Klinikal na pharmacology ng pagtatanghal ng antihistamines. Allergy. Histamine H1 receptor blocker, ethanolamine derivative

Paglalarawan ng pagtatanghal sa mga indibidwal na slide:

1 slide

Paglalarawan ng slide:

2 slide

Paglalarawan ng slide:

Plano ng lektura 1. Pangkalahatang pamamaraan para sa pagbuo ng isang reaksiyong alerdyi 2. Mga uri ng mga reaksiyong alerdyi 3. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya 4. Paraan para sa paggamot ng mga naantalang uri ng mga reaksiyong alerhiya

3 slide

Paglalarawan ng slide:

Ang allergy ay isang pathologically nadagdagan, perverted immune response sa isang allergen na pumapasok sa isang sensitized na organismo.

4 slide

Paglalarawan ng slide:

Mga uri ng reaksiyong alerhiya: 1. Agad na uri (ARNT) Nabubuo pagkatapos ng ilang minuto (tagal - oras, araw). Ang mga tagapamagitan ng allergy (humoral immunity) ay kasangkot. Mga halimbawa: urticaria, eczema, angioedema, pollinosis, rhinitis, conjunctivitis, rashes, bronchial asthma, dermatitis, anaphylactic shock. 2. Delayed type (ARZT) Nabubuo sa loob ng ilang oras at mamaya (tagal - linggo, buwan). Pangunahing papel sa pagbuo ng T-lymphocytes (cellular immunity) Mga halimbawa: bacterial at viral infection, contact dermatitis, transplant rejection, autoimmune disease (systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, hyperthyroidism

5 slide

Paglalarawan ng slide:

Sa paggamot ng ARNT, nakakaapekto ang mga ito sa yugto II at III; sa kaso ng ARRT, yugto I. Ang mga sumusunod na grupo ng mga gamot ay ginagamit upang itama ang mga tugon sa immune: I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya II. Mga ahente para sa paggamot ng mga naantalang uri ng mga reaksiyong alerhiya

6 slide

Paglalarawan ng slide:

Ang mga antiallergic na gamot ay mga gamot na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang mga allergic disease (AD).

7 slide

Paglalarawan ng slide:

I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang reaksiyong alerdyi (ARNT) 1. Mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan ng allergy Ang mga tagapamagitan ng allergy ay matatagpuan sa mga mast cell at inilalabas sa ilalim ng impluwensya ng antigen-antibody complex. Pinapatatag ng mga gamot ang mga lamad ng mast cell at pinipigilan ang paglabas ng histamine at iba pang mga sangkap mula sa kanila na nagdudulot ng mga allergic phenomena at pamamaga. Ang epekto ng mga gamot ay prophylactic, i.e. bago makipag-ugnay sa allergen. Unti-unting umuunlad ang pagkilos. CROMOGLYCIC ACID (INN) Mahina ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa ilalim ng trade name na INTAL, ito ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng bronchial asthma sa anyo ng isang aerosol. Therapeutic effect pagkatapos ng 2 linggo. Karaniwang mahusay na disimulado. Mga side effect: pagpapatahimik, tuyong bibig, pangangati ng larynx, ubo.

8 slide

Paglalarawan ng slide:

Mga patak sa mata at ilong (IFIRAL) para sa paggamot ng allergic rhinitis (LECROLIN eye drops) at conjunctivitis. KROMOGEKSAL - spray ng ilong, patak ng mata, solusyon para sa paglanghap. ZADITEN (INN: KETOTIFEN) Pinipigilan ang paglabas ng mga allergy mediator, ay may katamtamang antihistamine effect. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pangmatagalang epekto pagkatapos ng 10 araw. Form ng paglabas: mga tablet, syrup, patak ng mata.

9 slide

Paglalarawan ng slide:

2. Nangangahulugan na pumipigil sa interaksyon ng mga allergy mediator sa mga tissue (Antihistamines) Ang histamine ay isang biogenic amine at matatagpuan sa iba't ibang tissue. Ang biosynthesis ng histamine ay tuloy-tuloy, at ang labis ay hindi aktibo. Ang lahat ng histamine ay nasa isang bound form sa mga intracellular depot. Ang histamine ay kasangkot sa pagbuo ng nagpapasiklab na proseso ng anumang etiology. Sa gitnang sistema ng nerbiyos - nakikilahok sa: vestibular reflexes, ang gawain ng trigger zone ng sentro ng pagsusuka, iba't ibang mga reaksyon sa ilalim ng stress. Ang histamine ay isang malakas na irritant ng nerve endings na nagpapadala ng sakit at pangangati.

10 slide

Paglalarawan ng slide:

Sa katawan mayroong: H1-histamine receptors Mga epekto ng pag-activate: 1. Pag-urong ng makinis na kalamnan ng bronchi, bituka, matris; 2. Vasodilatation, pagbaba sa presyon ng dugo; 3. Tumaas na capillary permeability, tissue edema; 4. Pakikilahok sa gawain ng central nervous system; 5. Pagpigil sa intracardiac conduction. Mga receptor ng H2-histamine Mga epekto ng pag-activate: 1. Pagtatago ng gastric juice; 2. Vasodilatation; 3. Tachycardia; 4. Nabawasan ang paglabas ng histamine mula sa mga mast cell ng lymphocytes. Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang mga sangkap na humaharang sa mga receptor ng H1- at H2-histamine. Mayroong: Mga blocker ng H1-histamine receptors - antiallergic na gamot, blocker ng H2-histamine receptors - paggamot ng mga sakit ng gastrointestinal tract (gastric ulcer at 12 duodenal ulcer).

11 slide

Paglalarawan ng slide:

2.1. Mga blocker ng H1-histamine receptors (Antihistamines) 1st generation Ang mga gamot ng grupong ito ay may sedative at atropine-like effect, antiemetic (diphenhydramine, promethazine), ilang gamot (diphenhydramine) ay may antitussive, local anesthetic effect, addiction ay sinusunod, na nagpapatunay ng kailangan ng mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo. DIMEDROL (INN: DIPHENGYDRAMINE) - mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 3-5 na oras, binibigkas na sedative at M-CL effect. Sa kasalukuyan, malawak itong ginagamit sa anyo ng isang gel: PSILO-BALM - para sa sunog ng araw, kagat ng insekto, urticaria, pangangati ng balat ng iba't ibang pinagmulan, makati na eksema, bulutong-tubig, allergic skin irritations,

12 slide

Paglalarawan ng slide:

13 slide

Paglalarawan ng slide:

PIPOLFEN (INN: PROMETHAZINE) – Phenothiazine derivative (malakas na sedative at M-CL action, hypnotic, antipsychotic, antiemetic at hypothermic action, pinipigilan at pinapakalma ang mga sinok). Mataas na aktibidad, tagal d-I 6-8 na oras. SUPRASTIN (INN: CHLOROPYRAMINE) - mga tablet, ampoules Binibigkas na aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, katamtamang epekto ng M-CL, antiemetic na epekto. antok. TAVEGIL (INN: CLEMASTIN) - tablets, ampoules Mayroon itong sedative at M-CL effect, walang hypnotic effect. Ang pagkilos ay tumatagal ng hanggang 12 oras FENCAROL (INN: HIFENADINE) - mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, mahinang sedative at M-CL effect. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) - mga tablet, drage Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos hanggang 24 na oras, banayad na sedative, hypnotic at M-CL effect.

14 slide

Paglalarawan ng slide:

15 slide

Paglalarawan ng slide:

Mga side effect ng mga gamot ng 1st generation: 1. Pag-aantok, pagkasira ng atensyon, pagganap, kahinaan, pagkahilo; 2. Dahil sa pagkilos ng M-CL: tuyong bibig, paninigas ng dumi, tachycardia, pagpapanatili ng ihi, kapansanan sa paningin - paglala ng glaucoma; 3. Dyspepsia; 4. Hypotension (na may iniksyon); 5. Mga reaksiyong alerhiya; 6. Nakakahumaling

16 slide

Paglalarawan ng slide:

2nd generation SEMPREX (INN: AKRIVASTIN) - capsules FENISTIL (INN: DIMETINDEN) - capsules (prolonged action hanggang 24 na oras), drops, gel at emulsion KESTIN (INN: EBASTIN) - tablets, syrup ZIRTEK, CETRIN (INN: CETIRIZINE ) - mga tablet, patak, syrup, solusyon sa bibig SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - mga tablet, patak para sa oral administration, syrup Walang M-anticholinergic effect at medyo binibigkas ang sedative effect. CLARITIN (INN: LORATADIN) - tablets, syrup, suspension Walang M-anticholinergic effect at sedative effect. ALLERGODIL (INN: AZELASTINE) – spray ng ilong, patak sa mata

17 slide

Paglalarawan ng slide:

18 slide

Paglalarawan ng slide:

Ang mga 3rd generation na gamot sa 3rd generation ay mga metabolite ng 2nd generation na gamot, walang cardiotoxic effect (huwag maging sanhi ng ventricular tachycardia). Mayroon silang mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng histamine. TELFAST, ALLEGRA (INN: FEXOPHENADINE) - mga tablet, kapsula ERIUS (INN: DEZLORATADINE) - mga tablet, syrup, solusyon sa bibig 2.2. Mga antihistamine na may aktibidad na antiserotonin PERITOL (INN: CYPROHEPTADINE) - mga tablet, syrup HYSTAFEN (INN: SECHIFENADINE) - mga tablet I-block ang H1-histamine receptors at 5HT-serotonin receptors (serotonin o 5-hydroxytryptamine, kaya 5HT). Mayroon silang antipruritic, mahinang sedative at M-CL action. Pinasisigla ng Peritol ang gana. Mga pahiwatig: urticaria, rhinitis, edema ni Quincke, hay fever, serum sickness, allergy sa droga, contact dermatitis, eksema. Mga side effect: antok, pagduduwal, tuyong bibig.

19 slide

PANIMULA

Ang mga antihistamine ay karaniwang tinatawag na mga gamot na humaharang sa H1, H2-histamine receptors.

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na mamaya, ang mga function nito ay natukoy: gastric secretion, neurotransmitter function sa central nervous system, allergic reactions, pamamaga, atbp Halos 20 taon na ang lumipas, noong 1938, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D, Staub A.) . At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagmula sa kanilang pag-activate at blockade. Mula noon, ang aktibong panahon ng synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang antihistamine ay nagsisimula.

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor ng respiratory system, mga mata at balat, ay nagdudulot ng mga katangian ng sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at pigilan ang mga ito. Ang mga ahente na humaharang sa mga receptor ng H1-histamine ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit. Ang mga ahente na humaharang sa mga receptor ng H2-histamine ay nagpapababa ng pagtatago, at ginagamit bilang mga gamot na antiulcer.

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may ilang partikular na katangian ng pharmacological na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi dahil sa histamine blockade, ngunit sa mga tampok na istruktura.

1. HISTAMINE

Histamine (Histaminum) (4-(2-Aminoethyl)-imidazole, o -imidazolyl-ethylamine) ay isang biogenic compound na nabuo sa katawan sa pamamagitan ng decarboxylation ng amino acid histidine. Ang histamine ay matatagpuan sa mga mast cell, basophils, at leukocytes.

Ang histamine ay isa sa mga endogenous mediator na kasangkot sa regulasyon ng mahahalagang function ng katawan at gumaganap ng isang mahalagang papel sa pathogenesis ng isang bilang ng mga estado ng sakit.

Sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ang histamine ay matatagpuan sa katawan pangunahin sa isang nakagapos, hindi aktibong estado. Sa iba't ibang mga proseso ng pathological (anaphylactic shock, pagkasunog, frostbite, hay fever, urticaria at iba pang mga allergic na sakit), pati na rin sa paggamit ng ilang mga kemikal, ang dami ng libreng histamine ay tumataas. Sa kasong ito, ang histamine ay nagiging sanhi ng spasm ng makinis na mga kalamnan (kabilang ang mga bronchial na kalamnan), pagluwang ng mga daluyan ng dugo at pagbaba ng presyon ng dugo, isang pagtaas sa pagkamatagusin ng capillary at, bilang isang resulta, tissue edema. Ang histamine ay nagdudulot ng pagtaas ng pagtatago ng gastric juice.

Sa intradermal at subcutaneous administration ng histamine, pagkatapos ng ilang segundo, ang pamumula, lokal na pamamaga ay bubuo sa lugar ng pag-iiniksyon, lumilitaw ang isang pakiramdam ng sakit at pangangati. Ang mga sintomas na ito ay batay sa lokal na pagpapalawak ng mga capillary, isang pagtaas sa vascular permeability at pangangati ng mga sensitibong nerve endings.

Ang histamine ay isang natural na ligand para sa mga partikular na histamine (H) receptors na naisalokal sa iba't ibang organ at tissue. Mayroong 3 subtype ng histamine receptors: H1, -, H2, -, H3, - receptors.

Ang mga receptor ng H1 ay naisalokal sa bronchi at bituka (kapag sila ay nasasabik, ang makinis na mga kalamnan ng mga organo na ito ay kumukuha), sa mga daluyan ng dugo (nagaganap ang vasodilation). Ang mga receptor ng H2 ay matatagpuan sa mga parietal cells ng tiyan (kapag pinasigla, ang pagtatago ng hydrochloric acid ay tumataas). Ang CNS ay naglalaman ng H1, H2, at H3 na mga receptor. Kasama ng mga H1 receptor, ang H2 receptor ay may papel sa pagbuo ng mga allergic at immune response. Ang mga receptor ng H2 ay kasangkot din sa pamamagitan ng paggulo sa CNS.

Ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha noong 1936. Noong 60s, nagsimula ang isang panahon ng aktibong synthesis at klinikal na pagsubok ng iba't ibang antihistamine. Kamakailan lamang, ang malaking kahalagahan ay nakakabit sa pagpapasigla ng mga receptor ng H3 sa mekanismo ng sentral na pagkilos ng histamine, at isinasagawa ang paghahanap para sa mga gamot na nagpapagana at pumipigil sa mga pag-andar ng grupong ito ng mga receptor.

Ang mga antihistamine na humaharang sa mga receptor ng H1-histamine ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit. Ang mga antihistamine na humaharang sa mga receptor ng H2-histamine ay ginagamit bilang mga antiulcer na gamot.

2. MGA BLOCKERS NG H1-HISTAMINE RECEPTORS

Ang mga antihistamine na humaharang sa mga H1 receptor ay ginagamit para sa agarang reaksiyong alerhiya: urticaria, pruritus, allergic conjunctivitis, angioedema (angioneurotic edema), allergic rhinitis, atbp. Ang mga gamot na ito ay humaharang sa mga H1-histamine receptors sa mga organ at tissue at ginagawa silang hindi sensitibo sa libreng histamine. Halos hindi sila nakakaapekto sa pagpapalabas ng libreng histamine.

kanin. 1. Scheme ng pagbuo ng isang allergic reaction ng isang agarang uri at ang direksyon ng pagkilos ng mga antiallergic na gamot.

Kapag ang mga dayuhang sangkap (antigens) ay kumikilos sa katawan, ang humoral immunity system ay isinaaktibo at ang mga antibodies (immunoglobulins E) ay nabuo, na naayos sa mga mast cell. Kapag ang antigen na ito ay pumasok muli sa katawan, ito ay nakikipag-ugnayan sa IgE antibodies sa ibabaw ng mga mast cell. Nagdudulot ito ng degranulation ng mga mast cell at ang pagpapalabas ng mga mediator ng allergy at pamamaga mula sa kanila: histamine, bradykinin, prostaglandin, mabagal na reaksyon ng mga sangkap ng anaphylaxis, atbp. pamumula ng balat, nadagdagan ang capillary permeability at pagbuo ng edema, pagpapababa ng presyon ng dugo, atbp.

Karamihan sa mga antihistamine na humaharang sa mga H1 receptor, sa kanilang kemikal na istraktura, ay nauugnay sa mga amin na natutunaw sa taba, na may katulad na istraktura. Ang core (R1) ay kinakatawan ng isang aromatic o heterocyclic na grupo at iniuugnay ng isang nitrogen, oxygen o carbon molecule sa amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine at ilan sa mga katangian ng mga sangkap.

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng mga antihistamine, bagaman wala sa mga ito ang karaniwang tinatanggap. Ayon sa istraktura ng kemikal, ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine at piperidine). Ang pinakasikat ay ang pag-uuri sa oras ng paglikha: mga gamot ng una at ikalawang henerasyon. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga hindi pampakalma na pangalawang henerasyong gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.

2.1. UNANG HENERASYON NA MGA ANTIHISTAMIN

Ang lahat ng unang henerasyong antihistamines (sedatives) ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na katangian ng pharmacological ay pinaka-katangian sa kanila:

Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang-generation antihistamines, na madaling dissolved sa lipids, tumagos nang maayos sa blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors ng utak. Ang antas ng pagpapakita ng sedative effect ng unang henerasyon ay nag-iiba sa iba't ibang mga gamot at sa iba't ibang mga pasyente mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag pinagsama sa alkohol at psychotropic na mga gamot. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog. Bihirang, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga first-generation na gamot ay nagpapalakas ng pagkilos ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.

Ang mga reaksiyong tulad ng atropine (dahil sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot) ay ipinahayag sa pamamagitan ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Ang mga pag-aari na ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa rhinitis, ngunit maaaring magpapataas ng sagabal sa daanan ng hangin sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), palalain ang glaucoma at prostate adenoma, atbp.

Mayroon silang antiemetic at antiswaying effect, binabawasan ang mga sintomas ng parkinsonism - dahil sa central anticholinergic effect ng mga gamot.

Maaaring magdulot ng pansamantalang pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.

Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine.

Tachyphylaxis (pagbaba ng aktibidad ng antihistamine): na may matagal na paggamit, kinakailangang baguhin ang mga gamot tuwing 2-3 linggo.

Ang therapeutic effect ay nangyayari medyo mabilis, ngunit para sa isang maikling panahon (kumikilos para sa 4-5 na oras).

Ang ilang first-generation antihistamines ay bahagi ng pinagsamang paghahanda na ginagamit para sa sipon, motion sickness, bilang sedatives, sleeping pills, at iba pang bahagi.

Ang pinakakaraniwang ginagamit na diphenhydramine , chloropyramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.

1) Diphenhydramine, na kilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine.

DIMEDROL (Dimcdrolum).

2-Dimethylaminoethyl ether benzhydrol hydrochloride, o N,N1-dimethyl-2-(diphenylmethoxy)ethylamine hydrochloride:

SYNONYMS: Allergy, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin, atbp.

White fine-crystalline powder ng mapait na lasa; nagiging sanhi ng pamamanhid ng dila. Hygroscopic. Madaling natutunaw sa tubig, napakadali sa alkohol.

Ang diphenhydramine ay isa sa mga unang antihistamine (isang unang henerasyong gamot) na malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan mula noong 1950s. Sa kabila ng paglitaw ng isang bilang ng mga bagong antihistamine, ang Diphenhydramine ay hindi pa nawawala ang halaga nito sa ngayon.

Ito ay isang blocker ng histamine H1 receptors at may binibigkas na aktibidad na antihistamine. Mayroon itong lokal na pampamanhid na epekto, nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan. Nagpapakita ng katamtamang pagkilos na antiemetic.

Ang diphenhydramine ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang isang mahalagang katangian ng diphenhydramine ay ang sedative effect nito: sa naaangkop na dosis, mayroon itong hypnotic effect.

Ang diphenhydramine ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng urticaria, hay fever, serum sickness, hemorrhagic vasculitis (capillarotoxicosis), vasomotor rhinitis, angioedema, itchy dermatoses, acute iridocyclitis, allergic conjunctivitis at iba pang allergic disease; mga allergic na komplikasyon mula sa pag-inom ng iba't ibang mga gamot (kabilang ang mga antibiotics), kapag nagsasalin ng dugo at mga likidong nagpapalit ng dugo, kapag gumagamit ng mga enzyme at iba pang mga gamot.

1 slide

2 slide

Ang mga gamot ay mga compound na ginagamit upang gamutin at maiwasan ang mga sakit. Halimbawa: nitroglycerin aspirin salol glutamic acid anesthesin novocaine n-aminosalicylic acid

3 slide

Mula sa kasaysayan Ang mga gamot na sangkap ay kilala mula pa noong sinaunang panahon. Halimbawa, sa sinaunang Russia, ang male fern, poppy at iba pang mga halaman ay ginamit bilang mga gamot. At hanggang ngayon, 25-30% ng iba't ibang decoctions, tinctures at extracts ng mga organismo ng halaman at hayop ay ginagamit bilang mga gamot. Kamakailan, ang biology, medikal na agham at kasanayan ay lalong gumagamit ng mga tagumpay ng modernong kimika. Ang isang malaking bilang ng mga gamot na compound ay ibinibigay ng mga chemist, at sa mga nakaraang taon ay may mga bagong pagsulong na ginawa sa larangan ng kimika ng gamot.

4 slide

Mula sa kasaysayan Ang mga halaman sa iba't ibang anyo (decoctions, tinctures), mga tuyong insekto, at mga organo ng hayop ay ginamit para sa paggamot.

5 slide

Sa pag-unlad ng kaalamang pang-agham, ang mga indibidwal, purong sangkap ay nakuha mula sa mga likas na mapagkukunan. Halimbawa, ang mga alkaloid, hormone, bitamina, atbp. ay nakuha sa ganitong paraan.

6 slide

Ang mga nakapagpapagaling na sangkap ay maaaring nahahati sa dalawang malalaking grupo: inorganic at organic. Parehong nakuha mula sa natural na hilaw na materyales at synthetically. Ang mga hilaw na materyales para sa paggawa ng mga inorganikong paghahanda ay mga bato, ores, gas, tubig mula sa mga lawa at dagat, basura mula sa mga industriya ng kemikal. Ang mga hilaw na materyales para sa synthesis ng mga organikong gamot ay natural gas, langis, karbon, shale at kahoy. Ang langis at gas ay isang mahalagang mapagkukunan ng mga hilaw na materyales para sa synthesis ng mga hydrocarbon, na mga intermediate sa paggawa ng mga organikong sangkap at gamot. Ang petrolyo jelly, vaseline oil, paraffin na nakuha mula sa langis ay ginagamit sa medikal na kasanayan.

7 slide

Mga sintetikong gamot 1887 - phenacetin 1896 - pyramidon ika-20 c. - veronal Lumitaw noong ika-19 na siglo.

8 slide

Ang mga modernong gamot sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos na ibinibigay sa katawan Antimicrobial Cures: angina pneumonia scarlet fever at iba pang mga nakakahawang sakit Painkillers (aspirin, paracetamol, analgin) Nakakaapekto sa puso at mga daluyan ng dugo (nitroglycerin, anaprilin, dibazol) Antihistamines (suprastin, diphenhydramine; paggamot sa mga allergic na sakit) Anticancer (dactinomycin, mitomycin) Psychopharmacological (clozapine, dicarbine, thioridazine)

9 slide

Antimicrobials Furacilin Indications: purulent na sugat; paso II–III degree; conjunctivitis; furuncles ng panlabas na auditory canal; osteomyelitis; talamak na panlabas at otitis media; stomatitis; gingivitis; menor de edad na pinsala sa balat (kabilang ang mga gasgas, gasgas, bitak, hiwa)

10 slide

Mga Painkiller Analgin Indications: sakit ng ulo; sakit ng ngipin; neuralhiya; sakit sa postoperative; febrile na kondisyon sa mga nakakahawang sakit at nagpapaalab. Mga pahiwatig: sakit na sindrom ng iba't ibang lokalisasyon (articular, kalamnan, sakit ng ulo, sakit ng ngipin); nilalagnat na kondisyon. Aspirin

11 slide

Nakakaapekto sa puso at mga daluyan ng dugo Nitroglycerin Dibazol Mga pahiwatig: Pag-atake ng angina pectoris Mga indikasyon: Arterial hypertension, arterial spasm spasm ng makinis na kalamnan ng mga panloob na organo (gastric at duodenal ulcer, intestinal colic) mga sakit ng nervous system

12 slide

Antihistamines Indications: urticaria; serum sickness; allergic rhinitis; conjunctivitis; sakit sa balat; pangangati ng balat; talamak at talamak na eksema; atopic dermatitis; allergy sa pagkain at gamot; mga reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto. Mga Indications ng Suprastin: Allergic na sakit; allergic dermatoses; peptic ulcer ng tiyan at duodenum; Hindi pagkakatulog; pagkahilo sa dagat; sakit sa radiation; Diphenhydramine

13 slide

Mga gamot na anticancer Mitomycin Indications: Gastric cancer, pancreatic cancer, esophageal cancer, liver cancer, bile duct cancer, colon at rectal cancer, malignant tumor ng ulo at leeg,

14 slide

Psychopharmacological na gamot Dikarbin Indications: Schizophrenia, alcoholic psychosis, withdrawal syndrome Indications: insomnia, Anxiety, neurosis, depression, psychopathy sa excited na mga pasyente, aggressiveness, dysphoria. Clozapine

15 slide

Mga gamot na sanhi (direktang kumilos sa sakit, inaalis ito) quinacrine (nakakaapekto sa causative agent ng malaria) mga gamot sa puso (nagbabalik ng normal na lakas sa may sakit na kalamnan sa puso) Symptomatic (nang hindi inaalis ang sakit, sirain lamang ang mga paglihis mula sa pamantayan na dulot nito ) aspirin (binabawasan ang t) pyramidon (tinatanggal ang neuralgic pain)

16 slide

Ang mga sangkap na nagdudulot ng pagtulog ay nabibilang sa iba't ibang klase, ngunit ang mga barbituric acid derivatives ang pinakakilala. Ang mga derivatives nito ay tinatawag na barbiturates. Ang lahat ng barbiturates ay nagpapahina sa sistema ng nerbiyos. Ang Amytal ay may malawak na hanay ng mga sedative effect. Sa ilang mga pasyente, pinapawi ng gamot na ito ang pagsugpo na nauugnay sa masakit, malalim na nakabaon na mga alaala. Nasanay ang katawan sa mga barbiturates na madalas gamitin bilang mga sedative at hypnotics, kaya nalaman ng mga gumagamit ng barbiturate na kailangan nila ng mas malalaking dosis. Ang diphenhydramine ay malawakang ginagamit bilang pampakalma at pampatulog. Ito ay hindi isang barbiturate, ngunit kabilang sa mga simpleng eter.

17 slide

Mga paghahanda ng sulfamide Streptocid, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, sulfadimetoksin - ay madaling hinihigop, mabilis na maipon sa nais na mga konsentrasyon sa dugo, ay ginagamit sa paggamot ng mga nakakahawang sakit. Ftalazol, phtazine - ay mahirap makuha, manatili sa bituka nang mahabang panahon sa mataas na konsentrasyon, ay ginagamit para sa mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract

18 slide

Mga gamot na Sulfa Ang rate ng pagsipsip at pag-aalis mula sa katawan ay tumutukoy sa dosis at dalas ng pangangasiwa ng gamot. Ang mga gamot na sulfa na nananatili sa katawan sa loob ng mahabang panahon, sapat na itong gamitin isang beses sa isang araw. Ang oras ng pag-inom ng gamot ay nakasalalay din sa mga kemikal na katangian ng sangkap: bago o pagkatapos kumain. Sa pagsasagawa ng pagpapagamot ng mga sakit, natuklasan ang hindi pangkaraniwang bagay ng habituation ng mga microorganism sa gamot, i.e. ang mga karaniwang gamot ay hindi na gumagana, at ang sakit ay mas mahirap gamutin, kaya kinakailangan na mag-update ng mga gamot.

19 slide

1. Dapat mong mahigpit na sundin ang mga tagubilin. Ito ay totoo lalo na sa ratio ng gamot at pagkain. Hindi lamang ang pagiging epektibo ng paggamot, kundi pati na rin ang estado ng digestive at excretory system ay nakasalalay sa mahigpit na pagsunod sa kinakailangang ito. Pagkatapos ng lahat, halos walang mga gamot na kailangang inumin nang walang laman ang tiyan. 2. Bawal ang self-medication. Karamihan sa mga pasyente ay itinuturing na ang kanilang sarili ang pinakamahusay na doktor. At siyempre, sila ay ginagamot sa kanilang sarili, kumukuha ng mga gamot sa rekomendasyon ng mga kaibigan. Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

20 slide

3. Inumin ang iyong mga gamot nang regular. Ito ay kilala na ang konsentrasyon ng mga gamot sa dugo ay ang pinakamataas pagkatapos uminom ng gamot, pagkatapos, sa bawat oras, ito ay unti-unting bumababa. Kung mag-aayos ka ng mahabang agwat sa pagitan ng mga dosis ng mga gamot, darating ang panahon na ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay magiging napakababa. Samakatuwid, dapat silang kunin ng 2, 4, 6 na beses sa isang araw, at ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis ay dapat na pantay. Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

21 slide

4. Ano ang pinakamagandang oras ng araw para uminom ng gamot? Ang sakit ay higit na nararamdaman sa gabi, kaya napakahalaga na uminom ng mga pangpawala ng sakit sa gabi. Maipapayo na uminom ng mga gamot na vasodilator sa umaga. Sa katunayan, sa panahong ito, ang panganib ng myocardial infarction ay umabot sa isang rurok. Ngunit sa gabi, ang mga dosis ng mga gamot na ito ay maaaring bawasan nang walang mga kahihinatnan sa kalusugan. Ang mga antirheumatic na gamot ay dapat ding inumin sa gabi. Bawasan nito ang pananakit ng kasukasuan at pagbutihin ang kanilang kadaliang kumilos pagkatapos matulog. Gayundin sa gabi, ngunit huli, kinakailangan na kumuha ng mga anti-allergic na gamot, dahil sa gabi na ang katawan ay gumagawa ng pinakamaliit na halaga ng isang hormone na pumipigil sa mga reaksiyong alerdyi. Isinasaalang-alang na ang mga gastric juice ay napaka-agresibo sa gabi, ito ay pinaka-marapat na uminom ng mga gamot para sa gastric at duodenal ulcers sa malalaking dosis ilang sandali bago ang oras ng pagtulog. Ang ilang mga patakaran para sa pag-inom ng mga gamot

23 slide

6. Kung maraming gamot ang inireseta, dapat itong inumin nang hiwalay. Kahit na ang pinaka-hindi nakakapinsalang mga gamot para sa katawan kapag ininom sa isang lagok, ibig sabihin, ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot, ay maglalagay ng mabigat na pasanin sa tiyan at atay. Nangangahulugan ito na ang paggamit ng mga gamot ay dapat na diluted sa oras upang ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi bababa sa 30 minuto. Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

24 slide

7. Kapag gumagamit ng mga paghahanda ng tablet, kinakailangang ngumunguya ang mga ito. Ang isang pagbubukod sa panuntunang ito ay ang mga tablet at powder na gamot na nasa gelatin capsules, shells, cachets, ang layunin nito ay protektahan ang digestive tract mula sa pangangati. Ang natitirang mga tablet, kahit na sila ay napakapait, ay inirerekomenda na ngumunguya, pagkatapos ay magsisimula silang masipsip sa bibig at patuloy na mabilis na masipsip sa tiyan nang hindi nawawala ang kanilang mga nakapagpapagaling na katangian, na magpapahintulot sa kanila na mabilis na makamit ang isang therapeutic effect. Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

25 slide

8. Dapat hugasan ang mga gamot. Kahit na ang mga maliliit na tabletas ay kailangang hugasan, dahil ang isang mataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay maaaring makapinsala sa tiyan. Pinakamainam na uminom ng mga gamot na may mainit na pinakuluang tubig. Hindi pinapayagan na uminom ng mga juice, carbonated na tubig, gatas (maliban kung ito ay ibinigay para sa mga tagubilin), kefir, atbp. Sa katunayan, sa gatas at kefir, kahit na walang taba, mayroong taba na bumabalot sa mga tablet, na hindi pinapayagan na maabsorb nang buo at walang pagkaantala. Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

27 slide

10. Dahil sa ang katunayan na ang mga gamot ay dayuhan at nakakalason sa katawan, ang kanilang tamang dosis ay napakahalaga! Mga panuntunan para sa pag-inom ng mga gamot

slide 2

Ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.

slide 3

Histamine

Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade.

slide 4

slide 5

Histamine

Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor ng respiratory system, mga mata at balat, ay nagdudulot ng mga katangian ng sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at pigilan ang mga ito.

slide 6

Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga hindi pampakalma na pangalawang henerasyong gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.

Slide 7

Pag-uuri

1st generation antihistamines Diphenhydramine (diphenhydramine) Clemastine (tavegil) Chloropyramine (suprastin) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (fencarol) Promethazine (diprazine, pipolfen) Hydroxyzine (atarax) Cyproheptadine (peritol) Trimeprazine (teratol)

Slide 8

Mga gamot na antihistamsin ng 2nd generation Acrivastine (semprex) Astemizol (gismanal) Dimethinden (fenistil) Oksatomide (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (allergodil) Levocabastine (histimet) Mizolastine Loratadine (claritin) Epinastinmikession) (soventol

Slide 9

3rd generation antihistamines Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)

Slide 10

Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives).

Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.

slide 11

Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang henerasyon ng antihistamines, na madaling natutunaw sa mga lipid, ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors ng utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga gamot ng unang henerasyon ay nagpapalakas ng epekto ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, alkohol.

slide 12

Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.

slide 13

Ang antiemetic at antiswaying effect ay malamang na nauugnay din sa gitnang anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa pagkakasakit sa paggalaw.

Slide 14

Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot ay pinaka-katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga tinalakay na remedyo sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang obstruction sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), palalain ang glaucoma at humantong sa infravesical obstruction sa prostate adenoma, atbp.

slide 15

Binabawasan ng ilang H1-histamine blocker ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa central inhibition ng mga epekto ng acetylcholine.

slide 16

Ang antitussive action ay pinaka-katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto sa pamamagitan ng isang direktang aksyon sa ubo center sa medulla oblongata.

Slide 17

Ang antiserotonin effect, na pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito sa migraine.

Slide 18

Ang α1-blocking effect sa peripheral vasodilation, lalo na nakikita sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.

Slide 19

Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Gayunpaman, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.

Slide 20

Tachyphylaxis: isang pagbaba sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay ng pangangailangan para sa mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo. Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa maikling tagal ng pagkakalantad na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.

slide 21

Hindi direktang reseta ng 1st generation antihistamines

Marami sa mga katangian na tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong paghahanda na ginagamit para sa mga sipon, bilang mga sedative, hypnotics, at iba pang mga bahagi. Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.

slide 22

slide 23

Chloropyramine

Ang Chloropyramine (Suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang pagkilos na antispasmodic. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, angioedema, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng magagamit na therapeutic doses. Hindi ito naiipon sa serum ng dugo, kaya hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa matagal na paggamit.

slide 24

Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Kasabay nito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay may layunin na nauugnay sa napatunayan na mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga iniksyon, at mababang gastos.

Slide 25

Clemastine (tavegil)

Ang Clemastine (tavegil) ay isang napakabisang antihistamine na gamot na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit sa isang mas mababang lawak ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Mayroon din itong injectable form, na maaaring magamit bilang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.

slide 26

Slide 27

Diphenhydramine

Ang Diphenhydramine, na kilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine, ay isa sa mga unang na-synthesize na H1 blocker. Ito ay may medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong allergic at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang epekto ng anticholinergic, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng tuyong mauhog na lamad, pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity, ang diphenhydramine ay nagbibigay ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan ito ay minsan ginagamit bilang isang alternatibo para sa hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine.

Slide 28

Cyproheptadine

Ang Cyproheptadine (peritol), kasama ng antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang isang pampalakas ng gana, sa anorexia ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.

Slide 29

Promethazine

Promethazine (pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos na tinutukoy ang paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang isang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi ng lytic mixtures upang palakasin ang anesthesia.

slide 30

Quifenadine

Quifenadine (fencarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa pagbuo ng tolerance sa iba pang mga sedative antihistamines.

Slide 31

Hydroxyzine

Hydroxyzine (atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic agent. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.

slide 32

Slide 33

Kaya, ang mga unang henerasyong antihistamine na nakakaapekto sa parehong H1- at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, a-adrenergic receptors) ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa amin na isaalang-alang ang mga ito bilang mga gamot ng unang pagpipilian sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha sa kanilang paggamit ay naging posible na bumuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.

slide 34

Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating).

Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa kanilang pumipili na pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay nabanggit sa iba't ibang antas. Ang mga sumusunod na katangian ay ang pinakakaraniwan para sa kanila.

Slide 35

Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin. Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan, at pagkaantala ng pag-aalis.

slide 36

Kawalan ng tachyphylaxis na may matagal na paggamit.

Slide 37

Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng hadlang ng dugo-utak dahil sa mga kakaibang istraktura ng mga pondong ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihira ang dahilan ng paghinto ng gamot.

Slide 38

Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at cardiac arrhythmia. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at itraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), grapefruit juice, at sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction.

Slide 39

Ang kawalan ng parenteral formulations, gayunpaman, ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipine) ay available bilang topical formulations.

Slide 40

Terfenadine

Ang Terfenadine ay ang unang antihistamine na gamot na walang epekto sa CNS depressant. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1-blockers, at inilatag ang pundasyon para sa pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).

Slide 41

Astemizol

Ang Astemizol ay isa sa mga pinakamahabang kumikilos na gamot ng pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Halos walang sedative effect, hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantala na epekto sa kurso ng sakit, hindi ipinapayong gamitin ito sa isang talamak na proseso, ngunit maaaring makatwiran ito sa mga malalang sakit na allergy. Dahil ang gamot ay may kakayahang maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na epektong ito, ang pagbebenta ng astemizole sa Estados Unidos at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.

Slide 42

Akrivastine

Ang Acrivastine (semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally binibigkas na sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay isang mababang antas ng metabolismo at ang kawalan ng cumulation. Mas gusto ang Acrivastine sa mga kaso kung saan hindi na kailangan ng permanenteng antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagsisimula ng epekto at panandaliang epekto, na nagbibigay-daan para sa isang nababaluktot na regimen ng dosing.

slide 43

Dimethenden

Dimethenden (Fenistil) - ay pinakamalapit sa unang henerasyon ng mga antihistamine, ngunit naiiba sa kanila sa isang makabuluhang mas mababang kalubhaan ng sedative at muscarinic effect, mas mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos.

Slide 44

Loratadine

Ang Loratadine (Claritin) ay isa sa mga pinaka-binili na pangalawang henerasyong gamot, na medyo naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang epektong pampakalma at hindi pinapalakas ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at walang cardiotoxic effect. Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga pangkasalukuyan na paghahanda at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga alerdyi.

Slide 45

Slide 46

Levocabastin

Ang Levocabastin (Histimet) ay ginagamit bilang isang patak ng mata para sa paggamot ng allergic conjunctivitis na umaasa sa histamine o bilang isang spray para sa allergic rhinitis. Kapag inilapat nang topically, pumapasok ito sa systemic na sirkulasyon sa isang maliit na halaga at walang hindi kanais-nais na epekto sa central nervous at cardiovascular system.

Slide 47

Azelastine

Ang Azelastine (Allergodil) ay isang napaka-epektibong paggamot para sa allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginagamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay may kaunti o walang sistematikong epekto. Ang isa pang pangkasalukuyan na antihistamine, bamipine (soventol), sa anyo ng isang gel ay inilaan para sa paggamit sa mga allergy na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, paso ng dikya, frostbite, sunburn, at banayad na thermal burn.

Slide 48

Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon (metabolites).

Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng antihistamines ng nakaraang henerasyon. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahang maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang gamot - cetirizine at fexofenadine.

Slide 49

cetirizine

Ang Cetirizine (Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na peripheral H1 receptor antagonist. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng paglabas nito ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi. Ang Cetirizine alinman sa eksperimento o sa klinika ay hindi nagpakita ng anumang arrhythmogenic na epekto sa puso.

Slide 50

Slide 51

Fexofenadine

Ang Fexofenadine (Telfast) ay ang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita, kapwa sa eksperimento at sa klinika, ang kumpletong kawalan ng isang cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit. Kasama ng pinakamataas na kaligtasan, ang lunas na ito ay nagpapakita ng kakayahang ihinto ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria.

Slide 52

Slide 53

Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na halaga ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas mula sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang magkakaibang anyo. Mahalaga rin para sa manggagamot na magkaroon ng kamalayan sa kaligtasan ng mga antihistamine.

Tingnan ang lahat ng mga slide

mga reaksiyong alerdyi ay isang resulta ng hypersensitivity (sensitization) sa iba't ibang mga sangkap na may mga antigenic na katangian. Karaniwan, ang likas na katangian ng allergen ay nananatiling hindi tiyak, samakatuwid, ang paggamot ng mga pasyente na may mga reaksiyong alerdyi ay isinasagawa sa pamamagitan ng paraan ng hindi tiyak na hyposensitization - iyon ay, sa tulong ng mga gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng allergy, anuman ang likas na katangian ng antigen.

Mayroong 3 yugto sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi:

1) immunological - ang pagbuo ng mga antibodies

2) pagpapalabas ng mga allergy mediator

3) ang reaksyon ng mga organo at sistema sa mga tagapamagitan na ito.

Ang mga gamot ng iba't ibang mga grupo ng pharmacological ay nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi.

Pag-uuri ng mga antiallergic na gamot

Mga antihistamine (mga blocker ng receptor)	Mga paghahanda ng anti honey Iatorni at mga stabilizer ng lamad	Mga gamot na nag-aalis ng mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi
At mga henerasyon Diphenhydramine (dipheningidramine, calmaben) Suprastin (supragistim, chloropyramine, Suprostiline) tavegil (clemastine) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazine, promethazine) Hifenadia (fencarol) II henerasyon Loratadine (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadine (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastine (Alergodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizine (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III henerasyon fexofenadine (telfast, altiva, letizen, fexofast) Erius (desloratadine)	Cromolyn sodium (intal) Ketotifen (zaditen)	Adrenomimetics Bronchodilators Mga paghahanda ng calcium

Ang mga antihistamine ng 1st generation ay nagpapahina sa central nervous system at nagpapakita ng mga sedative at hypnotic effect.

Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay may maliit na epekto sa central nervous system at samakatuwid ay may bahagyang sedative effect at mas matagal na pharmacological effect.

Ang mga third-generation antihistamines ay mga aktibong metabolite ng mga second-generation na gamot, na nagbibigay sa kanila ng pinakamalaking selective effect sa histamine receptors (sila ang pinaka-aktibo).

Ang mga gamot na antimediator at mga stabilizer ng lamad ay pumipigil sa paglabas ng mga tagapamagitan ng allergy.

Mga gamot na nag-aalis ng mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi - adrenomimetics (adrenaline hydrochloride, ephedrine hydrochloride), bronchodilators (tingnan ang Kabanata 5), ​​paghahanda ng calcium (tingnan ang Kabanata 13), binabawasan ang vascular permeability, pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at pinatataas ang presyon ng dugo, nagpapakita ng isang bronchodilator effect.

Mga antihistamine- mga ahente na humaharang sa mga receptor ng histamine at pumipigil sa mga epekto ng histamine sa kanila.

Diphenhydramine(dipheningidramine) - isang antihistamine na gamot, ay may binibigkas na anti-allergic, sedative, hypnotic, anti-emetic, mistevoanesthesia effect; pinahuhusay ang epekto ng mga gamot na nagpapahina sa central nervous system. Tagal ng pagkilos - 4-6 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, urticaria, allergic dermatitis, rhinitis, pollinosis (hay fever), upang mapahusay ang epekto ng hypnotics, analgesics at anesthetics, atbp.

Mga side effect: tuyong bibig, may kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagbaba ng pagganap.

Suprastin(chloropyramine) - isang lubos na aktibong antihistamine na gamot, ay may hindi gaanong binibigkas na antiallergic na epekto kaysa sa diphenhydramine, pinipigilan ang gitnang sistema ng nerbiyos sa mas mababang lawak. Pinipigilan ang mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi at pinapadali ang mga ito, may mga anti-allergic, sedative at hypnotic effect.

Tagal ng pagkilos - 8-12 oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, angioedema, urticaria, pangangati, mga sakit sa balat (neurodermatitis, contact dermatitis, atbp.), allergic dermatitis, rhinitis, bilang bahagi ng kumplikadong paggamot ng mga pasyente na may bronchial hika, atbp.

Mga side effect: antok, pagkahilo, incoordination, tuyong bibig, pagduduwal.

Diazolin(mebhydrolin) ay isang oral antihistamine. Ito ay may mahinang anti-allergic, antispasmodic na epekto, ay hindi nagpapakita ng isang pagpapatahimik na epekto.

Mga pahiwatig para sa paggamit: na may mga alerdyi sa mga gamot, produkto (urticaria, pangangati, allergic dermatitis).

Mga side effect: pangangati ng gastric mucosa, pagduduwal, pagsusuka, pag-aantok, mabagal na reaksyon.

Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract.

Loratadine(claritin, clarotadine, lomiran, erolin) ay isang pangalawang henerasyong antihistamine na piling kumikilos sa peripheral histamine H receptors. Ang pagkilos ng antiallergic ay nagsisimula pagkatapos ng 1-3 oras, maximum - pagkatapos ng 8-12 na oras, ang tagal ng pagkilos ay higit sa 24 na oras.

Ito ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite na may ihi at feces sa pantay na sukat.

Mga pahiwatig para sa paggamit: seasonal at year-round rhinitis, mga sakit sa balat ng allergic na pinagmulan, angioedema, allergic reactions sa kagat ng insekto.

Mga side effect: antok, pagkapagod, tuyong bibig, pagduduwal.

Fexofenadine(telfast, fexadine) - isang antihistamine ng ikatlong henerasyon, ay isang napakaaktibong metabolite ng terfenadine at nagpapakita ng mataas na selectivity (selectivity) sa mga receptor. Ang gamot ay hindi nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang simula ng pagkilos ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras, ang maximum na pagkilos ay pagkatapos ng 6 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Hindi ito na-metabolize sa atay, ito ay excreted pangunahin sa apdo.

Mga pahiwatig para sa paggamit: pana-panahong allergic rhinitis, talamak na idiopathic urticaria.

Mga side effect: lilitaw na napakabihirang.

Glucocorticosteroids(tingnan ang Kabanata 12) - ang mga hormone ng adrenal cortex, ay may binibigkas na anti-allergic na epekto, nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi. Ang mga gamot ay ginagamit para sa anumang malubha at katamtamang mga reaksiyong alerhiya (anaphylactic shock, edema ni Quincke, serum sickness), progresibong malubhang sakit ng isang allergic na kalikasan - bronchial hika, collagenoses, polyarthritis, rayuma. Kapag gumagamit ng GCS, dapat malaman ng isa ang kanilang mga binibigkas na epekto.

Cromolyn sodium Ang (Intal) ay isang mast cell stabilizer na pumipigil sa kanilang pagkasira at paglabas ng mga allergy mediator. Ilapat ang paglanghap gamit ang isang espesyal na turboinhaler. Systemic administration - pag-iwas sa pag-atake ng hika. Sa panahon ng pag-atake, ito ay hindi epektibo.

Contraindications: edad hanggang 5 taon; Trimester ko ng pagbubuntis.

Pang-emerhensiyang pangangalaga para sa anaphylactic shock Ang anaphylactic shock ay isang matinding pagpapakita ng allergy:

Sa panahon ng pre-shock, kinakailangan upang mangasiwa ng mga antihistamine - suprastin, diprazine (pipolfen), diphenhydramine, tavegil;

Sa pagbaba ng presyon ng dugo at bronchospasm, humirang ng epinephrine hydrochloride (subcutaneously, 0.5 ml ng isang 0.1% na solusyon tuwing 5-10 minuto, kung walang epekto, intravenously, diluted 10 beses), ephedrine hydrochloride. Ang epektibong intravenous drip (40-50 bawat 1 min) na pagpapakilala ng isang anti-shock mixture - 5 ml ng isang 0.1% na solusyon ng adrenaline hydrochloride at 0.06 g ng prednisolone (2 ampoules) na natunaw sa 500 ml ng isotonic sodium chloride

Para sa bronchospasm, ang iba pang mga bronchodilator ay dapat ding ibigay (tingnan ang Kabanata 6);

Sa kaso ng respiratory depression - mag-apply ng oxygen therapy, magpakilala ng mga respiratory stimulant (analeptics - tingnan ang Kabanata 5);

Sa talamak na pulmonary edema - mag-inject ng diuretics - furosemide, mannitol;

Pagwawasto ng mga hemodynamic disorder (mga solusyon sa asin, mga kapalit ng plasma, atbp.).

Pharmacobezpeka: - ang mga antihistamine ay hindi tugma sa promedol, streptomycin, kanamycin, neomycin, tricyclic antidepressants;

- Ang diphenhydramine at diprazine (pipolfen) kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously ay nagdudulot ng pangangati, kaya dapat silang ibigay nang parenteral - intramuscularly o intravenously;

- Ang diphenhydramine ay hindi tugma sa ascorbic acid, sodium bromide, gentamicin;

- Ang lahat ng antihistamines na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil) ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng tumpak na reaksyon sa pag-iisip (mga driver, operator, atbp.);

- Maipapayo na magreseta ng diazolin nang pasalita pagkatapos kumain

- Ang cromolyn sodium ay hindi dapat ibigay sa pamamagitan ng paglanghap na may bromhexine at ambroxol.