Vesicar 5mg para sa enuresis. Vesikar: mga tagubilin para sa paggamit at kung para saan ito, presyo, mga pagsusuri, mga analogue. Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Resulta: positibong feedback

16 +

Binabawasan ang dalas ng mga paghihimok

Mga Benepisyo: Tumutulong mula sa unang araw, binabawasan ang dalas ng pag-ihi, pangmatagalang epekto, walang malubhang epekto.

Cons: Mahal, sanhi ng dry eye syndrome

Mayroon akong diagnosis ng "overactive na pantog", inireseta ng urologist ang Vezikar 5 mg na inumin. Ito ay mahal, ngunit ang pagiging epektibo ng lunas ay nasa pinakamainam - ito ay gumagana mula sa unang araw ng pagpasok at medyo mabilis. Uminom ako ng tableta bago matulog, dahil sa madalas na pagpunta sa banyo, madalas akong hindi makatulog ng normal. Humigit-kumulang isang oras at kalahati ang lumipas, at ang epekto ng Vezikar ay napapansin na - ang dalas ng mga paghihimok ay nabawasan nang husto. Sa gabi, dalawang beses lang akong bumangon - kumpara sa nakaraang 7-8 beses, ito ay isang miserableng halaga. Ito ay dapat na uminom lamang ng isang tableta sa isang araw, at ang pagkilos nito ay talagang tumatagal ng mahabang panahon - hanggang sa gabi ng susunod na araw, hindi ko na kailangang pumunta sa banyo bawat oras. Sa mga pagkukulang, maaari lamang akong magbanggit ng isang mataas na presyo at isang side effect na nagpakita mismo sa paglipas ng panahon - ang gamot ay nagdulot sa akin ng dry eye syndrome. Hindi ito nangyari kaagad, pagkatapos ng isang buwan na pag-inom nito, at hindi mo ito matatawag na isang kakila-kilabot na epekto. Samakatuwid, sa pangkalahatan, gusto ko ang Vesicar - isang mataas na kalidad at epektibong lunas.

Resulta: neutral na puna

Effective pero masyadong malakas ang side effects

Mga Benepisyo: Gumagana

Cons: Presyo, malakas na epekto

Direktang kabalintunaan ng kapalaran - ang gamot ay epektibo, ngunit imposibleng inumin ito dahil sa mga kahila-hilakbot na epekto. Ang mga ito ay napakalakas na ang isa ay nakakakuha ng pakiramdam na ang Vezikar ay hindi nagkakahalaga ng 700, ngunit 70 rubles. Kaya iniisip mo mismo - paano ka mabubuhay na may patuloy na pagduduwal, sakit ng tiyan at paninigas ng dumi?! Sa loob ng dalawang linggo ng paggamot sa Vezikar, nang walang paggamit ng mga laxatives, hindi ako nakapunta sa banyo sa malaking paraan, at kahit na pagkatapos ng Duphalac ay may pakiramdam na ang mga bato ay bumubuhos sa akin - at hindi malayo sa almuranas. Ito ay lumabas na ang lunas ay binabawasan ang motility ng bituka - dahil dito, ang pagkain ay hindi gumagalaw dito ayon sa nararapat, ngunit namamalagi tulad ng isang patay na timbang. Samakatuwid - pagduduwal at ligaw na colic, sakit sa tiyan, kung saan walang antispasmodics ang makakapagligtas. At okay, kung nagkaroon ako ng buong bangungot pagkatapos ng anim na buwan ng pagkuha nito, hindi ito pareho - lahat ng ito ay lumabas sa unang linggo. Ang higit na nakakasakit ay ang katotohanan na gumagana nang maayos ang Vesicar para sa nilalayon nitong layunin - Huminto ako sa pagtakbo mula sa aking lugar ng trabaho at tumakbo nang isang daang beses sa isang araw sa maliit na paraan sa ikalawang araw ng paggamot. Ngunit kapag ang mga side effect ay napaka-uncompromising, walang natitira kundi ang tumanggi sa pag-inom ng gamot.

Resulta: negatibong feedback

Kumilos sa isang kakaibang paraan

Pros: Hindi nahanap

Mga disadvantages: Mahal, hindi malulutas ang problema, maaaring humantong sa cystitis

Ang epekto ay tila naroroon, ngunit hindi ang gusto natin. Matapos simulan ang Vezikar, nagsimula akong pumunta sa banyo nang mas madalas. Hindi dahil sa ayaw ko, kundi dahil hindi ko kaya. Ang mismong pakiramdam na ang pantog ay puno at kailangan mong alisan ng laman ito ay hindi nawala. Gayunpaman, nang pumunta ako sa banyo, walang nangyari - ang ihi ay hindi pumunta, na parang may pumipigil sa paglabas nito. Napakalaki ng discomfort, palagi akong pinagmumultuhan ng obsessive thought na gusto kong lumayo. At hindi mo mahuhulaan kung kailan, sa wakas, ang pagnanasa ay hindi magiging mali at talagang may lalabas sa iyo - ilang beses na humantong ito sa katotohanan na ang ihi mismo ay nagsimulang dumaloy palabas. Ang hindi komportable ay hindi tamang salita, at nakakapinsala pa nga. Tulad ng naiintindihan ko, sa ilalim ng impluwensya ng gamot ay nagawa ko lamang ang trabaho kapag ang pantog ay napuno hanggang sa labi, at sa mga ganitong kaso ang ihi ay hindi lumalabas nang buo. Ang mga labi nito ay nagsisilbing isang mahusay na lugar ng pag-aanak para sa bakterya - dito mayroon kang isang kumplikado, kumplikadong cystitis. Naisip ko ang tungkol sa gayong pag-asam at nagpasya na mas mahusay na gawin nang wala ang Vezikar.

Resulta: negatibong feedback

Mahina ang epekto, at ang atay ay nawasak nang napakabilis

Mga Benepisyo: Hindi gaanong madalas ang paghihimok

Mga disadvantages: Hindi katumbas ng halaga, mahina ang epekto, gumagana nang mabagal, nakakapinsala sa atay, hindi ibinebenta kahit saan

Medyo malubha ang mga problema ko sa pantog - sa madaling salita, hindi na ako mabubuhay nang walang pad, bumahing pa nga ako sa takot sa kahihiyan. Ang cystitis ay hindi natagpuan sa akin, ang doktor ay nagsimulang maghinala ng imperative urinary incontinence at inireseta ang Vezikar. Hindi ang pinaka-pinakinabangang lunas - ito ay mahal, at mahirap tawagan itong matipid, ang isang pakete ay sapat lamang para sa isang buwan, at naging mahirap hanapin ito. Okay, sa wakas nakuha ko na itong Vesicar, nagsimulang kunin ito. Natitiyak ko na dahil napakamahal ng gamot, mapapawi nito ang problema ko nang mabilis at ganap. Naku, hindi pala. Hindi bababa sa naramdaman ko ang ilan sa epekto nito pagkatapos lamang ng limang araw, at hindi ito kahanga-hanga. Kung, halimbawa, mas maaga sa araw ng pagtatrabaho ay nagpunta ako sa banyo mga sampung beses, pagkatapos pagkatapos ng pagsisimula ng pagkuha ng Vezikar, ang bilang na ito ay nabawasan sa anim lamang. Isang plus - mula sa tunog ng pagbuhos ng tubig, hindi na nangyari ang kahihiyan. Ang epekto sa kalaunan ay naging mas malakas, ngunit hindi ko nagawang ganap na maalis ang problema kahit na sa loob ng dalawang buwan - mayroon pa ring mga sandali na mapilit at mapilit kong gustong pumunta sa banyo. Marahil kung ipagpapatuloy ko ang pag-inom ng mga tabletas, balang araw ay lilipas din ito, ngunit hindi ko na nagawang uminom ng mas matagal - ang atay mula sa Vezikar sa paanuman ay nagiging talagang masama. Binalaan ako ng doktor tungkol dito, kaya kinuha ko rin ang Heptral na kahanay sa kanya, ngunit kahit na ito ay hindi nakaligtas sa akin. Dahan-dahan ngunit tiyak, nagsimulang lumitaw ang mga pananakit ng saksak sa kanang bahagi, pagkatapos ay naging dilaw ang aking buong mukha. Naipasa ko ang mga pagsusulit - natakot ako, ang bilirubin ay lumampas sa sukat. Ang doktor ay nag-click sa kanyang dila, sinabi na kailangan niyang umalis sa appointment. Ako ay para lamang - gayunpaman, ang madalas na pagtakbo sa banyo ay hindi nakakatakot sa pagkakaroon ng hepatitis. Hindi ko ipapayo sa iyo ang Vezikar - hindi ito katumbas ng halaga, ang presyo sa kasong ito ay mas mataas kaysa sa kalidad ...

Resulta: positibong feedback

Talagang mabisang gamot.

Mga Benepisyo: Talagang nakakatulong.

Cons: Mahal, damn it!

Uminom ako ng Vesikar gaya ng inireseta ng doktor nang eksaktong isang buwan. Sa isang dosis ng 5 mg. Sa isang lugar pagkatapos ng una o ikalawang linggo ng pagpasok, nakaramdam ako ng pagpapabuti. Ang pagnanasa sa gabi na pumunta sa banyo ay naging mas madalas. Umabot ako ng apat na beses, ngayon isang beses na lang. Sa wakas, dumating na ang gabi na hindi na ako nagising. At sa araw - din, hindi na ako gumagalaw, pinananatili sa isip ko ang mapa ng mga palikuran.) Tungkol naman sa "mga side effect" - wala akong naramdamang seryoso. Ang atay at gastrointestinal tract ay hindi tumugon sa anumang paraan sa Vesicar. Totoo, umiinom ako ng kursong Essentiale. Ang tanging sandali - lumitaw ang isang maliit na pantal sa mga blades ng balikat, ngunit maaari rin itong mula sa Essentiale. Bibili ako ng Vesicar sa susunod na buwan.

Resulta: negatibong feedback

Higit pang kahinaan

Mga Benepisyo: Nakakatulong habang umiinom

Mga disadvantages: Pansamantalang epekto, seryoso at malubhang epekto, napakamahal

Kung tungkol sa mga plus, mayroong dalawa sa kanila: kahusayan at bilis. Kahit na ang isang linggo ay walang oras upang lumipas, at ang isang matinding pagnanais na mapawi ang aking sarili sa lalong madaling panahon ay nabalisa ako nang napakabihirang, ang nasusunog na pandamdam at kakulangan sa ginhawa ay ganap na nawala, at wala akong pakiramdam ng hindi kumpletong pag-alis ng pantog. At lahat ay magiging kahanga-hanga, ngunit pagkaraan ng ilang sandali ay natuklasan ko ang medyo malubhang disadvantages ng Vezikar. Ang una ay side effects. Nagkaroon ako ng matagal nang nakalimutan na reflux esophagitis na pinalubha - Hindi ko naalala ang tungkol dito sa loob ng ilang taon, at pagkatapos ay muling nagkaroon ng nasusunog na pandamdam sa esophagus at isang napakalakas, maasim na eructation ang lumitaw. Pagkatapos ay nagsimula akong makaramdam ng kakaibang panghihina, pagkapagod, na para bang hindi ako nakatulog buong magdamag, at ibinaba ang mga bagon. Ang huling dayami ay ang aking lalamunan ay nagsimulang matuyo nang husto. Ang side effect na ito ay sumisira sa lahat ng mga benepisyo ng lunas - siyempre, kapag uminom ka ng maraming, at kailangan mong tumakbo sa banyo nang madalas. Dahil sa lahat ng ito, huminto ako sa pag-inom ng Vesicar, at pagkatapos lamang ng pagkansela, ang pangalawa, pinaka-seryosong minus ay nakita - ang gamot ay nakakatulong lamang pansamantala habang iniinom mo ito. Matapos ang pagkansela, at ang linggo ay walang oras upang pumasa, at ang lahat ng mga problema ay bumalik sa akin. Ang pagkuha ng Vesicar sa lahat ng oras ay hindi rin isang opsyon. Ito ay parehong mahal at mapanganib - sa paglipas ng panahon, ang mga malubhang epekto ng gamot ay lalakas lamang, at sino ang nakakaalam kung anong pinsala ang idudulot nito. Isang bagay ang nananatili - hindi bumili at hindi uminom, ngunit maghanap ng iba pa, hindi gaanong mapanganib at mas epektibo.

Antispasmodic [m-Cholinolytics]

BAHAY-PANULUYAN

Solifenacin (Solifenacin)

sa isang blister pack 10 pcs.; sa isang pakete ng karton 1 o 3 pakete.

Tablet 5 mg: bilog, biconvex, pinahiran, mapusyaw na dilaw, may markang "150" at ang logo ng kumpanya sa isang gilid.

epekto ng pharmacological- anticholinergic, antispasmodic.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacological

Ang sabay-sabay na paggamot sa mga gamot na may mga anticholinergic na katangian ay maaaring humantong sa mas malinaw na therapeutic at hindi kanais-nais na mga epekto. Pagkatapos ng paghinto ng solifenacin, ang pahinga ng halos isang linggo ay dapat gawin bago simulan ang paggamot sa isa pang anticholinergic na gamot. Ang therapeutic effect ay maaaring mabawasan habang kumukuha ng mga agonist ng cholinergic receptors. Maaaring bawasan ng Solifenacin ang epekto ng mga gamot na nagpapasigla sa gastrointestinal motility, tulad ng metoclopramide at cisapride.

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Pananaliksik sa vitro nagpakita na sa therapeutic concentrations, ang solifenacin ay hindi pumipigil sa CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, o CYP3A4 na nakahiwalay sa mga microsome ng atay ng tao. Samakatuwid, malamang na hindi mababago ng solifenacin ang clearance ng mga gamot na na-metabolize ng mga CYP enzyme na ito.

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetics ng solifenacin

Ang Solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ketoconazole (200 mg bawat araw), isang malakas na inhibitor ng CYP3A4, ay nagdulot ng dalawang beses na pagtaas sa AUC ng solifenacin, at sa isang dosis na 400 mg bawat araw, isang tatlong beses na pagtaas. Samakatuwid, ang maximum na dosis ng Vesicar ® ay hindi dapat lumampas sa 5 mg kung ang pasyente ay sabay-sabay na kumukuha ng ketoconazole o therapeutic doses ng iba pang malakas na CYP3A4 inhibitors (tulad ng ritonavir, nelfinavir, itraconazole). Ang sabay-sabay na paggamot na may solifenacin at isang malakas na inhibitor ng CYP3A4 ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato o katamtamang kapansanan sa hepatic. Dahil ang solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4, posible ang mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga substrate. CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme) na may mas mataas na affinity (verapamil, diltiazem) at may CYP3A4 inducers (rifampicin, phenytoin, carbamazepine).

Epekto ng solifenacin sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot

Mga oral contraceptive: walang pharmacokinetic interaction ng solifenacin at pinagsamang oral contraceptive (ethinyl estradiol / levonorgestrel) ang natukoy.

Warfarin: ang pagkuha ng Vezikar ® ay hindi nagdulot ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng R-warfarin o S-warfarin o ang epekto nito sa PT.

Digoxin: ang pagkuha ng Vezikar ® ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng digoxin.

Pangkalahatang katangian

Pagsipsip. Naabot ang C max sa loob ng 3-8 na oras. Ang oras upang maabot ang C max ay hindi nakadepende sa dosis. Sa max at AUC na pagtaas sa proporsyon sa pagtaas ng dosis mula 5 hanggang 40 mg. Ganap na bioavailability - 90%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa C max at AUC ng solifenacin.

Pamamahagi. Ang dami ng pamamahagi ng solifenacin pagkatapos ng intravenous administration ay 600 litro. Ang Solifenacin ay higit sa lahat (mga 98%) na nauugnay sa mga protina ng plasma, pangunahin sa? 1-acid glycoprotein.

Metabolismo. Ang Solifenacin ay malawakang na-metabolize ng atay, pangunahin ng cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Gayunpaman, may mga alternatibong metabolic pathway kung saan maaaring ma-metabolize ang solifenacin. Ang systemic Cl ng solifenacin ay humigit-kumulang 9.5 l / h, at ang huling T 1 / 2 ay 45-68 na oras. Pagkatapos ng oral administration ng gamot, bilang karagdagan sa solifenacin, ang mga sumusunod na metabolite ay nakilala sa plasma: isang pharmacologically active (4R). -hydroxysolifenacin) at tatlong hindi aktibo (N -glucuronide, N-oxide at 4R-hydroxy-N-oxide ng solifenacin).

Pag-withdraw. Pagkatapos ng isang solong iniksyon ng 10 mg ng 14 C-label na solifenacin pagkatapos ng 26 na araw, humigit-kumulang 70% ng radyaktibidad ay natagpuan sa ihi at 23% sa mga dumi. Sa ihi, humigit-kumulang 11% ng radyaktibidad ang natagpuan bilang hindi nagbabagong aktibong substansiya, mga 18% bilang N-oxide metabolite, 9% bilang 4R-hydroxy-N-oxide metabolite, at 8% bilang 4R-hydroxy metabolite (aktibong metabolite ).

Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay linear sa saklaw ng therapeutic dosis.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang mga kategorya ng mga pasyente

Edad. Hindi na kailangang ayusin ang dosis depende sa edad ng mga pasyente. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pagkakalantad ng solifenacin (5 at 10 mg), na ipinahayag bilang AUC, ay katulad sa malulusog na matatandang indibidwal (65 hanggang 80 taon) at malusog na kabataang indibidwal (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay hindi natukoy sa mga bata at kabataan.

Sahig. Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay hindi nakasalalay sa kasarian ng pasyente.

Lahi. Ang lahi ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng solifenacin.

Kabiguan ng bato. Ang AUC at Cmax ng solifenacin sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato ay bahagyang naiiba sa kaukulang mga halaga sa malusog na mga boluntaryo. Sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato (Cl creatinine? 30 ml / min), ang pagkakalantad sa solifenacin ay makabuluhang mas mataas (pagtaas sa C max ay tungkol sa 30%, AUC -> 100% at T 1/2 - higit sa 60%). Ang isang makabuluhang kaugnayan sa istatistika ay nabanggit sa pagitan ng clearance ng creatinine at clearance ng solifenacin. Ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis ay hindi pinag-aralan.

Pagkabigo sa atay. Sa mga pasyente na may katamtamang hepatic insufficiency (Child-Pugh score mula 7 hanggang 9), ang halaga ng C max ay hindi nagbabago, ang AUC ay tumataas ng 60%, T 1/2 doble. Ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa hepatic ay hindi natukoy.

Isinagawa ang mga pag-aaral sa pharmacological sa vitro At sa vivo ay nagpakita na ang solifenacin ay isang partikular na mapagkumpitensyang inhibitor ng mga muscarinic receptor, na nakararami sa M 3 subtype. Napag-alaman din na ang solifenacin ay may mababang pagkakaugnay o hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga receptor at mga channel ng ion.

Ang pagiging epektibo ng Vesicar ® sa mga dosis na 5 at 10 mg, na pinag-aralan sa maraming double-blind, randomized na kinokontrol na mga klinikal na pagsubok sa mga kalalakihan at kababaihan na may sobrang aktibong pantog na sindrom, ay naobserbahan na sa unang linggo ng paggamot at nagpapatatag sa susunod na 12 linggo ng paggamot. Ang pinakamataas na epekto ng Vezikar ® ay makikita pagkatapos ng 4 na linggo. Ang kahusayan ay pinananatili para sa pangmatagalang paggamit (hindi bababa sa 12 buwan).

Urge (imperative) urinary incontinence, madalas na pag-ihi at urgent (imperative) urge na umihi, katangian ng mga pasyenteng may overactive na pantog na sindrom.

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;

pagpapanatili ng ihi;

malubhang sakit sa gastrointestinal (kabilang ang nakakalason na megacolon);

myasthenia gravis grabidad;

angle-closure glaucoma;

pagsasagawa ng hemodialysis;

malubhang pagkabigo sa atay;

malubhang kakulangan sa bato o katamtamang kakulangan sa atay na may sabay-sabay na paggamot na may malakas na mga inhibitor ng CYP3A4, tulad ng ketoconazole.

Ang Solifenacin, tulad ng iba pang anticholinergics, ay maaaring magdulot ng malabong paningin at (bihirang) antok at pagkapagod, na maaaring makaapekto sa kakayahang magmaneho at gumamit ng mga makina.

Walang klinikal na data sa mga babaeng buntis habang umiinom ng solifenacin. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang direktang masamang epekto sa fertility, embryonic/fetal development o panganganak. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot na ito sa mga buntis na kababaihan.

Walang data sa paglabas ng solifenacin sa gatas ng tao. Ang paggamit ng Vezikar ® ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagpapasuso.

sa loob, hugasan ng likido, anuman ang oras ng pagkain, 5 mg 1 oras bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg 1 oras bawat araw.

Ang Vesicar ® ay maaaring magdulot ng mga side effect na nauugnay sa anticholinergic na epekto ng solifenacin, kadalasang banayad o katamtaman ang kalubhaan. Ang dalas ng mga hindi kanais-nais na epekto ay depende sa dosis. Ang pinakakaraniwang naiulat na side effect ng Vezikar ® ay tuyong bibig. Ito ay naobserbahan sa 11% ng mga pasyente na nakatanggap ng isang dosis ng 5 mg bawat araw, sa 22% ng mga pasyente na nakatanggap ng isang dosis ng 10 mg bawat araw, at sa 4% ng mga pasyente na nakatanggap ng placebo. Ang kalubhaan ng tuyong bibig ay karaniwang banayad at sa mga bihirang kaso lamang ay humantong sa pagkaantala ng paggamot. Sa pangkalahatan, ang pagsunod sa paggamot (pagsunod) ay napakataas.

Inililista ng talahanayan sa ibaba ang iba pang mga side effect na iniulat sa mga klinikal na pagsubok ng Vezikar ® :

Mga side effect	Madalas (?1/100, <1/10)	madalang (?1/1000,<1/100)	Bihira (?1/10000,<1/1000)
Gastrointestinal disorder	paninigas ng dumi, pagduduwal, dyspepsia, pananakit ng tiyan	gastroesophageal reflux disease, tuyong lalamunan	colonic obstruction, coprostasis
Mga impeksyon at infestation		impeksyon sa ihi
Mga Karamdaman sa Nervous System		antok, dysgeusia (panlasa disorder)
Mga kaguluhan sa paningin	malabong paningin (gulo sa tirahan)	tuyong mata
Mga karamdaman sa pangkalahatang kondisyon		pagkapagod, pamamaga ng mas mababang mga paa't kamay
Mga karamdaman sa paghinga, thoracic at mediastinal		pagkatuyo ng lukab ng ilong
Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue		tuyong balat
Mga karamdaman sa bato at ihi		hirap umihi	pagpapanatili ng ihi

Ang mga reaksiyong alerdyi sa panahon ng mga klinikal na pagsubok ay hindi naobserbahan. Gayunpaman, ang posibilidad ng mga reaksiyong alerdyi ay hindi dapat iwanan.

Ang pinakamataas na dosis ng solifenacin na ginagamit ng mga boluntaryo ay 100 mg bilang isang solong dosis. Ang pinakakaraniwang naiulat na epekto sa dosis na ito ay: sakit ng ulo (banayad), tuyong bibig (katamtaman), pagkahilo (katamtaman), antok (banayad) at malabong paningin (katamtaman). Walang mga kaso ng talamak na labis na dosis ang naiulat.

Paggamot: ang appointment ng activated charcoal, gastric lavage; hindi dapat sapilitan ang pagsusuka.

Tulad ng ibang anticholinergic overdoses, ang mga sintomas ay dapat tratuhin tulad ng sumusunod:

Na may malubhang sentral na anticholinergic effect (mga guni-guni, matinding excitability) - physostigmine o carbachol;

Sa mga convulsion o matinding excitability - benzodiazepines;

Sa kabiguan sa paghinga - artipisyal na paghinga;

Sa tachycardia - beta-blockers;

Sa pagpapanatili ng ihi - catheterization;

Sa mydriasis - paglalagay ng pilocarpine sa mga mata at / o pagdidilim sa silid kung saan matatagpuan ang pasyente.

Tulad ng labis na dosis ng iba pang mga anticholinergic na gamot, ang espesyal na pansin ay dapat ibigay sa mga pasyente na may itinatag na panganib ng pagpapahaba ng agwat. QT(i.e. may hypokalemia, bradycardia at habang umiinom ng mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng agwat QT) at mga pasyenteng may sakit sa puso (myocardial ischemia, arrhythmia, congestive heart failure).

Bago simulan ang paggamot sa Vezicar ® , dapat itong matukoy kung may iba pang mga sanhi ng madalas na pag-ihi (pagkabigo sa puso o sakit sa bato). Kung may nakitang impeksyon sa ihi, dapat na simulan ang naaangkop na paggamot sa antibiotic. Ang Vesicar ® ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente:

Sa klinikal na makabuluhang sagabal sa labasan ng pantog, na humahantong sa panganib ng pagpapanatili ng ihi;

Sa mga gastrointestinal obstructive na sakit;

Sa panganib ng pagbawas sa motility ng gastrointestinal tract;

C malubhang bato (Cl creatinine? 30 ml / min) at katamtaman hepatic (Child-Pugh score mula 7 hanggang 9) kakulangan; ang mga dosis para sa mga pasyenteng ito ay hindi dapat lumampas sa 5 mg;

Sa hiatal hernia, gastroesophageal reflux, at mga pasyenteng umiinom ng mga kasabay na gamot (hal., bisphosphonates) na maaaring magdulot o magpalala ng esophagitis;

na may autonomic neuropathy.

Ang mga pasyente na may bihirang hereditary disorder ng galactose tolerance, Lapp lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat kumuha ng gamot.

Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

sa isang blister pack 10 pcs.; sa isang pakete ng karton 1 o 3 pakete.

Paglalarawan ng form ng dosis

Tablet 5 mg: bilog, biconvex, pinahiran, mapusyaw na dilaw, may markang "150" at ang logo ng kumpanya sa isang gilid.

Tablet 10 mg: bilog, biconvex, coated, light pink, may markang "151" at ang logo ng kumpanya sa isang gilid.

Pharmacodynamics

Ang pagiging epektibo ng Vesicar ® sa mga dosis na 5 at 10 mg, na pinag-aralan sa maraming double-blind, randomized na kinokontrol na mga klinikal na pagsubok sa mga kalalakihan at kababaihan na may sobrang aktibong pantog na sindrom, ay naobserbahan na sa unang linggo ng paggamot at nagpapatatag sa susunod na 12 linggo ng paggamot. Ang maximum na epekto ng Vezikar ® ay maaaring makita pagkatapos ng 4 na linggo. Ang kahusayan ay pinananatili para sa pangmatagalang paggamit (hindi bababa sa 12 buwan).

Pharmacokinetics

Pangkalahatang katangian

Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay linear sa saklaw ng therapeutic dosis.

Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang mga kategorya ng mga pasyente

Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay hindi natukoy sa mga bata at kabataan.

Sahig. Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay hindi nakasalalay sa kasarian ng pasyente.

Lahi. Ang lahi ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng solifenacin.

Kabiguan ng bato. Ang AUC at Cmax ng solifenacin sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato ay bahagyang naiiba sa kaukulang mga halaga sa malusog na mga boluntaryo. Sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato (Cl creatinine ≤30 ml / min), ang pagkakalantad sa solifenacin ay makabuluhang mas mataas (pagtaas sa C max ay halos 30%, AUC -> 100% at T 1/2 - higit sa 60%). Ang isang makabuluhang kaugnayan sa istatistika ay nabanggit sa pagitan ng clearance ng creatinine at clearance ng solifenacin. Ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis ay hindi pinag-aralan.

Vesicar: Mga pahiwatig

Urge (imperative) urinary incontinence, madalas na pag-ihi at urgent (imperative) urge na umihi, katangian ng mga pasyenteng may overactive na pantog na sindrom.

Vesicar: Contraindications

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;

pagpapanatili ng ihi;

malubhang sakit sa gastrointestinal (kabilang ang nakakalason na megacolon);

myasthenia gravis grabidad;

angle-closure glaucoma;

pagsasagawa ng hemodialysis;

malubhang pagkabigo sa atay;

malubhang kakulangan sa bato o katamtamang kakulangan sa atay na may sabay-sabay na paggamot na may malakas na mga inhibitor ng CYP3A4, tulad ng ketoconazole.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Walang data sa paglabas ng solifenacin sa gatas ng tao. Ang paggamit ng Vezikar ® ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

sa loob, hugasan ng likido, anuman ang oras ng pagkain, 5 mg 1 oras bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg 1 oras bawat araw.

Mga epekto ng Vesikar

Inililista ng talahanayan sa ibaba ang iba pang mga side effect na iniulat sa mga klinikal na pagsubok ng Vezikar ® :

Mga side effect	Madalas (≥1/100, <1/10)	madalang (≥1/1000,<1/100)	Bihira (≥1/10000,<1/1000)
Gastrointestinal disorder	paninigas ng dumi, pagduduwal, dyspepsia, pananakit ng tiyan	gastroesophageal reflux disease, tuyong lalamunan	colonic obstruction, coprostasis
Mga impeksyon at infestation		impeksyon sa ihi
Mga Karamdaman sa Nervous System		antok, dysgeusia (panlasa disorder)
Mga kaguluhan sa paningin	malabong paningin (gulo sa tirahan)	tuyong mata
Mga karamdaman sa pangkalahatang kondisyon		pagkapagod, pamamaga ng mas mababang mga paa't kamay
Mga karamdaman sa paghinga, thoracic at mediastinal		pagkatuyo ng lukab ng ilong
Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue		tuyong balat
Mga karamdaman sa bato at ihi		hirap umihi	pagpapanatili ng ihi

Ang mga reaksiyong alerdyi sa panahon ng mga klinikal na pagsubok ay hindi naobserbahan. Gayunpaman, ang posibilidad ng mga reaksiyong alerdyi ay hindi dapat iwanan.

Overdose

Paggamot: ang appointment ng activated charcoal, gastric lavage; hindi dapat sapilitan ang pagsusuka.

Tulad ng ibang anticholinergic overdoses, ang mga sintomas ay dapat tratuhin tulad ng sumusunod:

Na may malubhang sentral na anticholinergic effect (mga guni-guni, matinding excitability) - physostigmine o carbachol;

Sa mga convulsion o matinding excitability - benzodiazepines;

Sa kabiguan sa paghinga - artipisyal na paghinga;

Sa tachycardia - beta-blockers;

Sa pagpapanatili ng ihi - catheterization;

Sa mydriasis - paglalagay ng pilocarpine sa mga mata at / o pagdidilim sa silid kung saan matatagpuan ang pasyente.

Tulad ng labis na dosis ng iba pang mga anticholinergic na gamot, ang espesyal na pansin ay dapat bayaran sa mga pasyente na may itinatag na panganib ng pagpapahaba ng QT interval (i.e. may hypokalemia, bradycardia at sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT interval) at mga pasyente na may sakit sa puso (myocardial ischemia, arrhythmia. , congestive heart failure).

Pakikipag-ugnayan

Pakikipag-ugnayan sa pharmacological

Pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetics ng solifenacin

Ang Solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ketoconazole (200 mg bawat araw), isang malakas na inhibitor ng CYP3A4, ay nagdulot ng dalawang beses na pagtaas sa AUC ng solifenacin, at sa isang dosis na 400 mg bawat araw, isang tatlong beses na pagtaas. Samakatuwid, ang maximum na dosis ng Vesicar ® ay hindi dapat lumampas sa 5 mg kung ang pasyente ay sabay-sabay na kumukuha ng ketoconazole o therapeutic doses ng iba pang malakas na CYP3A4 inhibitors (tulad ng ritonavir, nelfinavir, itraconazole). Ang sabay-sabay na paggamot na may solifenacin at isang malakas na inhibitor ng CYP3A4 ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato o katamtamang kapansanan sa hepatic. Dahil ang solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4, ang mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mas mataas na affinity na CYP3A4 substrates (verapamil, diltiazem) at sa CYP3A4 inducers (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) ay posible.

Epekto ng solifenacin sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot

Mga oral contraceptive: walang pharmacokinetic interaction ng solifenacin at pinagsamang oral contraceptive (ethinyl estradiol / levonorgestrel) ang natukoy.

Warfarin: ang pagkuha ng Vezikar ® ay hindi nagdulot ng mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng R-warfarin o S-warfarin o ang epekto nito sa PT.

Digoxin: ang pagkuha ng Vezikar ® ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng digoxin.

mga espesyal na tagubilin

Sa klinikal na makabuluhang sagabal sa labasan ng pantog, na humahantong sa panganib ng pagpapanatili ng ihi;

Sa mga gastrointestinal obstructive na sakit;

Sa panganib ng pagbawas sa motility ng gastrointestinal tract;

C malubhang bato (Cl creatinine ≤30 ml / min) at katamtamang hepatic (Child-Pugh score mula 7 hanggang 9) kakulangan; ang mga dosis para sa mga pasyenteng ito ay hindi dapat lumampas sa 5 mg;

Sa hiatal hernia, gastroesophageal reflux, at mga pasyenteng umiinom ng mga kasabay na gamot (hal., bisphosphonates) na maaaring magdulot o magpalala ng esophagitis;

na may autonomic neuropathy.

Ang mga pasyente na may bihirang hereditary disorder ng galactose tolerance, Lapp lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat kumuha ng gamot.

Astellas Pharma Europe B.V. Yamanouchi Europ B.V.

Bansang pinagmulan

Netherlands

pangkat ng produkto

genitourinary system

Isang gamot na nagpapababa sa tono ng makinis na mga kalamnan ng daanan ng ihi

Form ng paglabas

10 - mga paltos (3) - mga pakete ng karton. 10 piraso. - mga paltos (3) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng form ng dosis

Film-coated tablets Light pink, round, biconvex film-coated tablets, na may markang "151" at ang logo ng kumpanya sa isang gilid.

epekto ng pharmacological

Antispasmodic. Ang mga pag-aaral sa pharmacological na isinagawa sa vitro at in vivo ay nagpakita na ang solifenacin ay isang partikular na mapagkumpitensyang inhibitor ng mga muscarinic receptor, na nakararami sa M3 subtype. Ang Solifenacin ay natagpuan din na may mababang o walang kaugnayan para sa iba't ibang mga receptor at ion channel. Ang pagiging epektibo ng Vesicar® sa mga dosis na 5 mg at 10 mg, na pinag-aralan sa maraming double-blind, randomized na kinokontrol na mga klinikal na pagsubok sa mga kalalakihan at kababaihan na may sobrang aktibong pantog syndrome, ay naobserbahan na sa unang linggo ng paggamot at nagpapatatag sa susunod na 12 linggo ng paggamot. Ang maximum na epekto ng Vezikar ay maaaring makita pagkatapos ng 4 na linggo. Ang kahusayan ay pinananatili sa pangmatagalang paggamit (hindi bababa sa 12 buwan).

Pharmacokinetics

Pagsipsip Pagkatapos ng oral administration, ang Cmax sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 3-8 na oras.Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (Tmax) ay hindi nakasalalay sa dosis. Ang pagtaas ng Cmax at AUC sa proporsyon sa pagtaas ng dosis mula 5 hanggang 40 mg. Ganap na bioavailability - 90%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa Cmax at AUC ng solifenacin. Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay linear sa saklaw ng therapeutic dosis. Pamamahagi Pagkatapos ng intravenous administration, ang Vd ng solifenacin ay humigit-kumulang 600 litro. Ang pagbubuklod ng solifenacin sa mga protina ng plasma, pangunahin sa alpha 1-acid glycoprotein, ay humigit-kumulang 98%. Metabolismo Ang Solifenacin ay malawakang na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Gayunpaman, may mga alternatibong landas para sa metabolismo ng solifenacin. Ang systemic clearance ng solifenacin ay humigit-kumulang 9.5 l / h, at ang huling T1 / 2 ay 45-68 na oras. Pagkatapos ng oral administration ng gamot sa plasma, bilang karagdagan sa solifenacin, ang mga sumusunod na metabolite ay nakilala: isang pharmacologically active 4R-hydroxysolifenacin at tatlong hindi aktibo - N-glucuronide, N- oxide at 4R-hydroxy-N-oxide ng solifenacin). Pag-withdraw Pagkatapos ng isang solong iniksyon ng 10 mg ng 14C na may label na solifenacin pagkatapos ng 26 na araw, humigit-kumulang 70% ng radyaktibidad ang nakita sa ihi at 23% sa mga dumi. Sa ihi, humigit-kumulang 11% ng radyaktibidad ang natagpuan bilang hindi nagbabagong aktibong sangkap, humigit-kumulang 18% bilang N-oxide metabolite, 9% bilang solifenacin 4R-hydroxy-N-oxide, at 8% bilang 4R-hydroxy metabolite (aktibong metabolite). Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon Hindi na kailangang ayusin ang dosis depende sa edad ng mga pasyente. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pagkakalantad ng solifenacin (5 at 10 mg), na ipinahayag bilang AUC, ay katulad sa malusog na matatandang tao (mula 65 hanggang 80 taong gulang) at sa malusog na mga kabataan (hanggang 55 taong gulang). Sa mga matatandang tao, ang average na rate ng pagsipsip, na ipinahayag bilang Tmax, ay medyo mas mababa, at ang panghuling T1 / 2 ay tumaas ng halos 20%. Ang mga maliliit na pagkakaibang ito ay hindi makabuluhang klinikal. Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin sa mga bata at kabataan ay hindi pa pinag-aralan. Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay hindi nakasalalay sa kasarian at lahi ng pasyente. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato, ang Cmax at AUC ng solifenacin ay bahagyang naiiba sa mga nasa malusog na boluntaryo. Sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato (CC? 30 ml / min), ang pagkakalantad ng solifenacin ay mas mataas - ang pagtaas sa Cmax ay halos 30%, AUC - higit sa 100% at T1 / 2 - higit sa 60%. Ang isang makabuluhang kaugnayan sa istatistika ay nabanggit sa pagitan ng CC at solifenacin clearance. Ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis ay hindi pinag-aralan. Sa mga pasyente na may katamtamang hepatic insufficiency (mula 7 hanggang 9 na puntos sa Child-Pugh scale), ang halaga ng Cmax ay hindi nagbabago, ang AUC ay tumataas ng 60%, ang T1 / 2 ay tumataas ng 2 beses. Ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay hindi pa pinag-aralan.

Mga espesyal na kondisyon

bago simulan ang paggamot sa Vezikar, dapat itong matukoy kung may iba pang mga sanhi ng mga sakit sa ihi (pagkabigo sa puso o sakit sa bato). Kung may nakitang impeksyon sa ihi, dapat simulan ang naaangkop na paggamot na antimicrobial. Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo. Kinakailangang mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Overdose Ang labis na dosis ng solifenacin ay maaaring sinamahan ng malubhang m-anticholinergic disorder at nangangailangan ng naaangkop na paggamot. Ang isang kaso ng maling paggamit ng solifenacin sa isang dosis na 280 mg sa loob ng 5-oras na tagal ng panahon ay inilarawan, bilang isang resulta kung saan ang pasyente ay nagkaroon ng pagbabago sa mental na estado na hindi humantong sa ospital. Mga sintomas: kapag gumagamit ng gamot sa mga boluntaryo sa isang dosis na 100 mg isang beses, ang mga sumusunod na epekto ay madalas na napapansin: sakit ng ulo (banayad), tuyong bibig (katamtaman), pagkahilo (katamtaman), antok (banayad) at malabong paningin (katamtaman). ). Walang mga kaso ng talamak na labis na dosis ang naiulat. Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang activated charcoal ay dapat na inireseta, ang gastric lavage ay dapat gawin, ngunit ang pagsusuka ay hindi dapat sapilitan. Kung kinakailangan, ang symptomatic therapy ay isinasagawa: - na may malubhang anticholinergic effect ng central action (mga guni-guni, matinding excitability), inireseta ang physostigmine o carbachol; - may mga convulsion o matinding excitability - benzodiazepines; - sa kaso ng pagkabigo sa paghinga - artipisyal na paghinga; - may tachycardia - beta-blockers; - sa kaso ng talamak na pagpapanatili ng ihi - catheterization; - may mydriasis - ang pilocarpine ay inilalagay sa mga mata at / o ang pasyente ay inilalagay sa isang madilim na silid. Tulad ng kaso ng labis na dosis ng iba pang m-anticholinergics, ang espesyal na pansin ay dapat bayaran sa mga pasyente na may itinatag na panganib ng pagpapahaba ng QT interval (i.e. may hypokalemia, bradycardia at habang umiinom ng mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT interval) at mga pasyente na may sakit sa puso ( myocardial ischemia, arrhythmias, talamak na pagpalya ng puso).

Tambalan

1 tab. solifenacin succinate 10 mg Excipients: lactose monohydrate - 102.5 mg, corn starch - 30 mg, hypromellose 3 mPa?s - 6 mg, magnesium stearate - 1.5 mg. Ang komposisyon ng shell ng pelikula: opadry pink 03F14895 (hypromellose 6 mPa?s 62%, talc 18.59%, macrogol 8000 11.63%, titanium dioxide 7.75%, iron oxide red 0.03%) - 4 mg. solifenacin succinate 5 mg Excipients: lactose monohydrate, corn starch, hypromellose, magnesium stearate, purified water. Komposisyon ng patong ng pelikula: Opadry yellow 03F12967 (hypromellose 6 mPa?s, talc, macrogol 8000, titanium dioxide, iron oxide yellow).

Mga indikasyon ng Vesicar para sa paggamit

- paggamot ng kagyat (imperative) urinary incontinence, madalas na pag-ihi at apurahang (imperative) urge na umihi, katangian ng mga pasyente na may overactive bladder syndrome.

Mga kontraindikasyon sa Vesicar

- pagpapanatili ng ihi; - malubhang sakit sa gastrointestinal (kabilang ang nakakalason na megacolon); - myasthenia gravis; - angle-closure glaucoma; - matinding pagkabigo sa atay; - malubhang pagkabigo sa bato o katamtamang kakulangan sa atay na may sabay-sabay na paggamot sa mga inhibitor ng CYP3A4 (halimbawa, ketoconazole); - pagsasagawa ng hemodialysis; - edad ng mga bata (kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan); - Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot. Ang mga pasyente na may bihirang hereditary disorder ng galactose tolerance, Lapp lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat kumuha ng gamot. Tingnan ang mga tagubilin para sa higit pang mga detalye.

Dosis ng Vesicar

10 mg 5 mg 5 mg, 10 mg

Mga side effect ng Vesicar

Ang Vesikar® ay maaaring magdulot ng mga side effect na nauugnay sa m-anticholinergic na aksyon ng solifenacin, kadalasang banayad o katamtaman ang kalubhaan. Ang dalas ng mga hindi kanais-nais na epekto ay depende sa dosis. Ang pinaka-madalas na naiulat na side effect ng Vezikar ay dry mouth (ito ay naobserbahan sa 11% ng mga pasyente na nakatanggap ng gamot sa pang-araw-araw na dosis na 5 mg, sa 22% ng mga pasyente na nakatanggap ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis na 10 mg, at sa 4% ng mga pasyente na nakatanggap ng placebo). Ang kalubhaan ng side effect na ito ay karaniwang banayad at sa mga bihirang kaso lamang ay humantong sa pagkaantala ng paggamot. Sa pangkalahatan, ang pagsunod sa paggamot ay napakataas. Ang mga sumusunod ay ang iba pang mga side effect na nakarehistro sa mga klinikal na pag-aaral sa paggamit ng Vezikar. Ang mga sumusunod na pamantayan para sa pagtatasa ng saklaw ng mga side effect ay ginamit: madalas (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

pakikipag-ugnayan sa droga

Mga pakikipag-ugnayan sa pharmacological Sa kasabay na paggamot sa mga gamot na may mga katangian ng anticholinergic, ang isang mas malinaw na therapeutic effect at ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mapansin. Pagkatapos ng paghinto ng solifenacin, isang linggong pahinga ang dapat gawin bago simulan ang paggamot sa isa pang anticholinergic na gamot. Ang therapeutic effect ay maaaring mabawasan habang kumukuha ng cholinergic agonists. Maaaring bawasan ng Solifenacin ang epekto ng mga gamot na nagpapasigla sa gastrointestinal motility, tulad ng metoclopramide at cisapride. Mga pakikipag-ugnayan sa Pharmacokinetic Sa mga pag-aaral sa vitro ay ipinakita na sa mga therapeutic na konsentrasyon, ang solifenacin ay hindi pumipigil sa CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4. Samakatuwid, malamang na hindi mababago ng solifenacin ang clearance ng mga gamot na na-metabolize ng mga enzyme na ito. Mga epekto ng iba pang mga produktong panggamot sa mga pharmacokinetics ng solifenacin

Overdose

kapag gumagamit ng gamot sa mga boluntaryo sa isang dosis na 100 mg isang beses, ang mga sumusunod na epekto ay madalas na nabanggit: sakit ng ulo (banayad), tuyong bibig (katamtaman), pagkahilo (katamtaman), antok (banayad) at malabong paningin (katamtaman). Walang mga kaso ng talamak na labis na dosis ang naiulat.

Mga kondisyon ng imbakan

ilayo sa mga bata

Ibinigay na impormasyon

Vesikar: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Ang Vesicar ay isang gamot na binabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng daanan ng ihi, na ginagamit upang gamutin ang mga urological na sakit.

Form ng paglabas at komposisyon

Form ng dosis - mga tablet na pinahiran ng pelikula: bilog, matambok sa magkabilang panig, mapusyaw na dilaw (mga tablet na 5 mg) o kulay rosas na kulay (mga tablet na 10 mg), na may logo ng kumpanya at may markang "150" (mga tablet na 5 mg) o " 151 " (mga tablet na 10 mg) sa isang gilid (10 piraso sa isang paltos, sa isang kahon ng karton 1 o 3 paltos).

Ang aktibong sangkap ng Vezikar: solifenacin succinate, sa 1 tablet - 5 o 10 mg.

Mga Excipients: hypromellose 3 mPa×s, corn starch, magnesium stearate, lactose monohydrate.

Ang komposisyon ng film shell ng mga tablet 5 mg: Opadry yellow 03F12967 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa s, titanium dioxide at iron oxide yellow).

Ang komposisyon ng film shell ng mga tablet 10 mg: opadry pink 03F14895 (macrogol 8000, talc, hypromellose 6 mPa s, titanium dioxide at iron oxide red).

Mga katangian ng pharmacological

Ang Solifenacin ay isang partikular na mapagkumpitensyang muscarinic receptor antagonist. Ang pantog ay innervated ng parasympathetic cholinergic nerves. Dahil sa pagkilos ng acetylcholine sa muscarinic receptors (pangunahin M 3), ang detrusor ay nagkontrata.

Ayon sa mga pag-aaral, ang solifenacin ay isang partikular na mapagkumpitensyang inhibitor ng muscarinic receptors ng M 3 subtype. Sa karagdagan, ito ay natagpuan na ang solifenacin ay walang o mababang affinity para sa iba't ibang iba pang mga receptor at ion channel.

Pharmacodynamics

Bilang resulta ng kinokontrol na mga klinikal na pagsubok, natagpuan na sa mga pasyente ng parehong kasarian na may sobrang aktibong pantog na sindrom, ang pagpapabuti ay naobserbahan na sa unang pitong araw ng therapy, pagpapapanatag - pagkatapos ng 12 linggo ng paggamit ng Vezikar.

Ang paggamot sa mga sintomas ng sobrang aktibong pantog ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa kalidad ng mga tagapagpahiwatig ng buhay. Ang maximum na epekto ay karaniwang nakikita pagkatapos ng 4 na linggo ng pagkuha ng Vezikar.

Pharmacokinetics

Sa max (maximum na konsentrasyon ng sangkap) sa plasma ay naabot sa 3-8 na oras, anuman ang dosis. Ang C max at AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ay nakasalalay sa dosis at pagtaas sa proporsyon sa pagtaas ng dosis mula 5 hanggang 40 mg. Ang ganap na bioavailability ay 90%. Ang paggamit ng pagkain ay walang epekto sa Cmax at AUC.

Pagkatapos ng intravenous administration, ang dami ng pamamahagi ng solifenacin ay halos 600 litro. Ang Solifenacin ay nauugnay sa mga protina ng plasma (humigit-kumulang 98%), pangunahin sa α 1 -acid glycoprotein.

Ang sangkap ay aktibong na-metabolize ng atay, pangunahin ng CYP3A4 isoenzyme, habang may mga alternatibong metabolic pathway. Ang systemic clearance ng solifenacin ay humigit-kumulang 9.5 L/h, na may terminal na kalahating buhay mula 45 hanggang 68 na oras. Pagkatapos ng oral administration ng Vesicar sa plasma, bilang karagdagan sa solifenacin, ang mga sumusunod na metabolite ay nakilala: 4R-hydroxysolifenacin, N-glucuronide, N-oxide at 4R-hydroxy-N-oxide ng solifenacin (ang una sa kanila ay nagpapakita ng pharmacological activity, ang ang tatlo pa ay hindi aktibo).

Ang ruta ng pag-aalis ay sinisiyasat gamit ang 14 C-label na solifenacin. Pagkatapos ng isang solong pangangasiwa ng 10 mg pagkatapos ng 26 na araw, humigit-kumulang 23% ng radyaktibidad ay matatagpuan sa mga feces, 70% sa ihi. Sa ihi, humigit-kumulang 11% ng radyaktibidad ay matatagpuan bilang hindi nagbabagong aktibong sangkap, 18%, 9% at 8% - metabolites N-oxide, 4R-hydroxy-N-oxide at 4R-hydroxysolifenacin (ayon sa pagkakabanggit).

Ang mga pharmacokinetics ng solifenacin sa therapeutic dose range ay linear.

Ang AUC at Cmax ng solifenacin sa banayad at katamtamang kakulangan sa bato ay bahagyang naiiba sa kaukulang mga tagapagpahiwatig sa malusog na mga boluntaryo. Sa matinding pagkabigo sa bato (na may creatinine clearance ≤ 30 ml / min), ang pagkakalantad ng solifenacin ay tumataas nang malaki (C max - ng 30%, AUC - higit sa 100%, kalahating buhay - higit sa 60%). Mayroong makabuluhang kaugnayan sa istatistika sa pagitan ng clearance ng solifenacin at clearance ng creatinine. Ang mga parameter ng pharmacokinetic sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis ay hindi pa pinag-aralan.

Sa katamtamang pagkabigo sa atay (ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh - yugto B), ang halaga ng C max ay hindi nagbabago, ang AUC ay tumaas ng 60%, ang kalahating buhay ay nadoble. Ang mga pharmacokinetic na parameter sa matinding hepatic impairment ay hindi pa pinag-aralan.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ayon sa mga tagubilin, ang Vesicar ay ginagamit upang gamutin ang imperative (kagyat na) urinary incontinence, imperative (urgent) urge na umihi at madalas na pag-ihi - mga palatandaan na katangian ng overactive bladder syndrome.

Contraindications

ganap:

malubhang pagkabigo sa atay;
Katamtamang hepatic insufficiency, kung kinakailangan, ang sabay-sabay na paggamit ng CYP3A4 inhibitors (halimbawa, ketoconazole);
Mga malubhang sakit sa gastrointestinal (kabilang ang nakakalason na megacolon);
pagpapanatili ng ihi;
Angle-closure glaucoma;
Pagsasagawa ng hemodialysis;
Myasthenia gravis;
Mga bihirang namamana na karamdaman ng galactose tolerance, Lapp lactase deficiency (Saami), glucose-galactose malabsorption;
Edad hanggang 18 taon;
Paggagatas;
Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Kamag-anak (posible ang paggamit ng Vezikar, ngunit may matinding pag-iingat, dahil may panganib ng mga komplikasyon):

Ang klinikal na makabuluhang sagabal sa labasan ng pantog, puno ng pag-unlad ng pagpapanatili ng ihi;
Gastrointestinal obstructive disease (kabilang ang pagwawalang-kilos ng pagkain sa tiyan);
Panganib ng pagbaba ng motility ng gastrointestinal tract;
Malubhang bato (creatinine clearance ≤30 ml / minuto) at katamtamang hepatic (7-9 puntos sa Child-Pugh scale) kakulangan (para sa mga naturang pasyente, ang dosis ng Vezikar ay hindi dapat lumampas sa 5 mg);
Ang sabay-sabay na paggamit ng isang malakas na inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, ketoconazole);
hiatal hernia, gastroesophageal reflux;
Kasabay na paggamit ng mga gamot na maaaring magdulot o magpalala ng esophagitis (halimbawa, bisphosphonates);
Autonomic neuropathy;
Ang pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib tulad ng hypokalemia o long QT interval syndrome;
Pagbubuntis.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Vezikar: paraan at dosis

Ang Vesicar ay dapat inumin nang pasalita sa pamamagitan ng paglunok nang buo sa mga tableta at pag-inom ng maraming likido, anuman ang pagkain.

Sa simula ng paggamot, ang mga pasyente ng may sapat na gulang ay inireseta ng 5 mg 1 oras bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 10 mg 1 oras bawat araw.

Mga side effect

Digestive system: madalas (> 1/100,<1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
Sistema ng ihi: madalang - hirap sa pag-ihi, impeksyon sa ihi; bihira - talamak na pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - pagkabigo sa bato *;
Central nervous system: madalang - isang paglabag sa panlasa (dysgeusia), pag-aantok, napakabihirang - sakit ng ulo * at pagkahilo *;
Mga karamdaman sa pag-iisip: napakabihirang - antok*, pagkalito*, delirium*, guni-guni*;
Organ ng paningin: madalas - isang paglabag sa tirahan (blur na visual na pang-unawa); madalang - tuyong mga mata;
Sistema ng paghinga: madalang - pagkatuyo ng ilong mucosa;
Cardiovascular system: pagpapahaba ng QT interval *, tachycardia ng "pirouette" type *;
Balat at subcutaneous tissue: madalang - tuyong balat; napakabihirang - pantal*, pangangati*, urticaria*, exfoliative dermatitis*, erythema multiforme*, angioedema*;
Mga reaksiyong alerhiya: mga reaksiyong anaphylactic*;
Iba pa: madalang - pamamaga ng mas mababang paa't kamay, pagkapagod.

* - Ang mga side effect na ito ay naobserbahan sa panahon ng post-registration ng paggamit ng Vezikar. Ang data sa mga ito ay nakuha sa pamamagitan ng paraan ng mga kusang ulat, kaya mahirap matukoy ang dalas at sanhi ng kaugnayan ng mga reaksyong ito sa paggamit ng Vezikar.

Overdose

Sa isang overdose na pag-aaral, ang maximum na dosis na ginamit ay 100 mg ng solifenacin isang beses. Ang pinaka-katangian na mga sintomas ay: katamtamang kalubhaan - tuyong bibig, pagkahilo, malabong paningin; banayad na kalubhaan - sakit ng ulo, pag-aantok.

Walang mga ulat ng talamak na labis na dosis.

Therapy: activated charcoal, gastric lavage; hindi inirerekomenda ang pag-udyok ng pagsusuka.

Ang mga therapeutic na hakbang ay tinutukoy ng mga indikasyon:

convulsions o matinding excitability: benzodiazepines;
malubhang epekto sa gitnang anticholinergic (malubhang excitability, guni-guni): carbachol o physostigmine;
tachycardia: beta-blockers;
pagpapanatili ng ihi: catheterization;
kabiguan sa paghinga: artipisyal na paghinga;
mydriasis: pilocarpine (eye instillation) at / o pagdidilim ng silid kung nasaan ang pasyente.

Ang mga pasyente na may itinatag na panganib ng pagpapahaba ng QT interval (i.e., na may bradycardia, hypokalemia, laban sa background ng pinagsamang therapy na may mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT interval) at sakit sa puso (congestive heart failure, arrhythmia, myocardial ischemia) ay nangangailangan ng espesyal na pansin.

mga espesyal na tagubilin

Bago magreseta ng Vezikar, ang pasyente ay dapat sumailalim sa isang kumpletong medikal na pagsusuri upang matukoy kung may iba pang mga sanhi ng mga problema sa ihi, tulad ng sakit sa bato o pagpalya ng puso. Kung masuri ang impeksyon sa ihi, inireseta ang naaangkop na antimicrobial therapy.

Ang Solifenacin, tulad ng iba pang m-anticholinergics, ay maaaring magdulot ng malabong paningin, pagkapagod at pag-aantok. Para sa kadahilanang ito, sa panahon ng paggamot, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng bilis ng mga psychophysical na reaksyon at mataas na konsentrasyon ng atensyon.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Sa panahon ng therapy, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad na magkaroon ng malabong paningin, pag-aantok at isang pakiramdam ng pagkapagod, na maaaring makaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

pagbubuntis: ang gamot ay maaaring gamitin sa ilalim ng medikal na pangangasiwa pagkatapos suriin ang ratio ng mga inaasahang benepisyo na may mga posibleng panganib; Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang direktang masamang epekto sa fertility, embryonic/fetal development o panganganak;
panahon ng paggagatas: ang therapy sa Vezikar ay kontraindikado.

Application sa pagkabata

Ang Therapy na may Vezikar ay kontraindikado sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

malubhang kabiguan ng bato kapag pinagsama sa malakas na mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme, lalo na sa ketoconazole: ang therapy ay kontraindikado;
malubhang pagkabigo sa bato (na may creatinine clearance< 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Para sa may kapansanan sa paggana ng atay

malubhang pagkabigo sa atay: ang therapy ay kontraindikado;
moderate hepatic insufficiency kapag pinagsama sa malakas na inhibitors ng CYP3A4 isoenzyme, lalo na sa ketoconazole: ang therapy ay kontraindikado;
moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh classification - stage B): Dapat gamitin ang Vesicar sa ilalim ng medikal na pangangasiwa sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 5 mg.

pakikipag-ugnayan sa droga

Binabawasan ng Vesicar ang bisa ng mga gamot na nagpapasigla sa motility ng gastrointestinal (halimbawa, cisapride at metoclopramide).

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng ketoconazole sa pang-araw-araw na dosis na 200 mg, ang kabuuang konsentrasyon ng solifenacin sa plasma ng dugo ay tumataas ng 2 beses, habang kumukuha ng ketoconazole sa pang-araw-araw na dosis na 400 mg - ng 3 beses. Kung kinakailangan na gumamit ng Vesicar nang sabay-sabay sa ketoconazole o iba pang mga inhibitor ng CYP3A4 (tulad ng nelfinavir, ritonavir, itraconazole), ang dosis nito ay hindi dapat lumampas sa 5 mg / araw. Ang kumbinasyong ito ay kontraindikado sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa hepatic at malubhang kapansanan sa bato. Dahil ang solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4, ang mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa iba pang mga substrate ng CYP3A4 na may mas mataas na affinity (diltiazem, verapamil), pati na rin sa mga CYP3A4 inducers (phenytoin, rifampicin, carbamazepine) ay hindi ibinukod.

Dapat itong isipin na ang Vesicar, tulad ng lahat ng mga gamot na may mga katangian ng m-anticholinergic, ay maaaring makaapekto sa epekto ng anumang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot, kabilang ang kalubhaan ng kanilang mga side effect. Bago simulan ang paggamot sa isa pang m-anticholinergic, pagkatapos kumuha ng solifenacin, kinakailangan na magpahinga ng isang linggo.

Ang therapeutic effect ng Vezikar ay maaaring mabawasan ng m-cholinomimetics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng Vezikar ay: Driptan, Spasmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura hanggang sa 25 ºС na hindi maaabot ng mga bata.

Buhay ng istante - 3 taon.