ucho oraz krople do oczu z cyprofloksacyną zawierać chlorowodorek cyprofloksacyny w stężeniu 3 mg/ml (w przeliczeniu na czystą substancję), Trilon B, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, woda oczyszczona.

W maści do oczu substancja czynna zawarta jest również w stężeniu 3 mg/ml.

Tabletki Ciprofloksacyna: cyprofloksacyna 250, 500 lub 750 mg, MCC, skrobia ziemniaczana, skrobia kukurydziana, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, talk, magnezu stearynian, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, makrogol 6000, dodatek E171 (tytanu dwutlenek), polisorbat 80.

Roztwór do infuzji zawiera substancję czynną w stężeniu 2 mg/ml. Substancje pomocnicze: sodu chlorek, disodu edetynian, rozcieńczony kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.

Formularz zwolnienia

• Krople do oczu i uszu 0,3%.
• Koncentrat do terapii infuzyjnej 2 mg/ml.
• Tabletki powlekane p/o 250 mg, 500 mg i 750 mg.
• Maść okulistyczna 0,3%.

Kod ATC dla postaci dawkowania stosowanych w otologii i okulistyce to S01AX13.

efekt farmakologiczny

bakteriobójczy .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Czy cyprofloksacyna jest antybiotykiem, czy nie?

odporna na antybiotyk to: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Oporność mikroorganizmów na lek powstaje powoli.

Farmakokinetyka

Po zażyciu tabletki lek szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Główne wskaźniki farmakokinetyczne:

• biodostępność - 70%;
• ТCmax w osoczu krwi - 1-2 godziny po podaniu;
• T½ - 4 godziny

Od 20 do 40% substancji wiąże się z białkami osocza. Cyprofloksacyna jest dobrze rozprowadzana w płynach ustrojowych i tkankach organizmu, a jej stężenie w tkankach i płynach może znacznie przekraczać stężenie w osoczu.

Przez łożysko przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, jest wydzielany do mleka matki, wysokie stężenia wiążą się z żółcią. Do 40% przyjętej dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin w postaci niezmienionej przez nerki, część dawki jest wydalana z żółcią.

Wskazania do stosowania Ciprofloksacyna

Ciprofloxacin - od czego są te tabletki/roztwór?

Cyprofloksacyna jest przepisywana w leczeniu chorób zakaźnych narządów laryngologicznych, narządów miednicy mniejszej, kości, skóry, stawów, jamy brzusznej, dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego i infekcji pooperacyjnych wywołanych przez florę wrażliwą na lek.

Lek może być stosowany u pacjentów z stany niedoboru odporności (w tym w stanach, które rozwijają się podczas neutropenia lub ze względu na użytkowanie leki immunosupresyjne ).

Cyprofloksacyna (podobnie jak inne wczesne fluorochinolony) jest lekiem z wyboru w leczeniu ZUM, w tym między innymi zakażeń szpitalnych.

Ze względu na zdolność dobrego wnikania w tkanki, a w szczególności w tkankę gruczołu krokowego, fluorochinolony praktycznie nie mają alternatywy w leczeniu bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego .

Wykazuje wysoką aktywność wobec najbardziej prawdopodobnych patogenów szpitalne zapalenie płuc (Staphylococcus aureus , enterobakterie oraz Pseudomonas aeruginosa ) jest ważne dla zapalenie płuc związane z koniecznością sztucznej wentylacji.

Jeśli czynnikiem sprawczym choroby jest P. aeruginosa, przed przepisaniem leku należy ustalić jego wrażliwość na cyprofloksacynę. Wynika to z faktu, że na oddziałach intensywnej terapii ponad jedna trzecia szczepów Pseudomonas aeruginosa oporny na lek.

Lek jest ważny dla jamy brzusznej infekcje chirurgiczne oraz zakażenia układu wątrobowo-żółciowego . Aby zapobiec infekcji, można go przepisać pacjentom z.

Fluorochinolony nie są stosowane w zakażeniach OUN. Wynika to z ich małej penetracji (penetracji) do płynu mózgowo-rdzeniowego. Są jednak skuteczne m.in , których czynnikami sprawczymi są bakterie Gram (-) oporne na cefalosporyny trzeciej generacji.

Obecność kilku postaci dawkowania pozwala na stosowanie leku do terapii stopniowej. W przypadku zamiany cyprofloksacyny podawanej dożylnie na doustną w celu utrzymania stężenia terapeutycznego należy zwiększyć dawkę doustną.

Tak więc, jeśli pacjentowi przepisano wprowadzenie 100 mg dożylnie, powinien przyjąć 250 mg doustnie, a jeśli 200 mg wstrzyknięto do żyły, to 500 mg.

Do czego służy lek w postaci kropli do oczu/uszów?

Stosowany w okulistyce do (oko) i jego przydatki, a także z wrzodziejące zapalenie rogówki .

Wskazania do stosowania ciprofloksacyny w otologii: ostre bakteryjne zapalenie ucha zewnętrznego oraz ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego u pacjentów z rurka tympanostomijna .

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania ogólnoustrojowego:

• nadwrażliwość;
• ciąża;
• laktacja;
• wyraźny zaburzenia czynności nerek/wątroby ;
• oznaki przebytego zapalenia ścięgien spowodowanego stosowaniem chinolonów.

Krople do oczu i uszu są przeciwwskazane w przypadku grzybicze i wirusowe infekcje oczu/uszów z nietolerancją cyprofloksacyny (lub innych chinolonów), w okresie ciąży i laktacji.

Dla dzieci tabletki i roztwór do podawania dożylnego można przepisać od 12 roku życia, krople do oczu i uszu - od 15 roku życia.

Skutki uboczne

Lek jest dobrze tolerowany. Najczęstsze działania niepożądane przy podaniu dożylnym i doustnym:

• zawroty głowy;
• zmęczenie;
• ból głowy;
• drżenie;
• pobudzenie.

W książce referencyjnej Vidal podano, że w pojedynczych przypadkach pacjenci mieli:

• wyzysk;
• zaburzenia chodu;
• obwodowe zaburzenia wrażliwości;
• pływy ;
• uczucie strachu;
• zaburzenia widzenia;
• ból brzucha;
• niestrawność;
• nudności wymioty;
• zapalenie wątroby ;
• martwica hepatocytów ;
• nadciśnienie tętnicze (rzadko);
• swędzenie skóry;
• pojawienie się wysypki na skórze.

Wyjątkowo rzadkie działania niepożądane: skurcz oskrzeli , , , ból stawów , wybroczyny , złośliwy rumień wysiękowy , zapalenie naczyń , zespół Lyella , leuko- i małopłytkowość , eozynofilia , niedokrwistość , niedokrwistość hemolityczna , trombocytoza lub leukocytoza , zwiększone stężenie LDH, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, aminotransferaz wątrobowych, kreatyniny w osoczu .

Zastosowanie w okulistyce towarzyszy:

• często - uczucie dyskomfortu i (lub) obecność ciała obcego w oku, pojawienie się białej płytki nazębnej (zwykle u pacjentów z wrzodziejące zapalenie rogówki i przy częstym stosowaniu kropli), tworzenie się kryształków/łusek, przewracanie i przekrwienie spojówek, mrowienie i pieczenie;
• w pojedynczych przypadkach - /keratopatia obrzęk powiek, przebarwienia rogówki, reakcje nadwrażliwości, łzawienie, zmniejszenie ostrości wzroku, światłowstręt, nacieki rogówki.

Działania niepożądane związane lub prawdopodobnie związane ze stosowaniem leku są zwykle łagodne, nieszkodliwe i ustępują bez leczenia.

U pacjentów z wrzodziejące zapalenie rogówki pojawiająca się biała blaszka nie wpływa niekorzystnie na leczenie choroby i parametry widzenia i samoistnie znika. Z reguły pojawia się w okresie od 1-7 dni po rozpoczęciu kursu leku i znika natychmiast lub w ciągu 13 dni po jego zakończeniu.

Zaburzenia oka podczas stosowania kropli: pojawienie się nieprzyjemnego posmaku w jamie ustnej, w rzadkich przypadkach - nudności, zapalenie skóry.

W przypadku stosowania w otologii możliwe są:

• często - obalenie w uchu;
• w niektórych przypadkach - dzwonienie w uszach, ból głowy, zapalenie skóry.

Instrukcja użytkowania Ciprofloksacyna

Tabletki Ciprofloxacin: instrukcje użytkowania

Dzienna dawka dla osoby dorosłej waha się od 500 mg do 1,5 g / dobę. Należy podzielić na 2 dawki w odstępie 12 godzin.

Aby zapobiec krystalizacji soli w moczu antybiotyk należy popijać dużą ilością płynu.

Pojedyncza dawka jest wybierana w zależności od diagnozy:

• infekcje układu moczowo-płciowego - od 2 * 250 do 2 * 500 mg dla nieskomplikowanych ostrych, od 2 * 500 do 2 * 750 mg dla skomplikowanych;
• u kobiet wcześniej - 500 mg (jednorazowo);
• infekcje dróg oddechowych (w zależności od patogenu i ciężkości choroby) - od 2 * 500 do 2 * 750 mg;
• - 500 mg jednorazowo w ostrym niepowikłanym i od 2 * 500 do 2 * 750 mg mg, jeśli u pacjenta zdiagnozowano pozagenitalną postać choroby, a także w przypadkach, gdy choroba występuje z powikłaniami;
• uszkodzenia stawów i kości ciężkie, zagrażające życiu zakażenia, posocznica, zapalenie otrzewnej (w szczególności w obecności Pseudomonas, Streptococcus lub Staphylococcus) - 2 * 750 mg;
• infekcje żołądkowo-jelitowe - od 2 * 250 do 2 * 500 mg;
• wziewna postać wąglika - 2 * 500 mg;
• zapobieganie infekcje inwazyjne spowodowane przez N. meningitidis - 1 * 500 mg.

Leczenie kontynuuje się do ustąpienia objawów klinicznych i jeszcze kilka dni po ich ustąpieniu i powrocie temperatury ciała do normy. W większości przypadków kurs trwa od 5 do 15 dni, przy zmianach w stawach i tkance kostnej wydłuża się do 4-6 tygodni, przy zapaleniu kości i szpiku - do 2 miesięcy.

Chory z dysfunkcja nerek Wymagane jest dostosowanie dawki i (lub) przerwy.

Aplikacja ampułek

Na infekcje układu moczowo-płciowego , uszkodzenia stawów oraz kości lub narządy laryngologiczne pacjentowi podaje się 200-400 mg dwa razy dziennie. Na infekcje dróg oddechowych , infekcje wewnątrzbrzuszne , posocznica , tkanek miękkich i zmian skórnych pojedyncza dawka przy tej samej częstości stosowania wynosi 400 mg.

Na dysfunkcja nerek dawka początkowa - 200 mg, następnie jest dostosowywana z uwzględnieniem Clcr.

W przypadku stosowania ampułek w dawce 200 mg czas trwania infuzji wynosi 30 minut, przy wprowadzaniu leku w dawce 400 mg - 1 godzinę.

Zastrzyki z cyprofloksacyny nie są przepisywane.

Krople do uszu i oczu Ciprofloksacyna: instrukcje użytkowania

Na wrzodziejące zapalenie rogówki leczenie odbywa się zgodnie z następującym schematem:

• 1 dzień - w ciągu pierwszych 6 godzin w jama spojówkowa 2 krople roztworu wstrzykuje się co 15 minut, następnie odstępy między wkropleniami zwiększa się do pół godziny (ta sama pojedyncza dawka to 2 krople);
• 2 dni - 2 krople w odstępie między wkropleniami 60 minut;
• 3-14 dni - 2 krople z przerwą między wkropleniami 4 godziny.

Leczenie dla wrzodziejące zapalenie rogówki może trwać dłużej niż 14 dni. Schemat leczenia dobierany jest indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Na powierzchowne infekcje bakteryjne oka i jego przydatki, standardowa dawka to 1-2 krople z częstotliwością stosowania 4 rubli / dzień. W szczególnie ciężkich przypadkach, w ciągu pierwszych 48 godzin, pacjentowi wkrapla się 1-2 krople co 2 godziny.

Kuracja trwa od 7 do 14 dni.

Po wkropleniu, w celu zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku wstrzykniętego do oka, zaleca się niedrożność nosowo-łzowa .

W przypadku jednoczesnego leczenia z innymi preparaty okulistyczne w przypadku stosowania miejscowego należy zachować 15-minutową przerwę między ich podaniem a podaniem cyprofloksacyny.

W otologii standardowa dawka leku to 4 krople do uprzednio oczyszczonego przewodu słuchowego chorego ucha, 2 p./dobę.

W przypadku pacjentów stosujących zatyczki do uszu dawkę zwiększa się dopiero przy pierwszym zastosowaniu leku: dzieciom podaje się 6 kropli, a dorosłym 8 kropli.

Kurs nie powinien trwać dłużej niż 10 dni. W przypadku konieczności jego przedłużenia należy określić wrażliwość miejscowej flory.

W przypadku innych leków miejscowych należy zachować odstęp 10-15 minut pomiędzy ich podaniem a podaniem cyprofloksacyny.

Dawkowanie dla dzieci powyżej 15 roku życia: 3 krople 2 razy dziennie.

Nie badano wpływu zaburzeń czynności nerek/wątroby na parametry farmakokinetyczne leku w postaci kropli do uszu i oczu.

Aby uniknąć stymulacji układu przedsionkowego, przed wstrzyknięciem do przewodu słuchowego roztwór jest podgrzewany do temperatury ciała.

Pacjent powinien leżeć po przeciwnej stronie chorego ucha. W tej pozycji zaleca się pozostanie przez kolejne 5-10 minut po wkropleniu roztworu.

Dopuszcza się również, po miejscowym oczyszczeniu, wprowadzenie tamponu zwilżonego roztworem waty chłonnej lub gazy do przewodu słuchowego na 1-2 dni. Aby nasycić lek, należy go zwilżyć dwa razy dziennie.

Aby uniknąć zanieczyszczenia końcówki butelki z zakraplaczem i roztworu, nie należy dotykać zakraplaczem powiek, małżowiny usznej, przewodu słuchowego zewnętrznego, obszarów do nich przylegających ani żadnych innych powierzchni.

do tego

Nie ma zasadniczej różnicy w sposobie przyjmowania leków od różnych producentów: instrukcje użytkowania Ciprofloksacyna-AKOS podobne do instrukcji dla Ciprofloksacyna-FPO , Ciprofloksacyna-Promed , Vero-Ciprofloksacyna lub Ciprofloxacin-Teva .

W przypadku dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat zaleca się przepisywanie leku tylko wtedy, gdy patogen jest oporny na inne środki chemioterapeutyczne.

Przedawkować

Nie ma specyficznych objawów przedawkowania cyprofloksacyny. Pacjentowi pokazano płukanie żołądka, przyjmowanie środków wymiotnych, wywołanie kwaśnego odczynu moczu i wprowadzenie dużej objętości płynu. Wszystkie czynności powinny być prowadzone z myślą o utrzymaniu funkcji życiowych układów i narządów.

Dializa otrzewnowa oraz przyczyniają się do wydalania 10% przyjętej dawki.

Lek nie ma swoistego antidotum.

Interakcja

Używaj w połączeniu z przyczynia się do wzrostu stężenia w osoczu i wzrostu T1 / 2 tego ostatniego.

Dla dzieci

U dzieci cyprofloksacyna może być stosowana jako lek II i III rzutu w leczeniu powikłanych ZUM i wywołanych przez E. coli (badania kliniczne przeprowadzono w grupie dzieci w wieku 1-17 lat), w celu zmniejszenia ryzyka rozwoju lub progresji wąglik w przypadku kontaktu aerogennego z B. anthracis.

Wskazany jest również w leczeniu powikłań płucnych wywołanych przez P. aeruginosa u dzieci z mukowiscydoza (badania kliniczne przeprowadzono na grupie pacjentów w wieku 5-17 lat).

W trakcie badań leczenie stosowano wyłącznie u pacjentów z powyższymi rozpoznaniami. Doświadczenie z innymi wskazaniami jest ograniczone.

Dawkowanie dla dzieci dobiera się w zależności od diagnozy.

Zgodność z alkoholem

Podczas leczenia cyprofloksacyną alkohol jest przeciwwskazany.

Cyprofloksacyna podczas ciąży

Bezpieczeństwo i skuteczność leku w czasie ciąży nie zostały ustalone.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że u młodych zwierząt lek powodował artropatia . Stosowanie dawek przekraczających 6-krotność średniej dawki dobowej dla ludzi u ciężarnych samic szczurów i myszy nie powodowało żadnych nieprawidłowości w rozwoju płodu.

U królików otrzymujących cyprofloksacynę doustnie w dawce 30 i 100 mg/kg obserwowano zaburzenia żołądkowo-jelitowe, aw efekcie utratę masy ciała i wzrost częstości poronień. Nie stwierdzono działania teratogennego.

Przy wprowadzeniu leku do żyły w dawce 20 mg/kg nie wystąpiło również działanie teratogenne i toksyczne na zarodek i organizm matki.

Miejscowe stosowanie cyprofloksacyny w czasie ciąży jest możliwe, jeśli jest to wskazane i pod warunkiem, że korzyści dla organizmu matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Według klasyfikacji FDA lek należy do kategorii C.

Cyprofloksacyna przenika do mleka, dlatego kobiety w okresie laktacji powinny podjąć decyzję (biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki), przerwać karmienie piersią lub odmówić leczenia lekiem Ciprofloxacin.

Lokalne formy podczas laktacji są używane z ostrożnością, ponieważ. nie wiadomo, czy w tym przypadku lek przenika do mleka matki.

Catad_pgroup Antybakteryjne chinolony i fluorochinolony

Ciprofloxacin-Teva - instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

LP 001280-251111

Nazwa handlowa: Ciprofloxacin-Teva

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

cyprofloksacyna

Postać dawkowania:

tabletki powlekane

Mieszanina
1 tabletka zawiera:
substancja aktywna cyprofloksacyna 250,0/500,0 mg (jednowodny chlorowodorek cyprofloksacyny 291,1/582,2 mg);
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 36,65/73,30 mg, powidon K-30 18,75/37,50 mg, kroskarmeloza sodowa 21,00/42,00 mg, dwutlenek krzemu koloidalny 3,75/7,50 mg, stearynian magnezu 3,75/7,50 mg;
powłoka Opadry white Y-1-7000H: hypromeloza 3,125/6,250 mg, dwutlenek tytanu 1,5625/3,1250 mg, makrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Opis
Tabletki 250 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „CIP 250” i linią podziału po jednej stronie. Przekrój pokazuje dwie warstwy. Jądro jest białe do żółtawobiałego.
Tabletki 500 mg: Tabletki w kształcie kapsułki, powlekane, białe, z wytłoczonym napisem „CIP 500” i linią podziału po jednej stronie. Przekrój pokazuje dwie warstwy. Jądro jest białe do żółtawobiałego.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwdrobnoustrojowy - fluorochinolon

Kod ATC: J01MA02

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika.
Środek przeciwdrobnoustrojowy o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów. Hamuje topoizomerazy II (bakteryjna gyraza DNA) i IV, odpowiedzialne za proces superskręcenia chromosomalnego DNA wokół jądrowego RNA, niezbędny do odczytania informacji genetycznej), zaburza syntezę DNA, wzrost i podział bakterii, powoduje wyraźne zmiany morfologiczne i szybkie śmierć komórki bakteryjnej. Działa bakteriobójczo na organizmy Gram-ujemne w okresie spoczynku i podziału (ponieważ oddziałuje nie tylko na gyrazę DNA, ale także powoduje lizę ściany komórkowej), na drobnoustroje Gram-dodatnie tylko w okresie podziału.
Niską toksyczność dla komórek makroorganizmów tłumaczy się brakiem w nich gyrazy DNA. Podczas przyjmowania cyprofloksacyny nie dochodzi do równoległego rozwoju oporności na inne antybiotyki nie należące do grupy inhibitorów gyrazy, co czyni ją wysoce skuteczną przeciwko bakteriom opornym np. na aminoglikozydy, penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny i inne antybiotyki . Skuteczność cyprofloksacyny zależy w dużej mierze od zależności między parametrami farmakokinetycznymi (PK) i farmakodynamicznymi (PD) – między maksymalnym stężeniem w surowicy krwi (Cmax) a minimalnym stężeniem hamującym (MIC) oraz między obszarem pod krzywa (AUC) /IPC. Odporność rozwija się powoli i stopniowo (typ „wieloetapowy”). Nie występuje oporność krzyżowa z innymi fluorochinolonami. Podstawą powstawania oporności na cyprofloksacynę są mutacje genowe (substytucje aminokwasowe) w rejonie „kieszeni chinolonowej” – miejsca łańcucha polipeptydowego topoizomerazy II i IV, w którym powinno zachodzić ich wiązanie z cyprofloksacyną. Inny możliwy mechanizm oporności związany jest z mutacjami w genie kodującym białka błonowe biorące udział w aktywnym uwalnianiu (wypływie) cyprofloksacyny z komórki i/lub zmniejszeniu przepuszczalności błony komórkowej dla cyprofloksacyny. Zwykle pojedyncze mutacje prowadzą do niewielkiego (2-4-krotnego) zwiększenia BMD. Wysoki poziom oporności jest zwykle związany z dwiema lub większą liczbą mutacji w jednym lub większej liczbie genów.

Wrażliwość na cyprofloksacynę in vitro
Najbardziej wrażliwe mikroorganizmy

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Mikroorganizmy beztlenowe: Mobiluncus spp.

Inne mikroorganizmy:
Drobnoustroje o różnym stopniu wrażliwości na cyprofloksacynę

Gram-dodatnie drobnoustroje tlenowe: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Gram-ujemne drobnoustroje tlenowe: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas fluorescenias, Pseudomonas marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Odporne mikroorganizmy

Gram-dodatnie drobnoustroje tlenowe: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp.(szczepy oporne na metycylinę).

Gram-ujemne drobnoustroje tlenowe: Burkholderia cepacia, asteroidy Listeria monocytogenes Nocardia, Stenotrophomonas maltophilia.

Mikroorganizmy beztlenowe (z wyłączeniem Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Inne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmakokinetyka
Wchłanianie. Po podaniu doustnym cyprofloksacyna wchłania się głównie w dwunastnicy i górnej części jelita czczego. Cmax osiągane jest po 60-90 minutach od spożycia. Po przyjęciu pojedynczej dawki 250 mg lub 500 mg Cmax wynosi odpowiednio około 0,8-2,0 mg/l i 1,5-2,9 mg/l. Bezwzględna biodostępność wynosi około 70-80%; Wartości Cmax i AUC zwiększają się proporcjonalnie do przyjętej dawki.
Jedzenie (z wyjątkiem produktów mlecznych) spowalnia wchłanianie, ale nie zmienia Cmax i biodostępności cyprofloksacyny.
Dystrybucja. Równowagowa objętość dystrybucji (Vd) cyprofloksacyny wynosi 2-3,5 l/kg. Duże Vd jest związane z dużą penetracją cyprofloksacyny do tkanek. Ponieważ cyprofloksacyna w niewielkim stopniu (20-30%) wiąże się z białkami krwi i występuje w osoczu krwi w postaci niezjonizowanej, prawie cała przyjęta dawka może swobodnie przenikać do przestrzeni pozanaczyniowej. W rezultacie stężenie cyprofloksacyny w niektórych płynach ustrojowych i tkankach może przekraczać jej stężenie we krwi. Zawartość w tkankach jest 2-12 razy większa niż w osoczu. Stężenia terapeutyczne osiąga się w ślinie, migdałkach, wątrobie, pęcherzyku żółciowym, żółci, jelitach, narządach jamy brzusznej i miednicy, macicy, płynie nasiennym, tkance gruczołu krokowego, endometrium, jajowodach i jajnikach, nerkach i narządach moczowych, tkance płucnej, wydzielinie oskrzelowej, zatokach przynosowych , tkanka kostna, mięśnie, płyn maziowy i chrząstka stawowa, płyn otrzewnowy, skóra. W niewielkiej ilości przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie jego stężenie w oponach niezapalnych wynosi 6-10% w surowicy krwi, aw oponach objętych stanem zapalnym 14-37%. Cyprofloksacyna przenika również przez łożysko do płynu ocznego, wydzieliny oskrzelowej, opłucnej, otrzewnej, limfy, mleka matki. Stężenie cyprofloksacyny w neutrofilach krwi jest 2-7 razy większe niż w surowicy. Aktywność jest nieco zmniejszona przy kwaśnych wartościach pH.
Metabolizm. Metabolizowany w wątrobie (15-30%) z tworzeniem nieaktywnych metabolitów (dezetylenocyprofloksacyna (Ml), sulfocyprofloksacyna (M2), oksocyprofloksacyna (M3) i formylocyprofloksacyna (M4)). Ml, M2 i M3 charakteryzują się podobną lub niższą aktywnością w porównaniu z kwasem nalidyksowym. M4 występująca w najniższych stężeniach ma działanie przeciwdrobnoustrojowe podobne do norfloksacyny.
Jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP1A2.
Wycofanie. Cyprofloksacyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej, głównie przez nerki. Klirens nerkowy wynosi 3-5 ml/min/kg, a klirens całkowity około 8-10 ml/min/kg. Cyprofloksacyna jest transportowana przez wydzielanie kłębuszkowe i kanalikowe. Wydalanie cyprofloksacyny po podaniu doustnym (w% dawki cyprofloksacyny) Okres półtrwania (T1 / 2) cyprofloksacyny wynosi 3-5 godzin.
W przypadku umiarkowanej przewlekłej niewydolności nerek(klirens kreatyniny (CC) większy niż 20 ml / min), procent cyprofloksacyny wydalanej przez nerki zmniejsza się, ale kumulacja w organizmie nie występuje z powodu kompensacyjnego wzrostu metabolizmu cyprofloksacyny i wydalania przez jelita. W ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 20 ml/min) T1/2 wzrasta do 12 godzin, a dobową dawkę cyprofloksacyny należy zmniejszyć 2-krotnie.
Dzieciństwo. Farmakokinetyka cyprofloksacyny u dzieci z mukowiscydozą różni się od farmakokinetyki cyprofloksacyny u dzieci bez mukowiscydozy, a zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą tylko dzieci z mukowiscydozą. Kiedy cyprofloksacyna w dawce 20 mg/kg doustnie jest stosowana u dzieci z mukowiscydozą, obserwowane działanie leku jest porównywalne z obserwowanym u dorosłych pacjentów otrzymujących cyprofloksacynę w dawce 750 mg dwa razy na dobę. Wskazania do stosowania
dorośli ludzie

Infekcje dróg oddechowych. Cyprofloksacyna jest zalecana do stosowania w zapaleniu płuc wywołanym przez Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. i gronkowce;

Zakażenia laryngologiczne (ostre zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), zwłaszcza jeśli zakażenia te są wywołane przez drobnoustroje Gram-ujemne, w tym Pseudomonas aeruginosa lub gronkowce;

infekcje oka;

infekcje nerek lub dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek;

infekcje narządów płciowych, w tym zapalenie przydatków, zapalenie gruczołu krokowego;

powikłane infekcje w obrębie jamy brzusznej (w skojarzeniu z metronidazolem) i

niepowikłana rzeżączka;

infekcje przewodu pokarmowego, w tym biegunka „podróżników”;

infekcje skóry i tkanek miękkich oraz skóry;

infekcje kości i stawów;

posocznica;

zakażenia lub zapobieganie zakażeniom u pacjentów z obniżoną odpornością (pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne lub pacjenci z neutropenią);

selektywne odkażanie jelit u pacjentów z obniżoną odpornością;

zapobieganie i leczenie wąglika płucnego (zakażenie Bacillus anthracis);

zapobieganie zakażeniom inwazyjnym wywołanym przez Neisseria meningitides.
Dzieci w wieku 5-17 lat

Ostre zapalenie płuc na tle mukowiscydozy wywołanej przez Pseudomonas aerugenosa. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cyprofloksacynę lub inne składniki leku, a także na inne środki przeciwdrobnoustrojowe z grupy chinolonów, w tym w wywiadzie; jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i tyzanidyny; dzieci poniżej 18 roku życia (do czasu zakończenia procesu tworzenia kośćca, z wyjątkiem leczenia powikłań spowodowanych Pseudomonas aerugenosa, u dzieci w wieku 5-17 lat z mukowiscydozą płuc); choroby ścięgien, w tym historia; ciąża; okres karmienia piersią. Ostrożnie
Umiarkowana i ciężka dysfunkcja nerek (CC poniżej 60 ml/min), hemodializa, dializa otrzewnowa (PD), dysfunkcja wątroby, myasthenia gravis, podeszły wiek; infekcje pooperacyjne (ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa); wydłużenie odstępu QT, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, choroby serca (niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia), zaburzenia rytmu typu torsades de pointes, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zaburzenia równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), jednoczesne stosowanie leków przedłużających odstęp QT (w tym leki przeciwarytmiczne klasy IA i III), jednoczesne stosowanie z inhibitorami izoenzymu CYP450 1A2 (m.in. teofilina, metyloksantyna, kofeina, duloksetyna, klozapina), choroby ścięgien w wywiadzie związane z przyjmowaniem chinolonów, padaczki, choroby, którym towarzyszą zmiany organiczne w strukturze mózgu, w tym stany po naruszeniu krążenia mózgowego. Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią
Cyprofloksacyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.
Ponieważ cyprofloksacyna przenika do mleka matki, nie należy jej podawać matkom karmiącym. Jeśli konieczne jest zastosowanie cyprofloksacyny u matki w okresie laktacji, należy przerwać karmienie dziecka przed rozpoczęciem leczenia. Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, bez żucia tabletki, popijać wodą. W przypadku stosowania na czczo zwiększa się wchłanianie cyprofloksacyny. Pokarmy bogate w wapń (mleko, jogurt) mogą zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.
Dawka cyprofloksacyny zależy od rodzaju i nasilenia zakażenia, wieku, masy ciała pacjenta oraz stanu czynnościowego nerek.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby, odpowiedzi klinicznej i bakteriologicznej. Zasadniczo leczenie należy kontynuować przez co najmniej trzy dni po normalizacji temperatury ciała lub ustąpieniu objawów klinicznych.
dorośli ludzie
Przy łagodnych i umiarkowanych infekcjach dróg oddechowych

Z infekcją górnych dróg oddechowych (ostre zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego)- 500 mg 2 razy dziennie.
Przebieg leczenia wynosi 10 dni.
W przypadku infekcji przewodu pokarmowego, w tym biegunki podróżnych:

biegunka wywołana przez Shigella spp., z wyłączeniem Shigella dysenteriae oraz empiryczne leczenie ciężkiej biegunki podróżnych- 500 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień;

biegunka wywołana przez Shigella dysenteriae- 500 mg 2 razy dziennie przez 3 dni;

dur brzuszny- 500 mg 2 razy dziennie przez 5 dni;

biegunka wywołana przez Vibrio cholerae- 500 mg 2 razy dziennie przez 7 dni.
Infekcje dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek

niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego- 250-500 mg 2 razy dziennie przez 3 dni;

powikłane zapalenie pęcherza i niepowikłane odmiedniczkowe zapalenie nerek- 500 mg 2 razy dziennie przez 7-14 dni.
Zakażenia układu moczowo-płciowego i miednicy mniejszej, w tym zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy, wywołane przez Neisseria gonorrhoeae- 500 mg 1 raz dziennie raz;

zapalenie gruczołu krokowego - 500 mg 2 razy dziennie przez 28 dni.
Zakażenia tkanek miękkich i skóry wywołane przez bakterie Gram-ujemne- 500 mg 2 razy dziennie przez 7-14 dni.
Zakażenia u pacjentów z neutropenią- 500 mg 2 razy dziennie przez cały okres neutropenii (w skojarzeniu z innymi antybiotykami).
Infekcje kości i stawów- 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia nie przekracza 3 miesięcy;
W przypadku posocznicy, innych uogólnionych chorób zakaźnych, na przykład zapalenia otrzewnej (oprócz leków przeciwbakteryjnych działających na beztlenowce), chorób zakaźnych u pacjentów z obniżoną odpornością- 500 mg 2 razy dziennie (w skojarzeniu z innymi antybiotykami) przez okres wymagany do leczenia.
W szczególnie ciężkich, zagrażających życiu zakażeniach (zwłaszcza wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. lub Streptococcus spp., takich jak zapalenie kości i szpiku, posocznica, zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pneumoniae, nawracające zakażenia mukowiscydozą, ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich lub zapalenie otrzewnej) zalecana dawka wynosi 750 mg dwa razy na dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku dawka zależy od ciężkości choroby i stanu czynności nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Pacjenci muszą być ściśle monitorowani. Odstępy między dawkami powinny być takie same jak w przypadku stosowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i hemodializowanych
Zalecana dawka: 250-500 mg 1 raz dziennie po zabiegu hemodializy.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i utrwaloną ambulatoryjną chorobą Parkinsona
Zalecana dawka to 250-500 mg raz dziennie po zabiegu PD.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Dostosowanie dawki nie jest wymagane w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby, ale może być konieczne w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek
Dostosowanie dawki jak w przypadku zaburzeń czynności nerek. Pacjenci muszą znajdować się pod ścisłym nadzorem. W niektórych przypadkach może być konieczne oznaczenie stężenia cyprofloksacyny w osoczu.
Dzieci w wieku 5-17 lat
Ostre zapalenie płuc na tle mukowiscydozy wywołane przez Pseudomonas aerugenosa - 20 mg / kg 2 razy dziennie przez 10-14 dni. Maksymalna dzienna dawka wynosi 1,5 g.
U dzieci w wieku 5-17 lat z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby oraz mukowiscydozą płuc powikłaną dodatkowo zakażeniem Pseudomonas aerugenosa, Cyprofloksacyna nie była badana. Efekt uboczny
Działania niepożądane odnotowano u 5-14% pacjentów przyjmujących cyprofloksacynę. Najczęstsze działania niepożądane to nudności, wymioty i wysypka skórna.
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia: bardzo często - co najmniej 10%; często - nie mniej niż 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze przypadki.
Infekcje i infestacje: rzadko - nadkażenie grzybicze, kandydoza (w tym jamy ustnej, kandydoza pochwy, kandydoza przewodu pokarmowego (GIT)).
Z układu pokarmowego: często - nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, utrata apetytu, wzdęcia, bóle brzucha; rzadko - dysfagia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, w tym cholestatyczna, martwica wątroby, prowadząca w pojedynczych przypadkach do zagrażającej życiu niewydolności wątroby; bardzo rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków, w pojedynczych przypadkach przyjmujące postać zagrażającą życiu.
Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy, pobudzenie, drżenie; rzadko - bezsenność, zaburzenia smaku (odwracalne, ustępują po odstawieniu cyprofloksacyny); rzadko - omamy, parestezje (niedowłady obwodowe), sny "koszmarne", depresja, drgawki, niedoczulica, senność, nasilenie objawów miastenii, splątanie, dezorientacja, neuropatia obwodowa, polineuropatia; bardzo rzadko - napady padaczkowe typu grand mal, zaburzenia chodu, psychozy (w których rozwoju pacjent może się uszkodzić), zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, ataksja, przeczulica, nadciśnienie mięśniowe, zaburzenia węchu, utrata węchu (zwykle ustępuje po odstawieniu cyprofloksacyny) , migrena, niepokój, utrata odczuwania smaku.
Od strony narządu wzroku: bardzo rzadko - zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, zaburzenia postrzegania kolorów.
Z narządu słuchu i równowagi: bardzo rzadko - szum w uszach, przejściowa głuchota (zwłaszcza przy częstym stosowaniu cyprofloksacyny).
Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - ból stawów; rzadko – ból mięśni, obrzęk stawów, ból kończyn, ból pleców, wzmożone napięcie mięśniowe, osłabienie mięśni, nasilenie objawów miastenii; bardzo rzadko - drgawkowy skurcz mięśni, zapalenie ścięgna (głównie ścięgna Achillesa, w tym zapalenie pochewki ścięgna), częściowe lub całkowite zerwanie ścięgna (głównie ścięgna Achillesa).
Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - uczucie kołatania serca; rzadko - tachykardia, rozszerzenie naczyń, omdlenia, napływ krwi do twarzy, obniżenie ciśnienia krwi (BP); bardzo rzadko - tachykardia, zapalenie naczyń (wybroczyny, pęcherze krwotoczne, grudki, formacje strupowate), arytmia, arytmia typu piruetowego, wydłużenie odstępu QTc (głównie u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc).
Z układu oddechowego: rzadko - zatorowość płucna, obrzęk płuc, krwioplucie, czkawka, duszność, krwawienia z nosa; rzadko - duszność.
Z układu krwionośnego i narządów krwiotwórczych: często - eozynofilia; rzadko - leukopenia, neutropenia, niedokrwistość, granulocytopenia, małopłytkowość; rzadko - leukocytoza, trombocytoza; bardzo rzadko - niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, pancytopenia (zagrażająca życiu), zahamowanie czynności szpiku kostnego (zagrażająca życiu).
Z układu moczowego: rzadko - ostra niewydolność nerek, krwiomocz, krystaluria, śródmiąższowe zapalenie nerek.
Reakcje alergiczne: często - wysypka skórna; rzadko - swędzenie skóry, wysypka plamisto-guzkowa, pokrzywka; rzadko - nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, obrzęk twarzy; bardzo rzadko - reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk krtani, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, wybroczyny, wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza, obrzęk naczynioruchowy.
Dane laboratoryjne: rzadko - wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia, wzrost stężenia mocznika we krwi; rzadko - zmiany protrombiny, hiperglikemia; bardzo rzadko - zwiększona aktywność amylazy, lipazy.
Inni: rzadko - ogólne osłabienie, pocenie się, gorączka polekowa; rzadko - ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe. Przedawkować
Objawy: zawroty głowy, drżenie, ból głowy, zmęczenie, drgawki, omamy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia czynności wątroby i nerek, krystaluria, krwiomocz.
Leczenie: wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wapń i magnez w celu zmniejszenia wchłaniania cyprofloksacyny, leczenie objawowe. Pacjent musi znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską. Czynność nerek powinna być stale monitorowana. Cyprofloksacyna podczas hemodializy lub dializy otrzewnowej jest wydalana w małych ilościach (mniej niż 10%). Utrzymanie odpowiedniego reżimu wodnego minimalizuje ryzyko krystalurii. Interakcje z innymi lekami
Możliwe jest zwiększenie stężenia teofiliny (i innych ksantyn, np. kofeiny) w surowicy krwi i wydłużenie okresu półtrwania. W efekcie może wzrosnąć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wywołanych przez teofilinę. Podczas leczenia cyprofloksacyną zaleca się częstsze kontrolowanie stężenia teofiliny i kofeiny w surowicy krwi.
Cyprofloksacyna hamuje izoenzym CYP1A2, co może powodować zwiększenie stężenia w osoczu jednocześnie przyjmowanych leków metabolizowanych przez izoenzym CYP1A2.
Podczas jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną obserwowano istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych tyzanidyny, w tym zwiększenie AUC, T1/2, Cmax, zwiększenie biodostępności po podaniu doustnym oraz zmniejszenie klirensu osoczowego. Ta interakcja farmakokinetyczna może prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Podczas jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny i pojedynczej dawki 4 mg tyzanidyny obserwowano klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi (obniża się zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe), senność. W związku z tym jednoczesne stosowanie tyzanidyny z cyprofloksacyną jest przeciwwskazane. U pacjentów otrzymujących jednocześnie z cyprofloksacyną inne leki będące substratem dla izoenzymu CYP1A2 należy zachować ostrożność, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów przedawkowania tych leków. Stężenia tych leków w osoczu należy okresowo oznaczać, zwłaszcza w przypadku stosowania teofiliny.
Wchłanianie ciprofloksacyny spowalnia jednoczesne stosowanie żelaza, cynku, sukralfatu lub leków zobojętniających sok żołądkowy oraz leków o dużym działaniu buforującym zawierających magnez, glin lub wapń. Dotyczy to również sukralfatu, leków przeciwwirusowych zawierających dydanozynę buforowaną, roztworów do żywienia doustnego. Również efekt ten obserwuje się podczas spożywania dużych ilości produktów mlecznych (mleko lub płynne produkty mleczne, takie jak jogurt). Dlatego cyprofloksacynę należy przyjmować 1-2 godziny przed lub 4 godziny po przyjęciu powyższych substancji. Ograniczenia te nie dotyczą blokerów receptora histaminowego H2.
Jednoczesne stosowanie bardzo dużych dawek chinolonów i niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (z wyjątkiem kwasu acetylosalicylowego) może wywołać rozwój drgawek.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi wydalanie spowalnia o 50%, a stężenie cyprofloksacyny w osoczu wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny i cyprofloksacyny obserwuje się przemijający wzrost stężenia kreatyniny. Tacy pacjenci powinni regularnie sprawdzać stężenie kreatyniny we krwi.
Cyprofloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryny, w tym warfaryny. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy monitorować czas protrombinowy (PT) lub inne odpowiednie badania krzepnięcia. W razie konieczności dawkę warfaryny należy odpowiednio dostosować.
Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i glibenklamidu może nasilać działanie glibenklamidu.
Probenecyd hamuje wydalanie cyprofloksacyny przez nerki, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyprofloksacyny.
Metoklopramid przyspiesza wchłanianie cyprofloksacyny. Maksymalne stężenie cyprofloksacyny osiągane jest w krótszym czasie. Biodostępność cyprofloksacyny nie zmienia się.
Przy równoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny lub fenytoiny możliwe jest zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu, dlatego zaleca się kontrolowanie jej stężenia.
Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i meksyletyny może prowadzić do zwiększenia stężenia meksyletyny.
Jednoczesne podawanie opioidowych leków do premedykacji (np. papaveretum) lub opioidowych leków do premedykacji z antycholinergicznymi lekami do premedykacji (atropina lub hioscyna) z cyprofloksacyną nie jest stosowane ze względu na zmniejszenie stężenia cyprofloksacyny w osoczu.
Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i benzodiazepin nie wpływa na stężenie cyprofloksacyny w osoczu. Jednak w związku z doniesieniami o zmniejszeniu klirensu i zwiększeniu T1/2 diazepamu przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny i diazepamu oraz w niektórych przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny i midazolamu, zaleca się monitorowanie skuteczności leczenia benzodiazepinami.
Przy jednoczesnym stosowaniu ropinirolu z cyprofloksacyną istnieje możliwość zwiększenia stężenia ropinirolu, czemu może towarzyszyć zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku jednoczesnego stosowania konieczne jest dokładniejsze monitorowanie terapii ropinirolem.
Zgłaszano istotne klinicznie interakcje między cyprofloksacyną a dydanozyną.
Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i metotreksatu powoduje zahamowanie transportu kanalikowego w nerkach, co może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu, co może zwiększać ryzyko reakcji toksycznych związanych z metotreksatem. Dlatego konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów w trakcie leczenia metotreksatem i jednoczesnego podawania cyprofloksacyny.
Przy równoczesnym stosowaniu z omeprazolem może wystąpić nieznaczne zmniejszenie maksymalnego stężenia leku w osoczu i zmniejszenie AUC.
W badaniach klinicznych wykazano, że jednoczesne stosowanie duloksetyny i silnych inhibitorów izoenzymu CYP1A2 (takich jak fluwoksamina) może prowadzić do zwiększenia AUC i Cmax duloksetyny. Pomimo braku danych klinicznych dotyczących możliwej interakcji z cyprofloksacyną, można przewidzieć możliwość takiej interakcji przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny i duloksetyny.
W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach stwierdzono, że jednoczesne stosowanie leków zawierających lidokainę i ciprofloksacynę, umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP1A2, prowadzi do zmniejszenia klirensu lidokainy podawanej dożylnie o 22%. Pomimo dobrej tolerancji lidokainy, przy jednoczesnym stosowaniu z ciprofloksacyną, działania niepożądane mogą się nasilać w wyniku interakcji.
Przy jednoczesnym stosowaniu klozapiny i cyprofloksacyny w dawce 250 mg przez 7 dni obserwowano wzrost stężenia klozapiny i N-demetyloklozapiny w surowicy odpowiednio o 29% i 31%. Należy monitorować stan pacjenta iw razie potrzeby dostosować schemat dawkowania klozapiny podczas jej jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną i przez krótki czas po zakończeniu terapii skojarzonej. Specjalne instrukcje
U pacjentów z padaczką lub innymi zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego (OUN) (np. drgawki, drgawki w wywiadzie, zmniejszony przepływ krwi w mózgu, zmiany w strukturze mózgu lub po udarze) cyprofloksacynę należy stosować tylko wtedy, gdy korzyści z takiego stosowania przewyższa możliwe ryzyko, ponieważ możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN naraża tych pacjentów na zwiększone ryzyko.
Po pierwszym zastosowaniu cyprofloksacyny mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Depresja lub psychoza mogą w niektórych przypadkach prowadzić do samookaleczeń. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie cyprofloksacyną.
Cyprofloksacyna nie jest lekiem z wyboru w przypadku podejrzenia lub rozpoznania zapalenia płuc wywołanego przez Streptococcus pneumoniae.
Zgłaszano przypadki krystalurii związanej ze stosowaniem cyprofloksacyny. Pacjenci otrzymujący cyprofloksacynę powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy unikać nadmiernej alkalizacji moczu.
Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego to szczególna postać zapalenia jelit, która może rozwinąć się podczas przyjmowania antybiotyków (w większości przypadków związanych z Clostridium difficile). Jeśli w trakcie lub po zakończeniu leczenia wystąpi ciężka i uporczywa biegunka, konieczna jest konsultacja lekarska. Nawet jeśli podejrzewa się rolę etiologiczną Clostridium difficile Należy natychmiast odstawić cyprofloksacynę i wdrożyć odpowiednie leczenie. Nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.
Pacjenci z dziedziczną lub osobistą historią defektu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej są podatni na reakcje hemolityczne podczas przyjmowania chinolonów, dlatego cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie u takich pacjentów. Cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z klinicznie istotną niewydolnością wątroby lub nerek.
Chociaż cyprofloksacyna rzadko powoduje nadwrażliwość na światło, podczas leczenia należy unikać długotrwałej ekspozycji na bezpośrednie światło słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe.
Podczas leczenia chinolonami opisywano zapalenie i zerwanie ścięgna (dotyczy to głównie ścięgna Achillesa). Najczęściej dotyczy to pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy. Jeśli wystąpi ból lub stan zapalny, należy przerwać leczenie cyprofloksacyną i odciążyć dotkniętą kończynę.
Jeśli objawy stanu zapalnego wystąpią w okolicy ścięgna Achillesa na jednej z kończyn, należy przedsięwziąć środki ostrożności zapobiegające zerwaniu ścięgna Achillesa również na drugiej kończynie, tj. leczenie powinno mieć na celu zapobieganie zerwaniu obu ścięgien (poprzez zastosowanie szyn lub podparcie obu pięt).
Ponieważ cyprofloksacyna ma pewne działanie przeciwko Prątek gruźlicy Podczas pobierania próbek podczas leczenia ciprofloksacyną można uzyskać fałszywie ujemne wyniki hodowli. Cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z myasthenia gravis. Stosowanie cyprofloksacyny we wskazaniach innych niż leczenie zapalenia płuc wywołanego przez Pseudomonas aerugenosa na tle mukowiscydozy u dzieci w wieku powyżej 5 lat nie jest dobrze poznany i nie ma doświadczenia klinicznego.
Stosowanie fluorochinolonów wiąże się z wydłużeniem odstępu QTc. Cyprofloksacyna należy do grupy leków o niskim potencjale wystąpienia tego działania niepożądanego.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania cyprofloksacyny u pacjentów z ryzykiem torsades de pointes.
Długotrwałe i wielokrotne stosowanie cyprofloksacyny może prowadzić do nadkażenia opornymi bakteriami lub zakażeń grzybiczych. Wpływ na umiejętność kierowania transportem i innymi mechanizmami
W trakcie leczenia należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji umysłowych i ruchowych. Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane, 250 mg i 500 mg.
10 tabletek w blistrach z folii PVC/PVDC/A1; 1, 2 lub 10 blistrów z instrukcją użycia w pudełku tekturowym. Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci. Najlepiej spożyć przed datą
3 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu. Warunki wydawania z aptek
Na receptę. Podmiot prawny, w imieniu którego wydano RC:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Producent:

Zakład farmaceutyczny Teva Private Co. z oo, ul. Pallagy 13, H-4042 Debreczyn, Węgry. Adres roszczenia:
119049, Moskwa, ul. Shabolovka, 10, budynek 1.

nazwa łacińska: Ciprofloksacyna
Kod ATX: G01AX13
Substancja aktywna:
chlorowodorek
Producent: Rompharm, Rumunia/
Balkanpharma, Bułgaria itp.
Warunek zwolnienia z apteki: Na receptę
Cena £: od 15 do 60 rubli.

Cyprofloksacyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Lek ma właściwości bakteriobójcze. Działa na bakterie poprzez zakłócanie replikacji DNA i syntezy białek komórkowych bakterii.

Wskazania do stosowania

W leczeniu ogólnoustrojowym Ciprofloxacin stosuje się doustnie lub dożylnie w następujących przypadkach:

Przeciw infekcjom wenerycznym:

• miękki kaszel
• Chlamydia
• Rzeżączka

W przypadku chorób skóry:

• Ropień
• Rany
• Ropowica
• oparzenia
• wrzody

Przeciw infekcjom płuc:

• Zapalenie oskrzeli
• bronchoectatyczny
• mukowiscydoza
• zapalenie płuc

Przeciw grupie chorób jamy brzusznej:

• shigelloza
• kampylobakterioza
• salmonelloza
• Ropnie wewnątrzbrzuszne
• Infekcje żołądka i jelit
• Cholera, dur brzuszny
• jersinioza
• zapalenie otrzewnej
• Choroby pęcherzyka żółciowego i przewodów

W przypadku chorób stawów:

• Septyczne zapalenie stawów
• Zapalenie szpiku

Przeciw chorobom narządów miednicy:

• ropień rurkowy
• Zapalenie jajników
• Zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek
• zapalenie przydatków
• Zapalenie miednicy i otrzewnej
• zapalenie błony śluzowej macicy
• Zapalenie jajowodu
• Zapalenie gruczołu krokowego

Przeciw infekcjom górnych dróg oddechowych:

• Zapalenie migdałków
• zapalenie zatok
• Zapalenie zatok i zapalenie gardła
• zapalenie wyrostka sutkowatego
• Dusznica
• Frontita
• Zapalenie ucha środkowego.

Cyprofloksacynę stosuje się również przy infekcjach oczu i uszu oraz jako terapię pooperacyjną.

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera 250 lub 500 mg głównego składnika aktywnego oraz dodatkowych składników wchodzących w skład antybiotyku: dwutlenek tytanu (E 171), dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, skrobia ziemniaczana i kukurydziana, polisorbat 80, glikol polietylenowy 6000, magnez stearynian, hypromeloza i celuloza mikrokrystaliczna.

Kroplomierz zawiera 200 mg cyprofloksacyny.

Właściwości lecznicze

Lek ma wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe (nawet lepsze niż norfloksacyna). "Ciprofloksacyna" wchłania się w jelitach w krótkim czasie, zwłaszcza jeśli jest przyjmowana na pusty żołądek. Najwyższe stężenie leku we krwi osiąga jedną lub dwie godziny po spożyciu lub 30 minut po wstrzyknięciu.

Okres półtrwania antybiotyku wynosi około czterech godzin. Lek łatwo przenika do wszystkich komórek i tkanek organizmu, w tym do mózgu. W ciągu dnia 40% antybiotyku jest wydalane z moczem w postaci prawie niezmienionej.

Średnia cena wynosi od 20 do 45 rubli.

Krople do oczu i uszu „Ciprofloksacyna”

Roztwór kropli ma stężenie 0,3%, jest butelkowany w 10 ml lub 5 ml w wygodnych butelkach z zakraplaczem.

Roztwór oftalmiczny ma żółty lub żółtawo-zielony odcień.

Tryb aplikacji

Roztwory do oczu wkrapla się do worka spojówkowego chorego oka, jedną lub dwie krople w odstępie czterech godzin. Jeśli choroba jest bardzo trudna, musisz wlać dwie krople do oka w odstępie godziny. Dawkę zmniejsza się, gdy objawy staną się mniej wyraźne.

"Ciprofloxacin", krople do uszu wkrapla się 5 kropli trzy razy dziennie. Antybiotykoterapię należy kontynuować jeszcze przez 2 dni po powrocie stanu chorego do normy.

Średnia cena wynosi od 20 do 40 rubli.

Roztwór do infuzji „Ciprofloksacyna”

Roztwory do wstrzykiwań dożylnych, których 1 ml zawiera 2 mg chlorowodorku cyprofloksacyny. Wlewa się do słoików o pojemności 100 ml.

Tryb aplikacji

Jeśli ból gardła lub inna choroba jest ciężka lub pacjent nie jest w stanie przyjąć leku doustnie, podaje się go dożylnie. Dlaczego środek infuzyjny stosuje się w dawce 200 mg przez pół godziny (jeśli infekcja jest ciężka, wówczas 400 mg na godzinę) dwa razy dziennie.

Średnia cena wynosi od 15 do 60 rubli.

Tabletki "Ciprofloksacyna"

Tabletki, działające długotrwale (przez długi czas), zamknięte w foliowej otoczce. Każdy z nich zawiera 500 lub 1000 mg substancji cyprofloksacyny. Pakowane są po pięć lub siedem sztuk.

A tabletki zawierające 250 lub 500 mg głównego środka są pakowane w opakowania po 10 sztuk. Tabletki "Ciprofloxacin" są białe, powlekane, wypukłe po obu stronach.

Tryb aplikacji

Tabletki połyka się popijając odpowiednią ilością wody, po 250 mg (w przypadku silnego bólu gardła lub innej infekcji 500-750 mg) dwa lub trzy razy dziennie.

Tabletki o przedłużonym działaniu są przyjmowane raz dziennie. Jeśli pacjent ma infekcję pęcherza moczowego i moczowodów, konieczna jest dawka 250 mg dwa razy na dobę. W ostrej postaci rzeżączkowego zapalenia cewki moczowej 500 mg przyjmuje się w pojedynczej dawce.

W leczeniu ostrych postaci rzeżączki i zapalenia pęcherza moczowego, które nie mają powikłań, kurs antybiotyków trwa jeden dzień. W przypadku dusznicy bolesnej i infekcji pęcherza moczowego, moczowodu, nerek i narządów jamy brzusznej kurs trwa tydzień. Pacjenci z obniżoną odpornością immunologiczną organizmu powinni przyjmować „Ciprofloxacin” tyle, ile jest to konieczne do zakończenia fazy neutropenicznej. Konieczne jest przyjmowanie antybiotyku nie dłużej niż dwa miesiące w przypadku zapalenia kości i szpiku oraz od jednego do dwóch tygodni w przypadku zapalenia migdałków iw innych przypadkach. Jeśli pacjent cierpi na infekcję chlamydią lub paciorkowcami, przepisuje mu kurs trwający dziesięć dni.

W przypadku ciężkiego uszkodzenia nerek dawka leku jest zmniejszona o połowę, a dla osób starszych - o 30%. Wskazane jest kontynuowanie przyjmowania leku przez co najmniej trzy kolejne dni po powrocie temperatury ciała do normy i ustąpieniu innych objawów.

Przeciwwskazania

"Ciprofloxacin" jest stosowany u dorosłych, jest przeciwwskazany w przypadku nietolerancji jego składników, podczas ciąży i karmienia piersią, z brakiem dehydrogenazy glukozowo-fosforanowej, u dzieci i młodzieży poniżej osiemnastego roku życia. Nie stosować wlewu dożylnego przez cały okres aktywnego wzrostu organizmu.

Zabrania się wkraplania kropli do oczu dzieciom poniżej pierwszego roku życia iz wirusowym zapaleniem rogówki.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Ponieważ lek swobodnie przenika przez łożysko i do mleka matki, zabronione jest jego stosowanie w czasie ciąży i laktacji.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie w następujących chorobach:

• Padaczka
• Miażdżyca naczyń mózgowych
• Ciężkie uszkodzenie wątroby i nerek
• Choroba psychiczna
• Podczas ciąży i laktacji.

Niedopuszczalne jest jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i alkoholu, ponieważ antybiotyk nasila działanie alkoholu i zwiększa toksyczne działanie na wątrobę. Ponadto zwiększy prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Interakcje z innymi lekami

"Ciprofloksacyna" jest gorzej wchłaniana w jelicie, a zatem jej skuteczność zmniejsza się, gdy jest stosowana jednocześnie z:

• Leki zobojętniające
• Dydanozyna
• Preparaty zawierające jony żelaza, glinu, magnezu i cynku.

W rezultacie należy je przyjmować z cyprofloksacyną w odstępach czterogodzinnych. Również jednoczesne stosowanie leku wydłuża okres eliminacji, a tym samym nasila toksyczne działanie następujących leków:

• Cyklosporyna
• Teofilina.

Skutki uboczne

Połykanie tabletek i podawanie wlewu dożylnego może zakłócić normalne funkcjonowanie różnych układów organizmu.

Układ mięśniowo-szkieletowy: mogą wystąpić bóle mięśni, zapalenie ścięgien i pochwy lub bóle stawów

Układ krążenia: występowanie trombocytozy, niedokrwistości, tachykardii, arytmii, zapaści sercowo-naczyniowej, a także spadek ciśnienia krwi

Układ pokarmowy: możliwe nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, zapalenie wątroby

Układ moczowo-płciowy: zapalenie pochwy, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego, kwasica, częste lub utrudnione oddawanie moczu

Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, duszność, zatorowość płucna

Czasami objawiają się alergie: pokrzywka, obrzęk warg, szyi, twarzy, rąk i nóg, wysypki skórne, swędzenie, wstrząs anafilaktyczny.

Możliwe następstwa stosowania kropli do oczu i roztworów do uszu: nacieki rogówki oka, niewyraźne widzenie, nieprzyjemne odczucia smakowe, obrzęk powiek, łzawienie, swędzenie, pieczenie oczu.

Przedawkować

Konsekwencje przedawkowania "cyprofloksacyny" są podobne do objawów działań niepożądanych: bóle głowy, zmęczenie, zawroty głowy, drgawki, dezorientacja. Specyficznym objawem jest zatrucie miąższu nerki. Przyjmowanie leku w ilości 16 g powoduje ciężkie uszkodzenie nerek. Dlatego oprócz płukania żołądka przepisywane są leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i wapń, co zmniejsza wchłanianie antybiotyku w organizmie.

Warunki przechowywania

"Ciprofloksacyna" jest przechowywana w ciemnym miejscu o niskiej wilgotności, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze powietrza nieprzekraczającej 25 ° C. Roztwór do oczu jest ważny przez dwa lata od daty produkcji. Tabletki i roztwór do infuzji dożylnych - przez trzy lata.

Analogi

Ranbaxy Laboratories Limited, Indie
Cena £ od 44 do 360 rubli.

W ramach jednej tabletki "Cifran" (250 mg) znajduje się 297,07 mg głównej substancji - chlorowodorku cyprofloksacyny. "Cifran" jest dostępny: w tabletkach (250 lub 500 mg) oraz w postaci roztworu do podawania dożylnego. „Cifran” jest wydawany po okazaniu recepty.

plusy

• Skuteczny przeciwko chorobom zakaźnym i zapalnym
• „Cifran” jest dopuszczony do stosowania u dzieci powyżej piątego roku życia chorych na mukowiscydozę płuc i wąglika

Minusy

• Wyboista degustacja i duże tabletki
• Możliwe konsekwencje stosowania „Cifran” w postaci nudności, wymiotów i biegunki itp.

North Star, Rosja/Natur Product Europe, Holandia itp.
Cena £ od 84 do 500 rubli.

Głównym środkiem aktywnym jest amoksycylina, trihydrat amoksycyliny. „Amoksycylina” jest sprzedawana w postaci tabletek, granulek do sporządzania syropu, roztworów do wstrzykiwań domięśniowych.

plusy

• Ma działanie antybakteryjne, jest stosowany przy zapaleniu migdałków, zapaleniu oskrzeli i innych infekcjach.
• Kwasoodporny

Minusy

• Należy przyjmować co 8 godzin - niewygodne
• Negatywnie wpływa na przewód pokarmowy.

Krka, Słowenia
Cena £ od 144 do 307 rubli.

Głównym aktywnym środkiem "Nolicin" jest norfloksacyna (500 mg). „Nolicin” jest dostępny w tabletkach po 10 sztuk. zapakowane. Pakowane po 2 sztuki w opakowaniu.

plusy

• „Nolicin” jest skuteczny przeciwko infekcjom i stanom zapalnym układu moczowo-płciowego
• 80% leku jest wydalane z organizmu przez nerki w postaci niezmienionej

Minusy

• Tabletki są duże - trudne do połknięcia
• „Nolicin” nie jest zalecany w czasie ciąży i laktacji.

Nycomed, Dania itp.
Cena £ od 13 do 129 rubli.

Każda tabletka zawiera 500 mg metronidazolu. "Metronidazol" jest dostępny w różnych formach (tabletki, krem ​​itp.).

plusy

• Pomaga zabijać guzy podczas radioterapii
• Stosowany u osób dorosłych, w leczeniu infekcji bakteryjnych i alkoholizmu

Minusy

• „Metronidazol” jest przeciwwskazany w ciąży, zaburzeniach ośrodkowego układu ruchu, padaczce, niewydolności wątroby
• Tabletki mają gorzki smak
• Świece ciekną na bieliznę.

Postać dawkowania:  roztwór do infuzji Mieszanina:

Na 100 ml leku:

substancja aktywna: chlorowodorek cyprofloksacyny w przeliczeniu na cyprofloksacynę - 200 mg;

Substancje pomocnicze: sodu chlorek – 900 mg, disodu edetynian – 25 mg, kwas mlekowy – 9,6 mg, 0,1 M roztwór wodorotlenku sodu – do pH 3,5-4,6, woda do wstrzykiwań – do 100 ml.

Teoretyczna osmolarność ~ 322 mOsmol/l.

Opis: P rozrachnaya, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz. Grupa farmakoterapeutyczna:Środek przeciwdrobnoustrojowy - fluorochinolon ATX:  

J.01.MA.02 Ciprofloksacyna

Farmakodynamika:

Ciprofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwdrobnoustrojowym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów.

Mechanizm akcji

Cyprofloksacyna jest aktywna in vitro przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

Działanie bakteriobójcze cyprofloksacyny polega na hamowaniu topoizomerazy bakteryjnej typu II (topoizomerazy II (gyraza DNA) i topoizomerazy IV), które są niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji bakteryjnego DNA.

Mechanizmy oporu

opór in vitro na cyprofloksacynę jest często wynikiem mutacji punktowych w bakteryjnych topoizomerazach i rozwija się powoli poprzez mutacje wieloetapowe. Pojedyncze mutacje mogą skutkować raczej zmniejszoną wrażliwością niż kliniczną opornością. Jednak wielokrotne mutacje generalnie prowadzą do rozwoju oporności klinicznej na cyprofloksacynę i oporności krzyżowej na leki z grupy chinolonów.

Oporność na cyprofloksacynę może również powstać w wyniku zmniejszenia przepuszczalności ściany komórkowej bakterii i/lub aktywacji wydalania z komórki drobnoustroju (wypływ).

Odnotowano rozwój oporności z powodu genu kodującego Ot zlokalizowanego na plazmidach. Wydaje się, że mechanizmy oporności, które prowadzą do inaktywacji penicylin, cefalosporyn, aminoglikozydów, makrolidów i tetracyklin, nie osłabiają działania przeciwbakteryjnego cyprofloksacyny. Drobnoustroje oporne na te leki mogą być wrażliwe na cyprofloksacynę.

Minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC) zwykle nie przekracza minimalnego stężenia hamującego (MIC) więcej niż 2 razy.

Badanie wrażliwości in vitro

Odtwarzalne kryteria wrażliwości na cyprofloksacynę zatwierdzone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antybiotyki (EUCAST) przedstawiono w Tabeli 1.

Tabela 1. Europejski Komitet ds. Testowania Wrażliwości na Antybiotyki. Kliniczne wartości graniczne MIC (mg/l) dla cyprofloksacyny

Mikroorganizm	Wrażliwy(mg/l)	rezystancyjny(mg/l)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Pseudomonas spp.	≤0,5
Acinetobacter spp.	≤1
Staphylococcus ssp.	≤1
Streptococcus pneumoniae 2	<0,125
Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis 3	≤ 0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,03	>0,06
Neisseria meningitidis	≤ 0,03	>0,06
Stężenia graniczne niezwiązane z gatunkami drobnoustrojów 4	≤ 0,5

1 Staphylococcus spp. - wartości graniczne dla cyprofloksacyny są związane z terapią dużymi dawkami.

2 Streptococcus pneumoniae - typ dziki S. zapalenie płuc nie jest uważany za wrażliwy na cyprofloksacynę i tym samym należy do kategorii mikroorganizmów o średniej wrażliwości.

3 Szczepy o wartości MIC powyżej progu wrażliwości/umiarkowanie wrażliwości są bardzo rzadkie i dotychczas nie były zgłaszane. Identyfikację i testy wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe należy powtórzyć w przypadku wykrycia takich kolonii, a wyniki należy potwierdzić analizą kolonii w laboratorium referencyjnym. Dopóki nie ma dowodów na odpowiedź kliniczną dla szczepów z potwierdzoną MIC powyżej aktualnie stosowanego progu oporności należy uznać za oporne. Haemophilus spp./Moraxella spp.. - możliwe jest wykrycie szczepów Haemofil grypa o małej wrażliwości na fluorochinolony (MIC dla ciprofloksacyny – 0,125-0,5 mg/l. Dowód na znaczenie kliniczne małej oporności w infekcjach dróg oddechowych wywołanych przez H. influenzae, Nie.

4 Wartości graniczne niezwiązane z gatunkami drobnoustrojów zostały określone głównie na podstawie danych farmakokinetycznych/farmakodynamicznych i nie zależą od rozkładu wartości MIC dla poszczególnych gatunków. Mają one zastosowanie tylko do gatunków, dla których nie określono progu wrażliwości specyficznego dla gatunku, a nie do tych gatunków, dla których nie zaleca się oznaczania wrażliwości. W przypadku niektórych szczepów rozprzestrzenianie się oporności nabytej może różnić się w zależności od regionu geograficznego i czasu. Dlatego pożądane jest posiadanie lokalnych informacji na temat oporności, zwłaszcza w przypadku leczenia poważnych zakażeń.

Dane Instytutu Standardów Klinicznych i Laboratoryjnych dotyczące wartości granicznych MIC (mg/ml) i testów dyfuzji z użyciem krążków zawierających 5 µg cyprofloksacyny.

Instytut Standardów Klinicznych i Laboratoryjnych. Wartości graniczne dla badania MIC (mg/l) i dyfuzji (mm) przy użyciu krążków.

Mikroorganizm	Wrażliwy	Mediator	rezystancyjny
Enterobacteriaceae		<2 a	>4 za
		16-20 ur	<15 б
Pseudomonas aeruginosaoraz inny bakteria związane z do rodziny­ dobrze Enterobacteriaceae			>4 za
	>21b	16-2 0 ur	<15 б
Staphylococcus spp.			>4 za
	>21b	16-20 ur	<15 б
Enterokoki spp.			>4 za
	>21b	16-20 ur	<15 б
Haemophilus spp.	<1 в
	>2 gr
Neisseria gonorrhoeae	<0,06 д	0,12-0,5 d	>1 dzień
	>41 dni	28-40 dni	<27 д
Neisseria meningitidis	<0,03 e	0,06 e	>12 e
	>35f	33-34 w	<32 ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis	<0,2 5 a
Francisella tularensis	<0,5 з

aTen powtarzalny wzorzec ma zastosowanie tylko do testów z użyciem rozcieńczeń bulionu przy użyciu bulionu Muellera-Hintona z dodatkiem kationów (CAMHB) inkubowanego z powietrzem w temperaturze 35 ± 2°C przez 16-20 godzin dla szczepówEnterobacteriaceae, Pseudomonasaeruginoza, inne bakterie nie należące do rodzinyEnterobacteriaceae, Staphylococcusspp., wejść­ kokosspp., orazbakcylantracyt : 20-24 godziny dlaAcinetobacterspp., 24 h. ZaY. pestis (Jeśli wzrost jest niewystarczający, inkubuj przez kolejne 24 godziny.)

bTa powtarzalna norma ma zastosowanie wyłącznie do testów dyfuzji przy użyciu krążków z powietrzem o temperaturze 35 ± 2°C przez 16-18 godzin.

wTa powtarzalna norma ma zastosowanie tylko do testów dyfuzji przy użyciu krążków do oznaczanie czułości za pomocą Heamophilus influenzae oraz Heamophilus parainfjuenzae przy użyciu pożywki bulionowej dla Heamophilus spp. (NTM), który jest hamowany przez dostęp powietrza o temperaturze 35±2°C przez 20-24 godzin.

GTen powtarzalny wzorzec ma zastosowanie wyłącznie do testów dyfuzji przy użyciu krążków z HTM inkubowanych w 5% CO 2 w temperaturze 35 ± 2°C przez 16-18 godzin.

T Ta powtarzalna norma ma zastosowanie wyłącznie do testów wrażliwości (testów dyfuzyjnych z użyciem krążków strefowych i roztworu agaru MIC) z użyciem agaru gonokokowego i 1% dodatku do ustabilizowanego wzrostu w temperaturze 36 °C (nie przekraczającej 37 °C) w 5% CO 2 w ciągu 20 -24 godziny

E Ten powtarzalny wzorzec ma zastosowanie wyłącznie do testów z użyciem rozcieńczeń bulionu przy użyciu bulionu Muellera-Hintona z korekcją kationów (CAMHB) uzupełnionego 5% krwią baranią, inkubowanego w 5% CO 2 w temperaturze 35 ± 2 °C przez 20-24 h .

orazTa powtarzalna norma ma zastosowanie wyłącznie do testów rozcieńczania bulionu przy użyciu bulionu Muellera-Hintona z dostosowanymi kationami (CAMHB) uzupełnionego specyficznym2% dodatek wzrostu, który jest inkubowany z powietrzem w temperaturze 35 ± 2 °C przez 48 godzin.

Wrażliwość in vitro na cyprofloksacynę

Rozprzestrzenianie się oporności nabytej może różnić się w zależności od regionu geograficznego i czasu.

Podczas badania wrażliwości poszczególnych szczepów pożądane jest posiadanie lokalnych informacji na temat oporności, zwłaszcza w przypadku leczenia poważnych infekcji. Jeśli lokalne rozpowszechnienie oporności jest takie, że korzyść ze stosowania leku, przynajmniej w odniesieniu do kilku rodzajów infekcji, jest wątpliwa, należy skonsultować się ze specjalistą.

in vitro wykazano działanie cyprofloksacyny na następujące wrażliwe szczepy drobnoustrojów:

Tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne : Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis, Moraxella catarrhalis.

Mikroorganizmy beztlenowe : Mobilincus spp.

Inne mikroorganizmy : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Następujące organizmy wykazały różne stopnie wrażliwości na cyprofloksacynę : Acinetobacter baumannii Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Enterococcus faecalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proonateus mirabilis , Pseudomonas fluorescens , Serratia marcescens , Streptococcus pneumoniae .

Liczy , że naturalne opór do cyprofloksacyna posiadać : Staphylococcus aureus ( metycylina - odporny ), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, mikroorganizmy beztlenowe ( z wyjątkiem Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Farmakokinetyka:

Ssanie

Po podaniu dożylnym (w/w) maksymalne stężenie (Cmah) cyprofloksacyny osiągane jest pod koniec wlewu. Po podaniu dożylnym farmakokinetyka cyprofloksacyny była liniowa w zakresie dawek do 400 mg.

Przy włączaniu / wprowadzaniu leku 2 lub 3 razy dziennie nie odnotowano kumulacji cyprofloksacyny i jej metabolitów.

Dystrybucja

Komunikacja cyprofloksacyny z białkami osocza wynosi 20-30%; substancja czynna występuje w osoczu głównie w postaci niezjonizowanej. swobodnie rozprowadzane w tkankach i płynach ustrojowych. Objętość dystrybucji w organizmie wynosi 2-3 l/kg. Stężenie cyprofloksacyny w tkankach znacznie przekracza stężenie w osoczu krwi.

Metabolizm

Biotransformowany w wątrobie. Cztery metabolity cyprofloksacyny można wykryć we krwi w niskich stężeniach (dietylocyprofloksacyna, sulfocyprofloksacyna, oksocyprofloksacyna, formylocyprofloksacyna), z których trzy wykazują działanie przeciwbakteryjne in vitro.

hodowla

Cyprofloksacyna jest wydalana z organizmu głównie przez nerki na drodze przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego; niewielka ilość - przez przewód pokarmowy. Klirens nerkowy wynosi 0,18-0,3 l/h/kg, klirens całkowity 0,48-0,6 l/h/kg. Około 1% podanej dawki wydalane jest z żółcią. Występuje w dużych stężeniach w żółci.

U pacjentów z niezmienioną czynnością nerek okres półtrwania (T 1/2) wynosi zwykle 3-5 h. W przypadku zaburzeń czynności nerek T 1/2 wzrasta.

Dzieci

W badaniu z udziałem dzieci wartości Cmax i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) nie zależały od wieku. Zauważalny wzrost C m ax i AUC po wielokrotnym użyciu leku (w dawce 10 mg/kg 3 razy dziennie) nie zaobserwowano. Na podstawie analizy farmakokinetyki u dzieci z różnymi infekcjami szacowany średni T1/2 wynosi około 4-5 godzin.

Wskazania:

Niepowikłane i powikłane zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na cyprofloksacynę:

dorośli ludzie

- infekcje dróg oddechowych; Zalecany do stosowania w zapaleniu płuc wywołanym przezKlebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudo monas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp..i gronkowce;

Zakażenia ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), zatok przynosowych (zapalenie zatok), zwłaszcza jeśli te zakażenia są wywołane przez drobnoustroje Gram-ujemne (w tym Pseudomonas aeruginosa lubStaphylococcus spp..) ;

infekcje oka;

Zakażenia nerek i/lub dróg moczowych;

Infekcje narządów płciowych, w tym zapalenie przydatków, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka;

Zakażenia jamy brzusznej (zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej);

Infekcje skóry i tkanek miękkich;

infekcje kości i stawów;

Zakażenia lub zapobieganie zakażeniom u pacjentów z obniżoną odpornością (pacjenci przyjmujący leki immunosupresyjne lub pacjenci z neutropenią);

Selektywne odkażanie jelit u pacjentów z obniżoną odpornością;

Bacillus anthracis).

Dzieci

Leczenie powikłań spowodowanych przez Pseudomonas aeruginosa u dzieci z mukowiscydozą płuc od 5 do 17 lat;

Zapobieganie i leczenie wąglika płucnego (infekcja Bacillus anthracis ).

Należy wziąć pod uwagę aktualne oficjalne wytyczne dotyczące zasad stosowania środków przeciwbakteryjnych. Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na cyprofloksacynę lub którykolwiek składnik leku, a także na inne leki przeciwdrobnoustrojowe z grupy fluorochinolonów.

Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i tyzanidyny (ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi, senność).

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Dzieci poniżej 18 roku życia (z wyjątkiem leczenia powikłań spowodowanych przez Pseudomonas aeruginosa, u dzieci z mukowiscydozą płuc w wieku 5-17 lat; profilaktyka i leczenie wąglika płucnego).

Ciąża, okres karmienia piersią.

Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny z metotreksatem.

Ostrożnie:Zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml/min): hemodializa; dializa otrzewnowa; dysfunkcja wątroby; myasthenia gravispowaga ; starszy wiek; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; padaczka (w tym historia); ciężka miażdżyca naczyń mózgowych, zaburzenia krążenia mózgowego; choroba psychiczna (depresja, psychoza); uszkodzenie ścięgien w wyniku wcześniejszego leczenia chinolonami; zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT lub rozwój arytmii typu torsades de pointes (na przykład wrodzone wydłużenie QT, choroby serca (niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia), zaburzenia równowagi elektrolitowej (na przykład z hipokaliemią, hipomagnezemią)); jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (w tym antyarytmiczne IA i III klasy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne); jednoczesne stosowanie z inhibitorami izoenzymów 4501 CYP A 2 (w tym metyloksantyna, kofeina), organiczne uszkodzenie mózgu lub udar; obniżenie progu konwulsyjnej gotowości (lub historii napadów padaczkowych). Ciąża i laktacja:

Cyprofloksacyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Ponieważ przenika do mleka matki, nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Jeśli konieczne jest zastosowanie cyprofloksacyny u matki w okresie laktacji, przed rozpoczęciem leczenia należy przerwać karmienie piersią. Dawkowanie i sposób podawania:

Dożylnie.

dorośli ludzie

W przypadku braku innych terminów należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami. schemat dawkowania:

W przypadku infekcji dróg oddechowych (w zależności od ciężkości zakażenia i stanu chorego) – od 400 mg x 2 razy dziennie do 400 mg x 3 razy dziennie;

Na zakażenia układu moczowo-płciowego: ostre, niepowikłane – od 200 mg x 2 razy dziennie do 400 mg x 2 razy dziennie; skomplikowane – od 400 mg x 2 razy dziennie do 400 mg x 3 razy dziennie;

Z zapaleniem przydatków, przewlekłym bakteryjnym zapaleniem gruczołu krokowego, zapaleniem jądra, zapaleniem najądrza - od 400 mg x 2 razy do 400 mg x 3 razy dziennie;

Z biegunką - 400 mg x 2 razy dziennie;

W przypadku innych infekcji (patrz rozdział „Wskazania do stosowania”) – 400 mg x 2 razy dziennie;

Szczególnie ciężkie infekcje, które stanowią zagrożenie dla życia, zwłaszcza w obecności Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. lub Streptococcus spp. w tym zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus spp.., nawracające infekcje w mukowiscydozie, zakażenia kości i stawów, posocznica, zapalenie otrzewnej - 400 mg x 3 razy dziennie;

Wąglik płucny (leczenie i profilaktyka) - od 400 mg x 2 razy dziennie przez 60 dni.

Dzieci i młodzież

Zakażenia w przebiegu mukowiscydozy – 10 mg/kg mc x 3 razy dziennie (dawka maksymalna 400 mg);

Wąglik płucny (poekspozycyjny) - 10 mg/kg mc x 2 razy dziennie (maksymalna dawka 400 mg).

Schemat dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (po 65 latach)

Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać mniejsze dawki cyprofloksacyny, w zależności od ciężkości choroby i klirensu kreatyniny.

Schemat dawkowania wąglika płucnego (leczenie i profilaktyka) u dorosłych i dzieci

Patrz informacje w tabelach 1 i 2.

Leczenie należy rozpocząć natychmiast po podejrzeniu lub potwierdzeniu zakażenia.

Całkowity czas leczenia cyprofloksacyną w przypadku wąglika płucnego wynosi 60 dni.

Schemat dawkowania u dorosłych pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek

Przy klirensie kreatyniny od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2, stężeniu kreatyniny w surowicy od 1,4 do 1,9 / 100 ml, maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg. Przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min 1,73 m2 lub stężeniu kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/100 ml ml maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek , na hemodializie

Przy klirensie kreatyniny od 30 do 60 ml/min/1,73 m2 lub jej stężeniu w osoczu od 1,4 do 1,9 mg/100 ml, maksymalna dawka leku powinna wynosić 800 mg na dobę;

Przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min/1,73 m2 lub mniejszym lub jej stężeniu w osoczu powyżej 2 mg/100 ml (ciężka niewydolność nerek) maksymalna dawka leku powinna wynosić 400 mg na dobę w dniach dializy po procedura.

U pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych przedłużonej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD)

Należy zwrócić uwagę na zawartość chlorku sodu w roztworze cyprofloksacyny w leczeniu pacjentów z ograniczoną podażą sodu (niewydolność serca, niewydolność nerek, zespół nerczycowy).

Wpływ na zdolność kierowania środkami transportu. por. i futro.:

Fluorochinolony, w tym, mogą zakłócać zdolność pacjentów do prowadzenia samochodu i angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Dlatego w trakcie leczenia należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Forma uwalniania / dawkowanie:Roztwór do infuzji, 2 mg/ml. Pakiet:

100 ml w szklanych butelkach na krew, preparaty infuzyjne i transfuzyjne o pojemności 100 ml, zamykane korkami gumowymi i kapslami aluminiowymi. Każda buteleczka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w tekturowym pudełku.

35 butelek o pojemności 100 ml umieszcza się w pudełkach z tektury falistej z instrukcją użycia odpowiadającą liczbie butelek (dla szpitali).

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Nie zamrażać.

Trzymać z dala od dzieci. Najlepiej spożyć przed: Nie stosować leku po upływie terminu ważności. Warunki wydawania z aptek:

Cyprofloksacyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów chorobotwórczych. Nie spowalnia ani nie zatrzymuje rozwoju i reprodukcji obiektów mikroświata, jak to robią leki bakteriostatyczne, ale całkowicie niszczy bakterie, powodując ich śmierć, a następnie eliminację z organizmu. Mechanizm działania tego antybiotyku opiera się na hamowaniu bakteryjnej gyrazy DNA, enzymu odpowiedzialnego za duplikację DNA, bez którego proces syntezy białek jest nie do pomyślenia.

Wśród bakterii, na które cyprofloksacyna rozszerza swoje działanie, znajdują się zarówno bakterie Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie. Bakterie z rodzaju Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacterium i wiele innych są na nią wrażliwe.

Stosowanie cyprofloksacyny wiąże się z szeregiem ograniczeń. Tak więc podczas leczenia tym lekiem należy powstrzymać się od nadmiernej ekspozycji na otwarte słońce. Ważnym warunkiem skutecznego działania leku jest spożycie wystarczającej objętości płynu do utrzymania diurezy na prawidłowym poziomie (w przeciwnym razie może wystąpić krwiak i krystaluria).

Sposób podawania i dawkę cyprofloksacyny ustala się indywidualnie, w zależności od ciężkości przebiegu i lokalizacji zakażenia w organizmie, wieku i masy ciała pacjenta, jego ogólnego stanu zdrowia oraz stanu czynnościowego. w szczególności układ moczowy.

Zalecana pojedyncza dawka tabletek wynosi 250 mg w niepowikłanych i 500 mg w złożonych zakażeniach, przyjmowana dwa razy na dobę. Lek przyjmuje się na pusty żołądek wraz z dużą ilością płynu. Średni czas leczenia cyprofloksacyną wynosi od 7 do 10 dni. W ciężkich zakażeniach lek można stosować we wlewie dożylnym 400 mg dwa razy dziennie (szczegółowe zestawienie dawek antybiotyków w zależności od choroby znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania). W praktyce okulistycznej i laryngologicznej cyprofloksacynę stosuje się miejscowo w postaci kropli do oczu i uszu. Przy łagodnych i umiarkowanych infekcjach oka wystarczy wkraplać 2 krople leku do worka spojówkowego co 4 godziny, przy ciężkich - co godzinę. Maść do oczu, jako postać dawkowania ciprofloksacyny, nie jest obecnie szeroko stosowana i jest produkowana tylko przez jedną fabrykę - rosyjską JSC Tatkhimfarmpreparaty. W otolaryngologii zalecana dawka cyprofloksacyny to 3-4 krople wkraplane do przewodu słuchowego zewnętrznego 2-4 razy dziennie.

Farmakologia

Środek przeciwdrobnoustrojowy o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów. Ma działanie bakteriobójcze. Hamuje gyrazę DNA i hamuje syntezę bakteryjnego DNA.

Wysoce aktywny wobec większości bakterii Gram-ujemnych: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktywny przeciwko Staphylococcus spp. (w tym szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy, szczepy oporne na metycylinę), niektóre szczepy Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Cyprofloksacyna działa na bakterie wytwarzające beta-laktamazy.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides są oporne na cyprofloksacynę. Działanie przeciwko Treponema pallidum nie zostało wystarczająco zbadane.

Farmakokinetyka

Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 70%. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na wchłanianie cyprofloksacyny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-40%. Rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych. Wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego: stężenie ciprofloksacyny w oponach bez stanu zapalnego osiąga 10%, w stanie zapalnym - do 37%. Wysokie stężenia osiągane są w żółci. Wydalany z moczem i żółcią.

Formularz zwolnienia

100 ml - butelki polietylenowe (1) - opakowania kartonowe.
100 ml - butelki polietylenowe (50) - kartony.

Dawkowanie

Indywidualny. Wewnątrz - 250-750 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia - od 7-10 dni do 4 tygodni.

W przypadku podawania dożylnego pojedyncza dawka wynosi 200-400 mg, częstotliwość podawania wynosi 2 razy dziennie; czas trwania leczenia - 1-2 tygodnie, jeśli to konieczne, i więcej. Może być podawany w bolusie dożylnym, ale bardziej preferowana jest kroplówka trwająca 30 minut.

W przypadku stosowania miejscowego wkrapla się 1-2 krople do dolnego worka spojówkowego chorego oka co 1-4 h. Po poprawie stanu można wydłużyć odstępy między wkropleniami.

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych przyjmowana doustnie wynosi 1,5 g.

Interakcja

Przy równoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny z dydanozyną wchłanianie cyprofloksacyny jest zmniejszone z powodu tworzenia się chelatorów cyprofloksacyny z zawartymi w dydanozynie buforami glinowymi i magnezowymi.

Przy równoczesnym stosowaniu z warfaryną zwiększa się ryzyko krwawienia.

Przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny i teofiliny możliwe jest zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu krwi, zwiększenie T 1/2 teofiliny, co prowadzi do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań toksycznych związanych z teofiliną.

Jednoczesne podawanie leków zobojętniających sok żołądkowy, a także preparatów zawierających jony glinu, cynku, żelaza lub magnezu, może powodować zmniejszenie wchłaniania cyprofloksacyny, dlatego odstęp między wyznaczeniem tych leków powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy alkalicznej, LDH, bilirubina, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia snu, koszmary senne, omamy, omdlenia, zaburzenia widzenia.

Z układu moczowego: krystaluria, zapalenie kłębuszków nerkowych, dyzuria, wielomocz, albuminuria, krwiomocz, przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy.

Z układu krwiotwórczego: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zmiany liczby płytek krwi.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze.

Reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, bóle stawów.

Działania niepożądane związane z działaniem chemioterapeutycznym: kandydoza.

Reakcje miejscowe: bolesność, zapalenie żył (przy podaniu dożylnym). Podczas stosowania kropli do oczu w niektórych przypadkach możliwa jest łagodna bolesność i przekrwienie spojówki.

Inne: zapalenie naczyń.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na cyprofloksacynę, w tym. choroby dróg oddechowych, jamy brzusznej i narządów miednicy, kości, stawów, skóry; posocznica; ciężkie infekcje górnych dróg oddechowych. Leczenie infekcji pooperacyjnych. Zapobieganie i leczenie zakażeń u pacjentów z obniżoną odpornością.

Do stosowania miejscowego: ostre i podostre zapalenie spojówek, zapalenie powiek i spojówek, zapalenie brzegów powiek, bakteryjne owrzodzenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki i spojówki, przewlekłe zapalenie pęcherza moczowego, meibomitis. Zakaźne zmiany oczu po urazach lub ciałach obcych. Profilaktyka przedoperacyjna w chirurgii okulistycznej.

W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że powoduje artropatię.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z miażdżycą naczyń mózgowych, incydentami naczyniowo-mózgowymi, padaczką, zespołem drgawkowym o niejasnej etiologii.

Podczas leczenia pacjenci powinni otrzymywać wystarczającą ilość płynów.

W przypadku uporczywej biegunki należy przerwać podawanie cyprofloksacyny.

Przy jednoczesnym podaniu dożylnym cyprofloksacyny i barbituranów konieczne jest monitorowanie częstości akcji serca, ciśnienia krwi, EKG. W procesie leczenia konieczna jest kontrola stężenia mocznika, kreatyniny oraz aminotransferaz wątrobowych we krwi.

W okresie leczenia możliwe jest zmniejszenie reaktywności (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem).

Nie podawać cyprofloksacyny podspojówkowo ani bezpośrednio do komory przedniej oka.