Predstavitev klinične farmakologije antihistaminikov. Alergija. Zaviralec histaminskih receptorjev H1, derivat etanolamina
Opis predstavitve na posameznih prosojnicah:
1 diapozitiv
Opis diapozitiva:
2 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Načrt predavanja 1. Splošna shema razvoja alergijske reakcije 2. Vrste alergijskih reakcij 3. Zdravila za zdravljenje alergijskih reakcij takojšnjega tipa 4. Sredstva za zdravljenje alergijskih reakcij zapoznelega tipa
3 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Alergija je patološko povečan, sprevržen imunski odziv na vstop alergena v senzibiliziran organizem.
4 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Vrste alergijskih reakcij: 1. Takojšnji tip (ARNT) Razvije se po nekaj minutah (trajanje - ure, dnevi). Vključeni so mediatorji alergij (humoralna imunost). Primeri: urtikarija, ekcem, angioedem, pollinoza, rinitis, konjunktivitis, izpuščaji, bronhialna astma, dermatitis, anafilaktični šok. 2. Zakasneli tip (ARZT) Razvije se v nekaj urah in kasneje (trajanje - tedni, meseci). Vodilna vloga pri razvoju T-limfocitov (celična imunost) Primeri: bakterijske in virusne okužbe, kontaktni dermatitis, zavrnitev presadka, avtoimunske bolezni (sistemski lupus eritematozus, revmatoidni artritis, hipertiroidizem)
5 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Pri zdravljenju ARNT vplivajo na stopnjo II in III, v primeru ARRT pa na stopnjo I. Za korekcijo imunskih odzivov uporabljamo naslednje skupine zdravil: I. Zdravila za zdravljenje takojšnjega tipa alergijskih reakcij II. Sredstva za zdravljenje zapoznelih alergijskih reakcij
6 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Antialergijska zdravila so zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje alergijskih bolezni (AB).
7 diapozitiv
Opis diapozitiva:
I. Zdravila za zdravljenje takojšnjih alergijskih reakcij (ARNT) 1. Zdravila, ki zavirajo sproščanje mediatorjev alergij Alergijski mediatorji se nahajajo v mastocitih in se sproščajo pod vplivom kompleksa antigen-protitelo. Zdravila stabilizirajo membrane mastocitov in preprečujejo sproščanje histamina in drugih snovi iz njih, ki povzročajo alergijske pojave in vnetja. Učinek zdravil je profilaktičen, tj. pred stikom z alergenom. Dejanje se razvija postopoma. KROMOGLICNA KISLINA (INN) Slabo absorbira iz prebavil. Pod trgovskim imenom INTAL se uporablja za preprečevanje napadov bronhialne astme v obliki aerosola. Terapevtski učinek po 2 tednih. Običajno se dobro prenaša. Stranski učinki: sedacija, suha usta, draženje grla, kašelj.
8 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Kapljice za oči in nos (IFIRAL) za zdravljenje alergijskega rinitisa (LECROLIN kapljice za oko) in konjunktivitisa. KROMOGEKSAL - pršilo za nos, kapljice za oko, raztopina za inhalacijo. ZADITEN (GOSTILNA: KETOTIFEN) Zavira sproščanje mediatorjev alergij, ima zmeren antihistaminični učinek. Dobro se absorbira iz prebavil. Trajni učinek po 10 dneh. Oblika sproščanja: tablete, sirup, kapljice za oči.
9 diapozitiv
Opis diapozitiva:
2. Sredstva, ki preprečujejo interakcijo mediatorjev alergij s tkivi (Antihistaminiki) Histamin je biogeni amin in se nahaja v različnih tkivih. Biosinteza histamina je neprekinjena, presežek pa se inaktivira. Ves histamin je v vezani obliki v znotrajceličnih depojih. Histamin sodeluje pri razvoju vnetnega procesa katere koli etiologije. V centralnem živčnem sistemu - sodeluje pri: vestibularnih refleksih, delu sprožilnega območja centra za bruhanje, različnih reakcijah pod stresom. Histamin je močan dražilec živčnih končičev, ki prenašajo bolečino in srbenje.
10 diapozitiv
Opis diapozitiva:
V telesu so: H1-histaminski receptorji Učinki aktivacije: 1. Krčenje gladkih mišic bronhijev, črevesja, maternice; 2. vazodilatacija, znižanje krvnega tlaka; 3. Povečana prepustnost kapilar, edem tkiva; 4. Sodelovanje pri delu centralnega živčnega sistema; 5. Inhibicija intrakardialne prevodnosti. H2-histaminski receptorji Učinki aktivacije: 1. Izločanje želodčnega soka; 2. vazodilatacija; 3. tahikardija; 4. Zmanjšano sproščanje histamina iz mastocitov limfocitov. V medicinski praksi se uporabljajo snovi, ki blokirajo H1- in H2-histaminske receptorje. Obstajajo: blokatorji H1-histaminskih receptorjev - antialergijska zdravila, blokatorji H2-histaminskih receptorjev - zdravljenje bolezni prebavil (razjeda na želodcu in 12 dvanajstniku).
11 diapozitiv
Opis diapozitiva:
2.1. Blokatorji H1-histaminskih receptorjev (antihistaminiki) 1. generacije. Zdravila te skupine imajo sedative in atropinu podobne učinke, antiemetične (difenhidramin, promethazin), nekatera zdravila (difenhidramin) imajo antitusiven, lokalni anestetični učinek, opazimo odvisnost, ki potrjuje potrebo po menjavi zdravil vsake 2-3 tedne. DIMEDROL (INN: DIPHENGYDRAMINE) - tablete, ampule Zmerna aktivnost, trajanje delovanja 3-5 ur, izrazit sedativni in M-CL učinek. Trenutno se veliko uporablja v obliki gela: PSILO-BALZAM - pri sončnih opeklinah, pikih žuželk, urtikariji, srbenju kože različnega izvora, srbečih ekcemih, noricah, alergijskih draženjih kože,
12 diapozitiv
Opis diapozitiva:
13 diapozitiv
Opis diapozitiva:
PIPOLFEN (GOSTILA: PROMETAZIN) – derivat fenotiazina (močno sedativno in M-CL delovanje, hipnotično, antipsihotično, antiemetično in hipotermično delovanje, preprečuje in pomirja kolcanje). Visoka aktivnost, trajanje d-I 6-8 ur. SUPRASTIN (INN: CHLOROPYRAMINE) - tablete, ampule Izrazita aktivnost, trajanje delovanja 4-6 ur, zmeren učinek M-CL, antiemetični učinek. zaspanost. TAVEGIL (GOSTILNA: CLEMASTIN) - tablete, ampule Deluje sedativno in M-CL, nima hipnotičnega učinka. Delovanje traja do 12 ur FENCAROL (INN: HIFENADINE) - tablete, ampule Zmerna aktivnost, trajanje delovanja 4-6 ur, šibek sedativni in M-CL učinek. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) - tablete, dražeji Zmerna aktivnost, trajanje delovanja do 24 ur, blag sedativni, hipnotični in M-CL učinek.
14 diapozitiv
Opis diapozitiva:
15 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Neželeni učinki zdravil 1. generacije: 1. Zaspanost, poslabšanje pozornosti, učinkovitosti, šibkost, omotica; 2. Zaradi delovanja M-CL: suha usta, zaprtje, tahikardija, zastoj urina, motnje vida - poslabšanje glavkoma; 3. Dispepsija; 4. Hipotenzija (z injekcijo); 5. Alergijske reakcije; 6. Povzroča odvisnost
16 diapozitiv
Opis diapozitiva:
2. generacija SEMPREX (INN: AKRIVASTIN) - kapsule FENISTIL (INN: DIMETINDEN) - kapsule (podaljšano delovanje do 24 ur), kapljice, gel in emulzija KESTIN (INN: EBASTIN) - tablete, sirup ZIRTEK, CETRIN (INN: CETIRIZINE ) - tablete, kapljice, sirup, peroralna raztopina SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - tablete, kapljice za peroralno dajanje, sirup M-antiholinergičnega učinka ni, sedativni učinek je rahlo izražen. CLARITIN (GOSTILA: LORATADIN) - tablete, sirup, suspenzija. Nima M-antiholinergičnega učinka in sedativnega učinka. ALLERGODIL (GOSTILNA: AZELASTINE) – pršilo za nos, kapljice za oči
17 diapozitiv
Opis diapozitiva:
18 diapozitiv
Opis diapozitiva:
Zdravila 3. generacije so presnovki zdravil 2. generacije, ki nimajo kardiotoksičnega učinka (ne povzročajo ventrikularne tahikardije). Imajo visoko afiniteto za histaminske receptorje. TELFAST, ALLEGRA (GOSTILA: FEXOPHENADINE) - tablete, kapsule ERIUS (GOSTILA: DEZLORATADINE) - tablete, sirup, peroralna raztopina 2.2. Antihistaminiki z antiserotoninskim delovanjem PERITOL (INN: CYPROHEPTADINE) - tablete, sirup HYSTAFEN (INN: SECHIFENADINE) - tablete Blokirajo H1-histaminske receptorje in 5HT-serotoninske receptorje (serotonin oz. 5-hidroksitriptamin, torej 5HT). Imajo antipruritično, šibko sedativno in M-CL delovanje. Peritol spodbuja apetit. Indikacije: urtikarija, rinitis, Quinckejev edem, seneni nahod, serumska bolezen, alergija na zdravila, kontaktni dermatitis, ekcem. Neželeni učinki: zaspanost, slabost, suha usta.
19 diapozitiv
UVOD
Antihistaminiki se običajno imenujejo zdravila, ki blokirajo H1, H2-histaminske receptorje.
Histamin, ta najpomembnejši mediator različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje je bil izoliran iz živalskih in človeških tkiv (Windaus A., Vogt W.). Še kasneje so bile določene njegove funkcije: želodčna sekrecija, nevrotransmiterska funkcija v centralnem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetja itd. Skoraj 20 let kasneje, leta 1938, so nastale prve snovi z antihistaminskim delovanjem (Bovet D, Staub A.). . In že v 60. letih je bila dokazana heterogenost histaminskih receptorjev v telesu in identificirani so bili trije njihovi podtipi: H1, H2 in H3, ki se razlikujejo po strukturi, lokalizaciji in fizioloških učinkih, ki izhajajo iz njihove aktivacije in blokade. Od takrat se začne aktivno obdobje sinteze in kliničnega testiranja različnih antihistaminikov.
Številne študije so pokazale, da histamin z delovanjem na receptorje dihal, oči in kože povzroča značilne simptome alergije, antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, pa jih lahko preprečijo in ustavijo. Za zdravljenje alergijskih bolezni se uporabljajo sredstva, ki blokirajo H1-histaminske receptorje. Sredstva, ki blokirajo H2-histaminske receptorje, zmanjšajo izločanje in se uporabljajo kot zdravila proti razjedam.
Večina uporabljenih antihistaminikov ima številne specifične farmakološke lastnosti, ki jih označujejo kot ločeno skupino. Ti vključujejo naslednje učinke: antipruritični, dekongestivni, antispastični, antiholinergični, antiserotoninski, sedativni in lokalni anestetik ter preprečevanje s histaminom povzročenega bronhospazma. Nekateri od njih niso posledica histaminske blokade, temveč strukturnih značilnosti.
1. HISTAMIN
Histamin (Histaminum) (4-(2-Aminoetil)-imidazol ali -imidazolil-etilamin) je biogena spojina, ki nastane v telesu z dekarboksilacijo aminokisline histidin. Histamin se nahaja v mastocitih, bazofilcih in levkocitih.
Histamin je eden izmed endogenih mediatorjev, ki sodeluje pri uravnavanju vitalnih telesnih funkcij in ima pomembno vlogo v patogenezi številnih bolezni.
V normalnih pogojih se histamin v telesu nahaja predvsem v vezanem, neaktivnem stanju. Z različnimi patološkimi procesi (anafilaktični šok, opekline, ozebline, seneni nahod, urtikarija in druge alergijske bolezni), pa tudi z vnosom nekaterih kemikalij se poveča količina prostega histamina. V tem primeru histamin povzroči krč gladkih mišic (vključno z bronhialnimi mišicami), razširitev krvnih žil in znižanje krvnega tlaka, povečanje prepustnosti kapilar in posledično edem tkiva. Histamin povzroči povečano izločanje želodčnega soka.
Pri intradermalnem in subkutanem dajanju histamina se po nekaj sekundah na mestu injiciranja pojavi rdečina, lokalna oteklina, pojavi se občutek bolečine in srbenje. Ti simptomi temeljijo na lokalnem širjenju kapilar, povečani vaskularni prepustnosti in draženju občutljivih živčnih končičev.
Histamin je naravni ligand za specifične histaminske (H) receptorje, lokalizirane v različnih organih in tkivih. Obstajajo 3 podvrste histaminskih receptorjev: H1, -, H2, -, H3, - receptorji.
H1 receptorji so lokalizirani v bronhih in črevesju (ko so vznemirjeni, se gladke mišice teh organov skrčijo), v krvnih žilah (pojavi se vazodilatacija). H2 receptorji se nahajajo na parietalnih celicah želodca (pri stimulaciji se poveča izločanje klorovodikove kisline). CNS vsebuje receptorje H1, H2 in H3. Skupaj z receptorji H1 imajo receptorji H2 vlogo pri razvoju alergijskih in imunskih odzivov. Receptorji H2 sodelujejo tudi pri posredovanju vzbujanja v CNS.
Prve snovi z antihistaminskim delovanjem so bile ustvarjene leta 1936. V 60. letih se je začelo obdobje aktivne sinteze in kliničnega testiranja različnih antihistaminikov. V zadnjem času se velik pomen pripisuje stimulaciji receptorjev H3 v mehanizmu osrednjega delovanja histamina, zato poteka iskanje zdravil, ki aktivirajo in zavirajo delovanje te skupine receptorjev.
Za zdravljenje alergijskih bolezni se uporabljajo antihistaminiki, ki blokirajo H1-histaminske receptorje. Antihistaminiki, ki blokirajo H2-histaminske receptorje, se uporabljajo kot zdravila proti ulkusu.
2. BLOKATORI H1-HISTAMINSKIH RECEPTORJEV
Antihistaminiki, ki blokirajo receptorje H1, se uporabljajo za takojšnje alergijske reakcije: koprivnica, pruritus, alergijski konjunktivitis, angioedem (angionevrotični edem), alergijski rinitis itd. Ta zdravila blokirajo receptorje H1-histamina v organih in tkivih in jih naredijo neobčutljive za prosti histamin. Praktično ne vplivajo na sproščanje prostega histamina.
riž. 1. Shema razvoja alergijske reakcije takojšnjega tipa in smer delovanja antialergijskih zdravil.
Ko tuje snovi (antigeni) delujejo na telo, se aktivira humoralni imunski sistem in nastanejo protitelesa (imunoglobulini E), ki se pritrdijo na mastocite. Ko ta antigen ponovno vstopi v telo, pride v interakcijo s protitelesi IgE na površini mastocitov. To povzroči degranulacijo mastocitov in sproščanje mediatorjev alergije in vnetja iz njih: histamin, bradikinin, prostaglandini, počasi reagirajoče snovi anafilaksije itd., pordelost kože, povečana prepustnost kapilar in razvoj edema, znižanje krvnega tlaka, itd.
Večina antihistaminikov, ki blokirajo receptorje H1, je po svoji kemični strukturi sorodnih v maščobi topnih aminov, ki imajo podobno strukturo. Jedro (R1) je predstavljeno z aromatsko ali heterociklično skupino in je povezano z molekulo dušika, kisika ali ogljika na amino skupino. Jedro določa resnost antihistaminskega delovanja in nekatere lastnosti snovi.
Obstaja več klasifikacij antihistaminikov, vendar nobena od njih ni splošno sprejeta. Glede na kemično strukturo delimo antihistaminike v več skupin (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati alfakarbolina, kinuklidin, fenotiazin, piperazin in piperidin). Najbolj priljubljena je klasifikacija glede na čas nastanka: zdravila prve in druge generacije. Zdravila prve generacije imenujemo tudi pomirjevala (glede na prevladujoč stranski učinek), za razliko od nesedativnih zdravil druge generacije. Trenutno je običajno izločiti tretjo generacijo: vključuje bistveno nova zdravila - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti kažejo odsotnost sedativnega učinka in kardiotoksičnega učinka, značilnega za zdravila druge generacije.
2.1. ANTIHISTAMINIKI PRVE GENERACIJE
Vsi antihistaminiki prve generacije (sedativi) so dobro topni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Kot konkurenčni blokatorji se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi do uporabe precej visokih odmerkov. Zanje so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti:
Sedativni učinek je določen z dejstvom, da večina antihistaminikov prve generacije, ki se zlahka raztopijo v lipidih, dobro prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in se vežejo na receptorje H1 v možganih. Stopnja izraženosti sedativnega učinka prve generacije se pri različnih zdravilih in pri različnih bolnikih razlikuje od zmerne do hude in se poveča v kombinaciji z alkoholom in psihotropnimi zdravili. Nekateri od njih se uporabljajo kot uspavala. Redko se pojavi psihomotorično vznemirjenje (pogosteje pri srednjih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih toksičnih odmerkih pri odraslih). Zaradi sedativnega učinka se večina zdravil ne sme uporabljati pri opravilih, ki zahtevajo pozornost. Vsa zdravila prve generacije potencirajo delovanje sedativov in hipnotikov, narkotičnih in nenarkotičnih analgetikov, zaviralcev monoaminooksidaze in alkohola.
Atropinu podobne reakcije (zaradi antiholinergičnih lastnosti zdravil) se kažejo v suhih ustih in nazofarinksu, zadrževanju urina, zaprtju, tahikardiji in okvari vida. Te lastnosti so lahko koristne pri rinitisu, lahko pa povečajo obstrukcijo dihalnih poti pri bronhialni astmi (zaradi povečane viskoznosti izpljunka), poslabšajo glavkom in adenom prostate itd.
Imajo antiemetične in antiemetične učinke, zmanjšujejo simptome parkinsonizma - zaradi osrednjega antiholinergičnega učinka zdravil.
Pri občutljivih osebah lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka.
Za večino antihistaminikov je značilno lokalno anestetično (kokainu podobno) delovanje.
Tahifilaksa (zmanjšanje antihistaminske aktivnosti): pri dolgotrajni uporabi je treba zdravilo zamenjati vsake 2-3 tedne.
Terapevtski učinek nastopi relativno hitro, vendar za kratek čas (deluje 4-5 ur).
Nekateri antihistaminiki prve generacije so del kombiniranih pripravkov, ki se uporabljajo za prehlad, potovalno slabost, kot pomirjevala, uspavala in druge sestavine.
Najpogosteje uporabljen difenhidramin , kloropiramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol in hidroksizin.
1) Difenhidramin, pri nas najbolj znan pod imenom difenhidramin.
DIMEDROL (Dimcdrolum).
2-dimetilaminoetil eter benzhidrol hidroklorid ali N,N1-dimetil-2-(difenilmetoksi)etilamin hidroklorid:
SINONIMI: Allergy, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin itd.
Bel drobnokristaliničen prah grenkega okusa; povzroča otrplost jezika. Higroskopičen. Lahko topen v vodi, zelo zlahka v alkoholu.
Difenhidramin je eden prvih antihistaminikov (zdravilo prve generacije), ki se v medicinski praksi pogosto uporablja od petdesetih let prejšnjega stoletja. Kljub pojavu številnih novih antihistaminikov difenhidramin še ni izgubil svoje vrednosti.
Je zaviralec histaminskih receptorjev H1 in ima izrazito antihistaminsko aktivnost. Ima lokalni anestetični učinek, sprošča gladke mišice. Kaže zmerno antiemetično delovanje.
Difenhidramin se pri peroralnem jemanju dobro absorbira. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Pomembna lastnost difenhidramina je njegov sedativni učinek: v ustreznih odmerkih deluje hipnotično.
Difenhidramin se uporablja predvsem pri zdravljenju urtikarije, senenega nahoda, serumske bolezni, hemoragičnega vaskulitisa (kapilarotoksikoze), vazomotornega rinitisa, angioedema, srbečih dermatoz, akutnega iridociklitisa, alergijskega konjunktivitisa in drugih alergijskih bolezni; alergijski zapleti zaradi jemanja različnih zdravil (vključno z antibiotiki), pri transfuziji krvi in krvnih nadomestkov, pri uporabi encimov in drugih zdravil.
1 diapozitiv
2 diapozitiv
Zdravila so spojine, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje bolezni. Na primer: nitroglicerin aspirin salol glutaminska kislina anestezin novokain n-aminosalicilna kislina
3 diapozitiv
Iz zgodovine Zdravilne učinkovine poznamo že v pradavnini. Na primer, v stari Rusiji so moško praprot, mak in druge rastline uporabljali kot zdravila. In do zdaj se kot zdravila uporablja 25-30% različnih decokcij, tinktur in izvlečkov rastlinskih in živalskih organizmov. V zadnjem času biologija, medicina in praksa vse bolj uporabljajo dosežke sodobne kemije. Ogromno zdravilnih spojin dobavljajo kemiki in v zadnjih letih je bil dosežen nov napredek na področju kemije zdravil.
4 diapozitiv
Iz zgodovine Za zdravljenje so uporabljali rastline v različnih oblikah (odvarki, tinkture), posušene žuželke in živalske organe.
5 diapozitiv
Z razvojem znanstvenih spoznanj so posamezne, čiste snovi pridobivali iz naravnih virov. Tako so na primer pridobivali alkaloide, hormone, vitamine itd.
6 diapozitiv
Zdravilne snovi lahko razdelimo v dve veliki skupini: anorganske in organske. Oba sta pridobljena iz naravnih surovin in sintetično. Surovine za proizvodnjo anorganskih pripravkov so kamnine, rude, plini, voda iz jezer in morij, odpadki kemične industrije. Surovine za sintezo organskih zdravil so zemeljski plin, nafta, premog, skrilavci in les. Nafta in plin sta dragocen vir surovin za sintezo ogljikovodikov, ki so intermediati pri proizvodnji organskih snovi in zdravil. V medicinski praksi se uporabljajo vazelin, vazelinovo olje, parafin, pridobljen iz olja.
7 diapozitiv
Sintetična zdravila 1887 - fenacetin 1896 - piramidon 20. st. - veronal Pojavil se je v 19. stoletju.
8 diapozitiv
Sodobna zdravila glede na naravo delovanja na telo Protimikrobna zdravila: angina, pljučnica, škrlatinka in druge nalezljive bolezni, zdravila proti bolečinam (aspirin, paracetamol, analgin), ki vplivajo na srce in krvne žile (nitroglicerin, anaprilin, dibazol), antihistaminiki (suprastin, difenhidramin; zdravljenje alergijskih bolezni) Protikancerogeni (daktinomicin, mitomicin) Psihofarmakološki (klozapin, dikarbin, tioridazin)
9 diapozitiv
Antimikrobna zdravila Furacilin Indikacije: gnojne rane; opekline II-III stopnje; konjunktivitis; furuncles zunanjega slušnega kanala; osteomielitis; akutni zunanji in vnetje srednjega ušesa; stomatitis; vnetje dlesni; manjše poškodbe kože (vključno z odrgninami, praskami, razpokami, urezninami)
10 diapozitiv
Protibolečinska zdravila Analgin Indikacije: glavobol; zobobol; nevralgija; pooperativne bolečine; febrilna stanja pri nalezljivih in vnetnih boleznih. Indikacije: bolečinski sindrom različnih lokalizacij (zglobni, mišični, glavobol, zobobol); vročinski pogoji. Aspirin
11 diapozitiv
Učinki na srce in ožilje Nitroglicerin Dibazol Indikacije: Napadi angine pektoris Indikacije: Arterijska hipertenzija, arterijski krči krči gladkih mišic notranjih organov (razjeda želodca in dvanajstnika, črevesne kolike) bolezni živčnega sistema
12 diapozitiv
Antihistaminiki Indikacije: urtikarija; serumska bolezen; alergijski rinitis; konjunktivitis; kontaktni dermatitis; srbenje kože; akutni in kronični ekcem; atopijski dermatitis; alergije na hrano in zdravila; alergijske reakcije na ugrize žuželk. Suprastin Indikacije: Alergijske bolezni; alergijske dermatoze; peptični ulkus želodca in dvanajstnika; Nespečnost; morska bolezen; radiacijska bolezen; Difenhidramin
13 diapozitiv
Zdravila proti raku Mitomicin Indikacije: rak želodca, rak trebušne slinavke, rak požiralnika, rak jeter, rak žolčevodov, rak debelega črevesa in danke, maligni tumorji glave in vratu,
14 diapozitiv
Psihofarmakološka zdravila Dikarbin Indikacije: Shizofrenija, alkoholna psihoza, odtegnitveni sindrom Indikacije: nespečnost, anksioznost, nevroza, depresija, psihopatija pri vznemirjenih bolnikih, agresivnost, disforija. klozapin
15 diapozitiv
Zdravila Vzročna (delujejo neposredno na bolezen in jo odpravijo) Kvinakrinska (vplivajo na povzročitelja malarije) Srčna zdravila (vrnejo normalno moč oboleli srčni mišici) Simptomatska (brez odpravljanja bolezni, uničijo le odstopanja od norme, ki jih povzroča ) aspirin (zmanjšuje t) piramidon (odpravlja nevralgične bolečine)
16 diapozitiv
Uspavalne snovi spadajo v različne razrede, vendar so najbolj znani derivati barbiturne kisline. Njegovi derivati se imenujejo barbiturati. Vsi barbiturati zavirajo živčni sistem. Amytal ima širok spekter sedativnih učinkov. Pri nekaterih bolnikih to zdravilo ublaži inhibicijo, povezano z bolečimi, globoko zakopanimi spomini. Telo se s pogosto uporabo barbituratov kot pomirjeval in hipnotikov navadi na barbiturate, zato uporabniki barbituratov potrebujejo vedno večje odmerke. Difenhidramin se pogosto uporablja kot sedativ in hipnotik. Ni barbiturat, ampak spada med enostavne etre.
17 diapozitiv
Sulfamidni pripravki Streptocid, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, sulfadimetoksin - se zlahka absorbirajo, hitro kopičijo v želenih koncentracijah v krvi, uporabljajo se pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Ftalazol, ftazin - se težko absorbirajo, dolgo časa ostanejo v črevesju v visokih koncentracijah, uporabljajo se za nalezljive bolezni prebavil.
18 diapozitiv
Sulfadinalna zdravila Hitrost absorpcije in izločanja iz telesa določata odmerek in pogostost dajanja zdravila. Sulfadi, ki se dolgo časa zadržujejo v telesu, je dovolj, da jih uporabite enkrat na dan. Od kemijskih lastnosti snovi je odvisen tudi čas jemanja zdravila: pred ali po obroku. V praksi zdravljenja bolezni so odkrili pojav navajanja mikroorganizmov na zdravilo, tj. običajna zdravila ne delujejo več, bolezen pa je težje zdraviti, zato je potrebna posodobitev zdravil.
19 diapozitiv
1. Navodila morate dosledno upoštevati. To še posebej velja za razmerje med zdravili in hrano. Od doslednega upoštevanja te zahteve bo odvisna ne le učinkovitost zdravljenja, temveč tudi stanje prebavnega in izločevalnega sistema. Navsezadnje praktično ni zdravil, ki bi jih morali jemati na prazen želodec. 2. Samozdravljenje ni dovoljeno. Večina bolnikov meni, da so najboljši zdravniki. In seveda se zdravijo sami, jemljejo zdravila po priporočilu prijateljev. Pravila za jemanje zdravil
20 diapozitiv
3. Zdravila jemljite v rednih intervalih. Znano je, da je koncentracija zdravil v krvi največja po zaužitju zdravila, nato pa se z vsako uro postopoma zmanjšuje. Če uredite dolge intervale med odmerki zdravil, potem bo prišlo obdobje, ko bo koncentracija zdravila v krvi zelo nizka. Zato jih je treba jemati 2, 4, 6-krat na dan, presledki med odmerki pa morajo biti enakomerni. Pravila za jemanje zdravil
21 diapozitiv
4. Kateri čas dneva je najboljši za jemanje zdravil? Bolečino najbolj občutimo ponoči, zato je zelo pomembno, da protibolečinske tablete vzamemo zvečer. Zjutraj je priporočljivo jemati vazodilatatorje. Dejansko v tem obdobju tveganje za miokardni infarkt doseže vrhunec. Toda zvečer se lahko odmerki teh zdravil zmanjšajo brez posledic za zdravje. Antirevmatike je treba jemati tudi zvečer. To bo zmanjšalo bolečine v sklepih in izboljšalo njihovo gibljivost po spanju. Tudi zvečer, vendar pozno, je treba jemati antialergijska zdravila, saj telo ponoči proizvede najmanj hormona, ki zavira alergijske reakcije. Glede na to, da so želodčni sokovi ponoči zelo agresivni, je najbolj priporočljivo vzeti zdravila za razjede na želodcu in dvanajstniku v velikih odmerkih tik pred spanjem. Nekaj pravil za jemanje zdravil
23 diapozitiv
6. Če je predpisanih več zdravil, jih je treba jemati ločeno. Tudi najbolj neškodljiva zdravila za telo, če jih vzamemo v enem požirku, to je hkratni vnos več zdravil, močno obremenijo želodec in jetra. To pomeni, da je treba vnos zdravil časovno razredčiti, tako da je interval med odmerki vsaj 30 minut. Pravila za jemanje zdravil
24 diapozitiv
7. Pri uporabi tabletnih pripravkov jih je potrebno žvečiti. Izjema od tega pravila so zdravila v obliki tablet in praška, ki so v želatinskih kapsulah, lupinah, kapsulah, katerih namen je zaščititi prebavni trakt pred draženjem. Preostale tablete, tudi če so zelo grenke, je priporočljivo žvečiti, nato se bodo začele absorbirati v ustih in se bodo še naprej hitro absorbirale v želodcu, ne da bi izgubile svoje zdravilne lastnosti, kar jim bo omogočilo hitro doseganje terapevtski učinek. Pravila za jemanje zdravil
25 diapozitiv
8. Zdravila je treba sprati. Tudi miniaturne tablete je treba piti, saj lahko visoka koncentracija zdravilne učinkovine poškoduje želodec. Najbolje je piti zdravila s toplo kuhano vodo. Ni dovoljeno piti sokov, gazirane vode, mleka (razen če je navedeno v navodilih), kefirja itd. Dejansko je v mleku in kefirju, tudi brez maščobe, maščoba, ki obdaja tablete in ne dovoljuje popolnoma in brez odlašanja absorbirati. Pravila za jemanje zdravil
27 diapozitiv
10. Ker so zdravila tujerodna in strupena za telo, je njihovo pravilno odmerjanje zelo pomembno! Pravila za jemanje zdravil
diapozitiv 2
Izraz »antihistaminiki« se nanaša na zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, zdravila, ki delujejo na H2-histaminske receptorje (cimetidin, ranitidin, famotidin itd.), pa imenujemo zaviralci H2-histamina. Prvi se uporabljajo za zdravljenje alergijskih bolezni, drugi pa se uporabljajo kot antisekretorna sredstva.
diapozitiv 3
Histamin
Histamin, ta najpomembnejši mediator različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje je bil izoliran iz živalskih in človeških tkiv (Windaus A., Vogt W.). Še kasneje so bile določene njegove funkcije: želodčna sekrecija, nevrotransmiterska funkcija v centralnem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetja itd. Skoraj 20 let pozneje, leta 1936, so nastale prve snovi z antihistaminskim delovanjem (Bovet D., Staub A. ). In že v 60. letih je bila dokazana heterogenost histaminskih receptorjev v telesu in identificirani so bili trije njihovi podtipi: H1, H2 in H3, ki se razlikujejo po strukturi, lokalizaciji in fizioloških učinkih, ki se pojavijo med njihovo aktivacijo in blokado.
diapozitiv 4
Diapozitiv 5
Histamin
Številne študije so pokazale, da histamin z delovanjem na receptorje dihal, oči in kože povzroča značilne simptome alergije, antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, pa jih lahko preprečijo in ustavijo.
diapozitiv 6
Po eni najbolj priljubljenih klasifikacij se antihistaminiki glede na čas nastanka delijo na zdravila prve in druge generacije. Zdravila prve generacije imenujemo tudi pomirjevala (glede na prevladujoč stranski učinek), za razliko od nesedativnih zdravil druge generacije. Trenutno je običajno izločiti tretjo generacijo: vključuje bistveno nova zdravila - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti kažejo odsotnost sedativnega učinka in kardiotoksičnega učinka, značilnega za zdravila druge generacije.
Diapozitiv 7
Razvrstitev
Antihistaminiki prve generacije Difenhidramin (difenhidramin) Klemastin (tavegil) Kloropiramin (suprastin) Mebhidrolin (diazolin) Kifenadin (fenkarol) Prometazin (diprazin, pipolfen) Hidroksizin (ataraks) Ciproheptadin (peritol) Trimeprazin (teralen)
Diapozitiv 8
Antihistaminiki 2. generacije Akrivastin (sempreks) Astemizol (gismanal) Dimetinden (fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadin (bronal, histadin) Azelastin (alergodil) Levokabastin (histimet) Mizolastin Loratadin (klaritin) Epinastin (alezija) Ebastin (kestin) Bamipin (soventol
Diapozitiv 9
Antihistaminiki 3. generacije Cetirizin (Zyrtec) Feksofenadin (Telfast)
Diapozitiv 10
Antihistaminiki prve generacije (sedativi).
Vsi so dobro topni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Kot konkurenčni blokatorji se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi do uporabe precej visokih odmerkov. Zanje so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti.
diapozitiv 11
Sedativni učinek je določen z dejstvom, da večina antihistaminikov prve generacije, ki so zlahka topni v lipidih, dobro prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in se vežejo na receptorje H1 v možganih. Morda je njihov sedativni učinek sestavljen iz blokiranja centralnih serotoninskih in acetilholinskih receptorjev. Nekateri od njih se uporabljajo kot uspavala (doksilamin). Redko se namesto sedacije pojavi psihomotorična agitacija (pogosteje pri srednjih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih toksičnih odmerkih pri odraslih). Zaradi sedativnega učinka se večina zdravil ne sme uporabljati pri opravilih, ki zahtevajo pozornost. Vsa zdravila prve generacije okrepijo učinek sedativov in hipnotikov, narkotičnih in nenarkotičnih analgetikov, alkohola.
diapozitiv 12
Anksiolitični učinek, značilen za hidroksizin, je lahko posledica zatiranja aktivnosti v določenih predelih subkortikalne regije centralnega živčnega sistema.
diapozitiv 13
Antiemetični učinki in učinki proti nihanju so prav tako verjetno povezani z osrednjim antiholinergičnim učinkom zdravil. Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) zmanjšajo stimulacijo vestibularnih receptorjev in zavirajo delovanje labirinta, zato se lahko uporabljajo pri potovalni slabosti.
Diapozitiv 14
Atropinu podobne reakcije, povezane z antiholinergičnimi lastnostmi zdravil, so najbolj značilne za etanolamine in etilendiamine. Manifestira se s suhimi usti in nazofarinksom, zadrževanjem urina, zaprtjem, tahikardijo in motnjami vida. Te lastnosti zagotavljajo učinkovitost obravnavanih zdravil pri nealergijskem rinitisu. Hkrati lahko povečajo obstrukcijo pri bronhialni astmi (zaradi povečanja viskoznosti sputuma), poslabšajo glavkom in vodijo do infravezikalne obstrukcije pri adenomu prostate itd.
diapozitiv 15
Številni zaviralci H1-histamina zmanjšujejo simptome parkinsonizma, kar je posledica centralnega zaviranja učinkov acetilholina.
diapozitiv 16
Za difenhidramin je najbolj značilen antitusični učinek, ki se izvaja z neposrednim delovanjem na središče kašlja v podolgovati medulli.
Diapozitiv 17
Antiserotoninski učinek, ki je značilen predvsem za ciproheptadin, določa njegovo uporabo pri migreni.
Diapozitiv 18
Učinek zaviranja α1 na periferno vazodilatacijo, zlasti opažen pri fenotiazinskih antihistaminikih, lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka pri občutljivih posameznikih.
Diapozitiv 19
Za večino antihistaminikov je značilno lokalno anestetično (podobno kokainu) delovanje (zaradi zmanjšanja prepustnosti membrane za natrijeve ione). Difenhidramin in prometazin sta močnejša lokalna anestetika kot novokain. Vendar pa imajo sistemske učinke, podobne kinidinu, kar se kaže s podaljšanjem refraktorne faze in razvojem ventrikularne tahikardije.
Diapozitiv 20
Tahifilaksija: zmanjšanje delovanja antihistaminikov pri dolgotrajni uporabi, kar potrjuje potrebo po menjavi zdravil vsake 2-3 tedne. Treba je opozoriti, da se antihistaminiki prve generacije od druge generacije razlikujejo po kratkem trajanju izpostavljenosti z relativno hitrim nastopom kliničnega učinka. Veliko jih je na voljo v parenteralnih oblikah. Vse našteto, pa tudi nizki stroški, določajo široko uporabo antihistaminikov danes.
diapozitiv 21
Posredno predpisovanje antihistaminikov 1. generacije
Številne lastnosti, o katerih smo razpravljali, so »starim« antihistaminikom omogočile, da zavzamejo svojo tržno nišo pri zdravljenju določenih patologij (migrena, motnje spanja, ekstrapiramidne motnje, anksioznost, potovalna slabost itd.), Ki niso povezane z alergijami. Številni antihistaminiki prve generacije so vključeni v kombinirane pripravke za prehlad, kot pomirjevala, hipnotiki in druge sestavine. Najpogosteje uporabljeni so kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol in hidroksizin.
diapozitiv 22
diapozitiv 23
kloropiramin
Kloropiramin (Suprastin) je eden najbolj razširjenih sedativnih antihistaminikov. Ima pomembno antihistaminsko aktivnost, periferno antiholinergično in zmerno spazmolitično delovanje. Učinkovito v večini primerov za zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinokonjunktivitisa, angioedema, urtikarije, atopičnega dermatitisa, ekcema, srbenja različnih etiologij; v parenteralni obliki - za zdravljenje akutnih alergijskih stanj, ki zahtevajo nujno oskrbo. Zagotavlja širok razpon uporabnih terapevtskih odmerkov. Ne kopiči se v krvnem serumu, zato pri dolgotrajni uporabi ne povzroča prevelikega odmerjanja.
diapozitiv 24
Za Suprastin je značilen hiter nastop učinka in kratkotrajnost (vključno s stranskimi učinki). Hkrati se lahko kloropiramin kombinira z nesedativnimi zaviralci H1, da se podaljša trajanje antialergičnega učinka. Suprastin je trenutno eden najbolj prodajanih antihistaminikov v Rusiji. To je objektivno povezano z dokazano visoko učinkovitostjo, nadzorom njegovega kliničnega učinka, razpoložljivostjo različnih dozirnih oblik, vključno z injekcijami, in nizkimi stroški.
Diapozitiv 25
Klemastin (tavegil)
Klemastin (tavegil) je zelo učinkovit antihistaminik, po delovanju podoben difenhidraminu. Ima visoko antiholinergično aktivnost, vendar v manjši meri prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Obstaja tudi v injekcijski obliki, ki se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za anafilaktični šok in angioedem, za preprečevanje in zdravljenje alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Znana pa je preobčutljivost za klemastin in druge antihistaminike s podobno kemijsko strukturo.
diapozitiv 26
Diapozitiv 27
Difenhidramin
Difenhidramin, pri nas najbolj znan pod imenom difenhidramin, je eden prvih sintetiziranih zaviralcev H1. Ima precej visoko antihistaminsko aktivnost in zmanjšuje resnost alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Zaradi izrazitega antiholinergičnega učinka deluje antitusično, antiemetično in hkrati povzroča suhe sluznice, zastoj urina. Zaradi lipofilnosti difenhidramin daje izrazito sedacijo in se lahko uporablja kot hipnotik. Ima pomemben lokalni anestetični učinek, zaradi česar se včasih uporablja kot alternativa za intoleranco za novokain in lidokain.
Diapozitiv 28
Ciproheptadin
Ciproheptadin (peritol) ima skupaj z antihistaminikom pomemben antiserotoninski učinek. V zvezi s tem se uporablja predvsem pri nekaterih oblikah migrene, dumping sindromu, kot sredstvo za povečanje apetita, pri anoreksiji različnega izvora. Je zdravilo izbire pri hladni urtikariji.
Diapozitiv 29
promethazin
Prometazin (pipolfen) - izrazit učinek na centralni živčni sistem je določil njegovo uporabo pri Menierejevem sindromu, horeji, encefalitisu, morski in zračni bolezni, kot antiemetik. V anesteziologiji se promethazin uporablja kot sestavina litičnih mešanic za krepitev anestezije.
diapozitiv 30
kifenadin
Kifenadin (fenkarol) - ima manjšo antihistaminsko aktivnost kot difenhidramin, vendar je značilna tudi manjša penetracija skozi krvno-možgansko pregrado, kar določa manjšo resnost njegovih sedativnih lastnosti. Poleg tega fenkarol ne le blokira histaminske receptorje H1, ampak tudi zmanjša vsebnost histamina v tkivih. Lahko se uporablja pri razvoju tolerance na druge sedativne antihistaminike.
Diapozitiv 31
hidroksizin
Hidroksizin (atarax) - kljub obstoječemu antihistaminskemu delovanju se ne uporablja kot antialergijsko sredstvo. Uporablja se kot anksiolitik, pomirjevalo, mišični relaksant in antipruritik.
diapozitiv 32
Diapozitiv 33
Tako imajo antihistaminiki prve generacije, ki vplivajo na H1- in druge receptorje (serotoninski, centralni in periferni holinergični receptorji, a-adrenergični receptorji), različne učinke, kar je določilo njihovo uporabo v različnih stanjih. Toda resnost neželenih učinkov nam ne omogoča, da bi jih obravnavali kot zdravila prve izbire pri zdravljenju alergijskih bolezni. Izkušnje, pridobljene z njihovo uporabo, so omogočile razvoj enosmernih zdravil - druge generacije antihistaminikov.
diapozitiv 34
Antihistaminiki druge generacije (brez sedativnih učinkov).
Za razliko od prejšnje generacije nimajo skoraj nobenega sedativnega in antiholinergičnega učinka, vendar se razlikujejo po selektivnem delovanju na receptorje H1. Vendar so pri njih opazili kardiotoksični učinek v različni meri. Zanje so najpogostejše naslednje lastnosti.
Diapozitiv 35
Visoka specifičnost in visoka afiniteta za receptorje H1 brez vpliva na holinske in serotoninske receptorje. Hiter nastop kliničnega učinka in trajanje delovanja. Podaljšanje je mogoče doseči zaradi visoke vezave na beljakovine, kopičenja zdravila in njegovih presnovkov v telesu ter zapoznelega izločanja.
diapozitiv 36
Odsotnost tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi.
Diapozitiv 37
Minimalni sedativni učinek pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. To je razloženo s šibkim prehodom krvno-možganske pregrade zaradi posebnosti strukture teh sredstev. Nekateri posebej občutljivi posamezniki lahko občutijo zmerno zaspanost, kar je le redko razlog za opustitev zdravila.
Diapozitiv 38
Sposobnost blokiranja kalijevih kanalov srčne mišice, kar je povezano s podaljšanjem intervala QT in srčno aritmijo. Tveganje za pojav tega stranskega učinka se poveča, če antihistaminike kombiniramo z antimikotiki (ketokonazol in itrakonazol), makrolidi (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin in paroksetin), grenivkinim sokom in pri bolnikih s hudo okvaro jeter.
Diapozitiv 39
Zaradi odsotnosti parenteralnih oblik, pa so nekatere izmed njih (azelastin, levokabastin, bamipin) na voljo kot topikalne oblike.
Diapozitiv 40
Terfenadin
Terfenadin je prvi antihistaminik brez depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Njegova ustanovitev leta 1977 je bila rezultat študije vrst histaminskih receptorjev ter značilnosti strukture in delovanja obstoječih zaviralcev H1 in je postavila temelje za razvoj nove generacije antihistaminikov. Trenutno se terfenadin uporablja vedno manj, kar je povezano z njegovo povečano sposobnostjo povzročanja smrtnih aritmij, povezanih s podaljšanjem intervala QT (torsade de pointes).
Diapozitiv 41
Astemizol
Astemizol je eno najdaljše delujočih zdravil v skupini (razpolovna doba njegovega aktivnega presnovka je do 20 dni). Zanj je značilna ireverzibilna vezava na receptorje H1. Praktično nima sedativnega učinka, ne deluje z alkoholom. Ker ima astemizol zapozneli učinek na potek bolezni, ga uporaba v akutnem procesu ni priporočljiva, pri kroničnih alergijskih boleznih pa je upravičena. Ker ima zdravilo sposobnost kopičenja v telesu, se poveča tveganje za nastanek resnih motenj srčnega ritma, včasih s smrtnim izidom. Zaradi teh nevarnih stranskih učinkov je bila prodaja astemizola v ZDA in nekaterih drugih državah prekinjena.
Diapozitiv 42
Akrivastin
Akrivastin (sempreks) je zdravilo z visoko antihistaminsko aktivnostjo z minimalno izrazitim sedativnim in antiholinergičnim učinkom. Značilnost njegove farmakokinetike je nizka stopnja presnove in odsotnost kumulacije. Acrivastin ima prednost v primerih, ko ni potrebe po trajnem antialergijskem zdravljenju zaradi hitrega nastopa učinka in kratkotrajnega učinka, kar omogoča prilagodljiv režim odmerjanja.
diapozitiv 43
Dimethenden
Dimethenden (Fenistil) - je najbližje antihistaminikom prve generacije, vendar se od njih razlikuje po bistveno manjši resnosti sedativnega in muskarinskega učinka, večji antialergijski aktivnosti in trajanju delovanja.
Diapozitiv 44
loratadin
Loratadin (Claritin) je eno najbolj kupljenih zdravil druge generacije, kar je povsem razumljivo in logično. Njegova antihistaminska aktivnost je večja kot pri astemizolu in terfenadinu zaradi večje moči vezave na periferne receptorje H1. Zdravilo nima sedativnega učinka in ne krepi učinka alkohola. Poleg tega loratadin praktično ne deluje z drugimi zdravili in nima kardiotoksičnega učinka. Naslednji antihistaminiki so lokalni pripravki in so namenjeni lajšanju lokalnih manifestacij alergij.
Diapozitiv 45
Diapozitiv 46
levokabastin
Levokabastin (Histimet) se uporablja kot kapljica za oko za zdravljenje histaminsko odvisnega alergijskega konjunktivitisa ali kot pršilo za alergijski rinitis. Pri lokalni uporabi vstopi v sistemski krvni obtok v majhnih količinah in nima neželenih učinkov na centralni živčni in kardiovaskularni sistem.
Diapozitiv 47
Azelastin
Azelastin (alergodil) je zelo učinkovito zdravilo za alergijski rinitis in konjunktivitis. Azelastin, ki se uporablja kot pršilo za nos in kapljice za oči, nima sistemskih učinkov le malo ali nič. Drug lokalni antihistaminik bamipin (soventol) v obliki gela je namenjen uporabi pri alergijskih kožnih lezijah, ki jih spremlja srbenje, piki žuželk, opekline meduz, ozebline, sončne opekline in blage termične opekline.
Diapozitiv 48
Antihistaminiki tretje generacije (metaboliti).
Njihova temeljna razlika je v tem, da so aktivni metaboliti antihistaminikov prejšnje generacije. Njihova glavna značilnost je nezmožnost vplivanja na interval QT. Trenutno obstajata dve zdravili - cetirizin in feksofenadin.
Diapozitiv 49
cetirizin
Cetirizin (Zyrtec) je visoko selektiven antagonist perifernih receptorjev H1. Je aktivni presnovek hidroksizina, ki ima veliko manj izrazit sedativni učinek. Cetirizin se skoraj ne presnavlja v telesu, hitrost njegovega izločanja pa je odvisna od delovanja ledvic. Njegova značilnost je visoka sposobnost prodiranja v kožo in s tem učinkovitost pri kožnih manifestacijah alergij. Cetirizin niti v poskusu niti v kliniki ni pokazal aritmogenega učinka na srce.
Diapozitiv 50
Diapozitiv 51
Feksofenadin
Feksofenadin (Telfast) je aktivni presnovek terfenadina. Feksofenadin se v telesu ne transformira in njegova kinetika se ne spremeni z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic. Ne vstopa v nobene interakcije z zdravili, nima sedativnega učinka in ne vpliva na psihomotorično aktivnost. V zvezi s tem je zdravilo odobreno za uporabo osebam, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost. Študija vpliva feksofenadina na vrednost QT je tako v poskusu kot v kliniki pokazala popolno odsotnost kardiotropnega učinka pri uporabi velikih odmerkov in pri dolgotrajni uporabi. Poleg največje varnosti to zdravilo dokazuje sposobnost zaustavitve simptomov pri zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa in kronične idiopatske urtikarije.
Diapozitiv 52
Diapozitiv 53
Torej, v zdravniškem arzenalu je zadostna količina antihistaminikov z različnimi lastnostmi. Ne smemo pozabiti, da zagotavljajo le simptomatsko olajšanje alergij. Poleg tega lahko glede na specifično situacijo uporabite tako različna zdravila kot njihove različne oblike. Prav tako je pomembno, da se zdravnik zaveda varnosti antihistaminikov.
Ogled vseh diapozitivov
alergijske reakcije je posledica preobčutljivosti (senzibilizacije) na različne snovi, ki imajo antigenske lastnosti. V bistvu narava alergena ostaja negotova, zato zdravljenje bolnikov z alergijskimi reakcijami poteka po metodi nespecifične hiposenzibilizacije - to je s pomočjo zdravil, ki vplivajo na procese alergije, ne glede na naravo alergena. antigen.
Obstajajo 3 stopnje razvoja alergijske reakcije:
1) imunološki - tvorba protiteles
2) sproščanje mediatorjev alergij
3) reakcija organov in sistemov na te mediatorje.
Zdravila različnih farmakoloških skupin vplivajo na vse faze razvoja alergijskih reakcij.
Razvrstitev antialergijskih zdravil
|
Antihistaminiki (zaviralci receptorjev) |
Proti medu Iatorni pripravki in stabilizatorji membran |
Zdravila, ki odpravljajo manifestacije alergijskih reakcij |
|
In generacije Difenhidramin (difeningidramin, kalmaben) Suprastin (supragistim, kloropiramin, suprostilin) tavegil (klemastin) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazin, promethazin) Hifenadia (fenkarol) II generacija Loratadin (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadin (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastin (Alergodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizin (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III generacija feksofenadin (telfast, altiva, letizen, feksofast) Erius (desloratadin) |
Kromolin natrij (intal) Ketotifen (zaditen) |
Adrenomimetiki Bronhodilatatorji Kalcijevi pripravki |
Antihistaminiki prve generacije zavirajo centralni živčni sistem, imajo sedativne in hipnotične učinke.
Antihistaminiki druge generacije imajo majhen učinek na osrednje živčevje, zato imajo rahel sedativni učinek in veliko daljši farmakološki učinek.
Antihistaminiki tretje generacije so aktivni metaboliti zdravil druge generacije, ki jim zagotavljajo največji selektivni učinek na histaminske receptorje (so najbolj aktivni).
Antimediatorska zdravila in stabilizatorji membran preprečujejo sproščanje mediatorjev alergij.
Zdravila, ki odpravljajo manifestacije alergijskih reakcij - adrenomimetiki (adrenalin hidroklorid, efedrin hidroklorid), bronhodilatatorji (glej poglavje 5), kalcijevi pripravki (glej poglavje 13), zmanjšajo vaskularno prepustnost, zožijo krvne žile in zvišajo krvni tlak, kažejo bronhodilatacijski učinek.
Antihistaminiki- sredstva, ki blokirajo histaminske receptorje in preprečujejo učinke histamina nanje.
Difenhidramin(difeningidramin) - antihistaminik, ima izrazit antialergijski, sedativni, hipnotični, antiemetični, mistevoanestetični učinek; poveča učinek zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem. Trajanje delovanja - 4-6 ur.
Indikacije za uporabo: anafilaktični šok, urtikarija, alergijski dermatitis, rinitis, pollinoza (seneni nahod), za povečanje učinka hipnotikov, analgetikov in anestetikov itd.
Stranski učinki: suha usta, oslabljena koordinacija, omotica, glavobol, zaspanost, zmanjšana zmogljivost.
Suprastin(kloropiramin) - visoko aktivno antihistaminsko zdravilo, ima manj izrazit antialergijski učinek kot difenhidramin, v manjši meri zavira centralni živčni sistem. Preprečuje manifestacije alergijskih reakcij in jih olajša, ima antialergijske, sedativne in hipnotične učinke.
Trajanje delovanja - 8-12 ur.
Indikacije za uporabo: anafilaktični šok, angioedem, urtikarija, srbenje, kožne bolezni (nevrodermatitis, kontaktni dermatitis itd.), Alergijski dermatitis, rinitis, kot del kompleksnega zdravljenja bolnikov z bronhialno astmo itd.
Stranski učinki: zaspanost, omotica, nekoordiniranost, suha usta, slabost.
Diazolin(mebhidrolin) je peroralni antihistaminik. Ima šibek antialergijski, antispazmodični učinek, ne kaže pomirjujočega učinka.
Indikacije za uporabo: z alergijami na zdravila, izdelke (urtikarija, srbenje, alergijski dermatitis).
Stranski učinki: draženje želodčne sluznice, slabost, bruhanje, zaspanost, počasna reakcija.
Kontraindikacije: peptični ulkus želodca in dvanajstnika, vnetne bolezni prebavil.
loratadin(klaritin, klarotadin, lomiran, erolin) je antihistaminik druge generacije, ki selektivno deluje na periferne histaminske H2 receptorje. Antialergijsko delovanje se začne po 1-3 urah, največ - po 8-12 urah, trajanje delovanja je več kot 24 ur.
Izloča se v obliki metabolitov z urinom in blatom v enakih deležih.
Indikacije za uporabo: sezonski in celoletni rinitis, kožne bolezni alergijskega izvora, angioedem, alergijske reakcije na pike insektov.
Stranski učinki: zaspanost, utrujenost, suha usta, slabost.
Feksofenadin(telfast, feksadin) - antihistaminik tretje generacije, je zelo aktiven presnovek terfenadina in ima visoko selektivnost (selektivnost) za receptorje. Zdravilo ne zavira centralnega živčnega sistema. Začetek delovanja opazimo po 1 uri, največje delovanje po 6 urah, trajanje delovanja je 24 ur.Ne presnavlja se v jetrih, izloča se predvsem z žolčem.
Indikacije za uporabo: sezonski alergijski rinitis, kronična idiopatska urtikarija.
Stranski učinki: pojavljajo zelo redko.
Glukokortikosteroidi(glej poglavje 12) - hormoni nadledvične skorje, imajo izrazit antialergijski učinek, vplivajo na vse stopnje razvoja alergijskih reakcij. Zdravila se uporabljajo za hude in zmerne alergijske reakcije (anafilaktični šok, Quinckejev edem, serumska bolezen), progresivne hude bolezni alergijske narave - bronhialna astma, kolagenoze, poliartritis, revmatizem. Pri uporabi GCS se je treba zavedati njihovih izrazitih stranskih učinkov.
Kromolin natrij(Intal) je stabilizator mastocitov, ki preprečuje njihovo uničenje in sproščanje mediatorjev alergij. Vdihavanje uporabite s posebnim turboinhalatorjem. Sistemska uporaba - preprečevanje astmatičnih napadov. Med napadom je neučinkovit.
Kontraindikacije: starost do 5 let; I trimesečje nosečnosti.
Nujna pomoč pri anafilaktičnem šoku Anafilaktični šok je huda manifestacija alergije:
V obdobju pred šokom je treba dajati antihistaminike - suprastin, diprazin (pipolfen), difenhidramin, tavegil;
Z znižanjem krvnega tlaka in bronhospazma predpišemo epinefrinijev klorid (subkutano, 0,5 ml 0,1% raztopine vsakih 5-10 minut, če ni učinka, intravensko, 10-krat razredčeno), efedrin hidroklorid. Učinkovito intravensko kapljanje (40-50 na 1 min) vnos mešanice proti šoku - 5 ml 0,1% raztopine adrenalinijevega klorida in 0,06 g prednizolona (2 ampuli), raztopljenih v 500 ml izotoničnega natrijevega klorida.
Pri bronhospazmu je treba uporabiti tudi druge bronhodilatatorje (glejte 6. poglavje);
V primeru depresije dihanja - uporabiti kisikovo terapijo, uvesti respiratorne stimulanse (analeptike - glej poglavje 5);
Pri akutnem pljučnem edemu - injicirajte diuretike - furosemid, manitol;
Korekcija hemodinamičnih motenj (fiziološke raztopine, nadomestki plazme itd.).
Farmakobezpeka: - antihistaminiki niso združljivi s promedolom, streptomicinom, kanamicinom, neomicinom, tricikličnimi antidepresivi;
- difenhidramin in diprazin (pipolfen) pri subkutanem dajanju povzročata draženje, zato ju je treba dajati parenteralno - intramuskularno ali intravensko;
- difenhidramin ni združljiv z askorbinsko kislino, natrijevim bromidom, gentamicinom;
- Vsi antihistaminiki, ki zavirajo centralni živčni sistem (difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil), se ne smejo predpisovati bolnikom, katerih delo zahteva natančno duševno reakcijo (vozniki, operaterji itd.);
- Diazolin je priporočljivo predpisati peroralno po obroku
- Natrijev kromolin se ne sme dajati z inhalacijo z bromheksinom in ambroksolom.