Мотилиум инструкция по применению таблетки для рассасывания. Мотилиум таблетки: инструкция по применению. Показания к применению

Действующее вещество

Домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% - 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, натрия сахаринат - 0.2 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, натрия гидроксид - около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.

	1 таб.
домперидон	10 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, - 4.136 мг, аспартам - 0.75 мг, эссенция мятная - 0.3 мг, полоксамер 188 - 1.125 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка желудочным содержимым или без него, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол;

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— фенилкетонурия (для таблеток для рассасывания);

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Дозировка

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Суспензия

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой ≥35 кг - по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцам и детям до 12 лет с массой тела <35 кг - 0.25 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза 30 мл (30 мг).

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка "0–20 kg" на шприце.

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

Указания по применению суспензии

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;

Снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таб.).

Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - не более 30 мг (3 таб.).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Указания по применению

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавить снизу;

Извлечь таблетку из упаковки.

Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Особые группы пациентов

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

очень редко - задержка мочи.

очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум в форме суспензии.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат с осторожностью и перед приемом проконсультироваться с врачом.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Примеры таких лекарственных средств:

Антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

Определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

Определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);

Определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);

Определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);

Определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);

Определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);

Некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Вспомогательные вещества

Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Утилизация препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Период лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Мотилиум Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Условия и сроки хранения

Мотилиум суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Мотилиум ЭКСПРЕСС следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Мотилиум – стимулятор кишечной перистальтики, обладающий противорвотным эффектом. Увеличивает тонус и давление на сфинктер, находящийся в нижней части пищевода, не влияя на выработку желудочного сока.

Облегчает состояние при тошноте, изжоге, рвоте, отрыжке, вздутии живота, тяжести в желудке и чрезмерном газообразовании. При отравлениях и вышеперечисленных состояниях восстанавливает нарушенные процессы и ускоряет выздоровление.

Действующее вещество – домперидон, имеет свойства некоторых нейролептиков, однако, в отличие от них, не провоцирует возникновение экстрапирамидных побочных действий таких, как паркинсонизм, тремор, дистония, атетоз, хорея, тик, акатизия, стереотипия, миоклония.

Дополнительно способствует усилению выделения пролактина – пептидного гормона, стимулирующего выработку молока.

Показания к применению

От чего помогает Мотилиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

боль в животе;
вздутие живота;
частое срыгивание, циклическая рвота;
тошнота и рвота, вызванные нарушением диеты или лекарственной терапией;
нарушение работы желудка у детей;
комплекс диспепсических симптомов, которые ассоциируются с замедлением опорожнения желудка;
чувство переполнения в эпигастрии;
изжога, метеоризм.

Суспензия Мотилиум применяется при желудочно-кишечном рефлюксе и срыгивании у новорожденных.

Инструкция по применению Мотилиум, дозировки

Таблетки для рассасывания принимаются до еды. В случае их приема после еды абсорбция может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Дозировка таблеток согласно инструкции:

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10-20 мг (1-2 таблетки Мотилиум) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг (8 таб.).

Детям в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80 мг (8 таб.).

Суспензия Мотилиум, инструкция

Показана детям до 5 лет.

Диспептические расстройства – дети и взрослые принимают за 15-30 мин до еды по 10мг \ 3 р/сутки. Допустимая доза – 80мг/сутки.

Детям после 12л, взрослым разрешено удвоить дозировку, если это необходимо.

Суспензия принимается из расчета 2,5 мл на 10 кг веса ребенка. Удваивать дозировку можно только для детей после года. Допустимая дозировка – 2,4мг/кг/сутки, но не выше 80мг/сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Мотилиум:

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

При приеме у детей в возрасте менее 1 года в случае нарушения функции гематоэнцефалического барьера могут возникнуть побочные действия неврологического характера.

Противопоказания

Противопоказано назначать Мотилиум в следующих случаях:

перфорации ЖКТ, его непроходимости механического характера,
при опухоли гипофиза,
при желудочно-кишечных кровотечениях,
при гиперчувствительности к действующему или вспомогательным веществам препарата.

Нельзя применять одновременно с кетоконазолом, эритромицином, вориконазолом, флуконазолом, амиодароном, кларитромицином, телитромицином.

С особой осторожностью назначается во время беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

При передозировке развивается сонливость, наблюдается дезориентация в пространстве, возможно развитие экстрапирамидных реакций (чаще у детей).

Показан прием активированного угля, при развитии нейролептических экстрапирамидных расстройств назначаются антигистаминные препараты, антихолинергетики.

Аналоги Мотилиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Мотилиум можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Домперидон;
Пассажекс.

По коду АТХ:

Домперидон,
Мотилак,
Пассажикс,
Мотониум,
Домстал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Мотилиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки для рассасывания Мотилиум 10 мг 10 шт. – от 346 до 409 рублей, суспензия 1 мг/мл 100 мл – от 560 рублей, по данным 471 аптеки.

Таблетки для рассасывания следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток – 2 года, суспензии – 3 года.

Некачественное питание, побочные эффекты от приема лекарственных средств, постоянные стрессы, последствия злоупотребления алкоголем – всё это неминуемо приводит к расстройству желудочно-кишечного тракта. Такое состояние сопровождается неприятными симптомами, ведет к развитию заболеваний пищеварительной системы. В данном случае на помощь приходят таблетки Мотилиум, свойства и показания к применению которого мы и рассмотрим в этой статье.

Свойства препарата и общие сведения

При отравлении и сильном расстройстве желудочно-кишечного тракта может возникать как рвота, так и , поэтому отличным лечением станет прием лекарства под названием Мотилиум

Мотилиум относится к противорвотным лекарственным средствам, которые обладают свойством блокировать дофаминовые рецепторы. За счет активного действующего вещества домперидона, входящего в состав лекарства, препарат улучшает перистальтику ЖКТ, поэтому применяется при лечении многих желудочных патологий.

Мотилиум выпускается в виде суспензии, которую еще называют «сиропом Мотилиум», а также в виде таблеток в оболочке и таблеток для рассасывания.

Инструкция по применению описывает следующие свойства Мотилиума:

Подавляет активность рвотного центра в мозгу;
Повышает в пищеводе;
Увеличивает длительность и интенсивность сокращений двенадцатиперстной кишки и желудка;
Ускоряет эвакуацию из желудка комков пищи в двенадцатиперстную кишку.

Такие свойства обуславливают терапевтическое воздействие препарата – купирование симптомов нарушений пищеварения (отрыжка, рвота, тошнота, ощущения тяжести и т.д.), связанных с желудочными патологиями, при которых пища застаивается в желудке.

Важно! Для пациентов, страдающих желудочными патологиями, Мотилиум назначается для снятия симптомов расстройств пищеварительной системы.

Вещество домперидон стимулирует сократительную активность желудочных мышц, в результате чего происходит быстрая эвакуация комков пищи в двенадцатиперстную кишку. Пища не застаивается в желудке и не раздражает его, поэтому у человека быстро проходят неприятные симптомы диспепсии. Таким образом, Мотилиум помогает свести на нет проявления заболеваний желудка, при которых застаивается пища (язвенная болезнь, гипотония желудка и др.).

У здоровых людей также могут наблюдаться симптомы расстройства функций пищеварения, например при неправильном питании, переедании, злоупотреблении алкоголем и т.д. В этом случае препарат помогает справиться с неприятными ощущениями переполненности желудка.

Благодаря подавлению рвотного центра в мозге Мотилиум устраняет рвоту, которая может быть вызвана приемом лекарственных препаратов, инфекционным заболеванием, нарушениями пищеварения из-за неправильного питания либо другими схожими факторами.

Когда применяют Мотилиум

Мотилиум эффективен при борьбе с такими симптомами как рвота, сильное расстройство желудка, тяжесть в желудке и многих других

Показания к применению для всех форм выпуска Мотилиума (суспензия, таблетки) одинаковы:

Купирование симптомов, возникающих при , рефлюкс-эзофагите, гипотонии желудка, желудочно-пищеводного :

Рвота;
Отрыжка;
Изжога;
Ощущения тяжести, переполненности, возникающие после еды в желудке.

Рвота и тошнота, вызванные патологиями, инфекционными заболеваниями либо состояниями, возникающими при укачивании, неправильной диете, переедании.
Рвота и тошнота, возникающие вследствие приема определенных лекарств, химиотерапии, радиотерапии.
Рвота и тошнота, сопровождающие определенные медицинские манипуляции (например, введение желудочного зонда).
Нарушения моторики желудка.
Синдром срыгивания у новорожденного ребенка.

Для детей

Показания к применению Мотилиума детям обусловлены такими состояниями, как , затрудненное опорожнение, желудочно-кишечный , циклическая рвота.

Важно! Мотилиум быстро купируют неприятные симптомы, возникающие при отравлении у малыша, способствуют скорейшему восстановлению нарушенных процессов и ускоряет выздоровление.

Обычно детям препарат назначают в виде суспензии, т.к. она более удобна для приема ребенку.

При беременности

Мотилиум помогает будущей маме на ранних и поздних сроках вынашивания наладить перистальтику кишечника.

Мотилиум снимает неприятные проявления гестоза и – тошноту, рвоту, нарушение двигательной функции ЖКТ.

В послеродовой период Мотилиум может назначаться по показанию врачей для стимуляции выделения грудного молока.

От тошноты

Мотилиум инструкция изначально описывает препарат, как противорвотное средство. Для профилактики тошноты препарат лучше всего принимать натощак либо же хотя бы за два часа до приема пищи.

При укачивании Мотилиум можно принять за полчаса до планируемой поездки.

От изжоги

Ощущение изжоги возникает из-за скопления в пищеводе содержимого желудка. Такое состояние может возникнуть после перенесенного стресса, вследствие неправильного питания, злоупотребления спиртным, ожирения, несбалансированной диеты.

Мотилиум быстро снимает неприятный симптом, но навсегда не сможет избавить от изжоги, если параллельно не наладить питание и не избавиться от вредных привычек.

От поноса

Обычно появляется вследствие сбоя в функционировании кишечника из-за бактериальных инфекций либо пищевых отравлений.

Чаще всего от страдают малыши, которые тянут в рот предметы, которые могут быть заражены сальмонеллой, а также туристы, любящие полакомиться экзотической пищей.

Наладить работу кишечника поможет Мотилиум, устраняющий понос в течение быстрого времени.

Как принимать Мотилиум

При приеме таблеток необходимо строго следовать указанной суточной дозе, иначе при передозировке симптомы, которые были раньше, только усилятся и к ним добавятся другие

Мотилиум в таблетках принимают перед едой – обычно за 15-30 минут. При необходимости препарат также можно выпить перед сном.

Таблетки в оболочке проглатывают, при этом запивая достаточным количеством воды. Таблетки для рассасывания помещают под язык и ждут до момента, пока она не превратится в мелкие частички, после чего можно просто проглотить их либо запить примерно половиной стакана воды.

Для устранения симптомов диспепсии прием препарата осуществляется по схеме – 1 таблетка трижды в день (для детей старше пяти лет и взрослых). При необходимости дозировка может быть увеличена в два раза (по две таблетки), причем детям такая доза может даваться только с 12-летнего возраста.

Для купирования тошноты и рвоты назначают по две таблетки трижды-четырежды в день взрослым и детям старше 12 лет. Если возраст от 5 до 12 лет, дается одна таблетка препарата также трехкратным-четырехкратным приемом.

Максимальная суточная дозировка:

¼ таблетки (2,4 мг) на один килограмм веса для возраста 5-12 лет, но не более 80 мг за сутки.
Не более 8 таблеток за сутки для подростков свыше 12 лет и взрослых.
2,5 мл на 10 кг веса для детей младше 5 лет (суточная доза высчитывается индивидуально).

Обратите внимание! Для детей младше 5 лет и весом менее 35 кг Мотилиум запрещен к применению.

Превышение суточной дозы и длительное бесконтрольное применение лекарство может спровоцировать состояние передозировки:

Вялость, слабость, сонливость;
Нарушение двигательной активности;
Возбуждение, изменения сознания;
Изменения мышечного тонуса (подергивания мышц либо обездвиженность у детей).

При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу, который пропишет прием , сорбирующих и очищающих средств.

Применение Мотилиума запрещено при следующих заболеваниях и состояниях:

Желудочно-кишечное кровотечение;
Пролактинома;
Одновременное применение препаратов, с содержанием эритромицина, кетоконазола, кларитромицина, амиодарона, эритромицина, вориконазола, телитромицина;

У женщин применение препарата может вызвать отсутствие менструации, у мужчин – двух- либо одностороннее увеличение молочных мужских желез.

Аналоги и отзывы

Цена Мотилиума в таблетках составляет около 400 руб. за упаковку в 10 шт., и около 700 руб. за упаковку с 30 таблетками.

Если на Мотилиум имеются противопоказания, либо человека не устраивает, сколько стоит препарат, можно использовать более дешевые заменители.

Аналоги (от 40 до 180 руб.):

Домперидон;
Церукал;
Перинорм;
Диметпрамид;
Церулган;
Метоклопрамид.

Применение Мотилиума у взрослых и детей в большинстве случаев имеет положительные отзывы, но существуют и неоднозначные мнения, т.к. препарат использовался людьми при различных состояниях и заболеваниях.

Так, при приеме препарата для устранения рвоты и тошноты 2/3 отзывов отмечают моментальное действие препарата после первой же выпитой таблетки. Но 1/3 пациентов отмечало длительный прием таблеток, т.е. результат появлялся не сразу, что и заставляло людей оставлять негативные комментарии.

При применении Мотилиума для купирования симптомов, сопровождающих патологии желудка и кишечника, наблюдался быстрый эффект, поэтому отзывы о Мотилиуме в этом случае положительны практически в 100%.

Любое нарушение пищеварительной системы является поводом для обращения к врачу. Самостоятельно принимать решение о приеме Мотилиума не стоит, особенно если это касается заболеваний пищеварительной системы.

011655/01-050617

Торговое название

Мотилиум® ЭКСПРЕСС

Международное непатентованное название (МНН)

домперидон

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125 мг.

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX – A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N- деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

а) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка.
б) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
фенилкетонурия;
масса тела менее 35 кг;
детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.

С осторожностью

нарушения функции почек;
нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® ЭКСПРЕСС следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Применение во время лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие
на новорожденных. В связи с этим при применении препарата

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию МОТИЛИУМ®.

Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки, для рассасывания, следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности.

Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Применение МОТИЛИУМ® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 - 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 - 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее: возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);

Осторожно надавите снизу (Рис.2);

Извлеките таблетку из упаковки
(Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у > 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (> 10 %), часто (> 1 %, но < 10 %), нечасто (> 0,1%, но < 1 %), редко (> 0,01 %, но < 0,1 %) и очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень редко: головокружение, экстрапирамидные

расстройства и судороги

(преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно
сосудистой системы.

Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные
данные.

Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной
системы. Часто: головокружение. Редко: судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно сосудистой системы. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля.

Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС. Пероральная биодоступность препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.

К числу сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 относятся:

Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например, кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон;
Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно,
какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум® ЭКСПРЕСС обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® ЭКСПРЕСС можно принимать одновременно с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум® ЭКСПРЕСС.

Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Применение у детей
Мотилиум® ЭКСПРЕСС в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у подростков передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может
быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти
(см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.

Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат Мотилиум® ЭКСПРЕСС с осторожностью. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию Мотилиум® ЭКСПРЕСС необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® ЭКСПРЕСС частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4.

In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано { см. раздел «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечнососудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
антиаритмические средства класса III(например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
определенные желудочно- кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами

Форма выпуска

Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы и упаковщик (первичная упаковка):

«Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания/Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom

Фактический адрес производственной площадки:

Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, SN5 8RU, Великобритания/Frankland Road, Blagrove, Swindon, SN5 8RU, United Kingdom

Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль качества:

«Янссен Силаг С.п.А.», Италия/ Janssen Cilag S.p.A., Italy; «Янссен-Силаг», Франция/Janssen-Cilag, France

Фактический адрес производственной площадки:

Виа К. Янссен (Борго С. Микеле) -04100 Латина, Италия/Via С. Janssen (loc. Borgo S. Michele) - 04100 Latina, Italy;

Домен де Мегремон, Валь-де-Рей, 27100, Франция/Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100, France

Организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

Мотилиум – это препарат, оказывающий влияние на желудок и кишечную систему, помогающий справиться со множеством недугов. Он позволяет улучшить перистальтику кишечника, устранить рвоту, тошноту и другие проблемы, вызванные сбоем в работе желудка.

Показания к применению различных форм Мотилиума

Препарат производят в виде таблеток, как простых, так и лингвальных, и в форме суспензии. Взрослым рекомендуется пить таблетки, другие формы используют для лечения детей.

Наличие множества полезных веществ позволяет принимать лекарство для терапии различных патологий, вызванных нарушением работы ЖКТ. Прием лекарства назначают в таких случаях:

В качестве симптоматического состава при болезнях верхних отделов желудка, сопровождающихся рвотой и тошнотой, включая лучевую терапию, инфекции и .
При диспептических нарушениях, причиной которых является осложненное опорожнение желудка, эзофагит, а также рефлюкс.
Назначается лекарство при тошноте, вызванной использованием агонистов допамина при болезни Паркинсона, при рвоте, спровоцированной действием радиотерапии, применением лекарств, а также несоблюдением диеты.

Препарат Мотилиум также нашел свое применение при:

длительной икоте;
метеоризме;
болезненности в верхних частях брюшины;
атониях желудка в результате хирургических вмешательств;
частом и обильном срыгивании.

Показания к применению таблеток Мотилиума

Лекарство активизирует моторику ЖКТ, ускоряет опорожнение и рекомендуется при различных пищевых проблемах.

В случае сбоя пищеварительного процесса Мотилиум применяют по одной таблетке за полчаса до трапезы (три раза в сутки). Если наблюдается рвота, то доза увеличивается в два раза.

Как принимать Мотилиум?

В различных случаях использование Мотилиума, способы его применения и дозы будет отличаться. В виде суспензии прописывают лекарство детям по 2,5 мл на каждые десять килограммов веса больного. Общее число приемов в сутки должно быть не более трех. При необходимости врач увеличивает дозу, однако суммарный объем лекарства в сутки не должен быть более 80 мл.

Если нарушение пищеварения сопровождается рвотой, то назначается суспензия Мотилиум, способ применения которой для взрослых подразумевает прием двадцати миллилитров лекарства четырежды в день. Длительность лечения определяется доктором в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие препарата

Что касается побочных эффектов, то наиболее выраженными являются:

расстройство желудка и кишечной системы;
спазмы кишечника;
сыпь:
гинекомастия;
карпивница;

Намного реже наблюдаются спазмы мускулатуры лица, мышечный гипертонус, протрузия языка, которые после отмены лекарства.

Бесконтрольное применение Мотилиума в чрезмерном количестве становится причиной появления симптомов передозировки. К ним относят сонливость и дезориентацию, которые наиболее часто встречаются при лечении детей. Заметив подобные признаки, важно сразу же остановить лечение этим средством.

Противопоказания к применению Мотилиума

Для отдельных групп лиц использование средства может быть запрещено. Противопоказаниями к приему Мотилиуму являются: