Когда принимать глимепирид утром или вечером. Лекарственный справочник гэотар. Подробная инструкция по применению


Глимепирид (в рецепте на латинском – Glimepiride) – это несправедливо забытое сегодня лекарство. Из всех противодиабетических средств, которые представляют класс препаратов сульфонилмочевины, это очень удобный медикамент. Когда таблетки только появились в аптечной сети, они были одними из наиболее востребованных медикаментов. Но после открытия нового класса лекарств (инкретинов), его стали незаслуженно забывать.

Глимепирид – очень качественное сахароснижающее средство и достаточно безопасное. Его основная функция как секретагога – стимулирование поджелудочной железы.

Есть у препарата и внепанкреатические возможности: повышение чувствительности тканей к эндогенному инсулину, снижение выработки глюкозы в печени, профилактика образования тромбов, снижение уровня свободных радикалов.


Лекарственная форма

Отечественный производитель ФАРМСТАНДАРТ выпускает Глимепирид в виде таблеток-капсул 4-х видов:

  • Светло-розового цвета – по 1 мг;
  • Светло-зеленого оттенка – по 2 мг;
  • Светло-желтого тона – по 3 мг;
  • Светло-синей окраски – по 4 мг.

Расфасованы капсулы в алюминиевых блистерах по 10 шт., пластины помещены в бумажную упаковку. Хранят лекарство в оригинальной коробке при комнатной температуре не более 3-х лет. На Глимепирид цена в интернет-аптеках – от 153 руб. до 355 руб. в зависимости от дозировки. Категория отпуска лекарства – по рецепту.

Глимепирид – аналоги и синонимы

Оригинальный медикамент, самый первый, максимально изученный, – это Амарил от компании Санофи Авентис. Все остальные препараты, включая Глимепирид, – это аналоги, фармацевтические фирмы производят их по патенту. Среди наиболее известных:

  • Глимепирид (Россия);
  • Диамерид (Россия);
  • Диапирид (Украина);
  • Глимепирид-Тева (Хорватия);
  • Глемаз (Аргентина);
  • Глианов (Иордания);
  • Глибетик (Польша);
  • Амарил М (Корея);
  • Глайри (Индия).




Состав медикамента Glimepiride

Глимепирид – это противодиабетическое пероральное средство с гипогликемическими возможностями. Лекарство относят к группе сульфаниламидов, производных мочевины.

Базовый активный компонент препарата – глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 – 4 мг. Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго.

Фармакология

Glimepiride – противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. Механизм воздействия медикамента основан на стимуляции β-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро.

Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.

Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента.

Фармакокинетика

Биодоступность у глимепирида 100%-я. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. Объем распределения у медикамента низкий (8,8 л), с белками сыворотки он связывается максимально (на 99%), клиренс препарата – 48 мл/мин.

При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения – 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Элиминируются метаболиты естественным путем: 58% отмеченной радиоактивным изотопом разовой дозы обнаружилось в моче и 35% — в кале. Время полувыведения продуктов распада – 3-6 часов.

Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков.

У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной (1 мг) дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым.

Кому назначают препарат

Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами.

Кому не показан Глимепирид

Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени.

Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.

Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена.

Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.

Как правильно применять Glimepiride

Чтобы обеспечить 100%-й гликемический контроль, медикаментозной терапии недостаточно.

Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида.

Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким:

  • Силовые упражнения – 2-3 р./нед.;
  • Энергичная прогулка – 3 р./нед.;
  • Плавание, велосипед, занятия теннисом или танцами;
  • Ходьба по лестнице, спокойные прогулки – ежедневно.

Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут.

Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.

Глимепирид инструкция по применению рекомендует применять от 1 мг/сут. (при стартовой дозе) . С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Норма более 4 мг/сут. применяется в особых случаях. Максимальное количество лекарства – до 6 мг/сут.

Если предельная доза метформина не дает 100%-го гликемического контроля, в качестве поддерживающей терапии можно параллельно принимать Глимепирид, он с этим препаратом прекрасно сочетается, выпускают даже комбинированные лекарства с двумя этими активными компонентами. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида (1 г), ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.

Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина . Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.

Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика – символический.

«Заедать» лекарство очень важно, только так можно рассчитывать на его максимальную эффективность, избежать гипогликемии и других побочных явлений.

Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки.

Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.

При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.

Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду

При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный (как например, у хлорпропамида), до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. При замене препаратов стартовую дозу рекомендуют минимальную – 1 мг/сут. Титрование проводится на аналогичных условиях.

Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.

Побочные эффекты

Для Глимепирида, как и других сульфаниламидных препаратов, накоплена солидная доказательная база их эффективности. В клинических исследованиях изучалась также их безопасность. В соответствии с рекомендациями ВОЗ риск развития нежелательных последствий оценивается по такой шкале:

  • Очень часто ≥ 0,1;
  • Часто: от 0,1 до 0,01;
  • Нечасто: от 0,01 до 0,001;
  • Редко: от 0,001 до 0,0001;
  • Очень редко <0, 00001;
  • Неизвестно, если по имеющейся статистике оценить степень риска невозможно.

Результаты реакций организма со стороны различных органов и систем представлены в таблице. Большинство из них не постоянны и проходят самостоятельно после замены лекарства.

Органы и системы Побочные реакции Частота проявлений
Кровеносная система гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения редко
Иммунитет лейкоцитокластический васкулит, прогрессирующая гиперчувствительность, одышка, перепады АД вплоть до шока очень редко
Метаболические нарушения быстро развивающиеся и трудно поддающиеся коррекции гипогликемические состояния редко
Зрение перепады уровня гликемии могут провоцировать временное набухание хрусталика неизвестна
ЖКТ диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, нарушение ритма дефекации (не предполагают отмены препарата) очень редко
Гепатобилиарная система рост показателей печеночных ферментов,

дисфункции типа желтухи или холеостаза

 неизвестно

очень редко
Кожа зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация неизвестна
Лабораторные данные падение концентрации натрия в крови – гипонатриемия очень редко

Помощь при передозировке

Главная опасность передозировки Глимепиридом – гипогликемия продолжительностью до 72-х часов, после нормализации состояния возможны и рецидивы. Первые признаки передозировки могут проявляться только через сутки после абсорбции лекарства. При таких симптомах (диспепсические расстройства, боль в груди) пострадавшему необходимо наблюдение в медицинском учреждении. При гипогликемии возможны и расстройства неврологического характера: нарушение зрения и координации, тремор рук, тревожность, исомния, спазмы мышц, кома.

Первая помощь при передозировке – это предупреждение всасывания избытка препарата путем промывания желудка. Нужно вызвать рвотный рефлекс любым способом, потом выпить активированный уголь или другой адсорбент и какое-нибудь слабительное (например, сульфат натрия). Одновременно надо вызывать скорую помощь для срочной госпитализации.

Пострадавшему введут глюкозу внутривенно: сначала 50 мл 50%-го р-ра, потом – 10%-го. Как можно чаще надо проверять уровень сахаров в плазме. Кроме специфической терапии применяют и симптоматическую.

Если глимепирид случайно принял ребенок, дозировку глюкозы подбирают с учетом вероятности развития гипогликемии. Степень риска периодически оценивают глюкометром.

Отклонения от нормы в составе крови при беременности способны стать причиной пороков развития плода и даже перинатальной смертности, и гликемические параметры в этом плане не исключение. Для уменьшения тератогенного риска свой гликемический профиль женщине надо контролировать регулярно.

Если беременная – диабетик со 2-м типом заболевания, ее временно переводят на инсулин. Женщины уже на этапе планирования ребенка должны предупредить своего эндокринолога о предстоящих изменениях для коррекции схемы лечения.

Информации о воздействии на человеческий плод глимепирида нет. Если ориентироваться на результаты исследования беременных животных, у препарата есть репродуктивная токсичность, имеющая отношение к гипогликемическому воздействию глимепирида.

Поэтому для беременных препарат противопоказан.

Попадает ли лекарство в молоко матери, не установлено, но у крыс в материнское молоко препарат проникал, поэтому на время лактации таблетки также отменяют. Поскольку другие медикаменты сульфониломидного ряда в грудное молоко попадают, опасность гипогликемии у младенца вполне реальна.

Дети

Информации об использовании препарата для детей-диабетиков до 8 лет нет. Для старшего возраста (до 17 лет) есть некоторые рекомендации по использованию медикамента в качестве монотерапии. Опубликованных сведений недостаточно для широкого использования медикамента этой категорией диабетиков, поэтому

Особенности лечения Glimepiride

Употребляют таблетки за несколько минут до еды, чтобы лекарство всосалось и начало работать. При недостаточной компенсации возможностей лекарства углеводами оно способно спровоцировать гипогликемические состояния. Распознать приступ можно по совокупности таких признаков: головной боли, волчьему аппетиту, диспепсическим нарушениям, исомнии, необычному оживлению, проявлениям агрессии, заторможенной реакции, повышенной тревожности, рассеянности, нарушениям зрения и речи, спутанному сознанию, потере чувствительности и контроля, мозговым спазмам, обмороку, прекоме и коме. Адренергическая контррегуляция проявляется повышенным потоотделением, мокрыми ладонями, повышенной тревожностью, расстройством сердечного ритма, гипертонией, ишемической болезнью сердца.

Клиническая картина серьезного состояния по признакам похожа на инсульт с той разницей, что признаки гипогликемического криза всегда можно нейтрализовать срочным введением (перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно – в зависимости от состояния пострадавшего) глюкозы или сладостей. Заменители сахара в этой ситуации не работают.

Опыт лечения диабетиков аналогами сульфониломидного ряда показывает, что, несмотря на очевидную эффективность мер по купированию приступа, есть риск его повторного возникновения. Тяжелое и длительное гипогликемическое состояние, которое периодически нормализуется под воздействием обычного сахара, предполагает срочное медикаментозное лечение, в том числе и в стационарных условиях . Увеличивают гипогликемический риск следующие факторы:

  • Игнорирование врачебных рекомендаций, неспособность сотрудничать;
  • Голодные диеты, несвоевременный прием пищи, неполноценный рацион из-за плохих социальных условий;
  • Не соблюдение принципов низкоуглеводного питания;
  • Отсутствие баланса между объемом мышечных нагрузок и количеством употребляемых углеводов;
  • Злоупотребление спиртными напитками, особенно при неполноценном питании;
  • Почечные и печеночные дисфункции;
  • Передозировка глимепиридом;
  • Декомпенсированные эндокринные патологии, влияющие на обменные процессы (недостаточность гипофиза или надпочечников, дисфункции щитовидной железы);
  • Параллельное употребление других медикаментов.

При терапии препаратом постоянный контроль гликемии обязателен. Чтобы избежать осложнений, необходимо регулярно проходить и другие обследования:

  • Проверка показателей гликированного гемоглобина – 1раз/3-4 мес;
  • Консультации офтальмолога, нефролога, кардиолога, невролога – по необходимости;
  • Микроальбуминурия — 2раз/год;
  • Оценка липидного профиля + БХ – 1раз/год;
  • Осмотр ног – 1раз/3 мес;
  • АД – 1раз/мес;
  • ЭКГ – 1раз/год;
  • Общие анализы – 1 раз/год.

Важно периодически контролировать работоспособность печени и состав крови, в частности соотношение тромбоцитов и лейкоцитов.

Если организм испытывает сильный стресс (травмы, ожоги, хирургические операции, серьезные инфекции), возможно временное замещение таблеток инсулином.

Опыта использования препарата для лечения диабетиков с тяжелыми печеночными патологиями, а также больных на гемодиализе нет. При почечных или печеночных дисфункциях диабетика переводят на инсулин.

В составе глимепирида есть лактоза. Если диабетик имеет генетическую непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушения всасывания галактозы-глюкозы, ему проводят заместительную терапию.

Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами

Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.

При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами . Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

Параллельное употребление лекарств может вызвать у диабетика как усиление гипогликемических возможностей глимепирида, так и угнетение его свойств. Некоторые медикаменты нейтральны при совместном применении. Точную оценку совместимости может дать только специалист, поэтому при составлении схемы лечения надо предупредить эндокринолога обо всех лекарствах, которые диабетик уже принимает для лечения сопутствующих болезней.

Усиление гипогликемического эффекта Glimepiride провоцирует одновременное употребление фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона, инсулина и пероральных сахароснижающих медикаментов, сульфаниламидов с пролонгированным эффектом, метформина, тетрациклинов, ингибиторов МАО, салицилатов, анаболических стероидов и мужских половых гормонов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина, хлорамфеникола, пробенецида, сульфинпиразона, миконазола, фенфлурамина, дизопирамиад, пентоксифиллина, фибратов, тритоквалиан, ингибиторов АПФ, флуконазола, флуоксетина, аллопуринола, симпатолитиков, цикло-, тро- и фосфамидов.

Угнетение гипогликемических возможностей Глимепирида возможно при совместной терапии с эстрогенами, салуретиками, диуретиками, глюкокортикоидами, стимуляторами щитовидной железы, производными фенотиазина, адреналином, хлорпромазином, симпатомиметиками; никотиновой кислотой (особенно при высокой дозировке), слабительными средствами (при продолжительном употреблении), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетозоламидом.

Непредсказуемый эффект оказывает комплексная терапия с β-блокаторами, клонидином и резерпином, а также прием алкоголя.

Глимепирид способен уменьшить или увеличить воздействие на организм производных кумарина.

Глимепирид – отзывы

Глимепирид по отзывам врачей и пациентов – это высокоэффективный медикамент. Его безопасность обеспечивается маленькими дозами, есть у него и ряд дополнительных возможностей, которые не могут не радовать. Но, как и все противодиабетические лекарства, аналог Амарила эффективен только в том случае, если сам диабетик будет ему помогать.

  • Ольга Григорьевна, Подмосковье. Я выпиваю таблетку Глимепирида (2 мг) до завтрака, а после еды – еще и пролонгированный Метформин утром и вечером по 1000 мг. Если не грешу с диетой, то сахар лекарства держат. Не знаю, чья тут больше заслуга, но в праздники, когда трудно избежать застолья и переедания, пью по 3 мг Глимепирида. Лекарство мне выписывают в поликлинике по льготному рецепту, поэтому меня все устраивает.
  • Андрей Витальевич, Екатеринбург. Года 3 мне выписывали Амарил, пил утром по 4 мг. Потом в поликлинике бесплатного Амарила не стало, заменили на Глимепирид – бюджетный дженерик. Попробовал принимать в той же дозе – сахар подскочил до 12 ммоль/л (раньше был не выше 8). Врач повысил дозу до 6 мг, вроде все наладилось, но я все-таки купил Амарил. И снова мне хватало 4 мг в сутки. Но придется, наверно, вернуться на бесплатный аналог, потому что я еще сердечные препараты покупаю и от холестерина таблетки. Жаль, что отменили бесплатный Амарил.
  • Инструкция по применению Глимепирид
  • Состав препарата Глимепирид
  • Показания препарата Глимепирид
  • Условия хранения препарата Глимепирид
  • Срок годности препарата Глимепирид

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Производные сульфонилмочевины (A10BB) > Glimepiride (A10BB12)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 1 мг: 30 шт.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид красный (Е172), повидон (К-30), магния стеарат.

таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин (E132), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

таб. 3 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид желтый (Е172), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, индигокармин (E132), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГЛИМЕПИРИД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.05.2011 г.


Фармакологическое действие

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном, благодаря стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. C max в сыворотке достигаются примерно через 2.5 ч.

Распределение . Глимепирид связывается с белками плазмы более, чем на 90%.

Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.

Выведение. Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% - с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось.

Показания к применению

Глимепирид таблетки применяются в качестве дополнения к диете и упражнениям для снижения концентрации глюкозы в крови у пациентов с инсулинозависимым (Тип II) сахарным диабетом, у которых только диета и упражнения не могут оказывать адекватного воздействия на гипергликемию. Глимепирид не применяется для лечения инсулинозависимого (Тип I) сахарного диабета (например, при диабетическом кетоацидозе или диабетической прекоме или коме).

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.

В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.

Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.

В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Начальная доза и увеличение. Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.

В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом:

  • 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг. Дозы, превышающие 6 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 8 мг и превышать ее не рекомендуется.

Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом. Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.

Кратность и время дозирования. Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.

Вторичная корректировка дозы . В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.

Длительность лечения. Лечение глимепиридом обычно длительное.

Перевод с другого орального гипогликемического препарата. Нет прямой связи между величиной дозы глимепирида и другого гипогликемического средства, поэтому начальная суточная доза глимепирида должна составлять 1 мг даже при переводе с максимальной дозы другого препарата.

Применение. Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Гипогликемия: Возможно развитие гипогликемии (иногда угрожающей жизни) в результате снижения концентрации глюкозы в крови под действием глимепирида. Это случается в случае несбалансированности между дозой глимепирида, диетой, физическими упражнениями и другими факторами, влияющими на метаболизм.

Со стороны органа зрения: Временное нарушение зрения в начале лечения.

Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе и диарея. Редко -повышение ферментов печени, нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), а также гепатит, который может привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Со стороны кроветворения: Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические и псевдоаллергические реакции: Зуд, крапивница, кожная сыпь;

  • редко - диспноэ, падение кровяного давления (иногда вплоть до анафилактического шока). В случае возникновения крапивницы следует немедленно проинформировать лечащего врача. Известны случаи аллергического васкулита и фотосенсибилизации.

    • Со стороны ЦНС: Нарушение быстроты реакции и внимания (особенно в период начала лечения или при нерегулярном приеме препарата).

    Противопоказания к применению

    Глимепирид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к глимепириду и другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам; при нарушении функции печени и почечной недостаточности. Противопоказан в период беременности и лактации, а также детям.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина.

    Применение кормящими женщинами. По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина.

    Особые указания

    Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью (в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы) по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения.

    Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время (обычно в одно и тоже время ежедневно) и только в предписанных дозах. Для достижения цели лечения - оптимального контроля концентрации глюкозы в крови - необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Рекомендуется воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

    Передозировка

    Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся такими состояниями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, гипертензия, аритмия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, тремор. Лечение: глюкоза внутрь или внутривенно. Пациент должен находиться под наблюдением, поскольку в отдельных случаях может потребоваться госпитализация.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиление гипогликемического эффекта препарата может наблюдаться при совместном применении со следующими препаратами:

    • инсулин или другие гипогликемические средства, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, миконазол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, пара-аминосалициловая кислота, хлорамфениколь, пентоксифиллин, производные кумарина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, циклофосфамид, пробеницид, дизопирамид, хинолоны, фенфлурамин, салицилаты, фенирамидол, сульфинпиразол, фибраты, сульфонамидные антибиотики, флуоксетин, тетрациклины, гуанитидин, тритоквалин, ифосфамид, трофосфамид.

    Снижение гипогликемического эффекта препарата может наблюдаться при совместном применении со следующими препаратами:

    • ацетазоламид, слабительные, барбитураты, никотиновая кислота (в больших дозах), кортикостероиды, эстрогены и прогестогены, диазоксид, фенотиазины, диуретики, фенитоин, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметики, рифампицин, глюкагоны, гормоны щитовидной железы. При совместном приеме глимепирида с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином гипогликемический эффект может как усиливаться, так и снижаться.

    При совместном приеме с, глимепиридом эффект производных кумарина может ослабляться.

    Глимепирид - противодиабетический, гипогликемический препарат.
    Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.
    Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
    Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.
    Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
    Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
    Позапанкретична активность
    К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
    Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
    Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
    Фармакокинетика
    Всасывания: после приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания.

    Максимальные концентрации в сыворотке крови (С max) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и С m ах, а также дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация - время»).
    Распределение глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин) .
    У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.
    Метаболизм и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.
    После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% - в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых гидроксипроизводных, а другой - карбоксипохидним. После приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.
    Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

    Показания к применению:
    Препарат Глимепирид применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

    Способ применения:
    Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.
    Препарат Глимепирид применяют взрослым.
    Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
    Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
    Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг глимепирида в сутки.
    Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.
    Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
    Если максимальная суточная доза глимепирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
    Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
    Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.
    Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
    Переход от пероральных противодиабетических агентов к глимепирида.
    От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к глимепирида. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема глимепирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
    Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.
    Переход от инсулина к глимепирида.
    В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

    Побочные действия:
    Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
    Со стороны крови и лимфатической системы. Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.
    Со стороны иммунной системы. Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком. Неизвестно: возможно перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.
    Метаболические и алиментарные расстройства
    Редко гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).
    Со стороны органов зрения. Неизвестно: могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.
    Гепатобилиарной системы. Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.
    Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.
    Лабораторные показатели. Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

    Противопоказания:
    Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.
    Глимепирид нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

    Беременность:
    Риск, связанный с диабетом.
    Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.
    Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
    Риск, связанный с глимепиридом.
    Нет данных относительно применения глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
    Поэтому в течение всего периода беременности женщине Глимепирид применять нельзя.
    Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
    Период кормления грудью.
    Неизвестно, выводится глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Одновременный прием препарата Глимепирид с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

    Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины.
    Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, непрямых антикоагуля ты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.
    Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
    Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

    Передозировка:
    Передозировка Глимепиридом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно.

    Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
    Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
    При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом глимепирида, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

    Условия хранения:
    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Форма выпуска:
    Глимепирид - таблетки .
    Упаковка: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 блистера в пачке из картона.

    Состав:
    1 таблетка Глимепирид содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида.
    Вспомогательные вещества:
    таблетки по 1 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172)
    таблетки по 2 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
    таблетки по 3 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
    таблетки по 4 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).

    Дополнительно:
    Клинических данных относительно применения Глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных о безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.
    Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.
    В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.
    Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.
    Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.
    К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом; недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания; нарушение диеты; несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировки препаратом Глимепирид; определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
    Лечения Глимепирид требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.
    Во время лечения Глимепирид необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
    В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.
    Опыта применения глимепирида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или пациентов, находящихся на диализе, нет.
    Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.
    Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.
    Глимепирид содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.
    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
    Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
    Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

    Инструкция

    Торговое название

    Глемпид

    Международное непатентованное название

    Глимепирид

    Лекарственная форма

    Таблетки 2мг, 3мг, 4мг, 6мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - глимепирид 2мг, 3мг, 4мг или 6мг,

    вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат,

    Таблетки 2мг: железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132)

    Таблетки 3мг: железа (III) оксид желтый (E172)

    Таблетки 4мг: индигокармин (E132)

    Таблетки 6мг: жёлтый «Солнечный закат» (Е110)

    Описание

    Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

    Таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 3 мг).

    Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

    Таблетки продолговатой формы, светло-оранжевого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 6 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

    Код АТХ A10BB12

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.

    Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

    Фармакодинамика

    Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины.

    Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

    После приема Глемпида сохраняется физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой. У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

    Показания к применению

    Сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок

    Способ применения и дозы

    Препарат применяется строго по назначению врача!

    Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.

    Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.

    Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.

    При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

    Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.

    Применение Глемпида в комбинации с метформином

    При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.

    Применение Глемпида в комбинации с инсулином

    В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глемпида, возможна комбинация Глемпида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

    На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

    Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глемпид

    При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глемпида - 1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

    Перевод с инсулина на Глемпид

    В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом 2 типа, получающим инсулин, может быть показан перевод на Глемпид в условиях тщательного врачебного наблюдения.

    Побочные действия

    Редко (>1/10 000, <1/1000)

    - гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия

    Признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма

    - изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

    Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

    Тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм

    - нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности)

    - снижение концентрации натрия в сыворотке крови

    Легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит

    Перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества

    - фотосенсибилизация

    Возможно

    Транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови

    Повышение уровня печеночных ферментов

    Кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

    Сахарный диабет I типа

    Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

    Тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)

    Беременность и период лактации

    Детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

    Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

    Фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

    Ослабление гипогликемического эффекта , приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

    Эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

    При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

    При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

    Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

    На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

    Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

    Особые указания

    При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

    Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

    Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

    При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда - госпитализация.

    Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

    Нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

    При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

    Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

    Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

    В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

    Уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

    Функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

    В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

    Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

    Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

    У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

    Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

    Беременность и период лактации

    Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

    Передозировка

    Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

    Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

    Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

    Форма выпуска и упаковка

    Сахарный диабет - коварное заболевание. Оно подкрадывается настолько незаметно, что в один момент может сделать человека инвалидом, пожизненно принимающим лекарственные препараты для поддержания здоровья. Клиницистами на сегодняшний день выделяется несколько форм этого заболевания. 1 и 2 форма - глобальные, достаточно распространенные, еще несколько форм - специфические, встречающиеся редко или ситуационно зависимые, например, диабет беременных. Препарат "Глимепирид", аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа.

    Инсулиннезависимый диабет

    Сахарный диабет - распространенное заболевание. Причем диабет 2 типа поражает чаще всего людей в возрасте или страдающих ожирением. При таком типе болезни поджелудочная железа нормальна и вырабатывает инсулин, который организм не может усваивать в силу снижения чувствительности к этому важному гормону, так называемой инсулинорезистентности.

    Характерный признак инсулиннезависимого диабета - гипергликемия - устойчивое повышение сахара в сыворотке крови. Соблюдение диеты, снижающей употребление углеводов, снижение массы тела и употребление специальных лекарственных препаратов позволяет нормализовать уровень сахара в организме. Одним из таких лекарственных средств является "Глимепирид". Аналог данного средства должен содержать такое же активное вещество или другое соединение, но оказывающее аналогичное действие.

    Что содержит препарат?

    Один из лекарственных препаратов, назначаемых в лечении инсулиннезависимой формы сахарного диабета - "Глимепирид". Состав данного лекарства достаточно прост - в нем всего один активный компонент, по названию которого поименован сам препарат. Это глимепирид - сульфонилмочевина III поколения. Но что это такое? Сульфонилмочевина относится к синтетическим веществам, обладающим сахаропонижающим свойством. Ученые постоянно ищут новые средства, способные улучшить самочувствие больных, и сульфонилмочевина уже подарила людям несколько таких открытий.

    Более четверти века назад немецкие ученые предложили к использованию в терапии сахарного диабета типа 2 глимепирид, состав которого основан на сульфонилмочевине и является ее производным третьего поколения. Также в препарате содержатся формообразующие компоненты:

    • карбоксиметилкрахмал натрия;
    • лактозы моногидрат;
    • магния стеарат;
    • повидон;
    • полисорбат;
    • целлюлоза микрокристаллическая.

    Помимо всего прочего, микрокристаллическая целлюлоза помогает организму в выведении ненужных веществ из кишечника, являясь природным сорбентом и необходимой для пищеварения клетчаткой. Противодиабетический препарат "Глимепирид", производитель которого может быть различным, в своем составе будет содержать одно действующее вещество с одноименным названием и некоторые дополнительные компоненты.

    Как работает "Глимепирид"?

    Одна из последних находок фармакологов в борьбе с инсулиннезависимым диабетом - лекарство "Глимепирид". Инструкция по применению данного препарата говорит о его эффективности. Глимепирид, являясь производным 3 поколения сульфонилмочевины, в процессе химических реакций в организме во время работы превращается в два компонента - гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Причем первый из метаболитов является фармакологически активным веществом - как периферический вазодилататор понижает артериальное давление.

    Какое действие оказывает "Глимепирид"?

    Препарат "Глимепирид" отзывы получает в основном положительные, помогая больным инсулиннезависимым диабетом бороться с болезнью. Это происходит благодаря тому, что действующее вещество - глимепирид - заставляет клетки поджелудочной железы активнее отдавать инсулин в организм. Цель лечения сахарного диабета 2 типа - нормализация углеводного обмена. Именно этим занимается глимепирид.

    Еще одной функцией, хотя и не основной, данного лекарственного вещества является уменьшение печенью выработки глюкозы. А так как количество глюкозы в крови не связано с деятельностью производных сульфонилмочевины 1, 2 или 3 поколений, то при приеме таких лекарственных веществ возможна гипогликемия - понижение уровня сахара крови ниже допустимого. В отношении глимепирида наступление критичного уровня гипогликемии за почти три десятка лет клинических наблюдений по применению данного препарата зарегистрировано не было. Это говорит о том, что препарат активно работает, не вызывая патологий углеводного обмена. Действующее вещество, которое носит название глимепирид, является активным компонентом многих лекарственных средств для борьбы с диабетом 2 типа.

    Одноименное лекарство "Глимепирид", аналог его должен содержать такое же действующее вещество, или вещество аналогичного действия, помогает нормализовать обмен и метаболизм углеводов в организме, позволяя снизить уровень сахара в крови.

    Как следует принимать лекарство?

    Широко используемый препарат в лечении инсулиннезависимого диабета - "Глимепирид". Дозировка вещества, работающего в лекарственном средстве, может быть различной - от 1, 2, 3, 4, 6 мг на одну единицу лекарственной формы. Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат "Глимепирид", аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно.

    Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течение 10-14 дней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано. Разбивать дозу на несколько приемов нецелесообразно, так как проведенные исследования выявили отсутствие лечебного эффекта от повторного применения глимепирида за сутки.

    Когда принимать нельзя

    Таблетки "Глимепирид" помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство "Глимепирид", аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях:

    • инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа) - абсолютная неэффективность глимепирида;
    • почечная недостаточность;
    • печеночная недостаточность;
    • кетоацидоз - метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности;
    • кома;
    • прекома;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам.

    Данное лекарственное средство не назначается к применению во время беременности или кормления ребенка грудью. О том, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, говорит прилагаемая к препарату "Глимепирид" инструкция по применению.

    Побочное действие

    Производное сульфонилмочевины 3 поколения - глимепирид, аналог лекарства с таким же названием помогают бороться с недостаточной восприимчивостью клеток организма к инсулину, нормализуя уровень сахара. Но применение таких лекарственных препаратов может вызвать следующие побочные эффекты:

    • аллергические реакции;
    • боли в животе (в области желудка);
    • гипогликемия;
    • гипонатриемия;
    • лейкопения;
    • нарушение вкусовых ощущений - металлический привкус во рту ;
    • нарушения функции печени и/или почек;
    • повышенная чувствительность к алкоголю;
    • тошнота;
    • увеличение массы тела;
    • фотодерматоз.

    Появление подобных реакций на применение препаратов с активным действующим компонентом глимепиридом требует консультации с врачом, корректировки дозировки средства или же изменения лекарственного вещества на другое.

    Аналогичные лекарства

    В инсулиннезависимой диабетической клинике широко применяется препарат "Глимепирид". Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество - производное сульфонилмочевины глимепирид. Таких лекарственных средств на аптечном рынке достаточный выбор - "Амарил", "Диамерид", "Глимаз", "Меглимид" и некоторые другие.

    Широко применяемое лекарство - "Амарил". Оно содержит идентичное количество действующего компонента, обладает схожими противопоказаниями к применению и проявлением возможных побочных эффектов. Многие больные спорят о том, "Амарил" или "Глимепирид" - что лучше. Однозначного ответа в этом споре нет. По сути дела, "Глимепирид" - дженерик препарата "Амарил", ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации.

    Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение "Глимепириду" только из соображений его цены - стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у "Амарила " или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются "Глимепирид", аналог "Амарил" и другие препараты.

    Особенности лечения "Глимепиридом"

    Несмотря на то что лекарственное вещество глимепирид является современным, широко применяющимся средством в борьбе с инсулиннезависимым диабетом 2 типа, при его использовании необходимо учитывать некоторые особенности. Препарат необходимо принимать ежедневно, в одно и тоже время. Если время упущено, не нужно восполнять пробел увеличением дозы лекарства. Это может лишь навредить, но не компенсировать лечебный эффект.

    Как результат лечения сульфонилмочевиной 3 поколения, может наступить нормализация уровня сахара крови и препарат нужно будет отменить, чтобы на фоне его приема не развилась гипогликемия. Но и недостаточная доза препарата - это очень плохо, ведь может развиться гипергликемия, симптомы которой - сильная жажда, учащенное мочеиспускание, сухость во рту. Обо всех изменениях в своем самочувствии больной должен обязательно сообщать лечащему врачу, чтобы вовремя скорректировать дозу препарата. При наступлении улучшения состояния больного нельзя оставлять без регулярного медицинского наблюдения, ведь болезнь может вернуться.

    Лечение "Глимепиридом" - эффективная помощь больным инсулиннезависимым диабетом. Но его использование требует наблюдения за самочувствием как самим больным, так и лечащим врачом для своевременной корректировки дозы препарата или его отмены.

    @ 2024 wowway.ru - Диеты и питание. Диагностика и анализы. Лекарства. Холестерин. Атеросклероз