Skutki uboczne Perinevy. Perineva - wpływ na organizm, wskazania i przeciwwskazania, skutki uboczne i recenzje. Kiedy odbiór jest zabroniony


Perineva: instrukcje użytkowania i recenzje

Perineva jest inhibitorem ACE (enzym konwertujący angiotensynę).

Forma wydania i skład

Postać dawkowania - tabletki: prawie białe lub białe, lekko obustronnie wypukłe, ze ścięciem: okrągłe w dawce 2 i 8 mg lub owalne w dawce 4 mg, po jednej stronie tabletki 4 i 8 mg istnieje ryzyko rozdzielenia (w blistrach po 10 szt., w kartoniku 3, 6 lub 9 szt.; w blistrach po 14 szt., w kartoniku 1, 2, 4 lub 7 szt.; w blistrach po 30 szt., w kartonie pudełko 1, 2 lub 3 opakowania).

Skład 1 tabletki:

  • sól tertbutyloaminowa peryndoprylu, półprodukt granulat - 38,39 / 76,78 / 153,56 mg;
  • substancja czynna półprodukt granulat – sól tertbutyloaminowa peryndoprylu – 2/4/8 mg;
  • składniki pomocnicze półproduktów granulatu: chlorek wapnia sześciowodny, laktoza jednowodna, krospowidon;
  • Substancje pomocnicze tabletki: koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Peryndopryl lub kinaza II, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), należy do egzopeptydaz i jest prolekiem, z którego powstaje aktywny metabolit perindoprilat. Przekształca angiotensynę I w angiotensynę II (zwężający naczynia krwionośne) i niszczy rozszerzającą naczynia krwionośne bradykininę do nieaktywnego hektapeptydu. W wyniku zahamowania aktywności ACE dochodzi do obniżenia poziomu angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza (zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego uwalniania reniny) oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. ACE niszczy bradykininę, więc supresja tego enzymu prowadzi również do zwiększenia aktywności krążącego i tkankowego układu kalikreina-kinina, jednocześnie aktywując układ prostaglandyn.

Efekt terapeutyczny leku wynika z działania aktywnego metabolitu - peryndoprylatu.

Peryndopryl obniża ciśnienie krwi (zarówno rozkurczowe, jak i skurczowe) w pozycji leżącej i stojącej. Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS), powodując obniżenie ciśnienia krwi (BP). Przyspiesza to obwodowy przepływ krwi, ale częstość akcji serca (HR) nie wzrasta. Z reguły przepływ krwi przez nerki jest również przyspieszony, ale wskaźnik przesączania kłębuszkowego nie zmienia się. Rozwój maksymalnego efektu hipotensyjnego po przyjęciu pojedynczej tabletki doustnej wymaga 4-6 godzin, efekt utrzymuje się przez 24 godziny, ale nawet po dniu 87-100% maksymalnego efektu jest nadal zapewnione. BP gwałtownie spada. Stabilizacja efektu hipotensyjnego obserwuje się po 1 miesiącu regularnego stosowania Perineva i utrzymuje się przez długi czas. Zakończenie terapii nie powoduje rozwoju zespołu abstynencyjnego.

Substancja czynna zmniejsza przerost mięśnia sercowego lewej komory. Zwiększa stężenie lipoprotein o dużej gęstości (HDL), u pacjentów z hiperurykemią zmniejsza stężenie kwasu moczowego. Przy dłuższym stosowaniu normalizuje profil izoenzymatyczny miozyny, zmniejsza nasilenie zwłóknienia śródmiąższowego.

Lek likwiduje zmiany strukturalne w małych tętnicach i poprawia elastyczność dużych tętnic. Zmniejsza obciążenie wstępne i końcowe, normalizuje pracę serca. W przewlekłej niewydolności serca (CHF) zmniejsza OPSS, ciśnienie napełniania w prawej i lewej komorze, zwiększa pojemność minutową serca i wskaźnik sercowy. Podczas przyjmowania leku w początkowej dawce dobowej 2 mg u pacjentów z I i II klasą czynnościową CHF według klasyfikacji NYHA nie występuje statystycznie istotne obniżenie ciśnienia krwi w porównaniu z placebo.

Farmakokinetyka

Peryndopryl w postaci tabletek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie. Biodostępność wynosi około 65-70%.

Około 20% wchłoniętej substancji jest przekształcane w aktywny metabolit peryndoprylat. Maksymalną zawartość w osoczu obserwuje się po 3-4 godzinach. Okres półtrwania (T 1/2) - 1 godzina. Objętość dystrybucji niezwiązanego peryndoprylatu wynosi 0,2 l/kg. Komunikacja z białkami osocza krwi jest nieznaczna, komunikacja z ACE jest mniejsza niż 30%, ale zależy od jego stężenia. Wydalany przez nerki. Nie kumuluje się. T1/2 niezwiązanej frakcji wynosi 3-5 godzin, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i nerek oraz osób starszych wydalanie jest spowolnione.

U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu zmienia się, ale całkowita ilość powstałego metabolitu pozostaje niezmieniona, dlatego nie jest wymagana modyfikacja dawki produktu Perineva.

Pokarm zmniejsza konwersję peryndoprylu do peryndoprylatu, co zmniejsza biodostępność leku.

Peryndoprylat jest usuwany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy (szybkość 70 ml/min, 1,17 ml/s).

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Perineva jest przeznaczona do leczenia nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca.

Lek stosuje się (w ramach kompleksowej terapii indapamidem) w profilaktyce nawrotów udaru mózgu u pacjentów z chorobami naczyń mózgowych w wywiadzie.

Inhibitor ACE jest również przepisywany w stabilnej chorobie niedokrwiennej serca (CHD) w celu zmniejszenia ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów po rewaskularyzacji wieńcowej i / lub zawale mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania (stany/choroby, w których przyjmowanie leku jest zabronione):

  • wiek do 18 lat;
  • niedobór laktazy typu Lapp, dziedziczna nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
  • idiopatyczny, dziedziczny lub rozwinięty w wyniku przyjmowania inhibitorów ACE obrzęk naczynioruchowy w historii;
  • zwiększona indywidualna wrażliwość na jakikolwiek składnik leku lub inne inhibitory ACE.

Przeciwwskazania względne (stany/choroby, w których stosowanie leku jest możliwe, ale wyłącznie po dokonaniu oceny korzyści i zagrożeń, z zachowaniem szczególnej ostrożności i pod specjalnym nadzorem lekarskim):

  • CHF w fazie dekompensacji;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • przerostowa kardiomiopatia obturacyjna;
  • zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
  • nadciśnienie naczyniowo-nerkowe;
  • choroby naczyń mózgowych (w tym choroba niedokrwienna serca, niewydolność naczyń mózgowych, niewydolność wieńcowa);
  • przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml/min);
  • obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki;
  • stan po przeszczepie nerki;
  • hemodializa przy użyciu wysokoprzepływowych membran poliakrylonitrylowych;
  • okres przed zabiegiem aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL);
  • ciężka hipowolemia i hiponatremia (na przykład z powodu wymiotów, biegunki, diety bezsolnej, dializ, wcześniejszego leczenia moczopędnego);
  • hiperkaliemia;
  • wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
  • choroby tkanki łącznej, takie jak toczeń rumieniowaty układowy lub twardzina skóry;
  • cukrzyca;
  • hamowanie hematopoezy szpiku kostnego podczas przyjmowania leków immunosupresyjnych, prokainamidu, allopurynolu;
  • interwencja chirurgiczna;
  • starszy wiek;
  • należący do rasy Negroidów;
  • jednoczesna terapia odczulająca alergenami (np. jadem owadów błonkoskrzydłych).

Instrukcja użytkowania Perineva: metoda i dawkowanie

Wskazane jest przyjmowanie tabletek Perinev przed posiłkami, raz dziennie - rano.

Lekarz indywidualnie dobiera dawkę dla pacjenta na podstawie wskazań i indywidualnej skuteczności leczenia.

Niezależnie od wskazań, zwiększenie dawki jest możliwe tylko wtedy, gdy lek jest dobrze tolerowany w poprzednio stosowanej dawce.

Nadciśnienie tętnicze

Lek stosuje się w monoterapii lub jako część leczenia skojarzonego, w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Zalecana dawka początkowa produktu Perineva wynosi 4 mg. Dla pacjentów z ciężką aktywacją RAAS (układu renina-angiotensyna-aldosteron), np. z ciężkim nadciśnieniem tętniczym, nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji, hiponatremią, hipowolemią - 2 mg. W przypadku niewystarczającego efektu po miesiącu kuracji dawkę dzienną można zwiększyć do 8 mg.

Jeśli Perineva jest przepisywana pacjentom otrzymującym leki moczopędne, w celu uniknięcia rozwoju niedociśnienia tętniczego zaleca się rozpoczęcie przyjmowania peryndoprylu 2-3 dni po odstawieniu leku moczopędnego lub przepisanie go w minimalnej dawce 2 mg. W takim przypadku należy monitorować stężenie jonów potasu w surowicy krwi, ciśnienie krwi i czynność nerek. W zależności od dynamiki wskaźnika ciśnienia krwi dawkę można zwiększyć. Leczenie moczopędne jest wznawiane, jeśli to konieczne.

Starszym pacjentom na początku leczenia przepisuje się peryndopryl w dawce 2 mg. Ponadto, zgodnie ze wskazaniami, zwiększa się do 4 mg, a jeśli efekt nadal nie jest wystarczający, do 8 mg.

Zapobieganie nawrotom udaru mózgu u pacjentów z chorobą naczyniowo-mózgową w wywiadzie

Lek Perineva przyjmuje się w dawce 2 mg na 2 tygodnie przed powołaniem indapamidu.

Terapię profilaktyczną po udarze można rozpocząć w dowolnym momencie, nawet po kilku latach, ale nie wcześniej niż po 2 tygodniach.

Przewlekła niewydolność serca

Optymalna dawka początkowa to 2 mg. Po 2 tygodniach, jeśli to konieczne, pod kontrolą ciśnienia krwi, zwiększa się do 4 mg. Jeśli chorobie towarzyszą objawy kliniczne, dodatkowo przepisuje się β-blokery, diuretyki oszczędzające potas i / lub digoksynę.

W przypadku CHF, niewydolności nerek, skłonności do zaburzeń elektrolitowych (hiponatremia) lub jednoczesnego stosowania leków moczopędnych i/lub rozszerzających naczynia krwionośne, leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza.

Jeśli istnieje wysokie ryzyko wystąpienia klinicznie wyraźnego niedociśnienia tętniczego (na przykład przy jednoczesnym stosowaniu leku moczopędnego w dużych dawkach), zaleca się, jeśli to możliwe, wyeliminowanie zaburzeń elektrolitowych i hipowolemii przed przepisaniem leku Perineva. Przed iw trakcie leczenia należy stale kontrolować ciśnienie krwi, stężenie jonów potasu w surowicy krwi oraz stan czynności nerek.

Stabilna choroba wieńcowa

Pacjenci w podeszłym wieku rozpoczynają leczenie od dawki 2 mg. Jeśli efekt jest niewystarczający, po obowiązkowym wstępnym monitorowaniu czynności nerek, po tygodniu można ją zwiększyć do 4 mg, po kolejnym tygodniu - do 8 mg.

W niewydolności nerek dawkę ustala się na podstawie wyników badania czynności nerek, czyli klirensu kreatyniny (CC):

  • CC> 60 ml/min - 4 mg/dobę;
  • CC 30-60 ml/min - 2 mg/dobę;
  • CC 15-30 ml/min - 2 mg co drugi dzień;
  • QC< 15 мл/мин (гемодиализ) – 2 мг в день диализа.

Podczas leczenia wymagana jest kontrola stężenia kreatyniny i jonów potasu w surowicy krwi.

Skutki uboczne

Podział działań niepożądanych według rozpowszechnienia: bardzo często -> 1/10, często - od > 1/100 do< 1/10, нечасто – от >1/1000 do< 1/100, редко – от >1/10000 do< 1/1000, очень редко – < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia peryndoprylem:

  • ze strony narządu słuchu: często - szum w uszach;
  • ze strony narządu wzroku: często - upośledzenie wzroku;
  • od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: często - parestezje, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - zmiany nastroju, zaburzenia snu; bardzo rzadko - dezorientacja;
  • ze strony układu oddechowego: często - duszność, kaszel; rzadko - skurcz oskrzeli; bardzo rzadko - nieżyt nosa, eozynofilowe zapalenie płuc;
  • z układu mięśniowo-szkieletowego: często - skurcze mięśni;
  • z układu moczowo-płciowego: rzadko - impotencja, niewydolność nerek; bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek;
  • z przewodu pokarmowego: często - biegunka, zaparcie, niestrawność, ból brzucha, nudności, wymioty, zaburzenia smaku; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - zapalenie trzustki; bardzo rzadko - zapalenie wątroby (cholestatyczne lub cytolityczne);
  • od strony układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi; bardzo rzadko - dusznica bolesna, zaburzenia rytmu serca, a także udar i zawał mięśnia sercowego (u pacjentów z grupy dużego ryzyka, ewentualnie wtórny, z powodu ciężkiego niedociśnienia tętniczego); częstość nieznana - zapalenie naczyń;
  • ze strony narządów krwiotwórczych i układu limfatycznego: bardzo rzadko u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej – niedokrwistość hemolityczna; bardzo rzadko przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach - agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, leukopenia / neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu;
  • ze strony skóry: często - wysypki skórne, swędzenie; rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy twarzy i kończyn; bardzo rzadko – rumień wielopostaciowy;
  • badania laboratoryjne: hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w osoczu, zwłaszcza u pacjentów z ciężką CHF, nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym i niewydolnością nerek (ustępującą po odstawieniu leku); rzadko - hipoglikemia, zwiększona aktywność bilirubiny w surowicy i enzymów wątrobowych;
  • inne reakcje: często - astenia; rzadko - zwiększone pocenie się.

Przedawkować

Objawy przedawkowania: wyraźny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (hiperkaliemia, hiponatremia), hiperwentylacja, kaszel, niepokój, zawroty głowy, niewydolność nerek, wstrząs.

Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi konieczne jest postawienie pacjenta i podniesienie nóg, uzupełnienie objętości krwi krążącej (BCC), jeśli to możliwe, wstrzyknięcie dożylne roztworu angiotensyny II i / lub katecholamin. Jeśli rozwinie się bradykardia, która nie jest podatna na leczenie farmakologiczne (w tym atropinę), instalowany jest rozrusznik serca (sztuczny rozrusznik serca). Leczenie przedawkowania należy prowadzić pod kontrolą czynności życiowych organizmu, stężenia kreatyniny i elektrolitów w surowicy krwi. Lek można usunąć z krążenia ogólnoustrojowego za pomocą hemodializy, należy jednak unikać stosowania wysokoprzepływowych błon poliakrylonitrylowych.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak inne inhibitory ACE, peryndopryl może powodować gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi. Objawowe niedociśnienie tętnicze po przyjęciu pierwszej dawki u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym występuje rzadko. Nadmierny spadek ciśnienia krwi jest prawdopodobny u osób z obniżonym BCC na tle ścisłej diety bezsolnej, hemodializy, leczenia moczopędnego, wymiotów i biegunek, a także nadciśnienia reninozależnego, ciężkiej CHF, w tym z towarzyszącą niewydolnością nerek. Bardziej wyraźny spadek ciśnienia krwi obserwuje się u pacjentów z ciężką CHF otrzymujących duże dawki diuretyków pętlowych, a także z niewydolnością nerek i hiponatremią. Te kategorie pacjentów są objęte uważną obserwacją na początku leczenia i podczas doboru optymalnej dawki. To samo dotyczy pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobami naczyń mózgowych, ponieważ nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u nich jest obarczone zawałem mięśnia sercowego i powikłaniami naczyniowo-mózgowymi.

Jeśli pacjent ma niedociśnienie tętnicze, konieczne jest ustawienie go w pozycji poziomej i podniesienie nóg, jeśli to konieczne, dożylne wstrzyknięcie roztworu chlorku sodu w celu zwiększenia BCC. Przejściowe (przemijające) niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do kontynuacji leczenia. Po przywróceniu ciśnienia krwi i BCC można wznowić terapię, konieczne jest jedynie wybranie odpowiedniej dawki leku Perineva.

U niektórych pacjentów z CHF, w tym z niskim ciśnieniem krwi, lek może powodować dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi. Efekt ten jest oczekiwany i często nie jest powodem do przerwania terapii. W przypadkach, gdy niedociśnieniu towarzyszą objawy kliniczne, należy zmniejszyć dawkę leku lub całkowicie go odstawić.

W przypadku wystąpienia epizodu (nawet niewielkiego) niestabilnej dławicy piersiowej u pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca w pierwszym miesiącu stosowania produktu Perineva należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka w dalszym leczeniu.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym niezwiązanym z inhibitorami ACE w wywiadzie są w grupie wysokiego ryzyka wystąpienia obrzęku naczynioruchowego jako reakcji na peryndopryl.

W przypadku rozwoju obrzęku naczynioruchowego Perinev należy natychmiast anulować. W przypadku obrzęku ust i twarzy nie jest wymagane specjalne leczenie, wystarczy wziąć leki przeciwhistaminowe, aby zmniejszyć nasilenie objawów. Obrzęk języka, krtani lub głośni może prowadzić do śmierci. W przypadku wystąpienia takiej reakcji konieczne jest podskórne wstrzyknięcie epinefryny (epinefryny) i zapewnienie drożności dróg oddechowych. Częściej obrzęk naczynioruchowy podczas leczenia inhibitorami ACE występuje u pacjentów rasy Negroid.

W rzadkich przypadkach reakcje anafilaktyczne rozwijają się u pacjentów poddawanych aferezie LDL z wykorzystaniem absorpcji siarczanu dekstranu podczas leczenia produktem Perineva, z tego powodu zaleca się odstawienie inhibitora ACE przed każdym zabiegiem. To samo dotyczy pacjentów, którym przepisano kurs odczulania - przed każdą procedurą lek należy tymczasowo anulować.

Jeśli w trakcie leczenia nastąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych lub pojawi się żółtaczka, należy odstawić lek i przeprowadzić odpowiednie badanie, ponieważ Perineva może spowodować rozwój zespołu rozpoczynającego się żółtaczką cholestatyczną i przechodzącego w piorunujący przebieg zapalenia wątroby z rozległą martwicą wątroby, aż do zgonu.

Inhibitory ACE mogą przyczyniać się do rozwoju niewydolności nerek i ciężkiego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, dlatego leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, pod ścisłym nadzorem lekarskim i dalszym odpowiednim stopniowaniem dawki leku. W pierwszych tygodniach przyjmowania leku Perineva konieczne jest odstawienie leków moczopędnych i ciągłe monitorowanie czynności nerek.

W niektórych przypadkach u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i wcześniej nierozpoznaną niewydolnością nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, możliwe jest nieznaczne i przejściowe zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy, co wymaga zmniejszenia dawki leku i/lub odstawienia leku diuretyka.

Pacjenci poddawani hemodializie nie powinni podczas sesji używać membran o wysokiej wytrzymałości, w przeciwnym razie mogą wystąpić uporczywe, zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne.

U pacjentów z cukrzycą otrzymujących insulinę lub przyjmujących doustne leki hipoglikemizujące na początku leczenia Perineva konieczna jest kontrola poziomu glukozy we krwi.

Pacjenci w oczekiwaniu na planowaną interwencję chirurgiczną lub inne środki z zastosowaniem znieczulenia środkami mogącymi wywołać niedociśnienie tętnicze powinni dzień wcześniej odstawić inhibitor ACE. Jeśli nie jest to możliwe, niedociśnienie tętnicze można skorygować poprzez zwiększenie BCC.

Peryndopryl może zwiększać stężenie jonów potasu we krwi. Prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii wzrasta wraz z niewydolnością nerek i (lub) serca, niewyrównaną cukrzycą, w przypadku jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub innych środków, które mogą powodować hiperkaliemię (na przykład heparyna). Jeśli łączne stosowanie tych leków jest uzasadnione, należy stale monitorować poziom potasu w surowicy krwi.

Prowadząc diagnostykę różnicową kaszlu u pacjenta, należy pamiętać, że peryndopryl może powodować uporczywy, nieproduktywny kaszel - ustępuje po odstawieniu leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów

Lek może powodować zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze, co może wpływać na szybkość reakcji i koncentrację, co powinni wziąć pod uwagę kierowcy i osoby zatrudnione w potencjalnie niebezpiecznych branżach.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Produkt Perineva jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Jeśli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, należy natychmiast odstawić lek. Stosowany w późniejszych stadiach peryndopryl może powodować działanie toksyczne na płód (małowodzie, pogorszenie czynności nerek, spowolnienie kostnienia kości czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, hiperkaliemia, niedociśnienie tętnicze). Jeśli lek z jakiegoś powodu był stosowany w trymestrze II-III, konieczne jest przeprowadzenie badania ultrasonograficznego nerek i kości czaszki płodu.

Nie ma danych dotyczących przenikania peryndoprylu do mleka matki, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku Perineva zaleca się kobietom przerwanie karmienia piersią.

Zastosowanie w dzieciństwie

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały potwierdzone, dlatego Perineva nie jest stosowana w praktyce pediatrycznej.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z chorobami nerek lek stosuje się ostrożnie, dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek i odpowiedzi terapeutycznej. Leczenie należy prowadzić pod regularną kontrolą stężenia kreatyniny i jonów potasu w surowicy krwi.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

W chorobach i zaburzeniach czynności wątroby dostosowanie dawki produktu Perineva nie jest wymagane.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Perineva jest stosowana z ostrożnością. Leczenie należy rozpocząć u osób w podeszłym wieku od dawki 2 mg/dobę. Jeśli efekt jest niewystarczający, ale tylko wtedy, gdy lek jest dobrze tolerowany, po tygodniu można go zwiększyć do 4 mg, po kolejnym tygodniu - do 8 mg.

interakcje pomiędzy lekami

  • sympatykomimetyki: możliwe zmniejszenie skuteczności peryndoprylu. Jeśli konieczne jest zastosowanie takiego połączenia, należy regularnie oceniać skuteczność leku Perineva;
  • diuretyki: możliwy rozwój nadmiernego niedociśnienia tętniczego. Ryzyko można zmniejszyć poprzez dożylne podanie 0,9% roztworu chlorku sodu, zastosowanie peryndoprylu w mniejszych dawkach lub odstawienie leku moczopędnego;
  • preparaty potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, żywność zawierająca potas i suplementy diety: zwiększa się ryzyko rozwoju hiperkaliemii. Takie kombinacje są niepożądane, z wyjątkiem przypadków hipokaliemii;
  • preparaty litu: możliwy jest odwracalny wzrost stężenia litu w surowicy krwi i rozwój toksyczności. Ta kombinacja nie jest zalecana. Jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie leków, należy monitorować zawartość litu w surowicy krwi;
  • leki hipoglikemizujące: ich działanie może być nasilone i może wystąpić hipoglikemia, ryzyko jest szczególnie duże u pacjentów z niewydolnością nerek w pierwszych tygodniach terapii skojarzonej;
  • trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), środki do znieczulenia ogólnego (ogólne środki znieczulające): możliwe jest nasilenie hipotensyjnego działania leku;
  • niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy w dawce dobowej 3000 mg: możliwe jest osłabienie działania peryndoprylu, zwiększa się ryzyko zwiększenia stężenia jonów potasu w surowicy krwi w wyniku której czynność nerek może ulec pogorszeniu (działanie odwracalne), w rzadkich przypadkach aż do rozwoju ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek, np. z odwodnieniem iu osób w podeszłym wieku;
  • inne leki przeciwnadciśnieniowe i rozszerzające naczynia krwionośne: mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Jeśli to konieczne, Perinev można przepisać w połączeniu z lekami, takimi jak azotany, β-blokery, leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy w dawkach, które mają działanie przeciwpłytkowe.

Analogi

Analogami Perineva są: Coverex, Arentopres, Perindopril, Perindopril-Teva, Perindopril-Richter, Perindopril-TAD, Perindopril-C3, Parnavel, Hypernik, Prestarium, Perinpress, Perineva, Perineva Ku-tab, Piristar, Prenessa, Stoppress.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Warunki przechowywania - temperatura nie wyższa niż 30 °C.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Ko-Perineva jest lekiem przeciwnadciśnieniowym typu złożonego. Zawiera jednocześnie dwie substancje czynne: peryndopryl, który jest inhibitorem ACE, oraz indapamid, diuretyk tiazydopodobny.

Razem mają działanie moczopędne, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwnadciśnieniowe.

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest dość długie, trwa około jednego dnia. Efekt ten zależy bezpośrednio od objętości przyjętego leku.

Po miesiącu stosowania lek może osiągnąć stabilny spadek ciśnienia krwi bez przyspieszenia akcji serca. Po zakończeniu nie rozwija się zespół odstawienia.

Lek rozszerza żyły, zmniejszając obciążenie serca (zarówno obciążenie wstępne, jak i następcze). Stosowanie tego leku jest równie skuteczne w nadciśnieniu tętniczym o dowolnym stopniu nasilenia - łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim.

Największa skuteczność leku pojawia się po 4-6 godzinach od pierwszego momentu jego podania – i utrzymuje się na odpowiednim poziomie w ciągu dnia.

Instrukcja użycia

Lek przyjmuje się doustnie, raz dziennie. Preferowany czas przyjmowania to godziny poranne przed śniadaniem. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością wody.

Na początek należy zacząć od tabletek o minimalnej zawartości peryndoprylu i indapamidu (odpowiednio 2 mg i 0,625 mg). Jeśli nie można skutecznie wyrównać ciśnienia tętniczego, należy przejść na tabletki o dwukrotnie większej zawartości substancji czynnych.

Niedopuszczalne jest zwiększanie dawki do więcej niż jednej tabletki z 8 mg peryndoprylu i 2,5 mg indapamidu na dobę. W przypadku niewydolności nerek dopuszczalna dzienna dawka jest zmniejszona o połowę.

Lek jest produkowany wyłącznie na receptę - a aktualna dawka jego stosowania musi być przepisana przez lekarza prowadzącego.

Forma wydania i skład

Główną formą uwalniania tego leku są białe lub prawie białe tabletki, obustronnie wypukłe, okrągłe, ze ścięciem i wytłoczeniem w postaci krótkiej linii po jednej stronie.

Głównymi substancjami zawartymi w tych tabletkach są sól tertbutyloaminowa peryndoprylu w postaci półproduktu oraz indapamid.

Dostępnych jest również wiele substancji pomocniczych:

  • heksahydrat chlorku wapnia;
  • monohydrat laktozy;
  • krospowidon;
  • dwutlenek koloidalny;
  • stearynian magnezu;
  • wodorowęglan sodu;
  • celuloza mikrokrystaliczna.

Tabletki umieszczone są w blistrach po 10 sztuk, które z kolei są pakowane w pudełka kartonowe. Ilość substancji czynnej może być różna.

Korzystne cechy

Lek ma pozytywne działanie w przypadku samoistnego nadciśnienia tętniczego – to jest jego główny cel.

Skutki uboczne

Istnieje wiele możliwych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas stosowania tego leku.

Prawdopodobieństwo wystąpienia takich efektów jest niewielkie, ale mimo to należy je brać pod uwagę podczas przyjmowania leku, aby przewidzieć wszystkie możliwości, zarówno pozytywne, jak i negatywne.

Efekty te obejmują:

  • skurcze mięśni;
  • impotencja;
  • astenia;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • wysypka;
  • pokrzywka;
  • skurcz oskrzeli;
  • katar;
  • eozynofilowe zapalenie płuc;
  • wymiociny;
  • niestrawność;
  • biegunka;
  • żółtaczka;
  • zapalenie trzustki;
  • zaburzenia widzenia;
  • hałas w uszach;
  • suchy kaszel;
  • niedokrwistość typu aplastycznego;
  • zawrót głowy;
  • zawroty głowy;
  • parestezje;
  • problemy z nastrojem;
  • problemy ze snem;
  • dezorientacja;
  • agranulocytoza;
  • małopłytkowość i inne.

Chociaż prawdopodobieństwo tych odchyleń jest bardzo niewielkie, należy wziąć pod uwagę, że nadal nie warto ryzykować – przy pierwszych objawach tych odchyleń należy skonsultować się z lekarzem w celu dostosowania dawek przyjmowanego leku lub rozważyć leki alternatywne .

Przeciwwskazania

Istnieje szereg charakterystycznych przeciwwskazań, w których stosowanie leku jest niedopuszczalne.

Należą do nich między innymi:

  • indywidualna wrażliwość na jeden ze składników leku;
  • oporna na leczenie hiperkaliemia;
  • Nietolerancja laktozy;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • niedobór laktazy;
  • obustronne zwężenie tętnicy nerkowej;
  • niewydolność wątroby;
  • ciąża lub laktacja;
  • wiek do osiemnastu lat;
  • normalne zwężenie tętnicy nerkowej;
  • zespół złego wchłaniania typu glukozy-galaktozy i tak dalej.

W takich sytuacjach możesz wziąć lek, ale należy to zrobić z najwyższą ostrożnością:

  • cukrzyca;
  • hiperurykemia;
  • dusznica;
  • problemy z hematopoezą szpiku kostnego;
  • nadciśnienie typu nerkowo-naczyniowego;
  • spadek BCC;
  • choroby naczyń mózgowych;
  • terapia lekami immunosupresyjnymi;
  • choroby tkanki łącznej różnych typów.

Interakcje z innymi lekami

Lek może wchodzić w interakcje z innymi lekami, wzmacniając lub osłabiając je lub ich własne działanie.

Ten efekt należy również wziąć pod uwagę w przypadku jednoczesnego przyjmowania kilku leków.

Oto kilka przykładów interakcji:

  • Przyjmowany z preparatami litu: stężenie litu w osoczu krwi może wzrosnąć, dlatego nie należy łączyć Ko-Perinev z tymi lekami.
  • Z baklofenem: ten ostatni ma zwiększone działanie hipotensyjne, w wyniku czego ciśnienie krwi może się znacznie zmienić;
  • Przy równoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ: hipotensyjne działanie leku może się zmniejszyć, ale wzrasta ryzyko problemów z nerkami, aż do wystąpienia ostrej niewydolności nerek. W przypadku istniejących problemów z nerkami jednorazowe stosowanie leków jest ściśle przeciwwskazane.
  • Podczas stosowania z neuroleptykami: Zwiększone działanie hipotensyjne.
  • W przypadku stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas: zawartość potasu we krwi może wzrosnąć - a to jest bardzo niebezpieczne.
  • Z insuliną: może zwiększać zwiększoną tolerancję glukozy, a także zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę.
  • Z lekami immunosupresyjnymi: roszczenie o rozwój leukopenii wzrasta.
  • W przypadku stosowania z lekami do znieczulenia ogólnego: zwiększone ogólne działanie hipotensyjne.
  • W przypadku stosowania z lekami moczopędnymi: może wystąpić hipowolemia lub może spaść ciśnienie krwi.
  • z metforminą: może wystąpić niewydolność nerek typu czynnościowego. Podobny efekt występuje przy stosowaniu środków kontrastowych zawierających jod.

A to tylko część możliwych interakcji, które mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu różnych leków. Dlatego koniecznie skonsultuj się z lekarzem, jakie niestandardowe efekty mogą wystąpić, jeśli używasz kilku różnych leków jednocześnie.

Warunki przechowywania

Ważne jest, aby przechowywać lek w temperaturze nieprzekraczającej 30 stopni Celsjusza. Trzymaj dzieci z dala od leku. Okres trwałości - do trzech lat od daty wydania.

Perineva (forma - tabletki) odpowiada grupie leków wpływających na układ renina-angiotensyna. Ważne cechy leku z instrukcji użytkowania:

  • Sprzedawany wyłącznie na receptę
  • W czasie ciąży: przeciwwskazane
  • Podczas karmienia piersią: przeciwwskazane
  • W dzieciństwie: przeciwwskazane
  • W przypadku zaburzeń czynności nerek: zachować ostrożność

Pakiet

Mieszanina

Lek Perineva zawiera następujące składniki:

  • sól tertbutyloaminowa peryndoprylu;
  • laktoza jednowodna, wapnia chlorek sześciowodny, krospowidon;
  • koloidalny dwutlenek krzemu, MCC, stearynian magnezu.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci okrągłych, białych, obustronnie wypukłych tabletek z linią podziału po jednej stronie 8, 4 lub 2 mg. Blister zawiera 10, 14 lub 30 tabletek.

efekt farmakologiczny

Perineva ma działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne i kardioprotekcyjne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Peryndopryl ma działanie terapeutyczne ze względu na peryndoprylat (aktywny metabolit). Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, OPSS, powodując obniżenie ciśnienia krwi. W tym samym czasie obwodowy przepływ krwi przyspiesza, ale tętno nie wzrasta.

Maksymalny efekt pojawia się po zażyciu średnio 4-6 godzin i utrzymuje się przez jeden dzień.

Ciśnienie krwi spada dość szybko. Stabilizację ciśnienia obserwuje się po około miesiącu terapii. Po przerwaniu leczenia zespół odstawienia nie rozwija się.

Zwiększa elastyczność tętnic, pomaga niwelować ich zmiany strukturalne. Normalizuje pracę mięśnia sercowego, zmniejsza obciążenie wstępne i następcze.

Maksymalne stężenie peryndoprylu we krwi po zażyciu obserwuje się po godzinie. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność - 65-70%.

Jednoczesne jedzenie z lekiem zmniejsza konwersję peryndoprylu do peryndoprylatu, co odpowiednio zmniejsza jego biodostępność. Wydalany przez nerki, nie kumuluje się.

Wskazania do stosowania

Z czego są tabletki Perineva? Perineva jest przepisywana w następujących przypadkach:

  • zapobieganie nawrotom udaru mózgu (kompleksowa terapia z indapamidem);
  • Przewlekła niewydolność serca;
  • nadciśnienie tętnicze;
  • stabilne niedokrwienie serca.

Przeciwwskazania

Leku nie należy przyjmować, gdy:

  • wrażliwość na jakikolwiek składnik leku;
  • zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy;
  • wiek do 18 lat;
  • niedobór laktazy;
  • historia obrzęku naczynioruchowego (obrzęk naczynioruchowy, idiopatyczny lub dziedziczny w wyniku przyjmowania inhibitorów ACE);
  • nietolerancja galaktozy.

Ostrożnie lek stosuje się do:

  • obustronne zwężenie tętnic nerkowych;
  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • nadciśnienie naczyniowo-nerkowe;
  • zwężenie tętnicy pojedynczej nerki;
  • etapy dekompensacji niewydolności serca;
  • hiponatremia, hipowolemia;
  • hiperkaliemia;
  • choroby naczyń mózgowych;
  • przerostowa kardiomiopatia obturacyjna;
  • po przeszczepie nerki;
  • choroby tkanki łącznej;
  • ogólne znieczulenie;
  • cukrzyca;
  • w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

W wyniku przyjmowania leku Perinev mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • parestezje, zawroty głowy, bóle głowy;
  • hałas w uszach;
  • zaburzenia widzenia;
  • znaczny spadek ciśnienia krwi, dusznica bolesna, arytmie, udar, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń;
  • duszność, skurcz oskrzeli, kaszel, nieżyt nosa, eozynofilowe zapalenie płuc;
  • ból brzucha, nudności, zaburzenia smaku, wymioty, zaparcia, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, zapalenie trzustki, cholestatyczne lub cytolityczne zapalenie wątroby;
  • świąd, obrzęk kończyn, twarzy, wysypka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy;
  • skurcze mięśni;
  • impotencja, niewydolność nerek;
  • zwiększona potliwość, astenia;
  • zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza (objawiająca się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek), niedokrwistość hemolityczna (rzadko obserwowana u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej);
  • zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny, hiperkaliemia (ustępująca po odstawieniu leku), hipoglikemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Instrukcja stosowania Perineva (sposób i dawkowanie)

Lek należy przyjmować 1 raz, rano, w środku, przed posiłkami.

Instrukcje dotyczące tabletek wskazują, że dawkę dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od ciężkości choroby i odpowiedzi na terapię.

W przypadku nadciśnienia tętniczego lek Perineva można stosować zarówno w monoterapii, jak i jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie. Początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 mg. Jeśli w ciągu miesiąca terapia nie przyniesie rezultatów, dawkę można zwiększyć do 8 mg (przy normalnym przeniesieniu poprzedniej dawki).

Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy przerwać przyjmowanie leków moczopędnych co najmniej 3 dni wcześniej, ponieważ łączne stosowanie tych leków może prowadzić do niedociśnienia tętniczego.

W przewlekłej niewydolności serca lek należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza, należy rozpocząć od dawki minimalnej (2 mg). Możesz zwiększyć dawkę do 4 mg nie wcześniej niż tydzień później.

Jako środek zapobiegawczy przeciwko nawrotom udaru, dawka leku na początek wynosi 2 mg. Możesz rozpocząć przyjmowanie leku już po dwóch tygodniach od udaru.

W chorobie nerek dawkę leku przepisuje się indywidualnie, w zależności od rozpoznania i stopnia upośledzenia. Konieczne jest ciągłe monitorowanie stanu pacjenta, w szczególności poziomu kreatyniny i jonów potasu we krwi.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku chorób wątroby.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania u pacjenta mogą wystąpić następujące objawy: wstrząs, niewydolność nerek, bradykardia, gwałtowny spadek ciśnienia krwi, hiponatremia, zawroty głowy, kaszel, hiperkaliemia, tachykardia, niepokój, hiperwentylacja, kołatanie serca.

Przy gwałtownym spadku ciśnienia krwi pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą, lekko unieść nogi, a także konieczne jest podjęcie działań w celu uzupełnienia BCC. W przypadku bradykardii, której nie można leczyć (w szczególności antropiną), konieczne jest zainstalowanie rozrusznika serca (sztucznego rozrusznika serca). Peryndopryl można usunąć z krwioobiegu za pomocą hemodializy.

Interakcja

Jednoczesne stosowanie produktu Perineva z lekami moczopędnymi może prowadzić do niedociśnienia tętniczego. Możesz zmniejszyć ryzyko jego wystąpienia, zaprzestając przyjmowania leków moczopędnych lub przyjmując lek w mniejszych dawkach. W przyszłości należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki produktu Perineva.

Łączenie peryndoprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, pokarmami i suplementami oraz preparatami potasu może prowadzić do rozwoju hiperkaliemii. Powinny być przepisywane wyłącznie na hipokaliemię z najwyższą ostrożnością, kontrolując poziom jonów.

Peryndopryl razem z preparatami litu może powodować toksyczność litu i zwiększać poziom litu we krwi, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego przepisywania. Jeśli to konieczne, takie połączenie powinno monitorować stężenie litu we krwi.

W wyniku połączenia produktu Perineva z NLPZ może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Również taka terapia może prowadzić do pogorszenia stanu nerek. W niektórych przypadkach może to prowadzić do ostrej niewydolności nerek.

Przeciwnadciśnieniowe działanie peryndoprylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie innych leków obniżających ciśnienie krwi lub leków rozszerzających naczynia krwionośne.

Leki hipoglikemizujące (w tym insulina) i Perinev w połączeniu mogą powodować nasilenie efektu hipoglikemii, aż do glikemii.

Sympatykomimetyki gloryfikują efekt terapeutyczny peryndoprylu, kiedy są przepisywane, konieczne jest kontrolowanie skuteczności Perinevy.

Leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i leki do znieczulenia ogólnego mogą nasilać działanie hipotensyjne.

Możliwe jest połączenie produktu Perineva z azotanami, kwasem acetylosalicylowym, beta-blokerami i lekami trombolitycznymi.

Warunki sprzedaży

Na receptę.

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu w temperaturze 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Specjalne instrukcje

U pacjentów z cukrzycą przez pierwsze 3 miesiące przyjmowania leku Perineva należy kontrolować poziom glukozy we krwi.

Podczas prowadzenia pojazdu należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i gwałtowny spadek ciśnienia.

analogi Perinevy

Następujące leki są uważane za analogi tego leku: aretopres, hypernick, coverex, parnavel, perinpress, perindopril.

Recenzje o Perinev

Wśród pacjentów opinie na temat tego leku są raczej sprzeczne. Z jednej strony wielu zauważa jego skuteczność, z drugiej strony efekt przyjmowania leku psują skutki uboczne, w szczególności kaszel i zawroty głowy.

Cena Perinewa

Koszt tabletek w Rosji, w zależności od opakowania, wynosi 220 rubli (4 mg), 330 rubli (8 mg). Na Ukrainie cena 8 mg to 180 UAH, 4 mg to 130 UAH.

Europharm* 4% rabatu z kodem promocyjnym medside11

Apteka IFK

Opinie

Powiązane wideo

Perineva - oficjalne instrukcje użytkowania.

Ko-Perineva - oficjalne instrukcje użytkowania.

Tabletki na nadciśnienie Perindopril

Jakie są najlepsze tabletki na nadciśnienie?

Perineva - wskazania do stosowania

Leki uciskowe dla osób starszych

Żyj zdrowo! Leki na ciśnienie. Czego nie powinny brać osoby starsze? (05.10.2017)

Nadciśnienie tętnicze i powikłania związane z tą chorobą układu krążenia można nazwać negatywnym (z medycznego punktu widzenia) znakiem czasu. A wszystko dlatego, że choroba ta występuje u co najmniej jednej na pięć osób dorosłych. Jeśli dodamy do tego osoby nieprzebadane, które od lat chorują, ale unikają lekarzy, statystyki będą jeszcze bardziej przygnębiające.

Ale nadciśnienie (nadciśnienie tętnicze) to nie wyrok, nie powód do rozpaczy. Osiągnięcia współczesnej farmakologii pozwalają opanować chorobę, przy zachowaniu optymalnej jakości życia. Oczywiście jest to możliwe, jeśli udasz się do lekarza na czas, a nie na etapie, gdy narządy docelowe są już znacznie dotknięte - serce, nerki, mózg, naczynia krwionośne, oczy. Wśród leków, które mogą korygować stan nadciśnienia, wyróżniają się inhibitory ACE. Są to leki najnowszej generacji, opracowane przez specjalistów tak, aby ich pacjenci byli dobrze tolerowani, a działania niepożądane występowały rzadko.

Inhibitory ACE: jak to działa

Ogólny schemat jest następujący - z beta-globulin osocza, między innymi z angiotensynogenu, pod wpływem reniny powstaje angiotensyna I. Nie wpływa ona na napięcie naczyniowe, pozostaje obojętna. Ten składnik jest podatny na działanie ACE (czyli enzymu konwertującego angiotensynę). W ten sposób powstaje wazoaktywny peptyd angiotensyna II: ma on nieodłączny wpływ na napięcie naczyniowe właśnie z powodu podrażnienia receptorów wrażliwych na angiotensynę. Tak więc naczynia krwionośne zwężają się.

Pod działaniem takiej aktywnej angiotensyny uwalniane są norepinefryna i aldosteron, a także hormon antydiuretyczny. A teraz, jeśli cały opisany powyżej proces przebiega z dużą intensywnością, u osoby rozwija się nadciśnienie. A ciśnienie może wzrosnąć do poziomu krytycznego, wywołać przełom nadciśnieniowy i incydenty naczyniowe.

Dlatego lekarze opracowali produkty lecznicze, które kontrolują proces produkcji angiotensyny II, kolejnych skoków hormonalnych. W szczególności cel ten został osiągnięty dzięki pigułkom ciśnieniowym Perineva.

Perineva: dokumentacja gospodarstwa

Ten produkt leczniczy jest klasyfikowany jako inhibitor ACE, jest dostępny tylko w postaci tabletek. Pigułki koloru białego (lub z lekko ciemnymi zanieczyszczeniami). Te w dawkach 2 i 8 mg są okrągłe, ale te w dawce 4 mg są owalne. W opakowaniu ogniw znajduje się 10 sztuk, aw pudełku od 3 do 9 takich opakowań.

W formule leku:

  • Erbumina peryndoprylu, półprodukt w postaci granulatu;
  • Dodatkowymi składnikami są chlorek i heksahydrat wapnia, krospowidon i monohydrat laktozy (jest to dodatek do granulatu), natomiast w przypadku tabletek dwutlenek krzemu, stearynian magnezu i celuloza.

Tak więc głównym składnikiem jest . Lek należy do produktów farmaceutycznych o działaniu hipotensyjnym, kardioprotekcyjnym i rozszerzającym naczynia krwionośne.

Charakterystyka farmakodynamiczna

Peryndopryl (lub kinaza II) jest inhibitorem ACE związanym z egzopeptydazami. Uważany jest za prolek, z którego następnie uwalniany jest aktywny metabolit zwany perindoprilem. Przekształca angiotensynę I w wazokonstruktor, pozwala zniszczyć bradykininę z utworzeniem nieaktywnego hektapeptydu.

W związku ze spadkiem aktywności ACE dochodzi do aktywacji reniny osocza i zmniejszenia produkcji aldosteronu. A ponieważ ACE niszczy bradykininę, hamowanie tego enzymu prowadzi do zwiększonej aktywacji układu kalikreina-kinina. System prostaglandyn jest natychmiast aktywowany.

Peryndopryl :

  • Obniża ciśnienie krwi, SBP i DBP;
  • Niezależnie od tego, czy pacjent stoi, czy leży, ciśnienie krwi spada;
  • Koryguje OPSS w dół;
  • Przyspiesza obwodowy przepływ krwi;
  • Nie zwiększa częstości akcji serca;
  • Przyspiesza, zgodnie z instrukcją, przepływ krwi w nerkach, bez wpływu na szybkość filtracji kłębuszkowej.

Aby rozwinąć szczytowe działanie hipotensyjne, należy odczekać około 4-6 godzin po spożyciu. Ta akcja zostanie przedłużona o 24 godziny. Ale, jak mówią lekarze, nawet po jednym dniu efekt pozostanie na poziomie 87-100%. Można powiedzieć, że ciśnienie krwi spada szybko, ale jednocześnie płynnie - i jest to najwygodniejszy schemat dla pacjentów z nadciśnieniem.

Jeśli chodzi o stabilizację stanu hipotensyjnego, można się tego spodziewać w ciągu miesiąca regularnego harmonogramu. I długo się trzyma. Kiedy przestaniesz pić Perineva, nie będzie zespołu odstawienia.

Udowodniono, że składnik aktywny ogranicza również przemiany przerostowe mięśnia sercowego lewej komory. Zwiększa również stężenie lipoprotein o dużej gęstości. Osoby z hiperurykemią zgłaszają spadek poziomu kwasu moczowego. Przy długotrwałym stosowaniu profil izoenzymu miozyny stabilizuje się. Zmniejsza się również znaczenie kliniczne śródmiąższowego typu włóknienia.

Lek ma tendencję do usuwania niektórych przekształceń w tętnicach małego rzędu, aby zoptymalizować elastyczność dużych tętnic. Zmniejszone wstępne i następcze obciążenie serca. W przypadku CHF zmniejsza się OPSS, podobnie jak ciśnienie napełniania komór. Zwiększa się pojemność minutowa serca, a także wskaźnik sercowy.

Charakterystyka farmakokinetyczna

Kompozycja lecznicza jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągnięcie szczytowej zawartości w osoczu zajmuje godzinę. Dostępność biologiczna - w granicach 65-70%.

Około 20% wchłoniętego składnika staje się aktywnym metabolitem, peryndoprylatem. Jego stężenie graniczne w osoczu ustala się po 3,5 godziny, a okres półtrwania wynosi jedną godzinę. Z białkami krwi (z części osocza) substancja ma niewielki związek, natomiast związek z ACE nie sięga 30%, ale zależy to od zawartości składnika.

Ewakuacja odbywa się przez nerki. Pokarm, jak udowodnili naukowcy, nieznacznie zmniejsza przemianę perindoprilu w perindoprilat, co zmniejsza biodostępność leku.

Kto jest pokazany

W szczegółowych instrukcjach użytkowania opisanej Perinevy wskazane są dwa główne wskazania do przyjęcia - w rzeczywistości jest to nadciśnienie tętnicze, a także CHF. Często ten konkretny lek ma zastosowanie w terapii skojarzonej z indapamidem - ma to na celu zapobieganie nawrotom udaru u osób, które obecnie lub w przeszłości mają choroby naczyniowo-mózgowe w fazie aktywnej.

Ponadto omawiany inhibitor ACE może być przepisywany w przypadku stabilnego niedokrwienia mięśnia sercowego w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób, które przeszły ostry zawał mięśnia sercowego lub rewaskularyzację wieńcową.

Kto nie może pić

Perineva, podobnie jak jej analogi, ma bezwzględne i względne przeciwwskazania do przyjmowania. Na przykład kategoryczny zakaz dotyczy dzieci - ten lek zasadniczo nie jest przepisywany osobom poniżej pełnoletności.

Wśród bezwzględnych przeciwwskazań:

  • Nietolerancja galaktozy i niedobór laktazy, a także zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
  • Wysoka indywidualna wrażliwość na składniki receptury lub innych przedstawicieli tej grupy farmaceutycznej;
  • Idiopatyczny charakter obrzęku naczynioruchowego wcześniej.

Przy takich diagnozach lub cechach pacjent wraz z lekarzem musi szukać innych schematów terapeutycznych. Jeśli mówimy o względnych przeciwwskazaniach, to w tym przypadku lekarz oceni wszystkie zagrożenia, jakie ma dany pacjent. I na podstawie swojej prognozy zdecyduje, czy może pić Perinevę, czy też powinien poszukać innego środka o mniejszym zagrożeniu.

Względne ograniczenia w użyciu

Dotyczy to przede wszystkim CHF w fazie zdekompensowanej. Nie należy pić leku u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, tylko pewne obliczenia ze strony lekarza mogą pozwolić na przyjęcie leku Perineva.

Względne przeciwwskazania obejmują:

  • Zwężenie zastawek aortalnych / mitralnych;
  • nadciśnienie typu nerkowo-naczyniowego;
  • Kardiomiopatia zaporowa (typ przerostowy);
  • Choroby naczyń mózgowych, które obejmują niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność krążenia mózgowego, a także niewydolność wieńcową;
  • CRF (pod uwagę brany jest klirens kreatyniny);
  • Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej dostępnej nerki, a także stan potransplantacyjny;
  • Hemodializa przy użyciu specjalnych membran;
  • Hiperkaliemia, hiponatremia i hipowolemia;
  • Stan po operacji;
  • Choroby tkanki łącznej - na przykład toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry;
  • Cukrzyca dowolnego typu;
  • Hamowanie hematopoezy w szpiku kostnym, związane ze stosowaniem leków immunosupresyjnych;
  • Przynależność pacjenta do rasy Negroidów;
  • Wiek powyżej 65 lat;
  • Terapia równoległa z alergenami (odczulająca).

Jeśli lekarz, który przepisał Ci lek, z jakiegoś powodu nie wie o niektórych Twoich chorobach obecnych lub przebytych, koniecznie mu o tym powiedz. Dzieje się tak, gdy pacjent przychodzi na wizytę nie z kartą medyczną, ale z ulotką. Może zapomnieć wspomnieć o tej czy innej chorobie, lekarz nie weźmie tego pod uwagę, a terapia może być niewłaściwa (a przez to niebezpieczna).

Jak stosować przy nadciśnieniu

Lek można stosować zarówno w monoterapii, jak i jako jeden ze składników kompleksu – za ten wybór odpowiada lekarz. Zalecana dawka początkowa produktu Perineva wynosi 4 mg. Dla osób, u których występuje znaczna aktywacja układu RAAS (a jest to typowe dla pacjentów z ciężkim nadciśnieniem, z nadciśnieniem typu nerkowo-naczyniowego i dekompensacyjną CHF), dawka początkowa nie przekroczy 2 mg. Jeśli skuteczność leczenia jest niewystarczająca, dawkę dzienną można ostatecznie zwiększyć do 8 mg.

Jeśli Perinev jest pijany przez pacjenta, który jednocześnie pije środek moczopędny, to aby uniknąć rozwoju niedociśnienia, inhibitor należy rozpocząć trzy dni po odstawieniu leku moczopędnego. Lub (lekarz rozważa również tę opcję) przepisze Perinev w dawce 2 mg, minimalnej możliwej dla tego leku. W takiej sytuacji wskazane jest monitorowanie zawartości jonów potasu w składniku surowicy krwi, ciśnienia krwi i czynności nerek. Patrząc na dynamikę tych wskaźników, lekarz dostosuje dawkę. Leczenie moczopędne można wznowić na żądanie.

Starszym pacjentom z nadciśnieniem przepisuje się również minimalną dawkę początkową - 2 mg.

Stosować w innych chorobach układu krążenia

W celu zapobiegania udarowi (powtarzającemu się) osobom z chorobami naczyń mózgowych zaleca się wypicie leku 2 mg 1/24 dwa tygodnie przed wizytą. Rozpoczęcie terapii profilaktycznej jest wskazane przez lekarza nie wcześniej niż 2 tygodnie po udarze.

W przypadku pacjentów z CHF lek jest przepisywany w tej samej dawce początkowej - 2 mg. Po dwóch tygodniach z dodatnią dynamiką wzrasta do 4 mg. W przypadku klinicznych objawów choroby dodatkowo można przepisać beta-blokery, digoksynę i niektóre leki moczopędne.

Jeśli specjalista przewiduje wysokie prawdopodobieństwo rozwoju nadciśnienia tętniczego, na przykład z powodu dużych dawek leku moczopędnego, przed przepisaniem leku Perineva należy skorygować zaburzenia elektrolitowe, hipowolemię (o ile jest to realistyczne). Przed/w trakcie terapii należy koniecznie monitorować ciśnienie krwi, poziom jonów potasu w surowicy części biopłynu, a także stan czynności nerek.

Leczenie stabilnego niedokrwienia mięśnia sercowego

Dawka początkowa - 4 mg 1/24h. Dwa tygodnie później, pod ścisłą kontrolą czynności nerek, dawkę tę można podwoić. Pacjenci w podeszłym wieku iz takim rozpoznaniem starają się rozpocząć leczenie od najniższej dawki 2 mg. Jeśli dawka jest nieskuteczna, po wstępnej kontroli czynności nerek (ta pozycja jest wymagana), po tygodniu dawkę zwiększa się do 4 mg, a po kolejnych 7 dniach do 8 mg.

Podczas terapii lekarze monitorują zawartość kreatyniny, a także jonów potasu w składniku surowicy krwi.

O negatywnych reakcjach

Skutki uboczne leku Perineva są szczegółowo opisane w instrukcjach. Należy zauważyć, że często występują one na tle niewłaściwego leczenia, nieoptymalnej terapii skojarzonej, a także niewłaściwego stylu życia pacjenta.

Częstotliwość utrwalania negatywnych reakcji jest następująca - więcej niż 1 przypadek na 10 przyjęć jest interpretowany jako „bardzo często”, więcej niż lub równy 1 na 100, ale mniej niż 1 na 10 - „często”. „Niezbyt często” to jeden lub więcej przypadków na tysiąc, ale nie mniej niż 1 na 100. „Rzadki” to stosunek więcej niż jednego przypadku na 10 000 wizyt, ale nie mniej niż 1 na 1000. „Bardzo/bardzo rzadki” to więcej niż 1 do 10000 z włączeniem pojedynczych wiadomości.

Negatywne reakcje:

  1. Serce i naczynia krwionośne. Często obserwuje się znaczny spadek ciśnienia krwi. Bardzo rzadko przyjęcie przechodzi w dusznicę bolesną, nie można wykluczyć arytmii, udaru mózgu i ostrego zawału mięśnia sercowego. Zapalenie naczyń występuje z nieokreśloną częstością.
  2. Układ trawienny. Odbiór często objawia się zaburzeniami trawienia, zaparciami i nudnościami, ewentualnie wymiotami. Niestrawność i ból brzucha nie są wykluczane z taką samą częstością. Rzadko pacjent skarży się na nietypową suchość w jamie ustnej. Zapalenie trzustki rzadko będzie scenariuszem negatywnym. Zapalenie wątroby (różne typy) występuje bardzo rzadko.
  3. Układ oddechowy. Często chorzy skarżą się na kaszel i duszności, rzadziej skurcz oskrzeli, bardzo rzadko przyjęcie przechodzi w katar i eozynofilowe zapalenie płuc.
  4. OUN i PNS. Często pojawiają się skargi na bóle głowy, parestezje, zawroty głowy. Rzadko występują zmiany nastroju, a także zaburzenia snu. Bardzo rzadko występują patologie świadomości związane z dezorientacją przestrzenną, lukami w pamięci, trudnościami w koncentracji i wykonywaniu automatycznych prostych czynności.
  5. Czujniki. Pacjenci często skarżą się na nietypowe szumy uszne, często pojawiają się skargi na wady wzroku.
  6. O TAK. Często zespół konwulsyjny mięśni stałych.
  7. Profil moczowo-płciowy. Rzadko występuje jako scenariusz negatywny w leczeniu zaburzeń erekcji, niewydolności nerek. Wystąpienie ARF jest niezwykle rzadkie.
  8. Układ limfatyczny i hematopoeza. U niektórych osób z predyspozycjami do tego niedokrwistość hemolityczna występuje bardzo rzadko. Przy długotrwałym leczeniu maksymalnymi dawkami możliwa jest małopłytkowość i agranulocytoza, a także neutropenia, zmniejszony hemotokryt i hemoglobina.
  9. Skóra. Największy organ naszego ciała często reaguje na terapię Perinevą wysypką skórną, swędzeniem. Rzadziej pojawia się pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy twarzy i rąk/nóg. Bardzo rzadko obserwuje się rumień wielopostaciowy.
  10. Diagnostyka laboratoryjna może naprawić hiperkaliemię, wzrost markerów kreatyniny w osoczu krwi i mocznika w surowicy. Szczególnie u osób z ciężką CHF. Rzadko dochodzi do hipoglikemii, podwyższonego stężenia bilirubiny w surowicy i aktywacji fermentacji wątrobowej.

Wśród innych reakcji często obserwuje się zespół asteniczny, rzadko - nadmierną potliwość.

W przypadku przedawkowania

Głównymi objawami przedawkowania są znaczne obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca i bradykardia, tachykardia, a także zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Możliwa jest hiperwentylacja płuc, niepokój, kaszel i znaczne zawroty głowy. Nie można wykluczyć reakcji wstrząsowej i niewydolności nerek.

Jeśli ciśnienie znacznie spadło, zaleca się położenie ofiary, podniesienie kończyn dolnych. Uzupełnia się objętość krwi pacjenta, podaje się dożylnie angiotensynę II, a także (ewentualnie - do wyboru) roztwór katecholamin. Przy rozwiniętej bradykardii, która nie jest podatna na leczenie farmakologiczne, rozrusznik serca jest zwiększany. Terapia przedawkowania jest rutynowo prowadzona z monitorowaniem parametrów życiowych, kreatyniny i elektrolitów w surowicy części biopłynu.

Usunięcie substancji z krążenia ogólnoustrojowego jest dopuszczalne za pomocą hemodializy, ale co ważne, należy unikać stosowania w tej procedurze wysokoprzepływowych membran poliakrylonitrylowych.

Uwagi

Terapia skojarzona Perineva z litem, potasem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, a także produktami zawierającymi potas i / lub suplementami diety nie jest uważana za optymalną.

Podobnie jak inne inhibitory ACE, Perineva może wywołać gwałtowny spadek ciśnienia krwi. Ale u osób z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym ten efekt „pierwszej dawki” odnotowuje się rzadko. Ale patologiczny spadek ciśnienia krwi może objawiać się u pacjentów z obniżonym BCC z powodu poważnej diety bezsolnej, terapii moczopędnej i hemodializy.

Warto również zauważyć, że często znaczny spadek ciśnienia krwi u osób z CHF (ciężką) obserwuje się przy równoległym przyjmowaniu diuretyków pętlowych, a także przy AN. Pacjenci ci powinni być pod ścisłą obserwacją przez cały okres leczenia, bardzo ważne jest dla nich prawidłowe, dokładne dawkowanie leku. Ta uwaga dotyczy również pacjentów z niedokrwieniem serca, chorobami naczyniowo-mózgowymi. W nich nadmierny spadek ciśnienia jest niebezpieczny dla ostrego zawału mięśnia sercowego i powikłań typu naczyniowo-mózgowego.

To jest ważne:

  1. Przejściowego (czyli przemijającego) nadciśnienia tętniczego nie można uznać za wskazanie do przerwania terapii, po przywróceniu BCC i ustabilizowaniu ciśnienia tętniczego leczenie kontynuuje się.
  2. Jeśli objawy kliniczne są nieodłącznie związane z niedociśnieniem, dawka środka farmakologicznego jest dostosowywana (czasami jest całkowicie anulowana).
  3. W sytuacjach wystąpienia epizodu niestabilnej dławicy piersiowej (nawet jeśli jest ona nieistotna) u pacjentów z niedokrwieniem mięśnia sercowego, w pierwszych tygodniach ocenia się stosunek korzyści do ryzyka.
  4. Jeśli u leczonej osoby wystąpi obrzęk naczynioruchowy, Perinev jest natychmiast anulowany - z obrzękiem twarzy lub ust potrzebne są tylko standardowe leki przeciwhistaminowe, ale z obrzękiem języka i krtani, a także głośni, sytuacja może wyjść kontrola. Pomoc musi być pilna.
  5. Jeśli podczas leczenia u pacjenta wystąpi żółtaczka, lek zostaje anulowany, przeprowadza się badanie, ponieważ Perineva może prowadzić do poważnego łańcucha patologii, które zaczynają się od żółtaczki cholestatycznej.
  6. W niektórych sytuacjach u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i wcześniej nieokreśloną PN (zwłaszcza przyjmujących leki moczopędne) może dojść do przejściowego i nieistotnego wzrostu stężenia kreatyniny i mocznika w surowiczej części płynu biologicznego.

U osób z rozpoznaną cukrzycą, które otrzymują insulinę lub piją leki hipoglikemizujące, na początku terapii Perineva wyraźnie kontroluje się wskaźnik glukozy.

Ci pacjenci, którzy spodziewają się operacji w najbliższej przyszłości, z reguły anulują lek dziennie. Wynika to z faktu, że znieczulenie podczas operacji obniża ciśnienie krwi. Jeśli nie jest możliwe zatrzymanie inhibitora ACE, niedociśnienie jest korygowane przez zwiększenie BCC.

Jeśli w trakcie terapii u pacjenta wystąpi nieproduktywny, nieustanny kaszel, jest to zwykle reakcja na lek. Wygasa z chwilą jej odwołania.

Ciąża i laktacja

Perineva nie jest przepisywana podczas ciąży. Jeśli w trakcie leczenia pacjentka zajdzie w ciążę, lek jest natychmiast anulowany. Jeśli jest stosowany przez kobietę w ciąży w późnym okresie ciąży, leczenie może spowodować działanie fetotoksyczne. Wśród nich małowodzie i spadek czynności nerek, a także opóźnione kostnienie kości czaszki u dziecka. W stanie wywołać działanie toksyczne leku i noworodka - niedociśnienie, niewydolność nerek.

Jeśli z tego czy innego powodu lek był stosowany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, ważne jest wykonanie USG płodu - w celu monitorowania stanu kości czaszki i nerek.

Nie ma danych na temat przenikania peryndoprylu do mleka matki, dlatego lek należy wyrzucić w okresie laktacji. Lub wręcz przeciwnie, przebieg leczenia wymaga odrzucenia laktacji, jej czasowego zawieszenia. Kwestie te należy omówić z lekarzem i ginekologiem.

Czy można go łączyć z NLPZ

NLPZ to kategoria leków o określonej częstotliwości stosowania. Należą do nich leki przeciwzapalne i przeciwbólowe, po które stosunkowo często sięgają osoby o różnych wskaźnikach zdrowia somatycznego. Na przykład ludzie piją nimesulid lub diklofenak na ból stawów, osteochondrozę, ból pourazowy itp. Związki te stosowane są również przy tzw. przeziębieniach.

Ale nie wszyscy pacjenci zastanawiają się, czy możliwe jest łączenie NLPZ z innymi lekami, często stosowanymi kursami. Tak więc, jeśli połączysz je z leczeniem Perineva, nie można wykluczyć osłabienia efektu hipotensyjnego. Poziom jonów K we krwi może wzrosnąć, powodując pogorszenie czynności nerek. W niektórych przypadkach przypadek zamienia się w rozwój ostrej niewydolności nerek. Jeśli pacjent ma chore nerki i pije Aspirynę razem z Perinevą, istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia ostrej niewydolności nerek.

Dlatego przed wypiciem pigułki znieczulającej lub przeciwzapalnej pamiętaj, że bierzesz Perineva, co nie pasuje do nich. A co można wziąć w przypadku przeziębienia lub bólu stawów, skonsultuj się z lekarzem.

Z czym można połączyć w razie potrzeby

Jeśli istnieje taka prośba, Perinev można przepisać w połączeniu z lekami, takimi jak azotany, beta-blokery, leki trombolityczne, a także kwas acetylosalicylowy w dawkach o działaniu przeciwpłytkowym.

W aptekach produkt leczniczy jest wydawany na receptę. Cena tabletek Perinev wynosi od 210 rubli za 30 tabletek / 4 mg do 1000 rubli za 90 tabletek po 8 mg.

Napędowy

Lek wiąże się z pewnymi zagrożeniami ze strony układu nerwowego, dlatego wszystkim osobom przyjmującym Perinev nie zaleca się prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami podczas procesu leczenia. Nie można wykluczyć bólów głowy, zawrotów głowy, dezorientacji, dekoncentracji. Wszystko to może doprowadzić do sytuacji awaryjnej.

Jeśli wystąpi jakiekolwiek nasilenie negatywnej reakcji, pospiesz się, aby skontaktować się z lekarzem.

Skład i forma uwalniania leku

Tabletki biała lub prawie biała, owalna, lekko obustronnie wypukła, ze sfazowaniem i ryzykiem z jednej strony.

Substancje pomocnicze półproduktu-granulatów: heksahydrat, laktoza jednowodna, krospowidon.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (3) - paczki z tektury.
10 kawałków. - blistry konturowe (9) - opakowania z tektury

efekt farmakologiczny

Inhibitor ACE. Jest prolekiem, z którego w organizmie powstaje aktywny metabolit peryndoprylat. Uważa się, że mechanizm działania hipotensyjnego związany jest z kompetycyjnym hamowaniem aktywności ACE, co prowadzi do zmniejszenia szybkości konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, która jest silnym środkiem zwężającym naczynia krwionośne. W wyniku spadku stężenia angiotensyny II następuje wtórny wzrost aktywności reniny na skutek eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego uwalniania reniny i bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu zmniejsza OPSS (obciążenie następcze), ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc (obciążenie wstępne) oraz opór w naczyniach płucnych; zwiększa pojemność minutową serca i tolerancję wysiłku.

Działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu pierwszej godziny po zażyciu peryndoprylu, osiąga maksimum po 4-8 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny.

W badaniach klinicznych stosowanie peryndoprylu (w monoterapii lub w skojarzeniu z lekiem moczopędnym) wykazało znaczne zmniejszenie ryzyka nawrotu udaru (zarówno niedokrwiennego, jak i krwotocznego), jak również ryzyka udarów śmiertelnych lub powodujących niepełnosprawność; poważne powikłania sercowo-naczyniowe, w tym zawał mięśnia sercowego, m.in. fatalny; otępienie związane z udarem; ciężkie upośledzenie funkcji poznawczych. Te korzyści terapeutyczne odnotowano zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak iz prawidłowym BP, niezależnie od wieku, płci, obecności lub braku cukrzycy oraz rodzaju udaru mózgu.

Wykazano, że na tle stosowania perindoprilu tert-butyloaminy w dawce 8 mg/dobę (co odpowiada 10 mg peryndoprylu z argininą) u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową następuje istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka powikłań według głównego kryterium skuteczności (śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych, częstość występowania zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem i/lub zatrzymania krążenia, po którym nastąpiła skuteczna resuscytacja) o 1,9%. U pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub po zabiegu rewaskularyzacji wieńcowej bezwzględne zmniejszenie ryzyka wyniosło 2,2% w porównaniu z grupą placebo.

Peryndopryl jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw postaci stałych kombinacji z amlodypiną.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym peryndopryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax osiągane jest po 1 h. Biodostępność wynosi 65-70%.

W procesie metabolizmu peryndopryl ulega biotransformacji z wytworzeniem aktywnego metabolitu - peryndoprylatu (około 20%) i 5 związków nieaktywnych. Cmax peryndoprylatu w osoczu jest osiągane w ciągu 3 do 5 godzin po podaniu. Wiązanie peryndoprylatu z białkami osocza jest nieznaczne (mniej niż 30%) i zależy od stężenia substancji czynnej. Vd wolnego peryndoprylatu jest bliskie 0,2 l/kg.

Nie kumuluje się. Wielokrotny odbiór nie prowadzi do kumulacji, a T 1/2 odpowiada okresowi jego działalności.

Podczas przyjmowania z jedzeniem metabolizm peryndoprylu zwalnia.

T 1/2 peryndoprylu wynosi 1 godzinę.

Peryndoprylat jest wydalany z organizmu przez nerki; T 1/2 jego wolnej frakcji wynosi 3-5 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek i serca wydalanie peryndoprylatu jest spowolnione.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze.

Przewlekła niewydolność.

Zapobieganie nawrotom udaru mózgu (leczenie skojarzone z indapamidem) u pacjentów po udarze lub przemijającym niedokrwiennym incydencie naczyniowo-mózgowym.

Stabilna choroba wieńcowa: zmniejszone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową.

Przeciwwskazania

Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, jednoczesne stosowanie aliskirenu i leków zawierających aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR<60 мл/мин/1.73 м 2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Dawkowanie

Dawka początkowa to 1-2 mg/dobę w 1 dawce. Dawki podtrzymujące - 2-4 mg / dobę w przypadku zastoinowej niewydolności serca, 4 mg (rzadziej - 8 mg) - w nadciśnieniu tętniczym w 1 dawce.

Skutki uboczne

Z układu krwiotwórczego: eozynofilia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, małopłytkowość, leukopenia/neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Od strony metabolizmu: hipoglikemia, hiperkaliemia, odwracalna po odstawieniu leku, hiponatremia.

Z układu nerwowego: parestezje, ból głowy, zawroty głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, chwiejność nastroju, senność, omdlenia, dezorientacja.

Z narządów zmysłów: zaburzenia widzenia, szum w uszach.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i związane z nim objawy, zapalenie naczyń, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego i udar, prawdopodobnie z powodu nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z grupy dużego ryzyka.

Z układu oddechowego: kaszel, duszność, skurcz oskrzeli, eozynofilowe zapalenie płuc, nieżyt nosa.

Z układu pokarmowego: zaparcia, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (cholestatyczne lub cytolityczne).

Ze skóry i tłuszczu podskórnego:świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, pęcherzyca, zwiększona potliwość.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień wielopostaciowy.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśni.

Z układu moczowego: niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek.

Z układu rozrodczego: zaburzenie erekcji.

Reakcje ogólne: astenia, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, osłabienie, gorączka, upadki.

Od strony wskaźników laboratoryjnych: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny w surowicy krwi, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu krwi.

interakcje pomiędzy lekami

Ryzyko rozwoju hiperkaliemii zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania peryndoprylu z innymi lekami, które mogą powodować hiperkaliemię: aliskirenem i lekami zawierającymi aliskiren, solami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi, takimi jak cyklosporyna lub takrolimus, trimetoprim.

Podczas jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR<60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Jednoczesne stosowanie z aliskirenem nie jest zalecane u pacjentów, którzy nie mają cukrzycy ani zaburzeń czynności nerek, ponieważ. możliwe zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia czynności nerek oraz zwiększonej chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.

W literaturze opisano, że u pacjentów z rozpoznaną chorobą miażdżycową, niewydolnością serca lub cukrzycą z uszkodzeniem narządów końcowych jednoczesne leczenie inhibitorem ACE i antagonistą receptora angiotensyny II wiąże się z większą częstością występowania niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i pogorszenie czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem tylko jednego leku wpływającego na RAAS. Podwójna blokada (na przykład, gdy inhibitor ACE jest skojarzony z antagonistą receptora angiotensyny II) powinna być ograniczona do pojedynczych przypadków i uważnie monitorowana czynność nerek, stężenie potasu i ciśnienie krwi.

Jednoczesne stosowanie z estramustyną może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, takich jak obrzęk naczynioruchowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i peryndoprylu możliwe jest odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi i związane z tym działanie toksyczne (ta kombinacja nie jest zalecana).

Jednoczesne stosowanie z lekami hipoglikemizującymi (insulina, doustne leki hipoglikemizujące) wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ. Inhibitory ACE, m.in. peryndopryl, może nasilać działanie hipoglikemizujące tych leków, aż do wystąpienia hipoglikemii. Z reguły obserwuje się to w pierwszych tygodniach jednoczesnej terapii oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Baklofen nasila przeciwnadciśnieniowe działanie peryndoprylu, podczas gdy stosowanie baklofenu może wymagać dostosowania jego dawki.

U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, zwłaszcza usuwające płyny i (lub) sole, na początku leczenia peryndoprylem można zaobserwować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, którego ryzyko można zmniejszyć poprzez odstawienie leku moczopędnego, uzupełnienie utraty płynów lub soli przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem oraz stosowanie peryndoprylu w małej dawce początkowej, a następnie stopniowe jej zwiększanie.

W przewlekłej niewydolności serca w przypadku stosowania leków moczopędnych peryndopryl należy stosować w małej dawce, ewentualnie po zmniejszeniu dawki stosowanego jednocześnie leku moczopędnego oszczędzającego potas. We wszystkich przypadkach należy monitorować czynność nerek (stężenie kreatyniny) podczas pierwszych tygodni stosowania inhibitora ACE.

Stosowanie eplerenonu lub spironolaktonu w dawkach od 12,5 mg do 50 mg/dobę oraz inhibitorów ACE (w tym perindoprilu) w małych dawkach: w leczeniu niewydolności serca II-IV klasy czynnościowej wg klasyfikacji NYHA z frakcją wyrzutową lewej komory<40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z NLPZ (w dawce o działaniu przeciwzapalnym, inhibitorami COX-2 i nieselektywnymi NLPZ) może prowadzić do zmniejszenia przeciwnadciśnieniowego działania inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, w tym do rozwoju ostrej niewydolności nerek oraz zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Tę kombinację należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów; zaleca się uważne monitorowanie czynności nerek, zarówno na początku, jak iw trakcie leczenia.

Hipotensyjne działanie peryndoprylu może być nasilone podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, w tym z krótko i długo działającymi azotanami.

Jednoczesne stosowanie gliptyn (linagliptyna, saksagliptyna, sitagliptyna, witagliptyna) z inhibitorami ACE (w tym peryndoprylem) może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego w wyniku hamowania aktywności dipeptydylopeptydazy IV przez gliptynę.

Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i środkami do znieczulenia ogólnego może prowadzić do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Sympatykomimetyki mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie peryndoprylu.

W przypadku stosowania inhibitorów ACE, m.in. peryndoprylu u pacjentów otrzymujących dożylnie preparat złota (aurotiojabłczan sodu) opisano zespół objawów, w którym obserwowano przekrwienie skóry twarzy, nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze.

Specjalne instrukcje

Ostrożnie peryndopryl należy stosować w obustronnym zwężeniu tętnicy nerkowej lub zwężeniu tętnicy nerkowej pojedynczej nerki; niewydolność nerek; ogólnoustrojowe choroby tkanki łącznej; terapia lekami immunosupresyjnymi, allopurynolem, prokainamidem (ryzyko rozwoju neutropenii, agranulocytozy); zmniejszone BCC (leki moczopędne, dieta uboga w sól, wymioty, biegunka); dusznica; choroby naczyń mózgowych; nadciśnienie naczyniowo-nerkowe; cukrzyca; przewlekła niewydolność serca IV klasa czynnościowa wg klasyfikacji NYHA; jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas, z preparatami litu; z hiperkaliemią; operacja/znieczulenie ogólne; hemodializa przy użyciu membran o wysokim przepływie; terapia odczulająca; afereza LDL; stan po przeszczepie nerki; zwężenie zastawki aortalnej/zwężenie zastawki dwudzielnej/kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki; u pacjentów rasy czarnej.

U predysponowanych pacjentów zgłaszano przypadki niedociśnienia tętniczego, omdlenia, udaru mózgu, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na RAAS. Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady RAAS poprzez połączenie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem.

Przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem wszystkim pacjentom zaleca się zbadanie czynności nerek.

Podczas leczenia peryndoprylem należy regularnie kontrolować czynność nerek, aktywność enzymów wątrobowych we krwi oraz badania krwi obwodowej (szczególnie u pacjentów z rozsianymi chorobami tkanki łącznej, u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne, allopurynol). U pacjentów z niedoborem sodu i płynów należy przed rozpoczęciem leczenia wyrównać zaburzenia wodno-elektrolitowe.

Ciąża i laktacja

Peryndopryl jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji (karmienia piersią).

Zastosowanie w dzieciństwie

Przeciwwskazane w dzieciństwie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania w zależności od wartości CC.