Loperamid uputstvo za upotrebu kapsula 2mg. Loperamid (Imodium). Smrtonosni rizici nekontrolisanog uzimanja. Doziranje i sastav

1 kapsula ili tableta uključuje 2 mg loperamid hidrohlorid - aktivni sastojak.

Ovisno o proizvođaču, sastav dodatnih sastojaka navedenih u napomeni uz lijek može se razlikovati, ali najčešće su to: aerosil, laktoza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat i talk.

Obrazac za oslobađanje

Oblici oslobađanja lijeka su Loperamid tablete ili kapsule s različitim brojem komada po pakiranju (obično 10-20 jedinica).

farmakološki efekat

Antidiarrheal .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Efikasnost loperamida protiv dijareje je posledica sposobnosti njegovog aktivnog sastojka da se veže za opioid (opijat) receptorski kompleksi nalazi se u zidovima crijeva, zbog čega pod utjecajem gvaninskih nukleotida dolazi do stimulacije adrenergičan i holinergički neurona . Rezultat inhibicije oslobađanja i acetilholin je smanjena pokretljivost i ton glatke crijevne mišiće. Kapsule ili tablete inhibiraju pokretljivost crijeva i produžavaju vremenski period tokom kojeg njegov sadržaj u potpunosti prolazi kroz njega. Lijek također pojačava tonus analnog sfinktera , smanjuje broj nagona za pražnjenjem crijeva ( defekacija ) i doprinosi zadržavanju fekalnih masa u njemu. Kapsule i tablete za dijareju počinju djelovati dovoljno brzo i ostaju djelotvorne 4-6 sati.

Apsorpcija lijeka kada se uzima oralno je na nivou od 40%. Cmax u plazmi se detektuje nakon otprilike 150 minuta. Vezivanje za proteine plazme (uglavnom sa) javlja se u 97%. Glavni dio aktivnog sastojka lijeka je podložan metaboličkim transformacijama u jetri putem konjugacije , ne prolazi GEB . T1/2, ovisno o individualnim karakteristikama tijela, kreće se od 9-14 sati. Primarni put izlučivanja je žučom, sekundarni (u maloj količini u obliku konjugiranih metabolita) je urinom.

Uputstvo za upotrebu Loperamida

Indikacije za upotrebu Loperamide-Stada i Loperamid-Acri, kao i svi drugi lijekovi sa sličnim aktivnim sastojkom, su:

države hronično i akutna razvijen iz različitih razloga, uključujući i njegovu alergičan , medicinski , emocionalni i zračenje porijeklo (za simptomatsku terapiju);
razvojne situacije dijareja zbog oštrog promjene sastav hrane i dijeta kod kršenja apsorpcije i metabolizma ( putnička dijareja );
infektivna dijareja (kao pomoćni lijek);
potreba za regulacijom konzistencije stolice kod pacijenata sa ileostomija .

Kontraindikacije

U kliničkoj praksi primjene lijeka uočena su bolna i druga stanja ljudskog tijela na koja značajno negativno utiču kapsule i tablete Loperamida, od kojih je zabranjena upotreba kada se otkriju. Prije uzimanja lijekova koji sadrže ovaj aktivni sastojak, treba se uvjeriti da nisu prisutna sljedeća stanja za koja su indicirani odgovarajući testovi i/ili testovi.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka uključuju:

opstrukcija crijeva ;
lični preosjetljivost aktivnim i/ili dodatnim sastojcima;
u akutnoj fazi;
(u prvom tromjesečju);
akutna;
subileus;
pseudomembranozni enterokolitis ;
starost do 4 godine (neki proizvođači kapsula do 6 godina).

Nuspojave

nadutost ;
(uključujući i / osip koža);
mučnina, povraćanje;
gastralgia ;
osjećaj suhoće u ustima;
hipovolemija ;
nelagoda/bol u trbuhu;
poremećaji elektrolita;
crijevne kolike ;
(rijetko);
opstrukcija crijeva (rijetko).

Uputstvo za upotrebu Loperamida (Metod i doziranje)

Loperamid tablete, uputstvo za upotrebu

Lijek u tabletama, na primjer Vero-loperamid, koji se propisuje odraslim pacijentima u slučaju dijareja akutne prirode u početnoj dozi od 4 mg. Naknadno, nakon svake tečna defekacija , 2 mg, do vraćanja normalne konzistencije stolice.

Kada hronična dijareja u početku je propisano 2 mg lijeka, uz daljnji individualni odabir doza, što dovodi do učestalosti djelovanja teška defekacija dva puta dnevno. Raspon doze u ovom slučaju može varirati unutar 2-12 mg.

Tokom 24 sata možete uzeti do 16 mg droge koliko god je to moguće.

Kapsule Loperamid, uputstvo za upotrebu

Uputstvo za upotrebu Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks i druge kompanije koje proizvode lijek u kapsulama, preporučuje odraslima s akutna dijareja početni unos od 4 mg i naknadnih 2 mg (nakon svake akcije tečna defekacija ).

At hronična dijareja prikazan je prijem Loperamida u dnevnoj dozi od 4 mg.

U oba slučaja, maksimalna dozvoljena upotreba je 16 mg lijeka u 24 sata.

Uputstvo za upotrebu za decu

Lijek u tabletama je indiciran za djecu od 4-8 godina u dnevnoj dozi od 3-4 mg, podijeljeno u 3-4 doze (po 1 mg), tijekom 3 dana; djeca 9-12 godina - u dozi od 2 mg četiri puta u 24 sata, 5 dana.

S obzirom na kontraindikacije za uzimanje kapsula, počinju se propisivati djeci od 6 godina. At akutna dijareja pokazuje prijem 2 mg lijekova nakon svakog tečna defekacija , sa maksimalnom dnevnom dozom od 8 mg.

At hronična dijareja U pravilu se propisuje 2 mg u 24 sata, s maksimalnom dnevnom dozom od 6 mg na 20 kilograma težine.

Predoziranje

U slučaju predoziranja bilo kojim od oblika lijekova, uočeni su sljedeći znakovi supresije CNS-a: nekoordinacija , stupor, respiratorna depresija , mioza , povećan tonus skeletnih mišića i opstrukcija crijeva .

U oprezu upotrebe i u stalnom praćenju mogućeg CNS toksičnost potrebe pacijenata sa invaliditetom .

Tokom celog tretmana dijareja često viđeno iscrpljivanje elektrolita i tečnosti zahtijevaju stalno dopunjavanje.

Zbog mogućnosti supresije funkcije CNS-a lijekom, potreban je oprez pri obavljanju opasnih poslova, kao i pri upravljanju vozilom.

Analogi

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Analoge lijeka predstavljaju kombinirani lijekovi , Uzara , Loflatil i Diaremix .

Sinonimi

Sinonimi za drogu su Loperamid-Acri , diara , Loperamide-Stada , Vero-loperamid , Loperamid-Lekhim , superilop itd.

Loperamid ili Imodium - što je bolje?

Dajte nedvosmislen odgovor koji je od ova dva lijeka efikasniji i sigurniji simptomatsko liječenje dijareje, vrlo teško, a sve zato što oba ova proizvoda sadrže isti aktivni sastojak sa identičnim udjelom mase. Moguće je da , proizveden u Belgiji, ima bolje pročišćavanje svog aktivnog sastojka u odnosu na domaće kolege, te će stoga njegovo djelovanje biti produktivnije i manje toksično.

loperamid za djecu

Nedvosmisleno medicinsko mišljenje da li je moguće djeci davati lijekove s ovim aktivnim sastojkom, npr Loperamide-Stada, od čega ovaj lijek pomaže i do kakvih rizika može dovesti za djetetov organizam, još uvijek ne postoji. Različite proizvođačke kompanije navode različite starosne granice za uzimanje Loperamida, koje se kreću od 2-12 godina.

Slijedeći preporuke domaćih proizvođača (gore opisane), zabranjeno je imenovanje bilo kojeg od oblika doziranja Loperamida za djecu mlađu od 4 godine. Također je kontraindicirana upotreba lijeka u obliku kapsula za liječenje djece mlađe od 6 godina, od kojih Loperamid-Acri, Shtada, Grindeks a neki drugi proizvođači, u pravilu, koji puštaju lijek u kapsulama, nisu propisani prije ove dobi.

Sa alkoholom

Iako službene upute ne ukazuju na zajedničku upotrebu Loperamida i alkohol , ova kombinacija će definitivno imati negativan učinak na jetra i CNS , zbog komplementarnih supresivnih efekata na njihovu funkciju. Iz tog razloga, tokom antidijarealna terapija ne preporučuje se konzumiranje alkohola.

Loperamid tokom trudnoće i dojenja

Apsolutno je zabranjeno koristiti Loperamid tokom (u prvom trimestru) i . Relativna kontraindikacija, uzimajući u obzir sve moguće rizike za fetus u poređenju sa pozitivnim učinkom na tijelo buduće majke, je cijeli naredni period trudnoća .

Recenzije o Loperamidu

U slučaju upotrebe lijeka prema indikacijama, recenzije Loperamida u 95% slučajeva su pozitivne i govore o prilično brzom i učinkovitom djelovanju lijeka. Samo nekoliko pacijenata, koji pripadaju preostalih 5%, doživljavaju ozbiljne negativne posljedice terapije povezane sa ličnim preosjetljivost ili umjerene nuspojave. Naravno, liječenje koje je u toku može biti uspješno samo ako se lijek koristi za namjeravanu svrhu i biće neučinkovit, a ponekad i opasan, ako bakterijska dijareja , sekretorni , virusna i druge etiologije. Iz tog razloga, prije antidijarealna terapija najbolje je precizno utvrditi uzrok patološkog procesa i na osnovu tih podataka propisati odgovarajući tretman.

Cijena loperamida, gdje kupiti

Cijena Loperamida u ruskim ljekarnama dostupna je bilo kojoj kategoriji pacijenata i, ovisno o proizvođaču lijeka i broju tableta, varira između 15-60 rubalja. Na primjer, cijena Loperamid-Acri Br. 20 u prosjeku košta 50 rubalja, kupite 20 kapsula lijeka koji proizvodi Nizhpharm OJSC ( Loperamide-Stada), možete za 35 rubalja, a cijena 20 tableta od Veropharmovog proljeva ( Vero-loperamid) varira oko 15-20 rubalja.

Internet apoteke u Rusiji Rusija
Internet apoteke u Ukrajini Ukrajina
Internet apoteke u Kazahstanu Kazahstan

ZdravCity

Diara (loperamid) tab. zhev. 2mg n12JSC Obolenskoye pharm. kompanija

Loperamid tab. 2mg n20 Ozone LLC

Loperamid-Acriquin kape. 2mg n10 JSC Akrikhin

Loperamid-Acriquin kape. 2mg n20 JSC Akrikhin

Loperamid je jedan od lijekova koji pomažu kod dijareje kod djece. Akutni proljev kod djece počinje iznenada i najčešće nestaje nakon nekoliko dana. Ako dođe do proljeva, u početku se preporučuje piti puno vode kako bi se spriječila dehidracija. Pobliže ćemo pogledati upotrebu loperamida kod djece i njegovih analoga.

Sastav, princip djelovanja i oblik doziranja Loperamida

Loperamid sadrži sljedeće neaktivne sastojke: koloidni dioksid, želatinu, okside željeza, laktozu, magnezijum, mikrokristalnu celulozu, škrob i titan dioksid. Dostupan u sljedećim vrstama:

Tablete 2 mg. Sadrži malu količinu laktoze. Uzmite sa čašom vode, mleka ili soka. Žvakanje se ne preporučuje.
Kapsule 2 mg. Sadržaj i upotreba su isti kao kod tableta.
Prašak 1 mg. Razrijeđen u 5 ml vode.

Loperamid usporava rad crijeva i potiče zadržavanje vode, sprječavajući dehidraciju. Smanjuje dnevni volumen stolice, povećava viskozitet stolice i nasipnu gustinu, smanjuje gubitak tekućine i elektrolita.

U kojim slučajevima se lijek propisuje?

Prije uzimanja ovog lijeka preporučuje se konsultacija sa specijalistom.

Loperamid pomaže kod akutne dijareje

Zašto lekar propisuje Loperamid:

Za prevenciju dijareje. Dijareja nastaje zbog infekcije ili alergije na komponente hrane.
Kao dodatni lijek uz glavne lijekove nakon operacije.
Za borbu sa teškim proljevom koji traje nekoliko sati.

U kojoj dobi se djetetu može dati ovaj lijek za dijareju?

Da li je moguće davati Loperamid djeci i od koje godine? Ovaj lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 2 godine. Ako je pedijatar ipak propisao ovaj lijek djetetu, onda je vrijedno strogo pridržavati se doze koju je odredio liječnik kako bi se izbjegle negativne posljedice. Ako vaša beba ima dvije godine, onda nema kontraindikacija.

Djeca od dvije do sedam godina trebaju se pridržavati doze naznačene u uputama za upotrebu. U slučaju predoziranja, odmah se obratite ljekaru.

Ograničenja aplikacija

Ograničenja u upotrebi lijeka nastaju u sljedećim okolnostima:

bol u stomaku;
dijareja sa visokom temperaturom;
ulcerozni kolitis;
krvava, crna ili katranasta rijetka stolica;
alergični na loperamid.

Kada lekar prepiše Loperamid detetu, obavezno obavestite specijaliste o:

vrućica
sluz u stolici;
bolesti jetre;
već uzimao antibiotike.

Loperamid se mora uzimati striktno prema uputstvu.

Kada uzimate Loperamid, potrebno je da pijete dosta tečnosti. U tom slučaju može proći oko 48 sati uzimanja Loperamida prije nego što se stanje pacijenta poboljša. Nastavite da koristite ovaj lijek prema uputama i obavijestite svog liječnika ako ne dođe do poboljšanja nakon 4 dana liječenja.

Doziranje kapsula i tableta za djecu

Lijek se izdaje u ljekarni bez recepta. Za djecu od 2 do 5 godina, ljekoviti prašak se razrjeđuje u vodi (5 ml) i daje oralno. Za uzrast od 6 i više godina preporučuju se tablete ili kapsule.

od dvije do pet godina: 1 mg 3 puta dnevno (tjelesna težina 13-20 kg);
stariji od šest godina: 2 mg 2 puta dnevno (tjelesna težina 20-30 kg).

Naknadna preporučena doza: Nakon prvog dana liječenja, preporučuje se da se prethodne doze (1 mg na 10 kg tjelesne težine) primjenjuju tek nakon labave stolice. Dnevna doza ne prelazi preporučene brojke prvog dana.

Nuspojave i predoziranje

Strogo slijedite upute za upotrebu. Prekoračenje doze može dovesti do zatvora, bolesti srca, bolesti jetre i bubrega itd.

Rijetko, neka djeca imaju nuspojave prilikom upotrebe ovog lijeka, koje mogu dovesti do negativnih posljedica, pa čak i smrti ako se uzrok ne otkrije na vrijeme. Recite svom ljekaru ili odmah potražite medicinsku pomoć ako vaše dijete ima bilo koji od sljedećih simptoma nakon upotrebe ovog lijeka:

znakovi alergijske reakcije kao što su koprivnjača, svrab, mjehuri ili ljuskava koža sa ili bez temperature;
piskanje;
bol u grudima ili palpitacije;
zatvor;
nadimanje;
crne, katranaste ili krvave stolice.

Može li se loperamid liječiti istovremeno s drugim lijekovima?

Obavezno recite svom ljekaru koje druge lijekove uzimate paralelno s Loperamidom. Pogotovo ako počnete ili prestanete koristiti:

gemfibrozil;
želučane kiseline - cimeditin, raniditin;
ritonavir.

Loperamid može izazvati ozbiljne probleme sa srcem ako se uz njega koriste i sljedeći lijekovi: flukonazol, metadon, antibiotik, antifungalni ili antimalarijski, lijekovi za srce i sedativi. Budite oprezni sa ovim.

Znači analozi

Linex za djecu (više u članku :)

Osim loperamida, mogu se davati i drugi lijekovi. To može biti:

Linex - sadrži liofilizirane probiotičke bakterije koje reguliraju crijevnu mikrofloru. Ove bakterije su otporne na antibiotike i druge antimikrobne lijekove. Oni normalizuju probavni trakt i jačaju imuni sistem.
Imodium - kao i Loperamid, može zaustaviti dijareju, ali samo u odsustvu crijevne infekcije (više u članku:). Unatoč činjenici da se u ljekarni ovaj lijek izdaje bez recepta, ipak ga mora propisati ljekar.
Lopedium - može se koristiti s drugim lijekovima. Zaustavlja dijareju usporavanjem aktivnosti crijeva.
Enterol - pogodan za dodatno liječenje akutne infektivne dijareje, liječenje i prevenciju kolitisa praćenog proljevom, prevenciju liječenja antibioticima (preporučamo pročitati:). Mogu ga koristiti odrasli, tinejdžeri i djeca od 2 do 7 godina. Djeci mlađoj od 2 godine propisuje se samo sadržaj kapsula.

Loperamid je simptomatski lijek protiv dijareje.

Oblik oslobađanja i sastav Loperamida

Loperamid je dostupan u obliku tableta, oralne otopine, kapsula.

Glavni aktivni sastojak lijeka je loperamid hidrohlorid.

Loperamid tablete su bijele boje sa ravnom površinom.

Svaka tableta loperamida sadrži 2 mg loperamid hidrohlorida.

Kao pomoćne supstance u tabletama loperamida koriste se: kalcijum stearat, granulak-70, krompirov skrob.

Loperamid kapsule su dostupne pod imenom Loperamid-acry.

Loperamid-acry kapsule su žute boje, unutra je bijeli ili žućkasto-bijeli prah.

Pomoćne supstance loperamid-akri su: kukuruzni skrob, laktoza, aerosil, magnezijum stearat, talk.

Farmakološko djelovanje loperamida

Loperamid je supstanca koja inhibira pokretljivost crijeva. Uklanja pojavu dijareje, a u interakciji s opijatnim receptorima crijevnih zidova potiče oslobađanje acetilholina i prostaglandina, što osigurava suzbijanje simptoma dijareje. Tokom perioda djelovanja lijeka, crijevna pokretljivost se usporava i povećava se period potrebno za kretanje crijevnog sadržaja. Loperamid značajno povećava tonus sfinktera, osiguravajući smanjenje učestalosti nagona za defekacijom, kao i zadržavanje fecesa.

Loperamid inhibira izlučivanje elektrolita i tekućine u lumen crijeva i stimulira apsorpciju vode i soli iz crijeva. Djelovanje Loperamida je brzo i traje 4-6 sati.

Uputstvo za upotrebu Loperamida

Loperamid i Loperamid-acry se propisuju za liječenje kroničnih i akutnih dijareja različitog porijekla (emocionalne, alergijske, radijacijske, medicinske), kao i zbog promjena u kvalitativnom sastavu hrane i ishrane, malapsorpcije i metabolizma. ; kao pomoć kod dijareje infektivnog porekla; za regulaciju stolice kod pacijenata koji pate od ileostome.

Kontraindikacije

Prema uputstvu, Loperamid se ne smije koristiti:

Sa opstrukcijom crijeva;
Sa zatvorom, nadimanjem, subilusom, akutnom dizenterijom, akutnim ulceroznim kolitisom, pseudomembranoznim kolitisom koji se javio nakon liječenja antibioticima širokog spektra;
U djetinjstvu do 4 godine;
U prvom tromjesečju trudnoće;
Sa preosjetljivošću na loperamid.

Način primjene i doziranje

Prema uputstvima. Loperamid se za odrasle pacijente primjenjuje oralno:

kod akutne dijareje, 2 mg nakon svakog akta defekacije. U tom slučaju, prva doza Loperamida treba biti 4 mg;
kod kronične dijareje, doza lijeka se odabire tako da učestalost stolice ne prelazi 1-2 puta dnevno. U tom slučaju, prva doza bi trebala biti 2 mg.

Za odrasle, maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 16 mg.

Kod akutne dijareje loperamid u djece:

u dobi od 2 do 5 godina, propisuje se u dozi od 100 mcg / kg 2-3 puta dnevno;
u dobi od 6-8 godina, propisuje se 2 puta dnevno, 2 mg;
djeci od 9-12 godina propisuje se 2 mg tri puta dnevno. Ako se proljev nastavi, tada se lijek propisuje 2 mg nakon svakog akta defekacije. U tom slučaju ne smije se prekoračiti maksimalna dnevna doza od 6 mg na 20 kg tjelesne težine.

Kod kronične dijareje Loperamid za djecu stariju od 5 godina propisuje se u dnevnoj dozi od 2 mg.

Ako stolice nema duže od 12 sati i kada se ona normalizuje, lijek se ukida.

Nuspojave loperamida

U uputama za loperamid navode se nuspojave, koje se u pravilu javljaju pri dugotrajnoj primjeni lijeka:

Gastrointestinalni trakt: nadutost, zatvor, crijevne kolike, nelagoda i bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, suha usta, rijetko opstrukcija crijeva;
Nervni sistem: pospanost, umor, vrtoglavica;
Alergijske reakcije: urtikarija, osip na koži, rijetko - anafilaktički šok.
Ostalo: rijetko - retencija urina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Loperamid se ne smije uzimati u prvom tromjesečju trudnoće i tokom dojenja, jer nisu sprovedene adekvatne studije kod trudnica i dojilja.

Predoziranje

U slučaju predoziranja mogu se primijetiti: opstrukcija crijeva, zatvor, mišićna hipertenzija, mioza, pospanost, stupor, poremećaji koordinacije, respiratorna depresija.

U slučaju predoziranja lijekom, potrebno je primijeniti aktivni ugalj i ispiranje želuca; ako je potrebno - održavanje funkcije disanja. Ako se sumnja na intoksikaciju, tada se nalokson koristi kao protuotrov. S obzirom na to da je djelovanje loperamida duže od djelovanja naloksona, pacijenta treba pratiti kod ljekara najmanje 48 sati.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu Loperamida ili Loperamide-acry i kolestiramina, djelotvornost Loperamida može se smanjiti.

Kombiniranom primjenom loperamida s ritonavirom, kotrimoksazolom, povećava se bioraspoloživost loperamida.

Istovremena primjena loperamida s opioidnim analgeticima povećava rizik od teške konstipacije.

specialne instrukcije

Ako se u roku od dva dana od početka uzimanja lijeka s akutnom dijarejom ne primijeti kliničko poboljšanje ili se pojavi nadutost, zatvor, razvije se djelomična opstrukcija crijeva, tada je potrebno prestati uzimati Loperamid i razjasniti dijagnozu kako bi se isključio zarazni priroda dijareje.

Ako je uzrok bolesti poznat, onda je potrebna upotreba etiotropnih sredstava.

Upotreba loperamida može se ponoviti ako specifični tretman i dijeta ne riješe dijareju.

Prijem Loperamida kod kronične dijareje moguć je samo na recept.

Loperamid treba koristiti s oprezom kod djece, jer su ona osjetljivija na efekte lijeka slične opijatima.

U liječenju dijareje potrebna je nadoknada gubitka elektrolita i tekućine. Dehidracija može dovesti do promjene u odgovoru na lijek.

Loperamid treba primjenjivati s oprezom kod starijih pacijenata.

Pacijenti s disfunkcijom jetre zahtijevaju pažljivo praćenje simptoma toksičnog oštećenja centralnog nervnog sistema.

Djeci mlađoj od 6 godina Loperamid u tabletama i Loperamid-acry u kapsulama se ne propisuju.

Budući da loperamid može izazvati pospanost, slabost, vrtoglavicu, onda prilikom uzimanja lijeka treba biti oprezan pri radu sa mašinama i upravljanju automobilom.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na tamnom i suhom mjestu van domašaja djece na temperaturi od 15-30ºC.

(lat. Loperamid) je lijek protiv dijareje.

Hemijsko jedinjenje: 4-(4-hlorofenil)-4-hidroksi-N,N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidin butanamid (kao hidrohlorid). Empirijska formula C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Derivat fenilpiperdina.

Loperamid je međunarodno nezaštićeno ime (INN) medicinskog proizvoda. Prema farmakološkom indeksu, loperamid spada u grupu "antidijareičnih sredstava". Prema ATC-u - u grupu "A07 Antidijareični lijekovi", podgrupa "Lijekovi koji smanjuju gastrointestinalni motilitet" i ima šifru A07DA03.

"" (kao i " loperamid hidrohlorid», « Loperamid-Acri», « Vero-loperamid”), osim toga, trgovačko je ime niza lijekova koje proizvode farmaceutska preduzeća republika bivšeg SSSR-a i Indije. "Loperamid" je dostupan u obliku tableta ili kapsula (sadrže 2 mg loperamid hidrohlorida). Kapsule, kao pomoćne supstance, sadrže: kukuruzni skrob, laktozu, talk, aerosil i magnezijum stearat. Cijena takvog lijeka počinje (od septembra 2009.) od oko 13 rubalja po pakiranju.

Loperamid se koristi za akutnu neinfektivnu dijareju, kao i za blagu do umjerenu infektivnu dijareju. Loperamid je lijek izbora za liječenje putničke dijareje. Djelovanje lijeka se javlja brzo i traje 4-6 sati. Loperamid inhibira pokretljivost crijeva, povećava tonus analnog sfinktera, čime se smanjuje nagon za defekacijom i zadržava izmet u rektumu.

Loperamid stimulira opioidne mu-receptore u crijevnom zidu, što rezultira inhibicijom oslobađanja acetilholina i prostaglandina, što zauzvrat dovodi do smanjenja propulzivne intestinalne pokretljivosti i povećanja vremena prolaska njegovog sadržaja. Tako se povećava vrijeme apsorpcije vode i elektrolita, smanjuje njihov gubitak i smanjuje gubitak i povećava vrijeme zaštitnog djelovanja imunoglobulina koji se oslobađaju u lumen crijeva tijekom akutne crijevne dijareje. Loperamid povećava tonus sfinktera anusa, što rezultira smanjenjem učestalosti i težine nagona za defekacijom. Loperamid smanjuje hipersekreciju sluzi u debelom crijevu, osim toga ima i antisekretorno djelovanje koje se ostvaruje preko opioidnih i neopioidnih receptora. Loperamid, zbog inhibicije kalmodulina i blokade kalcijumskih kanala i zbog supresije intestinalnih peptida i neurotransmitera koji povećavaju permeabilnost plazma membrana, utiče na crijevnu sekreciju (Ivashkin V.T.).

Trenutno je loperamid najefikasniji lijek protiv dijareje, a njegovo antidijarealno djelovanje je posljedica inhibicije i motoričke komponente dijareje i crijevne sekrecije. Loperamid pripada grupi sintetičkih opijata, ali se vezuje samo za periferne opijatske receptore, nema sistemski narkotički efekat i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. To je zbog posebnosti njegove biotransformacije tijekom prvog prolaska kroz jetru i odsustva aktivnih metabolita u krvi. Loperamid se može uspješno koristiti kod motoričke dijareje sa pojačanom peristaltikom (sindrom iritabilnog crijeva (IBS) i funkcionalna dijareja), ali nije efikasan kod dijabetičke enteropatije, skleroderme, amiloidoze. Štaviše, u ovim situacijama može pogoršati dijareju. Kod sekretorne dijareje, loperamid je takođe veoma efikasan zbog svog antisekretornog dejstva sličnog opijatu. Uz infektivnu dijareju, lijek treba propisivati s oprezom, jer odlaganje infektivnog agensa u tijelu povećava proljev i intoksikaciju. Loperamid dobro ublažava dijareju kod Crohnove bolesti, ali se kod ulceroznog kolitisa ne preporučuje njegovo propisivanje zbog blokirajućeg efekta na tonus crijevnog zida i rizika od razvoja toksične dilatacije (Belousova E.A., Zlatkina A.R.).

Loperamid je lijek izbora za hipermotorne varijante sindroma iritabilnog crijeva, tzv. funkcionalne dijareje, koja se, za razliku od organske (npr. infektivne) dijareje, javlja uglavnom ujutro, povezana je s psiho-emocionalnim faktorima i nije popraćena patološkim promjenama u testovima stolice. Loperamid inhibira oslobađanje acetilholina i prostaglandina u debelom crijevu i smanjuje njegovu motoričku aktivnost. Doza loperamida se bira pojedinačno i u zavisnosti od konzistencije stolice je od 1 do 6 kapsula od 2 mg dnevno (Sheptulin A.A.).

Loperamid, kao lijek koji inhibira crijevnu pokretljivost, preporučuje se za primjenu u terapiji dijabetičkih dijareja (Kolesnikova E.V.). U slučaju anorektalne disfunkcije, koja je komplikacija dijabetes melitusa, simptomatska terapija loperamidom će imati pozitivan rezultat i smanjiti simptome imperativnih nagona (Leites Yu.G., Galstyan G.R., Marchenko E.V.).

Stručne medicinske publikacije o efektima loperamida na gastrointestinalni trakt :

Belousova E.A., Zlatkina A.R. Sindrom dijareje u praksi gastroenterologa: patofiziologija i diferencirani pristup liječenju. Pharmateka. 2003, broj 10, str. 65-71.

Sheptulin A.A. Dijagnostika i liječenje poremećaja gastrointestinalnog motiliteta.

Kolesnikova E.V. Endokrine bolesti i patologija probavnog sistema // Časopis "Mistetstvo Likuvannya". Ukrajina. - 2006. - 8(34).

Leites Yu.G., Galstyan G.R., Marchenko E.V. Gastroenterološke komplikacije dijabetes melitusa. Consilium Medicum. 2007. br. 2.

FDA upozorava na ozbiljne srčane probleme kada se uzimaju velike doze lijeka protiv dijareje loperamida (Imodium), uključujući zloupotrebu i pogrešnu upotrebu. 7. juna 2016

FDA ograničava veličinu pakovanja lijeka protiv dijareje loperamida (Imodium) kako bi povećala njegovu sigurnost. 30. januara 2018

Indikacije za upotrebu:

neinfektivne dijareje različitih oblika i različite geneze: akutne i kronične, alergijske, emocionalne, medicinske, radijacijske, zbog promjene u načinu ishrane i vrste hrane, zbog metaboličkih i apsorpcijskih poremećaja
infektivna dijareja (kao pomoćno sredstvo)
regulacija stolice kod pacijenata sa ileostomom

Doziranje i primjena: iznutra (kapsule - bez žvakanja, voda za piće; lingvalna tableta - na jeziku, raspada se u roku od nekoliko sekundi, nakon čega se guta sa pljuvačkom bez vode za piće). Kod akutne dijareje odraslima se propisuje početna doza od 4 mg; zatim 2 mg nakon svakog akta defekacije (u slučaju tečnog izmeta); najveća dnevna doza je 16 mg. Kada se daje u kapima: početna doza - 60 kapi 0,002% rastvora; zatim 30 kapi nakon svakog akta defekacije; maksimalna doza je 180 kapi dnevno (za 6 puta). Kod kronične dijareje, odraslima se propisuje 4 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 16 mg. Kod akutne dijareje, djeci starijoj od 5 godina propisuje se početna doza od 2 mg, zatim 2 mg nakon svakog akta defekacije; maksimalna dnevna doza je 8 mg. Kapi: početna doza od 30 kapi 0,002% rastvora; zatim 30 kapi 3 puta dnevno; maksimalna doza je 120 kapi dnevno (za 4 doze). Kod kronične dijareje za djecu stariju od 5 godina loperamid se propisuje u dnevnoj dozi od 30 kapi ili 2 mg. Djeci od 2-5 godina propisuje se otopina za oralnu primjenu, 5 ml (1 mjerač) na 10 kg; učestalost termina - 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 mg na 20 kg. Ako se pojavi normalna stolica ili ako nema stolice duže od 12 sati, lijek se ukida (Upute za upotrebu).

Kod akutne dijareje poželjna je upotreba lingvalnog oblika loperamida. Lingvalna tableta se otapa na jeziku u roku od 2-3 sekunde, potrebna koncentracija u organizmu se postiže u roku od jednog sata, što je brže nego kod drugih oblika doziranja. Lingvalnoj tableti nije potrebna voda za piće, može se koristiti kod pacijenata sa otežanim gutanjem i pojačanim refleksom usta.

Kod kronične dijareje, s IBS-om, propisuje se uobičajeni oblik doziranja loperamida. Obećavajući je lijek sa kompleksnom aktivnom supstancom loperamid + simetikon, koji efikasno apsorbira plinove u crijevima.

Stav SZO o upotrebi loperamida u liječenju dijareje kod djece :

U SAD-u su registrovani sljedeći lijekovi koji sadrže loperamid: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox protiv dijareje, Pepto I Diarrhea Control, -Pomoć. U Sjedinjenim Državama, lijekovi mogu biti bez recepta ili bez recepta, ovisno o sadržaju loperamida.

Upute za različite proizvođače loperamida

Upute za neke proizvođače lijekova koji sadrže loperamid kao jedini aktivni sastojak (pdf):

za Rusiju: "Uputstvo za upotrebu lijeka Loperamid-Akri", JSC "Akrikhin"
za Ukrajinu (na ruskom): "Uputstvo za medicinsku upotrebu lijeka Loperamid", JSC "Kyivmedpreparat"

Uredbom Vlade Ruske Federacije od 30. decembra 2009. br. 2135-r, loperamid (kapsule; tablete; tablete za žvakanje) je uključen u Listu vitalnih i esencijalnih lijekova.

Loperamid ima kontraindikacije, nuspojave i karakteristike primjene, potrebna je konsultacija sa specijalistom.

Zloupotreba antidijareika na bazi opijata koji se izdaju bez recepta je rastući problem koji pacijente dovodi u opasnost od poremećaja srčanog ritma i smrti. Članak o ovom pitanju, ilustrovan sa dva ilustrativna klinička slučaja, objavljen je na internetu 29. aprila 2016. u Annals of Emergency Medicine. Fokus ove publikacije je loperamid (Imodium, proizvođača Johnson & Johnson), jeftin lijek protiv dijareje bez recepta koji potiskuje pokretljivost crijeva kroz agonizam μ-opioidnih receptora, blokadu kalcijevih kanala, inhibiciju kalmodulina i smanjenje paracelularnog propusnost. Tradicionalno se smatralo da je potencijal za zloupotrebu ovog lijeka vrlo nizak zbog njegove niske oralne bioraspoloživosti i loše penetracije u centralni nervni sistem.

Međutim, dva nedavna slučaja fatalne zloupotrebe loperamida skreću pažnju na ovaj lijek. I pored sprovođenja standardnih mjera reanimacije, smrt oba ova pacijenta morala je biti konstatovana već po prijemu u Hitnu pomoć. Uzeti zajedno, ovi slučajevi ističu akutni problem zloupotrebe opijata u Sjedinjenim Državama. Razmjeri ovog problema rastu i, dok vlasti u zemlji čine sve da ograniče pristup opioidnim drogama, ovisnici pokušavaju pronaći rješenja, koja, kako sada znamo, mogu uključivati loperamid. Istovremeno, loperamid, kao kardiotoksičan, zauzima jedinstvenu poziciju među opijatima po opasnosti.

Prvi od kliničkih slučajeva opisanih u članku odnosi se na 24-godišnjeg muškarca s anamnezom ovisnosti o drogama, zbog čega je primao zamjensku terapiju buprenorfinom. Pacijent je pronađen kod kuće bez pulsa i disanja, sa konvulzivnom aktivnošću. U blizini je pronađeno šest praznih pakovanja loperamida. Standardne mjere reanimacije kompresije grudnog koša, naloksona i intubacije nisu uspjele, a pacijent je ubrzo nakon prijema u hitnu pomoć proglašen mrtvim. Na obdukciji je bilo znakova da je pacijent zloupotrebljavao loperamid za samoliječenje simptoma ustezanja od opioida. Koncentracija loperamida u krvi uzetoj iz srčanih šupljina iznosila je 77 ng/ml (terapijski raspon, 0,24 - 3,1 ng/ml). Obdukcijom je utvrđen plućni edem, cerebralni edem, retencija mokraće, umjerena kardiomegalija i tromboza vena donjih ekstremiteta.

Drugi slučaj se odnosio na 39-godišnjeg muškarca, takođe sa istorijom zavisnosti od opijata, zbog čega je takođe primao buprenorfin. Hitna pomoć mu je pozvana zbog nesvjestice i otežanog disanja. Službenici Hitne pomoći koji su stigli otkrili su asistolu i započeli reanimaciju koja je nastavljena na putu do bolnice. Smrt je konstatovana po prijemu u Hitnu pomoć. Prema riječima rođaka pacijenta, nakon prestanka uzimanja buprenorfina (prije 3 godine) koristio je lijekove protiv dijareje bez recepta za samoliječenje ovisnosti o opijatima. Autopsijom je utvrđena kardiomegalija i jak plućni edem. Postmortem toksikološka studija otkrila je koncentraciju loperamida u krvi iz femoralne arterije od 140 ng/mL.

Autori članka smatraju da još nije jasno da li je OTC status loperamida potrebno preispitati, a također podsjećaju da se dugoročni efekti lijeka ne mogu uvijek predvidjeti na osnovu životinjskih modela i pretkliničkih studija.

Međutim, smatraju da je potrebno promijeniti sam sistem farmakovigilance, koji prati lijekove nakon što su na tržištu, ali i procjenjuje njihov uticaj na populaciju. Autori ističu da je dobrovoljni program američke Uprave za hranu i lijekove (FDA) za prijavu neželjenih događaja, MedWatch, pasivan i prilično bezub. Među najočitijim mjerama za optimizaciju njegovog rada, autori navode praćenje pacijenata na Internet forumima. Što se tiče loperamida, ističu da su se izvještaji o zloupotrebi oralnog loperamida pojavili na oglasnim pločama još 2005. godine. Nedavna analiza koja je proučavala 1.290 postova na jednoj web stranici pokazala je povećanje objava od 600% između 2009. i 2011. godine. Ovo je također u skladu s podacima iz centara za kontrolu trovanja koji izvještavaju o 7 puta povećanju stope poziva zbog zloupotrebe ili zloupotrebe lopiramida između 2011. i 2015. godine. U drugoj studiji, u većini ovih izvještaja (70%), o loperamidu se raspravljalo na forumima kao o samoliječenju odvikavanja od opioida, ali oko četvrtine onih koji su o njemu objavili na oglasnim pločama izjavili su da koriste drogu jer ih je zbog toga euforičan . Ovo je dobar primjer kako online forumi mogu pružiti pravovremene informacije o zloupotrebi droga.