Pilocarpine pharmacological na mga katangian. Pilocarpine - paglalarawan ng gamot, mga tagubilin para sa paggamit, mga pagsusuri. Contraindications para sa paggamit

Formula: C11H16N2O2, pangalan ng kemikal: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone (at bilang hydrochloride o nitrate).
Grupo ng pharmacological: mga ahente ng vegetotropic / cholinomimetics / m-cholinomimetics.
Epekto ng pharmacological: antiglaucoma.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Pilocarpine ay may nakapagpapasiglang epekto sa mga muscarinic receptor ng makinis na kalamnan, kabilang ang bronchial, digestive, panlabas na pagtatago (pawis, laway at iba pa) na mga glandula, at ang iris. Ang Pilocarpine ay nagdudulot ng pag-urong ng ciliary (accommodation spasm) at circular (miosis) na mga kalamnan. Pagkatapos ng oral administration, ang pilocarpine ay mabilis na nasisipsip, ang maximum na konsentrasyon ay naabot pagkatapos ng halos 1 oras. Ang Pilocarpine ay na-metabolize sa plasma at synapses. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay 0.76 na oras at tumataas sa proporsyon sa dosis. Pangunahing pinalabas ng mga bato, ang pilocarpine ay matatagpuan sa ihi bilang mga metabolite at hindi nagbabago. Sa conjunctival sac, ang pilocarpine ay halos hindi nasisipsip at walang pangkalahatang epekto. Ang mga system na may matagal na paglabas ng aktibong sangkap (hal., eye film) kapag nabasa ng lacrimal fluid, namamaga at nananatili sa lower conjunctival fornix. Ang pagpapalaya ng pilocarpine ay nangyayari nang direkta sa pakikipag-ugnay sa pelikula sa conjunctiva. Sa angle-closure glaucoma, ang pilocarpine ay nagiging sanhi ng pupillary constriction, inilipat ang iris mula sa anggulo ng anterior chamber, at itinataguyod ang pagbubukas ng mga fountain space at Schlemm's canal. Sa mga pasyente na may open-angle glaucoma, binubuksan ng pilocarpine ang trabecular fissures at Schlemm's canal at pinapataas ang tono ng ciliary muscle. Sa ocular hypertension o pangunahing open-angle glaucoma, ang paglalagay ng 1% na solusyon minsan ay nagdudulot ng 25-26% na pagbaba sa intraocular pressure. Ang aksyon ay nagsisimula sa 30-40 minuto, nagiging maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at tumatagal ng 4-8 na oras. Sa loob ng 24 na oras, ang kontrol ng intraocular pressure ng system na may matagal na paglabas ng pilocarpine ay ibinibigay, habang ang sapilitan na myopia, na bubuo sa mga unang oras, ay mabilis na bumababa at hindi karaniwang lalampas sa 0.5 diopters.

Mga indikasyon

Glaucoma (kabilang ang talamak na pag-atake); paglabag sa trophism ng mata sa talamak na sagabal ng mga arterya ng retina o trombosis ng gitnang ugat nito, pagdurugo sa vitreous body, pagkasayang ng optic nerve; upang maalis ang mydriatic action ng homatropine, atropine, scopolamine.

Ruta ng pangangasiwa ng pilocarpine at dosis

Sa ophthalmic practice, kadalasang gumagamit ako ng 1 o 2% na solusyon ng pilocarpine 2-4 beses sa isang araw, mas madalas na 5 o 6% na solusyon ang inireseta. Bago matulog para sa eyelids, maaari kang maglatag ng 1 o 2% pilocarpine ointment. Ang mga sistema na may matagal na paglabas ng pilocarpine (eye films) 40 o 20 mcg ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang 3-4 instillations bawat araw ay hindi sapat upang gawing normal ang intraocular pressure; ang pelikula ay inilatag 1-2 beses sa isang araw sa likod ng ibabang talukap ng mata gamit ang mga sipit sa mata (kaagad pagkatapos ng paglalagay ng pelikula, kinakailangang hawakan ang mata nang hindi gumagalaw sa loob ng 30-60 segundo upang ang pelikula ay basa at maging malambot).

Sa panahon ng therapy na may pilocarpine, ang intraocular pressure ay dapat na regular na subaybayan. Upang mabawasan ang pagsipsip pagkatapos ng instillation ng pilocarpine, inirerekumenda na kurutin ang lacrimal canal sa loob ng 1-2 minuto - pindutin ang panloob na sulok ng mata gamit ang isang daliri. Dapat turuan ng manggagamot ang pasyente sa kanilang sariling paggamit ng mga sustained release system at bigyan sila ng babala sa pagbuo ng tolerance sa matagal na paggamit. Ang Pilocarpine ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga taong nasa pagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng malinaw na paningin, mataas na bilis ng reaksyon at pagtaas ng atensyon.

Contraindications para sa paggamit

Ang pagiging hypersensitive, iridocyclitis, iritis, mga kondisyon kung saan ang pagsisikip ng mag-aaral ay hindi inirerekomenda (halimbawa, pagkatapos ng mga operasyon ng ophthalmic, maliban kung ang mag-aaral ay dapat na masikip kaagad pagkatapos ng operasyon upang hindi mabuo ang synechia); mataas na myopia na may panganib ng retinal detachment, isang kasaysayan ng retinal detachment.

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Walang data.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng pilocarpine sa panahon ng pagbubuntis ay posible kung ang inaasahang epekto ng paggamot ng ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus (mahigpit na kinokontrol at sapat na mga pag-aaral sa kaligtasan ng paggamit ng pilocarpine sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa naisagawa). Sa panahon ng therapy na may pilocarpine, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Mga side effect ng pilocarpine

Sakit ng ulo (sa periorbital o temporal na lugar), myopia, sakit sa mata, spasm ng tirahan, may kapansanan sa takip-silim na paningin, malabong paningin, lacrimation, mababaw na keratitis, rhinorrhea, na may matagal na paggamit - eyelid contact dermatitis, follicular conjunctivitis.

Pakikipag-ugnayan ng pilocarpine sa iba pang mga sangkap

Ang mga epekto ng pilocarpine ay winakasan (pinahina) sa paggamit ng mga gamot ng atropine group. Ang Phenylephrine at timolol maleate ay nagpapalakas ng pagbaba ng intraocular pressure sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagbuo ng intraocular fluid. Pinahuhusay ng Pilocarpine ang mga side effect ng beta-blockers (impaired intracardiac conduction, matinding bradycardia). Sa isang kumbinasyon ng pilocarpine na may adrenomimetics, ang magkasalungat na antagonism ay ipinahayag sa laki ng mag-aaral. Ang aktibidad ng M-cholinomimetic ng pilocarpine ay pinahusay ng mga ahente ng anticholinesterase, na binabawasan ng mga derivatives ng phenothiazine, tricyclic antidepressants, clozapine, chlorprothixene. Ang hypotension at bradycardia ay maaaring mangyari sa panahon ng halothane anesthesia sa mga pasyente na gumagamit ng pilocarpine hydrochloride eye drops.

Overdose

Ang isang labis na dosis ng pilocarpine ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang binibigkas na pagtaas sa mga epekto ng m-cholinomimetic, kabilang ang pag-unlad ng bronchoconstriction at malubhang kakulangan sa cardiovascular. Ito ay kinakailangan: pagsubaybay sa respiratory function, presyon ng dugo, pulse rate, pangangasiwa ng epinephrine (0.3-1.0 intramuscularly o subcutaneously), atropine (0.5-1.0 mg intravenously o subcutaneously), sapat na likido.

Gross na formula

C 11 H 16 N 2 O 2

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Pilocarpine

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

92-13-7

Mga katangian ng sangkap na Pilocarpine

halamang alkaloid Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Mga walang kulay na kristal o walang amoy na puting mala-kristal na pulbos, na may mapait na lasa; hygroscopic, napakadaling natutunaw sa tubig, madaling sa alkohol, hindi matutunaw sa karamihan ng mga non-polar solvents; ang mga may tubig na solusyon ay may pH na 5-5.5.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antiglaucoma.

Pinasisigla ang mga muscarinic receptor ng makinis na kalamnan, kasama. ang iris ng mata at ang mga glandula ng digestive, bronchial, panlabas na pagtatago (laway, pawis, atbp.). Nagiging sanhi ito ng pag-urong ng circular (miosis) at ciliary (accommodation spasm) na mga kalamnan.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis na nasisipsip, ang oras upang maabot ang C max ay mga 60 minuto. Na-metabolize sa synapses at plasma. Ang T 1/2 ay 0.76 h at tumataas sa proporsyon sa dosis. Ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, sa ihi ito ay natagpuan na hindi nagbabago at sa anyo ng mga metabolite. Sa conjunctival sac, halos hindi ito hinihigop at walang pangkalahatang epekto. Ang mga sistemang may matagal na paglabas ng aktibong sangkap (eye film), na binabasa ng lacrimal fluid, namamaga at nananatili sa lower conjunctival fornix. Ang paglabas ng pilocarpine ay nagsisimula kaagad pagkatapos makipag-ugnay sa pelikula sa conjunctiva.

Sa angle-closure glaucoma, pinipigilan nito ang pupil, nagiging sanhi ng pag-alis ng iris mula sa anggulo ng anterior chamber, at nakakatulong sa pagbubukas ng kanal ng Schlemm at mga puwang ng fountain. Sa mga pasyenteng may open-angle glaucoma, binubuksan din nito ang Schlemm canal at trabecular fissures at pinapataas ang tono ng ciliary muscle. Sa pangunahing open-angle glaucoma o ocular hypertension, ang isang solong instillation ng isang 1% na solusyon ay nagdudulot ng pagbaba ng intraocular pressure ng 25-26%. Ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 30-40 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at tumatagal ng 4-8 na oras. Ang mga system na may mahabang paglabas ng pilocarpine ay nagbibigay ng kontrol sa intraocular pressure sa loob ng 1 araw, habang ang induced myopia na nabubuo sa mga unang oras mabilis na bumababa at kadalasan ay hindi lalampas sa 0.5 diopters.

Paglalapat ng sangkap na Pilocarpine

Glaucoma, kasama. talamak na pag-atake, paglabag sa trophism ng mata na may trombosis ng gitnang ugat ng retina o talamak na sagabal ng mga arterya nito, pagkasayang ng optic nerve, pagdurugo sa vitreous body; pag-aalis ng mydriatic action ng atropine, homatropine, scopolamine.

Contraindications

Hypersensitivity, iritis, iridocyclitis at iba pang mga kondisyon kung saan hindi inirerekomenda ang pagsisikip ng mag-aaral (halimbawa, pagkatapos ng mga operasyon sa mata, maliban kung kinakailangan upang paliitin ang mag-aaral kaagad pagkatapos ng operasyon upang maiwasan ang pagbuo ng synechia); anamnestic indications ng retinal detachment, mataas na myopia na may panganib ng retinal detachment.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Para sa panahon ng paggamot, ito ay kanais-nais na tanggihan ang pagpapasuso.

Mga side effect ng Pilocarpine

Sakit ng ulo (sa temporal o periorbital na mga lugar), sakit sa mata, mahinang paningin sa malayo, spasm ng tirahan, malabong paningin, may kapansanan sa twilight vision, lacrimation, rhinorrhea, superficial keratitis; na may matagal na paggamit - follicular conjunctivitis, contact dermatitis ng eyelids.

Pakikipag-ugnayan

Ang epekto ay humina (tinigil) ng cholinomimetics ng atropine group. Ang Timolol maleate at phenylephrine (bawasan ang paggawa ng intraocular fluid) ay nagpapalakas ng pagbaba ng intraocular pressure. Posibleng dagdagan ang mga side effect ng beta-blockers (malubhang bradycardia, intracardiac conduction disturbances). Sa kumbinasyon ng adrenomimetics, ang magkasalungat na antagonism ay ipinahayag (sa laki ng mag-aaral). Ang aktibidad ng m-cholinomimetic ay binabawasan ng tricyclic antidepressants, phenothiazine derivatives, chlorprothixene, clozapine, at pinahusay ng mga anticholinesterase agent. Marahil ang pagbuo ng bradycardia at hypotension sa panahon ng halothane anesthesia sa mga pasyente na gumagamit ng pilocarpine hydrochloride sa mga patak ng mata.

Overdose

Ito ay ipinakita sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagtaas sa mga epekto ng m-cholinomimetic, kasama. na may pag-unlad ng malubhang cardiovascular insufficiency at bronchoconstriction.

Paggamot: pagsubaybay sa rate ng puso, presyon ng dugo, respiratory function, ang pagpapakilala ng atropine (0.5-1.0 mg s / c o / in), epinephrine (0.3-1.0 s / c o / m), pati na rin ang isang sapat na dami ng likido.

Mga ruta ng pangangasiwa

lokal.

Mga Pag-iingat Substance Pilocarpine

Ang regular na pagsubaybay sa intraocular pressure ay kinakailangan. Upang mabawasan ang pagsipsip pagkatapos ng instillation, inirerekumenda na kurutin ang lacrimal canal sa loob ng 1-2 minuto sa pamamagitan ng pagpindot gamit ang isang daliri sa panloob na sulok ng mata. Ang pasyente ay dapat na turuan sa paggamit ng mga sustained release system at binalaan na ang pagpapaubaya ay maaaring umunlad sa matagal na paggamit. Maging maingat na humirang ng mga taong nakikibahagi sa pagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng malinaw na paningin, pagtaas ng atensyon at mataas na bilis ng reaksyon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga aktibong sangkap

Mga pangalan sa pangangalakal

Pangalan	Ang halaga ng Wyshkovsky Index ®

MGA TAGUBILIN
sa medikal na paggamit ng isang produktong panggamot

Numero ng pagpaparehistro:

Tradename:

Pilocarpine

INN o pangalan ng pagpapangkat:

Pilocarpine (Pilocarpinum)

pangalan ng kemikal: (3S-cis)-3-Ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone (bilang hydrochloride)

Form ng dosis:

patak para sa mata

Komposisyon bawat 1 ml:

Aktibong sangkap:
Pilocarpine hydrochloride - 10 mg
Mga excipient:
boric acid - 12.5 mg
sodium hydroxide 1 M hanggang pH 3.5-5.0
tubig para sa iniksyon hanggang sa 1 ml

Paglalarawan: Malinaw na likidong walang kulay

Grupo ng pharmacotherapeutic:

ahente ng antiglaucoma - m-cholinomimetic

ATX code:

Mga katangian ng pharmacological

M-cholinomimetic, ay may miotic at antiglaucoma effect. Pinapataas nito ang pagtatago ng digestive, bronchial at sweat glands, ang tono ng makinis na kalamnan ng bronchi, bituka, apdo at pantog, matris.

Pharmacodynamics
Nagdudulot ito ng pag-urong ng ciliary muscle (accommodation spasm) at ang muscle na nagpapaliit sa pupil (miosis). Ang pag-urong ng kalamnan na pumipigil sa mag-aaral (miosis) ay humahantong sa pag-aalis ng basal na bahagi ng iris mula sa anggulo ng anterior chamber ng mata, na nag-aambag sa pagbubukas ng Schlemm's canal at fountain space sa angle-closure glaucoma . Ang contraction ng ciliary muscle (accommodative spasm) ay humahantong sa pagbubukas ng Schlemm's canal at trabecular fissures sa open-angle glaucoma. Dahil sa mga prosesong ito, ang pag-agos ng aqueous humor mula sa anterior chamber ng mata ay tumataas na may karagdagang pagbaba sa intraocular pressure. Ang hypotensive effect ng pilocarpine ay nagsisimula pagkatapos ng 10-30 minuto. Ang tagal ng hypotensive effect na may isang solong instillation ng isang solusyon ng pilocarpine ay nag-iiba nang paisa-isa at average ng 4-6 na oras. Ang presyon ng intraocular ay bumababa ng 4-8 mm Hg. (17-20% ng orihinal na antas).
Sa pangunahing open-angle glaucoma, ang paglalagay ng 1% na solusyon ay nagdudulot ng pagbaba ng intraocular pressure ng 25-26%. Ang simula ng epekto ay pagkatapos ng 30-40 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at tumatagal ng 4-14 na oras.

Pharmacokinetics
Ang Pilocarpine ay tumagos nang maayos sa kornea at mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng conjunctiva. Ito ay halos hindi hinihigop sa conjunctival sac. Kapag inilapat nang topically, ang konsentrasyon nito sa aqueous humor ng mata ay umaabot sa maximum (Tcmax) 30 minuto pagkatapos ng pag-install. Ito ay nananatili sa mga tisyu ng mata, na nagpapataas ng kalahating buhay nito mula sa mga tisyu ng mata (T1 / 2), na 1.5-2.5 na oras.
Ang Pilocarpine ay hindi na-metabolize sa mga tisyu ng mata at pinalabas nang hindi nagbabago sa intraocular fluid. Ang Pilocarpine ay na-convert sa hindi aktibong anyo nito sa pamamagitan ng hydrolysis sa serum ng dugo at atay. Ang kalahating buhay ng plasma ay humigit-kumulang 30 minuto.

Mga pahiwatig para sa paggamit

talamak na pag-atake ng angle-closure glaucoma;
pangalawang glaucoma (vascular, post-traumatic (burns));
pangunahing open-angle glaucoma (kasama ang mga β-blocker o iba pang mga gamot na nagpapababa ng intraocular pressure);
ang pangangailangan para sa pupil constriction pagkatapos ng pag-install ng mydriatics.

Contraindications

Iritis, iridocyclitis at iba pang mga kondisyon kung saan hindi inirerekomenda ang pag-constriction ng mga mag-aaral (halimbawa, pagkatapos ng operasyon sa mata, maliban kung kinakailangan na higpitan ang mag-aaral kaagad pagkatapos ng operasyon upang maiwasan ang pagbuo ng synechia), hypersensitivity sa pilocarpine, mga batang wala pang 18 taong gulang. , retinal detachment (kabilang ang kasaysayan), pati na rin ang mga kondisyong predisposing sa retinal detachment.

Maingat
Sa mga batang pasyente na may mataas na myopia.
Kung mayroon kang isa sa mga nakalistang sakit, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor bago kumuha ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Marahil ang paggamit ng pilocarpine para sa paggamot ng mga buntis at nagpapasusong mga ina ayon sa inireseta ng dumadating na manggagamot, kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay higit sa potensyal na panganib sa fetus at bata.

Dosis at pangangasiwa

Inilibing sa conjunctival sac 1-2 patak. Ang bilang ng mga pag-install ay maaaring mag-iba depende sa mga indikasyon at indibidwal na sensitivity ng pasyente.
Talamak na pag-atake ng saradong glaucoma: sa unang oras, ang isang solusyon ng pilocarpine ay inilalagay tuwing 15 minuto, 2-3 oras - bawat 30 minuto, 4-6 na oras - bawat 60 minuto at pagkatapos ay 3-6 beses sa isang araw, hanggang sa pag-atake. huminto.
Pangalawang glaucoma (vascular, post-traumatic (burns)): 1-2 patak 2-4 beses sa isang araw;
Pangunahing bukas na glaucoma: 1-2 patak 2-4 beses sa isang araw kasabay ng mga β-blocker o iba pang gamot na nagpapababa ng intraocular pressure;
Upang paliitin ang mag-aaral pagkatapos ng pag-install ng mydriatics: 1-2 patak nang isang beses.

Side effect

Sakit ng ulo (sa temporal at periorbital na lugar), panandaliang sakit sa lugar ng mata; mahinang paningin sa malayo; nabawasan ang paningin, lalo na sa dapit-hapon, dahil sa pag-unlad ng patuloy na miosis at spasm ng tirahan; lacrimation, rhinorrhea, mababaw na keratitis; mga reaksiyong alerdyi.
Sa matagal na paggamit, posible ang pagbuo ng follicular conjunctivitis, contact dermatitis ng eyelids at reversible clouding ng lens.
Ang mga systemic side effect ay bihira. Ang Pilocarpine, bilang isang m-cholinomimetic, ay maaaring maging sanhi ng bronchospasm, mabagal na tibok ng puso, pagtaas ng paglalaway, at rhinorrhea.
Kung ang alinman sa mga side effect na ipinahiwatig sa mga tagubilin ay pinalubha, o napansin mo ang anumang iba pang mga side effect na hindi nakalista sa mga tagubilin, sabihin sa iyong doktor.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis, ang pagtaas ng paglalaway, pagpapawis, bradycardia, ang pagbuo ng bronchospasm, at pagbaba ng presyon ng dugo ay posible.
Kapag natutunaw, posible ang pagkalason, na ipinakita ng isang makabuluhang pagtaas sa mga epekto ng m-cholinomimetic, kasama. na may pag-unlad ng matinding pagpalya ng puso at bronchoconstriction.
Paggamot: gastric lavage; pagsubaybay sa rate ng puso (HR), presyon ng dugo (BP), respiratory function; ang pagpapakilala ng atropine (0.5-1.0 mg subcutaneously o intravenously), epinephrine (0.3-1.0 mg subcutaneously o intravenously).

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga antagonist ng Pilocarpine ay atropine at iba pang m-anticholinergics.
Sa sabay-sabay na paggamit sa adrenomimetics, ang antagonism ng pagkilos (sa diameter ng mag-aaral) ay maaaring sundin.
Pinapataas ng timolol at phenylephrine ang pagbaba sa intraocular pressure, binabawasan ang produksyon ng intraocular fluid.
Marahil ang paggamit ng pilocarpine sa kumbinasyon ng sympathomimetics, β-blockers, carbonic anhydrase inhibitors.
Ang aktibidad ng M-cholinomimetic ng pilocarpine ay nabawasan ng tricyclic antidepressants, phenothiazine derivatives, chlorprothixene, clozapine; pinahusay ng cholinesterase inhibitors.
Marahil ang pagbuo ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa paggamit ng halothane (sa mga pasyente na gumagamit ng pilocarpine sa mga patak ng mata).

mga espesyal na tagubilin

Ang paggamot ay dapat isagawa na may regular na pagsubaybay sa intraocular pressure.
Upang mabawasan ang pagsipsip, inirerekumenda na kurutin ang kanal ng mata sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng pag-install, pagpindot gamit ang isang daliri sa panloob na sulok ng mata.
Dahil sa pag-unlad ng patuloy na miosis, pati na rin ang myopic na epekto na nauugnay sa isang pagbabago sa tirahan, ang pagbaba sa visual acuity ay posible, samakatuwid, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga nagmamaneho ng mga sasakyan sa dapit-hapon at sa gabi, pangangalaga. dapat gawin kapag nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Ang paggamit ng pilocarpine ay hindi inirerekomenda kapag may suot na soft contact lens.

Form ng paglabas.

Ang mga patak ng mata ay 1%.
1.5 ml, 2 ml o 5 ml sa isang polymer dropper tube. Ang 1, 2, 4, 5 o 10 dropper tube na may mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay inilalagay sa isang karton pack.
Ang teksto ng mga tagubilin para sa paggamit ng dropper tube ay naka-print sa pack.
5 ml o 10 ml sa isang bote ng polymer dropper. Ang 1 o 2 dropper na bote na may mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay inilalagay sa isang karton na kahon.
Ang teksto ng mga tagubilin para sa paggamit ng bote ng dropper ay naka-print sa pack.
5 ml sa mga glass vial.
1 vial na kumpleto sa isang sterile cap-dropper at mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay inilalagay sa isang pakete ng karton.
5 bote sa isang blister pack.
1 blister pack na kumpleto sa 5 sterile dropper cap at mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay inilalagay sa isang pack.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag, sa isang temperatura na hindi hihigit sa 15 ° C para sa gamot sa isang dropper tube at dropper bottles, sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C para sa gamot sa glass vials. Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

3 taon para sa gamot sa mga vial; 2 taon para sa gamot sa isang dropper tube, dropper bottle.
Pagkatapos buksan ang dropper tube, dropper bottle at bote - 1 buwan.
Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga kondisyon ng holiday

Inilabas sa pamamagitan ng reseta.

May-hawak ng Awtorisasyon sa Pagmemerkado/Organisasyong Tumatanggap ng Reklamo

109052 Moscow, st. Novochokhlovskaya, 25.

Tagagawa:
Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant"
109052, Moscow, st. Novochokhlovskaya, 25, gusali 1, gusali 2

Pilocarpine- antiglaucoma, miotic drop.
Ang Pilocarpine hydrochloride ay kabilang sa mga M-cholinomimetic na gamot. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa paggulo ng mga peripheral M-cholinergic receptor, na nagiging sanhi ng pag-urong ng pabilog na kalamnan ng iris at ciliary na kalamnan, na sinamahan ng isang pagpapaliit ng mag-aaral at ang pagbubukas ng anggulo ng anterior chamber ng mata, isang pagpapabuti sa pag-agos ng intraocular fluid, na sa pangkalahatan ay nagdudulot ng pagbaba sa intraocular pressure at nagpapabuti ng mga trophic na proseso sa mga tisyu ng mata. Ang pagbaba sa ophthalmotonus ay umabot sa 3-4 mm Hg. Art.

Pharmacokinetics

.
Kapag na-instill sa conjunctiva, ang pilocarpine hydrochloride ay tumagos sa kornea at pinakamataas na puro sa aqueous humor ng mata pagkatapos ng 30-40 minuto. Ang kalahating buhay ng mata ay 1.5-2 na oras, gayunpaman, ang epekto ng gamot sa antas ng intraocular pressure ay tumatagal ng 4-8 na oras. Ang Pilocarpine hydrochloride ay hindi na-metabolize sa mga tisyu ng mata, ngunit pinalabas kasama ng intraocular fluid, na hindi aktibo sa pamamagitan ng hydrolysis sa serum ng dugo at atay. Ang kalahating buhay ng plasma ay 30 minuto.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga patak Pilocarpine ay:
- Pangunahin at talamak na open-angle glaucoma.
- Talamak na pag-atake ng angle-closure glaucoma.
- Talamak na angle-closure glaucoma (bago ang operasyon).
- Pangalawang glaucoma (bilang resulta ng trombosis ng central retinal vein, talamak na sagabal ng retinal artery, optic nerve atrophy, pigmentary retinal degeneration, vitreous hemorrhage).
- Ang pangangailangan para sa constriction ng mag-aaral sa kaso ng isang labis na dosis ng mydriatics, para sa mga layunin ng diagnostic at sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko (maliban sa mga taong may mataas na myopia).

Mode ng aplikasyon

Pilocarpine itinanim sa bawat mata 1-2 patak 2-4 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis at tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng doktor depende sa antas ng intraocular pressure. Kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring pagsamahin sa mga β-adrenergic blocker.
Sa isang matinding pag-atake ng angle-closure glaucoma, ang Pilocarpine ay inireseta: sa unang oras - bawat 15 minuto, 1 drop; para sa 2-3 oras - bawat 30 minuto, 1 drop; para sa 4-6 na oras - bawat 60 minuto, 1 drop; karagdagang - 3-6 beses sa isang araw hanggang sa huminto ang pag-atake.

Mga side effect

Sa panahon ng aplikasyon Pilocarpine maaaring bumuo:
- mga lokal na epekto: miosis, panandaliang sakit sa mata, pamumula, spasm ng tirahan bilang resulta ng patuloy na miosis (sa gabi), pagbaba ng visual acuity, sakit ng ulo sa mga templo at paraorbital na lugar, nadagdagan ang lacrimation, allergic conjunctivitis at eyelid dermatitis sa balat, mababaw na keratitis, pangangati sa lugar ng mata, mahinang paningin sa malayo, photophobia, conjunctival hyperemia, corneal edema at pagguho, spasm ng ciliary na kalamnan; paminsan-minsan - retinal detachment;
- Ang mga systemic side effect ay napakabihirang nabubuo: bronchospasm, sakit ng ulo, pagkahilo, hypersalivation, rhinorrhea, pulmonary edema, pagtaas ng presyon ng dugo, bradycardia, vascular disorder, arterial hypotension, pagtaas ng pagpapawis, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae;
- Ang pangmatagalang paggamot ay maaaring humantong sa follicular conjunctivitis, contact dermatitis ng eyelids, keratopathy, cataracts, reversible lens opacity, mga pagbabago sa conjunctival tissue.

Contraindications

:
Iritis, iridocyclitis, iridocyclic crisis, uveitis, cyclitis, keratitis at iba pang mga sakit sa mata kung saan ang pupil constriction ay hindi kanais-nais (pagkatapos ng surgical interventions sa mata upang maiwasan ang posterior synechia). Paradoxical na reaksyon sa gamot sa congestive glaucoma.
Pilocarpine dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng retinal detachment, mga kabataan na may mataas na myopia. Mga talamak na nagpapaalab na sakit ng mga tisyu ng mata. Mga reaksiyong alerdyi sa mga bahagi ng gamot at isang kasaysayan ng bronchial hika.

Pagbubuntis

:
Aplikasyon Pilocarpine sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas ay posible lamang kung, sa opinyon ng doktor, ang inaasahang epekto ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga posibleng masamang reaksyon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Atropine at iba pang M-cholinolytic na gamot ay mga antagonist ng Pilocarpine. Sa sabay-sabay na paggamit sa mga adrenostimulant, ang antagonism ng pagkilos (impluwensya sa diameter ng mag-aaral) ay maaaring sundin.
Pinapataas ng Timolol at mezaton ang pagbaba sa intraocular pressure.
Posibleng gamitin ang Pilocarpine sa kumbinasyon ng mga β-blocker, carbonic anhydrase inhibitors.
Ang M-cholinostimulating effect ng Pilocarpine ay nabawasan kapag pinagsama sa tricyclic antidepressants, phenothiazine derivatives, chlorprothixene, clozapine; pinahusay ng mga gamot na anticholinesterase.
Marahil ang paglitaw ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa paggamit ng halothane (sa mga pasyente na gumagamit ng Pilocarpine sa mga patak ng mata).

Overdose

Ang mga unang sintomas ng labis na dosis ay pagduduwal, bradycardia, paulit-ulit na miosis, pananakit ng mata, malabong paningin, at pananakit ng ulo.
Sa simula ng mga sintomas na ito, ang gamot Pilocarpine kinansela.
Ang paggamot sa labis na dosis ay nagpapakilala. Ang atropine, tropicamide ay maaaring gamitin bilang mga tiyak na antidotes. Sa matinding bradycardia dahil sa labis na dosis ng parasympathomimetics, ang 0.5-2 mg ng atropine ay pinangangasiwaan nang parenteral.

Mga kondisyon ng imbakan

Upang mag-imbak sa lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura mula 8 °C hanggang 15 °C.
Iwasang maabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Pilocarpine - patak sa mata.
5 ml o 10 ml sa isang vial. 1 bote sa isang pack.

Tambalan

1 ML patak Pilocarpine naglalaman ng pilocarpine hydrochloride 10 mg.
Mga excipients: boric acid, sodium tetraborate, tubig para sa iniksyon.

Bukod pa rito

:
Kaagad bago gamitin, hawakan ang vial na may gamot sa iyong palad upang mapainit ito sa temperatura ng katawan. Ang takip ay tinanggal, tinanggal at, bahagyang pinindot sa katawan ng bote, ang solusyon ay inilalagay sa mata. Pagkatapos ng instillation, ang takip ay mahigpit na naka-screwed.
Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso, kamakailang myocardial infarction, malubhang bradycardia, arterial hypotension, arterial hypertension, hyperthyroidism, epilepsy, hadlang sa ihi, vasomotor instability, Parkinson's disease.
Ang mga paghahanda ng miotic ay ginagamit sa kawalan ng mga bagong nabuo na mga sisidlan sa iris.
Ang pagtaas ng konsentrasyon at dalas ng instillation (6 o higit pa) ay hindi ipinapayong, dahil hindi ito humantong sa pagtaas ng hypotensive effect at nagiging sanhi ng pangkalahatang negatibong reaksyon ng katawan.
Ang Pilocarpine ay halos walang epekto sa antas ng ophthalmotonus sa mga malulusog na tao, ngunit epektibo ito sa mga pasyente na may iba't ibang anyo ng glaucoma. Maipapayo na palitan ang Pilocarpine ng iba pang hindi myotic na gamot sa loob ng 1-3 buwan sa buong taon. Sa matagal na instillation, ang miosis ay nagpapatuloy sa lahat ng oras, na mahalaga para sa mga matatandang tao na may phacosclerosis at cataract sa paunang yugto.
Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o nagtatrabaho sa iba pang mga mekanismo.
Kapag gumagamit ng gamot, hindi inirerekumenda na magmaneho ng mga sasakyan at gumawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng kalinawan ng paningin.

pangunahing mga parameter

Pangalan:	PILOCARPIN
ATX code:	S01EB01 -

Form ng dosis: Patak para sa mata 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng pilocarpine hydrochloride 10 mg;

Mga excipient: boric acid - 19 mg, tubig para sa iniksyon hanggang sa 1 ml.

Paglalarawan: Transparent na walang kulay na likido. Grupo ng pharmacotherapeutic:Antiglaucoma agent - m-cholinomimetic. ATX:

S.01.E.B.01 Pilocarpine

Pharmacodynamics:ay tumutukoy sa mga ahente ng m-cholinomimetic. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa paggulo ng mga peripheral m-cholinergic receptor, na nagiging sanhi ng pag-urong ng pabilog na kalamnan ng iris at ciliary na kalamnan, na sinamahan ng pag-urong ng mag-aaral at pagpapalawak ng anggulo ng anterior chamber ng mata, pagpapabuti ng pag-agos. ng intraocular fluid. Sa pangunahing open-angle glaucoma, ang paglalagay ng 1% na solusyon ay nagdudulot ng pagbaba ng intraocular pressure ng 25-26%. Ang simula ng epekto ay pagkatapos ng 30-40 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1.5-2 na oras at tumatagal ng 4-14 na oras. Pharmacokinetics:mahusay na tumagos sa kornea. Ito ay halos hindi hinihigop sa conjunctival sac. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax) sa intraocular fluid ay 30 minuto. Ito ay nananatili sa mga tisyu ng mata, na nagpapataas ng kalahating buhay nito mula sa mga tisyu ng mata (T1 / 2), na 1.5-2.5 na oras. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago sa intraocular fluid. Bahagyang tumagos sa plasma ng dugo at hindi aktibo sa pamamagitan ng hydrolysis sa serum ng dugo at atay. Mga indikasyon: Talamak na pag-atake ng closed-angle glaucoma, pangalawang glaucoma (vascular, post-traumatic (burns)), pangunahing open-angle glaucoma (kasama ang mga beta-blocker o iba pang mga gamot na nagpapababa ng intraocular pressure). Ang pangangailangan para sa pupillary constriction pagkatapos ng instillation ng mydriatics. Contraindications:Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot. Iritis, iridocyclitis, iridocyclic crisis, uveitis, cyclitis, keratitis at iba pang mga sakit sa mata kung saan ang pupil constriction ay hindi kanais-nais (pagkatapos ng surgical interventions sa mata upang maiwasan ang posterior synechia). Bronchial hika.

Pagbubuntis, panahon ng paggagatas, edad hanggang 18 taon.

Maingat:Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng retinal detachment at sa mga batang pasyente na may mataas na myopia. Pagbubuntis at paggagatas:Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis. Kung kinakailangan, ang appointment ng gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto. Dosis at pangangasiwa:Sa kaso ng pangunahing glaucoma, itanim ang 1-2 patak sa bawat mata - 2-4 beses sa isang araw, ang pang-araw-araw na dosis, pati na rin ang tagal ng kurso ng paggamot, ay tinutukoy ng doktor depende sa antas ng intraocular pressure. Kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring pagsamahin sa mga β-blocker. Sa isang matinding pag-atake ng angle-closure glaucoma, ang mga sumusunod ay inireseta: sa unang oras - bawat 15 minuto, 1 drop; para sa 2-3 oras - bawat 30 minuto, 1 drop; para sa 4-6 na oras - bawat 60 minuto, 1 drop; karagdagang 3-6 beses sa isang araw hanggang sa tumigil ang pag-atake. Mga side effect:Sa panahon ng paggamit ng Pilocarpine ay maaaring bumuo:

Mga lokal na epekto: miosis, panandaliang sakit sa mata, pamumula nito, nabawasan ang visual acuity bilang resulta ng patuloy na miosis (sa gabi), spasm ng tirahan, sakit ng ulo sa mga templo at paraorbital na lugar, mababaw na keratitis, pagtaas ng lacrimation, allergic conjunctivitis.

Sa matagal na paggamit, posibleng bumuo ng follicular conjunctivitis, contact dermatitis ng eyelids, retinal detachment, nuclear cataract, edema ng endothelium ng optic discs, corneal keratopathy, reversible clouding ng lens.

Posible ang mga systemic side effect: bronchospasm, sakit ng ulo, hypersalivation, pulmonary edema, pagtaas ng presyon ng dugo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.

Overdose: Sa kaso ng labis na dosis, ang mga sumusunod na sintomas ay sinusunod: pagduduwal, bradycardia, patuloy na miosis, sakit sa mata, malabong paningin, sakit ng ulo. Sa kaso ng hindi sinasadyang paglunok, bronchospasm, cardiovascular insufficiency ay maaaring umunlad.

Paggamot: nagpapakilala. Kanselahin ang gamot, na may matinding bradycardia, ipasok ang 0.5-2 mg ng atropine nang parenteral.

Pakikipag-ugnayan: at iba pang M-anticholinergics ay pilocarpine antagonists. Sa sabay-sabay na paggamit sa adrenomimetics, ang antagonism ng pagkilos (epekto sa diameter ng mag-aaral) ay maaaring maobserbahan.

Timolol at dagdagan ang pagbaba sa intraocular pressure.

Marahil ang paggamit ng pilocarpine sa kumbinasyon ng mga β-blockers, carbonic anhydrase inhibitors.

Ang M-cholinomimetic na epekto ng pilocarpine ay nabawasan kapag pinagsama sa tricyclic antidepressants, phenothiazine derivatives, chlorprothixene, clozapine; pinahusay ng cholinesterase inhibitors.

Posibleng paglitaw ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa paggamit ng halothane (sa mga pasyente na ginagamit sa mga patak ng mata).

Mga espesyal na tagubilin:Kaagad bago gamitin, hawakan ang vial na may gamot sa iyong palad upang mapainit ito sa temperatura ng katawan. Ang takip ay tinanggal, tinanggal at, bahagyang pinindot sa katawan ng bote, ang solusyon ay inilalagay sa mata. Pagkatapos ng instillation, ang takip ay mahigpit na naka-screwed.

Ang paggamot ay dapat isagawa na may regular na pagsubaybay sa intraocular pressure.

Upang mabawasan ang pagsipsip sa systemic na sirkulasyon, inirerekumenda na kurutin ang lacrimal ducts sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng instillation, pagpindot gamit ang isang daliri sa panloob na sulok ng mata sa lugar ng projection ng lacrimal sac.

Sa pagkakaroon ng isang paunang katarata, ang miotic effect ay maaaring magdulot ng pansamantalang pagkasira ng paningin (isang pakiramdam ng myopia), samakatuwid, sa panahon ng paggamot, ang pangangalaga ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng transportasyon. cf. at balahibo.:Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Form ng paglabas / dosis: Ang mga patak ng mata ay 1%. Package: 5 ml o 10 ml sa mga bote ng polyethylene, selyadong may mga takip.

Ang bawat bote, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:Upang mag-imbak sa lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura mula 8 °C hanggang 15 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa: 3 taon. Pagkatapos buksan ang vial, ang gamot ay may bisa sa loob ng 28 araw.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: P N015742/01 Petsa ng pagpaparehistro: 21.05.2009 May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro: PHARMAK, PJSC