Лоперамид показания к применению инструкция. Лоперамид: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Назначение в особых случаях

Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.

Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Каждый человек время от времени сталкивается с диареей. Ее может спровоцировать отравление, прием некоторых лекарств, излишнее нервное напряжение, изменение привычного питания.

Диарея нарушает ритм жизни человека, мешает работать и отдыхать, кроме того, она выражается не только частым жидким стулом, но и болью в животе. Справиться с этими симптомами помогает, в частности, Лоперамид — противодиарейное средство.

Показанием к применению Лоперамида является диарея, которая появляется при:

Сильном проявлении пищевой аллергии;
Дискинезии кишечника;
в остром или хроническом проявлении (неинфекционного характера);
Лечении рака лучевой терапией;
Пищевом отравлении и рвоте;
Эмоциональных перенапряжениях;
Применении антибиотиков и других препаратов, разрушающих микрофлору;
При регуляции работы кишечника у людей с илиостомой.

Действующее вещество этого лекарства — лоперамида гидрохлорид, он:

помогает снизить тонус мышц кишечника, тем самым снижая моторику и перистальтику;
в мышце сфинктера, наоборот, тонус увеличивается, что помогает сдерживанию частого стула;
уменьшает частоту стула и замедляет его продвижение.

Лоперамид – сильнодействующее вещество. В России врачи не рекомендуют принимать данный препарат детям до достижения ими 6 лет – капсулы, до 4 лет таблетки, но за границей доктора сходятся во мнении, что в отдельных случаях лоперамида гидрохлорид можно выписывать детям после 2 лет.

До того, как давать его ребенку необходима консультация педиатра.

Разновидности и состав

Существуют разные медикаменты, содержащие лоперамид гидлохлорид — Лоперамид-Акри, Лоперамид Акрихин, Лоперамид Штада, Лоперамид гриндекс, Лоперамид свс, стопекс – все они очень похожи по составу и аналогичны друг другу по лечебным свойствам.

Форма выпуска Лоперамида:

круглые белые таблетки;
капсулы с желатиновой оболочкой.

В обеих разновидностях главный элемент – лоперамид гидлохлорид – 2 мг.

Для улучшения всасывания в кровь в таблетки добавляют:

поливидон;
картофельный крахмал;
лактозу;
стеариновая кислота.

Другие элементы в капсулах:

тальк;
кукурузный крахмал;
двуокись кремния;
молочный сахар;
стеариновая кислота.

Биооболочка капсулы состоит из желатина, двуокиси титана, красителей.

Лоперамид также производят в каплях, но в России они не разрешены для продажи, так как в результате самолечения часто бывали передозировки, приводившие к серьезным осложнениям и даже к летальному исходу.

Фармакологические свойства

Противодиарейное свойство лекарства Лоперамид достигается за счет соединения действующего вещества с опиатными клетками стенок кишечника, гуанин-нуклеотиды воздействуют на адренергические и холинергические нейроны и стимулируют их.

Лекарство помогает выбросу простагландинов и ацетилхолина, вследствие чего снижается сокращение мышц кишечника, перистальтика. Увеличивается тонус мышц сфинктера, уменьшается количество позывов.

Препарат действует быстро, улучшение самочувствия начинается уже через час-полтора после приема, сохраняет эффективность в течение 5-6 часов.

После приема лекарство абсорбируется на 40% и достигает высшей концентрированности в организме через 2,5 часа.

Выведение лекарственного средства происходит через 12 ч после метаболизации в печени, в основном со стулом, остальная часть выходит с мочой.

Инструкция по применению Лоперамида

Таблетки «Лоперамид» запивают большим количеством жидкости ( пить воду в больших количествах обязательно, так как она помогает избежать обезвоживания) и проглатывают не разжевывая.

Врач обычно пописывает взрослым следующую схему лечения:

Капсулы «Лоперамид» также принимают, запивая жидкостью в большом количестве:

Доза (острая диарея): первое принятие — 4 мг, и после каждого следующего стула по 2 мг. Дозировка в сутки – 16 мг.
Хроническая диарея: капсулы пьют 2 раза в день по 2 мг (до 4 мг в сутки).

Антидиарейная терапия длится 1-2 дня. Что делать, если не помогает? Необходимо проверить диагноз – возможно инфекционное происхождение заболевания, вызвавшего диарею.

В этом случае кроме поноса появляются другие симптомы:

человек становится вялым, бледным, теряет аппетит;
начинается озноб, повышается температура;
присоединяется рвота, боли в кишечнике схваткообразного вида;
в стуле могут появиться кровяные прожилки.

При диарее спровоцированной инфекцией применять Лоперамид не следует, только если пропишет врач, так как в этом случае лекарство не только не помогает организму, но может нанести серьезный вред.

Такие реакции организма, как рвота и диарея помогают выводить из него вредные вещества и инфекцию, а если их остановить, то болезнь из кишечника попадет в кровь и распространится по всему организму.

При лечении Лоперамидом нужно наблюдать за самочувствием пациента и при проявлении вышеописанных симптомов, прекратить прием лекарства. Важно помнить, что он не лечит болезнь, а лишь снимает ее симптом.

Применение для детей

Способ лечения детей Лоперамидом в зависимости от их веса и количества лет:

по 0,5 таблетки (1 мг) ребенку от 2 до 5 лет 3 раза в день. Норма в сутки – 1,5 мг.
по 1 таблетке (2 мг) ребенку от 6 до 8 лет 2 раза в день. Норма в сутки – 4 мг.
по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день — ребенку в возрасте от 9 до 12 лет. Норма в сутки – 6 мг.

При остром течении которому больше 5 лет, врач прописывает 1 таблетку Лоперамида после каждой дефекации. Наибольшая дозировка в сутки – 8 мг.

При хронической форме сначала дают 1 таблетку, а остальные приемы лекарства высчитывает по массе тела ребенка – 1 мг на 10 кг веса. Максимально допустимая норма препарата в сутки – 6 мг на 20 кг.

Противопоказания к применению

Назначая Лоперамид, врач обязательно учитывает противопоказания к применению:

Кроме перечисленного, капсулы противопоказаны людям с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы, дивертикулезом и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия лекарства Лоперамид

Лоперамид обычно хорошо переносится и помогает справиться с болезнью, но, как и другие лекарства, может вызывать нежелательные эффекты:

Передозировка препарата

При неправильном подборе дозировки проявляется:

Атаксия;
Повышенный тонус мышц;
Замедленная реакция;
Сужение зрачков;
Кишечная непроходимость;
Расстройство сна (бессонница, сонливость);
Нарушение дыхания.

При выявленной передозировке человеку необходимо вызвать неотложную помощь , промыть желудок, дать сорбент, который помогает вывести токсины из организма, при критической передозировке врачи скорой помощи вводят Налоксон, чтобы уменьшить действие препарата.

Взаимодействие с другими медикаментами

При употреблении вещества лоперамид с колестирамином эффективность первого снижается.

При взаимодействии медикамента с ко-тримоксазолом, ритонавиром биодоступность вещества лоперамид повышается.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции к Лоперамиду о влиянии алкоголя на организм во время лечения ничего не сказано, но поскольку и то и другое негативно влияет на функциональность ЦНС и печени, вред организму увеличивается, следовательно, стоит отказаться от алкоголя во время лечения Лоперамидом.

Лоперамид при беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью Лоперамид противопоказан , так как легко попадает в организм ребенка и может негативно повлиять на его печень.

В отдельных случаях (во 2 и 3 триместрах), когда предполагаемый риск для ребенка значительно ниже пользы для матери, прием медикамента все же разрешен. Но стоит отказаться от лактации во время терапии и сутки после принятия последней таблетки, пока препарат целиком не выйдет из организма.

Условия хранения и срок годности

Лоперамид необходимо хранить при температуре до 25 в свето- и влагонепроницаемом месте, подальше от детей.

Длительность хранения таблеток — 3 года, а капсул – 2 года.

Стоимость лекарства в аптеке

Лоперамид отпускается из любых аптек без рецепта от врача.

В зависимости от производителя, стоимость препарата может быть разная, но все же довольно небольшая:

Лоперамид блистер No10 (10 таблеток или капсул) от 10 до 20 рублей;
Лоперамид Акри No10 – 20 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид ШТАДА No10 – 25 рублей, No20 – 40 рублей;
Лоперамид No20 (производство РФ) – 15 рублей.

Аналоги

Препаратов, содержащих лоперамид, довольно много, все они схожи по своим параметрам – каждый препарат помогает в противодиарейной борьбе:

ВЕРО Лоперамид включает в себя действующее вещество Лоперамид в объеме 2 мг и дополнительные вещества – лактозу, повидон, картофельный, двуокись кремния, крахмал, стеариновая кислота, тальк, аэросил. Он может помочь пациентам с острой или хронической диареей (неинфекционного происхождения). Этот препарат противопоказан людям с аллергией на лоперамид, имеющим различные виды кишечной непроходимости, колиты, также детям до 4 лет и беременным в первом триместре. Таблетки употребляют внутрь перорально, запивая стаканом воды. ВЕРО Лоперамид продается в картонных коробочках по 1 или 2 блистера, в блистере круглые таблетки желтого цвета численностью 10 штук, а также в банках, защищенных от света по 10 или 20 таблеток в баночке. Средняя стоимость упаковки (20 таблеток) – 20,5 рублей.
– оригинальный препарат, также содержащий лоперамид и, в качестве дополнительных веществ, желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор «мята», натрий двууглекислый. Помогает при симптоматическом лечении жидкого стула в хронической или острой форме. Пациентам с реакцией на лоперамид или другие составляющие медикамента, беременным (1 триместр) и кормящим женщинам, детям до 6 лет применять данный медикамент не рекомендуется. Также в инструкции к Имодиуму указаны следующие противопоказания:
- обострение язвенного колита;
- псевдомембранный колит;
- бактериальный ;
- имеется кишечная непроходимость в анамнезе;
- при нарушении работы печени препарат употребляют под внимательным наблюдением врача-терапевта.
Имодиум довольно прост в применении — таблетки держат во рту в течение 10-20 секунд до полного растворения, затем проглатывают. Капсулы нужно проглотить, запивая водой и не разжевывая. Имодиум производят в виде таблеток для рассасывания по 10 шт. в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистера, а также в форме биокапсул в картонной коробке по 6 или 10 капсул на 1 блистере. Стоимость данного препарата довольно высока по сравнению с аналогами — капсулы (по 6 штук) – 240 рублей, по 20 штук – 660 рублей, таблетки (6 штук) – 215 рублей; по 10 штук – 310 рублей, по 20 штук – 550 рублей.
Лоперамида гидрохлорид имеет основной компонент – одноименное вещество лоперамид, другие компоненты – молочный сахар, крахмал кукурузный и стеариновая кислота. Так же, как и остальные аналоги он помогает устранить симптомы некоторых болезней в виде частого жидкого стула. Имеет противопоказания те же, что и ВЕРО Лоперамид (аллергия на составляющие препарата, кишечная непроходимость, инфекционная причина поноса, беременность и лактация). Таблетки принимают перорально, запивая водой. В аптеках отпускается в картонных коробочках, содержащих 1 или 2 блистера с 10 капсулами. Средняя цена данного медикамента – 10 рублей за коробочку.
– препарат на основе , противомикробное средство, помогает при лечении болезней кишечника инфекционного вида. Прием лекарства запрещен детям до 1 месяца, людям с повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, а также людям, страдающим непереносимостью фруктозы и сахаразной недостаточностью. Побочные действия чаще всего проявляются в виде кожной аллергии различного характера — от покраснений и зуда до крапивницы и отеков, также среди неблагоприятных реакций встречаются тошнота и рвота. Дневная норма препарата – 800 мг, делится на 4 приема. (капсулы по 200 мг – по 1 шт. 4 раза в день, капсулы по 100 мг – по 2 шт. 4 раза в день). Детям с 1 месяца дают суспензию: до полугода – 2,5 мл до 3 раз в день, с 7 месяцев до 2 лет – 2,5 мл до 4 раз в день, от 3 до 7 лет – 5 мл до 3 раз в день. Протяженность курса – до 7 дней. В аптеке Энтерофурил можно купить в виде капсул (в блистере по 8 шт. (200 мг нифуроксазида), по 10 шт. (100 мг нифуроксазида), и суспензии – во флаконе из коричневого стекла по 90 мл. Средняя цена на капсулы 100 мг по 30 штук – 290 рублей, капсулы 200 мг по 16 штук – 353 рубля . Суспензия в среднем стоит – 380 рублей за флакон.

Лоперамид или Имодиум - что лучше?

Лоперамид и Имодиум – аналогичные медикаменты, у обоих основной элемент – лоперамид гидрохлорид. Они одинаково влияют на организм в плане лечения – Имодиум также помогает избавиться от диареи, побочные действия у них тоже сходятся.

В свою очередь, Лоперамид имеет немаловажное преимущество в цене – стоит он примерно в 8 раз дешевле, чем Имодиум.

Таким образом, можно сделать вывод, что лекарственные средства на основе гидрохлорида лоперамид являются недорогими , но эффективными помощниками в борьбе с диареей. Лоперамид помогает заболевшему человеку быстро вернуться к привычному ритму жизни и забыть о неприятных проявлениях диареи.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Обновление: Октябрь 2018

Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. ).

Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.

	Таблетки	Капсулы
Основное вещество		Лоперамида гидрохлорид – 2 мг
Вспомогательные вещества	Картофельный крахмал, гранулак-70, стеарат кальция	Крахмал прежелатинизированный, сахароза прессованая, магния стеарат
Физико-химические свойства	Таблетки плоские с фаской, белого цвета	Капсулы белого цвета с бело-кремовым порошком внутри
Упаковка	Таблетки по 10 единиц в контурной упаковке. В картонной пачке – 1 или 2 упаковки	Желатиновые капсулы по 10 штук в упаковках ячейковых, по 1 или 2 упаковке в картонной пачке
Цена	От 20 рублей за 10 таблеток	От 30 рублей за 10 таблеток

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.

Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.

Показания к применению Лоперамида

В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.

Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:

инфекционной (как вспомогательное средство)
аллергической
эмоциональной
лучевой (после лучевой терапии)
лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
на фоне нарушения метаболизма и всасывания.

Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.

Можно ли Лоперамид детям?

Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.

Противопоказания и ограничения

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
Непроходимость кишечника;
Острый язвенный колит;
Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
Первый триместр беременности;
Период лактации;
Запор;
Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.

Способ применения и дозы

Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.

Взрослые пациенты: по две капсулы/таблетки на первый прием (4 мг), а затем по одной капсуле/таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
Дети : по одной капсуле/таблетке после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза : взрослые — 8 капсул (16 мг), дети — 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.

Побочные действия

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
Заторможенность или бессонница;
Гиповолемия и электролитные нарушения;
Кишечная колика;
Гастралгии (боль в желудке);
Болезненность или дискомфорт в животе;
Тошнота, метеоризм, рвота;
Редко — задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283
	0.0193