Arahan penggunaan tablet Isoptin. Isoptin untuk rawatan hipertensi arteri dalam bentuk tablet dan penyelesaian. Siapa yang tidak boleh dirawat dengan penyekat saluran kalsium
Pelbagai ubat digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Salah satunya ialah ubat "Isoptin". Ia membantu dalam menurunkan tekanan darah dan menstabilkan degupan jantung. Bagaimana untuk mengambil ubat untuk hipertensi?
Isoptin dihasilkan dalam dua bentuk dos - dalam tablet 40 dan 80 mg bahan aktif dan dalam bentuk penyelesaian suntikan, yang mengandungi 5 mg bahan aktif.
Verapamil bertindak sebagai elemen utama yang mempunyai kesan terapeutik. Di samping itu, komposisi ubat mengandungi eksipien.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Ubat ini diserap melalui usus. Unsur aktif tablet mencapai kepekatan tertinggi 1.5 jam selepas pengambilan. Separuh hayat bahan adalah dari 3 hingga 7 jam.
Ubat ini dikeluarkan dari badan terutamanya melalui organ sistem kencing, dalam bahagian yang minimum - melalui usus. Kepekatan besar bahan aktif keluar pada hari pertama, selepas 5 hari semua komponen dikeluarkan sepenuhnya.
kesan farmakologi
"Isoptin SR240" mempunyai kesan hipotensi, menormalkan kerja jantung dan saluran darah. Bahan aktif ubat berkesan menghilangkan kekejangan jantung. Ia juga mengurangkan rintangan saluran darah, yang membawa kepada penurunan tekanan darah.
Ubat ini membantu memulihkan irama jantung jika pesakit mengalami fibrilasi atrium dan penyakit lain yang mengganggu irama. Juga, komponen aktif menghalang pengaliran impuls elektrik dalam nod atrioventrikular. Ia juga membolehkan anda menormalkan irama jantung.
Terima kasih kepada tablet Isoptin - irama jantung kembali normal
Petunjuk untuk digunakan
Dadah, bergantung pada bentuk, mempunyai petunjuk sendiri untuk digunakan. Tablet isoptin digunakan dengan kehadiran patologi seperti:
- Hipertensi.
- Tachycardia.
- Iskemia jantung.
- Angina.
- Debaran atrium, di mana takiarrhythmia diperhatikan.
Dalam bentuk penyelesaian suntikan, ejen digunakan jika pesakit mempunyai tachyarrhythmia supraventricular. Dalam kes ini, ubat itu ditetapkan untuk menormalkan irama sinus, mengawal kekerapan kontraksi ventrikel.
Kaedah permohonan dan dos
Tablet mesti diambil dengan makanan. Pil harus ditelan sepenuhnya, tanpa mengunyah, dan dibasuh dengan banyak air atau minuman lain.
Arahan penggunaan menetapkan dos standard untuk pesakit. Tetapi doktor yang merawat mesti memilih dos secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keadaannya.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Semasa membawa bayi, mengambil "Isoptin" adalah dilarang. Hanya dalam kes yang teruk adalah mungkin untuk menetapkan ubat pada peringkat terakhir kehamilan. Dalam kes ini, doktor mesti membandingkan kemungkinan bahaya dan faedah menggunakan ubat, baik untuk ibu hamil dan janin.
Apabila menyusu, ubat adalah dilarang. Jika anda tidak boleh melakukannya tanpa ubat, anda perlu berhenti menyusu.
Umur warga emas dan kanak-kanak
Pesakit tua "Isoptin" boleh diambil, tetapi hanya dengan berhati-hati. Doktor yang merawat perlu menyesuaikan dos bergantung kepada keadaan pesakit.
Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut.
Kemasukan untuk proses patologi dalam hati dan buah pinggang
Penggunaan "Isoptin" untuk pelanggaran dalam aktiviti buah pinggang dan hati tidak dilarang, tetapi adalah penting untuk menjalankan rawatan dengan sangat berhati-hati. Adalah disyorkan untuk memulakan terapi dengan dos terendah - kira-kira 0.04 g. Apabila menetapkan ubat, doktor mesti mengambil kira betapa teruknya kerosakan pada organ-organ ini.
Kesan sampingan
Reaksi negatif badan apabila mengambil "Isoptin SR240" pada pesakit tidak biasa. Terdapat banyak daripada mereka, jadi pesakit harus mematuhi preskripsi doktor yang hadir sebanyak mungkin, jangan melanggar dos dan rejimen rawatan.
Ubat antihipertensi boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:
- Pelanggaran dalam kerja jantung dan saluran darah. Ini mungkin sekatan AV, penamatan nod sinus, penurunan mendadak dalam tekanan darah, degupan jantung yang cepat, pembengkakan tisu, pemburukan kegagalan jantung.
- Kegagalan dalam aktiviti saluran gastrousus. Pesakit mengalami loya, muntah, gangguan najis, sakit di perut, halangan usus, gusi berdarah.
- Gangguan sistem saraf. Pesakit sering ambil perhatian bahawa apabila mengambil pil mereka mengalami sakit kepala, jari menggeletar.
- Serangan pening.
- Kebisingan atau deringan di telinga.
- Ruam kulit yang mungkin disertai dengan gatal-gatal, terbakar, kemerahan.
- Pelanggaran fungsi sistem pembiakan dan pembiakan, baik pada lelaki dan wanita.
- Kemerosotan sistem muskuloskeletal. Pesakit mengadu sakit dan kelemahan pada otot.
- Kelemahan sistem imun, perkembangan hipersensitiviti.
Sekiranya kesan sampingan terlalu kerap mengganggu, anda perlu memaklumkannya kepada doktor. Dia akan menyesuaikan dos atau menggantikannya dengan ubat lain.
Kontraindikasi
Seperti hampir mana-mana ubat lain, "Isoptin SR 240" mempunyai sekatan penggunaannya sendiri, di mana doktor tidak boleh menetapkan rawatan untuk mereka. Kontraindikasi termasuk yang berikut:
- Intoleransi individu terhadap unsur aktif atau tambahan dadah.
- Kejutan kardiogenik.
- Kelemahan tinggi nod sinus.
- Sekatan atrioventricular, berlaku pada tahap kedua atau ketiga.
- Kegagalan jantung.
- Atrium berdebar.
- menggendong bayi.
- Menyusukan bayi.
- Umur kanak-kanak, apabila kanak-kanak itu belum berumur 18 tahun.
Terdapat juga syarat di mana penggunaan "Isoptin" tidak dilarang, tetapi dengan itu adalah penting untuk berhati-hati maksimum. Senarai ini termasuk pelanggaran berikut:
- Bradikardia.
- Infarksi miokardium akut.
- Kerosakan ventrikel kiri.
- Ketidakcukupan buah pinggang dan hati.
- Proses patologi yang menjejaskan penghantaran neuromuskular.
- Umur warga emas.
Untuk mengenal pasti kontraindikasi sebelum menetapkan ubat, doktor mesti menjalankan pemeriksaan.
arahan khas
Menerima "Isoptin" boleh menjejaskan keadaan umum pesakit, menyebabkan rasa mengantuk, kelemahan, pening. Dalam hal ini, semasa rawatan tidak disyorkan untuk bekerja dengan mekanisme berbahaya, memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang memerlukan kepekatan maksimum dan tindak balas psikomotor berkelajuan tinggi.
Interaksi dengan ubat lain
"Isoptin" boleh bersentuhan dengan ubat lain, menyebabkan kesan yang berbeza. Ini penting untuk dipertimbangkan semasa menetapkan dan mengambil ubat. Apabila menghubungi doktor, pesakit mesti memberitahu ubat yang masih diambilnya.
"Isoptin" berinteraksi dengan cara berikut:
- Ubat lain yang menurunkan tekanan darah. Bersama-sama dengan mereka, tekanan darah pesakit mungkin menurun ke tahap kritikal. Oleh itu, anda tidak boleh mengambil Isoptin dan ubat-ubatan seperti perencat ACE, diuretik, vasodilator pada masa yang sama.
- Penyekat beta, ubat antiarrhythmic. Penerimaan bersama dengan jenis ubat ini membawa kepada hipotensi yang teruk, perkembangan kegagalan jantung, bradikardia.
- Nitrat. Bersama-sama dengan mereka, kesan antiangina Isoptin dipertingkatkan.
- Aliskiren. Penerimaan serentak membawa kepada peningkatan kemungkinan kesan sampingan
- Dantrolene. Jika anda menggabungkannya dan Isoptin, risiko mengembangkan fibrilasi ventrikel akan meningkat, di mana kematian seseorang sering berlaku.
- Carbamazepine. Dengan bahan ini, terdapat peningkatan dalam kesan terapeutik, peningkatan kemungkinan tindak balas buruk badan.
- Rifampicin. Penggunaan serentak dengan agen ini boleh membawa kepada pecutan aktiviti enzim hati. Ini akan menyebabkan penyingkiran pesat komponen aktif "Isoptin" dari badan, yang akan menjejaskan keberkesanan ubat secara negatif.
- Sertindole. Gabungan dengan bahan ini bertukar menjadi kerosakan pada ventrikel, gangguan irama jantung.
- Cimetidine. Dengannya, tindakan "Isoptin" dipertingkatkan.
Interaksi ini mesti diambil kira dalam rawatan hipertensi.
Terlebih dos
Apabila mengambil kepekatan besar dadah pada manusia, dos berlebihan berlaku. Ia penuh dengan manifestasi berikut:
- Penurunan tekanan darah yang berlebihan.
- Peningkatan glukosa darah.
- Sekatan jantung ringkas.
- Muntah, loya.
- Hilang kesedaran.
Sekiranya berlaku terlebih dos, anda perlu menghubungi ambulans secepat mungkin. Rawatan dijalankan dengan lavage gastrik dan terapi gejala dalam keadaan pegun.
Harga dan analog
Kos "Isoptin" adalah optimum, ubat ini tersedia untuk semua pesakit. Untuk pakej yang mengandungi 100 tablet, anda perlu membayar kira-kira 350 rubel. Kepekatan bahan aktif dalam pek sedemikian ialah 80 mg.
Jika, atas sebarang sebab, pesakit tidak mahu atau tidak boleh mengambil Isoptin, doktor yang hadir boleh menggantikannya dengan analog. Anda boleh menggunakan ubat dengan bahan aktif yang sama dan dengan unsur yang berbeza, tetapi dengan kesan terapeutik yang sama.
Analog mutlak termasuk ubat-ubatan seperti Verapamil, Veracard, Finoptin. Bermakna dengan kesan yang sama - Amlodak, Kaveril, Lekoptin. Senarai ini termasuk dadah, kedua-dua Rusia dan asing.
Arahan penggunaan:
Isoptin adalah ubat dengan kesan antihipertensi, antiarrhythmic dan antiangina.
Borang keluaran dan gubahan
Isoptin dihasilkan dalam bentuk dos berikut:
- Tablet bersalut filem: putih, biconvex, bulat; 40 mg setiap satu - dengan tulisan "40" di satu sisi dan ukiran dalam bentuk segitiga di sisi lain; 80 mg setiap satu - dengan tulisan "ISOPTIN 80" di satu pihak dan risiko untuk membahagikan dan tulisan "KNOLL" di sisi lain (tablet 40 dan 80 mg: 10 pcs. dalam lepuh, 2 atau 10 lepuh dalam kotak kadbod ; 20 keping dalam lepuh, 1 atau 5 lepuh dalam kotak kadbod; tablet 80 mg: 25 keping dalam lepuh, 4 lepuh dalam kotak kadbod);
- Penyelesaian untuk pentadbiran intravena: tidak berwarna, telus (2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna, 5, 10 atau 50 ampul dalam dulang atau lepuh, 1 lepuh atau dulang dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet termasuk:
- Bahan aktif: verapamil - 40 atau 80 mg (dalam bentuk hidroklorida);
- Komponen tambahan (masing-masing 40/80 mg): kalsium hidrofosfat dihidrat - 70/140 mg; selulosa mikrokristalin - 23/46 mg; silikon dioksida koloid - 0.7 / 1.4 mg; natrium croscarmellose - 1.8 / 3.6 mg; magnesium stearat - 1.5 / 3 mg.
Komposisi cangkang filem (masing-masing 40/80 mg): natrium lauril sulfat - 0.1 / 0.1 mg; hypromellose 3 MPa - 1.7 / 2 mg; talc - 4 / 4.5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2.3 mg; titanium dioksida - 1 / 1.1 mg.
Komposisi 1 ampul termasuk:
- Bahan aktif: verapamil - 5 mg (dalam bentuk hidroklorida);
- Komponen tambahan: asid hidroklorik 36% - untuk membawa pH; natrium klorida - 17 mg; air untuk suntikan - sehingga 2 ml.
Petunjuk untuk digunakan
Isoptin dalam bentuk tablet ditetapkan untuk rawatan penyakit berikut:
- Hipertensi arteri;
- Takikardia supraventrikular paroksismal;
- Penyakit jantung iskemik, termasuk angina tidak stabil, angina stabil kronik (angina exertional klasik), angina Prinzmetal (angina pectoris yang disebabkan oleh kekejangan vaskular);
- Fibrilasi atrium / flutter, yang disertai oleh tachyarrhythmia (kecuali sindrom Lown-Ganong-Levin (LGL) dan Wolff-Parkinson-White (WPW)).
Ubat dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena digunakan dalam rawatan tachyarrhythmias supraventricular. Isoptin ditetapkan untuk tanda-tanda berikut:
- Pemulihan irama sinus dalam takikardia supraventricular paroxysmal, termasuk keadaan yang dikaitkan dengan kehadiran laluan tambahan (sindrom Low-Ganong-Levin dan Wolff-Parkinson-White);
- Kawalan kekerapan pengecutan ventrikel semasa fibrilasi atrium dan getaran (varian tachyarrhythmic), kecuali apabila fibrilasi atrium atau getaran dikaitkan dengan kehadiran laluan tambahan (sindrom Low-Ganong-Levin dan Wolff-Parkinson-White).
Kontraindikasi
- AV blok II-III darjah (kecuali untuk pesakit dengan perentak jantung buatan);
- Sindrom kelemahan nod sinus (sindrom "bradikardia-takikardia", kecuali pesakit dengan perentak jantung buatan);
- Fibrilasi atrium / berkibar dengan adanya laluan tambahan (Sindrom Low-Ganong-Levin dan Wolff-Parkinson-White);
- Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan ubat untuk kumpulan umur pesakit ini belum ditubuhkan);
- Hipersensitiviti kepada komponen ubat.
Kontraindikasi tambahan untuk mengambil Isoptin dalam bentuk tablet adalah:
- Kegagalan jantung kronik;
- Infarksi miokardium akut, rumit oleh hipotensi arteri yang teruk, bradikardia dan kegagalan ventrikel kiri;
- Kejutan kardiogenik;
- Sambutan serentak dengan colchicine.
Pentadbiran intravena Isoptin adalah kontraindikasi dengan kehadiran penyakit/keadaan berikut:
- Hipotensi arteri atau kejutan kardiogenik (kecuali disebabkan oleh aritmia);
- Sindrom Morgagni-Adams-Stokes;
- Sekatan Sinoaurikular;
- Takikardia ventrikel dengan kompleks QRS yang luas (lebih daripada 0.12 saat);
- Tahap kegagalan jantung kronik IIB-III (kecuali yang disebabkan oleh takikardia supraventrikular, yang akan dirawat dengan verapamil);
- Penggunaan awal disopyramide (dalam masa 48 jam);
- Pentadbiran intravena serentak penyekat beta;
- Kehamilan dan penyusuan.
Isoptin dalam semua formulasi harus digunakan dengan berhati-hati dalam bradikardia dan blok AV darjah pertama.
Di dalam ubat itu ditetapkan dengan berhati-hati dalam gangguan fungsi buah pinggang dan hati yang teruk, hipotensi arteri, penyakit yang berkaitan dengan penghantaran neuromuskular, termasuk sindrom Lambert-Eaton, myasthenia gravis dan distrofi otot Duchenne.
Pentadbiran intravena disyorkan dengan berhati-hati pada pesakit tua, serta dalam penyakit berikut: kegagalan jantung, stenosis aorta yang teruk, infarksi miokardium dengan kegagalan ventrikel kiri, hipotensi arteri ringan atau sederhana, kegagalan buah pinggang dan / atau hati.
Kaedah permohonan dan dos
Isoptin dalam bentuk tablet diambil secara lisan, ditelan keseluruhan (tidak boleh dikunyah atau dibubarkan) dan dibasuh dengan air. Adalah lebih baik untuk mengambil ubat semasa atau sejurus selepas makan.
Skim permohonan Isoptin ditentukan secara individu, dengan mengambil kira keterukan penyakit dan gambaran klinikal.
Untuk semua petunjuk yang disyorkan, purata dos harian ialah 240-480 mg. Dengan terapi yang berpanjangan, dos harian 480 mg tidak boleh melebihi. Dos harian maksimum Isoptin hendaklah diambil hanya dalam keadaan hospital.
Dos tunggal awal ialah 40-80 mg, kekerapan pentadbiran adalah 3-4 kali sehari.
Pesakit dengan gangguan fungsi hati disyorkan untuk memulakan terapi dengan dos tunggal 40 mg. Kepelbagaian penerimaan - 2-3 kali sehari. Pada masa akan datang, doktor memilih dos secara individu.
Isoptin dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan hanya boleh diberikan secara intravena.
Pengenalan mesti dilakukan perlahan-lahan dengan pemantauan berterusan ECG dan tekanan darah selama sekurang-kurangnya 2 minit (pada pesakit tua - 3 minit, yang mengurangkan risiko kesan buruk).
Dos awal ialah 5-10 mg (0.075-0.15 mg / kg berat badan). Dengan tindak balas yang tidak mencukupi kepada suntikan pertama selepas 30 minit, anda boleh memasukkan dos kedua (10 mg).
Kesan sampingan
Semasa terapi, perkembangan gangguan dari beberapa sistem badan adalah mungkin:
- Sistem penghadaman: sakit dan ketidakselesaan di perut, muntah, loya, sembelit, halangan usus; dalam beberapa kes - peningkatan sementara dalam aktiviti plasma darah transaminase hepatik dan fosfatase alkali; jarang - hiperplasia gusi (sakit, pendarahan, bengkak), selera makan meningkat, cirit-birit;
- Sistem kardiovaskular: bradikardia teruk, kemerahan muka, sekatan atrioventrikular, penurunan tekanan darah yang ketara, kemunculan gejala kegagalan jantung apabila menggunakan dos ubat yang tinggi, terutamanya pada pesakit yang terdedah; berdebar-debar, takikardia, penangkapan sinus; jarang - aritmia (termasuk flutter dan fibrilasi ventrikel), angina pectoris sehingga perkembangan infarksi miokardium (terutamanya pada pesakit dengan lesi obstruktif teruk arteri koronari), bradikardia;
- Sistem saraf: kelemahan umum, keresahan, kemurungan, mengantuk, gangguan extrapyramidal (kaku kaki atau lengan, ataxia, gaya berjalan mengesot, muka seperti topeng, kesukaran menelan, menggeletar tangan dan jari), sakit kepala, pening, sawan semasa mengambil ubat. pentadbiran, gegaran, paresthesia; dalam kes yang jarang berlaku - kelesuan, peningkatan kegembiraan saraf, keletihan;
- Reaksi alahan: erythema multiforme exudative, pembilasan kulit muka, ruam kulit, gatal-gatal, sindrom Stevens-Johnson, bronkospasme;
- Lain-lain: penambahan berat badan; sangat jarang - arthritis, agranulositosis, buta sementara pada puncak kepekatan dadah dalam darah, trombositopenia tanpa gejala, edema pulmonari, perkembangan edema periferal, keletihan, hiperprolaktinemia, ginekomastia, mati pucuk, galactorrhea, kelemahan otot, peningkatan berpeluh, sakit sendi, myalgia .
Kebanyakan kesan sampingan yang disenaraikan adalah tipikal untuk semua bentuk dos Isoptin.
arahan khas
Tidak mustahil untuk membatalkan penerimaan Isoptin secara tiba-tiba. Dos disyorkan untuk dikurangkan secara beransur-ansur sehingga penarikan sepenuhnya terapi.
Pentadbiran intravena Isoptin boleh menyebabkan penurunan sementara dalam tekanan darah, yang biasanya tidak ditunjukkan secara klinikal, tetapi mungkin disertai dengan perkembangan pening.
Ketidakcukupan peredaran darah (kecuali teruk atau disebabkan oleh aritmia) sebelum memulakan terapi dengan Isoptin harus diberi pampasan dengan diuretik dan glikosida jantung. Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk dan sederhana, perkembangan akut kegagalan peredaran darah mungkin berlaku semasa terapi.
Penyelesaian tidak mengandungi agen antimikrob atau bakteriostatik dan bertujuan untuk pentadbiran intravena serentak.
Isoptin kekal stabil selama sekurang-kurangnya 24 jam (apabila disimpan pada suhu sehingga 25 ° C di tempat yang terlindung daripada cahaya) dalam kebanyakan larutan parenteral volum besar. Selepas mengambil sebahagian daripada kandungan sebarang isipadu, larutan yang tidak digunakan hendaklah dimusnahkan serta-merta.
Ia tidak disyorkan untuk mencairkan Isoptin dengan larutan natrium laktat dalam beg plastik yang diperbuat daripada polivinil klorida untuk mengelakkan masalah kestabilan. Elakkan mencampurkan larutan Isoptin dengan amphotericin B, albumin, hydralazine hydrochloride atau trimethoprim dan sulfamethoxazole.
Verapamil hydrochloride memendakan dalam sebarang larutan dengan pH lebih daripada 6.
Isoptin, bergantung pada ciri individu, boleh mengubah kadar tindak balas, mengganggu keupayaan untuk memandu kereta dan melakukan kerja yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi.
interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak Isoptin dengan perencat isoenzim CYP3A4, peningkatan kepekatan verapamil dalam plasma darah diperhatikan, dengan induksi isoenzim CYP3A4 - penurunan kepekatannya (interaksi harus diambil kira dengan serentak penggunaan ejen tersebut).
Dengan penggunaan serentak Isoptin dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku (C ss - kepekatan keseimbangan purata bahan dalam plasma darah, C max - kepekatan maksimum bahan dalam plasma darah, AUC - kawasan di bawah keluk farmakokinetik "masa kepekatan", T1 / 2 - separuh hayat):
- Prazosin: peningkatan dalam C maxnya, T 1/2 prazosin tidak berubah;
- Terazosin: peningkatan dalam AUC dan C maxnya;
- Quinidine: penurunan dalam pelepasannya;
- Teofilin: penurunan kelegaan sistemiknya;
- Carbamazepine: peningkatan dalam AUC pada pesakit dengan epilepsi separa yang berterusan;
- Imipramine: peningkatan dalam AUCnya; pada kepekatan metabolit aktif imipramine - desipramine, Isoptin tidak menjejaskan;
- Glibenclamide: peningkatan dalam C max dan AUC;
- Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: peningkatan kepekatan verapamil adalah mungkin;
- Rifampicin: penurunan dalam AUC, C max dan bioavailabiliti lisan verapamil;
- Doxorubicin: peningkatan dalam AUC dan C max pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil;
- Phenobarbital: peningkatan pelepasan verapamil;
- Buspirone, midazolam: peningkatan dalam AUC dan C max mereka;
- Metoprolol, propranolol: peningkatan dalam AUC dan C max mereka pada pesakit dengan angina pectoris;
- Digitoxin: penurunan jumlah dan pembersihan ekstrarenalnya;
- Digoxin: peningkatan dalam C max, AUC dan C ssnya;
- Cimetidine: peningkatan dalam AUC R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam pelepasan R- dan S-verapamil;
- Cyclosporine: peningkatan dalam AUC, C ss, C max;
- Sirolimus, tacrolimus, lovastatin: kepekatan mereka boleh meningkat;
- Atorvastatin: kemungkinan peningkatan kepekatan dan AUCnya;
- Simvastatin, almotriptan: peningkatan dalam AUC dan C max mereka;
- Sulfinpyrazone: peningkatan dalam pelepasan verapamil dan penurunan dalam bioavailabilitinya;
- St. John's Wort perforatum: penurunan dalam AUC R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam C max;
- Jus limau gedang: peningkatan dalam AUC dan C max R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil (pelepasan buah pinggang dan T 1/2 tidak berubah);
- Terazosin, prazosin: kesan hipotensi aditif;
- Diuretik, antihipertensi, vasodilator: peningkatan kesan hipotensi;
- Ritonavir dan agen antivirus lain untuk rawatan jangkitan HIV: perencatan metabolisme verapamil adalah mungkin, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah (dengan penggunaan serentak dos Isoptin harus dikurangkan);
- Quinidine: boleh meningkatkan kesan hipotensi; pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik, edema pulmonari boleh berkembang;
- Carbamazepine: peningkatan kepekatannya dalam plasma darah; kemungkinan perkembangan reaksi buruk ciri carbamazepine (sakit kepala, diplopia, pening atau ataxia);
- Litium: meningkatkan neurotoksisitinya;
- Rifampicin, sulfinpyrazone: adalah mungkin untuk mengurangkan kesan hipotensi verapamil;
- Relaks otot: kesannya boleh dipertingkatkan;
- Asid acetylsalicylic: peningkatan pendarahan;
- Colchicine: peningkatan ketara dalam kepekatannya dalam darah adalah mungkin;
- Etanol (alkohol): peningkatan kepekatannya dalam plasma darah;
- Penyekat beta, antiarrhythmics: peningkatan bersama kesan kardiovaskular (penurunan yang lebih ketara dalam kadar denyutan jantung, sekatan AV yang lebih ketara, peningkatan hipotensi arteri dan perkembangan gejala kegagalan jantung).
Pesakit yang mengambil Isoptin, rawatan dengan agen penurun lipid - perencat reduktase HMG-CoA (lovastatin, simvastatin, atorvastatin) harus dimulakan dengan dos serendah mungkin, yang secara beransur-ansur meningkat dengan terapi berterusan. Sekiranya perlu menggunakan Isoptin pada pesakit yang telah menerima perencat reduktase HMG-CoA, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan dos statin dan mentitrasi semula dos, dengan mengambil kira kepekatan kolesterol serum. Fluvastatin, rosuvastatin dan pravastatin tidak dimetabolismekan oleh tindakan isoenzim CYP3A4, jadi interaksi mereka dengan verapamil adalah yang paling kecil kemungkinannya.
Komposisi dan bentuk pelepasan
1 ampul dengan 2 ml larutan suntikan mengandungi verapamil hidroklorida 5 mg; dalam kotak 5 atau 50 pcs.
1 tablet bersalut - 40 dan 80 mg; dalam lepuh 20 pcs., dalam kotak 5 lepuh.
kesan farmakologi
kesan farmakologi- hipotensi, antiarrhythmic, antiangina.Ia menghalang aliran transmembran ion kalsium dalam sel miokardium dan otot licin vaskular (menyebabkan vasodilasi), mengurangkan rintangan vaskular periferi tanpa peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung, mengurangkan kontraksi miokardium.
Petunjuk untuk Isoptin ®
Hipertensi arteri, penyakit jantung iskemia, fibrilasi atrium (takikardia supraventricular paroxysmal).
Kontraindikasi
Kejutan kardiogenik, infarksi miokardium rumit akut, gangguan pengaliran teruk, sindrom sinus sakit.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Dengan berhati-hati, terutamanya pada trimester pertama.
Kesan sampingan
Gangguan irama dan pengaliran miokardium, kegagalan jantung, hipotensi, edema, myalgia, arthralgia, tindak balas alahan, dsb.
Interaksi
Meningkatkan kesan (termasuk kesan sampingan) penyekat beta. Meningkatkan hipotensi apabila ditadbir bersama dengan ubat antihipertensi yang lain.
Dos dan pentadbiran
Tablet: dalam - 40-80 mg 3-4 kali sehari selepas makan; dos penyelenggaraan boleh digunakan untuk tempoh yang lama.
Suntikan: dalam / dalam, di bawah kawalan ECG dan tekanan darah, sama ada perlahan-lahan (dalam masa 2 minit) pada dos awal 5 mg (jika tidak berkesan - sekali lagi 5 mg selepas 5-10 minit), atau titisan (untuk mengekalkan kesan) - 5-10 mg / h dalam salin, larutan glukosa atau penyelesaian lain dengan pH kurang daripada 6.5, jumlah dos ialah 100 mg / hari.
Keadaan penyimpanan ubat Isoptin ®
Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 °C.Jauhkan daripada kanak-kanak.
Jangka hayat Isoptin ®
5 tahun.Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pembungkusan.
Sinonim kumpulan nosologi
| Kategori ICD-10 | Sinonim penyakit mengikut ICD-10 |
|---|---|
| I10 Hipertensi penting (utama). | hipertensi arteri |
| Hipertensi arteri | |
| hipertensi arteri | |
| Peningkatan mendadak dalam tekanan darah | |
| Keadaan hipertensi | |
| Krisis hipertensi | |
| hipertensi | |
| Hipertensi arteri | |
| Hipertensi, malignan | |
| Hipertensi penting | |
| Penyakit hipertonik | |
| Krisis hipertensi | |
| Krisis hipertensi | |
| Hipertensi | |
| hipertensi malignan | |
| Hipertensi malignan | |
| Hipertensi sistolik terpencil | |
| Krisis hipertensi | |
| Hipertensi arteri utama | |
| Hipertensi arteri penting | |
| Hipertensi arteri penting | |
| Hipertensi penting | |
| Hipertensi penting | |
| I15 Hipertensi sekunder | hipertensi arteri |
| Hipertensi arteri | |
| Hipertensi arteri kursus krisis | |
| Hipertensi arteri yang rumit oleh diabetes mellitus | |
| hipertensi arteri | |
| Hipertensi vasorenal | |
| Peningkatan mendadak dalam tekanan darah | |
| Gangguan peredaran darah hipertensi | |
| Keadaan hipertensi | |
| Krisis hipertensi | |
| hipertensi | |
| Hipertensi arteri | |
| Hipertensi, malignan | |
| Hipertensi simtomatik | |
| Krisis hipertensi | |
| Krisis hipertensi | |
| Hipertensi | |
| hipertensi malignan | |
| Hipertensi malignan | |
| Krisis hipertensi | |
| Keterukan hipertensi | |
| Hipertensi buah pinggang | |
| Hipertensi renovaskular | |
| Hipertensi renovaskular | |
| Hipertensi arteri simtomatik | |
| Hipertensi arteri sementara | |
| I20 Angina pectoris [angina pectoris] | penyakit Heberden |
| Angina pectoris | |
| Serangan angina pectoris | |
| Angina berulang | |
| Angina spontan | |
| angina stabil | |
| Sindrom Angina X | |
| angina pectoris | |
| Angina (serangan) | |
| angina pectoris | |
| berehat angina | |
| Angina pectoris progresif | |
| Angina bercampur | |
| Angina spontan | |
| Angina stabil | |
| Angina stabil kronik | |
| I21 Infarksi miokardium akut | infarksi ventrikel kiri |
| Infarksi miokardium tanpa gelombang Q | |
| Infarksi miokardium dalam tempoh akut | |
| Infarksi miokardium bukan transmural (subendokardial) | |
| infarksi miokardium akut | |
| Infarksi miokardium dengan dan tanpa gelombang Q patologi | |
| Infarksi miokardium transmural | |
| Infarksi miokardium yang rumit oleh kejutan kardiogenik | |
| Infarksi miokardium bukan transmural | |
| Fasa akut infarksi miokardium | |
| Infarksi miokardium akut | |
| Tahap subakut infarksi miokardium | |
| Tempoh subakut infarksi miokardium | |
| infarksi miokardium subendokardial | |
| Trombosis arteri koronari | |
| Mengancam infarksi miokardium | |
| I25 Penyakit jantung iskemik kronik | Penyakit jantung iskemik terhadap latar belakang hiperkolesterolemia |
| Penyakit jantung iskemik kronik | |
| Iskemia miokardium dalam arteriosklerosis | |
| Iskemia miokardium berulang | |
| penyakit jantung koronari | |
| Penyakit arteri koronari yang stabil | |
| Angioplasti transluminal perkutaneus | |
| I47.1 Takikardia supraventrikular | Takikardia paroxysmal supraventricular |
| Tachyarrhythmia supraventricular | |
| Takikardia supraventrikular | |
| Aritmia supraventrikular | |
| Takikardia paroxysmal supraventricular | |
| Takiaritmia supraventrikular | |
| Takikardia supraventrikular | |
| Takikardia sinus neurogenik | |
| takikardia ortodromik | |
| Takikardia supraventrikular paroksismal | |
| Paroxysm takikardia supraventricular | |
| Paroxysm takikardia supraventricular dalam sindrom WPW | |
| Paroxysm takikardia atrium | |
| Takiaritmia supraventrikular paroksismal | |
| Takikardia supraventrikular paroksismal | |
| Takikardia atrium politopik | |
| Aritmia atrium | |
| Tachycardia sebenar atrium | |
| Tachycardia atrium | |
| Tachycardia atrium dengan blok AV | |
| Aritmia reperfusi | |
| Refleks Berzold-Yarish | |
| Takikardia paroxysmal supraventricular yang berterusan berulang | |
| Takikardia ventrikel simptomatik | |
| Sindrom Wolff-Parkinson-White | |
| Takikardia sinus | |
| Takikardia paroxysmal supraventricular | |
| Ekstrasistol supraventrikular | |
| Aritmia supraventrikular | |
| Tachycardia dari persimpangan AV | |
| Takikardia supraventrikular | |
| Takikardia ortodomik | |
| Takikardia sinus | |
| Takikardia nod | |
| Takikardia atrium polytopic huru-hara | |
| I49.4 Penyahkutuban pramatang lain dan tidak ditentukan | Aritmia extrasystolic |
| Extrasystole | |
| Extrasystole, tidak ditentukan | |
| I49.9 Aritmia jantung, tidak ditentukan | Tachycardia timbal balik AV |
| Tachycardia timbal balik nod AV | |
| Tachycardia timbal balik antidromik | |
| Aritmia | |
| Aritmia | |
| arythmy jantung | |
| Aritmia akibat hipokalemia | |
| Aritmia ventrikel | |
| Tachyarrhythmia ventrikel | |
| Kadar ventrikel yang tinggi | |
| Aritmia tachysystolic atrium | |
| Gangguan irama jantung | |
| Gangguan irama jantung | |
| Gangguan irama jantung | |
| Aritmia supraventrikular paroksismal | |
| Aritmia supraventrikular paroksismal | |
| Takikardia supraventrikular paroksismal | |
| Aritmia paroksismal | |
| Irama atrioventrikular paroksismal | |
| Denyut patologi precordial | |
| Aritmia jantung | |
| Tachyarrhythmia supraventricular | |
| Takikardia supraventrikular | |
| Aritmia supraventrikular | |
| tachyarrhythmia | |
| Aritmia extrasystolic | |
| R07.2 Sakit di kawasan jantung | Sindrom kesakitan dalam infarksi miokardium |
| Sakit pada pesakit jantung | |
| Cardialgia | |
| Cardialgia pada latar belakang distrofi miokardium dyshormonal | |
| Sindrom jantung | |
| Cardioneurosis | |
| Sakit iskemia miokardium | |
| Neurosis jantung | |
| Sakit perikardial | |
| Pseudoangina pectoris | |
| Kardialgia berfungsi |
Komposisi dan bentuk pelepasan dadah
Tablet bersalut filem putih, bulat, dwicembung, diukir dengan "ISOPTIN 80" pada satu bahagian dan "KNOLL" di atas garisan skor di sebelah yang lain.
Eksipien: kalsium hidrofosfat dihidrat - 140 mg, selulosa mikrokristalin - 46 mg, silikon dioksida koloid - 1.4 mg, natrium croscarmellose - 3.6 mg, magnesium stearat - 3 mg.
Komposisi cangkerang filem: hypromellose 3 MPa - 2 mg, natrium lauril sulfat - 0.1 mg, makrogol 6000 - 2.3 mg, talc - 4.5 mg, titanium dioksida - 1.1 mg.
10 keping. - lepuh (2) - pek kadbod.
10 keping. - lepuh (10) - pek kadbod.
20 pcs. - lepuh (1) - pek kadbod.
20 pcs. - lepuh (5) - pek kadbod.
25 pcs. - lepuh (4) - pek kadbod.
kesan farmakologi
Kelas terpilih I, terbitan diphenylalkylamine. Ia mempunyai kesan antiangina, antiarrhythmic dan antihipertensi.
Kesan antiangina dikaitkan dengan kesan langsung pada miokardium dan dengan kesan pada hemodinamik periferi (mengurangkan nada arteri periferal, OPSS). Sekatan kemasukan kalsium ke dalam sel membawa kepada penurunan dalam transformasi tenaga yang terkandung dalam ikatan makroergik ATP ke dalam kerja mekanikal, dan penurunan kontraksi miokardium. Mengurangkan permintaan oksigen miokardium, mempunyai kesan vasodilatasi, asing dan kronotropik negatif. Meningkatkan tempoh kelonggaran diastolik ventrikel kiri, mengurangkan nada dinding miokardium.
Penurunan rintangan vaskular periferal mungkin juga disebabkan oleh kesan antihipertensi verapamil.
Verapamil mengurangkan pengaliran AV dengan ketara, memanjangkan tempoh refraktori dan menekan automatisme nod sinus. Ia mempunyai kesan antiarrhythmic dalam aritmia supraventricular.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan, lebih daripada 90% dos diserap. Pengikatan protein - 90%. Ia dimetabolismekan semasa "laluan pertama" melalui hati. Metabolit utama adalah norverapamil, yang mempunyai aktiviti hipotensi yang kurang ketara daripada verapamil yang tidak berubah.
T 1 / 2 apabila mengambil satu dos ialah 2.8-7.4 jam, apabila mengambil dos berulang - 4.5-12 jam (disebabkan oleh ketepuan sistem enzim hati dan peningkatan kepekatan verapamil dalam darah). Selepas pentadbiran intravena, T 1/2 awal adalah kira-kira 4 minit, yang terakhir adalah 2-5 jam.
Ia dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang dan 9-16% melalui usus.
Petunjuk
Rawatan dan pencegahan penyakit arteri koronari: angina stabil kronik (angina), angina tidak stabil, angina vasospastik (angina Prinzmetal / varian angina).
Rawatan dan pencegahan gangguan irama: takikardia supraventricular paroxysmal, bentuk kronik atrium flutter dan fibrilasi (varian tachyarrhythmic), extrasystole supraventricular.
Hipertensi arteri. Krisis hipertensi.
Kardiomiopati hipertropik.
Kontraindikasi
Kejutan kardiogenik, kegagalan jantung, jelas pelanggaran fungsi kontraktil ventrikel kiri, hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg), bradikardia; SSSU, sekatan sinoatrial, AV blok II dan III darjah (kecuali pesakit dengan perentak jantung); gebu dan fibrilasi atrium dalam kombinasi dengan sindrom WPW atau sindrom Lown-Ganong-Levin (kecuali pesakit dengan perentak jantung); penerimaan serentak dengan colchicine, dantrolene, aliskiren, sertindole; kehamilan, laktasi (menyusu); hipersensitiviti kepada verapamil.
Dos
individu. Di dalam orang dewasa - pada dos awal 40-80 mg 3 kali / hari. Untuk bentuk dos tindakan yang berpanjangan, dos tunggal perlu ditingkatkan, dan kekerapan pentadbiran harus dikurangkan. Kanak-kanak berumur 6-14 tahun - 80-360 mg / hari, sehingga 6 tahun - 40-60 mg / hari; kekerapan penerimaan - 3-4 kali / hari.
Jika perlu, verapamil boleh diberikan secara intravena (perlahan-lahan, di bawah kawalan tekanan darah, degupan jantung dan ECG). Dos tunggal untuk orang dewasa ialah 5-10 mg, jika tiada kesan selepas 20 minit, pentadbiran berulang pada dos yang sama adalah mungkin. Dos tunggal untuk kanak-kanak berumur 6-14 tahun ialah 2.5-3.5 mg, 1-5 tahun - 2-3 mg, sehingga 1 tahun - 0.75-2 mg. Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati yang teruk, dos harian verapamil tidak boleh melebihi 120 mg.
Dos harian maksimum untuk orang dewasa apabila diambil secara lisan ialah 480 mg.
Kesan sampingan
Dari sisi sistem kardiovaskular: bradikardia (kurang daripada 50 denyutan / min), penurunan tekanan darah yang ketara, perkembangan atau keterukan kegagalan jantung, takikardia; jarang - angina pectoris, sehingga perkembangan infarksi miokardium (terutamanya pada pesakit dengan lesi obstruktif teruk pada arteri koronari), aritmia (termasuk kelipan dan ventrikel berdebar); dengan cepat pada / dalam pengenalan - sekatan AV darjah III, asystole, runtuh.
Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: pening, sakit kepala, pengsan, kebimbangan, kelesuan, keletihan, asthenia, mengantuk, kemurungan, gangguan ekstrapiramidal (ataxia, muka seperti topeng, gaya berjalan mengesot, kekakuan lengan atau kaki, tangan dan jari menggeletar, kesukaran menelan).
Dari sistem pencernaan: loya, sembelit (jarang - cirit-birit), hiperplasia gingival (pendarahan, sakit, bengkak), selera makan meningkat, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali.
Reaksi alahan: gatal-gatal kulit, ruam kulit, pembilasan kulit muka, eksudatif eritema multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson).
Lain-lain: penambahan berat badan, sangat jarang - agranulositosis, ginekomastia, hiperprolaktinemia, galactorrhea, arthritis, kehilangan penglihatan sementara terhadap latar belakang kepekatan plasma maksimum (dengan pentadbiran intravena), edema pulmonari, trombositopenia tanpa gejala, edema periferal.
interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak dengan (vasodilator, diuretik thiazide, perencat ACE), terdapat peningkatan bersama kesan antihipertensi.
Dengan penggunaan serentak dengan penyekat beta, ubat antiarrhythmic, anestesia penyedutan, risiko mengembangkan bradikardia, sekatan AV, hipotensi arteri yang teruk, kegagalan jantung meningkat, disebabkan oleh pengukuhan bersama kesan perencatan pada automatisme nod sinoatrial dan pengaliran AV , kontraktiliti dan pengaliran miokardium.
Dengan pentadbiran parenteral verapamil kepada pesakit yang baru menerima, terdapat risiko mengalami hipotensi arteri dan asystole.
Dengan penggunaan serentak dengan nitrat, kesan antiangina verapamil dipertingkatkan.
Dengan penggunaan serentak dengan aliskiren, kepekatannya dalam plasma meningkat dan risiko kesan sampingan meningkat.
Dengan penggunaan serentak dengan amiodarone, kesan inotropik negatif, bradikardia, gangguan pengaliran, dan sekatan AV meningkat.
Oleh kerana verapamil menghalang isoenzim CYP3A4, yang terlibat dalam metabolisme atorvastatin, lovastatin dan simvastatin, interaksi ubat secara teorinya mungkin disebabkan oleh peningkatan kepekatan plasma statin. Kes rhabdomyolysis telah diterangkan.
Dengan penggunaan serentak dengan kes yang diterangkan mengenai peningkatan masa pendarahan akibat tindakan antiplatelet aditif.
Dengan penggunaan serentak dengan buspirone, kepekatan buspirone dalam plasma darah meningkat, terapeutik dan kesan sampingannya meningkat.
Dengan pentadbiran serentak verapamil dan dantrolene (dalam / dalam) dalam kajian eksperimen pada haiwan, fibrilasi ventrikel dengan hasil yang membawa maut diperhatikan. Gabungan ini berpotensi berbahaya.
Dengan penggunaan serentak dengan digoxin, kes peningkatan kepekatan digitoxin dalam plasma darah diterangkan.
Dengan penggunaan serentak dengan digoxin, kepekatan digoxin dalam plasma darah meningkat.
Dengan penggunaan serentak dengan disopyramide, hipotensi arteri yang teruk dan keruntuhan adalah mungkin, terutamanya pada pesakit dengan kardiomiopati atau kegagalan jantung dekompensasi. Risiko untuk membangunkan manifestasi teruk interaksi ubat nampaknya dikaitkan dengan peningkatan tindakan inotropik negatif.
Dengan penggunaan serentak dengan diclofenac, kepekatan verapamil dalam plasma darah berkurangan; dengan doxorubicin - kepekatan doxorubicin dalam plasma darah meningkat dan keberkesanannya meningkat.
Dengan penggunaan serentak dengan imipramine, kepekatan imipramine dalam plasma darah meningkat dan terdapat risiko mengalami perubahan yang tidak diingini pada ECG. Verapamil meningkatkan bioavailabiliti imipramine dengan mengurangkan pelepasannya. Perubahan dalam ECG adalah disebabkan oleh peningkatan kepekatan imipramine dalam plasma darah dan kesan perencatan aditif verapamil dan imipramine pada pengaliran AV.
Dengan penggunaan serentak dengan carbamazepine, kesan carbamazepine meningkat dan risiko kesan sampingan dari sistem saraf pusat meningkat disebabkan oleh perencatan metabolisme carbamazepine dalam hati di bawah pengaruh verapamil.
Dengan penggunaan serentak dengan clonidine, kes-kes serangan jantung pada pesakit dengan hipertensi arteri telah diterangkan.
Meningkatkan kepekatan plasma colchicine (substrat isoenzim CYP3A dan P-glikoprotein).
Dengan penggunaan serentak dengan litium karbonat, manifestasi interaksi ubat adalah samar-samar dan tidak dapat diramalkan. Kes peningkatan kesan litium dan perkembangan neurotoksisiti, penurunan kepekatan litium dalam plasma darah, dan bradikardia yang teruk diterangkan.
Kesan vasodilator penyekat alfa dan penyekat saluran kalsium mungkin bersifat aditif atau sinergistik. Dengan penggunaan serentak terazosin atau prazosin dan verapamil, perkembangan hipotensi arteri yang teruk sebahagiannya disebabkan oleh interaksi farmakokinetik: peningkatan dalam C max dan AUC terazosin dan prazosin.
Dengan penggunaan serentak, rifampicin mendorong aktiviti enzim hati, mempercepat metabolisme verapamil, yang membawa kepada penurunan keberkesanan klinikalnya.
Dengan penggunaan serentak dengan sertindole, risiko mengembangkan aritmia ventrikel, terutamanya aritmia ventrikel jenis "pirouette", meningkat.
Dengan penggunaan serentak, kepekatan teofilin dalam plasma darah meningkat.
Dengan penggunaan serentak dengan tubocurarine chloride, vecuronium chloride, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan relaxant otot.
Dengan penggunaan serentak dengan fenitoin, fenobarbital, penurunan ketara dalam kepekatan verapamil dalam plasma darah adalah mungkin.
Dengan penggunaan serentak dengan fluoxetine, kesan sampingan verapamil meningkat disebabkan oleh kelembapan dalam metabolismenya di bawah pengaruh fluoxetine.
Dengan penggunaan serentak, pelepasan quinidine berkurangan, kepekatannya dalam plasma darah meningkat dan risiko kesan sampingan meningkat. Kes-kes perkembangan hipotensi arteri diperhatikan.
Dengan penggunaan serentak, verapamil menghalang metabolisme siklosporin dalam hati, yang membawa kepada penurunan dalam perkumuhannya dan peningkatan kepekatan plasma. Ini disertai dengan peningkatan dalam kesan imunosupresif, penurunan dalam manifestasi nefrotoksisitas dicatatkan.
Dengan penggunaan serentak dengan cimetidine, kesan verapamil dipertingkatkan.
Dengan penggunaan serentak dengan enflurane, pemanjangan anestesia adalah mungkin.
Dengan penggunaan serentak dengan etomidate, tempoh anestesia meningkat.
arahan khas
Berhati-hati harus digunakan dengan sekatan AV darjah I, bradikardia, stenosis aorta teruk, kegagalan jantung kronik, dengan hipotensi arteri ringan atau sederhana, dalam fasa akut infarksi miokardium, kardiomiopati hipertropik obstruktif, dengan kegagalan hepatik dan / atau buah pinggang, dalam umur pesakit tua, pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum dikaji).
Jika perlu, terapi gabungan angina pectoris dan hipertensi arteri dengan verapamil dan penyekat beta adalah mungkin. Walau bagaimanapun, pentadbiran intravena beta-blocker harus dielakkan semasa menggunakan verapamil.
Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan
Selepas mengambil verapamil, tindak balas individu (mengantuk, pening) adalah mungkin, menjejaskan keupayaan pesakit untuk melakukan kerja yang memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan kelajuan tindak balas psikomotor.
Kehamilan dan penyusuan
Verapamil adalah kontraindikasi semasa kehamilan dan penyusuan.
Aplikasi pada zaman kanak-kanak
Berhati-hati harus digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum dikaji).
Untuk fungsi buah pinggang terjejas
Berhati-hati harus digunakan dalam kegagalan buah pinggang.
Untuk fungsi hati terjejas
Berhati-hati harus digunakan dalam kegagalan hati.
Gunakan pada orang tua
Berhati-hati harus digunakan pada pesakit tua.
Kompaun
bahan aktif: 1 tablet mengandungi verapamil hydrochloride 40 mg atau 80 mg; eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa
mikrokristalin, silikon dioksida koloid koloid, natrium croscarmellose, magnesium stearat, hiromelosa, natrium lauril sulfat, makrogol 6000, talc, titanium dioksida (E 171).
Penerangan
tablet bersalut filem biconvex putih, bertanda "40" pada satu bahagian dan tanda dagangan syarikat di sebelah yang lain;
tablet bersalut filem biconvex putih, di satu pihak ia ditunjukkan "Isoptin 80", di pihak yang lain - tanda dagangan syarikat di atas risiko.
kesan farmakologi
Verapamil menyekat aliran transmembran ion kalsium ke dalam kardiomiosit dan sel otot licin vaskular. Ia secara langsung mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mempengaruhi proses metabolik yang memakan tenaga dalam sel miokardium dan secara tidak langsung mengurangkan beban selepas. Dengan menyekat saluran kalsium sel otot licin arteri koronari, aliran darah ke miokardium meningkat, walaupun di kawasan pasca-stenotik, dan kekejangan arteri koronari lega. Keberkesanan antihipertensi verapamil adalah disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular periferi tanpa peningkatan kadar denyutan jantung sebagai tindak balas refleks. Perubahan yang tidak diingini dalam nilai fisiologi tekanan darah tidak diperhatikan. Verapamil mempunyai kesan antiarrhythmic yang ketara, terutamanya dalam aritmia supraventricular. Ia melambatkan pengaliran impuls dalam nod atrioventrikular, akibatnya, bergantung pada jenis aritmia, irama sinus disambung semula dan / atau kadar ventrikel menjadi normal. Tahap normal kadar denyutan jantung tidak berubah atau menurun sedikit.
Farmakokinetik
Verapamil cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam usus kecil. Tahap penyerapan adalah lebih daripada 90%. Purata bioavailabiliti mutlak pada orang yang sihat selepas satu dos ubat adalah 22%, yang dijelaskan oleh metabolisme hepatik laluan pertama yang meluas. Ketersediaan bio meningkat 2 kali ganda selepas berbilang dos.
Kepekatan plasma puncak dicapai 1 hingga 2 jam selepas mengambil tablet keluaran segera. Separuh hayat penyingkiran adalah 3-7 jam untuk satu dos dan 4.5-12 jam untuk kursus. Pengikatan protein plasma - 90%. Verapamil hampir sepenuhnya dimetabolismekan, mengakibatkan pembentukan pelbagai metabolit. Di antara metabolit ini, hanya norverapamil yang aktif secara farmakologi (yang telah ditubuhkan dalam eksperimen ke atas anjing). Verapamil dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, hanya 3-4% dikumuhkan tidak berubah. Kira-kira 50% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam masa 24 jam, 70% dikumuhkan dalam masa 5 hari. Sehingga 16% daripada ubat dikumuhkan dalam najis. Data terkini menunjukkan bahawa tiada perbezaan dalam farmakokinetik verapamil pada orang yang mempunyai buah pinggang yang sihat dan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Separuh hayat penyingkiran meningkat pada pesakit sirosis disebabkan oleh pelepasan yang rendah dan jumlah pengedaran yang besar.
Petunjuk untuk digunakan
Penyakit jantung iskemia, termasuk: angina pektoris stabil;
Angina tidak stabil (angina progresif, angina rehat),
Angina vasospastik (angina varian, angina Prinzmetal),
Postinfarction angina pada pesakit tanpa kegagalan jantung, melainkan P-blocker ditunjukkan.
Aritmia: takikardia supraventricular paroxysmal; getaran/fibrilasi atrium dengan pengaliran atrioventrikular yang cepat (kecuali sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW).
Hipertensi arteri.
Kontraindikasi
Kejutan kardiogenik.
Infarksi miokardium akut dengan komplikasi (bradikardia, hipotensi, kegagalan ventrikel kiri).
Sekatan atrioventrikular darjah II dan III (kecuali pesakit yang diimplan dengan perentak jantung buatan) dan sekatan sinoatrial.
Sindrom sinus sakit (kecuali pesakit yang diimplan dengan perentak jantung buatan). ,
Hipersensitiviti yang diketahui kepada verapamil atau kepada mana-mana komponen ubat lain.
Kegagalan jantung kongestif.
Fibrilasi atrium / berkibar dengan adanya laluan tambahan (sindrom WPW dan sindrom LGL).
Semasa rawatan dengan Isoptin, jangan gunakan secara serentak secara intravena (penghalang 3-adrenergik (dengan pengecualian rawatan rapi).
Kehamilan dan penyusuan
Ubat tidak boleh diambil pada trimester pertama dan kedua kehamilan. Penerimaan pada trimester ketiga kehamilan - hanya dalam kes kecemasan, apabila hasilnya melebihi risiko kepada ibu dan anak. Verapamil menembusi melalui plasenta dan ditentukan dalam darah tali pusat.
Bahan aktif secara biologi masuk ke dalam susu ibu. Data manusia lisan yang terhad menunjukkan bahawa dos neonatal verapamil adalah rendah (0.1-1% daripada dos ibu), jadi penggunaan verapamil mungkin serasi dengan penyusuan susu ibu. Dengan mengambil kira risiko tindak balas buruk yang serius pada bayi baru lahir yang diberi susu ibu, verapamil harus digunakan semasa penyusuan hanya jika benar-benar perlu untuk ibu.
Dos dan pentadbiran
Dos dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Ubat harus diambil tanpa menghisap atau mengunyah dengan jumlah cecair yang mencukupi (contohnya, 1 gelas air, dalam keadaan tidak jus limau gedang), sebaik-baiknya semasa atau sejurus selepas makan.
Dewasa dan remaja dengan berat melebihi 50 kg:
Penyakit jantung iskemik, takikardia supraventrikular paroksismal, getaran/fibrilasi atrium
Kanak-kanak berumur prasekolah senior sehingga 6 tahun, hanya dengan gangguan irama jantung: dos yang disyorkan adalah dalam julat 80-120 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos tunggal.
Kanak-kanak berumur 6-14 tahun, hanya untuk aritmia jantung: dos yang disyorkan ialah 80-360 mg sehari dibahagikan kepada 2-4 dos tunggal.
Disfungsi hati
Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, bergantung kepada keparahan, kesan verapamil hidroklorida dipertingkatkan dan berpanjangan kerana memperlahankan perpecahan ubat. Oleh itu, dalam kes sedemikian, dos harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati dan mulakan dengan dos kecil (contohnya, untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, 40 mg pertama 2-3 kali sehari, masing-masing, 80-120 mg sehari).
Jangan mengambil ubat semasa berbaring.
Verapamil hydrochloride tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan infarksi miokardium dalam masa 7 hari selepas kejadian.
Selepas terapi yang berpanjangan, ubat harus dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor secara individu dan bergantung kepada keadaan pesakit dan perjalanan penyakit.
Kesan sampingan
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dalam penggunaan pasca pemasaran verapamil atau dalam ujian klinikal fasa IV. Memandangkan ketidakmungkinan mengira pesakit dengan tepat dalam penggunaan ubat selepas pemasaran, tindak balas buruk dibentangkan tanpa mengira kekerapan mereka, tetapi dikelaskan oleh sistem organ. Gangguan kardiovaskular: blok AV darjah 1, 2 atau 3, bradikardia sinus, penangkapan sinus, edema periferal, berdebar-debar, peningkatan kadar denyutan jantung (takikardia), tekanan darah rendah, pembilasan, boleh berkembang atau memburukkan lagi kegagalan jantung. Gangguan gastrousus: berlakunya loya, muntah, sembelit, sakit, ketidakselesaan perut, halangan usus, hiperplasia gusi (gingivitis dan pendarahan).
Gangguan neurologi: sakit kepala, gangguan extrapyramidal, pening, paresthesia, gegaran mungkin berlaku.
Gangguan dari organ pendengaran dan alat vestibular: pening, berdering di telinga.
Perubahan pada kulit dan tisu subkutaneus: angioedema, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, ruam makulopapular, alopecia, erythromelalgia, urtikaria, gatal-gatal, pendarahan pada kulit atau membran mukus (purpura) diperhatikan.
Gangguan sistem pembiakan dan kelenjar susu: disfungsi erektil, ginekomastia, galactorrhea.
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: myalgia, arthralgia, kelemahan otot.
Gangguan sistem imun: hipersensitiviti.
Gangguan umum: keletihan.
Penyiasatan: peningkatan tahap enzim hati dan tahap prolaktin serum.
Terdapat satu laporan selepas pemasaran lumpuh (tetraparesis) yang dikaitkan dengan penggunaan gabungan verapamil dan colchicine. Ini mungkin disebabkan oleh penembusan colchicine melalui penghalang darah-otak akibat perencatan CYP3A4 dan P-gp oleh verapamil. Penggunaan gabungan colchicine dan verapamil tidak digalakkan.
Terlebih dos
Gejala keracunan dengan overdosis verapamil bergantung pada jumlah ubat yang diambil, masa langkah detoksifikasi diambil, dan umur pesakit. Gejala berikut mendominasi: penurunan tekanan darah yang ketara, aritmia jantung (bradikardia, irama sempadan dengan pemisahan atrioventrikular dan blok atrioventrikular tahap tinggi), yang boleh menyebabkan kejutan dan serangan jantung, kesedaran terjejas kepada koma, pengsan, hiperglisemia, hipokalemia. , asidosis metabolik , hipoksia, kejutan kardiogenik dengan edema pulmonari, disfungsi buah pinggang dan sawan. Langkah-langkah terapeutik yang bertujuan untuk mengeluarkan bahan dari badan dan memulihkan kestabilan sistem kardiovaskular. Langkah-langkah am: bilas gastrik disyorkan walaupun lebih daripada 12 jam telah berlalu sejak mengambil ubat dan motilitas saluran gastrousus tidak ditentukan (tiada bunyi usus). Langkah-langkah resusitasi am termasuk pemampatan dada, pernafasan buatan, defibrilasi, dan pacing. Hemodialisis tidak ditunjukkan. Ia adalah mungkin untuk menggunakan hemofiltrasi dan plasmapheresis (antagonis kalsium mengikat dengan baik kepada protein plasma). Langkah-langkah khas: penghapusan pengaruh kardiodepresi, hipotensi arteri dan bradikardia. Kalsium ialah penawar khusus: 10-20 ml larutan 10% kalsium glukonat (2.25-4.5 mmol) disuntik secara intravena. Sekiranya perlu, anda boleh mengulangi pengenalan atau menjalankan infusi titisan tambahan (contohnya, 5 mmol / jam). Langkah tambahan: untuk AV blok II dan III darjah, sinus bradikardia, serangan jantung, atropin, isoprenalin, orciprenalin, atau pacing digunakan. Dalam kes hipotensi arteri akibat kejutan kardiogenik dan vasodilatasi arteri, dopamin (sehingga 25 mcg / kg seminit), dobutamine (sehingga 15 mcg / kg seminit) atau norepinephrine digunakan. Kepekatan kalsium serum hendaklah dalam had atas normal atau sedikit melebihi normal. Sehubungan dengan vasodilasi pada peringkat awal, pengenalan cecair pengganti (larutan Ringer atau garam) dijalankan.
Interaksi dengan ubat lain
Verapamil hydrochloride dimetabolismekan oleh cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18. Verapamil adalah perencat enzim CYP3A4 dan P-glikoprotein (P-gp). Interaksi penting secara klinikal telah dilaporkan dengan perencat CYP3A4, yang disertai dengan peningkatan paras plasma verapamil, manakala induk CYP3A4 menyebabkan penurunan paras plasma verapamil hidroklorida, jadi pemantauan untuk interaksi dengan ubat lain adalah perlu.
Ubat antiarrhythmic, /3-blocker: peningkatan bersama tindakan kardiovaskular (sekatan atrioventrikular tahap tinggi, penurunan ketara dalam kadar denyutan jantung, penampilan kegagalan jantung, penurunan tekanan darah yang ketara).
Quinidine: penurunan pelepasan oral quinidine (-35%). Boleh berkembang
hipotensi arteri, dan pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik - edema pulmonari.
Flecainidin: Kesan minimum pada pembersihan plasma flecainidin (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Metoprolol: peningkatan dalam metoprolol AUC (-32.5%) dan Cmax (-41%) pada pesakit dengan angina pectoris.
Propranolol: peningkatan propranolol AUC (-65%) dan C max (-94%) pada pesakit dengan angina pectoris.
Ubat antihipertensi, diuretik, vasodilator: peningkatan kesan hipotensi. Prazosin, terazosin: kesan hipotensi tambahan (prazosin: peningkatan Cmax prazosin (-40%) tanpa kesan pada separuh hayat; terazosin: peningkatan dalam AUC terazosin (-24%) dan Cmax (~25%)).
Ejen antiviral (HIV): Kepekatan plasma verapamil mungkin meningkat. Tetapkan dengan berhati-hati atau mungkin perlu mengurangkan dos verapamil.
Carbamazepine: peningkatan tahap carbamazepine, peningkatan kesan sampingan neurotoksik carbamazepine - diplopia, sakit kepala, ataxia, pening. Peningkatan AUC carbamazepine (-46%) pada pesakit dengan epilepsi separa refraktori.
Litium: peningkatan neurotoksisiti litium.
Antimikrobial:
Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: Boleh meningkatkan tahap verapamil. Rifampicin: boleh mengurangkan kesan hipotensi. Penurunan AUC verapamil (-97%), Cmax (~94%), bioavailabiliti selepas pentadbiran oral (-92%).
Colichicine: Pemberian bersama dengan verapamil tidak disyorkan kerana peningkatan pendedahan colchicine. saya
Sulfinpyrazone: peningkatan pelepasan lisan verapamil sebanyak 3 kali, bioavailabiliti sebanyak 60%. Boleh mengurangkan kesan hipotensi.
Penyekat neuromuskular: kemungkinan peningkatan tindakan disebabkan oleh verapamil hidroklorida. Asid acetylsalicylic: peningkatan kemungkinan pendarahan.
Etanol: paras etanol plasma meningkat.
Perencat reduktase HMG-CoA: Rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) pada pesakit yang mengambil verapamil harus dimulakan pada dos serendah mungkin dan ditingkatkan secara beransur-ansur. Sekiranya pesakit yang telah mengambil verapamil perlu diberi perencat reduktase HMG-CoA, pengurangan dos statin yang diperlukan harus dipertimbangkan dan dos harus diselaraskan mengikut kepekatan kolesterol dalam plasma darah.
Atorvastatin: Boleh meningkatkan tahap atorvastatin. Atorvastatin meningkatkan AUC verapamil sebanyak kira-kira 42.8%.
Lovastatin: Peningkatan tahap lovastatin adalah mungkin.
Simvastatin: peningkatan dalam AUC simvastatin sebanyak kira-kira 2.6 kali, Cmax simvastatin - sebanyak 4.6 kali.
Fluvastatin, pravastatin dan rosuvastatin tidak dimetabolismekan oleh cytochrome CYP3A4 dan tidak berinteraksi dengan verapamil.
Digoxin: pada orang yang sihat, C max digoxin meningkat sebanyak 45-53%, C ss - sebanyak 42%, AUC - sebanyak 52%.
Digitoxin: Penurunan pelepasan digitoxin (-27%) dan pelepasan extrarenal (-29%).
Cimetidine: AUC R- (-25%) dan S-verapamil (-40%) meningkat dengan penurunan yang sepadan dalam pelepasan R- dan S-verapamil.
Ubat antidiabetik (glyburide): C max glyburide meningkat kira-kira 28%, AUC - sebanyak 26%.
Theophylline: penurunan dalam pelepasan oral dan sistemik sebanyak kira-kira 20%, pada perokok sebanyak 11%.
Imipramine: Peningkatan AUC (-15%) tanpa menjejaskan desipramine metabolit aktif. Doxorubicin: dengan penggunaan serentak doxorubicin dan verapamil (secara lisan), AUC (-89%) dan Cmax doxorubicin dalam plasma (-61%) meningkat pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil. Pada pesakit di peringkat tumor progresif, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik doxorubicin dengan penggunaan verapamil intravena serentak.
Phenobarbital: Meningkatkan pembersihan lisan verapamil sebanyak 5 kali ganda.
Buspirone: peningkatan dalam AUC dan Cmax sebanyak 3-4 kali.
Midazolam: peningkatan AUC sebanyak 3 kali dan C max - sebanyak 2 kali.
Almotriptan: peningkatan AUC sebanyak 20%, C max - sebanyak 24%. .
Sulfinpyrazone ". peningkatan dalam pelepasan lisan verapamil sebanyak 3 kali ganda, bioavailabiliti - sebanyak 60%.
Persediaan imunologi:
Cyclosporine: peningkatan dalam AUC, C max Css sebanyak kira-kira 45%.
Everolimus, sirolimus, tacrolimus: tahap ubat ini mungkin meningkat. Jus limau gedang: AUC R- (-49%) dan S-verapamil (-37%) meningkat, Cmax R- (-75%) dan S-verapamil (-51%) meningkat tanpa mengubah separuh hayat dan buah pinggang pelepasan.
St. John's Wort perforatum: AUC R- (-78%) dan S-verapamil (-80%) berkurangan dengan penurunan yang sepadan dalam C max.
Ciri-ciri aplikasi
Apabila menggunakan verapamil dan menentukan dosnya, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit:
Dengan AV blok I ijazah;
Dengan hipotensi arteri (tekanan darah sistolik< 90 мм рт. ст.);
Dengan bradikardia (denyut jantung kurang daripada 50 denyutan seminit);
Dengan kegagalan hati yang teruk;
Dengan gangguan pengaliran neuromuskular (myasthenia (Myasthenia gravis), sindrom Eaton-Lamberg, distrofi otot Duchenne progresif).
Walaupun data daripada kajian perbandingan yang disahkan telah menunjukkan bahawa kekurangan buah pinggang tidak menjejaskan farmakokinetik verapamil pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir, terdapat beberapa laporan yang menunjukkan bahawa verapamil pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus digunakan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan rapi. Verapamil tidak boleh dikeluarkan melalui hemodialisis.
40 mg: 20 tablet dalam lepuh, 5 lepuh dalam karton atau 25 tablet dalam lepuh, 4 lepuh dalam karton;
80 mg: 20 tablet dalam lepuh, 5 lepuh dalam kotak kadbod.
Keadaan penyimpanan
Jauhkan daripada kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25°C.