Лоперамид инструкция по применению капсулы 2мг. Лоперамид (Имодиум). Смертельные риски бесконтрольного приема. Лекарственный выпуск и состав

1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

Форма выпуска

Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

Фармакологическое действие

Антидиарейное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов . Результатом подавления высвобождения и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса , снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации ) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с ) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации , не проходит сквозь ГЭБ . T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Показания к применению Лоперамида

Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри , как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

состояния хронической и острой , развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое , лекарственное , эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника );
инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой .

Противопоказания

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

Противопоказания к применению препарата включают в себя:

кишечную непроходимость ;
персональную гиперчувствительность к активному и/или дополнительным ингредиентам;
в острой фазе;
(в первом триместре);
острую ;
субилеус;
псевдомембранозный энтероколит ;
возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).

Побочные действия

метеоризм ;
(включая и /сыпь кожных покровов);
тошнота/рвота;
гастралгия ;
ощущение сухости в полости рта;
гиповолемия ;
дискомфорт/боль в животе;
электролитные нарушения;
кишечная колика ;
(редко);
кишечная непроходимость (крайне редко).

Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)

Таблетки Лоперамид, инструкция по применению

Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид , назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации , по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

Капсулы Лоперамид, инструкция по применению

Инструкция по применению Лоперамида-Акри , Штада , Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации ).

При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

Инструкция по применению для детей

Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет - в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации , с максимальной суточной дозой 8 мг.

При диарее хронического течения , как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.

Передозировка

В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации , ступор, угнетение дыхания , миоз , увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость .

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями .

На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости , требующие постоянного восполнения.

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами , Узара , Лофлатил и Диаремикс .

Синонимы

Синонимами ЛС являются Лоперамид-Акри , Диара , Лоперамид-Штада , Веро-Лоперамид , Лоперамид-Лекхим , Суперилоп и т.д.

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что , произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.

Лоперамид детям

Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада , от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри , Штада , Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

С алкоголем

Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя , данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС , вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.

Лоперамид при беременности и лактации

Абсолютно запрещено применение Лоперамида при (в первом триместре) и . Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности .

Отзывы о Лоперамиде

В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера. Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной , секреторной , вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.

Цена Лоперамида, где купить

Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 15-60 рублей. Например, цена Лоперамида-Акри №20 в среднем составляет 50 рублей, купить 20 капсул препарата, производимого ОАО Нижфарм (Лоперамид-Штада ), можно за 35 рублей, а стоимость 20-ти таблеток от поноса компании Верофарм (Веро-Лоперамид ) колеблется в районе 15-20 рублей.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Диара (лоперамид) таб. жев. 2мг n12 АО Оболенское фарм. предприятие

Лоперамид таб. 2мг n20 Озон ООО

Лоперамид-акрихин капс. 2мг n10 АО Акрихин

Лоперамид-акрихин капс. 2мг n20 АО Акрихин

Лоперамид – один из лекарственных препаратов, помогающих при поносе у детей. Острая диарея у детишек начинается внезапно и чаще всего проходит через несколько дней. При возникновении поноса первоначально рекомендуется выпить побольше воды, чтобы предотвратить обезвоживание. Мы подробнее рассмотрим применение Лоперамида детям и его аналогов.

Состав, принцип действия и форма выпуска Лоперамида

Лоперамид содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид, желатин, оксиды железа, лактоза, магний, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал и диоксид титана. Выпускается в следующих видах:

Таблетки 2 мг. Содержат небольшое количество лактозы. Нужно запить стаканом воды, молока или сока. Жевать не рекомендуется.
Капсулы 2 мг. Содержание и применение такое же, как у таблеток.
Порошок 1 мг. Разводится в 5 мл воды.

Лоперамид замедляет активность кишечника и способствует задержке воды, предотвращая обезвоживание организма. Уменьшает ежедневный объем стула, увеличивает его вязкость и объемную плотность, снижает потерю жидкости и электролитов.

В каких случаях назначают препарат?

Прежде чем принимать этот препарат, настоятельно рекомендуется проконсультироваться у специалиста.

Лоперамид помогает при острой диарее

Для чего врач назначает Лоперамид:

Чтобы предотвратить диарею. Понос возникает из-за инфекции или аллергии на компоненты применяемой пищи.
В качестве дополнительного лекарственного средства к основным приемам медикаментов после перенесенной операции.
Чтобы справиться с сильной диареей, которая длится в течение нескольких часов.

Со скольки лет можно давать ребенку это лекарство от поноса?

Можно ли давать Лоперамид детям и со скольки лет? Данный препарат противопоказан малышам до 2 лет. Если педиатр все-таки назначил ребенку данное лекарство, то стоит строго соблюдать указанную врачом дозировку во избежание негативных последствий. Если вашему малышу исполнилось два года, то противопоказаний нет.

Детям от двух до семи лет стоит соблюдать дозировку, указанную в инструкции по использованию. В случае возникновения передозировки следует срочно обратиться к врачу.

Ограничения по применению

Ограничения по применению препарата возникают в следующих обстоятельствах:

боль в желудке;
диарея с высокой температурой;
язвенный колит;
кровавый, черный или смолистый жидкий стул;
аллергия на Лоперамид.

При назначении врачом Лоперамида ребенку обязательно сообщите специалисту о:

лихорадке;
слизи в стуле;
болезнях печени;
уже принимаемых антибиотиках.

Лоперамид необходимо принимать строго по инструкции

При приеме Лоперамида нужно пить побольше жидкости. При этом может пройти около 48 часов приема Лоперамида, прежде чем состояние больного улучшится. Продолжайте использовать данное лекарство в соответствии с указаниями и сообщите вашему врачу, если не произошло улучшений после 4 дней лечения.

Дозировки капсул и таблеток для детей

Препарат отпускается в аптеке без рецепта. Детям в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный порошок разводят в воде (5 мл) и дают внутрь. В возрасте от 6 и старше рекомендуется использовать таблетки или капсулы.

от двух до пяти лет: по 1 мг 3 раза в день (масса тела 13-20 кг);
старше шести лет: по 2 мг 2 раза в день (масса тела 20-30 кг).

Последующая рекомендуемая дозировка: после первого дня лечения рекомендуется, чтобы предшествующие дозы (1 мг на 10 кг массы тела) вводились только после сыпучего стула. Суточная доза не превышает рекомендуемые цифры первого дня.

Побочные эффекты и передозировка

Строго следуйте инструкции по применению. Превышение дозы может привести к запору, сердечным заболеваниям, болезни печени и почек и т. д.

Редко, но у некоторых детишек при применении данного лекарства возникают побочные эффекты, которые могут привести к негативным последствиям и даже смертельному исходу, если вовремя не выявить причину. Немедленно сообщите врачу или обратитесь за медицинской помощью, если у вашего ребенка после применения данного лекарства возникли следующие симптомы:

признаки аллергической реакции, типа крапивницы, зуда, пузырчатой или шелушащейся кожи с лихорадкой или без нее;
хрипы;
боли в груди или сильное сердцебиение;
запор;
вздутие живота;
черный, смолистый или кровавый стул.

Допускается ли лечение Лоперамидом одновременно с другими препаратами?

Обязательно следует рассказать врачу, какие еще лекарства вы принимаете параллельно с Лоперамидом. Особенно, если начинаете или прекращаете использовать:

гемфиброзил;
желудочные кислоты – цимедитин, ранидитин;
ритонавир.

Лоперамид может вызвать серьезные проблемы с сердцем, если помимо него используются следующие лекарственные препараты: флуконазол, метадон, антибиотик, противогрибковое или противомалярийное средство, сердечные и успокоительные препараты. Будьте с этим осторожны.

Аналоги средства

Линекс для детей (подробнее в статье: )

Помимо Лоперамида, можно давать иные лекарственные препараты. Это может быть:

Линекс – содержит лиофилизированные пробиотические бактерии, которые регулируют кишечную микрофлору. Эти бактерии устойчивы к антибиотикам и другим противомикробным препаратам. Они нормализуют работу пищеварительного тракта и укрепляют иммунную систему.
Имодиум – как и Лоперамид, может остановить диарею, но только при отсутствии кишечной инфекции (подробнее в статье: ). Несмотря на то, что в аптеке данное лекарство отпускается без рецепта, его все равно должен назначить врач.
Лопедиум – можно использовать с другими лекарственными средствами. Останавливает диарею, замедляя активность кишечника.
Энтерол – подходит для дополнительного лечения острой инфекционной диареи, лечения и профилактики колита, сопровождающегося диареей, профилактики лечения антибиотиками (рекомендуем прочитать: ). Может использоваться взрослыми, подростками, а также детьми от 2 до 7 лет. Детям до 2 лет назначают только содержимое капсул.

Лоперамид – это противодиарейное средство симптоматического действия.

Форма выпуска и состав Лоперамида

Лоперамид выпускается в форме таблеток, раствора для приема внутрь, капсул.

Основным действующим веществом препарата является гидрохлорид лоперамида.

Таблетки Лоперамида - белого цвета с плоской поверхностью.

В каждой таблетке Лоперамида содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Лоперамида используются: стеарат кальция, гранулак-70, картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах выпускается под названием Лоперамид-акри.

Капсулы Лоперамид-акри желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательными веществами Лоперамид-акри являются: кукурузный крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, тальк.

Фармакологическое действие Лоперамида

Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.

Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид и Лоперамид-акри назначают для лечения хронической и острой диареи различного происхождения (эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного), а также обусловленной изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения; для регуляции стула у пациентов, страдающих илеостомой.

Противопоказания

По инструкции Лоперамид не следует применять:

При кишечной непроходимости;
При запорах, вздутии живота, субилеусе, острой дизентерии, остром язвенном колите, псевдомембранозном колите, возникших после лечения антибиотиками широкого спектра действия;
В детском возрасте до 4 лет;
В первом триместре беременности;
При повышенной чувствительности к лоперамиду.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:

при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.

При острой диарее Лоперамид детям:

в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Побочные действия Лоперамида

В инструкции к Лоперамиду отмечаются побочные эффекты, которые, как правило, возникают при длительном приеме препарата:

Желудочно-кишечный тракт: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт и боль в животе, рвота, тошнота, сухость во рту, редко – кишечная непроходимость;
Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
Другие: редко – задержка мочи.

Применение при беременности и лактации

Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания, поскольку адекватных исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться: непроходимость кишечника, запор, мышечная гипертония, миоз, сонливость, ступор, нарушения координации, угнетение дыхания.

При передозировке препаратом необходимо введение активированного угля и промывание желудка; при необходимости – поддерживание функции дыхания. Если есть подозрения на интоксикацию, то в качестве антидота применяют налоксон. Поскольку действие Лоперамида длительнее, чем налоксона, то пациент должен наблюдаться врачом минимум 48 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.

При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.

Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Особые указания

Если в течение двух суток с момента начала приема препарата при острой диарее клинического улучшения не наблюдается, либо появляется вздутие живота, запор, развивается частичная кишечная непроходимость, то необходимо прекратить прием Лоперамида и уточнить диагноз, чтобы исключить инфекционную природу диареи.

Если причина заболевания известна, то требуется использование этиотропных средств.

Применение Лоперамида можно повторить, если специфическое лечение и соблюдение диеты не устраняет диарею.

Прием Лоперамида при хронической диарее возможен лишь по назначению врача.

С осторожностью следует применять Лоперамид у детей, поскольку они более чувствительны к опиатоподобным эффектам препарата.

При лечении диареи требуется восполнение потери электролитов и жидкости. Дегидратация может вести к изменению реакции на препарат.

Осторожно следует применять Лоперамид пожилым пациентам.

Пациентам, имеющим дисфункцию печени, требуется тщательный контроль симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

Детям в возрасте, моложе 6 лет, Лоперамид в таблетках и Лоперамид-акри в капсулах не назначается.

Поскольку Лоперамид может вызывать сонливость, слабость, головокружения, то при приеме препарата следует соблюдать осторожность при работе с техникой и вождении автомобиля.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте, не доступном для детей при температуре 15-30º С.

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентов риск нарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine. В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) - дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.

Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.

В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции. Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.

Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.

Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.

Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба. В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию , в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.