Ang mga pangunahing grupo ng analgesics at antipyretics ng pinagsamang komposisyon. analgesics. Mga side effect ng AA

Maaaring bawasan ng non-narcotic analgesics ang aktibidad ng isang enzyme na nagdudulot ng pananakit. Karamihan sa mga gamot ay nagagawa ring magkaroon ng decongestant effect. Pagkatapos uminom ng mga non-narcotic energy drink, lumalawak ang mga sisidlan, na humahantong sa pagtaas ng paglipat ng init. Nangangahulugan ito na kapag kumukuha ng analgesics, maaaring bahagyang bumaba ang temperatura ng katawan. Ang ilan sa mga ito ay partikular na ginagamit bilang antipirina.

Ang pinakasikat na non-narcotic analgesics na gamot ay nakalista sa ibaba:

1. Ang Analgin ay ang unang gamot na naiisip sa pagbanggit ng analgesics. Ito ay kabilang sa pyrazolone derivatives at nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na solubility.

2. Ang Paracetamol ay isang antipyretic analgesic. Ang komposisyon nito ay halos hindi nakakalason. Nakakatulong ang Paracetamol na epektibong mapababa ang temperatura at makatipid sa pananakit ng ulo.

3. Ang Pyramidone ay isang malakas na non-narcotic analgesic, na kadalasang inireseta para sa mga pananakit ng rayuma.

4. Ang Citramon at aspirin ay isa pang pares ng kilalang analgesics. Ang ibig sabihin nito ay tumutulong na mapupuksa ang pananakit ng ulo ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang presyon.

5. Ang Ibuprofen ay isang makapangyarihang pain reliever na maaaring mapawi ang anumang uri ng pananakit.

Ang Askafen, Asfen, Butadione, Phenacetin, Indomethacin, Naproxen ay lahat ng non-narcotic analgesics, at ang listahan ay maaaring ipagpatuloy sa mahabang panahon.

Hindi madaling pangalanan ang pinakamakapangyarihang non-narcotic analgesic. Pinipili ng bawat isa para sa kanyang sarili ang isang "tungkulin" na analgesic, depende sa mga katangian ng organismo: para sa ilan, ang isang aspirin tablet ay sapat na upang mapupuksa ang sakit ng ulo, habang ang iba ay kailangang iligtas ang kanilang sarili sa isang bagay na hindi mas mahina kaysa sa ibuprofen.

Ang pangunahing bagay ay hindi madala. Ito ay isang bagay kung ang analgesics ay lasing isang beses bawat limang taon "sa isang espesyal na okasyon", at isa pang bagay kapag ang mga tabletas ay nilulunok araw-araw. Ang espesyalista ay malamang na makapagmungkahi ng isang mas ligtas na solusyon sa problema, mabuti, o tulungan kang pumili ng pinaka-angkop na analgesic.

Non-narcotic analgesics

Ang mga non-narcotic analgesics ay mga gamot na nagbabawas sa pang-unawa ng sakit nang walang kapansin-pansing pagkagambala sa iba pang mga function ng central nervous system at wala (hindi tulad ng narcotic analgesics) ng isang psychotropic effect (at samakatuwid ay narcogenicity), isang nakapanlulumong epekto sa mga nerve center, na nagpapahintulot sa kanila na magamit nang mas malawak at sa mahabang panahon. Gayunpaman, ang kanilang analgesic na epekto ay mas mahina, at sa sakit ng isang traumatiko at visceral na kalikasan, sila ay halos hindi epektibo.

Bilang karagdagan sa analgesic effect, ang mga gamot sa pangkat na ito ay may mga antipirina at anti-namumula na epekto, marami sa mga therapeutic na dosis ay binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet at ang pakikipag-ugnayan ng mga immunocompetent na mga selula. Ang mekanismo ng pagkilos ng non-narcotic analgesics ay hindi ganap na malinaw, ngunit ito ay ipinapalagay na ang kanilang epekto ay batay sa pagsugpo ng prostaglandin synthesis sa iba't ibang mga tisyu. Sa mekanismo ng pagkilos ng mga non-narcotic analgesics, ang isang tiyak na papel ay nilalaro ng impluwensya sa mga sentro ng thalamic, na humahantong sa pagsugpo sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa cerebral cortex. Sa pamamagitan ng likas na katangian ng sentral na aksyon, ang mga analgesics na ito ay naiiba sa mga narcotic na gamot sa maraming paraan (hindi ito nakakaapekto sa kakayahan ng central nervous system sa pagbubuod ng mga subcortical impulses).

Ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay may mahalagang papel sa mekanismo ng pagkilos ng salicylates. Nakakasagabal sila sa iba't ibang mga link sa pathogenetic chain ng pamamaga. Ang katangian para sa pagkilos ng mga gamot na ito ay isang stabilizing effect sa lysosome membranes at, bilang isang resulta, pagsugpo ng cellular response sa **** irritation, ang antibody-antigen complex at ang pagpapalabas ng mga protease (salicylates, indomethacin, butadione). Pinipigilan ng mga gamot na ito ang denaturation ng protina at may anti-complementary na aktibidad. Ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay humahantong hindi lamang sa pagbaba ng pamamaga, kundi pati na rin sa isang pagpapahina ng algogenic na epekto ng bradykinin. Ang non-narcotic analgesics ay pinasisigla din ang pituitary-adrenal axis, sa gayon ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng corticoids.

Dahil ang kakayahang tumagos sa mga tisyu ay hindi pareho para sa iba't ibang mga gamot, ang kalubhaan ng mga epekto sa itaas ay nag-iiba nang malaki. Sa batayan na ito, nahahati ang mga ito sa antipyretic analgesics (simpleng analgesics) at antiphlogistic analgesics, o non-steroidal anti-inflammatory drugs. Karamihan sa mga gamot ay mahina acids, kaya tumagos sila ng mabuti sa lugar ng pamamaga, kung saan maaari silang tumutok. Ang mga ito ay inalis pangunahin sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite (biotransformation sa atay) sa ihi, sa isang mas mababang lawak sa apdo.

Ang analgesic at antipyretic effect ay mabilis na umuunlad; anti-inflammatory at desensitizing action - mas mabagal; nangangailangan ito ng malalaking dosis. Pinatataas nito ang panganib na magkaroon ng mga komplikasyon na nauugnay sa pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin (pagpapanatili ng sodium, edema, ulceration, pagdurugo, atbp.), Na may direktang nakakalason na epekto ng ilang mga grupo ng kemikal sa mga tisyu (pagpigil sa hematopoiesis, methemoglobinemia, atbp.), Allergy. at paraallergic (" aspirin asthma", "aspirin triad") na mga reaksyon. Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga inhibitor ng synthesis ng prostaglandin ay maaaring makapigil at makapagpaantala ng panganganak, at makatutulong sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus. Sa unang tatlong buwan, ang mga ito ay karaniwang hindi inireseta dahil sa panganib ng pathogenic action (bagaman para sa karamihan ng mga gamot ang kawalan ng teratogenicity ay napatunayan sa mga hayop). Sa mga nagdaang taon, lumitaw ang mga gamot na pumipigil sa parehong cyclooxygenase (synthesis ng prostaglandin, thromboxane, prostacyclin) at lipoxygenesis (synthesis ng leukotrienes), na nagpapataas ng anti-inflammatory activity habang inaalis ang posibilidad ng paraallergic reactions (vasomotor rhinitis, rashes, bronchial hika, hika. "aspirin triad")

Ang isang promising na direksyon ay ang paglikha ng mga bagong gamot na may relative selectivity para sa iba't ibang cyclooxygenases (thromboxane synthetase inhibitor ibutrin (ibufen); PG synthetase inhibitor F2-alpha thiaprofen, na bihirang nagiging sanhi ng bronchospasm, gastric ulcers at edema na nauugnay sa PG F2 deficiency; COX-2 mga inhibitor nise (nimesulide).

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)) ay ginagamit para sa pananakit at pamamaga ng mga kasukasuan at kalamnan, neuralgia, pananakit ng ulo. Bilang antipyretics, inireseta sila para sa lagnat (temperatura ng katawan sa itaas 39 ° C), upang mapahusay ang antipyretic na epekto, pinagsama sila sa mga vasodilator, antipsychotics at antihistamines. Ang salicylates ay pumukaw ng Reye's syndrome sa mga sakit na viral sa mga batang wala pang 12 taong gulang, ang amidopyrine at indomethacin ay maaaring maging sanhi ng mga kombulsyon, kaya ang paracetamol ay ang antipyretic na pinili. Bilang karagdagan sa salicylates, ang mga paghahanda ng mga pangkat 4-8 ay may mataas na aktibidad na anti-namumula at desensitizing (tingnan ang pag-uuri). Ang mga aniline derivatives ay walang aktibidad na anti-namumula, ang pyrazolone bilang isang NSAID ay bihirang ginagamit, dahil pinipigilan nila ang hematopoiesis at may maliit na lawak ng therapeutic action.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga NSAID ay mga allergic at paraallergic na reaksyon sa kanila, gastric ulcer, mga sakit ng hematopoietic system, I trimester ng pagbubuntis.

Pag-uuri ng non-narcotic analgesics

I. Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid (aspirin), sodium salicylate, acelysin, salicylamide, methyl salicylate. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mababang toxicity (LD-50 ng acetylsalicylic acid ay 120 g), ngunit isang kapansin-pansin na nakakainis na epekto (panganib ng ulceration at pagdurugo). Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

II. Pyrazolone derivatives: analgin (metamezol), amidopyrine (aminophenazone), butadione (phenylbutazone), antipyrine (phenazone). Ang mga gamot ay may maliit na lawak ng therapeutic action, pinipigilan nila ang hematopoiesis, samakatuwid hindi sila inireseta nang mahabang panahon. Ang Analgin, dahil sa mahusay nitong solubility sa tubig, ay ginagamit sa intramuscularly, subcutaneously at intravenously para sa emergency na lunas sa sakit at paggamot ng hyperthermia, ang amidopyrine ay nagdaragdag ng convulsive na kahandaan sa mga maliliit na bata at binabawasan ang diuresis.

III. Para-aminophenol derivatives: phenacetin at paracetamol. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay pinagkaitan ng anti-inflammatory activity, antiplatelet at antirheumatic action. Praktikal na hindi maging sanhi ng ulceration, huwag pagbawalan ang pag-andar ng bato, huwag dagdagan ang nakakakumbinsi na aktibidad ng utak. Ang paracetamol ay ang piniling gamot sa paggamot ng hyperthermia, lalo na sa mga bata. Ang phenacetin na may matagal na paggamit ay nagdudulot ng nephritis.

IV. Indolacetic acid derivatives: indomethacin, sulindac, selective COX-2 inhibitor - stodolac. Ang Indomethacin ay ang pamantayan sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula (maximum), ngunit nakakasagabal sa metabolismo ng mga mediator ng utak (binabawasan ang mga antas ng GABA) at naghihimok ng hindi pagkakatulog, pagkabalisa, hypertension, convulsions, exacerbation ng psychosis. Ang Sulindac ay nagiging indomethacin sa katawan ng pasyente, ay may mas mahaba at mas mabagal na pagkilos.

V. Derivatives ng phenylacetic acid: diclofenac sodium (ortofen, voltaren). Ang gamot na ito ay bihirang nagiging sanhi ng ulceration at pangunahing ginagamit bilang isang anti-inflammatory at antirheumatic agent.

VI. Propionic acid derivatives: ibuprofen, naproxen, pirprofen, thiaprofenic acid, ketoprofen. Ang ibuprofen ay katulad ng diclofenac; ang naproxen at pyroprofen ay nagbibigay ng mas malaking anti-inflammatory effect; Ang thiaprofen ay nagpapakita ng higit na pagpili sa pagsugpo sa synthesis ng PG F2-alpha (mas madalas na mayroon itong side effect sa bronchi, gastrointestinal tract at uterus).

VII. Mga derivatives ng fenamic (anthranilic) acid: mefenamic acid, flufenamic acid. Ang mefenamic acid ay pangunahing ginagamit bilang isang analgesic at antipyretic; flufenamic - bilang isang anti-inflammatory agent (mahinang analgesic).

VIII. Mga Oxicam: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, selective COX-2 inhibitor meloxicam. Ang mga gamot ay naiiba sa tagal (12-24 na oras) ng pagkilos at ang kakayahang tumagos nang maayos sa mga inflamed tissue.

IX. Iba't ibang gamot. Selective COX-2 inhibitors - nabulitone, nimesulide (nise), niflumic acid - ay katulad sa kanilang mga katangian sa mefenamic acid; mataas na aktibong COX-2 inhibitors - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - isang salicylic acid derivative) - ay may matagal na anti-inflammatory at analgesic effect.

Ang isang derivative ng pyrrolysinecarboxylic acid - ketorolac (ketorol) - ay may binibigkas na analgesic effect.

X. Iba't ibang gamot na may anti-inflammatory effect: dimexide, mefenamin sodium salt, medikal na apdo, bitofit. Ang mga gamot na ito ay ginagamit para sa mga sakit na sindrom sa rheumatology at para sa mga sakit ng musculoskeletal system.

Ang mga purong antipyretics ay mga derivatives ng para-aminophenol at salicylic acid. Ang mga selective COX-2 inhibitors ay ginagamit bilang NSAIDs kapag may mga kontraindikasyon sa paggamit ng conventional NSAIDs.

17NATULOG NA MGA SUBSTANS SA VETERINARY SECTORITY

Mga pampatulog
Ang mga tabletas sa pagtulog ay nagtataguyod ng pagkakatulog at nagbibigay ng kinakailangang tagal ng pagtulog.
Ang mga hayop na kulang sa tulog ay namamatay sa loob ng 4-6 na araw, habang walang pagkain ay mabubuhay sila ng 2-3 linggo o higit pa.
Ang lahat ng mga pampatulog ay nahahati sa 3 grupo:
1. maikling tagal ng pagkilos (tiyakin ang proseso ng pagkakatulog);
2. katamtamang tagal ng pagkilos (isulong ang pagkakatulog at suportahan ang pagtulog sa mga unang oras nito);
3. mahabang pagkilos (ibigay ang buong tagal ng pagtulog).
Ang mga sleeping pills ay kadalasang ginagamit para sa premedication, pagpapahusay ng pagkilos ng anesthetics, local anesthetics at analgesics.

Mekanismo ng pagkilos:
Ang hypnotics ay may nakakapagpahirap na epekto sa interneuronal (synaptic) transmission sa iba't ibang pormasyon ng central nervous system (sa cerebral cortex, afferent pathways). Ang bawat pangkat ng hypnotics ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang tiyak na lokalisasyon ng aksyon.
Ang mga gamot na may aktibidad na hypnotic ay inuri batay sa prinsipyo ng kanilang pagkilos at istraktura ng kemikal:
1. benzodiazepine derivatives;
2. derivatives ng barbituric acid;
3. aliphatic compounds.
- Benzodiazepine derivatives (nitrazepam, diazepam, phenazepam, atbp.)
Ang kanilang pangunahing aksyon ay upang maalis ang mental stress, at ang darating na kalmado ay nakakatulong sa pag-unlad ng pagtulog.
Mayroon silang hypnotic, sedative, anticonvulsant, muscle-relaxing effect.
Ang hypnotic effect ay ang resulta ng kanilang inhibitory effect sa limbic system at, sa isang mas mababang lawak, sa pag-activate ng reticular formation ng brain stem at cortex.
Ang pagpapahinga ng kalamnan ay bubuo bilang isang resulta ng pagsugpo sa polysynaptic spinal reflexes.
Ang anticonvulsant effect ay ang resulta ng pag-activate ng mga proseso ng pagbabawal ng utak, na ipinatupad sa pamamagitan ng GABA. Pinatataas nito ang daloy ng mga chloride ions sa mga neuron, na humahantong sa pagtaas ng potensyal na nagbabawal na postsynaptic.

Mga derivatives ng barbituric acid.
Depende sa lakas at tagal ng pagkilos, ang mga barbiturates ay may kondisyon na nahahati sa 3 grupo:
1. short-acting - hexenal, sodium thiopental (ginagamit para sa panandaliang kawalan ng pakiramdam);
2. katamtamang tagal ng pagkilos - barmamil, sodium etaminal, cyclobarbital (hypnotics). Nagdudulot ng pagtulog na tumatagal ng 5 - 6 na oras, sa malalaking dosis - kawalan ng pakiramdam (sa maliliit na hayop).
3. Pangmatagalan
Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng mga barbiturates ang reticular formation ng midbrain, binabawasan ang excitability ng sensory at motor na lugar ng cortex, na dahil sa isang pagbawas sa synthesis ng acetylcholine sa mga axon ng mga neuron at isang pagtaas sa pagpapalabas ng GABA, na isang tagapamagitan ng pagsugpo, sa synoptic cleft.
Bilang karagdagan, binabawasan ng mga barbiturates ang sodium permeability ng neuronal membranes at pinipigilan ang paghinga ng mitochondria ng nervous tissue.
Ang mga barbiturates ng karaniwan at mahabang pagkilos ay itinuturing na totoong hypnotics.
Ang lahat ng barbiturates ay puti o ilang mga kakulay ng mala-kristal na pulbos, mahinang natutunaw sa tubig, ay may acidic na mga katangian.
Contraindicated sa mga sakit ng atay at bato, sepsis, lagnat, caesarean section, malubhang circulatory disorder, mga sakit sa paghinga.
Ang imported na drug rompun ay naging malawakang ginagamit sa operasyon.
Pagkatapos ng intramuscular o intravenous administration, depende sa mga dosis, ang mga hayop ay sinusunod na huminahon at natutulog na may pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay at matinding kawalan ng pakiramdam.

21 NEUROLEPTICS

Ang antipsychotic na epekto ng neuroleptics ay naiiba sa mga sumusunod na panlabas na pagpapakita:

ang lalim at tagal ng kalmadong dulot nito;

ang kalubhaan ng pag-activate ng pag-uugali ng tao (hayop) pagkatapos ng aplikasyon ng ahente;

epekto ng antidepressant.

Hindi sinasabi na ang kagustuhan para sa isa o ibang gamot ay ibinibigay depende sa mga layunin na hinahabol ng doktor. Kaya, halimbawa, kung kinakailangan upang pahinain ang tugon ng stress sa panahon ng transportasyon ng hayop, mayroong higit na pag-asa para sa mga gamot na may mga katangian ng sedative, ngunit kung kinakailangan upang pakinisin ang mga salungatan sa ranggo nang hindi humina ang pag-uugali sa pagkain, ang mga ahente na may mga epekto sa pag-activate ay kanais-nais. .

Ang mekanismo ng pagkilos ng neuroleptics ay kumplikado, at sa pagpapaliwanag nito mahirap matukoy kung aling mga pagbabago sa utak ang pangunahin at kung alin ang pangalawa. Gayunpaman, sa pagkilos ng karamihan sa mga gamot sa pangkat na ito, ang mga pangkalahatang pattern ay ipinahayag.

Ang mga antipsychotics, tulad ng mga sedative, ay pumipigil sa reticular formation ng brain stem at nagpapahina sa activating effect nito sa cerebral cortex. Sa iba't ibang bahagi ng central at autonomic nervous system, pumipili silang mamagitan sa paghahatid ng excitation kasama ang adrenergic, dopaminergic, cholinergic at iba pang mga synapses at, depende dito, nagdudulot ng ilang mga epekto. Kaya, ang mga sedative at anti-stress effect ay maaaring maiugnay sa blockade ng adrenoreactive system ng reticular formation, akumulasyon sa central synapses ng inhibitory mediator - GABA; antipsychotic - na may pagsugpo sa mga proseso ng dopaminergic sa limbic system; autonomic disorder (pagpapahina ng motility ng gastrointestinal tract at pagtatago ng mga glandula) - na may isang pagpapahina o pagbara ng paghahatid ng paggulo sa cholinergic synapses; muling pagkabuhay ng paggagatas - na may blockade ng dopamine receptors ng pituitary gland at ang pagpapalabas ng prolactin sa dugo, atbp.

Pinipigilan ng mga antipsychotics ang paglabas ng mga salik na naglalabas ng corticotropin at somatotropin ng hypothalamus, at ito ang pinagbabatayan ng mekanismo para maiwasan ang mga nakababahalang pagbabago sa metabolismo ng carbohydrate at mineral sa katawan.

Ang mga antipsychotics, parehong parenteral at pasalita, ay mahusay na hinihigop sa dugo, tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Higit sa lahat, nag-iipon sila sa atay, kung saan sumasailalim sila sa pagbabagong-anyo, pagkatapos nito, hindi nagbabago o nabago, sila ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

Ang mga alerdyi ay maaaring umunlad sa mga antipsychotics, ang ilan sa mga ito ay nakakairita sa mga tisyu, na may matagal na paggamit ay nakakapinsala sa atay (phenothiazine derivatives), nagiging sanhi ng extrapyramidal disorder (paninigas ng mga paggalaw, panginginig ng mga kalamnan ng mga paa, na nauugnay sa isang pagpapahina ng epekto ng pagbawalan ng ang cerebral cortex sa mga sentro ng motor ng subcortex). Gayunpaman, ang panganib ng mga komplikasyon na ito sa mga hayop ay hindi kasingkahulugan ng sa mga tao, kung kanino maaaring magreseta ng mga gamot para sa mas mahabang panahon, na kinakalkula sa mga buwan.

Kasama sa pangkat ng neuroleptics ang mga derivatives ng phenothiazine, thioxanthene (chlorprothixene), butyrophenone (haloperidol), rauwolfia alkaloids, at lithium salts.

Mga derivatives ng phenothiazines.

Ang Phenothiazine mismo ay walang psychotic o neurotropic properties. Kilala bilang isang anthelmintic at insecticidal na gamot. Ang mga psychotropic na gamot ay nakukuha sa pamamagitan ng pagpasok ng iba't ibang mga radical sa molekula nito sa mga posisyon 2 at 10.

Ang lahat ng phenothiazine derivatives ay hydrochlorides at magkatulad sa hitsura. Ang mga ito ay puti na may mapula-pula, ang ilan (triftazine, mepazine) mala-kristal na pulbos na may maberde-dilaw na tint. Madaling natutunaw sa tubig, 95% na alkohol, chloroform, halos hindi matutunaw sa eter at benzene. Madaling na-oxidized at nagpapadilim sa liwanag. Ang mga solusyon na walang stabilizer ay lumalala. Sa kaso ng pakikipag-ugnay sa balat o mauhog na lamad, nagdudulot sila ng matinding pangangati (timbangin o ibuhos mula sa isang lalagyan patungo sa isa pa gamit ang mga guwantes na goma at isang respirator!). Sa mga intramuscular injection, posible ang masakit na infiltrates, at sa mabilis na pagpapakilala sa isang ugat, pinsala sa epithelium. Samakatuwid, ang mga gamot ay natutunaw sa mga solusyon ng novocaine, glucose, isotonic sodium chloride solution.

Maging sanhi ng photosensitivity sa mga hayop; bilang karagdagan sa pagkilos ng neuroleptic - pagpapahinga ng kalamnan, bawasan ang temperatura ng katawan; harangan ang trigger zone ng vomiting center at pigilan o alisin ang pagbuo ng emetic effect na namamagitan sa zone na ito (halimbawa, mula sa apomorphine, arecoline, atbp.), Huwag kumilos ng antiemetic kung ang vestibular apparatus at ang gastric mucosa ay inis; Pindutin ang sentro ng ubo, alisin ang mga hiccups.

Aminazin. Puti o creamy puting pinong mala-kristal na pulbos, madaling natutunaw sa tubig; ay may mga katangian ng bactericidal, kaya ang mga solusyon ay inihanda sa pinakuluang distilled water nang walang kasunod na isterilisasyon.

Sa chlorpromazine, ang central adrenolytic effect ay mahusay na ipinahayag. Hinaharangan nito ang salpok na nagmumula sa extero- kaysa sa mga interoreceptor nang mas malakas: pinipigilan nito ang neurogenic gastric ulcers na nangyayari sa panahon ng immobilization at electrical stimulation ng mga daga, ngunit hindi nakakaapekto sa kanilang pag-unlad sa panahon ng duodenal trauma; binabawasan ang oras sa pagitan ng pagtatapos ng paggamit ng feed at ang simula ng panahon ng ruminant at pinipigilan ang pagwawakas ng mga siklo ng ruminant sa mga tupa pagkatapos ng matinding pangangati ng kuryente sa balat. Ang pagiging sensitibo sa chlorpromazine sa mga kabayo ay mas mataas kaysa sa mga baka.

Inilapat sa loob at intramuscularly: bilang isang anti-stress agent para sa iba't ibang mga manipulasyon sa mga hayop; para sa premidication at potentiation ng pagkilos ng analgesics, anesthetics, hypnotics at anticonvulsants; bago ang mga manipulasyon upang maalis ang pagbara ng esophagus sa mga ruminant (sa mga emerhensiyang kaso, maaari itong ibigay sa intravenously), pagbawas ng mga joint dislocations; na may pagngangalit sa sarili at hypogalactia sa mga hayop na may balahibo; bilang isang antiemetic sa mga asong pang-deworming na may arecoline.

Pagkatapos ng paggamit ng chlorpromazine sa mga hayop na kinakatay, ito ay pinaka-matatagpuan sa mga baga, bato at atay. Sa mga kalamnan, ang mga natitirang halaga ay nananatili sa loob ng 12-48 na oras.

Levomepromazine (tizercin). Pinapalakas ang anesthetics at analgesics na mas malakas kaysa sa chlorpromazine, ngunit kumikilos nang mas mahina kaysa dito bilang isang antiemetic. Mas kumikilos ito sa noradreno- kaysa sa mga receptor ng dopamine. Ang mga side effect ay hindi gaanong binibigkas.

Etaperazine. Ito ay mas mahusay na disimulado at may mas malakas na antiemetic effect kaysa sa chlorpromazine, ngunit hindi gaanong angkop para sa premedication.

Triftazin. Ang pinaka-aktibong neuroleptic. Ang sedative effect ay mas malakas kaysa sa chlorpromazine, at ang adrenolytic effect ay mas mahina. Wala itong antihistamine, anticonvulsant at antispasmodic action. Pinipigilan nito ang peristalsis ng gastrointestinal tract sa mga ruminant nang higit pa kaysa sa mga hayop ng iba pang mga species. Mas kaunting pinsala sa atay.

Fluorphenazine decanoate. Ang isang gamot na may katamtamang binibigkas na sedative effect, hinaharangan ang higit na dopamine kaysa sa mga receptor ng norepinephrine. Ang antipsychotic na epekto nito ay pinagsama sa isang pag-activate. Interesado ito para sa pagsusuri sa hayop bilang isang long-acting antipsychotic (isang solong iniksyon ay epektibo sa loob ng 1-2 linggo o higit pa).

Mga derivative ng butyrophenone.

Ang kakaibang katangian ng mga pharmacodynamics ng pangkat na ito ng mga gamot ay ang malakas na binibigkas nila na antipsychotic at stimulating properties, habang ang sedative at hypothermic properties ay mas mahina. Mas tiyak kaysa sa iba pang mga antipsychotics, kumikilos sila sa cerebral cortex, pinahuhusay ang mga proseso ng pagsugpo dito. Ito, tila, ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahusay na pagkakaugnay ng kanilang kemikal na istraktura sa GABA, ang nagbabawal na tagapamagitan ng cerebral cortex. Ang pangunahing kawalan ay ang posibilidad ng mga extrapyramidal disorder. Gayunpaman, ang mga karamdamang ito ay nangyayari mula sa mataas na dosis. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang butyrophenones (haloperidol) ay nangangako na gamitin sa beterinaryo na gamot bilang anti-stress at nagtataguyod ng paglaki ng mga batang hayop. Ang huli, tila, ay nauugnay sa mahusay na binibigkas na energizing na mga katangian ng butyrophenones.

Haloperidol. Isa sa mga pinaka-aktibong antipsychotics (mas malakas kaysa sa triftazine), na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng sedative at central adrenolytic effect (lalo na sa dopamine receptors) sa kawalan ng central at peripheral effect sa cholinergic receptors, mababang toxicity.

Tinatayang dosis (mg/kg ng timbang): sa loob ng 0.07-0.1 at intramuscularly 0.045-0.08 para maiwasan ang transport stress sa mga guya.

Sa iba pang mga butyrophenones, ang trifluperidol ay interesado (mas aktibo kaysa haloperidol sa psychotic action), droperidol (malakas na kumikilos, mabilis, ngunit hindi matagal).

Rauwolfia alkaloids.

Ang mga extract mula sa mga ugat at dahon ng halaman ng Rauwolfia ay matagal nang ginagamit bilang mga sedative at antihypertensive sa Indian folk medicine. Ang Rauwolfia ay isang perennial shrub ng kutrovy family, lumalaki sa South at Southeast Asia (India, Sri Lanka). Ang halaman, lalo na sa mga ugat, ay naglalaman ng isang malaking halaga ng mga alkaloid (reserpine, aymalicin, serpin, atbp.), Na kumikilos bilang isang sedative, hypotensive (reserpine) o adrenolytic (aymalicin, atbp.).

Sa ilalim ng impluwensya ng rauwolfia alkaloids, lalo na ang reserpine, ang mga hayop ay huminahon at lumalalim ang physiological sleep, ang mga interoreceptive reflexes ay inhibited. Ang hypotensive effect ay medyo binibigkas, at samakatuwid ang mga gamot ay malawakang ginagamit sa gamot para sa hypertension. Ang hypotensive effect ay unti-unting bubuo, nang maximally pagkatapos ng ilang araw.

Hindi tulad ng chlorpromazine, ang reserpine (isa sa mga pangunahing rauwolfia alkaloids) ay walang adrenolytic effect at, sa parehong oras, ay nagiging sanhi ng isang bilang ng mga cholinomimetic effect: pagbagal ng aktibidad ng puso, pagtaas ng motility ng gastrointestinal tract, atbp. Wala itong isang ganglioblocking effect.

Sa mga mekanismo ng pagkilos, ang isang paglabag sa proseso ng pag-deposito ng norepinephrine ay mahalaga, ang paglabas nito mula sa mga presynaptic na dulo ng mga adrenergic nerve ay pinabilis. Sa kasong ito, ang tagapamagitan ay mabilis na hindi aktibo ng monoamine oxidase at ang epekto nito sa mga peripheral na organo ay humina. Ang reuptake ng norepinephrine ay hindi mukhang apektado ng reserpine. Binabawasan ng Reserpine ang nilalaman ng norepinephrine, dopamine at serotonin sa gitnang sistema ng nerbiyos, dahil ang transportasyon ng mga sangkap na ito mula sa cellular plasma ay naharang at sila ay deaminated. Bilang resulta, ang reserpine ay kumikilos nang malungkot sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang mga hayop ay nagiging hindi gaanong aktibo at hindi gaanong tumutugon sa mga exogenous stimuli. Ang epekto ng sleeping pills at narcotic substance ay pinahusay.

Sa ilalim ng impluwensya ng reserpine, ang nilalaman ng catecholamines sa puso, mga daluyan ng dugo at iba pang mga organo ay bumababa. Bilang resulta, bumababa ang cardiac output, kabuuang peripheral vascular resistance at arterial blood pressure. Ang impluwensya ng reserpine sa vasomotor center ay tinanggihan ng karamihan sa mga may-akda. Kasabay ng pagbaba ng presyon ng dugo, bumubuti ang paggana ng bato: tumataas ang daloy ng dugo at tumataas ang glomerular filtration.

Ang pagtatago at motility ng gastrointestinal tract ay pinahusay. Ito ay dahil sa pamamayani ng impluwensya ng vagus nerve at ang lokal na nakakainis na epekto, na nagpapakita ng sarili sa matagal na paggamit ng gamot.

Binabawasan ng Reserpine ang temperatura ng katawan, na ipinaliwanag, tila, sa pamamagitan ng pagbawas sa nilalaman ng serotonin sa hypothalamus. Sa mga aso at pusa, nagiging sanhi ito ng pagsisikip ng mga mag-aaral at pagpapahinga ng nictitating membrane. Mayroon ding ilang impormasyon tungkol sa pagbabawal na epekto sa mga glandula ng kasarian sa mga hayop.

Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay ginagamit bilang mga sedative at antihypertensives para sa stress at iba pang mga neuropsychiatric disorder, hypertension, banayad na anyo ng pagpalya ng puso, thyrotoxicosis.

Ang mga side effect ay kadalasang nangyayari sa matagal na paggamit ng mga gamot at ipinakikita ng pag-aantok, pagtatae, pagtaas ng pamumuo ng dugo, bradycardia, pagpapanatili ng likido sa katawan. Ang mga phenomena na ito ay inalis ng atropine.

Reserpine. Ang ester ay nasira sa katawan sa reserpic acid, na isang indole derivative, at iba pang mga compound. Puti o madilaw-dilaw na pinong-kristal na pulbos, medyo natutunaw sa tubig at alkohol, mahusay - sa chloroform. Ang pinaka-aktibong gamot ay may mas malinaw na lokal na nakakainis na epekto.

Ang mga baka ay napaka-sensitibo dito, samakatuwid, kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 7 mg bawat hayop. Ang mga kabayo ay sensitibo rin sa reserpine, na may parenteral na dosis na 5 mg na nagdudulot ng matinding colic. Pinahihintulutan ng mga aso at pusa ang mas mataas na dosis ng reserpine - 0.03-0.035 mg/kg ng timbang ng katawan.

Ginagamit para sa pag-iwas, paggamot ng stress, neurosis, hypertension, thyrotoxicosis. Contraindicated sa malubhang sakit sa cardiovascular, hindi sapat na pag-andar ng bato, peptic ulcer ng tiyan at duodenum,

Carbidine. Isang indole derivative. Puting mala-kristal na pulbos, madaling natutunaw sa tubig, napakakaunti sa alkohol; pH ng mga solusyon 2.0-2.5. Mayroon itong neuroleptic, antipsychotic na aktibidad at katamtamang pagkilos na antidepressant. Posible ang mga side effect: paninigas, panginginig, hyperkinesis, na maaaring alisin sa cyclodol.

Ginagamit ito para sa mga nervous disorder, posible para sa pag-iwas sa stress, sa gamot para sa schizophrenia at alcoholic psychosis. Contraindicated sa paglabag sa function ng atay, pagkalason sa droga at analgesics.

Lithium salts.

Ang Lithium ay isang elemento mula sa pangkat ng mga alkali metal, malawak na ipinamamahagi sa kalikasan, na matatagpuan sa maliit na halaga sa dugo, organo at kalamnan ng mga hayop. Matagal nang ginagamit ang mga lithium salt sa gamot upang gamutin ang gout at matunaw ang mga bato sa bato. Noong unang bahagi ng 1950s, ang mga paghahanda ng lithium ay natagpuan na may epektong pampakalma sa mga pasyente ng pag-iisip at maiwasan ang mga pag-atake ng schizophrenic. Kaugnay nito, ang mga paghahanda ng lithium ay nabibilang sa isang bagong pangkat ng mga sangkap na may pagpapatahimik na epekto - normotimics. Nagagawa nilang gawing normal ang mga function ng central nervous system at aktibo sa parehong depression at excitation.

Ang pharmacodynamics ng mga gamot ay simple. Ang mga ito ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration, na ibinahagi depende sa suplay ng dugo sa mga organo at tisyu. Sa katawan, naghihiwalay sila sa mga ion, na matatagpuan sa iba't ibang mga organo at tisyu 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ang Lithium ay pangunahing inilalabas ng mga bato, at ang paglabas ay nakasalalay sa nilalaman ng sodium at potassium ions sa dugo. Sa kakulangan ng sodium chloride, ang lithium ay nananatili, at sa pagtaas ng pangangasiwa, tumataas ang paglabas ng lithium. Ang Lithium ay maaaring tumawid sa inunan at mailabas sa gatas.

Ang mekanismo ng psychotropic na pagkilos ng lithium ay ipinaliwanag ng dalawang teorya: electrolyte at neurotransmitter. Ayon sa una, ang lithium ions ay nakakaapekto sa transportasyon ng sodium at potassium ions sa nerve at muscle cells, at ang lithium ay isang sodium antagonist. Ayon sa pangalawa, pinapataas ng lithium ang intracellular deamination ng norepinephrine, na binabawasan ang nilalaman nito sa mga tisyu ng utak. Sa malalaking dosis, binabawasan nito ang dami ng serotonin. Bilang karagdagan, nagbabago ang sensitivity ng utak sa mga tagapamagitan. Ang epekto ng lithium sa malusog at may sakit na mga tao ay hindi pareho, kaya may mga magkasalungat na ulat sa panitikan.

Ang pharmacodynamics ng lithium ay pinag-aralan sa mga hayop sa laboratoryo at sa mga tao.

Kung ikukumpara sa chlorpromazine, ang lithium ay nakakaapekto sa nervous system sa mas banayad at mas mahaba, ngunit mas mahinang paraan. Hindi pinatataas ng Lithium ang threshold ng sensitivity at hindi pinipigilan ang defensive reflex, binabawasan nito ang aktibidad ng motor at aktibidad ng pananaliksik. Pinipigilan ng Lithium oxybutyrate ang paghahatid ng paggulo mula sa mga afferent pathway ng utak, habang hinaharangan ang daloy ng mga impulses ng sakit mula sa periphery patungo sa central nervous system. Pinipigilan ng mga gamot ang pagpapakita ng excitatory effect sa central nervous system ng iba't ibang mga stimulant at sa parehong oras ay nagpapahina ng depression.

Katulad na impormasyon.

Ang antipyretic analgesics (AA) ay kabilang sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot sa mundo. Ang mga OTC na gamot (mga OTC na gamot, over-the-counter, OTC-AA) ay nangunguna sa mga benta: acetylsalicylic acid, ibuprofen, metamizole, paracetamol. Ang mga analgesics na ito ay ginagamit para sa sintomas na paggamot ng sakit ng ulo, sakit ng ngipin, dysmenorrhea, pagbabawas ng lagnat, atbp.

Ang parehong therapeutic at side effect ng AA ay nauugnay sa pagsugpo ng isang pangunahing enzyme sa metabolismo ng arachidonic acid, cyclooxygenase (COX). Bilang resulta ng metabolismo na ito, sa ilalim ng impluwensya ng COX, ang mga prostaglandin ay nabuo mula sa arachidonic acid, at sa ilalim ng impluwensya ng isa pang enzyme, lipoxygenase, leukotrienes (Fig.). Ang mga prostaglandin ay ang pangunahing tagapamagitan ng pamamaga, dahil sila:

sensitize nerve endings sa pagkilos ng iba pang mga nagpapaalab na mediator (histamine, bradykinin, atbp.);
dagdagan ang vascular permeability at maging sanhi ng vasodilation, na humahantong sa pag-unlad ng mga lokal na reaksyon ng vascular;
ay mga kadahilanan ng chemotaxis para sa isang bilang ng mga immunocompetent na mga cell, na nag-aambag sa pagbuo ng mga nagpapaalab na exudate;
dagdagan ang sensitivity ng hypothalamic thermoregulatory center sa pyrogenic action ng interleukin-1, na humahantong sa pagbuo ng isang lagnat na reaksyon.

Ang mga prostaglandin ay hindi lamang kasangkot sa proseso ng pamamaga bilang isa sa mga tagapamagitan nito, ngunit gumaganap din ng isang mahalagang papel sa paggana ng gastrointestinal tract, cardiovascular system, bato at iba pang mahahalagang organo at sistema. Sa pamamagitan ng pagpigil sa biosynthesis ng mga prostaglandin, ang mga AA ay hindi lamang humantong sa isang pagbawas sa pamamaga o pagtugon sa sakit, kundi pati na rin sa pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa mga sistemang ito. Hindi pa katagal, nagsimulang lumitaw ang mga ulat tungkol sa isa pang pag-aari ng AA - ang kanilang aktibidad na antitumor. Kaya, ang pagbaba sa panganib na magkaroon ng carcinoma ng tumbong at lalamunan ay ipinakita sa regular na pangmatagalang paggamit ng Aspirin.

Sa kasalukuyan, mayroong tatlong isoform ng COX - COX-1, COX-2 at COX-3. Ang COX-1 ay constitutive, may functional na aktibidad ng isang structural enzyme, ay patuloy na naroroon sa mga cell, na nagpapasigla sa pagbuo ng mga prostaglandin na kumokontrol sa mga physiological function sa iba't ibang mga organo, halimbawa, sa mauhog lamad ng tiyan at bronchi, at sa bato. Ang COX-2 ay isang inducible isoform, dahil nagsisimula itong gumana at tumataas ang nilalaman nito laban sa background ng pamamaga. Ang antas ng COX-2 ay mababa sa normal na kondisyon at tumataas sa ilalim ng impluwensya ng mga cytokine at iba pang mga anti-inflammatory agent. Ito ay pinaniniwalaan na ang COX-2 ay kasangkot sa synthesis ng "pro-inflammatory" prostaglandin, na nagpapalakas sa aktibidad ng mga nagpapaalab na mediator tulad ng histamine, serotonin, bradykinin. Kaugnay nito, ipinapalagay na ang anti-inflammatory effect ng AA ay dahil sa pagsugpo sa COX-2, at ang mga masamang reaksyon ay dahil sa COX-1. Ang COX-3 ay gumagana sa mga istruktura ng central nervous system. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang aktibidad ng enzyme na ito ay pinipigilan ng mga antipirina na gamot tulad ng paracetamol, phenacetin, antipyrine, analgin. Kaya, ang pagsugpo sa COX-3 ay maaaring kumatawan sa pangunahing sentral na mekanismo kung saan binabawasan ng mga gamot na ito ang sakit at posibleng lagnat.

Ang binuo na mga selective na COX-2 inhibitor ay may makabuluhang mas mababang mga side effect kaysa sa mga non-selective na AA, ngunit hindi ito nalalapat sa mga over-the-counter na gamot. Ang isang pangunahing naiibang mekanismo ng pagkilos kaysa sa iba pang mga OTC-AA ay ang paracetamol, na sa mga maliliit na dosis ay pinipigilan ang COX-3 isoform sa mga istruktura ng CNS at hindi nakakaapekto sa COX sa mga peripheral na tisyu, na nagpapakilala sa gamot na ito mula sa iba pang mga AA sa mga tuntunin. ng therapeutic safety profile, at mga side effect. Sa partikular, ang gamot ay walang ulcerogenic effect, hindi pumukaw sa pag-unlad ng bronchospasm, hindi nagbibigay ng antiplatelet o tocolytic effect, ngunit halos walang anti-inflammatory effect.

Mga side effect ng AA

Ang mga AA ay may ilang mahusay na dokumentadong epekto:

ulcerogenic;
hematotoxic;
allergy;
Reye's syndrome;
hepatotoxic;
epekto sa cardiovascular at respiratory system.

Ang kamag-anak na panganib na magkaroon ng mga side effect ng AA ay iba (Talahanayan 1). Tulad ng mga sumusunod mula sa data sa talahanayan, ang paracetamol ay may pinakamababang panganib ng mga side effect. Ang metamizole ay kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng agranulocytosis, na siyang dahilan ng pagbabawal sa paggamit nito sa karamihan ng mga bansa sa mundo. Karaniwan, kabilang sa mga side effect ng AA, ang mga ulser ng gastrointestinal tract (pangunahin ang tiyan) at pagdurugo mula sa kanila ay sumasakop sa unang lugar sa mga tuntunin ng dalas ng paglitaw. Ayon sa gastroscopy, ang dalas ng ulceration ng mga organo ng gastrointestinal tract bilang tugon sa AA ay maaaring umabot sa 20%.

Ang pag-unlad ng ulcerogenic effect ng AA ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng COX-2, na naisalokal sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract. Bilang isang resulta, ang biosynthesis ng prostaglandin ay nabawasan, na humahantong sa isang pagbawas sa produksyon ng mga bicarbonates at mucus at isang pagtaas sa pagtatago at back diffusion ng mga hydrogen ions. Kadalasan, ang mga side effect na ito ay nangyayari sa mga pasyenteng nasa panganib:

pagkuha ng AA sa mahabang panahon o mataas na dosis ng mga gamot na ito;
pagkakaroon ng isang kasaysayan ng peptic ulcer;
higit sa 60 taong gulang;
sabay-sabay na pagtanggap ng glucocorticoids o anticoagulants;
nahawaan H. pylori;
pagkakaroon ng malubhang comorbidities (hal., congestive heart failure);
mga umaabuso sa alak.

Ang binuo na mabilis na natutunaw o enteric-soluble na mga anyo ng acetylsalicylic acid ay dapat na bawasan ang saklaw ng mga ulser ng gastrointestinal tract. Gayunpaman, ang mga isinagawang klinikal na pagsubok ay hindi nagpahayag ng isang makabuluhang pagbaba sa dalas ng paglitaw ng side effect na ito. Marahil, ang naobserbahang resulta ay nauugnay sa pagsugpo ng COX ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract, hindi lamang sa lokal na pagkilos ng AA, ngunit sa kanilang pagtitiyaga sa dugo.

Ang pinakamalubhang komplikasyon ng OTC-AA ay hematotoxicity. Ang paggamit ng metamizole ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng agranulocytosis ng 16 na beses. Samakatuwid, sa higit sa 20 mga bansa sa buong mundo, ang paggamit nito ay ipinagbabawal. Gayunpaman, hanggang ngayon, ang gamot ay ginagamit sa Russian Federation. Gayunpaman, mayroong isang opinyon na ang panganib ng pagbuo ng metamizole-induced agranulocytosis ay pinalaki, at ang pinaka-seryosong side effect ng gamot na ito ay ang cardiotoxic effect nito.

Ang isang bihirang ngunit malubhang epekto ng acetylsalicylic acid ay Reye's syndrome. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng matinding encephalopathy at fatty liver degeneration. Karaniwan itong nangyayari sa mga bata (na may pinakamataas na saklaw sa 6 na taong gulang) pagkatapos ng impeksyon sa viral. Sa pag-unlad ng Reye's syndrome, mayroong isang mataas na rate ng namamatay, na maaaring umabot sa 50%.

Epekto sa cardiovascular system

Maraming pag-aaral ang natagpuan na ang panandaliang paggamit ng AA ay hindi nagdudulot ng malaking panganib na magkaroon ng hypertension o pagtaas ng cardiovascular disease sa mga malulusog na indibidwal. Gayunpaman, ang paggamit ng lahat ng AA, maliban sa paracetamol, ay makabuluhang pinatataas ang panganib na magkaroon ng pagpalya ng puso sa mga pasyente na may arterial hypertension at mga matatanda.

Ang lahat ng OTC-AA, maliban sa paracetamol, ay nakakaapekto sa pamumuo ng dugo, ngunit ang epektong ito ay nagbabago. Ang aspirin ay mas pumipili para sa COX-1 kaysa sa COX-2, samakatuwid, sa mababang dosis, pinipigilan nito ang pagbuo ng thromboxane A 2 nang hindi naaapektuhan ang biosynthesis ng prostaglandin I 2. Bilang karagdagan, hindi tulad ng iba pang mga AA, ang Aspirin ay mas pumipili para sa platelet na COX-1. Ang pagkilos nito sa mga maliliit na dosis ay batay sa pumipili na pagsugpo sa synthesis ng thromboxane, na, nang naaayon, binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet. Dahil sa ari-arian na ito, makabuluhang binabawasan ng Aspirin ang posibilidad ng biglaang pagkamatay ng puso, myocardial infarction at stroke sa mga nasa panganib na pasyente.

Hindi tulad ng Aspirin, ang iba pang "tradisyonal" na AA ay pumipigil sa parehong COX-1 at COX-2, ibig sabihin, ang biosynthesis ng parehong thromboxane A 2 at prostaglandin I 2 . Ang epekto ng mga gamot na ito sa pag-iwas sa trombosis ay hindi pa naitatag.

Sa pamamagitan ng pagharang sa biosynthesis ng prostaglandin sa mga bato, lahat ng OTC-AA, maliban sa paracetamol, ay nakakaapekto sa balanse ng tubig-electrolyte at maaaring magkaroon ng hypertensive effect. Bilang karagdagan, dahil sa epekto sa biosynthesis ng bato ng prostaglandin, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng AA sa mga β-blockers, diuretics, ACE inhibitors at iba pang mga antihypertensive na gamot ay tumataas nang husto.

Impluwensiya sa respiratory system

Ang epekto sa respiratory system ng AA ay sinusunod sa mga indibidwal na may tinatawag na. variant ng aspirin ng bronchial hika. Ang pathogenesis ng sakit ay nauugnay sa pagsugpo ng bronchial COX-2 sa ilalim ng impluwensya ng lahat ng OTC-AA, maliban sa paracetamol. Bilang isang resulta, ang biosynthesis ng leukotrienes ay tumataas, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng mga pag-atake ng expiratory dyspnea. Ang epekto na ito ay pinaka-binibigkas sa acetylsalicylic acid. Ang sakit ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang triad ng mga sintomas:

polyposis rhinosinusitis;
pag-atake ng hika;
hindi pagpaparaan sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Ang aspirin asthma ay maaaring isama sa atopic na hika, ngunit maaari rin itong mangyari nang hiwalay. Kadalasan ang sakit na ito ay nangyayari sa edad na 30-50 taon. Ang mga babae ay mas madalas magkasakit kaysa sa mga lalaki. Ang insidente ng aspirin asthma ay maaaring umabot sa 40% ng bronchial hika.

Mga salungat na reaksyon mula sa balat

Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring magdulot o magpalala ng psoriasis. Gayunpaman, walang malinaw na kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng Aspirin at ang paglitaw ng psoriasis at psoriatic arthritis. Gayunpaman, ang pangmatagalang paggamit ng paracetamol at iba pang mga AA (maliban sa Aspirin) ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng psoriasis at psoriatic arthritis.

Bilang karagdagan, ang mga negatibong reaksyon ay hindi karaniwan kapag gumagamit ng AA sa anyo ng urticaria / Quincke's edema, kahit na ang mga reaksyong ito sa paracetamol ay medyo bihira.

Paggamit ng AA sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga klasikal na non-selective COX inhibitors, kabilang ang Aspirin, ay hindi nagpapataas ng panganib ng congenital malformations sa mga tao. Gayunpaman, ang kanilang paggamit sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis ay maaaring makaapekto sa pagbubuntis at sa fetus dahil sa ang katunayan na ang mga inhibitor ng prostaglandin ay may mga epekto sa vascular, lalo na, maaari silang maging sanhi ng pagpapaliit ng ductus arteriosus sa fetus at pagbaba sa daloy ng dugo sa bato. Samakatuwid, ang paggamot na may COX inhibitors ay dapat itigil sa 32 linggo ng pagbubuntis. Ang kakayahan ng AA na pigilan ang obulasyon at magdulot ng pagkakuha ay pinag-uusapan pa rin.

Ang pinakaligtas na analgesic para sa mga buntis na kababaihan ay paracetamol.

Kung ikukumpara sa ibang mga AA, ang paracetamol ay may pinakamalawak na hanay ng kaligtasang panterapeutika at pinakamakaunting epekto. Hindi ito nagiging sanhi ng ulceration, walang tocolytic effect, hindi nakakaapekto sa cardiovascular system, hindi pumipigil sa bone marrow hematopoiesis, hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng bronchospasm, mahusay na disimulado sa panahon ng pagbubuntis, at bihira ang mga reaksiyong alerdyi. Gayunpaman, ang paracetamol ay may mga side effect na hindi pangkaraniwan para sa ibang mga AA. Ito ay isang hepatotoxic effect na nangyayari sa isang labis na dosis ng gamot, dahil sa ang katunayan na ito ay walang oras upang magbigkis sa glucuronic acid.

Dahil sa pinakamalawak na therapeutic safety profile ng paracetamol, ito ang gamot na unang pagpipilian sa paggamot ng mga kondisyon ng febrile sa mga bata. Ito ay inireseta sa isang solong dosis ng 10-15 mg / kg at araw-araw - hanggang sa 60 mg / kg.

Sa pangkalahatan, ang OTC-AA ay karaniwang nailalarawan sa pagkakaroon ng isang maliit na bilang ng mga pakikipag-ugnayan sa droga (Talahanayan 2). Ang pinakamaliit na bilang ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng paracetamol, ang pinakamalaking sa pamamagitan ng acetylsalicylic acid. Ang mga pangunahing pakikipag-ugnayan nito ay nauugnay sa isang pagbabago sa pH ng ihi, na humahantong sa isang paglabag sa pag-aalis ng maraming mga gamot.

Mga ginamit na dosis, algorithm sa pagpili ng gamot

Tulad ng sumusunod mula sa data na ipinakita sa artikulo, ang paracetamol ay maaaring ituring na gamot na unang pinili bilang isang antipirina na OTC-NSAID, dahil ang gamot na ito ay mas malamang na magdulot ng mga side effect kaysa sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito, na nauugnay sa mga kakaibang katangian. ng mekanismo ng pagkilos nito ( pumipili na pagsugpo ng COX sa CNS). Bilang karagdagan, ang gamot ay may pinakamakaunting bilang ng mga pakikipag-ugnayan sa droga at maaaring gamitin kahit sa pagkabata.

Sa mga nakalipas na taon nagkaroon ng rebisyon ng mga karaniwang ginagamit na dosis ng paracetamol. Ayon sa kaugalian, sa mga matatanda, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 500-650 mg bawat 1 dosis bawat os, 3-4 na dosis bawat araw. Gayunpaman, kamakailan ay mayroong isang mensahe tungkol sa mga resulta ng isang pag-aaral na isinagawa sa 500 mga pasyente. Ipinakita na ang isang solong dosis ng gamot sa 1 g ay mas epektibo kaysa sa 650 mg. Kasabay nito, kapag inireseta ang gamot 4 beses sa isang araw, ang saklaw ng mga side effect ay pareho. Kaya, ang sumusunod na paracetamol regimen ay maaaring irekomenda: 1 g bawat dosis, 4 na dosis bawat araw.

Kung ang paracetamol ay hindi epektibo o hindi nagpaparaya, ang susunod na pagpipilian sa mga OTC-AA ay ibuprofen. Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang kaligtasan at bisa ng ibuprofen ay maihahambing sa mga mas bagong AA (coxibs), lalo na sa pangmatagalang paggamit (higit sa 6 na buwan). Bilang karagdagan, para sa banayad hanggang katamtamang pananakit, kadalasang mas epektibo ang ibuprofen kaysa sa paracetamol bilang parehong analgesic at antipyretic. Karaniwan sa mga matatanda, ang gamot ay ginagamit sa isang dosis ng 400-600 mg bawat os 3-4 beses sa isang araw.

Kung ang ibuprofen ay hindi epektibo o hindi nagpaparaya, ang acetylsalicylic acid o metamizole ay ibinibigay nang pasalita sa isang dosis na 500-1000 mg 2-3 beses sa isang araw o 250-500 mg 2-3 beses sa isang araw, ayon sa pagkakabanggit.

Panitikan

Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. Ang pag-uuri ng cyclooxygenase inhibitors // J Rheumatol. 1998; 25:2298-2303.
Vane J.R. Ang pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin bilang isang mekanismo ng pagkilos para sa mga gamot na tulad ng aspirin // Nature New Biol. 1971; 231:232-235.
Weissmann G. Ang mga prostaglandin bilang mga modulator sa halip na mga tagapamagitan ng pamamaga // J. Lipid Med. 1993; 6:275-286.
DuBois R. N., Abramson S. B., Crofford L. et al. Cyclooxygenase sa biology at sakit // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M. Novel dual inhibitors ng nuclear factor-kappa B (NF-κB) at cyclooxygenase-2 (COX 2): synthesis, in vitro anticancer activity at stability studies ng lantadene-non steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) conjugates // Curr Top Med Chem. 2014; 14(8):991-10-04.
Li P., Cheng R., Zhang S. Aspirin at esophageal squamous cell carcinoma: bedside to bench // Chin Med J (Engl). 2014; 127(7): 1365-1369.
Schrör K., Rauch B. Aspirin sa pangunahin at pangalawang pag-iwas sa colorectal carcinomas // Med Monatsschr Pharm. Nob 2013; 36(11): 411-421.
Sturov N. V., Kuznetsov V. I. Mga klinikal at pharmacological na katangian ng mga NSAID para sa isang pangkalahatang practitioner // Zemsky Vrach. 2011. Blg. 1. S. 11-14.
Chandrasekharan N. V., Dai H., Roos K. L., Evanson N. K., Tomsik J., Elton T. S., Simmons D. L. COX-3, isang variant ng cyclooxygenase-1 na inhibited ng acetaminophen at iba pang analgesic/antipyretic na gamot: cloning, structure, at expression // Proc. Natl. Acad. sci. USA. 2002, Okt 15; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002, Set 19.
Gorchakova N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M. at iba pang Pharmacology ng sports. K: Olympus. l-ra. 2010. 640 p.
Rainsford K., Willis C.
Roth S.H., Bennett R.E. Non-steroidal anti-inflammatory drug gastropathy: pagkilala at pagtugon // Arch Int Med. 1987; 147:2093-2100.
Martinez C., Weidman E. Ika-11 Int Conf Pharmacoepid. 1995.
Rainsford K., Willis C. Relasyon ng gastric mucosal damage na dulot ng mga antiinflammatory na gamot sa mga baboy sa mga epekto nito sa produksyon ng prostaglandin // Dig. Dis. sci. 1982; 27:624-635.
Kukes V. G., Sychev D. A. Klinikal na pharmacology ng non-narcotic analgesics // Klin. pharmacol. ter. 2002. Bilang 5. S. 1-5.
Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J. J. Mga katangian ng pharmacological ng metamizole // Pol J Vet Sci. 2014; 17(1):207-214.
Weissmann G. Aspirin // Agham. Am. 1991; 264:84-90.
Page J., Henry D. Ang pagkonsumo ng mga NSAID at ang pagbuo ng congestive heart failure sa mga matatandang pasyente: isang hindi kilalang problema sa kalusugan ng publiko // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784.
Khatchadourian Z. D., Moreno-Hay I., de Leeuw R. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs at antihypertensives: paano nauugnay ang mga ito? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. Hun 2014 117(6): 697-703.
Antiplatelet Trialists’ Collaboration: Pangalawang pag-iwas sa vascular disease sa pamamagitan ng pagpapahaba ng antiplatelet treatment // Br Med J. 1988; 296:320-331.
Kowalski M. L., Makowska J. S. Mga sakit sa paghinga na umaasa sa aspirin. Mga modernong diskarte sa diagnosis at paggamot // Allergy Clin. Immunol. Int. J. World Allergy Org. Russ. Ed. 2007. V. 2. Blg. 1. P. 12-22.
Wu S., Han J., Qureshi A. A. Paggamit ng Aspirin, Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs, at Aceta-minophen (Paracetamol), at Panganib ng Psoriasis at Psoriatic Arthritis: Isang Cohort Study // Acta Derm Venereol. 2014, Abr 2. doi: 10.2340/00015555-1855.
Graham G. G., Scott K. F., Day R. O. Pagtitiis ng paracetamol // Drug Saf. 2005; 28(3):227-240.
Østensen M. E., Skomsvoll J. F. Anti-inflammatory pharmacotherapy sa panahon ng pagbubuntis // Expert Opin Pharmacother. 2004 Mar; 5(3): 571-580.
Keith G. Hepatotoxicity ng nonnarcotic analgesics // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
WHO. Pharmaceutical Newsletter, 1999, 5-6.
McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R. A.// Am J Ther. 2000; 9:179-187.
Protocol No. 4 ng Ministry of Health ng Russian Federation noong Oktubre 9, 2000.
Rainsford K.D. Ibuprofen: pharmacology, efficacy at saifty // Inflammopharmacol. 2009.

Yu. B. Belousov* , 1 ,Doctor of Medical Sciences, Propesor, Kaukulang Miyembro ng Russian Academy of Sciences
K. G. Gurevich**,doktor ng medikal na agham, propesor
S. V. Chausova*, Kandidato ng Medical Sciences

Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

gawaing kurso

sa paksa: Analgesics-antipyretics

Panimula

1.1 Non-narcotic analgesics

1.2 Narcotic analgesics

2.2 Pagsusuri ng hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

Konklusyon

Bibliograpiya

Mga aplikasyon

Panimula

Kaugnayan: Ang analgesics, o analgesics, ay mga gamot na may partikular na kakayahang bawasan o alisin ang pakiramdam ng sakit, i.e. mga gamot, ang nangingibabaw na epekto kung saan ay analgesia, hindi sinamahan ng mga therapeutic na dosis ng pagkawala ng kamalayan at isang binibigkas na kapansanan ng mga pag-andar ng motor.

Ayon sa likas na kemikal, kalikasan at mekanismo ng aktibidad ng pharmacological, ang mga modernong analgesics ay nahahati sa dalawang pangunahing grupo: non-narcotic at narcotic analgesics.

Ang sakit ay isang proteksiyon na reaksyon ng katawan, isang senyas ng panganib, ang papel na kung saan ay napakahalaga para sa isang tao. Ang kumpletong kawalan ng sakit ay maaaring kasing delikado ng sakit mismo. Gayunpaman, ang malubha at matagal na pananakit ay maaaring magdulot ng pinsala sa mga mahahalagang sistema ng katawan at maging sanhi ng pagkabigla.

Ang paggamot sa sakit ay isang medyo mahirap na gawain, dahil sa iba't ibang mga sanhi nito at ang pagiging subject ng mga sensasyon. Sa kasalukuyan, ang mga kumpanya ng parmasyutiko ay gumagawa ng isang malaking bilang ng mga pangpawala ng sakit, kadalasang naiiba lamang sa pangalan ng kalakalan, habang ang kanilang analgesic na epekto ay maaaring halos pareho sa bawat isa.

Ang narcotic analgesics ay may malakas na analgesic effect. Kasabay nito, ang mga gamot na ito ay may medyo malubhang epekto, lalo na, maaari silang maging sanhi ng pagkagumon sa lahat ng mga kasunod na problema ng isang physiological, psychological at panlipunang kalikasan. Ang non-narcotic analgesics ay may hindi gaanong binibigkas na analgesic effect, ngunit hindi nagiging sanhi ng addiction at withdrawal syndrome, dahil sa kung saan mas malawak itong ginagamit sa medikal na kasanayan.

Ang layunin ng gawain: Upang maghanap, pag-aralan, ibuod ang kinakailangang impormasyon sa paksa; upang pag-aralan ang hanay ng mga gamot ng pangkat ng analgesics-antipyretics.

Upang pag-aralan ang mga espesyal na literatura sa paksang ito.

Upang pag-aralan ang hanay ng mga analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation.

Upang pag-aralan ang hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya.

Paksa ng pag-aaral: ang istraktura ng assortment ng mga gamot sa pangkat ng analgesics-antipyretics.

Mga pamamaraan ng pananaliksik:

pang-agham at teoretikal;

analitikal;

pagmamasid;

paghahambing.

1. Pangkalahatang katangian ng analgesics

1.1 Non-narcotic analgesics.

Ang sakit ay nangyayari kapag ang mga receptor ng sakit (nociceptors) ay inis. Ito ang mga dulo ng afferent nerve fibers na matatagpuan sa balat, mauhog lamad, kalamnan at panloob na organo. Sa paghahatid ng mga impulses ng sakit, ang mga tagapamagitan ng sakit (mga peptide na na-synthesize sa katawan) ay may mahalagang papel: sangkap P; somatostatin; cholecystokinin.

Landas ng pain impulse: 1. Nociceptor > 2. Afferent nerve fiber > 3. Posterior horns ng spinal cord (intercalary neurons) > 4. Medulla oblongata > 5. Midbrain > 6. Reticular formation > 7. Hypothalamus > 8. Thalamus > 9 Limbic system > 10. Cerebral cortex.

Ang lahat ng mga istrukturang ito na kasangkot sa pang-unawa, henerasyon at pagpapadaloy ng isang salpok ng sakit ay bumubuo sa nociceptive system.

Mayroong isang sistema sa katawan na may analgesic na kakayahan, ito ay isang antinociceptive system, na kinakatawan ng mga endopeptides (endoopiates): enkephalins; endorphin; neoendorphin; dynorphin.

Nakikipag-ugnayan sila sa mga receptor ng opiate, habang pinipigilan ang sakit sa katawan (mayroong proseso ng pang-aapi ng pang-unawa at pagpapadaloy ng mga impulses sa central nervous system).

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng pangkat ng mga non-narcotic na gamot at ng pangkat ng narcotic analgesics ay ang kawalan ng narcotic effect, na makikita sa kanilang pangalan. Ang non-narcotic analgesics ay hindi epektibo para sa matinding pananakit. Ang mga indikasyon para sa kanilang appointment ay pangunahing sakit na dulot ng nagpapasiklab na proseso (myositis, arthritis, neuritis, atbp.).

Para sa non-narcotic analgesics, sa kaibahan sa narcotic, ang mga sumusunod na pangunahing katangian ay katangian:

1. Ang aktibidad ng analgesic ay ipinapakita sa ilang uri ng sakit: pangunahin sa neuralgic, kalamnan, pananakit ng kasukasuan, sakit ng ulo at sakit ng ngipin. Sa matinding sakit na nauugnay sa mga pinsala, mga operasyon sa tiyan, ang mga ito ay hindi epektibo.

2. Ang antipyretic effect, na nagpapakita ng sarili sa mga kondisyon ng febrile, at ang anti-inflammatory effect, ay ipinahayag sa iba't ibang antas sa iba't ibang mga gamot.

3. Kawalan ng isang nakapanlulumong epekto sa mga sentro ng paghinga at ubo.

4. Ang kawalan ng euphoria at phenomena ng mental at pisikal na pag-asa sa panahon ng kanilang paggamit.

Ang non-narcotic analgesics ay may analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Ang mga mekanismo ng pagpapakita ng mga epekto na ito ay kasalukuyang nauugnay sa kakayahan ng non-narcotic analgesics na pigilan ang aktibidad ng cyclooxygenase enzyme, na nagreresulta sa pagbawas sa synthesis ng prostaglandin. Ang mga prostaglandin ay biologically active substances kung saan mayroong ilang mga varieties sa katawan. Ang mga ito ay mga produktong metabolic ng arachidonic acid at may mahalagang papel sa regulasyon ng maraming mga function ng katawan. Kasabay nito, ang mga prostaglandin ay mga nagpapaalab na tagapamagitan, iyon ay, ang kanilang nilalaman ay partikular na tumataas sa mga lugar ng pamamaga. Ang pagbawas sa synthesis ng mga prostaglandin sa panahon ng pamamaga sa ilalim ng impluwensya ng non-narcotic analgesics ay humahantong sa pagbawas sa mga impulses ng sakit mula sa site ng pamamaga at pagbawas sa intensity ng nagpapaalab na phenomena. Ang antipyretic effect ng non-narcotic analgesics ay dahil din sa pagsugpo sa synthesis ng mga prostaglandin ng isang tiyak na klase, na pyrogenic, iyon ay, na nagiging sanhi ng pagtaas ng temperatura. Ang pagbaba sa temperatura sa ilalim ng pagkilos ng non-narcotic analgesics ay nangyayari dahil sa isang pagtaas sa paglipat ng init (pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo sa balat, pagtaas ng pagpapawis). Kasabay nito, hindi sila nakakaapekto sa normal na temperatura ng katawan.

Pag-uuri

Ang non-narcotic analgesics ay inuri ayon sa kanilang kemikal na istraktura:

1. Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid (aspirin), lysine acetylsalicylate (acelysin), sodium salicylate, methyl salicylate, salicylamide.

2. Pyrazolone derivatives: amidopyrine, sodium metamizole (analgin), phenylbutazone (butadione).

3. Aniline derivatives: paracetamol.

4. Derivatives ng organic acids: phenylpropionic - ibuprofen, naproxen, ketoprofen; phenylacetic - sodium diclofenac (ortofen, voltaren); indolacetic - indomethacin (methindol), sulindac; anthranilic - mefenamic acid.

5. Mga Oxicam: piroxicam, tenoxicam.

Ang ilang mga non-narcotic analgesics ay madalas na tinatawag na antipyretic analgesics, dahil mayroon silang hindi lamang analgesic, kundi pati na rin ang antipyretic effect. Kabilang dito ang mga derivatives ng pyrazolone (analgin), salicylic acid (acetylsalicylic acid) at aniline (paracetamol, phenacetin). Ang mga gamot na ito ay may mahinang anti-inflammatory property. Gayunpaman, ang mga non-narcotic analgesics na may analgesic, antipyretic, anti-inflammatory at desensitizing effect ay malawakang ginagamit kamakailan. Ang mga gamot na ito bilang resulta ng isang binibigkas na anti-inflammatory action ay tinatawag na "non-steroidal anti-inflammatory drugs" (NSAIDs). Natagpuan nila hindi lamang ang application bilang analgesic at antipyretic agent, ngunit malawak din itong ginagamit sa paggamot ng iba't ibang mga nagpapaalab na sakit.

Mga pahiwatig para sa paggamit.

Mga indikasyon para sa paggamit ng non-narcotic analgesics:

1. Rayuma at rayuma na sakit ng mga kasukasuan (rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis).

2. Mga non-rheumatic na sakit ng gulugod, joints at muscles (osteochondrosis, osteoarthritis, myositis, tendovaginitis).

3. Traumatic na pinsala ng musculoskeletal system (mga pasa, sprains, punit-punit na ligaments).

4. Mga sakit sa neurological ng nagpapasiklab at traumatikong kalikasan (neuralgia, radiculoneuritis, lumbago).

5. Pre- at postoperative analgesia.

6. Acute pain syndrome ng spastic genesis (bato, hepatic colic).

7. Iba't ibang sakit na sindrom (sakit ng ulo, sakit ng ngipin, dysmenorrhea).

8. Lagnat.

Mga paghahanda ng non-narcotic analgesics.

Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid (aspirin), sodium salicylate, acelysin, salicylamide, methyl salicylate. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mababang toxicity, ngunit isang kapansin-pansin na nakakainis na epekto (panganib ng ulceration at pagdurugo). Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Pyrazolone derivatives: analgin (metamisole), amidopyrine (aminophenazone), butadione (phenylbutazone), antipyrine (phenazone). Ang mga gamot ay may maliit na lawak ng therapeutic action, pinipigilan nila ang hematopoiesis, samakatuwid hindi sila inireseta nang mahabang panahon. Ang Analgin, dahil sa mahusay nitong solubility sa tubig, ay ginagamit sa intramuscularly, subcutaneously at intravenously para sa emergency na lunas sa sakit at paggamot ng hyperthermia, ang amidopyrine ay nagdaragdag ng convulsive na kahandaan sa mga maliliit na bata at binabawasan ang diuresis.

Para-aminophenol derivatives: phenacetin at paracetamol. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay pinagkaitan ng anti-inflammatory activity, antiplatelet at antirheumatic action. Praktikal na hindi maging sanhi ng ulceration, huwag pagbawalan ang pag-andar ng bato, huwag dagdagan ang nakakakumbinsi na aktibidad ng utak. Ang paracetamol ay ang piniling gamot sa paggamot ng hyperthermia, lalo na sa mga bata. Ang phenacetin na may matagal na paggamit ay nagdudulot ng nephritis.

Indolacetic acid derivatives: indomethacin, sulindac, selective COX-2 inhibitor - stodolac. Ang Indomethacin ay ang pamantayan sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula (maximum), ngunit nakakasagabal sa metabolismo ng mga mediator ng utak (binabawasan ang mga antas ng GABA) at naghihimok ng hindi pagkakatulog, pagkabalisa, hypertension, convulsions, exacerbation ng psychosis. Ang Sulindac ay nagiging indomethacin sa katawan ng pasyente, ay may mas mahaba at mas mabagal na pagkilos.

Mga derivatives ng phenylacetic acid: diclofenac sodium (ortofen, voltaren). Ang gamot na ito ay bihirang nagiging sanhi ng ulceration at pangunahing ginagamit bilang isang anti-inflammatory at antirheumatic agent.

Propionic acid derivatives: ibuprofen, naproxen, pirprofen, thiaprofenic acid, ketoprofen. Ang ibuprofen ay katulad ng diclofenac; ang naproxen at pyroprofen ay nagbibigay ng mas malaking anti-inflammatory effect; Ang thiaprofen ay nagpapakita ng higit na pagpili sa pagsugpo sa synthesis ng PG F2-alpha (mas madalas na mayroon itong side effect sa bronchi, gastrointestinal tract at uterus).

Mga derivatives ng fenamic (anthranilic) acid: mefenamic acid, flufenamic acid. Ang mefenamic acid ay pangunahing ginagamit bilang isang analgesic at antipyretic; flufenamic - bilang isang anti-inflammatory agent (mahinang analgesic).

Mga Oxicam: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, selective COX-2 inhibitor meloxicam. Ang mga gamot ay naiiba sa tagal (12-24 na oras) ng pagkilos at ang kakayahang tumagos nang maayos sa mga inflamed tissue.

Ang isang derivative ng pyrrolysinecarboxylic acid - ketorolac (ketorol) - ay may binibigkas na analgesic effect.

Iba't ibang gamot. Selective COX-2 inhibitors - nabulitone, nimesulide (nise), niflumic acid - ay katulad sa kanilang mga katangian sa mefenamic acid; mataas na aktibong COX-2 inhibitors - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - isang salicylic acid derivative) - ay may matagal na anti-inflammatory at analgesic effect.

1.2 Narcotic analgesics

Pangkalahatang katangian at tampok ng aksyon.

Ang narcotic analgesics ay mga gamot na pinipigilan ang sakit at, kapag paulit-ulit na pinangangasiwaan, nagiging sanhi ng pisikal at mental na pag-asa, i.e. pagkagumon.

Para sa narcotic analgesics, sa kaibahan sa non-narcotic, ang mga sumusunod na pangunahing katangian ay katangian:

1. Malakas na aktibidad ng analgesic, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito bilang lubos na mabisang pangpawala ng sakit sa iba't ibang larangan ng medisina, lalo na para sa mga pinsala at sakit na sinamahan ng matinding pananakit;

2. Isang espesyal na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ng tao, na ipinahayag sa pag-unlad ng euphoria at ang hitsura ng mga pisikal at mental na dependence syndrome na may paulit-ulit na paggamit;

3. Ang pagbuo ng isang masakit na sindrom - pag-iwas sa mga taong may nabuong sindrom ng pisikal at mental na pag-asa kapag sila ay pinagkaitan ng isang analgesic na gamot.

Mekanismo ng pagkilos at mga epekto ng parmasyutiko.

Ang mekanismo ng pagkilos ng narcotic analgesics ay dahil sa kanilang pakikipag-ugnayan sa mga opiate receptor, na gumaganap ng isang nagbabawal na papel. Kapag nakikipag-ugnayan sa kanila, ang interneuronal transmission ng mga impulses ng sakit sa iba't ibang antas ng nervous system ay nagambala. Kasabay nito, ginagaya ng narcotic analgesics ang pagkilos ng endopioids, na humahantong sa pagsugpo sa pagpapakawala ng mga tagapamagitan ng sakit sa synaptic cleft at ang kanilang pakikipag-ugnayan sa mga nociceptor, na nagreresulta sa analgesia. Ang lakas ng analgesia ay proporsyonal sa pagkakaugnay ng narcotic analgesic para sa mga receptor ng opiate.

Ang mga epekto ng pharmacological kapag kumukuha ng narcotic analgesics ay tinutukoy ng kanilang mga mekanismo ng pagkilos at ang mga sumusunod: bilang karagdagan sa analgesic effect, ang lahat ng narcotic analgesics sa ilang mga lawak ay may hypnotic effect, depress breathing at cough reflex, dagdagan ang tono ng bituka at pantog. , nagdudulot ng mga dyspeptic disorder (pagduduwal, pagsusuka), mga karamdaman ng central nervous system (mga guni-guni) at iba pang mga side effect.

Pag-uuri.

Ayon sa kalubhaan ng pagkilos ng analgesic at mga epekto, ang iba't ibang mga gamot ng pangkat ng mga narcotic analgesics ay naiiba sa bawat isa, na nauugnay sa mga kakaiba ng kanilang istraktura ng kemikal at mga katangian ng physicochemical at, nang naaayon, sa pakikipag-ugnayan sa mga receptor na kasangkot sa ang pagpapatupad ng kanilang mga pharmacological effect.

Pag-uuri ng narcotic analgesics:

1. Agonists: opium, morphine, promedol, fentanyl, omnopon, codeine, methadone.

2. Agonists - antagonists (partial agonists): pentazocine, nalorphine.

3. Mga antagonist: naloxone.

Ayon sa mga mapagkukunan ng paggawa at istraktura ng kemikal, ang mga modernong narcotic analgesics ay nahahati sa 3 pangunahing grupo:

1. Natural alkaloids - morphine at codeine na nakapaloob sa poppy (Papaver somniferum) sa kanyang katutubong estado.

2. Mga semi-synthetic compound na nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng morphine - ethylmorphine, atbp.

3. Mga sintetikong compound na nakuha sa paraan ng kumpletong synthesis ng kemikal at walang mga analogue sa kalikasan - promedol, tramadol, fentanyl, atbp.

Ayon sa istrukturang kemikal ng pangunahing bahagi ng molekula, ang narcotic analgesics ay nahahati sa 4 na pangunahing grupo:

1. Mga derivative ng phenanthrenisoquinoline (morphinan) at mga compound na magkatulad sa istruktura.

2. Mga derivative ng phenylpiperidine at N-propylphenylpiperidine.

3. Mga derivatives ng cyclohexane.

4. Acyclic (derivatives ng diphenylethoxyacetic acid at katulad sa istraktura).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng narcotic analgesics ay:

1. Pag-iwas sa sakit na shock sa myocardial infarction; acute pancreatitis; peritonitis; pagkasunog, pinsala sa makina.

2. Para sa pagpapatahimik, sa preoperative period.

3. Para sa lunas sa sakit sa postoperative period (na may hindi epektibong non-narcotic analgesics).

4. Pagpapawi ng sakit sa mga pasyente ng cancer.

5. Pag-atake ng renal at hepatic colic.

6. Para sa sakit sa panganganak.

7. Para sa neuroleptanalgesia (isang uri ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kamalayan).

Contraindications:

8. Mga batang wala pang tatlong taong gulang at matatanda (dahil sa respiratory depression). analgesic antipyretic na parmasya ng Russia

9. Traumatic brain injury (dahil sa respiratory depression at pagtaas ng intracranial pressure)

10. Na may "talamak" na tiyan.

Mga gamot ng narcotic analgesics

Karamihan sa mga synthetic at semi-synthetic na gamot ay nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng ninuno ng pangkat ng mga narcotic analgesics - morphine na may pangangalaga ng mga elemento ng istraktura nito o pagpapagaan nito.

Ang morphine ay nagmula sa opium. Ang opyo ay ang pinatuyong katas ng gatas ng mga hindi pa nabubuong pod ng pampatulog. Ang mga aktibong prinsipyo ng opium ay mga alkaloid, kung saan mayroong hanggang 20 sa opium. Ayon sa istrukturang kemikal, ang mga opium alkaloid ay nabibilang sa dalawang pangunahing klase: ang phenanthrene series, na may binibigkas na narcotic effect, at ang isoquinoline series, na ginagawa. walang narcotic effect, ngunit may myotropic antispasmodic effect (papaverine). Ang Morphine ay ang pangunahing opium alkaloid ng phenanthrene series.

Ang Morphine hydrochloride ay isang malakas na pain reliever. Sa pamamagitan ng pagpapababa ng excitability ng mga sentro ng sakit, nagagawa nitong magkaroon ng isang anti-shock na epekto sa kaso ng mga pinsala. Ang morphine ay nagiging sanhi ng isang binibigkas na euphoria, at sa paulit-ulit na paggamit nito, ang isang masakit na pagkagumon (morphinism) ay mabilis na nabubuo. Ito ay may nagbabawal na epekto sa mga nakakondisyon na reflexes, binabawasan ang kapasidad ng pagbubuod ng central nervous system, pinahuhusay ang epekto ng narcotic, hypnotic at local anesthetics. Binabawasan din ng Morphine ang excitability ng cough center. Ang Morphine ay nagdudulot din ng paggulo sa gitna ng mga vagus nerves (N. vagus), na humahantong sa hitsura ng bradycardia. Bilang resulta ng pag-activate ng mga neuron ng oculomotor nerves sa ilalim ng impluwensya ng morphine, lumilitaw ang miosis. Ang katangian ng pagkilos ng morphine ay ang pagsugpo sa respiratory center. Ang mga maliliit na dosis ay nagdudulot ng pagbaba at pagtaas ng lalim ng paggalaw ng paghinga; ang malalaking dosis ay nagbibigay ng karagdagang pagbawas at pagbaba sa lalim ng paghinga na may pagbaba sa pulmonary ventilation. Ang mga nakakalason na dosis ay nagiging sanhi ng paglitaw ng panaka-nakang paghinga ng uri ng Cheyne-Stokes at kasunod na paghinto ng paghinga.

Ang Morphine ay ginagamit bilang isang malakas na analgesic para sa mga pinsala at iba't ibang sakit na may matinding sakit (malignant neoplasms, myocardial infarction, atbp.), Bilang paghahanda para sa operasyon at sa postoperative period, na may insomnia na nauugnay sa matinding sakit. Ang Morphine ay hindi ginagamit upang anesthetize ang panganganak, dahil madali itong tumagos sa fetoplacental barrier at maaaring magdulot ng respiratory depression sa bagong panganak. Ang paggamit ng morphine ay kasalukuyang mahigpit na pinaghihigpitan dahil sa mataas na potensyal na nakakahumaling (mataas na potensyal para sa pisikal na pag-asa) at toxicity. Upang bawasan ang panganib ng pag-asa at bawasan ang mga side effect, ginagamit ang mga prolonged dosage form ng morphine hydrochloride, tulad ng morphilong.

Ang Morphylong ay isang long-acting form ng morphine hydrochloride. Ito ay isang 0.5% na solusyon ng morphine hydrochloride sa isang 30% na may tubig na solusyon ng polyvinylpyrrolidone. Ang pagkilos ng pharmacological ay ganap na kapareho ng morphine hydrochloride. Ang mga posibleng epekto, pag-iingat at contraindications ay kapareho ng morphine hydrochloride. Ginagamit ang Morfilong sa mga matatanda at bata na higit sa 7 taong gulang sa postoperative period at may matinding pananakit sa mga pasyente ng cancer.

Sa iba pang paghahanda ng opium, dapat itong pansinin ang omnopon, na isang halo ng ilang mga alkaloid ng opium, kabilang ang papaverine. Bilang isang resulta, ang Omnopon ay walang peripheral spasmodic effect at, sa kabaligtaran, ay nakakapag-alis ng mga spasms ng makinis na mga kalamnan. Ang mga kontraindiksyon at epekto ay pareho sa morphine.

Sa kalikasan, ang codeine ay matatagpuan sa maliit na halaga sa opium. Ang nilalaman ng codeine sa opium ay mababa (0.2-2%), kaya ang codeine ay nakuha sa semi-synthetically mula sa morphine. Ang codeine ay ginagamit sa gamot bilang base at bilang isang pospeyt. Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos, ito ay malapit sa morphine, ngunit ang mga analgesic na katangian ay hindi gaanong binibigkas. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga katangian ng pag-alis ng sakit ng codeine ay dahil sa ang katunayan na sa panahon ng metabolismo ng codeine sa katawan, ang morphine ay nabuo. Ang Codeine ay may malakas na kakayahan upang mabawasan ang excitability ng ubo center. Pangunahing ginagamit ang codeine upang paginhawahin ang mga ubo. Sa kumbinasyon ng mga non-narcotic analgesics (analgin, paracetamol), caffeine, phenobarbital, ginagamit ito para sa pananakit ng ulo, neuralgia bilang bahagi ng pinagsamang paghahanda. Ito ay bahagi ng gamot ni Bekhterev, na ginagamit bilang pampakalma.

Ang codeine at codeine phosphate ay bahagi ng pinagsamang paghahanda ng tablet: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein, atbp.

Ang ethylmorphine, tulad ng codeine, ay isang semi-synthetic na gamot. Ang ethylmorphine ay hindi matatagpuan sa mga natural na bagay; ito ay nakukuha sa industriya sa pamamagitan ng ethylation ng morphine. Sa gamot, ang ethylmorphine ay ginagamit sa anyo ng hydrochloride. Ayon sa pangkalahatang epekto sa katawan, ang ethylmorphine ay malapit sa codeine. Ang isang tampok ng pharmacological effect ng ethylmorphine ay ang kakayahang magdulot ng conjunctival hyperemia, na sinusundan ng edema at local anesthesia. Ang katotohanang ito ay nagpapahintulot sa paggamit ng ethylmorphine sa ophthalmic practice.

Ang ethylmorphine hydrochloride ay ginagamit nang pasalita upang paginhawahin ang ubo sa talamak na brongkitis, pulmonary tuberculosis, atbp., at gayundin bilang isang analgesic. Minsan ang ethylmorphine hydrochloride ay ginagamit sa ophthalmic practice - ang gamot ay may pagpapatahimik na epekto sa mga mata na may keratitis, corneal infiltration, at iba pang mga sakit sa mata.

morphinan derivatives. Ang iba pang modernong morphinan derivatives ay ginagamit din bilang pain reliever sa gamot. Naiiba sila sa morphine higit sa lahat dahil ginagawa nila ang kanilang therapeutic effect sa mas mababang dosis, at, nang naaayon, nagpapakita ng mas kaunting mga side effect: respiratory depression, pagduduwal, pagsusuka, atbp.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay gawa ng tao, na nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng morphine, samakatuwid ay nagpapakita sila ng isang kakaibang epekto: pareho silang mga agonist at antagonist ng mga opiate receptor. Bilang resulta, ang panganib ng pagkagumon sa mga gamot na ito ay mas mababa kaysa sa morphine. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng: Nalorphine, Pentazocine, Lexir, Fortral, Nalbuphine, Buprenorphine, Butorphanol, Moradol.

Mga derivative ng piperidine. Ang ideya ng paglikha ng narcotic analgesics, derivatives ng piperidol, ay lumitaw bilang isang resulta ng pag-aaral ng kemikal na istraktura ng phenanthrenisoquinoline na istraktura ng morphine at iba pang mga alkaloid na nilalaman ng opium. Kabilang sa mga derivatives ng piperidine ang: Promedol, Fentanyl.

Sa mga narcotic analgesics ng sintetikong pinagmulan, ang promedol ang pinakakaraniwang ginagamit. Ito ay mas mababa sa morphine sa analgesic action, ngunit walang spasmodic effect. Ang isang tampok ng gamot ay ang epekto nito sa buntis na matris - nakakatulong ito upang maitaguyod ang tamang ritmikong pag-urong ng matris at pinabilis ang paghahatid. Ang Promedol ay ang piniling gamot para sa pag-alis ng sakit sa panganganak, bagama't dapat itong alalahanin na maaari nitong i-depress ang fetal respiratory center sa isang tiyak na lawak, bagaman mas mababa sa morphine.

Ang isa pang sintetikong gamot mula sa pangkat na ito, ang fentanyl, ay isa sa pinakamakapangyarihang analgesics, ngunit may maikling tagal ng epekto (hanggang 30 minuto). Ang aktibidad ng analgesic nito ay lumampas sa morphine ng halos 200 beses. Ang Fentanyl ay kadalasang ginagamit kasabay ng antipsychotic droperidol upang makamit ang isang espesyal na uri ng pangkalahatang lunas sa sakit na tinatawag na neuroleptanalgesia. Kasabay nito, ang analgesia ng pasyente ay sinamahan ng pagpapanatili ng kamalayan, ngunit ang kawalan ng isang pakiramdam ng takot at pagkabalisa, ang pag-unlad ng kawalang-interes sa kirurhiko interbensyon. Ginagamit para sa panandaliang mga interbensyon sa kirurhiko.

Ang cyclohexane derivatives ay isang medyo batang grupo ng narcotic analgesics, na, gayunpaman, pinamamahalaang upang patunayan ang kanilang mga sarili mula sa pinakamahusay na bahagi. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay mga agonist-antagonist ng mga receptor ng opiate, na binabawasan ang panganib ng pag-asa at pagkagumon. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Ang Tramadol ay medyo katulad sa istrukturang kemikal sa promedol.

Sa gamot, ang tramadol ay ginagamit sa anyo ng hydrochloride. Mayroon itong malakas na aktibidad ng analgesic, gayunpaman, humigit-kumulang 10 beses na mas kaunting aktibidad kaysa sa morphine. Ang gamot ay mahusay na disimulado, nang hindi nagiging sanhi ng binibigkas na depresyon sa paghinga sa mga normal na dosis at hindi makabuluhang nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo at sa gastrointestinal tract. Ginagamit ito para sa matinding talamak at talamak na sakit: sa postoperative period, na may mga pinsala, sa mga pasyente ng kanser, atbp. Ito ay isa sa mga pinaka-abot-kayang gamot ng narcotic analgesics.

Mga derivatives ng diphenylethoxyacetic acid. Ang narcotic analgesics na hindi naglalaman ng cyclohexane o piperidine ring ay natuklasan noong 40s ng XX century at malawakang ginagamit bilang murang mga pamalit para sa morphine (sa panahon ng digmaan). Sa kasalukuyan, ang mga gamot sa pangkat na ito (methadone, dextromoramide) ay hindi kasama sa Rehistro ng Estado. Ang tanging pagbubukod ay estocin, isang gamot na pinagsasama ang mga katangian ng narcotic analgesics at m-anticholinergics.

Ang Estocin ay isang sintetikong narcotic analgesic. Ayon sa istraktura ng kemikal, ito ay katulad ng isang bilang ng m-anticholinergics. Ayon sa analgesic effect, ang estocin ay mas mahina kaysa sa morphine at promedol, ngunit ito ay nagpapababa ng paghinga nang mas kaunti, hindi nagpapataas ng tono ng vagus nerve; ay may katamtamang antispasmodic at anticholinergic effect, binabawasan ang spasms ng bituka at bronchi. Ginagamit ang Estocin para sa pananakit na nauugnay sa mga pulikat ng makinis na kalamnan, sa mga panahon bago ang operasyon at pagkatapos ng operasyon, para sa mga menor de edad na pinsala, para sa pag-alis ng sakit sa panganganak.

2. Mga katangian ng modernong analgesics-antipyretics

2.1 Antipyretic analgesics na nakarehistro sa Russian Federation

Batay sa data ng State Register of Medicines, ang hanay ng mga gamot ng pangkat ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation ay ipinakita sa ibaba.

Ang mga gamot na ito ay nahahati sa mga pharmacological group at subgroup alinsunod sa anatomical-therapeutic-chemical classification (ATC).

Numero ng talahanayan 1. Pag-uuri ng ATC ng analgesics-antipyretics

	Analgesics at antipyretics

	Acetylsalicylic acid
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng psycholeptics
	Pyrazolones
	Metamizole sodium
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng psycholeptics

	Paracetamol
	Paracetamol sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Paracetamol sa kumbinasyon ng psycholeptics
	Iba pang analgesics at antipyretics

	Flupirtine

Ang bilang ng mga trade name, manufacturer at dosage form ng bawat gamot. ipinakita sa Apendise Blg. 1.

Ayon sa data na natanggap sa teritoryo ng Russian Federation na nakarehistro:

5 INN na gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics at 40 iba't ibang kumbinasyon;

100 trade name ng lahat ng analgesics-antipyretics;

179 na gamot, kabilang ang lahat ng paraan ng pagpapalaya. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay ipinakita sa mga sumusunod na form ng dosis: mga tablet, effervescent tablet, prolonged-release na mga tablet, kapsula, syrups, granules para sa oral solution, mga solusyon sa iniksyon, rectal suppositories.

Numero ng talahanayan 2. Ang istraktura ng hanay ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation.

Grupo ng analgesics-antipyretics	International generic na pangalan ng gamot (INN)	Ang bilang ng mga trade name ng gamot. abs.
		Domestic	Dayuhan
Salicylic acid at mga derivatives nito	Acetylsalicylic acid
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
Pyrazolones	Metamizole sodium
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
	Paracetamol
	Paracetamol sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
Iba pang analgesics-antipyretics
	Flupirtine
Kabuuang abs. (%)

2.1 Pagsusuri ng hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

Talahanayan 2. Listahan ng assortment ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

		Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
	Acetylsalicylic acid			mga tablet
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
		Aspirin cardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tabletang pinahiran ng enteric
		Upsarin Upsa		effervescent tablets
		Acetylsalicylic acid	Dalhimfarm JSC Russia	mga tablet
				mga tablet
				mga tablet
	Metamizole sodium	Baralgin M	Aventis Pharma LtdIndia	solusyon para sa intravenous at intramuscular administration
				mga tablet
		Analgin-Ultra	Obolenskoye - kumpanya ng parmasyutiko CJSC Russia
		Analgin	I-update ang PFC CJSC Russia	mga tablet
			Organika OAO Russia	mga tablet
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tablet
			Biosintez OAO Russia	mga tablet
	Paracetamol	Panadol ng mga bata		mga tablet
			Glaxo Wellcome GmbH at CoGermany	mga tablet
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	mga tablet
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	mga tablet
		Cefekon D	Nizhpharm OJSCRussia	mga tablet
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	mga tablet
			Bristol-Myers SquibbFrance	mga tablet
			LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	mga tablet
			Krka, d.d., Novo mestoSlovenia	mga tablet
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Russia	mga tablet
		Paracetamol	Tatkhimfarmpreparaty JSC Russia	mga tablet
			Synthesis JSC Russia	mga tablet
			Buksan ang Joint Stock Company "Organika"Russia	mga tablet
			Biochemist JSC Russia	mga tablet
			Irbitskiy KhPZ OAORrussia	mga tablet
			Aspharma OOORussia	mga tablet
			Open Joint Stock Company "Moscow Production Chemical-Pharmaceutical Association na pinangalanan sa N.A. Semashko"Russia	mga tablet
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tablet
				mga tablet
		Paracetamol para sa mga bata		mga tablet
		Paracetamol-UBF	Uralbiopharm JSC Russia	mga tablet
		AKUPAN®-BIOCODEKS	Kinatawan ng tanggapan ng JSC BiokodeksRussia	solusyon para sa pagbubuhos at intramuscular injection
	Flupirtine	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Israel	long-acting na mga tablet
Pinagsamang gamot
		Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
		Alka-Seltzer	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
	Acetylsalicylic Acid + Glycine&	Alka-Prim	Representasyon ng Pharmaceutical Plant "Polpharma" JSC Russia	effervescent tablets
	Acetylsalicylic acid + [Ascorbic acid]	Aspirin-S	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
	Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol	Aquacitramon	Aquacitramon OOORrussia	granules para sa solusyon sa bibig
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tablet
		Coficial-plus	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tablet
		Citramon P	Irbitskiy KhPZ OAORrussia	mga tablet
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tablet
			Nizhpharm OJSCRussia	mga tablet
			Medisorb ZAORussia	mga tablet
			Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tablet
		Citramon-Borimed	Open Joint Stock Company "Borisov Plant of Medical Preparations" (OJSC "Borisov Plant of Medical Preparations")Republika ng Belarus	mga tablet
		Citramon-MFF		mga tablet
		Excedrin®		mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol + [Ascorbic acid]	citrapak	Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Plant JSC Russia	mga tablet
	Acetylsalicylic acid + Caffeine	Aspinat plus	Buksan ang Joint Stock Company "Valenta Pharmaceutics"Russia	mga tablet
	Acetylsalicylic acid + [Citric acid + Sodium bicarbonate]	Zorex Umaga	Valenta Pharmaceutical JSC Russia	effervescent tablets
	Metamizole sodium + Quinine	Analgin-quinine	Sopharma JSCBulgaria	mga tabletang pinahiran ng pelikula
		Spazmalgon	Sopharma JSCBulgaria	solusyon para sa intramuscular injection
	Metamizole sodium + Pitophenone + Fenpiverinium bromide	Revalgin		mga tablet
				iniksyon
	Codeine + Caffeine + Paracetamol + Propyphenazone + Phenobarbital	Pentalgin Plus	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tablet
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Codeine + Caffeine + Metamizole Sodium + Naproxen + Phenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tablet
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPRRepublika ng Belarus	mga tablet
			Sopharma JSCBulgaria	mga tablet
		Quintalgin	Interkhim OJSC joint Ukrainian-Belgian chemical enterpriseUkraine	mga tablet
		Santoperalgin	Himfarm JSCKazakhstan	mga tablet
		Sedalgin-Neo		mga tablet
		Tetralgin	Isinara ang Joint Stock Company "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR"Russia	mga tablet
	Metamizole sodium + Triacetonamine-4-toluenesulfonate	Tempalgin	Sopharma JSCBulgaria	pinahiran na mga tablet
		Tempanginol	Balkanpharma - Dupnitsa ADBulgaria	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Bendazole + Metamizole sodium + Papaverine + Phenobarbital		Uralbiopharm JSC Russia	mga tablet
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tablet
			Moscow Endocrine Plant Federal State Unitary Enterprise Russia	mga tablet
	Ibuprofen + Codeine + Caffeine + Metamizole Sodium + Phenobarbital	Pentabufen	Moscow Pharmaceutical Factory CJSC Russia	mga tablet
	Paracetamol + Chlorphenamine + [Ascorbic Acid]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Netherlands	[honey lemon]
				effervescent tablets
				effervescent tablets [para sa mga bata]
				effervescent tablets [grapefruit]
		Antiflu Kids	Sagmel Inc USA	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Paracetamol+[Ascorbic Acid]	Grippostad		pulbos para sa solusyon sa bibig
		Paracetamol-S-Hemofarm	Hemofarm A.D. Serbia	effervescent tablets
		Efferalgan na may Vitamin C	Bristol-Myers SquibbFrance	effervescent tablets
	Caffeine + Paracetamol + Chlorphenamine + [Ascorbic Acid]	Grippostad C	STADA Artsneimittel AGGermany
	Codeine + Caffeine + Paracetamol + Propyphenazone	Kaffetin		mga tablet
			Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tablet
	Dextromethorphan + Paracetamol + Pseudoephedrine + [Ascorbic Acid]	Malamig na Caffetin	Alkaloid AOR Republic of Macedonia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Codeine + Paracetamol	Codelmixt	Rusan Pharma Ltd. India	mga tablet
	Caffeine + Paracetamol + Terpinhydrate + Phenylephrine + [Ascorbic Acid]	Coldrex		mga tablet
		Flucoldex forte	Outline Pharma Pvt.LtdIndia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Paracetamol + Phenylephrine + [Ascorbic Acid]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon-honey]
				pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
		Flucoldex® -C	Outline Pharma Pvt. Ltd. India	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Drotaverine + Codeine + Paracetamol	Walang-shpalgin	Quinoin Plant ng Pharmaceutical at Chemical Products A.O. Hungary	mga tablet
				mga tablet
	Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine		Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	mga tablet
		Rinicold	Shreya Life Science Pvt.LtdIndia	mga tablet
	Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine	Rinzasip	Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
	Codeine + Caffeine + Paracetamol	Solpadein	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	mga tablet

			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland	natutunaw na mga tablet
	Caffeine + Paracetamol	Mabilis ang Solpadein	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	natutunaw na mga tablet
	Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine + [Ascorbic Acid]	Stopgripan forte	ratiopharm India Pvt.LimitedIndia	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
		TheraFlu® para sa trangkaso at sipon	Novartis Consumer Health SA Switzerland	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
	Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA Switzerland	pulbos para sa solusyon sa bibig [wild berries]
	Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA Switzerland	mga tabletang pinahiran ng pelikula
			Bristol-Myers SquibbFrance	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
				pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon na may asukal]
		Fervex para sa mga bata	LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Drotaverine + Paracetamol	Unispaz N	Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	mga tablet
	Paracetamol + Chlorphenamine	Flucoldex	Outline Pharma Pvt.LtdIndia	syrup [para sa mga bata]
	Caffeine + Paracetamol + Chlorphenamine	Flucoldex-N	Outline Pharma Pvt. Ltd. India	mga tablet

Konklusyon: ang nangungunang mga gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay: paracetamol, pati na rin ang pinagsamang paghahanda ng paracetamol, metamizole sodium at acetylsalicylic acid. Ang isang malaking proporsyon ng analgesics-antipyretics ay mga imported na gamot. 78% ng mga gamot sa pangkat ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay "analogues" ng mga orihinal na gamot.

Konklusyon

1. Ang analgesics ay mga gamot na may partikular na kakayahan na bawasan o alisin ang pakiramdam ng sakit, ibig sabihin. ibig sabihin, ang nangingibabaw na epekto nito ay analgesia.

Ang analgesics ay nahahati sa dalawang malalaking grupo ng narcotic at non-narcotic.

Para sa narcotic analgesics, ang isang malakas na aktibidad ng analgesic ay katangian, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito bilang lubos na epektibong mga pangpawala ng sakit sa iba't ibang larangan ng medisina, lalo na para sa mga pinsala at sakit na sinamahan ng matinding pananakit.

Ang non-narcotic analgesics ay isang pangkat ng mga gamot na pinakakaraniwang ginagamit upang mapawi ang sakit.

Hindi tulad ng narcotic analgesics, kapag ginagamit ang grupong ito ng analgesics, pagkagumon at pag-asa sa droga ay hindi nangyayari, hindi ito nakakaapekto sa mga pangunahing pag-andar ng central nervous system sa panahon ng pagpupuyat (huwag maging sanhi ng antok, euphoria, lethargy, huwag bawasan ang mga reaksyon sa panlabas na stimuli. , atbp.).

Samakatuwid, ang non-narcotic analgesics ay malawakang ginagamit para sa sakit ng ulo at sakit ng ngipin, neuralgia, myalgia, myositis at maraming iba pang mga sakit na sinamahan ng sakit.

Ang rehistro ng estado ng mga gamot ay kinabibilangan ng: 5 INN na gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics at 40 iba't ibang kumbinasyon nito; 100 trade name ng analgesics-antipyretics. Ayon sa mga datos na ito, makikita na ang isang malaking bilang ng mga gamot ng pangkat na ito ay nakarehistro sa teritoryo ng Russian Federation.

Ito ay dahil sa malawakang paggamit ng mga gamot na ito sa medikal na pagsasanay para sa iba't ibang sakit. Mga nangungunang gamot: paracetamol, pati na rin ang pinagsamang paghahanda ng paracetamol, metamizole sodium at acetylsalicylic acid. Ang isang makabuluhang proporsyon ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay mga imported na gamot. Karamihan sa mga gamot ay generics.

Bibliograpiya

1. Pederal na Batas ng Russian Federation na may petsang Abril 12, 2010 No. 61 "Sa Sirkulasyon ng mga Gamot".

2. Pederal na Batas No. 323-FZ "Sa proteksyon ng kalusugan ng mga mamamayan" [Electronic na mapagkukunan].

3. Order ng Ministry of Health ng Russian Federation na may petsang Oktubre 21, 1997 No. 309 "Sa pag-apruba ng mga tagubilin para sa sanitary regime ng mga organisasyon ng parmasya". [Electronic na mapagkukunan].

4. State Pharmacopoeia ng Russian Federation. - GF XIII, 2015, FMEA,

5. Nasonov Yu.A. Non-steroidal anti-inflammatory drugs / - M .: Medisina, 2014 ..

6. Kharkevich D.A. Pharmacology. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Mga gamot - 16 - ed. Binago, itinuwid At karagdagang - M .: New wave Publisher Umerenkov. 2014. - 1216s.

8. Sanggunian Vidal Medicines sa Russia. Handbook M.: Vidal Rus, 2015. 1480s.

9. Anti-inflammatory effect. Electronic na mapagkukunan ng NSAIDs.

10. Analgesic effect Electronic na mapagkukunan.

11. Antipyretic effect. [Electronic na mapagkukunan].

13. Paracetamol bilang isang antipyretic [Electronic na mapagkukunan]

Mga aplikasyon

Application No. 1

Isang hanay ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa teritoryo ng Russian Federation.

	Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
Acetylsalicylic acid		Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tablet
	Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
	Aspirin cardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tabletang pinahiran ng enteric
	Acecardol	Synthesis JSC Russia	mga tabletang pinahiran ng enteric
	Cardiask	Canonpharma production CJSC Russia	enteric film-coated tablets
	Upsarin Upsa	LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	effervescent tablets
	Aspinat 300	Valenta Pharmaceutical JSC Russia	mga tabletang pinahiran ng enteric
	Acetylsalicylic acid "York"	International Trade Association of America Inc. USA	mga tablet

Mga Katulad na Dokumento

Mga katangian at mekanismo ng pagkilos ng non-narcotic analgesics. Pag-uuri at nomenclature ng analgesics-antipyretics, non-steroidal anti-inflammatory drugs. Mga katangian ng pharmacological ng analgin, paracetamol, baralgin, acetylsalicylic acid.

lecture, idinagdag noong 01/14/2013

Ang simula ng siglo-lumang kasaysayan ng narcotic analgesics na may opium - ang pinatuyong milky juice ng sleeping pill poppy. Physiological function ng endogenous peptides at opioid receptors. Mga gamot na naglalaman ng non-narcotic analgesics.

pagtatanghal, idinagdag noong 11/10/2015

Ang paggamit ng mga non-opioid na gamot ng sentral na aksyon na may aktibidad na analgesic. Mga antitussive. Ang paggamit sa gamot ng mga pangpawala ng sakit, mga therapeutic agent ng resorptive action at narcotic analgesics. Paggamot ng pagkalason sa morphine.

pagtatanghal, idinagdag noong 10/31/2014

Mga pangunahing epekto ng non-narcotic analgesics. Pag-aaral ng kanilang pag-uuri ayon sa istrukturang kemikal. Mga sanhi ng sakit. Mga ruta ng pangangasiwa sa katawan at mga form ng dosis. Oras ng pagpasok, mga side effect at contraindications. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

pagtatanghal, idinagdag 03/03/2017

Isang hanay ng mga modernong over-the-counter na gamot na may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect. Mga tampok ng paggamit at mga panuntunan sa dosis ng aspirin, paracetamol, analgin, ibuprofen. Pagkilos ng caffeine sa kumbinasyon ng analgesics.

ulat, idinagdag noong 09/28/2013

Ang konsepto ng antibiotic prophylaxis sa operasyon. Ang paggamit ng analgesics sa postoperative period. Pag-aaral ng intrahospital microbiological na sitwasyon. Mga katangian ng mga grupo ng mga antibiotic at analgesics na ginagamit sa departamento ng kirurhiko.

term paper, idinagdag noong 02/15/2010

Pag-aaral ng mga klinikal na pagpapakita, sanhi, mekanismo ng sakit. Ang pag-aaral ng mga prinsipyo ng pag-iwas at paggamot nito. Mga prinsipyo ng pagtatasa ng sakit. Ang mga pangunahing sanhi ng acute pain syndrome. Pag-uuri ng mga interbensyon sa kirurhiko ayon sa antas ng trauma.

pagtatanghal, idinagdag 08/09/2013

Kasaysayan ng pagtuklas, pharmacology at kimika ng analgin - ang pangunahing gamot sa pangkat ng mga non-narcotic analgesics - mga gamot na maaaring mabawasan ang sakit nang hindi naaapektuhan ang psyche. Mga indikasyon, contraindications, paraan ng aplikasyon. Pagpapasiya ng pagiging tunay ng analgin.

term paper, idinagdag noong 11/30/2014

Ang paggamit ng narcotic analgesics sa obstetric practice. Non-inhalation at inhalation na paraan ng analgesia, regional anesthesia. Mga indikasyon para sa paggamit ng meperidine (promedol) at fentanyl (sublimase). Epidural at spinal anesthesia.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/19/2011

Paglalarawan ng sakit bilang isang physiological na mekanismo. Pagpapasiya ng antas ng paglahok ng iba't ibang bahagi ng sistema ng nerbiyos sa pagbuo ng sakit. Ang paggamit ng opiates, non-steroidal anti-inflammatory drugs, simple at pinagsamang analgesics.

Mga terminong medikal: oncological disease, neuroleptanalgesia, gout, sciatica, myositis, rayuma, angina pectoris, myocardial infarction, hepatic at renal colic, keratitis, iritis, cataract, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, thrombophlebitis.

Ang mga sensasyon ng sakit ay nangyayari na may mapanirang mapaminsalang stimuli at mga senyales ng panganib, at sa kaso ng traumatic shock, maaari silang maging sanhi ng kamatayan. Ang pag-alis o pagbabawas ng kalubhaan ng sakit ay nakakatulong upang mapabuti ang pisikal at mental na kondisyon ng pasyente, mapabuti ang kalidad ng kanyang buhay.

Walang sentro ng sakit sa katawan ng tao, ngunit mayroong isang sistema na nakikita, nagsasagawa ng mga impulses ng sakit at bumubuo ng isang reaksyon sa sakit - nociceptive (mula sa lat. Samakatuwid- nakakapinsala), iyon ay, masakit.

Ang mga sensasyon ng sakit ay nakikita ng mga espesyal na receptor - nociceptors. May mga endogenous substance na nabubuo sa panahon ng pagkasira ng tissue at nakakairita sa mga nociceptor. Kabilang dito ang bradykinin, histamine, serotonin, prostaglandin, at substance P (isang polypeptide na binubuo ng 11 amino acids).

Mga uri ng sakit

Mababaw na epicritical na sakit, panandaliang at talamak (nangyayari sa kaso ng pangangati ng mga nociceptors ng balat, mauhog na lamad).

Malalim na sakit, ay may ibang tagal at kakayahang kumalat sa iba pang mga lugar (nagaganap sa kaso ng pangangati ng mga nociceptor na matatagpuan sa mga kalamnan, joints, hams).

Ang sakit sa visceral ay nangyayari sa panahon ng pangangati ng mga receptor ng sakit ng mga panloob na organo - ang peritoneum, pleura, vascular endothelium, meninges.

Ang antinociceptive system ay nakakagambala sa pang-unawa ng sakit, ang pagpapadaloy ng isang salpok ng sakit at ang pagbuo ng mga reaksyon. Ang komposisyon ng sistemang ito ay kinabibilangan ng mga endorphins, na ginawa sa pituitary gland, hypothalamus at pumapasok sa daluyan ng dugo. ang kanilang excretion ay tumataas sa ilalim ng stress, sa panahon ng pagbubuntis, sa panahon ng panganganak, sa ilalim ng impluwensya ng dianitrogen oxide, halothane, ethanol, at depende sa estado ng mas mataas na nervous system (positibong emosyon).

Sa kaso ng kakulangan ng nociceptive system (na may labis na binibigkas at matagal na nakakapinsalang epekto), ang sakit ay pinipigilan sa tulong ng analgesics.

Analgesics (mula sa Greek. Algos- sakit hap- pagtanggi) - ito ay mga gamot na, na may resorptive action, piliing pinipigilan ang sensitivity ng sakit. Ang iba pang mga anyo ng sensitivity, pati na rin ang kamalayan, ay napanatili.

Pag-uuri ng analgesics

1. Narcotic analgesics (opioids): opium alkaloids- morphine, codeine, omnopon

Mga kapalit ng sintetikong morphine: ethylmorphine hydrochloride, promedol, fentanyl, sufentanil, methadone, dipidolor (pyritra-med), estocin, pentazocine, tramadol (tramal), butorphanol (moradol), buprenorphine, tilidine (valorone)

2. Non-narcotic analgesics:

Salicylates- acetylsalicylic acid, acelysin (aspirin), sodium salicylate

Mga derivative ng pyrazolone at indolic acid: indomethacin (methinodol), butadione, analgin (metamizole-sodium) para-aminophenol derivatives: paracetamol (panadol, lecadol) derivatives ng mga alkanoic acid: ibuprofen, diclofenac sodium (Voltaren, Ortofen), naproxen (Naproxia) - mefenamic acid, sodium mefenamine, piroxicam, meloxicam (Movalis) Pinagsamang gamot: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Narcotic analgesics

Narcotic analgesics- ito ay mga gamot na, na may resorptive action, piliing pinipigilan ang sensitivity ng sakit at nagiging sanhi ng euphoria, addiction, at mental at pisikal na pag-asa (droga addiction).

Ang mga pharmacological effect ng narcotic analgesics at ang kanilang mga antagonist ay dahil sa pakikipag-ugnayan sa opioid receptors na naroroon sa central nervous system at peripheral tissues, bilang isang resulta kung saan ang proseso ng interneuronal transmission ng pain impulses ay inhibited.

Ayon sa lakas ng analgesic effect, ang narcotic analgesics ay maaaring isaayos sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: fentanyl, sufentanil, buprenorphine, methadone, morphine, omnopon, promedol, pentazocine, codeine, tramadol.

Mga epekto sa pharmacological:

- Sentral: analgesia; respiratory depression (ang antas ay depende sa dosis ng oshoidiv); pagsugpo ng ubo reflex (ang epekto na ito ay ginagamit para sa pag-ubo, na sinamahan ng sakit o pagdurugo - na may mga pinsala, bali ng tadyang, abscesses, atbp.); sedative effect; hypnotic effect; euphoria - ang pagkawala ng hindi kasiya-siyang emosyon, isang pakiramdam ng takot at pag-igting; pagduduwal at pagsusuka bilang isang resulta ng pag-activate ng mga receptor ng dopamine sa trigger zone (nagaganap sa 20-40% ng mga pasyente bilang tugon sa unang iniksyon ng mga opioid); nadagdagan ang mga spinal reflexes (tuhod, atbp.); miosis (pagpapaliit ng mga mag-aaral) - dahil sa pagtaas ng tono ng nucleus ng oculomotor center;

- Peripheral: obstipation effect na nauugnay sa paglitaw ng spastic contraction ng sphincters, paghihigpit ng peristalsis; bradycardia at arterial hypotension dahil sa tumaas na tono ng nucleus ng vagus nerve tumaas na tono ng makinis na kalamnan ng pantog at urethral sphincter (renal colic at pagpapanatili ng ihi, na hindi kanais-nais sa postoperative period); hypothermia (ito ay kung paano dapat magpainit ang pasyente at madalas na baguhin ang posisyon ng katawan sa kama).

Morphine hydrochloride- ang pangunahing alkaloid ng opium, na nahiwalay noong 1806 ni V.A. Serturner at pinangalanan sa Greek na diyos ng pagtulog, Morpheus (ang opium ay ang pinatuyong katas mula sa mga ulo ng natutulog na poppy, naglalaman ng higit pa 20 alkaloid). Ang Morphine ay ang pangunahing gamot ng pangkat ng narcotic analgesics. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malakas na analgesic effect, binibigkas na euphoria, at sa paulit-ulit na mga iniksyon, ang pag-asa sa droga (morphinism) ay mabilis na nangyayari. Ang katangian ay ang depression ng respiratory center. Ang pag-inom ng gamot sa mababang dosis ay nagdudulot ng pagbagal at pagtaas ng lalim ng paggalaw ng paghinga, sa mataas na dosis ito ay nag-aambag sa karagdagang paghina at pagbaba sa lalim ng paghinga. Ang paggamit sa mga nakakalason na dosis ay humahantong sa paghinto sa paghinga.

Ang Morphine ay mabilis na hinihigop kapwa kapag ibinibigay nang pasalita at subcutaneously. Ang aksyon ay nangyayari 10-15 minuto pagkatapos ng subcutaneous administration at 20-30 minuto pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng 3-5 na oras. Mahusay itong tumagos sa GBB at sa inunan. Ang metabolismo ay nangyayari sa atay at pinalalabas sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang isang anesthetic para sa myocardial infarction, sa pre- at postoperative period, para sa mga pinsala, mga sakit sa oncological. Magtalaga ng subcutaneously, pati na rin sa loob sa mga pulbos o patak. Ang mga batang wala pang 2 taong gulang ay hindi inireseta.

Ginagamit ang codeine bilang isang antitussive o tuyong ubo dahil pinipigilan nito ang sentro ng ubo sa mas mababang lawak.

Ethylmorphine hydrochloride(dionin) - lumalampas sa codeine sa lakas ng analgesic at antitussive action. Kapag ipinakilala sa conjunctival sac, pinapabuti nito ang sirkulasyon ng dugo at lymph, pinapa-normalize ang mga proseso ng metabolic, tumutulong upang maalis ang sakit at malutas ang mga exudate at infiltrates sa kaso ng sakit sa tissue ng mata.

Ginagamit ito para sa ubo at sakit na sindrom na sanhi ng brongkitis, bronchopneumonia, pleurisy, pati na rin ang keratitis, iritis, iridocyclitis, traumatic cataract.

Ang Omnopon ay naglalaman ng pinaghalong opium alkaloids, kabilang ang 48-50% morphine at 32-35% iba pang mga alkaloid. Ang gamot ay mas mababa sa analgesic na epekto sa morphine at nagbibigay ng antispasmodic effect (naglalaman ng papaverine).

Ginagamit ito sa mga kaso tulad ng morphine, ngunit ang omnopon ay mas epektibo para sa spastic pain. Ipasok ang subcutaneously.

Promedol- Sintetikong analgesic. Sa mga tuntunin ng analgesic effect, ito ay 2-4 beses na mas mababa sa morphine. Ang tagal ng pagkilos ay 3-4 na oras. Mas mababa ang posibilidad kaysa sa morphine, nagdudulot ito ng pagduduwal at pagsusuka, at sa mas mababang lawak ay pinapahina nito ang sentro ng paghinga. Binabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng daanan ng ihi at bronchi, pinatataas ang tono ng mga bituka at biliary tract. Pinahuhusay ang mga ritmikong contraction ng myometrium.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang pampamanhid para sa mga pinsala, sa pre- at postoperative period. Magtalaga sa mga pasyente na may gastric ulcer at duodenal ulcer, angina pectoris, myocardial infarction, bituka, hepatic at renal colic at iba pang spastic na kondisyon. Sa obstetrics, ito ay ginagamit sa anesthetize ng panganganak. Magtalaga ng subcutaneously, intramuscularly at sa loob.

Fentanyl- isang sintetikong gamot, higit sa analgesic na epekto sa morphine ng 100-400 beses. Pagkatapos ng intravenous administration, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 1-3 minuto, na tumatagal ng 15-30 minuto. Ang Fentanyl ay nagiging sanhi ng binibigkas (hanggang sa respiratory arrest), ngunit panandaliang depresyon ng respiratory center. Pinapataas ang tono ng mga kalamnan ng kalansay. Madalas na nangyayari ang bradycardia.

Mga pahiwatig para sa paggamit: para sa neuroleptanalgesia kasabay ng neuroleptics (thalamonal o inovar). Ang gamot ay maaaring gamitin upang mapawi ang matinding sakit sa myocardial infarction, angina pectoris, renal at hepatic colic. Kamakailan lamang, ginamit ang isang transdermal fentanyl system para sa talamak na sakit na sindrom (may bisa sa loob ng 72 oras).

Pentazocine hydrochloride- humahantong sa mas kaunting pag-asa sa pag-iisip, nagpapataas ng presyon ng dugo.

Butorphanol(moradol) ay katulad sa pharmacological properties sa pentazocine. Ito ay inireseta para sa matinding sakit, sa postoperative period, para sa mga pasyente ng kanser, sa kaso ng renal colic, mga pinsala. Ipasok ang intramuscularly sa 2-4 mg ng isang 0.2% na solusyon o intravenously sa 1-2 mg ng isang 0.2% na solusyon.

Tramadol- isang malakas na analgesic ng sentral na aksyon. Mayroong dalawang mekanismo ng pagkilos na nauugnay sa mga receptor ng opioid, dahil kung saan ang pakiramdam ng sakit ay humina, at pinipigilan din ang reuptake ng noradrenaline, bilang isang resulta kung saan ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa spinal cord ay inhibited. Hindi pinipigilan ng Tramadol ang paghinga at hindi nagiging sanhi ng dysfunction ng cardiovascular system. Mabilis na nagpapatuloy ang pagkilos at tumatagal ng ilang oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit: matinding sakit ng iba't ibang pinagmulan (dahil sa trauma), sakit pagkatapos ng mga diagnostic at therapeutic procedure.

Mga side effect kapag gumagamit ng narcotic analgesics at mga hakbang upang maalis ang mga ito:

Respiratory depression, pati na rin ang depression ng respiratory center sa fetus (sa umbilical vein - naloxone)

Pagduduwal, pagsusuka (antiemetics - metoclopramide)

Tumaas na tono ng makinis na kalamnan (pinapangasiwaan ng atropine)

Hyperemia at pangangati ng balat (antihistamines)

Bradycardia

Pagdumi (laxative - dahon ng senna)

Pagpaparaya;

Pag-asa sa isip at pisikal.

Sa talamak na pagkalason na may narcotic analgesics ang pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos ay pinigilan, na nailalarawan sa pagkawala ng kamalayan, pagbagal ng paghinga hanggang sa huminto ito, pagbaba sa presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Ang balat ay maputla at malamig, ang mga mucous membrane ay syanotic. Ang mga tampok na katangian ay ang pathological na paghinga ng uri ng Cheyne-Stokes, pagpapanatili ng tendon reflex at binibigkas na miosis.

Paggamot ng mga pasyente na may matinding pagkalason na may narcotic analgesics:

Gastric lavage, anuman ang ruta ng pangangasiwa, na may 0.05-0.1% na solusyon ng potassium permanganate;

Pagtanggap ng 20-30 g ng activate carbon

Paghuhugas ng asin;

Intravenous at intramuscular administration ng naloxone antagonist (narcan). Mabilis na kumikilos ang gamot (1 min), ngunit hindi matagal (2-4 na oras). Para sa pangmatagalang aksyon, ang nalmefene ay dapat ibigay sa intravenously (10 oras ay epektibo);

Maaaring kailanganin ang artipisyal na paghinga;

Painitin ang pasyente.

Kung ang kamatayan ay hindi nangyari sa unang 6-12 na oras, kung gayon ang pagbabala ay positibo, dahil ang karamihan sa gamot ay hindi aktibo.

Sa matagal na paggamit ng narcotic analgesics, ang pag-asa sa droga ng uri ng opioid ay bubuo, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagpapaubaya, mental at pisikal na pag-asa, pati na rin ang mga sintomas ng pag-alis. Lumilitaw ang pagpapaubaya pagkatapos ng 2-3 linggo (minsan mas maaga) sa pagpapakilala ng gamot sa mga therapeutic na dosis.

Matapos ihinto ang paggamit ng opioid analgesics, ang tolerance sa euphoria at respiratory depression ay bumababa pagkatapos ng ilang araw. Mental dependence - euphoria na nangyayari kapag gumagamit ng narcotic analgesics at ang ugat ng hindi nakokontrol na paggamit ng droga, lalo na mabilis na nangyayari sa mga kabataan. Ang pisikal na pag-asa ay nauugnay sa withdrawal syndrome (withdrawal syndrome): lacrimation, hyperthermia, biglaang pagbabago sa presyon ng dugo, pananakit ng kalamnan at kasukasuan, pagduduwal, pagtatae, hindi pagkakatulog, mga guni-guni.

Ang patuloy na paggamit ng mga opioid ay humahantong sa talamak na pagkalason, kung saan bumababa ang mental at pisikal na pagganap, pagkahapo, pagkauhaw, pagkadumi, pagkalagas ng buhok, atbp.

Ang paggamot sa pag-asa sa droga sa mga opioid ay kumplikado. Ito ay mga paraan ng detoxification, ang pagpapakilala ng opioid antagonist - naltrexone, mga nagpapakilalang gamot at ang pagpapatupad ng mga hakbang upang maiwasan ang addict na makipag-ugnayan sa pamilyar na kapaligiran. Gayunpaman, ang isang radikal na lunas ay nakakamit sa isang maliit na porsyento ng mga kaso. Karamihan sa mga pasyente ay bumabalik, kaya ang mga hakbang sa pag-iwas ay mahalaga.

Pharmacosecurity:

- Dapat alalahanin na ang narcotic analgesics ay mga lason na gamot sa listahan A, dapat silang inireseta sa mga espesyal na form, napapailalim sila sa quantitative accounting. Ang extract at imbakan ay kinokontrol;

- Para sa pang-aabuso, maling paggamit - pananagutan sa kriminal;

- Ang Morphine ay hindi tugma sa isang syringe na may chlorpromazine;

- Ang Promedol ay hindi tugma sa antihistamines, tubocurarine, trazikor;

- Ang injectable form ng tramadol ay hindi tugma sa mga solusyon ng diazepam, flunitrozenam, nitroglycerin;

- Huwag mag-iniksyon ng pentazocine na may barbiturates sa parehong syringe;

- Ang mga paghahanda ng opyo ay pumipigil sa motility ng bituka at maaaring maantala ang pagsipsip ng iba pang mga gamot na ibinibigay nang pasalita;

- Codeine sa komposisyon ng mga kumplikadong paghahanda ay halos hindi nagiging sanhi ng pagkagumon at pagkagumon.

Narcotic analgesics

Pangalan ng gamot		Form ng paglabas		Mode ng aplikasyon	Mas mataas na dosis at kondisyon ng imbakan
Morphine hydrochloride (Mogrpi pi hydrockloridum)		Powder 1% na solusyon sa mga ampoules at syringe-tubes na 1 ml (10 mg / ml)		Sa loob, 0.01-0.02 g pagkatapos kumain, subcutaneously, intramuscularly, 1 ml ng isang 1% na solusyon, intravenously (mabagal)	WFD - 0.02 g, WDD - 0.05 g Listahan A Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag
Codeine (Codeinum)		Pulbos, mga tablet 0.015 g		Sa loob, 0.01-0.02 g 3-4 beses sa isang araw bago kumain	VRD-0.05 g, VDD-0.2 Listahan B Sa isang madilim na lugar
Codeine Phosphate (Codeini phosphas)		nalulusaw		Sa loob, 0.01-0.02 g 2-3 beses sa mga pulbos, mga mixture	VRD-0.1, VDC-0, Zg List B Sa isang madilim na lugar
ethylmorphine hydrochloride (Aethylmor- phini hydrochlor-		Powder, mga tablet na 0.01; 0.015 g		Sa loob, 0.01-0.015 g 2-3 beses sa isang araw; 1-2% na solusyon, 1-2 patak sa conjunctival fissure	VRD-0.03 g, VDD-0.1 Listahan A Sa isang madilim na lugar
Promedol (promedolum)		Tablet powder, 0.025 g 1 (10 mg/ml) at 2% na solusyon sa mga ampoules at syringe-tubes ayon sa 1 ml (20 mg/ml)		Sa loob ng 0.025 g bago kumain subcutaneously, 1 ml ng 1 o 2% na solusyon	Listahan A Sa isang masikip na saradong lalagyan
Fentanyl (Phentanylum)		0.005% na solusyon sa mga ampoules ng 2 at 5 ml (0.05 mg/ml)		Sa intramuscularly at intravenously, 1-2 ml (0.00005-0.0001 g)
Antagonist ng narcotic analgesics
Naloxone hydrochloride	0.04% na solusyon sa 1 ml na ampoules (0.4 mg/ml)		Subcutaneously, intramuscularly, intravenously, b2 ml (0.0004-0.008 g)

Non-narcotic analgesics

Ang mga non-narcotic analgesics (analgesics-antipyretics) ay mga gamot na nag-aalis ng sakit sa panahon ng mga proseso ng nagpapasiklab at nagbibigay ng antipyretic at anti-inflammatory effect.

Ang pamamaga ay isang unibersal na reaksyon ng katawan sa pagkilos ng iba't ibang (nakakapinsala) na mga kadahilanan (causative agent ng mga impeksyon, allergic, pisikal at kemikal na mga kadahilanan).

Ang proseso ng pagpuno ay nagsasangkot ng iba't ibang mga elemento ng cellular (labrocytes, endothelial cells, platelets, monocytes, macrophage), na nagtatago ng mga biologically active substance: prostaglandin, thromboxane AZ, prostacyclin - inflammatory mediators. Ang mga enzyme ng cyclookeigenase (COX) ay nag-aambag din sa paggawa ng mga nagpapaalab na tagapamagitan.

Hinaharang ng non-narcotic analgesics ang COX at pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin, na nagiging sanhi ng mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect.

Ang anti-inflammatory effect ay na ang exudative at proliferative phase ng pamamaga ay limitado. Ang epekto ay nakamit sa loob ng ilang araw.

Epekto ng analgesic nakita pagkatapos ng ilang oras. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa pangunahing sakit sa mga nagpapaalab na proseso.

Antipyretic effect nagpapakita ng sarili sa hyperpyrexia pagkatapos ng ilang oras. Kasabay nito, tumataas ang paglipat ng init dahil sa pagpapalawak ng mga peripheral vessel at pagtaas ng pagpapawis. Hindi ipinapayong bawasan ang temperatura ng katawan sa 38 ° C, dahil ang temperatura ng subfebrile ay isang proteksiyon na reaksyon ng katawan (ang aktibidad ng mga phagocytes at ang produksyon ng interferon, atbp. pagtaas).

Salicylates

Acetylsalicylic acid(aspirin) - ang unang kinatawan ng non-narcotic analgesics. Ang gamot ay ginagamit mula noong 1889. Ito ay magagamit sa mga tablet, ito ay bahagi ng mga pinagsamang paghahanda tulad ng citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit: bilang isang analgesic at antipyretic (para sa lagnat, migraine, neuralgia) at bilang isang anti-inflammatory agent (para sa rayuma, rheumatoid arthritis); ang gamot ay may isang antiaggregatory effect, ito ay inireseta para sa pag-iwas sa thrombotic komplikasyon sa mga pasyente na may myocardial infarction, cerebrovascular aksidente at iba pang mga cardiovascular sakit.

Side effect pangangati ng gastric mucosa, sakit sa tiyan, heartburn, ulcerogenic effect (pagbuo ng mga ulser sa tiyan), Reye's syndrome.

Natutunaw na anyo ng aspirin - acelysin.

Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously bilang isang anesthetic sa postoperative period, na may rayuma na sakit, oncological na sakit.

Sodium salicylate bilang isang analgesic at antipyretic, ito ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain para sa mga pasyente na may talamak na rayuma at rheumatoid endocarditis, kung minsan ay ibinibigay sa intravenously.

Mga derivatives ng pyrazolone at indoloctic acid

Analgin(metamizol-sodium) - ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect.

Mga pahiwatig para sa paggamit: na may sakit ng iba't ibang pinagmulan (sakit ng ulo, sakit ng ngipin, pananakit ng trauma, neuralgia, radiculitis, myositis, lagnat, rayuma). Magtalaga sa loob pagkatapos ng pagkain para sa mga matatanda, at ibinibigay din sa intramuscularly at intravenously.

Side effect edema, tumaas na presyon ng dugo, nakakalason na epekto sa hematopoiesis (mga pagbabago sa bilang ng dugo).

Butadion(hair dryer at noo at mga zone) - ay may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect. Ang anti-inflammatory effect ng butadione ay mas malinaw kaysa sa salicylates.

Magtalaga para sa arthritis ng iba't ibang etiologies, talamak na gout. Inilapat nang pasalita habang o pagkatapos kumain. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay mula 2 hanggang 5 linggo. Sa thrombophlebitis ng mababaw na mga ugat, ginagamit ang butadione ointment, ngunit dahil sa malaking bilang ng mga side effect sa ating panahon, ang paggamit ng butadione ay limitado.

Indomethacin(metindol) - ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Magtalaga sa mga pasyenteng may rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout, thrombophlebitis. Inilapat sa loob, at ang indomethacin ointment ay pinahiran ng talamak at talamak na polyarthritis, sciatica.

Mga derivatives ng para-aminophenol

Paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - ayon sa istrukturang kemikal, ito ay isang metabolite ng phenacetin at nagbibigay ng parehong epekto, ngunit hindi gaanong nakakalason kumpara sa phenacetin. Ginamit bilang isang antipirina at analgesic. Sa ibang bansa, ang paracetamol ay ginawa sa iba't ibang anyo ng dosis: mga tablet, kapsula, mixtures, syrups, effervescent powder, pati na rin sa komposisyon ng mga pinagsamang paghahanda tulad ng coldrex, solpadein, pa on dol-extra.

Mga derivatives ng mga alkanoic acid

diclofenac ang sodium (ortofen, voltaren) ay isang aktibong anti-inflammatory agent. Ito ay may binibigkas na analgesic effect, at mayroon ding antipyretic na aktibidad. Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, halos ganap na nakatali sa mga protina ng plasma. Pinalabas sa ihi at apdo bilang mga metabolite. Ang toxicity ng diclofenac sodium ay mababa, ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang lawak ng therapeutic action.

Mga pahiwatig para sa paggamit: rayuma, rheumatoid arthritis, arthrosis, spondylarthrosis at iba pang nagpapasiklab at degenerative na sakit ng mga kasukasuan, postoperative at post-traumatic edema, neuralgia, neuritis, sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan bilang isang pantulong sa paggamot ng mga taong may iba't ibang talamak na nakakahawang at nagpapaalab na sakit.

ibuprofen(Brufen) - ay may binibigkas na anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect dahil sa blockade ng prostaglandin synthesis. Sa mga pasyente na may arthritis, binabawasan nito ang kalubhaan ng sakit at pamamaga, pinatataas ang saklaw ng paggalaw sa kanila.

Mga pahiwatig para sa paggamit: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout, nagpapaalab na sakit ng musculoskeletal system, sakit na sindrom.

Naproxen(naproxia) - isang gamot na mas mababa sa anti-inflammatory effect sa diclofenac sodium, ngunit lumampas sa analgesic effect nito. Ito ay may mas mahabang epekto, kaya ang naproxen ay inireseta ng 2 beses sa isang araw.

Paghahanda ng isang kemikal na istraktura

Ketorolac(ketanov) ay may binibigkas na analgesic na aktibidad, na higit na nakahihigit sa aktibidad ng iba pang non-narcotic analgesics. Hindi gaanong binibigkas ang mga antipyretic at anti-inflammatory effect. Hinaharang ng gamot ang COX-1 at COX-2 (cyclooxygenase) at sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga prostaglandin. Magtalaga ng mga matatanda at bata na higit sa 16 taong gulang sa loob na may mga pinsala, sakit ng ngipin, myalgia, neuralgia, sciatica, dislokasyon. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly para sa sakit sa postoperative at post-traumatic na mga panahon, pinsala, bali, dislokasyon.

Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, dysfunction ng atay, sakit ng ulo, antok, hindi pagkakatulog, pagtaas ng presyon ng dugo, palpitations, allergic reactions.

Contraindications: panahon ng pagbubuntis at paggagatas, mga batang wala pang 16 taong gulang. Maingat na humirang ng mga pasyente na may bronchial hika, may kapansanan sa pag-andar ng atay, pagpalya ng puso.

Mefenamic acid- inhibits ang pagbuo at nag-aalis ng pamamaga mula sa tissue depots ng mediators (serotonin, histamine), inhibits ang biosynthesis ng prostaglandin, atbp Ang bawal na gamot enhances cell paglaban sa damaging epekto, mahusay na nag-aalis ng talamak at talamak na sakit ng ngipin at sakit sa mga kalamnan at joints; nagpapakita ng isang antipyretic effect. Hindi tulad ng iba pang mga anti-inflammatory na gamot, halos hindi ito nagpapakita ng ulcerogenic effect.

Sodium mefenaminate- katulad ng pagkilos sa mefenamic acid. Kapag inilapat nang topically, pinapabilis nito ang paggaling ng mga sugat at ulser.

Mga pahiwatig para sa paggamit: ulcerative stomatitis, periodontal disease, sakit ng ngipin, sciatica.

Piroxicam- anti-inflammatory agent na may analgesic at antipyretic effect. Pinipigilan ang pag-unlad ng lahat ng mga sintomas ng pamamaga. Ito ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract, nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo, at kumikilos nang mahabang panahon. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.

Mga pahiwatig para sa paggamit: osteoarthritis, spondylarthrosis, rheumatoid arthritis, sciatica, gout.

Meloxicam(Movalis) - piling hinaharangan ang COX-2 - isang enzyme na nabuo sa pokus ng pamamaga, pati na rin ang COX-1. Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect, at inaalis din ang mga lokal at systemic na sintomas ng pamamaga, anuman ang lokasyon.

Mga pahiwatig para sa paggamit: para sa symptomatic therapy ng mga pasyente na may rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthrosis na may malubhang sakit na sindrom.

Sa mga nagdaang taon, ang mga gamot na may mas malaking pumipili na epekto kaysa meloxicam ay nilikha. Kaya, ang gamot na celecoxib (Celebrex) ay daan-daang beses na mas aktibo sa pagharang sa COX-2 kaysa sa COX-1. Ang isang katulad na gamot - rofecoxib (Viox) - piling hinaharangan ang COX-2.

Mga side effect ng non-narcotic analgesics

Ang pangangati ng mauhog lamad ng digestive tract, ulcerogenic effect (lalo na kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid, indomethacin, butadione)

Edema, pagpapanatili ng likido at electrolyte. Nangyayari 4-5 araw pagkatapos uminom ng gamot (lalo na ang butadione at indomethacin)

Ang Reye's syndrome (hepatogenic encephalopia) ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagsusuka, pagkawala ng kamalayan, pagkawala ng malay. Maaaring mangyari sa mga bata at kabataan dahil sa paggamit ng acetylsalicylic acid para sa influenza at acute respiratory infection;

Teratogenic effect (acetylsalicylic acid at indomethacin ay hindi dapat inireseta sa unang trimester ng pagbubuntis)

Leukopenia, agranulocytosis (lalo na sa pyrazolone derivatives)

Retinopathy at keratopathy (dahil sa pagtitiwalag ng indomethacin sa retina)

mga reaksiyong alerdyi;

Hepato- at nephrotoxicity sa paracetamol (na may matagal na paggamit, lalo na sa mataas na dosis);

guni-guni (indomethacin). Sa pag-iingat, humirang ng mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip, may epilepsy at parkinsonism.

Pharmacosecurity:

- Kinakailangang ipaliwanag sa pasyente na ang hindi nakokontrol na paggamit ng mga gamot na makapangyarihang mga sangkap ay nakakapinsala sa katawan;

- Upang maiwasan ang nakakapinsalang epekto ng mga gamot sa mauhog lamad, dapat turuan ang pasyente na uminom ng mga gamot nang tama (kasama ang pagkain, gatas o isang buong baso ng tubig) at kilalanin ang mga palatandaan ng gastric ulcer (hindi natutunaw ang pagkain sa tiyan, pagsusuka. "coffee grounds", tarry stools);

- Upang maiwasan ang pag-unlad ng agranulocytosis, kinakailangan na subaybayan ang pagsusuri ng dugo, bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa pangangailangan na ipaalam sa doktor kung sakaling magkaroon ng mga sintomas ng agranulocytosis (pakiramdam ng lamig, lagnat, namamagang lalamunan, karamdaman)

- Upang maiwasan ang nephrotoxicity (hematuria, oliguria, crystalluria), kinakailangan upang kontrolin ang dami ng ihi na ilalabas, bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa kahalagahan ng pagpapaalam sa doktor kung mayroong anumang mga sintomas na lumitaw.

- Paalalahanan ang pasyente na sa kaso ng pag-aantok pagkatapos kumuha ng indomethacin, hindi dapat magmaneho ng kotse at magtrabaho kasama ang mga mapanganib na kagamitan;

- Ang non-narcotic analgesics ay hindi tugma sa sulfa drugs, antidepressants, anticoagulants;

- Ang mga salicylates ay hindi dapat inireseta kasama ng iba pang mga non-paranotic analgesics (nadagdagang ulcerogenic action) at anticoagulants (mas mataas na panganib ng pagdurugo).

CLINICAL PHARMACOLOGY NG PINAKAKARANIWANG GINAGAMIT NA FEVER-RELIVERANTS

Kapag pumipili ng mga gamot para sa mga bata, lalong mahalaga na tumuon sa mga gamot na may pinakamababang panganib ng malubhang epekto. Ito ay totoo lalo na dahil karamihan sa mga bata na may talamak na mga sakit sa viral ay nasa bahay at ang mga magulang ay kadalasang nagrereseta ng antipyretics mismo bago dumating ang doktor. Kasabay nito, mayroong isang makabuluhang pagkakaiba kung saan ang mga gamot na dapat gamitin ng mga magulang bago ang pagdating ng pedyatrisyan at kung saan ay dapat na inireseta sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Sa kasalukuyan, sa mga antipyretic analgesics, kaugalian na makilala ang dalawang grupo:

non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs - acetylsalicylic acid, ibuprofen, atbp.);
paracetamol (Larawan 1).

Sa mga dosis na inirerekomenda para sa paggamit ng OTC, ang mga NSAID at paracetamol ay may magkatulad na antipirina at analgesic na epekto, sa kabila ng katotohanan na ang paracetamol ay walang klinikal na makabuluhang anti-namumula na epekto. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng paracetamol at NSAID ay kaligtasan, na direktang nauugnay sa kanilang mekanismo ng pagkilos.

Figure 1. Ang pag-uuri ng mga non-narcotic analgesics-antipyretics na pinapayagang ibigay nang walang reseta sa Russian Federation.

Karaniwang tinatanggap na ang mekanismo ng pagkilos ng lahat ng antipyretics ay upang harangan ang synthesis ng mga prostaglandin kasama ang cyclooxygenase pathway sa hypothalamus. Kasabay nito, ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nauugnay sa pagharang sa synthesis ng prostaglandin hindi lamang sa hypothalamus, kundi pati na rin sa iba pang mga organo at sistema. Kasabay ng anti-inflammatory effect, hinaharangan ng mga NSAID ang synthesis ng mga proteksiyon na prostaglandin, na maaaring humantong sa mga seryosong komplikasyon: pagdurugo ng gastrointestinal, hika, talamak na pagkabigo sa bato, atbp. Ang antipyretic at analgesic na epekto ng paracetamol, hindi katulad ng mga NSAID, ay sentro (sakit at thermoregulation centers central nervous system) at hindi pinipigilan ang synthesis ng mga proteksiyon na prostaglandin sa ibang mga organo at sistema, na tumutukoy sa mas malaking profile ng kaligtasan nito kumpara sa mga NSAID.

Ang isang pangunahing isyu sa kaligtasan para sa antipyretic analgesics ay ang mataas na panganib ng gastrointestinal na pagdurugo dahil sa mga NSAID. Napag-alaman na higit sa 50% ng lahat ng talamak na pagdurugo ng gastrointestinal ay nauugnay sa paggamit ng mga NSAID, at 84% sa mga ito ay dahil sa mga over-the-counter na NSAID. Tulad ng alam mo, ang dami ng namamatay sa gastrointestinal bleeding ay umabot sa 10%.

Ang aspirin hika ay isa pang mabigat na komplikasyon ng paggamit ng mga NSAID, lalo na laban sa background ng isang tuluy-tuloy na pagtaas sa saklaw ng bronchial hika sa mga bata (mula 10% hanggang 15-20%).

Kasama ng gastrointestinal bleeding at bronchial obstruction, ang mga NSAID ay maaaring magdulot ng:

malubhang pagbabago sa bone marrow hematopoiesis hanggang sa nakamamatay na agranulocytosis (metamizole);
talamak na pagkabigo sa bato (indomethacin, ibuprofen);
thrombocytopathy na may hemorrhagic syndrome (ASC);
anaphylactic shock (metamizole);
Reye's syndrome (ASC);
hepatitis (aspirin);
at marami pang komplikasyon.

Gumagana ang paracetamol nang kasing epektibo ng mga NSAID, tulad ng acetylsalicylic acid at ibuprofen, ngunit hindi nagdudulot ng marami sa malalang epekto na karaniwan sa lahat ng NSAID.