Navodila za uporabo loperamida kapsule 2 mg. Loperamid (Imodium). Smrtonosna tveganja nenadzorovanega vnosa. Odmerjanje in sestava

1 kapsula ali tableta vsebuje 2 mg loperamidijev klorid - aktivna sestavina.

Odvisno od proizvajalca se lahko sestava dodatnih sestavin, navedenih v opombi k zdravilu, razlikuje, najpogosteje pa so: aerosil, laktoza, koruzni škrob, magnezijev stearat in smukec.

Obrazec za sprostitev

Oblike sproščanja zdravila so tablete ali kapsule loperamida z različnim številom kosov na paket (običajno 10-20 enot).

farmakološki učinek

Antidiaroik .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Učinkovitost loperamida proti driski je posledica sposobnosti njegove učinkovine, da se veže na opioid (opiat) receptorski kompleksi ki se nahajajo v stenah črevesja, zaradi česar pod vplivom gvaninskih nukleotidov pride do stimulacije adrenergičen in holinergičen nevroni . Posledica zaviranja sproščanja in acetilholin je zmanjšana gibljivost in ton gladke črevesne mišice. Kapsule ali tablete zavirajo črevesno gibljivost in podaljšajo čas, v katerem njegova vsebina popolnoma prehaja skozenj. Zdravilo tudi krepi ton analnega sfinktra , zmanjša število nagonov po praznjenju črevesja ( iztrebljanje ) in prispeva k zadrževanju fekalnih mas v njem. Kapsule in tablete za drisko začnejo delovati dovolj hitro in ostanejo učinkovite 4-6 ur.

Absorpcija zdravila pri peroralnem jemanju je na ravni 40%. Cmax v plazmi se odkrije po približno 150 minutah. Vezava na plazemske beljakovine (večinoma z) se pojavi pri 97%. Glavni del aktivne sestavine zdravila je podvržen presnovnim transformacijam v jetrih konjugacije , ne gre skozi GEB . T1 / 2, odvisno od posameznih značilnosti telesa, se giblje od 9 do 14 ur. Primarna pot izločanja je z žolčem, sekundarna (v majhni količini v obliki konjugiranih presnovkov) pa z urinom.

Navodila za uporabo Loperamida

Indikacije za uporabo Loperamid-Stada in Loperamid-Acri, kot tudi vsa druga zdravila s podobno učinkovino, so:

države kronično in akutna razvili iz različnih razlogov, vključno z njeno alergičen , zdravilna , čustveno in sevanje izvora (za simptomatsko terapijo);
razvojne situacije driska zaradi ostrega spremembe sestava hrane in prehrana kršitev absorpcije in presnove ( potovalna driska );
infekcijska driska (kot pomožno zdravilo);
potrebo po uravnavanju konsistence blata pri bolnikih z ileostoma .

Kontraindikacije

V klinični praksi uporabe zdravila so bila ugotovljena boleča in druga stanja človeškega telesa, na katera kapsule in tablete Loperamida bistveno negativno vplivajo, od katerih jih je prepovedano uporabljati, ko se odkrijejo. Preden vzamete zdravila, ki vsebujejo to učinkovino, se morate prepričati, da niso prisotna naslednja stanja, za katera so indicirani ustrezni testi in/ali testi.

Kontraindikacije za uporabo zdravila vključujejo:

črevesna obstrukcija ;
osebno preobčutljivost na aktivne in/ali dodatne sestavine;
v akutni fazi;
(v prvem trimesečju);
akutna;
subileus;
psevdomembranski enterokolitis ;
starost do 4 let (nekateri proizvajalci kapsul do 6 let).

Stranski učinki

napenjanje ;
(vključno z in / izpuščaj koža);
slabost, bruhanje;
gastralgija ;
občutek suhega v ustih;
hipovolemija ;
nelagodje / bolečine v trebuhu;
elektrolitske motnje;
črevesne kolike ;
(redko);
črevesna obstrukcija (redko).

Navodila za uporabo loperamida (metoda in odmerjanje)

Loperamid tablete, navodila za uporabo

Zdravilo v tabletah, na primer Vero-Loperamid, ki se predpisuje odraslim bolnikom v primeru driska akutna narava pri začetnem odmerku 4 mg. Kasneje, po vsakem tekoča defekacija , 2 mg, do ponovne vzpostavitve normalne konsistence blata.

Kdaj kronična driska prvotno predpisano 2 mg zdravila, z nadaljnjim individualnim izborom odmerkov, kar vodi do pogostosti dejanj težko iztrebljanje dvakrat na dan. Razpon odmerkov v tem primeru se lahko razlikuje v območju 2-12 mg.

V 24 urah lahko vzamete največ 16 mg zdravila.

Kapsule Loperamide, navodila za uporabo

Navodila za uporabo Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks in drugih podjetij, ki proizvajajo zdravilo v kapsulah, priporoča, da odrasli z akutna driska začetni odmerek 4 mg in naslednji 2 mg (po vsakem dejanju tekoča defekacija ).

pri kronična driska prikazan je sprejem loperamida v dnevnem odmerku 4 mg.

V obeh primerih je največja dovoljena uporaba 16 mg zdravila v 24 urah.

Navodila za uporabo za otroke

Zdravilo v tabletah je indicirano za otroke, stare 4-8 let, v dnevnem odmerku 3-4 mg, razdeljeno na 3-4 odmerke (1 mg naenkrat), 3 dni; otroci 9-12 let - v odmerku 2 mg štirikrat v 24 urah, 5 dni.

Glede na kontraindikacije za jemanje kapsul se začnejo predpisovati otrokom od 6. leta starosti. pri akutna driska prikazuje sprejem 2 mg zdravil po vsakem tekoča defekacija , z največjim dnevnim odmerkom 8 mg.

pri kronična driska , praviloma predpisujejo 2 mg v 24 urah, največji dnevni odmerek pa je 6 mg na 20 kilogramov teže.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja katere koli oblike zdravila so opazili naslednje znake zatiranja CNS: neusklajenost , omamljenost, depresija dihanja , mioza , povečan tonus skeletnih mišic in črevesna obstrukcija .

V previdnost pri uporabi in v nenehnem spremljanju morebitnih toksičnost za CNS potrebujejo invalidni bolniki .

Ves čas zdravljenja driska pogosto viden izčrpanost elektrolitov in tekočine ki zahteva stalno dopolnjevanje.

Zaradi možnosti zaviranja delovanja osrednjega živčevja z zdravilom je potrebna previdnost pri opravljanju nevarnih del, pa tudi pri vožnji vozila.

Analogi

Naključje v kodi ATX 4. stopnje:

Analogi zdravila so kombinirana zdravila , Uzara , Loflatil in Diaremix .

Sopomenke

Sinonimi za zdravila so Loperamid-Acri , diara , Loperamid-Stada , Vero-Loperamid , Loperamid-Lekhim , superilop itd.

Loperamid ali Imodium - kaj je bolje?

Podajte nedvoumen odgovor, katero od teh dveh zdravil je učinkovitejše in varnejše simptomatsko zdravljenje driske, zelo težko in vse zato, ker oba izdelka vsebujeta isto učinkovino z enako masno vsebnostjo. Možno je, da , proizvedeno v Belgiji, ima boljše čiščenje svoje učinkovine v primerjavi z domačimi kolegi, zato bo njegovo delovanje bolj produktivno in manj strupeno.

loperamid za otroke

Nedvoumno zdravniško mnenje, ali je na primer mogoče otrokom dajati zdravila s to učinkovino Loperamid-Stada, od katerega to zdravilo pomaga in kakšna tveganja lahko povzroči za otrokovo telo, še vedno ne obstaja. Različna proizvodna podjetja navajajo različne starostne meje za jemanje zdravila Loperamide, ki segajo od 2 do 12 let.

Po priporočilih domačih proizvajalcev (opisanih zgoraj) je prepovedano dajanje katere koli dozirne oblike loperamida otrokom, mlajšim od 4 let. Prav tako je kontraindicirana uporaba zdravila v obliki kapsul za zdravljenje otrok, mlajših od 6 let, od katerih Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks in nekateri drugi proizvajalci, ki praviloma sproščajo zdravilo v kapsulah, niso predpisani, preden dosežejo to starost.

Z alkoholom

Čeprav uradna navodila ne kažejo na skupno uporabo Loperamida in alkohol , bo ta kombinacija zagotovo kvarno vplivala na jetra in CNS , zaradi komplementarnih supresivnih učinkov na njihovo delovanje. Iz tega razloga med antidiaroična terapija pitje alkohola ni priporočljivo.

Loperamid med nosečnostjo in dojenjem

Absolutno je prepovedano uporabljati loperamid med (v prvem trimesečju) in . Relativna kontraindikacija, ob upoštevanju vseh možnih tveganj za plod v primerjavi s pozitivnim učinkom na telo bodoče matere, je celotno nadaljnje obdobje. nosečnost .

Mnenja o Loperamidu

V primeru uporabe zdravila v skladu z indikacijami so ocene Loperamida v 95% primerov pozitivne in govorijo o dokaj hitrem in učinkovitem delovanju zdravila. Le nekaj bolnikov, ki spadajo med preostalih 5%, občuti resne negativne posledice terapije, povezane z osebnostjo preobčutljivost ali zmerni neželeni učinki. Seveda je lahko zdravljenje, ki poteka, uspešno le, če se zdravilo uporablja za predvideni namen in bo neučinkovito in včasih nevarno, če driska bakterijska , sekretorni , virusno in druge etiologije. Iz tega razloga pred antidiaroična terapija najbolje je natančno določiti vzrok patološkega procesa in na podlagi teh podatkov predpisati ustrezno zdravljenje.

Loperamid cena, kje kupiti

Cena Loperamida v ruskih lekarnah je na voljo kateri koli kategoriji bolnikov in se glede na proizvajalca zdravila in število tablet giblje med 15-60 rubljev. Na primer cena Loperamid-Acrišt. 20 je v povprečju 50 rubljev, kupite 20 kapsul zdravila, ki ga proizvaja OJSC Nizhpharm ( Loperamid-Stada), lahko za 35 rubljev in strošek 20 tablet Veropharmove driske ( Vero-Loperamid) niha okoli 15-20 rubljev.

Internetne lekarne v Rusiji Rusija
Internetne lekarne v Ukrajini Ukrajina
Internetne lekarne Kazahstana Kazahstan

ZdravCity

Diara (loperamid) tab. zhev. 2 mg n12JSC Obolenskoye farm. podjetje

Loperamid tab. 2 mg n20 Ozon LLC

Kaps Loperamid-Acriquin. 2 mg n10 JSC Akrikhin

Kaps Loperamid-Acriquin. 2 mg n20 JSC Akrikhin

Loperamid je eno od zdravil, ki pomagajo pri driski pri otrocih. Akutna driska pri otrocih se začne nenadoma in največkrat mine po nekaj dneh. Če se pojavi driska, je na začetku priporočljivo piti veliko vode, da preprečimo dehidracijo. Podrobneje bomo preučili uporabo loperamida pri otrocih in njegovih analogih.

Sestava, načelo delovanja in dozirna oblika loperamida

Loperamid vsebuje naslednje neaktivne sestavine: koloidni dioksid, želatino, železove okside, laktozo, magnezij, mikrokristalno celulozo, škrob in titanov dioksid. Na voljo v naslednjih vrstah:

Tablete 2 mg. Vsebuje majhno količino laktoze. Zaužijte s kozarcem vode, mleka ali soka. Žvečenje ni priporočljivo.
Kapsule 2 mg. Vsebina in uporaba sta enaki kot pri tablicah.
Prašek 1 mg. Razredčeno v 5 ml vode.

Loperamid upočasni aktivnost črevesja in spodbuja zadrževanje vode ter preprečuje dehidracijo. Zmanjša dnevni volumen blata, poveča viskoznost in gostoto blata, zmanjša izgubo tekočine in elektrolitov.

V katerih primerih je zdravilo predpisano?

Preden vzamete to zdravilo, je zelo priporočljivo, da se posvetujete s strokovnjakom.

Loperamid pomaga pri akutni driski

Zakaj zdravnik predpiše zdravilo Loperamide:

Za preprečevanje driske. Driska se pojavi zaradi okužbe ali alergije na sestavine uporabljene hrane.
Kot dodatno zdravilo k glavnim zdravilom po operaciji.
Za obvladovanje hude driske, ki traja več ur.

Pri kateri starosti lahko otrok dobi to zdravilo proti driski?

Ali je možno dajati loperamid otrokom in od katere starosti? To zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 2 let. Če je pediater kljub temu predpisal to zdravilo otroku, potem je vredno strogo upoštevati odmerek, ki ga je navedel zdravnik, da bi se izognili negativnim posledicam. Če je vaš otrok star dve leti, potem ni kontraindikacij.

Otroci od dveh do sedmih let morajo upoštevati odmerke, navedene v navodilih za uporabo. V primeru prevelikega odmerjanja se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Omejitve uporabe

Omejitve uporabe zdravila nastanejo v naslednjih okoliščinah:

bolečina v trebuhu;
driska z visoko vročino;
ulcerozni kolitis;
krvavo, črno ali katranasto ohlapno blato;
alergični na loperamid.

Ko zdravnik otroku predpiše zdravilo Loperamide, obvezno obvestite strokovnjaka o:

vročina
sluz v blatu;
bolezni jeter;
že jemali antibiotike.

Loperamid je treba jemati strogo v skladu z navodili.

Pri jemanju zdravila Loperamide morate piti veliko tekočine. V tem primeru lahko traja približno 48 ur jemanja zdravila Loperamide, preden se bolnikovo stanje izboljša. Nadaljujte z uporabo tega zdravila po navodilih in obvestite svojega zdravnika, če po 4 dneh zdravljenja ni izboljšanja.

Odmerki kapsul in tablet za otroke

Zdravilo se izda v lekarni brez recepta. Za otroke, stare od 2 do 5 let, se zdravilni prašek razredči v vodi (5 ml) in se daje peroralno. Za starejše od 6 let se priporočajo tablete ali kapsule.

od dveh do petih let: 1 mg 3-krat na dan (telesna teža 13-20 kg);
starejši od šest let: 2 mg 2-krat na dan (telesna teža 20-30 kg).

Priporočeni nadaljnji odmerek: Po prvem dnevu zdravljenja je priporočljivo, da prejšnje odmerke (1 mg na 10 kg telesne teže) dajemo šele po redkem blatu. Dnevni odmerek ne presega priporočenih vrednosti prvega dne.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Strogo upoštevajte navodila za uporabo. Prekoračitev odmerka lahko povzroči zaprtje, bolezni srca, jeter in ledvic itd.

Redko se pri nekaterih otrocih pojavijo neželeni učinki pri uporabi tega zdravila, ki lahko povzročijo negativne posledice in celo smrt, če vzroka ne odkrijemo pravočasno. Takoj obvestite svojega zdravnika ali poiščite zdravniško pomoč, če ima vaš otrok katerega od naslednjih simptomov po uporabi tega zdravila:

znaki alergijske reakcije, kot so koprivnica, srbenje, mehurji ali luskasta koža s povišano telesno temperaturo ali brez nje;
piskajoče dihanje;
bolečine v prsih ali palpitacije;
zaprtje;
napenjanje;
črno, katranasto ali krvavo blato.

Ali je mogoče zdravilo Loperamid zdraviti sočasno z drugimi zdravili?

Obvezno povejte svojemu zdravniku, katera druga zdravila jemljete vzporedno z loperamidom. Še posebej, če začnete ali prenehate uporabljati:

gemfibrozil;
želodčne kisline - cimeditin, raniditin;
ritonavir.

Loperamid lahko povzroči resne težave s srcem, če poleg njega uporabljamo še naslednja zdravila: flukonazol, metadon, antibiotik, antimikotik ali antimalarik, zdravila za srce in pomirjevala. Bodite previdni pri tem.

Pomeni analoge

Linex za otroke (več v članku :)

Poleg loperamida se lahko dajejo tudi druga zdravila. Lahko bi bilo:

Linex - vsebuje liofilizirane probiotične bakterije, ki uravnavajo črevesno mikrofloro. Te bakterije so odporne na antibiotike in druga protimikrobna zdravila. Normalizirajo prebavni trakt in krepijo imunski sistem.
Imodium - tako kot Loperamide lahko ustavi drisko, vendar le v odsotnosti črevesne okužbe (več v članku:). Kljub temu, da se v lekarni to zdravilo izda brez recepta, ga mora predpisati zdravnik.
Lopedium - lahko se uporablja z drugimi zdravili. Ustavi drisko z upočasnitvijo črevesne aktivnosti.
Enterol - primeren za dodatno zdravljenje akutne infekcijske driske, zdravljenje in preprečevanje kolitisa, ki ga spremlja driska, preprečevanje zdravljenja z antibiotiki (priporočamo branje:). Uporabljajo ga lahko odrasli, najstniki in otroci od 2 do 7 let. Otrokom, mlajšim od 2 let, je predpisana samo vsebina kapsul.

Loperamid je simptomatsko zdravilo proti driski.

Oblika sproščanja in sestava loperamida

Loperamid je na voljo v obliki tablet, peroralne raztopine, kapsul.

Glavna aktivna sestavina zdravila je loperamidijev klorid.

Tablete loperamida so bele barve z ravno površino.

Ena tableta loperamida vsebuje 2 mg loperamidijevega klorida.

Kot pomožne snovi v tabletah loperamida se uporabljajo: kalcijev stearat, granulak-70, krompirjev škrob.

Kapsule Loperamide so na voljo pod imenom Loperamide-acry.

Kapsule Loperamide-acry so rumene barve, v notranjosti je bel ali rumenkasto bel prašek.

Pomožne snovi loperamid-acry so: koruzni škrob, laktoza, aerosil, magnezijev stearat, smukec.

Farmakološko delovanje loperamida

Loperamid je snov, ki zavira črevesno gibljivost. Odpravlja pojav driske in v interakciji z opiatnimi receptorji črevesnih sten spodbuja sproščanje acetilholina in prostaglandinov, kar zagotavlja zatiranje simptomov driske. V obdobju delovanja zdravila se črevesna gibljivost upočasni in čas, potreben za premikanje črevesne vsebine, se poveča. Loperamid znatno poveča tonus sfinktra, kar zmanjša pogostost nagnjenja k defekaciji in zadrževanje blata.

Loperamid zavira izločanje elektrolitov in tekočine v črevesni lumen ter spodbuja absorpcijo vode in soli iz črevesja. Delovanje loperamida je hitro in traja 4-6 ur.

Navodila za uporabo Loperamida

Loperamide in Loperamide-acry sta predpisana za zdravljenje kronične in akutne driske različnega izvora (čustvena, alergijska, sevalna, zdravilna), pa tudi zaradi sprememb v kakovostni sestavi hrane in prehrane, malabsorpcije in presnove. ; kot pomoč pri driski nalezljivega izvora; za uravnavanje blata pri bolnikih z ileostomo.

Kontraindikacije

V skladu z navodili se zdravilo Loperamide ne sme uporabljati:

S črevesno obstrukcijo;
Z zaprtjem, napenjanjem, subileusom, akutno grižo, akutnim ulceroznim kolitisom, psevdomembranskim kolitisom, ki so se pojavili po zdravljenju z antibiotiki širokega spektra;
V otroštvu do 4 let;
V prvem trimesečju nosečnosti;
S preobčutljivostjo za loperamid.

Način uporabe in odmerjanje

Po navodilih. Loperamid za odrasle bolnike jemljemo peroralno:

pri akutni driski 2 mg po vsaki defekaciji. V tem primeru mora biti prvi odmerek loperamida 4 mg;
pri kronični driski je odmerek zdravila izbran tako, da pogostost blata ne presega 1-2 krat na dan. V tem primeru mora biti prvi odmerek 2 mg.

Za odrasle največji dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 16 mg.

Pri otrocih z akutno drisko loperamid:

v starosti od 2 do 5 let je predpisan v odmerku 100 mcg / kg 2-3 krat na dan;
pri starosti 6-8 let je predpisan 2-krat na dan, 2 mg;
otroci, stari 9-12 let, so predpisani 2 mg trikrat na dan. Če se driska nadaljuje, se zdravilo predpiše 2 mg po vsakem dejanju defekacije. V tem primeru se ne sme preseči največjega dnevnega odmerka 6 mg na 20 kg telesne teže.

Pri kronični driski je loperamid za otroke, starejše od 5 let, predpisan v dnevnem odmerku 2 mg.

Če blata ni več kot 12 ur in ko se normalizira, se zdravilo prekliče.

Neželeni učinki loperamida

V navodilih za loperamid so navedeni neželeni učinki, ki se praviloma pojavijo pri dolgotrajni uporabi zdravila:

Gastrointestinalni trakt: napihnjenost, zaprtje, črevesne kolike, nelagodje in bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, suha usta, redko črevesna obstrukcija;
Živčni sistem: zaspanost, utrujenost, omotica;
Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, redko - anafilaktični šok.
Drugo: redko - zastajanje urina.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Loperamida ne smete jemati v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem, ker ustrezne študije pri nosečnicah in doječih materah niso bile izvedene.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo: črevesna obstrukcija, zaprtje, mišična hipertenzija, mioza, zaspanost, stupor, motnje koordinacije, depresija dihanja.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila je potrebno dajanje aktivnega oglja in izpiranje želodca; če je potrebno - ohranjanje funkcije dihanja. Če obstaja sum na zastrupitev, se kot protistrup uporablja nalokson. Ker je delovanje loperamida daljše od delovanja naloksona, mora biti bolnik pod zdravniškim nadzorom najmanj 48 ur.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi loperamida ali loperamida-acry in holestiramina se lahko učinkovitost loperamida zmanjša.

S sočasno uporabo loperamida z ritonavirjem, kotrimoksazolom se biološka uporabnost loperamida poveča.

Sočasna uporaba loperamida z opioidnimi analgetiki poveča tveganje za hudo zaprtje.

Posebna navodila

Če v dveh dneh od začetka jemanja zdravila z akutno drisko ni opaziti kliničnega izboljšanja ali se pojavi napihnjenost, zaprtje, se razvije delna črevesna obstrukcija, je treba prenehati jemati zdravilo Loperamide in pojasniti diagnozo, da se izključi nalezljiva okužba. narava driske.

Če je vzrok bolezni znan, je potrebna uporaba etiotropnih sredstev.

Uporaba loperamida se lahko ponovi, če specifično zdravljenje in dieta ne odpravita driske.

Sprejem loperamida pri kronični driski je možen le na recept.

Loperamid je treba uporabljati previdno pri otrocih, saj so bolj občutljivi na opiatom podobne učinke zdravila.

Pri zdravljenju driske je potrebno nadomestiti izgubo elektrolitov in tekočine. Dehidracija lahko povzroči spremembo odziva na zdravilo.

Pri starejših bolnikih je treba loperamid uporabljati previdno.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter potrebujejo skrbno spremljanje simptomov toksične poškodbe centralnega živčnega sistema.

Otroci, mlajši od 6 let, Loperamide v tabletah in Loperamide-acry v kapsulah niso predpisani.

Ker lahko loperamid povzroči zaspanost, šibkost, omotico, je pri jemanju zdravila potrebna previdnost pri delu s stroji in vožnji avtomobila.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi 15-30 ° C.

(lat. Loperamid) je zdravilo proti driski.

Kemična spojina: 4-(4-klorofenil)-4-hidroksi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidin butanamid (kot hidroklorid). Empirična formula C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Derivat fenilpiperdina.

Loperamid je mednarodno nelastniško ime (INN) zdravila. Po farmakološkem indeksu loperamid spada v skupino "Antidiaroika". Po ATC - v skupino "A07 Zdravila proti driski", podskupina "Zdravila, ki zmanjšujejo motiliteto prebavil" in ima oznako A07DA03.

"" (tako dobro, kot " loperamidijev klorid», « Loperamid-Acri», « Vero-Loperamid«), poleg tega je trgovsko ime številnih zdravil, ki jih proizvajajo farmacevtska podjetja republik nekdanje ZSSR in Indije. "Loperamid" je na voljo v obliki tablet ali kapsul (ki vsebujejo 2 mg loperamidijevega klorida). Kapsule, kot pomožne snovi, vsebujejo: koruzni škrob, laktozo, smukec, aerosil in magnezijev stearat. Cena za takšno zdravilo se začne (od septembra 2009) pri približno 13 rubljev na paket.

Loperamid se uporablja pri akutni neinfekcijski driski, pa tudi pri blagi do zmerni infekcijski driski. Loperamid je zdravilo izbora za zdravljenje potovalne driske. Delovanje zdravila se pojavi hitro in traja 4-6 ur. Loperamid zavira črevesno gibljivost, poveča tonus analnega sfinktra, s čimer zmanjša potrebo po defekaciji in zadržuje blato v danki.

Loperamid stimulira opioidne mu-receptorje v črevesni steni, kar povzroči zaviranje sproščanja acetilholina in prostaglandinov, kar posledično vodi do zmanjšanja propulzivne črevesne gibljivosti in podaljšanja časa prehoda vsebine. Tako se podaljša čas absorpcije vode in elektrolitov, zmanjša se njihova izguba in zmanjša izguba ter podaljša čas zaščitnega delovanja imunoglobulinov, ki se ob akutni črevesni driski sproščajo v črevesni lumen. Loperamid poveča tonus anusnega sfinktra, kar povzroči zmanjšanje pogostosti in resnosti želje po defekaciji. Loperamid zmanjša hipersekrecijo sluzi v debelem črevesu, poleg tega ima antisekretorni učinek, ki se izvaja tako preko opioidnih kot neopioidnih receptorjev. Loperamid zaradi inhibicije kalmodulina in blokade kalcijevih kanalčkov ter zaradi zatiranja črevesnih peptidov in nevrotransmiterjev, ki povečujejo prepustnost plazemskih membran, vpliva na črevesno sekrecijo (Ivashkin V.T.).

Trenutno je loperamid najučinkovitejše zdravilo proti driski, njegov antidiaroični učinek pa je posledica zaviranja motorične komponente driske in črevesne sekrecije. Loperamid spada v skupino sintetičnih opiatov, vendar se veže le na periferne opiatne receptorje, nima sistemskega narkotičnega učinka in ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. To je posledica posebnosti njegove biotransformacije med prvim prehodom skozi jetra in odsotnosti aktivnih presnovkov v krvi. Loperamid se lahko uspešno uporablja pri motorični driski s povečano peristaltiko (sindrom razdražljivega črevesa (IBS) in funkcionalna driska), ni pa učinkovit pri diabetični enteropatiji, sklerodermi, amiloidozi. Poleg tega lahko v teh situacijah poslabša drisko. Pri sekretorni driski je loperamid zelo učinkovit tudi zaradi antisekretornega delovanja, podobnega opiatom. Pri nalezljivi driski je treba zdravilo predpisati previdno, saj zamuda povzročitelja okužbe v telesu poveča drisko in zastrupitev. Loperamid dobro lajša drisko pri Crohnovi bolezni, vendar ga pri ulceroznem kolitisu ni priporočljivo predpisovati zaradi zaviralnega učinka na tonus črevesne stene in tveganja za razvoj toksične dilatacije (Belousova E.A., Zlatkina A.R.).

Loperamid je zdravilo izbire za hipermotorične različice sindroma razdražljivega črevesa, tako imenovano funkcionalno drisko, ki se za razliko od organske (na primer infekcijske) driske pojavlja predvsem zjutraj, je povezana s psiho-čustvenimi dejavniki in je ne spremlja s patološkimi spremembami v testih blata. Loperamid zavira sproščanje acetilholina in prostaglandinov v debelem črevesu ter zmanjša njegovo motorično aktivnost. Odmerek loperamida je izbran individualno in je, odvisno od konsistence blata, od 1 do 6 kapsul po 2 mg na dan (Sheptulin A.A.).

Loperamid kot zdravilo, ki zavira črevesno gibljivost, priporočamo za uporabo pri zdravljenju diabetične driske (Kolesnikova E.V.). V primeru anorektalne disfunkcije, ki je zaplet sladkorne bolezni, bo simptomatsko zdravljenje z loperamidom imelo pozitiven rezultat in zmanjšalo simptome nujnih nagonov (Leites Yu.G., Galstyan G.R., Marchenko E.V.).

Strokovne medicinske publikacije o učinkih loperamida na prebavila :

Belousova E.A., Zlatkina A.R. Sindrom driske v praksi gastroenterologa: patofiziologija in diferenciran pristop k zdravljenju. Pharmateka. 2003, številka 10, str. 65-71.

Šeptulin A.A. Diagnostika in zdravljenje motenj motilitete prebavil.

Kolesnikova E.V. Endokrine bolezni in patologija prebavnega sistema // Journal "Mistetstvo Likuvannya". Ukrajina. - 2006. - 8 (34).

Leites Yu.G., Galstyan G.R., Marchenko E.V. Gastroenterološki zapleti sladkorne bolezni. Consilium Medicum. 2007. št. 2.

FDA opozarja na resne težave s srcem pri jemanju velikih odmerkov zdravila proti driski loperamid (Imodium), vključno z zlorabo in napačno uporabo. 7. junij 2016

FDA omejuje velikost pakiranja zdravila proti driski loperamida (Imodium), da bi povečala njegovo varnost. 30. januar 2018

Indikacije za uporabo:

neinfekcijske driske različnih oblik in različnih genez: akutne in kronične, alergijske, čustvene, medikamentozne, sevalne, zaradi sprememb v prehrani in vrsti hrane, zaradi presnovnih in absorpcijskih motenj.
infekcijska driska (kot adjuvans)
regulacija blata pri bolnikih z ileostomo

Odmerjanje in uporaba: znotraj (kapsule - brez žvečenja, pitje vode; lingvalna tableta - na jeziku, razpade v nekaj sekundah, nato pa se pogoltne s slino brez pitne vode). Pri akutni driski se odraslim predpiše začetni odmerek 4 mg; nato 2 mg po vsakem defekaciji (v primeru tekočega blata); največji dnevni odmerek je 16 mg. Pri dajanju v kapljicah: začetni odmerek - 60 kapljic 0,002% raztopine; nato 30 kapljic po vsakem dejanju defekacije; največji odmerek je 180 kapljic na dan (6-krat). Pri kronični driski se odraslim predpiše 4 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 16 mg. Pri akutni driski se otrokom, starejšim od 5 let, predpiše začetni odmerek 2 mg, nato 2 mg po vsakem dejanju defekacije; največji dnevni odmerek je 8 mg. Kapljice: začetni odmerek 30 kapljic 0,002% raztopine; nato 30 kapljic 3-krat na dan; največji odmerek je 120 kapljic na dan (za 4 odmerke). Pri kronični driski pri otrocih, starejših od 5 let, se loperamid predpisuje v dnevnem odmerku 30 kapljic ali 2 mg. Otroci, stari od 2 do 5 let, so predpisani v raztopini za peroralno dajanje, 5 ml (1 merilni pokrovček) na 10 kg; pogostost imenovanja - 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 mg na 20 kg. Če se pojavi normalno blato ali če blata ni več kot 12 ur, se zdravilo prekliče (Navodilo za uporabo).

Pri akutni driski je boljša uporaba lingvalne oblike loperamida. Lingvalna tableta se na jeziku raztopi v 2-3 sekundah, zahtevana koncentracija v telesu je dosežena v eni uri, kar je hitreje kot pri uporabi drugih farmacevtskih oblik. Lingvalna tableta ne zahteva pitja vode, lahko se uporablja pri bolnikih s težavami pri požiranju in povečanim gag refleksom.

Pri kronični driski z IBS je predpisana običajna dozirna oblika loperamida. Obetavno je zdravilo s kompleksno učinkovino loperamid + simetikon, ki učinkovito absorbira pline v črevesju.

Stališče WHO o uporabi loperamida pri zdravljenju driske pri otrocih :

V ZDA so registrirana naslednja zdravila, ki vsebujejo loperamid: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar -Pomoč. V Združenih državah so lahko zdravila brez recepta ali na recept, odvisno od vsebnosti loperamida.

Navodila za različne proizvajalce loperamida

Navodila za nekatere proizvajalce zdravil, ki vsebujejo loperamid kot edino učinkovino (pdf):

za Rusijo: "Navodilo za uporabo zdravila Loperamide-Akri", JSC "Akrikhin"
za Ukrajino (v ruščini): "Navodilo za medicinsko uporabo zdravila Loperamid", JSC "Kyivmedpreparat"

Z Odlokom Vlade Ruske federacije z dne 30. decembra 2009 št. 2135-r je loperamid (kapsule; tablete; žvečljive tablete) vključen v seznam vitalnih in esencialnih zdravil.

Loperamid ima kontraindikacije, stranske učinke in značilnosti uporabe, zato je potrebno posvetovanje s strokovnjakom.

Zloraba zdravil proti driski na osnovi opiatov brez recepta je vedno večji problem, zaradi katerega so bolniki izpostavljeni tveganju motenj srčnega ritma in smrti. Članek o tej temi, ilustriran z dvema ilustrativnima kliničnima primeroma, je bil objavljen na spletu 29. aprila 2016. v Annals of Emergency Medicine. Ta publikacija se osredotoča na loperamid (Imodium, proizvajalec Johnson & Johnson), poceni zdravilo proti driski brez recepta, ki zavira motiliteto črevesja z agonizmom μ-opioidnih receptorjev, blokado kalcijevih kanalčkov, zaviranjem kalmodulina in zmanjšanjem paracelularnega prepustnost. Možnost zlorabe tega zdravila je tradicionalno veljala za zelo majhno zaradi njegove nizke peroralne biološke uporabnosti in slabega prodiranja v centralni živčni sistem.

Vendar sta dva nedavna primera zlorabe loperamida s smrtnim izidom opozorila na to zdravilo. Kljub izvajanju standardnih ukrepov oživljanja je bilo treba pri obeh bolnikih ugotoviti smrt že ob sprejemu na urgentno ambulanto. Ti primeri skupaj poudarjajo akuten problem zlorabe opiatov v Združenih državah. Obseg tega problema narašča in medtem ko oblasti v državi delajo vse, da bi omejile dostop do opioidnih drog, zasvojeni ljudje poskušajo najti rešitve, ki, kot zdaj vemo, lahko vključujejo loperamid. Hkrati ima loperamid, ki je kardiotoksičen, edinstveno mesto med opiati glede nevarnosti.

Prvi od kliničnih primerov, opisanih v članku, se nanaša na 24-letnega moškega z zgodovino odvisnosti od drog, zaradi katere je prejemal nadomestno terapijo z buprenorfinom. Bolnika so našli doma brez pulza in dihanja, s konvulzivno aktivnostjo. V bližini so našli šest praznih zavitkov loperamida. Standardni ukrepi oživljanja s stiskanjem prsnega koša, naloksonom in intubacijo niso bili uspešni, bolnik pa je bil razglašen za mrtvega kmalu po sprejemu na urgentni oddelek. Pri obdukciji so bili znaki, da je bolnik zlorabljal loperamid za samozdravljenje odtegnitvenih simptomov opioidov. Koncentracija loperamida v krvi, odvzeti iz srčnih votlin, je bila 77 ng / ml (terapevtsko območje 0,24 - 3,1 ng / ml). Obdukcija je pokazala pljučni edem, možganski edem, retenco urina, zmerno kardiomegalijo in trombozo ven spodnjih okončin.

Drugi primer je vključeval 39-letnega moškega, prav tako z zgodovino odvisnosti od opiatov, zaradi česar je prejemal tudi buprenorfin. Zaradi omedlevice in težkega dihanja so k njemu poklicali rešilca. Prispeli reševalci so ugotovili asistolijo in pričeli z oživljanjem, ki se je nadaljevalo na poti v bolnišnico. Smrt je bila razglašena ob sprejemu na urgenco. Po besedah bolnikovih svojcev je po prenehanju jemanja buprenorfina (pred 3 leti) za samozdravljenje odvisnosti od opiatov uporabljal zdravila proti driski brez recepta. Obdukcija je pokazala kardiomegalijo in hud pljučni edem. Posmrtna toksikološka študija je pokazala koncentracijo loperamida v krvi iz femoralne arterije 140 ng/mL.

Avtorji članka menijo, da še ni jasno, ali je treba ponovno razmisliti o OTC statusu loperamida, in opozarjajo tudi, da dolgoročnih učinkov zdravila ni mogoče vedno napovedati na podlagi živalskih modelov in predkliničnih študij.

Menijo pa, da je treba spremeniti sam sistem farmakovigilance, ki spremlja zdravila po tem, ko so v prometu, ter ocenjuje njihov vpliv na prebivalstvo. Avtorji poudarjajo, da je prostovoljni program poročanja o neželenih dogodkih MedWatch ameriške agencije za hrano in zdravila (FDA) pasiven in precej brezzob. Med najočitnejšimi ukrepi za optimizacijo njenega dela avtorji navajajo spremljanje bolnikovih internetnih forumov. V zvezi z loperamidom poudarjajo, da so se prijave o zlorabi peroralnega loperamida na oglasnih deskah pojavile že leta 2005. Nedavna analiza 1290 objav na enem spletnem mestu je pokazala 600-odstotno povečanje objav med letoma 2009 in 2011. To je tudi skladno s podatki centrov za nadzor zastrupitev, ki poročajo o 7-kratnem povečanju števila klicev zaradi napačne uporabe ali zlorabe lopiramida med letoma 2011 in 2015. V drugi študiji se je v večini teh poročil (70 %) o loperamidu na forumih razpravljalo kot o samozdravljenju pri odtegnitvi opioidov, vendar je približno četrtina tistih, ki so o tem objavljali na oglasnih deskah, poročala o uporabi zdravila, ker jih evforično. To je dober primer, kako lahko spletni forumi zagotovijo pravočasne informacije o zlorabi drog.