Особенности применения Ретинола (ретинола ацетат) от дерматологических заболеваний. Ретинол для кожи лица: отзывы, особенности применения Ретинол детям инструкция по применению


Ретинола ацетат (витамин А) – жирорастворимый витамин, принимающий участие в обмене веществ. Витамин А необходим для нормального роста и развития организма, поддерживает зрительную функцию, стимулирует процессы регенерации и эпителизации, улучшает неспецифический иммунный ответ и повышает устойчивость организма в неблагоприятных условиях внешней среды.

Масляный раствор Ретинола ацетат устраняет дефицит витамина А, который вызван неполноценным питанием, заболеваниями пищеварительного тракта (при которых снижается кишечная абсорбция ретинола) и печени.

Абсорбируется ретинола ацетат в верхних отделах тонкого кишечника. Пик плазменной концентрации ретинола при пероральном приеме достигается в течение 4 часов. Препарат создает высокие концентрации витамина А в сетчатке и печени, несколько меньшие концентрации отмечаются в почках, жировых депо, железах внутренней секреции.

Экскретируется почками в виде метаболитов и печенью в неизменном виде, период полувыведения ретинола достигает 9 часов.

Показания к применению

Ретинола ацетат предназначен для терапии пациентов, страдающих гипо- и авитаминозом А, пигментным ретинитом, ксерофтальмией, поверхностным кератитом, гемералопией, конъюнктивитом, пиодермией, поражениями роговицы и экзематозным поражением век.

Раствор Ретинола ацетат используют в комплексной терапии пациентов с рахитом, острыми заболеваниями легких и бронхов, гипотрофией, коллагенозом, поражениями кожного покрова (в качестве средства стимулирующего регенерацию и эпителизацию), а также острыми респираторными заболеваниями, проходящими на фоне экссудативного диатеза.

Витамин А также может быть назначен в комплексной терапии эрозивно-язвенных и воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и цирроза печени.

Ретинола ацетат назначают в качестве профилактического средства пациентам с повышенным риском образования конкрементов в мочевыводящих путях.

Способ применения

Препарат Ретинола ацетат предназначен для перорального и наружного применения. Перорально препарат рекомендуется принимать через 10-15 минут после приема пищи.

Взрослым при авитаминозе А, как правило, назначают 1-2 капли препарата дважды или трижды в сутки перорально.

Взрослым при заболеваниях кожи, как правило, назначают 5-10 капель препарата дважды в сутки (в комплексе с витамином В2 в суточной дозе 20мг) перорально.

При поражениях кожного покрова назначают наружное нанесение раствора под марлевую повязку до 6 раз в сутки (в сочетании в пероральным приемом витамина А).

Детям при заболеваниях кожи, как правило, назначают в зависимости от возраста 1-2 капли препарата в сутки перорально.

  • Максимальная рекомендованная разовая доза для взрослых составляет 50000МЕ (10 капель раствора Ретинола ацетат).
  • Максимальная рекомендованная разовая доза для детей старше 7 лет составляет 5000МЕ (1 капля).
  • Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 100000МЕ (20 капель).
  • Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 7 лет составляет 20000МЕ (4 капли).

Побочные действия

Ретинола ацетат , как правило, хорошо переносится пациентами, есть данные о единичных случаях развития реакций гиперчувствительности, которые требуют отмены препарата.

При продолжительной терапии витамином А (особенно при применении высоких доз) возможно развитие хронической передозировки и гипервитаминоза А, симптомами которого являются головная боль, боль в костях нижних конечностей, сонливость, раздражительность, гипертермия, чрезмерная потливость, олигурия и экзантема.

При развитии этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата Ретинола ацетат и обратиться к врачу.

Противопоказания

Ретинола ацетат не назначают пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к витамину А и соевому маслу.

Пероральное применение препарата противопоказано детям младше 7 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая ретинола ацетат пациентам, страдающим острой и хронической формой нефрита и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Беременность

Особую осторожность следует соблюдать назначая препарат Ретинола ацетат в первом триместре беременности (следует учитывать поступление витамина А из пищи и других источников в связи с рисом развития тератогенного действия ретинола ацетата ). Максимальная рекомендованная суточная доза для беременных во втором и третьем триместре составляет 5000МЕ (1 капля раствора Ретинола ацетат ).

Данных о применении масляного раствора в период лактации нет.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении раствора Ретинола ацетат с вазелиновым маслом отмечается снижение абсорбции витамина А в кишечнике.

При одновременном применении ретинола ацетата с некоторыми каротиноидами отмечает улучшение иммунобиологических функций организма и замедляется процесс малигнизации эпителия.

Витамин А, или ретинола ацетат, способен очистить кожу от высыпаний, разгладить морщины и даже подтянуть овал. Это эффективное средство в борьбе с процессами старения. Переоценить пользу ретинола ацетата для кожи лица невозможно. Это уникальное вещество часто используется при производстве антивозрастной косметики, а также в препаратах для лечения угревой сыпи.

Польза ретинола для кожи

Одним из первых был открыт именно витамин А. Поэтому и получил такое название. Сначала он применялся для лечения такой патологии, как «куриная слепота». Гораздо позже медики заметили, что это вещество укрепляет иммунитет и благотворно влияет на эпидермис.

Ретинол ацетат для кожи является мощным биогенным стимулятором. Его небольшая молекулярная масса позволяет витамину проникнуть глубоко в эпидермис. Он оказывает там следующие положительные эффекты:


В некоторых случаях ретинол ацетат для кожи может быть опасным. Иногда он провоцирует развитие аллергических реакций. Например: покраснения, сильное шелушение и зуд. Поэтому перед его применением рекомендуется проводить тест на чувствительность. Витамин или содержащую его косметику наносят на кожу запястья и наблюдают за ее реакцией.

Формы выпуска препарата

Ретинола ацетат для кожи допускается применять в чистом виде. А также готовить на его основе маски для лица, лосьоны, кремы и скрабы. Витамин можно приобрести в аптеке, он имеет следующие формы выпуска:

  1. Масляные капсулы. Желатиновая оболочка легко протыкается иголкой. Содержимое капсулы можно использовать в чистом виде или добавлять в маски и кремы.
  2. Ампулы с раствором для инъекций. Содержат самую высокую концентрацию ретинола. Раствор не оставляет масляных следов. Он чаще всего используется для приготовления лосьонов.
  3. Масляной раствор ретинола ацетат. Для кожи используется при приготовлении домашних скрабов. Расфасовывается во флаконы из темного стекла.
  4. Таблетки. Используются исключительно для приема внутрь.

Особенности применения

Перед тем как применять ретинол ацетат для кожи лица, необходимо убедиться в том, что даже небольшая доза не спровоцирует аллергическую реакцию. Нужно помнить о том, что витамин хорошо проникает вглубь эпидермиса. В некоторых случаях даже наружное применение может привести к переизбытку этого вещества в организме. Поэтому от косметики с ретинолом потребуется отказаться в таких случаях:

  1. Беременность и кормление грудью.
  2. Патологии почек и желчевыводящих путей.
  3. При активном солнце.
  4. В случае, если на коже имеются раны и обширные гнойные высыпания.

Ретинол ацетат довольно быстро разрушается при воздействии тепла, света и некоторых других факторов. Поэтому маски и скрабы с витамином А следует использовать сразу после того, как они будут приготовлены.

Аптечные препараты

Ретинола ацетат для кожи лица можно найти в составе некоторых аптечных мазей. Медицинские препараты содержат большую концентрацию витамина, по сравнению с косметическими продуктами. Поэтому многие женщины считают, что для омоложения кожи эффективнее использовать мази, которые продаются в аптеках. Несмотря на то что предназначены они могут быть для лечения определенных патологий.

Препараты, содержащие витамин А:

  1. Ретиноевая мазь. Применяют для профилактики возрастных изменений. Мазь наносится перед сном. Препарат не следует применять чаще, чем дважды в неделю. Наносить мазь на околоорбитальную область не рекомендуется.
  2. «Радевит». Кроме ретинола мазь содержит витамин Е и D. Препарат используется для борьбы с признаками старения кожи. Применение мази позволяет уменьшить глубину морщин и увеличить тургор кожи. Кроме этого, стимулируется выработка коллагена. Применять «Радевит» рекомендуется курсом в 45 дней, на ночь. После этого следует на месяц сделать перерыв.
  3. «Релиф». Мазь от геморроя. Она содержит масло, полученное из печени акулы. Известно, что рыбий жир — это один из богатейших источников витамина А. Применение «Релифа» позволяет разгладить морщины и устранить сухость кожи. А также мазь стимулирует регенерацию клеток и устраняет отечность.
  4. «Регецин». Кроме ретинола содержит цинк. Это средство чаще всего используется для борьбы с угревой сыпью. Тем не менее, оно также способно омолаживать кожу.

Лучшая косметика с ретинолом

Антивозрастная косметика с витамином А эффективно устраняет морщины, пигментные пятна и другие признаки старения. Это подтверждают многочисленные положительные отзывы. Ретинол ацетат для кожи лица хорошо работает в следующих косметических продуктах:


Омолаживающие самодельные маски

Ретинола ацетат для кожи лица в домашних условиях можно использовать для приготовления антивозрастных масок. Для этих целей лучше приобрести масляной раствор в желатиновых капсулах. Устранить признаки старения можно с помощью следующих рецептов:


Витамин А для лечения высыпаний

Ретинола ацетат для кожи полезен и в том случае, если она проблемная. Регулярное применение масок с витамином А позволит нормализовать работу сальных желез, очистит и сузит поры, снимет воспаления. Наиболее полезными будут следующие маски:

Скрабы и лосьоны

Очищение кожи с помощью скрабов позволяет очистить поры, устранить отмершие клетки и улучшить микрорельеф кожи. Кроме этого, улучшается дыхание дермы и циркуляция крови в ее тканях. Скраб с ретинолом будет полезен для всех типов кожи. Для его приготовления понадобятся следующие ингредиенты:

  1. Овсяные хлопья — 25 г.
  2. Молоко (жирное для сухой кожи и наоборот) — 25 мл.
  3. Масляной раствор ретинола — 5 мл.

Хлопья необходимо измельчить в кофемолке. Овсяный порошок заливают горячим молоком. Когда она остынет до комнатной температуры, добавляют ретинол и перемешивают. Смесь можно использовать в качестве скраба.

Масляной раствор ретинола или витамин из ампул для инъекций, можно добавлять в готовые тоники или лосьоны. Кроме этого, такие уходовые средства несложно приготовить самостоятельно из сока огурца или мякоти листьев алоэ.

Ретинол – витаминный препарат (витамин А).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Ретинола:

  • таблетки, покрытые оболочкой (драже): желтые, два слоя на поперечном разрезе, внутренний – белый с желтоватым оттенком (в банках из стекломассы либо в полимерных банках/флаконах по 20, 30, 40, 50 шт., по 1 банке/флакону в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2-5 упаковок);
  • капсулы: желатиновые, от светло- до темно-желтых, имеют сферическую форму; содержимое капсул – маслянистая жидкость от светло- до темно-желтой (по 25 шт. в стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1-5 упаковок).

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

  • действующее вещество: ацетат ретинола в виде гранул (витамин А) – 11,35 мг (33 тыс. ME (международных единиц));
  • дополнительные компоненты: тальк, сахар, стеарат кальция 1-водный, картофельный крахмал, аэросил, желатин, диоксид титана, повидон-8000 либо поливинилпирролидон, метилцеллюлоза, желтый водорастворимый краситель или тропеолин 0, основной карбонат магния, пчелиный воск.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: пальмитат ретинола в виде 55% масляного раствора (витамин А) – 0,1 мл;
  • дополнительный компонент: кукурузное рафинированное масло – до 200 мг;
  • оболочка: желатин – 22,30 мг, глицерин (глицерол) – 7,20 мг, нипагин – 0,01 мг, вода – 0,49 мг.

Показания к применению

Ретинол назначают для лечения гипо- и авитаминоза А.

Одновременно с иными лекарственными средствами Ретинол применяется при терапии следующих болезней/состояний:

  • цирроз печени;
  • инфекционно-воспалительные болезни (дизентерия, корь, грипп, трахеиты, бронхиты и т.д.)
  • болезни глаз (гемералопия, пигментный ретинит, кератомаляция, ксерофтальмия, экзематозные поражения век);
  • желудочно-кишечные заболевания (эрозивный гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
  • поражения и болезни кожи (туберкулез кожи, псориаз, эрозии, обморожения, раны, ожоги, язвы, некоторые формы экземы, трещины, ихтиоз, гиперкератоз, себорейный дерматит, нейродерматит).

С профилактической целью Ретинол назначают при риске образования конкрементов в желчных и мочевыводящих путях.

Противопоказания

  • желчнокаменная болезнь;
  • хронический панкреатит;
  • воспалительные болезни кожи в остром течении;
  • гипервитаминоз А;
  • I триместр беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Осторожности требует назначение Ретинола у больных с нефритом и сердечной недостаточностью II-III ст.

Способ применения и дозировка

Ретинол принимают внутрь.

Суточная потребность в витамине А:

  • взрослые и дети от 7 лет: 5 тыс. ME (1,5 мг);
  • беременные и кормящие женщины: 6,6 тыс. ME (2 мг).

Высшая лечебная доза: разовая – 50 тыс. ME, суточная – 100 тыс. ME (при приеме препарата в более высоких дозах нужно учесть вероятность возникновения гипервитаминоза А).

Взрослым для лечения болезней глаз и кожи назначают от 50 до 100 тыс. МЕ, детям для лечения кожных заболеваний – от 5 до 10-20 тыс. МЕ.

Побочные действия

Ежедневный прием Ретинола в течение продолжительного периода (дети – по 100 тыс. МЕ, взрослые – по 200 тыс. МЕ) может привести к развитию интоксикации и гипервитаминоза А.

Основные симптомы гипервитаминоза А:

  • взрослые: головная боль, вялость, сонливость, гиперемия лица, рвота, тошнота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки;
  • дети: кожные высыпания, потливость, сонливость, повышение температуры, рвота.

Также в период терапии могут наблюдаться нарушения в виде повышения давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста – с развитием выпячивания родничка и гидроцефалии).

Особые указания

Осторожности требует применение Ретинола при нефрите в остром и хроническом течении и декомпенсации сердечной деятельности.

Чтобы избежать развития передозировки, сочетанное применение с другими поливитаминными комплексами не рекомендовано.

Формула: C20H30O, химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата).
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит витамина А.

Фармакологические свойства

Ретинол имеет много ненасыщенных связей, за счет этого активирует процессы окисления и восстановления, стимулирует образование пиримидиновых и пуриновых оснований, принимает участие в энергообеспечении метаболизма, создавая хорошие условия для синтеза АТФ. При приеме внутрь ретинол всасывается в желудочно-кишечном тракте после процессов эмульгирования желчными кислотами. Далее ретинол поступает в кишечные микроворсинки, где подвергается эстерификации. Затем присоединяется к специфическим липопротеидам в виде ретинилпальмитата, поступает в лимфатические сосуды, а из них в печень в составе хиломикронов, где захватывается вначале ретикулоэндотелиоцитами, далее гепатоцитами, там уже расщепляются хиломикроны и освобождаются ретинилпальмитат, ретиналь, ретинол и ретиноевая кислота. Ретинол, связываясь со специфическими белками, поступает в кровь, где соединяется с альбуминами и переносится по всему организму.

В организме ретинол распределяется неравномерно: наибольшее количество находится в сетчатке и печени, меньшее - в сердце, почках, жировых депо, лактирующей молочной железе, легких, надпочечниках и прочих железах внутренней секреции. Основной формой, в виде которой депонируется ретинол, является ретинолпальмитат, его запасы медленно и постоянно обновляются. В тканях ретинол находится в основном в лизосомах, митохондриях, микросомальной фракции, в мембранах органелл и клеток.

Ретинол, ретиноевая кислота, ретиналь в составе желчи выделяются гепатоцитами, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Выведение ретинола происходит медленно, поэтому при повторных приемах ретинола происходит его накопление и долго сохраняются нежелательные явления. Ретинол увеличивает образование белка в костной и хрящевой ткани, что определяет рост в длину хрящей и костей. Ретинол стимулирует процессы эпителизации и предотвращает развитие гиперкератоза (избыточное ороговение эпителия). Увеличивает в эпителиальных клетках количество митозов, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует продукции сульфатированных мукополисахаридов и РНК, которые играют важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных (в особенности лизосомальных) мембран.

Являясь липофильным, ретинол встраивается в липидную фазу мембран, оказывает на мембранные липиды модифицирующее действие, контролирует в липидной фазе скорость цепных реакций и поддерживает на постоянном уровне антиокислительный потенциал в различных тканях. Ретинол регулирует в поверхностных мембранах клеток биосинтез гликопротеидов, которые определяют уровень процессов дифференциации клеток. Регулирует нормальное функциональное состояние однослойного плоского эпителия, который выполняет барьерную функцию, тем самым увеличивает устойчивость организма к инфекции. Ретинол активирует фагоцитоз и усиливает образование антител. Участвуя в построении зрительного пурпура, влияет на фоторецепцию. Замедляет высвобождение тироксина. Стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Ретинол обеспечивает нормальную деятельность потовых и сальных желез.

Показания

Для системного использования: авитаминоз и гиповитаминоз А; в составе комплексного лечения инфекционных болезней (в том числе и дизентерии, кори), заболеваний глаз (гемералопия, пигментный ретинит, ксерофтальмия, экзематозные поражения век, кератомаляция, конъюнктивит), болезней кожи (обморожения, ожоги, некоторые формы экземы, раны, гиперкератоз, туберкулез кожи, ихтиоз, пиодермия, псориаз и прочие дегенеративные и воспалительные патологические процессы), гипотрофии, рахита, острых респираторных заболеваний, хронических и острых бронхолегочных болезней (включая и трахеит, бронхит, пневмонию), воспалительных и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, цирроза печени. Для местного использования: дерматит (включая и атопический вне обострения); экзема; хейлит; возрастные изменения кожи; поверхностные ссадины и трещины кожи; для активации процессов репарации при различных дерматозах после лечения глюкокортикоидами; болезни кожи, которые связаны с нарушением процессов кератинизации.

Способ применения ретинола и дозы

Ретинол используется внутрь, внутримышечно, наружно. Авитаминозы легкой и средней степени: взрослые - до 33000 МЕ/сут, болезни глаз (ксерофтальмии, гемералопии, пигментном ретините) - 50000–100000 МЕ/сут. Дети - 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. Болезни кожи: дети - 5000–10000–20000 МЕ/сут, взрослые - 50000–100000 МЕ/сут. Масляные растворы также можно использовать наружно при отморожениях, язвах, ожогах, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутримышечно или внутрь. Наружно: 2 раза (рано утром и поздно вечером) в день тонким слоем наносят мазь на пораженные участки кожи; при сильном шелушении кожи использовать под окклюзионную повязку.

Не превышать рекомендуемые дозы, чтобы избежать развития гипервитаминоза А. Для терапии угревой сыпи необходимы высокие дозы ретинола, это повышает возможность токсических осложнений, поэтому при данном заболевании лучше использовать местные формы ретинола. Не использовать ретинол для терапии сухости кожи, заболеваний глаз, морщин, инфекций, которые не связаны с недостаточностью витамина А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронический панкреатит, желчекаменная болезнь, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Декомпенсация сердечной деятельности, хронический и острый нефрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ретинол противопоказан в 1 триместре беременности. Наружное использование ретинола при беременности и во время грудного вскармливания возможно, при назначении врачом, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для ребенка и плода. Во время кормления грудью не рекомендуется наносить ретинол на кожу молочных желез.

Побочные действия ретинола

Системные эффекты: гипервитаминоз А: у взрослых - вялость, сонливость, гиперемия лица с дальнейшим шелушением кожи, тошнота, головная боль, рвота, возможно болезненность в костях нижних конечностей, обострение болезней печени;
у детей - гипертермия, сонливость, рвота, повышенная потливость, высыпания на коже, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться выпячивание родничка, гидроцефалия).

При временной отмене препарата или снижении дозы побочные реакции проходят самостоятельно. В некоторых случаях в первый день использования ретинола могут развиваться пятнисто-папулезные зудящие высыпания, при которых необходима отмена препарата. При назначении высоких доз ретинола во время болезней кожи через 7–10 дней терапии происходит обострение местной воспалительной реакции, при этом не требуется дополнительной терапии и в дальнейшем эта реакция уменьшается. При наружном применении: гиперемия и зуд в месте нанесения, которые требуют временной отмены препарата. При внутримышечных инъекциях: образование инфильтратов, болезненность в месте введения.

Взаимодействие ретинола с другими веществами

Не сочетать ретинол с другими препаратами, которые содержат ретиноиды и витамин А (во избежание гипервитаминоза А). Ретинол с антибиотиками тетрациклинового ряда несовместим. Глюкокортикоиды и салицилаты снижают возможность появления побочных реакций. Эстрогены и пероральные контрацептивы, которые их содержат, повышают в плазме крови концентрацию витамина А. Ретинол взаимно снижает опасность развития гипервитаминоза D. Нарушают всасывание ретинола нитриты, колестипол, колестирамин, неомицин (при приеме внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе А появляются следующие симптомы: сильнейшая головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, расстройство зрения, профузный понос, неукротимая рвота, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с дальнейшим, начиная с лица, крупнопластинчатым шелушением; пальпация длинных трубчатых костей резко болезненна из-за поднадкостничных кровоизлияний, изменений мягких тканей и кости. У детей при остром гипервитаминозе развиваются беспокойство, волнение, бессонница в течение первых суток, иногда появляется повышение температуры до 39 °C, сонливость, рвота, признаки удушья, выпячивание большого родничка. Необходима симптоматическая терапия, в качестве антагониста используют тироксин и аскорбиновую кислоту.

Брутто-формула

C 20 H 30 O

Фармакологическая группа вещества Ретинол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-26-8

Характеристика вещества Ретинол

Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Фармакология

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A .

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ .

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Применение вещества Ретинол

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ , цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ретинол

Системные эффекты

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых — сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей — повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.

При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7-10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Взаимодействие

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Пути введения

Внутрь, в/м , наружно.

Меры предосторожности вещества Ретинол

Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А.