Vesicar 5 mg za enurezo. Vesikar: navodila za uporabo in za kaj je, cena, ocene, analogi. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov

rezultat: pozitivne povratne informacije

16 +

Zmanjša pogostost nagonov

Prednosti: Pomaga že prvi dan, zmanjša pogostost uriniranja, dolgotrajen učinek, brez resnih stranskih učinkov.

Proti: drago, povzroča sindrom suhega očesa

Imam diagnozo "čezmerno aktiven mehur", urolog mi je predpisal Vezikar 5 mg. To je drago, vendar je učinkovitost zdravila najboljša - deluje od prvega dne sprejema in precej hitro. Tabletke sem spila pred spanjem, ker zaradi pogostih odhodov na stranišče pogosto ne morem dobro spati. Minilo je približno uro in pol in učinek Vezikarja je bil že opazen - pogostost nagonov se je močno zmanjšala. Ponoči sem vstal samo dvakrat – v primerjavi s prejšnjimi 7-8 krat je to mizerna količina. Spil naj bi le eno tableto na dan, njegovo delovanje pa res traja dolgo - do večera naslednjega dne mi ni več treba vsako uro na stranišče. Od pomanjkljivosti lahko navedem le visoko ceno in en stranski učinek, ki se je pokazal sčasoma - zdravilo mi je povzročilo sindrom suhega očesa. Ni se zgodilo takoj, po enem mesecu jemanja, in temu ne morete reči grozen stranski učinek. Zato mi je na splošno všeč Vesicar - kakovostno in učinkovito zdravilo.

rezultat: nevtralna povratna informacija

Učinkovito, a stranski učinki premočni

Prednosti: deluje

Proti: Cena, močni stranski učinki

Neposredno ironija usode - zdravilo je učinkovito, vendar ga je nemogoče piti zaradi strašnih stranskih učinkov. Tako močni so, da človek dobi občutek, da Vezikar stane ne 700, ampak 70 rubljev. Torej sami mislite - kako lahko živite s stalno slabostjo, bolečinami v trebuhu in zaprtjem ?! V dveh tednih zdravljenja z Vezikarjem, brez uporabe odvajal, nikoli nisem mogel na veliko na stranišče, tudi po Duphalac-u pa je bil občutek, da iz mene bruhajo kamni - in nedaleč od hemoroidov. Izkazalo se je, da zdravilo zmanjša motiliteto črevesja - zaradi tega se hrana po njem ne premika tako, kot bi morala, ampak leži kot mrtva breme. Zato - slabost in divje kolike, bolečine v želodcu, iz katerih ne morejo rešiti nobeni antispazmodiki. In v redu, če bi po šestih mesecih jemanja imel vso to nočno moro, to ni isto - vse to se je razkrilo v prvem tednu. Še bolj žaljivo pa je dejstvo, da Vesicar ravno tako dobro deluje za svoj namen - drugi dan zdravljenja sem prenehal bežati z delovnega mesta in teči stokrat na dan po malem. Ko pa so stranski učinki tako brezkompromisni, ne preostane drugega, kot da zavrnete jemanje zdravila.

rezultat: negativne povratne informacije

Deluje na zelo čuden način

Prednosti: nisem našel

Slabosti: drago, ne reši problema, lahko povzroči cistitis

Zdi se, da je učinek tam, vendar ne tisti, ki bi ga želeli. Po uvedbi Vezikarja sem res začela veliko redkeje hoditi na stranišče. Ne zato, ker ne bi hotela, ampak zato, ker nisem mogla. Sam občutek, da je mehur poln in ga morate nujno izprazniti, ni izginil. Vendar ko sem šla na stranišče, se ni zgodilo nič - urin ni šel, kot da bi mu nekaj preprečilo, da bi prišel ven. Nelagodje je bilo gromozansko, nenehno me je preganjala obsesivna misel, da se želim odseliti. In ne morete uganiti, kdaj končno želja ne bo lažna in bo nekaj res prišlo iz vas - nekajkrat je to privedlo do dejstva, da je sam urin začel iztekati. Neudobno ni prava beseda, ampak celo škodljivo. Kolikor razumem, sem pod vplivom zdravila delo lahko opravil le, ko je bil mehur napolnjen do roba, v takih primerih pa urin ne izstopi v celoti. Njegovi ostanki služijo kot odlično gojišče za bakterije - tukaj imate zapleten, kompleksen cistitis. Razmišljal sem o takšni perspektivi in se odločil, da bi bilo bolje brez Vezikarja.

rezultat: negativne povratne informacije

Šibek učinek in jetra uničijo precej hitro

Prednosti: Nagoni so manj pogosti

Slabosti: Ni vreden svoje cene, šibek učinek, deluje počasi, škoduje jetrom, nikjer se ne prodaja

Moje težave z mehurjem so bile kar hude – skratka brez vložkov nisem mogla več živeti, celo kihnila sem od strahu pred osramočenostjo. Cistitisa pri meni niso našli, zdravnik je začel sumiti na nujno urinsko inkontinenco in predpisal Vezikar. Ni najbolj donosno zdravilo - drago je in ga je težko imenovati ekonomično, paket je dovolj le za mesec dni in izkazalo se je, da ga je težko najti. V redu, končno sem dobil ta Vesicar, začel sem ga jemati. Prepričan sem bil, da me bo zdravilo, ker je tako drago, hitro in popolnoma rešilo težave. Žal se je izkazalo, da ni tako. Vsaj jaz sem njen učinek začutila šele po petih dneh in ni bil prav nič fenomenalen. Če sem na primer prej med delovnim dnem šel na stranišče približno desetkrat, se je po začetku jemanja Vezikarja to število zmanjšalo na samo šest. En plus - od zvoka polivanja vode ni več prišlo do zadrege. Učinek je sčasoma postal močnejši, vendar se težave nisem uspel popolnoma znebiti niti v dveh mesecih - še vedno so bili trenutki, ko sem nujno in nujno želel na stranišče. Mogoče bi, če bi še naprej jemal tablete, to nekoč minilo, vendar mi jih ni uspelo piti dlje - jetra od Vezikarja postanejo nekako zelo slaba. Zdravnik me je na to opozoril, zato sem vzporedno z njim jemala tudi Heptral, vendar me tudi to ni rešilo. Počasi, a vztrajno so se začele pojavljati zbadajoče bolečine na desni strani, nato pa je cel obraz porumenel. Opravil sem teste - bil sem zgrožen, bilirubin je presegel lestvico. Zdravnik je klepetal z jezikom in rekel, da bo moral odpovedati obisk. Bil sem samo za - kljub temu pogosto tekanje na stranišče ni tako strašljivo kot dobiti hepatitis. Ne bom vam svetoval Vezikarja - ni vredno, cena je v tem primeru višja od kakovosti ...

rezultat: pozitivne povratne informacije

Resnično učinkovito zdravilo.

Prednosti: Resnično pomaga.

Proti: drago, prekleto!

Vesikar sem pila po navodilih zdravnika točno mesec dni. V odmerku 5 mg. Nekje po prvem ali drugem tednu sprejema sem začutila izboljšanje. Nočna želja po odhodu na stranišče je postala manj pogosta. Vstal sem do štirikrat, zdaj samo enkrat. Končno je prišla noč, ko se sploh nisem več zbudil. In čez dan - tudi jaz se ne premikam več, v mislih držim zemljevid stranišč.) Kar se tiče "stranskih učinkov" - resnih nisem čutil. Jetra in prebavila se na Vesicar niso odzvala na noben način. Res je, pijem tečaj Essentiale. Edini trenutek - na lopaticah se je pojavil majhen izpuščaj, lahko pa je tudi od Essentiale. Naslednji mesec bom kupil Vesicar.

rezultat: negativne povratne informacije

Več slabosti

Prednosti: Pomaga pri pitju

Slabosti: Začasen učinek, resni in hudi stranski učinki, zelo drago

Če govorimo o plusih, sta dva: učinkovitost in hitrost. Tudi en teden ni imel časa, in akutna želja po čimprejšnji olajšavi me je motila zelo redko, pekoč občutek in nelagodje sta popolnoma izginila in nisem imel občutka nepopolnega praznjenja mehurja. In vse bi bilo čudovito, a čez nekaj časa sem odkril precej resne slabosti Vezikarja. Prvi so stranski učinki. Imel sem poslabšanje dolgo pozabljenega refluksnega ezofagitisa - nekaj let se nisem spomnil na to, nato pa se je spet pojavil pekoč občutek v požiralniku in pojavila se je zelo močna, kisla eruktacija. Potem sem začel čutiti nekakšno nenormalno močno šibkost, utrujenost, kot da nisem spal celo noč in razkladal vagone. Zadnja kaplja je bila, da se mi je grlo začelo strašno sušiti. Ta stranski učinek izniči vse prednosti zdravila - seveda, ko veliko pijete in morate pogosto teči na stranišče. Zaradi vsega tega sem nehala jemati Vesicar in takoj po preklicu se je pokazal drugi, najresnejši minus - zdravilo pomaga le začasno, medtem ko ga piješ. Po odpovedi in teden ni imel časa miniti, in vse težave so se vrnile k meni. Nenehno jemanje Vesicarja prav tako ne pride v poštev. To je drago in nevarno - sčasoma se bodo že tako resni stranski učinki zdravila le okrepili in kdo ve, kakšno škodo bodo povzročili. Ostaja ena stvar - ne kupiti in ne piti, ampak iskati nekaj drugega, manj nevarnega in učinkovitejšega.

Spazmolitik [m-holinolitiki]

GOSTILNA

Solifenacin (Solifenacin)

v pretisnem omotu 10 kosov; v škatli iz kartona 1 ali 3 paketi.

Tablete 5 mg: okrogla, bikonveksna, premazana, svetlo rumena, z oznako "150" in logotipom podjetja na eni strani.

farmakološki učinek- antiholinergično, antispazmodično.

Farmakološka interakcija

Sočasno zdravljenje z zdravili z antiholinergičnimi lastnostmi lahko povzroči izrazitejše terapevtske in neželene učinke. Po prenehanju jemanja solifenacina je treba pred začetkom zdravljenja z drugim antiholinergikom narediti približno teden dni premora. Terapevtski učinek se lahko zmanjša pri jemanju agonistov holinergičnih receptorjev. Solifenacin lahko zmanjša učinek zdravil, ki spodbujajo motiliteto prebavil, kot sta metoklopramid in cisaprid.

Farmakokinetična interakcija

Raziskovanje in vitro je pokazalo, da solifenacin v terapevtskih koncentracijah ne zavira CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ali CYP3A4, izoliranih iz človeških jetrnih mikrosomov. Zato ni verjetno, da bi solifenacin spremenil očistek zdravil, ki jih presnavljajo ti encimi CYP.

Vpliv drugih zdravil na farmakokinetiko solifenacina

Solifenacin se presnavlja s CYP3A4. Sočasna uporaba ketokonazola (200 mg na dan), močnega zaviralca CYP3A4, je povzročila dvakratno povečanje AUC solifenacina, pri odmerku 400 mg na dan pa trikratno povečanje. Zato največji odmerek zdravila Vesicar ® ne sme preseči 5 mg, če bolnik sočasno jemlje ketokonazol ali terapevtske odmerke drugih močnih zaviralcev CYP3A4 (kot so ritonavir, nelfinavir, itrakonazol). Sočasno zdravljenje s solifenacinom in močnim zaviralcem CYP3A4 je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali zmerno okvaro jeter. Ker se solifenacin presnavlja s CYP3A4, so možne farmakokinetične interakcije z drugimi substrati. CYP3A4 (izoencim citokroma P450) z večjo afiniteto (verapamil, diltiazem) in z induktorji CYP3A4 (rifampicin, fenitoin, karbamazepin).

Vpliv solifenacina na farmakokinetiko drugih zdravil

Peroralni kontraceptivi: farmakokinetične interakcije solifenacina in kombiniranih peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol/levonorgestrel) niso ugotovili.

Varfarin: jemanje Vezikarja ® ni povzročilo sprememb v farmakokinetiki R-varfarina ali S-varfarina ali njunega vpliva na PT.

Digoksin: jemanje Vezikarja ® ni vplivalo na farmakokinetiko digoksina.

Splošne značilnosti

Absorpcija. Cmax je dosežen v 3-8 urah.Čas za doseganje Cmax ni odvisen od odmerka. S povečanjem max in AUC sorazmerno z odmerkom se poveča s 5 na 40 mg. Absolutna biološka uporabnost - 90%. Uživanje hrane ne vpliva na C max in AUC solifenacina.

Distribucija. Volumen porazdelitve solifenacina po intravenskem dajanju je 600 litrov. Solifenacin je v veliki meri (približno 98 %) povezan s plazemskimi beljakovinami, predvsem z? 1-kisli glikoprotein.

Presnova. Solifenacin se obsežno presnavlja v jetrih, predvsem s citokromom P450 3A4 (CYP3A4). Vendar pa obstajajo alternativne presnovne poti, po katerih se solifenacin lahko presnavlja. Sistemski Cl solifenacina je približno 9,5 l / h, končni T 1 / 2 pa 45–68 ur.Po peroralnem dajanju zdravila so poleg solifenacina v plazmi identificirali naslednje presnovke: en farmakološko aktiven (4R -hidroksisolifenacin) in tri neaktivne (N-glukuronid, N-oksid in 4R-hidroksi-N-oksid solifenacina).

Odstop. Po eni sami injekciji 10 mg solifenacina, označenega s 14 C, po 26 dneh so približno 70 % radioaktivnosti našli v urinu in 23 % v blatu. V urinu so približno 11 % radioaktivnosti našli kot nespremenjeno učinkovino, približno 18 % kot presnovek N-oksid, 9 % kot presnovek 4R-hidroksi-N-oksid in 8 % kot presnovek 4R-hidroksi (aktivni presnovek).

Farmakokinetika solifenacina je v razponu terapevtskih odmerkov linearna.

Značilnosti farmakokinetike pri določenih kategorijah bolnikov

Starost. Odmerka ni treba prilagajati glede na starost bolnikov. Študije so pokazale, da je bila izpostavljenost solifenacinu (5 in 10 mg), izražena kot AUC, podobna pri zdravih starejših posameznikih (65 do 80 let) in zdravih mladih posameznikih (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Farmakokinetike solifenacina pri otrocih in mladostnikih niso ugotavljali.

Tla. Farmakokinetika solifenacina ni odvisna od spola bolnika.

Dirka. Rasa ne vpliva na farmakokinetiko solifenacina.

Ledvična odpoved. AUC in Cmax solifenacina pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco se nekoliko razlikujejo od ustreznih vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (Cl kreatinina ≤ 30 ml / min) je izpostavljenost solifenacinu bistveno večja (povečanje Cmax je približno 30%, AUC -> 100% in T 1/2 - več kot 60%). Opazili so statistično pomembno razmerje med očistkom kreatinina in očistkom solifenacina. Farmakokinetike pri bolnikih na hemodializi niso proučevali.

Odpoved jeter. Pri bolnikih z zmerno jetrno insuficienco (ocena po Child-Pughu od 7 do 9) se vrednost C max ne spremeni, AUC se poveča za 60%, T 1/2 se podvoji. Farmakokinetika pri bolnikih s hudo jetrno okvaro ni bila določena.

Opravljene farmakološke študije in vitro in in vivo je pokazalo, da je solifenacin specifičen kompetitivni zaviralec muskarinskih receptorjev, pretežno podtipa M3. Ugotovljeno je bilo tudi, da ima solifenacin nizko afiniteto ali da ne deluje z drugimi receptorji in ionskimi kanali.

Učinkovitost zdravila Vesicar ® v odmerkih 5 in 10 mg, ki so jo proučevali v več dvojno slepih, randomiziranih kontroliranih kliničnih preskušanjih pri moških in ženskah s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja, so opazili že v prvem tednu zdravljenja in se stabilizirali v naslednjih 12 tednih zdravljenja. zdravljenje. Največji učinek Vezikarja ® je opazen po 4 tednih. Učinkovitost se ohranja pri dolgotrajni uporabi (vsaj 12 mesecev).

Urgentna (imperativna) urinska inkontinenca, pogosto uriniranje in urgentna (imperativna) želja po uriniranju, značilna za bolnike s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja.

preobčutljivost za sestavine zdravila;

zastajanje urina;

huda bolezen prebavil (vključno s toksičnim megakolonom);

miastenija gravis gravitacija;

glavkom z zaprtim zakotjem;

izvajanje hemodialize;

huda odpoved jeter;

huda ledvična insuficienca ali zmerna jetrna insuficienca ob sočasnem zdravljenju z močnimi zaviralci CYP3A4, kot je ketokonazol.

Solifenacin lahko tako kot drugi antiholinergiki povzroči zamegljen vid in (redko) zaspanost in utrujenost, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Kliničnih podatkov o ženskah, ki med jemanjem solifenacina zanosijo, ni. Študije na živalih niso pokazale nobenih neposrednih škodljivih učinkov na plodnost, razvoj zarodka/ploda ali porod. Pri predpisovanju tega zdravila nosečnicam je potrebna previdnost.

Ni podatkov o izločanju solifenacina v materino mleko. Uporaba Vezikarja ® med dojenjem ni priporočljiva.

znotraj, speremo s tekočino, ne glede na čas obroka, 5 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan.

Vesicar ® lahko povzroči neželene učinke, povezane z antiholinergičnim učinkom solifenacina, ki so pogosto blagi ali zmerni. Pogostnost teh neželenih učinkov je odvisna od odmerka. Najpogosteje poročani neželeni učinek zdravila Vezikar ® je suha usta. Opazili so ga pri 11 % bolnikov, ki so prejemali odmerek 5 mg na dan, pri 22 % bolnikov, ki so prejemali odmerek 10 mg na dan, in pri 4 % bolnikov, ki so prejemali placebo. Resnost suhih ust je bila običajno blaga in le v redkih primerih je povzročila prekinitev zdravljenja. Na splošno je bila adherenca zdravljenju (komplianca) zelo visoka.

V spodnji tabeli so navedeni preostali neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih Vezikarja ® :

Stranski učinki	pogosto (?1/100, <1/10)	Redko (?1/1000,<1/100)	Redko (?1/10000,<1/1000)
Bolezni prebavil	zaprtje, slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu	gastroezofagealna refluksna bolezen, suho grlo	obstrukcija debelega črevesa, koprostaza
Okužbe in infestacije		okužba sečil
Bolezni živčnega sistema		zaspanost, disgevzija (motnja okusa)
Motnje vida	zamegljen vid (motnja akomodacije)	suhe oči
Motnje splošnega stanja		utrujenost, otekanje spodnjih okončin
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora		suhost nosne votline
Bolezni kože in podkožja		suha koža
Bolezni ledvic in sečil		težave pri uriniranju	zastajanje urina

Med kliničnimi preskušanji niso opazili alergijskih reakcij. Vendar pa ne smemo izključiti možnosti alergijskih reakcij.

Največji odmerek solifenacina, ki so ga uporabili prostovoljci, je bil 100 mg v enkratnem odmerku. Najpogosteje poročani neželeni učinki pri tem odmerku so bili: glavobol (blag), suha usta (zmerno), omotica (zmerno), zaspanost (blag) in zamegljen vid (zmeren). O primerih akutnega prevelikega odmerjanja niso poročali.

Zdravljenje: imenovanje aktivnega oglja, izpiranje želodca; bruhanja se ne sme izzvati.

Tako kot pri drugih prevelikih odmerkih antiholinergikov je treba simptome zdraviti na naslednji način:

S hudimi centralnimi antiholinergičnimi učinki (halucinacije, huda razdražljivost) - fizostigmin ali karbahol;

S konvulzijami ali hudo razdražljivostjo - benzodiazepini;

Z odpovedjo dihanja - umetno dihanje;

S tahikardijo - zaviralci beta;

Z zadrževanjem urina - kateterizacija;

Z midriazo - vkapanje pilokarpina v oči in / ali zatemnitev prostora, kjer se nahaja bolnik.

Kot pri prevelikem odmerjanju drugih antiholinergičnih zdravil je potrebna posebna pozornost pri bolnikih z ugotovljenim tveganjem za podaljšanje intervala. QT(npr. s hipokalemijo, bradikardijo in med jemanjem zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) in bolniki s srčnimi boleznimi (miokardna ishemija, aritmija, kongestivno srčno popuščanje).

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Vezicar ® je treba ugotoviti, ali obstajajo drugi vzroki za pogosto uriniranje (srčno popuščanje ali bolezen ledvic). Če se odkrije okužba sečil, je treba uvesti ustrezno antibiotično zdravljenje. Vesicar ® je treba uporabljati previdno pri bolnikih:

S klinično pomembno obstrukcijo izstopne odprtine mehurja, ki vodi do tveganja zastajanja urina;

Z obstruktivnimi boleznimi prebavil;

S tveganjem zmanjšane gibljivosti prebavil;

C huda ledvična (Cl kreatinin? 30 ml / min) in zmerna jetrna (ocena po Child-Pughu od 7 do 9) insuficienca; odmerki za te bolnike ne smejo preseči 5 mg;

S hiatalno kilo, gastroezofagealnim refluksom in bolniki, ki sočasno jemljejo zdravila (npr. bisfosfonate), ki lahko povzročijo ali poslabšajo ezofagitis;

z avtonomno nevropatijo.

Bolniki z redkimi dednimi motnjami tolerance za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati zdravila.

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

v pretisnem omotu 10 kosov; v škatli iz kartona 1 ali 3 paketi.

Opis dozirne oblike

Tablete 5 mg: okrogla, bikonveksna, premazana, svetlo rumena, z oznako "150" in logotipom podjetja na eni strani.

Tablete 10 mg: okrogle, bikonveksne, premazane, svetlo roza, z oznako "151" in logotipom podjetja na eni strani.

Farmakodinamika

Učinkovitost zdravila Vesicar ® v odmerkih 5 in 10 mg, ki so jo proučevali v več dvojno slepih, randomiziranih kontroliranih kliničnih preskušanjih pri moških in ženskah s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja, so opazili že v prvem tednu zdravljenja in se stabilizirali v naslednjih 12 tednih zdravljenja. zdravljenje. Največji učinek Vezikarja ® lahko zaznamo po 4 tednih. Učinkovitost se ohranja pri dolgotrajni uporabi (vsaj 12 mesecev).

Farmakokinetika

Splošne značilnosti

Farmakokinetika solifenacina je v razponu terapevtskih odmerkov linearna.

Značilnosti farmakokinetike pri določenih kategorijah bolnikov

Farmakokinetike solifenacina pri otrocih in mladostnikih niso ugotavljali.

Tla. Farmakokinetika solifenacina ni odvisna od spola bolnika.

Dirka. Rasa ne vpliva na farmakokinetiko solifenacina.

Ledvična odpoved. AUC in Cmax solifenacina pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco se nekoliko razlikujejo od ustreznih vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (Cl kreatinina ≤30 ml / min) je izpostavljenost solifenacinu bistveno večja (povečanje Cmax je približno 30%, AUC -> 100% in T 1/2 - več kot 60%). Opazili so statistično pomembno razmerje med očistkom kreatinina in očistkom solifenacina. Farmakokinetike pri bolnikih na hemodializi niso proučevali.

Vezicar: Indikacije

Urgentna (imperativna) urinska inkontinenca, pogosto uriniranje in urgentna (imperativna) želja po uriniranju, značilna za bolnike s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja.

Vesicar: Kontraindikacije

preobčutljivost za sestavine zdravila;

zastajanje urina;

huda bolezen prebavil (vključno s toksičnim megakolonom);

miastenija gravis gravitacija;

glavkom z zaprtim zakotjem;

izvajanje hemodialize;

huda odpoved jeter;

huda ledvična insuficienca ali zmerna jetrna insuficienca ob sočasnem zdravljenju z močnimi zaviralci CYP3A4, kot je ketokonazol.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni podatkov o izločanju solifenacina v materino mleko. Uporaba Vezikarja ® med dojenjem ni priporočljiva.

Odmerjanje in uporaba

znotraj, speremo s tekočino, ne glede na čas obroka, 5 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan.

Vesikar stranski učinki

V spodnji tabeli so navedeni preostali neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih Vezikarja ® :

Stranski učinki	pogosto (≥1/100, <1/10)	Redko (≥1/1000,<1/100)	Redko (≥1/10000,<1/1000)
Bolezni prebavil	zaprtje, slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu	gastroezofagealna refluksna bolezen, suho grlo	obstrukcija debelega črevesa, koprostaza
Okužbe in infestacije		okužba sečil
Bolezni živčnega sistema		zaspanost, disgevzija (motnja okusa)
Motnje vida	zamegljen vid (motnja akomodacije)	suhe oči
Motnje splošnega stanja		utrujenost, otekanje spodnjih okončin
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora		suhost nosne votline
Bolezni kože in podkožja		suha koža
Bolezni ledvic in sečil		težave pri uriniranju	zastajanje urina

Med kliničnimi preskušanji niso opazili alergijskih reakcij. Vendar pa ne smemo izključiti možnosti alergijskih reakcij.

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje: imenovanje aktivnega oglja, izpiranje želodca; bruhanja se ne sme izzvati.

Tako kot pri drugih prevelikih odmerkih antiholinergikov je treba simptome zdraviti na naslednji način:

S hudimi centralnimi antiholinergičnimi učinki (halucinacije, huda razdražljivost) - fizostigmin ali karbahol;

S konvulzijami ali hudo razdražljivostjo - benzodiazepini;

Z odpovedjo dihanja - umetno dihanje;

S tahikardijo - zaviralci beta;

Z zadrževanjem urina - kateterizacija;

Z midriazo - vkapanje pilokarpina v oči in / ali zatemnitev prostora, kjer se nahaja bolnik.

Kot pri prevelikem odmerjanju drugih antiholinergičnih zdravil je treba posebno pozornost nameniti bolnikom z ugotovljenim tveganjem za podaljšanje intervala QT (tj. s hipokalemijo, bradikardijo in sočasno uporabo zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) in bolnikom s srčnimi boleznimi (ishemija miokarda, aritmija , postopno srčno popuščanje).

Interakcija

Farmakološka interakcija

Farmakokinetična interakcija

Vpliv drugih zdravil na farmakokinetiko solifenacina

Solifenacin se presnavlja s CYP3A4. Sočasna uporaba ketokonazola (200 mg na dan), močnega zaviralca CYP3A4, je povzročila dvakratno povečanje AUC solifenacina, pri odmerku 400 mg na dan pa trikratno povečanje. Zato največji odmerek zdravila Vesicar ® ne sme preseči 5 mg, če bolnik sočasno jemlje ketokonazol ali terapevtske odmerke drugih močnih zaviralcev CYP3A4 (kot so ritonavir, nelfinavir, itrakonazol). Sočasno zdravljenje s solifenacinom in močnim zaviralcem CYP3A4 je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali zmerno okvaro jeter. Ker se solifenacin presnavlja s CYP3A4, so možne farmakokinetične interakcije z drugimi substrati CYP3A4 z večjo afiniteto (verapamil, diltiazem) in z induktorji CYP3A4 (rifampicin, fenitoin, karbamazepin).

Vpliv solifenacina na farmakokinetiko drugih zdravil

Peroralni kontraceptivi: farmakokinetične interakcije solifenacina in kombiniranih peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol/levonorgestrel) niso ugotovili.

Varfarin: jemanje Vezikarja ® ni povzročilo sprememb v farmakokinetiki R-varfarina ali S-varfarina ali njunega vpliva na PT.

Digoksin: jemanje Vezikarja ® ni vplivalo na farmakokinetiko digoksina.

Posebna navodila

S klinično pomembno obstrukcijo izstopne odprtine mehurja, ki vodi do tveganja zastajanja urina;

Z obstruktivnimi boleznimi prebavil;

S tveganjem zmanjšane gibljivosti prebavil;

C huda ledvična (Cl kreatinina ≤30 ml/min) in zmerna jetrna (ocena po Child-Pughu od 7 do 9) insuficienca; odmerki za te bolnike ne smejo preseči 5 mg;

S hiatalno kilo, gastroezofagealnim refluksom in bolniki, ki sočasno jemljejo zdravila (npr. bisfosfonate), ki lahko povzročijo ali poslabšajo ezofagitis;

z avtonomno nevropatijo.

Bolniki z redkimi dednimi motnjami tolerance za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati zdravila.

Solifenacin lahko tako kot drugi antiholinergiki povzroči zamegljen vid in (redko) zaspanost in utrujenost, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Astellas Pharma Europe B.V. Yamanouchi Europ B.V.

Država izvora

Nizozemska

Skupina izdelkov

genitourinarni sistem

Zdravilo, ki zmanjša tonus gladkih mišic urinarnega trakta

Obrazci za sprostitev

10 - pretisni omoti (3) - škatle iz kartona. 10 kosov. - pretisni omoti (3) - škatle iz kartona.

Opis dozirne oblike

Filmsko obložene tablete Svetlo rožnate, okrogle, bikonveksne filmsko obložene tablete z oznako "151" in logotipom podjetja na eni strani.

farmakološki učinek

Spazmolitik. Farmakološke študije in vitro in in vivo so pokazale, da je solifenacin specifičen kompetitivni zaviralec muskarinskih receptorjev, predvsem podtipa M3. Ugotovljeno je bilo tudi, da ima solifenacin nizko ali nič afinitete za različne druge receptorje in ionske kanale. Učinkovitost zdravila Vesicar® v odmerkih 5 mg in 10 mg, ki so jo preučevali v več dvojno slepih, randomiziranih kontroliranih kliničnih preskušanjih pri moških in ženskah s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja, so opazili že v prvem tednu zdravljenja in se stabilizirali v naslednjih 12 tednih. zdravljenja. Največji učinek Vezikarja je mogoče zaznati po 4 tednih. Učinkovitost se ohranja pri dolgotrajni uporabi (vsaj 12 mesecev).

Farmakokinetika

Absorpcija Po peroralnem dajanju je Cmax v krvni plazmi dosežena po 3-8 urah.Čas do največje koncentracije (Tmax) ni odvisen od odmerka. Cmax in AUC se povečata sorazmerno s povečanjem odmerka s 5 na 40 mg. Absolutna biološka uporabnost - 90%. Uživanje hrane ne vpliva na Cmax in AUC solifenacina. Farmakokinetika solifenacina je v razponu terapevtskih odmerkov linearna. Porazdelitev Po intravenskem dajanju je Vd solifenacina približno 600 litrov. Vezava solifenacina na beljakovine v plazmi, predvsem na alfa 1-kisli glikoprotein, je približno 98 %. Presnova Solifenacin se obsežno presnavlja v jetrih, predvsem s citokromom P450 3A4 (CYP3A4). Vendar pa obstajajo alternativne poti za presnovo solifenacina. Sistemski očistek solifenacina je približno 9,5 l / h, končni T1 / 2 pa 45-68 ur.Po peroralnem dajanju zdravila v plazmi so bili poleg solifenacina identificirani naslednji presnovki: en farmakološko aktiven 4R-hidroksisolifenacin in trije neaktivni - N-glukuronid, N-oksid in 4R-hidroksi-N-oksid solifenacina). Odtegnitev Po enkratnem injiciranju 10 mg solifenacina, označenega s 14C, po 26 dneh so približno 70 % radioaktivnosti odkrili v urinu in 23 % v blatu. V urinu so našli približno 11 % radioaktivnosti kot nespremenjeno učinkovino, približno 18 % kot presnovek N-oksid, 9 % kot solifenacin 4R-hidroksi-N-oksid in 8 % kot 4R-hidroksi presnovek (aktivni presnovek). Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah Odmerka ni treba prilagajati glede na starost bolnikov. Študije so pokazale, da je bila izpostavljenost solifenacinu (5 in 10 mg), izražena kot AUC, podobna pri zdravih starejših ljudeh (od 65 do 80 let) in pri zdravih mladih ljudeh (do 55 let). Pri starejših je bila povprečna stopnja absorpcije, izražena kot Tmax, nekoliko nižja, končni T1/2 pa se je povečal za približno 20 %. Te manjše razlike niso klinično pomembne. Farmakokinetika solifenacina pri otrocih in mladostnikih ni raziskana. Farmakokinetika solifenacina ni odvisna od bolnikovega spola in rase. Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco se Cmax in AUC solifenacina nekoliko razlikujeta od tistih pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC? 30 ml / min) je izpostavljenost solifenacinu veliko večja - povečanje Cmax je približno 30%, AUC - več kot 100% in T1 / 2 - več kot 60%. Med CC in očistkom solifenacina so opazili statistično pomembno razmerje. Farmakokinetike pri bolnikih na hemodializi niso proučevali. Pri bolnikih z zmerno jetrno insuficienco (od 7 do 9 točk na lestvici Child-Pugh) se vrednost Cmax ne spremeni, AUC se poveča za 60%, T1 / 2 se poveča za 2-krat. Farmakokinetike pri bolnikih s hudo jetrno okvaro niso proučevali.

Posebni pogoji

pred začetkom zdravljenja z Vezikarjem je treba ugotoviti, ali obstajajo drugi vzroki za motnje uriniranja (srčno popuščanje ali bolezen ledvic). Če se odkrije okužba sečil, je treba uvesti ustrezno protimikrobno zdravljenje. Vpliv na sposobnost vožnje in nadzora mehanizmov Solifenacin, tako kot drugi m-antiholinergiki, lahko povzroči zamegljeno vidno zaznavanje, pa tudi zaspanost (redko) in utrujenost, kar lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in dela z mehanizmi. Pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, je treba upoštevati previdnostne ukrepe. Preveliko odmerjanje Preveliko odmerjanje solifenacina lahko spremljajo hude m-antiholinergične motnje in zahtevajo ustrezno zdravljenje. Opisan je primer napačnega jemanja solifenacina v odmerku 280 mg v 5-urnem časovnem obdobju, zaradi česar se je pri bolniku pojavila sprememba duševnega stanja, ki ni povzročila hospitalizacije. Simptomi: pri uporabi zdravila pri prostovoljcih v odmerku 100 mg enkrat so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke: glavobol (blag), suha usta (zmerno), omotica (zmerno), zaspanost (blago) in zamegljen vid (zmerno). ). O primerih akutnega prevelikega odmerjanja niso poročali. Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja predpišemo aktivno oglje, izperemo želodec, ne smemo pa izzvati bruhanja. Če je potrebno, se izvaja simptomatsko zdravljenje: - s hudimi antiholinergičnimi učinki centralnega delovanja (halucinacije, huda razdražljivost) je predpisan fizostigmin ali karbahol; - s konvulzijami ali hudo razdražljivostjo - benzodiazepini; - v primeru odpovedi dihanja - umetno dihanje; - s tahikardijo - zaviralci beta; - v primeru akutne retencije urina - kateterizacija; - z midriazo - pilokarpin vkapamo v oči in / ali bolnika postavimo v temno sobo. Tako kot pri prevelikem odmerjanju drugih m-antiholinergikov je treba posebno pozornost nameniti bolnikom z ugotovljenim tveganjem za podaljšanje intervala QT (tj. s hipokalemijo, bradikardijo in med jemanjem zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) in bolnikom s srčnimi boleznimi ( miokardna ishemija, aritmije, kronično srčno popuščanje).

Spojina

1 zavihek. solifenacin sukcinat 10 mg Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 102,5 mg, koruzni škrob - 30 mg, hipromeloza 3 mPa?s - 6 mg, magnezijev stearat - 1,5 mg. Sestava filmske ovojnice: opadry roza 03F14895 (hipromeloza 6 mPa?s 62%, smukec 18,59%, makrogol 8000 11,63%, titanov dioksid 7,75%, rdeči železov oksid 0,03%) - 4 mg. solifenacin sukcinat 5 mg Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, hipromeloza, magnezijev stearat, prečiščena voda. Sestava filmske obloge: Opadry rumeno 03F12967 (hipromeloza 6 mPa?s, smukec, makrogol 8000, titanov dioksid, rumeni železov oksid).

Indikacije za uporabo zdravila Vesicar

- zdravljenje urgentne (imperativne) urinske inkontinence, pogostega uriniranja in urgentne (imperativne) želje po uriniranju, značilne za bolnike s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja.

Kontraindikacije za Vesicar

- zastajanje urina; - hude bolezni prebavil (vključno s toksičnim megakolonom); - miastenija gravis; - glavkom z zaprtim zakotjem; - huda odpoved jeter; - huda ledvična insuficienca ali zmerna jetrna insuficienca ob sočasnem zdravljenju z zaviralci CYP3A4 (na primer ketokonazol); - izvajanje hemodialize; - starost otrok (pomanjkanje podatkov o učinkovitosti in varnosti); - Preobčutljivost za sestavine zdravila. Bolniki z redkimi dednimi motnjami tolerance za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati zdravila. Za več podrobnosti glejte navodila.

Odmerjanje zdravila Vesicar

10 mg 5 mg 5 mg, 10 mg

Neželeni učinki zdravila Vesicar

Vesikar® lahko povzroči neželene učinke, povezane z m-antiholinergičnim delovanjem solifenacina, ki so pogosto blagi ali zmerni. Pogostnost teh neželenih učinkov je odvisna od odmerka. Najpogosteje poročani neželeni učinek zdravila Vezikar je suha usta (opazili so ga pri 11 % bolnikov, ki so prejemali zdravilo v dnevnem odmerku 5 mg, pri 22 % bolnikov, ki so prejemali zdravilo v dnevnem odmerku 10 mg in pri 4 % bolnikov, ki so prejemali placebo). Resnost tega neželenega učinka je bila običajno blaga in je le v redkih primerih povzročila prekinitev zdravljenja. Na splošno je bilo upoštevanje zdravljenja zelo visoko. V nadaljevanju so navedeni drugi neželeni učinki, zabeleženi v kliničnih študijah uporabe Vezikarja. Za ocenjevanje incidence neželenih učinkov so bili uporabljeni naslednji kriteriji: pogosti (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

medsebojno delovanje zdravil

Farmakološke interakcije Pri sočasnem zdravljenju z zdravili z antiholinergičnimi lastnostmi lahko opazimo izrazitejši terapevtski učinek in razvoj neželenih učinkov. Po prenehanju jemanja solifenacina je treba pred začetkom zdravljenja z drugim antiholinergikom narediti enotedenski premor. Med jemanjem holinergičnih agonistov se lahko terapevtski učinek zmanjša. Solifenacin lahko zmanjša učinek zdravil, ki spodbujajo motiliteto prebavil, kot sta metoklopramid in cisaprid. Farmakokinetične interakcije Študije in vitro so pokazale, da solifenacin v terapevtskih koncentracijah ne zavira CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ali 3A4. Zato ni verjetno, da bi solifenacin spremenil očistek zdravil, ki jih presnavljajo ti encimi. Učinki drugih zdravil na farmakokinetiko solifenacina

Preveliko odmerjanje

pri uporabi zdravila pri prostovoljcih v odmerku 100 mg enkrat so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke: glavobol (blag), suha usta (zmerno), omotico (zmerno), zaspanost (blago) in zamegljen vid (zmerno). O primerih akutnega prevelikega odmerjanja niso poročali.

Pogoji shranjevanja

hranite stran od otrok

Zagotovljene informacije

Vesikar: navodila za uporabo in ocene

Vesicar je zdravilo za zmanjšanje tonusa gladkih mišic sečil, ki se uporablja za zdravljenje uroloških bolezni.

Oblika sproščanja in sestava

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, na obeh straneh konveksne, svetlo rumene (tablete 5 mg) ali svetlo rožnate (tablete 10 mg) barve, z logotipom podjetja in oznako "150" (tablete 5 mg) ali "151". " (tablete 10 mg) na eni strani (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisni omoti).

Zdravilna učinkovina zdravila Vezikar: solifenacin sukcinat, v 1 tableti - 5 ali 10 mg.

Pomožne snovi: hipromeloza 3 mPa×s, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Sestava filmske ovojnice tablet 5 mg: Opadry rumeno 03F12967 (makrogol 8000, smukec, hipromeloza 6 mPa s, titanov dioksid in rumeni železov oksid).

Sestava filmske ovojnice tablet 10 mg: opadry roza 03F14895 (makrogol 8000, smukec, hipromeloza 6 mPa s, titanov dioksid in rdeči železov oksid).

Farmakološke lastnosti

Solifenacin je specifičen kompetitivni antagonist muskarinskih receptorjev. Mehur inervirajo parasimpatični holinergični živci. Zaradi delovanja acetilholina na muskarinske receptorje (predvsem M 3) se detruzor skrči.

Po študijah je solifenacin specifičen kompetitivni zaviralec muskarinskih receptorjev podtipa M3. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da solifenacin nima ali nima afinitete za različne druge receptorje in ionske kanale.

Farmakodinamika

Kot rezultat nadzorovanih kliničnih preskušanj je bilo ugotovljeno, da pri bolnikih obeh spolov s sindromom čezmerno aktivnega sečnega mehurja izboljšanje opazimo že v prvih sedmih dneh zdravljenja, stabilizacijo - po 12 tednih uporabe Vezikarja.

Zdravljenje simptomov prekomerno aktivnega sečnega mehurja vodi do pomembnega izboljšanja kazalcev kakovosti življenja. Največji učinek običajno opazimo po 4 tednih jemanja zdravila Vezikar.

Farmakokinetika

Z max (največjo koncentracijo snovi) v plazmi dosežemo v 3-8 urah, ne glede na odmerek. C max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) sta odvisni od odmerka in naraščata sorazmerno s povečanjem odmerka s 5 na 40 mg. Absolutna biološka uporabnost je 90 %. Uživanje hrane ne vpliva na Cmax in AUC.

Po intravenskem dajanju je volumen porazdelitve solifenacina približno 600 litrov. Solifenacin je povezan s plazemskimi beljakovinami (približno 98 %), predvsem s kislim glikoproteinom α1.

Snov se aktivno presnavlja v jetrih, predvsem z izoencimom CYP3A4, medtem ko obstajajo alternativne presnovne poti. Sistemski očistek solifenacina je približno 9,5 l/h, končni razpolovni čas pa je od 45 do 68 ur. Po peroralni uporabi zdravila Vesicar v plazmi so poleg solifenacina identificirani še naslednji presnovki: 4R-hidroksisolifenacin, N-glukuronid, N-oksid in 4R-hidroksi-N-oksid solifenacina (prvi izkazuje farmakološko aktivnost, drugi trije so neaktivni).

Pot izločanja je bila raziskana z uporabo solifenacina, označenega s 14 C. Po enkratnem odmerku 10 mg po 26 dneh najdemo približno 23 % radioaktivnosti v blatu, 70 % v urinu. V urinu najdemo približno 11% radioaktivnosti kot nespremenjeno učinkovino, 18%, 9% in 8% - presnovke N-oksid, 4R-hidroksi-N-oksid in 4R-hidroksisolifenacin (oziroma).

Farmakokinetika solifenacina v območju terapevtskih odmerkov je linearna.

AUC in Cmax solifenacina pri blagi in zmerni ledvični insuficienci se nekoliko razlikujejo od ustreznih kazalcev pri zdravih prostovoljcih. Pri hudi ledvični insuficienci (z očistkom kreatinina ≤ 30 ml / min) se izpostavljenost solifenacinu znatno poveča (Cmax - za 30%, AUC - več kot 100%, razpolovna doba - več kot 60%). Med očistkom solifenacina in očistkom kreatinina obstaja statistično pomembna povezava. Farmakokinetičnih parametrov pri bolnikih na hemodializi niso proučevali.

Pri zmerni odpovedi jeter (po klasifikaciji Child-Pugh - stopnja B) se vrednost Cmax ne spremeni, AUC se poveča za 60%, razpolovna doba se podvoji. Farmakokinetičnih parametrov pri hudi okvari jeter niso raziskali.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Vesicar uporablja za zdravljenje imperativne (urgentne) urinske inkontinence, imperativne (urgentne) želje po uriniranju in pogostega uriniranja - znakov, značilnih za sindrom čezmerno aktivnega sečnega mehurja.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda odpoved jeter;
Zmerna jetrna insuficienca, če je potrebno, sočasna uporaba zaviralcev CYP3A4 (na primer ketokonazol);
Hude bolezni prebavil (vključno s toksičnim megakolonom);
zastajanje urina;
glavkom z zaprtim zakotjem;
Izvajanje hemodialize;
miastenija gravis;
Redke dedne motnje tolerance za galaktozo, pomanjkanje laktaze Lapp (Saami), malabsorpcija glukoze-galaktoze;
Starost do 18 let;
dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativno (uporaba Vezikarja je možna, vendar zelo previdno, ker obstaja nevarnost zapletov):

Klinično pomembna obstrukcija izstopa iz mehurja, polna razvoja zadrževanja urina;
Gastrointestinalne obstruktivne bolezni (vključno s stagnacijo hrane v želodcu);
Nevarnost zmanjšane gibljivosti prebavil;
Huda ledvična (očistek kreatinina ≤30 ml / min) in zmerna jetrna (7-9 točk na lestvici Child-Pugh) insuficienca (pri takih bolnikih odmerek zdravila Vezikar ne sme preseči 5 mg);
Sočasna uporaba močnega zaviralca izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol);
hiatalna kila, gastroezofagealni refluks;
Sočasna uporaba zdravil, ki lahko povzročijo ali poslabšajo ezofagitis (na primer bisfosfonati);
avtonomna nevropatija;
Prisotnost dejavnikov tveganja, kot je hipokalemija ali sindrom dolgega intervala QT;
Nosečnost.

Navodila za uporabo Vezikar: metoda in odmerjanje

Vesicar je treba jemati peroralno tako, da tablete pogoltnete cele in popijete veliko tekočine, ne glede na obroke.

Na začetku zdravljenja se odraslim bolnikom predpiše 5 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan.

Stranski učinki

Prebavni sistem: pogosto (> 1/100,<1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
Urinarni sistem: redko - težave z uriniranjem, okužbe sečil; redko - akutna retencija urina; zelo redko - odpoved ledvic *;
Centralni živčni sistem: redko - motnje okusa (disgevzija), zaspanost, zelo redko - glavobol * in omotica *;
Duševne motnje: zelo redko - zaspanost*, zmedenost*, delirij*, halucinacije*;
Organ vida: pogosto - kršitev akomodacije (zamegljeno vidno zaznavanje); redko - suhe oči;
Dihalni sistem: redko - suhost nosne sluznice;
Kardiovaskularni sistem: podaljšanje intervala QT *, tahikardija tipa "pirueta" *;
Koža in podkožno tkivo: redko - suha koža; zelo redko - izpuščaj*, srbenje*, urtikarija*, eksfoliativni dermatitis*, multiformni eritem*, angioedem*;
Alergijske reakcije: anafilaktične reakcije*;
Drugo: redko - otekanje spodnjih okončin, utrujenost.

* - ti neželeni učinki so bili opaženi v poregistracijskem obdobju uporabe Vezikarja. Podatki o njih so bili pridobljeni z metodo spontanih poročil, zato je težko ugotoviti pogostnost in vzročno povezavo teh reakcij z uporabo Vezikarja.

Preveliko odmerjanje

V študiji prevelikega odmerjanja je bil največji uporabljeni odmerek 100 mg solifenacina enkrat. Najbolj značilni simptomi so: zmerna resnost - suha usta, omotica, zamegljen vid; blaga resnost - glavobol, zaspanost.

Ni poročil o akutnem prevelikem odmerjanju.

Terapija: aktivno oglje, izpiranje želodca; izzivanje bruhanja ni priporočljivo.

Terapevtski ukrepi so določeni z indikacijami:

konvulzije ali huda razdražljivost: benzodiazepini;
hudi centralni antiholinergični učinki (huda razdražljivost, halucinacije): karbahol ali fizostigmin;
tahikardija: zaviralci beta;
zadrževanje urina: kateterizacija;
odpoved dihanja: umetno dihanje;
midriaza: pilokarpin (vkapanje v oči) in/ali zatemnitev prostora, kjer je bolnik.

Bolniki z ugotovljenim tveganjem za podaljšanje intervala QT (tj. Z bradikardijo, hipokalemijo, v ozadju kombinirane terapije z zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT) in boleznijo srca (kongestivno srčno popuščanje, aritmija, miokardna ishemija) potrebujejo posebno pozornost.

Posebna navodila

Pred predpisovanjem zdravila Vezikar mora bolnik opraviti celoten zdravniški pregled, da bi ugotovili, ali obstajajo drugi vzroki za težave s sečili, na primer bolezen ledvic ali srčno popuščanje. Če je ugotovljena okužba sečil, je predpisana ustrezna protimikrobna terapija.

Solifenacin lahko tako kot drugi m-antiholinergiki povzroči zamegljen vid, utrujenost in zaspanost. Zato je med zdravljenjem potrebna posebna previdnost pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihofizičnih reakcij in visoko koncentracijo pozornosti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov

Med zdravljenjem je treba upoštevati verjetnost razvoja zamegljenega vida, zaspanosti in občutka utrujenosti, kar lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: zdravilo se lahko uporablja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in možnimi tveganji; Študije na živalih niso pokazale nobenih neposrednih škodljivih učinkov na plodnost, razvoj zarodka/ploda ali porod;
obdobje dojenja: zdravljenje z Vezikarjem je kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje z Vezikarjem je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

huda odpoved ledvic v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, zlasti s ketokonazolom: zdravljenje je kontraindicirano;
huda odpoved ledvic (z očistkom kreatinina< 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Za okvarjeno delovanje jeter

huda odpoved jeter: terapija je kontraindicirana;
zmerna jetrna insuficienca v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, zlasti s ketokonazolom: zdravljenje je kontraindicirano;
zmerna jetrna insuficienca (razvrstitev po Child-Pughu - stopnja B): Vesicar je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom v največjem dnevnem odmerku 5 mg.

medsebojno delovanje zdravil

Vesicar zmanjša učinkovitost zdravil, ki spodbujajo motiliteto prebavil (na primer cisaprid in metoklopramid).

Pri sočasni uporabi ketokonazola v dnevnem odmerku 200 mg se skupna koncentracija solifenacina v krvni plazmi poveča za 2-krat, pri jemanju ketokonazola v dnevnem odmerku 400 mg - za 3-krat. Če je treba zdravilo Vesicar uporabljati sočasno s ketokonazolom ali drugimi zaviralci CYP3A4 (kot so nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), njegov odmerek ne sme preseči 5 mg / dan. Ta kombinacija je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno okvaro jeter in hudo okvaro ledvic. Glede na to, da solifenacin presnavlja CYP3A4, niso izključene farmakokinetične interakcije z drugimi substrati CYP3A4 z večjo afiniteto (diltiazem, verapamil) kot tudi z induktorji CYP3A4 (fenitoin, rifampicin, karbamazepin).

Upoštevati je treba, da lahko Vesicar, tako kot vsa zdravila z m-antiholinergičnimi lastnostmi, vpliva na učinek katerega koli sočasno uporabljenega zdravila, vključno z resnostjo njihovih neželenih učinkov. Pred začetkom zdravljenja z drugim m-antiholinergikom je po jemanju solifenacina potreben tedenski premor.

Terapevtski učinek Vezikarja lahko zmanjšajo m-holinomimetiki.

Analogi

Vezikarjevi analogi so: Driptan, Spasmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ºС izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.