Sposób podawania ryfampicyny. Liofilizowany proszek ryfampicyny do sporządzania roztworu do podawania dożylnego, liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego. Aplikacja w dzieciństwie

Nazwa handlowa

Ryfampicyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Ryfampicyna

Forma dawkowania

Kapsułki, 300 mg

Mieszanina

Jedna kapsułka zawiera

substancja aktywna- ryfampicyna 300 mg,

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, olej wazelinowy (ciekła parafina), skrobia ziemniaczana, laurylosiarczan sodu, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), talk, stearynian magnezu.

otoczka kapsułki:żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), azorubina (E 122).

Opis

Twarde kapsułki żelatynowe z czerwonym korpusem i wieczkiem.

Zawartość kapsułek to czerwonobrązowy lub ceglasty proszek lub granulki.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwgruźlicze. Leki przeciwbakteryjne. Ryfampicyna.

Kod ATX J04AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ryfampicyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po zażyciu maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach i pozostaje na wykrywalnym poziomie do 8 godzin. Jednak we krwi i tkankach skuteczne stężenia mogą utrzymywać się przez 12-24 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-90%. Okres półtrwania wynosi 2-5 godzin. Ryfampicyna jest metabolizowana w wątrobie. Ryfampicyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, aw stężeniach terapeutycznych znajduje się w wysięku opłucnowym, plwocinie, zawartości jamy ustnej i tkance kostnej. Najwyższe stężenie leku powstaje w tkankach wątroby i nerek. Jest wydalany z organizmu wraz z żółcią i moczem.

Farmakodynamika

Ryfampicyna to półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy ryfamycyn. Hamuje syntezę kwasu rybonukleinowego (RNA).

Ma działanie bakteriostatyczne, aw wysokich stężeniach - działanie bakteriobójcze. Wysoce aktywny przeciwko M.tuberculosis, jest lekiem przeciwgruźliczym pierwszego rzutu. Działa na Escherichia coli, Pseudomonas, indolo-dodatnie i indolo-ujemne, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, gronkowce koagulazoujemne, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, gatunki Legionella, M.tuberculosis, M.kansassiace, M.kansassiace intracellulare i M.avium.

Wskazania do stosowania

Gruźlica płuc i innych narządów (wszystkie formy) w ramach złożonej terapii.

Dawkowanie i sposób podawania

Ryfampicynę przyjmuje się doustnie na pusty żołądek (1/2-1 godziny przed posiłkiem).

W leczeniu gruźlicy u dorosłych: terapia dzienna (1 raz dziennie) lub terapia przerywana (3 razy w tygodniu)

Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 750 mg.

Z niewystarczającą funkcją wątroby dzienna dawka nie powinna przekraczać 8 mg/kg.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku wydalanie nerkowe ryfampicyny zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszenia fizjologicznej czynności nerek, ale ze względu na kompensacyjne zwiększenie wydalania wątrobowego okres półtrwania leku jest taki sam jak u młodych pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność stosując lek u takich pacjentów, zwłaszcza jeśli istnieją dowody na zaburzenia czynności wątroby.

Czas trwania kursu to 6-9-12 miesięcy lub więcej. Czas trwania zabiegu ustalany jest indywidualnie. Przy słabej tolerancji na ryfampicynę dzienną dawkę można podzielić na 2 dawki.

Stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Skutki uboczne

• przekrwienie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, odczyny pemfigoidowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zapalenie naczyń
• utrata apetytu, anoreksja, nadżerkowe zapalenie żołądka, zgaga, nudności, wymioty, wzdęcia, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, kolka jelitowa, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zaparcia
• zaburzenia widzenia
• zapalenie wątroby, żółtaczka
• zaostrzenie dny moczanowej (wzrost kwasu moczowego w surowicy)
• zmęczenie, senność, rzadkie przypadki psychozy, depresja
• małopłytkowość (z plamicą lub bez) zwykle występuje w przypadku terapii przerywanej. Możliwy śmiertelny krwotok mózgowy, jeśli leczenie ryfampicyną kontynuowano po pojawieniu się plamicy
• rzadkie przypadki wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, eozynofilii, leukopenii, obrzęków, osłabienia mięśni, miopatii, agranulocytozy, niewydolności kory nadnerczy u pacjentów z niewydolnością nadnerczy, dyzurii
• ginekomastia u pacjentów z cukrzycą
• rzadko możliwe bolesne miesiączkowanie, indukcja porfirii
• niezwykle rzadka opryszczka

Przy przerywanym leczeniu możliwy jest rozwój:

• „zespół grypopodobny”: gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, ból kości pojawiają się najczęściej w ciągu 3-6 miesięcy terapii. Częstość występowania zespołu jest różna, ale zespół ten występuje u 50% pacjentów, którzy otrzymywali lek raz w tygodniu w dawce 25 mg / kg lub większej
• duszność i świszczący oddech
• niedociśnienie i wstrząs
• szok anafilaktyczny
• ostra niedokrwistość hemolityczna
• ostra niewydolność nerek spowodowana ostrą martwicą kanalików nerkowych lub ostrym śródmiąższowym zapaleniem nerek, krwiomocz

W przypadku wystąpienia poważnych powikłań, takich jak niewydolność nerek, małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna, lek należy odstawić.

Przy długotrwałym leczeniu ryfampicyną u kobiet mogą wystąpić przypadki nieprawidłowości miesiączkowania.

Ryfampicyna może powodować czerwonawe zabarwienie skóry, moczu, kału, potu, plwociny i płynu łzowego. Miękkie soczewki kontaktowe mogą również przebarwiać się.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na składniki leku
• zaburzenia widzenia (retinopatia cukrzycowa, uszkodzenie nerwu wzrokowego)
• epilepsja, skłonność do drgawek
• historia choroby Heinego-Medina
• historia zakaźnego zapalenia wątroby, żółtaczka
• zakrzepowe zapalenie żył
• ciężka miażdżyca
• dysfunkcja wątroby
• dysfunkcja nerek
• ciąża, laktacja
• wiek dzieci do 18 lat
• jednoczesne stosowanie z sakwinawirem/rytonawirem

Interakcje leków

Ryfampicyna jest silnym induktorem cytochromu P-450 i może powodować potencjalnie niebezpieczne interakcje lekowe. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny z innymi lekami, również metabolizowanymi przez cytochrom P-450, może przyspieszyć ich metabolizm i osłabić ich działanie. W takim przypadku może być konieczne dostosowanie dawki tych leków. Przykłady leków metabolizowanych przez cytochrom P-450:

• leki przeciwarytmiczne (np. dyzopiramid, meksyletyna, chinidyna, propafenon, tokainid)
• leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina)
• antagonista hormonów (antyestrogen, np. tamoksyfen, toremifen, gestinon)
• leki przeciwpsychotyczne (np. haloperidol, arypiprazol)
• antykoagulanty (np. kumaryny)
• leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol)
• leki przeciwwirusowe (np. sakwinawir, indynawir, efawirenz, amprenawir, nelfinawir, atazanawir, lopinawir, newirapina)
• barbiturany (fenobarbital)
• beta-blokery (np. bisoprolol, propranolol)
• środki przeciwlękowe i nasenne (np. diazepam, benzodiazepiny, zolpikolon, zolpidem)
• blokery kanału wapniowego (np. diltiazem, nifedypina, werapamil, nimodypina, isradypina, nikardypina, nizoldypina)
• leki przeciwbakteryjne (np. chloramfenikol, klarytromycyna, dapson, doksycyklina, fluorochinolony, telitromycyna),
• kortykosteroidy
• glikozydy nasercowe (digitoksyna, digoksyna)
• klofibrat
• hormonalne środki antykoncepcyjne
• estrogeny
• leki przeciwcukrzycowe (np. chlorpropamid, tolbutamid, sulfonylomocznik, rozyglitazon)
• leki immunosupresyjne (np. cyklosporyna, sirolimus, takrolimus)
• irynotekan
• hormon tarczycy (np. lewotyroksyna)
• losartan
• środki przeciwbólowe (np. metadon, narkotyczne środki przeciwbólowe)
• prazykwantel
• progestageny
• chinina
• riluzol
• Antagoniści receptora 5-HT3 (np. ondansetron)
• statyny metabolizowane przez CYP3A4 (np. simwastatyna)
• teofilina
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, nortryptylina)
• leki cytotoksyczne (np. Imatinib)
• leki moczopędne (np. eplerenon)

Pacjentkom stosującym doustne środki antykoncepcyjne należy zalecić stosowanie alternatywnych, niehormonalnych metod antykoncepcji.

Podczas przyjmowania ryfampicyny trudniej jest kontrolować stan pacjentów z cukrzycą.

Jeśli ryfampicyna jest podawana jednocześnie z sakwinawirem/rytonawirem, zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności. Jednoczesne podawanie ryfampicyny z sakwinawirem/rytonawirem jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie ketokonazolu i ryfampicyny prowadzi do zmniejszenia stężenia obu leków.

Równoległe stosowanie ryfampicyny i enalaprylu prowadzi do zmniejszenia stężenia enalaprylatu, aktywnego metabolitu enalaprylu. Konieczne jest dostosowanie dawki leku.

Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas może zmniejszać wchłanianie ryfampicyny. Dobowe dawki ryfampicyny należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed przyjęciem leków zobojętniających.

Jeśli lek jest stosowany jednocześnie z halotanem lub izoniazydem, wzrasta ryzyko hepatotoksyczności. Należy unikać jednoczesnego stosowania ryfampicyny i halotanu.

U pacjentów otrzymujących zarówno ryfampicynę, jak i izoniazyd, należy ściśle monitorować czynność wątroby.

Kwas paraaminosalicylowy zaburza wchłanianie ryfampicyny. Preparaty kwasu paraaminosalicylowego zawierające bentonit (wodorokrzemian glinu) należy przepisywać nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu ryfampicyny.

Należy unikać jednoczesnego podawania z inhibitorami proteazy HIV (indynawirem, nelfinawirem).

Należy również wziąć pod uwagę, że ryfampicyna oddziałuje ze środkami kontrastowymi stosowanymi w cholecystografii. Pod jego wpływem wyniki badań radiologicznych mogą ulec zniekształceniu.

Specjalne instrukcje

Długotrwała ryfampicyna jest lepiej tolerowana niż przerywana (2-3 razy w tygodniu).

Monoterapii gruźlicy ryfampicyną często towarzyszy rozwój oporności patogenu na antybiotyk, dlatego należy ją łączyć z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Stosować ostrożnie w chorobie płucnej serca II-III stopnia, u pacjentów niedożywionych, u pacjentów nadużywających alkoholu, z porfirią.

Leczenie ryfampicyną powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarską. Przy przedłużonym podawaniu możliwy jest rozwój zapalenia żył. Wraz z rozwojem małopłytkowości, plamicy, niedokrwistości hemolitycznej, niewydolności nerek i innych poważnych działań niepożądanych, podawanie ryfampicyny zostaje zatrzymane. Należy zachować środki ostrożności w przypadku niewydolności nerek przy dawkach większych niż 600 mg/dobę.

U pacjentów z gruźlicą przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić czynność wątroby. Dorośli: Należy sprawdzić: enzymy wątrobowe, bilirubinę, kreatyninę, pełną morfologię krwi i liczbę płytek krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy przyjmować tylko w razie konieczności i pod ścisłym nadzorem lekarza. U takich osób konieczne jest dostosowanie dawki leku oraz monitorowanie czynności wątroby, zwłaszcza aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (ACT). Badania należy wykonywać przed rozpoczęciem terapii, co tydzień przez 2 tygodnie, następnie co 2 tygodnie przez kolejne 6 tygodni. Jeśli pojawią się oznaki dysfunkcji wątroby, lek należy odstawić. Inne leki przeciwgruźlicze należy rozważyć po konsultacji ze specjalistą. Jeśli po normalizacji czynności wątroby ponownie przepisano ryfampicynę, należy codziennie monitorować czynność wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z izoniazydem (zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności).

U niektórych pacjentów hiperbilirubinemia może wystąpić w pierwszych dniach leczenia. Umiarkowany wzrost stężenia bilirubiny i/lub transaminaz nie jest wskazaniem do przerwania leczenia. Konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby i stanu klinicznego pacjenta w dynamice. Ryfampicyna może zakłócać wydzielanie żółciowe środka kontrastowego stosowanego do wizualizacji pęcherzyka żółciowego z powodu konkurencji o wydzielanie żółci. Dlatego badanie należy przeprowadzić przed wprowadzeniem leku.

Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji immunologicznej, w tym wstrząsu anafilaktycznego, występującej w związku z terapią przerywaną, pacjenci powinni być ściśle monitorowani i powinni być poinformowani o zagrożeniach związanych z okresowym leczeniem.

Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi ze względu na możliwość rozwoju leukopenii.

W przypadku stosowania profilaktycznego u nosicieli prątków meningokoków konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia pacjentów w celu szybkiej identyfikacji objawów choroby w przypadku wystąpienia oporności na ryfampicynę. W okresie leczenia nie można stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia kwasu foliowego i witaminy B12 w surowicy krwi. Należy rozważyć alternatywne metody analizy. Przyjmowanie leku może zwiększyć metabolizm substratów endogennych, w tym hormonów nadnerczy, hormonów tarczycy i witaminy D.

Okres ciąży i laktacji

W badaniach na zwierzętach wykazano, że ryfampicyna ma działanie teratogenne. Lek przenika przez barierę łożyskową, ale jego wpływ na płód ludzki nie jest znany.

Kobiety w wieku rozrodczym potrzebują niezawodnej antykoncepcji (w tym niehormonalnej) przez cały okres leczenia.

Stosowanie ryfampicyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów i innych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, swędzenie, ból głowy, nasilony letarg, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i (lub) bilirubiny, brązowo-czerwony lub pomarańczowy kolor skóry, mocz, pot, ślina, łzy, kał (intensywność koloru jest proporcjonalna do w praktyce pediatrycznej może wystąpić obrzęk twarzy lub okołooczodołowy, niedociśnienie, częstoskurcz zatokowy, arytmia komorowa, drgawki, zatrzymanie akcji serca, a nawet śmierć.

Nie ustalono minimalnej dawki ostrej lub toksycznej. Jednak ostre przedawkowanie u dorosłych, które nie prowadzi do zgonu, wynosi od 9 do 12 g ryfampicyny. Ostre, śmiertelne przedawkowanie u dorosłych wynosi od 14 do 60 g. Niektóre zgony w wyniku zatrucia ryfampicyną były związane ze spożywaniem alkoholu.

Leczenie - objawowe (brak swoistego antidotum): płukanie żołądka, wywoływanie wymiotów, przyjmowanie węgla aktywowanego, przy nudnościach i wymiotach – leki przeciwwymiotne, hemodializa, wymuszona diureza.

Formularz zwolnienia i opakowania

10 kapsułek w blistrze wykonanym z folii PVC i zadrukowanej lakierowanej folii aluminiowej.

2 blistry wraz z instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w tekturowym opakowaniu do pakowania konsumenckiego.

Opakowania pierwotne lub wtórne wraz z odpowiednią liczbą instrukcji do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w pudle z tektury falistej.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres trwałości

Nie używać po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę

Producent

LLP "Pawłodarski Zakład Farmaceutyczny".

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Pawłodar Zakład Farmaceutyczny LLP, Kazachstan

Adres organizacji przyjmującej roszczenia konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) na terytorium Republiki Kazachstanu )

LLP "Pawłodarski Zakład Farmaceutyczny"

Kazachstan, Pawłodar, 140011, ul. Kamzina, 33 lata.

Czy skorzystałeś ze zwolnienia lekarskiego z powodu bólu pleców?

Jak często odczuwasz ból pleców?

Czy poradzisz sobie z bólem bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej, jak jak najszybciej radzić sobie z bólem pleców

Ryfampicyna: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Ryfampicyna

Kod ATX: J04AB02

Substancja aktywna: ryfampicyna (ryfampicyna)

Producent: Virend International, LLC (Rosja), Belmedpreparaty, RUP (Republika Białoruś), Farmasintez, JSC (Rosja), Valenta Pharm, PAO (Rosja), Severnaya Zvezda, CJSC (Rosja), Kraspharma, JSC (Rosja), Sanjivani Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 03.10.2019

Ryfampicyna to półsyntetyczny antybiotyk o działaniu przeciwgruźliczym i przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania.

Forma i skład wydania

Formy dawkowania ryfampicyny:

• liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji: sypka higroskopijna masa barwy brązowo-czerwonej (w ampułkach po 150 ml, w kartonie po 5 lub 10 szt., w komplecie z nożem do ampułek; 5 szt. w konturowych paletach plastikowych, w kartonie opak. 1 lub 2 palety lub w kartonie 20, 25, 50, 100, 200 palet, 5 szt. w blistrze, w kartonie opak. 1 lub 2 opakowania lub w kartonie 20, 25, 50, 100, 200 opakowania; w fiolkach: 150, 300 lub 600 mg, w tekturowym pudełku 1, 5 lub 10 sztuk; 450 mg, w tekturowym pudełku 1, 10, 50 lub 100 sztuk; 150 lub 300 mg, w tekturowym pudełku 1 butelka w zestawie z rozpuszczalnikiem (5 ml w ampułkach); 600 mg każdy, w kartoniku 1 butelka wraz z rozpuszczalnikiem (5 lub 10 ml w ampułkach) 150, 300, 450 lub 600 mg: 5 szt. w konturze paleta plastikowa, w kartonie 1 lub 2, w kartonie - 10, 20 palet, 5 sztuk w blistrze, w kartonie 1 lub 2, w kartonie - 10 lub 20 opakowań; 600 mg, w kartonowym pudełku 50, 100 lub 500 butelek);
• kapsułki: twarda żelatyna pomarańczowo-czerwona (nr 1) lub czerwona (nr 0), wewnątrz kapsułek czerwono-brązowy lub czerwony proszek z białymi plamkami (150 mg: 20 lub 30 sztuk w ciemnych szklanych słoiczkach, słoiczkach polimerowych lub butelki, w kartonowym pudełku 1 słoik, słoik lub butelka, 150 lub 300 mg: w plastikowej torebce 500, 1000, 2000 lub 5000 sztuk, w plastikowym słoiku 1 torebka, 10 sztuk w blistrze, w tekturowym pudełku 2 , 3, 5, 10 opakowań lub w kartoniku zawierającym 150 opakowań z kapsułkami 150 mg, 100 lub 1000 szt. w opakowaniu).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję stosowania ryfampicyny.

Skład liofilizatu obejmuje:

• składnik aktywny: ryfampicyna, w 1 fiolce - 150 mg, 300 mg, 450 mg lub 600 mg, w 1 ampułce - 150 mg;
• składniki pomocnicze: siarczyn sodu, kwas askorbinowy, wodorotlenek sodu.

Skład kapsułek obejmuje:

• składnik aktywny: ryfampicyna, w 1 kapsułce - 150 mg lub 300 mg;
• składniki pomocnicze: primożel (sodowa karboksymetyloskrobia), celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu (marka Aerosil A-300), zasadowy węglan magnezu, stearynian magnezu;
• korpus i wieczko kapsułki: żelatyna, laurylosiarczan sodu, barwnik Ponceau 4R E 124, dwutlenek tytanu, woda oczyszczona;
• dodatkowo jako część muszli: nr 1 - barwnik żółcień pomarańczowa (E 110); Nr 0 - barwnik azorubina (E 122).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ryfampicyna to półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, jeden z leków przeciwgruźliczych pierwszego rzutu.

Stosowany w niskich stężeniach działa bakteriobójczo na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, a w wysokich stężeniach na niektóre drobnoustroje Gram-ujemne.

Substancja charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwko Staphylococcus spp. (w tym tworzące penicylinazy i wiele szczepów opornych na metycylinę), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, a także koka Gram-ujemna (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

W wysokich stężeniach ryfampicyna działa na bakterie Gram-dodatnie. Wykazuje działanie przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym/zewnątrzkomórkowym. Selektywnie hamuje zależną od DNA (kwasu dezoksyrybonukleinowego) polimerazę RNA (kwasy rybonukleinowe) wrażliwych mikroorganizmów.

W przypadku monoterapii stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi lekami przeciwbakteryjnymi (z wyjątkiem innych ryfamycyn).

Farmakokinetyka

Wchłanianie ryfampicyny po podaniu doustnym jest szybkie, przy równoczesnym stosowaniu z jedzeniem wchłanianie leku jest zmniejszone. Przy przyjmowaniu 600 mg na pusty żołądek C max (maksymalne stężenie substancji) we krwi wynosi 10 μg / ml, czas dotarcia do niego wynosi od 2 do 3 godzin. Wiąże się z białkami osocza w zakresie od 84 do 91%. Substancja szybko rozprowadza się w tkankach i narządach (największe stężenie obserwuje się w nerkach i wątrobie), przenika do tkanki kostnej, stężenie w ślinie wynosi 20% stężenia w osoczu. Pozorna Vd (objętość dystrybucji) u dorosłych i dzieci wynosi odpowiednio 1,6 i 1,1 l/kg.

C max z kroplówką dożylną obserwuje się pod koniec wlewu. Stężenie na poziomie terapeutycznym utrzymuje się przez 8-12 godzin, w stosunku do bardzo wrażliwych patogenów - przez 24 godziny. Komunikacja z białkami osocza krwi - od 80 do 90%. Ryfampicyna dobrze przenika do płynów ustrojowych i tkanek i występuje w stężeniach terapeutycznych w wysięku opłucnowym (gromadzi się między błonami otaczającymi płuca, w płynie bogatym w białko), plwocinie, tkance kostnej, zawartości jam (jam z powodu martwicy tkanek). Najwyższe stężenia ryfampicyny obserwuje się w tkankach nerek i wątroby.

Przez barierę krew-mózg substancja przenika tylko w przypadku zapalenia opon mózgowych. Dochodzi do przenikania ryfampicyny przez łożysko (stężenie w osoczu płodu wynosi 33% stężenia u matki) i wydzielania z mlekiem matki (dzieci karmione piersią otrzymują do 1% dawki terapeutycznej leku).

Metabolizm zachodzi w wątrobie z wytworzeniem metabolitu 25-O-deacetyloryfampicyny, który wykazuje aktywność farmakologiczną. Jest autoinduktorem (pomaga przyśpieszyć jego metabolizm w wątrobie), w wyniku czego klirens ogólnoustrojowy po wielokrotnym podaniu wzrasta z 6 l/h (po pierwszym podaniu) do 9 l/h. 80% dawki jest wydalane z żółcią w postaci metabolitu, 20% - przez nerki.

Przy naruszeniu funkcji wydalniczej nerek wartość T 1/2 (okres półtrwania) wzrasta tylko w przypadku dawek powyżej 600 mg. Jest wydalany podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Przy zaburzeniach czynności wątroby obserwuje się wzrost stężenia substancji w osoczu i wydłużenie T 1/2. Oporność na ryfampicynę rozwija się szybko. Nie obserwuje się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami (z wyjątkiem ryfamycyny).

Wskazania do stosowania

Stosowanie ryfampicyny jest wskazane jako część przeciwdrobnoustrojowej terapii skojarzonej:

• gruźlica - wszystkie formy i lokalizacje;
• leczenie chorób zakaźnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek, ale oporne na inne antybiotyki (po wykluczeniu diagnozy trądu i gruźlicy);
• bruceloza w połączeniu z doksycykliną (antybiotyk z grupy tetracyklin);
• wielobakteryjne typy trądu (z równoczesnym stosowaniem dapsonu i klofazyminy).

Ponadto kapsułki ryfampicyny są przepisywane nosicielom Neisseria meningitidis i, po bliskim kontakcie z pacjentami z meningokokowym zapaleniem opon mózgowych, w celu zapobiegania chorobie.

Przeciwwskazania

Absolutny dla obu postaci dawkowania leku:

• płucna niewydolność serca II–III stopnia;
• przewlekłą niewydolność nerek;
• niedawne zakaźne zapalenie wątroby (mniej niż 1 rok), żółtaczka;
• okres ciąży (z wyjątkiem sytuacji, gdy terapia jest konieczna ze względów zdrowotnych);
• okres karmienia piersią;
• wiek dzieci do 12 miesięcy;
• nadwrażliwość na ryfampicynę, inne ryfamycyny lub jeden ze składników leku.

Ryfampicynę w postaci liofilizatu do sporządzania wlewów stosuje się ostrożnie u pacjentów niedożywionych, gdy leczenie ryfampicyną jest wznawiane po przerwie, u pacjentów ze skłonnością do nadużywania alkoholu, a także z przebytymi objawami choroby wątroby.

Ryfampicyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji

Gotowy roztwór liofilizatu przeznaczony jest do kroplówki dożylnej z szybkością 60–80 kropli na minutę.

Roztwór do podawania dożylnego przygotowuje się przez rozpuszczenie liofilizatu w wodzie do wstrzykiwań w proporcji: 150 mg leku - 2,5 ml wody do wstrzykiwań. Po całkowitym rozpuszczeniu liofilizatu roztwór miesza się ze 125 ml 5% roztworu dekstrozy.

Dożylne podawanie ryfampicyny jest przepisywane w celu szybkiego wytworzenia wysokich stężeń w ognisku infekcji i we krwi u pacjentów z szybko postępującymi i rozległymi postaciami niszczącej gruźlicy płuc, ciężkimi procesami ropno-septycznymi, dla których doustne podawanie leku jest trudne lub słabo tolerowane.

• gruźlica w połączeniu z izoniazydem, etambutolem, pirazynamidem, streptomycyną (leki przeciwgruźlicze): dorośli - 450 mg dziennie o masie ciała do 50 kg, 600 mg dziennie o masie ciała 50 kg i więcej; dzieci - dawkę ustala się na 10-20 mg na 1 kg masy ciała dziecka na dzień. Czas trwania leczenia zależy od indywidualnej tolerancji i może wynosić 1 miesiąc lub dłużej. Po ustabilizowaniu się stanu pacjenta przechodzą do przyjmowania ryfampicyny, które może trwać do 12 miesięcy. Maksymalna dzienna dawka to 600 mg;
• trąd lepromatoidalny, graniczny, trądowy lub graniczny: dorośli - 600 mg raz w miesiącu w połączeniu z klofazyminą i dapsonem, minimalny przebieg terapii wynosi 24 miesiące;
• trąd gruźliczy lub graniczny gruźliczy: 600 mg raz w miesiącu w skojarzeniu z dapsonem, czas leczenia - 6 miesięcy;
• patologie zakaźne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ryfampicynę (przy jednoczesnym stosowaniu innych środków przeciwdrobnoustrojowych): dorośli - 600-1200 mg dziennie, dzieci - w ilości 10-20 mg na 1 kg masy ciała dziennie, przepisana dawka dzieli się na 2-3 wprowadzenia. Przebieg leczenia wynosi 7-14 dni, ustalany jest indywidualnie w zależności od efektu klinicznego;
• bruceloza: dorośli - 900 mg dziennie w połączeniu z doksycykliną, czas trwania leczenia - 1,5 miesiąca.

Przy zachowanej czynności wątroby i zaburzonej czynności wydalniczej nerek konieczne jest dostosowanie dawki w stanach wymagających wyznaczenia ponad 600 mg na dobę.

Kapsułki

Kapsułki ryfampicyny przyjmuje się doustnie 0,5 godziny przed posiłkiem.

• gruźlica (w połączeniu z co najmniej jednym z leków przeciwgruźliczych - streptomycyną, izoniazydem, etambutolem, pyrazynamidem): dorośli pacjenci o masie ciała do 50 kg - po 450 mg, o masie ciała 50 kg i więcej - 600 mg dziennie; dzieci - w ilości 10-20 mg na 1 kg wagi dziecka na dzień. Leczenie prowadzi się przez pierwsze dwa miesiące w połączeniu z izoniazydem, streptomycyną lub pyrazynamidem i etambutolem, następnie 7 miesięcy w połączeniu z izoniazydem. Całkowity czas trwania leczenia gruźliczego zapalenia opon mózgowych, rozsianej gruźlicy, uszkodzeń kręgosłupa z objawami neurologicznymi, gruźlicy w połączeniu z zakażeniem wirusem HIV przy codziennym stosowaniu leków wynosi 9 miesięcy. Dzienna dawka - nie więcej niż 600 mg;
• gruźlica płuc z prątkami w plwocinie: dorośli o masie ciała poniżej 50 kg - 450 mg, 50 kg i więcej - 600 mg na dobę; dzieci - 10-20 mg na 1 kg masy ciała dziennie. Leczenie jest przepisywane zgodnie z jednym ze schematów na okres 6 miesięcy. Przez pierwsze dwa miesiące w połączeniu z izoniazydem, streptomycyną lub pyrazynamidem i etambutolem, następnie 4 miesiące w połączeniu z izoniazydem, przyjmując codziennie lub (alternatywnie) 2-3 razy w tygodniu. Wybierając następujący schemat leczenia, pacjent przyjmuje 3 razy w tygodniu izoniazyd, pyrazynamid i etambutol lub streptomycynę przez 6 miesięcy stosowania ryfampicyny;
• wielobakteryjne typy trądu (lepromatous, borderline, borderline lepromatous): dorośli - 600 mg 1 raz w miesiącu w połączeniu z dziennym spożyciem 100 mg dapsonu i 50 mg klofazyminy, dodatkowo 300 mg klofazyminy 1 raz w miesiącu; dzieci - 10 mg na 1 kg raz w miesiącu w skojarzeniu z przyjmowaniem dapsonu w dawce 1-2 mg na 1 kg na dobę (dziennie), 50 mg klofazyminy (co drugi dzień) oraz dodatkowo 200 mg klofazyminy raz na dobę miesiąc. Czas trwania leczenia - 24 miesiące lub dłużej;
• gruźliczy i graniczny gruźlicowy typ trądu: ryfampicynę przyjmuje się raz w miesiącu. Dorośli - 600 mg (z 100 mg dapsonu dziennie); dzieci - 10 mg na 1 kg masy ciała (dapson - 1-2 mg na 1 kg dziennie). Przebieg leczenia wynosi 6 miesięcy;
• choroby zakaźne: dorośli - 600-1200 mg, dzieci - 10-20 mg na 1 kg dziennie, dawka podzielona na 2 dawki;
• bruceloza: 900 mg raz dziennie (rano przed posiłkami) w połączeniu z doksycykliną. Czas trwania leczenia - 1,5 miesiąca;
• zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych: dorośli - 600 mg, dzieci - 10 mg na 1 kg, noworodki - 5 mg na 1 kg przez dwa dni co 12 godzin.

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wydalniczych nerek i nienaruszoną czynnością wątroby jest wymagane tylko w przypadku patologii z dawką terapeutyczną powyżej 600 mg na dobę.

Skutki uboczne

• układ nerwowy: ból głowy, dezorientacja, ataksja, obniżona ostrość wzroku;
• układ pokarmowy: nudności, wymioty, utrata apetytu lub anoreksja, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, nadżerkowe zapalenie żołądka, hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w surowicy krwi;
• układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek;
• reakcje alergiczne: pokrzywka, gorączka, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), skurcz oskrzeli, eozynofilia, bóle stawów;
• inne: miastenia (osłabienie mięśni), bolesne miesiączkowanie, leukopenia, indukcja porfirii; możliwe (na tle nieregularnego przyjmowania ryfampicyny lub wznowienia leczenia po przerwie) - reakcje skórne, plamica małopłytkowa, ostra niewydolność nerek, niedokrwistość hemolityczna, zespół grypopodobny, któremu może towarzyszyć ból głowy, gorączka, dreszcze, zawroty głowy, bóle mięśni.

Ponadto stosowanie liofilizatu może powodować martwicę nerek, zaostrzenie dny moczanowej, hiperurykemię, a przy przedłużonym podawaniu dożylnym rozwój zapalenia żył.

Przedawkować

Główne objawy: splątanie, obrzęk płuc, drgawki.

Terapia: wskazana jest objawowa, wymuszona diureza.

Specjalne instrukcje

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów na ryfampicynę, lek należy przepisać w ramach terapii skojarzonej z innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi.

Należy ostrzec pacjenta o działaniu leku, który wpływa na przebarwienia skóry, potu, plwociny, moczu, płynu łzowego, miękkich soczewek kontaktowych, kału - nabierają pomarańczowo-czerwonego odcienia.

W / we wprowadzeniu roztworu leku należy przeprowadzić pod kontrolą ciśnienia krwi.

Jeśli objawy zespołu grypopodobnego pojawią się przy przerywanym schemacie leczenia, pacjent powinien zostać przeniesiony na dzienną dawkę leku. Przejście rozpoczyna się od wyznaczenia 75-150 mg ryfampicyny dziennie iw ciągu 3-4 dni doprowadza się do dawki terapeutycznej.

Jeśli zespół grypopodobny jest powikłany dusznością, niedokrwistością hemolityczną, małopłytkowością, skurczem oskrzeli, niewydolnością nerek, wstrząsem Rifampicyna jest anulowana.

Leczeniu powinno towarzyszyć monitorowanie czynności nerek, w razie potrzeby wskazane jest dodatkowe stosowanie glikokortykosteroidów.

Podczas leczenia ryfampicyną pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne preparaty hormonalne do podawania doustnego z dodatkowym stosowaniem barierowych środków antykoncepcyjnych).

Ryfampicynę należy przepisywać w okresie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) tylko w szczególnych przypadkach, gdy spodziewane korzyści terapii dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Przyjmowanie leku w ostatnich tygodniach ciąży może powodować krwawienie po porodzie u matki i noworodka, witamina K jest przepisywana na leczenie.

Ze względu na ryzyko rozwoju oporności na ryfampicynę profilaktycznemu podawaniu kapsułek przez nosicieli prątków meningokoków musi towarzyszyć regularne monitorowanie stanu pacjenta w celu szybkiego wykrycia objawów choroby.

Przy długotrwałym leczeniu pacjent powinien systematycznie monitorować czynność wątroby i morfologię krwi obwodowej. Na tle ryfampicyny nie można stosować mikrobiologicznych metod oznaczania witaminy B12 i kwasu foliowego w surowicy krwi.

Stosowanie dapsonu w terapii skojarzonej jest wskazane tylko u pacjentów powyżej 18 roku życia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

W okresie terapii pacjentom zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów, skomplikowanych mechanizmów oraz podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających szybkich reakcji psychomotorycznych i dużej koncentracji uwagi.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

• ciąża: ryfampicynę można stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych;
• okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Aplikacja w dzieciństwie

Ryfampicyna nie jest zalecana u pacjentów w wieku poniżej 12 miesięcy. W przypadku noworodków i wcześniaków lek może przepisać lekarz tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Ryfampicyna jest przeciwwskazana w przewlekłej niewydolności nerek.

Przy zaburzeniach czynności wątroby

U pacjentów z żółtaczką, a także u pacjentów, którzy niedawno (mniej niż rok) przebyli zakaźne zapalenie wątroby, ryfampicyna jest przeciwwskazana.

Lek w postaci liofilizatu z obciążoną historią choroby wątroby należy stosować ostrożnie.

interakcje pomiędzy lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, pośrednimi antykoagulantami, hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami antyarytmicznymi (pirmenol, chinidyna, dyzopiramid, tokainid, meksyletyna), glikozydy nasercowe, glikokortykosteroidy, fenytoina, dapson, heksobartynofilina, hormon płciowy, norbenzo cyklosporyna, ketokonazol, chloramfenikol, itrakonazol, cymetydyna, beta-blokery, azatiopryna, powolne blokery kanału wapniowego, enalapryl.

Terapia skojarzona izoniazydem i/lub pirazynamidem wiąże się z większą częstością występowania ciężkich zaburzeń czynności wątroby niż monoterapia ryfampicyną u pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie.

Przy równoczesnej terapii statyny zmniejszają ich stężenie we krwi, powodując zmniejszenie działania hipocholesterolemicznego.

Biodostępność ryfampicyny zmniejsza się, gdy kapsułki łączy się z lekami zobojętniającymi kwas, opiatami, lekami przeciwcholinergicznymi, ketokonazolem.

Leki zawierające kwas paraaminosalicylowy zawierające bentonit mogą zakłócać wchłanianie leku, dlatego należy je przyjmować dopiero po 4 godzinach od zażycia kapsułek.

Analogi

Analogi ryfampicyny to: ryfampicyna-fereina, ryfampicyna, makoks, r-tsin, rifatsina, rimpin, ryfampicyna-binergia, eremfat.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25°C.

Liofilizat należy trzymać z dala od światła.

Okres ważności: liofilizat – 2 lata, kapsułki – 4 lata.

Instrukcja

o medycznym zastosowaniu produktu leczniczego

RYFAMPYCYNA

Nazwa handlowa

Ryfampicyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Ryfampicyna

Forma dawkowania

Liofilizowany proszek 0,15 g do sporządzania roztworu do podawania dożylnego

Mieszanina

Skład na ampułkę

substancja aktywna - ryfampicyna (w przeliczeniu na 100% substancji) - 0,15 g, Substancje pomocnicze - kwas askorbinowy, bezwodny siarczyn sodu

Opis

Liofilizowany proszek lub porowata masa o barwie czerwonawo-brązowej lub brązowo-czerwonej, bezwonna. Wrażliwy na światło, wilgoć i powietrze

Fgrupa armakoterapeutyczna

Leki przeciwgruźlicze. Leki przeciwbakteryjne.

Kod ATC J04AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wchłanianie jest szybkie, przyjmowanie pokarmu zmniejsza wchłanianie leku. Po podaniu doustnym na pusty żołądek 600 mg maksymalne stężenie we krwi wynosi 10 μg / ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi wynosi 2-3 h. Komunikacja z białkami osocza wynosi 84-91%.

Jest szybko rozprowadzany po narządach i tkankach (największe stężenie występuje w wątrobie i nerkach), przenika do tkanki kostnej, stężenie w ślinie wynosi 20% stężenia w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg u dorosłych i 1,1 l/kg u dzieci.

Przez barierę krew-mózg przenika tylko w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko (stężenie w osoczu płodu - 33% stężenia w osoczu matki) i przenika do mleka matki (dzieci karmione piersią otrzymują nie więcej niż 1% terapeutycznej dawki leku).

Jest metabolizowany w wątrobie do farmakologicznie aktywnego metabolitu - 25-O-deacetyloryfampicyny. Jest autoinduktorem – przyspiesza jego metabolizm w wątrobie, w wyniku czego klirens kreatyniny – 6 l/h po przyjęciu pierwszej dawki, wzrasta do 9 l/h po wielokrotnym podaniu. Spożycie może również indukować enzymy ściany jelita.

Okres półtrwania leku (T 1/2) po podaniu doustnym 300 mg - 2,5 h, 600 mg 3 - 4 h, 900 mg - 5 h. Po kilku dniach wielokrotnego podawania zmniejsza się biodostępność, a T 1 /2 po wielokrotnym podaniu 600 mg skraca się do 1 - 2 godzin

Jest wydalany głównie z żółcią, 80% - jako metabolit; nerki - 20%. Po przyjęciu 150-900 mg leku ilość niezmienionej ryfampicyny wydalanej przez nerki zależy od wielkości przyjętej dawki i wynosi 4-20%.

U pacjentów z zaburzoną czynnością wydalniczą nerek T1/2 wydłuża się tylko wtedy, gdy jego dawki przekraczają 600 mg. Wydalany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby występuje wzrost stężenia ryfampicyny w osoczu i wydłużenie T 1/2.

Farmakodynamika

Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, lek przeciwgruźliczy pierwszego rzutu. W niskich stężeniach działa bakteriobójczo na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; w wysokich stężeniach - na niektórych drobnoustrojach Gram-ujemnych. Charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwko Staphylococcus spp. (w tym tworzące penicylinazy i wiele szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Ziarnka Gram-ujemne: meningokoki, gonokoki. Wysokie stężenia wpływają na bakterie Gram-dodatnie. Działa przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym i zewnątrzkomórkowym. Selektywnie hamuje zależną od DNA polimerazę RNA wrażliwych mikroorganizmów. Przy monoterapii lekiem stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi antybiotykami (z wyjątkiem innych ryfampicyny)

Wskazania do stosowania

Gruźlica.

Dawkowanie i sposób podawania

Pozajelitowo - kroplówka dożylna.

Dożylnie - z ostro postępującymi i rozpowszechnionymi postaciami niszczącej gruźlicy płuc, ciężkimi procesami ropno-septycznymi, jeśli konieczne jest szybkie wytworzenie wysokich stężeń leku we krwi i w ognisku infekcji, w przypadkach, gdy przyjmowanie leku jest trudne lub źle tolerowane przez pacjentów.

Ryfampicynę podaje się dożylnie 300 mg o masie 30-39 kg, 450 mg o masie 40-54 kg, 600 mg o masie 55-69 kg, 750 mg o masie 70 kg.

Dzienna dawka podawana jest w 1 dawce. Czas podawania dożylnego zależy od tolerancji i wynosi 1 miesiąc lub dłużej (z późniejszym przejściem na podawanie doustne).

Lek stosuje się w połączeniu z izoniazydem, pirazynamidem, streptomycyną i etambutolem w intensywnej fazie leczenia.

W celu przygotowania roztworu do podawania dożylnego liofilizat (600 mg ryfampicyny) rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań, energicznie wstrząsa aż do całkowitego rozpuszczenia; uzyskany roztwór miesza się z 500 ml 5% roztworu dekstrozy.

Szybkość podawania - 60-80 kropli / min

Skutki uboczne

Nudności, wymioty, biegunka

Zmniejszony apetyt

Nadżerkowe zapalenie żołądka

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Zwiększona aktywność transaminaz "wątrobowych" w surowicy krwi - hiperbilirubinemia

Zapalenie wątroby

Pokrzywka

Eozynofilia

Obrzęk naczynioruchowy

Skurcz oskrzeli

Ból stawów

Gorączka

Ból głowy

Zmniejszona ostrość wzroku

Ataksja

Dezorientacja

martwica nerek

Śródmiąższowe zapalenie nerek

leukopenia

Bolesne miesiączkowanie

Indukcja porfirii

miastenia gravis

Hiperurykemia

Zaostrzenie dny moczanowej

Zespół grypopodobny (gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, ból mięśni)

Reakcje skórne

Niedokrwistość hemolityczna

Plamica małopłytkowa

Ostra niewydolność nerek.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

Żółtaczka

Zakaźne zapalenie wątroby, niedawne (mniej niż 1 rok)

okres laktacji

Przewlekłą niewydolność nerek

Ciężka niewydolność płucna serca

Dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Interakcje leków

Zmniejsza aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, hormonalnych środków antykoncepcyjnych, preparatów naparstnicy, leków antyarytmicznych (dizopiramid, pirmenol, chinidyna, meksyletyna, tokainid), glikokortykosteroidów, dapson, fenytoina, heksobarbital, nortryptylinazol, hormon benzodiazepiny , itrakonazol, cyklosporyna A, azatiopryna, beta-blokery, „powolne” blokery kanału wapniowego, enalapryl, cymetydyna (ryfampicyna powoduje indukcję niektórych układów enzymów wątrobowych, przyspiesza metabolizm). Leki zobojętniające sok żołądkowy, opiaty, leki antycholinergiczne i ketokonazol zmniejszają (w przypadku równoczesnego podawania doustnego) biodostępność ryfampicyny. Izoniazyd i (lub) pirazynamid zwiększają częstość występowania i nasilenie dysfunkcji wątroby w większym stopniu niż sama ryfampicyna u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby. Preparaty PASK zawierające bentonit (hydrokrzemian glinu) należy przepisać nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu leku, ponieważ wchłanianie może być zaburzone.

Specjalne instrukcje

Na tle leczenia skóra, plwocina, pot, kał, płyn łzowy, mocz nabierają pomarańczowo-czerwonego koloru. Może trwale zabarwić miękkie soczewki kontaktowe.

Infuzję dożylną przeprowadza się pod kontrolą ciśnienia krwi; przy długotrwałym podawaniu możliwy jest rozwój zapalenia żył.

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów, należy go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi.

W przypadku rozwoju zespołu grypopodobnego, nie powikłanego małopłytkowością, niedokrwistością hemolityczną, skurczem oskrzeli, dusznością, wstrząsem i niewydolnością nerek, u pacjentów otrzymujących lek zgodnie ze schematem przerywanym, możliwość przejścia na dzienny należy rozważyć spożycie. W takich przypadkach dawkę zwiększa się powoli: pierwszego dnia przepisuje się 75-150 mg, a pożądaną dawkę terapeutyczną osiąga się po 3-4 dniach. W przypadku zauważenia powyższych poważnych komplikacji ryfampicyna zostaje anulowana. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek; możliwe jest dodatkowe powołanie GCS.

Wraz z rozwojem małopłytkowości, plamicy, niedokrwistości hemolitycznej, wstrząsu anafilaktycznego i innych poważnych działań niepożądanych leczenie ryfampicyną zostaje zatrzymane.

W przypadku stosowania profilaktycznego u pałeczek będących nosicielami meningokoków konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów w celu szybkiego rozpoznania objawów choroby w przypadku oporności na ryfampicynę.

Przy długotrwałym stosowaniu pokazano systematyczne monitorowanie obrazu krwi obwodowej i czynności wątroby. W okresie leczenia nie można stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia kwasu foliowego i witaminy B12 w surowicy krwi.

Ciąża i laktacja

Terapia w ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) jest możliwa tylko ze względów zdrowotnych. Po przepisaniu w ostatnich tygodniach ciąży może wystąpić krwotok poporodowy u matki i krwawienie u noworodka. W takim przypadku przepisana jest witamina K.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas leczenia stosować niezawodne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne oraz dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji)

Przedawkować

Objawy: obrzęk płuc, letarg, splątanie, drgawki.

Leczenie: objawowy; płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego; wymuszona diureza;

Formularz zwolnienia i opakowania

Proszek liofilizowany 0,15 g do sporządzania roztworu do podawania dożylnego.

0,15 g umieszcza się w neutralnych szklanych ampułkach. 10 ampułek wraz z instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulatorem ampułek znajduje się w tekturowym opakowaniu.

W przypadku stosowania ampułek z pierścieniem zwalniającym dopuszcza się pakowanie ampułek bez wertykulatora ampułki.

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres trwałości

Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę

Producent

RUE "Belmedprzygotowanie",

Republika Białorusi, 2202007,

Mińsk, ul. Fabrycjusz, 30 lat,

http://www.belmedpreparaty.com.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

RUE "Belmedpreparaty", Republika Białoruś

Adres organizacji przyjmującej roszczenia od konsumentów dotyczące jakości produktów na terytorium Republiki Kazachstanu:

CenterAsiaPharm LLP, 050030, Republika Kazachstanu,

Ałmaty, Suyunbay Avenue, 290

tel. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [e-mail chroniony]

Czy skorzystałeś ze zwolnienia lekarskiego z powodu bólu pleców?

Jak często odczuwasz ból pleców?

Czy poradzisz sobie z bólem bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej, jak jak najszybciej radzić sobie z bólem pleców

Instrukcja użycia

Uwaga! Informacje podane są wyłącznie w celach informacyjnych. Ten podręcznik nie powinien być używany jako przewodnik do samoleczenia. Konieczność wizyty, metody i dawki leku określa wyłącznie lekarz prowadzący.

ogólna charakterystyka

nazwy międzynarodowe i chemiczne: ryfampicyna; 3[[(4-metylo-1-piperazynylo)imino]metylo]-ryfamycyna;
główne właściwości fizyczne i chemiczne: kapsułki twarde z wieczkiem i korpusem w kolorze pomarańczowo-czerwonym, zawierające proszek w kolorze ceglastym lub brązowo-czerwonym z białymi plamami;
mieszanina: 1 kapsułka zawiera 0,15 g ryfampicyny;
Substancje pomocnicze: zasadowy węglan magnezu, stearynian wapnia, cukier mleczny.

Formularz zwolnienia. Kapsułki.

Grupa farmakologiczna

Przeciwgruźliczy antybiotyki (Antybiotyki- substancje, które mają zdolność zabijania drobnoustrojów (lub zapobiegania ich wzrostowi). Stosowany jako leki hamujące bakterie, mikroskopijne grzyby, niektóre wirusy i pierwotniaki, są też antybiotyki przeciwnowotworowe). PBX J04ABO2.

Właściwości farmakologiczne

Ryfampicyna jest półsyntetycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę RNA (RNA- związki organiczne o dużej masie cząsteczkowej, rodzaj kwasów nukleinowych. W komórkach wszystkich żywych organizmów biorą udział we wdrażaniu informacji genetycznej) w komórce bakteryjnej. Hamuje DNA (DNA- kwasy dezoksyrybonukleinowe, rodzaj kwasów nukleinowych zaangażowanych w realizację informacji genetycznej)-zależna polimeraza RNA. Aktywny przeciwko Mycobacterium tuberculosis i trąd (Trąd- przewlekła choroba zakaźna człowieka wywołana przez prątki, występująca z pierwotnymi zmianami skórnymi, obwodowym układem nerwowym i różnymi narządami wewnętrznymi), atakuje gram-dodatnie (zwłaszcza gronkowce, paciorkowce, wąglik, clostridia itp.) i gram-ujemne (meningokoki, gonokoki) mikroorganizmy (Mikroorganizmy- najmniejsze, przeważnie jednokomórkowe organizmy widoczne tylko pod mikroskopem: bakterie, mikroskopijne grzyby, pierwotniaki, czasem wirusy). Mniej aktywny w stosunku do gram-ujemnych bakteria (bakteria- grupa mikroskopijnych, głównie jednokomórkowych organizmów. Wiele bakterii jest przyczyną chorób zwierząt i ludzi. Są też bakterie niezbędne do normalnego procesu życia). Działa na patogeny chlamydii, riketsjozy, bruceloza (Bruceloza- choroba zakaźna ludzi i zwierząt wywołana przez brucellę (drobne bakterie chorobotwórcze) i charakteryzująca się uszkodzeniem układu fagocytów jednojądrzastych, układu naczyniowego i nerwowego), legionelloza, tyfus, jaglica. Przy braku oporności krzyżowej na inne antybiotyki (z wyjątkiem ryfampicyny) szybko rozwija się oporność drobnoustrojów na ryfampicynę.

Farmakokinetyka. Ryfampicyna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego przenikając do jam, wysięku opłucnowego, plwocina (Plwocina- patologicznie zmieniona wydzielina tchawiczo-oskrzelowa uwalniana podczas odkrztuszania. Posiada właściwości bakteriobójcze, jego usunięcie pomaga oczyścić drogi oddechowe z drobnoustrojów, cząsteczek kurzu, produktów przemiany materii i detrytu komórkowego), w wysokim stężeniu odkłada się w tkankach wątroby i nerek, tkance kostnej itp. Jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 2-2,5 godziny po spożyciu. Łączność białka (Wiewiórki- naturalne wysokocząsteczkowe związki organiczne. Białka pełnią niezwykle ważną rolę: są podstawą procesu życiowego, uczestniczą w budowie komórek i tkanek, są biokatalizatorami (enzymami), hormonami, barwnikami układu oddechowego (hemoglobiny), substancjami ochronnymi (immunoglobuliny) itp.) osocze (Osocze- płynna część krwi, która zawiera uformowane elementy (erytrocyty, leukocyty, płytki krwi). Różne choroby (reumatyzm, cukrzyca itp.) diagnozuje się na podstawie zmian w składzie osocza krwi. Leki są przygotowywane z osocza krwi(89%). Stężenie terapeutyczne leku w organizmie utrzymuje się przez 8-12 godzin (dla bardzo wrażliwych mikroorganizmów - 24 godziny). Wydalany z organizmu głównie z żółć (Żółć- sekret wytwarzany przez komórki gruczołowe wątroby. Zawiera wodę, sole żółciowe, pigmenty, cholesterol, enzymy. Wspomaga rozkład i wchłanianie tłuszczów, poprawia perystaltykę. Ludzka wątroba wydziela do 2 litrów żółci dziennie. Preparaty żółci i kwasów żółciowych są stosowane jako środki żółciopędne (allohol, decholina itp.)) i mocz, w małych ilościach - z kałem. Pół życia (Pół życia(T1 / 2, synonim okresu półtrwania) - okres czasu, w którym stężenie leków w osoczu krwi spada o 50% poziomu początkowego. Informacja o tym wskaźniku farmakokinetycznym jest konieczna, aby zapobiec tworzeniu się toksycznego lub odwrotnie nieskutecznego poziomu (stężenia) leków we krwi przy określaniu odstępów między wstrzyknięciami)– 3-5 godzin

Wskazania do stosowania

Dawkowanie i sposób podawania

Ryfampicynę podaje się doustnie na pusty żołądek (0,5-1 godziny przed posiłkiem).
W leczeniu gruźlicy średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 0,45 g (1 raz dziennie). U pacjentów, zwłaszcza w faza (Faza- jednorodna, fizycznie niezależna i rozdzielna część złożonego systemu) zaostrzenia, których masa ciała przekracza 50 kg, dawkę dobową można zwiększyć do 0,6 g.
Całkowity czas trwania leczenia ryfampicyną wynika ze skuteczności leku i może wynosić 1 rok lub dłużej - zgodnie z zaleceniami lekarza.
Średnia dzienna dawka dla dzieci w wieku powyżej 3 lat wynosi 10 mg / kg (ale nie więcej niż 0,45 g dziennie). W przypadku złej tolerancji ryfampicyny dawkę dzienną można podzielić na 2 dawki.
W przypadku trądu lek stosuje się zgodnie z następującymi schematami:
І: dzienną dawkę (0,3-0,45 g) podaje się w 1 dawce, aw przypadku złej tolerancji - w 2 dawkach. Czas trwania leczenia - 3-6 miesięcy, kursy powtarza się w odstępie 1 miesiąca;
II: na tle kombinowanego terapia (Terapia- 1. Dziedzina medycyny zajmująca się badaniem chorób wewnętrznych, jedna z najstarszych i głównych specjalności medycznych. 2. Część słowa lub wyrażenia używanego do wskazania rodzaju leczenia (terapia tlenowa\; hemoterapia - leczenie preparatami krwiopochodnymi)) przepisać dzienną dawkę 0,45 g w 2-3 dawkach przez 2-3 tygodnie, w odstępie 2-3 miesięcy przez 1-2 lata (lub w tej samej dawce 2-3 razy w tygodniu przez 6 miesięcy lub dłużej - wg. na receptę lekarską). Terapię prowadzi się w sposób kompleksowy - stosuje się leki immunostymulujące.
W przypadku infekcji pochodzenia niegruźliczego dorośli przyjmują ryfampicynę 0,45-0,9 g dziennie, a dzieci - 8-10 mg / kg w 2-3 dawkach.
W ostrej rzeżączki przepisuje się ją raz w dawce 0,9 g na dzień lub 0,9 g przez 1-2 dni.
W celu zapobiegania wściekliźnie dorosłym przepisuje się 0,45-0,6 g dziennie. W ciężkich sytuacjach (ugryzienie głowy, twarzy, rąk) stosuje się 0,9 g dziennie. Dzieciom poniżej 12 roku życia przepisuje się dawkę 8-10 mg/kg masy ciała. Dzienna dawka podzielona jest na 2-3 dawki z czasem leczenia 5-7 dni. Leczenie wścieklizny odbywa się równolegle z czynną immunizacją. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1,2 g, dla dzieci - 600 mg.

Efekt uboczny

Podczas leczenia ryfampicyną mogą wystąpić reakcje alergiczne ( pokrzywka (Pokrzywka- choroba charakteryzująca się tworzeniem się ograniczonych lub rozległych swędzących pęcherzy na skórze i błonach śluzowych) eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego- (obrzęk naczynioruchowy), pojawia się ostry ograniczony napadowy obrzęk tkanek - reakcja organizmu na alergen. Zewnętrznie obrzęk Quinckego objawia się ostro ograniczonym obrzękiem tkanek (głównie warg, powiek, policzków), czasami wysypką skórną w miejscu obrzęku, zwykle bez swędzenia i bólu), skurcz oskrzeli, zespół grypopodobny, nudności, wymioty, biegunka), niestrawność, rozwój dysfunkcji wątroby (zwiększona aktywność transaminaz, poziom bilirubiny) i trzustki.
W niektórych przypadkach rozwija się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Rzadko zauważane: od strony układu krwiotwórczego - małopłytkowość (Małopłytkowość- spadek liczby płytek krwi) eozynofilia, leukopenia (leukopenia- zawartość leukocytów we krwi obwodowej jest mniejsza niż 4000 na 1 μl, ze względu na wpływ na organizm różnych czynników uszkadzających), niedokrwistość hemolityczna (Niedokrwistość hemolityczna- niedokrwistość z powodu wzmożonej hemolizy (zniszczenia czerwonych krwinek), która występuje z powodu defektu struktury błon czerwonych krwinek); z boku CNS (CNS- główna część układu nerwowego, reprezentowana przez rdzeń kręgowy i mózg. Funkcjonalnie obwodowy i centralny układ nerwowy stanowią jedną całość. Najbardziej złożoną i wyspecjalizowaną częścią ośrodkowego układu nerwowego są półkule mózgowe)- ból głowy, ataksja (Ataksja- naruszenie koordynacji ruchów. Przejawia się to naruszeniem równowagi podczas stania (ataksja statyczna) i faktycznym zaburzeniem koordynacji ruchów (ataksja dynamiczna)), rozmazany obraz; z układu moczowego - martwica kanalików nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek; z układu hormonalnego - naruszenie cyklu miesiączkowego.

Przeciwwskazania

Ryfampicyna jest przeciwwskazana u niemowląt, w czasie ciąży i laktacja (Laktacja- wydzielanie mleka przez gruczoł sutkowy, z chorobami nerek z osłabieniem funkcji wydalniczej, chorobami wątroby (zapalenie wątroby, żółtaczka (Żółtaczka- bolesny stan charakteryzujący się gromadzeniem się bilirubiny we krwi i jej odkładaniem w tkankach z żółtym zabarwieniem skóry, błon śluzowych i twardówki oczu. Obserwowane ze zwiększonym rozpadem czerwonych krwinek (np. żółtaczka noworodkowa, żółtaczka w niedokrwistości hemolitycznej), wirusowym zapaleniem wątroby i innymi chorobami wątroby, utrudnieniem odpływu żółci)) i nadwrażliwość na lek.

Interakcje z innymi lekami

Ryfampicyna zmniejsza aktywność pośrednią antykoagulanty (Antykoagulanty- leki zmniejszające krzepliwość krwi), doustny (doustny- droga podania leku przez usta (per os)) leki hipoglikemizujące, teofilina, środki antykoncepcyjne, preparaty naparstnicy, werapamil, fenytoina, chinidyna, glikokortykosteroidy, chloramfenikol, leki przeciwgrzybicze indukcja enzymów mikrosomalnych (Indukcja enzymów mikrosomalnych- bezwzględny wzrost ilości aktywności izoenzymów prowadzących metabolizm ksenobiotyków w mikrosomach hepatocytów, w tym leków, co prowadzi do przyspieszenia procesów metabolicznych) wątroba i zmniejszenie stężenia leku we krwi.

Przedawkować

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe są reakcje alergiczne, wymagające odstawienia leku i zastosowania terapii odczulającej (leki przeciwhistaminowe, glikokortykoidy itp.). Wraz z rozwojem leukopenii zaleca się wyznaczenie stymulatorów leukopoezy.

Funkcje aplikacji

Ryfampicyna, szczególnie na początku stosowania plami mocz, plwocinę, ślina (Ślina- sekret gruczołów ślinowych, zawiera ok. 99% wody, śluzu, soli, enzymów - amylazy, która rozkłada skrobię, lizozymu, który ma właściwości bakteriobójcze i innych substancji. Nawilża przeżuty pokarm, pomagając zamienić go w łatwą do połknięcia grudkę), pot, kał, płyn łzowy w kolorze czerwono-pomarańczowym.
Ze względu na szybkie występowanie opór (opór- odporność organizmu, odporność na wszelkie czynniki wpływu zewnętrznego. W szczególności oporność nieswoista odnosi się do środków odporności wrodzonej. Termin ten jest częściej używany w odniesieniu do mikroorganizmów (pojawienie się mechanizmów odporności na leki przeciwdrobnoustrojowe, antybiotyki) lub roślin (na choroby). W odniesieniu do ludzi i zwierząt częściej używa się terminu odporność) mikroorganizmy do ryfampicyny w chorobach niegruźliczych, przepisuje się go tylko w przypadku nieskuteczności innych antybiotyków. Stosowanie samej ryfampicyny w gruźlicy często prowadzi do rozwoju oporności prątków na nią. Dlatego ryfampicynę należy łączyć z etambutolem, izoniazydem, pirazynamidem i innymi antybiotykami przeciwgruźliczymi, na które czynnik wywołujący gruźlicę jest wrażliwy.
Stosowanie ryfampicyny wymaga starannego nadzoru medycznego. Przy codziennym podawaniu leku jego tolerancja jest lepsza niż przy przerywanym leczeniu.
Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczne są okresowe badania krwi (rozwój leukopenii!) I czynność wątroby. Nie możesz użyć testu z ładunkiem bromsulfaleiny, ponieważ ryfampicyna konkurencyjnie zakłóca jej wydalanie. Należy zachować ostrożność po wyczerpaniu. Jeśli lek jest stosowany w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, lek należy rozpocząć od dawki 75 mg na dobę, zwiększając o 75 mg następnego dnia, aż do osiągnięcia dawka terapeutyczna (Dawka terapeutyczna- dawka w szerokości terapeutycznej)(pod kontrolą czynności nerek i możliwe stosowanie z glikokortykosteroidami).
Preparaty kwasu paraaminosalicylowego, które zawierają bentonit (wodorokrzemian glinu), są przepisywane nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu ryfampicyny.

Informacje ogólne o produkcie

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem, w temperaturze pokojowej.

Najlepiej spożyć przed datą. 2 lata.

Warunki wakacyjne. Na receptę.

Pakiet. 10 kapsułek w blistrze, 2 opakowania w opakowaniu; 1000 kapsułek w plastikowych pojemnikach.

Producent.CJSC SPC „Zakład chemiczno-farmaceutyczny Borshchagovsky”.

Lokalizacja. 03680, Ukraina, Kijów, ul. Mira, 17 lat.

Stronie internetowej. www.bhfz.com.ua

Preparaty z tym samym składnikiem aktywnym

• Ryfampicyna - „Darnica”

Ten materiał jest prezentowany w bezpłatnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych.