Persediaan Benzylpenicillin untuk pentadbiran lisan. Benzylpenicillin - arahan, petunjuk, komposisi, kaedah permohonan. Kesan sampingan bahan benzylpenicillin

1 botol termasuk 500,000 IU atau 1,000,000 IU garam natrium benzylpenicillin ( ).

Borang keluaran

Syarikat "Sintez" menghasilkan ubat dalam bentuk serbuk untuk pembuatan suntikan, dalam botol No. No 5; #10 atau #50 setiap pek.

kesan farmakologi

Antibakteria.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Benzylpenicillin adalah biosintetik dan termasuk dalam kumpulan . Keberkesanan bakterisida ubat ditunjukkan kerana keupayaannya untuk menghalang sintesis dinding sel bakteria .

Kesan ubat memudaratkan mikroorganisma gram positif: staphylococci , patogen dan antraks , streptokokus ; Bakteria Gram-negatif: patogen dan ; rod anaerobik pembentuk spora; serta spirochete dan actinomycete .

Tidak sensitif terhadap impak benzylpenicillin ketegangan staphylococci yang menghasilkan penisilinase .

Dengan pengenalan dadah dalam / m TCmax dalam plasma diperhatikan selepas 20-30 minit. Pengikatan kepada protein plasma berlaku sebanyak 60%. Antibiotik ia mempunyai penembusan yang baik ke dalam tisu, cecair biologi dan organ tubuh manusia, kecuali minuman keras , prostat dan tisu mata, melaluinya GEB . Perkumuhan dijalankan dalam bentuk tidak berubah oleh buah pinggang. T1 / 2 turun naik antara 30-60 minit, dengan boleh meningkat sehingga 4-10 jam atau lebih.

Petunjuk untuk digunakan

Benzylpenicillin ditunjukkan untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap kesannya:

fokus/crouous pneumonia ;
empiema pleura;
sepsis;
septikemia;
erisipelas;
pyemia ;
antraks ;
septik (subakut dan akut);
actinomycosis;
jangkitan ENT;
jangkitan pada saluran empedu dan kencing;
blennorea ;
jangkitan pada membran mukus dan tisu lembut;
jangkitan purulen kulit;
jangkitan purulen-radang dalam pakar sakit puan.

Kontraindikasi

Perkenalan yang dilarang sama sekali benzylpenicillin dengan peribadi hipersensitiviti (termasuk yang lain antibiotik penisilin ) dan (untuk suntikan endolumbar). Ia juga tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini untuk menyusu badan dan kehamilan .

Kesan sampingan

Mungkin terdapat kesan yang berkaitan dengan kesan kemoterapi ubat, termasuk kaviti oral dan/atau faraj .

Dari saluran gastrousus diperhatikan perasaan loya , , kadangkala muntah .

Dari sisi sistem saraf pusat, terutamanya apabila menggunakan dos ubat yang tinggi atau apabila menyuntik endolumbally, adalah mungkin untuk membentuk peristiwa neurotoksik , seperti peningkatan keceriaan refleks, sawan , loya, gejala meningisme , muntah, .

Dalam keadaan ini, hentikan suntikan selanjutnya dan tetapkan rawatan simptomatik, termasuk . Dalam kes ini, perhatian khusus diberikan kepada keadaan air-elektrolit.

Interaksi

Janji temu gabungan dengan antibiotik bakteriostatik (Tetrasiklin ), mengurangkan keberkesanan bakteria benzylpenicillin .

Penggunaan selari dengan mengurangkan rembesan tiub benzylpenicillin , yang menjejaskan peningkatan kepekatan plasmanya dan meningkatkan T1 / 2.

Syarat jualan

Benzylpenicillin dipasarkan sebagai ubat preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Serbuk hendaklah disimpan dalam botol bertutup asal pada suhu sehingga 20°C.

Terbaik sebelum tarikh

Dari tarikh pembuatan - 3 tahun.

arahan khas

Benzylpenicillin diberikan dengan sangat berhati-hati kepada pesakit dengan , kegagalan jantung , penghidap alahan (terutama dengan ), serta hipersensitiviti kepada sefalosporin (kerana kemungkinan pembentukan tindak balas silang).

Dalam kes kesan sifar terapi yang dijalankan selama 3-5 hari, kemungkinan kombinasi dengan ubat lain atau pelantikan ubat lain harus dipertimbangkan. antibiotik .Lebih baik elakkan minum minuman beralkohol.

Semasa mengandung dan menyusu

Tujuan benzylpenicillin apabila dibenarkan hanya dalam kes yang melampau, dengan penilaian menyeluruh tentang manfaat / risiko.

Jika perlu, gunakan benzylpenicillin pada masa laktasi berhenti.

serbuk untuk penyediaan. r-ra d / in / in dan / m suntikan sebanyak 500 ribu unit: fl. 1 atau 50 pcs. Reg. No.: LS-001481

Kumpulan klinik-farmakologi:

Antibiotik kumpulan penisilin, dimusnahkan oleh penisilinase

Borang keluaran, komposisi dan pembungkusan

botol (1) - kotak kadbod.
botol (50) - kotak kadbod.

Penerangan mengenai bahan aktif ubat Benzylpenicillin»

kesan farmakologi

Antibiotik kumpulan penisilin biosintetik. Ia mempunyai kesan bakteria dengan menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma.

Aktif terhadap bakteria gram-positif: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bakteria gram-negatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; rod pembentuk spora anaerobik; serta Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Strain Staphylococcus spp., yang menghasilkan penicillinase, tahan terhadap tindakan benzylpenicillin. Terurai dalam persekitaran berasid.

Garam Novocaine benzylpenicillin berbanding dengan garam kalium dan natrium dicirikan oleh tempoh tindakan yang lebih lama.

Petunjuk

Rawatan penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada benzylpenicillin: pneumonia lobar dan fokal, empiema pleura, sepsis, septikemia, pyemia, endokarditis septik akut dan subakut, meningitis, osteomielitis akut dan kronik, jangkitan saluran kencing dan hempedu, tonsillitis, jangkitan purulen kulit, tisu lembut dan membran mukus, erysipelas, difteria, demam merah, antraks, actinomycosis, rawatan penyakit pyoinflammatory dalam amalan obstetrik dan ginekologi, penyakit ENT, penyakit mata, gonorea, blennorrhea, sifilis.

Regimen dos

individu. Masukkan dalam / m, dalam / dalam, s / c, endolumbally.

Dengan / m dan / dalam pengenalan orang dewasa, dos harian berbeza dari 250,000 hingga 60 juta unit. Dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50,000-100,000 IU / kg, lebih 1 tahun - 50,000 IU / kg; jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 200,000-300,000 IU / kg, mengikut petunjuk penting - sehingga 500,000 IU / kg. Kepelbagaian pengenalan 4-6 kali / hari.

Bergantung pada penyakit dan keterukan kursus, suntikan endolumbar diberikan kepada orang dewasa - 5000-10,000 IU, kepada kanak-kanak - 2000-5000 IU. Ubat ini dicairkan dalam air steril untuk suntikan atau dalam larutan natrium klorida 0.9% pada kadar 1 ribu unit / ml. Sebelum suntikan (bergantung pada tahap tekanan intrakranial), 5-10 ml CSF dikeluarkan dan ditambah kepada larutan antibiotik dalam perkadaran yang sama.

S / c benzylpenicillin digunakan untuk penyusupan kerepek (100,000-200,000 IU dalam 1 ml larutan 0.25% -0.5% novocaine).

Garam kalium Benzylpenicillin hanya digunakan dalam / m dan s / c, dalam dos yang sama seperti garam natrium benzylpenicillin.

Garam Benzylpenicillin novocaine hanya digunakan dalam / m. Dos terapeutik purata untuk orang dewasa: tunggal - 300,000 IU, setiap hari - 600,000 IU. Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun - 50,000-100,000 U / kg / hari, lebih 1 tahun - 50,000 U / kg / hari. Kepelbagaian pengenalan 3-4 kali / hari.

Tempoh rawatan dengan benzylpenicillin, bergantung kepada bentuk dan keterukan perjalanan penyakit, boleh berkisar antara 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih.

Kesan sampingan

Dari sistem pencernaan: cirit-birit, loya, muntah.

Kesan akibat tindakan kemoterapi: kandidiasis faraj, kandidiasis oral.

Dari sisi sistem saraf pusat: apabila menggunakan benzylpenicillin dalam dos yang tinggi, terutamanya dengan pentadbiran endolumbar, tindak balas neurotoksik boleh berkembang: loya, muntah, peningkatan keceriaan refleks, gejala meningisme, sawan, koma.

Reaksi alahan: demam, urtikaria, ruam kulit, ruam pada membran mukus, sakit sendi, eosinofilia, angioedema. Kes kejutan anaphylactic dengan hasil yang membawa maut diterangkan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada benzylpenicillin dan ubat lain dari kumpulan penisilin dan cephalosporins. Pentadbiran endolumbar adalah kontraindikasi pada pesakit yang menderita epilepsi.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan semasa kehamilan hanya mungkin jika manfaat terapi yang dijangkakan untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Jika perlu, gunakan semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan.

Permohonan untuk pelanggaran fungsi buah pinggang

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, dengan kegagalan jantung, kecenderungan kepada tindak balas alahan (terutamanya dengan alahan dadah), dengan hipersensitiviti kepada cephalosporins (disebabkan kemungkinan alahan silang).

Jika selepas 3-5 hari selepas permulaan penggunaan kesan tidak diperhatikan, anda harus beralih kepada penggunaan antibiotik lain atau terapi gabungan.

Sehubungan dengan kemungkinan mengembangkan superinfeksi kulat, adalah dinasihatkan untuk menetapkan ubat antikulat dalam rawatan dengan benzylpenicillin.

Perlu diingat bahawa penggunaan benzylpenicillin dalam dos subterapeutik atau penamatan awal rawatan sering membawa kepada kemunculan strain patogen yang tahan.

interaksi dadah

Probenecid mengurangkan rembesan tiub benzylpenicillin, mengakibatkan peningkatan kepekatan yang terakhir dalam plasma darah, dan peningkatan dalam separuh hayat.

Dengan penggunaan serentak dengan antibiotik yang mempunyai kesan bakteriostatik (tetracycline), kesan bakterisida benzylpenicillin berkurangan.

bahan aktif: benzylpenicillin;

1 botol mengandungi garam natrium benzylpenicillin steril - 500,000 IU atau 1,000,000 IU.

Borang dos. Serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan.

Sifat fizikal dan kimia asas: serbuk kristal putih atau hampir putih.

Kumpulan farmakoterapeutik.

Ejen antimikrob untuk kegunaan sistemik. Penisilin sensitif terhadap tindakan β-laktamase.

Kod ATX J01C E01.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik.

Ubat ini adalah benzylpenicillin larut air, yang mempunyai kesan bakteria pada mikroorganisma sensitif dengan menghalang biosintesis dinding sel. Spektrum tindakan benzylpenicillin meluas ke streptokokus kumpulan A, B, C, G, H, L dan M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterococci, strain staphylococci yang tidak menghasilkan penisilin-azon, serta Neisseriae, corynebacterium, Bacillus anthracis, actinomycetes, Pasteurella multocida, jenis spirochetes, contohnya Leptospira, Treponema, Borrelia dan spirochetes lain, serta banyak mikroorganisma (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). Dalam kepekatan tinggi, ubat ini juga aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif lain, contohnya Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenes dan Alcaligenes faecalis. Dalam jangkitan yang disebabkan oleh staphylococci, enterococci, E coli atau E. aerogenes, adalah disyorkan untuk menjalankan kajian bakteriologi, termasuk ujian sensitiviti. Pengeluaran penicillinase (contohnya, oleh staphylococci) menyebabkan rintangan.

Farmakokinetik.

Selepas penggunaan penisilin dalam dos yang tinggi, kepekatan terapeutik juga dicapai dalam tisu yang sukar dicapai, seperti injap jantung, tulang dan cecair serebrospinal. Tahap plasma puncak 150-200 IU/mL dicapai 15-30 minit selepas suntikan intramuskular 10 juta MO ubat. Selepas infusi jangka pendek (30 minit), tahap boleh mencapai maksimum 500 IU / ml. Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 55% daripada jumlah dos. Kebanyakan dos yang diberikan (50-80%) dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang (85-95%). Perkumuhan bahan aktif dengan hempedu adalah terhad kepada sebahagian kecil dos (kira-kira 5%).

Oleh kerana fungsi buah pinggang dan hati pada kanak-kanak pramatang dan bayi masih belum berkembang, separuh hayat dalam serum darah adalah lebih kurang 3 jam. Oleh itu, selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 8-12 jam (bergantung kepada tahap kematangan organ). Mungkin juga terdapat penangguhan penghapusan ubat pada pesakit tua.

Untuk meningkatkan selang antara dos, ubat boleh digabungkan dengan persediaan penisilin yang membentuk depot.

ciri klinikal.

Petunjuk

Penyakit berjangkit yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif penisilin: sepsis, jangkitan luka dan jangkitan kulit, difteria (sebagai tambahan kepada antitoksin), radang paru-paru, empiema, erysipeloid, perikarditis, endokarditis bakteria, mediastinitis, peritonitis, meningitis, abses otak, arthritis, osteomielitis; jangkitan saluran kemaluan yang disebabkan oleh fusobacteria; dan juga bila jangkitan tertentu: antraks; jangkitan yang disebabkan oleh Clostridium, termasuk tetanus, listeriosis, pasteurellosis; demam yang disebabkan oleh gigitan tikus; fusospirochetosis, actinomycosis; rawatan komplikasi yang disebabkan oleh gonorea dan sifilis; Lyme borreliosis selepas peringkat pertama penyakit.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada benzylpenicillin atau antibiotik β-laktam lain (penisilin, cephalosporins, carbapenems). Bayi baru lahir yang ibunya hipersensitif terhadap antibiotik kumpulan penisilin. Epilepsi (dengan suntikan intralumbar). Reaksi alahan yang teruk atau asma bronkial atau urtikaria, sejarah demam hay.

Interaksi dengan produk perubatan lain dan bentuk interaksi lain. Persediaan penisilin dengan tindakan bakteria tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik bakteriostatik. Gabungan dengan antibiotik lain adalah dinasihatkan hanya apabila kesan sinergistik atau sebarang kesan tambahan adalah mungkin. Komponen individu gabungan terapeutik harus diberikan pada dos penuh (dos komponen yang lebih toksik boleh dikurangkan jika kesan sinergistik ditunjukkan).

Antibiotik bakteria yang digunakan dalam kombinasi dengan ubat termasuk isoxazolylpenicillins, seperti flucloxacillin dan antibiotik beta-laktam spektrum sempit lain, aminopenicillins, aminoglycosides. Mereka harus diberikan melalui suntikan intravena perlahan sebelum pentadbiran benzylpenicillin. Jika boleh, aminoglikosida harus diberikan IM secara berasingan. Perlu diingat kemungkinan perencatan kompetitif proses perkumuhan dari badan semasa menggunakan benzylpenicillin dengan ubat anti-radang, antireumatik dan antipiretik (indomethacin, phenylbutazone, salicylates dalam dos yang tinggi). Aspirin, probenecid, diuretik thiazide, furosemide, asid etacrynic meningkatkan separuh hayat benzylpenicillin, meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah, mengakibatkan peningkatan risiko mengembangkan kesan toksiknya dengan mempengaruhi rembesan tubular buah pinggang. Allopurinol meningkatkan risiko mendapat reaksi alahan (ruam kulit). Penggunaan benzylpenicillin dalam beberapa kes boleh menyebabkan penurunan keberkesanan kontraseptif oral.

Elakkan penggunaan serentak dengan kloramfenikol, eritromisin, tetrasiklin, sulfonamida.

Dengan penggunaan serentak dengan methotrexate, perkumuhan yang terakhir berkurangan dan risiko ketoksikannya meningkat.

Ciri-ciri aplikasi

Sebelum memulakan rawatan, adalah perlu untuk menjalankan ujian awal untuk kemungkinan tindak balas hipersensitiviti terhadap penisilin dan cephalosporins. Pada pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada cephalosporins, kemungkinan alahan silang harus dipertimbangkan.

Kes-kes hipersensitiviti yang teruk dan kadang-kadang membawa maut (tindak balas anaphylactic) telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan penisilin. Reaksi sedemikian berlaku lebih kerap pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan yang teruk. Rawatan dengan ubat mesti dihentikan dan digantikan dengan rawatan lain yang sesuai. Gejala tindak balas anafilaksis mungkin perlu dirawat, seperti adrenalin segera, steroid intravena, dan rawatan kecemasan untuk kegagalan pernafasan.

3 penjagaan khas harus digunakan pada pesakit dengan demam hay, urtikaria dan penyakit alahan lain.

Penisilin tidak disyorkan untuk rawatan pesakit dengan leukemia limfositik akut atau mononukleosis berjangkit kerana peningkatan risiko ruam kulit eritematous. Perlu diingat bahawa pada pesakit diabetes mellitus, penyerapan bahan aktif dari depot intramuskular mungkin dikurangkan.

Pesakit yang menggunakan ubat dalam dos yang tinggi selama lebih daripada 5 hari harus memantau keseimbangan elektrolit, kiraan darah dan fungsi buah pinggang.

Dalam gangguan fungsi buah pinggang yang teruk, dos penisilin yang besar boleh menyebabkan gangguan serebrum, sawan, koma.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan ubat pada bayi, pesakit dengan kardiopati yang teruk, hipovolemia, epilepsi, fungsi buah pinggang atau hati terjejas.

Dengan penggunaan / dalam pengenalan ubat dalam dos yang tinggi (lebih daripada 10 juta IU / hari), tapak suntikan perlu diubah setiap 2 hari untuk mencegah perkembangan superinfeksi dan trombophlebitis.

Dengan pentadbiran intramuskular dadah kepada bayi, perkembangan reaksi tempatan yang serius adalah mungkin, jadi keutamaan harus diberikan kepada pentadbiran intravena.

Penggunaan ubat yang berpanjangan boleh membawa kepada perkembangan kolonisasi mikroorganisma atau yis yang tahan. Superinfeksi mungkin berlaku, yang memerlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit tersebut.

Jika cirit-birit yang teruk berlaku, ciri kolitis pseudomembranous (dalam kebanyakan kes disebabkan oleh Clostridium difficile), adalah disyorkan untuk menghentikan penggunaan ubat dan mengambil langkah yang sesuai. Penggunaan agen yang menghalang peristalsis adalah kontraindikasi. Dalam rawatan penyakit kelamin dengan sifilis yang disyaki, kajian serologi perlu dijalankan sebelum permulaan terapi dan dalam tempoh 4 bulan selepas selesai.

Untuk menyekat atau mengurangkan tindak balas Jarisch-Herxheimer, pada penggunaan pertama ubat, berikan 50 mg prednisolone atau setara dengannya. Pada pesakit dengan sifilis pada peringkat penglibatan sistem kardiovaskular, saluran darah, dan meninges, tindak balas Jarisch-Herxheimer boleh dicegah dengan prednisolone 50 mg setiap hari atau steroid yang setara selama 1 hingga 2 minggu.

Penyelesaian yang baru disediakan untuk suntikan atau infusi harus digunakan dengan segera. Walaupun disimpan di dalam peti sejuk, larutan akueus garam natrium benzylpenicillin terurai kepada pembentukan produk degradasi dan metabolit.

Gunakan semasa mengandung atau menyusu

Benzylpenicillin melintasi halangan plasenta dan kepekatannya dalam plasma darah janin 1-2 jam selepas pentadbiran sepadan dengan kepekatan dalam serum darah ibu. Data yang tersedia mengenai penggunaan ubat semasa kehamilan menunjukkan ketiadaan kesan negatif pada janin / bayi baru lahir. Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya mungkin selepas penilaian menyeluruh tentang nisbah manfaat / risiko.

Benzylpenicillin meresap dalam jumlah kecil ke dalam susu ibu, jadi risiko hipersensitiviti pada kanak-kanak tidak boleh dikecualikan. Penggunaan ubat semasa penyusuan adalah mungkin hanya apabila manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada anak.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau mengendalikan mekanisme lain. Tiada kesan negatif terhadap kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intramuskular, subkutan, intravena (dengan jet dan titisan), intrathecally, ke dalam rongga badan. Laluan pentadbiran intramuskular yang paling biasa.

secara intravena: untuk jangkitan dengan tahap keterukan sederhana, dos tunggal ubat untuk orang dewasa biasanya 250,000-500,000 IU, setiap hari - 1,000,000-2,000,000 IU, untuk jangkitan yang teruk, diberikan sehingga 10,000,000-20,000,000,00000000 IU, untuk jangkitan teruk, sehingga 10,000,000-20,000,000,00000000000 IU. 60,000,000 unit Biasanya dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50,000-100,000 U / kg, pada usia 1 tahun - 50,000 U / kg, jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 200,000-300,000 U / kg, mengikut kepada petunjuk penting - sehingga 500,000 U / kg. Kekerapan pentadbiran ubat adalah 4-6 kali sehari. Larutan Benzylpenicillin hendaklah disediakan segera sebelum digunakan. Untuk suntikan jet intravena, satu dos (1,000,000-2,000,000 IU) ubat dibubarkan dalam 5-10 ml air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9% dan disuntik perlahan-lahan selama 3-5 minit. Untuk titisan intravena, larutkan 2,000,000-5,000,000 IU antibiotik dalam 100-200 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan glukosa 5% dan suntikan pada kadar 60-80 titis setiap 1 minit.

Secara intravena, ubat ini diberikan 1-2 kali sehari, digabungkan dengan suntikan intramuskular.

Secara intramuskular: dengan jangkitan keparahan sederhana, satu dos ubat untuk orang dewasa biasanya 250,000-500,000 IU, setiap hari - 1,000,000-2,000,000 IU, dengan jangkitan teruk, sehingga 10,000,000-20,000,000 IU, setiap hari - 0,000 IU, dengan gas 000, dengan 0000000000 per hari - 60,000,000 unit Biasanya dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50,000-100,000 U / kg, pada usia 1 tahun - 50,000 U / kg, jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 200,000-300,000 U / kg, mengikut kepada petunjuk penting - sehingga 500,000 U / kg. Kekerapan pentadbiran ubat adalah 4-6 kali sehari. Untuk suntikan intramuskular, tambahkan 1-3 ml air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%, atau larutan novocaine 0.5% kepada kandungan vial. Penyelesaian yang terhasil disuntik jauh ke dalam otot di kuadran luar atas punggung.

Secara subkutan: Benzylpenicillin digunakan untuk infiltrat kerepek pada kepekatan 100,000-200,000 IU dalam 1 ml larutan novocaine 0.25-0.5%. Dalam rongga (perut, pleura), larutan Benzylpenicillin harus diberikan kepada orang dewasa pada kepekatan 10,000-20,000 IU setiap 1 ml, untuk kanak-kanak - 2,000-5,000 IU setiap 1 ml. Larutkan dalam air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%. Tempoh rawatan - 5-7 hari, diikuti dengan peralihan kepada suntikan intramuskular.

Intratekal: ubat ini diberikan untuk penyakit purulen otak, saraf tunjang, meninges. Bagi orang dewasa, tetapkan pada dos 5,000-10,000 IU, untuk kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun - 2,000-5,000 IU, berikan perlahan-lahan - 1 ml seminit 1 kali sehari. Cairkan ubat dalam air steril untuk suntikan atau dalam larutan natrium klorida 0.9% pada kadar 1,000 IU setiap 1 ml. Sebelum suntikan, keluarkan 5-10 ml cecair serebrospinal dari saluran tulang belakang dan tambahkannya ke dalam larutan antibiotik dalam perkadaran yang sama. Suntikan diulang selama 2-3 hari, selepas itu mereka beralih ke suntikan intramuskular.

Rawatan pesakit dengan sifilis, gonorea harus dijalankan mengikut skim yang dibangunkan khas. Bergantung pada bentuk dan keterukan penyakit, benzylpenicillin harus digunakan dari 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih (sepsis, endokarditis septik).

Kanak-kanak.

Sapukan kepada kanak-kanak sejak lahir. Dengan sangat berhati-hati, ubat itu harus digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Terlebih dos

Gejala overdosis sebahagian besarnya sepadan dengan sifat kesan sampingan. Gangguan gastrousus dan gangguan dalam keseimbangan air dan elektrolit adalah mungkin.

Rawatan: tiada penawar khusus. Rawatan termasuk hemodialisis, lavage gastrik dan terapi gejala; perhatian khusus harus diberikan kepada keseimbangan air-elektrolit.

Reaksi buruk

Dari sistem darah dan limfa: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, agranulositosis, pancytopenia. Anemia hemolitik, gangguan pembekuan darah, dan keputusan ujian Coombs yang positif juga mungkin.

Dari sisi sistem imun: tindak balas alahan, termasuk urtikaria, erythema multiforme, dermatitis exfoliative, dermatitis kontak, angioedema, demam, sakit sendi, tindak balas anafilaksis atau anafilaktoid (asma bronkial, purpura trombositopenik, gejala gastrousus).

Dari sisi sistem saraf: apabila diselitkan dengan dos yang tinggi (dewasa lebih daripada 20 juta IU), risiko sawan adalah tinggi terutamanya pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk, epilepsi, meningitis, edema serebrum, atau apabila menggunakan alat peredaran extracorporeal; tindak balas neurotoksik, termasuk hiperrefleksia, kedutan mioklonik; koma, gejala meningisme, paresthesia.

Metabolisme dan gangguan makan: ketidakseimbangan elektrolit, yang mungkin dengan pengenalan cepat dos lebih daripada 10 juta IU, peningkatan tahap nitrogen dalam serum darah.

Dari saluran penghadaman: stomatitis, glossitis, warna hitam pada lidah, loya, muntah, cirit-birit.

Dari sistem pencernaan: hepatitis, stasis hempedu.

Dari sisi buah pinggang dan sistem kencing: nefritis interstisial, nefropati (dengan a / dalam pengenalan dos lebih daripada 10 juta IU), albuminuria, cylindruria dan hematuria. Oliguria atau anuria, sebagai peraturan, hilang 48 jam selepas pemberhentian terapi. Diuresis boleh dipulihkan selepas penggunaan larutan manitol 10%.

Lain-lain: tindak balas di tapak suntikan; dengan pentadbiran intravena, perkembangan flebitis atau trombophlebitis adalah mungkin; tindak balas tempatan yang teruk dengan pentadbiran i / m kepada bayi; penggunaan antibiotik yang berpanjangan boleh membawa kepada perkembangan superinfeksi sekunder yang disebabkan oleh mikroorganisma yang tahan; kandidiasis; dalam rawatan sifilis atau penyakit berjangkit lain yang disebabkan oleh spirochetes, proses lisis bakteria boleh menyebabkan reaksi Jarisch-Herxheimer, yang dicirikan oleh gejala berikut: demam, menggigil, myalgia, sakit kepala, pemburukan gejala kulit, takikardia, vasodilatasi dengan perubahan dalam tekanan arteri; tindak balas hipersensitiviti (gatal-gatal, laryngospasm, bronkospasme, hipotensi arteri, keruntuhan vaskular); penyakit serum (termasuk manifestasi seperti demam, lemah, arthralgia, sakit perut, ruam (semua jenis)); dos ubat yang tinggi boleh membawa kepada perkembangan kegagalan jantung kongestif.

Terbaik sebelum tarikh

Keadaan penyimpanan

Dalam pembungkusan asal pada suhu tidak melebihi 25 ºС.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

ketidakserasian. Untuk mengelakkan tindak balas kimia yang tidak diingini, dua ubat untuk suntikan atau infusi tidak boleh dicampur dalam satu bekas, dan larutan yang mengandungi glukosa tidak boleh digunakan.

Ubat ini tidak serasi dengan ion logam, terutamanya sebatian kuprum, merkuri, zink dan zink, yang mungkin merupakan sebahagian daripada penyumbat getah botol infusi. Bahan dengan sifat pengoksidaan dan pengurangan, alkohol, gliserin, makrogol dan sebatian hidroksil lain juga boleh menyahaktifkannya. Dalam larutan yang sedikit beralkali, ubat ini dengan cepat tidak aktif oleh sistein dan sebatian aminothiol lain. Amina simpatomimetik juga tidak serasi dengan benzylpenicillin.

Ubat tidak boleh digunakan dalam larutan glukosa.

Jangan campurkan dengan larutan suntikan lain yang mengandungi cimetidine, cytarabine, chlorpromazine, dopamine, heparin, hydroxyzine, laktat, lincomycin, metaraminol, natrium bikarbonat, oxytetracycline, pentobarbital, tetracycline, sodium thiopental, vancomycin. Benzylpenicillin tidak serasi dalam larutan dengan kompleks vitamin kumpulan B dan asid askorbik.

Pakej

500,000 IU atau 1,000,000 IU dalam vial; dalam botol No 10 dalam pek.

Pengeluar

PJSC "Kyivmedpreparat"

Lokasi pengilang dan alamat tempat perniagaannya.

Ukraine, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.

Pengeluar: Arterium (Arterium) Ukraine

Kod ATC: J01CE01

Kumpulan ladang:

Borang keluaran: Borang dos cecair. Suntikan.

Ciri-ciri umum. Kompaun:

Bahan aktif: benzylpenicillin;
1 botol mengandungi garam natrium benzylpenicillin steril - 500,000 unit atau 1,000,000 unit.

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik. Benzylpenicillin mempunyai kesan bakteria antimikrobial. Mekanisme
tindakan: ubat menghalang pembentukan ikatan peptida akibat perencatan transpeptidase, mengganggu peringkat akhir sintesis peptidoglycan dinding sel, yang membawa kepada lisis sel-sel pembahagi. Ubat ini aktif terhadap bakteria gram-positif Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, beberapa
mikroorganisma gram-negatif (termasuk Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), rod pembentuk spora anaerobik, serta Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Ubat ini tidak aktif terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif, rickettsiae, virus, protozoa, kulat. Dimusnahkan oleh penicillinase. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, terdapat perubahan dalam sensitiviti gonococci, streptokokus hemolitik, staphylococci dan pneumococci kepada benzylpenicillin.

Farmakokinetik. Dengan suntikan intramuskular, kepekatan maksimum ubat dalam darah dibuat selepas 30-60 minit, selepas 3-4 jam selepas suntikan tunggal, kesan antibiotik hadir dalam darah. Dengan pentadbiran subkutaneus, kadar penyerapan kurang malar, biasanya kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 60 minit. Kepekatan dan tempoh peredaran benzylpenicillin dalam darah bergantung pada dos yang diberikan. Ia mengikat protein darah sebanyak 60%. Antibiotik menembusi dengan baik ke dalam organ, tisu dan cecair badan, dengan pengecualian cecair serebrospinal, tisu mata dan prostat, tetapi dengan keradangan meninges, kepekatannya dalam cecair serebrospinal meningkat.
Separuh hayat adalah 30-60 minit, dalam kes fungsi buah pinggang terjejas - 4-10 jam, dan dengan fungsi hati dan buah pinggang terjejas serentak - sehingga 16-30 jam. Ia cepat dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang (penapisan glomerular dan rembesan tiub) tidak berubah. Ia dikumuhkan dalam jumlah kecil dengan air liur, peluh, susu ibu, dan hempedu. Tidak mempunyai kesan kumulatif.
ciri farmaseutikal.
Sifat fizikal dan kimia asas: serbuk kristal putih atau hampir putih.
Ketidakserasian.
Benzylpenicillin tidak boleh dicampur dalam bekas yang sama dengan ubat lain.
Ia tidak disyorkan untuk menggunakan larutan Ringer atau larutan lain yang mengandungi natrium yang mengandungi glukosa sebagai pelarut. Ubat ini tidak serasi dengan ion logam dan amina simpatomimetik.

Petunjuk untuk digunakan:

Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah terdedah:
- jangkitan saluran pernafasan dan organ ENT: tonsilitis, purulen, paru-paru;
-:, salpingo-oophoritis;
- jangkitan pada organ penglihatan:,;
- jangkitan purulen pada kulit dan tisu lembut;
- septik,;
- ;
- jangkitan luka;
- ;
- ;
- ;
- ;
- jangkitan pada saluran empedu.

Penting! Kenali rawatannya

Dos dan pentadbiran:

Sebelum pentadbiran, adalah perlu untuk menjalankan ujian kulit awal untuk toleransi ubat dan novocaine, dengan syarat ia digunakan untuk pencairan, jika tiada kontraindikasi terhadap pelaksanaannya. Ubat ini diberikan secara intramuskular, subkutan, intravena (aliran dan titisan),
secara intratekal, dalam rongga badan. Laluan pentadbiran intramuskular yang paling biasa.
Secara intravena: untuk jangkitan yang sederhana teruk, satu dos ubat untuk orang dewasa biasanya 250,000-500,000 IU, setiap hari - 1,000,000-2,000,000 IU, untuk jangkitan teruk, sehingga 10,000,000-20,000,000 IU, setiap hari - 1,000,000-2,000,000 IU, untuk jangkitan teruk, sehingga 10,000,000-20,000,000, sehingga gangrene ditadbir. 40,000,000-60,000,000 unit. Biasanya dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50,000-100,000 U / kg, lebih 1 tahun - 50,000 U / kg, jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 200,000-300,000 U / kg, mengikut petunjuk kesihatan - sehingga 500,000 unit / kg. Kekerapan pentadbiran dadah - 4-6 kali sehari. Penyelesaian benzylpenicillin disediakan sejurus sebelum digunakan. Untuk pentadbiran jet intravena, dos tunggal (1,000,000-
2,000,000 IU) ubat dilarutkan dalam 5-10 ml air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9% dan disuntik perlahan-lahan selama 3-5 minit. Untuk titisan intravena, 2,000,000-5,000,000 IU antibiotik dibubarkan dalam 100-200 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan glukosa 5% dan diberikan pada kadar 60-80 titis setiap 1 minit.
Secara intravena, ubat ini diberikan 1-2 kali sehari, digabungkan dengan suntikan intramuskular. Intramuskular: untuk jangkitan dengan tahap keterukan sederhana, dos tunggal ubat untuk orang dewasa biasanya 250,000-500,000 IU, setiap hari - 1,000,000-2,000,000 IU, untuk jangkitan teruk, sehingga 10,000,000-20,000 IU, setiap hari - dengan gas gangren setiap hari. kepada 40,000,000-60,000,000 unit. Biasanya dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50,000-100,000 U / kg, lebih 1 tahun - 50,000 U / kg, jika perlu, dos harian
boleh ditingkatkan kepada 200,000-300,000 U/kg, mengikut petunjuk penting - sehingga 500,000 U/kg. Kekerapan pentadbiran dadah - 4-6 kali sehari. Untuk suntikan intramuskular, tambahkan 1-3 ml air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%, atau larutan novocaine 0.5% kepada kandungan vial. Penyelesaian yang terhasil disuntik jauh ke dalam otot di kuadran luar atas punggung. Secara subkutan: Benzylpenicillin digunakan untuk meresap infiltrat pada kepekatan 100,000-200,000 IU dalam 1 ml larutan novocaine 0.25-0.5%. Dalam rongga (perut, pleura, dll.), larutan Benzylpenicillin diberikan kepada orang dewasa pada kepekatan 10,000-20,000 IU setiap 1 ml, untuk kanak-kanak - 2,000-5,000 IU setiap 1 ml. Larut masuk
air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%. Tempoh rawatan - 5-7 hari, diikuti dengan peralihan kepada suntikan intramuskular. Intrathecal: ubat ini diberikan untuk penyakit purulen otak, saraf tunjang, meninges. Orang dewasa ditetapkan dalam dos 5,000-10,000 IU, kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun - 2,000-5,000 IU, diberikan perlahan-lahan - 1 ml seminit 1 kali sehari. Ubat ini dicairkan dalam air steril untuk suntikan atau dalam larutan natrium klorida 0.9% pada kadar 1,000 IU setiap 1 ml. Sebelum suntikan, 5-10 ml cecair serebrospinal dikeluarkan dari saluran tulang belakang dan ditambah kepada larutan antibiotik dalam perkadaran yang sama. Suntikan diulang selama 2-3 hari, selepas itu mereka beralih ke suntikan intramuskular. Rawatan pesakit dengan sifilis, gonorea dijalankan mengikut skema yang direka khas. Bergantung pada bentuk dan keterukan penyakit, benzylpenicillin digunakan dari 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih (sepsis, endokarditis septik, dll.).

Ciri-ciri Aplikasi:

Gunakan semasa mengandung atau menyusu. Penggunaan semasa mengandung hanya mungkin jika manfaat yang dijangkakan kepada wanita melebihi potensi risiko kepada janin. Sekiranya perlu, penggunaan ubat harus berhenti menyusu. Kanak-kanak. Dengan sangat berhati-hati, ubat itu harus digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Sebelum memulakan rawatan, pesakit perlu diperiksa untuk hipersensitiviti. Selepas pemeriksaan dan pentadbiran ubat selama 30 minit, anda perlu bersedia untuk pengenalan adrenalin. Pesakit perlu diberi amaran tentang kemungkinan tindak balas alahan, dan jika perlu, laporkan kepada doktor. Mereka yang mengalami reaksi alahan terhadap ubat harus menghentikan rawatan dan menetapkan terapi gejala dengan epinefrin, antihistamin dan kortikosteroid. Larutan Benzylpenicillin digunakan sejurus selepas penyediaan. Permohonan
ubat itu hanya mungkin dalam proses patologi yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepadanya. Dengan penampilan rintangan patogen kepada ubat, ia digantikan dengan antibiotik lain. Jika kesan penggunaan ubat tidak hadir selepas
3-5 hari selepas permulaan rawatan, perlu beralih kepada penggunaan antibiotik lain atau menggabungkan benzylpenicillin dengan antibiotik lain atau agen kemoterapi sintetik. Dalam kes ini, kemungkinan peningkatan kesan sampingan harus diambil kira. Pesakit berumur lebih 60 tahun dan wanita hamil tidak disyorkan untuk menetapkan dos yang besar (melebihi 10,000,000 IU sehari). Dengan rawatan jangka panjang, keseimbangan elektrolit, kiraan darah dan fungsi buah pinggang perlu dipantau. Dengan istimewa
ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada bayi, pesakit dengan sifilis, kardiomiopati teruk, diatesis alahan, asma bronkial, hipovolemia, epilepsi, pesakit dengan fungsi buah pinggang dan hepatik terjejas, serta pesakit diabetes mellitus. Pada pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada cephalosporins, alahan silang adalah mungkin. Teruk yang berpanjangan boleh membawa kepada syak wasangka mengenai pembangunan. Keadaan ini mengancam nyawa, jadi ubat mesti dibatalkan segera dengan rawatan kompleks berikutnya. Apabila melarutkan benzylpenicillin dalam larutan novocaine, keruh
penyelesaian kerana pembentukan garam novocaine benzylpenicillin, yang bukan halangan kepada pentadbiran intramuskular dadah. Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain. Tidak menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme kompleks lain.

Kesan sampingan:

Reaksi hipersensitiviti: , gatal-gatal, demam, edema, erythema multiforme exudative, exfoliative, Quincke's angioedema,.
Dari sisi sistem pernafasan: .
Dari sisi sistem saraf pusat dan periferi:,. Pentadbiran endolumbar boleh menyebabkan neurotoksikosis (loya, gejala meningisme, agrunolocytosis.
Lain-lain: dalam pesakit yang lemah, bayi baru lahir, warga tua dengan rawatan jangka panjang, superinfeksi yang disebabkan oleh mikroflora yang tahan dadah (kulat seperti yis, mikroorganisma gram-negatif) mungkin berlaku. Pesakit yang dirawat untuk sifilis boleh menghidap kanser Jarisch-Herxheimer akibat bakteriolisis.

Interaksi dengan ubat lain:

Dalam kombinasi dengan aminoglycazides, macrolides, ubat sulfa, benzylpenicillin mempamerkan kesan sinergistik. Kesan ubat dikurangkan oleh ubat bakteriostatik (chloramphenicol), dan perencat beta-laktamase meningkatkan aktivitinya. Ia tidak disyorkan untuk menggabungkan benzylpenicillin dengan ubat anti-radang bukan steroid, etinil estradiol, ubat meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung. Diuretik, allopurinol, penyekat rembesan tiub, ubat anti-radang bukan steroid menyekat rembesan tiub, akibatnya kepekatan benzylpenicillin dalam plasma darah meningkat, separuh hayatnya meningkat dan risiko kesan toksik meningkat. Apabila digabungkan dengan allopurinol, risiko mengalami ruam kulit meningkat. Benzylpenicillin mengurangkan pelepasan dan meningkatkan ketoksikan methotrexate, boleh mengurangkan kesan kontraseptif oral.

Kontraindikasi:

Hipersensitiviti kepada benzylpenicillin dan antibiotik β-laktam lain (penisilin, cephalosporins, carbapenems);
- ;
- ;
- urtikaria dan penyakit alahan lain;
- (untuk suntikan endolumbar);
- tempoh penyusuan.

Terlebih dos:

Ia ditunjukkan oleh kesan toksik pada sistem saraf pusat (lebih kerap dengan pentadbiran endolumbar). Terdapat pengujaan refleks, sakit kepala, loya, muntah, sawan, arthralgia, gejala meningisme, koma. Dalam kes sedemikian, pentadbiran ubat harus dihentikan. Rawatan adalah simptomatik, termasuk, perhatian khusus harus diberikan kepada keseimbangan air dan elektrolit.

Keadaan penyimpanan:

Jangka hayat 3 tahun. Simpan dalam pembungkusan asal pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan
tempat kanak-kanak.

Syarat cuti:

Atas preskripsi

Pakej:

500,000 IU atau 1,000,000 IU dalam vial; dalam botol No 10 dalam pek.

Benzylpenicillin INN

Nama antarabangsa: Benzylpenicillin
Bentuk dos: serbuk untuk larutan untuk suntikan intravena dan intramuskular, serbuk untuk larutan untuk suntikan intramuskular, serbuk untuk larutan untuk suntikan intramuskular dan subkutaneus, serbuk untuk penyediaan

Nama Kimia:
(2S - (2alpha, 5alpha, 6beta) (- 3, 3 - dimetil - 7 - oxo - 6 - ((phenylacetyl) amino ( - 4 - thia - 1 - aza bicycloheptane - 2 - asid karboksilik (sebagai garam natrium atau kalium )

Kesan farmakologi:
Antibiotik bakteria dari kumpulan penisilin biosintetik ("semulajadi". Menekan sintesis dinding sel mikroorganisma. Aktif terhadap patogen gram-positif: staphylococci (penisilinase tidak membentuk), streptokokus, pneumococci, corynebacteria difteria, rod pembentuk spora anaerobik, rod antraks, Actinomyces spp.; mikroorganisma gram-negatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, serta terhadap Treponema spp., gonococci, meningococci dan terhadap spirochetes. Tidak aktif terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif, riketsia, virus, protozoa. Strain mikroorganisma yang membentuk penicillinase adalah tahan terhadap tindakan ubat. Terurai dalam persekitaran berasid. Garam procaine benzylpenicillin, berbanding dengan garam kalium dan natrium, dicirikan oleh tempoh tindakan yang lebih lama.

Farmakokinetik:
TCmax dengan pentadbiran i / m - 20-30 minit. T1 / 2 30-60 minit, dengan kegagalan buah pinggang - 4-10 jam atau lebih. Komunikasi dengan protein plasma - 60%. Menembusi ke dalam organ, tisu dan cecair biologi, kecuali cecair serebrospinal, tisu mata dan prostat dengan keradangan membran meningeal, menembusi melalui BBB. Dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah.

Petunjuk:
Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh patogen yang mudah terdedah: pneumonia lobar dan fokal, empiema pleura, bronkitis; sepsis, endokarditis septik (akut dan subakut), peritonitis; meningitis; osteomielitis; jangkitan sistem genitouriner (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, uretritis, gonorea, blennorrhea, sifilis, serviks), saluran hempedu (kolangitis, cholecystitis); jangkitan luka, jangkitan kulit dan tisu lembut: erysipelas, impetigo, dermatosis yang dijangkiti kedua; difteria; demam scarlet; antraks; actinomycosis; jangkitan pada organ ENT dan jangkitan pada bola mata.

Kontraindikasi:
Hipersensitiviti; epilepsi (untuk pentadbiran endolumbar), hiperkalemia, aritmia (untuk garam kalium). Kehamilan, laktasi.

Regimen dos:
Garam natrium Benzylpenicillin ditadbir secara intramuskular, intravena, s / c, endolumbally, intratracheally. Dalam perjalanan sederhana penyakit (jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah, saluran kencing dan hempedu, jangkitan tisu lembut, dll.) - 4-6 juta IU / hari untuk 4 suntikan. Dalam jangkitan teruk (sepsis, endokarditis septik, meningitis, dll.) - 10-20 juta unit / hari; dengan gangren gas - sehingga 40-60 juta unit / hari. Dos harian untuk kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ialah 50-100 ribu U / kg, lebih 1 tahun - 50 ribu U / kg; jika perlu - 200-300 ribu U / kg, mengikut petunjuk "penting" - peningkatan kepada 500 ribu U / kg. Kekerapan pentadbiran adalah 4-6 kali sehari, i / v - 1-2 kali sehari dalam kombinasi dengan suntikan i / m. Endolumbalno disuntik dengan penyakit purulen otak dan saraf tunjang dan meninges. Bergantung kepada penyakit dan keterukan perjalanannya: orang dewasa - 5-10 ribu IU, kanak-kanak - 2-5 ribu IU 1 kali sehari selama 2-3 hari dalam / dalam, kemudian ditetapkan dalam / m. Untuk pentadbiran jet intravena, satu dos (1-2 juta unit) dibubarkan dalam 5-10 ml air steril untuk suntikan atau larutan NaCl 0.9% dan disuntik perlahan-lahan selama 3-5 minit. Untuk titisan intravena, 2-5 juta unit dicairkan dengan 100-200 ml larutan NaCl 0.9% atau larutan dextrose 5-10% dan diberikan pada kadar 60-80 titis / min. Apabila diberikan titisan kepada kanak-kanak, larutan dextrose 5-10% digunakan sebagai pelarut (30-100 ml, bergantung pada dos dan umur). Penyelesaian digunakan serta-merta selepas penyediaan, mengelakkan penambahan ubat lain kepada mereka. P / c digunakan untuk penyusupan kerepek - 100-200 ribu unit dalam 1 ml larutan 0.25-0.5% prokain. Endolumbal. Ubat ini dicairkan dalam air steril untuk suntikan atau dalam larutan NaCl 0.9% pada kadar 1 ribu unit / ml. Sebelum suntikan (bergantung kepada tekanan intrakranial), 5-10 ml CSF dikeluarkan dan ditambah kepada larutan antibiotik dalam perkadaran yang sama. Masukkan perlahan-lahan (1 ml / min), biasanya 1 kali sehari selama 2-3 hari, kemudian pergi ke / dalam atau / m suntikan. Dalam proses suppuratif dalam paru-paru, penyelesaian ubat diberikan secara intratrakeal (selepas anestesia menyeluruh pharynx, laring dan trakea). Biasanya 100 ribu unit digunakan dalam 10 ml larutan NaCl 0.9%. Dalam penyakit mata (konjunktivitis akut, ulser kornea, gonoblenorrhea, dll.), titisan mata yang mengandungi 20-100 ribu unit dalam 1 ml larutan NaCl 0.9% atau air suling kadang-kadang ditetapkan. Masukkan 1-2 titis 6-8 kali sehari. Untuk titisan telinga atau titisan hidung, penyelesaian yang mengandungi 10-100 ribu unit / ml digunakan. Garam kalium Benzylpenicillin hanya diberikan dalam / m dan s / c, dalam dos yang sama seperti garam natrium benzylpenicillin. Garam Benzylpenicillin procaine hanya diberikan dalam / m. Dos terapeutik purata untuk orang dewasa: tunggal - 300 ribu unit, setiap hari - 600 ribu unit. Dos harian tertinggi untuk orang dewasa ialah 1.2 juta unit. Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun ditetapkan 50-100 ribu U / kg / hari, lebih tua daripada 1 tahun - 50 ribu U / kg / hari. Kadar kekerapan pengenalan 1-2 kali sehari. Tempoh rawatan dengan benzylpenicillin, bergantung kepada bentuk dan keterukan perjalanan penyakit, adalah 7-10 hari.

Kesan sampingan:
Reaksi alahan (hipertermia, urtikaria, ruam kulit, ruam pada membran mukus, arthralgia, eosinofilia, angioedema, nefritis interstitial, bronkospasme); jarang - kejutan anaphylactic. Pada permulaan kursus rawatan (terutama dalam rawatan sifilis kongenital), jarang - demam, menggigil, berpeluh meningkat, pemburukan penyakit, reaksi Yarisch-Herxheimer. Untuk garam natrium - penurunan dalam fungsi mengepam miokardium; untuk garam kalium - aritmia, serangan jantung, hiperkalemia. Dengan pentadbiran endolumbar - tindak balas neurotoksik: loya, muntah, peningkatan keceriaan refleks, gejala meningeal, sawan, koma. Reaksi tempatan: sakit dan indurasi di tapak suntikan. Dengan penggunaan yang berpanjangan: dysbacteriosis, perkembangan superinfeksi.

Arahan khas:
Penyelesaian ubat untuk pentadbiran i / m disediakan ex tempore. Jika selepas 2-3 hari (maksimum 5 hari) selepas permulaan ubat, tiada kesan, anda harus beralih kepada penggunaan antibiotik lain atau terapi gabungan. Sehubungan dengan kemungkinan jangkitan kulat, adalah dinasihatkan untuk menetapkan vitamin kumpulan B dan vitamin C, dan, jika perlu, nystatin dan levorin semasa rawatan jangka panjang dengan benzylpenicillin. Perlu diingat bahawa penggunaan dos ubat yang tidak mencukupi atau penamatan rawatan terlalu awal sering membawa kepada kemunculan strain patogen yang tahan.

Interaksi:
Antibiotik bakteria (termasuk cephalosporins, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides) mempunyai kesan sinergistik; bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetracyclines) - antagonis. Meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangkan indeks prothrombin); mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral, ubat-ubatan, dalam proses metabolisme yang PABA terbentuk, ethinylestradiol - risiko pendarahan "penerobosan". Diuretik, allopurinol, penyekat rembesan tiub, phenylbutazone, NSAID, mengurangkan rembesan tiub, meningkatkan kepekatan benzylpenicillin. Allopurinol meningkatkan risiko mendapat reaksi alahan (ruam kulit).