Реланиум относится к категории анксиолитических медикаментозных средств – транквилизаторов. Является производным бензодиазепина. Ключевое активное вещество – диазепим, угнетающе воздействует на центральную нервную систему. Это воздействие в основном реализуется в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Компонент повышает интенсивность воздействия ингибиторов гамма-аминобутировой кислоты, иначе – GABA, которая выступает 1 из ключевых медиаторов пост- и пресинаптического торможения движения нервных импульсов в нервной системе. Характеризуется противосудорожным, анксиолитичеким, снотворным, седативным и миорелаксирующим воздействиями.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в варианте инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Расфасован по ампулам, емкость которых 2мл. Также существует Реланиум в таблетированном варианте. Таблетки двояковыпуклой формы. В зависимости от дозировки различаются по окрасу:

1. Реланиум 2мг окрашен в светло-оранжевый цвет.
2. Реланум 5 мг имеет светло-зеленый цвет таблеток.
3. Реланум 10мг характеризуется белым цветом таблеток.

В картонной коробке присутствует 3 блистера. В каждую пластинку расфасовано по 10 таблеток.

Описание и состав

В 1мл раствора для инъекций присутствует 5мг активного компонента . Вспомогательными компонентами выступают следующие соединения:

• пропиленгликоль;
• натрия бензоат;
• бензиловый спирт;
• этанол;
• кислота уксусная;
• вода для инъекций.

В составе таблеток Реланиум присутствует активный компонент в дозировках 2, 5 и 10мг. Вспомогательными компонентами таблетированного препарата выступают следующие соединения:

• крахмал кукурузный;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• тальк;
• стерат магния;
• двуокись кремния.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к категории бензодиазепиновых транквилизаторов. Механизм его действия основывается на стимулировании бенходиазепиновых рецепторов. Фармакологический препарат характеризуется центральным противосудорожным, миорелаксирующим, снотворным и седативным действиями. Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы является анксиолитическим. Таким образом понижается тревожность, страх, эмоциональная напряженность и беспричинное беспокойство.

Показания к применению

Реналиум прописывается при условии наличия у пациента таких расстройств:

• беспричинная тревога;
• расстройства сна;
• артрит;
• спазмы скелетных мышц;
• спастические состояния;
• бурсит;
• прогрессирующий полиартрит;
• вертебральный синдром;
• миозит;
• артроз;
• головные боли;
• ревматический пельвиспондилоартрит;
• стенокардия.

Медикамент также может применяться в случае таких состояний:

• реактивные транзиторные состояния;
• тремор;
• абстиненция алкогольного характера;
• язвенные заболевания пищеварительной системы;
• артериальная гипертензия;
• психосоматические нарушения;
• эпилепсия;
• менструальные нарушения;
• гестоз;
• экзема;
• климактерические расстройства;
• отравления фармакологическими препаратами;
• болезнь Мольера.

Реланиум может быть назначен в роли премедикации перед хирургическими манипуляциями, даже малоинвазивного характера. Парентерально средство вводится в качестве премедикации перед погружением пациента в общий наркоз и в случае инфаркта.

Медикамент активно применяется для облегчения течения процесса родоразрешения в случае преждевременного отслоения плаценты и преждевременности родов. Также Реланиум используется в психиатрической и неврологической практиках.

для взрослых

Препарат назначается пациентам взрослой возрастной группы при условии отсутствия противопоказаний и только лечащим врачом. Самоназначение и нарушение врачебных предписаний недопустимо.

для детей

По причине высокой токсичности медикаментозного средства пациентам детской возрастной группы Реланиум прописывается только в сочетании с гепатопротекторами. Прием медикамента ведется под контролем медицинских специалистов.

В период вынашивания Реланиум может быть назначен, но применяется редко, так как характеризуется высокой токсичностью. Тем не менее, его применение может быть необходимо в ходе родовой деятельности. При лактации нежелательно применять медикамент без предварительного отказа от кормления ребенка грудным молоком.

Противопоказания

Реланиум имеет определенные противопоказания, среди которых следующие состояния:

• коматозные состояния;
• интоксикация алкогольного характера;
• глаукома закрытоугольного типа;
• медикаментозные отравления острого характера;
• непереносимость компонентов медикаментозного средства;
• тяжелая форма ХОБЛ;
• абсанс;
• дыхательная недостаточность острого характера;
• синдром Леннокса-Гасто;
• период вынашивания плода – без острой необходимости;
• период кормления грудью;
• миастения.

С осторожностью Реланиум назначается при наличии у пациента таких состояний:

• гиперкинез;
• атаксия церебральная;
• расстройства функционирования печени;
• нарушения работы почек;
• спинальная атаксия;
• эпилепсия;
• ночное апноэ;
• патологии головного мозга органического типа;
• преклонный возраст пациента;
• медикаментозная зависимость.

Применения и дозы

Медикаментозное средство может назначаться исключительно лечащим врачом. Требующиеся дозировки и кратность применения определяется лечащим специалистом на основании текущего состояния пациента и показателей его организма.

для взрослых

В психиатрической практике Реланиум прописывается по 5-10мг, 2 раза/сутки. В определенных ситуациях дозировка может быть повышена до 60мг.

Абстинентный синдром алкогольного происхождения лечится при помощи Реланиума согласно схеме: 3раза/сутки по 10мг. После дозировка понижается до 5мг, но кратность сохраняется прежней – 3раза/сутки.

В случае атеросклероза и пациентам с ослабленным организмом препарат назначается 2раза/сутки по 2мг. При неврологических расстройствах его прописывают из расчета 5-10мг 2-3раза/сутки.

При стенокардии средство прописывается 3раза/сутки по 2-5мг, в случае артериальной гипертензии – 3раза/стуки по 5мг. При вертебральном синдроме требуется прием Реланиума 4раза/сутки по 10мг. В случае инфаркта миокарда требуется 10мг путем внутривенного введения, а после прием выполняется 1-3раза/сутки по 5-10мг. При дефибриляциии в ходе премедикации он вводится путем внутривенной инфузии в объеме 10-30мг, но раздельными дозами.

для детей

Детям, возраст которых 5 лет и более, Реланиум вводится медленной внутривенной инфузией, из расчета 1мг каждые 2-5мин, доводится до наибольшей допустимой дозы за 1 раз – 10мг. В случае острой необходимости введение препарата повторяется по истечению 2-4ч.

для беременных и в период лактации

В случае гестоза применяется 3раза/сутки по 2-5мг. Чтобы облегчить процесс раскрытия шейки матки в ходе родоразрешения и общего облегчения родовой деятельности, Реланиум вводится путем внутримышечной инъекции в объеме 20мг.

Побочные действия

Медикамент способен провоцировать различные побочные эффекты:

• сонливость;
• атаксию;
• вялость;
• нарушения координации;
• дезориентацию;
• подавленность;
• миастению;
• анемию;
• изжогу;
• гастралгию;
• понижение аппетита;
• снижение АД;
• тахикардию;
• учащенность сердцебиения;
• задержку мочи;
• аллергии;
• снижение либидо;
• галлюцинации;
• снижение веса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает терапевтический эффект от применения нейролептиков, седативных препаратов, наркотических анальгетиков, антипсихотиков, антидепрессантов, этанола и миорелаксантов на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления способствуют увеличению терапевтического действия Реланиума и увеличивают период полувывода его компонентов.

Снижение терапевтического воздействия наблюдается при совмещении Реланиума с индукторами микросомальных ферментов.

Антациды не оказывают влияние на объемы всасывания препарата, но уменьшают скорость всасывания .

Выведение препарата замедляется при совмещении с . Препарат понижает эффективность леводопы при болезни Паркинсона. При совмещении с Клозапином дыхание угнетается сильнее.

Особые указания

Внутривенные инфузии должны быть медленными. В ходе курса лечения препаратом потребление алкоголя недопустимо. Большие дозы медикамента на фоне длительного применения способны провоцировать зависимость. Резкая отмена лекарственного средства запрещается.

Передозировка

В случае передозировки развиваются такие патологические состояния:

• спутанность сознания;
• понижение рефлексов;
• глубокий сон;
• парадоксальное возбуждение;
• апноэ;
• кома;
• угнетение дыхания.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в месте, недоступном детям и в помещении, температура в котором колеблется в рамках 15-25 ̊С. Необходимо беречь Реланиум от воздействия прямых солнечных лучей. Медикамент годен на протяжении 5 лет с момента изготовления.

Аналоги

У медикамента имеется ряд аналогов. Но, без консультации с лечащим врачом Реланиум заменять сходным медикаментом не рекомендуется.

Рутодель

Применяется в рамках симптоматической терапии беспричинного страха, эмоциональных перенапряжений, расстройств сна и чрезмерной раздражительности. Также, используется в лечении психомоторного возбуждения и различных неврозов.

Цена

Стоимость Реланиума составляет в среднем от 95 до 199 рублей.

Реланиум (действующее вещество – диазепам) принадлежит к одним из самых часто применяемых препаратов в неврологии. Он используется при десятке заболеваний разной направленности, так как относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда.

Механизм действия заключается в усилении действия тормозного медиатора (гамма-аминомасляной кислоты), участвующего в передаче нервных импульсов. За счет этого происходит снижение возбудимости таламуса, гипоталамуса и лимбической системы; тормозятся спинальные рефлексы (миорелаксирующее действие). Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы обуславливает такое действие препарата, как ослабление тревоги, страха. Также имеется антихолинергический эффект.

Показания к применению

Наиболее результативно использование лекарства в следующих случаях:

• судорожный синдром;
• пограничные состояния, сопровождающиеся тревогой и страхом;
• абстиненция средней степени тяжести;
• эклампсия;
• столбняк;
• спастические состояния мышц.

Помимо неврологической направленности , препарат применяют также в комплексном лечении при таких терапевтических заболеваниях, как язва желудка, стенокардия, артериальная гипертензия; в гинекологии – при климактерических и менструальных расстройствах.

Противопоказания

Реланиум относится к списку №1 сильнодействующих препаратов. Кроме почечной и печеночной недостаточности, противопоказаний, связанных с метаболизмом препарата, существуют следующие заболевания, при которых запрещен прием:

• закрытоугольная глаукома, тяжелая хроническая недостаточность (так как препарат обладает антихолинергическим действием);
• (поскольку реланиум отчасти относится к миорелаксантам);
• тяжелый абстинентный синдром, острые интоксикации веществами, угнетающими ЦНС;
• кома, шок;
• атаксия спинномогового и мозгового происхождения.

Как и любое лекарственное средство, реланиум противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности. Запрещено к приему средство и при беременности, лактации, детском возрасте до шести месяцев (при приеме внутрь), для новорожденных при введении в вену и мышцу.

Дозировка

Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетированном виде и в виде драже. Существуют также таблетки реланиум, покрытые оболочкой, для детского возраста.

Внутривенное и внутримышечное введение реланиума используют при экстренных состояниях и в случае премедикации. Вводят одномоментно в/в медленно до 10 мг препарата; в случае необходимости повторяют через четверть часа до достижения дозы в 30 мг. Для детей от двух до пяти лет максимальная доза – 1 мг; старше пяти – 2 мг.

При введении внутривенно капельно 100 мг препарата предварительно разводят в 500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 1 мл в минуту, в крупную вену. При пероральном приеме от 2, 5 до 10 мг.

Особые указания

Длительный прием препарата вызывает привыкание. При употреблении препарата следует воздержаться от видов деятельности, при которых необходима высокая скорость психомоторной реакции и повышенное внимание. Реланиум также нельзя употреблять совместно со спиртными напитками. Новорожденным лекарство назначают только в жизнеугрожающей ситуации.

Цена на таблетки и уколы (ампулы)

Стоимость средства зависит от региона и аптеки, в которой производится покупка. Для того, чтобы купить реланиум, необходим рецепт особой формы, так как с 2013 года реланиум является препаратом, приравненном к наркотическим лекарственным средствам. Средняя цена (актуальна на 21.12.14):

• Таблетки 5 мг, упаковка №20. 250-350 рублей.
• Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №10. 150-275 рублей.
• Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №50. 900-1200 рублей.

действующее вещество: диазепам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептични препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.

После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму (50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.

Внутримышечное введение препарата может привести к увеличению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, максимальная концентрация которого отмечается через 12-24 часа после инъекции, что необходимо учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при внутримышечном введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Показания

Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.

Премедикация перед общей анестезией.

Контроль острых мышечных спазмов при столбняке или отравлениях.

Контроль судом; эпилептический статус.

Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим компонентам препарата;
• миастения (Myasthenia gravis );
• тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания;
• выраженная хроническая гиперкапния;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• фобии и навязчивые состояния;
• хронические психозы;
• острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения);
• закрытоугольная глаукома;
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• острое отравление алкоголем и седативными средствами;
• кома, шок;
• острая порфирия.

Не применять новорожденным и недоношенным.

Диазепам не следует применять как монотерапию для лечения пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антипсихотические средства

Концентрация зотепину в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелую артериальную гипотензию, коллапс, потерю сознания, угнетение дыхания, риск летальной остановки дыхания у нескольких пациентов, которые применяли бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и внутримышечном введении оланзапину.

Оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибату натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.

Антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Такие сильные печеночные индукторы, как рифампицин могут повышать клиренс диазепама.

Противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавиру и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и потенцировать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольных фунгицидов: вориконазолу, кетоконазола и флуконазола, которые подавляют печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4, и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

Антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при совместном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства/снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно-сосудистой системы.

Противосудорожные средства

Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и снижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов относительно развития токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение вальпроата натрия может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

Антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

Алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

Дисульфирам

Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.

Леводопа

Бензодиазепины могут антагонизувати эффект леводопы.

Теофиллин

Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения

Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий.

Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу препарата в два раза, внутривенное введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сомноленцию и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении Реланиума ® пациентам, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояний не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным нужно обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающиеся, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить внутривенно диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины угнетают дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Реланиума ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать симптомы, сходные с такими, которые возникают при злоупотреблении алкоголя.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени следует придерживаться обычных мер предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.

Бензодиазепины не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в самых маленьких дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства.

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Реланиума ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазально пространство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое воздействие на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушение ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологическим действием диазепама.

Кроме того, у младенцев, матери которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.

Период кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механическими устройствами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоение, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл/мин) или инфузионно. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.

Седация. 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметонию.

Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг/кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг/кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно, путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг/кг массы тела).

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. На начала лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Дети

Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг/кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.

Столбняк: дозировка как у взрослых.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг/кг массы тела.

При лечении препаратом следует применять наименьшие эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные относительно эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении, ограничены.

Для уменьшения побочных проявлений во время внутривенного введения процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивой речи, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.

Препарат следует вводить в вены участка локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.

За исключением неотложных состояний, во время внутривенного введения лекарственного средства всегда должен присутствовать второй человек, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1 часа после введения препарата.

Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более чем 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузии.

При внутривенном введении и краплинний инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами учитывая невозможность гарантировать стабильность препарата.

Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точнее подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.

Дети

Детям не применяют данное лекарственное средство без необходимости, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения детям в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Во время применения бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции : двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.

В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.

Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижении рефлексы или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем внутривенного введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, которые нуждаются антидотной терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы, боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, расстройства сна, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушение морфологического состава крови, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивницу, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны обмена веществ. Сообщалось о нарушении обмена веществ, включая метаболический ацидоз, увеличение величины анионного промежутка и осмотическую гипертонию, как следствие токсического действия пропиленгликоля.

Также препарат содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Срок годности

Срок использования после разведения препарата − 6 часов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в растворах для инфузий, иначе невозможно гарантировать стабильность препарата.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле из оранжевого нейтрального стекла (над местом разлома ампулы находится белая или красная точка и ободок красного цвета); по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2, или 10 контурных ячеечных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Karolkowa 22/24 Str., 01-207 Warsaw, Poland

Раствор для в/в и в/м введения - 1 мл диазепам - 5 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама. Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Инструкция

Одобрено Фармакологическим государственным комитетом МЗ 10 октября 1996 г. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата РЕЛАНИУМ (Relanium) Химическое рациональное название: 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он Состав 1 мл раствора для инъекций содержит: активное вещество - диазепам 5 мг, вспомогательные вещества - пропиленгликоль 450 мг, этанол безводный 100 мг, спирт бензиловый 15 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, 10% раствор уксусной кислоты до рН примерно 6,0-7,5, вода для инъекций - до 1 мл. Описание Бесцветная или желто-зеленая прозрачная жидкость, содержащаяся в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, отвечающего требованиям для стекла из ампул. Фармакологические свойства Фармакодинамика Диазепам является средством из группы бензодиазепинов. Оказывает действие посредством рецепторного комплекса GABA-A. В комплексе GABA-A находится рецептор, который связывает бензодиазепины, что в свою очередь вызывает связывание гамма-аминомасляной кислоты с этим рецептором. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате этого усиливается тормозящее действие GABA-A в ЦНС. Вероятно, посредством рецепторного комплекса GABA-A бензодиазепины оказывают противотревожное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. В/в введение диазепама используется в экстренных случаях и действие наступает в течение нескольких минут. Фармакокинетика После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно. Биодоступность препарата после в/м введения меньше, чем после перорального введения. Действие препарата наступает через 30-60 мин. Cmax после в/м введения достигается через 60 мин с момента введения. Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Противосудорожное действие наступает через несколько минут с момента введения. Cmax диазепама в плазме изменчива и зависит от дозы. Cmax в плазме определяется через 15 мин. Связывается с белками на 95-99%. Проходит через плаценту и ГЭБ. Объем распределения изменчив и зависит от возраста, массы тела, пола пациента, составляет 0,18-1,7 л/кг. Метаболизируется в печени до активных метаболитов: N-диметилдиазепама, темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам (нордиазепам), до которого диазепам метаболизируется в 50%, кумулируется в головном мозге и имеет Т1/2 50-100 ч (нордиазепам); в большей степени отвечает за длительное и сильное противосудорожное действие препарата. Соединения, подлежащие метаболизму путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой примерно в 50% (диапазоне 20,7-68,2%) и примерно в 15% с желчью (1,99-26,76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама. Т1/2 диазепама, введенного в/в путем, составляет 32 ч. Полный почечный Cl составляет 20-33 мл/мин. У людей пожилого возраста Т1/2 увеличивается. У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается и уменьшается почечный Cl. У людей с почечной недостаточностью, ввиду отсутствия достаточных фармакокинетических данных, рекомендуется уменьшение дозы вдвое. Диазепам и его первый активный метаболит проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии, проникает в грудное молоко. Показания - Судороги и судорожное состояние, - состояние страха и тревоги, - острый синдром алкогольного делирия, - для премедикации в анестезиологии, - эклампсия беременных, - состояния повышенного мышечного напряжения, - столбняк, - детская эклампсия. Противопоказания - Гиперчувствительность к бензодиазепинам, бензиловому спирту, пропиленгликолю, - узкоугольная глаукома, - миастения, - тяжелая хроническая недостаточность дыхания, синдром ночного апноэ, недостаточность дыхания с гиперкапнией, - тяжелые состояния алкогольного делирия, - выраженные нарушения функции печени и почек, - спинномозговая и мозговая атаксия, - новорожденные и недоношенные дети, - период грудного вскармливания. Побочные действия Сонливость, усталость, апатия, замедление двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия). Редко могут наблюдаться: парадоксальные реакции возбуждения, бессонница, чрезмерный аппетит, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея/запор), головные боли и головокружение, артериальная гипотензия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, дизурия, кожные аллергические реакции, расстройства полового влечения, угнетение дыхания (при быстром введении препарата в определенной дозе). Взаимодействие Диазепам не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС, повышение концентрации антидепрессивных средств и усиление холинергического действия), фенотиазинами и другими нейролептиками, барбитуратами и ингибиторами МАО (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС), карбамазепином, фенитоином, наркотическими анальгетиками (возможно усиление депрессивного действия на дыхательный центр), леводопой, циметидином и омепразолом (замедляют метаболизм диазепама, увеличивают его концентрацию в крови и продлевают время действия), рифампицином (уменьшает концентрацию диазепама и ослабляет его действие). Одновременное применение диазепама и этилового спирта вызывает усиление депрессивного влияния на ЦНС (главным образом депрессивное действие на дыхательный центр), способствует развитию синдрома патологического опьянения. Передозировка Диазепам, является средством, обладающим относительно малой токсичностью. Симптомы передозировки могут появиться после превышения рекомендуемой дозы в несколько раз. В этом случае симптомами передозировки являются: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, речи (дизартрия), незначительная артериальная гипотензия. В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является расстройство сознания. Терапевтическое воздействие заключается в наблюдении за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. Симптоматическое воздействие ведется по принципам интенсивной терапии. Методы ускоренного удаления - форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия являются неэффективными. При отравлениях бензодиазепинами с тяжелым течением применяют флумазенил в качестве специфического антидота - конкурентного антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Данный антидот используют при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС. Способ применения и дозы В/в (медленно в течение 3 мин) для достижения немедленного действия в течение нескольких минут, в/м не рекомендуется ввиду достижения субтерапевтической концентрации через 60 мин с момента введения. При столбняке путь введения зависит от интенсивности симптомов, в случаях, требующих очень быстрой мышечной релаксации необходимо в/в введение. При судорогах и судорожном состоянии: детям от 2 до 5 лет - 0,2-0,5 мг/кг в/в медленно (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин), старше 5 лет - 1 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин), взрослым - 5-10 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг). При состоянии тревоги и страха - начальная доза 5-10 мг, повторное введение через 3-4 ч. При остром синдроме алкогольного делирия - 10 мг в/в, далее 5-10 мг через каждые 3-4 ч, поддерживающее лечение - в/в капельно 100 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в средней дозе 2,5-5 мг/ч. Для премедикации в анестезиологии - за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией 5-10 мг в/в медленно. При эклампсии беременных - 5-10 мг, далее через 10-15 мин повторно до достижения общей дозы 30 мг. При состоянии повышенного мышечного напряжения и столбняке - начальная доза 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, далее в/в капельно 10 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в дозе 5-15 мг/ч. При детской эклампсии рекомендуется применение диазепама в форме ректальных микровливаний (препарат Релсед). В/в применение диазепама у новорожденных возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для жизни. Больным пожилого возраста, а также с заболеваниями печени, органическими повреждениями ЦНС, с тяжелыми формами сердечной недостаточности и дыхательной недостаточности необходимо уменьшение дозы вдвое. У больных с почечной недостаточностью и больных, находящихся на диализе длительное время, не существует специфической дозировки. Однако не следует превышать дозу 15 мг/сут. Особые указания При использовании препарата следует воздержаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами). Форма выпуска Раствор для инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 2 мл, в картонной коробке по 5, 10 или 50 штук. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности 5 лет. Условия отпуска Исключительно для лечения в стационарных условиях. Производитель Варшавский фармацевтический завод, Польша

Показания к применению Реланиум

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение). Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой. Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.). Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме. Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике. В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания к применению Реланиум

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания. С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Реланиум Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Реланиум Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД. Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно - в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы и прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®. Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС. С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации. Изониазид, кетоконазол и метопролол - замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации. Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови. Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате - снижать его концентрацию в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Дозировка Реланиум

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м. Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч. При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) - по 10-20 мг, каждые 2-8 ч. При эпилептическом статусе - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч. Для снятия спазма скелетных мышц: в/м - по 10 мг за 1-2 ч до начала операции. В акушерстве: в/м - по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно - по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики). Детям от 5 лет и старше: в/в медленно - по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен. Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности - возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон - лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием. Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы. Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены. Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29