Stranski učinki snovi verapamil. Indikacije in navodila za uporabo zdravila verapamil - sestava tablet in ampul, neželeni učinki, analogi Zdravilo verapamil indikacije

Selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov razreda I, derivat difenilalkilamina
Zdravilo: VERAPAMIL

Zdravilna učinkovina zdravila: verapamil
Kodiranje ATX: C08DA01
CFG: zaviralec kalcijevih kanalov
Matična številka: P št. 013974/01
Datum registracije: 14.08.08
Lastnik reg. Zasluge: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

Oblika sproščanja verapamila, pakiranje in sestava zdravila.

Filmsko obložene tablete 1 tab. verapamil hidroklorid 40 mg - "- 80 mg
Pomožne snovi: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianizol, prečiščen smukec, magnezijev stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.
10 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - škatle iz kartona.

OPIS ZDRAVILNE SNOVI.
Vse navedene informacije so na voljo samo za seznanitev z zdravilom, o možnosti uporabe se morate posvetovati z zdravnikom.

Farmakološko delovanje Verapamil

Selektivni blokator kalcijevih kanalov razreda I, derivat difenilalkilamina. Ima antianginalne, antiaritmične in antihipertenzivne učinke.
Antianginozni učinek je povezan z neposrednim učinkom na miokard in z učinkom na periferno hemodinamiko (zmanjša tonus perifernih arterij, OPSS). Blokada vstopa kalcija v celico vodi do zmanjšanja transformacije energije, ki jo vsebujejo makroergične vezi ATP, v mehansko delo in zmanjšanja kontraktilnosti miokarda. Zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, ima vazodilatacijski, negativni tuji in kronotropni učinek.
Verapamil bistveno zmanjša AV prevodnost, podaljša refraktorno obdobje in zavira avtomatizem sinusnega vozla. Poveča obdobje diastolične relaksacije levega prekata, zmanjša tonus miokardne stene (je adjuvans pri zdravljenju hipertrofične obstruktivne kardiomiopatije). Ima antiaritmični učinek pri supraventrikularnih aritmijah.

Farmakokinetika zdravila.

Pri peroralnem jemanju se absorbira več kot 90 % odmerka. Vezava na beljakovine - 90%. Presnavlja se med "prvim prehodom" skozi jetra. Glavni presnovek je norverapamil, ki ima manj izrazito hipotenzivno delovanje kot nespremenjen verapamil.
T1 / 2 pri jemanju enkratnega odmerka je 2,8-7,4 ure, pri ponavljajočih se odmerkih - 4,5-12 ur (zaradi nasičenosti jetrnih encimskih sistemov in povečanja koncentracije verapamila v krvni plazmi). Po intravenskem dajanju je začetni T1 / 2 približno 4 minute, končni pa 2-5 ur.
Izloča se predvsem z ledvicami in 9-16% skozi črevesje.

Indikacije za uporabo:

Angina (napetostna, stabilna brez angiospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (vključno s paroksizmalno, s sindromom WPW, Lown-Ganong-Levinovim sindromom), sinusna tahikardija, fibrilacija tahiaritmije, atrijska undulacija, atrijska ekstrasistola, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (v / / v uvodu), hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, primarna hipertenzija v pljučnem obtoku.

Odmerjanje in način uporabe zdravila.

Posameznik. Znotraj odraslih - v začetnem odmerku 40-80 mg 3-krat na dan. Za dozirne oblike s podaljšanim delovanjem je treba povečati enkratni odmerek in zmanjšati pogostost dajanja. Otroci, stari 6-14 let - 80-360 mg / dan, do 6 let - 40-60 mg / dan; pogostnost sprejema - 3-4 krat / dan.
Po potrebi lahko verapamil dajemo intravensko (počasi, pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG). Enkratni odmerek za odrasle je 5-10 mg, če po 20 minutah ni učinka, je možna ponovna uporaba istega odmerka. Enkratni odmerek za otroke, stare od 6 do 14 let, je 2,5-3,5 mg, 1-5 let - 2-3 mg, do 1 leta - 0,75-2 mg. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter dnevni odmerek verapamila ne sme preseči 120 mg.
Največji odmerek: odrasli pri peroralni uporabi - 480 mg / dan.

Stranski učinki verapamila:

S strani kardiovaskularnega sistema: bradikardija (manj kot 50 utripov / min), izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, tahikardija; redko - angina pektoris, do razvoja miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami koronarnih arterij), aritmije (vključno z ventrikularno fibrilacijo in trepetanjem); s hitrim vklopom / v uvodu - AV blokada III stopnje, asistolija, kolaps.
S strani osrednjega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, omedlevica, tesnoba, letargija, utrujenost, astenija, zaspanost, depresija, ekstrapiramidne motnje (ataksija, obraz podoben maski, premikanje hoje, okorelost rok ali nog). tresenje rok in prstov, težave pri požiranju).
Iz prebavnega sistema: slabost, zaprtje (redko - driska), hiperplazija dlesni (krvavitev, bolečina, otekanje), povečan apetit, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.
Alergijske reakcije: pruritus, kožni izpuščaj, zardevanje kože obraza, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom).
Drugo: povečanje telesne mase, zelo redko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prehodna izguba vida na ozadju Cmax, pljučni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

Kontraindikacije za zdravilo:

Huda arterijska hipotenzija, AV blok II in III stopnje, sinoatrijski blok in SSS (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), sindrom WPW ali Lown-Ganong-Levin sindrom v kombinaciji z atrijsko undulacijo ali fibrilacijo (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), nosečnost , obdobje laktacije, preobčutljivost za verapamil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Verapamil je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Posebna navodila za uporabo verapamila.

Previdnost je potrebna pri bolnikih z AV blokom I stopnje, bradikardijo, hudo aortno stenozo, kroničnim srčnim popuščanjem, blago ali zmerno arterijsko hipotenzijo, miokardnim infarktom z odpovedjo levega prekata, jetrno in/ali ledvično insuficienco, pri starejših bolnikih, otrocih in mladostnikih. mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista bili raziskani).
Po potrebi je možno kombinirano zdravljenje angine pektoris in arterijske hipertenzije z verapamilom in zaviralci beta. Vendar se je med uporabo verapamila treba izogibati intravenskemu dajanju zaviralcev beta.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Po jemanju verapamila so možne posamezne reakcije (zaspanost, omotica), ki vplivajo na sposobnost bolnika za opravljanje dela, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Medsebojno delovanje verapamila z drugimi zdravili.

Ob sočasni uporabi z antihipertenzivnimi zdravili (vazodilatatorji, tiazidni diuretiki, zaviralci ACE) se antihipertenzivni učinek medsebojno poveča.
Ob hkratni uporabi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, antiaritmiki, inhalacijsko anestezijo se poveča tveganje za nastanek bradikardije, AV blokade, hude arterijske hipotenzije, srčnega popuščanja zaradi medsebojne krepitve zaviralnih učinkov na avtomatizem sinoatrijskega vozla in AV prevodnosti. , kontraktilnost in prevodnost miokarda.
Pri parenteralni uporabi verapamila pri bolnikih, ki so pred kratkim prejemali zaviralce beta, obstaja tveganje za arterijsko hipotenzijo in asistolijo.
Ob sočasni uporabi z nitrati se poveča antianginozni učinek verapamila.
Ob sočasni uporabi z amiodaronom se poveča negativni inotropni učinek, bradikardija, motnje prevodnosti in AV blokada.
Ker verapamil zavira izoencim CYP3A4, ki sodeluje pri presnovi atorvastatina, lovastatina in simvastatina, so teoretično možne interakcije z zdravili zaradi povečanja plazemske koncentracije statinov. Opisani so bili primeri rabdomiolize.
Pri sočasni uporabi z acetilsalicilno kislino so opisani primeri podaljšanja časa krvavitve zaradi aditivnega antitrombocitnega delovanja.
Ob sočasni uporabi z buspironom se poveča koncentracija buspirona v krvni plazmi, povečajo se njegovi terapevtski in neželeni učinki.
Ob sočasni uporabi so opisani primeri povečanja koncentracije digitoksina v krvni plazmi.
Ob sočasni uporabi z digoksinom se koncentracija digoksina v krvni plazmi poveča.
Pri sočasni uporabi z dizopiramidom sta možna huda arterijska hipotenzija in kolaps, zlasti pri bolnikih s kardiomiopatijo ali dekompenziranim srčnim popuščanjem. Tveganje za razvoj hudih manifestacij medsebojnega delovanja zdravil je očitno povezano s povečanim negativnim inotropnim delovanjem.
Ob sočasni uporabi z diklofenakom se koncentracija verapamila v krvni plazmi zmanjša; z doksorubicinom - koncentracija doksorubicina v krvni plazmi se poveča in njegova učinkovitost se poveča.
Ob sočasni uporabi z imipraminom se poveča koncentracija imipramina v krvni plazmi in obstaja tveganje za nastanek neželenih sprememb na EKG. Verapamil poveča biološko uporabnost imipramina z zmanjšanjem njegovega očistka. Spremembe v EKG so posledica povečanja koncentracije imipramina v krvni plazmi in aditivnega zaviralnega učinka verapamila in imipramina na AV prevodnost.
Ob sočasni uporabi s karbamazepinom se poveča učinek karbamazepina in poveča tveganje za neželene učinke iz centralnega živčnega sistema zaradi zaviranja presnove karbamazepina v jetrih pod vplivom verapamila.
Pri sočasni uporabi s klonidinom so opisani primeri srčnega zastoja pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Ob sočasni uporabi z litijevim karbonatom so manifestacije interakcij z zdravili dvoumne in nepredvidljive. Opisani so primeri povečanega učinka litija in razvoja nevrotoksičnosti, zmanjšanja koncentracije litija v krvni plazmi in hude bradikardije.
Vazodilatacijski učinki zaviralcev alfa in zaviralcev kalcijevih kanalčkov so lahko aditivni ali sinergistični. Pri sočasni uporabi terazosina ali prazosina in verapamila je razvoj hude arterijske hipotenzije deloma posledica farmakokinetične interakcije: povečanja Cmax in AUC terazosina in prazosina.
S sočasno uporabo rifampicin inducira aktivnost jetrnih encimov, pospešuje presnovo verapamila, kar vodi do zmanjšanja njegove klinične učinkovitosti.
Ob sočasni uporabi se koncentracija teofilina v krvni plazmi poveča.
S sočasno uporabo s tubokurarin kloridom, vekuronijevim kloridom je možno povečati mišični relaksantni učinek.
Pri sočasni uporabi s fenitoinom, fenobarbitalom je možno znatno zmanjšanje koncentracije verapamila v krvni plazmi.
Ob sočasni uporabi s fluoksetinom se neželeni učinki verapamila povečajo zaradi upočasnitve njegove presnove pod vplivom fluoksetina.
Ob sočasni uporabi se očistek kinidina zmanjša, njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča in tveganje za neželene učinke se poveča. Opazili so primere razvoja arterijske hipotenzije.
Ob sočasni uporabi verapamil zavira presnovo ciklosporina v jetrih, kar vodi do zmanjšanja njegovega izločanja in povečanja koncentracije v plazmi. To spremlja povečanje imunosupresivnega učinka, opaženo je zmanjšanje manifestacij nefrotoksičnosti.
Ob sočasni uporabi s cimetidinom se učinki verapamila povečajo.
Ob sočasni uporabi z enfluranom je možno podaljšanje anestezije.
Ob sočasni uporabi z etomidatom se trajanje anestezije poveča.

Verapamil je zdravilo, ki deluje antihipertenzivno ( zmanjša pritisk v krvnih žilah), antiaritmiki ( preprečuje nastanek različnih srčnih aritmij) in antianginozno delovanje ( zmanjšuje simptome koronarne srčne bolezni). To zdravilo spada v skupino počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema. Treba je opozoriti, da ima verapamil večji učinek na srčno mišico ( miokard) kot na plovilih.

Verapamil je bel kristalinični prašek, ki je dobro topen v vodi. To zdravilo se precej hitro in skoraj popolnoma raztopi v prebavnem traktu. Verapamil ima največji učinek na telo v prvih 2-4 urah po peroralni uporabi ( znotraj).

Vrste zdravil, komercialna imena analogov, oblike sproščanja

Ker se verapamil pri peroralnem jemanju dobro absorbira, se najpogosteje predpisuje v obliki tablet. Verapamil je na voljo tudi kot raztopina za intravensko dajanje.

Omeniti velja, da se verapamil proizvaja tudi pod drugimi imeni - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin itd.

Proizvajalci verapamila

Proizvodno podjetje	Komercialno ime zdravila	Država	Obrazec za sprostitev	Odmerjanje
*Aveksima*	*Verapamil*	*Rusija*	Obložene tablete.	Izbrano posamezno. Zdravilo je treba vzeti 30-40 minut pred obrokom. Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let, so predpisani 0,04 - 0,08 g ( 40-80 miligramov) trikrat na dan. Če je potrebno, lahko zdravnik poveča odmerek na 0,12 - 0,16 grama ( 120-160 miligramov). Dnevni odmerek ne sme preseči 240 - 480 miligramov. Za otroke od šest do štirinajst let je dnevni odmerek 80 - 360 miligramov, za otroke do šest let pa 40 - 60 miligramov. Pogostost jemanja tablet ( otroci od šestega do štirinajstega leta) je 3-4 krat na dan.
*Severnica*	*Verapamil*	*Rusija*
*Kemijsko-farmacevtski obrat AKRIKHIN*	*Verapamil*	*Rusija*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Makedonija*
*Obolenskoe*	*Verapamil*	*Rusija*
*Unipharm*	*Verapamil-Sopharma*	*Bolgarija*	Filmsko obložene tablete ( filmska obloga je manjša od 10 % teže celotne tablete).
*Valenta Pharmaceuticals*	*Verapamil*	*Rusija*
*Serena Pharma*	*Verapamil*	*Indija*
*alkaloid*	*Verapamil*	*Makedonija*	Tablete, dolgotrajne ( podaljšan) dejanja.	Zaužiti ga je treba pred ali po obroku z majhno količino vode ( 50-100 mililitrov). Praviloma se uporablja dnevni odmerek od 240 do 360 miligramov. Ta odmerek se lahko poveča do 480 miligramov ( zdravljenje naj poteka v bolnišnici). Množnost sprejema je 2-3 krat na dan. Upoštevati je treba, da začetni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ne sme preseči 120 miligramov.
*Eskom*	*Verapamil-Eskom*	*Rusija*	Raztopina za intravensko dajanje.	Vstopajte počasi, vsaj 2-3 minute. Med dajanjem je treba nenehno spremljati srčni utrip in krvni tlak. Odrasli dobijo 5-10 miligramov ( enkratni odmerek). Če želenega učinka ni, je treba dajanje ponoviti v istem odmerku. Največji dnevni odmerek za odrasle ne sme preseči 480 miligramov. Začetni odmerek za ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ne sme preseči 120 miligramov. Enkratni odmerek za otroke, mlajše od enega leta, je 0,75 - 2 miligrama, od enega do petih let, 2 - 3 miligrama, od šest do štirinajst let - 2,5 - 3,5 miligrama.
*Biosinteza*	*Verapamil*	*Rusija*	Raztopina za intravensko dajanje.

Mehanizem terapevtskega delovanja zdravila

Verapamil je zaviralec kalcijevih kanalčkov tipa L ( je kalcijev antagonist), ki se nahajajo v srčni mišici, pa tudi v žilah. V srcu se kalcijevi kanali nahajajo v sinoatrijskem in atrioventrikularnem vozlu, pa tudi v Purkinjejevih vlaknih ( te strukture so del prevodnega sistema srca in podpirajo njegovo normalno kontraktilno funkcijo). Povečana hitrost prodiranja kalcijevih ionov iz medceličnega prostora v celice prevodnega sistema srca vodi do motenj ritma. Te spremembe neizogibno vodijo do čezmernega povečanja porabe kisika s strani srčne mišice, kar se nadalje kaže z zmanjšanjem oskrbe srčnih tkiv s krvjo ( ishemija) in pomanjkanje kisika ( hipoksija). Verapamil zmanjša potrebo miokarda ( srčna mišica) v kisiku, ki porabi več kot 10 % vsega vdihanega kisika in je sposoben popraviti tudi neravnovesje med preskrbo in porabo kisika v kardiomiocitih ( miokardne celice). Skupaj z zgornjimi mehanizmi v kardiomiocitih se poveča koncentracija kalijevih ionov, ki so potrebni za normalen srčni ritem.

Zaviranje prodiranja kalcijevih ionov v celice žilne stene vodi do refleksnega širjenja koronarnih arterij srca ( krvne žile, ki hranijo srce), širi pa tudi periferne arterijske žile ( arterije in arteriole). Zmanjša se tudi skupni periferni žilni upor ( hipotenzivno delovanje).

Treba je opozoriti, da se verapamil dobro absorbira v telesu, vendar zaradi pomembnih individualnih razlik lahko to zdravilo učinkuje po drugačnem časovnem obdobju ( 1 do 4 ure). Verapamil, ko vstopi v jetrne celice, se aktivno presnavlja ( podvržen encimski razgradnji). Kasneje, ko pride v kri, se veže na plazemske beljakovine ( 90% ). Potrebna konstantna koncentracija zdravila v krvi je praviloma dosežena četrti dan po ponovni uporabi zdravila. Verapamil se izloča z žolčem ( 25% ), z urinom ( 70% ), pa tudi v nespremenjeni obliki ( 4 – 5 % ). Obdobje sproščanja verapamila se znatno poveča pri ljudeh z različnimi motnjami delovanja jeter.

Pri intravenskem dajanju je antiaritmični učinek dosežen že v prvih 5 minutah in traja približno dve uri ( verapamil je antiaritmično zdravilo skupine IV.). hipotenzivno delovanje ( znižanje krvnega tlaka) se opazi po 3-6 minutah in ne traja več kot 25 minut. V večini primerov verapamil dobro prenaša.

Indikacije za uporabo

Verapamil je predpisan za preprečevanje, pa tudi za zdravljenje različnih srčnih aritmij, s koronarno srčno boleznijo ( kršitev oskrbe miokarda s krvjo v ozadju poškodbe koronarnih žil), kot tudi nekatere druge bolezni srca.

Uporaba verapamila

Indikacija za uporabo	Mehanizem delovanja	Odmerjanje
*Preprečevanje in zdravljenje koronarne srčne bolezni ( ishemična bolezen srca)*
Kronična stabilna angina *(pojav bolečine za prsnico, ki jo povzroča ista vrsta telesne dejavnosti)*	Zmanjša sproščanje kalcijevih ionov v koronarnih žilah in s tem lajša krče. Poveča koncentracijo kalijevih ionov v miokardnih celicah, kar prispeva tudi k zmanjšanju kontraktilnosti srčne mišice in zmanjšanju bolečine. Zmanjša skupni periferni žilni upor, kar vodi do zmanjšanja tlaka v arterijah.	Odmerjanje je treba izbrati individualno. Pri notranji uporabi parenteralno) zdravilo je treba vzeti pol ure pred obroki. Enkratni odmerek za mladostnike, mlajše od 15 let, in za odrasle je 40 - 80 miligramov. Zdravilo je treba jemati do trikrat na dan. Včasih se lahko enkratni odmerek poveča na 120 - 160 miligramov. Otrokom, mlajšim od šest let, je predpisan 40-60 miligramov, od šest do štirinajst let pa 80-360 miligramov na dan. Otroci in mladostniki, mlajši od 14 let, jemljejo zdravilo do štirikrat na dan.
Nestabilna angina *(bolečina za prsnico se lahko pojavi tako pri katerem koli fizičnem naporu in v ozadju popolnega počitka)*
Vazospastična angina *(krč krvnih žil, ki oskrbujejo srce, ki se pojavi v mirovanju)*
Preprečevanje in zdravljenje nekaterih motenj srčnega ritma
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija *(nenadno in nenadno povečanje srčnega utripa)*	Zmanjša razdražljivost ektopičnih žarišč ( ta žarišča imajo lastno razdražljivost in lahko motijo normalni ritem srca). Normalizira in znatno zmanjša srčni utrip.	Najpogosteje se uporablja intravensko. Med injiciranjem je potrebno spremljati elektrokardiogram, krvni tlak in šteti utrip 2 do 3 minute. Enkratni odmerek za odrasle je 5-10 miligramov. Če v prvih 5-10 minutah ni opaziti želenega učinka, je treba zdravilo ponovno uvesti v enakem odmerku. Pogostost dajanja mora izbrati lečeči zdravnik. Otroci, mlajši od enega leta, so predpisani 0,75 - 2 miligrama. Otroci od enega do petih let 2-3 miligrama. Otroci od šest do štirinajst let, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikularna ekstrasistola *(pojav izrednih nepopolnih kontrakcij srca v ozadju povečane razdražljivosti ektopičnih žarišč)*
Kronična oblika atrijske fibrilacije in undulacije *(pogosto in redno atrijsko krčenje srca)*		Nanesite intravensko in peroralno.
Preprečevanje in zdravljenje hipertenzije
Hipertenzija *(zvišan krvni tlak nad 140/90 mm Hg. Umetnost.)*	Neposredno vpliva na arterijske žile srednjega in majhnega kalibra in blokira sproščanje kalcija v njih, kar vodi do njihovega refleksnega širjenja. Prav tako širi koronarne arterije.	Najpogosteje se uporablja intravensko za hitrejši učinek).
Hipertenzivna kriza *(prekomerno zvišanje pritiska, kar lahko povzroči poškodbe različnih organov in sistemov)*
Druge bolezni srca
Hipertrofična kardiomiopatija *(zadebelitev mišične plasti levega in včasih desnega prekata srca)*	Pomaga zmanjšati kontraktilnost srčne mišice z zmanjšanjem razdražljivosti v prevodnem sistemu srca. Zmanjša hitrost sproščanja kalcija v žilah srca, pa tudi v perifernih arterijah.	Lahko se uporablja peroralno ali kot intravenska injekcija.

Kako uporabiti zdravilo?

Odvisno od patologije se lahko verapamil predpiše v obliki tablet, pa tudi kot intravenske injekcije.

Verapamil tablete se najpogosteje predpisujejo za preprečevanje ali zdravljenje koronarne srčne bolezni. Tablete je treba jemati pred obroki v 30-40 minutah), medtem ko jih speremo z majhno količino tekočine ( 50-100 mililitrov). Odmerek je treba izbrati individualno, ob upoštevanju vrste in resnosti patologije. Enkratni odmerek za odrasle in mladostnike, starejše od 15 let, je v povprečju 40 - 80 miligramov. Tablete se jemljejo dvakrat ali trikrat na dan. V redkih primerih se lahko enkratni odmerek poveča na 120 - 160 miligramov ( šele po posvetu z zdravnikom). Verapamil tablete lahko dajemo tudi otrokom. Za otroke, mlajše od šest let, je enkratni odmerek 15-20 miligramov, za otroke od šest do štirinajst let pa 20-80 miligramov ( 3-4 krat na dan).

V nekaterih primerih vam lahko zdravnik predpiše verapamil z dolgotrajnim delovanjem ali s podaljšanim sproščanjem. Najpogosteje je predpisano za zmanjšanje tlaka ( s hipertenzijo), kot tudi za preprečevanje napadov angine in supraventrikularne tahikardije. Dnevni odmerek dolgodelujočega verapamila je 240-360 miligramov. Zdravilo je treba vzeti zjutraj med ali takoj po obroku. Poleg tega je treba tableto vzeti z majhno količino tekočine ( 50-100 miligramov). Upoštevati je treba, da je treba pri osebah z okvarjenim delovanjem jeter, pa tudi pri starejših, zmanjšati enkratni odmerek.

Za zdravljenje in preprečevanje različnih srčnih aritmij ( supraventrikularna ekstrasistolija, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, kronična oblika atrijske fibrilacije in trepetanja), kot tudi pri hipertenzivni krizi se verapamil uporablja intravensko. Verapamil se daje vsaj 2-3 minute pod stalnim spremljanjem srčnega utripa in krvnega tlaka. Odrasli dobijo enkratni odmerek 5 ali 10 miligramov zdravila, in če ni učinka, ponovite v enakem odmerku. Otrokom, mlajšim od enega leta, se daje 0,75-2 miligrama naenkrat, od enega do petih let po 2-3 miligrama, od šest do štirinajst let 2,5-3,5 miligrama verapamila. Starejši ljudje, pa tudi bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, je treba zmanjšati enkratni in dnevni odmerek ( manj kot 120 miligramov na dan).

Možni neželeni učinki

Vpliv verapamila na srčno-žilni sistem lahko v nekaterih primerih povzroči resne posledice. Zato je treba intravensko dajanje tega zdravila izvajati le v bolnišnici ( pod neposrednim nadzorom zdravnika). Poleg tega lahko verapamil povzroči alergije na zdravila.

Verapamil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

motnje srčno-žilnega sistema;
alergijske manifestacije;
motnje centralnega in perifernega živčnega sistema;
motnje prebavnega trakta;

Srčno-žilne motnje

Sprejem verapamila bo včasih opekel, kar bo povzročilo znatne motnje v ritmu srčne aktivnosti. Treba je opozoriti, da se te kršitve najpogosteje pojavijo pri intravenski uporabi zdravila.

Obstajajo naslednji neželeni učinki iz kardiovaskularnega sistema:

hipotenzija;
angina;
atrioventrikularni srčni blok;
asistolija.

bradikardija je izrazito zmanjšanje srčnega utripa ( manj kot 50 utripov na minuto). Bradikardija se pojavi zaradi zmanjšanja prevodnosti sinoatrijskega vozla, ki običajno ustvari 60 - 90 srčnih utripov. Subjektivno bradikardija morda ne povzroča nobenih občutkov, najpogosteje pa se to stanje kaže s simptomi, kot so omotica, huda šibkost, hladen znoj, pa tudi omedlevica in omedlevica, ki je posledica zmanjšanja oskrbe možganskega tkiva s kisikom ( možganska hipoksija).

hipotenzija značilno znižanje krvnega tlaka pod 90/60 mmHg Umetnost.). Zmanjšanje razdražljivosti celotnega prevodnega sistema srca neizogibno vodi do zmanjšanja črpalne funkcije, ki jo izvaja srčna mišica. Zaradi znižanja krvnega tlaka tkiva in organi doživljajo kisikovo stradanje, kar lahko znatno moti njihovo delovanje.

Odpoved srca je stanje, pri katerem je kontraktilna funkcija srca znatno oslabljena. V prihodnosti pride do stagnacije krvi na ravni celotnega organizma. Če pride do odpovedi levega prekata, to povzroči dispnejo, hemoptizo in cianozo ( koža in sluznice postanejo modrikaste). Z insuficienco desnega prekata srca, težko dihanje, hepatomegalija ( povečanje velikosti jeter), otekanje okončin. hitro rastoče ( akutna) srčno popuščanje lahko povzroči zaplete, kot je srčna astma ( napad astme v ozadju kršitve kontraktilne aktivnosti srca), kardiogeni šok ( šok, ki ga povzroči znatno zmanjšanje kontraktilne funkcije levega prekata) ali pljučni edem. Treba je opozoriti, da lahko akutno srčno popuščanje neposredno ogrozi človekovo življenje in celo povzroči smrt.

angina pektoris(angina pektoris) je bolečinski sindrom, ki se običajno pojavi po intenzivnem fizičnem naporu. Tudi angina pektoris se lahko pojavi v ozadju psiho-čustvenega stresa ali po jedi. Angina pektoris se lahko kaže ne le z bolečino v prsnem košu, ampak tudi z občutkom nelagodja za prsnico. Bolečina se običajno lahko širi ( obsevajo) v levi roki, med lopaticami, v vratu ali spodnji čeljusti. Trajanje bolečine pri angini pektoris ne presega 15 minut. Treba je opozoriti, da lahko angina pektoris povzroči miokardni infarkt v ozadju poškodbe koronarnih arterij srca.

Atrioventrikularni srčni blok je vrsta srčnega bloka, pri katerem pride do kršitve impulza iz atrija srca v prekate. Atrioventrikularna blokada najpogosteje vodi do motenj srčnega ritma. Omeniti velja, da obstajajo tri stopnje blokade atrioventrikularnega vozla. Nepravilno intravensko dajanje verapamila lahko povzroči atrioventrikularno blokado 3. stopnje, za katero je značilno zmanjšanje srčnega utripa na 20 ali manj. Popolni atrioventrikularni blok pomanjkanje prevodnosti električnih impulzov v ventrikle) povzroči popoln srčni zastoj in smrt.

Asistolija predstavlja popolno prekinitev srčne dejavnosti. Ventrikularna asistolija je vzrok srčnega zastoja v približno 3-5% primerov.

Alergijske manifestacije

Alergije na zdravila se lahko pojavijo na skoraj vsa zdravila. Praviloma se alergija na zdravila kaže s pojavom kožnega izpuščaja in srbenja.

Pri jemanju verapamila se lahko pojavijo naslednje alergijske manifestacije:

Stevens-Johnsonov sindrom.

Koprivnica za katero je značilen pojav srbečih mehurjev na koži ( kožni izpuščaj). Ta oblika alergijske reakcije nastane zaradi sproščanja velike količine histamina ( mediator alergijske reakcije), ki sodeluje pri povečanju prepustnosti žilne stene kapilar ( majhna plovila), kar povzroči otekanje okoliških tkiv. Kožni izpuščaj je najpogosteje simetričen in spominja na mehurje z opeklino koprive. Po prenehanju jemanja zdravila kožni izpuščaj popolnoma izgine.

Stevens-Johnsonov sindrom, ali maligni eksudativni eritem, je dokaj resna alergijska reakcija. Ta sindrom se kaže v pojavu rožnato-rdečih veziklov na koži in sluznicah oči, ust, žrela, genitalij ( papule), ki so lahko različnih velikosti ( od nekaj milimetrov do nekaj centimetrov). Najpogosteje je prizadeta koža podlakti, rok, stopal, spodnjih nog in obraza. Po odprtju teh papul na sluznicah in koži ostanejo močno boleča krvaveča mesta. Treba je opozoriti, da to vrsto kožnega izpuščaja spremlja hudo srbenje. Poleg tega Stevens-Johnsonov sindrom pogosto spremljajo vročina, glavobol in bolečine v sklepih.

Bolezni centralnega in perifernega živčnega sistema

Zmanjšanje srčnega utripa neizogibno vodi do stradanja možganov s kisikom. Živčne celice ( nevroni) so zelo občutljivi na pomanjkanje kisika, ki je potreben za njihovo normalno delovanje. Z zmanjšanjem črpalne funkcije srca arterijska kri ne prehranjuje ustrezno živčnih tkiv možganov, kar lahko povzroči različne motnje in patološka stanja.
krvavitev, bolečina in otekanje dlesni. Hiperplazija nastane zaradi kršitve sproščanja kalcija iz tkiv dlesni, kar dodatno vodi do motenj krvnega obtoka. Končno se funkcionalno tkivo dlesni nadomesti z vezivnim tkivom ( kolagen).

zaprtje se najpogosteje pojavi pri dolgotrajni uporabi verapamila. Praviloma ima zaprtje atonični značaj, za katerega je značilno zmanjšanje tonusa črevesnih mišic. Prekinitev verapamila v veliki večini primerov normalizira delovanje črevesja.

Zvišanje jetrnih testov nastane zaradi dejstva, da se verapamil presnavlja v jetrih. Razgradni produkti tega zdravila lahko motijo normalno delovanje jetrnih celic ( hepatociti). Kot rezultat, različni encimi vstopajo v kri iz hepatocitov ( alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza), ki običajno praktično ne bi smele prodreti v krvni obtok.

Približni stroški zdravila

Verapamil in njegove analoge je mogoče najti v skoraj vseh mestih Ruske federacije. Glede na obliko sproščanja se lahko cena tega zdravila nekoliko razlikuje.

Povprečni stroški verapamila

Mesto	Povprečni stroški zdravila
Mesto	Tablete	Tablete s podaljšanim sproščanjem	Raztopina za intravensko dajanje
*Moskva*	21 rubljev	142 rubljev	23 rubljev
*Kazan*	20 rubljev	140 rubljev	21 rubljev
*Krasnojarsk*	20 rubljev	138 rubljev	20 rubljev
*Samara*	19 rubljev	137 rubljev	20 rubljev
*Tjumen*	22 rubljev	142 rubljev	24 rubljev
*Čeljabinsk*	24 rubljev	145 rubljev	26 rubljev

Zdravilna učinkovina je verapamil.

Bel kristalinični prah. Dobro se topi v vodi, metilnem alkoholu in kloroformu.

Kemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4.

Ime: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril.

Verapamil je v tem zdravilu na voljo v obliki hidroklorida.

Mehanizem delovanja

Ena od njegovih številnih funkcij je krčenje mišičnih vlaken (gladkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij zagotavlja interakcijo mišičnih kontraktilnih proteinov - aktina in miozina. Ti proteini imajo videz nitastih tvorb (filamentov), ki se nahajajo v mišičnem vlaknu (miofibril).

Pod delovanjem kalcijevih ionov se tanki (aktin) in debeli (miozin) filamenti med seboj prekrivajo, mišično vlakno pa se skrajša in zgosti. Posledično se mišica skrči . Mišice seveda ne moremo poljubno dolgo krčiti - po krču mora slediti sprostitev, za kar je nujno, da se kalcij odstrani iz citoplazme miofibril.

Potrebna energija se porabi v procesu cepitve ATP. Zaradi od kalcija odvisne ATP-aze je koncentracija kalcija zunaj celice 25-krat večja kot znotraj celice.

Za zagotovitev naslednjega krčenja kalcij ponovno vstopi v celico in zagotovi interakcijo filamentov. Prehod kalcija skozi membrano živčnih vlaken spremljajo spremembe transmembranskega naboja in prehod impulza vzdolž živčnega vlakna.

Z biokemičnega vidika ti kanali niso nič drugega kot nosilni proteini. Nahajajo se na površini celične membrane in ga v kombinaciji s kalcijem prenašajo v notranjost celice.

Verapamil blokira počasne dolgožive L-kanale, ki se nahajajo v miokardu, v prevodnem sistemu srca, v krvnih žilah in tudi v gladkih mišicah notranjih organov. Njegove glavne točke delovanja so miokard, prevodni sistem srca in mišično-žilna membrana.

Dilatacija arteriol vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (OPS) in do hipotenzije - znižanja krvnega tlaka (BP). Poleg tega verapamil blokira alfa-1 adrenergične receptorje arteriol, kar vodi do njihove dodatne ekspanzije in poveča hipotenzijo.

Verapamil ima depresivni učinek na prevodni sistem miokarda. Pod njegovim delovanjem se upočasni nastajanje impulzov v srčnem spodbujevalniku, v sinusnem vozlu.

To zdravilo tudi upočasni sinoatrijsko (sinusno-atrijsko) in atrioventrikularno (atrioventrikularno) prevajanje. Klinično se to kaže z zmanjšanjem srčnega utripa (srčnega utripa).

Posledično se zmanjša obremenitev miokarda. Navsezadnje pod vplivom droge manj dela - utripa šibkeje in počasneje. Hkrati se srčni utrip ne zmanjša - srce deluje bolj učinkovito v ozadju zmanjšanja OPS in hipotenzije.

Zmanjšanje obremenitve miokarda je zelo pomembno za bolnike z IHD (ishemično srčno boleznijo). Pri bolezni koronarnih arterij je dostava kisika iz krvi v miokard motena.

Verapamil rešuje tudi to težavo. Prvič, upočasnitev srčnega utripa spremlja podaljšanje relaksacijske faze (diastole) miokarda. Toda miokard prejme kri skozi koronarne arterije ravno v diastoli.

Zaradi njihove dilatacije se izboljša tudi pretok krvi v koronarnih arterijah. Zmanjšanje obremenitve miokarda, hipotenzije, izboljšanje koronarnega pretoka krvi - vse to vodi do številnih pozitivnih učinkov. Zniža se krvni tlak, zmanjša se pogostost in intenzivnost napadov angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zaradi spazma koronarnih arterij).

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se odpravi tako negativen proces, kot je hipertrofija miokarda levega prekata. Mehanizem je enak - zmanjšanje obremenitve miokarda in izboljšanje njegove oskrbe s krvjo.

Zmanjša se tudi tveganje za miokardni infarkt. Glavni vzrok srčnega infarkta je tromboza koronarnih žil. Trombociti vsebujejo tudi kalcijeve kanalčke. Njihova blokada preprečuje agregacijo trombocitov (njihovo združevanje v konglomerate) in nastanek krvnih strdkov. Razširitev ledvičnih arterij vodi do izboljšanja oskrbe ledvic s krvjo. Verapamil v ledvicah delno blokira natrijeve kanale. Povečano izločanje natrija in s tem vode dopolnjuje hipotenzivni učinek.

Verapamil, tako kot drugi antagonisti kalcija, sprošča mišice bronhijev, genitourinarnega sistema in prebavil. Res je, da so ti učinki izraženi neznatno.

Tudi učinek na možgansko ožilje ni velik. Verapamil pa lahko uporabljamo za lajšanje glavobolov. Verapamil tudi ne vpliva na stanje skeletnih mišic pri zdravih ljudeh.

Lahko pa se poslabša stanje bolnikov z mišično patologijo (Duchennova miopatija). Poleg tega lahko to zdravilo podaljša čas delovanja mišičnih relaksantov, zdravil za sproščanje skeletnih mišic.

Zgodovina ustvarjanja

Leto kasneje, leta 1962, so odkrili njegov vpliv na moč srčnega krčenja in na srčni utrip. Leta 1963 je bil uradno priporočen za uporabo v klinični praksi kot antianginozno sredstvo za zdravljenje bolezni koronarnih arterij.

Od takrat se široko uporablja v Rusiji, ZDA in na Zahodu. Evropi. Verapamil kot predstavnik prve generacije kalcijevih antagonistov ni brez pomanjkljivosti. To so relativno nizka biološka uporabnost, kratek čas delovanja in stranski učinki, ki omejujejo njegov vnos.

Kasneje so bila v klinično prakso uvedena učinkovitejša in varnejša zdravila te skupine. Vendar se verapamil še danes zelo pogosto uporablja pri zdravljenju kardiovaskularne patologije.

Po nekaterih podatkih verapamil poveča občutljivost atipičnih tumorskih celic na kemoterapijo. Poleg tega obstajajo dokazi, da se sinteza kolagena pod delovanjem tega zdravila zmanjša.

V zvezi s tem se lokalne injekcije verapamila uporabljajo za raztapljanje keloidnih brazgotin na koži. Enake injekcije v penis so narejene z njegovo fibrozno deformacijo - Peyroniejeva bolezen.

Tehnologija sinteze

Verapamil se pridobiva v več reakcijah, ki vključujejo kompleksne organske snovi. Za izdelavo tablet se poleg glavne snovi uporabljajo tudi pomožne snovi: dibazični kalcijev fosfat, želatina, metilparaben, škrob, smukec, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazec za sprostitev

Tablete in dražeje 40 in 80 mg;
Verapamil tablete s podaljšanim sproščanjem 240 mg;
Ampule 2 ml 0,25% raztopine za injiciranje.

Verapamil pod istim imenom zdravilne učinkovine proizvajajo številna domača podjetja. Nekatera od teh podjetij so praktično neznana, kakovost njihovih izdelkov pa je lahko vprašljiva.

Čeprav sploh ni nujno, da ruski farmacevtski proizvajalci proizvajajo zdravila nizke kakovosti. Od tujih patentiranih zdravil sta najbolj znani tableti Isoptin (Abbott-Knoll, Nemčija) in Finoptin (Orion, Finska). V tujini ima lahko zdravilo imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin in mnoga druga.

Indikacije

Arterijska hipertenzija;
Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija in trepetanje);
Preprečevanje in zdravljenje ishemične bolezni srca, nestabilne angine, Prinzmetalove variantne angine.

Odmerki

Tablete se jemljejo ne glede na hrano, ne žvečijo, sperejo z vodo. Priporočeni odmerek je 40-80 mg 3-4 krat na dan. Če učinka ni, se enkratni odmerki gladko povečajo na 120 in 160 mg. Dnevni odmerek se običajno giblje od 240 do 360 mg. Največji dnevni odmerek je 480 mg. Da bi se izognili neželenim učinkom, ga ni priporočljivo preseči.

Verapamil s podaljšanim delovanjem (Isoptin SR 240) jemljemo v dnevnem odmerku 240-480 mg, ki ga razdelimo na 2 odmerka v presledku 12 ur.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se presnova verapamila upočasni. Dnevni odmerek v takih primerih ne sme preseči 120 mg.

Razdeljen je na 3 odmerke po 40 mg. Tablete se jemljejo v dolgem tečaju od 2 tednov do 6-8 mesecev. Injekcijsko raztopino injiciramo intravensko počasi v 2-4 ml (1-2 ampuli). Če učinka ni, lahko brizgalno injekcijo ponovite po pol ure. Enako količino raztopine lahko razredčimo v 100-200 m fizikalne raztopine. raztopino in dajemo intravensko.

Farmakodinamika

Najvišja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po 1-2 urah jemanja običajnih oblik zdravila. Pri dolgotrajnih oblikah je ta številka 3-5 ur. Hipotenzivni učinek je opazen že v prvem tednu sistematičnega dajanja verapamila in doseže svoj maksimum po 3-4 tednih.

Razpolovni čas je na začetku v razponu od 2 do 6 ur. Pri večkratnem dajanju se verapamil kopiči v telesu, razpolovni čas pa se upočasni na 4,5-12 ur. Zaradi tega bo morda treba zmanjšati dnevni odmerek za približno 2-krat. Enako sliko opazimo pri odpovedi jeter, ko se metabolizem in izločanje verapamila upočasnita, vsebnost proste frakcije v krvi pa se, nasprotno, poveča. V teh primerih se zmanjša tudi odmerek verapamila.

Stranski učinki

Srčno-žilni sistem: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, pordelost obraza, poslabšanje obstoječega srčnega popuščanja, pojav kratke sape in perifernega edema;
CNS: glavobol, omotica, splošna šibkost, razdražljivost, utrujenost;
prebavila: slabost, bruhanje, zaprtje, zvišane vrednosti encimov jetrnih transaminaz;
Usnje: alergijski izpuščaj, srbenje.

Kontraindikacije

Individualna intoleranca za verapamil;
Kardiogeni šok;
Akutno srčno popuščanje;
Kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III;
Atrioventrikularni blok II-III stopnje;
Sinoatrijalna blokada;
SSS - sindrom bolnega sinusa;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
Akutni miokardni infarkt (verapamil se predpiše ne prej kot 7. dan po razvoju te bolezni);
Starost pod 18 let

Z izjemno previdnostjo je zdravilo predpisano za hipotenzijo in bradikardijo, z odpovedjo jeter, pa tudi z začetno stopnjo kroničnega srčnega popuščanja in atrioventrikularno blokado.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Antihipertenzivi drugih skupin, diuretiki - povečan hipotenzivni učinek;
Inhalacijski anestetiki, zaviralci beta, inhalacijska zdravila za anestezijo - toksični učinek na miokard, tveganje za aritmije;
Digoksin - upočasnitev izločanja tega zdravila skozi ledvice, povečanje koncentracije v krvni plazmi, tveganje za aritmije;
Ciklosporin, Prazosin, Teofilin - povečanje koncentracije teh snovi v krvni plazmi;
Ranitidin, Cimetidin - zvišanje ravni verapamila v krvni plazmi;
Kinidin - povečanje koncentracije tega zdravila v krvni plazmi, hipotenzija;
Acetilsalicilna kislina - tveganje za krvavitev;
Mišični relaksanti - njihovo delovanje se poveča;
Litijevi pripravki, karbamazepin - toksični učinki na centralni živčni sistem.

Med zdravljenjem z verapamilom ne smemo uživati grenivkinega soka, ker. poveča biološko uporabnost zdravila.

Nosečnost in dojenje

Verapamil prehaja skozi placentno pregrado in v materino mleko. V nekaterih primerih je predpisano nosečnicam za terapevtske in porodniške indikacije.

Spoštovani obiskovalci strani Farmamir. Ta članek ni medicinski nasvet in se ga ne sme uporabljati kot nadomestek za posvet z zdravnikom.

Verapamil je zaviralec kalcijevih kanalčkov. Ima antihipertenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke. Zaradi zmanjšanja srčnega utripa in kontraktilnosti miokarda to zdravilo pomaga zmanjšati potrebo po kisiku. Verapamil poveča koronarni pretok krvi, zmanjša tonus perifernih arterij, razširi srčne žile in zmanjša žilni upor. Prispeva k zaviranju avtomatizma sinusnega vozla, zaradi česar se lahko uporablja pri zdravljenju različnih vrst aritmij.

Pri zaužitju tega zdravila lahko opazite pozitiven učinek po 1 do 2 urah. Izloča se predvsem z ledvicami, 16% pa z blatom. Verapamil prehaja skozi placento, se med porodom odkrije v krvi popkovnične vene in vstopi v otrokovo telo z materinim mlekom. Zato je zelo priporočljivo, da ga uživajo nosečnice in doječe matere.

Spojina

Glavna aktivna sestavina tega zdravila je verapamil hidroklorid, dodatne pa so indigo karmin, smukec, dibazični kalcijev fosfat, butilhidroksianizol, metilparaben, škrob, želatina, magnezijev stearat in titanov dioksid.

Pri čem pomagajo Verapamil tablete?

pri preprečevanju in zdravljenju srčnih aritmij;
v stanju, za katerega je značilno nenadno, paroksizmalno povečanje srčnega utripa;
s kršitvijo srčnega ritma v AV spoju ali v tkivih atrija;
za preprečevanje in zdravljenje angine pektoris;
kot zdravljenje visokega krvnega tlaka.

Pomembno je poznati razmere, v katerih lahko jemanje tega zdravila povzroči veliko več škode kot koristi. Kontraindikacije za uporabo verapamila vključujejo takšne pojave, kot so:

odpoved srca;
bradikardija;
preobčutljivost za sestavine zdravila;
sinoatrijalna blokada;
kardiogeni šok;
Morgagni-Adams-Stokesov, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom in šibkost sinusnega vozla;
starost otrok do 18 let;
porod in dojenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Sočasno dajanje zdravila z drugimi sredstvi za normalizacijo krvnega tlaka spremlja povečanje njihovega antihipertenzivnega učinka.
V kombinaciji z antiaritmiki in zaviralci beta se tveganje za razvoj AV blokade in bradikardije znatno poveča.
Antianginozni učinek zdravila se poveča s sočasno uporabo nitratov.
Kombinirana uporaba verapamila z litijevim karbonatom je polna nepredvidljivih interakcij med zdravili.

Zatorej, če jemljete kakršna koli zdravila in vam je predpisal verapamil, o tem obvezno obvestite svojega zdravnika!

Način uporabe in neželeni učinki

Odmerek tega zdravila določi zdravnik specialist in je odvisen od številnih dejavnikov: zdravljenja ali preprečevanja bolezni, starosti bolnika, njegovih pritožb itd. Verapamil tablete se jemljejo peroralno z vodo po ali med obroki.

Kot profilaktično sredstvo za preprečevanje pojava napadov aritmije, angine pektoris, pa tudi pri zdravljenju visokega krvnega tlaka je treba zdravilo jemati v začetnem odmerku 40-80 mg 3 do 4-krat na dan. Če je potrebno, lahko zdravnik poveča enkratni odmerek na 120-160 mg. Največji dnevni odmerek je 480 mg.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je bolj priporočljivo začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki, saj se proces izločanja sestavin zdravila iz telesa upočasni. V tem primeru je največji dovoljeni dnevni odmerek 120 mg.

V nekaterih primerih lahko bolniki med jemanjem tega zdravila doživijo naslednje neželene učinke:

pordelost kože obraza;
letargija;
močno povečanje krvnega tlaka;
zaprtje;
bruhanje;
glavobol;
omotica;
srbenje in kožni izpuščaj.

Če se pojavijo neželeni učinki, takoj prenehajte jemati to zdravilo in poiščite zdravniško pomoč.

Verapamil je zdravilo, ki deluje antihipertenzivno (

zmanjša pritisk v krvnih žilah

), antiaritmiki (

preprečuje nastanek različnih srčnih aritmij

) in antianginozno delovanje (

zmanjšuje simptome koronarne srčne bolezni

). To zdravilo spada v skupino počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema. Treba je opozoriti, da ima verapamil večji učinek na srčno mišico (

) kot na plovilih.

Verapamil je bel kristalinični prašek, ki je dobro topen v vodi. To zdravilo se precej hitro in skoraj popolnoma raztopi v prebavnem traktu. Verapamil ima največji učinek na telo v prvih 2-4 urah po peroralni uporabi (

Vrste zdravil, komercialna imena analogov, oblike sproščanja

Ker se verapamil pri peroralnem jemanju dobro absorbira, se najpogosteje predpisuje v obliki tablet. Verapamil je na voljo tudi kot raztopina za intravensko dajanje.

Omeniti velja, da se verapamil proizvaja tudi pod drugimi imeni - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin itd.

Proizvajalci verapamila

Proizvodno podjetje	Komercialno ime zdravila	Država	Obrazec za sprostitev	Odmerjanje
Aveksima	Verapamil	Rusija	Obložene tablete.	Izbrano posamezno. Zdravilo je treba vzeti 30-40 minut pred obrokom. Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let, so predpisani 0,04 - 0,08 g (40 - 80 miligramov) trikrat na dan. Če je potrebno, lahko zdravnik odmerek poveča na 0,12 - 0,16 grama (120 - 160 miligramov). Dnevni odmerek ne sme preseči 240 - 480 miligramov. Za otroke od šest do štirinajst let je dnevni odmerek 80 - 360 miligramov, za otroke do šest let pa 40 - 60 miligramov. Pogostost jemanja tablet (za otroke od šest do štirinajst let) je 3-4 krat na dan.
Severnica	Verapamil	Rusija
Kemijsko-farmacevtski obrat AKRIKHIN	Verapamil	Rusija
alkaloid	Verapamil	Makedonija
Obolenskoe	Verapamil	Rusija
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bolgarija	Filmsko obložene tablete (filmska obloga je manj kot 10 % teže celotne tablete).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Rusija
Serena Pharma	Verapamil	Indija
alkaloid	Verapamil	Makedonija	Tablete, dolgo (podaljšano) delovanje.	Vzeti ga je treba pred ali po obroku, medtem ko spijte tableto z majhno količino vode (50 - 100 mililitrov). Praviloma se uporablja dnevni odmerek od 240 do 360 miligramov. Ta odmerek se lahko poveča na 480 miligramov (zdravljenje je treba izvajati v bolnišnici). Množnost sprejema je 2-3 krat na dan. Upoštevati je treba, da začetni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ne sme preseči 120 miligramov.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusija	Raztopina za intravensko dajanje.	Vstopajte počasi, vsaj 2-3 minute. Med dajanjem je treba nenehno spremljati srčni utrip in krvni tlak. Odraslim se daje 5-10 miligramov (enkratni odmerek). Če želenega učinka ni, je treba dajanje ponoviti v istem odmerku. Največji dnevni odmerek za odrasle ne sme preseči 480 miligramov. Začetni odmerek za ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter ne sme preseči 120 miligramov. Enkratni odmerek za otroke, mlajše od enega leta, je 0,75 - 2 miligrama, od enega do petih let, 2 - 3 miligrama, od šest do štirinajst let - 2,5 - 3,5 miligrama.
Biosinteza	Verapamil	Rusija	Raztopina za intravensko dajanje.

Zaviranje prodiranja kalcijevih ionov v celice žilne stene vodi do refleksnega širjenja koronarnih arterij srca (

krvne žile, ki hranijo srce

), širi pa tudi periferne arterijske žile (

arterije in arteriole

). Zmanjša se tudi skupni periferni žilni upor (

hipotenzivno delovanje

Treba je opozoriti, da se verapamil dobro absorbira v telesu, vendar zaradi pomembnih individualnih razlik lahko to zdravilo učinkuje po drugačnem časovnem obdobju (

1 do 4 ure

). Verapamil, ko vstopi v jetrne celice, se aktivno presnavlja (

podvržen encimski razgradnji

). Kasneje, ko pride v kri, se veže na

). Potrebna konstantna koncentracija zdravila v krvi je praviloma dosežena četrti dan po ponovni uporabi zdravila. Verapamil se izloča z žolčem (

), z urinom (

), pa tudi v nespremenjeni obliki (

). Obdobje sproščanja verapamila se znatno poveča pri ljudeh z različnimi motnjami delovanja jeter.

Pri intravenskem dajanju je antiaritmični učinek dosežen že v prvih 5 minutah in traja približno dve uri (

verapamil je antiaritmično zdravilo skupine IV.

). hipotenzivno delovanje (

znižanje krvnega tlaka

) se opazi po 3-6 minutah in ne traja več kot 25 minut. V večini primerov verapamil dobro prenaša.

Verapamil je predpisan za preprečevanje, pa tudi za zdravljenje različnih srčnih aritmij, s koronarno srčno boleznijo (

kršitev oskrbe miokarda s krvjo v ozadju poškodbe koronarnih žil

), kot tudi nekatere druge bolezni srca.

Uporaba verapamila

Indikacija za uporabo	Mehanizem delovanja	Odmerjanje
Preprečevanje in zdravljenje koronarne bolezni srca (CHD)
Kronična stabilna angina (pojav bolečine za prsnico zaradi istovrstne telesne aktivnosti)	Zmanjša sproščanje kalcijevih ionov v koronarnih žilah in s tem lajša krče. Poveča koncentracijo kalijevih ionov v miokardnih celicah, kar prispeva tudi k zmanjšanju kontraktilnosti srčne mišice in zmanjšanju bolečine. Zmanjša skupni periferni žilni upor, kar vodi do zmanjšanja tlaka v arterijah.	Odmerjanje je treba izbrati individualno. Pri peroralni (parenteralni) uporabi je treba zdravilo vzeti pol ure pred obroki. Enkratni odmerek za mladostnike, mlajše od 15 let, in za odrasle je 40 - 80 miligramov. Zdravilo je treba jemati do trikrat na dan. Včasih se lahko enkratni odmerek poveča na 120 - 160 miligramov. Otrokom, mlajšim od šest let, je predpisan 40-60 miligramov, od šest do štirinajst let pa 80-360 miligramov na dan. Otroci in mladostniki, mlajši od 14 let, jemljejo zdravilo do štirikrat na dan.
Nestabilna angina (bolečina za prsnico se lahko pojavi med katero koli telesno aktivnostjo in v ozadju popolnega počitka)
Vazospastična angina (krč krvnih žil, ki oskrbujejo srce, ki se pojavi v mirovanju)
Preprečevanje in zdravljenje nekaterih motenj srčnega ritma
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (nenadne in paroksizmalne palpitacije)	Zmanjša razdražljivost zunajmaterničnih žarišč (ta žarišča imajo lastno razdražljivost in lahko motijo normalni ritem srca). Normalizira in znatno zmanjša srčni utrip.	Najpogosteje se uporablja intravensko. Med injiciranjem je potrebno spremljati elektrokardiogram, krvni tlak in šteti utrip 2-3 minute. Enkratni odmerek za odrasle je 5-10 miligramov. Če v prvih 5-10 minutah ni opaziti želenega učinka, je treba zdravilo ponovno uvesti v enakem odmerku. Pogostost dajanja mora izbrati lečeči zdravnik. Otroci, mlajši od enega leta, so predpisani 0,75 - 2 miligrama. Otroci od enega do petih let 2-3 miligrama. Otroci od šest do štirinajst let, 2,5 - 3,5 mg.
Supraventrikularna ekstrasistola (pojav izrednih nepopolnih kontrakcij srca v ozadju povečane razdražljivosti ektopičnih žarišč)
Kronična oblika atrijske fibrilacije in undulacije (pogosto in redno atrijsko krčenje srca)		Nanesite intravensko in peroralno.
Preprečevanje in zdravljenje hipertenzije
Hipertenzija (povišan krvni tlak nad 140/90 mmHg)	Neposredno vpliva na arterijske žile srednjega in majhnega kalibra in blokira sproščanje kalcija v njih, kar vodi do njihovega refleksnega širjenja. Prav tako širi koronarne arterije.	Najpogosteje se uporablja intravensko (za hitrejši učinek).
Hipertenzivna kriza (prekomerno zvišanje pritiska, ki lahko povzroči okvaro različnih organov in sistemov)
Druge bolezni srca
Hipertrofična kardiomiopatija (zadebelitev mišične plasti levega in včasih desnega prekata srca)	Pomaga zmanjšati kontraktilnost srčne mišice z zmanjšanjem razdražljivosti v prevodnem sistemu srca. Zmanjša hitrost sproščanja kalcija v žilah srca, pa tudi v perifernih arterijah.	Lahko se uporablja peroralno ali kot intravenska injekcija.

Odvisno od patologije se lahko verapamil predpiše v obliki tablet, pa tudi kot intravenske injekcije.

Verapamil tablete se najpogosteje predpisujejo za preprečevanje ali zdravljenje koronarne srčne bolezni. Tablete je treba jemati pred obroki

v 30-40 minutah

), medtem ko jih speremo z majhno količino tekočine (

50-100 mililitrov

). Odmerek je treba izbrati individualno, ob upoštevanju vrste in resnosti patologije. Enkratni odmerek za odrasle in mladostnike, starejše od 15 let, je v povprečju 40 - 80 miligramov. Tablete se jemljejo dvakrat ali trikrat na dan. V redkih primerih se lahko enkratni odmerek poveča na 120 - 160 miligramov (

šele po posvetu z zdravnikom

). Verapamil tablete lahko dajemo tudi otrokom. Za otroke, mlajše od šest let, je enkratni odmerek 15-20 miligramov, za otroke od šest do štirinajst let pa 20-80 miligramov (

3-4 krat na dan

V nekaterih primerih vam lahko zdravnik predpiše verapamil z dolgotrajnim delovanjem ali s podaljšanim sproščanjem. Najpogosteje je predpisano za zmanjšanje tlaka (

s hipertenzijo

), kot tudi za preprečevanje epileptičnih napadov

angina pektoris

in supraventrikularno

tahikardija

Dnevni odmerek dolgodelujočega verapamila je 240-360 miligramov. Zdravilo je treba vzeti zjutraj med ali takoj po obroku. Poleg tega je treba tableto vzeti z majhno količino tekočine (

50-100 miligramov

). Upoštevati je treba, da je treba pri osebah z okvarjenim delovanjem jeter, pa tudi pri starejših, zmanjšati enkratni odmerek.

Za zdravljenje in preprečevanje različnih srčnih aritmij (

supraventrikularna ekstrasistolija, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, kronična oblika atrijske fibrilacije in trepetanja

), kot tudi pri hipertenzivni krizi se verapamil uporablja intravensko. Verapamil se daje vsaj 2-3 minute pod stalnim spremljanjem srčnega utripa in krvnega tlaka. Odrasli dobijo enkratni odmerek 5 ali 10 miligramov zdravila, in če ni učinka, ponovite v enakem odmerku. Otrokom, mlajšim od enega leta, se daje 0,75-2 miligrama naenkrat, od enega do petih let po 2-3 miligrama, od šest do štirinajst let 2,5-3,5 miligrama verapamila. Starejši ljudje, pa tudi bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, je treba zmanjšati enkratni in dnevni odmerek (

manj kot 120 miligramov na dan

Vpliv verapamila na srčno-žilni sistem lahko v nekaterih primerih povzroči resne posledice. Zato je treba intravensko dajanje tega zdravila izvajati le v bolnišnici (

pod neposrednim nadzorom zdravnika

). Tudi verapamil lahko privede do pojava zdravila

alergije

Verapamil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

motnje srčno-žilnega sistema;
alergijske manifestacije;
motnje centralnega in perifernega živčnega sistema;
motnje prebavnega trakta;

Obstajajo naslednji neželeni učinki iz kardiovaskularnega sistema:

bradikardija;
hipotenzija;
odpoved srca;
angina;
atrioventrikularni srčni blok;
asistolija.

bradikardija predstavlja izrazito zmanjšanje srčnega utripa (manj kot 50 utripov na minuto). Bradikardija se pojavi zaradi zmanjšanja prevodnosti sinoatrijskega vozla, ki običajno ustvari 60 - 90 srčnih utripov. Subjektivno bradikardija morda ne povzroča nobenih občutkov, najpogosteje pa se to stanje kaže s simptomi, kot so omotica, huda šibkost, hladen znoj, pa tudi omedlevica in omedlevica, ki je posledica zmanjšanja oskrbe možganskega tkiva s kisikom (možgani hipoksija).

hipotenzija značilno znižanje krvnega tlaka

pod 90/60 mmHg Umetnost.

). Zmanjšanje razdražljivosti celotnega prevodnega sistema srca neizogibno vodi do zmanjšanja črpalne funkcije, ki jo izvaja srčna mišica. Zaradi znižanja krvnega tlaka tkiva in organi doživljajo kisikovo stradanje, kar lahko znatno moti njihovo delovanje.

Odpoved srca je stanje, pri katerem je kontraktilna funkcija srca znatno oslabljena. V prihodnosti pride do stagnacije krvi na ravni celotnega organizma. Če pride do insuficience levega prekata srca, to vodi do pojava

Hemoptiza in cianoza

koža in sluznice postanejo modrikaste

). Z insuficienco desnega prekata srca, težko dihanje, hepatomegalija (

povečanje velikosti jeter

okončine. hitro rastoče (

) srčno popuščanje lahko povzroči zaplete, kot je srčna astma (

napad astme v ozadju kršitve kontraktilne aktivnosti srca

), kardiogeni šok (

šok, ki ga povzroči znatno zmanjšanje kontraktilne funkcije levega prekata

pljučni edem

Treba je opozoriti, da lahko akutno srčno popuščanje neposredno ogrozi človekovo življenje in celo povzroči smrt.

angina pektoris (

angina pektoris

) je bolečinski sindrom, ki se običajno pojavi po intenzivnem fizičnem naporu. Tudi angina pektoris se lahko pojavi v ozadju psiho-čustvenega stanja

ali po obroku. Angina pektoris se lahko kaže ne le z bolečino v prsnem košu, ampak tudi z občutkom nelagodja za prsnico. Bolečina se običajno lahko širi (

obsevajo

) v levi roki, med lopaticami, v vratu ali spodnji čeljusti. Trajanje bolečine pri angini pektoris ne presega 15 minut. Opozoriti je treba, da lahko angina pektoris povzroči

miokardni infarkt

v ozadju poškodbe koronarnih arterij srca.

pomanjkanje prevodnosti električnih impulzov v ventrikle

) povzroči popoln srčni zastoj in smrt.

Asistolija predstavlja popolno prekinitev srčne dejavnosti. Ventrikularna asistolija je vzrok srčnega zastoja v približno 3-5% primerov.

Alergije na zdravila se lahko pojavijo na skoraj vsa zdravila. Praviloma se alergija na zdravila kaže s pojavom kože

Pri jemanju verapamila se lahko pojavijo naslednje alergijske manifestacije:

koprivnica;
Stevens-Johnsonov sindrom.

Koprivnica za katerega je značilen pojav srbečih mehurčkov na koži (kožni izpuščaj). Ta oblika alergijske reakcije nastane zaradi sproščanja velike količine histamina (mediatorja alergijske reakcije), ki sodeluje pri povečanju prepustnosti žilne stene kapilar (majhnih žil), kar vodi do otekanja okoliških tkiv. . Kožni izpuščaj je najpogosteje simetričen in spominja na mehurje z opeklino koprive. Po prenehanju jemanja zdravila kožni izpuščaj popolnoma izgine.

), ki so lahko različnih velikosti (

od nekaj milimetrov do nekaj centimetrov

). Najpogosteje prizadeti

podlakti, roke, stopala, noge in obraz. Po odprtju teh papul na sluznicah in koži ostanejo močno boleča krvaveča mesta. Treba je opozoriti, da to vrsto kožnega izpuščaja spremlja hudo srbenje. Poleg tega Stevens-Johnsonov sindrom pogosto spremlja vročina,

glavobol

bolečine v sklepih

Zmanjšanje srčnega utripa neizogibno vodi do stradanja možganov s kisikom. Živčne celice (

) so zelo občutljivi na pomanjkanje kisika, ki je potreben za njihovo normalno delovanje. Z zmanjšanjem črpalne funkcije srca arterijska kri ne prehranjuje ustrezno živčnih tkiv možganov, kar lahko povzroči različne motnje in patološka stanja.

Vpliv kisikovega stradanja na živčna tkiva lahko povzroči naslednje motnje:

omotica;
glavobol;
zavrto stanje;
povečana utrujenost;
povečana razdražljivost;
depresija;
zaspanost.

Verapamil lahko povzroči tudi druge motnje prebavnega sistema:

hiperplazija dlesni;
zaprtje;
zvišanje jetrnih testov.

hiperplazija dlesni je patološka rast dlesni. To stanje se kaže s krvavitvijo, bolečino in otekanjem dlesni. Hiperplazija nastane zaradi kršitve sproščanja kalcija iz tkiv dlesni, kar dodatno vodi do motenj krvnega obtoka. Končno se funkcionalno tkivo dlesni nadomesti z vezivnim tkivom (kolagenom).

Zvišanje jetrnih testov nastane zaradi dejstva, da se verapamil presnavlja v jetrih. Razgradni produkti tega zdravila lahko motijo normalno delovanje jetrnih celic (

hepatociti

). Posledično različne

encimi

alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza

), ki običajno praktično ne bi smele prodreti v krvni obtok.

Verapamil in njegove analoge je mogoče najti v skoraj vseh mestih Ruske federacije. Glede na obliko sproščanja se lahko cena tega zdravila nekoliko razlikuje.

Povprečni stroški verapamila

Selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov razreda I, derivat difenilalkilamina
Zdravilo: VERAPAMIL

OPIS ZDRAVILNE SNOVI.
Vse navedene informacije so na voljo samo za seznanitev z zdravilom, o možnosti uporabe se morate posvetovati z zdravnikom.

S strani kardiovaskularnega sistema: bradikardija (manj kot 50 utripov / min), izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, tahikardija; redko - angina pektoris, do razvoja miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami koronarnih arterij), aritmije (vključno z utripanjem in ventrikularnim trepetanjem); s hitrim vklopom / v uvodu - AV blokada III stopnje, asistolija, kolaps.
S strani osrednjega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, omedlevica, tesnoba, letargija, utrujenost, astenija, zaspanost, depresija, ekstrapiramidne motnje (ataksija, obraz podoben maski, premikanje hoje, okorelost rok ali nog). tresenje rok in prstov, težave pri požiranju).
Iz prebavnega sistema: slabost, zaprtje (redko - driska), hiperplazija dlesni (krvavitev, bolečina, otekanje), povečan apetit, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.
Alergijske reakcije: pruritus, kožni izpuščaj, zardevanje kože obraza, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom).
Drugo: povečanje telesne mase, zelo redko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prehodna izguba vida na ozadju Cmax, pljučni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

Verapamil je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Verapamil (Verapamilum) je zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov ali zaviralcev kalcijevih kanalčkov.

Zdravilna učinkovina je verapamil. Bel kristalinični prah. Dobro se topi v vodi, metilnem alkoholu in kloroformu. Kemijska formula: C27H38N2O4. Ime: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril. Verapamil je v tem zdravilu na voljo v obliki hidroklorida.

Kalcijev antagonizem ali blokada kalcijevih kanalov z verapamilom se kaže v motnjah vnosa kalcija v celico. To ustvari oviro za krčenje mišice in mišica se sprosti. Kalcij je eden izmed znotrajceličnih ionov. Ena od njegovih številnih funkcij je krčenje mišičnih vlaken (gladkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij zagotavlja interakcijo mišičnih kontraktilnih proteinov - aktina in miozina. Ti proteini imajo videz nitastih tvorb (filamentov), ki se nahajajo v mišičnem vlaknu (miofibril).

To dosežemo z delovanjem encima od kalcija odvisne ATPaze, ki izriva kalcij iz citoplazme. Da bi zagotovili neprekinjeno delovanje tega encima, je potrebna energija – navsezadnje se kalcij prenaša proti koncentracijskemu gradientu, proti višji koncentraciji. Potrebna energija se porabi v procesu cepitve ATP. Zaradi od kalcija odvisne ATP-aze je koncentracija kalcija zunaj celice 25-krat večja kot znotraj celice. Za zagotovitev naslednjega krčenja kalcij ponovno vstopi v celico in zagotovi interakcijo filamentov. Prehod kalcija skozi membrano živčnih vlaken spremljajo spremembe transmembranskega naboja in prehod impulza vzdolž živčnega vlakna.

Prenos kalcija skozi membrano zagotavlja ti. kalcijeve kanalčke. Obstaja več vrst teh kanalov, ki se nahajajo v miokardu, skeletnih mišicah, v gladkih mišicah notranjih organov, v strukturah centralnega živčnega sistema. Z biokemičnega vidika ti kanali niso nič drugega kot nosilni proteini. Nahajajo se na površini celične membrane in ga v kombinaciji s kalcijem prenašajo v notranjost celice. Verapamil blokira počasne dolgožive L-kanale, ki se nahajajo v miokardu, v prevodnem sistemu srca, v krvnih žilah in tudi v gladkih mišicah notranjih organov. Njegove glavne točke delovanja so miokard, prevodni sistem srca in mišično-žilna membrana.

Blokada L-kanalov v miokardu vodi do zmanjšanja moči srčnih kontrakcij. Podoben proces v gladkih mišicah krvnih žil spremlja razširitev lumna teh žil - vazodilatacija. Zdravilo deluje na stene majhnih arteriol. Na žile praktično ne vpliva. Dilatacija arteriol vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (OPS) in do hipotenzije - znižanja krvnega tlaka (BP). Poleg tega verapamil blokira alfa-1 adrenergične receptorje arteriol, kar vodi do njihove dodatne ekspanzije in poveča hipotenzijo.

Verapamil ima depresivni učinek na prevodni sistem miokarda. Pod njegovim delovanjem se upočasni nastajanje impulzov v srčnem spodbujevalniku, v sinusnem vozlu. To zdravilo tudi upočasni sinoatrijsko (sinusno-atrijsko) in atrioventrikularno (atrioventrikularno) prevajanje. Klinično se to kaže z zmanjšanjem srčnega utripa (srčnega utripa). Posledično se zmanjša obremenitev miokarda. Navsezadnje pod vplivom droge manj dela - utripa šibkeje in počasneje. Hkrati se srčni utrip ne zmanjša - srce deluje bolj učinkovito v ozadju zmanjšanja OPS in hipotenzije.

Zmanjšanje obremenitve miokarda je zelo pomembno za bolnike z IHD (ishemično srčno boleznijo). Pri bolezni koronarnih arterij je dostava kisika iz krvi v miokard motena. Verapamil rešuje tudi to težavo. Prvič, upočasnitev srčnega utripa spremlja podaljšanje relaksacijske faze (diastole) miokarda. Toda miokard prejme kri skozi koronarne arterije ravno v diastoli. Zaradi njihove dilatacije se izboljša tudi pretok krvi v koronarnih arterijah. Zmanjšanje obremenitve miokarda, hipotenzije, izboljšanje koronarnega pretoka krvi - vse to vodi do številnih pozitivnih učinkov. Zniža se krvni tlak, zmanjša se pogostost in intenzivnost napadov angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (zaradi spazma koronarnih arterij). Pri dolgotrajni uporabi zdravila se odpravi tako negativen proces, kot je hipertrofija miokarda levega prekata. Mehanizem je enak - zmanjšanje obremenitve miokarda in izboljšanje njegove oskrbe s krvjo.

Verapamil, tako kot drugi antagonisti kalcija, sprošča mišice bronhijev, genitourinarnega sistema in prebavil. Res je, da so ti učinki izraženi neznatno. Tudi učinek na možgansko ožilje ni velik. Verapamil pa lahko uporabljamo za lajšanje glavobolov. Verapamil tudi ne vpliva na stanje skeletnih mišic pri zdravih ljudeh. Lahko pa se poslabša stanje bolnikov z mišično patologijo (Duchennova miopatija). Poleg tega lahko to zdravilo podaljša čas delovanja mišičnih relaksantov, zdravil za sproščanje skeletnih mišic.

Verapamil je prvo zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov. Leta 1961 so ga sintetizirali nemški farmacevtski znanstveniki. Sprva je bil Verapamil zasnovan kot antispazmodik, učinkovitejši analog Papaverina. Leto kasneje, leta 1962, so odkrili njegov vpliv na moč srčnega krčenja in na srčni utrip. Leta 1963 je bil uradno priporočen za uporabo v klinični praksi kot antianginozno sredstvo za zdravljenje bolezni koronarnih arterij. Od takrat se široko uporablja v Rusiji, ZDA in na Zahodu. Evropi. Verapamil kot predstavnik prve generacije kalcijevih antagonistov ni brez pomanjkljivosti. To so relativno nizka biološka uporabnost, kratek čas delovanja in stranski učinki, ki omejujejo njegov vnos. Kasneje so bila v klinično prakso uvedena učinkovitejša in varnejša zdravila te skupine. Vendar se verapamil še danes zelo pogosto uporablja pri zdravljenju kardiovaskularne patologije.

Po nekaterih podatkih verapamil poveča občutljivost atipičnih tumorskih celic na kemoterapijo. Poleg tega obstajajo dokazi, da se sinteza kolagena pod delovanjem tega zdravila zmanjša. V zvezi s tem se lokalne injekcije verapamila uporabljajo za raztapljanje keloidnih brazgotin na koži. Enake injekcije v penis so narejene z njegovo fibrozno deformacijo - Peyroniejeva bolezen.

Verapamil pod istim imenom zdravilne učinkovine proizvajajo številna domača podjetja. Nekatera od teh podjetij so praktično neznana, kakovost njihovih izdelkov pa je lahko vprašljiva. Čeprav sploh ni nujno, da ruski farmacevtski proizvajalci proizvajajo zdravila nizke kakovosti. Od tujih patentiranih zdravil sta najbolj znani tableti Isoptin (Abbott-Knoll, Nemčija) in Finoptin (Orion, Finska). V tujini ima lahko zdravilo imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin in mnoga druga.

Verapamil s podaljšanim delovanjem (Isoptin SR 240) jemljemo v dnevnem odmerku 240-480 mg, ki ga razdelimo na 2 odmerka v presledku 12 ur. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se presnova verapamila upočasni. Dnevni odmerek v takih primerih ne sme preseči 120 mg. Razdeljen je na 3 odmerke po 40 mg. Tablete se jemljejo v dolgem tečaju od 2 tednov do 6-8 mesecev. Injekcijsko raztopino injiciramo intravensko počasi v 2-4 ml (1-2 ampuli). Če učinka ni, lahko brizgalno injekcijo ponovite po pol ure. Enako količino raztopine lahko razredčimo v 100-200 m fizikalne raztopine. raztopino in dajemo intravensko.

Biološka uporabnost je od 22 do 35 %. V primeru ponovnega dajanja zdravila se lahko poveča za 2-krat. Absorpcija v prebavnem traktu - 90% peroralne količine. 90% verapamila, ki vstopi v kri, se veže na beljakovine v plazmi. Najvišja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po 1-2 urah jemanja običajnih oblik zdravila. Pri dolgotrajnih oblikah je ta številka 3-5 ur. Hipotenzivni učinek je opazen že v prvem tednu sistematičnega dajanja verapamila in doseže svoj maksimum po 3-4 tednih.

V jetrih se verapamil presnovi. Eden od metabolitov, norverapamil, ima tudi lastnosti antagonista kalcija. Vendar pa je po svoji moči slabši od prvotne snovi Verapamil. Preostali metaboliti so neaktivni. Izloča se predvsem preko ledvic v obliki metabolitov in v manjši meri (3-4%) - nespremenjeno. 9-16% zdravila se izloči skozi črevesje. Razpolovni čas je na začetku v razponu od 2 do 6 ur. Pri večkratnem dajanju se verapamil kopiči v telesu, razpolovni čas pa se upočasni na 4,5-12 ur. Zaradi tega bo morda treba zmanjšati dnevni odmerek za približno 2-krat. Enako sliko opazimo pri odpovedi jeter, ko se metabolizem in izločanje verapamila upočasnita, vsebnost proste frakcije v krvi pa se, nasprotno, poveča. V teh primerih se zmanjša tudi odmerek verapamila.

Z izjemno previdnostjo je zdravilo predpisano za hipotenzijo in bradikardijo, z odpovedjo jeter, pa tudi z začetno stopnjo kroničnega srčnega popuščanja in atrioventrikularno blokado.

Med zdravljenjem z verapamilom ne smemo uživati grenivkinega soka, ker. poveča biološko uporabnost zdravila.

Verapamil prehaja skozi placentno pregrado in v materino mleko. V nekaterih primerih je predpisano nosečnicam za terapevtske in porodniške indikacije. Med temi indikacijami so začetna hipertenzija, pomanjkljiva placentna cirkulacija, tveganje za gestozo in prezgodnji porod. Vendar pa je treba zdravilo uporabljati zelo previdno in se osredotočiti na razmerje med tveganjem in koristjo. Če je verapamil predpisan med dojenjem, ga prekinemo.

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 250 C. Rok uporabnosti - 3 leta. Verapamil se izdaja na recept.

Verapamil je zdravilo z antiaritmičnim, antianginoznim in antihipertenzivnim delovanjem.

Verapamil je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

Filmsko obložene tablete (10 kosov v pretisnih omotih, 1 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli);
Raztopina za intravensko dajanje: brezbarvna, prozorna (v brezbarvnih steklenih ampulah po 2 ml, 5 ampul v pretisnih omotih, 2 ali 10 pakiranj v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: verapamil hidroklorid - 40 ali 80 mg;
Pomožne komponente: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianizol, prečiščen smukec, magnezijev stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.

Sestava 1 ampule raztopine za injiciranje vključuje:

Aktivna sestavina: verapamil hidroklorid - 5 mg;
Pomožne snovi: natrijev klorid - 17 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, monohidrat citronske kisline - 42 mg, koncentrirana klorovodikova kislina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.

Farmakodinamika

Verapamil je zdravilo z antiaritmičnim, antihipertenzivnim in antianginoznim delovanjem. Je zaviralec počasnih kalcijevih kanalčkov. Preprečuje transmembranski vstop kalcijevih ionov (in po možnosti natrijevih ionov) v gladke mišične celice miokarda in krvnih žil ter v celice miokardnega prevodnega sistema. Antiaritmični učinek verapamila je verjetno posledica blokade počasnih kanalov srčnega prevodnega sistema. Na električno aktivnost sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla vpliva vstop kalcija v celice po počasnih kanalih. Verapamil zavira vstop kalcija, upočasni atrioventrikularno prevajanje, kar vodi do povečanja efektivnega refraktornega obdobja v AV vozlišču, odvisno od srčnega utripa. Pri bolnikih z atrijsko undulacijo in/ali atrijsko fibrilacijo ta učinek povzroči zmanjšanje ventrikularne frekvence. Verapamil preprečuje ponovni vstop vzbujanja v AV vozlišču in pomaga obnoviti pravilen sinusni ritem pri bolnikih s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, vključno z Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.

Sprejem verapamila ne vpliva na prevajanje impulza po pomožnih poteh in tudi ne vodi do spremembe normalnega atrijskega akcijskega potenciala ali časa intraventrikularnega prevajanja. V tem primeru zdravilo pomaga zmanjšati amplitudo, hitrost depolarizacije in prevodnost impulzov v spremenjenih atrijskih vlaknih. Verapamil ne povzroča krčev perifernih arterij, ne spremeni skupne koncentracije kalcija v krvnem serumu. Zdravilna učinkovina pomaga zmanjšati naknadno obremenitev in kontraktilnost miokarda. Negativni inotropni učinek verapamila pri večini bolnikov (vključno s tistimi z organsko srčno boleznijo) se izravna z zmanjšanjem naknadne obremenitve. Običajno se srčni indeks ne zmanjša, vendar pri hudem ali zmernem kroničnem srčnem popuščanju (zagozdeni tlak v pljučni arteriji nad 20 mm Hg in z iztisnim deležem levega prekata do 35%) obstaja možnost akutne dekompenzacije. kroničnega srčnega popuščanja. Kot rezultat intravenskega bolusnega dajanja se največji terapevtski učinek verapamila pojavi po 3-5 minutah. Pri intravenskem dajanju verapamila v standardnem terapevtskem odmerku (5-10 mg) opazimo prehodno, najpogosteje asimptomatsko znižanje normalnega krvnega tlaka, sistemskega žilnega upora in kontraktilnosti. Zabeležili so rahlo povečanje polnilnega tlaka levega prekata.

Pri peroralnem jemanju:

absorpcija: približno 90-92% zdravila se absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost verapamila je nizka (približno 20%), kar je posledica učinka prvega prehoda skozi jetra. Vsebnost v krvni plazmi se postopoma povečuje. Najvišja koncentracija v plazmi je 81,34 ng / ml. Povprečni čas za doseganje največje koncentracije je 4,75 ure.1 dan po zaužitju zdravila so v krvni plazmi ugotovljene dovolj visoke terapevtske koncentracije (51,6 ng / ml). Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - približno 90%;
porazdelitev: pri enkratnem odmerku je razpolovni čas od 2,8 do 7,4 ure, pri ponovnem jemanju zdravila pa od 4,5 do 12 ur.Pri starejših bolnikih se razpolovni čas poveča. Verapamil prehaja krvno-možgansko in placentno pregrado, se izloča v materino mleko;
metabolizem: presnavlja se v jetrih (učinek prvega prehoda). Identificiranih je bilo 12 metabolitov verapamila, od katerih je glavni farmakološko aktiven norverapamil. Drugi metaboliti so večinoma neaktivni;
izločanje: približno 70 % odmerka verapamila se izloči z urinom, približno 16 % ali več pa z blatom 5 dni po peroralni uporabi zdravila. V nespremenjeni obliki se iz telesa izloči 3-4 %.

Pri intravenski uporabi:

porazdelitev: verapamil se dobro porazdeli v telesnih tkivih. Pri zdravih prostovoljcih je volumen porazdelitve od 1,6 do 1,8 l/kg. Približno 90 % se veže na plazemske beljakovine;
Presnova: presnovne študije in vitro so pokazale, da verapamil presnavljajo izoencimi CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 in CYP2C9 družine citokroma P450. Pri peroralnem dajanju verapamila zdravim prostovoljcem se je verapamil obsežno presnavljal v jetrih v 12 presnovkov, od katerih je bila večina prisotnih v sledovih. Glavni presnovki vključujejo O- in N-dealkilirane oblike derivatov verapamila. V študijah na psih so ugotovili, da je le norverapamil farmakološko aktiven presnovek (približno 20 % matične spojine). Verapamil prehaja krvno-možgansko in placentno pregrado, v majhnih količinah se izloča v materino mleko;
izločanje: krivulja spremembe vsebnosti verapamila v krvi ima bieksponentni značaj s hitro zgodnjo fazo porazdelitve (razpolovna doba - približno 4 minute), kot tudi počasnejšo končno fazo izločanja (razpolovna doba - od 2 do 5 ur). V 24 urah se približno 50% odmerka zdravila izloči skozi ledvice, v 5 dneh - 70%. Približno 16 % odmerka verapamila se izloči skozi črevesje. V nespremenjeni obliki se iz telesa izloči 3-4% verapamila. Celotni očistek verapamila približno ustreza jetrnemu krvnemu pretoku - približno 1 l / h / kg (razpon od 0,7 do 1,3 l / h / kg).

V primeru okvarjenega delovanja ledvic se farmakokinetični parametri verapamila ne spremenijo, kar je bilo zabeleženo med študijami pri dveh skupinah bolnikov: brez okvarjenega delovanja ledvic in z odpovedjo ledvic v terminalni fazi. Norverapamil in verapamil se s hemodializo ne izločita.

Indikator starosti lahko spremeni farmakokinetične parametre verapamila v primeru njegove uporabe pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo. Pri starejših bolnikih se lahko razpolovni čas izločanja podaljša. Povezava med starostjo in antihipertenzivnim učinkom zdravila ni bila ugotovljena.

Tablete

Motnje srčnega ritma, vključno s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in trepetanjem (tahiaritmična različica), supraventrikularno ekstrasistolo - za zdravljenje in preprečevanje;
Nestabilna angina (angina mirovanja), kronična stabilna angina (angina pektoris), vazospastična angina (variantna angina, Prinzmetalova angina) - za zdravljenje in preprečevanje;
Arterijska hipertenzija - za zdravljenje.

raztopina za injiciranje

Verapamil v obliki raztopine za injiciranje se uporablja za lajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, prezgodnjih atrijskih utripov, paroksizmov trepetanja in atrijske fibrilacije.

Absolutno:

Kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Sinoatrijalna blokada;
Sindrom bolnih sinusov;
Kardiogeni šok (razen tistega, ki ga povzroča aritmija) (za tablete);
Huda bradikardija (za tablete);
Wolff-Parkinson-White sindrom (za tablete);
Akutno srčno popuščanje (za tablete);
Atrioventrikularni blok II in III stopnje (razen pri bolnikih z umetnim srčnim spodbujevalnikom) (za tablete);
Arterijska hipotenzija (za raztopino za injiciranje);
Akutni miokardni infarkt (za raztopino za injiciranje);
Stenoza aortnega ustja (za raztopino za injiciranje);
Zastrupitev z digitalisom (za raztopino za injiciranje);
Ventrikularna tahikardija (za raztopino za injiciranje);
Lown-Ganong-Levinov sindrom ali Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom v kombinaciji z migetanjem ali atrijsko fibrilacijo (razen bolnikov s srčnim spodbujevalnikom) (za raztopino za injiciranje);
Porfirija (za raztopino za injiciranje);
Sočasno zdravljenje z intravenskim dajanjem zaviralcev beta;
Starost do 18 let;
Nosečnost in dojenje (za raztopino za injiciranje);
Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativno (Verapamil je treba uporabljati previdno v prisotnosti naslednjih stanj/bolezni):

Atrioventrikularni blok I stopnje;
bradikardija;
Hude funkcionalne motnje ledvic in jeter;
Arterijska hipotenzija s sistoličnim tlakom pod 100 mm Hg. (za tablete);
Kronično srčno popuščanje I in II stopnje (za tablete) in I in IIA stopnje (za raztopino za injiciranje);
Hkratni sprejem z zaviralci beta (za raztopino za injiciranje);
Miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata (za raztopino za injiciranje);
Starost (za raztopino za injiciranje).

Tablete

Verapamil se jemlje peroralno z majhno količino vode, najbolje med obrokom ali po njem.

Zdravnik individualno določi režim odmerjanja in trajanje zdravljenja, odvisno od bolnikovega stanja, resnosti in značilnosti poteka bolezni ter učinkovitosti zdravila.

Začetni enkratni odmerek za odrasle pri zdravljenju arterijske hipertenzije in za preprečevanje napadov angine pektoris, aritmij je 40-80 mg, pogostost dajanja je 3-4 krat na dan. Enkratni odmerek se po potrebi poveča na 120-160 mg (največ - 480 mg na dan).

Pri hudih funkcionalnih motnjah jeter je priporočljivo začeti zdravljenje z najmanjšimi odmerki (največ - 120 mg na dan).

Verapamil je treba dajati intravensko, počasi, vsaj 2 minuti, ob stalnem spremljanju elektrokardiograma, srčnega utripa in krvnega tlaka. Pri starejših bolnikih je treba raztopino dajati vsaj 3 minute, da bi zmanjšali tveganje za nastanek neželenih učinkov.

Pri zaustavitvi paroksizmalnih srčnih aritmij se verapamil daje intravensko v toku 2-4 ml 0,25% raztopine (5-10 mg), spremljanje elektrokardiograma in krvnega tlaka. V primeru odsotnosti učinka je možno po 30 minutah ponovno dati enak odmerek zdravila. Za razredčenje 2 ml 0,25% raztopine verapamila uporabite 100-150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Tablete

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica; v redkih primerih - letargija, povečana živčna razdražljivost, povečana utrujenost;
Prebavni sistem: bruhanje, slabost, zaprtje; v nekaterih primerih - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvni plazmi;
Srčno-žilni sistem: pordelost obraza, AV blokada, huda bradikardija, arterijska hipotenzija, pojav simptomov srčnega popuščanja (pri uporabi velikih odmerkov zdravila, zlasti pri nagnjenih bolnikih);
Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
Drugo: periferni edem.

raztopina za injiciranje

Prebavni sistem: slabost, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze;
Centralni živčni sistem: povečana utrujenost, tesnoba, glavobol, omotica, omedlevica, ekstrapiramidne motnje, letargija, astenija, depresija, zaspanost;
Srčno-žilni sistem: huda bradikardija (najmanj 50 utripov na minuto), izrazito znižanje krvnega tlaka, poslabšanje ali razvoj srčnega popuščanja, tahikardija; možno - razvoj angine pektoris, do miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami koronarnih arterij), aritmije (vključno s trepetanjem in ventrikularno fibrilacijo); s hitrim dajanjem raztopine - asistolija, atrioventrikularna blokada III stopnje, kolaps;
Alergijske reakcije: zardevanje kože obraza, izpuščaj, pruritus, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
Drugo: pljučni edem, prehodna izguba vida v ozadju največje koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (vključno z otekanjem gležnjev, nog in stopal).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka (včasih na raven, ki je ni mogoče izmeriti), izguba zavesti, šok, ritem uhajanja, atrioventrikularni blok I ali II stopnje (pogosto opazimo obdobja Wenckebacha z ali brez ritma uhajanja), popolni atrioventrikularni blok, ki ga spremlja popolna atrioventrikularna disociacija, srčni zastoj, sinusni zastoj, sinusna bradikardija, srčno popuščanje, sinoatrijski blok, asistolija.

V primeru zgodnjega odkrivanja (upoštevati je treba, da se pri peroralnem jemanju sproščanje in absorpcija verapamila v črevesju pojavita v 2 dneh) je predpisano izpiranje želodca, če od uporabe ni minilo več kot 12 ur. Z zmanjšano gibljivostjo gastrointestinalnega trakta (brez črevesnih hrupov) se lahko ta ukrep izvede v kasnejših obdobjih.

Zdravljenje je simptomatsko in je odvisno od klinične slike prevelikega odmerjanja.

Kalcij je specifičen protistrup. Za zdravljenje prevelikega odmerjanja dajemo 10% raztopino kalcijevega glukonata (10–30 ml) intravensko ali počasi v obliki kapalne infuzije. Če je potrebno, lahko postopek ponovimo.

Pri sinusni bradikardiji so indicirani atrioventrikularni blok II in III stopnje, srčni zastoj, izoprenalin, atropin, orciprenalin ali srčna stimulacija.

Z arterijsko hipotenzijo so predpisani norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin. Hemodializa je neučinkovita.

Med zdravljenjem je treba nadzorovati delovanje dihalnega in kardiovaskularnega sistema, raven elektrolitov in glukoze v krvi, količino izločenega urina in volumen krvi v obtoku.

Pri intravenskem dajanju verapamila je možno podaljšanje intervala PQ pri plazemskih koncentracijah nad 30 mg / ml.

Verapamil je treba uporabljati previdno pri voznikih vozil in ljudeh, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti (zaradi zmanjšanja hitrosti reakcije).

V skladu z navodili je Verapamil kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni.

V študijah na živalih neposrednih ali posrednih toksičnih učinkov na reproduktivni sistem niso ugotovili. Ker rezultati študij na živalih ne napovedujejo zanesljivega odziva na zdravljenje z zdravili pri ljudeh, se zdravilo Verapamil med nosečnostjo lahko uporablja le v primerih, ko je možna korist za mater večja od pričakovanega tveganja za otroka.

Za zdravilo je značilno prodiranje skozi placentno pregrado, najdemo ga tudi v krvi popkovnične vene med porodom.

Verapamil in presnovki se izločajo v materino mleko. Glede na omejene razpoložljive podatke je odmerek verapamila, ki ga dojenček prejme z mlekom, precej nizek (od 0,1 do 1 % količine verapamila, ki jo je zaužila mati). Ker ni mogoče izključiti možnosti zapletov pri dojenčkih, se zdravilo med dojenjem lahko uporablja le v primerih, ko je možna korist za mater večja od pričakovanega tveganja za otroka.

Zdravilo Verapamil je prepovedano uporabljati za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Pri hudi ledvični insuficienci je treba zdravilo uporabljati previdno in predpisati nižji začetni odmerek.

V primeru okvarjenega delovanja jeter in hude odpovedi jeter je treba zdravilo uporabljati previdno in predpisati nižji začetni odmerek.

Pri sočasni uporabi verapamila z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Antiaritmična zdravila, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in inhalacijski anestetiki: povečan kardiotoksični učinek (poveča se tveganje za nastanek atrioventrikularne blokade, močno zmanjšanje srčnega utripa, razvoj srčnega popuščanja, močno znižanje krvnega tlaka);
Antihipertenzivi in diuretiki: povečan hipotenzivni učinek verapamila;
Digoksin: povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi (za določitev optimalnega odmerka zdravila in preprečevanje zastrupitve je treba spremljati njegovo raven v krvni plazmi);
Cimetidin in ranitidin: povečanje koncentracije verapamila v krvni plazmi;
Teofilin, prazosin, ciklosporin: povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi;
Mišični relaksanti: povečano mišično relaksantno delovanje;
Rifampicin, fenobarbital: zmanjšanje koncentracije verapamila v krvni plazmi in oslabitev njegovega delovanja;
Acetilsalicilna kislina: povečana verjetnost krvavitve;
Kinidin: zvišanje koncentracije kinidina v krvni plazmi, povečano tveganje za znižanje krvnega tlaka, s hipertrofično kardiomiopatijo - razvoj hude arterijske hipotenzije;
Karbamazepin, litij: povečano tveganje nevrotoksičnih učinkov.

Analogi verapamila so: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi do 25 °C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Izpuščeno na recept.