Ниаламид - описание, состав, показания к применению, побочные эффекты. Ниаламид (Nialamide) Характеристика вещества Ниаламид

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное гидразина изоникотиновой кислоты. Неизбирательный ингибитор МАО необратимого действия.

Необратимая блокада МАО вызывает нарушение пресистемного метаболизма тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, и кумуляцию тирамина в организме. Вследствие повышения уровня катехоламинов, происходит сенсибилизация организма к симпатомиметикам, в результате возникает риск развития гипертензивных реакций.

Улучшает общее состояние и когнитивные функции у пациентов с депрессией.

Показания

Депрессии, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью (в т.ч. инволюционные, невротические и циклотимические); хронический алкоголизм; в составе комбинированной терапии - невралгия тройничного нерва.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза – 50-75 мг/сут в 2 приема, предпочтительнее утром и днем, во избежание нарушения ночного сна. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг/сут до 200-350 мг/сут. При резистентности можно применять до 800 мг/сут. Длительность курса лечения индивидуальна – от 1 до 6 мес. Клинический эффект обычно проявляется через 7-14 дней терапии. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

Побочное действие

В отдельных случаях: диспептические симптомы, снижение АД, беспокойство, тревожность, нарушения сна, головная боль, сухость во рту, запор.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

Не следует применять у пациентов в состоянии ажитации.

Не следует применять одновременно с имипрамином и другими циклическими антидепрессантами, а также с резерпином, раунатином из-за риска развития выраженного возбуждения.

Во избежание развития "сырного" (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености) и другие сосудосуживающие амины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, анестетиков, антигипертензивных средств.

При одновременном применении с симпатомиметиками непрямого действия существует риск развития гипертонического криза; с трициклическими антидепрессантами - риск развития выраженного возбуждения.

При одновременном применении с гуанетидином уменьшается антигипертензивное действие ниаламида; с леводопой - возможна артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином возможно ухудшение течения депрессии.

Брутто-формула

C 16 H 18 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Ниаламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-12-7

Характеристика вещества Ниаламид

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в разведенной соляной кислоте, мало и медленно растворим в воде, трудно — в спирте, очень мало — в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Неизбирательно и необратимо ингибирует МАО , угнетает процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, способствуя их накоплению в мозговой ткани. Антидепрессивное действие сочетается с психостимулирующим эффектом (вызывает возбуждение, эйфорию, бессонницу и др.). Не исключено влияние на метаболизм ГАМК . Ингибирует МАО в периферических тканях, угнетает активность микросомальных ферментов печени. Обладает гипотензивным действием и уменьшает болевые ощущения при стенокардии (вероятно вследствие блокады центральных звеньев рефлексов с сердца).

Хорошо всасывается, экскретируется почками. Антидепрессивный эффект проявляется через 7-14 дней. Эффективен при «атипичных» депрессиях, в комплексном, в т.ч. в сочетании с психотерапией, лечении (50-200 мг/сут) хронического алкоголизма (улучшает общее состояние и когнитивные функции у больных) и стенокардии (25 мг 2-3 раза в сутки).

Применение вещества Ниаламид

Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); апатоабулические состояния, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения (возможность проявления ортостатической гипотензии), ажитированные состояния.

Побочные действия вещества Ниаламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, запор, сухость во рту, желтуха.

Прочие: задержка мочеиспускания, снижение АД , аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2-3-недельный перерыв).

Пролонгирует действие средств, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени. Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных средств, прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ниаламид

Особые указания

Во время лечения необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в т.ч. сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености, т.к. возможно развитие «сырного» (тираминового) синдрома.

Синонимы

Ниамид, Новазид, Нурсдал, Espril, Nialamide, Niamid, Niaquitil, Nuredal, Nyazin, Psicodisten и др.

Состав

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Таблетки (драже) по0,025г (25 мг).

Лечебное действие

Относится к антидепрессантам - ингибиторам МАО первого поколения.

Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты.

Ниаламид - неизбирательный и необратимый ингибитор МАО, но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность возникновения побочных явлений при его применении, сохранил значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические), при «атипичных» депрессиях.

Показания

В психиатрической практике ниаламид применяют при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и цикдотимических депрессиях.

В неврологической практике ниаламид иногда назначают при невралгии тройничного нерва и при других болевых синдромах.

Применение

Назначают внутрь (после еды), начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в сутки, лучше в 2 приёма (утром и днём) во избежание нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 0,025-0,05 г (25-50 мг) в сутки до 0,2-0,35 г (200-350 мг) в день (в резистентных случаях иногда до 0,8 г).

Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7-14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.

Имеются указания, что ниаламид (0,025 г 2-3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии.

Побочное действие и Противопоказания

Ниаламид относительно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления, снижение артериального давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные эффекты.

Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии). Не следует принимать его больным с ажитированными состояниями.

При назначении ниаламида необходимо также учитывать возможность побочных явлений, связанных с ингибированием МАО.

Во избежание развития «сырного» (тирам и нового) синдрома в процессе лечения ниаламидом следует исключать из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и иные сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности.

Нельзя назначать после применения ниаламида (и одновременно с ним) имипрамин и другие трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО; необходим 2-3-недельный перерыв.

Не следует принимать ниаламид вместе с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение.

Надо учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, антигипертензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно проводиться (при необходимости) с осторожностью.

Ниазин (Nyazin), Ниамид (Niamid), Нуредал (Nuredal), Псикодистен (Psicodisten).

Состав и форма выпуска

Ниаламид. Таблетки (25 мг), драже (25 мг).

Фармакологическое действие

Ниаламид – антидепрессант, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Препарат имеет антидепрессивное действие с выраженным стимулирующим эффектом. Неизбирательный и необратимый ингибитор МАО.

Необратимая блокада МАО вызывает кумуляцию тирамина и нарушение пресистемного метаболизма тирамина, содержащегося в пищевых продуктах. Вследствие повышения уровня катехоламинов происходит сенсибилизация организма к симпатомиметикам. В результате этого возникает риск развития гипертензивных реакций.

Показания

Различные , сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, снижением или отсутствием инициативности, апатией.

Противопоказания

Заболевания почек и печени (особенно острые процессы), нарушения мозгового кровообращения, заболевания сердца в стадии декомпенсации, индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия

Диспепсические явления, понижение систолического давления, головная боль, бессонница, сухость во рту, беспокойство; при профилактике тираминового («сырного») синдрома во время лечения этим препаратом следует исключить из рациона тираминсодержащие продукты (сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености); некоторые лекарственные препараты (сосудосуживающие моноамины, трициклические антидепрессанты) нельзя применять одновременно с ниаламидом в связи с возможностью развития тяжелых осложнений.

Способ применения

Препарат принимают после еды, начальные дозы составляют 0,05-0,075 г в сутки, которые распределяют на 2 приема. Рекомендуется принимать средство в утреннее и дневное время.

В случае необходимости дозу постепенно повышают на 25-50 мг в сутки до 200-350 мг в сутки, при плохо поддающихся терапии состояниях дозу увеличивают до 800 мг. Терапевтический эффект проявляется через 1-2 недели.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, обычно составляет 1-6 месяцев. Отмену препарата производят постепенно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует применять одновременно с и другими циклическими антидепрессантами, а также с резерпином, раунатином из-за риска развития выраженного возбуждения.