"Midazolam (Midazolam)" ginagamit sa paggamot at / o pag-iwas sa mga sumusunod na sakit (nosological classification - ICD-10):

Molecular formula: C18-H13-Cl-F-N3

CAS code: 59467-70-8

Paglalarawan

Katangian: Isang hypnotic na gamot mula sa pangkat ng benzodiazepine derivatives.

Ang Midazolam ay isang puti o bahagyang madilaw na mala-kristal na sangkap, hindi matutunaw sa tubig. Ang Midazolam hydrochloride ay natutunaw sa tubig.

epekto ng pharmacological

Pharmacology: Pharmacological action - hypnotic, sedative. Nakikipag-ugnayan sa mga tiyak na benzodiazepine receptor na matatagpuan sa postsynaptic GABA_A receptor complex, pinatataas ang sensitivity ng GABA receptors sa mediator (GABA). Kasabay nito, ang dalas ng pagbubukas ng mga channel ng ion para sa mga papasok na chloride ion na alon ay tumataas, nangyayari ang hyperpolarization ng lamad, at ang aktibidad ng neuronal ay inhibited. Pinipigilan ang reuptake ng GABA, na nag-aambag sa akumulasyon nito sa synaptic cleft. Mayroong katibayan na ang labis na akumulasyon ng GABA sa mga neuronal synapses ay nagdudulot ng induction ng general anesthesia.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ay may epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay (30-60% ng midazolam ay na-metabolize). Ang C_max sa dugo ay nakakamit sa loob ng 1 h (ang pagkain ay nagpapataas ng oras upang maabot ang C_max). Gamit ang / m panimula pagsipsip ay mabilis at kumpleto, C_max ay nakakamit sa loob ng 30-45 minuto, bioavailability ng higit sa 90%. Sa dugo, 95-98% ay nagbubuklod sa mga protina, pangunahin sa albumin. Mabilis na ipinamahagi sa katawan. Ang dami ng pamamahagi ay 1-3.1 l / kg. Dumadaan sa histohematic barrier, incl. Ang BBB, placental, ay pumapasok sa gatas ng ina sa maliit na halaga. Sa cerebrospinal fluid ay tumagos nang dahan-dahan at sa maliit na dami. Sumasailalim ito sa biotransformation sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation na may partisipasyon ng isoenzyme ng cytochrome P450 3A4 system. Ang pangunahing metabolites - 1-hydroxymidazolam, na tinatawag ding alpha-hydroxy-midazolam (mga 60%), at 4-hydroxy-midazolam (5% o mas mababa) ay may pharmacological activity, ngunit mas mababa kaysa sa parent compound. Ito ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga glucuronic conjugates (mas mababa sa 1% na hindi nagbabago). T_1/2 - 1.5-3 oras T_1/2 ay maaaring tumaas sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, sa mga pasyente na may congestive heart o liver failure, sa mga pasyenteng napakataba (dahil sa pinahusay na pamamahagi ng midazolam sa adipose tissue), sa mga bagong silang.

Ang Midazolam ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na simula at isang maikling tagal ng hypnotic effect. Pinaikli ang yugto ng pagtulog at pinapataas ang kabuuang tagal at kalidad ng pagtulog nang hindi binabago ang yugto ng REM na pagtulog. Mabilis na nagiging sanhi ng pagsisimula ng pagtulog (pagkatapos ng 20 minuto), halos walang epekto.

Mayroon itong sedative, central muscle relaxant, anxiolytic, anticonvulsant at amnesic effect.

Ang sedative effect sa mga matatanda na may i / m administration ay bubuo pagkatapos ng 15 minuto, na may i / v administration pagkatapos ng 1.5-5 minuto. Ang oras upang makamit ang maximum na sedative effect na may intramuscular injection ay 30-60 minuto. Sa intravenous administration para sa induction anesthesia, ang epekto ay nagpapakita ng sarili pagkatapos ng 1.5-3 minuto, at laban sa background ng premedication na may mga narcotic na gamot pagkatapos ng 0.75-1.5 minuto. Ang oras ng pagbawi mula sa kawalan ng pakiramdam ay 2 oras (hanggang 6 na oras).

Ang amnesic effect ay sinusunod pangunahin sa parenteral administration. Ang amnesia (kabilang ang mga endoscopic procedure) ay naobserbahan sa intramuscular injection sa 40% ng mga pasyenteng nasa hustong gulang pagkatapos ng 60 minuto, sa 73% pagkatapos ng 30 minuto. Sa intravenous administration, ang isang katulad na epekto ay naobserbahan sa humigit-kumulang 80% ng mga pasyente. Sa ilang mga kaso, ang mga episode ng amnesia ay sinusunod pagkatapos ng oral administration ng midazolam.

Sa parenteral administration, ang simula ng pagkilos ay nakasalalay sa dosis, ruta ng pangangasiwa, at ang pinagsamang paggamit ng narcotic analgesics at anesthetics.

Ang mga pag-aaral ng carcinogenicity ay isinagawa sa dalawang taong pag-aaral sa mga daga na nakatanggap ng midazolam na may pagkain sa mga dosis na 1, 9 at 80 mg/kg/araw. Sa pangmatagalang pangangasiwa sa isang dosis na 80 mg / kg / araw sa mga babaeng daga, nagkaroon ng isang makabuluhang pagtaas sa saklaw ng mga tumor sa atay. Sa mga lalaki, sa pinakamataas na dosis, ang isang maliit ngunit makabuluhang pagtaas sa istatistika sa saklaw ng benign thyroid tumor ay naobserbahan, habang sa isang dosis na 9 mg / kg / araw (25 beses ang dosis ng tao na 0.35 mg / kg / araw) isang pagtaas sa saklaw ng mga tumor na hindi natagpuan. Ang kahalagahan ng epektong ito ay hindi malinaw, dahil sa maikling tagal ng epekto ng midazolam sa katawan ng tao.

Ang mutagenic na aktibidad (gamit ang isang bilang ng mga pagsubok) ay hindi nakita.

Sa pag-aaral ng pagpaparami sa mga daga na may pagpapakilala ng midazolam sa mga dosis hanggang sa 10 beses ang dosis para sa intravenous administration sa mga tao - 0.35 mg / kg, walang epekto sa pagkamayabong sa lalaki at babae na mga daga ay napansin. Ang pagpapakilala ng midazolam sa parehong mga dosis sa mga daga ay hindi humantong sa masamang epekto sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.

Sa pag-aaral ng teratogenicity sa mga kuneho at daga sa mga dosis na 5-10 beses na mas mataas kaysa sa dosis ng tao na 0.35 mg / kg, walang teratogenic effect ang natagpuan.

Ang pagbuo ng pisikal na pag-asa (mula sa banayad hanggang katamtamang kalubhaan) sa mga unggoy pagkatapos kumuha ng midazolam sa loob ng 5-10 na linggo ay ipinapakita.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Application: Insomnia (may kapansanan sa pagtulog at / o maagang paggising) - sa loob, premedication bago ang diagnostic at surgical procedures (sa loob, intramuscularly), matagal na sedation sa panahon ng intensive care (im), induction anesthesia na may inhalation anesthesia o bilang isang hypnotic sa pinagsamang anesthesia ( IV), ataralgesia sa mga bata (IM kasama ang ketamine).

Contraindications

Contraindications: Hypersensitivity, sleep disorder sa psychosis at matinding depression, myasthenia gravis, pagbubuntis (I trimester), panganganak, pagpapasuso, edad ng mga bata (para sa oral administration).

Mga paghihigpit sa paggamit: Organic na pinsala sa utak, cardiac at/o respiratory at/o liver failure, sleep apnea, pagbubuntis (II at III trimester), edad ng mga bata (para sa induction anesthesia).

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis at sa panahon ng panganganak. Sa II at III trimester, posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect

Mga side effect: Sa loob, parenteral.

Mula sa sistema ng nerbiyos at mga organo ng pandama: pag-aantok, pagkahilo, kahinaan ng kalamnan, pagkapurol ng mga emosyon, pagbaba ng bilis ng reaksyon, sakit ng ulo, pagkahilo, ataxia, diplopia, anterograde amnesia (depende sa dosis), mga paradoxical na reaksyon (pagkabalisa, pagkabalisa ng psychomotor, aggressiveness, atbp. .) .

Iba pa: dyspepsia, mga reaksyon sa balat, mga lokal na reaksyon (erythema at sakit sa lugar ng iniksyon, thrombophlebitis, trombosis).

Marahil ang pag-unlad ng pagpapaubaya, pag-asa sa droga, withdrawal syndrome, ang phenomenon ng "recoil" (tingnan ang "Pag-iingat").

Sa parenteral administration: isang pagbawas sa dami ng paghinga at / o respiratory rate (sa 23.3% ng mga pasyente pagkatapos ng i / v at sa 10.8% pagkatapos ng i / m administration), pansamantalang paghinto sa paghinga (sa 15.4% ng mga pasyente pagkatapos ng i / v administration) at / o puso, kung minsan ay humahantong sa kamatayan - ang mga epekto ay nakasalalay sa dosis at naobserbahan pangunahin sa mga matatandang pasyente na may mga malalang sakit na may sabay-sabay na paggamit sa narcotic analgesics, pati na rin sa mabilis sa / sa pagpapakilala; laryngospasm, igsi ng paghinga; labis na binibigkas na sedation, convulsions (sa wala sa panahon at bagong panganak na mga sanggol), withdrawal syndrome (na may biglaang pagkansela ng pangmatagalang paggamit ng intravenous); vasodilation, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia; pagduduwal, pagsusuka, hiccups, paninigas ng dumi; allergic, kasama. balat (pantal, urticaria, pangangati) at mga reaksiyong anaphylactoid.

Pakikipag-ugnayan: Pinapalakas ang mga epekto ng mga tranquilizer, antidepressant, iba pang hypnotics, analgesics, anesthetics, neuroleptics, narcotic na gamot, alkohol (magkapareho). Ang solusyon ng Midazolam ay hindi tugma sa isang hiringgilya na may mga solusyon sa alkalina. Sa / sa pagpapakilala ng midazolam ay binabawasan ang pinakamababang konsentrasyon ng alveolar ng halothane na kinakailangan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Sa / m na pangangasiwa ng midazolam sa panahon ng premedication ay maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis ng sodium thiopental ng 15%.

Itraconazole, fluconazole, erythromycin, saquinavir pagtaas T_1/2 midazolam pinangangasiwaan parenterally (kapag inireseta malaking dosis ng midazolam o pagsasagawa ng pang-matagalang induction, ito ay kinakailangan upang bawasan ang dosis nito). Ang sistematikong pagkilos ng midazolam ay pinahusay ng mga inhibitor ng isoenzyme ng CYP3A4: ketoconazole, itraconazole at fluconazole (hindi inirerekomenda ang co-administration), erythromycin, saquinavir, diltiazem at verapamil (ang sabay-sabay na pangangasiwa ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis ng midazolam ng 50% o higit pa). , roxithromycin, azithromycin, cimetidine at ranitidine (malamang na ang pakikipag-ugnayan sa klinika ay hindi malamang). Ang mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme (carbamazepine, phenytoin, rifampicin) ay binabawasan ang sistematikong epekto ng midazolam (kapag kinuha nang pasalita) at nangangailangan ng pagtaas sa mga dosis nito.

Labis na dosis: Mga sintomas: kahinaan ng kalamnan, pagkahilo, pagkalito, mga kabalintunaan na reaksyon, amnesia, malalim na pagtulog; sa napakataas na dosis - respiratory at cardiac depression, apnea, areflexia, coma.

Paggamot: induction ng pagsusuka at ang appointment ng activated charcoal (kung ang pasyente ay may malay), gastric lavage sa pamamagitan ng isang tubo (kung ang pasyente ay walang malay), mekanikal na bentilasyon, pagpapanatili ng mga function ng cardiovascular system. Ang pagpapakilala ng isang tiyak na antidote - isang antagonist ng benzodiazepine receptors flumazenil (sa isang setting ng ospital).

Dosis at paraan ng aplikasyon

Dosis at pangangasiwa: Sa loob, sa / m, sa / sa, recally. Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, ang paraan ng pag-withdraw sa paggamot ng mga karamdaman sa pagtulog ay indibidwal.

Para sa mga karamdaman sa pagtulog: mga matatanda, sa loob (nang walang nginunguya, pag-inom ng likido), kaagad bago ang oras ng pagtulog, ang average na dosis ay 7.5-15 mg isang beses. Ang kurso ng paggamot ay dapat na panandalian (ilang araw, maximum - 2 linggo). Ang mga matatanda at may kapansanan na mga pasyente, pati na rin ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang paggamot ay dapat magsimula sa pinakamababang dosis.

Sa anesthesiology at intensive care: para sa mga matatanda at bata - intramuscularly, intravenously (mabagal), rectally (para sa premedication sa mga bata), pasalita (para sa premedication sa mga matatanda, kung hindi ipinahiwatig intramuscularly). Ang regimen ng dosis (rate ng pangangasiwa, laki ng dosis) ay pinili nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon, pisikal na kondisyon at edad ng pasyente, pati na rin ang natanggap na therapy sa gamot. Sa mga pasyenteng may mataas na panganib, kasama. higit sa 60 taong gulang, ang mga pasyenteng may kapansanan o malalang sakit ay gumagamit ng mas maliliit na dosis.

Pag-iingat: Sa / sa pagpapakilala ay dapat isagawa lamang sa mga institusyong medikal na may kagamitan sa resuscitation, pati na rin ang mga tauhan na sinanay sa paggamit nito (dahil sa posibilidad ng pagsugpo ng myocardial contractile function at respiratory arrest).

Pagkatapos ng parenteral administration, ang mga pasyente ay dapat obserbahan nang hindi bababa sa 3 oras. Dapat tandaan na ang masyadong mabilis na IV administration (lalo na sa mga bata na may hindi matatag na estado ng cardiovascular system at sa mga bagong silang) ay maaaring maging sanhi ng apnea, hypotension, bradycardia, cardiac pag-aresto o paghinga.

Ang pag-unlad ng mga kabalintunaan na reaksyon ay madalas na sinusunod sa mga bata at mga pasyente ng matatanda at senile na edad.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan, gayundin kapag nagsasagawa ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at tumpak na koordinasyon ng mga paggalaw, sa loob ng isang araw pagkatapos ng paggamit ng midazolam.

Hindi ka dapat uminom ng mga inuming nakalalasing, gayundin ang paggamit ng iba pang mga gamot na nagdudulot ng depresyon sa CNS, sa loob ng 24 na oras pagkatapos kumuha ng midazolam.

Sa paulit-ulit na paggamit sa loob ng ilang linggo, maaaring mangyari ang pagkagumon (ang hypnotic na epekto ay maaaring humina), pati na rin ang pag-asa sa droga, kasama. kapag kumukuha ng therapeutic doses. Sa isang matalim na paghinto ng paggamot, ang isang withdrawal syndrome ay maaaring mangyari (sakit ng ulo at kalamnan, pagkabalisa, pag-igting, sa mga malubhang kaso - depersonalization, guni-guni, atbp.), Pati na rin ang pag-unlad ng "recoil" phenomenon - isang pansamantalang pagtaas sa ang mga unang sintomas (insomnia).

Catad_pgroup Anxiolytics (mga tranquilizer)

Dormicum - mga tagubilin para sa paggamit

MGA TAGUBILIN
sa medikal na paggamit ng gamot

Numero ng pagpaparehistro: P No. 016119/01

Pangalan ng kalakalan ng gamot
DORMIKUM (DORMICUM ®)

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan
Midazolam (Midazolam)

pangalan ng kemikal
8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo benzodiazepine

Form ng dosis
Solusyon para sa intravenous at intramuscular administration

Tambalan
Ang 1 ml (1 ampoule) ay naglalaman ng: midazolam 5 mg
Ang 3 ml (1 ampoule) ng gamot ay naglalaman ng: midazolam 15 mg
Mga excipient: sodium chloride, hydrochloric acid, sodium hydroxide, tubig para sa iniksyon

Paglalarawan
Malinaw na walang kulay o bahagyang madilaw na likido.

Grupo ng pharmacotherapeutic
pampatulog

ATX Code

Mga katangian ng pharmacological
Ang short-acting benzodiazepine para sa premedication, sedation, induction at main anesthesia
Ang aktibong sangkap na Dormicum - midazolam - ay kabilang sa pangkat ng imidobenzodiazepines. Ang libreng base ay isang lipophilic substance, hindi gaanong natutunaw sa tubig.
Ang pagkakaroon ng isang pangunahing nitrogen atom sa posisyon 2 ng imidobenzodiazepine ring ay nagbibigay-daan sa midazolam na bumuo ng mga nalulusaw sa tubig na mga asin na may mga acid, na nagbibigay ng matatag at mahusay na disimulado na mga solusyon sa iniksyon.
Ang pharmacological action ng gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na simula at - dahil sa mabilis na biotransformation - isang maikling tagal. Dahil sa mababang toxicity nito, ang midazolam ay may malaking therapeutic window.
Ang Dormicum ay may napakabilis na sedative at binibigkas na hypnotic effect. Mayroon din itong anxiolytic, anticonvulsant at muscle relaxant effect.
Pagkatapos ng parenteral administration, ang isang maikling anterograde amnesia ay nangyayari (ang pasyente ay hindi naaalala ang mga kaganapan na naganap sa panahon ng pinaka matinding pagkilos ng aktibong sangkap).

Pharmacokinetics
Pagsipsip pagkatapos ng intramuscular injection
Ang Midazolam ay hinihigop mula sa kalamnan tissue nang mabilis at ganap. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 30 minuto. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng intramuscular injection ay lumampas sa 90%.
Pamamahagi
Pagkatapos ng intravenous administration, ang curve ng konsentrasyon ng midazolam plasma ay nailalarawan sa pamamagitan ng isa o dalawang mahusay na tinukoy na mga yugto ng pamamahagi. Ang dami ng pamamahagi sa estado ng balanse ay 0.7-1.2 l / kg ng timbang ng katawan. Ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 96-98%, pangunahin sa albumin. Ang Midazolam ay pumapasok sa cerebrospinal fluid nang dahan-dahan at sa maliit na halaga. Ang Midazolam ay dahan-dahang tumatawid sa placental barrier at pumapasok sa sirkulasyon ng pangsanggol; maliit na halaga ay matatagpuan sa gatas ng ina.
Metabolismo
Ang Midazolam ay inalis halos eksklusibo sa pamamagitan ng biotransformation. Mas mababa sa 1% ng dosis na kinuha ay matatagpuan sa ihi bilang hindi nagbabagong gamot. Ang Midazolam ay hydroxylated ng 3A4 isoenzyme ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing metabolite sa plasma at ihi ay a-hydroxymidazolam. 60-80% ng dosis na natanggap ay excreted sa ihi bilang a-hydroxymidazolam glucuronide. Ang plasma concentrations ng a-hydroxymidazolam ay 12% ng mga nasa parent substance. Ang epekto ng unang daanan sa atay ay umabot sa 30-60%. Ang kalahating buhay ng metabolite ay mas mababa sa 1 oras. Ang α-Hydroxymidazolam ay may aktibidad na pharmacological, ngunit sa kaunting lawak lamang (mga 10%) ay nagiging sanhi ng mga epekto ng intravenously administered midazolam. Walang data sa papel ng genetic polymorphism sa oxidative metabolism ng midazolam.
pag-aanak
Sa malusog na mga boluntaryo, ang kalahating buhay ay 1.5-2.5 na oras. Ang clearance ng plasma ay 500 ml / min. Kung ang midazolam ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng drip, ang kinetics ng excretion nito ay hindi naiiba sa pagkatapos ng jet injection.
Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente
Sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, ang kalahating buhay ay maaaring tumaas ng hanggang 4 na beses.
Sa mga batang may edad na 3 hanggang 10 taon, ang kalahating buhay pagkatapos ng intravenous administration ay mas maikli kaysa sa mga matatanda, na tumutugma sa isang pagtaas ng metabolic clearance ng gamot.
Sa mga bagong panganak - posibleng dahil sa kawalan ng gulang ng atay - ang kalahating buhay ay nadagdagan at nasa average na 6-12 na oras, at ang clearance ng gamot ay pinabagal.
Ang kalahating buhay ng gamot sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay maaaring pahabain, at ang clearance ay maaaring bumaba, kumpara sa mga katulad na tagapagpahiwatig sa malusog na mga boluntaryo.
Ang kalahating buhay ng gamot sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay katulad ng sa malusog na mga boluntaryo.
Sa mga pasyenteng may kritikal na sakit, ang kalahating buhay ng midazolam ay nadagdagan.
Sa congestive heart failure, ang kalahating buhay ng midazolam ay mas mahaba rin kaysa sa mga malulusog na indibidwal.

Mga indikasyon
Ang nakakamalay na pagpapatahimik bago ang mga diagnostic o therapeutic procedure, na isinasagawa sa ilalim ng lokal na kawalan ng pakiramdam o wala ito (intravenous administration).
Premedication bago induction anesthesia (intramuscularly sa mga bata).
Panimula at pagpapanatili ng anesthesia. Bilang induction agent para sa inhalation anesthesia o bilang isang sedative component para sa pinagsamang anesthesia, kabilang ang kabuuang intravenous anesthesia (intravenous bolus at drip).
Ataralgesia sa kumbinasyon ng ketamine sa mga bata (intramuscularly).
Pangmatagalang sedation sa intensive care (intravenous stream o drip).

Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa benzodiazepines o sa anumang bahagi ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas
Walang sapat na data upang masuri ang kaligtasan ng midazolam sa pagbubuntis.
Ang mga benzodiazepine ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung may mas ligtas na alternatibo. Ang pangangasiwa ng gamot sa huling trimester ng pagbubuntis o sa mataas na dosis sa unang yugto ng panganganak ay humahantong sa cardiac arrhythmias sa fetus, hypotension, may kapansanan sa pagsuso, hypothermia at mild respiratory depression sa bagong panganak. Bukod dito, ang mga bata na ang mga ina ay nakatanggap ng pangmatagalang benzodiazepines sa mga huling yugto ng pagbubuntis ay maaaring magkaroon ng pisikal na pag-asa na may tiyak na panganib ng withdrawal syndrome sa postnatal period.
Dahil ang midazolam ay pumapasok sa gatas ng ina, ang Dormicum ay hindi dapat gamitin sa mga nagpapasusong ina.

Mode ng aplikasyon
Ang Midazolam ay isang malakas na sedative na nangangailangan ng mabagal na pangangasiwa at indibidwal na pagpili ng dosis.
Ang dosis ay dapat na titrated hanggang sa makamit ang nais na sedative effect, na tumutugma sa klinikal na pangangailangan, ang pisikal na kondisyon at edad ng pasyente, pati na rin ang drug therapy na natanggap niya.
Sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, mahina o talamak na mga pasyente, ang dosis ay dapat na maingat na piliin, na isinasaalang-alang ang mga espesyal na kadahilanan na likas sa bawat pasyente.
Nakakamalay na intravenous sedation
Ang dosis ng Dormicum ay pinili nang paisa-isa; ang gamot ay hindi dapat ibigay nang mabilis o sa isang stream. Ang simula ng pagpapatahimik ay nag-iiba nang paisa-isa, depende sa kondisyon ng pasyente at regimen ng dosis (rate ng pangangasiwa, laki ng dosis). Kung kinakailangan, ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang epekto ay nangyayari humigit-kumulang 2 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ang maximum - sa karaniwan, pagkatapos ng 2.4 minuto.
matatanda
Ang Dormicum ay dapat ibigay sa intravenously nang dahan-dahan, sa rate na humigit-kumulang 1 mg bawat 30 segundo. Para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na wala pang 60 taong gulang, ang paunang dosis ay 2.5 mg 5-10 minuto bago magsimula ang pamamaraan. Kung kinakailangan, ipasok ang mga kasunod na dosis ng 1 mg. Ang average na kabuuang dosis ay mula 3.5 hanggang 7.5 mg. Karaniwan ang kabuuang dosis na hindi hihigit sa 5 mg ay sapat.
Para sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, mahina o may malubhang sakit, ang paunang dosis ay nabawasan sa humigit-kumulang 1 mg at ibinibigay 5-10 minuto bago magsimula ang pamamaraan. Kung kinakailangan, ipasok ang kasunod na mga dosis ng 0.5-1 mg. Dahil sa mga pasyenteng ito ang maximum na epekto ay maaaring hindi makamit nang napakabilis, ang mga kasunod na dosis ay dapat na titrated nang napakabagal at maingat. Karaniwan ang kabuuang dosis na hindi hihigit sa 3.5 mg ay sapat.
Mga bata
Sa intramuscularly, ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 0.1-0.15 mg/kg 5-10 minuto bago ang pamamaraan. Ang mga pasyente sa isang estado ng mas malinaw na paggulo ay maaaring ibigay ng hanggang sa 0.5 mg / kg ng timbang ng katawan. Karaniwan ang kabuuang dosis na hindi hihigit sa 10 mg ay sapat.
Sa intravenously, ang paunang dosis ng Dormicum ay ibinibigay sa loob ng 2-3 minuto, pagkatapos nito, bago magpatuloy sa pamamaraan o pangangasiwa ng pangalawang dosis, kailangan mong maghintay ng isa pang 2-3 minuto upang masuri ang sedative effect. Kung kailangang dagdagan ang sedation, patuloy na maingat na i-titrate ang dosis hanggang sa maabot ang ninanais na antas ng sedation. Ang mga sanggol at batang wala pang 5 taong gulang ay maaaring mangailangan ng mas malaking dosis kaysa sa mas matatandang mga bata at kabataan.
Limitado ang data sa mga hindi intubated na batang wala pang 6 na buwang gulang. Ang mga batang ito ay partikular na madaling kapitan ng airway obstruction at hypoventilation, kaya mahalagang i-titrate ang dosis sa maliliit na pagtaas hanggang sa makamit ang klinikal na benepisyo, at masusing subaybayan ang mga pasyente.
Ang paunang dosis sa mga bata mula 6 na buwan hanggang 5 taon ay 0.05 - 0.1 mg / kg. Upang makamit ang ninanais na epekto, maaaring kailanganin ang kabuuang dosis na hanggang 0.6 mg / kg, ngunit hindi ito dapat lumampas sa 6 mg.
Ang paunang dosis sa mga bata mula 6 hanggang 12 taong gulang ay 0.025 - 0.05 mg / kg, ang kabuuang dosis ay hanggang sa 0.4 mg / kg (hindi hihigit sa 10 mg).
Ang mga dosis para sa mga batang 12 hanggang 16 taong gulang ay kapareho ng para sa mga matatanda.
kawalan ng pakiramdam
Premedication
Ang premedication sa Dormicum ilang sandali bago ang pamamaraan ay may sedative effect (ang simula ng antok at ang pag-aalis ng emosyonal na stress), at nagiging sanhi din ng preoperative amnesia. Ang premedication ay karaniwang ginagawa sa pamamagitan ng pag-iniksyon ng gamot nang malalim sa kalamnan 20-60 minuto bago ang induction ng anesthesia.
Maaaring gamitin ang Dormicum kasabay ng mga anticholinergics.
Intramuscular na pangangasiwa
Mga nasa hustong gulang: Para sa preoperative sedation at pag-aalis ng memorya ng mga preoperative na kaganapan, ang mga pasyente na walang mataas na panganib (klase 1 o II ng ASA, wala pang 60 taong gulang) ay binibigyan ng 0.07-0.1 mg/kg body weight (mga 5 mg).
Ang mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, mahina o talamak: ang dosis ay isa-isa na nabawasan. Kung ang pasyente ay hindi sabay-sabay na kumukuha ng mga gamot, ang inirekumendang dosis ng midazolam ay 0.025 - 0.05 mg / kg, ang karaniwang dosis ay 2-3 mg. Sa mga pasyente na higit sa 70 taong gulang, ang intramuscular administration ng Dormicum ay dapat isagawa nang maingat, sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa, dahil sa posibilidad ng labis na pag-aantok.
Mga bata mula 1 hanggang 15 taon: medyo mas mataas na dosis (bawat kg ng timbang ng katawan) kaysa sa mga matatanda. Ang mga dosis sa hanay na 0.08-0.2 mg/kg ay napatunayang mabisa at ligtas.
Induction anesthesia (mga matatanda)
Kung ang Dormicum ay pinangangasiwaan para sa induction anesthesia bago ang iba pang anesthetics, kung gayon ang indibidwal na tugon ng mga pasyente ay lubhang nag-iiba. Ang dosis ay dapat na titrated sa nais na epekto alinsunod sa edad at klinikal na kondisyon ng pasyente. Kung ang Dormicum ay pinangangasiwaan bago ang iba pang mga intravenous induction na gamot, kung gayon ang mga unang dosis ng bawat isa sa mga gamot na ito ay maaaring makabuluhang bawasan, minsan hanggang 25% ng karaniwang paunang dosis.
Ang nais na antas ng kawalan ng pakiramdam ay nakakamit sa pamamagitan ng titration ng dosis. Ang induction dose ng Dormicum ay ibinibigay sa intravenously dahan-dahan, fractionally. Ang bawat paulit-ulit na dosis na hindi hihigit sa 5 mg ay dapat ibigay sa loob ng 20-30 segundo, na may pagitan ng 2 minuto sa pagitan ng mga iniksyon.
Mga pasyenteng nasa hustong gulang na wala pang 60 taong gulang: ang isang dosis na 0.15-0.2 mg / kg ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng 20-30 segundo, pagkatapos ay dapat kang maghintay ng 2 minuto upang suriin ang epekto. Para sa mga pasyente ng kirurhiko ng senile age na hindi kabilang sa high-risk group (ASA class I at II), ang isang paunang dosis na 0.2 mg / kg ay inirerekomenda. Sa ilang mga pasyenteng may kapansanan o mga pasyente na may malubhang komorbididad, maaaring sapat na ang mas mababang dosis.
Mga pasyenteng nasa hustong gulang sa ilalim ng 60 taong gulang na hindi nakatanggap ng premedication: ang dosis ay maaaring mas mataas, hanggang sa 0.3-0.35 mg / kg timbang ng katawan. Ito ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng 20-30 segundo, pagkatapos ay dapat kang maghintay ng 2 minuto upang suriin ang epekto. Kung kinakailangan, upang makumpleto ang induction, ang gamot ay ibinibigay din sa mga dosis na humigit-kumulang 25% ng paunang isa. Bilang kahalili, ang likidong inhalational anesthetics ay maaaring gamitin upang makumpleto ang induction. Sa mga kaso ng refractory, ang induction dose ng Dormicum ay maaaring umabot sa 0.6 mg/kg, ngunit ang pagbawi ng kamalayan pagkatapos ng naturang mga dosis ay maaaring maantala.
Ang mga pasyenteng higit sa 60 taong gulang na hindi nakatanggap ng premedication ay nangangailangan ng mas maliit na induction doses ng Dormicum; ang inirerekumendang paunang dosis ay 0.3 mg/kg, para sa mga pasyenteng may malalang comorbidities at debilitated na pasyente, sapat na ang induction dose na 0.2-0.25 mg/kg, minsan 0.15 mg/kg lamang.
Para sa induction anesthesia sa mga bata, ang Dormicum ay hindi inirerekomenda, dahil ang karanasan sa paggamit nito ay limitado.
Pagpapanatili ng kawalan ng pakiramdam
Ang pagpapanatili ng nais na antas ng pagkawala ng kamalayan ay maaaring makamit alinman sa pamamagitan ng karagdagang fractional na pangangasiwa ng mga maliliit na dosis (0.03-0.1 mg / kg), o sa pamamagitan ng tuluy-tuloy na intravenous infusion sa isang dosis na 0.03 - 0.1 mg / kg x oras, kadalasang kasama ng analgesics . Ang mga dosis at agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay depende sa indibidwal na tugon ng pasyente.
Ang mga pasyenteng higit sa 60 taong gulang, mahina o may malalang sakit ay nangangailangan ng mas maliit na dosis upang mapanatili ang kawalan ng pakiramdam.
Ang mga bata na tumatanggap ng ketamine para sa layunin ng kawalan ng pakiramdam (ataralgesia) ay inirerekomenda na mangasiwa ng isang dosis na 0.15 hanggang 0.20 mg / kg intramuscularly. Ang sapat na malalim na pagtulog ay karaniwang nakakamit sa loob ng 2-3 minuto.
Intravenous sedation sa intensive care
Ang nais na sedative effect ay nakakamit sa pamamagitan ng unti-unting pagpili ng dosis, na sinusundan ng alinman sa tuluy-tuloy na pagbubuhos o fractional jet na pangangasiwa ng gamot, depende sa klinikal na pangangailangan, kondisyon ng pasyente, edad at sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot.
matatanda
Ang isang intravenous loading dose ay ibinibigay sa fractionally, dahan-dahan. Ang bawat paulit-ulit na dosis ng 1-2.5 mg ay ibinibigay sa loob ng 20-30 segundo, na sinusunod ang 2 minutong pagitan sa pagitan ng mga iniksyon.
Ang intravenous loading dose ay maaaring mula sa 0.03-0.3 mg/kg, na may kabuuang dosis na hindi hihigit sa 15 mg karaniwang sapat.
Sa mga pasyente na may hypovolemia, vasoconstriction o hypothermia, ang loading dose ay nabawasan o hindi ibinibigay sa lahat.
Kung ang Dormicum ay ginagamit nang sabay-sabay sa malakas na analgesics, ang huli ay dapat ibigay bago nito, upang ang dosis ng Dormicum ay ligtas na ma-titrate sa taas ng sedation na dulot ng analgesic.
Ang dosis ng pagpapanatili ay maaaring 0.03-0.2 mg / (kg x oras). Sa mga pasyente na may hypovolemia, vasoconstriction o hypothermia, ang dosis ng pagpapanatili ay nabawasan. Kung ang kondisyon ng pasyente ay nagpapahintulot, ang antas ng pagpapatahimik ay dapat na regular na masuri.
Mga bata
Upang makamit ang ninanais na klinikal na epekto, ang gamot ay pinangangasiwaan ng intravenously sa isang dosis na 0.05-0.2 mg / kg nang hindi bababa sa 2-3 minuto (hindi ito dapat ibigay sa intravenously nang mabilis). Pagkatapos nito, lumipat sila sa tuluy-tuloy na intravenous infusion sa isang dosis na 0.06-0.12 mg / kg (1-2 mcg / kg / min). Kung kinakailangan, upang mapahusay o mapanatili ang nais na epekto, ang rate ng pagbubuhos ay maaaring tumaas o bumaba (karaniwan ay sa pamamagitan ng 25% ng una o kasunod na rate) o maaaring magbigay ng karagdagang mga dosis ng Dormicum.
Kung ang Dormicum infusion ay sinimulan sa mga pasyente na may hemodynamic disturbances, ang karaniwang loading dose ay dapat na titrated sa maliliit na "hakbang", pagsubaybay sa mga parameter ng hemodynamic (hypotension). Ang mga pasyenteng ito ay may posibilidad na magkaroon ng depresyon sa paghinga na may Dormicum at nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa bilis ng paghinga at saturation ng oxygen.
Mga bagong silang (32 linggo) - sa isang dosis na 0.06 mg / kg / oras (1 mcg / kg / min). Ang isang intravenous loading dose ay hindi ibinibigay sa mga bagong silang, sa halip, ang pagbubuhos ay isinasagawa nang medyo mas mabilis sa mga unang ilang oras upang makamit ang therapeutic plasma concentrations ng gamot. Ang rate ng pagbubuhos ay dapat na suriin nang madalas at maingat, lalo na sa unang 24 na oras, upang matiyak na ang pinakamababang epektibong dosis ay ibinibigay at upang mabawasan ang posibilidad ng akumulasyon ng gamot.
Espesyal, mga tagubilin sa dosing
Ang solusyon ng Dormicum sa mga ampoules ay maaaring matunaw ng 0.9% sodium chloride solution, 5% at 10% glucose solution, 5% fructose solution, Ringer's solution at Hartmann's solution sa ratio na 15 mg ng midazolam bawat 100-1000 ml ng infusion solution. Ang mga solusyong ito ay nananatiling pisikal at kemikal na matatag sa loob ng 24 na oras sa temperatura ng silid o 3 araw sa 5°C (tingnan din ang "Mga Espesyal na Tala").
Ang Dormicum ay hindi dapat lasawin ng 6% na solusyon ng Macrodex sa glucose o halo-halong may alkaline na solusyon.
Bilang karagdagan, ang isang namuo ay maaaring mabuo, na natutunaw sa pagyanig sa temperatura ng silid.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Ang metabolismo ng midazolam ay pangunahing pinagsama ng isoenzyme ng cytochrome P4503A4 (CYP3A4) system. Humigit-kumulang 25% ng kabuuang aktibidad ng cytochrome 450 system sa atay ng mga may sapat na gulang ay nahuhulog sa CYP3A4 subclass. Ang mga inhibitor at inducers ng isoenzyme na ito ay maaaring makipag-ugnayan sa midazolam.
Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan na isinagawa sa solusyon ng Dormicum
Itraconazole at fluconazole. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng midazolam at itraconazole o fluconazole ay nagpapahaba ng kalahating buhay ng midazolam mula 2.9 hanggang 7.0 na oras (itraconazole) o hanggang 4.4 na oras (fluconazole). Kapag ang midazolam ay ibinibigay bilang bolus para sa panandaliang pagpapatahimik, ang itraconazole at fluconazole ay hindi nagpapahusay sa mga epekto nito sa isang klinikal na makabuluhang lawak, kaya hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Gayunpaman, kapag inireseta ang midazolam sa mataas na dosis, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis. Ang pangmatagalang pagbubuhos ng midazolam sa mga pasyente na tumatanggap ng systemic antimycotics (halimbawa, sa intensive care) ay maaaring pahabain ang hypnotic na epekto ng gamot kung ang dosis ay hindi na-titrated ayon sa epekto.
Erythromycin. Ang sabay-sabay na appointment ng Dormicum at erythromycin ay nagpapahaba ng kalahating buhay ng midazolam mula 3.5 hanggang 6.2 na oras. Kahit na ang mga naobserbahang pagbabago sa pharmacodynamics ay medyo maliit, inirerekomenda na ayusin ang dosis ng intravenously administered midazolam, lalo na kapag nagrereseta ng malalaking dosis.
Cimetidine at ranitidine. Ang Cimetidine ay nagdaragdag ng equilibrium plasma concentrations ng midazolam ng 26%, habang ang ranitidine ay hindi nakakaapekto sa kanila. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng midazolam at cimetidine o ranitidine ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng midazolam. Ang Midazolam ay maaaring ibigay sa intravenously sa normal na dosis nang sabay-sabay sa cimetidine at ranitidine.
Cyclosporine. Walang pharmacokinetic at pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng cyclosporine at midazolam; Ang pagsasaayos ng dosis ng midazolam kapag ginamit nang sabay-sabay sa cyclosporine ay hindi kinakailangan.
Ang Nitrendipine ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng midazolam. Ang parehong mga gamot ay maaaring ibigay nang sabay-sabay; hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng midazolam.
Saquinavir. Sa 12 malulusog na boluntaryo, ang isang solong intravenous administration ng midazolam sa isang dosis na 0.05 mg/kg pagkatapos ng 3-5 araw ng pagkuha ng saquinavir sa isang dosis na 1200 mg 3 beses sa isang araw ay nabawasan ang clearance ng midazolam ng 56% at nadagdagan ang kalahating- buhay mula 4.1 hanggang 9.5 na oras. Pinahusay lamang ng Saquinavir ang subjective na sensasyon ng epekto ng midazolam (tulad ng sinusukat ng visual analogue scale, ang item na "kabuuang epekto ng gamot"), kaya ang mga pasyente na kumukuha ng saquinavir ay maaaring bigyan ng intravenous bolus doses ng midazolam. Sa matagal na pagbubuhos ng midazolam, inirerekumenda na bawasan ang paunang dosis ng 50%.
Ang mga oral contraceptive ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng intramuscularly administered midazolam; ang mga gamot na ito ay maaaring gamitin nang sabay-sabay nang walang pagsasaayos ng dosis ng midazolam.
Iba pang mga pakikipag-ugnayan
Inalis ng sodium valproate ang midazolam mula sa pagbubuklod ng protina, na maaaring mapahusay ang mga epekto ng midazolam. Ang mga pasyente na may epilepsy na tumatanggap ng sodium valproate ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng midazolam.
Sa mga pasyente na tumatanggap ng antiarrhythmic therapy o regional anesthesia na may lidocaine, ang midazolam ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng lidocaine sa mga protina ng plasma.
Maaaring mapataas ng alkohol ang sedative effect ng midazolam.
Ang intravenous administration ng Dormicum ay binabawasan ang pinakamababang alveolar na konsentrasyon ng halothane na kinakailangan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam.
hindi pagkakatugma
Ang solusyon ng Dormicum sa mga ampoules ay hindi maaaring lasawin ng 6% na solusyon ng Macrodex sa solusyon ng glucose. Huwag ihalo ang Dormicum sa mga alkaline na solusyon, dahil ang midazolam ay namuo na may sodium bikarbonate

Mga side effect
Central at peripheral nervous system at mental sphere: antok, matagal na pagpapatahimik, pagkalito, euphoria, guni-guni, kahinaan, sakit ng ulo, pagkahilo, ataxia, anterograde amnesia, ang tagal nito ay direktang nakasalalay sa dosis. Maaaring mangyari ang anterograde amnesia sa pagtatapos ng pamamaraan, sa ilang mga kaso ito ay tumatagal ng mas matagal.
Ang mga kaso ng paradoxical na mga reaksyon ay inilarawan, tulad ng pagkabalisa, hindi sinasadyang aktibidad ng motor (kabilang ang tonic-clonic convulsions at panginginig ng kalamnan), hyperactivity, pagalit na mood, galit at pagiging agresibo, excitation paroxysms, lalo na sa mga bata at senile na pasyente.
Ang mga seizure ay inilarawan sa mga napaaga na sanggol at bagong panganak.
Ang paggamit ng Dormicum, kahit na sa mga therapeutic doses, ay maaaring humantong sa pagbuo ng pisikal na pag-asa. Ang pag-withdraw ng gamot, lalo na ang biglaang pagkatapos ng matagal na paggamit ng intravenous, ay maaaring sinamahan ng mga sintomas ng withdrawal, kabilang ang mga convulsion.
Gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, hiccups, paninigas ng dumi, tuyong bibig.
Cardiovascular system at respiratory organs: sa mga bihirang kaso, ang malubhang cardiorespiratory adverse na mga kaganapan ay nabuo. Binubuo sila ng depression at respiratory arrest at/o cardiac arrest. Ang posibilidad ng gayong mga reaksyong nagbabanta sa buhay ay mas mataas sa mga nasa hustong gulang na higit sa 60 taong gulang at sa mga may kasabay na pagkabigo sa paghinga o pagkabigo sa puso, lalo na kung ang gamot ay ibinibigay nang masyadong mabilis o sa malalaking dosis. Bilang karagdagan, ang hypotension, bahagyang tachycardia, vasodilation, igsi ng paghinga, at sa ilang mga kaso ay inilarawan ang laryngospasm.
Balat at mga appendage nito: pantal sa balat, urticaria, pangangati.
Katawan sa kabuuan: sa ilang mga kaso - mga reaksyon ng pangkalahatang hypersensitivity, mula sa balat hanggang sa anaphylactoid.
Mga lokal na reaksyon: pamumula ng balat at sakit sa lugar ng iniksyon, thrombophlebitis, trombosis.
Sa mga matatandang pasyente, pagkatapos ng paggamit ng benzodiazepines, ang panganib ng pagkahulog at bali ay tumataas.

Overdose
Ang mga sintomas ng labis na dosis ng Dormicum ay ipinahayag pangunahin sa pagtaas ng mga epektong parmasyutiko nito: antok, pagkalito, pagkahilo at panghihina ng kalamnan o paradoxical arousal. Tulad ng kaso ng labis na dosis ng iba pang benzodiazepines, hindi ito nagbabanta sa buhay, maliban kung ang pasyente ay sabay-sabay na tumanggap ng iba pang mga gamot na nagpapahina sa central nervous system, kabilang ang alkohol. Ang mga mas malubhang sintomas ay kinabibilangan ng areflexia, hypotension, cardiovascular at respiratory depression, respiratory arrest, at, bihira, coma.
Sa karamihan ng mga kaso, ang mahahalagang function lamang ang kailangang subaybayan. Sa paggamot ng labis na dosis, ang espesyal na atensyon ay inookupahan ng masinsinang pangangalaga na naglalayong mapanatili ang aktibidad ng cardiovascular at respiratory. Maaaring ihinto ang labis na dosis ng isang benzodiazepine antagonist - Anexat (aktibong sangkap - flumazenil). Dapat mag-ingat kapag gumagamit ng flumazenil kung sakaling); halo-halong labis na dosis ng mga gamot, pati na rin sa mga pasyente na may epilepsy na ginagamot sa benzodiazepines

mga espesyal na tagubilin
Ang Dormicum para sa iniksyon ay dapat gamitin lamang sa pagkakaroon ng mga kagamitan sa resuscitation, dahil ang intravenous administration nito ay maaaring pigilan ang myocardial contractility at maging sanhi ng respiratory arrest.
Ang partikular na pangangalaga ay kinakailangan para sa parenteral na pangangasiwa ng Dormicum sa pangkat na may mataas na panganib: higit sa 60 taong gulang, mga pasyenteng may kapansanan at talamak na nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa paghinga, talamak na pagkabigo sa bato, may kapansanan sa paggana ng atay at congestive heart failure, mga pasyenteng pediatric na may cardiovascular instability. Ang mga high-risk na pasyenteng ito ay nangangailangan ng mas mababang dosis (tingnan ang "Paraan ng aplikasyon") at patuloy na pagsubaybay para sa layunin ng maagang pagtuklas ng mga paglabag sa mahahalagang function. Sa mga matatandang pasyente, pagkatapos ng paggamit ng benzodiazepines, ang panganib ng pagkahulog at bali ay tumataas.
Sa labis na pag-iingat, ang mga benzodiazepine ay ginagamit sa mga pasyenteng umaabuso sa alkohol at mga adik sa droga.
Tulad ng anumang gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos at may epekto sa pagpapahinga ng kalamnan, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag nagbibigay ng Dormicum sa mga pasyente na may myasthenia gravis, dahil mayroon na silang kahinaan sa kalamnan.
Kapag gumagamit ng Dormicum para sa pangmatagalang pagpapatahimik sa intensive care unit, ang isang bahagyang pagbaba sa epekto ng gamot ay inilarawan. Bilang karagdagan, sa ganoong sitwasyon, dapat magkaroon ng kamalayan sa posibilidad na magkaroon ng pisikal na pag-asa, ang panganib na nakasalalay sa dosis at tagal ng paggamit.
Dahil ang biglaang pag-alis ng Dormicum pagkatapos ng matagal na paggamit ng intravenous ay maaaring sinamahan ng mga sintomas ng withdrawal, inirerekomenda na bawasan ang dosis nito nang paunti-unti.
Ang Dormicum ay nagdudulot ng anterograde amnesia, na kadalasang kanais-nais bago at sa panahon ng mga surgical at diagnostic procedure. Ang tagal nito ay direktang nakasalalay sa ibinibigay na dosis. Ang matagal na amnesia ay maaaring maging problema para sa mga pasyenteng malapit nang lumabas pagkatapos ng surgical o diagnostic procedure. Pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng gamot, ang mga pasyente ay maaaring palabasin mula sa ospital o klinika nang hindi mas maaga kaysa sa 3 oras mamaya at lamang na may kasama.
Kung lumitaw ang mga sintomas na nagmumungkahi ng isang kabalintunaan na reaksyon, ang epekto ng Dormicum ay dapat suriin bago ipagpatuloy ang pangangasiwa nito.
Sa mga bata na may hindi matatag na estado ng cardiovascular system at sa mga bagong silang, dapat na iwasan ang mabilis na intravenous administration ng gamot. Kinakailangan ang espesyal na pangangalaga kapag pinapakalma ang mga preterm na sanggol maliban kung sila ay intubated dahil sa panganib ng apnea. Bilang karagdagan, ang mga bagong panganak ay may posibilidad na magkaroon ng matagal at binibigkas na pagbabawal na epekto ng Dormicum sa paghinga, na dahil sa kanilang functional immaturity.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga makina at mekanismo
Ang pagpapatahimik, amnesia, kapansanan sa konsentrasyon at paggana ng kalamnan ay maaaring makaapekto sa kakayahang magmaneho o gumamit ng mga makina. Hindi ka dapat magmaneho ng mga sasakyan o magtrabaho kasama ang mga makina o mekanismo hanggang sa ganap na tumigil ang epekto ng gamot.

Release form at packaging
1 ml at 3 ml ng gamot sa walang kulay na mga ampoules ng salamin (hydrolytic class 1 ayon sa EP). 5, 10 ampoules (1 ml bawat isa) o 5, 10, 25 ampoules (3 ml bawat isa), kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan
Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30°C, protektado mula sa liwanag. Huwag mag-freeze.

Pinakamahusay bago ang petsa
5 taon.
Ang gamot ay hindi dapat gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya
Sa reseta.

Manufacturer
F. Hoffmann-La Roche Ltd, ginawa ng Seneksi SAS, France
Ang nakarehistrong address ng tagagawa:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, France
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France
Ang mga paghahabol ng mga mamimili ay dapat ipadala sa address ng tanggapan ng kinatawan sa Moscow:
125445, st. Smolnaya, 24D

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Seneksi S.a.S. / F. Hoffmann-La Roche Ltd

Bansang pinagmulan

France France/Switzerland Switzerland

Hypnotic at sedative na gamot para sa premedication at induction ng anesthesia

Mga form ng paglabas

• 3 ml - walang kulay na mga ampoules ng salamin (5) - mga pakete ng karton. 3 ml - walang kulay na mga ampoules ng salamin (10) - mga pakete ng karton. 3 ml - walang kulay na mga ampoules ng salamin (25) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng form ng dosis

• Solusyon para sa intravenous at intramuscular administration sa anyo ng isang malinaw, walang kulay o bahagyang madilaw na likido

epekto ng pharmacological

Maikling kumikilos na benzodiazepine. Ang aktibong sangkap ng gamot na Dormicum - midazolam - ay kabilang sa pangkat ng imidobenzodiazepines. Ang libreng base ay isang lipophilic substance, hindi gaanong natutunaw sa tubig. Ang pagkakaroon ng pangunahing nitrogen atom sa posisyon 2 ng imidobenzodiazepine ring ay nagpapahintulot sa midazolam na bumuo ng mga nalulusaw sa tubig na mga asin na may mga acid. Ang pharmacological action ng gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na simula at - dahil sa mabilis na biotransformation - isang maikling tagal. Dahil sa mababang toxicity nito, ang midazolam ay may malaking therapeutic window. Ang mekanismo ng pagkilos ng Midazolam ay pinasisigla ang mga GABA ionotropic receptor na matatagpuan sa gitnang sistema ng nerbiyos. Sa pagkakaroon ng GABA, ang midazolam ay nagbubuklod sa mga benzodiazepine receptor sa mga channel ng chloride ion, na humahantong sa pag-activate ng receptor ng GABA at pagbawas sa excitability ng mga istruktura ng subcortical na utak. Bilang resulta, ang midazolam ay may sedative at hypnotic effect, pati na rin ang anxiolytic, anticonvulsant at central muscle relaxant effect. Ang ilang mga subtype ng GABA receptors ay inilarawan. Ang sedation, anterograde amnesia, at aktibidad na anticonvulsant ay pinapamagitan sa pamamagitan ng GABAA receptor, pangunahin na naglalaman ng ?1 subunit, anxiolytic at muscle relaxant activity ay nauugnay sa isang epekto sa GABAA receptor, pangunahin na naglalaman ng ?2 subunit. Ang Midazolam ay may napakabilis na sedative at binibigkas na hypnotic effect. Pagkatapos ng parenteral administration, ang isang maikling anterograde amnesia ay nangyayari (ang pasyente ay hindi naaalala ang mga kaganapan na naganap sa panahon ng pinaka matinding pagkilos ng aktibong sangkap).

Pharmacokinetics

Pagsipsip Pagkatapos ng i/m administration, ang Midazolam ay mabilis at ganap na nasisipsip mula sa tissue ng kalamnan. Ang Cmax sa plasma ay nakamit sa loob ng 30 minuto. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng intramuscular injection ay lumampas sa 90%. Pamamahagi Pagkatapos ng intravenous administration, ang midazolam plasma concentration curve ay nailalarawan sa pamamagitan ng isa o dalawang well-defined distribution phases. Ang Vd sa estado ng balanse ay 0.7-1.2 l / kg ng timbang ng katawan. Ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma, pangunahin ang albumin, ay 96-98%. Ang Midazolam ay pumapasok sa cerebrospinal fluid nang dahan-dahan at sa maliit na halaga. Ang Midazolam ay dahan-dahang tumatawid sa placental barrier at pumapasok sa sirkulasyon ng pangsanggol; maliit na halaga ay matatagpuan sa gatas ng ina. Metabolismo Ang Midazolam ay halos natatanggal sa pamamagitan ng biotransformation. Ang Midazolam ay hydroxylated ng 3A4 isoenzyme ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing metabolite sa plasma at ihi ay a-hydroxymidazolam. Ang konsentrasyon ng a-hydroxymidazolam sa plasma ay 12% ng konsentrasyon ng midazolam. Ang a-Hydroxymidazolam ay may aktibidad na pharmacological, ngunit sa kaunting lawak lamang (mga 10%) ay nagiging sanhi ng mga epekto ng intravenously administered midazolam. Walang data sa papel ng genetic polymorphism sa oxidative metabolism ng midazolam. Withdrawal Sa malusog na mga boluntaryo, ang T1 / 2 ay 1.5-2.5 na oras. Ang clearance ng plasma ay 300-500 ml / min. Ang paglabas ng midazolam mula sa katawan ay pangunahing nangyayari sa pamamagitan ng mga bato: 60-80% ng dosis na natanggap ay excreted sa ihi bilang a-hydroxymidazolam glucuronide. Mas mababa sa 1% ng dosis na kinuha ay matatagpuan sa ihi bilang hindi nagbabagong gamot. Ang T1 / 2 metabolite ay mas mababa sa 1 oras. Sa intravenous drip administration ng midazolam, ang kinetics ng excretion nito ay hindi naiiba sa pagkatapos ng jet injection. Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente Sa mga pasyente na mas matanda sa 60 taon, ang T1 / 2 ay maaaring tumaas ng 4 na beses. Sa mga bata mula 3 hanggang 10 taon, ang T1 / 2 pagkatapos ng intravenous administration ay mas maikli kaysa sa mga matatanda (1-1.5 na oras), na tumutugma sa isang pagtaas ng metabolic clearance ng gamot. Sa mga bagong silang - marahil dahil sa kawalan ng gulang ng atay - ang T1 / 2 ay nadagdagan at nasa average na 6-12 na oras, at ang clearance ng gamot ay bumagal. Sa mga taong napakataba, ang T1 / 2 ay mas malaki (8.4 h) kaysa sa mga taong may normal na timbang sa katawan, marahil dahil sa pagtaas ng Vd, na inayos para sa kabuuang timbang ng katawan, ng humigit-kumulang 50%. Ang clearance ng gamot ay hindi nagbabago nang malaki. Ang T1 / 2 ng gamot sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay maaaring pahabain, at ang clearance ay maaaring bumaba, kumpara sa mga katulad na tagapagpahiwatig sa malusog na mga boluntaryo. Ang T1 / 2 ng gamot sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato ay katulad ng sa malusog na mga boluntaryo. Sa mga pasyente na nasa sobrang seryosong kondisyon, tumataas ang T1 / 2 midazolam. Sa talamak na pagpalya ng puso, ang T1 / 2 midazolam ay mas mataas din kaysa sa mga malulusog na indibidwal.

Mga espesyal na kondisyon

Ang parenteral midazolam ay dapat lamang gamitin sa pagkakaroon ng mga kagamitan sa resuscitation, dahil ang intravenous administration nito ay maaaring pigilan ang myocardial contractility at maging sanhi ng respiratory arrest. Sa mga bihirang kaso, ang malubhang cardiorespiratory adverse na mga kaganapan ay nabuo. Binubuo sila ng depression, respiratory arrest at/o cardiac arrest. Ang posibilidad ng naturang mga reaksyon na nagbabanta sa buhay ay tumataas sa masyadong mabilis na pangangasiwa ng gamot o sa pagpapakilala ng isang malaking dosis (tingnan ang seksyong "Mga Side Effects"). Kapag nagsasagawa ng conscious sedation ng isang non-anesthetist, dapat sundin ang kasalukuyang pinakamahuhusay na kagawian. Kapag gumagamit ng gamot na Dormicum sa isang ospital sa loob ng isang araw, ang pasyente ay maaaring ma-discharge lamang pagkatapos ng pagsusuri ng isang anesthetist. Ang pasyente ay makakaalis lamang sa klinika kung may kasamang tao. Kapag nagsasagawa ng premedication pagkatapos ng pangangasiwa ng midazolam, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente ay sapilitan, dahil ang indibidwal na sensitivity sa gamot ay maaaring mag-iba at ang mga sintomas ng labis na dosis ay maaaring umunlad. Ang partikular na pangangalaga ay kinakailangan kapag ang parenteral na pangangasiwa ng midazolam sa mga pasyente na may mataas na antas ng panganib: higit sa 60 taong gulang, sa isang napakaseryosong kondisyon, nagdurusa mula sa kapansanan sa paggana ng paghinga, pag-andar ng bato, pag-andar ng atay, at dysfunction ng puso. Ang mga pasyenteng ito ay nangangailangan ng mas maliit na dosis (tingnan ang seksyon na "Paraan ng aplikasyon at mga dosis") at patuloy na pagsubaybay para sa layunin ng maagang pagtuklas ng mga paglabag sa mahahalagang function. Sa matagal na paggamit ng gamot na Dormicum para sa pagpapatahimik sa intensive care unit, ang isang bahagyang pagbaba sa epekto ng gamot ay inilarawan. Dahil ang biglaang pag-alis ng Dormicum, lalo na pagkatapos ng matagal na paggamit ng intravenous (higit sa 2-3 araw), ay maaaring sinamahan ng mga sintomas ng withdrawal, inirerekomenda na bawasan ang dosis nito nang paunti-unti. Maaaring magkaroon ng mga sumusunod na sintomas ng withdrawal: sakit ng ulo, pananakit ng kalamnan, pagtaas ng pagkabalisa, pag-igting, pagkabalisa, pagkalito, pagkamayamutin, "rebound" na hindi pagkakatulog, pagbabago ng mood, mga guni-guni, mga kombulsyon. Ang Dormicum ay nagdudulot ng anterograde amnesia. Ang matagal na amnesia ay maaaring maging problema para sa mga pasyenteng malapit nang lumabas pagkatapos ng surgical o diagnostic procedure. Ang mga kaso ng mga paradoxical na reaksyon ay inilarawan, tulad ng pagkabalisa, hindi sinasadyang aktibidad ng motor (kabilang ang tonic-clonic convulsion at panginginig ng kalamnan), hyperactivity, pagalit na mood, galit at pagiging agresibo, at paroxysms ng pagpukaw. Ang mga katulad na reaksyon ay maaaring umunlad sa mga kaso ng pangangasiwa ng sapat na malalaking dosis ng midazolam, pati na rin sa mabilis na pangangasiwa ng gamot. Ang ilang mas mataas na pagkamaramdamin sa mga naturang reaksyon ay inilarawan sa mga bata at matatandang pasyente na may intravenous administration ng mataas na dosis ng midazolam. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng midazolam na may mga inhibitor ng gamot / inducers ng CYP3A4 isoenzyme ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa metabolismo nito, bilang isang resulta kung saan maaaring kinakailangan

Tambalan

• midazolam 5 mg/ml Mga pantulong: sodium chloride, hydrochloric acid, sodium hydroxide, tubig para sa mga iniksyon.

Mga indikasyon ng Dormicum para sa paggamit

• Para sa mga may sapat na gulang - nakakamalay na pagpapatahimik bago at sa panahon ng mga diagnostic o therapeutic procedure na isinagawa sa ilalim ng lokal na kawalan ng pakiramdam o wala ito; - premedication bago induction anesthesia; - induction anesthesia; - bilang isang sedative component sa pinagsamang kawalan ng pakiramdam; - matagal na pagpapatahimik sa intensive care. Mga bata - pagpapatahimik na may pagpapanatili ng kamalayan bago ang mga diagnostic o therapeutic na pamamaraan na isinagawa sa ilalim ng lokal na kawalan ng pakiramdam o wala ito, pati na rin sa panahon ng kanilang pagpapatupad; - premedication bago induction anesthesia; - matagal na pagpapatahimik sa intensive care.

Mga kontraindikasyon sa dormicum

• - hypersensitivity sa benzodiazepines o sa anumang bahagi ng gamot; - acute respiratory failure, acute pulmonary insufficiency; - pagkabigla, pagkawala ng malay, talamak na pagkalasing sa alkohol na may depresyon ng mga mahahalagang pag-andar; - angle-closure glaucoma; - COPD (malubha); - ang panahon ng panganganak. Nang may pag-iingat: edad na higit sa 60 taon, lubhang malubhang kondisyon, respiratory failure, may kapansanan sa bato at hepatic function, pagpalya ng puso, napaaga na mga sanggol (dahil sa panganib ng apnea), mga bagong silang na wala pang 6 na buwang gulang, miastenia gravis.

Mga side effect ng dormicum

• Mula sa immune system: pangkalahatang reaksyon ng hypersensitivity (balat, mga reaksyon ng cardiovascular, bronchospasm), anaphylactic shock. Mula sa mental sphere: pagkalito, euphoria, guni-guni. Ang mga kaso ng paradoxical na mga reaksyon ay inilarawan, tulad ng pagkabalisa, hindi sinasadyang aktibidad ng motor (kabilang ang tonic-clonic convulsions at panginginig ng kalamnan), hyperactivity, pagalit na mood, galit at aggressiveness, excitation paroxysms, lalo na sa mga bata at senile na pasyente. Ang paggamit ng gamot na Dormicum, kahit na sa mga therapeutic na dosis, lalo na sa matagal na pagpapatahimik, ay maaaring humantong sa pagbuo ng pisikal na pag-asa. Ang panganib ng pagkagumon ay tumataas sa isang pagtaas sa dosis ng gamot at ang tagal ng paggamit nito, pati na rin sa mga pasyente na dumaranas ng alkoholismo at / o pagkakaroon ng kasaysayan ng pag-asa sa droga. Ang pag-withdraw ng gamot, lalo na ang biglaang pagkatapos ng matagal na paggamit ng intravenous, ay maaaring sinamahan ng mga sintomas ng withdrawal, kabilang ang mga convulsion. Mula sa gilid ng central at peripheral nervous system: matagal na sedation, nabawasan ang konsentrasyon, sakit ng ulo, pagkahilo, ataxia, postoperative antok, anterograde amnesia, ang tagal nito ay direktang nakasalalay sa dosis. Maaaring mangyari ang anterograde amnesia sa pagtatapos ng pamamaraan, sa ilang mga kaso ito ay tumatagal ng mas matagal. Retrograde amnesia, pagkabalisa, pag-aantok at pagkahibang pagkagaling mula sa kawalan ng pakiramdam, paggalaw ng athetoid

pakikipag-ugnayan sa droga

Mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan Ang metabolismo ng midazolam ay halos eksklusibong pinapamagitan ng cytochrome P4503A4 system (CYP3A4 isoform). Ang mga sangkap, inhibitor at inducers ng isoenzyme ng CYP3A4, ay may potensyal na dagdagan at bawasan ang konsentrasyon ng plasma, at samakatuwid ay ang mga pharmacodynamic effect ng midazolam. Bilang karagdagan sa epekto sa aktibidad ng isoenzyme ng CYP3A4, walang ibang mekanismo na natagpuan na nagdudulot ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal bilang resulta ng interaksyon ng interdrug ng midazolam sa iba pang mga sangkap. Gayunpaman, mayroong isang teoretikal na posibilidad na maalis ang gamot mula sa pagkakaugnay nito sa mga protina ng plasma (albumin) habang ginagamit ito sa mga gamot na may sapat na mataas na therapeutic na konsentrasyon sa plasma ng dugo. Halimbawa, ang gayong mekanismo ng pakikipag-ugnayan ng droga-droga ay iminungkahi para sa midazolam at valproic acid. Walang mga kaso ng impluwensya ng midazolam sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot ang natukoy.

Mga kondisyon ng imbakan

• ilayo sa mga bata

Ibinigay na impormasyon

| Midazolam

Mga analogue (generics, kasingkahulugan)

Dormicum, Flormidal, Fulced

Recipe (International)

Rp: Midazolam 0.5% 1 ml
D.t.d: N 6 sa amp.
S: Para sa anesthesia.

Recipe (Russia)

form ng reseta - 148-1/y-88

Aktibong sangkap

(Midazolam)

epekto ng pharmacological

Isang hypnotic na gamot mula sa pangkat ng benzodiazepine derivatives.
Mayroon din itong central muscle relaxant, anxiolytic at antiepileptic action. Ito ay may ilang depressant effect sa CCC, nagiging sanhi ng anterograde amnesia. Mabilis itong nagiging sanhi ng pagsisimula ng pagtulog (pagkatapos ng 20 minuto), may maliit na epekto sa istraktura ng pagtulog, at halos walang epekto. Pagsisimula ng pagkilos: sedative - 15 minuto (in / m administration), 1.5-5 minuto (sa / sa pagpapakilala); panimulang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may intravenous administration - 0.75-1.5 minuto (na may premedication na may narcotic na gamot), 1.5-3 minuto (nang walang premedication sa narcotic na gamot). Ang tagal ng amnestic action ay direktang nakasalalay sa dosis. Ang oras ng paglabas mula sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay isang average na 2 oras.

Mode ng aplikasyon

Para sa mga matatanda: Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, hanggang sa makamit ang nais na kalubhaan ng sedative effect, na tumutugma sa klinikal na pangangailangan, ang pisikal na kondisyon at edad ng pasyente, pati na rin ang mga gamot na natatanggap niya.

Sa loob, na may mga karamdaman sa pagtulog (bago ang oras ng pagtulog) - ang average na dosis ay 7.5-15 mg.
Ang mga tablet ay nilamon ng buo na may kaunting tubig.
Ang mga matatanda at may kapansanan na mga pasyente, ang mga pasyente na may kapansanan sa atay at / o pag-andar ng bato ay inirerekomenda na magreseta ng 7.5 mg.
Ang kurso ng paggamot - ilang araw, maximum - 2 linggo. Mode ng pagkansela - indibidwal.

Para sa premedication - sa loob, 7.5-15 mg para sa 30-60 minuto; i / m, 10-15 mg (0.1-0.15 mg / kg) para sa 20-30 minuto, mga bata - 0.15-0.2 mg / kg o / in, 2.5-5 mg (0.05-0.1 mg / kg) para sa 5-10 minuto bago magsimula ang operasyon.
Ang mga matatandang pasyente ay inireseta sa kalahati ng karaniwang dosis.

Panimulang kawalan ng pakiramdam.
Sa / sa mabagal, fractionally, ang bawat paulit-ulit na dosis ay ibinibigay sa loob ng 20-30 segundo sa pagitan ng 2 minuto, para sa mga may sapat na gulang na may premedication - 0.15-0.2 mg / kg, ang kabuuang dosis - hindi hihigit sa 15 mg, nang walang premedication - hanggang sa 0.3-0.35 mg / kg, ang kabuuang dosis ay hindi hihigit sa 20 mg.

Ang mga pasyenteng higit sa 60 taong gulang, nanghihina o malalang sakit ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis. Pangunahing kawalan ng pakiramdam.
Sa / sa, fractionally o tuloy-tuloy (ang huli sa kumbinasyon ng analgesics), ang inirerekumendang dosis kapag pinagsama sa narcotic analgesics ay 0.03-0.1 mg / kg / h, kapag pinagsama sa ketamine - 0.03-0.3 mg / kg / h, para sa mga bata kapag pinagsama sa ketamine - sa / m, mula 0.05 hanggang 0.2 mg / kg.
IV sedation sa intensive care.
Fractionally, dahan-dahan, ang bawat paulit-ulit na dosis ng 1-2.5 mg ay ibinibigay sa loob ng 20-30 segundo sa pagitan ng hindi bababa sa 2 minuto, ang kabuuang dosis ng paglo-load ay 0.03-0.3 mg / kg, ngunit hindi hihigit sa 15 mg.
Sa mga pasyente na may hypovolemia, vasoconstriction o hypothermia, ang loading dose ay nabawasan o hindi ibinibigay sa lahat.
Dosis ng pagpapanatili - 0.03-0.2 mg / kg / h.

Mga indikasyon

Premedication bago ang operasyon o diagnostic procedure, pagpapakilala at pagpapanatili ng general anesthesia, pangmatagalang sedation sa intensive care, induction at pangunahing general anesthesia sa mga bata (IM kasama ang ketamine), insomnia (panandaliang paggamot).

Contraindications

Hypersensitivity, sleep disorder sa psychosis at matinding depression, myasthenia gravis, pagbubuntis (I trimester), panganganak, pagpapasuso, edad ng mga bata (para sa oral administration).

Mga side effect

Mula sa CCC: pagpapababa ng presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia.

Mula sa respiratory system: depression ng respiratory center, stridor o igsi ng paghinga, respiratory at / o cardiac arrest, laryngospasm, igsi ng paghinga.

Mula sa digestive system: hiccups, pagduduwal, pagsusuka.

Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, talamak na delirium (pagkalito, disorientation, guni-guni, hindi pangkaraniwang pagkabalisa, pagkabalisa, nerbiyos o pagkabalisa ng motor), labis na pagpapatahimik, pag-aantok, panginginig ng kalamnan, anterograde amnesia, mga kabalintunaan na reaksyon (pagkabalisa, pagkabalisa ng psychomotor, aggressiveness), hindi sinasadya. paggalaw, kombulsyon (sa mga sanggol na wala pa sa panahon at bagong panganak).

Mga lokal na reaksyon: sakit at thrombophlebitis sa lugar ng iniksyon. Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, urticaria, angioedema, anaphylactoid reaksyon.

Iba pa: withdrawal syndrome (biglang pag-withdraw pagkatapos ng matagal na paggamit ng intravenous), pag-asa sa droga.

Overdose.
Mga sintomas: myasthenia gravis, amnesia, malalim na pagtulog, kabalintunaan na mga reaksyon, sa sobrang mataas na dosis - coma, areflexia, depression ng respiratory center at aktibidad ng puso, apnea. Paggamot (depende sa kalubhaan ng kondisyon): mekanikal na bentilasyon, mga hakbang na naglalayong mapanatili ang aktibidad ng cardiovascular system. Sa kaso ng labis na dosis ng form ng tablet, ang gastric lavage na ginanap kaagad pagkatapos kunin ang gamot ay maaaring maging epektibo. Ang mga phenomena ng labis na dosis ay mahusay na pinigilan ng benzodiazepine antagonist - flumazenil.

Form ng paglabas

Mga tablet (7.5 mg, 15 mg),
0.1% na solusyon para sa iniksyon sa mga vial ng 5 at 10 ml at 0.5% sa mga ampoules ng 1 at 3 ml

PANSIN!

Ang impormasyon sa pahinang iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi nagpo-promote ng paggamot sa sarili sa anumang paraan. Ang mapagkukunan ay inilaan upang gawing pamilyar ang mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan sa karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot na "" nang walang pagkabigo ay nagbibigay para sa isang konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng aplikasyon at dosis ng gamot na iyong pinili.

Aktibong sangkap (INN) Midazolam (Midazolam)
Paglalapat ng Midazolam (Midazolam): Insomnia (may kapansanan sa pagtulog at / o maagang paggising) - pasalita, premedication bago ang diagnostic at surgical procedure (sa loob, intramuscularly), matagal na sedation sa panahon ng intensive care (im), induction anesthesia na may inhalation anesthesia o bilang hypnotic sa pinagsamang anesthesia ( IV), ataralgesia sa mga bata (IM kasama ang ketamine).

Contraindications Midazolam (Midazolam): Hypersensitivity, sleep disorder sa psychosis at matinding depression, myasthenia gravis, pagbubuntis (I trimester), panganganak, pagpapasuso, edad ng mga bata (para sa oral administration).

Mga paghihigpit sa aplikasyon: Organic na pinsala sa utak, cardiac at / o respiratory at / o liver failure, sleep apnea, pagbubuntis (II at III trimester), edad ng mga bata (para sa induction anesthesia).

Ang paggamit ng Midazolam (Midazolam) sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis at sa panahon ng panganganak. Sa II at III trimester, posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect:Sa loob, parenteral.
Mula sa nervous system at sensory organ: pag-aantok, pagkahilo, kahinaan ng kalamnan, pagkapurol ng emosyon, pagbaba ng bilis ng reaksyon, sakit ng ulo, pagkahilo, ataxia, diplopia, anterograde amnesia (dose-dependent), mga kabalintunaan na reaksyon (pagkabalisa, psychomotor agitation, aggressiveness, atbp.).
Iba pa: dyspepsia, mga reaksyon sa balat, mga lokal na reaksyon (erythema at sakit sa lugar ng iniksyon, thrombophlebitis, trombosis).
Marahil ang pag-unlad ng pagpapaubaya, pag-asa sa droga, withdrawal syndrome, ang phenomenon ng "recoil" (tingnan ang "Pag-iingat").
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral: pagbaba sa dami ng respiratory at / o respiratory rate (sa 23.3% ng mga pasyente pagkatapos ng i / v at sa 10.8% pagkatapos ng i / m administration), pansamantalang respiratory arrest (sa 15.4% ng mga pasyente pagkatapos ng i / v administration) at / o puso, minsan nakamamatay - ang mga epekto ay nakasalalay sa dosis at naobserbahan pangunahin sa mga matatandang pasyente na may malalang sakit kapag ginamit nang sabay-sabay sa narcotic analgesics, pati na rin sa mabilis na intravenous administration; laryngospasm, igsi ng paghinga; labis na binibigkas na sedation, convulsions (sa wala sa panahon at bagong panganak na mga sanggol), withdrawal syndrome (na may biglaang pagkansela ng pangmatagalang paggamit ng intravenous); vasodilation, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia; pagduduwal, pagsusuka, hiccups, paninigas ng dumi; allergic, kasama. balat (pantal, urticaria, pangangati) at mga reaksiyong anaphylactoid.

Pakikipag-ugnayan: Pinapalakas ang mga epekto ng mga tranquilizer, antidepressant, iba pang hypnotics, analgesics, anesthetics, antipsychotics, narcotic na gamot, alkohol (magkapareho). Ang solusyon ng Midazolam ay hindi tugma sa isang hiringgilya na may mga solusyon sa alkalina. Sa / sa pagpapakilala ng midazolam ay binabawasan ang pinakamababang konsentrasyon ng alveolar ng halothane na kinakailangan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Sa / m na pangangasiwa ng midazolam sa panahon ng premedication ay maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis ng sodium thiopental ng 15%.
Ang itraconazole, fluconazole, erythromycin, saquinavir ay nagdaragdag ng T1 / 2 ng midazolam na pinangangasiwaan nang parenteral (kapag nagrereseta ng malalaking dosis ng midazolam o nagsasagawa ng pangmatagalang induction, ang dosis nito ay dapat na bawasan). Ang sistematikong pagkilos ng midazolam ay pinahusay ng mga inhibitor ng isoenzyme ng CYP3A4: ketoconazole, itraconazole at fluconazole (hindi inirerekomenda ang co-administration), erythromycin, saquinavir, diltiazem at verapamil (ang sabay-sabay na pangangasiwa ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis ng midazolam ng 50% o higit pa). , roxithromycin, azithromycin, cimetidine at ranitidine (malamang na ang pakikipag-ugnayan sa klinika ay hindi malamang). Ang mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme (carbamazepine, phenytoin, rifampicin) ay binabawasan ang sistematikong epekto ng midazolam (kapag kinuha nang pasalita) at nangangailangan ng pagtaas sa mga dosis nito.

Overdose:Sintomas: kahinaan ng kalamnan, pagkahilo, pagkalito, mga kabalintunaan na reaksyon, amnesia, malalim na pagtulog; sa napakataas na dosis - respiratory at cardiac depression, apnea, areflexia, coma.
Paggamot: induction ng pagsusuka at ang appointment ng activated charcoal (kung ang pasyente ay may malay), gastric lavage sa pamamagitan ng isang tubo (kung ang pasyente ay walang malay), mekanikal na bentilasyon, pagpapanatili ng mga function ng cardiovascular system. Ang pagpapakilala ng isang tiyak na antidote - isang antagonist ng benzodiazepine receptors flumazenil (sa isang setting ng ospital).

Dosis at pangangasiwa: Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, ang paraan ng pag-withdraw sa paggamot ng mga karamdaman sa pagtulog ay indibidwal.
Para sa mga karamdaman sa pagtulog: matatanda, sa loob (nang walang nginunguya, pag-inom ng likido), kaagad bago ang oras ng pagtulog, ang average na dosis ay 7.5-15 mg isang beses. Ang kurso ng paggamot ay dapat na panandalian (ilang araw, maximum - 2 linggo). Ang mga matatanda at may kapansanan na mga pasyente, pati na rin ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang paggamot ay dapat magsimula sa pinakamababang dosis.
Sa anesthesiology at intensive care: matatanda at bata - intramuscularly, intravenously (mabagal), rectally (para sa premedication sa mga bata), pasalita (para sa premedication sa mga matatanda, kung hindi ipinahiwatig sa / m). Ang regimen ng dosis (rate ng pangangasiwa, laki ng dosis) ay pinili nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon, pisikal na kondisyon at edad ng pasyente, pati na rin ang natanggap na therapy sa gamot. Sa mga pasyenteng may mataas na panganib, kasama. higit sa 60 taong gulang, ang mga pasyenteng may kapansanan o malalang sakit ay gumagamit ng mas maliliit na dosis.

Mga hakbang sa pag-iingat: Sa / sa pagpapakilala ay dapat na isagawa lamang sa mga institusyong medikal sa pagkakaroon ng mga kagamitan sa resuscitation, pati na rin ang mga tauhan na sinanay sa paggamit nito (dahil sa posibilidad ng pagsugpo ng contractile function ng myocardium at respiratory arrest).
Pagkatapos ng parenteral administration, ang mga pasyente ay dapat obserbahan nang hindi bababa sa 3 oras. Dapat tandaan na ang masyadong mabilis na IV administration (lalo na sa mga bata na may hindi matatag na estado ng cardiovascular system at sa mga bagong silang) ay maaaring maging sanhi ng apnea, hypotension, bradycardia, cardiac pag-aresto o paghinga.
Ang pag-unlad ng mga kabalintunaan na reaksyon ay madalas na sinusunod sa mga bata at mga pasyente ng matatanda at senile na edad.
Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan, gayundin kapag nagsasagawa ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at tumpak na koordinasyon ng mga paggalaw, sa loob ng isang araw pagkatapos ng paggamit ng midazolam.
Hindi ka dapat uminom ng mga inuming nakalalasing, gayundin ang paggamit ng iba pang mga gamot na nagdudulot ng depresyon sa CNS, sa loob ng 24 na oras pagkatapos kumuha ng midazolam.
Sa paulit-ulit na paggamit sa loob ng ilang linggo, maaaring mangyari ang pagkagumon (ang hypnotic na epekto ay maaaring humina), pati na rin ang pag-asa sa droga, kasama. kapag kumukuha ng therapeutic doses. Sa isang matalim na paghinto ng paggamot, ang isang withdrawal syndrome ay maaaring mangyari (sakit ng ulo at kalamnan, pagkabalisa, pag-igting, sa mga malubhang kaso - depersonalization, guni-guni, atbp.), Pati na rin ang pag-unlad ng "recoil" phenomenon - isang pansamantalang pagtaas sa ang mga unang sintomas (insomnia).

Iba pang mga gamot na may aktibong sangkap Midazolam (Midazolam)