, perencat ACE mempunyai dua matlamat - untuk mencapai penurunan tekanan yang stabil dan untuk mengelakkan perkembangan komplikasi. Biasanya, terapi kompleks digunakan, termasuk diuretik, antagonis kalsium dan perencat ACE. Rawatan yang tepat pada masanya membolehkan untuk mencapai kesan hipotensi yang stabil dalam 70% kes dan mencegah perkembangan komplikasi berbahaya.

Dengan hipertensi gred 3, tekanan darah meningkat melebihi 160 mm Hg. Penggunaan diuretik dan antagonis kalsium sebagai monoterapi menunjukkan hasil yang buruk, oleh itu, ejen gabungan generasi baru digunakan untuk rawatan. Bahaya hipertensi peringkat ke-3 adalah perkembangan krisis hipertensi, gangguan kerja dua atau lebih organ sasaran (jantung, buah pinggang, otak, organ penglihatan). Biasanya, hipertensi teruk berlaku pada latar belakang diabetes mellitus, aterosklerosis vaskular, atau penyakit kronik lain. Dalam kes ini, perlu mengambil ubat seumur hidup.

Pada peringkat awal hipertensi, perencat ACE diambil sebagai ubat utama, pada peringkat kemudian - sebagai sebahagian daripada terapi kompleks.

Gunakan dalam kegagalan jantung

Antara petunjuk penggunaan ACE inhibitor adalah sebarang bentuk kegagalan jantung. Ubat-ubatan dalam kumpulan ini membantu:

• Elakkan perkembangan penyakit
• Kurangkan beban pada saluran darah dan jantung;
• Mencegah perkembangan infarksi miokardium.

Penggunaan perencat ACE pada pesakit dengan kegagalan jantung mengurangkan risiko kematian mengejut akibat serangan jantung sebanyak 2.5 kali. Di samping itu, menurut pesakit sendiri, ubat-ubatan dalam kumpulan ini dengan ketara meningkatkan kualiti hidup dengan diagnosis ini.

Dengan kegagalan jantung, ubat mula diambil dengan berhati-hati. Pada permulaan rawatan, pengurangan dos ditunjukkan, tidak lebih daripada ¼ daripada jumlah yang disyorkan yang diberikan dalam arahan. Langkah berjaga-jaga sedemikian adalah disebabkan oleh risiko penurunan mendadak tekanan darah kepada nilai kritikal. Apabila badan membiasakan diri dengan ubat, dos secara beransur-ansur meningkat, akhirnya mencapai yang disyorkan.

Di samping itu, ubat-ubatan kumpulan ini boleh digunakan semasa tempoh pemulihan selepas infarksi miokardium.

Perencat ACE dalam kegagalan buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang, perencat ACE membantu melambatkan perkembangan penyakit. Mereka ditetapkan, termasuk dalam kes fungsi buah pinggang terjejas terhadap latar belakang diabetes mellitus. Adalah penting untuk memilih ubat dengan mengambil kira metabolisme dan perkumuhannya dari badan. Untuk rawatan dan kawalan fungsi buah pinggang, ubat harus dipilih, metabolisme yang dijalankan di hati. Ini adalah syarat penting untuk mencapai kesan terapeutik yang mampan.

Dengan kerosakan buah pinggang, ubat dipilih yang dikumuhkan oleh hati

Kontraindikasi

Hanya doktor yang harus menetapkan ubat kumpulan perencat ACE, selepas mengumpul anamnesis dan pemeriksaan terperinci pesakit. Sebelum mengambil ubat, pesakit dinasihatkan untuk membaca arahan untuk ubat itu semula. Penyakit dan keadaan berikut adalah kontraindikasi:

• Artritis reumatoid;
• Lupus erythematosus;
• Kehamilan;
• tempoh laktasi.

Perencat ACE tidak boleh diambil sekiranya berlaku intoleransi individu. Arahan khas mungkin berbeza-beza, bergantung pada ubat tertentu, jadi penting untuk mengkaji dengan teliti arahan tersebut.

Mengambil kumpulan ubat ini semasa mengandung boleh menyebabkan kecacatan janin yang tidak serasi dengan kehidupan.

Mengambil perencat ACE dengan hipotensi adalah kontraindikasi secara kategori, jika tidak, terdapat risiko koma akibat penurunan tekanan darah kepada nilai kritikal.

Kesan sampingan

Sekiranya ubat itu dipilih dengan betul, pesakit mengikut cadangan doktor dan tidak melebihi dos, perkembangan kesan sampingan tidak mungkin, kerana ubat-ubatan kumpulan perencat ACE diterima dengan baik oleh badan.

Walau bagaimanapun, dengan hipersensitiviti dan pelanggaran rejimen, perkembangan fenomena yang tidak diingini adalah mungkin:

• tekanan darah rendah;
• batuk kering, sukar dirawat;
• pengekalan kalium dalam badan (hiperkalemia);
• pembentukan sebatian protein dalam air kencing;
• fungsi buah pinggang terjejas;
• perkumuhan glukosa ke dalam air kencing;
• ruam alergi dan angioedema.

Kesan sampingan yang paling biasa ialah batuk yang berterusan.

Batuk kering yang paling biasa apabila mengambil ubat dalam kumpulan ini. Kesan sampingan ini berlaku pada kira-kira 1/5 pesakit yang mengambil perencat ACE untuk mengawal tekanan darah. Sukar untuk menghilangkan batuk dengan bantuan ubat khas, tetapi ia hilang dengan sendirinya dalam masa beberapa hari selepas penarikan perencat ACE.

Dengan intoleransi individu terhadap ubat, tindak balas alahan yang teruk dan edema Quincke mungkin berkembang. Komplikasi sedemikian sangat jarang berlaku, tetapi ia menimbulkan bahaya yang serius bukan sahaja kepada kesihatan, tetapi juga kepada kehidupan pesakit.

Dengan penurunan tekanan darah kepada nilai berbahaya dan perkembangan hipotensi, adalah perlu untuk berunding dengan doktor tentang mengubah rejimen mengambil ubat atau mengurangkan dos. Biasanya fenomena ini diperhatikan apabila mengambil dos ubat yang terlalu besar terhadap latar belakang kegagalan jantung.

Sebagai peraturan, semua komplikasi apabila mengambil perencat ACE boleh diterbalikkan, atau hilang sendiri selepas pemberhentian ubat. Walau bagaimanapun, adalah disyorkan supaya anda memberitahu doktor anda tentang sebarang perubahan dalam perasaan anda selepas memulakan ubat baru.

Interaksi dadah

Ubat yang digunakan untuk merawat gastritis dan pedih ulu hati, yang mempunyai kesan menyelubungi (Maalox, Gaviscon), dengan ketara mengurangkan penyerapan perencat oleh perut, yang mengurangkan bioavailabiliti dan kesan terapeutik mereka. Dengan penggunaan serentak perencat ACE dengan ubat tersebut, mungkin perlu menyesuaikan rejimen untuk mengambil ubat antihipertensi.

Kesan hipertensi perencat ACE berkurangan apabila diambil serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid (Ibuprofen, Nimesulide, Diclofenac). Pentadbiran serentak asid acetylsalicylic dan perencat ACE mengurangkan keberkesanan yang terakhir.

Untuk senarai lengkap interaksi ubat dan amaran penting, sila rujuk maklumat preskripsi untuk produk ubat, yang perlu dibaca dengan teliti sebelum memulakan rawatan.

Jika anda perlu menambah atau mengurangkan dos ubat yang anda ambil, anda harus menghubungi pakar kardiologi anda, tetapi jangan cuba mengubah rejimen rawatan sendiri. Adalah penting untuk diingat bahawa mana-mana ubat untuk rawatan hipertensi, jika diambil secara tidak betul, boleh membawa kepada akibat yang tidak dapat dipulihkan, jadi anda harus mempercayai doktor anda, tetapi jangan cuba merawat penyakit itu sendiri.

Salah satu patologi yang paling biasa di kalangan orang tua ialah hipertensi. Dalam kebanyakan kes, ia menimbulkan oligopeptida angiotensin.

Untuk menghapuskan kesan negatifnya pada badan, perencat generasi baru digunakan - enzim penukar angiotensin. Ubat-ubatan ini sedang diperbaiki setiap tahun.

Generasi baru berbeza daripada bentuk dos yang dibuat sebelum ini (lebih daripada 35-40 tahun yang lalu) dalam keberkesanannya.

Isu ini tidak sering dibincangkan. Walau bagaimanapun, tiga generasi ubat yang berkesan untuk rawatan hipertensi pada pesakit boleh dibezakan. Generasi pertama alat jenis ini dicipta pada tahun 1984.

Kajian telah dijalankan di Amerika Syarikat. , Zofenopril telah pun berjaya digunakan pada masa itu. Lebih-lebih lagi, pelantikan dibuat pada awal pesakit yang mempunyai hipertensi tahap ketiga, keempat.

Kemudian, perencat generasi kedua muncul - ia juga merupakan ubat baru untuk hipertensi. Tidak seperti yang pertama, mereka menunjukkan kesannya pada pesakit dalam masa 36 jam. Ini termasuk: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril dan lain-lain.

Generasi ketiga tablet tekanan berkesan diwakili oleh Fosinopril. Ubat terbaru ditetapkan, serangan jantung akut. Ia berkesan dalam diabetes mellitus, penyakit buah pinggang.

Pilih ubat untuk rawatan hipertensi mengikut gambaran klinikal, dan bukan mengikut kepunyaan generasi tertentu.

Inhibitor ACE - senarai ubat generasi baru

Ubat untuk tekanan darah tinggi muncul hampir pada tahun 2000-an. Mereka mempunyai kesan yang kompleks pada tubuh pesakit secara keseluruhan. Kesannya berlaku kerana kesan ke atas proses metabolik di mana kalsium hadir. Ia adalah ubat ACE generasi baru yang tidak membenarkan sebatian kalsium menembusi ke dalam saluran, jantung. Disebabkan ini, keperluan badan untuk oksigen berlebihan berkurangan, tekanan menjadi normal.

Perencat generasi terakhir Losartan

Perencat ACE generasi terkini, senaraikan:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinoproil, Dapril,;
• Zofenopril, Fosinopril.

Menggunakan perencat untuk tempoh yang lama, pesakit tidak akan mengalami kesan sampingan jika dos ubat tidak melebihi. Pesakit akan mengalami peningkatan dalam kualiti hidup mereka. Di samping menurunkan tekanan, terdapat normalisasi kerja otot jantung, peredaran darah di dalam kapal, arteri serebrum. Kemungkinan mengembangkan aritmia disekat.

Jika anda mempunyai hipertensi, maka jangan pilih ubat anda sendiri. Jika tidak, anda hanya boleh memburukkan keadaan anda.

Inhibitor ACE Generasi Terkini: Faedah

Rawatan komprehensif harus digunakan untuk mengurangkan kematian. Termasuk perencat enzim penukar angiotensin.

Terima kasih kepada perencat baharu, anda akan mengalami beberapa kelebihan berbanding pil hipertensi yang sudah lapuk:

1. kesan sampingan minimum, memperbaiki keadaan pesakit;
2. kesan pil agak lama, tidak sama dengan ubat untuk tekanan empat puluh tahun yang lalu. Di samping itu, mereka mempunyai kesan positif terhadap kerja jantung, sistem vaskular, buah pinggang;
3. menyumbang kepada peningkatan sistem saraf;
4. tablet bertindak secara sengaja, tanpa menjejaskan organ lain. Oleh itu, orang yang lebih tua tidak mengalami sebarang komplikasi;
5. mempunyai kesan yang baik pada jiwa, mencegah keadaan kemurungan;
6. menormalkan saiz ventrikel kiri;
7. tidak menjejaskan keadaan fizikal, seksual, emosi pesakit;
8. untuk penyakit bronkus, hanya ubat sedemikian disyorkan, mereka tidak menyebabkan komplikasi;
9. mempunyai kesan positif terhadap fungsi buah pinggang. Menormalkan proses metabolik di mana asid urik dan lipid terlibat.

Inhibitor baru ditunjukkan untuk diabetes, kehamilan. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) tidak disyorkan untuk pesakit selepas strok dan dengan kegagalan jantung.

Penyekat beta juga boleh digunakan pada pesakit di atas dengan strok, dsb. Ini termasuk: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

Inhibitor baru datang dalam kumpulan yang berbeza - semuanya bergantung pada komponen yang membentuk komposisi. Sehubungan itu, pesakit perlu memilihnya bergantung pada keadaan umum dan bahan aktif dalam tablet.

Kesan sampingan

Ubat baru siri ini meminimumkan kesan kesan sampingan pada keadaan badan pesakit secara keseluruhan. Namun, kesan negatifnya dirasakan, yang memerlukan penggantian bentuk dos dengan tablet lain.

15-20% pesakit mempunyai kesan sampingan berikut:

• manifestasi batuk akibat pengumpulan bradikinin. Dalam kes ini, ACE digantikan oleh ARA-2 (penyekat reseptor angiotensin - 2);
• pelanggaran saluran gastrousus, fungsi hati - dalam kes yang jarang berlaku;
• hiperkalemia adalah lebihan kalium dalam badan. Gejala sedemikian berlaku dengan penggunaan gabungan ACE dengan diuretik gelung. Dengan penggunaan tunggal dos yang disyorkan, hiperkalemia tidak muncul;
• rawatan hipertensi dan kegagalan jantung dengan dos maksimum perencat ACE membawa kepada kegagalan buah pinggang. Selalunya, fenomena ini diperhatikan pada pesakit dengan lesi buah pinggang yang sedia ada sebelum ini;
• apabila ubat-ubatan yang ditetapkan sendiri untuk tekanan, kadang-kadang, sangat jarang, tindak balas alahan berlaku. Adalah lebih baik untuk mula menggunakan di hospital, di bawah pengawasan pakar;
• penurunan berterusan dalam tekanan (hipotensi) dos pertama - menunjukkan dirinya pada pesakit dengan tekanan rendah pada mulanya dan pada pesakit yang tidak mengawal bacaan tonometer, tetapi minum pil untuk mengurangkannya. Dan mereka sendiri menetapkan dos maksimum.

Ubat tekanan darah tinggi digunakan bukan sahaja untuk rawatan patologi jantung, ia juga digunakan dalam endokrinologi, neurologi, dan nefrologi. Orang muda sangat terdedah kepada perencat ACE. Tubuh mereka dengan cepat bertindak balas terhadap kesan komponen aktif dana ini.

Kontraindikasi untuk digunakan

Dengan berhati-hati, pil tekanan ditetapkan kepada wanita hamil selepas menjalani pemeriksaan perubatan. Dan mereka diambil di bawah pengawasan doktor yang merawat jika rawatan lain tidak berkesan.

Dadah adalah kontraindikasi pada pesakit yang tidak bertolak ansur dengan komponen aktif ubat tertentu.

Kerana ini, alahan boleh berkembang. Atau lebih teruk, angioedema.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan tablet untuk hipertensi pada pesakit yang belum berumur lapan belas tahun. Jangan gunakan perencat untuk orang yang mengalami anemia dan penyakit darah lain. Mereka juga boleh termasuk leukopenia. Ini adalah penyakit berbahaya yang dicirikan oleh penurunan bilangan leukosit dalam darah.

Dengan porfiria, terdapat peningkatan kandungan porfirin dalam darah. Selalunya berlaku pada kanak-kanak yang dilahirkan dalam perkahwinan daripada ibu bapa yang pada mulanya mempunyai hubungan kekeluargaan yang rapat.

Kaji dengan teliti arahan untuk perencat ACE sebelum digunakan, terutamanya kontraindikasi dan dos.

Video-video yang berkaitan

Mengenai rawatan hipertensi dengan ubat generasi baru:

Sekiranya tekanan darah tinggi tidak kerap muncul, maka anda harus mula minum tablet ACE di bawah pengawasan doktor pakar dengan dos yang kecil. Sekiranya terdapat sedikit pening pada permulaan penggunaan perencat, maka ambil dos pertama sebelum tidur. Jangan bangun dari katil secara mengejut pada waktu pagi. Pada masa hadapan, keadaan anda akan menjadi normal dan tekanan juga.

Perencat ACE (daripada APF Latin, perencat ACE, atau perencat enzim penukar angiotensin) ialah kumpulan ubat yang meluas yang menyekat bahan kimia yang menjejaskan penyempitan dinding saluran darah dan peningkatan tekanan darah.

Penggunaan perencat berlaku dalam patologi sistem vaskular dan jantung, paling kerap dalam hipertensi.

Hari ini, ubat dalam kumpulan ini adalah yang paling biasa dan berpatutan, dari segi harga, ubat yang menentang tekanan darah tinggi.

IAPF, apa itu?

Buah pinggang manusia menghasilkan enzim tertentu yang dipanggil renin. Dari dialah satu siri tindak balas kimia bermula, yang membawa kepada pembentukan unsur lain dalam plasma darah dan tisu, yang dipanggil enzim penukar angiotensin.

Nama yang sama yang terakhir adalah angiotensin - dialah yang menyimpan harta penyempitan dinding saluran darah, dengan itu meningkatkan kelajuan aliran darah dan tekanan darah.

Seiring dengan ini, pertumbuhan penunjuknya dalam darah membawa kepada pengeluaran pelbagai hormon oleh kelenjar adrenal yang mengekalkan natrium dalam tisu, yang meningkatkan penyempitan dinding vaskular, yang meningkatkan bilangan kontraksi jantung dan meningkatkan jumlah. cecair di dalam badan manusia.

Semasa proses di atas, bulatan ganas tindak balas kimia terbentuk, yang membawa kepada tekanan tinggi yang berterusan dan kerosakan pada dinding saluran darah. Proses sedemikian akhirnya membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang dan jantung kronik.

Ia adalah ubat dari kumpulan perencat ACE yang membantu memutuskan rantaian ganas dengan menyekat proses pada peringkat enzim penukar angiotensin.

Inhibitor menyumbang kepada pengumpulan bahan seperti bradykinin, yang menghalang perkembangan tindak balas patologi dalam sel sekiranya buah pinggang dan kegagalan jantung (pembahagian pesat, perkembangan dan nekrosis sel otot jantung, buah pinggang dan dinding saluran).

Oleh kerana sifatnya, perencat ACE dirawat bukan sahaja untuk hipertensi, tetapi juga digunakan untuk tujuan pencegahan, untuk mencegah kematian tisu otot jantung, strok, dan kegagalan jantung dan buah pinggang.

Juga, ubat-ubatan membantu meningkatkan metabolisme lipid dan karbohidrat, yang membolehkan mereka digunakan dengan agak berjaya dalam diabetes mellitus, orang tua dengan lesi organ lain.

Inhibitor ACE moden adalah antara ubat yang paling berkesan dalam memerangi hipertensi. Tidak seperti ubat vasodilating lain, mereka menghalang vasoconstriction dan mempunyai kesan yang lebih ringan.

Inhibitor generasi baru digabungkan dengan sempurna dengan ubat dari kumpulan lain, meningkatkan peredaran darah dalam arteri koronari dan menormalkan proses metabolik.

Ubat-ubatan sendiri boleh menyebabkan komplikasi.

Klasifikasi perencat ACE mengikut generasi

Klasifikasi ubat dalam kumpulan ini adalah berdasarkan beberapa faktor.

Pembahagian utama kepada subspesies berlaku mengikut bahan awal yang merupakan sebahagian daripada ubat (peranan utama dimainkan oleh bahagian aktif molekul, yang memastikan tempoh kesan pada badan).

Inilah yang membantu semasa pelantikan untuk mengira dos dengan betul dan mengenal pasti dengan tepat tempoh masa selepas itu anda perlu mengambil semula ubat.

Ciri-ciri perbandingan mengikut penjanaan perencat ACE ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Kumpulan molekul aktif	Nama	Ciri
Generasi pertama (kumpulan sulfhidril)	captopril, pivalopril, zofenopril	Mekanisme tindakan kumpulan ini ditunjukkan dalam peningkatan tindakan perencat ACE, tetapi ia agak teroksidasi, yang membolehkannya bertindak untuk jangka masa yang singkat.
Generasi kedua (kumpulan karboksil)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Mereka dicirikan oleh masa purata tindakan, tetapi mereka dicirikan oleh kebolehtelapan yang tinggi dalam tisu
Generasi terkini (kumpulan phosphinyl)	Fosinopril, Ceronapril	Ubat-ubatan ini bertindak panjang dan mempunyai kadar kebolehtelapan yang tinggi dalam tisu dan pengumpulan selanjutnya di dalamnya.

Mekanisme untuk menukar bahan kimia kepada agen aktif juga membantu mengklasifikasikan perencat ACE kepada subkumpulan.

perencat ACE	Aktiviti dadah
Ubat kelas pertama (Captopril)	Dilarutkan oleh lemak, masuk ke dalam tubuh manusia dalam bentuk aktif, ditukar ke dalam rongga hati dan dikumuhkan dalam bentuk yang diubah, dan dengan sempurna melalui halangan sel
Ubat kelas kedua (Fosinopril)	Mereka larut dengan lemak, diaktifkan semasa proses kimia dalam rongga hati atau buah pinggang dan dikumuhkan dalam bentuk yang diubah. Diserap dengan sempurna melalui penghalang sel
Ubat kelas ketiga (Lisinopril, Ceronapril)	Mereka dibubarkan dalam air, apabila ditelan, ia berlaku dalam bentuk aktif, mereka tidak ditukar di dalam hati, mereka dikumuhkan secara utuh. Melepasi halangan sel dengan lebih teruk

Klasifikasi akhir berlaku mengikut kaedah perkumuhan badan mereka.

Terdapat beberapa kaedah yang berbeza:

• Perkumuhan berlaku, untuk sebahagian besar, oleh hati (kira-kira enam puluh peratus). Contoh ubat sedemikian ialah Trandolapril;
• Perkumuhan berlaku oleh buah pinggang. Contoh perencat ACE tersebut ialah Lisinopril dan Captopril;
• Perkumuhan berlaku, untuk sebahagian besar, oleh buah pinggang (kira-kira enam puluh peratus). Contoh ubat tersebut ialah Enalapril dan Perindopril;
• Perkumuhan berlaku dengan bantuan buah pinggang dan hati. Contohnya ialah Fosinopril dan Ramipril.

Klasifikasi ini membantu memilih perencat ACE yang paling sesuai untuk orang yang mengalami patologi teruk sistem hati atau buah pinggang.

Disebabkan fakta bahawa generasi dan kelas perencat ACE mungkin berbeza-beza, ubat dari siri yang sama mungkin mempunyai mekanisme tindakan yang sedikit berbeza.

Selalunya, dalam arahan untuk digunakan, yang mengandungi semua maklumat yang diperlukan mengenai ubat, mekanisme tindakannya ditunjukkan.

Apakah mekanisme tindakan dalam penyakit yang berbeza?

Mekanisme tindakan perencat ACE dalam hipertensi

Ubat-ubatan menghalang transformasi angiotensin, yang mempunyai kesan vasoconstriction yang jelas. Tindakannya menyimpang pada enzim plasma dan tisu, yang mempunyai hasil yang ringan dan berkekalan untuk menurunkan tekanan. Ini adalah mekanisme utama tindakan perencat ACE.

Mekanisme tindakan dalam kegagalan buah pinggang

Ubat-ubatan menyekat pengeluaran enzim adrenal yang mengekalkan natrium dan cecair dalam badan.

Inhibitor ACE membantu mengurangkan bengkak, memulihkan dinding saluran glomeruli buah pinggang, mengurangkan tekanan di dalamnya dan membersihkan protein dalam buah pinggang.

Mekanisme tindakan dalam kes kekurangan jantung dan saluran darah, iskemia, strok, kematian tisu otot jantung

Oleh kerana, terima kasih kepada perencat ACE, angiotensin berkurangan, jumlah bradikinin meningkat, yang menghalang perkembangan patologi sel miokardium dan dinding vaskular akibat kekurangan oksigen di dalam jantung.

Penggunaan tetap perencat ACE dengan ketara memperlahankan proses meningkatkan ketebalan otot jantung dan saluran darah, meningkatkan saiz bilik jantung, yang ditunjukkan akibat hipertensi.

Mekanisme tindakan perencat ACE dalam kegagalan jantung kronik

Mekanisme tindakan dalam deposit aterosklerotik dan pembekuan darah tinggi

Oleh kerana perencat ACE melepaskan oksida nitrik ke dalam plasma darah, lekatan platelet diprovokasi dan indeks fibrin (protein yang terlibat dalam pembentukan bekuan darah) dipulihkan.

Ubat-ubatan mempunyai keupayaan untuk menekan pengeluaran hormon adrenal yang meningkatkan tahap kolesterol "negatif" dalam darah, yang memberi mereka sifat anti-sklerotik.

Petunjuk untuk penggunaan perencat ACE

Perencatan telah digunakan dalam perubatan selama lebih dari tiga puluh tahun. Pengedaran aktif mereka di wilayah pasca-Soviet bermula pada tahun 2000-an. Secara ciri, sejak masa itu, perencat ACE telah mengambil kedudukan utama di antara semua ubat penurun tekanan.

Petunjuk utama untuk penggunaan perencat generasi terkini adalah hipertensi, dan kelebihan utama adalah pengurangan yang berkesan dalam risiko perkembangan beban jantung dan saluran darah.

Ubat kumpulan ini digunakan untuk merawat penyakit berikut:

• Tekanan darah tinggi yang berpanjangan dan berterusan;
• Dengan gejala tekanan darah tinggi;
• Dengan tekanan darah tinggi, yang disertai dengan diabetes;
• Pelanggaran proses metabolik;
• Lesi iskemia;
• Menghapuskan aterosklerosis pada bahagian kaki;
• Tekanan darah tinggi dengan kegagalan jantung yang dicetuskan oleh genangan darah;
• Ahli patologi buah pinggang, yang disertai dengan peningkatan tekanan;
• Keadaan selepas strok dengan tekanan darah tinggi;
• Deposit aterosklerotik dalam arteri karotid;
• Kematian tisu otot jantung yang bersifat akut selepas normalisasi tekanan, atau keadaan selepas infarksi, apabila pengeluaran darah dari ventrikel kiri kurang daripada empat puluh peratus, atau terdapat tanda-tanda disfungsi systole, yang ditunjukkan pada latar belakang kematian tisu otot jantung;
• penyakit bronkial obstruktif;
• Disfungsi ventrikel kiri yang bersifat sistolik, tanpa mengambil kira tahap tekanan darah dan penetapan, atau ketiadaan tanda klinikal kegagalan jantung;
• Fibrilasi atrium.

Penggunaan jangka panjang perencat ACE memerlukan pengurangan ketara dalam risiko komplikasi dalam patologi serebrovaskular, kematian tisu otot jantung, kegagalan jantung dan diabetes.

Inilah yang membezakannya dengan lebih baik daripada ubat-ubatan seperti antagonis kalsium dan diuretik.

Dengan penggunaan berpanjangan sebagai satu-satunya rawatan, menggantikan penyekat beta dan diuretik, perencat ACE disyorkan untuk kumpulan pesakit berikut:

• Pesakit dengan diabetes jenis 2 yang didiagnosis;
• Orang yang mempunyai kecenderungan untuk diabetes;
• Pesakit yang beta-blocker atau diuretik menyebabkan kesan sampingan atau tidak mempunyai kesan yang diingini.

Apabila menggunakan perencat ACE sebagai satu-satunya ubat terapeutik, keberkesanan diperhatikan dalam dua peringkat pertama hipertensi dan pada kebanyakan pesakit muda.

Keberkesanan terapi sedemikian adalah kira-kira lima puluh peratus, yang memerlukan penggunaan selari beta-blocker, diuretik, atau antagonis kalsium.

Terapi kompleks digunakan pada peringkat ketiga hipertensi dan pada orang tua dengan patologi bersamaan.

Untuk mengelakkan lonjakan tekanan dari sangat rendah kepada sangat tinggi, penggunaan ubat diedarkan pada siang hari.

Doktor tidak menasihatkan menggunakan dos perencat ACE yang sangat besar, kerana risiko perkembangan kesan sampingan meningkat dan toleransi rawatan berkurangan.

Jika dos sederhana perencat ACE tidak berkesan, tindakan terbaik adalah dengan menambah antagonis diuretik atau kalsium kepada rawatan.

Kontraindikasi untuk perencat ACE

Komplikasi boleh berkembang terus kepada perkembangan embrio: keguguran, kematian di dalam rahim, kecacatan kongenital. Juga, tidak disyorkan untuk menggunakan perencat ACE semasa menyusu.

Inhibitor ACE dikontraindikasikan pada pesakit dengan faktor berikut, yang disenaraikan dalam jadual di bawah.

Kontraindikasi untuk penggunaan perencat ACE dengan kehadiran patologi	Faktor di mana perencat ACE tidak ditetapkan
Penyempitan aorta yang teruk	Tempoh kehamilan dan penyusuan
Penyempitan kedua-dua arteri buah pinggang	Intoleransi individu terhadap komponen hotel dadah
Peningkatan tahap kalium dalam darah	Kumpulan umur kanak-kanak
Leukopenia	Lesi aterosklerotik arteri koronari bahagian bawah kaki
Penunjuk tekanan sistolik kurang daripada seratus mm Hg.	Penggunaan Allopurinol, Indomethacin dan Rifampicin
Kematian tisu hati
Hepatitis dalam bentuk aktif

Kesan sampingan perencat ACE

Inhibitor ACE menimbulkan kesan sampingan terutamanya dalam kes yang jarang berlaku.

Kesan sampingan yang paling biasa ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Kesan sampingan	Ciri
Disfungsi buah pinggang	Terdapat peningkatan kreatinin dalam darah, gula dalam air kencing, mungkin terdapat kegagalan buah pinggang akut (pada usia tua, dengan kegagalan jantung, buah pinggang mungkin gagal sama sekali)
tindak balas alahan	Terdapat ruam, urtikaria, kemerahan, kudis, bengkak
Batuk kering	Terlepas dari dos, batuk kering dicatatkan dalam dua puluh peratus pesakit.
Tekanan rendah	Kelemahan yang wujud, kelesuan, menurunkan tahap tekanan darah, dikawal dengan menurunkan dos perencat ACE dan pemberhentian diuretik
Kesan pada hati	Genangan hempedu dalam rongga pundi hempedu berkembang
Perubahan dalam penunjuk rasa	Terdapat pelanggaran sensitiviti, atau kehilangan rasa sepenuhnya
Pelanggaran parameter darah	Terdapat peningkatan dalam bilangan neutrofil
Dispepsia	Mual, refleks muntah, cirit-birit
Penyimpangan dalam keseimbangan elektrolit	Peningkatan tahap kalium, dengan penggunaan diuretik dan hemat kalium

Apakah ubat perencat?

Senarai ubat perencat ACE diketahui secara meluas oleh sebilangan besar pesakit. Sesetengah pesakit ditunjukkan untuk mengambil satu ubat, sementara yang lain memerlukan terapi gabungan.

Sebelum pelantikan perencat ACE, diagnosis terperinci dan penilaian risiko perkembangan komplikasi dijalankan. Sekiranya tiada risiko dan keperluan untuk menggunakan ubat-ubatan, kursus terapi ditetapkan.

Dos ditentukan secara individu melalui percubaan. Semuanya bermula dengan dos yang kecil, selepas itu ia dipaparkan kepada purata. Pada permulaan penggunaan, dan pada keseluruhan peringkat menyesuaikan perjalanan rawatan, adalah perlu untuk memantau penunjuk tekanan darah sehingga penunjuknya normal.

Perencat ACE Zocardis

Senarai perencat ACE ubat dan analog

Senarai ini ditunjukkan dalam jadual di bawah, dan termasuk ubat yang paling biasa dan analognya.

penjanaan perencat ACE	Nama	Dadah yang serupa
Generasi pertama	Zofenopril
	Captopril	Kapoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Generasi kedua		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prylazid
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Kuadropril
	Moexipril	Moex
generasi ketiga	Ceronapril
	Fosinopril	Fosikad, Monopril, Fosinap

Perencat ACE semulajadi

Dadah dari kumpulan perencat ACE, asal semula jadi, telah dikenal pasti dalam kajian peptida yang tertumpu dalam racun zhararaki. Ubat-ubatan ini bertindak sebagai penyelaras yang mengehadkan proses pemanjangan sel yang kuat.

Tekanan arteri dikurangkan dengan mengurangkan rintangan periferi pada dinding saluran darah.

Inhibitor ACE semulajadi memasuki tubuh manusia bersama-sama dengan produk tenusu.

Dalam jumlah yang kecil, mereka boleh tertumpu dalam whey, bawang putih dan bunga raya.

Bagaimana untuk menggunakan perencat ACE?

Sebelum menggunakan sebarang ubat daripada kumpulan perencat ACE, anda harus berunding dengan doktor anda. Dalam kebanyakan kes, perencat ACE diambil enam puluh minit sebelum makan.

Dos dan kekerapan penggunaan, serta selang antara mengambil tablet, harus ditentukan oleh pakar yang berkelayakan.

Apabila merawat dengan perencat, adalah perlu untuk menghapuskan ubat anti-radang bukan steroid (Nurofen), pengganti garam dan produk yang tepu dengan kalium.

Kesimpulan

Dadah daripada kumpulan perencat ACE adalah cara yang paling biasa untuk menentang hipertensi, tetapi juga boleh digunakan untuk merawat penyakit lain. Pelbagai ubat membolehkan anda memilih ubat secara individu untuk setiap pesakit.

Sebagai tambahan kepada fakta bahawa ubat-ubatan berkesan menentang hipertensi, mereka mempunyai beberapa kesan sampingan. Itulah sebabnya tidak disyorkan untuk menggunakan perencat ACE hanya selepas berunding dengan doktor anda.

Jangan ubat sendiri dan sihat!

Untuk mengelakkan pengaruhnya, rejimen terapi harus termasuk ubat-ubatan yang menghalang tindakan hormon. Ejen tersebut adalah perencat enzim penukar angiotensin.

Apa itu APF

Inhibitor enzim penukar angiotensin (ACE) adalah sekumpulan sebatian kimia semulajadi dan sintetik, penggunaannya telah membantu mencapai kejayaan besar dalam rawatan pesakit dengan patologi kardiovaskular. APF telah digunakan selama lebih 40 tahun. Dadah pertama adalah captopril. Seterusnya, lisinopril dan enalapril disintesis, yang digantikan oleh perencat generasi baru. Dalam kardiologi, ubat ACE digunakan sebagai agen utama yang mempunyai kesan vasoconstrictive.

Faedah perencat adalah penyekatan jangka panjang hormon angiotensin II - faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan darah. Di samping itu, agen enzim penukar angiotensin menghalang pemecahan bradikinin, membantu mengurangkan rintangan arteriol eferen, membebaskan nitrik oksida, dan meningkatkan vasodilating prostaglandin I2 (prostacyclin).

Ubat ACE generasi baru

Dalam kumpulan farmakologi ubat ACE, ubat dos berulang (enalapril) dianggap usang, kerana. mereka tidak menyediakan pematuhan yang diperlukan. Tetapi pada masa yang sama, Enalapril kekal sebagai ubat paling popular yang menunjukkan keberkesanan yang sangat baik dalam rawatan hipertensi. Di samping itu, tiada bukti yang disahkan bahawa penyekat ACE generasi terbaru (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mempunyai lebih banyak kelebihan berbanding perencat yang dikeluarkan 40 tahun yang lalu.

Apakah ubat-ubatan yang menjadi perencat ACE

Agen enzim penukar angiotensin yang kuat vasodilatasi dalam kardiologi sering digunakan untuk merawat hipertensi arteri. Ciri-ciri perbandingan dan senarai perencat ACE, yang paling popular di kalangan pesakit:

1. Enalapril

• Kardioprotektor tidak langsung dengan cepat merendahkan tekanan darah (diastolik, sistolik) dan mengurangkan beban pada jantung.
• Bertindak sehingga 6 jam, dikumuhkan oleh buah pinggang.
• Jarang boleh menyebabkan kecacatan penglihatan.
• Harga - 200 rubel.

1. Captopril

• Ubat jangka pendek.
• Menstabilkan tekanan dengan baik, tetapi ubat memerlukan beberapa dos. Dos hanya boleh ditetapkan oleh doktor.
• Mempunyai aktiviti antioksidan.
• Jarang boleh mencetuskan takikardia.
• Harga - 250 rubel.

1. Lisinopril

• Dadah mempunyai tempoh tindakan yang panjang.
• Ia berfungsi secara bebas, ia tidak perlu dimetabolismekan di hati. Dikumuhkan melalui buah pinggang.
• Ubat itu sesuai untuk semua pesakit, walaupun mereka yang mengalami obesiti.
• Boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik.
• Boleh menyebabkan sakit kepala, ataxia, mengantuk, gegaran.
• Kos ubat ialah 200 rubel.

1. Lotensin

• Membantu mengurangkan tekanan.
• Ia mempunyai aktiviti vasodilatasi. Membawa kepada penurunan bradikinin.
• Kontraindikasi untuk wanita menyusu dan hamil.
• Jarang, ia boleh menyebabkan muntah, loya, cirit-birit.
• Kos ubat adalah dalam 100 rubel.

1. Monopril.

• Melambatkan metabolisme bradikinin. Isipadu darah yang beredar tidak berubah.
• Kesannya dicapai selepas tiga jam. Dadah biasanya tidak ketagihan.
• Dengan berhati-hati, ubat itu harus diambil oleh pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik.
• Harga - 500 rubel.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor menghasilkan ramiprilat.
• Mengurangkan jumlah rintangan periferal vaskular.
• Penggunaan adalah kontraindikasi dengan kehadiran stenosis arteri hemodinamik yang ketara.
• Kos dana - 350 rubel.

1. Accupril.

• Membantu mengurangkan tekanan.
• Menghilangkan rintangan dalam saluran pulmonari.
• Jarang, ubat boleh menyebabkan gangguan vestibular dan kehilangan rasa.
• Harga purata 200 rubel.

1. Perindopril.

• Membantu membentuk metabolit aktif dalam badan.
• Kecekapan maksimum dicapai dalam masa 3 jam selepas digunakan.
• Jarang, ia boleh menyebabkan cirit-birit, loya, mulut kering.
• Kos purata ubat di Rusia adalah kira-kira 430 rubel.

1. Trandolapril.

• Dengan penggunaan yang berpanjangan mengurangkan keterukan hipertrofi miokardium.
• Terlebih dos boleh menyebabkan hipotensi yang teruk dan angioedema.
• Harga - 500 rubel.

Quinapril.

• Mempengaruhi sistem renin-angiotensin.
• Mengurangkan beban pada jantung dengan ketara.
• Jarang boleh menyebabkan reaksi alahan.
• Harga - 360 rubel.

Klasifikasi perencat ACE

Terdapat beberapa klasifikasi perencat ACE berdasarkan kumpulan kimia dalam molekul yang berinteraksi dengan pusat ACE; laluan perkumuhan dari badan; aktiviti tindakan. Berdasarkan sifat kumpulan yang mengikat atom zink, perencat dibahagikan kepada 3 kategori. Dalam perubatan moden, klasifikasi perencat ACE kimia ubat-ubatan yang mengandungi:

• kumpulan sulfhidril;
• kumpulan karboksil (sediaan yang mengandungi dikarboksilat);
• kumpulan fosfinil (ubat yang mengandungi fosfonat);
• kumpulan sebatian semula jadi.

Kumpulan sulfhidril

Dengan bantuan reagen tertentu, kumpulan enzim sulfhydryl menyebabkan perencatan lengkap atau separa aktiviti pelbagai enzim. Cara kumpulan ini adalah antagonis kalsium. Senarai cara paling terkenal kumpulan sulfhidril enzim:

• Benazepril (Potensin);
• Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

Inhibitor ACE dengan kumpulan karboksil

Kumpulan karboksil monovalen berfungsi mempunyai kesan positif terhadap kehidupan pesakit hipertensi. Sebagai peraturan, persediaan yang mengandungi dikarboksilat digunakan hanya sekali sehari. Anda tidak boleh menggunakan dana sedemikian untuk penyakit jantung koronari, diabetes, kegagalan buah pinggang. Senarai ubat yang mengandungi dikarboksilat yang paling terkenal:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Persediaan yang mengandungi fosfonat

Kumpulan fosfinil mengikat ion zink di tapak aktif ACE, sambil menghalang aktivitinya. Ejen sedemikian digunakan untuk merawat kegagalan buah pinggang dan hipertensi. Persediaan ACE yang mengandungi fosfonat secara amnya dianggap sebagai ubat generasi baharu. Mereka mempunyai keupayaan tinggi untuk menembusi tisu, jadi tekanan stabil untuk tempoh yang lama. Ubat ACE yang paling popular dalam kumpulan ini:

Perencat ACE semulajadi

Persediaan ACE asal semula jadi ditemui dengan mengkaji peptida yang terkandung dalam racun zhararaki. Ejen tersebut bertindak sebagai sejenis penyelaras yang mengehadkan proses pemanjangan sel yang kuat. Tekanan berkurangan disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular periferi. Inhibitor ACE semulajadi yang dimakan dengan produk tenusu dipanggil laktokinin dan casokinin. Dalam kuantiti yang kecil, mereka boleh didapati dalam bawang putih, bunga raya, whey.

Inhibitor ACE - petunjuk untuk digunakan

Bermakna dengan enzim penukar angiotensin digunakan walaupun dalam pembedahan plastik. Tetapi, sebagai peraturan, mereka lebih kerap diresepkan kepada pesakit untuk menurunkan tekanan darah dan kepada pesakit yang mempunyai gangguan dalam aktiviti sistem kardiovaskular (untuk rawatan hipertensi arteri). Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat sendiri, kerana ubat ini mempunyai banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Petunjuk utama untuk penggunaan perencat ACE:

• nefropati diabetik;
• Disfungsi LV (ventrikel kiri) jantung;
• aterosklerosis arteri karotid;
• pemindahan infarksi miokardium;
• kencing manis;
• mikroalbuminuria;
• penyakit bronkial obstruktif;
• fibrilasi atrium;
• aktiviti tinggi sistem renin-angiotensif;
• sindrom metabolisme.

Perencat ACE untuk hipertensi

Ubat ACE menyekat enzim penukar angiotensin. Ubat-ubatan moden ini mempunyai kesan positif terhadap kesihatan manusia dengan melindungi buah pinggang dan jantung. Di samping itu, perencat ACE telah digunakan secara meluas dalam diabetes mellitus. Ubat-ubatan ini meningkatkan sensitiviti sel kepada insulin, meningkatkan penyerapan glukosa. Sebagai peraturan, semua ubat untuk hipertensi harus diambil hanya sekali sehari. Senarai ubat yang digunakan dalam hipertensi:

• Moexzhril;
• lozzhopril (diroton, lysoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinolol (beta-blocker);
• Physinopril;
• Cilazapril.

Inhibitor ACE dalam kegagalan jantung

Selalunya rawatan kegagalan jantung kronik melibatkan penggunaan perencat. Kumpulan kardioprotektor dalam tisu dan plasma darah ini menghalang penukaran angiotensin I yang tidak aktif kepada angiotensin II aktif, dengan itu menghalang kesan buruknya pada jantung, buah pinggang, katil vaskular periferal, dan status neurohumoral. Senarai ubat kardioprotektif yang dibenarkan diambil dalam kegagalan jantung:

• Enalapril;
• Captopril;
• agen antiangina Verapamil;
• Lisinopril;
• Trandolapril.

Perencat ACE dalam kegagalan buah pinggang

Untuk masa yang lama dipercayai bahawa perencat mempunyai kesan buruk terhadap fungsi buah pinggang dan oleh itu mereka dikontraindikasikan walaupun pada peringkat awal kegagalan buah pinggang. Hari ini, dana ini, sebaliknya, ditetapkan kepada pesakit untuk rawatan fungsi buah pinggang terjejas bersama dengan diuretik. Persediaan enzim penukar angiotensin mengurangkan proteinuria dan meningkatkan kesihatan buah pinggang secara keseluruhan. Anda boleh mengambil perencat ACE berikut untuk CKD:

Inhibitor ACE - mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan perencat ACE adalah untuk mengurangkan aktiviti enzim penukar angiotensin, yang mempercepatkan peralihan angiotensin I yang tidak aktif secara biologi kepada II aktif, yang mempunyai kesan vasopressor yang jelas. Ubat ACE menghalang pecahan bradikinin, yang dianggap sebagai vasodilator yang kuat. Di samping itu, ubat-ubatan ini mengurangkan aliran darah ke otot jantung, sambil mengurangkan beban, melindungi buah pinggang daripada kesan diabetes dan hipertensi. Menggunakan perencat, adalah mungkin untuk mengehadkan aktiviti sistem kallikrein-kinin.

Mengambil perencat ACE

Ramai pesakit dengan hipertensi sering berminat dengan soalan, bagaimana untuk mengambil penyekat ACE? Penggunaan mana-mana ubat mesti dipersetujui dengan doktor. Secara umum, perencat perlu diambil satu jam sebelum makan semasa perut kosong. Dos, kekerapan penggunaan, selang antara dos harus ditentukan oleh pakar. Semasa rawatan dengan perencat, adalah bernilai meninggalkan ubat anti-radang bukan steroid (Nurofen), pengganti garam dan makanan yang kaya dengan kalium.

Perencat ACE - kontraindikasi

Senarai kontraindikasi relatif untuk mengambil perencat:

• hipotensi sederhana arteri;
• kegagalan buah pinggang teruk kronik;
• zaman kanak-kanak;
• anemia teruk.

Kontraindikasi mutlak untuk perencat ACE:

• hipersensitiviti;
• laktasi;
• stenosis dua hala arteri buah pinggang;
• hipotensi teruk;
• stenosis teruk aorta;
• kehamilan;
• hiperkalemia teruk;
• porfiria;
• leukopenia.

Kesan sampingan perencat ACE

Semasa mengambil perencat, adalah perlu untuk mengetahui perkembangan kesan sampingan metabolik. Selalunya mungkin ada pening, angioedema, batuk kering, peningkatan kalium dalam darah. Komplikasi ini boleh dihapuskan sepenuhnya jika anda berhenti mengambil ubat. Terdapat kesan sampingan lain ACE:

• gatal-gatal, ruam;
• kelemahan;
• hepatotoksisiti;
• penurunan libido;
• potensi fetopatik;
• stomatitis, demam, berdebar-debar;
• bengkak kaki, leher, lidah, muka;
• terdapat risiko jatuh dan patah tulang;
• cirit-birit atau muntah yang teruk.

Harga perencat ACE

Anda boleh membeli perencat di jabatan khusus kedai atau di mana-mana farmasi di Moscow. Harga mereka mungkin berbeza, berdasarkan bentuk keluaran dan syarikat pengeluar. Berikut ialah senarai pendek ubat perencat generasi terkini dan kos anggarannya:

Catatan!

Kulat tidak akan mengganggu anda lagi! Elena Malysheva memberitahu secara terperinci.

Elena Malysheva - Bagaimana untuk menurunkan berat badan tanpa melakukan apa-apa!

Video: ubat ACE

Maklumat yang dibentangkan dalam artikel adalah untuk tujuan maklumat sahaja. Bahan-bahan artikel tidak memerlukan rawatan diri. Hanya doktor yang berkelayakan boleh membuat diagnosis dan memberi cadangan untuk rawatan berdasarkan ciri-ciri individu pesakit tertentu.

ACE inhibitors (ACE inhibitors): mekanisme tindakan, petunjuk, senarai dan pilihan ubat

Perencat ACE (perencat ACE, perencat enzim penukar angiotensin, Bahasa Inggeris - ACE) membentuk sekumpulan besar agen farmakologi yang digunakan dalam patologi kardiovaskular, khususnya hipertensi arteri. Hari ini kedua-duanya adalah cara yang paling popular dan paling berpatutan untuk merawat hipertensi.

Senarai perencat ACE sangat luas. Mereka berbeza dalam struktur dan nama kimia, tetapi mereka mempunyai prinsip tindakan yang sama - sekatan enzim, dengan bantuan angiotensin aktif terbentuk, yang menyebabkan hipertensi berterusan.

Spektrum tindakan perencat ACE tidak terhad kepada jantung dan saluran darah. Mereka mempunyai kesan positif terhadap fungsi buah pinggang, meningkatkan metabolisme lipid dan karbohidrat, yang mana ia berjaya digunakan oleh pesakit kencing manis, orang tua dengan lesi bersamaan organ dalaman yang lain.

Untuk rawatan hipertensi arteri, perencat ACE ditetapkan sebagai monoterapi, iaitu, penyelenggaraan tekanan dicapai dengan mengambil ubat tunggal, atau sebagai gabungan dengan ubat dari kumpulan farmakologi lain. Sesetengah perencat ACE adalah ubat gabungan serta-merta (dengan diuretik, antagonis kalsium). Pendekatan ini memudahkan pesakit mengambil ubat.

Inhibitor ACE moden bukan sahaja digabungkan sepenuhnya dengan ubat-ubatan dari kumpulan lain, yang sangat penting untuk pesakit yang berkaitan dengan usia dengan gabungan patologi organ dalaman, tetapi juga mempunyai beberapa kesan positif - nefroproteksi, peredaran darah yang lebih baik dalam arteri koronari, normalisasi. proses metabolik, jadi mereka boleh dianggap sebagai pemimpin dalam proses rawatan hipertensi.

Tindakan farmakologi perencat ACE

Inhibitor ACE menyekat tindakan enzim penukar angiotensin, yang diperlukan untuk penukaran angiotensin I kepada angiotensin II. Yang terakhir menyumbang kepada vasospasme, yang menyebabkan jumlah rintangan periferal meningkat, serta pengeluaran aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menyebabkan pengekalan natrium dan cecair. Akibat daripada perubahan ini, tekanan darah meningkat.

Enzim penukar angiotensin biasanya terdapat dalam plasma darah dan tisu. Enzim plasma menyebabkan tindak balas vaskular yang cepat, contohnya, semasa tekanan, dan enzim tisu bertanggungjawab untuk kesan jangka panjang. Ubat penyekat ACE mesti menyahaktifkan kedua-dua pecahan enzim, iaitu, keupayaan mereka untuk menembusi ke dalam tisu, larut dalam lemak, akan menjadi ciri penting. Keberkesanan ubat akhirnya bergantung kepada keterlarutan.

Dengan kekurangan enzim penukar angiotensin, laluan untuk pembentukan angiotensin II tidak bermula dan tiada peningkatan tekanan. Di samping itu, perencat ACE menghentikan pecahan bradikinin, yang diperlukan untuk vasodilasi dan pengurangan tekanan.

Penggunaan ubat jangka panjang dari kumpulan perencat ACE menyumbang kepada:

• Mengurangkan jumlah rintangan periferi dinding vaskular;
• Mengurangkan beban pada otot jantung;
• Penurunan tekanan darah;
• Memperbaiki aliran darah dalam koronari, arteri serebrum, saluran buah pinggang dan otot;
• Mengurangkan kemungkinan mengembangkan aritmia.

Mekanisme tindakan perencat ACE termasuk kesan perlindungan pada miokardium. Jadi, mereka menghalang penampilan hipertrofi otot jantung, dan jika ia sudah wujud, maka penggunaan sistematik ubat-ubatan ini menyumbang kepada regresinya dengan penurunan ketebalan miokardium. Mereka juga menghalang peregangan berlebihan ruang jantung (dilatasi), yang mendasari kegagalan jantung, dan perkembangan fibrosis yang mengiringi hipertrofi dan iskemia otot jantung.

mekanisme tindakan perencat ACE dalam kegagalan jantung kronik

Mempunyai kesan yang baik pada dinding vaskular, perencat ACE menghalang pembiakan dan peningkatan saiz sel otot arteri dan arteriol, mencegah kekejangan dan penyempitan organik lumen mereka semasa hipertensi yang berpanjangan. Satu sifat penting ubat-ubatan ini boleh dianggap sebagai peningkatan dalam pembentukan nitrik oksida, yang menentang deposit aterosklerotik.

Perencat ACE meningkatkan banyak penunjuk metabolisme. Mereka memudahkan pengikatan insulin kepada reseptor dalam tisu, menormalkan metabolisme gula, meningkatkan kepekatan kalium yang diperlukan untuk berfungsi dengan baik sel-sel otot, dan menggalakkan perkumuhan natrium dan cecair, lebihan yang menimbulkan peningkatan tekanan darah.

Ciri yang paling penting dari mana-mana ubat antihipertensi adalah kesannya pada buah pinggang, kerana kira-kira satu perlima pesakit dengan hipertensi mati pada akhirnya akibat kekurangan mereka yang dikaitkan dengan arteriolosclerosis pada latar belakang hipertensi. Sebaliknya, pesakit dengan hipertensi renal simptomatik sudah mempunyai beberapa bentuk patologi buah pinggang.

Perencat ACE mempunyai kelebihan yang tidak dapat dinafikan - ia melindungi buah pinggang lebih baik daripada cara lain daripada kesan berbahaya tekanan darah tinggi. Keadaan ini adalah sebab penggunaannya secara meluas untuk rawatan hipertensi primer dan simptomatik.

Video: farmakologi asas perencat ACE

Petunjuk dan kontraindikasi untuk perencat ACE

Inhibitor ACE telah digunakan dalam amalan klinikal selama tiga puluh tahun; mereka merebak dengan cepat di ruang pasca-Soviet pada awal 2000-an, mengambil kedudukan utama yang kukuh di kalangan ubat antihipertensi yang lain. Sebab utama pelantikan mereka adalah hipertensi arteri, dan salah satu kelebihan penting adalah pengurangan yang berkesan dalam kemungkinan komplikasi dari sistem kardiovaskular.

Petunjuk utama untuk penggunaan perencat ACE ialah:

1. Hipertensi penting;
2. hipertensi simptomatik;
3. Gabungan hipertensi dengan diabetes mellitus dan nefrosklerosis diabetik;
4. Patologi buah pinggang dengan tekanan darah tinggi;
5. Hipertensi dalam kegagalan jantung kongestif;
6. Kegagalan jantung dengan pengeluaran berkurangan dari ventrikel kiri;
7. Disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa mengambil kira penunjuk tekanan dan kehadiran atau ketiadaan klinik untuk disfungsi jantung;
8. Infarksi miokardium akut selepas penstabilan tekanan atau keadaan selepas serangan jantung, apabila pecahan ejekan ventrikel kiri kurang daripada 40% atau terdapat tanda-tanda disfungsi sistolik terhadap latar belakang serangan jantung;
9. Keadaan selepas strok dengan tekanan darah tinggi.

Penggunaan jangka panjang perencat ACE membawa kepada pengurangan ketara dalam risiko komplikasi serebrovaskular (strok), serangan jantung, kegagalan jantung, dan diabetes mellitus, yang membezakannya daripada antagonis kalsium atau diuretik.

Untuk penggunaan jangka panjang sebagai monoterapi dan bukannya beta-blocker dan diuretik, perencat ACE disyorkan untuk kumpulan pesakit berikut:

• Mereka yang penyekat beta dan diuretik menyebabkan reaksi buruk yang teruk tidak diterima atau tidak berkesan;
• Orang yang terdedah kepada diabetes;
• Pesakit dengan diagnosis diabetes jenis II yang telah ditetapkan.

Sebagai satu-satunya ubat yang ditetapkan, perencat ACE berkesan pada peringkat I-II hipertensi dan pada kebanyakan pesakit muda. Walau bagaimanapun, keberkesanan monoterapi adalah kira-kira 50%, jadi dalam beberapa kes ia menjadi perlu untuk tambahan mengambil beta-blocker, antagonis kalsium atau diuretik. Terapi gabungan ditunjukkan pada patologi peringkat III, pada pesakit dengan penyakit bersamaan dan pada orang tua.

Sebelum menetapkan ubat daripada kumpulan perencat ACE, doktor akan menjalankan kajian terperinci untuk mengecualikan penyakit atau keadaan yang mungkin menjadi penghalang untuk mengambil ubat ini. Dalam ketiadaan mereka, ubat dipilih yang sepatutnya menjadi yang paling berkesan untuk pesakit ini berdasarkan ciri-ciri metabolismenya dan laluan perkumuhan (melalui hati atau buah pinggang).

Dos perencat ACE dipilih secara individu, secara empirik. Pertama, jumlah minimum ditetapkan, kemudian dos dibawa ke dos terapeutik purata. Pada permulaan penerimaan dan keseluruhan peringkat pelarasan dos, tekanan harus diukur secara teratur - ia tidak boleh melebihi norma atau menjadi terlalu rendah pada masa kesan maksimum ubat.

Untuk mengelakkan turun naik yang besar dalam tekanan dari hipotensi kepada hipertensi, ubat itu diedarkan sepanjang hari sedemikian rupa sehingga tekanan, jika boleh, tidak "melompat". Penurunan tekanan semasa tempoh tindakan maksimum ubat mungkin melebihi tahapnya pada akhir tempoh tindakan tablet yang diambil, tetapi tidak lebih daripada dua kali.

Pakar tidak mengesyorkan mengambil dos maksimum perencat ACE, kerana dalam kes ini risiko tindak balas buruk meningkat dengan ketara dan toleransi terapi berkurangan. Sekiranya dos sederhana tidak berkesan, lebih baik menambah antagonis kalsium atau diuretik kepada rawatan, menjadikan rejimen rawatan digabungkan, tetapi tanpa meningkatkan dos perencat ACE.

Seperti mana-mana ubat, terdapat kontraindikasi terhadap perencat ACE. Dana ini tidak disyorkan untuk digunakan oleh wanita hamil, kerana mungkin terdapat pelanggaran aliran darah di buah pinggang dan gangguan dalam fungsi mereka, serta peningkatan tahap kalium dalam darah. Kesan negatif terhadap perkembangan janin dalam bentuk kecacatan, keguguran dan kematian dalam rahim tidak dikecualikan. Memandangkan perkumuhan ubat dengan susu ibu, apabila ia digunakan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Antara kontraindikasi juga:

1. Intoleransi individu terhadap perencat ACE;
2. Stenosis kedua-dua arteri buah pinggang atau salah satu daripadanya dengan satu buah pinggang;
3. Tahap kegagalan buah pinggang yang teruk;
4. Peningkatan kalium dari sebarang etiologi;
5. zaman kanak-kanak;
6. Tahap tekanan darah sistolik adalah di bawah 100 mm.

Penjagaan khusus harus diambil pada pesakit dengan sirosis hati, hepatitis dalam fasa aktif, aterosklerosis arteri koronari, saluran kaki. Oleh kerana interaksi ubat yang tidak diingini, lebih baik tidak mengambil perencat ACE secara serentak dengan indomethacin, rifampicin, beberapa ubat psikotropik, allopurinol.

Walaupun diterima dengan baik, perencat ACE masih boleh menyebabkan reaksi buruk. Selalunya, pesakit yang mengambilnya untuk masa yang lama mencatatkan episod hipotensi, batuk kering, tindak balas alahan, dan gangguan dalam kerja buah pinggang. Kesan ini dipanggil khusus, dan tidak spesifik termasuk penyimpangan rasa, senak, ruam kulit. Ujian darah mungkin mendedahkan anemia dan leukopenia.

Video: gabungan berbahaya - perencat ACE dan spironolactone

Kumpulan perencat enzim penukar angiotensin

Nama-nama ubat untuk mengurangkan tekanan diketahui secara meluas oleh sebilangan besar pesakit. Seseorang mengambil yang sama untuk masa yang lama, seseorang ditunjukkan untuk terapi gabungan, dan sesetengah pesakit terpaksa menukar satu perencat kepada yang lain pada peringkat memilih agen dan dos yang berkesan untuk mengurangkan tekanan. Inhibitor ACE termasuk enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, dll., yang berbeza dalam aktiviti farmakologi, tempoh tindakan, dan kaedah perkumuhan dari badan.

Bergantung pada struktur kimia, pelbagai kumpulan perencat ACE dibezakan:

• Persediaan dengan kumpulan sulfhydryl (captopril, methiopril);
• Inhibitor ACE yang mengandungi dikarboksilat (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• Inhibitor ACE dengan kumpulan fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Persediaan dengan kumpulan hybroxam (idrapril).

Senarai ubat sentiasa berkembang apabila pengalaman dengan penggunaan ubat individu terkumpul, dan ubat terkini sedang menjalani ujian klinikal. Inhibitor ACE moden mempunyai sejumlah kecil reaksi buruk dan diterima dengan baik oleh sebahagian besar pesakit.

Inhibitor ACE boleh dikumuhkan oleh buah pinggang, hati, larut dalam lemak atau air. Kebanyakan mereka bertukar menjadi bentuk aktif hanya selepas melalui saluran pencernaan, tetapi empat ubat segera mewakili bahan ubat aktif - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Mengikut ciri-ciri metabolisme dalam badan, perencat ACE dibahagikan kepada beberapa kelas:

• I - captopril larut lemak dan analognya (altiopril);
• II - prekursor lipofilik perencat ACE, prototaipnya adalah enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - persediaan hidrofilik (lisinopril, ceronapril).

Ubat kelas kedua mungkin mempunyai laluan penyingkiran terutamanya hepatik (trandolapril), buah pinggang (enalapril, cilazapril, perindopril), atau laluan campuran (fosinopril, ramipril). Ciri ini diambil kira apabila menetapkannya kepada pesakit yang mengalami gangguan hati dan buah pinggang untuk menghapuskan risiko kerosakan pada organ-organ ini dan tindak balas buruk yang serius.

Salah satu perencat ACE yang paling banyak digunakan ialah enalapril. Ia tidak mempunyai tindakan yang berpanjangan, jadi pesakit terpaksa mengambilnya beberapa kali sehari. Dalam hal ini, ramai pakar menganggapnya usang. Pada masa yang sama, enalapril hingga ke hari ini menunjukkan kesan terapeutik yang sangat baik dengan sekurang-kurangnya tindak balas buruk, jadi ia masih kekal sebagai salah satu ubat yang paling ditetapkan dalam kumpulan ini.

Generasi terkini perencat ACE termasuk fosinopril, kuadropril dan zofenopril.

Fosinopril mengandungi kumpulan fosfonil dan diekskresikan dalam dua cara - melalui buah pinggang dan hati, yang membolehkan ia ditetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, yang mana perencat ACE dari kumpulan lain mungkin dikontraindikasikan.

Zofenopril adalah serupa dalam komposisi kimia kepada captopril, tetapi mempunyai tindakan yang berpanjangan - ia mesti diambil sekali sehari. Kesan jangka panjang memberi zofenopril kelebihan berbanding perencat ACE yang lain. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan antioksidan dan penstabilan pada membran sel, oleh itu ia dengan sempurna melindungi jantung dan saluran darah daripada kesan buruk.

Satu lagi ubat bertindak panjang adalah quadril (spirapril), yang diterima dengan baik oleh pesakit, meningkatkan fungsi jantung dalam kekurangan kongestif, mengurangkan kemungkinan komplikasi dan memanjangkan hayat.

Kelebihan kuadropril dianggap sebagai kesan hipotensi seragam yang berterusan sepanjang tempoh antara pengambilan tablet disebabkan oleh separuh hayat yang panjang (sehingga 40 jam). Ciri ini hampir menghapuskan kemungkinan kemalangan vaskular pada waktu pagi, apabila tindakan perencat ACE dengan separuh hayat yang lebih pendek berakhir, dan pesakit belum lagi mengambil dos ubat seterusnya. Di samping itu, jika pesakit terlupa mengambil pil lain, kesan hipotensi akan dikekalkan sehingga keesokan harinya, apabila dia masih ingat mengenainya.

Oleh kerana kesan perlindungan yang ketara pada jantung dan saluran darah, serta kesan jangka panjang, zofenopril dianggap oleh ramai pakar sebagai rawatan terbaik untuk pesakit dengan gabungan hipertensi dan iskemia jantung. Selalunya penyakit ini menemani satu sama lain, dan hipertensi terpencil itu sendiri menyumbang kepada penyakit jantung koronari dan beberapa komplikasinya, jadi isu pendedahan serentak kepada kedua-dua penyakit sekaligus sangat relevan.

Inhibitor ACE generasi baru, sebagai tambahan kepada fosinopril dan zofenopril, juga termasuk perindopril, ramipril dan quinapril. Kelebihan utama mereka dianggap sebagai tindakan yang berpanjangan, yang menjadikan hidup sangat mudah bagi pesakit, kerana untuk mengekalkan tekanan normal, hanya satu dos ubat setiap hari sudah cukup. Perlu diingatkan juga bahawa kajian klinikal berskala besar telah membuktikan peranan positif mereka dalam meningkatkan jangka hayat pesakit hipertensi dan penyakit jantung koronari.

Sekiranya perlu untuk menetapkan perencat ACE, doktor menghadapi tugas yang sukar untuk dipilih, kerana terdapat lebih daripada sedozen ubat. Banyak kajian menunjukkan bahawa ubat-ubatan lama tidak mempunyai kelebihan yang ketara berbanding yang terkini, dan keberkesanannya hampir sama, jadi pakar mesti bergantung pada situasi klinikal tertentu.

Untuk terapi hipertensi jangka panjang, mana-mana ubat yang diketahui sesuai, kecuali captopril, yang sehingga hari ini hanya digunakan untuk melegakan krisis hipertensi. Semua dana lain ditetapkan untuk kegunaan berterusan, bergantung kepada penyakit bersamaan:

• Dalam nefropati diabetes - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (dalam dos yang dikurangkan kerana perkumuhan yang lebih perlahan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan);
• Dengan patologi hati - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Dengan retinopati, migrain, disfungsi sistolik, serta untuk perokok, ubat pilihan adalah lisinopril;
• Dengan kegagalan jantung dan disfungsi ventrikel kiri - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Dalam diabetes mellitus - perindopril, lisinopril dalam kombinasi dengan diuretik (indapamide);
• Dalam penyakit jantung iskemia, termasuk dalam tempoh akut infarksi miokardium, trandolapril, zofenopril, perindopril ditetapkan.

Oleh itu, tidak banyak perbezaan yang mana perencat ACE yang dipilih oleh doktor untuk rawatan hipertensi jangka panjang - yang lebih tua atau yang terakhir disintesis. By the way, di Amerika Syarikat, lisinopril kekal sebagai ubat yang paling kerap ditetapkan - salah satu ubat pertama yang telah digunakan selama kira-kira 30 tahun.

Adalah lebih penting bagi pesakit untuk memahami bahawa mengambil perencat ACE harus sistematik dan berterusan, walaupun untuk kehidupan, dan tidak bergantung pada nombor pada tonometer. Agar tekanan dapat dikekalkan pada tahap normal, adalah penting untuk tidak melangkau pil seterusnya dan tidak mengubah sama ada dos atau nama ubat itu sendiri. Sekiranya perlu, doktor akan menetapkan diuretik tambahan atau antagonis kalsium, tetapi perencat ACE tidak dibatalkan.