Ang Isoptin ay isang sintetikong gamot na inireseta para sa paggamot at pag-iwas sa angina pectoris, arrhythmia at hypertension. INN (International non-proprietary name) ng gamot na Verapamil. Nakuha niya ang pangalang ito dahil sa aktibong sangkap na bahagi nito. Ang gamot ay mabilis na nag-aalis ng mga sintomas ng hypertension, bukod dito, ito ay kumikilos nang mahabang panahon.

Form ng paglabas

Ang gamot ay ginawa sa 3 anyo:

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot

Ang Isoptin (Verapamil) ay maaaring inireseta sa mga ganitong kaso:

Tambalan

Ang komposisyon ng gamot na "Isoptin" ay nakasalalay sa anyo ng paglabas nito:

Paano uminom ng pills?

Kunin ang gamot sa anyo ng tableta ayon sa mga sumusunod na patakaran:

Isoptin Retard - mga tablet na may matagal na pagkilos

Ang gamot na "Isoptin SR" ay may pangmatagalang epekto kaysa sa karaniwang mga tablet na "Isoptin".

Kaya, ang gamot na ito ay may mga pakinabang:

Ang gamot na "Isoptin SR" ay ipinapayong magreseta sa mga pasyente na:

Ang pamamaraan at tampok ng paggamit ng mga tablet na "Isoptin Retard"

Dalhin ang mga ito pagkatapos kumain na may isang basong tubig. Depende sa uri at kalubhaan ng sakit, ang pasyente ay maaaring magreseta ng ibang dosis - mula 120 hanggang 360 mg sa isang pagkakataon.

Ang gamot ay maaaring inumin nang mahabang panahon, ngunit pagkatapos ay ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 2 tablet. Karaniwan, inireseta ng espesyalista ang pasyente ng gamot na "Isoptin Retard" sa isang dosis na 120 o 240 mg sa umaga. Posible lamang ang karagdagang reception sa gabi.

Posibleng dagdagan ang dosis ng gamot na "Isoptin SR" hindi mas maaga kaysa sa 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit.

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga sintomas tulad ng hypotension, pagkawala ng malay, pagkabigla, panghihina, pagkahilo, pagdidilim ng mga mata, pagbaba ng pulso, sakit sa puso, kombulsyon, atbp.

Para sa paggamot, kailangan ng pasyente:

Ang gamot na "Isoptin" sa mga ampoules ay ginagamit lamang sa mga nakatigil na kondisyon, dahil ang solusyon ay ibinibigay sa intravenously. Ang bentahe ng gamot sa anyo ng isang solusyon ay ang gamot ay mas mabilis na hinihigop, ayon sa pagkakabanggit, ang pinakamahusay na therapeutic effect ay nakamit.

Ang solusyon na "Isoptin" ay pinangangasiwaan sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang paunang dosis ay 5 mg. Kung walang epekto ay sinusunod, pagkatapos ay isang posibleng muling pagpapakilala pagkatapos ng 10 minuto. Ang bawal na gamot ay maaari ding ibigay na tumulo sa isang dosis na 5-10 mg / h. Ang gamot ay pre-diluted sa glucose solution, saline o iba pang likido na inirerekomenda ng doktor.

Mahalagang impormasyon

Mga side effect

Ang mga isoptin tablet ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang hindi kanais-nais na mga pagpapakita mula sa maraming mga organo at sistema:

Contraindications

Ang inilarawang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may mga sumusunod na problema sa kalusugan o tampok:

Mga analogue ng gamot na "Isoptin"

Ang gamot na ito ay may ilang dosenang kapalit. Kaya, ayon sa aktibong sangkap, maaaring makilala ang mga gamot tulad ng Veropamil, Lekoptin, Kaveril, Finoptin, atbp. Sa pamamagitan ng katulad na pagkilos, ang mga gamot tulad ng Kaveril, Amlodak, atbp.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Kung, bilang karagdagan sa mga tablet na Isoptin, ang isang tao ay umiinom ng iba pang mga gamot (mga blocker, pangpawala ng sakit, anti-namumula at iba pang mga gamot), pagkatapos ay kinakailangan na kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa parallel na paggamit ng mga gamot na ito upang maiwasan ang mga negatibong epekto.

Presyo

Ang presyo ng gamot na "Isoptin" sa mga tablet ay nag-iiba sa pagitan ng 350-400 rubles para sa 30 na tabletas. Ang halaga ng mga tablet na "Isoptin Retard" ng matagal na pagkilos ay mga 600-650 rubles.

Catad_pgroup Mga blocker ng channel ng calcium

Isoptin para sa iniksyon - mga tagubilin para sa paggamit

Sa kasalukuyan, ang gamot ay hindi nakalista sa Rehistro ng Mga Gamot ng Estado o ang tinukoy na numero ng pagpaparehistro ay hindi kasama sa rehistro.

Numero ng pagpaparehistro:

P N015547/01

Aktibong sangkap:

Verapamil

Form ng dosis:

solusyon para sa intravenous administration

Tambalan:

Para sa 2 ml ng solusyon:

aktibong sangkap: verapamil hydrochloride 5.0 mg;

Mga pantulong: sodium chloride 17.0 mg, 36% hydrochloric acid - upang ayusin ang pH, tubig para sa iniksyon - hanggang sa 2 ml.

Paglalarawan:

Malinaw na walang kulay na solusyon.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

Blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium

ATH:

C.08.D.A.01

Pharmacodynamics:

Hinaharang ng Verapamil ang transmembrane na pagpasok ng mga calcium ions (at posibleng mga sodium ions) sa pamamagitan ng "mabagal" na mga channel sa mga selula ng myocardial conduction system at makinis na mga selula ng kalamnan ng myocardium at mga daluyan ng dugo. Ang antiarrhythmic effect ng verapamil ay marahil dahil sa epekto nito sa "mabagal" na mga channel sa mga cell ng conduction system ng puso.

Ang elektrikal na aktibidad ng sinoatrial (SA) at atrioventricular (AV) na mga node ay higit na nakadepende sa pagpasok ng calcium sa mga selula sa pamamagitan ng "mabagal" na mga channel. Sa pamamagitan ng pagpigil sa supply na ito ng calcium,
Pinapabagal ng verapamil ang atrioventricular (AV) conduction at pinapataas ang epektibong refractory period sa AV node sa proporsyon sa heart rate (HR). Ang epektong ito ay nagreresulta sa pagbaba ng ventricular rate sa mga pasyenteng may atrial fibrillation at/o atrial flutter. Tinatapos ang muling pagpasok ng paggulo sa AV node,
Maaaring ibalik ng verapamil ang tamang sinus ritmo sa mga pasyente na may paroxysmal supraventricular tachycardia, kabilang ang Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome.

Ang Verapamil ay walang epekto sa accessory conduction pathways, hindi nakakaapekto sa normal atrial action potential o intraventricular conduction time, ngunit binabawasan ang amplitude, rate ng depolarization, at conduction sa binagong atrial fibers.

Ang Verapamil ay hindi nagiging sanhi ng spasm ng peripheral arteries at hindi binabago ang kabuuang nilalaman ng calcium sa serum ng dugo. Binabawasan ang afterload at myocardial contractility. Sa karamihan ng mga pasyente, kabilang ang mga pasyente na may organikong sakit sa puso, ang negatibong inotropic na epekto ng verapamil ay binabawasan ng pagbaba sa afterload, ang index ng puso ay karaniwang hindi bumababa, ngunit sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang pagpalya ng puso (pulmonary artery wedge pressure na higit sa 20 mm Hg, ang ejection fraction ng kaliwang ventricle ay mas mababa sa 35%), ang talamak na decompensation ng talamak na pagpalya ng puso ay maaaring sundin.

Ang maximum na therapeutic effect ay sinusunod 3-5 minuto pagkatapos ng bolus intravenous administration ng verapamil.

Ang karaniwang therapeutic doses ng verapamil 5-10 mg intravenously ay nagdudulot ng lumilipas, kadalasang asymptomatic, pagbaba sa normal na presyon ng dugo (BP), systemic vascular resistance at contractility; bahagyang tumaas ang presyon ng pagpuno ng kaliwang ventricle.

Pharmacokinetics:

Ang Verapamil hydrochloride ay isang racemic mixture na binubuo ng parehong dami ng R-enantiomer at S-enantiomer.

Ang Norverapamil ay isa sa 12 metabolite na matatagpuan sa ihi. Ang pharmacological activity ng norverapamil ay 10-20% ng pharmacological activity ng verapamil, at ang proporsyon ng norverapamil ay 6% ng excreted na gamot. Ang steady-state na konsentrasyon ng plasma ng norverapamil at verapamil ay magkatulad. Ang konsentrasyon ng balanse na may matagal na paggamit isang beses sa isang araw ay naabot pagkatapos ng 3-4 na araw.

Pamamahagi

Ang Verapamil ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, ang dami ng pamamahagi (Vd) sa malusog na mga boluntaryo ay 1.8-6.8 l / kg. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay halos 90%.

Metabolismo

Ang Verapamil ay sumasailalim sa masinsinang metabolismo. Metabolic Research sa vitro Ipinakita
Ang Verapamil ay na-metabolize ng CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18 cytochrome P450 isoenzymes.

Sa malusog na mga boluntaryo pagkatapos ng oral administration
Ang Verapamil ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay, na may 12 metabolites na nakita, karamihan sa mga ito ay nasa bakas na dami. Ang mga pangunahing metabolite ay nakilala bilang ang N at O-dealkylated na anyo ng verapamil. Kabilang sa mga metabolites, tanging ang norverapamil ay may pharmacological effect (mga 20% kumpara sa parent compound), na ipinahayag sa isang pag-aaral sa mga aso.

pag-aanak

Sa pamamagitan ng intravenous administration, ang curve ng pagbabago sa konsentrasyon ng verapamil sa dugo ay biexponential sa kalikasan na may mabilis na maagang bahagi ng pamamahagi (half-life (T 1/2) - mga 4 na minuto) at isang mas mabagal na terminal elimination phase (T 1). /2 - 2-5 na oras).

Sa loob ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng dosis ng verapamil ay pinalabas ng mga bato, sa loob ng limang araw - 70%. Hanggang sa 16% ng isang dosis ng verapamil ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Humigit-kumulang 3-4% ng verapamil ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago. Ang kabuuang clearance ng verapamil ay humigit-kumulang nag-tutugma sa hepatic na daloy ng dugo, i.e. mga 1 l/h/kg (saklaw: 0.7-1.3 l/h/kg).

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga matatandang pasyente

Ang edad ay maaaring makaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng verapamil kapag kinuha ng mga pasyente na may arterial hypertension. Maaaring tumaas ang T 1/2 sa mga matatandang pasyente. Ang kaugnayan sa pagitan ng antihypertensive effect ng verapamil at edad ay hindi pa natukoy.

May kapansanan sa paggana ng bato

Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng verapamil, na ipinakita sa mga paghahambing na pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato at mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.
Ang verapamil at norverapamil ay halos hindi nailalabas sa panahon ng hemodialysis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Para sa paggamot ng supraventricular tachyarrhythmias, kabilang ang:

Pagpapanumbalik ng sinus ritmo sa paroxysmal supraventricular tachycardia, kabilang ang mga kondisyong nauugnay sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway sa Wolff-Parkinson-White (WPW) at Lown-Ganong-Levin (LGL) syndromes.

Sa pagkakaroon ng mga klinikal na indikasyon, ipinapayong subukang impluwensyahan ang vagus nerve (halimbawa, ang Valsalva maneuver) bago gamitin ang gamot na Isoptin®;

Pansamantalang kontrol sa dalas ng ventricular contraction sa atrial flutter at fibrillation (tachyarrhythmic variant), maliban sa mga kaso kung saan ang atrial flutter o fibrillation ay nauugnay sa pagkakaroon ng karagdagang mga pathway (WPW at LGL syndromes).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o mga pantulong na sangkap ng gamot;

Atake sa puso;

Atrioventricular block II o III degree, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker;

Sick sinus syndrome, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker;

Ang pagpalya ng puso na may pinababang kaliwang ventricular ejection fraction na mas mababa sa 35% at/o pulmonary artery wedge pressure na higit sa 20 mm Hg. Art., maliban sa pagpalya ng puso na dulot ng supraventricular tachycardia, na tratuhin ng verapamil;

Malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg);

Atrial fibrillation / flutter sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin syndromes). Ang mga pasyenteng ito ay nasa panganib na magkaroon ng ventricular tachyarrhythmia, incl. ventricular fibrillation sa kaso ng verapamil;

Ventricular tachycardia na may malalawak na QRS complexes (> 0.12 sec.) (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin");

Sabay-sabay na paggamit sa mga beta-blocker, intravenously.
Ang verapamil at beta-blockers ay hindi dapat ibigay nang sabay-sabay (sa loob ng ilang oras), dahil ang parehong mga gamot ay maaaring mabawasan ang myocardial contractility at AV conduction (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot");

Ang paggamit ng disopyramide 48 oras bago at 24 na oras pagkatapos kumuha ng verapamil;

Pagbubuntis, panahon ng pagpapasuso (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);

Edad hanggang 18 taon (hindi itinatag ang pagiging epektibo at kaligtasan).

Maingat:

Malubhang pagbaba sa presyon ng dugo, talamak na myocardial infarction, kaliwang ventricular dysfunction, AV block I degree, bradycardia, asystole, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, pagpalya ng puso.

May kapansanan sa paggana ng bato at / o malubhang dysfunction ng atay.

Mga sakit na nakakaapekto sa neuromuscular transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrome, Duchenne muscular dystrophy).

Kasabay na pangangasiwa na may cardiac glycosides, quinidine, flecainide, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir at iba pang mga antiviral na gamot para sa paggamot ng impeksyon sa HIV; beta-blockers para sa oral administration; nangangahulugan na nagbubuklod sa mga protina ng plasma (tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Matanda na edad.

Pagbubuntis at paggagatas:

Walang sapat na data sa paggamit ng gamot na Isoptin® sa mga buntis na kababaihan. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpapakita ng direkta o hindi direktang nakakalason na epekto sa reproductive system. Dahil sa ang katunayan na ang mga resulta ng mga pag-aaral ng gamot sa mga hayop ay hindi palaging hinuhulaan ang tugon sa paggamot sa mga tao, ang gamot na Isoptin® ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus / bata.

Ang Verapamil ay tumatawid sa placental barrier at matatagpuan sa dugo ng umbilical vein sa panahon ng panganganak.
Ang Verapamil at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa gatas ng ina. Ang limitadong data na makukuha tungkol sa oral administration ng Isoptin® ay nagpapahiwatig na ang dosis ng verapamil na ibinigay sa mga sanggol na may gatas ng ina ay medyo mababa (0.1-1% ng dosis ng verapamil na kinuha ng ina), at ang paggamit ng verapamil ay maaaring magkatugma. sa pagpapakain ng dibdib. Gayunpaman, ang isang panganib sa mga bagong silang at mga sanggol ay hindi maaaring maalis.

Dahil sa posibilidad ng malubhang epekto sa mga sanggol, ang Isoptin® ay dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa sanggol.

Dosis at pangangasiwa

Sa intravenously lamang.

Ang intravenous administration ay dapat isagawa nang dahan-dahan sa loob ng hindi bababa sa 2 minuto na may patuloy na pagsubaybay sa ECG (electrocardiogram) at presyon ng dugo.

Sa mga matatandang pasyente at ang pagpapakilala ay isinasagawa nang hindi bababa sa 3 minuto upang mabawasan ang panganib ng mga hindi gustong epekto.

Paunang dosis ay 5-10 mg (0.075-0.15 mg / kg ng timbang ng katawan).

Ulitin ang dosis ay 10 mg (0.15 mg / kg timbang ng katawan), ibinibigay 30 minuto pagkatapos ng unang iniksyon na may hindi sapat na tugon sa unang iniksyon.

Katatagan

Ang Isoptin® ay katugma sa pinakakaraniwang ginagamit na malalaking volume na parenteral solution at chemically stable sa mga ito nang hindi bababa sa 24 na oras sa 25°C na protektado mula sa liwanag.

Bago gamitin, ang form ng dosis ng parenteral ay dapat na masuri nang biswal para sa pagkakaroon ng sediment at pagkawalan ng kulay. Huwag gamitin kung ang solusyon ay maulap o ang vial seal ay nasira.

Ang natitirang hindi nagamit na solusyon ay dapat na sirain kaagad pagkatapos kumuha ng isang bahagi ng mga nilalaman ng anumang dami.

hindi pagkakatugma

Upang maiwasang makompromiso ang katatagan, hindi inirerekomenda na palabnawin ang Isoptin® na may mga solusyon sa sodium lactate para sa iniksyon sa mga polyvinyl chloride na bag. Ang paghahalo sa mga solusyon ng albumin, amphotericin B, hydralazine hydrochloride o trimethoprinem at sulfamethoxazole ay dapat na iwasan.

Namuo ang Verapamil sa anumang solusyon na may pH na higit sa 6.0.

Side effect

Ang mga side effect na natukoy sa panahon ng mga klinikal na pagsubok at post-marketing na paggamit ng gamot na Isoptin® ay ipinakita sa ibaba ng mga organ system at ang dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa klasipikasyon ng WHO: napakadalas (> 1/10); madalas (mula? 1/100 hanggang<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Ang mga sumusunod na epekto ay madalas na sinusunod: sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, bradycardia, tachycardia, palpitations, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, pag-flush ng dugo sa balat ng mukha, peripheral edema at pagtaas ng pagkapagod.

Mga karamdaman sa immune system:

hindi alam ang dalas: hypersensitivity.

Metabolic at nutritional disorder:

hindi alam ang dalas: hyperkalemia.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

bihira: antok.

Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos:

madalas: pagkahilo, sakit ng ulo;

bihira: paresthesia, panginginig;

hindi alam ang dalas: extrapyramidal disorder, paralisis (tetraparesis) 1, convulsive seizure.

Mga karamdaman sa pandinig at mga karamdaman sa labirint:

bihira: ingay sa tainga;

hindi alam ang dalas: pagkibot.

Mga karamdaman sa puso:

madalas: bradycardia;

madalang: palpitations, tachycardia;

hindi alam ang dalas: AV blockade I, II, III degree; pagpalya ng puso, pag-aresto sa sinus ("pag-aresto sa sinus"), sinus bradycardia, asystole.

Mga karamdaman sa vascular:

madalas: "pag-flush" ng dugo sa balat ng dayap, isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo.

Mga karamdaman sa paghinga, thoracic at mediastinal:

hindi alam ang dalas: bronchospasm, igsi ng paghinga.

Gastrointestinal disorder:

madalas: paninigas ng dumi, pagduduwal;

madalang: pananakit ng tiyan;

bihira: pagsusuka;

hindi alam ang dalas: kakulangan sa ginhawa sa tiyan, gingival hyperplasia, sagabal sa bituka.

Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue:

bihira: hyperhidrosis;

hindi alam ang dalas: angioedema, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura. maculopapular na pantal, urticaria.

Mga karamdaman sa musculoskeletal at connective tissue:

hindi alam ang dalas: arthralgia, kahinaan ng kalamnan, myalgia.

Mga karamdaman sa bato at ihi:

hindi alam ang dalas: pagkabigo sa bato.

Mga sakit sa genital at dibdib:

hindi alam ang dalas: erectile dysfunction, galactorrhea, gynecomastia.

Pangkalahatang karamdaman:

madalas: peripheral edema;

madalang: nadagdagang pagkapagod.

Data ng laboratoryo at instrumental:

hindi alam ang dalas: nadagdagan ang konsentrasyon ng prolactin, nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay.

1 - sa panahon ng paggamit ng Isoptina® pagkatapos ng pagpaparehistro, isang kaso ng paralisis (tetraparesis) na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng verapamil at colchicine ay iniulat. Ito ay maaaring dahil sa pagtagos ng colchicine sa pamamagitan ng blood-brain barrier dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng CYP3A4 isoenzyme at P-glycoprotein sa ilalim ng pagkilos ng verapamil (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Overdose:

Sintomas: binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; bradycardia, nagiging AV blockade at huminto sa aktibidad ng sinus node ("sinus arrest"); hyperglycemia, stupor at metabolic acidosis. May mga ulat ng pagkamatay dahil sa labis na dosis.

Paggamot: dapat isagawa ang supportive symptomatic therapy. Para sa mga klinikal na makabuluhang hypotensive na reaksyon o AV block, ang mga vasopressor na gamot o pacing ay dapat ibigay, ayon sa pagkakabanggit. Ang Asystole ay dapat tratuhin ng beta-adrenergic stimulation (isoprenaline), iba pang vasopressor na gamot, o resuscitation. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan

Sa mga pasyente na may malubhang cardiomyopathy, talamak na pagpalya ng puso, o pagkatapos ng myocardial infarction, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng verapamil at intravenous beta-blockers o disopyramide sa mga bihirang kaso ay humantong sa pagbuo ng mga malubhang salungat na kaganapan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng intravenous verapamil na may mga gamot na pumipigil sa adrenergic function ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa antihypertensive effect.

Metabolic Research sa vitro tumestigo niyan
Ang Verapamil ay na-metabolize sa pamamagitan ng pagkilos ng cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18.

Ang Verapamil ay isang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme at P-glycoprotein. Ang isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika ay nabanggit sa sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme, habang ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo ay naobserbahan, habang ang mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme ay nabawasan ang konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo. Sa sabay-sabay na paggamit ng mga naturang gamot, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pakikipag-ugnayang ito.

Ang talahanayan sa ibaba ay nagbibigay ng data sa mga posibleng pakikipag-ugnayan ng gamot dahil sa mga parameter ng pharmacokinetic.

Mga posibleng pakikipag-ugnayan na nauugnay sa CYP-450 isoenzyme system
Isang gamot	Posibleng pakikipag-ugnayan sa droga	Magkomento
Mga alpha blocker
Prazosin	Ang pagtaas sa C m ax ng prazosin (~40%) ay hindi makakaapekto sa T 1/2 ng prazosin.	Karagdagang pagkilos na antihypertensive.
Terazosin	Isang pagtaas sa AUC ng terazosin (-24%) at C m ax (~ 25%).
Mga gamot na antiarrhythmic
Flecainide	Minimal na epekto sa plasma clearance ng flecainide (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Nabawasan ang oral clearance ng quinidine (~35%).	Binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo. Maaaring mangyari ang pulmonary edema sa mga pasyente na may hypertrophic obstructive cardiomyopathy.
Paraan para sa paggamot ng bronchial hika
Theophylline	Nabawasan ang oral at systemic clearance (~20%).	Nabawasan ang clearance sa mga pasyenteng naninigarilyo (~11%).
Mga anticonvulsant / antiepileptics
Carbamazepine	Tumaas na AUC ng carbamazepine (~ 46%) sa mga pasyente na may matagal na bahagyang epilepsy.	Ang pagtaas sa konsentrasyon ng carbamazepine, na maaaring humantong sa pagbuo ng mga side effect ng carbamazepine tulad ng diplopia, sakit ng ulo, ataxia o pagkahilo.
Phenytoin	Nabawasan ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil.
Mga antidepressant
Imipramine	Pagtaas sa AUC ng imipramine (~15%).	Hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng aktibong metabolite, desipramine.
Mga ahente ng hypoglycemic
Glibenclamide	Isang pagtaas sa C m ax ng glibenclamide (-28%), AUC (~26%).
Mga ahente ng antigout
Colchicine	Pagtaas sa AUC ng colchicine (~ 2.0 beses) at C m ah (~ 1.3 beses).	Bawasan ang dosis ng colchicine (tingnan ang mga tagubilin para sa paggamit ng colchicine).
Mga antimicrobial
Clarithromycin
Erythromycin	Posible ang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil.
Rifampicin	Nabawasan ang AUC (~97%), Cmax (~94%), bioavailability (~92%) ng verapamil.
Telithromycin	Posible ang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil.
Mga gamot na anticancer
Doxorubicin	Isang pagtaas sa AUC (104%) at C m ax (61%) ng doxorubicin.	Sa mga pasyenteng may small cell lung cancer.
Barbiturates
Phenobarbital	Pagtaas ng oral clearance ng verapamil ~ 5 beses.
Benzodiazepines at iba pang tranquilizer
Buspirone	Pagtaas sa AUC at C m ah buspirone ~ 3.4 beses.
Midazolam	Pagtaas sa AUC (~ 3 beses) at Cmax (~ 2 beses) ng midazolam.
Mga beta blocker
metoprolol	Isang pagtaas sa AUC (-32.5%) at Cmax (-41%) ng metoprolol sa mga pasyente na may angina pectoris.	Tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin".
propranolol	Isang pagtaas sa AUC (-65%) at C m ax (-94%) ng propranolol sa mga pasyente na may angina pectoris.
cardiac glycosides
digitoxin	Nabawasan ang kabuuang clearance (-27%) at extrarenal clearance (-29%) ng digitoxin.
Digoxin	Isang pagtaas sa C m ax (sa pamamagitan ng -44%), C 12 h (sa pamamagitan ng -53%), C ss (sa pamamagitan ng -44%) at AUC (sa pamamagitan ng -50%) ng digoxin sa malusog na mga boluntaryo.	Bawasan ang dosis ng digoxin. Tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin".
H 2 receptor antagonists
Cimetidine	Isang pagtaas sa AUC ng R- (-25%) at S- (-40%) verapamil na may kaukulang pagbaba sa clearance ng R- at S-verapamil.
Immunological/immunosuppressive agent
Cyclosporine	Pagtaas sa AUC, C ss , C max (ng - 45%) ng cyclosporine.
everolimus	Everolimus: pagtaas ng AUC (~ 3.5 beses) at Cmax (~ 2.3 beses) Verapamil: pagtaas ng Chough (ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo kaagad bago kunin ang susunod na dosis nito) (~ 2.3 beses).	Maaaring kailanganin upang matukoy ang konsentrasyon at titrate ang dosis ng everolimus.
Sirolimus	Pagtaas sa AUC ng sirolimus (~ 2.2 beses); pagtaas sa AUC S-verapamil (~ 1.5 beses).	Maaaring kailanganin upang matukoy ang konsentrasyon at titrate ang dosis ng sirolimus.
Tacrolimus	Posible ang pagtaas sa konsentrasyon ng tacrolimus.
Mga ahente na nagpapababa ng lipid (mga inhibitor ng HMG-CoA reductase)
Atorvastatin	Posible upang madagdagan ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo, isang pagtaas sa AUC ng verapamil - 43%.	Ang karagdagang impormasyon ay ibinigay sa ibaba.
Lovastatin	Posibleng dagdagan ang konsentrasyon ng lovastatin at ang AUC ng verapamil (~ 63%) at C m ax (~ 32%) sa plasma
Simvastatin	Pagtaas sa AUC (~ 2.6 beses) at C m ah (~ 4.6 beses) ng simvastatin.
Serotonin receptor agonists
Almotriptan	Pagtaas sa AUC (~20%) at C m ah (~24%) ng almotriptan.
Mga ahente ng uricosuric
Sulfinpyrazone	Isang pagtaas sa oral clearance ng verapamil (~ 3 beses), isang pagbaba sa bioavailability nito (~ 60%).	Maaaring bumaba ang antihypertensive effect.
Iba pa
Grapefruit juice	Isang pagtaas sa AUC R- (~ 49%) at S- (~ 37%) ng verapamil at C m x R- (~ 75%) at S-C-51%) ng verapamil.	Ang T 1/2 at renal clearance ay hindi nagbago. Ang grapefruit juice ay hindi dapat inumin kasama ng verapamil.
St. John's wort	Isang pagbaba sa AUC R- (~ 78%) at S- (~ 80%) ng verapamil na may katumbas na pagbaba sa C m ax.

Iba pang mga pakikipag-ugnayan sa droga

Mga gamot na antiviral para sa paggamot ng impeksyon sa HIV

Ang Ritonavir at iba pang mga antiviral na gamot para sa paggamot ng impeksyon sa HIV ay maaaring makapigil sa metabolismo ng verapamil, na humahantong sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng mga naturang gamot at verapamil, dapat mag-ingat o bawasan ang dosis ng verapamil.

Lithium

Ang isang pagtaas sa lithium neurotoxicity ay naobserbahan sa panahon ng sabay-sabay na pangangasiwa ng verapamil at lithium sa kawalan ng mga pagbabago o isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa serum ng dugo. Gayunpaman, ang pagdaragdag ng verapamil ay humantong din sa pagbawas sa mga serum na konsentrasyon ng lithium sa mga pasyente na kumukuha ng oral lithium sa loob ng mahabang panahon. Sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente.

Mga gamot na humaharang sa neuromuscular conduction

Ang klinikal na data at preclinical na pag-aaral ay nagmumungkahi na
Maaaring palakasin ng verapamil ang epekto ng mga gamot na humaharang sa neuromuscular conduction (tulad ng curariform at depolarizing muscle relaxant). Samakatuwid, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng verapamil at / o ang dosis ng mga gamot na humaharang sa neuromuscular conduction, habang ginagamit ang mga ito nang sabay-sabay.

Acetylsalicylic acid (bilang isang ahente ng antiplatelet)

Tumaas na panganib ng pagdurugo.

Ethanol (alkohol)

Ang pagtaas ng konsentrasyon ng ethanol sa plasma ng dugo at pagpapabagal sa paglabas nito. Samakatuwid, ang epekto ng ethanol ay maaaring mapahusay.

HMG-CoA inhibitors - reductases (statins)

Mga pasyente na tumatanggap
verapamil, ang paggamot na may HMG-CoA reductase inhibitors (ibig sabihin, simvastatin, atorvastatin, o lovastatin) ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis, na pagkatapos ay tumaas. Kung kinakailangan magtalaga
Ang mga pasyente ng Verapamil na tumatanggap na ng HMG-CoA reductase inhibitors ay dapat suriin at ang kanilang mga dosis ay bawasan ayon sa konsentrasyon ng kolesterol sa serum ng dugo.

fluvastatin,
pravastatin at
Ang rosuvastatin ay hindi na-metabolize ng CYP3A4 isoenzymes, kaya ang kanilang pakikipag-ugnayan sa verapamil ay mas malamang.

Mga ahente na nagbubuklod ng protina ng plasma

Ang Verapamil, bilang isang ahente na may mataas na protina na nagbubuklod, ay dapat gamitin nang may pag-iingat kapag kinuha kasabay ng iba pang mga gamot na may katulad na kakayahan.

Paraan para sa paglanghap pangkalahatang kawalan ng pakiramdam

Sa pinagsamang paggamit ng mga gamot para sa inhalation anesthesia at blockers ng "mabagal" na mga channel ng calcium, na kinabibilangan
verapamil, ang dosis ng bawat ahente ay dapat na maingat na titrated hanggang sa makamit ang nais na epekto upang maiwasan ang labis na pang-aapi ng cardiovascular system.

Mga antihypertensive, diuretics, vasodilators

Pagpapahusay ng pagkilos na antihypertensive.

cardiac glycosides

Ang Verapamil para sa intravenous administration ay ginamit kasabay ng cardiac glycosides. Dahil ang mga gamot na ito ay nagpapabagal sa pagpapadaloy ng AV, ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa maagang pagtuklas ng AV block o malubhang bradycardia.

Quinidine

Ang intravenous verapamil ay ibinibigay sa isang maliit na grupo ng mga pasyente na tumatanggap
quinidine sa loob. Mayroong ilang mga ulat ng mga kaso ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo kapag ang quinidine ay kinuha nang pasalita at verapamil intravenously, kaya ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Flecainide

Ang isang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga malulusog na boluntaryo ay nagpakita na ang pinagsamang paggamit ng verapamil at flecainide ay maaaring magkaroon ng isang additive effect na may pagbaba sa myocardial contractility, pagbagal ng AV conduction at myocardial repolarization.

Disopyramide

Bago makatanggap ng data sa isang posibleng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng verapamil at disopyramide, ang disopyramide ay hindi dapat inireseta 48 oras bago o 24 na oras pagkatapos ng paggamit ng verapamil (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Mga beta blocker

Ang Verapamil para sa intravenous administration ay inireseta sa mga pasyente na tumatanggap ng oral beta-blockers. Ang posibilidad ng masamang pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang, dahil ang parehong mga gamot ay maaaring mabawasan ang myocardial contractility o AV conduction. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng verapamil at intravenous beta-blockers ay humantong sa pagbuo ng mga malubhang salungat na reaksyon, lalo na sa mga pasyente na may malubhang cardiomyopathy, talamak na pagpalya ng puso o pagkatapos ng myocardial infarction (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Mga espesyal na tagubilin:

Bihirang, maaaring magkaroon ng mga side effect na nagbabanta sa buhay (atrial fibrillation / flutter na may mataas na ventricular rate, na may mga karagdagang pathway, matinding arterial hypotension o matinding bradycardia / asystole).

Talamak na myocardial infarction

Ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction na kumplikado ng bradycardia, matinding hypotension o kaliwang ventricular dysfunction.

Heart block / AV block I degree / Bradycardia / A systole

Ang Verapamil ay nakakaapekto sa AV at SA node at nagpapabagal sa pagpapadaloy ng AV. Ang gamot na Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pagbuo ng AV block II o III degree (tingnan ang seksyon na "Contraindications") o single-beam, two-beam o three-beam blockade ng His bundle legs ay nangangailangan ng pagtigil ng verapamil at naaangkop na therapy kung kinakailangan.

Naaapektuhan ng Verapamil ang AV at SA node at, sa mga bihirang kaso, ay maaaring magdulot ng second o third degree AV block, bradycardia, at, sa matinding kaso, asystole. Ang mga kaganapang ito ay malamang sa mga pasyente na may sick sinus syndrome, na mas karaniwan sa mga matatandang pasyente.

Ang asystole sa mga pasyente na walang sinus node na kahinaan ay kadalasang maikli (ilang segundo) na may kusang pagbabalik sa atrioventricular o normal na sinus ritmo. Kung ang sinus ritmo ay hindi naibalik sa isang napapanahong paraan, ang naaangkop na paggamot ay dapat na agad na simulan.

Mga beta-blocker at antiarrhythmic na gamot

Ang mutual na pagpapalakas ng epekto sa cardiovascular system (high-degree AV blockade, isang makabuluhang pagbaba sa rate ng puso, pagpalala ng pagpalya ng puso at isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo). Ang asymptomatic bradycardia (36 beats/min) na may ritmo na paglipat sa kahabaan ng atrium ay naobserbahan sa isang pasyente na kumukuha
timolol (beta-blocker) sa anyo ng mga patak ng mata at
verapamil sa loob.

Digoxin

Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa ng verapamil na may digoxin, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan. Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot".

Pagpalya ng puso

Ang mga pasyente na may heart failure at isang left ventricular ejection fraction na higit sa 35% ay dapat maging stable bago simulan ang Isoptin® at dapat tratuhin nang naaangkop pagkatapos noon.

Binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo

Ang intravenous administration ng gamot na Isoptin® ay kadalasang nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo sa ibaba ng mga baseline value, kadalasang lumilipas at walang sintomas, ngunit maaaring sinamahan ng pagkahilo.

HMG-CoA reductase inhibitors (statins)

Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot".

Mga Neuromuscular Transmission Disorder

Ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit na nakakaapekto sa neuromuscular transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrome, Duchenne muscular dystrophy).

May kapansanan sa paggana ng bato

Ang mga isinagawang paghahambing na pag-aaral ay nagpapakita na ang mga pharmacokinetics ng verapamil ay nananatiling hindi nagbabago sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato. Gayunpaman, ang ilang mga ulat ay nagmumungkahi na ang Isoptin ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
Ang Verapamil ay hindi nailalabas sa pamamagitan ng hemodialysis.

May kapansanan sa paggana ng atay

Ang isoptin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa hepatic.

Ventricular tachycardia

Intravenous administration ng gamot na Isoptin® sa mga pasyente na may ventricular tachycardia na may malawak na QRS complexes (> 0.12 sec.) Maaaring humantong sa isang binibigkas na pagkasira sa hemodynamics at ventricular fibrillation. Bago simulan ang paggamot, ang tamang pagsusuri at pagbubukod ng malawak na QRS ventricular tachycardia ay sapilitan.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng sasakyan:

Ang gamot na Isoptin® ay maaaring makaapekto sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor dahil sa antihypertensive effect at bilang resulta ng indibidwal na sensitivity. Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Ito ay lalong mahalaga sa simula ng paggamot, kapag tumataas ang dosis o kapag lumipat mula sa therapy sa ibang gamot.

Form ng paglabas:

Solusyon para sa intravenous administration, 5 mg/2 ml.

Package:

2 ml sa walang kulay na uri I hydrolytic glass ampoules na may asul na break point.

5, 10 o 50 ampoules sa isang karton tray o PVC o polystyrene paltos, sarado na may papel na foil, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya:

Sa reseta

May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro:

May-hawak ng Awtorisasyon sa Pagpaparehistro: Abbott GmbH & Co. KG

Manufacturer

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austria
EBEWE PHARMA GmbH Nfg KG. Kinatawan ng Austria: ABBOTT LABORATORIES LLC

Isoptin (amp.5mg-2ml N5) Austria Abbott Laboratories [Germany] na ginawa ng Ebewe F

Paglalarawan ng aktibong sangkap (INN) Verapamil.

Pharmacology : epekto ng pharmacological - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic . Hinaharangan nito ang mga channel ng calcium (kumikilos mula sa loob ng lamad ng cell) at pinabababa ang kasalukuyang transmembrane calcium.

Mga indikasyon : Paroxysmal supraventricular tachycardia (maliban sa WPW syndrome), sinus tachycardia, atrial extrasystole, atrial fibrillation at flutter, angina pectoris (kabilang ang Prinzmetal, tension, post-infarction), arterial hypertension, hypertensive crisis, idiopathic hypertrophic subaortic stenosis, hypertrophic cardiomyopathy.

Contraindications : Hypersensitivity, matinding hypotension, cardiogenic shock, II at III degree AV block, myocardial infarction (talamak o kamakailan at kumplikado ng bradycardia, hypotension, left ventricular failure), talamak na heart failure stage III, WPW syndrome at sick sinus syndrome (kung hindi implanted pacemaker ), sinoatrial blockade, Morgagni-Adams-Stokes syndrome, digitalis intoxication, malubhang aortic stenosis, pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa aplikasyon : AV blockade ng I degree, talamak na pagpalya ng puso ng mga yugto ng I at II, malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 bpm), banayad o katamtamang hypotension, malubhang myopathy (Duchenne syndrome), abnormal na paggana ng atay o bato, ventricular tachycardia na may malawak na QRS kumplikado (para sa / sa pag-uugali).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas : Contraindicated sa pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect : Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): hypotension, bradycardia (sinus), AV blockade, pagpalya ng puso.

Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pagkahilo, nerbiyos, pagkahilo, antok, panghihina, pagkapagod, paresthesia.

Mula sa digestive tract: pagduduwal, dyspepsia, paninigas ng dumi; bihira - gingival hyperplasia, nadagdagan na aktibidad ng hepatic transaminases, alkaline phosphatase.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, urticaria, pruritus; bihira - angioedema, Stevens-Johnson syndrome.

Iba pa: pamumula ng balat ng mukha, bronchospasm (na may intravenous administration), peripheral edema, napakabihirang - gynecomastia, nadagdagan ang pagtatago ng prolactin (hiwalay na mga kaso).

Pakikipag-ugnayan : Nagtataas ng mga antas ng plasma ng digoxin, cyclosporine, theophylline, carbamazepine, binabawasan - lithium. Pinapahina ang aktibidad ng antibacterial ng rifampicin, ang depriming effect ng phenobarbital, ang clearance ng metoprolol at propranolol, pinahuhusay ang epekto ng mga relaxant ng kalamnan. Rifampicin, sulfinpyrazone, phenobarbital, calcium salts, bitamina D - nagpapahina sa epekto. Ang hypotensive effect ay pinahusay ng mga antihypertensive na gamot (diuretics, vasodilators), tricyclic at tetracyclic antidepressants at antipsychotics: antianginal - nitrates. Beta-blockers, class IA antiarrhythmics, cardiac glycosides, inhalation anesthetics, radiopaque agents potentiate (mutually) inhibitory effect sa automatism ng sinoatrial node, AV conduction at myocardial contractility. Sa sabay-sabay na paggamit sa acetylsalicylic acid - nadagdagan ang umiiral na pagdurugo. Pinapataas ng Cimetidine ang mga antas ng plasma ng verapamil.

Overdose : Mga sintomas: arterial hypotension, bradycardia, AV blockade, cardiogenic shock, coma, asystole.

Paggamot: bilang isang tiyak na antidote, ang calcium gluconate ay ginagamit (10-20 ml ng isang 10% na solusyon sa / sa); na may bradycardia at AV blockade, ang atropine, isoprenaline o orciprenaline ay pinangangasiwaan; na may hypotension - mga solusyon sa pagpapalit ng plasma, dopamine, norepinephrine; na may pagpapakita ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso - dobutamine.

Dosis at pangangasiwa : Sa loob, habang o kaagad pagkatapos kumain, umiinom ng maraming likido.

angina pectoris - 80-120 mg 3 beses sa isang araw, laban sa background ng kapansanan sa pag-andar ng atay, sa katandaan - 40 mg 3 beses sa isang araw.

Arrhythmias- sa talamak na atrial fibrillation sa panahon ng therapy na may cardiac glycosides - 240-320 mg / araw sa 2-3 dosis; para sa pag-iwas sa paroxysmal supraventricular tachycardia - 240-480 mg / araw sa 2-3 dosis.

hypertension - 80 mg 3 beses sa isang araw, kung kinakailangan - hanggang sa 360 mg / araw; matatandang pasyente o maikling tangkad - 40 mg 3 beses sa isang araw; mga batang wala pang 6 taong gulang - 40-60 mg / araw, 6-14 taong gulang - 80-360 mg / araw sa 3-4 na dosis. Sa anyo ng mga form ng dosis ng matagal na pagkilos para sa hypertension - 180-240 mg / araw isang beses sa umaga; na may hindi sapat na pagiging epektibo, ang dosis ay nadagdagan tulad ng sumusunod: 240 mg sa umaga, pagkatapos ay 180 mg sa umaga + 180 mg sa gabi (posibleng 240 mg sa umaga + 120 mg sa gabi) at pagkatapos ay 240 mg 2 beses sa isang araw na may pagitan ng 12 oras, para sa mga matatanda o maliliit na pasyente - 120 mg; sa kawalan ng isang sapat na epekto pagkatapos ng isang dosis ng 120 mg, ito ay sunud-sunod na nadagdagan sa 180, 240, 360 at 480 mg isang beses sa umaga.

Para sa angina pectoris at arrhythmias: sa anyo ng mga retard form na 120-240 mg 2 beses sa isang araw na may pagitan ng 12 oras Mga tablet na 200 mg: 1 tab. 1-2 beses sa isang araw o 2 tablet. 1 beses bawat araw.

Mga form ng dosis ng 24 na oras na kinokontrol na paglabas (kinuha nang pasalita lamang bilang isang buo) - para sa hypertension, 180 mg isang beses sa isang gabi; kung kinakailangan, ang dosis ay sunud-sunod na tumaas sa 240 mg sa gabi, 360 mg (2 tablet ng 180 mg) sa gabi at pagkatapos ay 480 mg (2 tablet na 240 mg) sa gabi.

Sa / sa mabagal: para sa mga may sapat na gulang, ang paunang dosis ay 5-10 mg (para sa hindi bababa sa 2 minuto), na may hindi sapat na epekto, posible na muling ibigay pagkatapos ng 30 minuto sa isang dosis na 10 mg. Ang mga batang wala pang 1 taon sa ilalim ng kontrol ng ECG sa isang dosis na 0.1-0.2 mcg / kg (karaniwan ay ang isang solong dosis ay 0.75-2 mg), nang hindi bababa sa 2 minuto, mga batang 1-15 taong gulang sa isang dosis na 0.1- 0.3 mg/ kg nang hindi bababa sa 2 minuto (karaniwan ay ang isang solong dosis ay hindi hihigit sa 2-5 mg). Sa isang hypertensive crisis - 5-10 mg intravenously dahan-dahan.

Mga hakbang sa pag-iingat : Ang mga pag-iingat ay inireseta sa mga pasyente na may hypertrophic cardiomyopathy na kumplikado ng kaliwang ventricular obstruction, mataas na wedge pressure sa pulmonary capillaries, paroxysmal nocturnal dyspnea o orthopnea, dysfunction ng sinoatrial node. Kapag pinangangasiwaan ang mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay at paghahatid ng neuromuscular (Duchenne myopathy), ang patuloy na pangangasiwa ng medikal at, marahil, ang pagbawas ng dosis ay kinakailangan. Inirerekomenda na gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng trabaho para sa mga driver ng mga sasakyan at mga tao na ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng pansin (bumababa ang bilis ng reaksyon), inirerekumenda na ibukod ang alkohol.

mga espesyal na tagubilin : Ang form ng iniksyon ay hindi tugma sa albumin, mga form ng iniksyon ng amphotericin B, hydralazine, sulfamethoxazole, trimethoprim at maaaring mamuo sa solusyon na may pH na higit sa 6.0.

Ang mga blocker ng channel ng calcium ay isa sa mga hindi gaanong karaniwan, ngunit napakaepektibong uri ng mga gamot para sa paggamot ng hypertension. Hindi sila nakakaapekto sa renin-angiotensin-aldosterone system, ngunit sa parehong oras ay nag-aambag sa vasodilation. At ang epekto na ito ay nakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng daloy ng calcium sa makinis na mga tisyu ng kalamnan.

Ang mga inhibitor ng ganitong uri ay hindi direktang nagbubuklod sa calcium. Nakikipag-ugnayan sila sa mga L-type na channel, na tinitiyak lamang ang pagtagos ng Ca2 sa mga selula ng makinis na mga tisyu ng kalamnan. Dahil sa pagkilos na ito ng mga gamot ng ganitong uri, bumababa ang tono ng vascular, bumababa ang presyon, bumababa ang pagkarga sa puso at normalize ang intensity ng tibok ng puso. Kaya, ang mga antagonist ng calcium ay hindi lamang may binibigkas na hypotensive effect, ngunit inaalis din ang mga sintomas ng angina pectoris. Ito ay kagiliw-giliw na sa simula ang mga naturang pondo ay partikular na ginamit para sa pangalawang problema.

Ang kilalang Isoptin Retard ay kabilang din sa potassium antagonists. Ginagamit ito sa mga kaso kung saan ang paggamit ng mga pondo na naglalayong harangan ang angiotensin-2 ay hindi kanais-nais.

Pangkalahatang paglalarawan ng gamot

Ang Isoptin ay isang gamot na kabilang sa mga calcium channel antagonist. Ito ay may direktang epekto sa puso at naglalaman sa komposisyon nito ng aktibong sangkap, na isang derivative ng phenyalkylamine.

Kaya, ang inilarawan na gamot ay maaaring gamitin hindi lamang para sa paggamot ng hypertension, kundi pati na rin para sa paglaban sa ilang mga sakit sa puso. Kasabay nito, ang Isoptin ay madalas na ginagamit bilang "mga core".

Ang aktibong sangkap ng Isoptin ay. Ang sangkap na ito ay kabilang sa papaverine derivatives. At ang pangalang ito ang nagdala ng unang lunas na may kaugnayan sa mga blocker ng channel ng calcium.

Ang gamot ay may matagal na pagkilos at pinalabas mula sa katawan sa loob ng mahabang panahon. Kasabay nito, depende sa mga indibidwal na katangian ng organismo at ang sakit kung saan inireseta ang Isoptin, maaari itong kunin nang isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Mga paraan ng pagpapalabas, mga tuntunin ng pagbebenta at pag-iimbak ng gamot:

1. Ang tool ay may dalawang anyo ng paglabas. Ito ay ibinebenta sa anyo ng mga tablet at ampoules para sa iniksyon. Ang listahan ng mga karagdagang sangkap na bumubuo sa gamot ay nakasalalay sa kadahilanang ito.
2. Ang calcium channel blocker ay makukuha sa pamamagitan ng reseta. Sa pahintulot lamang ng isang espesyalista maaari mong kunin ang lunas na ito.
3. Ang buhay ng istante ng Isoptin sa mga tablet ay tatlong taon mula sa petsa ng paglabas, at sa mga ampoules - 5 taon. Matapos lumipas ang oras na ito, nagiging hindi ligtas na gamitin ang tool.
4. Itabi ang gamot sa temperatura ng silid na hindi maaabot ng mga bata. Kailangan din itong protektahan mula sa sikat ng araw.
5. Gumagawa ng gamot na may parehong pangalang Germany at Greece.

Mga form ng paglabas

Ang gamot na ito ay ibinebenta sa anyo ng mga ampoules na may solusyon para sa mga iniksyon at sa anyo ng mga tablet. Ang ganitong mga form ay naiiba hindi lamang sa kanilang aplikasyon, kundi pati na rin sa dami ng aktibong sangkap sa isang paghahatid, at sa listahan ng mga karagdagang sangkap.

Isoptin release form:

1. Ang mga isoptin tablet ay magagamit sa mga dosis na 40, 80, 120 at 240 mg. Ang mga ito ay puti o berde ang kulay, at bilog, matambok sa magkabilang panig, hugis. Sa isang gilid ng bawat tableta mayroong isang ukit na may dosis ng aktibong sangkap sa komposisyon, at sa kabilang banda - ang sagisag ng tagagawa o ang pangalan ng gamot. Ang panganib sa paghihiwalay ay magagamit sa bawat paghahatid ng gamot. Bilang karagdagang mga sangkap, ang komposisyon ay naglalaman ng: calcium hydrogen phosphate dihydrate, sodium croscarmellose, microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, titanium dioxide, sodium lauryl sulfate, macrogol, talc.
2. Isoptin sa 2 ml ampoules ay naglalaman ng 5 mg ng gumaganang sangkap. Walang kulay at amoy. Habang ginagamit ang mga karagdagang bahagi: hydrochloric acid, saline, sodium chloride.

Ang mga tablet ay ibinebenta sa mga plastik na paltos ng 10 mga PC. Ang isang karton ay maaaring maglaman ng mula 1 hanggang 10 na plato na may mga tablet.

Ang 5, 10 o 50 ampoules ay inilalagay sa mga plastic tray. Ang isang pakete ay may kasamang isang tray na may gamot.

Pharmacology Isoptin

Hinaharang ng Verapamil ang mga mabagal na uri ng channel kung saan ang calcium ay pumapasok sa makinis na mga tisyu ng kalamnan, pati na rin sa mga selula ng puso. Sa ilang lawak, maaaring pabagalin ng gamot na ito ang daloy ng sodium sa mga tisyu.

Kapag ang calcium ay hinarangan ng Isoptin, bumababa rin ang pagpapadaloy ng AV. Kasabay nito, ang refractory period sa AV node ay tumataas, na katumbas ng intensity ng contraction ng kalamnan ng puso.

Binabawasan nito ang intensity ng ventricular contractions. Ito ay lubos na nagpapadali sa kalagayan ng mga pasyenteng dumaranas ng arrhythmia.

Gayundin, ang gamot ay kapaki-pakinabang para sa supraventricular tachycardia. Pina-normalize nito ang ritmo ng sinus sa pamamagitan ng pagharang sa pangalawang input ng paggulo sa atrioventricular node.

Ang gamot ay may positibong epekto sa mga nasirang fibers ng atrial na kalamnan, binabawasan ang intensity ng conduction, depolarization at amplitude sa kanila. Kasabay nito, hindi ito nakakaapekto sa mga parameter ng pagpapadaloy sa loob ng ventricles, hindi binabago ang normal na potensyal ng atrial work, at hindi hinaharangan ang gawain ng mga auxiliary pathway.

Ang gamot ay makabuluhang binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa ilang mga proseso sa organ na ito na nangangailangan ng karagdagang enerhiya. Hindi rin direktang kumikilos, binabawasan nito ang pagkarga sa puso.

Ito ay nagkakahalaga ng pagpuna sa mga antihypertensive na katangian ng gamot. Ang pagbaba sa presyon ay nangyayari dahil sa pagpapahinga ng mga spasmodic na kalamnan. Sa kasong ito, ang rate ng puso ay hindi nagbabago.

Sa karamihan ng mga kaso, sa pagkakaroon ng mga pathology ng puso, ang negatibong inotropic na epekto ng Isoptin ay nabayaran sa pamamagitan ng pagbawas ng pagkarga sa organ na ito. Samakatuwid, kadalasan ang isang pagtaas sa index ng puso ay hindi sinusunod.

Gayunpaman, may mga kaso ng talamak na decompensation ng sakit sa mga pasyente na may malubha at katamtamang talamak na pagpalya ng puso.

Pharmacokinetics ng gamot

Ang aktibong sangkap ng Isoptin, verapamil, ay isang racemic substance, na nabuo mula sa S at R enantiomers. Ito ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng 12 compound. Karamihan sa kanila ay walang binibigkas na therapeutic activity. Isa lamang sa mga metabolite, na tinatawag na norverapamil, ay may 20% na potency (kumpara sa potency ng aktibong sangkap na hindi nagbabago). Ang pagiging epektibo ng metabolite na ito ay natukoy sa pamamagitan ng pagsasagawa ng mga eksperimento sa mga aso.

Ang ahente ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa bituka papunta sa dugo. Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi apektado ng oras ng pagkain.

Sa paunang paggamit ng Isoptin, ang bioavailability ng verapamil ay katumbas ng 22%. Sa paulit-ulit na paggamit ng tool, doble ang figure na ito. Ang paggamit ng pagkain ay wala ring epekto sa bioavailability.

Ang maximum na konsentrasyon ng hindi nagbabago na aktibong sangkap ay naabot ng humigit-kumulang isang oras pagkatapos ng pangangasiwa nito. Kasabay nito, ang pinakamalaking halaga ng pangunahing aktibong metabolite nito ay matatagpuan. Sa oras na ito, ang maximum na pagiging epektibo ng lunas ay karaniwang nabanggit.

Ang antas ng pamamahagi ng verpalamine ay medyo mataas. Maaari itong umabot mula 1.6 hanggang 6.8 litro kada kilo.

Ang aktibong sangkap ng gamot at ang metabolite nito ay 90% na pinagsama sa mga elemento ng dugo. Samakatuwid, sa labis na dosis nito, ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Ang kalahating buhay ng gamot ay maaaring tumagal ng hanggang 7 oras. Sa kasong ito, ang paglabas ng 50% ng dosis na kinuha sa pamamagitan ng mga bato ay sinusunod sa araw, at ang natitirang bahagi ng gamot ay tinanggal mula sa katawan sa loob ng limang araw. Kasabay nito, 16% lamang ng kabuuang dami ng gamot ang matatagpuan sa mga dumi.

Sa mga matatanda at mga pasyente na may pathological na pag-andar ng atay, ang isang pagtaas sa kalahating buhay ng gamot ay sinusunod. Gayunpaman, hindi ito nakakaapekto sa mga therapeutic properties nito.

Ang prinsipyo ng pagpapatakbo ng tool

Ang mga blocker ng channel ng calcium, hindi tulad ng maraming iba pang mga gamot na antihypertensive, ay hindi nakakaapekto sa mga hormone na nagdudulot ng vasoconstriction. Nagbibigay sila ng pagbabawas ng presyon at positibong epekto sa puso sa pamamagitan ng ibang mekanismo ng pagkilos.

Ang prinsipyo ng pagkilos ng Isoptin:

1. Hinaharang ng gamot ang daloy ng transmembrane Ca sa vascular smooth na mga tisyu ng kalamnan at sa myocardial cardiomyocytes. Ito ay mga calcium ions na nagpapataas ng excitability, conductivity at intensity ng metabolic process, pati na rin ang pagtaas ng contractility ng kalamnan at myocardial oxygen demand. Samakatuwid, sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng sangkap na ito, bumabagsak ang mga tagapagpahiwatig na ito.
2. Binabawasan nito ang pagkarga sa puso at myocardial contractility. Pina-normalize din nito ang rate ng puso. Ito ay humahantong sa pagbaba ng "pump" ng ating katawan para sa oxygen.
3. Gayundin, kapag gumagamit ng gamot, ang isang pagtaas sa lumen sa mga coronary vessel ay nangyayari at ang spasm ay inalis mula sa kanila. Pinapabilis din nito ang daloy ng dugo. Ang pagkilos na ito ay umaabot kahit sa mga lugar na dati ay napapailalim sa stenosis.
4. Ang tono ng mga arterya ng peripheral na uri, pati na rin ang pangkalahatang vascular resistance, ay bumagsak. Dahil dito, nagiging normal ang sirkulasyon ng dugo at bumababa ang presyon ng dugo.
5. Kasabay nito, ang pagtaas sa vascular lumen ay hindi nagiging sanhi ng pagtaas ng rate ng puso.
6. Bilang karagdagan, ang gamot ay nakapagpapabagal sa pagpasa ng isang salpok sa atrioventricular node, na nagpapa-normalize ng sinus ritmo at ventricular contractility. Kaya, ang antiarrhythmic na epekto ng gamot ay natiyak.

Sino ang niresetahan ng gamot

Ang Isoptin ay ginagamit sa isang medyo malawak na hanay ng mga kaso. Sa kasong ito, ang mga injection at tablet ay karaniwang ginagamit para sa iba't ibang layunin.

Ano ang ginagamit ng mga tablet?

1. Ang hypertension ng klasikal na uri. Karaniwan, ang lunas ay ginagamit sa una at ikalawang yugto ng pag-unlad ng sakit na ito;
2. Supraventricular tachycardia ng paroxysmal type;
3. Ischemia ng kalamnan ng puso at angina pectoris ng iba't ibang uri;
4. Tachyarrhythmia, na sinamahan ng flutter at atrial fibrillation.

Ang mga iniksyon ay ginagamit sa dalawang kaso. At kadalasan ay ginagamot sila sa isang ospital.

Ano ang ginagamit ng mga injection?

1. Supraventricular tachycardia ng paroxysmal type. Ang gamot ay ginagamit upang gawing normal ang sinus ritmo.
2. Tachyarrhythmia, na sinamahan ng flutter at atrial fibrillation. Ang gamot ay ginagamit upang patatagin ang ventricular contraction.

Mga kalamangan at kawalan ng Isoptin

Ang isoptin ay mas karaniwang ginagamit upang gamutin ang sakit sa puso kaysa sa paggamot sa hypertension. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang paggamit ng gamot ay kinakailangan, lalo na kung ang pasyente ay nahaharap sa ilang mga pathologies nang sabay-sabay, kung saan ang gamot ay inireseta.

Kapansin-pansin na ang gamot na Isoptin ay may isang medyo malawak na listahan ng mga pakinabang. Samakatuwid, madalas itong inireseta ng mga cardiologist sa kanilang mga pasyente.

Mga Bentahe ng Isoptin:

1. Mayroon itong medyo malawak na hanay ng mga aktibidad. Ang Isoptin ay may antianginal, antiarrhythmic at hypotensive effect.
2. Ito ay inireseta para sa isang malawak na hanay ng mga sakit. Ito ay lalong kapaki-pakinabang kung ang hypertension ay pinagsama sa arrhythmia, angina pectoris o tachycardia.
3. Magagamit sa mga ampoules at injection.
4. May pangmatagalang epekto. Pagkatapos kunin ang gamot ay kikilos sa loob ng isang araw. Samakatuwid, ito ay karaniwang inireseta isang beses lamang sa isang araw.
5. Ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi apektado ng edad, lahi at kasarian ng pasyente. Gayundin, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay hindi nakasalalay sa antas ng renin sa dugo.
6. Nakakaimpluwensya sa kondaktibiti ng calcium sa makinis na tisyu ng kalamnan, hindi binabago ng Isoptin ang konsentrasyon nito sa katawan. Samakatuwid, ang mga pasyente na kumukuha ng gamot na ito ay hindi nakakaranas ng kakulangan ng sangkap na ito.
7. Ang bilis ng pagkilos at pagiging epektibo ng gamot ay hindi nagbabago sa paggamit ng pagkain. Samakatuwid, maaari itong kainin bago kumain at pagkatapos nito.
8. Sa karamihan ng mga kaso, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga bato.

Sa kabila ng mga pakinabang, ang calcium channel blocker na ito ay may ilang mga disadvantages. At kailangan din nilang isaalang-alang.

Mga disadvantages ng gamot:

1. Ang Isoptin ay may banayad na hypotensive effect. Samakatuwid, sa mga huling yugto ng hypertension, ito ay magiging walang silbi.
2. Sa pagkakaroon ng dysfunction ng kalamnan ng puso ng isang talamak na uri, maaaring pukawin ng Isoptin ang paglipat ng sakit sa talamak na yugto ng decompensation.
3. Ang mga blocker ng channel ng calcium ay hindi maaaring pagsamahin sa isang medyo malawak na listahan ng mga gamot. Ang grupong ito ng mga gamot ay hindi maaaring pagsamahin kahit na sa paggamit ng ilang mga prutas.
4. Ang gamot ay may malawak na listahan ng mga side effect. Gayunpaman, ang karamihan sa kanila ay bihirang mangyari.

Anong mga negatibong phenomena ang maaaring mangyari habang kumukuha ng Isoptin

Ang Isoptin ay may maraming posibleng epekto. Ang panganib ng kanilang paglitaw, siyempre, ay maliit, ngunit dapat pa rin silang isaalang-alang kapag kumukuha ng gamot.

Mga posibleng negatibong kahihinatnan ng pagkuha ng Isoptin:

Mga grupo ng organ	Mga negatibong kahihinatnan ng pagkuha ng Isoptin
Sistema ng nerbiyos	Talamak na pagkapagod, pagkagambala sa pagtulog, paresthesia, paralisis, sakit sa ulo, pagbabago ng mood, pagkahilo, panginginig ng mga paa.
Mga daluyan ng puso at dugo	Talamak na hypotension, sinus node dysfunction, bradycardia, cardiac muscle dysfunction, flushing, bradycardia.
Ang immune system	Angioedema, urticaria, pantal, allergic dermatitis, pangangati, pamumula ng balat.
Balat at hibla	Hyperhidrosis, erythema, purpura, sakit na Stevens-Johnson.
Sistema ng paghinga	Bronchial spasm, laryngeal edema, igsi ng paghinga, ubo.
Mga organong pantunaw	Pagkatuyo ng oral mucosa, sakit sa tiyan, bituka na sagabal, pag-loosening ng dumi, pag-fasten ng dumi, pagsusuka, pakiramdam ng pagduduwal, hyperplasia ng gilagid.
Mga kalamnan, buto at kasukasuan	Arthralgia, kalamnan spasms, arthralgia.
daluyan ng ihi	Dysfunction ng bato.
Mga organo ng kasarian	Gynecomastia, kawalan ng lakas, galactorrhea.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo	Hyperkalemia, isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga enzyme sa atay, isang pagtaas sa konsentrasyon ng prolactin.
Iba pang mga karamdaman	Lagnat, pagod.

Ang inilarawan na mga negatibong phenomena ay kadalasang nangyayari kung ang mga kondisyon ng imbakan ng gamot ay nilabag, may mga kontraindikasyon sa paggamit nito, o ang dosis na inirerekomenda ng doktor ay nalampasan. Sa anumang kaso, kung mangyari ang mga naturang sintomas, dapat kang kumunsulta agad sa isang espesyalista. Malalaman niya kung ano ang sanhi ng karamdaman at, kung kinakailangan, baguhin ang paggamot.

Sino ang hindi dapat tratuhin ng calcium channel blocker

Ang isoptin ay maaaring gamitin lamang sa pahintulot ng isang doktor, dahil may mga malubhang contraindications sa paggamit ng gamot na ito.

Sa anong mga kaso ipinagbabawal na kumuha ng Isoptin:

• Ang panahon ng pagdadala ng isang bata;
• Negatibong reaksyon ng katawan sa mga bahagi ng gamot;
• Ang shock ay cardiogenic;
• Lown-Ganong-Levin disease;
• Blockade ng AV 1 at 2 kalubhaan (posibleng gamitin ang gamot sa pagkakaroon ng isang espesyal na pacemaker);
• Dysfunction ng sinus node (maaari ding gamitin ang gamot sa pagkakaroon ng isang espesyal na pacemaker);
• Ang pagkabigo sa puso, na may mga halaga ng ventricular output hanggang 35, pulmonary wedging mula 20 (ang pagbubukod ay ang mga kaso kung saan ang cardiac dysfunction ay bunga ng supraventricular tachycardia);
• Wolff-Parkinson-White na patolohiya;
• panahon ng paggagatas;
• Mga menor de edad na bata.

Ang mga pag-aaral tungkol sa paggamit ng Isoptin sa panahon ng pagbubuntis ay isinagawa lamang sa mga hayop. Sa panahon ng kanilang kurso, walang negatibong epekto ng gamot sa fetus ang nahayag, gayunpaman, natagpuan na ang verapamil ay maaaring tumagos sa inunan. Ito ay nasa dugo ng umbilical vein ng isang bagong panganak na ang ina ay uminom ng gamot na ito.

Dahil ang mga eksperimento sa mga rodent at aso ay hindi nagbibigay ng eksaktong sagot sa tanong kung gaano kaligtas ang inilarawan na gamot sa panahon ng pagbubuntis, hindi inirerekomenda na gamitin ito sa panahong ito. Gayunpaman, ito ay inireseta kung ito ay mahalaga para sa ina.

Ang gamot sa maliit na dosis ay maaaring makapasok sa gatas ng ina. At kahit na ang maliit na halaga ng gamot na ito ay maaaring maging sapat upang magdulot ng mga mapanganib na epekto sa isang bata. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na pagsamahin ang pagpapasuso at pagkuha ng Isoptin.

Sino ang kailangang mag-ingat lalo na kapag gumagamit

May mga kaso kung saan ang pagkuha ng Isoptin ay hindi kontraindikado, ngunit maaaring isagawa lamang sa kaso ng kagyat na pangangailangan at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot. Dahil sa ganitong mga sitwasyon ang panganib na magkaroon ng malubhang epekto ay lubhang tumataas.

Kapag ang gamot ay dapat inumin nang may matinding pag-iingat:

• Atrioventricular blockade ng 1st degree;
• Hypotension;
• Dysfunction ng kaliwang ventricular;
• bradycardia;
• cardiomyopathy;
• asystole;
• dysfunction ng atay;
• malubhang sakit sa bato;
• mga problema sa neuromuscular transmission;
• Edad pagkatapos ng 75 taon.

Overdose ng gamot

Ang isoptin ay dapat kunin ayon sa mga tagubilin para sa paggamit. Ang paglampas sa maximum na pinapayagang dosis ng gamot na ito ay nagdudulot ng matinding pagkalasing sa gamot.

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng Isoptin ay kadalasang napakalinaw. Kasabay nito, ang mga kaso ng kamatayan bilang resulta ng pag-inom ng labis na malaking dosis ng gamot ay kilala.

Mga palatandaan ng labis na dosis ng Isoptin:

• Talamak na hypotension;
• Stupor;
• Pagtigil sa sinus node;
• Pagduduwal at pagsusuka;
• hyperglycemia;
• AV block;
• bradycardia;
• metabolic acidosis;
• Kamatayan.

Kapag umiinom ng labis na malaking dosis ng gamot, apurahang hugasan ang tiyan at bituka. Pagkatapos nito, dapat tumawag ng ambulansya.

Ang symptomatic therapy ay ginagamit sa ospital. Ang pasyente ay maaaring magreseta ng mga pacemaker, vasopressor na gamot, paghahanda ng calcium, beta-adrenergic stimulant. Maaaring kailanganin din ang iba't ibang mga hakbang sa resuscitation. Ang hemodialysis sa kasong ito ay hindi epektibo.

Ang pagiging tugma ng Isoptin sa iba pang mga sangkap

Ang isoptin ay maaaring gamitin hindi lamang bilang ang tanging gamot sa paggamot. Minsan ito ay kasama sa therapeutic complex kasama ng iba pang mga gamot. Sa kasong ito, mahalagang isaalang-alang kung paano kumikilos ang inilarawan na calcium blocker kasabay ng iba pang mga sangkap.

Pakikipag-ugnayan ng Isoptin sa iba pang mga ahente:

Mga grupo ng droga	Mga epekto mula sa kanilang kumbinasyon sa Isoptin
Mga alpha blocker	Ang pagtaas ng maximum na konsentrasyon ng gamot. Pagtaas ng antihypertensive na kakayahan ng gamot.
Mga gamot na antiarrhythmic	Malamang na pag-unlad ng talamak na hypotension.
Mga gamot laban sa hika	Isang pagtaas sa kalubhaan ng pagkilos ng gamot.
Mga gamot na antidiabetic	Isang pagtaas sa kalubhaan ng pagkilos ng mga ahente ng hypoglycemic. Maaaring bumuo ng hypoglycemia.
Mga gamot laban sa gout	Ang pagtaas ng kalubhaan ng pagkilos ng mga remedyo ng gout. Ito ay kinakailangan upang baguhin ang kanilang dosis.
Erythromycin, clarithromycin, telithromycin.	Isang pagtaas sa hypotensive effect ng Isoptin.
Rifampicin	Nabawasan ang hypotensive effect ng Isoptin.
Doxorubicin	Ang pagtaas ng kalubhaan ng pagkilos ng isang ahente ng anticancer. Kinakailangan ang pagbabago ng dosis.
Barbiturates	Nadagdagang oral clearance ng gamot.
mga pampakalma	Maaaring bumuo ng talamak na hypotension.
Mga beta blocker	Nadagdagang antihypertensive effect ng gamot. Mayroong mataas na pagkakataon ng mga mapanganib na epekto mula sa puso.
cardiac glycosides	Ang maximum na konsentrasyon ng glycosides ay tumataas. Kailangang suriin ang mga dosis.
Mga paghahanda sa immunological	Pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng mga immunological na gamot. Kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Mga gamot na nagpapababa ng lipid	Pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng mga gamot na nagpapababa ng lipid. Ang kanilang dosis ay kailangang ayusin.
Mga blocker ng receptor ng serotonin	Pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng serotonin receptors.
Mga uricosuric na gamot	Nabawasan ang hypotensive na kakayahan ng Isoptin
katas ng suha	Isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng Isoptin.
St. John's wort	Ang pagiging epektibo ng Isoptin ay bumababa
Mga gamot para sa impeksyon sa HIV	Ang pagtaas ng maximum na konsentrasyon ng Isoptin. Kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Mga produktong naglalaman ng lithium	Marahil ang pag-unlad ng pagkalasing sa lithium.
Mga inhibitor ng pagpapadaloy ng kalamnan	Isang pagtaas sa kalubhaan ng pagiging epektibo ng parehong uri ng mga pondo. Ang kanilang dosis ay kailangang ayusin.
Aspirin	Maaaring may dumudugo.
Mga gamot na antihypertensive	Pagpapalakas ng antihypertensive effect ng lahat ng gamot na ginamit.
ethanol	Pagpapalakas ng negatibong epekto ng ethanol.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ang isoptin sa anyo ng mga tablet ay kinukuha nang pasalita, anuman ang pagkain. Dapat itong lunukin nang hindi nginunguya, uminom ng maraming likido.

Pinipili ng doktor ang regimen para sa indibidwal na pag-inom ng gamot para sa bawat pasyente, gayunpaman, may mga pangkalahatang posisyon para sa paggamit ng gamot na ito.

Kapag nagpapagamot sa Isoptin, ang dosis ng gamot ay karaniwang unti-unting tumataas. Ang panimulang dosis ay 80 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Pagkatapos ng isang linggo ng pagkuha ng lunas, sa kawalan ng nais na epekto, ang halagang ito ay maaaring madoble. Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 240-360 mg ng gamot. Ang dami ng gamot na ito ay maaaring hatiin sa 2 dosis.

Ang maximum na dosis ng Isoptin ay 480 mg. Gayunpaman, ang halagang ito ng mga pondo ay maaari lamang kunin sa isang ospital sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Ang mga pasyente na may mga pathologies ng atay at mga tao pagkatapos ng 70 taong gulang ay dapat magsimula ng paggamot na may 40 mg. Sa karamihan ng mga kaso, sapat na ang dosis na ito.

Ang mga pasyente na may sakit sa atay at bato ay dapat uminom ng gamot nang may matinding pag-iingat.

Ano pa ang kailangan mong malaman para sa mga umiinom ng Isoptin

Kahit na ang pagsunod sa mga tagubilin para sa paggamit ng Isoptin, kailangan mong isaalang-alang ang ilan sa mga nuances na nauugnay dito. Sa kasong ito lamang, ang paggamot ay magiging epektibo at ligtas hangga't maaari.

Mga tip para sa paggamit ng tool:

1. Ang isoptin ay hindi maaaring pagsamahin sa katas ng suha. Kung hindi man, ang konsentrasyon ng gamot ay maaaring tumaas ng hanggang 70%. Kaya, ang pag-inom ng gamot sa tamang dosis kasama ng produktong ito, ang pasyente ay maaaring makaranas ng mga sintomas ng pagkalasing.
2. Inirerekomenda ng mga eksperto ang pag-inom ng Isoptin sa panahon o kaagad pagkatapos kumain. Makakatulong ito na mabawasan ang negatibong epekto nito sa tiyan.
3. Kapag kumukuha ng Isoptin, maaari mong gamitin ang hemodialysis. Ang pagiging epektibo ng gamot sa kasong ito ay hindi mababawasan.
4. Ang pagtanggap ng Isoptin ay hindi maaaring pagsamahin sa paggamit ng alkohol. Sa kasong ito, ang negatibong epekto ng ethyl alcohol sa katawan ay tataas nang malaki.
5. Maipapayo na uminom ng gamot sa parehong oras. Titiyakin nito ang pinakamataas na kahusayan at kaligtasan nito.

Ang isang tablet ng Isoptin SR 240 ay naglalaman ng 240 mg verapamil hydrochloride .

Mga karagdagang sangkap: povidone K30, microcrystalline cellulose, sodium alginate, magnesium stearate, tubig.

Komposisyon ng patong: aluminum varnish, hypromellose, macrogol 6000, macrogol 400, talc, titanium dioxide, glycol wax.

Form ng paglabas

Banayad na berdeng long-acting na mga tablet, pahaba ang hugis, nakahalang mga serif sa magkabilang panig, dalawang simbolo sa anyo ng isang tatsulok ay nakaukit sa isang gilid.

epekto ng pharmacological

Antiarrhythmic, antianginal at antihypertensive aksyon.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Nabibilang sa isang grupo mga blocker ng channel ng calcium . Pinipigilan ang transmembrane ion transport kaltsyum sa mga vascular cell at makinis na myocytes ng myocardium. Mayroon itong antiarrhythmic, antianginal at antihypertensive effect.

Antihypertensive ang epekto ng gamot ay dahil sa isang pagpapahina ng paglaban ng mga peripheral vessel na walang reflex na pagtaas sa rate ng puso. Nagsisimula nang bumaba ang presyon sa unang araw ng therapy at ang epektong ito ay napanatili sa pangmatagalang therapy. Ang Isoptin SR 240 ay ginagamit para sa paggamot ng lahat ng uri: kasama ng iba pa mga gamot na antihypertensive (diuretics at Mga inhibitor ng ACE ) nagre-render vasodilator, negatibo inotropiko at chronotropic aksyon; sa anyo ng monotherapy na nabayaran arterial hypertension .

Antianginal ang aksyon ay nauugnay sa isang epekto sa hemodynamics at myocardium (ibinababa ang tono ng mga arterya ng peripheral na uri, ang paglaban ng mga dingding ng mga sisidlan). Pagbabawal ng transportasyon ng ion kaltsyum sa loob ng cell ay nagdudulot ng pagbaba sa pagbabagong-anyo ng enerhiya ATP sa mekanikal na trabaho at pagpapahina ng myocardial contractility.

Ang gamot ay mayroon ding malakas antiarrhythmic aksyon, pangunahin supraventricular . Pinipigilan ang pagpapadaloy ng nerve impulse AV node pagpapanumbalik ng normal na sinus ritmo. Ang normal na dalas ng myocardial contractions ay hindi nagbabago o bahagyang bumababa.

Pharmacokinetics

Mabilis at ganap na hinihigop (90-92%) sa maliit na bituka. Ang average na bioavailability ay 22% sa mga malusog na indibidwal, sa mga pasyente na may patolohiya ng puso maaari itong umabot sa 35%.

Nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng 90%. Ang gamot ay maaaring tumawid sa inunan at mailabas sa gatas ng ina. Halos ganap na na-metabolize sa atay. Pangunahing – norverapamil ay aktibo, ang ibang mga metabolite ay hindi aktibo.

Ang kalahating buhay ay 4-6 na oras pagkatapos ng isang solong dosis. Sila ay excreted pangunahin sa ihi. Hanggang 16% ay inililikas na may dumi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng Isoptin SR 240:

• Boltahe;
• arterial hypertension;
• angina pectoris sanhi ng vasospasm;
• atrial fibrillation sa background tachyarrhythmias (Bukod sa );
• supraventricular paroxysmal.

Contraindications

Ganap na contraindications:

• magulo ( hypotension, bradycardia, kaliwang ventricular failure );
• sinoatrial blockade;
• bradycardia-tachycardia syndrome;
• atake sa puso;
• AV block ikalawa o ikatlong antas.

Mga kamag-anak na contraindications:

• arterial hypotension;
• AV block unang antas;
• bradycardia;
• atrial fibrillation sa background WPW syndrome;
• pagpalya ng puso.

Mga side effect

• Mga reaksyon sa sirkulasyon: , AV blockade, tachycardia , pandamdam ng tibok ng puso, aarterial hypotension , pagpapahusay ng mga tampok pagpalya ng puso.
• Mga reaksyon ng aktibidad ng nerbiyos:, pagkapagod, nerbiyos,.
• Mga reaksyon sa pagtunaw: pagsusuka, pagduduwal, pagbara sa bituka, pananakit ng tiyan, pagtaas ng antas ng hepatic nababaligtad na gingival hyperplasia.
• Mga reaksyon mula sa musculoskeletal system: sakit sa mga kalamnan at kasukasuan.
• Mga reaksiyong alerdyi: exanthema, Stevens-Johnson syndrome.
• Mga reaksyon mula sa hormonal sphere: isang pagtaas sa antas prolactin, galactorrhea , nababaligtad gynecomastia, .
• Iba pang mga reaksyon: erythromelalgia , , tides .

Mga tagubilin para sa paggamit Isoptin SR 240 (Paraan at dosis)

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Isoptin SR 240 ay nagpapahiwatig na ang average na dosis ng gamot ay 240-360 mg bawat araw. Sa matagal na paggamot, hindi inirerekumenda na lumampas sa isang dosis na 480 mg bawat araw. Ang mga tablet ay dapat inumin sa panahon o kaagad pagkatapos ng buong pagkain na may tubig.

Sa arterial hypertension magtalaga ng 240 mg ng gamot isang beses sa isang araw sa umaga. Kung kinakailangan ang isang mabagal na pagbaba ng presyon, inirerekumenda na simulan ang paggamot na may 120 mg isang beses sa isang araw sa umaga.

Sa ischemic na sakit sa puso (exertional angina, angina ng Prinzmetal ) ang gamot ay inireseta ng 120-240 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi).

Sa supraventricular paroxysmal tachycardia o atrial fibrillation sa background tachyarrhythmias ang gamot ay inireseta 120-240 mg dalawang beses sa isang araw.

Sa kaso ng paglabag sa atay, ang paggamot sa gamot ay dapat magsimula sa mababang dosis ng 40 mg dalawang beses sa isang araw.

Ang tagal ng paggamot sa gamot ay hindi limitado.

Overdose

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng gamot ay nakasalalay sa dosis ng gamot na ininom, ang oras ng pagpapatupad ng mga hakbang sa detoxification at ang kakayahan ng myocardium na magkontrata. May mga ulat ng mga nakamamatay na kaso ng labis na dosis.

Palatandaan: pagbaba ng presyon , shock, AV block , pagkawala ng malay, pagdulas ng ritmo, sipon , cardiac arrest.

Paggamot: gastric lavage, pagtanggap emetic at laxatives . Kung kinakailangan, magsagawa ng artipisyal na paghinga, closed heart massage at electrical stimulation ng puso.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Ang pagbili ay posible lamang sa pamamagitan ng reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa orihinal nitong packaging sa temperaturang hanggang 24 degrees. Ilayo sa mga bata

Pinakamahusay bago ang petsa

Tatlong taon.

mga espesyal na tagubilin

Maaaring may mga indibidwal na reaksyon sa gamot na humantong sa pagbaba sa kakayahang kontrolin ang mga mekanismo ng mobile.

Mga analogue

Pagkakataon sa ATX code ng ika-4 na antas:

Analogues Isoptin SR 240: Hydrochloride, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Izoprtin SR,.

mga bata

Walang mga pag-aaral na nagpapatunay sa kaligtasan ng paggamit ng gamot sa mga bata, kaya inirerekomenda na iwasan ang pagrereseta verapamil para sa kategoryang ito ng mga tao.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Kapag ang gamot na ito ay inireseta lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon, kapag hindi ito inireseta.