Аналоги "моксифлоксацина", их сравнение и отзывы. Авелокс аналоги и цены Авелокс аналоги российские


Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Форма выпуска

Раствор для инфузий

Упаковка

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в т.ч. Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных бактерий: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Авелокс также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых (18 лет и старше):
– острый синусит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст;
повышенная чувствительность к компонентам инфузионного раствора и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Авелокс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Применение препаратов хинолонового ряда связано с возможным риском развития судорожных припадков. Учитывая это, следует с осторожностью применять Авелокс у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
При применении моксифлоксацина возможно незначительное увеличение интервала QT. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT. Учитывая это, не следует превышать рекомендуемые дозы (400 мг) и время введения препарата (60 мин). Увеличение интервала QT связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. При применении моксифлоксацина (как в форме таблеток, так и в форме инфузии) более чем у 8000 пациентов не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с увеличением интервала QT. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями, сопровождающимися повышенным риском развития желудочковых аритмий, с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала QT, или получающим препараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (в т.ч. антиаритмики классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики).
В настоящее время недостаточно клинических данных по применению моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда. В связи с риском развития аритмии данным больным Авелокс следует назначать с осторожностью.
Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами у пациентов пожилого возраста и больных, получающих кортикостероиды, существует риск разрыва сухожилия или развития тендовагинита, при появлении боли или признаков воспаления сухожилия рекомендуется прекратить применение Авелокса. В проведенных клинических исследованиях не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне приема моксифлоксацина. Однако следует с осторожностью применять Авелокс во время лечения кортикостероидами.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Крайне редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия.
Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК2) не требуется коррекции режима дозирования. Данных по фармакодинамике и фармакокинетике моксифлоксацина у больных, находящихся на гемодиализе, в настоящее время недостаточно.
При нарушениях функции печени (Child Pugh A,B) не требуется коррекции режима дозирования. Фармакодинамика и фармакокинетика моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени Child Pugh C не изучена, поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При одновременном применении моксифлоксацина и итраконазола не требуется изменения режима дозирования.
Моксифлоксацин не обладает потенциальной фототоксичностью.
Использование в педиатрии
Применение препарата Авелокс для инфузий у детей и подростков не рекомендуется.

Состав

1 фл. содержит моксифлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг

Способ применения и дозы

В виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто - >=1%=0.1%=0.01%Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, нарушения вкуса, изменения печеночных тестов; редко - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение функции ЖКТ, повышение активности ГГТ; в отдельных случаях - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии; в единичных случаях - галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушения координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушения сна (в т.ч. парасомнии), расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; редко - тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT при нормальном содержании калия в крови; в отдельных случаях - артериальная гипотензия, вазодилатация, периферические отеки.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз; в единичных случаях - снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение активности амилазы; в единичных случаях - гипергликемия, гиперурикемия, увеличение ЛДГ (в связи с изменениями печеночных тестов).
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; в единичных случаях - артрит, тендопатии.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхиальная астма.
Со стороны половой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях - нарушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Дерматологические реакции: редко - сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.
Местные реакции: часто - отек, аллергические реакции, воспаление, боли в области введения препарата; редко - флебит в месте инфузии.
Прочие: редко - астения, кандидоз, ощущение общего дискомфорта, боль в груди; в отдельных случаях - боли в области таза, отеки лица, боли в спине, нарушения показателей лабораторных тестов, аллергические реакции, боли в ногах. Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов (90%) были легкими или средними по степени тяжести.
В ряде случаев наблюдались изменения лабораторных показателей, возникновение которых не связано непосредственно с применением препарата: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз, эритропения, снижение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания гемоглобина, увеличение уровня ЩФ, увеличение показателей ГГТ/АСТ, увеличение показателей ГГТ/АЛТ, увеличение уровня билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Авелокса и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия Авелокса с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Фармакокинетическое взаимодействие
Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: натрия хлорид 10%, натрия хлорид 20%, натрия гидрокарбонат 4.2%, натрия гидрокарбонат 8.4%.

Передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в единичных дозах до 1.2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток. После в/в введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С, не замораживать.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Авелокс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Авелокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Авелокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хламидиоза, микоплазмоза, хронического бронхита и простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Авелокс - антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз 2 и 4, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp. (микоплазма), Chlamydia spp. (хламидия), Legionella spp. (легионелла), а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии, анаэробные бактерии, атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин (действующее вещество препарата Авелокс) менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Состав

Моксифлоксацина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Авелокс абсорбируется быстро и почти полностью. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей длительность абсорбции не изменяется. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам);
  • обострение хронического бронхита;
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом внутривенно может достигать 14 дней, внутрь - 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

Побочное действие

  • удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов);
  • тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу);
  • артериальная гипотензия;
  • артериальная гипертензия;
  • обмороки;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • неспецифические аритмии (включая экстрасистолию);
  • полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;
  • одышка, включая астматическое состояние;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • анорексия;
  • запор;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита);
  • стоматит;
  • псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями);
  • желтуха;
  • гепатит (преимущественно холестатический);
  • головокружение;
  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • сонливость;
  • тремор;
  • нарушения сна;
  • чувство тревоги;
  • повышение психомоторной активности;
  • нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов);
  • судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal);
  • нарушения внимания;
  • расстройства речи;
  • амнезия;
  • депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению);
  • галлюцинации;
  • психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению);
  • расстройства вкуса;
  • расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания);
  • шум в ушах;
  • нарушение обоняния, включая аносмию;
  • потеря вкусовой чувствительности;
  • анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • тендинит;
  • повышение мышечного тонуса и судороги;
  • разрывы сухожилий;
  • кандидозная суперинфекция;
  • вагинит;
  • дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости);
  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек);
  • буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни);
  • крапивница;
  • сыпь;
  • эозинофилия;
  • анафилактические/анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни);
  • анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни);
  • общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость);
  • отеки.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.

В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса 1 A (хинидин, прокаинамид) или класса 3 (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды (ГКС), возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Не следует употреблять Авелокс совместно с этанолом (алкоголем).

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Аналоги лекарственного препарата Авелокс

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вигамокс;
  • Моксимак;
  • Моксин;
  • Моксифлоксацин;
  • Моксифур;
  • Плевилокс.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики хинолоны и фторхинолоны):

  • Абактал;
  • Алципро;
  • Вигамокс;
  • Гатиспан;
  • Глево;
  • Заноцин;
  • Зофлокс;
  • Квипро;
  • Леволет Р;
  • Левофлоксацин;
  • Ломефлоксацин;
  • Микрофлокс;
  • Невиграмон;
  • Неграм;
  • Нолицин;
  • Норбактин;
  • Норфлоксацин;
  • Офлокс;
  • Офлоксацин;
  • Офлоцид;
  • Офлоцид форте;
  • Палин;
  • Пефлоксацин;
  • Реципро;
  • Сифлокс;
  • Таваник;
  • Унифлокс;
  • Фактив;
  • Флорацид;
  • Хайлефлокс;
  • Ципробай;
  • Ципролет;
  • Ципрофлоксацин;
  • Цифран;
  • Элефлокс;
  • Юникпеф;
  • Ютибид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В случаях появления каких-либо воспалительных процессов в организме, врачи обычно назначают применение антибиотиков в виде таблеток или уколов. Если же проблемы с глазами (конъюнктивит, кератит, дакриоцистит и т. д.), то подобные средства применяются в виде капель.

Популярностью в этой сфере пользуется "Моксифлоксацин" и его аналоги.

"Моксифлоксацин": форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трёх формах:

  1. Глазные капли ("Моксифлоксацин"). В состав входят гидрохлорид моксифлоксацина, а также хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, борная кислота, вода.
  2. Раствор для инъекций ("Моксифлоксацин"). Предназначен он для внутривенного введения и может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с другими растворами (ксилита, глюкозы, натрия хлорида и т. д.).
  3. Таблетки ("Моксифлоксацин-Фармекс"). Пилюли, покрытые оболочкой. "Моксифлоксацин" (таблетки) назначается при наличии воспалительных процессов, в том числе во время пневмонии, бронхита и т. д.

Антибиотик отличается отличной всасываемостью во все ткани организма и показывает высокую эффективность действия.

Выводится основная часть препарата вместе с калом, только небольшая его часть проходит через почки. Поэтому он разрешён для лечения больных с патологиями почек, так как не понадобится индивидуальная коррекция дозировки.

Показания к применению "Моксифлоксацина", цена на препарат

"Моксифлоксацин" (капли) применяются в следующих ситуациях:

  • для профилактики и лечения заболеваний глаз: ячмень, конъюнктивит, мейбомит, кератит, блефарит, язва роговицы и т. д;
  • для лечения инфекционных патологий глаз, которые возникли в результате хирургического вмешательства или полученных травм;
  • перед проведением операций и во время послеоперационного периода в офтальмологии.

Инъекции и таблетки "Моксифлоксацин" используются для лечения:

  • инфекционных заболеваний дыхательных путей;
  • воспалительных заболеваний органов малого таза;
  • инфекционных заболеваний кожи;
  • бактериальных инфекций, которые были вызваны бактериями, чувствительными к применению препарата.

Многие пациенты интересуются тем, какая стоимость препарата "Моксифлоксацин". Цена находится в пределах 759-850 рублей и зависит от аптеки и региона проживания.

Противопоказания и побочные эффекты

Какие существуют противопоказания к применению и побочные эффекты у препарата говорит следующее.

Противопоказания

Запрещено применение препарата для лечения детей, младше 18 лет.

Кроме этого, "Моксифлоксацин" не используется во время беременности, в период лактации, а также при наличии индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Побочные действия

Препарат отличается отличной переносимостью и минимальными побочными эффектами, которые встречаются очень редко. В офтальмологии они могут проявляться в виде аллергических реакций, дискомфорта и жжения во время вращения глазами, потери остроты зрения, раздражённости глаз, слезотечения, кератита, диплопии.

Применение таблеток и инъекций способно спровоцировать появление нарушений в деятельности ЖКТ, а также может стать причиной головокружений, бессонницы, судорог, повышения давления, болей в грудной клетке, болей в спине, вагинита, зуда, крапивницы и т.д.

Все побочные эффекты проявляются в основном при передозировке "Моксифлоксацином". В этом случае нужно незамедлительно отменить приём препарата и обратиться в поликлинику для назначения местного лечения, исходя из симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

До начала использования средств на основе моксифлоксацина, важно предупредить врача о возможном приёме других лекарственных препаратов. Он не сочетается со средствами, в составе которых есть алюминий, цинк, сукральфаты и катионы металлов. В таких ситуациях важно чётко придерживаться интервалов применения: "Моксифлоксацин" можно принимать за 4 часа до момента приёма средств с вышеописанными компонентами, либо спустя минимум 8 часов после их приёма.

Тем, кто принимает лекарство в форме капель для глаз, необходимо придерживаться некоторых мер предосторожности:

  • не желательно находиться на открытом солнце;
  • не стоит заниматься работой, которая требует концентрации внимания;
  • не использовать средство для лечения детей и со всей осторожностью применять его пожилым людям.

Способ применения препарата "Моксифлоксацин"

Глазные капли необходимо закапывать в каждый глаз по 1 капле 3 раза в день. Лечение может длиться до 5 дней.

После вскрытия флакона, препарат разрешено хранить не более 30 дней при температуре до 30 градусов.

Как видим, если необходимо подобрать эффективные капли для лечения "глазных" заболеваний, одним из лучших вариантов станет "Моксифлоксацин". Цена на препарат тоже способствует этому, так как она значительно ниже, в сравнении с другими средствами со схожим действием.

Приём таблеток и введение инъекций проводятся не чаще одного раза в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Чем от оригинального препарата отличаются аналоги? "Моксифлоксацин" обладает более широким спектром действия за счёт большего количества активного вещества в составе.

Рассмотрим в качестве примеров наиболее известные препараты, которые являются заменителями "Моксифлоксацина": "Левофлоксацин", "Авелокс", "Вигамокс", "Моксифур".

"Левофлоксацин"

Первым аналоговым препаратом, который мы рассмотрим, будет "Левофлоксацин 500". Цена на средство находится в пределах 134 рублей.

"Левофлоксацин" может выпускаться в форме таблеток, раствора для инфузий или глазных капель. Разница состоит только в спектре применения препаратов.

Капли назначаются для лечения инфекций переднего глаза, которые были вызваны чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Таблетки и раствор могут быть назначены для лечения:

  • острого синусита;
  • обострения хронического бронхита;
  • пневмонии;
  • пиелонефрита;
  • бактериального простатита;
  • лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
  • инфекций мочевыводящих путей.

Применение капель "Левофлоксацин" противопоказано детям до 12-месячного возраста, а также беременным, мамам в период лактации и людям с индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к составляющим препарата. Раствор и таблетки имеют такие же ограничения, с разницей в том, что разрешены они только с 18-летнего возраста.

Лечение каплями проводится по следующей схеме:

  • первые два дня закапывать препарат каждые 2 часа (всего 8 раз за день);
  • с третьего по седьмой день закапывать средство каждые 4 часа (всего 4 раза в день).

Общее время продолжительности терапии может быть от 5 до 7 дней.

Побочные эффекты во время применения капель встречаются не очень часто и могут проявляться в виде покраснения глаз, жжения, понижения остроты зрения, появления слизи или аллергических реакций, головных болей, контактного дерматита.

Таблетки и раствор для инфузий обладают теми же побочными эффектами, что и "Моксифлоксацин", поэтому не будем повторяться.

Главные плюсы капель "Левофлоксацин 500": цена на препарат, высокая эффективность, минимум противопоказаний к применению и побочных эффектов.

"Авелокс"

Страна-производитель препарата "Авелокс" - Германия Выпускается средство в виде таблеток либо раствора для инфузий.

Основное активное вещество препарата - моксифлоксацин, поэтому назначается он при:

  • наличии бактериальных инфекций, которые были спровоцированы чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами;
  • инфекционных заболеваниях дыхательных путей, в том числе пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите;
  • инфекциях мягких тканей и кожи;
  • воспалительных заболеваниях органов малого таза.

Как видим, "Авелокс", цена которого находится в пределах 758 рублей, отличается широким спектром бактерицидного действия.

Принимать препарат необходимо 1 раз в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Разжёвывать таблетки нельзя, их нужно просто запить достаточным количеством обычной воды (не менее половины стакана).

Длительность лечения будет зависеть от самого заболевания. К примеру, при обострении хронического бронхита терапия будет длиться 5 дней, при негоспитальной пневмонии - 10 дней, остром синусите или неосложнённых инфекциях кожи - 7 дней, воспалительных заболеваниях таза - 14 дней и так далее.

"Авелокс" может применяться и как самостоятельное средство, и в комбинации с другими лекарствами для повышения эффективности терапии.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, а вероятность проявления побочных эффектов сводится к минимуму. Если же они случаются, то выражены, в основном, в виде нарушений функциональности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса.

Еще реже встречаются следующие побочные эффекты:

  • учащение сердцебиения, боль в грудной клетке, повышение артериального давления;
  • нарушения сна, чувство беспричинной тревоги, депрессия, слабость, головокружение;
  • боли в спине, суставах, мышцах, сухожилиях;
  • аллергические реакции (крапивница, зуд, сыпь);
  • снижение остроты зрения.

Крайне редко, принимая аналоги "Моксифлоксацина" в виде таблеток (в данном случае - "Авелокса"), можно спровоцировать появление: одышки, судорожных приступов, нарушений координации. бронхоспазмов и т. д.

Применение "Авелокса" противопоказано:

  • при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата;
  • детям, возрастом до 18 лет;
  • во время беременности и лактации;
  • больным эпилепсией.

Хранить таблетки и раствор "Авелокс" нужно при температуре ниже 25 градусов по Цельсию.

"Вигамокс"

Абсолютно любой лекарственный препарат имеет аналоги. "Моксифлоксацин" в этом плане не стал исключением. О его заменителях в форме раствора и таблеток мы поговорили, поэтому сейчас рассмотрим аналог в виде глазных капель - "Вигамокс".

Используется препарат для лечения конъюнктивита, кератита, язвы роговицы, мейбомиита, блефарита, дакриоцистита и ячменя. Кроме этого, средство можно применять в целях профилактики и для лечения бактериального воспаления глаз, которое возникает в результате хирургического вмешательства или полученных травм.

Как правильно использовать капли "Вигамокс"? Инструкция по применению говорит, что средство нужно закапывать три раза в сутки по 1 капле. Лечение необходимо проводить до момента полного выздоровления.

Противопоказано применение препарата при наличии повышенной чувствительности к его компонентам и во время грудного вскармливания. Для детей, пожилых людей и беременных женщин применение капель "Вигамокс" разрешено только по назначению врача и с корректировкой максимальной суточной дозы средства.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, но могут наблюдаться некоторые побочные эффекты после применения:

  • аллергические реакции;
  • жжение или покалывание;
  • дискомфорт;
  • боязнь света;
  • кератит;
  • затуманивание зрения;
  • слезотечения или сухость глаз.

Реже могут проявляться головные боли, сосудистые отёки (в том числе отёки гортани, глотки, лица), дыхательная недостаточность.

Капли могут вызывать временное ухудшение зрения, поэтому стоит отказаться от управления транспортными средствами до его полного восстановления.

Цена на препарат находится в пределах 350 рублей за флакон.

"Моксифур"

Ещё одни капли глаз на основе моксифлоксацина - "Моксифур". Цена на средство примерно такая же, как и в предыдущем варианте и может меняться, в зависимости от аптеки и региона проживания.

Капли "Моксифур" абсолютно аналогичны "Вигамоксу": показания к назначению, противопоказания, способ применения и возможные побочные эффекты у обоих препаратов одинаковы за счёт идентичного состава и способа действия.

Поэтому не будем повторять одно и то же и перейдём к отзывам пациентов о средствах на основе моксифлоксацина.

Форма выпуска

Раствор для инфузий

Упаковка

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в т.ч. Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных бактерий: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Авелокс также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых (18 лет и старше):
– острый синусит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст;
– повышенная чувствительность к компонентам инфузионного раствора и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Авелокс противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Применение препаратов хинолонового ряда связано с возможным риском развития судорожных припадков. Учитывая это, следует с осторожностью применять Авелокс у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
При применении моксифлоксацина возможно незначительное увеличение интервала QT. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT. Учитывая это, не следует превышать рекомендуемые дозы (400 мг) и время введения препарата (60 мин). Увеличение интервала QT связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. При применении моксифлоксацина (как в форме таблеток, так и в форме инфузии) более чем у 8000 пациентов не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с увеличением интервала QT. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями, сопровождающимися повышенным риском развития желудочковых аритмий, с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала QT, или получающим препараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (в т.ч. антиаритмики классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики).
В настоящее время недостаточно клинических данных по применению моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда. В связи с риском развития аритмии данным больным Авелокс следует назначать с осторожностью.
Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами у пациентов пожилого возраста и больных, получающих кортикостероиды, существует риск разрыва сухожилия или развития тендовагинита, при появлении боли или признаков воспаления сухожилия рекомендуется прекратить применение Авелокса. В проведенных клинических исследованиях не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне приема моксифлоксацина. Однако следует с осторожностью применять Авелокс во время лечения кортикостероидами.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Крайне редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия.
Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК2) не требуется коррекции режима дозирования. Данных по фармакодинамике и фармакокинетике моксифлоксацина у больных, находящихся на гемодиализе, в настоящее время недостаточно.
При нарушениях функции печени (Child Pugh A,B) не требуется коррекции режима дозирования. Фармакодинамика и фармакокинетика моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени Child Pugh C не изучена, поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При одновременном применении моксифлоксацина и итраконазола не требуется изменения режима дозирования.
Моксифлоксацин не обладает потенциальной фототоксичностью.
Использование в педиатрии
Применение препарата Авелокс для инфузий у детей и подростков не рекомендуется.

Состав

1 фл. содержит моксифлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг

Способ применения и дозы

В виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто - >=1%=0.1%=0.01%Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, нарушения вкуса, изменения печеночных тестов; редко - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение функции ЖКТ, повышение активности ГГТ; в отдельных случаях - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии; в единичных случаях - галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушения координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушения сна (в т.ч. парасомнии), расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; редко - тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT при нормальном содержании калия в крови; в отдельных случаях - артериальная гипотензия, вазодилатация, периферические отеки.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз; в единичных случаях - снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение активности амилазы; в единичных случаях - гипергликемия, гиперурикемия, увеличение ЛДГ (в связи с изменениями печеночных тестов).
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; в единичных случаях - артрит, тендопатии.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхиальная астма.
Со стороны половой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях - нарушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Дерматологические реакции: редко - сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.
Местные реакции: часто - отек, аллергические реакции, воспаление, боли в области введения препарата; редко - флебит в месте инфузии.
Прочие: редко - астения, кандидоз, ощущение общего дискомфорта, боль в груди; в отдельных случаях - боли в области таза, отеки лица, боли в спине, нарушения показателей лабораторных тестов, аллергические реакции, боли в ногах. Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов (90%) были легкими или средними по степени тяжести.
В ряде случаев наблюдались изменения лабораторных показателей, возникновение которых не связано непосредственно с применением препарата: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз, эритропения, снижение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания гемоглобина, увеличение уровня ЩФ, увеличение показателей ГГТ/АСТ, увеличение показателей ГГТ/АЛТ, увеличение уровня билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Авелокса и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия Авелокса с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Фармакокинетическое взаимодействие
Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: натрия хлорид 10%, натрия хлорид 20%, натрия гидрокарбонат 4.2%, натрия гидрокарбонат 8.4%.

Передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в единичных дозах до 1.2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток. После в/в введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С, не замораживать.

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического ;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического ;
  • внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
  • , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при и ;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
  • при гипокалиемии ;
  • при брадикардии ;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • при непереносимости лактозы ;
  • при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
  • при острой ;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • возникновение сердечной ;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
  • гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
  • состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • , , эозинофилия , или же ;
  • дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
  • , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
  • с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
  • и снижение , стоматит , ;
  • проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
  • нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .