Ciri-ciri farmakologi pilocarpine. Pilocarpine - perihalan ubat, arahan penggunaan, ulasan. Kontraindikasi untuk digunakan
Formula: C11H16N2O2, nama kimia: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-yl)metil]-2(3H)-furanone (dan sebagai hidroklorida atau nitrat).
Kumpulan farmakologi: agen vegetotropik / cholinomimetics / m-cholinomimetics.
Kesan farmakologi: antiglaucoma.
Sifat farmakologi
Pilocarpine mempunyai kesan merangsang pada reseptor muskarinik otot licin, termasuk kelenjar bronkial, pencernaan, rembesan luaran (peluh, air liur dan lain-lain), dan iris. Pilocarpine menyebabkan pengecutan otot ciliary (kekejangan akomodasi) dan pekeliling (miosis). Selepas pentadbiran oral, pilocarpine cepat diserap, kepekatan maksimum dicapai selepas kira-kira 1 jam. Pilocarpine dimetabolismekan dalam plasma dan sinaps. Separuh hayat penyingkiran ialah 0.76 jam dan meningkat mengikut kadar dos. Diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, pilocarpine didapati dalam air kencing sebagai metabolit dan tidak berubah. Dalam kantung konjunktiva, pilocarpine hampir tidak diserap dan tidak mempunyai kesan umum. Sistem dengan pelepasan bahan aktif yang berpanjangan (cth, lapisan mata) apabila dibasahi dengan cecair lakrimal, membengkak dan kekal dalam forniks konjunktiva bawah. Pembebasan pilocarpine berlaku secara langsung apabila bersentuhan dengan filem dengan konjunktiva. Dalam glaukoma penutupan sudut, pilocarpine menyebabkan penyempitan pupillary, menyesarkan iris dari sudut ruang anterior, dan menggalakkan pembukaan ruang air pancut dan terusan Schlemm. Pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka, pilocarpine membuka fisur trabekular dan saluran Schlemm dan meningkatkan nada otot ciliary. Dengan hipertensi okular atau glaukoma sudut terbuka primer, penyedutan larutan 1% sekali menyebabkan penurunan 25-26% dalam tekanan intraokular. Tindakan bermula dalam 30-40 minit, menjadi maksimum selepas 1.5-2 jam dan berlangsung 4-8 jam. Dalam masa 24 jam, kawalan tekanan intraokular sistem dengan pelepasan pilocarpine yang berpanjangan disediakan, manakala miopia teraruh, yang berkembang pada jam pertama, dengan cepat berkurangan dan biasanya tidak melebihi 0.5 dioptri.
Petunjuk
Glaukoma (termasuk serangan akut); pelanggaran trophism mata dalam penyumbatan akut arteri retina atau trombosis urat pusatnya, pendarahan ke dalam badan vitreous, atrofi saraf optik; untuk menghapuskan tindakan mydriatic homatropin, atropin, scopolamine.
Laluan pemberian pilocarpine dan dos
Dalam amalan oftalmik, saya biasanya menggunakan larutan pilocarpine 1 atau 2% 2-4 kali sehari, kurang kerap 5 atau 6% penyelesaian ditetapkan. Sebelum tidur untuk kelopak mata, anda boleh meletakkan 1 atau 2% salap pilocarpine. Sistem dengan pelepasan berpanjangan pilocarpine (lapisan mata) 40 atau 20 mcg digunakan dalam kes di mana 3-4 suntikan sehari tidak mencukupi untuk menormalkan tekanan intraokular; filem itu dibentangkan 1-2 kali sehari di belakang kelopak mata bawah menggunakan pinset mata (sejurus selepas meletakkan filem itu, adalah perlu untuk menahan mata tidak bergerak selama 30-60 saat supaya filem itu basah dan menjadi lembut).
Semasa terapi dengan pilocarpine, tekanan intraokular perlu dipantau secara berkala. Untuk mengurangkan penyerapan selepas penanaman pilocarpine, disyorkan untuk mencubit saluran lacrimal selama 1-2 minit - tekan di sudut dalam mata dengan jari. Doktor harus mendidik pesakit tentang penggunaan sendiri sistem pelepasan berterusan dan memberi amaran kepada mereka tentang perkembangan toleransi dengan penggunaan yang berpanjangan. Pilocarpine digunakan dengan berhati-hati pada orang yang terlibat dalam memandu kenderaan dan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan penglihatan yang jelas, kelajuan tindak balas yang tinggi dan peningkatan perhatian.
Kontraindikasi untuk digunakan
Hipersensitiviti, iridocyclitis, iritis, keadaan di mana penyempitan murid tidak disyorkan (contohnya, selepas operasi oftalmik, kecuali apabila murid mesti dikecutkan serta-merta selepas pembedahan supaya synechia tidak terbentuk); rabun yang tinggi dengan risiko detasmen retina, sejarah detasmen retina.
Sekatan permohonan
Tiada data.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Penggunaan pilocarpine semasa kehamilan adalah mungkin jika kesan jangkaan rawatan ibu melebihi kemungkinan risiko kepada janin (kajian keselamatan yang dikawal ketat dan mencukupi mengenai penggunaan pilocarpine pada wanita hamil belum dijalankan). Semasa terapi dengan pilocarpine, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kesan sampingan pilocarpine
Sakit kepala (di kawasan periorbital atau temporal), miopia, sakit mata, kekejangan penginapan, penglihatan senja terjejas, penglihatan kabur, lacrimation, keratitis cetek, rhinorrhea, dengan penggunaan yang berpanjangan - dermatitis kontak kelopak mata, konjunktivitis folikel.
Interaksi pilocarpine dengan bahan lain
Kesan pilocarpine ditamatkan (dilemahkan) dengan penggunaan ubat kumpulan atropin. Phenylephrine dan timolol maleate mempotensiasi penurunan tekanan intraokular dengan mengurangkan pembentukan cecair intraokular. Pilocarpine meningkatkan kesan sampingan beta-blocker (pengaliran intrakardiak terjejas, bradikardia teruk). Dalam gabungan pilocarpine dengan adrenomimetik, antagonisme bersama ditunjukkan dalam saiz murid. Aktiviti M-cholinomimetic pilocarpine dipertingkatkan oleh agen antikolinesterase, dikurangkan oleh derivatif phenothiazine, antidepresan trisiklik, clozapine, chlorprothixene. Hipotensi dan bradikardia mungkin berlaku semasa anestesia halotana pada pesakit yang menggunakan titisan mata pilocarpine hydrochloride.
Terlebih dos
Overdosis pilocarpine ditunjukkan oleh peningkatan ketara dalam kesan m-cholinomimetic, termasuk perkembangan bronkokonstriksi dan kekurangan kardiovaskular yang teruk. Ia perlu: pemantauan fungsi pernafasan, tekanan darah, kadar nadi, pentadbiran epinefrin (0.3-1.0 intramuskular atau subkutan), atropin (0.5-1.0 mg intravena atau subkutan), cecair yang mencukupi.
Formula kasar
C 11 H 16 N 2 O 2Kumpulan farmakologi bahan Pilocarpine
Pengelasan nosologi (ICD-10)
Kod CAS
92-13-7Ciri-ciri bahan Pilocarpine
alkaloid tumbuhan Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Kristal tidak berwarna atau serbuk kristal putih tidak berbau, dengan rasa pahit; higroskopik, sangat mudah larut dalam air, mudah dalam alkohol, tidak larut dalam kebanyakan pelarut bukan kutub; larutan akueus mempunyai pH 5-5.5.
Farmakologi
kesan farmakologi- antiglaucoma.Merangsang reseptor muskarinik otot licin, termasuk. iris mata dan kelenjar pencernaan, bronkial, rembesan luaran (air liur, peluh, dll.). Ia menyebabkan pengecutan otot bulat (miosis) dan ciliary (kekejangan penginapan).
Apabila diambil secara lisan, ia cepat diserap, masa untuk mencapai C max adalah kira-kira 60 minit. Dimetabolismekan dalam sinaps dan plasma. T 1/2 ialah 0.76 jam dan meningkat mengikut kadar dos. Ia dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, dalam air kencing didapati tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Dalam kantung konjunktiva, ia boleh dikatakan tidak diserap dan tidak mempunyai kesan umum. Sistem dengan pelepasan bahan aktif yang berpanjangan (lapisan mata), yang dibasahi oleh cecair lakrimal, membengkak dan dikekalkan dalam forniks konjunktiva bawah. Pembebasan pilocarpine bermula sejurus selepas sentuhan filem dengan konjunktiva.
Dalam glaukoma penutupan sudut, ia mengecutkan pupil, menyebabkan anjakan iris dari sudut ruang anterior, dan menyumbang kepada pembukaan saluran Schlemm dan ruang air pancut. Pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka, ia juga membuka saluran Schlemm dan fisur trabekular dan meningkatkan nada otot ciliary. Dalam glaukoma sudut terbuka primer atau hipertensi okular, suntikan tunggal larutan 1% menyebabkan penurunan tekanan intraokular sebanyak 25-26%. Tindakan itu bermula selepas 30-40 minit, mencapai maksimum selepas 1.5-2 jam dan berlangsung 4-8 jam. Sistem dengan pelepasan pilocarpine yang lama memberikan kawalan tekanan intraokular selama 1 hari, manakala rabun yang disebabkan oleh miopia yang berkembang pada jam pertama cepat berkurangan dan biasanya tidak melebihi 0.5 dioptri.
Penggunaan bahan Pilocarpine
Glaukoma, termasuk. serangan akut, pelanggaran trophism mata dengan trombosis vena pusat retina atau halangan akut arterinya, atrofi saraf optik, pendarahan ke dalam badan vitreous; penghapusan tindakan mydriatic atropin, homatropin, scopolamine.
Kontraindikasi
Hipersensitiviti, iritis, iridocyclitis dan keadaan lain di mana penyempitan murid tidak disyorkan (contohnya, selepas operasi oftalmik, kecuali apabila perlu untuk mengecilkan murid serta-merta selepas pembedahan untuk mengelakkan pembentukan synechia); petunjuk anamnestic detasmen retina, rabun tinggi dengan risiko detasmen retina.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Untuk tempoh rawatan, adalah wajar untuk menolak penyusuan susu ibu.
Kesan sampingan Pilocarpine
Sakit kepala (di kawasan temporal atau periorbital), sakit mata, rabun, kekejangan penginapan, penglihatan kabur, penglihatan senja terjejas, lacrimation, rhinorrhea, keratitis cetek; dengan penggunaan yang berpanjangan - konjunktivitis folikel, dermatitis kontak kelopak mata.
Interaksi
Kesannya dilemahkan (dihentikan) oleh kolinomimetik kumpulan atropin. Timolol maleate dan phenylephrine (mengurangkan pengeluaran cecair intraokular) mempotensiasi penurunan tekanan intraokular. Ia adalah mungkin untuk meningkatkan kesan sampingan beta-blocker (bradikardia yang teruk, gangguan pengaliran intrakardiak). Dalam kombinasi dengan adrenomimetik, antagonisme bersama ditunjukkan (mengikut saiz murid). Aktiviti m-cholinomimetic dikurangkan oleh antidepresan trisiklik, derivatif fenotiazine, chlorprothixene, clozapine, dan dipertingkatkan oleh agen antikolinesterase. Mungkin perkembangan bradikardia dan hipotensi semasa anestesia halotana pada pesakit yang menggunakan pilocarpine hydrochloride dalam titisan mata.
Terlebih dos
Ia ditunjukkan oleh peningkatan ketara dalam kesan m-cholinomimetic, termasuk. dengan perkembangan kekurangan kardiovaskular yang teruk dan bronkokonstriksi.
Rawatan: pemantauan kadar jantung, tekanan darah, fungsi pernafasan, pengenalan atropin (0.5-1.0 mg s / c atau / in), epinefrin (0.3-1.0 s / c atau / m), serta jumlah cecair yang mencukupi.
Laluan pentadbiran
tempatan.
Langkah berjaga-jaga Bahan Pilocarpine
Pemantauan tekanan intraokular secara berkala adalah perlu. Untuk mengurangkan penyerapan selepas penyedutan, disyorkan untuk mencubit saluran lacrimal selama 1-2 minit dengan menekan dengan jari di sudut dalam mata. Pesakit harus dididik dalam penggunaan sistem pelepasan berterusan dan diberi amaran bahawa toleransi mungkin berkembang dengan penggunaan yang berpanjangan. Berhati-hati melantik orang yang terlibat dalam memandu kenderaan dan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan penglihatan yang jelas, peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas yang tinggi.
Interaksi dengan bahan aktif lain
Nama dagangan
| Nama | Nilai Indeks Wyshkovsky ® |
ARAHAN
mengenai penggunaan perubatan sesuatu produk perubatan
Nombor pendaftaran:
Nama dagangan:
Pilocarpine
INN atau nama kumpulan:
Pilocarpine (Pilocarpinum)
nama kimia: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-yl)metil]-2(3H)-furanone (sebagai hidroklorida)
Borang dos:
titis mata
Komposisi setiap 1 ml:
Bahan aktif:
Pilocarpine hydrochloride - 10 mg
Eksipien:
asid borik - 12.5 mg
natrium hidroksida 1 M hingga pH 3.5-5.0
air untuk suntikan sehingga 1 ml
Penerangan: Cecair jernih tidak berwarna
Kumpulan farmakoterapi:
agen antiglaucoma - m-cholinomimetic
Kod ATX:
Sifat farmakologi
M-cholinomimetic, mempunyai kesan miotik dan antiglaucoma. Ia meningkatkan rembesan pencernaan, kelenjar bronkial dan peluh, nada otot licin bronkus, usus, hempedu dan pundi kencing, rahim.
Farmakodinamik
Ia menyebabkan pengecutan otot ciliary (kekejangan penginapan) dan otot yang menyempitkan pupil (miosis). Penguncupan otot yang menyempitkan pupil (miosis) membawa kepada anjakan bahagian basal iris dari sudut ruang anterior mata, yang menyumbang kepada pembukaan saluran Schlemm dan ruang air pancut dalam glaukoma penutupan sudut. . Penguncupan otot ciliary (kekejangan akomodatif) membawa kepada pembukaan saluran Schlemm dan fisur trabekular dalam glaukoma sudut terbuka. Disebabkan oleh proses ini, aliran keluar humor akueus dari ruang anterior mata meningkat dengan penurunan tekanan intraokular lagi. Kesan hipotensi pilocarpine bermula selepas 10-30 minit. Tempoh kesan hipotensi dengan suntikan tunggal larutan pilocarpine berbeza-beza secara individu dan purata 4-6 jam. Tekanan intraokular berkurangan sebanyak 4-8 mm Hg. (17-20% daripada tahap asal).
Dalam glaukoma sudut terbuka primer, penyedutan larutan 1% menyebabkan penurunan tekanan intraokular sebanyak 25-26%. Permulaan kesan adalah selepas 30-40 minit, mencapai maksimum selepas 1.5-2 jam dan berlangsung selama 4-14 jam.
Farmakokinetik
Pilocarpine menembusi dengan baik melalui kornea dan diserap dengan baik melalui konjunktiva. Ia boleh dikatakan tidak diserap dalam kantung konjunktiva. Apabila digunakan secara topikal, kepekatannya dalam humor akueus mata mencapai maksimum (Tcmax) 30 minit selepas pemasangan. Ia kekal di dalam tisu mata, yang meningkatkan separuh hayatnya daripada tisu mata (T1 / 2), iaitu 1.5-2.5 jam.
Pilocarpine tidak dimetabolismekan dalam tisu mata dan dikumuhkan tidak berubah dalam cecair intraokular. Pilocarpine ditukar kepada bentuk tidak aktif melalui hidrolisis dalam serum darah dan hati. Separuh hayat plasma adalah kira-kira 30 minit.
Petunjuk untuk digunakan
- serangan akut glaukoma sudut penutupan;
- glaukoma sekunder (vaskular, selepas trauma (melecur));
- glaukoma sudut terbuka primer (dalam kombinasi dengan penyekat β atau ubat lain yang mengurangkan tekanan intraokular);
- keperluan untuk penyempitan murid selepas pemasangan mydriatics.
Kontraindikasi
Iritis, iridocyclitis dan keadaan lain di mana penyempitan murid tidak disyorkan (contohnya, selepas pembedahan mata, melainkan perlu untuk mengecutkan murid sejurus selepas pembedahan untuk mengelakkan pembentukan synechia), hipersensitiviti kepada pilocarpine, kanak-kanak di bawah umur 18 tahun , detasmen retina (termasuk sejarah), serta keadaan yang terdedah kepada detasmen retina.
Berhati-hati
Pada pesakit muda dengan miopia tinggi.
Jika anda mempunyai salah satu penyakit yang disenaraikan, pastikan anda berunding dengan doktor anda sebelum mengambil ubat.
Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu
Mungkin penggunaan pilocarpine untuk rawatan ibu mengandung dan menyusu seperti yang ditetapkan oleh doktor yang merawat, jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin dan anak.
Dos dan pentadbiran
Dikebumikan dalam kantung konjunktiva 1-2 titis. Bilangan pemasangan mungkin berbeza-beza bergantung pada petunjuk dan sensitiviti individu pesakit.
Serangan akut glaukoma tertutup: pada jam pertama, larutan pilocarpine ditanam setiap 15 minit, 2-3 jam - setiap 30 minit, 4-6 jam - setiap 60 minit dan kemudian 3-6 kali sehari, sehingga serangan berhenti.
Glaukoma sekunder (vaskular, selepas trauma (melecur)): 1-2 titis 2-4 kali sehari;
Glaukoma terbuka primer: 1-2 titis 2-4 kali sehari dalam kombinasi dengan penyekat β atau ubat lain yang mengurangkan tekanan intraokular;
Untuk mengecilkan pupil selepas pemasangan mydriatics: 1-2 titis sekali.
Kesan sampingan
Sakit kepala (di kawasan temporal dan periorbital), sakit jangka pendek di kawasan mata; rabun; penurunan penglihatan, terutamanya pada waktu senja, disebabkan oleh perkembangan miosis berterusan dan kekejangan penginapan; lacrimation, rhinorrhea, keratitis cetek; tindak balas alahan.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, perkembangan konjunktivitis folikel, dermatitis kontak kelopak mata dan kekeruhan kanta yang boleh diterbalikkan adalah mungkin.
Kesan sampingan sistemik jarang berlaku. Pilocarpine, sebagai m-cholinomimetic, boleh menyebabkan bronkospasme, kadar denyutan jantung yang perlahan, meningkatkan air liur, dan rhinorrhea.
Jika mana-mana kesan sampingan yang ditunjukkan dalam arahan menjadi lebih teruk, atau anda mendapati sebarang kesan sampingan lain yang tidak disenaraikan dalam arahan, beritahu doktor anda.
Terlebih dos
Sekiranya berlebihan, peningkatan air liur, berpeluh, bradikardia, perkembangan bronkospasme, dan penurunan tekanan darah adalah mungkin.
Apabila ditelan, keracunan adalah mungkin, ditunjukkan oleh peningkatan ketara dalam kesan m-cholinomimetic, termasuk. dengan perkembangan kegagalan jantung yang teruk dan bronkokonstriksi.
Rawatan: lavage gastrik; pemantauan kadar jantung (HR), tekanan darah (BP), fungsi pernafasan; pengenalan atropin (0.5-1.0 mg subcutaneously atau intravena), epinephrine (0.3-1.0 mg subcutaneously atau intravena).
Interaksi dengan ubat lain
Antagonis pilocarpine ialah atropin dan m-antikolinergik lain.
Dengan penggunaan serentak dengan adrenomimetik, antagonisme tindakan (pada diameter murid) boleh diperhatikan.
Timolol dan phenylephrine meningkatkan penurunan tekanan intraokular, mengurangkan pengeluaran cecair intraokular.
Mungkin penggunaan pilocarpine dalam kombinasi dengan simpatomimetik, penyekat β, perencat anhidrase karbonik.
Aktiviti M-cholinomimetic pilocarpine dikurangkan oleh antidepresan trisiklik, derivatif phenothiazine, chlorprothixene, clozapine; dipertingkatkan oleh perencat kolinesterase.
Mungkin perkembangan bradikardia dan penurunan tekanan darah semasa anestesia am dengan penggunaan halotana (pada pesakit yang menggunakan pilocarpine dalam titisan mata).
arahan khas
Rawatan perlu dijalankan dengan pemantauan tekanan intraokular secara berkala.
Untuk mengurangkan sedutan, disyorkan untuk mencubit saluran mata selama 1-2 minit selepas pemasangan, menekan dengan jari di sudut dalam mata.
Oleh kerana perkembangan miosis yang berterusan, serta kesan rabun yang berkaitan dengan perubahan dalam penginapan, penurunan ketajaman penglihatan adalah mungkin, oleh itu, penggunaan ubat tidak disyorkan untuk pemandu kenderaan pada waktu senja dan pada waktu malam, penjagaan. mesti diambil apabila terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.
Penggunaan pilocarpine tidak digalakkan apabila memakai kanta sentuh lembut.
Borang keluaran.
Titik mata 1%.
1.5 ml, 2 ml atau 5 ml dalam tiub penitis polimer. 1, 2, 4, 5 atau 10 tiub penitis dengan arahan untuk menggunakan ubat diletakkan dalam pek kadbod.
Teks arahan penggunaan tiub penitis dicetak pada pek.
5 ml atau 10 ml dalam botol penitis polimer. 1 atau 2 botol penitis dengan arahan untuk menggunakan ubat diletakkan di dalam kotak kadbod.
Teks arahan penggunaan botol penitis dicetak pada pek.
5 ml dalam botol kaca.
1 botol lengkap dengan penitis penutup steril dan arahan penggunaan ubat diletakkan dalam pek kadbod.
5 botol dalam pek lepuh.
1 pek lepuh lengkap dengan 5 penutup penitis steril dan arahan untuk menggunakan ubat diletakkan di dalam pek.
Keadaan penyimpanan
Di tempat yang dilindungi daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 15 ° C untuk ubat dalam tiub penitis dan botol penitis, di tempat yang dilindungi daripada cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C untuk ubat dalam botol kaca. Jauhkan daripada kanak-kanak.
Terbaik sebelum tarikh
3 tahun untuk ubat dalam botol; 2 tahun untuk ubat dalam tiub penitis, botol penitis.
Selepas membuka tiub penitis, botol penitis dan botol - 1 bulan.
Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pembungkusan.
Syarat cuti
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Pemegang Kebenaran Pemasaran/Organisasi Penerima Aduan
109052 Moscow, st. Novochokhlovskaya, 25.
Pengeluar:
Perusahaan Perpaduan Negeri Persekutuan "Loji Endokrin Moscow"
109052, Moscow, st. Novokhlovskaya, 25, bangunan 1, bangunan 2
Pilocarpine- antiglaucoma, titisan miotik.
Pilocarpine hydrochloride tergolong dalam ubat M-cholinomimetic. Mekanisme tindakan adalah disebabkan oleh pengujaan reseptor M-kolinergik periferal, yang menyebabkan penguncupan otot bulat iris dan otot ciliary, disertai dengan penyempitan pupil dan pembukaan sudut ruang anterior. mata, peningkatan dalam aliran keluar cecair intraokular, yang secara amnya menyebabkan penurunan tekanan intraokular dan memperbaiki proses trofik dalam tisu mata. Penurunan ophthalmotonus mencapai 3-4 mm Hg. Seni. Farmakokinetik
.
Apabila ditanam pada konjunktiva, pilocarpine hydrochloride menembusi kornea dan tertumpu secara maksimum dalam humor akueus mata selepas 30-40 minit. Separuh hayat mata adalah 1.5-2 jam, bagaimanapun, kesan ubat pada tahap tekanan intraokular berlangsung selama 4-8 jam. Pilocarpine hydrochloride tidak dimetabolismekan dalam tisu mata, tetapi dikumuhkan bersama dengan cecair intraokular, dinyahaktifkan oleh hidrolisis dalam serum darah dan hati. Separuh hayat plasma ialah 30 minit.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk penggunaan titisan Pilocarpine ialah:- Glaukoma sudut terbuka primer dan kronik.
- Serangan akut glaukoma sudut tertutup.
- Glaukoma sudut tertutup kronik (sebelum pembedahan).
- Glaukoma sekunder (akibat trombosis vena retina pusat, penyumbatan akut arteri retina, atrofi saraf optik, degenerasi retina pigmen, pendarahan vitreous).
- Keperluan untuk penyempitan murid sekiranya berlaku overdosis mydriatics, untuk tujuan diagnostik dan semasa campur tangan pembedahan (kecuali untuk orang yang mempunyai rabun tinggi).
Mod permohonan
Pilocarpine diselitkan pada setiap mata 1-2 titis 2-4 kali sehari. Dos harian dan tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor bergantung pada tahap tekanan intraokular. Sekiranya perlu, ubat itu boleh digabungkan dengan penyekat β-adrenergik.Dalam serangan akut glaukoma penutupan sudut, Pilocarpine ditetapkan: semasa jam pertama - setiap 15 minit, 1 titis; selama 2-3 jam - setiap 30 minit, 1 titis; selama 4-6 jam - setiap 60 minit, 1 titis; selanjutnya - 3-6 kali sehari sehingga serangan berhenti.
Kesan sampingan
Semasa permohonan Pilocarpine boleh berkembang:- kesan sampingan tempatan: miosis, sakit mata jangka pendek, kemerahan, kekejangan penginapan akibat miosis berterusan (pada waktu malam), penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala di kuil dan kawasan paraorbital, peningkatan lakrimasi, konjunktivitis alergi dan kelopak mata dermatitis kulit, keratitis cetek, gatal-gatal di kawasan mata, rabun, fotofobia, hiperemia konjunktiva, edema kornea dan hakisan, kekejangan otot ciliary; kadang-kadang - detasmen retina;
- Kesan sampingan sistemik sangat jarang berlaku: bronkospasme, sakit kepala, pening, hipersalivasi, rhinorrhea, edema pulmonari, peningkatan tekanan darah, bradikardia, gangguan vaskular, hipotensi arteri, peningkatan berpeluh, loya, muntah, cirit-birit;
- rawatan jangka panjang boleh menyebabkan konjunktivitis folikel, dermatitis kontak kelopak mata, keratopati, katarak, kelegapan kanta boleh balik, perubahan pada tisu konjunktiva.
Kontraindikasi
:Iritis, iridocyclitis, krisis iridocyclic, uveitis, cyclitis, keratitis dan penyakit mata lain di mana penyempitan murid tidak diingini (selepas campur tangan pembedahan pada mata untuk mengelakkan sinekia posterior). Reaksi paradoks terhadap ubat dalam glaukoma kongestif.
Pilocarpine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah detasmen retina, orang muda dengan rabun yang tinggi. Penyakit radang akut pada tisu mata. Reaksi alahan terhadap komponen ubat dan sejarah asma bronkial.
Kehamilan
:Permohonan Pilocarpine semasa kehamilan atau penyusuan adalah mungkin hanya jika, pada pendapat doktor, kesan yang dijangkakan melebihi risiko kemungkinan reaksi buruk.
Interaksi dengan ubat lain
Atropin dan ubat M-cholinolytic lain adalah antagonis Pilocarpine. Dengan penggunaan serentak dengan adrenostimulants, antagonisme tindakan (pengaruh pada diameter murid) boleh diperhatikan.Timolol dan mezaton meningkatkan penurunan tekanan intraokular.
Adalah mungkin untuk menggunakan Pilocarpine dalam kombinasi dengan penyekat β, perencat anhidrase karbonik.
Kesan M-cholinostimulating Pilocarpine dikurangkan apabila digabungkan dengan antidepresan trisiklik, derivatif fenotiazin, chlorprothixene, clozapine; dipertingkatkan oleh ubat antikolinesterase.
Mungkin berlakunya bradikardia dan penurunan tekanan darah semasa anestesia am dengan penggunaan halotana (pada pesakit yang menggunakan Pilocarpine dalam titisan mata).
Terlebih dos
Gejala pertama overdosis adalah loya, bradikardia, miosis berterusan, sakit mata, penglihatan kabur, dan sakit kepala mungkin berlaku.Dengan permulaan gejala ini, ubat Pilocarpine dibatalkan.
Rawatan overdosis adalah simptomatik. Atropin, tropikamida boleh digunakan sebagai penawar khusus. Dengan bradikardia yang teruk akibat overdosis parasympathomimetics, 0.5-2 mg atropin diberikan secara parenteral.
Keadaan penyimpanan
Untuk menyimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu dari 8 °C hingga 15 °C.Jauhkan daripada kanak-kanak.
Borang keluaran
Pilocarpine - titisan mata.5 ml atau 10 ml dalam botol. 1 botol dalam satu pek.
Kompaun
1 ml titis Pilocarpine mengandungi pilocarpine hydrochloride 10 mg.Eksipien: asid borik, natrium tetraborat, air untuk suntikan.
Selain itu
:Sejurus sebelum digunakan, pegang vial dengan ubat di tapak tangan anda untuk memanaskannya ke suhu badan. Penutup dibuka, dikeluarkan dan, sedikit menekan pada badan botol, penyelesaiannya diselitkan ke dalam mata. Selepas penyedutan, penutup ditutup dengan ketat.
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung akut, infarksi miokardium baru-baru ini, bradikardia teruk, hipotensi arteri, hipertensi arteri, hipertiroidisme, epilepsi, halangan saluran kencing, ketidakstabilan vasomotor, penyakit Parkinson.
Persediaan miotik digunakan jika tiada kapal yang baru terbentuk di iris.
Meningkatkan kepekatan dan kekerapan instillasi (6 atau lebih) tidak digalakkan, kerana ia tidak membawa kepada peningkatan kesan hipotensi dan menyebabkan reaksi negatif umum badan.
Pilocarpine praktikalnya tidak mempunyai kesan ke atas tahap ophthalmotonus pada orang yang sihat, tetapi berkesan pada pesakit dengan glaukoma dalam pelbagai bentuk. Adalah dinasihatkan untuk menggantikan Pilocarpine dengan ubat bukan myotik lain selama 1-3 bulan sepanjang tahun. Dengan instilasi yang berpanjangan, miosis berterusan sepanjang masa, yang penting untuk orang tua dengan fakosklerosis dan katarak pada peringkat awal.
Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain.
Apabila menggunakan ubat, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kejelasan penglihatan.
parameter utama
| nama: | PILOCARPIN |
| Kod ATX: | S01EB01 - |
Eksipien: asid borik - 19 mg, air untuk suntikan sehingga 1 ml.
Penerangan: Cecair tidak berwarna lutsinar. Kumpulan farmakoterapi:Ejen antiglaucoma - m-cholinomimetic. ATX:S.01.E.B.01 Pilocarpine
Farmakodinamik:merujuk kepada agen m-cholinomimetic. Mekanisme tindakan adalah disebabkan oleh pengujaan reseptor m-kolinergik periferal, yang menyebabkan penguncupan otot bulat iris dan otot ciliary, disertai oleh penyempitan murid dan pengembangan sudut ruang anterior mata, meningkatkan aliran keluar. daripada cecair intraokular. Dalam glaukoma sudut terbuka primer, penyedutan larutan 1% menyebabkan penurunan tekanan intraokular sebanyak 25-26%. Permulaan kesan adalah selepas 30-40 minit, mencapai maksimum selepas 1.5-2 jam dan berlangsung selama 4-14 jam. Farmakokinetik:menembusi dengan baik melalui kornea. Ia boleh dikatakan tidak diserap dalam kantung konjunktiva. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) dalam cecair intraokular ialah 30 minit. Ia kekal di dalam tisu mata, yang meningkatkan separuh hayatnya daripada tisu mata (T1 / 2), iaitu 1.5-2.5 jam. Ia dikumuhkan tidak berubah dengan cecair intraokular. Sebahagiannya menembusi ke dalam plasma darah dan tidak diaktifkan oleh hidrolisis dalam serum darah dan hati. Petunjuk: Serangan akut glaukoma sudut tertutup, glaukoma sekunder (vaskular, selepas trauma (melecur)), glaukoma sudut terbuka primer (dalam kombinasi dengan penyekat beta atau ubat lain yang mengurangkan tekanan intraokular). Keperluan untuk penyempitan pupillary selepas penanaman mydriatics. Kontraindikasi:Hipersensitiviti kepada komponen ubat. Iritis, iridocyclitis, krisis iridocyclic, uveitis, cyclitis, keratitis dan penyakit mata lain di mana penyempitan murid tidak diingini (selepas campur tangan pembedahan pada mata untuk mengelakkan sinekia posterior). Asma bronkial.Kehamilan, tempoh laktasi, umur sehingga 18 tahun.
Berhati-hati:Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah detasmen retina dan pada pesakit muda dengan miopia tinggi. Kehamilan dan penyusuan:Ubat ini adalah kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan. Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan. Dos dan pentadbiran:Dalam kes glaukoma primer, masukkan 1-2 titis ke setiap mata - 2-4 kali sehari, dos harian, serta tempoh rawatan, ditentukan oleh doktor bergantung pada tahap tekanan intraokular. Sekiranya perlu, ubat itu boleh digabungkan dengan penyekat β. Dalam serangan akut glaukoma penutupan sudut, yang berikut ditetapkan: semasa jam pertama - setiap 15 minit, 1 titis; selama 2-3 jam - setiap 30 minit, 1 titis; selama 4-6 jam - setiap 60 minit, 1 titis; seterusnya 3-6 kali sehari sehingga serangan berhenti. Kesan sampingan:Semasa penggunaan Pilocarpine boleh berkembang:Kesan sampingan tempatan: miosis, sakit mata jangka pendek, kemerahannya, penurunan ketajaman penglihatan akibat miosis berterusan (pada waktu malam), kekejangan penginapan, sakit kepala di kuil dan kawasan paraorbital, keratitis cetek, peningkatan lacrimation, alergi konjunktivitis.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, adalah mungkin untuk membangunkan konjunktivitis folikel, dermatitis kontak kelopak mata, detasmen retina, katarak nuklear, edema endothelium cakera optik, keratopati kornea, kekeruhan kanta yang boleh diterbalikkan.
Kesan sampingan sistemik adalah mungkin: bronkospasme, sakit kepala, hipersalivasi, edema pulmonari, peningkatan tekanan darah, loya, muntah, cirit-birit.
Terlebih dos: Sekiranya berlebihan, gejala berikut diperhatikan: loya, bradikardia, miosis berterusan, sakit mata, penglihatan kabur, sakit kepala. Sekiranya tertelan secara tidak sengaja, bronkospasme, kekurangan kardiovaskular mungkin berkembang.Rawatan: simptomatik. Batalkan ubat, dengan bradikardia yang teruk, masukkan 0.5-2 mg atropin secara parenteral.
Interaksi: dan M-antikolinergik lain adalah antagonis pilocarpine. Dengan penggunaan serentak dengan adrenomimetik, antagonisme tindakan (kesan pada diameter murid) boleh diperhatikan.Timolol dan meningkatkan penurunan tekanan intraokular.
Mungkin penggunaan pilocarpine dalam kombinasi dengan penyekat β, perencat anhidrase karbonik.
Kesan M-cholinomimetic pilocarpine dikurangkan apabila digabungkan dengan antidepresan trisiklik, derivatif fenotiazin, chlorprothixene, clozapine; dipertingkatkan oleh perencat kolinesterase.
Kemungkinan berlakunya bradikardia dan penurunan tekanan darah semasa anestesia am dengan penggunaan halotana (pada pesakit yang digunakan dalam titisan mata).
Arahan khas:Sejurus sebelum digunakan, pegang vial dengan ubat di tapak tangan anda untuk memanaskannya ke suhu badan. Penutup dibuka, dikeluarkan dan, sedikit menekan pada badan botol, penyelesaiannya diselitkan ke dalam mata. Selepas penyedutan, penutup ditutup dengan ketat.Rawatan perlu dijalankan dengan pemantauan tekanan intraokular secara berkala.
Untuk mengurangkan penyerapan ke dalam peredaran sistemik, disyorkan untuk mencubit saluran lacrimal selama 1-2 minit selepas penyedutan, menekan dengan jari di sudut dalam mata di kawasan unjuran kantung lacrimal.
Dengan kehadiran katarak awal, kesan miotik boleh menyebabkan kemerosotan sementara dalam penglihatan (rasa miopia), oleh itu, semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan. kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor.
Pengaruh ke atas keupayaan memandu pengangkutan. rujuk. dan bulu.:Penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor. Borang pelepasan / dos: Titik mata 1%. Pakej: 5 ml atau 10 ml dalam botol polietilena, ditutup dengan penutup.Setiap botol, bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan, diletakkan di dalam kotak kadbod.
Keadaan penyimpanan:Untuk menyimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu dari 8 °C hingga 15 °C.Jauhkan daripada kanak-kanak.
Terbaik sebelum tarikh: 3 tahun. Selepas membuka botol, ubat itu sah selama 28 hari.Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pembungkusan.
Syarat untuk mendispens dari farmasi: Atas preskripsi Nombor pendaftaran: P N015742/01 Tarikh pendaftaran: 21.05.2009 Pemegang sijil pendaftaran: PHARMAK, PJSC