Тримекаин: инструкция по применению. Инструкция по применению Особые указания и меры предосторожности

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.01.B.B Амиды

Фармакодинамика:

Местный анестетик. Блокада инициации и проведения нервных импульсов: снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na + , вероятно путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K + , что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости.

Фармакокинетика: При местном применении не изучена. Показания: Поверхностная анестезия слизистых оболочек.

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим амидным местным анестетикам.

С осторожностью: Гиперчувствительность. Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы: Для поверхностной анестезии слизистых оболочек используют 2-5 % растворы местно: в офтальмологической практике - по 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель, возможно добавление 0,1 % раствора эпинефрина (по 1 капле на 2 мл раствора тримекаина) . Побочные эффекты:

Возможно: кожные аллергические реакции; при внутривенном введении - кратковременные обмороки.

Передозировка:

Апноэ, коллапс (снижение АД, редкий или неритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия, центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможна стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).

Взаимодействие:

Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, ) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании тримекаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии тримекаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.

Особые указания:

Эффективность и безопасность местных анестетиков зависит от точности их дозирования и соблюдения техники введения. Местные анестетики должны вводить специалисты, имеющие опыт диагностики и лечения побочных реакций, нарушений сердечного ритма и проводимости и других острых состояний. Необходимо наличие оборудования и медикаментов для купирования тяжелых токсических реакций.

Инструкции

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.

В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе — около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Показания

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Способ применения и дозы

При поверхностной анестезии используют 2-5% раствор, при инфильтрационной — 0,125-0,25—0,5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно;

при проводниковой — 1-2% раствор в количестве 100-20 мл;
спинномозговой — 5% раствор в количестве 2-3 мл.

Для купирования нарушений ритма вводят 80-120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.

Побочное действие

Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.

Особые указания и меры предосторожности

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Фармакодинамика: Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Длительнее действует, чем .

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. Антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина.

Механизм действия

Механизм действия: Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Токсичность

Токсичность: Низкая

Побочные действия

Побочное действие:

Резкое снижение артериального давления,
коллапс,
головокружение,
сонливость,
беспокойство,
шум в ушах,
онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости,
судорожные подергивания,
тремор,
брадикардия.

Формы выпуска

Формы выпуска: Растворы для инъекций в ампулах (0,25%- 10 мл, 0,5%- 2,5 и 10 мл; 1 и 2%- 1, 2, 5, 10 мл; 5%-1 и 2 мл).

Пример рецепта тримекаина

Rp.: Sol. Trimekaini 5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить при спинно-мозговой анестезии 2-3 мл р-ра.

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Тримекаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

616-68-2

Характеристика вещества Тримекаин

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации, блокируя проведение нервного импульса. Имеет противоаритмическую активность, обусловленную стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу калия, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Применение вещества Тримекаин

Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.

Побочные действия вещества Тримекаин

Взаимодействие

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.

Пути введения

Парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Тримекаин

Тримекаин:: Лекарственная форма

раствор для инъекций

Тримекаин:: Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Тримекаин:: Показания

Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Тримекаин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.

Тримекаин:: Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

Тримекаин:: Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной - 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.

Тримекаин:: Особые указания

Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.

Тримекаин:: Взаимодействие

Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.