Isoptin tablets mga tagubilin para sa paggamit. Isoptin para sa paggamot ng arterial hypertension sa anyo ng mga tablet at solusyon. Sino ang hindi dapat tratuhin ng calcium channel blocker

Iba't ibang gamot ang ginagamit para gamutin ang altapresyon. Ang isa sa kanila ay ang gamot na "Isoptin". Nakakatulong ito sa pagpapababa ng presyon ng dugo at pagpapatatag ng tibok ng puso. Paano kumuha ng gamot para sa hypertension?

Ang Isoptin ay ginawa sa dalawang anyo ng dosis - sa mga tablet na 40 at 80 mg ng aktibong sangkap at sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon, na naglalaman ng 5 mg ng aktibong sangkap.

Ang Verapamil ay gumaganap bilang pangunahing elemento na may therapeutic effect. Bilang karagdagan dito, ang komposisyon ng gamot ay naglalaman ng mga excipients.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Ang gamot ay nasisipsip sa pamamagitan ng bituka. Ang aktibong elemento ng mga tablet ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito 1.5 oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ng sangkap ay mula 3 hanggang 7 oras.

Ang gamot ay excreted mula sa katawan higit sa lahat sa pamamagitan ng mga organo ng sistema ng ihi, sa isang kaunting bahagi - sa pamamagitan ng mga bituka. Ang isang malaking konsentrasyon ng aktibong sangkap ay umalis sa unang araw, pagkatapos ng 5 araw ang lahat ng mga sangkap ay ganap na tinanggal.

epekto ng pharmacological

Ang "Isoptin SR240" ay may hypotensive effect, normalizes ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo. Ang aktibong sangkap ng gamot ay epektibong nag-aalis ng mga spasm ng puso. Binabawasan din nito ang resistensya ng mga daluyan ng dugo, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang gamot ay nakakatulong sa pagpapanumbalik ng ritmo ng puso kung ang pasyente ay may atrial fibrillation at iba pang mga sakit na nakakagambala sa ritmo. Gayundin, pinipigilan ng aktibong sangkap ang pagpapadaloy ng isang electrical impulse sa atrioventricular node. Pinapayagan ka nitong gawing normal ang ritmo ng puso.

Salamat sa Isoptin tablets - bumalik sa normal ang ritmo ng puso

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot, depende sa anyo, ay may sariling mga indikasyon para sa paggamit. Ang mga isoptin tablet ay ginagamit sa pagkakaroon ng mga pathologies tulad ng:

• Alta-presyon.
• Tachycardia.
• Ischemia ng puso.
• Angina.
• Atrial flutter, kung saan ang tachyarrhythmia ay sinusunod.

Sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon, ang ahente ay ginagamit kung ang pasyente ay may supraventricular tachyarrhythmia. Sa kasong ito, ang gamot ay inireseta upang gawing normal ang sinus ritmo, kontrolin ang dalas ng mga contraction ng ventricular.

Paraan ng aplikasyon at dosis

Ang tablet ay dapat inumin kasama ng pagkain. Ang tableta ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi nginunguya, at hugasan ng maraming tubig o iba pang inumin.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagrereseta ng mga karaniwang dosis para sa mga pasyente. Ngunit dapat piliin ng dumadating na manggagamot ang dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang kanyang kondisyon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Kapag nagdadala ng sanggol, ipinagbabawal ang pagkuha ng "Isoptin". Sa mga matinding kaso lamang posible na magreseta ng isang lunas sa mga huling yugto ng pagbubuntis. Sa kasong ito, dapat ihambing ng doktor ang posibleng pinsala at benepisyo ng paggamit ng gamot, kapwa para sa umaasam na ina at para sa fetus.

Kapag nagpapasuso, ipinagbabawal ang gamot. Kung hindi mo magagawa nang walang gamot, kailangan mong isuko ang pagpapasuso.

Matanda at edad ng mga bata

Ang mga matatandang pasyente na "Isoptin" ay maaaring kunin, ngunit may pag-iingat lamang. Dapat ayusin ng dumadating na manggagamot ang dosis depende sa kondisyon ng pasyente.

Ang mga batang wala pang 18 taong gulang ay hindi inirerekomenda na gumamit ng gamot.

Pagpasok para sa mga pathological na proseso sa atay at bato

Ang paggamit ng "Isoptin" para sa mga paglabag sa aktibidad ng mga bato at atay ay hindi ipinagbabawal, ngunit mahalaga na magsagawa ng paggamot na may matinding pag-iingat. Inirerekomenda na simulan ang therapy na may pinakamababang dosis - humigit-kumulang 0.04 g Kapag nagrereseta ng gamot, dapat isaalang-alang ng doktor kung gaano kalubha ang pinsala sa mga organ na ito.

Mga side effect

Ang mga negatibong reaksyon ng katawan kapag kumukuha ng "Isoptin SR240" sa mga pasyente ay hindi karaniwan. Marami sa kanila, kaya ang mga pasyente ay dapat sumunod sa mga reseta ng dumadating na doktor hangga't maaari, huwag lumabag sa dosis at regimen ng paggamot.

Ang gamot na antihypertensive ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

1. Mga paglabag sa gawain ng puso at mga daluyan ng dugo. Ito ay maaaring AV blockade, pagwawakas ng sinus node, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, mabilis na tibok ng puso, pamamaga ng tissue, pagpalala ng pagpalya ng puso.
2. Pagkabigo sa aktibidad ng gastrointestinal tract. Ang mga pasyente ay nagkakaroon ng pagduduwal, pagsusuka, mga sakit sa dumi, pananakit ng tiyan, pagbara ng bituka, pagdurugo ng gilagid.
3. Disorder ng nervous system. Ang mga pasyente ay madalas na tandaan na kapag umiinom ng mga tabletas ay nakakaranas sila ng pananakit ng ulo, nanginginig na mga daliri.
4. Pag-atake ng pagkahilo.
5. Ingay o tugtog sa tainga.
6. Mga pantal sa balat na maaaring sinamahan ng pangangati, pagkasunog, pamumula.
7. Paglabag sa paggana ng reproductive at reproductive system, kapwa sa mga lalaki at babae.
8. Pagkasira ng musculoskeletal system. Ang mga pasyente ay nagreklamo ng sakit at kahinaan sa mga kalamnan.
9. Paghina ng immune system, pag-unlad ng hypersensitivity.

Kung ang mga side effect ay madalas na nakakagambala, kailangan mong ipaalam sa doktor ang tungkol dito. Aayusin niya ang dosis o papalitan ito ng ibang gamot.

Contraindications

Tulad ng halos anumang iba pang gamot, ang "Isoptin SR 240" ay may sariling mga paghihigpit sa paggamit, kung saan ang doktor ay hindi maaaring magreseta ng paggamot para sa kanila. Kasama sa mga contraindications ang mga sumusunod:

• Indibidwal na hindi pagpaparaan sa aktibo o karagdagang elemento ng gamot.
• Atake sa puso.
• Mataas na kahinaan ng sinus node.
• Atrioventricular block, na nagaganap sa ikalawa o ikatlong antas.
• Pagpalya ng puso.
• Atrial flutter.
• Nagdadala ng sanggol.
• Pagpapasuso ng sanggol.
• Ang edad ng mga bata, kapag ang bata ay hindi pa 18 taong gulang.

Mayroon ding mga kondisyon kung saan ang paggamit ng "Isoptin" ay hindi ipinagbabawal, ngunit kasama nito ay mahalaga na mag-ingat. Kasama sa listahang ito ang mga sumusunod na paglabag:

1. Bradycardia.
2. Talamak na myocardial infarction.
3. Malfunction ng kaliwang ventricle.
4. Kakulangan ng bato at atay.
5. Mga pathological na proseso na nakakaapekto sa neuromuscular transmission.
6. Matanda na edad.

Upang matukoy ang mga contraindications bago magreseta ng isang gamot, dapat magsagawa ng pagsusuri ang doktor.

mga espesyal na tagubilin

Ang pagtanggap ng "Isoptin" ay maaaring makaapekto sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente, na nagiging sanhi ng pag-aantok, kahinaan, pagkahilo. Sa pagsasaalang-alang na ito, hindi inirerekomenda sa panahon ng paggamot na magtrabaho sa mga mapanganib na mekanismo, magmaneho ng sasakyan at magsagawa ng iba pang mga aktibidad na nangangailangan ng maximum na konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang "Isoptin" ay maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot, na nagdudulot ng iba't ibang epekto. Mahalaga itong isaalang-alang kapag nagrereseta at umiinom ng gamot. Kapag nakikipag-ugnayan sa doktor, dapat sabihin ng pasyente kung anong mga gamot ang iniinom pa rin niya.

Ang "Isoptin" ay nakikipag-ugnayan sa mga sumusunod na paraan:

• Iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo. Kasama nila, ang presyon ng dugo ng pasyente ay maaaring bumaba sa mga kritikal na antas. Samakatuwid, hindi ka dapat kumuha ng Isoptin at mga gamot tulad ng ACE inhibitors, diuretics, vasodilators sa parehong oras.
• Mga beta-blocker, mga gamot na antiarrhythmic. Ang pinagsamang pagtanggap sa mga ganitong uri ng mga gamot ay humahantong sa matinding hypotension, pag-unlad ng pagpalya ng puso, bradycardia.
• Nitrates. Kasama nila, ang antianginal na epekto ng Isoptin ay pinahusay.
• Aliskiren. Ang sabay-sabay na pagtanggap ay humahantong sa isang pagtaas sa posibilidad ng mga side effect
• Dantrolene. Kung pagsasamahin mo ito at Isoptin, ang panganib na magkaroon ng ventricular fibrillation ay tataas, kung saan madalas na nangyayari ang pagkamatay ng isang tao.
• Carbamazepine. Sa sangkap na ito, mayroong isang pagtaas sa therapeutic effect, isang pagtaas sa posibilidad ng masamang reaksyon ng katawan.
• Rifampicin. Ang sabay-sabay na paggamit sa ahente na ito ay maaaring humantong sa isang acceleration ng aktibidad ng mga enzyme sa atay. Ito ay magiging sanhi ng mabilis na pag-alis ng aktibong sangkap ng "Isoptin" mula sa katawan, na negatibong makakaapekto sa pagiging epektibo ng gamot.
• Sertindole. Ang kumbinasyon sa sangkap na ito ay nagiging mga malfunctions ng ventricles, mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
• Cimetidine. Sa kanya, ang pagkilos ng "Isoptin" ay pinahusay.

Ang mga pakikipag-ugnayan na ito ay dapat isaalang-alang sa paggamot ng hypertension.

Overdose

Kapag kumukuha ng malaking konsentrasyon ng gamot sa mga tao, nangyayari ang labis na dosis. Ito ay puno ng mga sumusunod na pagpapakita:

• Labis na pagbaba sa presyon ng dugo.
• Pagtaas ng glucose sa dugo.
• Maikling pag-aresto sa puso.
• Pagsusuka, pagduduwal.
• Pagkawala ng malay.

Sa kaso ng labis na dosis, dapat kang tumawag ng ambulansya sa lalong madaling panahon. Ang paggamot ay isinasagawa sa pamamagitan ng gastric lavage at symptomatic therapy sa mga nakatigil na kondisyon.

Presyo at mga analogue

Ang halaga ng "Isoptin" ay pinakamainam, ang gamot ay magagamit sa lahat ng mga pasyente. Para sa isang pakete na naglalaman ng 100 tablet, kakailanganin mong magbayad ng mga 350 rubles. Ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa naturang pakete ay magiging 80 mg.

Kung, sa anumang kadahilanan, ang pasyente ay hindi gusto o hindi maaaring kumuha ng Isoptin, ang dumadating na manggagamot ay maaaring palitan ito ng isang analogue. Maaari kang gumamit ng mga gamot na may parehong aktibong sangkap at may ibang elemento, ngunit may katulad na therapeutic effect.

Ang mga ganap na analogue ay kinabibilangan ng mga gamot tulad ng Verapamil, Veracard, Finoptin. Nangangahulugan na may katulad na epekto - Amlodak, Kaveril, Lekoptin. Kasama sa mga listahang ito ang mga gamot, parehong Ruso at dayuhan.

Mga tagubilin para sa paggamit:

Ang Isoptin ay isang gamot na may antihypertensive, antiarrhythmic at antianginal effect.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang Isoptin ay ginawa sa mga sumusunod na form ng dosis:

• Mga tablet na pinahiran ng pelikula: puti, biconvex, bilog; 40 mg bawat isa - na may inskripsyon na "40" sa isang gilid at isang ukit sa anyo ng isang tatsulok sa kabilang panig; 80 mg bawat isa - na may inskripsyon na "ISOPTIN 80" sa isang panig at ang panganib para sa paghahati at ang inskripsyon na "KNOLL" sa kabilang banda (mga tablet na 40 at 80 mg: 10 mga PC. sa mga paltos, 2 o 10 paltos sa isang kahon ng karton ; 20 piraso sa paltos, 1 o 5 paltos sa isang karton na kahon; mga tablet na 80 mg: 25 piraso sa paltos, 4 na paltos sa isang karton na kahon);
• Solusyon para sa intravenous administration: walang kulay, transparent (2 ml sa walang kulay na mga ampoules ng salamin, 5, 10 o 50 ampoules sa mga tray o paltos, 1 paltos o tray sa isang karton na kahon).

Ang komposisyon ng 1 tablet ay kinabibilangan ng:

• Aktibong sangkap: verapamil - 40 o 80 mg (sa anyo ng hydrochloride);
• Mga pantulong na bahagi (40/80 mg, ayon sa pagkakabanggit): calcium hydrophosphate dihydrate - 70/140 mg; microcrystalline cellulose - 23/46 mg; koloidal silikon dioxide - 0.7 / 1.4 mg; croscarmellose sodium - 1.8 / 3.6 mg; magnesium stearate - 1.5 / 3 mg.

Ang komposisyon ng shell ng pelikula (40/80 mg, ayon sa pagkakabanggit): sodium lauryl sulfate - 0.1 / 0.1 mg; hypromellose 3 MPa - 1.7 / 2 mg; talc - 4 / 4.5 mg; macrogol 6000 - 2 / 2.3 mg; titan dioxide - 1 / 1.1 mg.

Ang komposisyon ng 1 ampoule ay kinabibilangan ng:

• Aktibong sangkap: verapamil - 5 mg (sa anyo ng hydrochloride);
• Mga pantulong na bahagi: hydrochloric acid 36% - upang dalhin ang pH; sodium chloride - 17 mg; tubig para sa iniksyon - hanggang sa 2 ml.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Isoptin sa anyo ng mga tablet ay inireseta para sa paggamot ng mga sumusunod na sakit:

• Arterial hypertension;
• Paroxysmal supraventricular tachycardia;
• Ischemic heart disease, kabilang ang unstable angina, chronic stable angina (classic exertional angina), Prinzmetal's angina (angina pectoris na sanhi ng vasospasm);
• Atrial fibrillation / flutter, na sinamahan ng tachyarrhythmia (maliban sa Lown-Ganong-Levin syndrome (LGL) at Wolff-Parkinson-White (WPW)).

Ang gamot sa anyo ng isang solusyon para sa intravenous administration ay ginagamit sa paggamot ng supraventricular tachyarrhythmias. Ang Isoptin ay inireseta para sa mga sumusunod na indikasyon:

• Pagpapanumbalik ng sinus ritmo sa paroxysmal supraventricular tachycardia, kabilang ang mga kondisyon na nauugnay sa pagkakaroon ng karagdagang mga pathway (Lown-Ganong-Levin at Wolff-Parkinson-White syndromes);
• Kontrolin ang dalas ng ventricular contraction sa panahon ng atrial fibrillation at flutter (tachyarrhythmic variant), maliban kung ang atrial fibrillation o flutter ay nauugnay sa pagkakaroon ng karagdagang mga pathway (Lown-Ganong-Levin at Wolff-Parkinson-White syndromes).

Contraindications

• AV block II-III degree (maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• Syndrome ng kahinaan ng sinus node ("bradycardia-tachycardia" syndrome, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• Atrial fibrillation / flutter sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway (Lown-Ganong-Levin at Wolff-Parkinson-White syndrome);
• Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot para sa pangkat ng edad na ito ng mga pasyente ay hindi pa naitatag);
• Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Ang mga karagdagang contraindications sa pagkuha ng Isoptin sa anyo ng mga tablet ay:

• Talamak na pagkabigo sa puso;
• Talamak na myocardial infarction, kumplikado ng matinding arterial hypotension, bradycardia at kaliwang ventricular failure;
• Atake sa puso;
• Sabay-sabay na pagtanggap sa colchicine.

Ang intravenous administration ng Isoptin ay kontraindikado sa pagkakaroon ng mga sumusunod na sakit/kondisyon:

• Arterial hypotension o cardiogenic shock (maliban sa sanhi ng arrhythmia);
• Morgagni-Adams-Stokes syndrome;
• Sinoauricular blockade;
• Ventricular tachycardia na may malawak na QRS complexes (higit sa 0.12 segundo);
• Talamak na yugto ng pagpalya ng puso IIB-III (maliban sa mga sanhi ng supraventricular tachycardia, na dapat tratuhin ng verapamil);
• Paunang paggamit ng disopyramide (sa loob ng 48 oras);
• Sabay-sabay na intravenous administration ng beta-blockers;
• Pagbubuntis at paggagatas.

Ang isoptin sa lahat ng mga formulation ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa bradycardia at first degree AV block.

Sa loob ng gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa malubhang functional disorder ng bato at atay, arterial hypotension, mga sakit na nauugnay sa neuromuscular transmission, kabilang ang Lambert-Eaton syndrome, myasthenia gravis at Duchenne muscular dystrophy.

Inirerekomenda ang intravenous administration nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga sumusunod na sakit: pagpalya ng puso, malubhang aortic stenosis, myocardial infarction na may kaliwang ventricular failure, banayad o katamtamang arterial hypotension, bato at / o pagkabigo sa atay.

Paraan ng aplikasyon at dosis

Ang isoptin sa anyo ng mga tablet ay kinukuha nang pasalita, nilunok nang buo (hindi maaaring chewed o dissolved) at hugasan ng tubig. Mas mainam na inumin ang gamot sa panahon o kaagad pagkatapos kumain.

Ang pamamaraan ng aplikasyon ng Isoptin ay tinutukoy nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit at ang klinikal na larawan.

Para sa lahat ng inirekumendang indikasyon, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 240-480 mg. Sa matagal na therapy, ang pang-araw-araw na dosis na 480 mg ay hindi dapat lumampas. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Isoptin ay dapat kunin lamang sa isang setting ng ospital.

Ang paunang solong dosis ay 40-80 mg, ang dalas ng pangangasiwa ay 3-4 beses sa isang araw.

Ang mga pasyente na may functional disorder ng atay ay inirerekomenda na magsimula ng therapy na may isang solong dosis na 40 mg. Multiplicity ng pagtanggap - 2-3 beses sa isang araw. Sa hinaharap, pipiliin ng doktor ang dosis nang paisa-isa.

Ang isoptin sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon ay maaari lamang ibigay sa intravenously.

Ang pagpapakilala ay dapat na isagawa nang dahan-dahan na may patuloy na pagsubaybay sa ECG at presyon ng dugo nang hindi bababa sa 2 minuto (sa mga matatandang pasyente - 3 minuto, na binabawasan ang panganib ng masamang epekto).

Ang paunang dosis ay 5-10 mg (0.075-0.15 mg / kg ng timbang ng katawan). Sa hindi sapat na tugon sa unang iniksyon pagkatapos ng 30 minuto, maaari kang magpasok ng pangalawang dosis (10 mg).

Mga side effect

Sa panahon ng therapy, ang pag-unlad ng mga karamdaman mula sa ilang mga sistema ng katawan ay posible:

• Sistema ng pagtunaw: sakit at kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagsusuka, pagduduwal, paninigas ng dumi, pagbara ng bituka; sa ilang mga kaso - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng plasma ng dugo ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase; bihira - gum hyperplasia (pananakit, pagdurugo, pamamaga), nadagdagan na gana, pagtatae;
• Cardiovascular system: malubhang bradycardia, pamumula ng mukha, atrioventricular blockade, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot, lalo na sa mga predisposed na pasyente; palpitations, tachycardia, sinus arrest; bihira - arrhythmia (kabilang ang flutter at ventricular fibrillation), angina pectoris hanggang sa pag-unlad ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), bradycardia;
• Sistema ng nerbiyos: pangkalahatang kahinaan, pagkabalisa, depresyon, antok, extrapyramidal disorder (paninigas ng mga binti o braso, ataxia, shuffling gait, mukha na parang maskara, hirap sa paglunok, panginginig ng mga kamay at daliri), sakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon sa panahon ng gamot. pangangasiwa, panginginig, paresthesia; sa mga bihirang kaso - pagkahilo, nadagdagan ang nervous excitability, pagkapagod;
• Mga reaksiyong alerdyi: erythema multiforme exudative, pamumula ng balat ng mukha, pantal sa balat, pangangati, Stevens-Johnson syndrome, bronchospasm;
• Iba pa: pagtaas ng timbang; napakabihirang - arthritis, agranulocytosis, lumilipas na pagkabulag sa tuktok ng konsentrasyon ng gamot sa dugo, asymptomatic thrombocytopenia, pulmonary edema, pag-unlad ng peripheral edema, pagkapagod, hyperprolactinemia, gynecomastia, kawalan ng lakas, galactorrhea, kahinaan ng kalamnan, pagtaas ng pagpapawis, pananakit ng kasukasuan, myalgia .

Karamihan sa mga nakalistang side effect ay tipikal para sa lahat ng mga form ng dosis ng Isoptin.

mga espesyal na tagubilin

Imposibleng biglang kanselahin ang pagtanggap ng Isoptin. Ang dosis ay inirerekomenda na bawasan nang paunti-unti hanggang sa kumpletong pag-withdraw ng therapy.

Ang intravenous administration ng Isoptin ay maaaring maging sanhi ng isang lumilipas na pagbaba sa presyon ng dugo, na kadalasang hindi ipinakita sa klinika, ngunit maaaring sinamahan ng pag-unlad ng pagkahilo.

Ang kakulangan sa sirkulasyon (maliban sa malubha o sanhi ng arrhythmia) bago simulan ang therapy sa Isoptin ay dapat mabayaran ng diuretics at cardiac glycosides. Sa mga pasyente na may malubha at katamtamang pagpalya ng puso, ang talamak na pag-unlad ng pagkabigo sa sirkulasyon ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy.

Ang solusyon ay hindi naglalaman ng mga antimicrobial o bacteriostatic agent at inilaan para sa sabay-sabay na intravenous administration.

Ang Isoptin ay nananatiling matatag sa loob ng hindi bababa sa 24 na oras (kapag naka-imbak sa temperatura hanggang 25 ° C sa isang lugar na protektado mula sa liwanag) sa karamihan ng malalaking volume na parenteral na solusyon. Matapos kunin ang isang bahagi ng mga nilalaman ng anumang dami, ang hindi nagamit na solusyon ay dapat na sirain kaagad.

Hindi inirerekomenda na palabnawin ang Isoptin na may mga solusyon sa sodium lactate sa mga plastic bag na gawa sa polyvinyl chloride upang maiwasan ang mga problema sa katatagan. Iwasan ang paghahalo ng mga solusyon sa Isoptin sa amphotericin B, albumin, hydralazine hydrochloride o trimethoprim at sulfamethoxazole.

Ang Verapamil hydrochloride ay namuo sa anumang solusyon na may pH na higit sa 6.

Ang isoptin, depende sa mga indibidwal na katangian, ay maaaring magbago ng rate ng reaksyon, nakakagambala sa kakayahang magmaneho ng kotse at magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Isoptin na may mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo ay sinusunod, na may mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme - isang pagbawas sa konsentrasyon nito (ang pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang sa sabay-sabay paggamit ng mga naturang ahente).

Sa sabay-sabay na paggamit ng Isoptin sa ilang mga gamot, maaaring mangyari ang mga hindi kanais-nais na epekto (C ss - ang average na balanse ng konsentrasyon ng sangkap sa plasma ng dugo, C max - ang maximum na konsentrasyon ng sangkap sa plasma ng dugo, AUC - ang lugar sa ilalim ng pharmacokinetic curve "oras ng konsentrasyon", T1 / 2 - kalahating buhay):

• Prazosin: isang pagtaas sa C max nito, T 1/2 prazosin ay hindi nagbabago;
• Terazosin: pagtaas sa AUC at C max nito;
• Quinidine: pagbaba sa clearance nito;
• Theophylline: pagbaba sa systemic clearance nito;
• Carbamazepine: pagtaas sa AUC nito sa mga pasyente na may matagal na bahagyang epilepsy;
• Imipramine: pagtaas sa AUC nito; sa konsentrasyon ng aktibong metabolite ng imipramine - desipramine, hindi nakakaapekto ang Isoptin;
• Glibenclamide: isang pagtaas sa C max at AUC nito;
• Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: posible ang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil;
• Rifampicin: pagbaba sa AUC, C max at oral bioavailability ng verapamil;
• Doxorubicin: isang pagtaas sa AUC at C max nito sa mga pasyenteng may small cell lung cancer;
• Phenobarbital: nadagdagan ang clearance ng verapamil;
• Buspirone, midazolam: isang pagtaas sa kanilang AUC at C max;
• Metoprolol, propranolol: isang pagtaas sa kanilang AUC at C max sa mga pasyente na may angina pectoris;
• Digitoxin: isang pagbawas sa kabuuan at extrarenal clearance nito;
• Digoxin: isang pagtaas sa kanyang C max , AUC at C ss ;
• Cimetidine: isang pagtaas sa AUC ng R-enantiomer at S-enantiomer ng verapamil na may kaukulang pagbaba sa clearance ng R- at S-verapamil;
• Cyclosporine: pagtaas sa AUC nito, C ss , C max ;
• Sirolimus, tacrolimus, lovastatin: maaaring tumaas ang kanilang konsentrasyon;
• Atorvastatin: posibleng pagtaas sa konsentrasyon nito at AUC;
• Simvastatin, almotriptan: pagtaas sa kanilang AUC at C max ;
• Sulfinpyrazone: isang pagtaas sa clearance ng verapamil at pagbaba sa bioavailability nito;
• St. John's Wort perforatum: isang pagbawas sa AUC ng R-enantiomer at S-enantiomer ng verapamil na may katumbas na pagbaba sa C max;
• Grapefruit juice: isang pagtaas sa AUC at C max ng R-enantiomer at S-enantiomer ng verapamil (renal clearance at T 1/2 ay hindi nagbabago);
• Terazosin, prazosin: additive hypotensive effect;
• Diuretics, antihypertensives, vasodilators: nadagdagan ang hypotensive effect;
• Ritonavir at iba pang mga ahente ng antiviral para sa paggamot ng impeksyon sa HIV: posible ang pagsugpo sa metabolismo ng verapamil, na maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo (na may sabay-sabay na paggamit ng dosis ng Isoptin ay dapat mabawasan);
• Quinidine: maaaring tumaas ang hypotensive effect; sa mga pasyente na may hypertrophic obstructive cardiomyopathy, maaaring umunlad ang pulmonary edema;
• Carbamazepine: pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo; posibleng pag-unlad ng mga salungat na reaksyon na katangian ng carbamazepine (sakit ng ulo, diplopia, pagkahilo o ataxia);
• Lithium: pagtaas ng neurotoxicity nito;
• Rifampicin, sulfinpyrazone: posibleng bawasan ang hypotensive effect ng verapamil;
• Mga relaxant ng kalamnan: ang kanilang epekto ay maaaring mapahusay;
• Acetylsalicylic acid: tumaas na pagdurugo;
• Colchicine: isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon nito sa dugo ay posible;
• Ethanol (alkohol): isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo;
• Beta-blockers, antiarrhythmics: kapwa pagpapahusay ng cardiovascular effect (mas makabuluhang pagbaba sa rate ng puso, mas malinaw na AV blockade, pagtaas ng arterial hypotension at pag-unlad ng mga sintomas ng pagpalya ng puso).

Ang mga pasyente na kumukuha ng Isoptin, paggamot na may mga ahente na nagpapababa ng lipid - HMG-CoA reductase inhibitors (lovastatin, simvastatin, atorvastatin) ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis, na unti-unting tumaas sa patuloy na therapy. Kung kinakailangan na gumamit ng Isoptin sa mga pasyente na tumatanggap na ng HMG-CoA reductase inhibitors, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad na bawasan ang dosis ng mga statin at muling titrating ang dosis, na isinasaalang-alang ang konsentrasyon sa serum cholesterol. Ang fluvastatin, rosuvastatin at pravastatin ay hindi na-metabolize ng pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme, kaya ang kanilang pakikipag-ugnayan sa verapamil ay hindi gaanong malamang.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang 1 ampoule na may 2 ml ng solusyon sa iniksyon ay naglalaman ng verapamil hydrochloride 5 mg; sa isang kahon ng 5 o 50 na mga PC.

1 pinahiran na tableta - 40 at 80 mg; sa isang paltos 20 pcs., sa isang kahon ng 5 paltos.

epekto ng pharmacological

epekto ng pharmacological- hypotensive, antiarrhythmic, antianginal.

Pinipigilan nito ang daloy ng transmembrane ng mga calcium ions sa mga selula ng myocardium at vascular smooth muscles (nagdudulot ng vasodilation), binabawasan ang peripheral vascular resistance nang walang reflex na pagtaas sa rate ng puso, binabawasan ang myocardial contractility.

Mga pahiwatig para sa Isoptin ®

Arterial hypertension, ischemic heart disease, atrial fibrillation (paroxysmal supraventricular tachycardia).

Contraindications

Cardiogenic shock, acute complicated myocardial infarction, malubhang conduction disorder, sick sinus syndrome.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Sa pag-iingat, lalo na sa unang trimester.

Mga side effect

Myocardial rhythm at conduction disturbances, heart failure, hypotension, edema, myalgia, arthralgia, allergic reactions, atbp.

Pakikipag-ugnayan

Pinapataas ang mga epekto (kabilang ang mga side effect) ng mga beta-blocker. Nagtataas ng hypotension kapag pinagsama sa iba pang mga antihypertensive na gamot.

Dosis at pangangasiwa

Mga tablet: sa loob - 40-80 mg 3-4 beses sa isang araw pagkatapos kumain; Ang dosis ng pagpapanatili ay maaaring gamitin sa mahabang panahon.

Iniksyon: sa / sa, sa ilalim ng kontrol ng ECG at presyon ng dugo, alinman sa dahan-dahan (sa loob ng 2 minuto) sa isang paunang dosis ng 5 mg (kung hindi epektibo - muli 5 mg pagkatapos ng 5-10 minuto), o tumulo (upang mapanatili ang epekto) - 5-10 mg / h sa saline, glucose solution o iba pang solusyon na may pH na mas mababa sa 6.5, ang kabuuang dosis ay 100 mg / araw.

Mga kondisyon ng imbakan ng gamot na Isoptin ®

Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Shelf life ng Isoptin ®

5 taon.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo

Kategorya ICD-10	Mga kasingkahulugan ng mga sakit ayon sa ICD-10
I10 Mahahalagang (pangunahing) hypertension	arterial hypertension
	Arterial hypertension
	arterial hypertension
	Biglang pagtaas ng presyon ng dugo
	Hypertensive na estado
	Mga krisis sa hypertensive
	hypertension
	Arterial hypertension
	Hypertension, malignant
	Mahalagang hypertension
	Hypertonic na sakit
	Mga krisis sa hypertensive
	Krisis sa hypertensive
	Alta-presyon
	malignant na hypertension
	Malignant hypertension
	Nakahiwalay na systolic hypertension
	Krisis sa hypertensive
	Pangunahing arterial hypertension
	Mahalagang arterial hypertension
	Mahalagang arterial hypertension
	Mahalagang hypertension
	Mahalagang hypertension
I15 Pangalawang hypertension	arterial hypertension
	Arterial hypertension
	Arterial hypertension ng kurso ng krisis
	Ang arterial hypertension na kumplikado ng diabetes mellitus
	arterial hypertension
	Vasorenal hypertension
	Biglang pagtaas ng presyon ng dugo
	Hypertensive circulatory disorder
	Hypertensive na estado
	Mga krisis sa hypertensive
	hypertension
	Arterial hypertension
	Hypertension, malignant
	Symptomatic hypertension
	Mga krisis sa hypertensive
	Krisis sa hypertensive
	Alta-presyon
	malignant na hypertension
	Malignant hypertension
	Krisis sa hypertensive
	Paglala ng hypertension
	Alta-presyon sa bato
	Renovascular hypertension
	Renovascular hypertension
	Symptomatic arterial hypertension
	Lumilipas na arterial hypertension
I20 Angina pectoris [angina pectoris]	sakit ni Heberden
	Angina pectoris
	Isang pag-atake ng angina pectoris
	Paulit-ulit na angina
	Kusang angina
	matatag na angina
	Angina Syndrome X
	angina pectoris
	Angina (pag-atake)
	angina pectoris
	pahinga angina
	Angina pectoris ay progresibo
	Pinaghalong angina
	Kusang angina
	Stable angina
	Talamak na matatag na angina
I21 Talamak na myocardial infarction	kaliwang ventricular infarction
	Myocardial infarction na walang Q wave
	Myocardial infarction sa talamak na panahon
	Myocardial infarction non-transmural (subendocardial)
	talamak na myocardial infarction
	Myocardial infarction na may at walang pathological Q wave
	Myocardial infarction transmural
	Myocardial infarction na kumplikado ng cardiogenic shock
	Non-transmural myocardial infarction
	Talamak na yugto ng myocardial infarction
	Talamak na myocardial infarction
	Subacute na yugto ng myocardial infarction
	Subacute na panahon ng myocardial infarction
	subendocardial myocardial infarction
	Trombosis ng (mga) coronary artery
	Nagbabantang myocardial infarction
I25 Talamak na ischemic na sakit sa puso	Ischemic heart disease laban sa background ng hypercholesterolemia
	Talamak na ischemic na sakit sa puso
	Myocardial ischemia sa arteriosclerosis
	Paulit-ulit na myocardial ischemia
	sakit sa puso
	Matatag na sakit sa coronary artery
	Percutaneous transluminal angioplasty
I47.1 Supraventricular tachycardia	Supraventricular paroxysmal tachycardia
	Supraventricular tachyarrhythmia
	Supraventricular tachycardia
	Mga supraventricular arrhythmias
	Supraventricular paroxysmal tachycardia
	Supraventricular tachyarrhythmias
	Supraventricular tachycardia
	Neurogenic sinus tachycardia
	orthodromic tachycardias
	Paroxysmal supraventricular tachycardia
	Paroxysm ng supraventricular tachycardia
	Paroxysm ng supraventricular tachycardia sa WPW syndrome
	Paroxysm ng atrial tachycardia
	Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia
	Paroxysmal supraventricular tachycardia
	Polytopic atrial tachycardia
	Atrial arrhythmia
	Atrial true tachycardia
	Atrial tachycardia
	Atrial tachycardia na may AV block
	Reperfusion arrhythmia
	Berzold-Yarish reflex
	Paulit-ulit na napapanatiling supraventricular paroxysmal tachycardia
	Symptomatic ventricular tachycardias
	Wolff-Parkinson-White Syndrome
	Sinus tachycardia
	Supraventricular paroxysmal tachycardia
	Supraventricular extrasystole
	Mga supraventricular arrhythmias
	Tachycardia mula sa AV junction
	Supraventricular tachycardia
	Tachycardia orthodromic
	Sinus tachycardia
	Nodal tachycardia
	Magulong polytopic atrial tachycardia
I49.4 Iba pa at hindi natukoy na napaaga na depolarization	Extrasystolic arrhythmia
	Extrasystole
	Extrasystole, hindi natukoy
I49.9 Cardiac arrhythmia, hindi natukoy	AV reciprocal tachycardia
	AV nodal reciprocal tachycardia
	Antidromic reciprocal tachycardia
	Arrhythmias
	Arrhythmia
	Heart arythmy
	Arrhythmia dahil sa hypokalemia
	Ventricular arrhythmia
	Ventricular tachyarrhythmia
	Mataas na ventricular rate
	Atrial tachysystolic arrhythmia
	Sakit sa ritmo ng puso
	Mga karamdaman sa ritmo ng puso
	Mga karamdaman sa ritmo ng puso
	Paroxysmal supraventricular arrhythmia
	Paroxysmal supraventricular arrhythmia
	Paroxysmal supraventricular tachycardia
	Paroxysmal arrhythmia
	Paroxysmal atrioventricular ritmo
	Precordial pathological pulsation
	Puso arrhythmias
	Supraventricular tachyarrhythmia
	Supraventricular tachycardia
	Mga supraventricular arrhythmias
	tachyarrhythmia
	Extrasystolic arrhythmia
R07.2 Pananakit sa rehiyon ng puso	Pain syndrome sa myocardial infarction
	Sakit sa mga pasyente ng puso
	Cardialgia
	Cardialgia sa background ng dyshormonal myocardial dystrophy
	Cardiac syndrome
	Cardioneurosis
	Sakit sa myocardial ischemic
	Neuroses ng puso
	Sakit sa pericardial
	Pseudoangina pectoris
	Functional na cardialgia

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas ng gamot

Mga tabletang pinahiran ng pelikula puti, bilog, biconvex, na may nakaukit na "ISOPTIN 80" sa isang gilid at "KNOLL" sa itaas ng score line sa kabilang linya.

Mga excipients: calcium hydrophosphate dihydrate - 140 mg, microcrystalline cellulose - 46 mg, colloidal silicon dioxide - 1.4 mg, croscarmellose sodium - 3.6 mg, magnesium stearate - 3 mg.

Ang komposisyon ng shell ng pelikula: hypromellose 3 MPa - 2 mg, sodium lauryl sulfate - 0.1 mg, macrogol 6000 - 2.3 mg, talc - 4.5 mg, titanium dioxide - 1.1 mg.

10 piraso. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga paltos (10) - mga pakete ng karton.
20 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
20 pcs. - mga paltos (5) - mga pakete ng karton.
25 pcs. - mga paltos (4) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Selective class I, diphenylalkylamine derivative. Mayroon itong antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive effect.

Ang antianginal effect ay nauugnay sa parehong direktang epekto sa myocardium at may epekto sa peripheral hemodynamics (binabawasan ang tono ng peripheral arteries, OPSS). Ang blockade ng pagpasok ng calcium sa cell ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbabagong-anyo ng enerhiya na nilalaman ng macroergic bond ng ATP sa mekanikal na gawain, at isang pagbawas sa myocardial contractility. Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, may vasodilating, negatibong dayuhan at chronotropic effect. Pinatataas ang panahon ng diastolic relaxation ng kaliwang ventricle, binabawasan ang tono ng myocardial wall.

Ang pagbaba sa peripheral vascular resistance ay maaari ding dahil sa antihypertensive effect ng verapamil.

Ang Verapamil ay makabuluhang binabawasan ang pagpapadaloy ng AV, pinahaba ang refractory period at pinipigilan ang automatism ng sinus node. Mayroon itong antiarrhythmic effect sa supraventricular arrhythmias.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, higit sa 90% ng dosis ay nasisipsip. Pagbubuklod ng protina - 90%. Ito ay na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa pamamagitan ng atay. Ang pangunahing metabolite ay norverapamil, na may hindi gaanong binibigkas na aktibidad ng hypotensive kaysa sa hindi nabagong verapamil.

T 1 / 2 kapag kumukuha ng isang solong dosis ay 2.8-7.4 na oras, kapag kumukuha ng paulit-ulit na dosis - 4.5-12 na oras (dahil sa saturation ng mga sistema ng enzyme ng atay at isang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil sa dugo). Pagkatapos ng intravenous administration, ang paunang T 1/2 ay mga 4 na minuto, ang pangwakas ay 2-5 na oras.

Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at 9-16% sa pamamagitan ng bituka.

Mga indikasyon

Paggamot at pag-iwas sa sakit sa coronary artery: talamak na stable angina (angina), hindi matatag na angina, vasospastic angina (Prinzmetal's angina / variant angina).

Paggamot at pag-iwas sa mga kaguluhan sa ritmo: paroxysmal supraventricular tachycardia, talamak na anyo ng atrial flutter at fibrillation (tachyarrhythmic variant), supraventricular extrasystole.

Arterial hypertension. Krisis sa hypertensive.

Hypertrophic cardiomyopathy.

Contraindications

Cardiogenic shock, pagpalya ng puso, binibigkas na paglabag sa contractile function ng kaliwang ventricle, malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg), bradycardia; SSSU, sinoatrial blockade, AV block II at III degree (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker); flutter at atrial fibrillation kasabay ng WPW syndrome o Lown-Ganong-Levin syndrome (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker); sabay-sabay na pagtanggap sa colchicine, dantrolene, aliskiren, sertindole; pagbubuntis, paggagatas (pagpapasuso); hypersensitivity sa verapamil.

Dosis

Indibidwal. Sa loob ng mga matatanda - sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3 beses / araw. Para sa mga form ng dosis ng matagal na pagkilos, ang isang solong dosis ay dapat na tumaas, at ang dalas ng pangangasiwa ay dapat mabawasan. Mga batang may edad na 6-14 taon - 80-360 mg / araw, hanggang 6 na taon - 40-60 mg / araw; dalas ng pagtanggap - 3-4 beses / araw.

Kung kinakailangan, ang verapamil ay maaaring ibigay sa intravenously (dahan-dahan, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo, rate ng puso at ECG). Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5-10 mg, kung walang epekto pagkatapos ng 20 minuto, ang paulit-ulit na pangangasiwa sa parehong dosis ay posible. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 6-14 taon ay 2.5-3.5 mg, 1-5 taon - 2-3 mg, hanggang 1 taon - 0.75-2 mg. Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ng verapamil ay hindi dapat lumampas sa 120 mg.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ay 480 mg.

Mga side effect

Mula sa gilid ng cardiovascular system: bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, tachycardia; bihira - angina pectoris, hanggang sa pag-unlad ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), arrhythmia (kabilang ang flicker at ventricular flutter); na may mabilis na on / sa pagpapakilala - AV blockade ng III degree, asystole, pagbagsak.

Mula sa gilid ng central nervous system at peripheral nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, pagkahilo, pagkapagod, asthenia, antok, depresyon, extrapyramidal disorder (ataxia, mukha na parang maskara, shuffling gait, paninigas ng mga braso o binti, panginginig ng mga kamay at daliri, hirap sa paglunok).

Mula sa digestive system: pagduduwal, paninigas ng dumi (bihira - pagtatae), gingival hyperplasia (pagdurugo, pananakit, pamamaga), nadagdagan ang gana, nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase.

Mga reaksiyong alerdyi: pangangati ng balat, pantal sa balat, pamumula ng balat ng mukha, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome).

Iba pa: pagtaas ng timbang, napakabihirang - agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, arthritis, lumilipas na pagkawala ng paningin laban sa background ng maximum na konsentrasyon ng plasma (na may intravenous administration), pulmonary edema, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit sa (vasodilators, thiazide diuretics, ACE inhibitors), mayroong isang kapwa pagpapahusay ng antihypertensive effect.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga beta-blockers, antiarrhythmic na gamot, inhalation anesthesia, ang panganib ng pagbuo ng bradycardia, AV blockade, malubhang arterial hypotension, pagtaas ng pagkabigo sa puso, dahil sa kapwa pagpapalakas ng inhibitory effect sa automatism ng sinoatrial node at AV conduction , contractility at conduction myocardium.

Sa parenteral na pangangasiwa ng verapamil sa mga pasyente na nakatanggap kamakailan, may panganib na magkaroon ng arterial hypotension at asystole.

Sa sabay-sabay na paggamit sa nitrates, ang antianginal na epekto ng verapamil ay pinahusay.

Sa sabay-sabay na paggamit sa aliskiren, ang konsentrasyon nito sa plasma ay tumataas at ang panganib ng mga side effect ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa amiodarone, ang negatibong inotropic effect, bradycardia, conduction disturbance, at pagtaas ng AV blockade.

Dahil pinipigilan ng verapamil ang isoenzyme ng CYP3A4, na kasangkot sa metabolismo ng atorvastatin, lovastatin at simvastatin, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay theoretically posible dahil sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng statins. Ang mga kaso ng rhabdomyolysis ay inilarawan.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa inilarawan na mga kaso ng pagtaas ng oras ng pagdurugo dahil sa additive antiplatelet action.

Sa sabay-sabay na paggamit sa buspirone, ang konsentrasyon ng buspirone sa plasma ng dugo ay tumataas, ang therapeutic at side effects nito ay tumataas.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng verapamil at dantrolene (in / in) sa mga eksperimentong pag-aaral sa mga hayop, ang ventricular fibrillation na may nakamamatay na kinalabasan ay naobserbahan. Ang kumbinasyong ito ay posibleng mapanganib.

Sa sabay-sabay na paggamit sa digoxin, ang mga kaso ng pagtaas sa konsentrasyon ng digitoxin sa plasma ng dugo ay inilarawan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa digoxin, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa disopyramide, posible ang malubhang arterial hypotension at pagbagsak, lalo na sa mga pasyente na may cardiomyopathy o decompensated heart failure. Ang panganib na magkaroon ng malubhang pagpapakita ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay maliwanag na nauugnay sa pagtaas ng negatibong inotropic na aksyon.

Sa sabay-sabay na paggamit sa diclofenac, bumababa ang konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo; na may doxorubicin - ang konsentrasyon ng doxorubicin sa plasma ng dugo ay tumataas at ang pagiging epektibo nito ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng imipramine, ang konsentrasyon ng imipramine sa plasma ng dugo ay tumataas at may panganib na magkaroon ng mga hindi gustong pagbabago sa ECG. Pinapataas ng Verapamil ang bioavailability ng imipramine sa pamamagitan ng pagbabawas ng clearance nito. Ang mga pagbabago sa ECG ay dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng imipramine sa plasma ng dugo at ang additive inhibitory effect ng verapamil at imipramine sa AV conduction.

Sa sabay-sabay na paggamit sa carbamazepine, ang epekto ng carbamazepine ay tumataas at ang panganib ng mga side effect mula sa central nervous system ay nagdaragdag dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng carbamazepine sa atay sa ilalim ng impluwensya ng verapamil.

Sa sabay-sabay na paggamit sa clonidine, ang mga kaso ng pag-aresto sa puso sa mga pasyente na may arterial hypertension ay inilarawan.

Pinapataas ang plasma concentration ng colchicine (isang substrate ng CYP3A isoenzyme at P-glycoprotein).

Sa sabay-sabay na paggamit sa lithium carbonate, ang mga pagpapakita ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay hindi maliwanag at hindi mahuhulaan. Ang mga kaso ng pagtaas ng mga epekto ng lithium at ang pagbuo ng neurotoxicity, isang pagbawas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo, at malubhang bradycardia ay inilarawan.

Ang mga vasodilatory effect ng alpha-blockers at calcium channel blockers ay maaaring additive o synergistic. Sa sabay-sabay na paggamit ng terazosin o prazosin at verapamil, ang pagbuo ng malubhang arterial hypotension ay bahagyang dahil sa pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan: isang pagtaas sa C max at AUC ng terazosin at prazosin.

Sa sabay-sabay na paggamit, hinihikayat ng rifampicin ang aktibidad ng mga enzyme sa atay, pinabilis ang metabolismo ng verapamil, na humahantong sa pagbawas sa pagiging epektibo ng klinikal nito.

Sa sabay-sabay na paggamit sa sertindole, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias, lalo na ang ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette", ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang konsentrasyon ng theophylline sa plasma ng dugo ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa tubocurarine chloride, vecuronium chloride, posible na madagdagan ang epekto ng relaxant ng kalamnan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa phenytoin, phenobarbital, posible ang isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo.

Sa sabay-sabay na paggamit sa fluoxetine, ang mga side effect ng verapamil ay tumataas dahil sa isang pagbagal sa metabolismo nito sa ilalim ng impluwensya ng fluoxetine.

Sa sabay-sabay na paggamit, bumababa ang clearance ng quinidine, tumataas ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at tumataas ang panganib ng mga side effect. Ang mga kaso ng pag-unlad ng arterial hypotension ay sinusunod.

Sa sabay-sabay na paggamit, pinipigilan ng verapamil ang metabolismo ng cyclosporine sa atay, na humahantong sa isang pagbawas sa paglabas nito at isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma. Ito ay sinamahan ng isang pagtaas sa immunosuppressive effect, isang pagbawas sa mga manifestations ng nephrotoxicity ay nabanggit.

Sa sabay-sabay na paggamit sa cimetidine, ang mga epekto ng verapamil ay pinahusay.

Sa sabay-sabay na paggamit sa enflurane, posible ang pagpapahaba ng anesthesia.

Sa sabay-sabay na paggamit sa etomidate, ang tagal ng anesthesia ay tumataas.

mga espesyal na tagubilin

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa AV blockade ng I degree, bradycardia, malubhang aortic stenosis, talamak na pagpalya ng puso, na may banayad o katamtamang arterial hypotension, sa talamak na yugto ng myocardial infarction, obstructive hypertrophic cardiomyopathy, na may hepatic at / o renal failure, sa matatandang pasyente na may edad, sa mga bata at kabataan sa ilalim ng edad na 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi pa pinag-aralan).

Kung kinakailangan, ang pinagsamang therapy ng angina pectoris at arterial hypertension na may verapamil at beta-blockers ay posible. Gayunpaman, ang intravenous administration ng beta-blockers ay dapat na iwasan habang gumagamit ng verapamil.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Pagkatapos kumuha ng verapamil, posible ang mga indibidwal na reaksyon (antok, pagkahilo), na nakakaapekto sa kakayahan ng pasyente na magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Verapamil ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Application sa pagkabata

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa pinag-aralan).

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa kabiguan ng bato.

Para sa may kapansanan sa paggana ng atay

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa pagkabigo sa atay.

Gamitin sa mga matatanda

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga matatandang pasyente.

Tambalan

aktibong sangkap: 1 tablet ay naglalaman ng verapamil hydrochloride 40 mg o 80 mg; mga excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate, cellulose

microcrystalline, anhydrous colloidal silicon dioxide, sodium croscarmellose, magnesium stearate, hypromelose, sodium lauryl sulfate, macrogol 6000, talc, titanium dioxide (E 171).

Paglalarawan

puting biconvex film-coated na mga tablet, na may markang "40" sa isang gilid at trademark ng kumpanya sa kabilang panig;

puting biconvex film-coated na mga tablet, sa isang banda ito ay ipinahiwatig na "Isoptin 80", sa kabilang banda - ang trademark ng kumpanya sa itaas ng mga panganib.

epekto ng pharmacological

Hinaharang ng Verapamil ang transmembrane na daloy ng mga calcium ions sa mga cardiomyocytes at vascular smooth muscle cells. Direktang binabawasan nito ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mga proseso ng metabolic na umuubos ng enerhiya sa mga myocardial cells at hindi direktang binabawasan ang afterload. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng calcium ng makinis na mga selula ng kalamnan ng coronary arteries, ang daloy ng dugo sa myocardium ay tumataas, kahit na sa mga post-stenotic na lugar, at ang spasm ng coronary arteries ay hinalinhan. Ang antihypertensive efficacy ng verapamil ay dahil sa pagbaba ng peripheral vascular resistance nang walang pagtaas sa heart rate bilang reflex response. Ang mga hindi kanais-nais na pagbabago sa mga pisyolohikal na halaga ng presyon ng dugo ay hindi sinusunod. Ang Verapamil ay may binibigkas na antiarrhythmic effect, lalo na sa supraventricular arrhythmias. Inaantala nito ang pagpapadaloy ng salpok sa atrioventricular node, bilang isang resulta kung saan, depende sa uri ng arrhythmia, ang sinus ritmo ay nagpapatuloy at / o ang ventricular rate ay normalizes. Ang normal na antas ng rate ng puso ay hindi nagbabago o bahagyang bumababa.

Pharmacokinetics

Ang Verapamil ay mabilis at halos ganap na hinihigop sa maliit na bituka. Ang antas ng pagsipsip ay higit sa 90%. Ang average na ganap na bioavailability sa malusog na mga tao pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot ay 22%, na ipinaliwanag ng malawak na first-pass na metabolismo ng hepatic. Ang bioavailability ay tumataas ng 2 beses pagkatapos ng maraming dosis.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot 1 hanggang 2 oras pagkatapos kunin ang agarang paglabas ng mga tablet. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay 3-7 oras para sa isang dosis at 4.5-12 oras para sa isang kurso. Plasma protein binding - 90%. Ang Verapamil ay halos ganap na na-metabolize, na nagreresulta sa pagbuo ng iba't ibang mga metabolite. Sa mga metabolite na ito, tanging ang norverapamil ay pharmacologically active (na naitatag sa mga eksperimento sa mga aso). Ang Verapamil at ang mga metabolite nito ay pinalabas pangunahin ng mga bato, 3-4% lamang ang pinalabas nang hindi nagbabago. Humigit-kumulang 50% ng ibinibigay na dosis ay excreted sa loob ng 24 na oras, 70% ay excreted sa loob ng 5 araw. Hanggang sa 16% ng gamot ay excreted sa feces. Iminumungkahi ng kamakailang data na walang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga taong may malusog na bato at sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay nadagdagan sa mga pasyenteng cirrhotic dahil sa mababang clearance at malaking dami ng pamamahagi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ischemic heart disease, kabilang ang: stable angina pectoris;

Hindi matatag na angina (progressive angina, rest angina),

Vasospastic angina (variant angina, Prinzmetal's angina),

Postinfarction angina sa mga pasyente na walang pagpalya ng puso, maliban kung ipinahiwatig ang mga P-blocker.

Arrhythmias: paroxysmal supraventricular tachycardia; atrial flutter/fibrillation na may mabilis na atrioventricular conduction (maliban sa Wolff-Parkinson-White syndrome (WPW).

Arterial hypertension.

Contraindications

Atake sa puso.

Talamak na myocardial infarction na may mga komplikasyon (bradycardia, hypotension, kaliwang ventricular failure).

II at III degree atrioventricular blockade (maliban sa mga pasyente na itinanim ng isang artipisyal na pacemaker) at sinoatrial blockade.

Sick sinus syndrome (maliban sa mga pasyente na itinanim ng isang artipisyal na pacemaker). ,

Kilalang hypersensitivity sa verapamil o sa anumang iba pang bahagi ng gamot.

Congestive heart failure.

Atrial fibrillation / flutter sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway (WPW-syndrome at LGL-syndrome).

Sa panahon ng paggamot na may Isoptin, huwag gumamit ng sabay-sabay na intravenously (3-adrenergic blockers (maliban sa intensive care).

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay hindi dapat inumin sa una at ikalawang trimester ng pagbubuntis. Reception sa ikatlong trimester ng pagbubuntis - lamang sa kaso ng emergency, kapag ang resulta ay lumampas sa panganib sa ina at anak. Ang verapamil ay tumagos sa inunan at tinutukoy sa dugo ng kurdon.

Ang biologically active substance ay pumapasok sa gatas ng ina. Ang limitadong oral na data ng tao ay nagmumungkahi na ang neonatal na dosis ng verapamil ay mababa (0.1-1% ng maternal na dosis), kaya ang paggamit ng verapamil ay maaaring tugma sa pagpapasuso. Isinasaalang-alang ang panganib ng malubhang masamang reaksyon sa mga bagong silang na nagpapasuso, ang verapamil ay dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso kung talagang kinakailangan para sa ina.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Ang gamot ay dapat inumin nang walang pagsuso o nginunguya na may sapat na dami ng likido (halimbawa, 1 baso ng tubig, sa anumang kaso ng grapefruit juice), mas mabuti sa panahon o kaagad pagkatapos kumain.

Mga matatanda at kabataan na tumitimbang ng higit sa 50 kg:

Ischemic heart disease, paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter/fibrillation

Mga bata ng senior preschool edad hanggang 6 na taon, lamang na may mga ritmo ng puso disturbances: ang inirerekumendang dosis ay nasa hanay ng 80-120 mg bawat araw, nahahati sa 2-3 solong dosis.

Mga batang 6-14 taong gulang, para lamang sa cardiac arrhythmias: ang inirekumendang dosis ay 80-360 mg bawat araw na nahahati sa 2-4 na solong dosis.

Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, depende sa kalubhaan, ang epekto ng verapamil hydrochloride ay pinahusay at pinahaba dahil sa pagbagal ng pagkasira ng gamot. Samakatuwid, sa ganitong mga kaso, ang dosis ay dapat itakda nang may matinding pag-iingat at magsimula sa maliliit na dosis (halimbawa, para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, unang 40 mg 2-3 beses sa isang araw, ayon sa pagkakabanggit, 80-120 mg bawat araw).

Huwag uminom ng gamot habang nakahiga.

Ang Verapamil hydrochloride ay hindi dapat ibigay sa mga pasyente na may myocardial infarction sa loob ng 7 araw pagkatapos ng kaganapan.

Pagkatapos ng matagal na therapy, ang gamot ay dapat na ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis.

Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa at depende sa kondisyon ng pasyente at sa kurso ng sakit.

Side effect

Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay naiulat sa post-marketing na paggamit ng verapamil o sa phase IV na mga klinikal na pagsubok. Dahil sa imposibilidad ng tumpak na pagbibilang ng mga pasyente sa post-marketing na paggamit ng gamot, ang mga salungat na reaksyon ay ipinakita nang hindi kinakalkula ang kanilang dalas, ngunit inuri ayon sa mga organ system. Mga sakit sa cardiovascular: 1st, 2nd, o 3rd degree AV block, sinus bradycardia, sinus arrest, peripheral edema, palpitations, tumaas na tibok ng puso (tachycardia), hypotension, flushing, maaaring bumuo o lumala ang cardiac failure. Gastrointestinal disorder: ang paglitaw ng pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, sakit, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, sagabal sa bituka, gum hyperplasia (gingivitis at pagdurugo).

Mga sakit sa neurological: sakit ng ulo, extrapyramidal disorder, pagkahilo, paresthesia, panginginig ay maaaring mangyari.

Mga kaguluhan mula sa organ ng pandinig at ang vestibular apparatus: pagkahilo, pag-ring sa mga tainga.

Ang mga pagbabago sa balat at subcutaneous tissues: angioedema, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, maculopapular rash, alopecia, erythromelalgia, urticaria, pangangati, pagdurugo sa balat o mucous membranes (purpura).

Mga karamdaman sa reproductive system at mammary gland: erectile dysfunction, gynecomastia, galactorrhea.

Musculoskeletal at connective tissue disorder: myalgia, arthralgia, kahinaan ng kalamnan.

Mga karamdaman sa immune system: hypersensitivity.

Pangkalahatang karamdaman: pagkapagod.

Mga pagsisiyasat: tumaas na antas ng mga enzyme sa atay at antas ng serum prolactin.

Nagkaroon ng isang ulat pagkatapos ng marketing ng paralisis (tetraparesis) na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng verapamil at colchicine. Ito ay maaaring dahil sa pagtagos ng colchicine sa pamamagitan ng blood-brain barrier bilang resulta ng pagsugpo sa CYP3A4 at P-gp ng verapamil. Ang pinagsamang paggamit ng colchicine at verapamil ay hindi inirerekomenda.

Overdose

Ang mga sintomas ng pagkalason na may labis na dosis ng verapamil ay nakasalalay sa dami ng gamot na ininom, ang oras kung kailan ginawa ang mga hakbang sa detoxification, at ang edad ng pasyente. Ang mga sumusunod na sintomas ay nangingibabaw: isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, cardiac arrhythmias (bradycardia, borderline rhythms na may atrioventricular dissociation at high-degree atrioventricular block), na maaaring humantong sa pagkabigla at pag-aresto sa puso, kapansanan sa kamalayan sa isang pagkawala ng malay, stupor, hyperglycemia, hypokalemia , metabolic acidosis , hypoxia, cardiogenic shock na may pulmonary edema, renal dysfunction at convulsions. Therapeutic na mga hakbang na naglalayong alisin ang isang sangkap mula sa katawan at ibalik ang katatagan ng cardiovascular system. Pangkalahatang mga hakbang: inirerekumenda ang gastric lavage kahit na higit sa 12 oras ang lumipas mula nang uminom ng gamot at ang motility ng gastrointestinal tract ay hindi natukoy (walang mga tunog ng bituka). Kasama sa mga pangkalahatang hakbang sa resuscitation ang chest compression, artipisyal na paghinga, defibrillation, at pacing. Ang hemodialysis ay hindi ipinahiwatig. Posibleng gumamit ng hemofiltration at plasmapheresis (ang mga antagonist ng calcium ay nakagapos nang maayos sa mga protina ng plasma). Mga espesyal na hakbang: pag-aalis ng mga epekto ng cardiodepressive, arterial hypotension at bradycardia. Ang kaltsyum ay isang tiyak na panlunas: 10-20 ml ng isang 10% na solusyon ng calcium gluconate (2.25-4.5 mmol) ay iniksyon nang intravenously. Kung kinakailangan, maaari mong ulitin ang pagpapakilala o magsagawa ng karagdagang pagbubuhos ng pagtulo (halimbawa, 5 mmol / oras). Mga karagdagang hakbang: para sa AV block II at III degree, sinus bradycardia, cardiac arrest, atropine, isoprenaline, orciprenaline, o pacing ay ginagamit. Sa kaso ng arterial hypotension bilang resulta ng cardiogenic shock at arterial vasodilation, dopamine (hanggang 25 mcg / kg bawat minuto), dobutamine (hanggang 15 mcg / kg bawat minuto) o norepinephrine ay ginagamit. Ang mga konsentrasyon ng calcium sa serum ay dapat nasa loob ng pinakamataas na limitasyon ng normal o bahagyang mas mataas sa normal. Kaugnay ng vasodilation sa mga unang yugto, ang pagpapakilala ng kapalit na likido (Ringer's solution o saline) ay isinasagawa.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Verapamil hydrochloride ay na-metabolize ng cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18. Ang Verapamil ay isang inhibitor ng CYP3A4 at P-glycoprotein (P-gp) enzymes. Ang mga klinikal na mahalagang pakikipag-ugnayan ay naiulat sa mga inhibitor ng CYP3A4, na sinamahan ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng verapamil, habang ang mga inducers ng CYP3A4 ay nagdulot ng pagbaba sa mga antas ng plasma ng verapamil hydrochloride, kaya kinakailangan ang pagsubaybay para sa mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Mga gamot na antiarrhythmic, /3-blockers: kapwa pagpapahusay ng pagkilos ng cardiovascular (atrioventricular blockade ng isang mataas na antas, isang makabuluhang pagbaba sa rate ng puso, ang hitsura ng pagpalya ng puso, isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo).

Quinidine: nabawasan ang oral clearance ng quinidine (-35%). Maaaring bumuo

arterial hypotension, at sa mga pasyente na may hypertrophic obstructive cardiomyopathy - pulmonary edema.

Flecainidin: Minimal na epekto sa plasma clearance ng flecainidin (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Metoprolol: isang pagtaas sa metoprolol AUC (-32.5%) at Cmax (-41%) sa mga pasyente na may angina pectoris.

Propranolol: nadagdagan ang propranolol AUC (-65%) at C max (-94%) sa mga pasyente na may angina pectoris.

Mga gamot na antihypertensive, diuretics, vasodilator: nadagdagan ang hypotensive effect. Prazosin, terazosin: karagdagang hypotensive effect (prazosin: pagtaas sa Cmax ng prazosin (-40%) nang walang epekto sa kalahating buhay; terazosin: pagtaas sa AUC ng terazosin (-24%) at Cmax (~25%)).

Mga ahente ng antiviral (HIV): Maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil. Magtalaga nang may pag-iingat o maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng verapamil.

Carbamazepine: tumaas na antas ng carbamazepine, tumaas na neurotoxic side effect ng carbamazepine - diplopia, sakit ng ulo, ataxia, pagkahilo. Tumaas na AUC ng carbamazepine (-46%) sa mga pasyente na may refractory partial epilepsy.

Lithium: tumaas na neurotoxicity ng lithium.

Mga antimicrobial:

Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: Maaaring tumaas ang antas ng verapamil. Rifampicin: maaaring mabawasan ang hypotensive effect. Nabawasan ang AUC ng verapamil (-97%), Cmax (~94%), bioavailability pagkatapos ng oral administration (-92%).

Colichicine: Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa verapamil ay hindi inirerekomenda dahil sa tumaas na pagkakalantad sa colchicine. ako

Sulfinpyrazone: nadagdagan ang oral clearance ng verapamil ng 3 beses, bioavailability ng 60%. Maaaring mabawasan ang hypotensive effect.

Neuromuscular blockers: posibleng tumaas na pagkilos dahil sa verapamil hydrochloride. Acetylsalicylic acid: nadagdagan ang posibilidad ng pagdurugo.

Ethanol: tumaas na antas ng ethanol sa plasma.

HMG-CoA reductase inhibitors: Ang paggamot na may HMG-CoA reductase inhibitors (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) sa mga pasyenteng kumukuha ng verapamil ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis at unti-unting tumaas. Kung ang isang pasyente na umiinom na ng verapamil ay kailangang magreseta ng HMG-CoA reductase inhibitor, ang kinakailangang pagbawas sa dosis ng mga statin ay dapat isaalang-alang at ang dosis ay dapat ayusin ayon sa konsentrasyon ng kolesterol sa plasma ng dugo.

Atorvastatin: Maaaring tumaas ang mga antas ng atorvastatin. Pinapataas ng Atorvastatin ang AUC ng verapamil ng humigit-kumulang 42.8%.

Lovastatin: Posible ang pagtaas sa mga antas ng lovastatin.

Simvastatin: isang pagtaas sa AUC ng simvastatin ng humigit-kumulang 2.6 beses, Cmax ng simvastatin - ng 4.6 beses.

Ang fluvastatin, pravastatin at rosuvastatin ay hindi na-metabolize ng cytochrome CYP3A4 at hindi nakikipag-ugnayan sa verapamil.

Digoxin: sa malusog na tao, ang C max ng digoxin ay tumataas ng 45-53%, C ss - ng 42%, AUC - ng 52%.

Digitoxin: Pagbaba ng digitoxin clearance (-27%) at extrarenal clearance (-29%).

Cimetidine: Ang AUC ng R- (-25%) at S-verapamil (-40%) ay tumataas na may katumbas na pagbaba sa clearance ng R- at S-verapamil.

Mga gamot na antidiabetic (glyburide): Ang C max na glyburide ay tumataas ng humigit-kumulang 28%, AUC - ng 26%.

Theophylline: pagbaba sa oral at systemic clearance ng humigit-kumulang 20%, sa mga naninigarilyo ng 11%.

Imipramine: Tumaas na AUC (-15%) nang hindi naaapektuhan ang aktibong metabolite desipramine. Doxorubicin: na may sabay-sabay na paggamit ng doxorubicin at verapamil (pasalita), AUC (-89%) at Cmax ng doxorubicin sa plasma (-61%) pagtaas sa mga pasyente na may maliit na cell lung cancer. Sa mga pasyente sa yugto ng isang progresibong tumor, walang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng doxorubicin na may sabay-sabay na intravenous na paggamit ng verapamil.

Phenobarbital: Pinapataas ng 5 beses ang oral clearance ng verapamil.

Buspirone: pagtaas ng AUC at Cmax ng 3-4 beses.

Midazolam: isang pagtaas sa AUC ng 3 beses at C max - ng 2 beses.

Almotriptan: isang pagtaas sa AUC ng 20%, C max - ng 24%. .

Sulfinpyrazone ". pagtaas sa oral clearance ng verapamil ng 3 beses, bioavailability - ng 60%.

Mga paghahanda sa immunological:

Cyclosporine: pagtaas sa AUC, C max Css ng humigit-kumulang 45%.

Everolimus, sirolimus, tacrolimus: maaaring tumaas ang mga antas ng mga gamot na ito. Grapefruit juice: Tumataas ang AUC ng R- (-49%) at S-verapamil (-37%), tumataas ang Cmax ng R- (-75%) at S-verapamil (-51%) nang hindi binabago ang kalahating buhay at bato. clearance.

St. John's Wort perforatum: Bumababa ang AUC R- (-78%) at S-verapamil (-80%) na may katumbas na pagbaba sa C max.

Mga tampok ng application

Kapag gumagamit ng verapamil at tinutukoy ang dosis nito, ang espesyal na pansin ay dapat bayaran sa mga pasyente:

Sa AV block I degree;

Sa arterial hypotension (systolic blood pressure< 90 мм рт. ст.);

Sa bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats bawat minuto);

Na may matinding pagkabigo sa atay;

Sa mga karamdaman ng neuromuscular conduction (myasthenia (Myasthenia gravis), Eaton-Lamberg syndrome, progresibong Duchenne muscular dystrophy).

Bagaman ipinakita ng data mula sa mga napatunayang paghahambing na pag-aaral na ang kakulangan sa bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato, mayroong ilang mga ulat na nagpapahiwatig na ang verapamil sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa. Ang verapamil ay hindi maaaring alisin sa pamamagitan ng hemodialysis.

40 mg: 20 tablet sa isang paltos, 5 paltos sa isang karton o 25 na tablet sa isang paltos, 4 na paltos sa isang karton;

80 mg: 20 tablet sa isang paltos, 5 paltos sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Iwasang maabot ng mga bata sa temperaturang hindi hihigit sa 25°C.