Nexium release form. Nexium - mga tagubilin para sa paggamit, anyo ng pagpapalabas, mga indikasyon, epekto, analogues at presyo. Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

epekto ng pharmacological
Ang Nexium (esomeprazole) ay isang tiyak na inhibitor ng proton pump ng parietal cells ng gastric mucosa. Ito ay ang S-isomer form ng omeprazole. Nag-iipon ito at nagbabago sa isang aktibong estado sa mga secretory tubules, kung saan pinipigilan nito ang proton pump (enzyme H + K + -ATPase), at sa gayon ay nagkakaroon ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid.
Ang gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 60 minuto pagkatapos kumuha ng 20-40 mg ng esomeprazole. Ang paulit-ulit na paggamit ng 20 mg ng esomeprazole pagkatapos ng 24 na oras 1 oras bawat araw ay sinamahan ng pagbawas sa pagtatago ng tiyan dahil sa pagkilos ng pentagastrin ng 90% sa tungkol sa ika-5 araw ng pangangasiwa.
Sa isang dosis ng 40 mg, ito ay epektibo para sa paggamot ng reflux esophagitis. Ito ay ginagamit para sa paggamot ng ulcerative defects ng o ukol sa sikmura at duodenal mucosa, sa kumbinasyon na may angkop na antibyotiko, ito ay nagbibigay-daan upang makamit ang pinakamahusay na epekto ng Helicobacter pylori eradication (90% ng mga kaso). Bilang isang patakaran, sa kumplikadong paggamot ng peptic ulcer pagkatapos ng pagtatapos ng antibiotics, hindi na kailangang ipagpatuloy ang antisecretory monotherapy.
Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na kapag kumukuha ng gamot, ang nilalaman ng gastrin sa dugo ay tumataas bilang tugon sa pagbawas sa paggawa ng hydrochloric acid. Ang pagtaas sa bilang ng mga endocrine cell na gumagawa ng histamine ay nangyayari dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng gastrin sa dugo. Sa ilang mga kaso, ang isang pagtaas sa saklaw ng butil-butil na mga cyst ng gastric mucosa ay sinusunod sa matagal na paggamit ng mga antisecretory na gamot. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay itinuturing na pisyolohikal bilang tugon sa pagsugpo sa produksyon ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay palaging benign at lumilipas (nawawala sila pagkatapos ng kurso ng paggamot).
Ang Omeprazole ay epektibo sa pagpigil sa pagbuo ng mga peptic ulcer na may kasabay na therapy na may mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (kahit na cyclooxygenase inhibitors - 2 pumipili na grupo).
Ang Nexium ay isang gamot na umaasa sa acid, ginagamit ito sa anyo ng mga pinahiran na butil, sa loob. Ang Esomeprazole ay mabilis na hinihigop, ang Cmax ay naabot sa plasma ng dugo humigit-kumulang 60-120 minuto pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability pagkatapos kumuha ng isang solong dosis ng 40 mg - 64%, ay tumataas sa 90% sa kaso ng paulit-ulit na pangangasiwa. Sa isang dosis ng 20 mg, ang ganap na bioavailability ay 50%, 68%, ayon sa pagkakabanggit.
Ang mga protina ng plasma ay nagbubuklod sa 97% ng aktibong sangkap. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at pagkain, ang antisecretory effect ay hindi nagbabago, ngunit ang pagsipsip ay maaaring mabagal.
Ang biometabolism ng karamihan sa esomeprazole ay nangyayari sa pakikilahok ng CYP 2C19 enzyme, ang natitira - kasama ang enzyme isomer: CYP 3A4, ang lahat ng mga reaksyon ay nangyayari sa pakikilahok ng cytochrome P450. Ang kalahating buhay ng elimination ay humigit-kumulang 70 minuto pagkatapos ng pangalawang dosis ng esomeprazole pagkalipas ng 24 na oras. Ang mga bato ay ganap na tinanggal mula sa katawan sa pagitan ng pag-inom ng gamot, ay hindi naiipon sa katawan kapag kinuha isang beses bawat 24 na oras. Ang isang mas maliit na bahagi ng esomeprazole ay excreted sa feces. Ang mga metabolite ng gamot ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng hydrochloric acid. Mas mababa sa 1% ng esomeprazole ay inalis nang hindi nagbabago ng mga bato. Ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi nagbabago sa kaso ng advanced na edad ng pasyente (71-80 taon). Ang mga kababaihan ay may mas mataas na halaga ng AUC kaysa sa mga lalaki (sa pamamagitan ng 30%), hindi ito nakakaapekto sa pagpili ng dosis para sa mga pasyente ng lalaki at babae. Ang isang espesyal na grupo ng mga pasyente ay mahina metabolizer - mga taong ang metabolismo ay nangyayari lamang dahil sa impluwensya ng CYP 3A4. Sa mahinang metabolizer, ang mga numero ng AUC (average bawat araw) ay 100% na mas mataas kaysa sa mga may binibigkas na aktibidad at isomer (malawak na metabolizer. ) - enzyme CYP 2C19. Hindi ito nakakaapekto sa pagpili ng dosis para sa alinmang grupo ng mga tao. Ang mga karamdaman sa metabolismo ng Esomeprazole sa mga pasyente na may kakulangan sa hepatic ay hindi pa natukoy. Ang rate ng biotransformation ay bumababa lamang sa mga malubhang karamdaman, na humahantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa AUC. Dahil dito, inirerekumenda na gumamit ng isang dosis ng esomeprazole na katumbas ng 20 mg bawat araw para sa mga naturang pasyente.
Ang mga pag-aaral ay hindi isinagawa upang matukoy ang mga tampok ng metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kakulangan sa bato. Dahil hindi ito ang aktibong sangkap na inaalis ng mga bato, ngunit mga metabolite, kung gayon ang mga karamdaman sa biotransformation ay hindi dapat asahan. Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa pagbibinata - ang epekto ng pagkilos at ang mga parameter ng maximum na konsentrasyon ng omeprazole sa plasma ng dugo mula sa edad na 12 ay pareho sa mga pasyenteng may sapat na gulang.

Mga pahiwatig para sa paggamit
therapy para sa Zollinger-Ellison syndrome;
reflux esophagitis (parehong symptomatic therapy at anti-relapse na paggamot, pati na rin ang etiological therapy para sa ulcerative reflux gastritis);
pagtanggal ng Helicobacter pylori - sa kumplikadong paggamot na may mga antibacterial na gamot para sa peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
preventive therapy ng mga peptic ulcer sa paggamit ng mga NSAID, paggamot ng mga ulser na dulot ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot.

Mode ng aplikasyon
Ang Nexium ay ginagamit lamang para sa panloob na paggamit, ang mga tablet ay dapat lunukin nang hindi nginunguya, hugasan ng kaunting tubig. Kung ang paglunok ay may kapansanan, maaari kang maglagay ng 1 tableta sa tubig (100 ml, non-carbonated) at inumin kaagad pagkatapos matunaw ang tableta (o pagkatapos ng 30 minuto). Ang iba pang mga solusyon (tsaa, gatas) ay hindi dapat gamitin nang may katiyakan - maaari itong makapinsala sa mga espesyal na pinahiran na mga tablet. Matapos inumin ang likido, dapat kang magdagdag ng 1 baso ng tubig, gamitin ang parehong baso. Sa matinding mga kaso, na may matinding paglabag sa pag-andar ng paglunok, kinakailangan na ipakilala ang Nexium sa pamamagitan ng isang tubo (nasogastric). Bago ang pangangasiwa, ang tablet ay natunaw sa tubig ayon sa pamamaraan na inilarawan na. Natunaw sa tubig, gumuhit ng 5-10 ml ng Nexium sa isang hiringgilya na may sukat na angkop para sa probe at mag-iniksyon sa probe.
Paggamot ng reflux esophagitis
40 mg / araw sa loob ng 4 na linggo, kung magpapatuloy ang mga sintomas, maaaring pahabain ang therapy para sa isa pang 4 na linggo. Bilang isang anti-relapse therapy, ginagamit ito sa isang dosis na 20 mg / araw. Para sa kaluwagan ng mga sintomas sa reflux esophagitis, 20 mg / araw ay ginagamit para sa 4 na linggo, habang pinapanatili ang mga palatandaan ng sakit, kinakailangan upang linawin ang diagnosis. Para sa follow-up, 20 mg/araw o kung kinakailangan ay maaaring gamitin. Ang paggamit ng Nexium "on demand" bilang isang preventive therapy ay hindi inirerekomenda para sa mga taong gumagamit ng mga NSAID na may mas mataas na panganib ng mga peptic ulcer.
Sa kumplikadong paggamot ng peptic ulcer ng tiyan at duodenum na nauugnay sa impeksyon ng Helicobacter pylori, o bilang isang anti-relapse therapy.
20 mg ng esomeprazole kasama ang amoxicillin (1000 mg) at clarithromycin (500 mg) 2 r / araw sa loob ng 1 linggo.
Ang mga pasyente na inireseta ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa mahabang panahon: 20 mg 1 r / araw. Sa paggamot ng peptic ulcer na dulot ng mga NSAID, ang tagal ng therapy ay 4-8 na linggo.
Sa Zollinger-Ellison syndrome - 40 mg 2 r / araw. Ang tagal ng paggamot at mga dosis ay pinili nang paisa-isa depende sa klinikal na sitwasyon. Ang maximum na pinapayagang dosis para sa mga pasyente na may ganitong sindrom ay 80-160 mg / araw.
Sa kakulangan ng hepatic, ang maximum na pinapayagang dosis ng esomeprazole ay 20 mg / araw. Ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, gayunpaman, ang Nexium ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa malubhang kapansanan sa pag-andar ng bato.

Mga side effect
Central nervous system at peripheral nervous system: antok, depression, paresthesia, aggressiveness, insomnia, pagkamayamutin, pagkahilo, guni-guni (lalo na sa mga pasyenteng may malubhang sakit).
Gastrointestinal tract: candidiasis, stomatitis.
Dugo at hematopoietic system: thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.
Atay: hepatitis (may at walang jaundice), encephalopathy (sa kaso ng malubhang sakit sa atay sa kasaysayan), pagkabigo sa atay.
Musculoskeletal system: kahinaan ng kalamnan, pananakit ng kasukasuan.
Balat: photosensitivity, pantal, nakakalason na epidermal necrolysis, alopecia.
Iba pa: mga reaksyon ng hypersensitivity (bronchospasm, lagnat, nephritis, pagtaas ng pagpapawis), edema, hyponatremia, mga pagbabago sa lasa.

Contraindications
edad hanggang 12 taon (walang mga klinikal na pag-aaral sa pangkat ng edad na ito);
mga reaksyon ng hypersensitivity (kabilang ang benzimidazoles);
habang umiinom ng atazanavir.

Pagbubuntis
Napakakaunting data sa paggamit ng esomeprazole sa mga buntis na kababaihan, kaya ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat. Sa mga klinikal na eksperimento, walang embryotoxic at teratogenic na epekto ng Nexium, mga epekto sa proseso ng kapanganakan at pagbubuntis, mga rate ng postnatal period ay nakita. Habang hindi alam ang posibilidad ng pagtagos ng Nexium sa gatas ng suso, hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa panahon ng paggagatas.

pakikipag-ugnayan sa droga
Kung ang pagsipsip ng iba pang mga gamot ay nakasalalay sa kaasiman ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura, maaaring dagdagan o bawasan ng esomeprazole ang kakayahang sumipsip. Sa panahon ng therapy na may esomeprazole, ang pagbawas sa pagsipsip ng itroconazole at ketoconazole ay sinusunod. Ang pagsugpo sa paggawa ng CYP 2C19 ay humahantong sa isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng mga gamot na ang biometabolism ay nangyayari sa pakikilahok ng enzyme na ito: citalopram, diazepam, clomipramine, phenytoin, imipramine. Karaniwang nangangailangan ito ng pagbawas sa dosis ng huli.
Kapag gumagamit ng esomeprazole, kinakailangang subaybayan ang mga parameter ng coagulation habang gumagamit ng warfarin at esomeprazole.
Sa kumbinasyon ng esomeprazole at cisapride, mayroong isang pagtaas ng 32% sa AUC at isang pagtaas sa kalahating buhay ng cisapride (sa pamamagitan ng 31%), ngunit walang makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng cisapride sa dugo. Sa ilang mga kaso, ang isang makabuluhang pagtaas sa pagitan ng QT ay nabanggit, gayunpaman, kapag pinagsama sa esomeprazole, walang pag-unlad ng isang pagtaas sa pagitan ay natagpuan. Ang kumbinasyon sa atazanavir, ritonavir ay nagpapakita ng pagbawas sa aktibidad ng mga antiviral na gamot, kahit na may pagtaas sa kanilang dosis.
Dahil ang aktibong sangkap ng Nexium ay na-metabolize ng CYP 3A4 at CYP 2C19 enzymes, ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole at clarithromycin, na isang inhibitor ng aktibidad ng enzyme ng CYP 3A4, ay nagpapataas ng AUC ng Nexium. Sa kasong ito, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.
Ang pinagsamang paggamit ng voriconazole at esomeprazole ay humahantong sa isang pagtaas sa pagkakalantad ng huli ng higit sa 2 beses (hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng Nexium).

Overdose
Napakakaunting data sa mga kaso ng overdose ng esomeprazole. Ito ay kilala na ang paggamit ng Nexium sa isang dosis ng 80 mg ay hindi nagiging sanhi ng anumang binibigkas na nakakalason na epekto. Matapos gamitin ang gamot sa isang dosis na 280 mg, mayroong pangkalahatang kahinaan, mga palatandaan ng isang paglabag sa gastrointestinal tract. Walang tiyak na antidote para sa esomeprazole. Ang pagsasagawa ng hemodialysis ay hindi epektibo, dahil ang gamot ay kadalasang nakagapos ng mga protina ng plasma. Sa kaso ng mga sintomas ng labis na dosis, ang supportive at symptomatic therapy ay isinasagawa.

Form ng paglabas
Mga tableta ng 20; 40 mg, 7 piraso sa isang paltos, sa isang karton 1; 2 o 4 na paltos. Ang mga tablet ay light pink, biconvex, pahaba ang hugis, sa isang gilid ay nakaukit na "20 mG" (para sa mga tablet na 20 mg) o "40 mG" (para sa mga tablet na 40 mg), sa kabilang panig ang fraction na "A / EH " ay nakaukit.

Mga kondisyon ng imbakan
Sa isang lugar na hindi maabot ng mga bata. Temperatura - hindi mas mataas sa 30 ° С.

Tambalan
Aktibong sangkap: esomeprazole - 20/40 mg (bilang sodium trihydrate - 22.25 / 44.5 mg).
Mga pantulong na sangkap: red-brown iron dioxide (E 172), magnesium stearate, glycerol monostearate 40-55, yellow iron oxide (E172), polysorbate 80, macrogol 6000, methacrylic copolymer acid ng ethyl acrylate 1: 1, sugar, hydroxypropyl sodium stearyl fumarate, triethyl citrate, microcrystalline cellulose, titanium dioxide (E171), hypromellose, talc, crospovidone, synthetic paraffin.

Grupo ng pharmacological
Mga gamot na ginagamit sa mga sakit ng gastrointestinal tract
Mga gamot na ginagamit upang gamutin ang gastric at duodenal ulcers
Mga inhibitor ng proton pump

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
Iba pang tinukoy na mga karamdaman ng pancreatic endocrine function (E16.8)
Gastroesophageal reflux na may esophagitis (K21.0)
gastric ulcer (K25)
Duodenal ulcer (K26)
Peptic ulcer, hindi natukoy (K27)
Gastroesophageal reflux (K21)
Analgesic, antipyretic at anti-inflammatory na gamot (Y45)

Aktibong sangkap: esomeprazole

ATH: A02BC05

Manufacturer: AstraZeneca

Karagdagang impormasyon tungkol sa tagagawa
Bansang pinagmulan - Sweden.

Bukod pa rito
Ang paggamit ng Nexium ay nakakatulong na i-mask ang mga palatandaan ng isang malignant na sakit sa tiyan, kaya kinakailangan na ibukod ang isang neoplasma bago magreseta ng esomeprazole (lalo na sa mga kaso ng pagbaba ng timbang, dysphagia, pagdurugo mula sa mga bituka - melena o hematemesis, pagduduwal). Ang mga pasyente na umiinom ng gamot nang higit sa 1 taon ay dapat nasa ilalim ng pangangasiwa ng mga medikal na tauhan. Ang mga pasyente na kumukuha ng Nexium "on demand" ay dapat ipaalam na kung may mga bagong sintomas na lumitaw, dapat ipaalam sa dumadating na manggagamot. Ang gamot ay hindi inireseta para sa intolerance (namamana) fructose o malabsorption ng glucose (galactose), o sa mga kaso ng kakulangan ng isomaltose-sucrose.
Ang pagtanggap ng Nexium ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o kapag nagtatrabaho sa mga kumplikadong mekanismo.

Tambalan

Ang isang vial ay naglalaman ng:

Mga aktibong sangkap:

Esomeprazole sodium 42.5 mg, katumbas ng 40 mg esomeprazole.

Mga pantulong na sangkap:

Ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt 1.5 mg, sodium hydroxide 0.2-1 mg, nitrogen para sa iniksyon, tubig para sa iniksyon.

Paglalarawan

Lyophilisate ng puti o halos puting kulay sa anyo ng isang naka-compress na masa.

epekto ng pharmacological

Ang Esomeprazole ay ang S-isomer ng omeprazole at binabawasan ang pagtatago ng gastric acid sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo ng proton pump sa gastric parietal cells. Ang S- at /^-isomer ng omeprazole ay may katulad na pharmacodynamic na aktibidad.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base na nagiging aktibo sa mataas na acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H + / K + - ATPase, habang pinipigilan ang parehong basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid.

Impluwensya sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan

Pagkatapos ng oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg o 40 mg sa loob ng 5 araw, ang mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) na may mga sintomas ay nagpakita ng pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa halos buong araw. Ang epekto ay pareho kapag pinangangasiwaan ng intravenously at kapag kinuha nang pasalita. Ang pagsusuri ng data ng pharmacokinetic ay nagsiwalat ng kaugnayan. sa pagitan ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid at konsentrasyon sa plasma ng gamot: pagkatapos ng oral administration (ang parameter ng curve ng konsentrasyon-oras ay ginamit upang tantiyahin ang konsentrasyon).

Laban sa background ng intravenous administration ng 80 mg ng esomeprazole sa loob ng 30 minuto sa malusog na mga boluntaryo, na sinusundan ng matagal na intravenous infusion ng esomeprazole sa isang dosis na 8 mg / h sa loob ng 23.5 na oras, ang gastric pH value ay higit sa 4 para sa average na 21 oras , at higit sa 6 - sa loob ng 11-13 oras.

Nakamit ang therapeutic effect bilang isang resulta ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid

Ang pagpapagaling ng reflux esophagitis na may oral esomeprazole 40 mg ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% ng mga pasyente pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang bisa ng Nexium® sa peptic ulcer dumudugo ay ipinakita sa isang pag-aaral ng mga pasyente na may endoscopically nakumpirma na peptic ulcer dumudugo.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid Sa panahon ng paggamot sa mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ay tumataas bilang resulta ng pagbaba sa pagtatago ng hydrochloric acid.

Sa mga pasyente na kumukuha ng esomeprazole nang pasalita sa loob ng mahabang panahon, nagkaroon ng pagtaas sa bilang ng mga cell na tulad ng enterochromaffin, na malamang na nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng gastrin.

Sa mga pasyente na kumukuha ng pasalita sa loob ng mahabang panahon ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng tiyan, ang pagbuo ng mga glandular cyst sa tiyan ay mas madalas na nabanggit. Ang mga phenomena na ito ay dahil sa mga pagbabago sa physiological bilang resulta ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid. Ang mga cyst ay benign at regress.

Ang paggamit ng mga gamot na pumipigil sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan, kabilang ang mga inhibitor ng proton pump, ay sinamahan ng pagtaas sa nilalaman ng microbial flora sa tiyan, na karaniwang naroroon sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas ng panganib ng mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract na dulot ng bacteria ng genus Salmonella spp. at Campylobacter spp.

Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi

Ang maliwanag na dami ng pamamahagi sa steady state sa mga malulusog na tao ay humigit-kumulang 0.22 l/kg ng timbang ng katawan. Ang Esomeprazole ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 97%.

Metabolismo at paglabas

Ang Esomeprazole ay sumasailalim sa kumpletong metabolismo na may partisipasyon ng cytochrome P450 system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic CYP2C19 isoenzyme, na may pagbuo ng hydroxylated at desmethylated metabolites ng esomeprazole. Ang metabolismo ng natitirang bahagi ay isinasagawa ng CYP3A4 isoenzyme; sa kasong ito, nabuo ang isang sulfo derivative ng esomeprazole - ang pangunahing metabolite na tinutukoy sa plasma.

Ang mga parameter sa ibaba ay pangunahing sumasalamin sa likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may mas mataas na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme.

Ang kabuuang clearance ng plasma ay humigit-kumulang 17 l / h pagkatapos ng isang solong dosis - x ng gamot at 9 l / h - na may paulit-ulit na dosis. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay 1.3 oras na may paulit-ulit na dosis ng gamot isang beses sa isang araw. Lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon.

Ang oras "(AUC) ay tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ang pagtaas na ito ay nakasalalay sa oras at dosis, na bunga ng pagbaba ng first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay, pati na rin ang pagbaba sa systemic clearance, marahil ay sanhi ng katotohanan na ang esomeprazole at / o ang sulfo derivative nito ay pumipigil sa CYP2C19 isoenzyme.

Sa pang-araw-araw na paggamit isang beses sa isang araw, ang esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma sa pagitan ng mga dosis, walang posibilidad na maipon ang gamot.

Sa paulit-ulit na intravenous administration ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg, ang average na peak plasma concentration ay humigit-kumulang 13.6 µmol / l. Kapag kinain sa mga katulad na dosis, ang average na plasma peak concentration ay 4.6 µmol/L. Bahagyang mas kaunting pagtaas sa kabuuang pagkakalantad (humigit-kumulang 30%) sa intravenous administration ng esomeprazole kumpara sa oral administration.

Sa intravenous administration ng esomeprazole sa mga dosis na 40 mg, 80 mg at 120 mg sa loob ng 30 minuto. na sinusundan ng intravenous administration sa isang dosis na 4 mg / h o 8 mg / h para sa 23.5 h, ang isang linear na pag-asa ng AUC sa ibinibigay na dosis ay ipinakita.

Ang mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, hanggang sa 80% ng dosis ng gamot ay pinalabas bilang mga metabolite ng mga bato, ang iba pang bahagi - sa pamamagitan ng mga bituka. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong esomeprazole ang matatagpuan sa ihi.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang mga grupo ng mga pasyente Humigit-kumulang 2.9 ± 1.5% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Sa ganitong mga pasyente, ang metabolismo ng esomeprazole ay pangunahing isinasagawa ng CYP3A4, at sa paulit-ulit na oral administration ng 40 mg ng esomeprazole isang beses sa isang araw, ang average na lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon ay 100% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may tumaas na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Ang ibig sabihin ng mga halaga ng peak plasma concentrations sa mga pasyente na may pinababang aktibidad ng isoenzyme ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%. Ang mga katulad na pagkakaiba ay natagpuan sa intravenous administration ng esomeprazole. Ang mga nabanggit na tampok ay hindi nakakaapekto sa dosis at ruta ng pangangasiwa ng esomeprazole.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi nagbabago nang malaki.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa pagdodoble ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve para sa esomeprazole. Walang trend patungo sa pagsasama-sama ng esomeprazole at ang mga pangunahing metabolite nito kapag umiinom ng gamot isang beses sa isang araw.

Ang pag-aaral ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may pinababang pag-andar ng bato ay hindi isinagawa. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kapansanan sa bato function ay hindi nagbabago.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Bilang alternatibo sa oral therapy kapag hindi posible

Para sa gastroesophageal reflux disease sa mga pasyente na may esophagitis at/o malubhang sintomas ng reflux disease

Para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)

Para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng VPDP sa mga pasyenteng nasa panganib

Upang maiwasan ang pag-ulit ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer, ang endoscopic hemostasis ay hinog na

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang sangkap ng gamot.

Edad ng mga bata (dahil sa kakulangan ng data sa paggamit ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente).

Ang Esomeprazole ay hindi dapat sabay na ipangasiwa kasama ng atazanavir at nelfinavir (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga produktong panggamot at iba pang paraan ng pakikipag-ugnayan").

Sa pag-iingat: mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato.

Pagbubuntis at paggagatas

Kasalukuyang limitado ang data sa paggamit ng esomeprazole sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpahayag ng anumang direkta o hindi direktang negatibong epekto ng Nexium® sa pagbuo ng embryo o fetus. Ang pagpapakilala ng racemic mixture ng gamot ay wala ring negatibong epekto sa mga hayop sa panahon ng pagbubuntis, panganganak, at gayundin sa postnatal development.

Ang gamot ay dapat na inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Walang data sa paggamit ng gamot ng mga kababaihan sa panahon ng paggagatas. Hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, kaya ang Nexium® ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

matatanda

Bilang alternatibo sa oral therapy kapag hindi posible. Kung hindi posible ang oral therapy, ang mga pasyente ay maaaring magrekomenda ng parenterally esomeprazole sa isang dosis na 20-40 mg 1 oras bawat araw.

Para sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID, ang esomeprazole sa isang dosis na 20 mg 1 oras bawat araw ay inirerekomenda.

Para sa pag-iwas sa mga peptic ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID, ang esomeprazole ay inirerekomenda sa isang dosis na 20 mg 1 oras bawat araw.

Bilang isang patakaran, ang panahon ng paggamot na may intravenous form ay maikli, ang pasyente ay dapat ilipat sa oral administration ng gamot sa lalong madaling panahon.

Upang maiwasan ang pag-ulit ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer Pagkatapos ng endoscopic hemostasis, ang esomeprazole sa isang dosis na 80 mg bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto ay inirerekomenda, na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion ng esomeprazole sa isang dosis na 8 mg / h sa loob ng 3 araw ( 72 oras). Pagkatapos ng pagtatapos ng parenteral therapy, ang antisecretory therapy (halimbawa, esomeprazole 40 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 4 na linggo) ay inirerekomenda upang sugpuin ang pagtatago ng acid.

Dosis ng Iniksyon 40 mg

Ang handa na solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay sa intravenously nang hindi bababa sa 3 minuto.

Dosis 20 mg

Ang kalahati ng inihandang solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay sa intravenously nang hindi bababa sa 3 minuto. Ang hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.

Dosis ng pagbubuhos 40 mg

Ang handa na solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 10-30 minuto.

Dosis 20 mg

Ang kalahati ng inihandang solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 10-30 minuto. Ang hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.

Dosis 80 mg

Ang handa na solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto.

Dosis 8 mg/kg

Ang handa na solusyon ng esomeprazole ay ibinibigay bilang isang pinahabang intravenous infusion sa loob ng 71.5 na oras (8 mg / oras). (Mga kundisyon at buhay ng istante ng inihandang solusyon - tingnan ang seksyong ''Paghahanda ng solusyon'.)

May kapansanan sa paggana ng bato

Ang pagsasaayos ng dosis ng Nexium® sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi kinakailangan. Dahil sa limitadong karanasan ng paggamit ng Nexium ® sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, dapat na mag-ingat kapag ginagamot ang mga naturang pasyente (tingnan ang seksyon ng Pharmacokinetics).

May kapansanan sa paggana ng atay

GERD: hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng Nexium® sa mga pasyenteng may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic. Sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa hepatic, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg (tingnan ang seksyon ng Pharmacokinetics),

Ang pagdurugo mula sa isang peptic ulcer, ang pagsasaayos ng dosis ng Nexium® sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic ay hindi kinakailangan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, ang sumusunod na regimen ng pangangasiwa ng Nexium® ay inirerekomenda: 80 mg bilang isang intravenous infusion sa loob ng 30 minuto, na sinusundan ng isang pinahabang intravenous infusion sa maximum na dosis na 4 mg / h sa loob ng 71.5 na oras (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics" ).

Mga matatandang pasyente.

Ang pagsasaayos ng dosis ng Nexium® sa mga matatandang pasyente ay hindi kinakailangan.

Paghahanda ng solusyon

Ang pagkasira ng inihandang solusyon ay higit sa lahat ay nakasalalay sa halaga ng pH, at samakatuwid ay 0.9% lamang ng sodium chloride solution para sa intravenous administration ang dapat gamitin upang matunaw ang gamot.

Ang handa na solusyon ay hindi dapat ihalo o ibigay kasama ng iba pang mga gamot.

Bago gamitin, ang solusyon ay dapat na masuri nang biswal para sa kawalan ng nakikitang mga impurities sa makina at pagkawalan ng kulay. Isang malinaw na solusyon lamang ang maaaring gamitin. Ang handa na solusyon ay inirerekomenda na ibigay kaagad pagkatapos ng paghahanda (mula sa microbiological point of view).

Ang handa na solusyon ay dapat gamitin sa loob ng 12 oras. Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

Kapag nagrereseta ng 20 mg ng esomeprazole, kalahati ng handa na solusyon ay iniksyon. Ang hindi nagamit na nalalabi sa solusyon ay dapat itapon.

Mga iniksyon

Ang solusyon para sa iniksyon ay inihanda sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 5 ml ng 0.9% sodium chloride solution para sa intravenous administration sa isang vial ng esomeprazole. Ang diluted na solusyon ng esomeprazole ay isang malinaw, walang kulay hanggang sa maputlang dilaw na likido.

Ang solusyon sa pagbubuhos ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng mga nilalaman ng isang maliit na bote ng esomeprazole sa 100 ML ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride para sa intravenous administration. Ang diluted na solusyon ng esomeprazole ay isang malinaw, walang kulay hanggang sa maputlang dilaw na likido.

Pagbubuhos 80 mg

Ang solusyon sa pagbubuhos ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng mga nilalaman ng dalawang vial ng esomeprazole 40 mg sa 100 ml ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride para sa intravenous administration.

Side effect

Ang mga sumusunod ay ang mga side effect na nabanggit sa intravenous at oral na paggamit ng Nexium® sa panahon ng mga klinikal na pagsubok at sa post-marketing na pag-aaral ng Nexium® para sa oral administration.

Ang mga indibidwal na kaso ng hindi maibabalik na kapansanan sa paningin ay naiulat na may intravenous administration ng omeprazole sa mga pasyente na may kritikal na sakit, lalo na sa pagpapakilala ng mataas na dosis, ang isang sanhi ng kaugnayan sa gamot ay hindi naitatag.

Overdose

Sa ngayon, napakabihirang mga kaso ng sinadyang labis na dosis ay inilarawan. Ang kahinaan at sintomas ng gastrointestinal ay inilarawan sa pamamagitan ng oral administration ng 280 mg esomeprazole. Ang isang solong dosis ng 80 mg ng esomeprazole na pasalita at intravenous na pangangasiwa ng 308 mg sa loob ng 24 na oras ay hindi nagdulot ng anumang negatibong epekto.

Walang kilalang antidote para sa esomeprazole. Ang Esomeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma, kaya ang dialysis ay hindi epektibo. Sa kaso ng labis na dosis, ang sintomas at pangkalahatang suportang paggamot ay dapat isagawa.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Epekto ng Esomeprazole sa Pharmacokinetics ng Iba Pang Mga Produktong Panggamot Ang pagbaba ng kaasiman ng o ukol sa sikmura sa panahon ng paggamot na may esomeprazole ay maaaring humantong sa pagbaba o pagtaas sa pagsipsip ng iba pang mga gamot, ang mekanismo ng pagsipsip nito ay depende sa kaasiman ng medium. Tulad ng iba pang mga gamot na pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid o antacids, ang paggamot na may esomeprazole ay maaaring humantong sa pagbawas sa pagsipsip ng ketoconazole o itraconazole.

Ang Omeprazole ay ipinakita na nakikipag-ugnayan sa ilang mga antiretroviral na gamot. Ang mga mekanismo at klinikal na kahalagahan ng mga pakikipag-ugnayan na ito ay hindi palaging kilala. Ang pagtaas ng pH sa panahon ng therapy na may omeprazole ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng mga antiretroviral na gamot. Posible rin ang pakikipag-ugnayan sa antas ng CYP2C19. Sa pinagsamang appointment ng omeprazole at ilang mga antiretroviral na gamot, tulad ng atazanavir at nelfinavir, sa panahon ng therapy na may omeprazole, mayroong pagbaba sa kanilang konsentrasyon sa serum. Samakatuwid, ang kanilang sabay-sabay na paggamit ay hindi inirerekomenda. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole (40 mg isang beses araw-araw) na may atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg sa malulusog na boluntaryo ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng atazanavir (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon, maximum (Cmax) at minimum (Cmin) nabawasan ang mga konsentrasyon ng humigit-kumulang 75%). Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir hanggang 400 mg ay hindi nakabawi sa epekto ng omeprazole sa bioavailability ng atazanavir.

Sa sabay-sabay na appointment ng omeprazole at saquinavir, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng saquinavir sa serum ay nabanggit, kapag pinangangasiwaan kasama ng ilang iba pang mga antiretroviral na gamot, ang kanilang konsentrasyon ay hindi nagbabago. Dahil sa magkatulad na pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian ng omeprazole at esomeprazole, hindi inirerekomenda ang co-administration ng esomeprazole na may mga antiretroviral tulad ng atazanavir at nelfinavir.

Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing isoenzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole sa iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP2C19, tulad ng diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, atbp., ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito at nangangailangan ng pagbawas ng dosis. Sa oral co-administration ng 30 mg ng esomeprazole at diazepam, ang clearance ng diazepam, na isang substrate ng CYP2C19, ay nabawasan ng 45%.

Kapag ang esomeprazole ay kinuha nang pasalita sa isang dosis na 40 mg at phenytoin sa mga pasyente na may epilepsy, ang natitirang plasma na konsentrasyon ng phenytoin ay tumaas ng 13%. Kaugnay nito, inirerekumenda na kontrolin ang konsentrasyon ng phenytoin sa plasma sa simula ng paggamot na may esomeprazole at kapag ito ay nakansela. Ang pangangasiwa ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg isang beses sa isang araw ay humantong sa isang pagtaas sa lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon at Cmax ng voriconazole (CYP2C19 substrate) ng 15% at 41%, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag inireseta ang oral esomeprazole sa isang dosis na 40 mg sa mga pasyente na tumatanggap ng warfarin, ang oras ng coagulation ay nanatili sa loob ng mga katanggap-tanggap na halaga. Gayunpaman, maraming mga kaso ng isang makabuluhang pagtaas sa klinika sa index ng INR (international normalized ratio) ang naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Kaugnay nito, inirerekomenda ang pagsubaybay sa simula at sa pagtatapos ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito.

Sa malusog na mga boluntaryo, ang co-administration ng esomeprazole 40 mg at cisapride ay nagpapataas ng lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ng 32% at nadagdagan ang kalahating buhay (t 1/2) para sa cisapride ng 31%; Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ng cisapride ay hindi nagbago nang malaki. Ang isang bahagyang pagpapahaba ng agwat ng QT, na sinusunod sa cisapride monotherapy, ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng esomeprazole (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Ipinakita na ang esomeprazole ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Ang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan ng esomeprazole sa iba pang mga gamot kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa mataas na dosis (80 mg na sinusundan ng isang dosis na 8 mg / h) ay hindi pa isinagawa. Posible na sa regimen ng dosing na ito, ang esomeprazole ay may mas malinaw na epekto sa mga pharmacokinetics ng CYP2C19 substrates. Samakatuwid, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa sa panahon ng intravenous administration ng esomeprazole.

Ang epekto ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng Nexium®

Ang Esomeprazole ay na-metabolize ng CYP2C19 at CYP3A4. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at ang CYP3A4 inhibitor kparithromycin (500 mg dalawang beses araw-araw) ay nagresulta sa dalawang beses na pagtaas sa AUC para sa esomeprazole. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19, tulad ng voriconazole, ay maaaring magresulta sa higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Bilang isang patakaran, sa mga ganitong kaso, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa hepatic at pangmatagalang paggamit.

Upang matunaw ang gamot, tanging ang mga gamot na binanggit sa seksyong "Paghahanda ng solusyon" ang dapat gamitin.

Mga tampok ng application

Kung mayroong anumang nakababahalang sintomas (hal., tulad ng makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, hematemesis, o melena), o kung may ulser sa tiyan (o kung pinaghihinalaang may ulser sa tiyan), dapat na iwasan ang malignancy dahil ang paggamot sa Nexium® ay maaaring humantong sa sintomas na lunas at pagkaantala ng diagnosis.

Sa mga bihirang kaso, sa mga pasyente na kumuha ng omeprazole sa loob ng mahabang panahon, ang isang histological na pagsusuri ng mga biopsy specimens ng mauhog lamad ng katawan ng tiyan ay nagsiwalat ng atrophic gastritis.

Dahil sa ang katunayan na sa panahon ng therapy sa Nexium® pagkahilo, malabong paningin at pag-aantok ay maaaring mangyari, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagpapatakbo ng iba pang mga mekanismo.

Ang isang bote na walang karton ay maaaring itago sa liwanag ng silid nang hindi hihigit sa 24 na oras.

Pinakamahusay bago ang petsa

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Ang paggamot ng isang sakit ay palaging nauugnay hindi lamang sa mga gastos sa oras para sa mga pamamaraan, kundi pati na rin sa mga pinansyal. Walang isang paraan ng therapy ang magagawa nang walang pagbili ng mga gamot. Sa kaso kapag ang iniresetang gamot ay hindi magagamit sa parmasya, posibleng palitan ito ng mga katulad na gamot (analogues). Kadalasan, ito ay mas mura at mas tinatanggap ng mga pasyente. Sa mga sakit na umaasa sa acid ng digestive tract, ang appointment ng Nexium tablets ay nagbibigay ng magandang epekto.

Ang mga nakapagpapagaling na katangian ng gamot

Ang Nexium ay kasama sa listahan ng mga proton pump inhibitors, na ginagamit bilang isang antiulcer agent. Ang mga pangunahing sakit kung saan ipinahiwatig ang paggamot sa gamot ay:

gastroesophageal reflux disease;
ulcerative manifestations;
masamang reaksyon ng katawan sa paggamit ng mga anti-inflammatory non-steroidal na gamot.

Ang aktibong sangkap sa Nexium ay esomeprazole. Nagbibigay ng qualitative na pagbawas sa pagpapalabas ng hydrochloric acid. Ang orihinal na lunas, pati na rin ang mga analogue nito, ay ginagamit bilang isang independiyenteng gamot at bilang bahagi ng kumplikadong paggamot. Ang Nexium ay inireseta para sa GERD para sa:

paggamot ng mga pasyente na may nakumpirma na erosive reflux - esophagitis;
pagpapanatili (hindi pangunahing) pangmatagalang therapy pagkatapos ng pagpapagaling nito, upang maiwasan ang pagbabalik ng sakit;
sintomas na paggamot ng GERD.

Ang mga pagpapakita ng ulcerative sa isang pasyente na nauugnay sa Helicobacter pylori (Hp) ay mayroon ding mga indikasyon para sa paggamit ng Nexium. Ito ay mahusay na gumagana sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot sa paggamot ng:

sakit sa reflux ng esophagus;
sa pamamaraan ng pagpapanatili ng pangmatagalang therapy pagkatapos ng pagpapagaling nito;
pag-iwas sa pag-ulit ng mga ulser na nauugnay lamang sa Hp.

Kung ang pangmatagalang paggamit ng mga anti-inflammatory non-steroidal na gamot ay humahantong sa hitsura ng isang ulser, o ang pasyente ay nasa panganib, pagkatapos ay mas mahusay na magreseta ng Nexium. Ang pagkilos ng lunas sa kasong ito ay naglalayong maiwasan ang mga negatibong kahihinatnan.

Ang Nexium ay ginawa sa mga form na maginhawa para sa iba't ibang gamit:

tableted (ang pagkakaroon ng isang shell);
lyophilisate (isang bahagi ng solusyon para sa parenteral administration);
mga pellets (may patong - enteric coating);
granules (para sa panloob na paggamit sa anyo ng isang suspensyon).

Ang pangunahing kondisyon para sa paggamit ng form ng tablet ay uminom ng buo. Ito ay kontraindikado na ngumunguya at basagin ang mga tablet. Kung mahirap ang paglunok, mas mainam na matunaw ang gamot. Inirerekomenda na kumuha ng hindi carbonated na tubig. Para sa isang solong dosis, kalahati ng isang baso ng likido ay sapat na. Para din sa mga taong nahihirapang lumunok at mga bata ay mga pellets at granules na nagpapadali sa pag-inom ng gamot. Ang dosis ay inireseta ng doktor alinsunod sa diagnosis, ang edad ng pasyente at ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit.

Kailan dapat limitahan ang paggamit

Mas mainam na palitan ang Nexium ng mga analogue nito o ibang gamot para sa:

nadagdagan ang indibidwal na sensitivity sa aktibong sangkap (esomeprazole);
hindi pagpaparaan sa carbohydrate (fructose);
malubhang pathologies ng bato;
panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga pagbabago sa estado sa panahon ng kumplikadong therapy. Dapat malaman ng doktor ang anumang hindi pangkaraniwang pagpapakita ng katawan upang maitama ang paggamot sa oras.

Mga de-kalidad na kapalit ng gamot

Ang listahan ng mga paghihigpit para sa paggamit ng mga tabletang Nexium ay kinabibilangan ng hindi pagpaparaan sa esomeprazole. Sa kasong ito, ang mga analogue ng gamot ay maaaring inireseta para sa epektibong paggamot. Ang mga analogue ay mga gamot na naglalaman ng iba't ibang aktibong sangkap, ngunit nabibilang sa parehong pangkat ng pharmacological. Ang mga analogue ay inilaan para sa paggamot ng parehong mga sakit. Gayunpaman, ang kanilang therapeutic effect, mga limitasyon at mga indikasyon para sa paggamit ay maaaring magkaiba nang malaki. Bilang karagdagan, ang Nexium ay isa sa mga pinaka-modernong kinatawan ng klase ng mga inhibitor ng proton pump. Ito ay isa pang dahilan para sa paghahanap para sa acid-blocking pamalit para sa Nexium - ang mataas na presyo ng orihinal na gamot. Samakatuwid, ang mga analogue na may parehong aktibong sangkap ay may mas makatwirang presyo para sa mga mamimili.

Kasingkahulugan ng Nexium

Ang napapanahong tulong para sa mga pasyente na may mga sakit na umaasa sa acid ay ang pagpapalabas ng gamot na Emanera. Kahit na ang mga analogue ay maaaring may iba't ibang aktibong sangkap, ang lunas na ito ay naglalaman din ng esomeprazole. Samakatuwid, ang Emanera ay itinuturing na isang karapat-dapat na kapalit para sa Nexium. Ang Emanera ay ginawa sa mga kapsula (20 at 40 mg), na inilalagay sa isang enteric shell. Ito ay may katulad na mga indikasyon para sa paggamit sa orihinal na gamot. Ang Emanera ay inireseta para sa:

therapy ng aktibong yugto at ang panahon ng pagpapanatili ng erosive reflux - esophagitis;
paggamot sa mga sintomas ng GERD;
ulcerative manifestations na nauugnay sa Helicobacter pylori, pati na rin upang maiwasan ang kanilang pagbabalik;
mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion.

Ang pagkuha ng mga tabletang Emaner ay nangangailangan ng pagbubukod ng pagkakaroon ng mga pagbuo ng tumor. Ang paggamot sa lunas na ito ay maaaring maging mahirap na gumawa ng diagnosis, dahil sa pagpapakinis ng mga sintomas. Anumang nakababahala na sintomas - dysphagia, pagsusuka ng dugo o makabuluhang pagbaba ng timbang - ay isang dahilan upang ihinto ang therapy at sumailalim sa isang pagsusuri.

Ang mga pasyente na kumukuha ng Emaner sa loob ng mahabang panahon ay dapat kumunsulta sa kanilang doktor sa isang napapanahong paraan. Ang malalaking dosis ay maaaring makabuluhang tumaas ang panganib ng mga bali. Kahit na ang hindi sistematikong paggamit ng gamot ay nangangailangan ng kaalaman sa pakikipag-ugnayan nito sa ibang mga gamot.

Ang Emanera ay naglalaman ng sucrose at kontraindikado sa mga pasyente na may fructose intolerance (namamana). Ipinagbabawal na kumuha ng gamot sa panahon ng pagpapakain sa bata. Kailangan ding pumili ng ibang gamot ang mga buntis na babae para sa paggamot. Sa anumang kaso, ang Emanera ay hindi dapat inireseta sa sarili nitong walang pagbisita sa isang doktor.

Karapat-dapat na analogue

Ang kapalit ng husay, ayon sa mga gastroenterologist, ay mga modernong analogue na may aktibong sangkap na rabeprazole. Isa sa mga gamot na ito ay ang Pariet. Ang Rabeprazole ay itinuturing na pinakaligtas na proton pump inhibitor. Samakatuwid, ang Pariet ay isang tanyag na gamot na humahadlang sa acid. Kabilang sa mga pakinabang ng gamot na Pariet ay:

pagkilos sa isang hanay ng pH na mas malawak kaysa sa iba pang mga produkto (0.8 - 4.8);
pagkuha ng isang mas mababang dosis, na nagbibigay ng mas mahusay na tolerability ng gamot;
kalayaan ng pagpasok ng aktibong sangkap sa dugo mula sa oras ng araw at paggamit ng pagkain;
mas maaasahan at mataas na kalidad na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid;
ang kawalan ng "rebound" syndrome - isang pagtaas sa antas ng kaasiman pagkatapos ihinto ang paggamit ng Pariet.

Ang pagpapalabas ng gamot ay isinasagawa sa anyo ng mga tablet. Ang mga tablet ay dapat inumin na may tubig at hindi ngumunguya. Pinakamainam na kunin ang pariet sa umaga, na-optimize nito ang regimen ng paggamot. Ang pariet ay inireseta para sa:

therapy ng exacerbations ng ulcerative manifestations;
pathological hypersecretion ng hydrochloric acid;
pinagsamang therapy ng pagtanggal ng Helicobacter pylori sa mga pasyente na may talamak na gastritis.

Ang halaga ng mga tablet ng Pariet ay medyo mataas, ngunit ang epekto ng application ay tumutugma sa presyo. Kapag pumipili ng isang ahente ng antiulcer, ang mga paghihigpit sa paggamit at mga posibleng epekto ay dapat isaalang-alang. Ang pariet ay hindi inirerekomenda para sa paggamit:

mga pasyente na may hypersensitivity sa rabeprazole;
sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang paglilimita sa paggamit ng mga tabletang Pariet ay kinakailangan para sa mga malubhang sakit sa atay na nagaganap sa pagkabigo sa atay, gayundin sa mga bata. Sa ibang mga kaso, si Pariet ay mahusay na pinahihintulutan. Ang mga side effect ay bihira at banayad. Kung ang pagtaas ng pag-aantok ay sinusunod sa panahon ng paggamot, ang gamot ay dapat na limitado sa mga pasyente na nagmamaneho ng kotse o nagtatrabaho sa mga kagamitang tumpak. Kapag gumagamit ng iba pang mga gamot kasabay ng Pariet, kinakailangan ang konsultasyon ng doktor.

Ang bisa ng anumang acid-blocking agent ay tinutukoy ng mga genetic na katangian ng pasyente, ang kanyang kasalukuyang kondisyon, at ang listahan ng mga karagdagang gamot na kinuha. Batay sa mga pagsusuri at pagsusuri, pinipili ng doktor ang dosis at ang naaangkop na lunas para sa isang partikular na pasyente.

H+-K+-ATPase inhibitor.
Paghahanda: NEXIUM
Ang aktibong sangkap ng gamot: esomeprazole
ATX encoding: A02BC05
CFG: H+-K+-ATPase inhibitor
Numero ng pagpaparehistro: P No. 013775/01
Petsa ng pagpaparehistro: 31.05.07
Ang may-ari ng reg. Award: ASTRAZENECA AB (Sweden)

Nexium release form, packaging ng gamot at komposisyon.

Light pink film-coated tablets, pahaba, biconvex, debossed na may "20 mg" sa isang gilid at "A/EN" sa anyo ng isang fraction sa kabila.
1 tab.

22.3 mg

20 mg

Mga excipients: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, iron oxide red, iron oxide yellow, magnesium stearate, copolymer ng methacrylic at ethacrylic acid (1: 1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, sodium stearylpovidone fumarate, sucrose spherical granules, titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

Pink, oblong, biconvex na film-coated na mga tablet, na debossed na may "40 mg" sa isang gilid at "A/EI" sa anyo ng isang fraction sa kabila.
1 tab.
esomeprazole magnesium trihydrate
44.5 mg
na tumutugma sa nilalaman ng esomeprazole
40 mg

Mga excipients: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, iron oxide red, magnesium stearate, copolymer ng methacrylic at ethacrylic acid (1:1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, sodium stearyl fumarate mga butil, titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

7 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
7 pcs. - mga paltos (4) - mga pakete ng karton.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit.

Ang pagkilos ng pharmacological ng Nexium

H+-K+-ATPase inhibitor. Ang aktibong sangkap ng gamot na Nexium - esomeprazole - ay ang S-isomer ng omeprazole, binabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid sa tiyan sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo ng proton pump sa parietal cells. Ang mga S- at R-isomer ng omeprazole ay may katulad na aktibidad sa parmasyutiko.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Esomeprazole ay isang mahinang base, naipon at nagiging aktibo sa acidic na kapaligiran ng secretory tubules ng parietal cells ng gastric mucosa, kung saan pinipigilan nito ang proton pump, ang enzyme H+-K+-ATPase. Pinipigilan ng Esomeprazole ang parehong basal at stimulated gastric secretion.

Epekto sa pagtatago ng gastric acid

Ang epekto ng gamot ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral administration sa isang dosis na 20 mg o 40 mg. Sa pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot sa loob ng 5 araw, 20 mg 1 oras / araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng acid sa mga nilalaman ng o ukol sa sikmura pagkatapos ng pagpapasigla na may pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng dosis sa ang ika-5 araw ng therapy).

Sa mga pasyente na may sakit na gastroesophageal reflux at pagkakaroon ng mga klinikal na sintomas, pagkatapos ng 5 araw ng pang-araw-araw na paggamit ng Nexium nang pasalita sa isang dosis na 20 mg o 40 mg, ang pH sa tiyan ay higit sa 4 para sa isang average ng 13 at 17 na oras sa labas ng 24 na oras Habang kumukuha ng gamot sa isang dosis na 20 mg / araw, ang halaga ng intragastric pH sa itaas 4 ay pinananatili para sa 8, 12 at 16 na oras ay nakamit sa 76%, 54% at 24% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Para sa 40 mg ng esomeprazole, ang ratio na ito ay 97%, 92% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang isang ugnayan ay natagpuan sa pagitan ng acid secretion at plasma concentration ng gamot (ang AUC parameter ay ginamit upang tantiyahin ang konsentrasyon).

Nakamit ang therapeutic effect bilang isang resulta ng pagsugpo sa pagtatago ng acid

Kapag ang Nexium ay kinuha sa isang dosis na 40 mg / araw, ang reflux esophagitis ay gumaling sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang paggamot na may Nexium sa isang dosis ng 20 mg 2 beses / araw kasama ang naaangkop na antibiotics para sa isang linggo ay humahantong sa matagumpay na pag-aalis ng Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga pasyente.

Ang mga pasyente na may hindi kumplikadong ulser pagkatapos ng isang lingguhang kurso sa pagtanggal ay hindi nangangailangan ng kasunod na monotherapy na may mga antisecretory na gamot upang pagalingin ang ulser at alisin ang mga sintomas.

Iba pang mga epekto na nauugnay sa pagsugpo sa pagtatago ng acid

Sa panahon ng paggamot na may mga antisecretory na gamot, ang mga antas ng plasma ng gastrin ay tumaas bilang resulta ng pagbaba ng pagtatago ng acid.

Sa mga pasyente na nakatanggap ng esomeprazole sa loob ng mahabang panahon, mayroong isang pagtaas sa bilang ng mga enterochromaffin-like na mga cell, na malamang na nauugnay sa isang pagtaas sa mga antas ng gastrin sa plasma.

Sa mga pasyente na gumamit ng mga antisecretory na gamot sa loob ng mahabang panahon, ang pagbuo ng mga glandular cyst sa tiyan ay mas karaniwan. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay dahil sa mga pagbabago sa physiological na nagreresulta mula sa pagsugpo sa pagtatago ng acid. Ang mga cyst ay benign at nababaligtad.

Sa kurso ng dalawang paghahambing na pag-aaral na isinagawa sa ranitidine, ang Nexium ay nagpakita ng mas mahusay na bisa sa pagpapagaling ng mga peptic ulcer sa mga pasyente na tumatanggap ng non-steroidal anti-inflammatory therapy, kabilang ang mga pumipili na COX-2 inhibitors.

Sa dalawang pag-aaral sa pagiging epektibo, ipinakita ng Nexium ang mas mahusay na pagiging epektibo sa pag-iwas sa mga peptic ulcer sa mga pasyente (pangkat ng edad na mas matanda sa 60 taon at / o may kasaysayan ng peptic ulcer) na nakatanggap ng non-steroidal anti-inflammatory therapy, kabilang ang paggamit ng selective COX-2 mga inhibitor.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip at pamamahagi

Ang Esomeprazole ay hindi matatag sa isang acidic na kapaligiran, samakatuwid, ang mga tablet na naglalaman ng mga butil ng gamot na pinahiran ng isang shell na lumalaban sa pagkilos ng gastric juice ay ginagamit para sa oral administration.

Pagkatapos ng oral administration, ang esomeprazole ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract; Ang Cmax ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ay 64% at tumataas sa 89% laban sa background ng pang-araw-araw na paggamit 1 oras / araw. Para sa isang dosis ng 20 mg ng esomeprazole, ang mga bilang na ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit. Sa isang estado ng balanse, ang Vd sa malusog na tao ay humigit-kumulang 0.22 l / kg ng timbang ng katawan. Plasma protein binding - 97%. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay bumabagal at binabawasan ang pagsipsip ng esomeprazole sa tiyan.

Metabolismo at paglabas

Sa ilalim ng mga kondisyon ng vivo, isang maliit na bahagi lamang ng esomeprazole ang na-convert sa R-isomer. Ang Esomeprazole ay ganap na biotransformed sa pakikilahok ng mga enzyme ng cytochrome P450 (CYP) system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic isoform ng CYP2C19, na may pagbuo ng hydroxy- at demethylated metabolites ng esomeprazole. Ang natitira ay na-metabolize ng isa pang partikular na isoform ng CYP3A4, na nagreresulta sa pagbuo ng sulfo derivative ng esomeprazole, na siyang pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma.

Ang mga parameter sa ibaba ay sumasalamin, sa pangkalahatan, ang likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mga pasyente na may mabilis na metabolismo).

Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 17 l / h pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot at 9 l / h pagkatapos ng maraming dosis. Ang T1 / 2 ay 1.3 oras na may sistematikong paggamit ng 1 oras / araw. Ang dosis ng AUC ay umaasa sa pagtaas sa regular na paggamit at ipinahayag sa isang non-linear na dosis at AUC na relasyon. Ang pag-asa sa oras at dosis na ito ay bunga ng pagbaba ng metabolismo ng esomeprazole sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay, pati na rin ang pagbaba sa systemic clearance, marahil ay sanhi ng katotohanan na ang esomeprazole at / o ang sulfo-containing metabolite nito. pagbawalan ang CYP2C19 enzyme. Sa pang-araw-araw na paggamit ng 1 oras / araw, ang esomeprazole ay ganap na tinanggal mula sa plasma ng dugo sa pagitan ng mga dosis at hindi maipon.

Wala sa mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ang nakakaapekto sa pagtatago ng gastric acid. Kapag iniinom ang gamot nang pasalita, hanggang sa 80% ng dosis ay excreted bilang metabolites sa ihi, ang natitira ay excreted sa feces. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong esomeprazole ang matatagpuan sa ihi.

Pharmacokinetics ng gamot.

sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Humigit-kumulang 1-2% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme (mga pasyente na may mabagal na metabolismo). Sa ganitong mga pasyente, ang metabolismo ng esomeprazole ay pangunahing isinasagawa bilang isang resulta ng pagkilos ng CYP3A4. Sa sistematikong pangangasiwa ng 40 mg ng esomeprazole 1 oras / araw, ang AUC ay 100% na mas mataas kaysa sa halaga ng parameter na ito sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mga pasyente na may mabilis na metabolismo). Ang average na halaga ng Cmax sa mga pasyente na may mabagal na metabolismo ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ng esomeprazole, ang average na AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas mataas kaysa sa mga lalaki. Sa sistematikong pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot 1 oras / araw, walang mga pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente ng parehong kasarian (ang mga pagkakaibang ito ay hindi nakakaapekto

gamot).

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hepatic insufficiency, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic insufficiency, ang metabolic rate ay nabawasan, na nagreresulta sa isang 2-tiklop na pagtaas sa AUC para sa esomeprazole.

Ang pag-aaral ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay hindi isinagawa. Dahil hindi ang esomeprazole mismo ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, ngunit ang mga metabolite nito, maaari itong ipalagay na ang metabolismo ng esomeprazole sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay hindi nagbabago.

Sa mga batang may edad na 12-18 taon, pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg at 40 mg, ang halaga ng AUC at ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay katulad ng sa mga matatanda.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Gastroesophageal reflux disease:

Paggamot ng erosive reflux esophagitis;

Pangmatagalang maintenance therapy sa mga pasyente pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pag-ulit;

Symptomatic therapy ng gastroesophageal reflux disease.

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy):

Paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori;

Pag-iwas sa pag-ulit ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.

Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon:

Pagpapagaling ng mga gastric ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID;

Pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID sa mga pasyenteng nasa panganib.

Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion (kabilang ang idiopathic hypersecretion).

Dosis at paraan ng aplikasyon ng gamot.

Sa gastroesophageal reflux disease, ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng Nexium para sa paggamot ng erosive reflux esophagitis sa isang solong dosis ng 40 mg 1 oras / araw sa loob ng 4 na linggo. Ang karagdagang 4 na linggong kurso ng therapy ay inirerekomenda sa mga kaso kung saan, pagkatapos ng unang kurso, walang lunas para sa esophagitis o mga sintomas ng sakit na nagpapatuloy. Para sa pangmatagalang maintenance therapy ng mga pasyente na may cured erosive esophagitis upang maiwasan ang pagbabalik, ang gamot ay inireseta ng 20 mg 1 oras / araw. Para sa symptomatic therapy ng gastroesophageal reflux disease na walang esophagitis, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 20 mg 1 oras / araw. Kung pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot ang mga sintomas ay hindi nawawala, ang isang karagdagang pagsusuri ng pasyente ay dapat isagawa. Matapos maalis ang mga sintomas, maaari kang lumipat sa regimen ng pagkuha ng gamot "kung kinakailangan", i.e. uminom ng Nexium 20 mg 1 beses / araw kung mangyari ang mga sintomas hanggang sa mawala ang mga ito. Para sa mga pasyenteng kumukuha ng mga NSAID at nasa panganib na magkaroon ng gastric o duodenal ulcers, hindi inirerekomenda ang paggamot kung kinakailangan.

Para sa mga may sapat na gulang na may peptic ulcer ng tiyan at duodenum bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy para sa pag-alis ng Helicobacter pylori, pati na rin para sa paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori at para sa pag-iwas sa pag-ulit ng mga peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori sa mga pasyente na may peptic ulcer, ang Nexium ay inireseta sa isang solong dosis 20 mg, amoxicillin - 1 g, clarithromycin - 500 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom ng 2 beses / araw sa loob ng 7 araw.

Para sa mga pasyente na kumukuha ng mga NSAID sa loob ng mahabang panahon, para sa pagpapagaling ng mga gastric ulcer na nauugnay sa pagkuha ng mga NSAID, ang Nexium ay inireseta sa isang dosis na 20 mg o 40 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay 4-8 na linggo.

Para sa pag-iwas sa gastric at duodenal ulcers na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID, ang Nexium ay inireseta sa isang dosis ng 20 mg o 40 mg 1 oras / araw.

Sa mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion, incl. Ang Zollinger-Ellison syndrome at idiopathic hypersecretion Nexium ay inireseta sa isang paunang dosis ng 40 mg 2 beses / araw. Sa hinaharap, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng klinikal na larawan ng sakit. Mayroong karanasan sa paggamit ng gamot sa mga dosis hanggang sa 120 mg 2 beses / araw.

Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato dahil sa limitadong klinikal na karanasan ng paggamit nito sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Kapag inireseta ang Nexium sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kakulangan sa hepatic, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic insufficiency, ang dosis na ginamit ay hindi dapat lumampas sa 20 mg / araw.

Ang mga matatandang pasyente ay hindi kailangang ayusin ang regimen ng dosis.

Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo na may likido. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog. Ang mga pasyente na nahihirapan sa paglunok ay maaaring matunaw ang tableta sa kalahating baso ng non-carbonated na tubig (hindi dapat gamitin ang iba pang mga likido, dahil ang proteksiyon na shell ng microgranules ay maaaring matunaw), pukawin hanggang sa mawala ang tableta at inumin kaagad ang suspensyon ng microgranules o sa loob ng 30 minuto. Pagkatapos ay dapat mong muling punan ang baso ng tubig sa kalahati, pukawin ang natitira at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog.

Para sa mga pasyente na hindi makalunok, ang mga tablet ay dapat na matunaw sa malinis na tubig at ibigay sa pamamagitan ng nasogastric tube. Mahalaga na ang napiling hiringgilya at probe ay masusing nasubok.

Ang pagpapakilala ng gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube

1. Maglagay ng tableta sa isang hiringgilya at punan ang hiringgilya ng 25 ml ng tubig at humigit-kumulang 5 ml ng hangin. Para sa ilang mga probes, maaaring kailanganin na palabnawin ang gamot sa 50 ML ng inuming tubig upang maiwasan ang pagbara ng probe na may mga butil ng tablet.

2. Kalugin kaagad ang syringe sa loob ng mga 2 minuto para matunaw ang tableta.

3. Hawakan ang hiringgilya na nakataas ang dulo at tingnan kung hindi barado ang dulo.

4. Ipasok ang dulo ng syringe sa probe habang patuloy na hinahawakan ito na nakaturo pataas.

5. Iling ang syringe at baligtarin ito. Mag-iniksyon kaagad ng 5-10 ml ng natunaw na gamot sa tubo. Pagkatapos ng pag-iniksyon, ibalik ang syringe sa orihinal nitong posisyon at kalugin (dapat hawakan ang hiringgilya nang nakataas ang dulo upang maiwasang mabara ang dulo).

6. Baligtarin ang hiringgilya at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng gamot sa tubo. Ulitin ang operasyong ito hanggang sa walang laman ang syringe.

7. Kung ang bahagi ng gamot ay nananatili sa anyo ng sediment sa hiringgilya, punan ang hiringgilya ng 25 ML ng tubig at 5 ML ng hangin at ulitin ang mga operasyon na inilarawan sa talata 5. Para sa ilang mga probes, 50 ML ng inuming tubig ay maaaring kailangan para sa layuning ito.

Mga side effect ng Nexium:

Ang mga sumusunod na epekto ay hindi nakasalalay sa dosis ng gamot.

Kadalasan (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Mas madalas (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Bihira (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Napakadalang (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Contraindications sa gamot:

namamana na fructose intolerance;

Glucose-galactose malabsorption;

Sugarase-isomaltase kakulangan;

Mga batang wala pang 12 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente);

Mga batang higit sa 12 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa gastroesophageal reflux disease;

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang bahagi ng gamot.

Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta para sa matinding pagkabigo sa bato (limitado ang karanasan). Ang Esomeprazole (tulad ng iba pang mga proton pump inhibitors) ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Sa kasalukuyan, walang sapat na data sa paggamit ng Nexium sa panahon ng pagbubuntis. Ang appointment ng gamot sa panahong ito ay posible lamang kung ang inilaan na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang mga resulta ng epidemiological studies ng omeprazole, na isang racemic mixture, ay hindi nagpakita ng fetotoxic effect o may kapansanan sa pag-unlad ng fetus.

Sa mga eksperimentong pag-aaral ng hayop, walang negatibong epekto ng esomeprazole sa pag-unlad ng embryo o fetus ang natukoy. Ang pagpapakilala ng racemic na paghahanda ay hindi rin nagkaroon ng anumang negatibong epekto sa kurso ng pagbubuntis, panganganak at ang panahon ng postnatal development sa mga hayop.

Kasalukuyang hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, kaya hindi dapat inireseta ang Nexium sa panahon ng pagpapasuso.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Nexium.

Sa pagkakaroon ng anumang nakababahala na sintomas (kabilang ang makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, pagsusuka na may dugo o melena), pati na rin sa pagkakaroon ng ulser sa tiyan (o kung pinaghihinalaang may ulser sa tiyan), ang pagkakaroon ng isang Ang malignant na neoplasma ay dapat na ibukod, dahil ang paggamot sa Nexium ay maaaring humantong sa pag-smoothing ng mga sintomas at pagkaantala ng diagnosis.

Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal.

Ang mga pasyente sa isang on-demand na regimen ay dapat turuan na makipag-ugnayan sa kanilang manggagamot kung magbago ang mga sintomas. Isinasaalang-alang ang mga pagbabago sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma kapag inireseta ang gamot sa regimen ng therapy na "kung kinakailangan", ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot ay dapat isaalang-alang.

Kapag humirang ng Nexium para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori, ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot para sa lahat ng bahagi ng triple therapy ay dapat isaalang-alang. Ang Clarithromycin ay isang makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4, samakatuwid, kapag inireseta ang eradication therapy sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na na-metabolize sa pakikilahok ng CYP3A4 (halimbawa, cisapride), ang mga posibleng contraindications at pakikipag-ugnayan ng clarithromycin sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Walang epekto ang gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo.

Overdose ng droga:

Sa kasalukuyan, napakabihirang mga kaso ng sinadyang labis na dosis ay inilarawan.

Mga sintomas: kapag kumukuha ng esomeprazole sa isang dosis na 280 mg nang pasalita, ang pangkalahatang kahinaan at pagpapakita ng gastrointestinal tract ay nabanggit. Ang isang solong dosis ng Nexium sa isang dosis ng 80 mg na pasalita ay hindi nagdulot ng anumang negatibong kahihinatnan.

Paggamot: kung kinakailangan, magsagawa ng symptomatic at supportive therapy. Ang tiyak na antidote ay hindi kilala. Ang dialysis ay hindi epektibo, dahil. Ang Esomeprazole ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Pakikipag-ugnayan ng Nexium sa iba pang mga gamot.

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot

Ang pagbaba sa kaasiman ng gastric juice sa panahon ng paggamot na may esomeprazole ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa pagsipsip ng mga gamot, ang pagsipsip nito ay depende sa kaasiman ng kapaligiran.

Ang Esomeprazole, tulad ng mga antacid at iba pang mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng gastric acid, ay maaaring humantong sa pagbaba sa pagsipsip ng ketoconazole at itraconazole.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole sa isang dosis na 40 mg 1 oras / araw at atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng AUC, pati na rin ang maximum at minimum na konsentrasyon ng atazanavir sa malusog na mga boluntaryo. Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi para sa epekto ng omeprazole sa mga konsentrasyon ng atazanavir. Samakatuwid, ang esomeprazole ay hindi dapat ibigay kasama ng atazanavir.

Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing enzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Alinsunod dito, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole sa iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP2C19 (halimbawa, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin) ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito, na kung saan ay hahantong sa pangangailangan na bawasan ang dosis . Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay lalo na binibigkas kapag ang Nexium ay ginagamit sa "kung kinakailangan" na therapy mode. Kapag pinagsama ang 30 mg ng esomeprazole at diazepam, ang clearance ng enzyme-substrate complex (CYP2C19-diazepam) ay nabawasan ng 45%.

Ang pinakamababang konsentrasyon ng plasma ng phenytoin sa mga pasyente na may epilepsy ay tumaas ng 13% kapag pinagsama sa esomeprazole sa isang dosis na 40 mg. Kaugnay nito, inirerekumenda na kontrolin ang mga konsentrasyon ng plasma ng phenytoin sa simula ng paggamot na may esomeprazole at kapag ito ay nakansela.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng warfarin na may esomeprazole 40 mg ay hindi humantong sa isang pagbabago sa oras ng coagulation sa mga pasyente na kumukuha ng warfarin sa mahabang panahon. Gayunpaman, maraming mga kaso ng isang makabuluhang pagtaas sa klinika sa index ng INR ay naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Kaugnay nito, inirerekomenda ang pagsubaybay sa mga pasyente sa simula at sa pagtatapos ng magkasanib na paggamit ng mga gamot na ito.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cisapride na may esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng mga pharmacokinetic na parameter ng cisapride: AUC - ng 32% at T1 / 2 - ng 31%, gayunpaman, ang plasma concentrations ng cisapride ay ginawa. hindi nagbabago nang malaki. Ang isang bahagyang pagpapahaba ng agwat ng QT, na sinusunod sa cisapride monotherapy, ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng Nexium.

Ang Nexium ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Ang mga pag-aaral na sinusuri ang co-administration ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib ay hindi nagsiwalat ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic.

Ang epekto ng mga gamot sa mga pharmacokinetics ng esomeprazole

Ang Esomeprazole ay na-metabolize ng CYP2C19 at CYP3A4. Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole na may clarithromycin (500 mg 2 beses / araw), na pumipigil sa CYP3A4, ay humantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa pagkakalantad sa esomeprazole AUC. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19, tulad ng voriconazole, ay maaaring magresulta sa higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Sa ganitong mga kaso, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.

Mga kondisyon ng pagbebenta sa mga parmasya.

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.

Mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan ng gamot na Nexium.

Ang mga tablet ay dapat na naka-imbak sa labas ng maabot ng mga bata sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 ° C sa orihinal na packaging. Buhay ng istante - 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

BAHAY-PANULUYAN: Esomeprazole

Tagagawa: Astra Zeneca AB

Anatomical-therapeutic-chemical classification: Esomeprazole

Numero ng pagpaparehistro sa Republika ng Kazakhstan: RK-LS-5 No. 012404

Panahon ng pagpaparehistro: 11.04.2014 - 11.04.2019

Pagtuturo

Tradename

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Esomeprazole

Form ng dosis

Mga tabletang pinahiran, 20 mg at 40 mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap- esomeprazole magnesium trihydrate 22.30 mg o 44.50 mg, na tumutugma sa 20 mg at 40 mg ng esomeprazole,

Mga excipient: glyceryl monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, red iron oxide, yellow iron oxide (para sa isang dosis na 20 mg), magnesium stearate, methacrylic at ethacrylic acid copolymer (1: 1), microcrystalline cellulose, synthetic paraffin, macrogol, polysorbate 80 , crospovidone , sodium stearyl fumarate, sugar spherical granules, titanium dioxide, talc, triethyl citrate.

Paglalarawan

Mga tablet na 20 mg: light pink, oblong, biconvex, film-coated, debossed na may 20 mG sa isang gilid at A / EH sa kabilang panig.

40 mg na tablet: pink, oblong, biconvex, film-coated na mga tablet, debossed na may 40 mG sa isang gilid at A/EI sa kabilang panig.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na antiulcer at gamot para sa paggamot ng gastroesophageal reflux (GORD). mga inhibitor ng proton pump. Esomeprazole.

ATX code A02BC05

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang Esomeprazole ay hindi matatag sa isang acidic na kapaligiran, samakatuwid, ang mga tablet na naglalaman ng mga butil ng gamot, ang shell na kung saan ay lumalaban sa pagkilos ng gastric juice, ay ginagamit para sa oral administration. Ang gamot ay mabilis na hinihigop: ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot 1-2 oras pagkatapos ng paglunok. Ang ganap na bioavailability ng esomeprazole pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ay 64% at tumataas sa 89% laban sa background ng pang-araw-araw na pangangasiwa isang beses sa isang araw. Para sa isang dosis ng 20 mg ng esomeprazole, ang mga bilang na ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit. Ang dami ng pamamahagi sa steady state na konsentrasyon sa mga malulusog na tao ay humigit-kumulang 0.22 l/kg ng timbang ng katawan. Ang Esomeprazole ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 97%.

Ang pagkain ay nagpapabagal at binabawasan ang pagsipsip ng esomeprazole sa tiyan, ngunit hindi ito makabuluhang nakakaapekto sa pagiging epektibo ng pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid.

Ang Esomeprazole ay na-metabolize ng cytochrome P450 (CYP) system. Ang pangunahing bahagi ay na-metabolize sa pakikilahok ng isang tiyak na polymorphic isoform CYP2C19, na may pagbuo ng hydroxy- at demethylated metabolites ng esomeprazole. Ang natitira ay na-metabolize ng isa pang partikular na CYP3A4 isoform; sa kasong ito, nabuo ang isang sulfo derivative ng esomeprazole, na siyang pangunahing metabolite na tinutukoy sa plasma.

Ang mga parameter sa ibaba ay sumasalamin, sa pangkalahatan, ang likas na katangian ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may aktibong CYP2C19 enzyme (mga pasyente na may aktibong metabolismo).

Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 17 l / h pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot at 9 l / h - pagkatapos ng maraming dosis. Ang kalahating buhay ng pag-aalis ay 1.3 oras kapag sistematikong kinuha isang beses sa isang araw. Ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ay tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole. Ang pagtaas ng depende sa dosis sa AUC na may paulit-ulit na pangangasiwa ng esomeprazole ay hindi linear, na bunga ng pagbaba ng metabolismo sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay, pati na rin ang pagbawas sa systemic clearance, marahil ay sanhi ng pagsugpo ng ang CYP2C19 enzyme ng esomeprazole at / o ang sulfo-containing metabolite nito. Sa pang-araw-araw na paggamit isang beses sa isang araw, ang esomeprazole ay ganap na inalis mula sa plasma ng dugo sa pagitan ng mga dosis at hindi maipon.

Ang mga pangunahing metabolite ng esomeprazole ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng gastric acid. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, hanggang sa 80% ng dosis ay excreted bilang metabolites sa ihi, ang natitira ay excreted sa feces. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong esomeprazole ang matatagpuan sa ihi.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang grupo ng mga pasyente: Humigit-kumulang 2.9±1.5% ng populasyon ang nabawasan ang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Sa ganitong mga pasyente, ang metabolismo ng esomeprazole ay pangunahing isinasagawa bilang isang resulta ng pagkilos ng CYP3A4. Sa sistematikong pangangasiwa ng 40 mg ng esomeprazole isang beses sa isang araw, ang average na halaga ng AUC ay 100% na mas mataas kaysa sa halaga ng parameter na ito sa mga pasyente na may pagtaas ng aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme. Ang average na mga halaga ng maximum na konsentrasyon ng plasma sa mga pasyente na may pinababang aktibidad ng isoenzyme ay nadagdagan ng humigit-kumulang 60%. Ang mga tampok na ito ay hindi nakakaapekto sa dosis at ruta ng pangangasiwa ng esomeprazole.

Sa mga matatandang pasyente (71-80 taon), ang metabolismo ng esomeprazole ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago.

Pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ng esomeprazole, ang average na halaga ng AUC sa mga kababaihan ay 30% na mas mataas kaysa sa mga lalaki. Sa pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot isang beses sa isang araw, walang mga pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa mga kalalakihan at kababaihan. Ang mga tampok na ito ay hindi nakakaapekto sa dosis at ruta ng pangangasiwa ng esomeprazole.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hepatic insufficiency, ang metabolismo ng esomeprazole ay maaaring may kapansanan. Sa mga pasyente na may malubhang hepatic insufficiency, ang metabolic rate ay nabawasan, na humahantong sa isang pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole ng 2 beses.

Sa mga batang may edad na 12-18 taon, pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng 20 mg at 40 mg ng esomeprazole, ang halaga ng AUC at ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (tmax) sa plasma ng dugo ay katulad ng mga halaga ng AUC at tmax sa mga matatanda. .

Pharmacodynamics

Binabawasan ng Nexium ang pagtatago ng acid sa tiyan sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo ng proton pump sa parietal cells, ay ang S-isomer ng omeprazole. S- At R-isomer ng omeprazole ay may katulad na pharmacodynamic na aktibidad.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Nexium ay isang mahinang base, na naipon sa mga secretory tubules ng parietal cells sa isang acidic na kapaligiran, kung saan ito ay isinaaktibo at pinipigilan ang proton pump - ang enzyme H +, K + -ATPase. Pinipigilan ng Esomeprazole ang parehong basal at stimulated acid secretion. Ang pagkilos ng esomeprazole ay bubuo sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral administration ng 20 mg o 40 mg. Sa pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot sa loob ng 5 araw sa isang dosis na 20 mg isang beses sa isang araw, ang average na maximum na konsentrasyon ng acid pagkatapos ng pagpapasigla sa pentagastrin ay nabawasan ng 90% (kapag sinusukat ang konsentrasyon ng acid 6-7 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa ika-5 araw ng therapy). Sa mga pasyente na may gastroesophageal reflux disease (GERD) at mga klinikal na sintomas, pagkatapos ng 5 araw ng pang-araw-araw na oral administration ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg o 40 mg, ang intragastric pH sa itaas 4 ay pinananatili para sa, sa average, 13 at 17 na oras sa 24 oras. Laban sa background ng pagkuha ng esomeprazole sa isang dosis na 20 mg bawat araw, ang intragastric pH sa itaas 4 ay pinananatili ng hindi bababa sa 8, 12 at 16 na oras sa 76%, 54% at 24% ng mga pasyente, ayon sa pagkakabanggit. Para sa 40 mg esomeprazole, ang ratio na ito ay 97%, 92% at 56%, ayon sa pagkakabanggit.

Nakamit ang therapeutic effect bilang isang resulta ng pagsugpo sa pagtatago ng acid

Kapag ang Nexium ay kinuha sa isang dosis na 40 mg, ang pagpapagaling ng reflux esophagitis ay nangyayari sa humigit-kumulang 78% ng mga pasyente pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy at sa 93% pagkatapos ng 8 linggo ng therapy.

Ang paggamot na may Nexium sa isang dosis ng 20 mg 2 beses sa isang araw na may kumbinasyon na may naaangkop na antibiotics para sa isang linggo ay humahantong sa matagumpay na pagpuksa. Helicobacter pylori sa humigit-kumulang 90% ng mga pasyente. Ang mga pasyente na may hindi komplikadong peptic ulcer pagkatapos ng lingguhang kurso sa pagtanggal ay hindi nangangailangan ng kasunod na monotherapy na may mga antisecretory na gamot upang pagalingin ang ulser at alisin ang mga sintomas.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Gastroesophageal reflux disease: erosive reflux esophagitis, pangmatagalang maintenance treatment pagkatapos gumaling ng erosive reflux esophagitis para maiwasan ang pag-ulit, sintomas na paggamot ng gastroesophageal reflux disease

pagpuksa Helicobacter pylori bilang bahagi ng pinagsamang antibiotic therapy para sa peptic ulcer ng tiyan at duodenum na nauugnay sa Helicobacter pylori

Pangmatagalang acid-suppressing therapy sa mga pasyente na nagkaroon ng pagdurugo mula sa isang peptic ulcer (pagkatapos ng intravenous na paggamit ng mga gamot na nagbabawas sa pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura upang maiwasan ang pag-ulit)

Gastropati na nauugnay sa pangmatagalang paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot

Zollinger-Ellison syndrome o iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion, kabilang ang idiopathic hypersecretion

Pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa mga pasyenteng nasa panganib

Dosis at pangangasiwa

sa loob. Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo sa tubig. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog. Para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok, maaari mong matunaw ang mga tablet sa kalahating baso ng non-carbonated na tubig (hindi dapat gamitin ang iba pang mga likido, dahil maaaring matunaw ang proteksiyon na shell ng microgranules), pagpapakilos hanggang sa mawala ang tableta, pagkatapos nito ang suspensyon ng Ang mga microgranules ay dapat na inumin kaagad o sa loob ng 30 minuto, pagkatapos nito muli Punan ang baso sa kalahati ng tubig, pukawin ang natitira at inumin. Ang mga microgranules ay hindi dapat nguyain o durog. Para sa mga pasyente na hindi makalunok, ang mga tablet ay dapat na matunaw sa tubig at ibibigay sa pamamagitan ng nasogastric tube.

Mga matatanda at bata mula 12 taong gulang

Gastroesophageal reflux disease

40 mg isang beses sa isang araw para sa 4 na linggo. Ang karagdagang 4 na linggong kurso ng paggamot ay inirerekomenda sa mga kaso kung saan, pagkatapos ng unang kurso, ang paggaling ng esophagitis ay hindi nangyayari o ang mga sintomas ay nagpapatuloy.

Pangmatagalang paggamot sa pagpapanatili pagkatapos ng pagpapagaling ng erosive reflux esophagitis upang maiwasan ang pag-ulit

20 mg isang beses sa isang araw.

Symptomatic na paggamot ng gastroesophageal reflux disease

20 mg isang beses araw-araw para sa mga pasyente na walang esophagitis. Kung pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot ang mga sintomas ay hindi nawawala, ang isang karagdagang pagsusuri ng pasyente ay dapat isagawa. Matapos alisin ang mga sintomas ng sakit, maaari kang lumipat sa regimen ng pagkuha ng gamot "kung kinakailangan", i.e. uminom ng Nexium 20 mg isang beses araw-araw kapag umuulit ang mga sintomas. Para sa mga pasyente na kumukuha ng mga NSAID at nasa panganib na magkaroon ng gastric o duodenal ulcers, hindi inirerekomenda na pahabain ang paggamot sa "kung kinakailangan" na batayan.

matatanda

Bilang bahagi ng kumbinasyong therapy para sa pagpuksa sa Helicobacter pylori paggamot ng duodenal ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g at clarithromycin 500 mg. Ang lahat ng mga gamot ay iniinom dalawang beses sa isang araw para sa 1 linggo.

Nexium 40 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng intravenous therapy na may mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura.

Mga pasyente na umiinom ng NSAID sa mahabang panahon

Paggamot ng gastric ulcer na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID: Nexium 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay 4-8 na linggo.

Pag-iwas sa mga gastric at duodenal ulcer na nauugnay sa mga NSAID

Nexium 20 mg o 40 mg isang beses sa isang araw.

Mga kondisyong nauugnay sa pathological hypersecretion, kabilang ang Zollinger-Ellison syndrome at idiopathic hypersecretion

Sa hinaharap, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng klinikal na larawan ng sakit.

Mayroong karanasan sa paggamit ng gamot sa mga dosis hanggang sa 120 mg 2 beses sa isang araw.

Ang pagpapakilala ng gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube

2. Iling ang laman ng hiringgilya sa loob ng halos dalawang minuto upang matunaw ang tableta.

3. Hawakan ang hiringgilya na nakataas ang dulo at tingnan kung hindi barado ang dulo.

4. Ipasok ang dulo ng syringe sa probe habang patuloy na hinahawakan ito na nakaturo pataas.

6. Baligtarin ang hiringgilya at mag-iniksyon ng isa pang 5-10 ml ng gamot sa tubo. Ulitin ang operasyong ito hanggang sa walang laman ang syringe.

7. Sa kaso ng natitira sa gamot sa anyo ng sediment sa syringe, punan ang syringe ng 25 ml ng tubig at 5 ml ng hangin at ulitin ang mga operasyon na inilarawan sa talata 5.

Mga side effect

Madalas (>1/100,<1/10)

Sakit ng ulo

Pananakit ng tiyan, pagtatae, utot, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi

Mas madalang (>1/1000,<1/100)

Dermatitis, pruritus, urticaria, pantal

Pagkahilo

Tuyong bibig

Hindi pagkakatulog, paresthesia, antok

Nadagdagang aktibidad ng "atay" na mga enzyme

Peripheral edema

Malabong paningin

Bihira (>1/10000, <1/1000)

Leukopenia, thrombocytopenia

Mga reaksiyong alerhiya: lagnat, angioedema, reaksyon/pagkabigla ng anaphylactoid

Pagkabalisa, depresyon, karamdaman, pagkalito

kaguluhan sa panlasa

- hyponatremia

Bronchospasm

Stomatitis at gastrointestinal candidiasis

Hepatitis na may (o walang) jaundice

photosensitivity, alopecia

Arthralgia, myalgia, panganib na magkaroon ng mga bali ng gulugod, femoral neck, pulso

pagpapawisan

napakabihirang (<1/10000)

Agranulocytosis, pancytopenia

Mga guni-guni (pangunahin sa mga pasyenteng may kapansanan), agresibong pag-uugali

Pagkabigo sa atay, hepatic encephalopathy

Erythema multiforme exudative

Stevens-Johnson Syndrome

Nakakalason na epidermal necrolysis

kahinaan ng kalamnan

Interstitial nephritis

Gynecomastia

Hypomagnesemia, malubhang hypomagnesemia ay maaaring humantong sa hypocalcemia

microscopic colitis

May mga ulat ng mga nakahiwalay na kaso ng hindi maibabalik na kapansanan sa paningin kapag kumukuha ng mataas na dosis sa mga pasyenteng may kritikal na sakit, ang isang sanhi na kaugnayan sa pag-inom ng gamot ay hindi naitatag.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa esomeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o iba pang sangkap na bumubuo sa gamot

namamana na fructose intolerance

Glucose-galactose malabsorption o kakulangan sa sucrase-isomaltase

Kasabay na pangangasiwa sa nelfinavir

Mga batang wala pang 12 taong gulang na may GERD

Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang para sa mga indikasyon maliban sa

gastroesophageal reflux disease

Maingat

malubhang pagkabigo sa bato

Interaksyon sa droga

Ang pagsugpo sa gastric acidity sa panahon ng paggamot na may esomeprazole at iba pang mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa pagsipsip ng mga gamot, ang pagsipsip nito ay depende sa acidity ng kapaligiran. Ang Esomeprazole, tulad ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng pagtatago ng gastric acid, ay maaaring humantong sa pagbawas sa pagsipsip ng ketoconazole, itraconazole at erlotinib. Kasabay nito, kapag pinagsama ang esomeprazole na may digoxin, ang konsentrasyon ng huli ay maaaring tumaas. Sa pinagsamang paggamit ng mga PPI at methotrexate, mayroong pagtaas ng konsentrasyon sa ilang mga pasyente. Kapag gumagamit ng methotrexate sa mataas na dosis, kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng esomeprazole.

Sa mga kaso kung saan ang atazanavir at nelfinavir ay kinuha kasabay ng omeprazole, ang pagbaba sa mga antas ng serum ng mga gamot na ito ay napansin, kaya ang kanilang pinagsamang paggamit ay dapat na iwasan. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng omeprazole 40 mg isang beses araw-araw na may atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng AUC, pati na rin ang maximum at minimum na konsentrasyon ng atazanavir. Ang pagtaas ng dosis ng atazanavir sa 400 mg ay hindi nakabawi para sa epekto ng omeprazole sa mga konsentrasyon ng atazanavir. Samakatuwid, ang esomeprazole ay hindi dapat ibigay kasama ng atazanavir, at ang co-administration ng esomeprazole at nelfinavir ay hindi kasama.

Pinipigilan ng Esomeprazole ang CYP2C19, ang pangunahing enzyme na kasangkot sa metabolismo nito. Alinsunod dito, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole sa iba pang mga gamot na na-metabolize ng CYP2C19, tulad ng diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, atbp., ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng mga gamot na ito, na, sa turn, ay maaaring mangailangan ng pagbawas. mga dosis. Ang pakikipag-ugnayang ito ay lalong mahalaga na tandaan kapag hinirang ang Nexium sa "kung kinakailangan" na mode. Kapag pinagsama-samang pinangangasiwaan ng 30 mg ng esomeprazole at diazepam, na isang substrate ng cytochrome CYP2C19, mayroong pagbaba sa clearance ng diazepam ng 45%.

Ang appointment ng esomeprazole sa isang dosis na 40 mg ay humantong sa isang pagtaas sa natitirang konsentrasyon ng phenytoin sa mga pasyente na may epilepsy ng 13%. Kaugnay nito, inirerekumenda na kontrolin ang mga konsentrasyon ng plasma ng phenytoin sa simula ng paggamot na may esomeprazole at kapag ito ay nakansela.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng warfarin na may 40 mg ng esomeprazole ay hindi humantong sa isang pagbabago sa oras ng coagulation sa mga pasyente na kumukuha ng warfarin sa loob ng mahabang panahon. Gayunpaman, maraming mga kaso ng isang makabuluhang pagtaas sa klinika sa index ng INR (international normalized ratio) ang naiulat sa pinagsamang paggamit ng warfarin at esomeprazole. Samakatuwid, sa simula at sa pagtatapos ng magkasanib na paggamit ng mga gamot na ito, inirerekomenda na kontrolin ang INR.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng cisapride na may 40 mg ng esomeprazole ay humahantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng mga pharmacokinetic na parameter ng cisapride sa malusog na mga boluntaryo: AUC - ng 32% at kalahating buhay ng 31%, gayunpaman, ang maximum na konsentrasyon ng cisapride sa Ang plasma ay hindi nagbabago nang malaki. Ang isang bahagyang pagpapahaba ng agwat ng QT, na sinusunod sa cisapride monotherapy, ay hindi tumaas sa pagdaragdag ng Nexium.

Ang Nexium ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng amoxicillin at quinidine.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa esomeprazole ay nagresulta sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng serum tacrolimus.

Ang mga pag-aaral na sinusuri ang panandaliang co-administration ng esomeprazole at naproxen o rofecoxib ay hindi nagpahayag ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic.

Ang Esomeprazole ay na-metabolize ng CYP2C19 at CYP3A4. Ang pinagsamang paggamit ng esomeprazole na may clarithromycin (500 mg 2 beses sa isang araw), na pumipigil sa CYP3A4, ay humahantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa AUC ng esomeprazole. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at isang pinagsamang inhibitor ng CYP3A4 at CYP2C19, tulad ng voriconazole, ay maaaring magresulta sa higit sa 2-tiklop na pagtaas sa halaga ng AUC para sa esomeprazole. Sa ganitong mga kaso, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng esomeprazole.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng esomeprazole at clopidogrel ay dapat na iwasan.

mga espesyal na tagubilin

Kung mayroong anumang babala na palatandaan (hal., tulad ng makabuluhang kusang pagbaba ng timbang, paulit-ulit na pagsusuka, dysphagia, pagsusuka na may dugo o melena), o kung may ulser sa tiyan (o kung pinaghihinalaang may ulser sa tiyan), dapat na alisin ang malignancy. dahil ang paggamot sa Nexium ay maaaring humantong sa pag-smoothing ng mga sintomas at pagkaantala ng diagnosis.

Ang mga pasyente na umiinom ng gamot sa mahabang panahon (lalo na higit sa isang taon) ay dapat na nasa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal.

Ang mga pasyenteng kumukuha ng Nexium "kung kinakailangan" ay dapat turuan na makipag-ugnayan sa kanilang manggagamot kung magbago ang mga sintomas. Isinasaalang-alang ang mga pagbabago sa konsentrasyon ng esomeprazole sa plasma kapag inireseta ang therapy "kung kinakailangan", ang pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot ay dapat isaalang-alang.

Kapag hinirang si Nexium para sa pagpuksa Helicobacter pylori ang posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot para sa lahat ng bahagi ng triple therapy ay dapat isaalang-alang. Ang Clarithromycin ay isang makapangyarihang inhibitor ng CYP3A4, samakatuwid, kapag inireseta ang eradication therapy sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga gamot na na-metabolize sa pakikilahok ng CYP3A4 (halimbawa, cisapride), ang mga posibleng contraindications at pakikipag-ugnayan ng clarithromycin sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang.

Ang mga tablet ng Nexium ay naglalaman ng sucrose, kaya kontraindikado ang mga ito sa mga pasyente na may namamana na fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption o sucrase-isomaltase deficiency.

Ang paggamot na may mga proton pump inhibitor ay maaaring humantong sa bahagyang pagtaas sa panganib ng mga impeksyon sa gastrointestinal na dulot ng Salmonella At Campylobacter.

Sa mga pasyente na kumukuha ng mga antisecretory na gamot sa loob ng mahabang panahon, ang pagbuo ng mga glandular cyst sa tiyan ay mas karaniwan. Ang mga phenomena na ito ay dahil sa mga pagbabago sa physiological bilang isang resulta ng binibigkas na pagsugpo sa pagtatago ng acid. Ang mga cyst ay benign at nababaligtad.

Sa kurso ng mga paghahambing na pag-aaral na may ranitidine, ang Nexium ay nagpakita ng mas mahusay na bisa sa pagpapagaling ng mga gastric ulcer sa mga pasyente na ginagamot sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), kabilang ang mga selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors.

Kakulangan ng bato: hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Ang karanasan sa Nexium sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato ay limitado; sa bagay na ito, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng gamot sa mga naturang pasyente.

Hepatic insufficiency: na may banayad at katamtamang hepatic insufficiency, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Para sa mga pasyente na may malubhang hepatic insufficiency, ang maximum na pang-araw-araw na dosis na 20 mg ay hindi dapat lumampas.

Mga matatandang pasyente: hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay dapat na inireseta lamang sa mga buntis na kababaihan kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Hindi alam kung ang esomeprazole ay excreted sa gatas ng suso, kaya hindi dapat ibigay ang Nexium sa panahon ng pagpapasuso.

Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Dahil sa mga side effect ng gamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng sasakyan o mga potensyal na mapanganib na mekanismo.

Overdose

Sintomas: nadagdagan ang mga sintomas ng mga side effect

Paggamot: nagpapakilala. Ang mga partikular na antidotes ay hindi alam. Ang Esomeprazole ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, kaya ang dialysis ay hindi epektibo.

Release form at packaging

Mga tabletang pinahiran, 20 mg at 40 mg.

Ang 7 tablet ay inilalagay sa mga paltos na gawa sa PVC film at aluminum foil.

2 contour pack, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso, ay inilalagay sa isang karton pack

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Södertalje, Sweden

May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro:

AstraZeneca AB, Sweden

Address ng organisasyon na tumatanggap ng mga claim mula sa mga mamimili sa kalidad ng mga produkto (mga kalakal) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan

Kinatawan ng tanggapan ng ZAK AstraZeneca U-Key Limited

Republika ng Kazakhstan, lungsod ng Almaty, 05000, st. Nauryzbay batyra 31, Business Center "Premium", opisina No. 84

Telepono: +7 727 226 25 30, fax: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Ang Nexium ay isang trademark na pag-aari ng grupo ng mga kumpanya ng AstraZeneca.

Naka-attach na mga file

782544851477976726_en.doc	90.5 kb
775007581477977884_kz.doc	101.5 kb