Цетиризин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Лекарственный справочник гэотар Можно ли пить алкоголь после приема цетиризин

Формула: C21H25ClN2O3, химическое название: -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет - примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.

Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.

При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.

При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.

Способ применения цетиризина и дозы

Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет - 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года - 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин - 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин - 5 мг через день.

Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цетиризина

Органы чувств и нервная система: сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения: сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения: очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания: ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система: отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения: артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы: сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие: лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.

Взаимодействие цетиризина с другими веществами

Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.

Передозировка

При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны - задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Лекарственная форма:   Капли для приема внутрь. Состав:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,15 мг, глицерол - 250,00 мг, пропиленгликоль - 350,00 мг, натрия сахаринат - 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат - 10,00 мг, уксусная кислота ледяная - 0,53 мг, вода - до 1 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор, с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

R.06.A.E.07 Цетиризин

Фармакодинамика:

Цетиризин - активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT .

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до II месяцев продемонстрирована безопасность его применения. назначался в дозе 0.25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшится. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V d ) составляет 0,5 л/кг. не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т 1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т 1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т 1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети

Т 1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Показания:

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

Назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

Симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата);

Беременность.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");

Детский возраст до 1 года;

Период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы:

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослым

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина - КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = /72 х КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и кратность приема
		5 мг через день
Терминальная стадия - пациенты на гемодиализе		прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 до 12 месяцев

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день

Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если э то позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.

Побочные эффекты:

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что является селективным блокатором периферических Н 1 -рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n = 3260)	Плацебо (n = 3061)
Утомляемость	1,63%	0,95%
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение	1,10%	0,98%
Головная боль	7,42 %	8,07%
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе	0,98 %	1,08%
Сухость во рту	2,09 %	0,82%
Тошнота	1,07%	1,14%
Нарушение психики
Сонливость	9,63 %	5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Фарингит	1,29%	1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин ( n =1656)	Плацебо ( n =1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея	1,0%	0,6%
Нарушение психики
Сонливость	1,8%	1,4%
Нарушения со стороны дыхательной системы , органов грудной метки и средостения
Ринит	1,4%	1,1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1 , 0%	0,3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания : частота неизвестна - повышение аппетита.

Расстройства со стороны психики : нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы : нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения : очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха : частота неизвестна - вертиго.

Со стороны пищеварительной системы : нечасто - диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - тахикардия.

Гепатобилиарные расстройства : редко - изменение функциональный печеночных проб (повышение активности трансаминаз. щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи : нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы : очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Общие расстройства : нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.

Исследования : редко - повышение массы тела.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Передозировка:

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Особые указания:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):

Синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

Злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

Молодой возраст матери (19 лет и моложе);

Злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

Дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

Недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

При совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H 1 -гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл или 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой-капельницей, укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛП-003955 Дата регистрации: 10.11.2016 Дата окончания действия: 10.11.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   11.12.2016 Иллюстрированные инструкции "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Германия

Действующее вещество Цетиризина Гексал

Цетиризин

Формы выпуска Цетиризина Гексал

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 7, № 20

Кому показан Цетиризин Гексал

Для симптоматического лечения аллергических заболеваний:

• хронический (круглогодичный) аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• аллергический дерматит.

Как использовать Цетиризин Гексал

Способ применения и дозы.

Подростки от 12 лет и взрослые: по 1 таблетке в сутки, желательно вечером.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет дозирование зависит от их массы тела: при массе тела менее 30 кг: ½ таблетки, покрытой оболочкой, в сутки, вечером (таблетка имеет насечку с одной стороны, что дает возможность делить ее пополам); при массе тела свыше 30 кг: 1 таблетка, покрытая оболочкой в сутки, разделенная на 2 приема (1/2 таблетки утром и 1/2– вечером), если это возможно в конкретном случае.

Цетиризин Гексал можно принимать независимо от приема еды. Таблетку, покрытую оболочкой, следует глотать, не разжевывая и запивая жидкостью.

У пациентов с печеночной недостаточностью надлежащую дозу следует подбирать индивидуально, особенно в случаях наличия сопутствующей почечной недостаточности. Больные преклонных лет могут обнаруживать большую чувствительность к препарату, которая нуждается в коррекции дозы.

Длительность лечения зависит от природы, длительности и динамики симптоматики, и определяется врачом.

Особенности применения.

Предупреждение для больных сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц карбогидрата.

Применение у детей. Из-за отсутствия соответствующих данных, применение Цетиризина Гексал у младенцев и детей в возрасте до 2 лет не рекомендовано. Препарат в виде таблеток применяют с 6 лет. Препарат необходимо отменить за несколько дней до запланированного проведения кожных проб с аллергенами.

Беременность и лактация.

Хотя исследования на животных не обнаружили никакого тератогенного эффекта, Цетиризин Гексал не следует применять при беременности, поскольку соответствующие данные относительно влияния препарата на плод отсутствуют. Поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что активный ингредиент цетиризин проникает в материнское молоко, а экскреция с грудным молоком у человека не исследовалась, женщинам, которые кормят грудью, не следует принимать Цетиризин Гексал.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.

Сравнительные клинические исследования не обнаружили никаких свидетельств относительно нарушений внимания, скорости реакции и способности управлять автомобилем после приема цетиризина гидрохлорида в рекомендованных дозах. Однако мы рекомендуем пациентам, которые управляют автомобилем, работают в опасных условиях или пользуются техникой, не превышать установленные дозы и принять во внимание возможность индивидуальных реакций (головокружение, сонливость) на лекарственный препарат.

Алкоголь. Хотя в исследованиях установлено, что эффекты алкоголя (концентрация алкоголя в крови 80 мл) не усиливаются таблетками Цетиризин Гексал, их совместный прием не приветствуется.

Побочные эффекты Цетиризина Гексал

В одиночных случаях возможны транзиторные побочные эффекты, в частности головная боль, головокружение, возбуждение, слабость, ксеростомия, проявления кожных аллергических реакций, повышенная утомляемость, ларингит, боль в животе, кашель, диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота, рвота, ангионевротический отек.

У отдельных пациентов наблюдались реакции повышенной чувствительности и проявления печеночной дисфункции (гепатит, повышение уровней трансаминаз).

Кому противопоказан Цетиризин Гексал

• Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, или к любому из неактивных ингредиентов;
• тяжелые формы нефропатии;
• период беременности и лактации;
• младенцы и дети в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие Цетиризина Гексал

Совместный прием цетиризина дигидрохлорида 20 мг и циметидина 400 мг не влияет на проявления кожной реакции, вызванной инъекцией гистамина, в сравнении с аналогичной реакцией при приеме самого цетиризина дигидрохлорида.

Невзирая на отсутствие прямых доказательств взаимодействия циметидина с препаратами, которые подавляют ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при их совместном назначении.

Одновременное применение цетиризина со средствами, которые обнаруживают ототоксический эффект, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение.

Отмечалось уменьшение элиминации цетиризина из организма в случае одновременного его применения с теофиллином в дозе 400 мг.

Передозировка Цетиризина Гексал

При значительной передозировке (50 мг цетиризина дигидрохлорида одноразово) может возникать сонливость и усиление побочного действия.

В случаях значительной передозировки следует применять стандартные мероприятия по удалению препарата и предупреждению его последующей абсорбции, в частности промывание желудка. Следует наблюдать за последующим состоянием пациента.

Специфический антидот неизвестен. Цетиризин дигидрохлорид не диализируется. Терапия симптоматическая.

Далеко не все лекарственные средства можно безопасно смешивать с алкогольными напитками. Параллельно со спиртным нельзя принимать антибиотики и противовирусные препараты. Запрет на совмещение с алкоголем распространяется и на антигистаминные средства, призванные облегчить признаки аллергии. В эту группу медикаментов входит Цетрин.

Особенности лекарства

Цетрин – это один из популярных антигистаминных препаратов, выпускающихся в форме таблеток или сиропа для внутреннего приёма. Твердая форма идеально подходит взрослым пациентам, а жидкое лекарство – лучший вариант для малышей старше двух лет. До этого возраста препарат не назначается.

Цетрин – современное лекарство, которое по своему механизму действия является блокатором рецепторов гистамина. Активным компонентом таблеток или жидкого сиропа является цетиризин. Именно за счёт этого химического вещества и достигается лечебный эффект.

Цетрин – это антигистаминный препарат второго поколения. Это означает, что лекарство работает довольно эффективно, но при этом обладает некоторыми побочными эффектами. Все они слабее по сравнению с таковыми у средств первого поколения, таких как Супрастин и Тавегил. Однако сейчас в аптеках можно приобрести и более современные лекарства. Это так называемые антигистаминные средства третьего поколения – Кларитин, Телфаст. Они отличаются от Цетрина максимальной избирательностью действия, поэтому почти не влияют на нервную систему.

Цетрин же быстро и качественно справляется с проявлениями аллергии, но после приёма данных таблеток или сиропа у пациента могут развиться нежелательные побочные эффекты:

• сонливость;
• слабость;
• головная боль;
• головокружение;
• мигрень;
• сухость во рту;
• боли в животе.

Одновременно все побочные эффекты при правильном использовании лекарства проявляются крайне редко. Чаще всего пациенты отмечают лишь незначительное угнетение функций ЦНС, что проявляется как слабость и сонливость.

Область назначения препарата

Цетрин является проверенным антигистаминным средством, что позволяет назначать его при различных проявлениях аллергии у человека. Таблетки ли сироп помогают быстро устранить такие неприятные симптомы, как:

• отёки;
• жжение;
• покраснения;
• шелушение кожи.

Специалисты поясняют, что средство работает за счёт уменьшения проницаемость капилляров, с помощью которых кровь питает мягкие ткани. Следовательно, излишняя жидкость из них выводится.

Ещё одно действие сиропа и таблеток Цетрин – снятие спазма гладкой мускулатуры. Это помогает остановить приступ кашля или удушья, снять отёк с гортани и трахеи и восстановить правильное дыхание.

Цетрин – эффективное лекарство, которое назначается при следующих состояниях:

• поллиноз;
• аллергический конъюнктивит;
• экзема;
• астма;
• отёк Квинке;
• дерматит;
• крапивница;
• сезонный насморк.

Цетрин поможет при всех перечисленных состояниях. Важно лишь строго соблюдать дозировку и длительность лечения. Кроме этого, требуется придерживаться всех остальных рекомендаций врача. В частности, специалисты запрещают принимать Цетрин и его аналоги параллельно с алкогольными напитками.

Возможное усиление побочных эффектов

Как уже говорилось, цетрин относится к антигистаминным средствам второго поколения. Это относительно безопасные препараты, которые блокируют лишь определённые гистаминовые рецепторы. Однако полностью избежать побочных эффектов всё равно не получится. Как правило, у подавляющего большинства пациентов наблюдаются сонливость и головокружение. Эти симптомы связаны с частичным угнетением ЦНС человека.

Алкоголь также влияет на нервную систему. Причём если при приёме небольших доз наблюдается её торможение, что повторяет действие антигистаминных препаратов, то при увеличении выпитого объёма происходит противоположный эффект.

Алкоголь возбуждает ЦНС пациента, что приводит к ещё более сильным побочным эффектам. Вместо обычного головокружения наблюдается сильная головная боль, сходная с приступом мигрени. Слабость усиливается, а к ней присоединяются тошнота, спутанность сознания или даже галлюцинации.

Влияние на различные системы органов

Цетрин и алкоголь – опасное сочетание не только из-за возможного усиления побочных эффектов. Специалисты убеждены, что подобная комбинация веществ пагубно влияет на многие органы человеческого тела:

По окончании курса лечения важно дать организму период для восстановления. Через 1-2 недели можно будет без опаски выпить небольшую дозу алкоголя – бокал красного вина или 50 мг коньяка.

Усиление аллергической реакции

Принимая антигистаминное средство, человек стремится избавиться от неприятных проявлений аллергии – отёка, зуда, покраснения кожи или слезотечения, однако иногда наблюдается противоположный эффект. Происходит это достаточно редко, а провоцируют подобную реакцию обычно ошибки в лечении.

Если врач строго запрещает комбинировать Цетрин с любым типом алкоголя, то нужно следовать его рекомендациям. Их нарушение чревато тем, что после употребления даже минимальной дозы спиртного возможно усиление аллергии. Кожа человека мгновенно покрывается красными пятнами, которые сильно чешутся, а впоследствии начинают шелушиться. Возможно и развитие отёка гортани, что провоцирует трудности с дыханием.

Когда исчезнут эти симптомы, не ответит ни один специалист. Не исключено и ухудшение ситуации вплоть до потери сознания и коматозного состояния. По этой причине лучше всего сразу вызвать бригаду скорой помощи. Врачи быстро снимут все неприятные проявления аллергии, используя мощные гормональные препараты.

Специалисты убеждены, что антигистаминные препараты второго поколения, такие как Цетрин, служат идеальными помощниками при избавлении от аллергии. Они быстро и эффективно работают, имея при этом адекватную стоимость и минимум побочных эффектов. Последних можно избежать, если внимательно слушать рекомендации лечащего врача и следовать им. В частности, нельзя комбинировать Цетрин с алкогольными напитками. Это позволит быстро избавиться от аллергии, не причинив дополнительного вреда здоровью.

Цетиризин – антигистаминный препарат, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Средство второго поколения, позволяет облегчить симптомы характерные для аллергической реакции и предупредить ее развитие. Существует перечень противопоказаний к применению.

1. Таблетки. Имеют продолговатую форму, белый цвет.
2. Капли для перорального приема. Не имеют запаха и цвета.
3. Сироп (наиболее предпочтительная форма для детей). Прозрачный состав с банановым вкусом.

Оптимальная лекарственная форма определяется лечащим врачом в конкретном случае для определенного пациента.

Описание и состав

В одной таблетке лекарственного средства содержится 10 мг дигидрохлорида цетиризина. Вспомогательными компонентами выступает:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристалическая;
• титана диоксид;
• коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат.

Препарат в форме капель содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида на 1 мл состава. Среди перечня вспомогательных компонентов находятся следующие соединения:

• тригидрат ацетата натрия;
• бензойная кислота;
• пропиленгликоль;
• глицерол;
• дистиллированная вода.

В составе сиропа для перорального приема содержиться 1 мг цетиризина дигидрохлорида в 1 мл лекарственного состава. Дополнительными компонентами выступают такие соединения:

• глицерол;
• натрия сахарин;
• ароматизатор банановый;
• сорбитол;
• уксусная кислота;
• натрия ацетат;
• пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Цетиризин можно классифицировать как блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. средство оказывает выраженное антигистаминное действие на организм человека. При приеме в допустимых дозировках активное вещество не оказывает седативного, антисеротонического, а также антихолинергического действия. Препарат используется для устранения симптомов аллергической реакции и профилактики ее проявления. Средство отличается антиэкссудативным действием: устраняет течение из носа, предотвращает слезоточивость, а также отличается противозудным эффектом. Эффективно в борьбе с контактной аллергией.

На раннем этапе развития аллергии, действующие вещество позволяет уменьшить скорость миграции воспаленных клеток, на позднем этапе – позволяет остановить скорость выделения медиаторов. Согласно инструкции по применению лекарственное средство начинает действовать спустя 1 – 1.5 после перорального приема.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам для купирования и профилактики симптоматических проявлений аллергической реакции. Средство может использоваться для устранения симптомов аллергической реакции вызванной приемом пищи или контактом с внешним раздражителем.

для взрослых

Медикаментозное средство может назначаться пациентам при следующих состояниях:

• аллергический ринит, спровоцированный внешними раздражителями;
• аллергический , сопровождающейся отечностью век и слезотечением;
• аллергическая ;
• аллергическая реакция на солнечные лучи;
• холодовой дерматит;
• активное слизеобразование в ротовой полости;
• генерализованный кожный зуд;
• реакция на укус насекомого.

Средство может применяться с целью профилактики проявления аллергической реакции у пациента в ходе приема антибактериальных средств.

для детей

Цетиризин в таблетках назначают детям в возрасте старше 12 лет при наличии следующих противопоказаний:

• аллергический ринит;
• проявление высыпаний на участках кожи и слизистых оболочках;
• аллергический отек слизистых оболочек.

Дозировка для детей в возрасте до 12 лет определяется в частном порядке.

Детям в возрасте старше 1 года назначают препарат в форме капель для борьбы с различными симптомами аллергической реакции. Средство в форме сиропа может использоваться для купирования приступов аллергических реакций у детей старше 2 лет.

Клинические испытания и исследования о воздействии цетиризина на плод в период внутриутробного развития не проводились. Поскольку безопасность средства не доказана в ходе клинических исследований, препарат беременным женщинам не назначают.

Активный компонент противоаллергического средства обладает способностью проникать в грудное молоко, следовательно, средство запрещается использовать в период кормления грудью. При необходимости использования лекарственного состава следует решить вопрос о возможности прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания

лекарственное средство Цетиризин независимо от формы выпуска может использоваться перорально после тщательного изучения инструкции по применению, регламентирующей рекомендуемые дозировки и исключающее возможность проявления реакции организма.

К перечню противопоказаний к приему состава относят:

• нарушения в работе почек, сопровождающиеся выраженной дисфункцией органа;
• детский возраст до 6 лет;
• период беременности и лактации;
• частная восприимчивость организма пациента к компонентам лекарственного средства;
• непереносимость лактозы;
• печеночная недостаточность;
• нарушения в работе центральной нервной системы;
• преклонный возраст пациента - более 65 лет;
• сбои сердечного ритма.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим хроническим .

Применения и дозы

Дозировка средства определяется в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и формы выпуска применяемого состава.

для взрослых

Взрослым назначают лекарственное средство Цетиризин в форме таблеток. Препарат отличается пролонгированным действием. потому допустимая суточная доза – 1 таблетка. Препарат в форме сиропа взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 10 мл в сутки. Цетиризин в форме капель для перорального приема – 20 капель в сутки. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью показана коррекция допустимой дозы.

Продолжительность лечения сезонной аллергии – от 3 до 6 недель.

для детей

Дневная доза сиропа Цетиризин для детей в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг – не более 5 мл в сутки. Если вес ребенка свыше 30 кг дозу следует увеличить до 10 мл.

Детям в возрасте младше двух лет рекомендуется прием капель для перорального потребления. Допустимая доза составляет 5 капель в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 6 лет доза составляет 10 капель. Для возрастной группы от 6 до 12 лет доза – 20 капель в сутки.

для беременных и в период лактации

Состав не используется в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные реакции со стороны функционирования различных систем организма проявляются крайне редко и с небольшой интенсивностью.

Со стороны органов пищеварительного тракта могут наблюдаться следующие симптомы:

• ощущение тяжести в животе;
• сухость во рту;
• снижение аппетита;
• тошнота;
• расстройства пищеварения.

Со стороны нервной системы могут проявляться следующие симптомы:

• постоянная сонливость;
• упадок сил;
• вялость и апатия;
• головные боли;
• повышенная раздражимость.

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы:

• сбои сердечного ритма;
• боли в загрудинном пространстве;
• снижение показателей артериального давления;
• отдышка.

Проявление перечисленных симптомов – повод для внепланового обращения к специалисту. Врач откорректирует дозу или подберет препарат с лучшей переносимостью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует использовать препарат Цетиризин в комплексе с Теофиллином. Последний обладает способностью снижать интенсивность процесса очистки биологических жидкостей и тканей в организме человека.

Не рекомендуется применять Цетиризин в комплексе с сорбентами, потому что на фоне их потребления может снижаться эффективность антигистаминного средства. Важно помнить о том, что Цетиризин обладает способностью усиливать эффективность седативных средств и антидепрессантов.

Особые указания

Перечень особых указаний выглядит следующим образом:

1. С осторожностью противоаллергическое средство назначается пациентам пожилого возраста.
2. Не следует комбинировать прием лекарственного средства с потреблением спиртных напитков.
3. Препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте до 12 лет.
4. Цетиризин влияет на скорость реакции у пациента, потому в период потребления лекарственного состава следует отказаться от работы со сложными механизмами и вождения транспортного средства.

Передозировка

При передозировке Цетиризином усиливается интенсивность проявления побочных эффектов. Для устранения симптомов следует прекратить прием средства, промыть пациенту желудок и назначить энтеросорбент. Если состояние пациента критическое – следует вызывать бригаду неотложной помощи. является заменителем Цетиризина по терапевтической группе. Препарат выпускается в сиропе и таблетках. Антигистаминное средство можно назначать детям старше 6 месяцев. Его нельзя пациенткам, которые ожидают ребенка или кормят грудью.

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 103 рублей. Цены колеблются от 43 до 254 рублей.